JPH07103032B2 - インシュリン耐性被験者の高血圧症治療用ｎ´−置換ｎ−フェニルスルホニル尿素含有医薬組成物 - Google Patents
インシュリン耐性被験者の高血圧症治療用ｎ´−置換ｎ−フェニルスルホニル尿素含有医薬組成物Info
- Publication number
- JPH07103032B2 JPH07103032B2 JP4344750A JP34475092A JPH07103032B2 JP H07103032 B2 JPH07103032 B2 JP H07103032B2 JP 4344750 A JP4344750 A JP 4344750A JP 34475092 A JP34475092 A JP 34475092A JP H07103032 B2 JPH07103032 B2 JP H07103032B2
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- JP
- Japan
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- insulin resistant
- pharmaceutical composition
- substituted
- phenylsulfonylurea
- composition containing
- Prior art date
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/64—Sulfonylureas, e.g. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
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- Health & Medical Sciences (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、他の代謝異常と関連す
るかまたは関連しない、インシュリンに対し耐性を示す
被験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得るために、
Ｎ′−置換Ｎ−フェニルスルホニル尿素を使用すること
に関する。
るかまたは関連しない、インシュリンに対し耐性を示す
被験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得るために、
Ｎ′−置換Ｎ−フェニルスルホニル尿素を使用すること
に関する。
【０００２】
【発明の内容】より具体的には、本発明は、他の代謝異
常と関連するかまたは関連しない、インシュリンに対し
耐性を示す被験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得
るために、次の式Ｉの化合物：
常と関連するかまたは関連しない、インシュリンに対し
耐性を示す被験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得
るために、次の式Ｉの化合物：
【０００３】
【化５】
【０００４】（式中、Ｒは、 ａ）次の式のアザビシクロアルキル基：
【０００５】
【化６】
【０００６】（式中、ｎは１〜３の整数である）、
【０００７】ｂ）次の式のイソインドリン−２−イル
基：
基：
【０００８】
【化７】
【０００９】
【００１０】を表わし、Ｒ′とＲ″は、同じかまたは相
違しており、各々が水素原子、ハロゲン原子、炭素原子
数１〜５個の直鎖もしくは分枝アルキルまたはアルコキ
シ基、またはニトロ基を表わす）、およびそれらの生理
学的に許容できる塩を使用することに関する。
違しており、各々が水素原子、ハロゲン原子、炭素原子
数１〜５個の直鎖もしくは分枝アルキルまたはアルコキ
シ基、またはニトロ基を表わす）、およびそれらの生理
学的に許容できる塩を使用することに関する。
【００１１】式Ｉの化合物およびそれらの塩は、特にフ
ランス特許第１５１０７１４号、同第１５５５０７４号
およびフランス追加特許第９５２８３号の主題である。
ランス特許第１５１０７１４号、同第１５５５０７４号
およびフランス追加特許第９５２８３号の主題である。
【００１２】本出願人は、式Ｉの化合物およびそれらの
生理学的に許容できる塩は、本質的な降圧活性が欠如し
ているけれども、インシュリン耐性の被験者の血圧を低
下させ、結果としてインシュリン耐性および、例えば、
重大な心臓血管の危険因子（冠動脈症、大脈管障害な
ど）を構成する、肥満症、異常脂肪血症、過インシュリ
ン血症などのような、他の代謝異常と関連した高血圧の
治療に治療的に使用できることを発見した。
生理学的に許容できる塩は、本質的な降圧活性が欠如し
ているけれども、インシュリン耐性の被験者の血圧を低
下させ、結果としてインシュリン耐性および、例えば、
重大な心臓血管の危険因子（冠動脈症、大脈管障害な
ど）を構成する、肥満症、異常脂肪血症、過インシュリ
ン血症などのような、他の代謝異常と関連した高血圧の
治療に治療的に使用できることを発見した。
【００１３】本発明はまた、適切な調剤用賦形剤との混
合物または組合せで、活性成分として式Ｉの化合物また
はそれらの生理学的に許容できる塩を含有する医薬組成
物に関する。
合物または組合せで、活性成分として式Ｉの化合物また
はそれらの生理学的に許容できる塩を含有する医薬組成
物に関する。
【００１４】そのように得られた医薬組成物は、都合良
くは、例えば錠剤、糖衣錠、カプセルまたは注射用もし
くは飲用溶液のような経口または非経口経路による投与
のために適する形で提供される。
くは、例えば錠剤、糖衣錠、カプセルまたは注射用もし
くは飲用溶液のような経口または非経口経路による投与
のために適する形で提供される。
【００１５】投薬形態は、１５〜１５０ｍｇの活性成分
を含有する。
を含有する。
【００１６】投薬量は、患者の年令および体重、投与の
経路および関連した治療の性質によって変化し、日に１
〜３回の投与当り活性成分１５〜１５０ｍｇの範囲に及
ぶ。
