JPH0461930A

JPH0461930A - ｐＨ感応性ベシクル分散液及びその製造方法

Info

Publication number: JPH0461930A
Application number: JP2168198A
Authority: JP
Inventors: Toyoko Imae; 東洋子今栄; Takasumi Kanekiyo; 金清　隆純
Original assignee: Mitsubishi Petrochemical Co Ltd
Current assignee: Mitsubishi Petrochemical Co Ltd
Priority date: 1990-06-28
Filing date: 1990-06-28
Publication date: 1992-02-27

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は、分散媒のｐＨによって破壊することができる
ｐＨ感応性ベシクル分散液及びその製造方法に関する。

本発明のベシクル分散液は、親水性有効成分或いは疎水
性有効成分を、水性分散媒から隔離した状態で配合し、
また、必要に応して有効成分を放出することができる。

また、ベシクルの原料として、生体適合性が良好で、入
手容易なアミノ酸系界面活性剤を用いているので、化粧
料、医薬品、トイレタリー商品等に幅広く応用され得る
。

（従来の技術）従来、両親媒性物質が水中においてベシクル即ち小胞体
を形成することが知られており、例えば天然物中には、
リン脂質によるリポソーム、不飽和脂肪、酸によるウフ
ァソームなどのベシクルが存在している。これらのベシ
クルは、安定な分散液であるため、化粧料、医薬品など
への応用が図られているが、高価であるため、大量消費
用としては不適当であった。

しかしながら、近時、非イオン性界面活性剤を用いたベ
シクル、即ち二才ソームが見いだされ、容易に入手可能
な原料でベシクル分散液を形成することが報告されてい
る（Ｊ、Ｃｏ１１ｏｉｄ　ＩｎｔｅｒｆａｃｅＳｃｉ、
　、第８２巻、第２号、４０１〜４１７ベジ、１９８１
年〕。

（発明が解決しようとする課題）しかしながら、これらは価格の面では大量消費に適して
いるものの、分散媒のｐＨによって系が破壊され、有効
成分を放出するという能力はない。

本発明は、比較的に安価に入手することができ、化粧料
等に使用が認められているＮ−アルカノイル−し−アス
パラギン酸又はそのアルカリ金属塩が、分散媒のｐＨが
ある特定の領域にある場合にベシクルを形成し、またそ
れを外れた場合にベシクルが破壊されることを見い出し
、ｐＨ感応性ベシクル分散液を提供するものである。

（課題を解決するための手段）本発明のｐＨ感応性ベシクル分散液は、水性媒質中にＮ
−アルカノイル−し−アスパラギン酸又はそのアルカリ
金属塩を含有する。

また、本発明のベシクル分散液は、Ｎ−アルカノイル−
し−アスパラギン酸又はそのアルカリ金属塩を含有する
分散液を、ｐＨ４，５〜６．０において、８０℃以上に
昇温しで溶解し、その後に１０″′〜４０℃に降温する
か、或いは１０’〜４０℃において分散液のｐＨを１０
以上に上げ、その後に同じ温度においてｐＨを４．５〜
６．０に下げることにより、該界面活性剤がベシクルを
形成しやすい曲率て配向して、容易に形成される。

本発明でベシクル分散液に用いる界面活性剤は、下式で
示される一疎水基、二親水基よりなるＮ−アルカノイル
−し−アスパラギン酸又はその塩である。

ＯＨＣＨａ−ＣＯＯＭ’ ＣＨ，ｆＣＨ２１１１−Ｃ−Ｎ−ＣＨ−ＣＯＯＭ”上記
式中、ｎは好ましくは８〜１６、特に１０〜１２である
ものがベシクルの安定性の点で好ましい。且つＭｌ及び
Ｍ２はそれぞれ水素原子又はアルカリ金属原子である。

本発明のベシクル分散液は、具体的には、精製水にＮ−
アルカノイル−し−アスパラギン酸又はそのアルカリ金
属塩を０．０１〜２０重量％、好ましくは０．１〜１０
重量％を分散し、この分散液のｐＨを水酸化アルカリ又
は鉱酸もしくは有機酸で４．５〜６．０の範囲に調整し
、その後に分散液の温度を８０℃以上に昇温し、再び１
０゜〜４０℃に降温することによって得られ、又は精製
水に上記界面活性剤を分散させたものを、１０’〜４０
℃において水酸化アルカリの添加によって一旦ｐＨを１
０以上に上げ、その後同温度にて鉱酸あるいは有機酸を
添加することにより再びｐＨを４．５〜６．０に調整す
ることによって得られる。

水酸化アルカリ金属としては、具体的には水酸化ナトリ
ウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム等が挙げられる
が、好ましくは水酸化ナトリウムである。

酸としては、塩酸、硫酸、りん酸などの鉱酸や、酢酸、
ギ酸、乳酸などの有機酸を使うことができるが、好まし
くは塩酸又は硫酸である。

本発明のベシクル分散液は、系の温度が１０℃〜４０℃
の場合に安定であるが、２０６〜３０℃において特に安
定である。

本発明の方法によって得られたベシクルは、電子顕微鏡
等による観察によって確認され、ＶＥＭ（ｖｉｄｅｏ−
ｅｎｈａｎｃｅｄ　ｍ１ｃｒｏｓｃｏｐｙ　）によれば
２〜７ミクロン程度の粒径を有している。

