JPH04507413A - 歯垢防止練歯磨 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 歯垢防止練歯磨 本発明は、歯垢防止成分として抗菌性ビグアニド化合物を含有し、他の成分は、 抗菌性ビグアニド化合物の用量が比較的低いにもかかわらず最適の歯垢生成防止 が達成されるように、種類および量に関して選択されている、水性担体中の水不 溶性研磨剤の分散液の形態の練歯磨に関する。

抗菌性ビグアニド化合物が歯垢生成の防止に有効であることは、長い間知られて いる。しかし、そのような効果は、練歯磨中に通例存在する多くの成分、とりわ けある種の研磨剤、多くの結合剤またはコンシスチンソー調整剤、界面活性剤お よび甘味料によって、大幅に減弱されるか、または完全に失われる。

従って、抗菌性ビグアニドの効果を損なわない成分を見出す試みが数多くなされ てきた。すなわち、例えば西独公開特許第２１５８１４９号によると、特定の粒 子サイズのα−アルミニウムオキシド３水和物を研磨剤として使用する。他方、 西独公開特許第３４４４９５８号によると、ある種の界面活性剤は、抗菌性ビグ アニドの効果を向上し得る。しかし、この作用も、ある種の練歯磨成分、例えば アニオン性結合剤またはコンシスチンシー調整剤、アニオン性甘味料、および存 在する香油の可溶化に必要なある種の可溶化剤によって大幅に減弱されることが わかった。抗菌性ビグアニド化合物の用量が低いにもかかわらずビグアニド有効 率が高く、かつ充分な歯垢防止作用を有する練歯磨は、従来技術に記載されてい ない。本発明の目的は、そのような練歯磨を提供することであった。

本発明は、 ＩＯ〜６０　重量％の研磨剤、 ２　〜２０　重量％の湿潤剤、 ０．５〜５０　重量％の水溶性コンシスチンシー調整剤、０．０２〜０．５重量 ％の抗菌性ビグアニド、１　〜５　重量％の、界面活性剤、香油および甘味料か ら成る群から選択する他の添加剤 を含有する分散液の形態の練歯磨であって、・研磨剤として主にα−アルミニウ ムオキシド３水和物、・コンシスチンシー調整剤としてノニオン性多糖誘導体、 ・界面活性剤として、アルキルグリコシド、および要すれば香油用のノニオン性 可溶化剤、並びに ・甘味料としてＬ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル を含有することを特徴とする練歯磨に関する。

α−アルミニウムオキシド３水和物ＡＣ（０１−１）３は、練歯磨用の既知の研 磨剤である。粒子のほとんど（少なくとも９８％）ｈ４５０μよりも小さいサイ ズであり、平均的１〜１０μのサイズである粒度の品質が特に適当である。

本発明の練歯磨は、好ましくは、α−アルミニウムオキシド３水和物（Ａ）およ び弱焼成アルミナ（Ｂ）のＡとＢの重量比１００：（１〜１５）の混合物を３０ 〜６０重量％の量で含有するが、これ（よ、そのようにすることによって、粗化 の後作用のな０特ζこ良女子な研磨効果が得られるからである。

弱焼成アルミナは、好ましくは、γ−アルミニウムオキシド（γＡ（２ｔＯｉ） 含量約２０重量％およびα−アルミニウムオキシド（α−Ａ　（ｂ　０３）含量 約８０重量％、凝集物サイズ２０μ未満、平均−次結晶サイズ０．５〜１．５μ 並びに嵩密度５００〜６００ｇ／Ｃである。

適当な弱焼成アルミナは、水酸化アルミニウムの焼成により得る。

水酸化アルミニウムを、１２００℃を越える温度で熱力学的に安定なα−Ａ　Ｑ 　ｔ　Ｏｓに、焼成により変換する。４００〜１０００℃の温度で生じる熱力学 的に不安定な形態のＡ（ｈＯｓは、７体として知られている［ウルマン（Ｕｌｌ ｍａｎｎ）、エンツイクロベデイ・デア・テヒニンエン・ヘミ−（Ｅｎｃｙｃｌ ｏｐａｅｄｉｅ　ｄｅｒ　ｔｅｃｈｎｉｓｃｈｅｎ　Ｃｈｅｍｉｅ）、第４版（ １９７４）、第７巻、２９８頁参照］。焼成、すなわち熱力学的に安定なα−Ａ 　Ｑ　ｖ　Ｏｓへの変換の程度は、必要に応じて焼成温度および焼成時間によっ て調節し得る。γ−Ａ　Ｑ　ｔ　Ｏｚ含量の低いアルミナは（焼成温度が高いほ ど、焼成時間が長い）、弱い焼成によって得られる。弱焼成アルミナは、凝集物 硬度がより小さく、比表面積がより大きく、孔体積がより大きいことによって、 純粋なα−Ａら０．と区別される。

アルミニウムオキシド研磨剤は、例えばギウリーニ・ヒエミー（Ｇ　１ｕｌｉｎ ｉ　Ｃｈｅｍｉｅ）の［ボリエルトーンエルデ（Ｐ　ｏｌ　１ｅｒｔｏｎｅｒｄ ｅ）　Ｊのような、様々な程度の焼成、粉末度および嵩密度のものが市販されて いる。