経路および関連した治療の性質によって変化し、日に１
〜３回の投与当り活性成分１５〜１５０ｍｇの範囲に及
ぶ。
【００１７】薬理学的研究を次に説明するが、それは本
発明を限定するものではない。
発明を限定するものではない。
【００１８】薬理学的研究 老齢ラットの慢性的治療の研究 加齢中に、過インシュリン血症および動脈圧の増大に伴
ってインシュリンに対する耐性が生じる（下記の表１参
照）。
ってインシュリンに対する耐性が生じる（下記の表１参
照）。
【００１９】
【表１】
【００２０】実施例の方法によって、２週間にわたる日
に０．１〜１ｍｇ／ｋｇの投薬量のグリクラジドを使用
する治療は、若齢のラットの血圧を変えなかったが、老
齢のラットの動脈圧を９×１０2 〜１１×１０2 だけ低
下させた。
に０．１〜１ｍｇ／ｋｇの投薬量のグリクラジドを使用
する治療は、若齢のラットの血圧を変えなかったが、老
齢のラットの動脈圧を９×１０2 〜１１×１０2 だけ低
下させた。
【００２１】
【発明の効果】上記の研究は、他の代謝異常と関連する
かまたは関連しない、インシュリンに対し耐性を示す被
験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得るために化合
物Ｉ、主としてグリクラシドを使用することの価値を示
す。
かまたは関連しない、インシュリンに対し耐性を示す被
験者の高血圧症の治療を意図した医薬を得るために化合
物Ｉ、主としてグリクラシドを使用することの価値を示
す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ジョセフ エスピナール フランス国パリ，リュ シャトーブリアン 11
Claims (2)
- 【請求項１】 活性成分として、式Ｉの化合物： 【化１】 （式中： Ｒは、 ａ）次の式のアザビシクロアルキル： 【化２】 （式中、ｎは１〜３の整数である）または ｂ）次の式のイソインドリン−２−イル： 【化３】 を表し、 Ｒ′とＲ″は、同じかまたは相違しており、各々が水
素、ハロゲン、各々炭素原子数１〜５個の直鎖または分
枝アルキルまたはアルコキシ、またはニトロを表わ
す）、 およびそれらの生理学的に許容できる塩から選ばれる化
合物の有効量を含有する、インシュリン耐性の被験者の
高血圧症の治療のための医薬組成物。 - 【請求項２】 適切な調剤用賦形剤との混合物または組
合せで、活性成分として１５〜１５０ｍｇのグリクラジ
ドを含有する、インシュリン耐性の被験者の高血圧の治
療のための、請求項１に記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9116093A FR2685326B1 (fr) | 1991-12-24 | 1991-12-24 | Utilisation de n-phenylsulfonyl urees n'-substituees dans le traitement de l'hypertension chez des sujets insulino-resistants. |
| FR9116093 | 1991-12-24 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05271189A JPH05271189A (ja) | 1993-10-19 |
| JPH07103032B2 true JPH07103032B2 (ja) | 1995-11-08 |
Family
ID=9420459
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4344750A Expired - Lifetime JPH07103032B2 (ja) | 1991-12-24 | 1992-12-24 | インシュリン耐性被験者の高血圧症治療用ｎ´−置換ｎ−フェニルスルホニル尿素含有医薬組成物 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0549433A1 (ja) |
| JP (1) | JPH07103032B2 (ja) |
| AU (1) | AU3039492A (ja) |
| CA (1) | CA2086160A1 (ja) |
| FR (1) | FR2685326B1 (ja) |
| ZA (1) | ZA9210003B (ja) |
-
1991
- 1991-12-24 FR FR9116093A patent/FR2685326B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1992
- 1992-12-21 EP EP92403466A patent/EP0549433A1/fr not_active Withdrawn
- 1992-12-23 ZA ZA9210003A patent/ZA9210003B/xx unknown
- 1992-12-23 CA CA002086160A patent/CA2086160A1/fr not_active Abandoned
- 1992-12-23 AU AU30394/92A patent/AU3039492A/en not_active Abandoned
- 1992-12-24 JP JP4344750A patent/JPH07103032B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0549433A1 (fr) | 1993-06-30 |
| FR2685326A1 (fr) | 1993-06-25 |
| ZA9210003B (en) | 1994-01-13 |
| AU3039492A (en) | 1993-07-01 |
| FR2685326B1 (fr) | 1995-03-03 |
| CA2086160A1 (fr) | 1993-06-25 |
| JPH05271189A (ja) | 1993-10-19 |
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