本発明のベシクル分散液は、Ｎ−アルカノイル−し−ア
スパラギン酸又はそのアルカリ金属塩の他に、従来単独
でベシクルを形成することが知られているグリセロリん
脂質、スフィンゴ糖脂質、グリセリンジアルキルエーテ
ルの酸化エチレン付加物、ポリオキシエチレンひまし油
エーテル等を、Ｎ−アルカノイル−し−アスパラギン酸
又はその塩１重量部に対し０．１〜１０重量部の割合で
含有することができるが、ｐＨ感応性の感度という点に
おいては０．１〜１．０重量部であることが好ましい。

本発明のベシクル分散液は、ベシクルの用途に応じて親
水性又は疎水性（親油性）の薬剤（有効成分）をベシク
ルの内部または膜中に組み込むことができる。

具体的には、親水性物質としては、医薬品などの有効成
分として用いられる親水性薬物、皮膚に対して保湿効果
を有するアミノ酸、ピロリドンカルボン酸、ヒアルロン
酸などの保湿剤などが挙げられ、これらはベシクル形成
力を阻害しない量、即ちＮ−アルカノイル−し−アスパ
ラギン酸又はそのアルカリ金属塩に対し重量比で１０倍
を限度として用いられる。又、親油性物質としては、脂
肪酸エステル、スクワランなどの皮脂代替として有効な
油性成分や油脂などが挙げられ、これらもＮ−アルカノ
イル−Ｌ−アスパラギン酸又はそのアルカリ金属塩に対
し重量比で１０倍を限度として用いられる。

本発明のベシクル分散液は、単純な２分子膜による球状
構造のものの他、複層構造のものも含まれているので、
ベシクルの内部（親水相）または膜間（疎水相）に種々
の有機成分を含有し得るので、有効成分の担体として使
用することができ、またベシクルそのものが洗剤成分と
しても作用するのて、クレンジング作用を具えたクリー
ム、乳液などの化粧料などに好適に使用し得る。このよ
うにして得られたベシクル分散液は、必要な成分を含む
水溶液や水分散液に適当量添加してもよく、あるいは単
に水で稀釈して用いてもよい。

（発明の効果）本発明のベシクル分散液の効果としてつぎの声が挙げら
れる。

（１）ベシクルを形成するＮ−アルカノイル−Ｌ−アス
パラギン酸又はその塩が、皮膚に対して温和であるため
安全性が高い。

（２）ベシクルを形成するＮ−アルカノイル−しアスパ
ラギン酸がｐＨ４〜６の領域で洗剤成分としても作用す
るので多機能化が図られる。

（３）特定のｐＨ域においてベシクルが破壊されるので
、ベシクル内部（親水相）または股間（疎水相）に有効
成分を保持させたベシクルは、外部の水相と混和するこ
とを好まない成分のベシクル外部への放出を、ｐＨの変
化によって制御することができる。

（実施例）次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。

実施例１１００−容ビーカーにＮ−ラウロイル−Ｌ−アスパラギ
ン酸２ｇを仕込み、２５℃の蒸留水７〇−を加え、分散
液に水酸化ナトリウムを添加してｐＨ５，０に調整し、
温度を８５℃に昇温した。その後、温度を徐々に３０℃
まで降温することにより、乳白濁状のベシクル分散液を
得た。

ベシクルの形成はＶ　Ｅ　Ｍ　（Ｖｉｄｅｏ−ｅｎｈａ
ｎｃｅｄｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ）により確認し、さらに
その粒径が２〜７ミクロンであることも確認した。又、
このベシクルは酸又はアルカリの添加によりｐＨを４５
以下又は６，０以上に調整すると破壊されることが確認
された。

実施例２１０〇−容ビーカーにＮ−ラウロイル−し−アスパラギ
ン酸２ｇを仕込み、２５℃の蒸留水７０−を加え、分散
液を４０゜〜１０’Ｃにおいて水酸化ナトリウムを添加
してｐＨ１１に調整した。その後、同温度で塩酸を添加
してｐＨを再び５０にまで下げることにより乳白濁状の
ベシクル分散液を得た。

ベシクルの形成はＶ　Ｅ　Ｍ　（ｖｉｄｅｏ−ｅｎｈａ
ｎｃｅｄｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ）により確認し、さらに
その粒径が２〜７ミクロンであることも確認した。又、
このベシクルは酸又はアルカリの添加により、ｐＨを４
．５以下又は６０以上に調整すると破壊されることが確
認された。

実施例３Ｎ−ミリストイル−し−アスパラギン酸２ｇを使用した
外は、実施例１と同様の方法でベシクル分散液を得、さ
らに実施例１と同様の方法でベシクル形成及び、その粒
径が２〜７ミクロンであることを確認した。次に、この
ベシクル分散液に酸又はアルカリを添加してｐＨを４５
以下又は６，０以上に調整することにより、ベシクルが
破壊されることを確認した。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）水性媒質中にＮ−アルカノイル−Ｌ−アスパラギ
ン酸又はそのアルカリ金属塩を含有するｐＨ感応性ベシ
クル分散液。
（２）Ｎ−アルカノイル−Ｌ−アスパラギン酸又はその
アルカリ金属塩を含有する水性分散液を、ｐＨ４．５〜
６．０において８０℃以上に昇温し、その後に１０℃〜
４０℃に降温するか、或いは温度１０゜〜４０℃におい
てｐＨ１０以上に上げ、その後に同温度において再びｐ
Ｈを４．５〜６．０に下げることを特徴とするｐＨ感応
性ベシクル分散液の製造方法。