使用する湿潤剤には、グリセロール、ソルビトール、プロピレングリコールおよ びポリエチレングリコールが包含される：グリセロールおよび／またはソルビト ールが好ましい。

適当な水溶性コンシスチンシー調整剤は、ノニオン性多糖誘導体、例えばセルロ ースのメチル、ヒドロキシエチルおよびヒドロキシプロピルエーテル、デンプン 、グアー並びに植物性ガムである。ヒドロキシエチルセルロースおよびメチルヒ ドロキシプロピルセルロースを使用することが好ましい。

抗菌性ビグアニド化合物として、生理学的に適合性の水溶性塩の形態、例えば酢 酸塩またはグルコン酸塩の形態の、英国特許第７０５８３８号により知られてい る１、１°−へキサメチレンビス−［５−（４−クロロフェニル）−ビグアニド ］（ｒクロルヘキシジン」）を使用することが好ましい。本発明に従って使用す るのに適当な他の抗菌性ビグアニド化合物は、例えば、１．ｌ゛−へキサメチレ ンビス−［５−（４−フルオロフェニル）−ビグアニド］（フルオロヘキシジン ）、英国特許第７０２２６８号により知られているヴアントシル（Ｖａｎ−ｔｏ ｃｉｌ、商標）ＩＢ（ＩＣＩ）タイプのポリヘキサメチレンビグアニド化合物、 並びに米国特許第２６８４９２４号、米国特許第２９９０４２５号、米国特許第 ３４６８８９８号、米国特許第４０２２８３４号、米国特許第４０５３６３６号 および米国特許第４１９８３９２号により知られている抗菌性ビグアニド化合物 である。

本発明の練歯磨中の界面活性剤として、アルキルグリコンド型のノニオン性界面 活性剤を使用する。アルキルグリコシド、その製造および界面活性剤としてのそ の用途は、例えば米国特許第３８３９３１８号、米国特許第３７０７５３５号、 米国特許第３５４７８２８号、西独公開特許第１９４３６８９号、西独公開特許 第２０３６４７２号および西独公開特許第３００１０６４号並びに欧州公開特許 第７７１６７号により知られている。それらはとりわけ、グルコースまたはオリ ゴ糖と１級Ｃ８□８アルコールとの反応により製造する。グリコシド残基に関す る限り、１個の環状糖残基がグリコンド結合によって脂肪アルコールに結合して いるモノグリコシドも、オリゴマー化度（ＯＧ）が好ましくは３までのオリゴグ リコンドも適当である。本発明の製剤の製造に好ましいアルキルグリコンドは、 アルキル基中に８〜１８個のＣ原子を有し、グリコンド残基の平均オリゴマー化 度が１〜３のアルキルグリコシドである。オリゴマー化度（ＯＧ）は、そのよう な工業製品の通常の同族体分布に基づく統計的な平均値である。アルキルグリコ シドは、本発明の練歯磨中に、００２５〜２．５重量％の量で存在することが好 ましい。

本発明の、ｍｓ磨の感覚的な性質は、香油および甘味料の添加によって改良する ことができる。適当な香油は、口腔および歯科用の衛生製剤に通例用いられる天 然および合成の香料である。天然香料は、薬物から単離した精油の形態で使用し ても、精油から単離した個々の成分の形態で使用してもよい。本発明の練歯磨は 、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、スターアニス油、カールム油、 ユーカリ油、口香油、桂皮油、丁字油、ゲラニウム油、セージ油、ビメント油、 タイム油、マ′）ヨラム油、バジル油、レモン油、冬緑油またはそれらの油から 単離した１種もしくはそれ以上の合成成分から成る群から選択する少なくとも１ 種の香油を含有することが好ましい。前記部の最も重要な成分は、例えば、メン トール、カルボン、アネトール、ンネオール、オイゲノール、桂皮アルデヒド、 カリオフィレン、ゲラニオール、ントロネロール、リナロール、サルベン、チモ ール、テルピネン、テルピネオール、メチルカビコールおよびサリチル酸メチル である。他の適当な香料は、例えば、酢酸メンチル、バニリン、イオノン、酢酸 リナリル、ロディノール（Ｒｈｏｄｉｎｏｌ）およびピペリトンである。

本発明によると、そのような水難溶性の香油を可溶化するために、ノニオン性可 溶化剤が必要である。そのような可溶化剤は、界面活性化合物の群に属する。従 って、本発明は、０．１〜０．５重量％の香油および０．１〜０．７重量％のノ ニオン性可溶化剤、好ましくはエトキン化脂肪酸グリセリド、エトキシ化脂肪酸 ソルビタン部分エステルまたはグリセロールもしくはソルビタンエトキシレート の脂肪酸部分エステルから成る群から選択するノニオン性可溶化剤を含有する本 発明の練歯磨にも関する。エトキシ化脂肪酸グリセリドの群から選択する可溶化 剤は、とりわけ、直鎖状Ｃ１２−１６脂肪酸のモノ−およびジグリセリドまたは ヒドロキシ脂肪酸（例えばヒドロキシステアリン酸またはりチノール酸）のトリ グリセリドのエチレンオキシド２０〜６０モルの付加物を包含する。他の適当な 可溶化剤は、エトキシ化脂肪酸ソルビタン部分エステル、すなわち好ましくはＣ ＋ｔ−＋Ｓ脂肪酸のソルビタンモノエステルおよびソルビタンジエステルのエチ レンオキシド２０〜６０モル付加物である。グリセロールまたはソルビタンエト キシレートの脂肪酸部分エステル、すなわち好ましくは、ＣＩｆ−ＩＩ＋脂肪酸 と、グリセロール１モルまたはソルビトール１モルのエチレンオキシド２０〜６ ０モル付加物とのモノ−およびジエステルも適当な可溶化剤である。

本発明の練歯磨は、水素化もしくは米水素化ヒマノ油（すなわちヒドロキシステ アリン酸またはりチノール酸トリグリセリド）、グリセロールモノ−および／ま たはジステアレートまたはソルビタンモノ−および／またはジステアレートのエ チレンオキシド２０〜６０モル付加物を、存在する香油用の可溶化剤として含有 することが好ましい。

適当な甘味料は、天然の糖、例えばスクロース、マルトース、ラクトースおよび フルクトース、または合成甘味料、好ましくはノニオン性または両性の物質であ る。アスパルテーム（Ａ　ｓｐａｒｔａｍｅ、商標）の名称で市販されているし 一アスパルチルーし一フェニルアラニンメチルエステルが、甘味料として特に適 当である。

抗菌性ビグアニドと適合性であり、その作用を損なわないものであれば、他の既 知の練歯磨添加剤を、全部で３重量％までの少量加えてもよい。そのような添加 剤は、例えば、−ｍ歯防止剤、例えばフッ化ナトリウムまたはモノフルオロリン 酸ナトリウム、 一顔料、例えば二酸化チタン、 一色素、 −好ましくは６〜８のｌ）Ｈ値に調節するためのｐＨ調整剤および緩衝剤、例え ばクエン酸およびその塩またはリン酸およびそのアルカリ塩、 一創傷治癒および抗炎症剤、例えばアラントイン、尿素、アズレンおよびカミツ レの活性物質 である。

下記実施例は、本発明を限定することなく説明することを意図するものである。

１〕アルコ乙ケミカル・ディビジョン（ＡＬＣＯＡ、Ｃｈｅｅｐ、Ｄｉｖ、）の ハイドレーテッド・アルミナ、グレードＣ３３３（ＨｙｄｒａｔｅｄＡｌｕｍｉ ｎａ、　Ｇｒａｄｅ　Ｃ３３３）を使用した。

′）市販品ポリエルトーンエルデを使用した。

月ＢＰの市販品セロボンド（Ｃｅｌｌｏｂｏｎｄ）ＨＥ　Ｃ４００Ｔを使用した 。

リヘンケル（Ｈｅｎｋｅｌ）の市販品クルミナール（Ｃｕｌｓ＋ｉｎａｌ）Ｍ　 ＨＰ　Ｃ１００を使用した。

５）水素化ヒマシ油のエチレンオキシド６０モル付加物国際調査報告 国際調査報告

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. １． １０〜６０重量％の研磨剤、 ２〜２０重量％の湿潤剤、 ０．５〜５重量％の水溶性コンシステンシー調整剤、０．０２〜０．５重量％の 抗菌性ビグアニド、１〜５重量％の、界面活性剤、香油および甘味料から成る群 から選択する他の添加剤 を含有する水性分散液の形態の練歯磨であって、・研摩剤として主にα−アルミ ニウムオキシド３水和物、・コンシステンシー調整剤としてノニオン性多糖誘導 体、・界面活性剤として、アルキルグリコシド、および要すれば香油用のノニオ ン性可溶化剤、並びに ・甘味料としてＬ−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル を含有することを特徴とする練歯磨。
2. ２．研磨剤として、α−アルミニウムオキシド３水和物（Ａ）および弱焼成アル ミナ（Ｂ）の、ＡとＢの重量比１００：（１−１５）の混合物を３０〜６０重量 ％の量で含有することを特徴とする請求項１記載の練歯磨。
3. ３．抗菌性ビグアニドとして、水溶性塩の形態の１，１′−ヘキサメチレンビス −（４−クロロフェニル）−ビグアニド（クロルヘキシジン）を含有することを 特徴とする請求項１または２記載の練歯磨。
4. ４．アルキルグリコシドとして、アルキル基中に８〜１８個の炭素原子を有し、 グリコシド残基の平均オリゴマー化度が１〜３のアルキルグリコシドが、０．０ ２５〜２．５重量％の量で存在することを特徴とする請求項１〜３のいずれかに 記載の練歯磨。
5. ５．香油０．１〜０．５重量％およびエトキシ化脂肪酸グリセリド、エトキシ化 脂肪酸ソルビタン部分エステルまたはグリセロールもしくはソルビタンエトキシ レートの脂肪酸部分エステルから成る群から選択する可溶化剤０．１〜０．７重 量％を含有することを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の練歯磨。