JPH04270221A - 急性腎不全の治療のための薬剤 - Google Patents
急性腎不全の治療のための薬剤Info
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は式：
【０００２】
【化１】
【０００３】のガロパミール（Ｇａｌｌｏｐａｍｉｌ）
（１−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−メチルア
ザ−７−シアン−７−（３，４，５−トリメトキシフェ
ニル）−８−メチルノナン）および生理的に認容性の酸
とのその塩を、急性腎不全の治療のための薬剤の製造の
ために使用することに関する。
（１−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−メチルア
ザ−７−シアン−７−（３，４，５−トリメトキシフェ
ニル）−８−メチルノナン）および生理的に認容性の酸
とのその塩を、急性腎不全の治療のための薬剤の製造の
ために使用することに関する。
【０００４】
【従来の技術】急性腎不全はまれに生じる、種々の原因
に基づく、６０％までの死亡率を伴う重度の腎疾患であ
る。急性腎不全は尿分泌の中止およびケラチニンまたは
尿素のような排尿必須物質の濃度の上昇に導く。ケラチ
ニンの濃度はそれゆえ病気の進行の判断のための指標と
して使用できる。急性腎不全はマラリアまたは種々のシ
ョック状態のような種々の健康障害と結びついて生じる
。
に基づく、６０％までの死亡率を伴う重度の腎疾患であ
る。急性腎不全は尿分泌の中止およびケラチニンまたは
尿素のような排尿必須物質の濃度の上昇に導く。ケラチ
ニンの濃度はそれゆえ病気の進行の判断のための指標と
して使用できる。急性腎不全はマラリアまたは種々のシ
ョック状態のような種々の健康障害と結びついて生じる
。
【０００５】急性腎不全の治療のためにはこれまで罹患
した患者の時間のかかる透析のみが重要であった。
した患者の時間のかかる透析のみが重要であった。
【０００６】ガロパミール（Ｇａｌｌｏｐａｍｉｌ）は
高血圧および冠状心疾患の治療のために使用される、公
知の作用物質である（西ドイツ国特許出願公開第１５４
８１０号明細書）。
高血圧および冠状心疾患の治療のために使用される、公
知の作用物質である（西ドイツ国特許出願公開第１５４
８１０号明細書）。
【０００７】さらに西ドイツ国特許出願公開第１５４８
１０号明細書からベラパミール（Ｖｅｒａｐａｍｉｌ）
（１−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−メチルア
ザ−７−シアン−７−（３，４−ジメトキシフェニル）
−８−メチルノナン）が公知であり、これは動物モデル
およびヒトの急性腎不全におけるその効果を試験された
（Ｓｕｒｇ．、第９４巻、第２７６〜２８２ページ（１
９８３年）；Ｋｉｄｎｅｙ Ｉｎｔ．第２５巻、第２
３９ページ（１９８４年）；Ｐｒｏｃ．Ｓｏｃ．Ｅｘｐ
ｅｒ．Ｂｉｏ．Ｍｅｄ．、第２７２巻、第３８４〜３９
２ページ（１９８３年）；Ｉｎｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．第４
巻、Ｎｒ．１、第１５〜２１頁（１９８４年））。
１０号明細書からベラパミール（Ｖｅｒａｐａｍｉｌ）
（１−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−メチルア
ザ−７−シアン−７−（３，４−ジメトキシフェニル）
−８−メチルノナン）が公知であり、これは動物モデル
およびヒトの急性腎不全におけるその効果を試験された
（Ｓｕｒｇ．、第９４巻、第２７６〜２８２ページ（１
９８３年）；Ｋｉｄｎｅｙ Ｉｎｔ．第２５巻、第２
３９ページ（１９８４年）；Ｐｒｏｃ．Ｓｏｃ．Ｅｘｐ
ｅｒ．Ｂｉｏ．Ｍｅｄ．、第２７２巻、第３８４〜３９
２ページ（１９８３年）；Ｉｎｔｅｒｎ．Ｍｅｄ．第４
巻、Ｎｒ．１、第１５〜２１頁（１９８４年））。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、有利
な作用スペクトルを有する、急性腎不全の治療のための
剤を製造することであった。
な作用スペクトルを有する、急性腎不全の治療のための
剤を製造することであった。
【０００９】
【課題を解決するための手段】それによって急性腎不全
の治療用薬剤の製造のためのガロパミールおよび生理学
的に認容性の酸とのその塩の使用が見出された。
の治療用薬剤の製造のためのガロパミールおよび生理学
的に認容性の酸とのその塩の使用が見出された。
【００１０】さらにガロパミールおよび係蹄利尿剤（そ
の作用が主にヘンレ係蹄に限定される利尿剤）、浸透作
用性利尿剤または心房性ナトリウム利尿ペプチドの同時
の添加の際相乗作用が生じることが見出された。
の作用が主にヘンレ係蹄に限定される利尿剤）、浸透作
用性利尿剤または心房性ナトリウム利尿ペプチドの同時
の添加の際相乗作用が生じることが見出された。
【００１１】ガロパミールは遊離形でまたは有利に生理
学的に認容性の酸との塩の形で投与される。生理学的に
認容性の酸はたとえば塩酸、硫酸、リン酸、酢酸、マロ
ン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、クエン酸、酒
石酸、乳酸およびシュウ酸を考慮する。
学的に認容性の酸との塩の形で投与される。生理学的に
認容性の酸はたとえば塩酸、硫酸、リン酸、酢酸、マロ
ン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、クエン酸、酒
石酸、乳酸およびシュウ酸を考慮する。
【００１２】ガロパミールおよびその塩は慣用のガレヌ
ス投与形で固形または液状で、たとえば錠剤、フィルム
錠剤、カプセル、粉末、顆粒、糖衣錠、坐薬、溶液、配
量エーロゾルの形で適用できる。これは常法で製造され
る。その際錠剤結合剤、助剤、防腐剤、錠剤砕解剤、非
調節剤、可塑剤、湿潤剤、分散剤、乳化剤、溶剤、遅延
剤および／または酸化防止剤（たとえばＨ．Ｓｕｃｋｅ
ｒその他：“Ｐｈａｒｍａｚｅｕｔｉｓｃｈｅ Ｔｅ
ｃｈｎｏｌｏｇｉｅ”、ＴｈｉｅｍｅＶｅｒｌａｇ
Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ（１９７８年）参照）のような慣用
のガレヌス助剤を用いてよい。有利な調剤形としてガロ
パミールの溶液を使用する。このようにして得られた調
剤は作用物質を通常０．１〜９９．０重量％の量で含有
する。
ス投与形で固形または液状で、たとえば錠剤、フィルム
錠剤、カプセル、粉末、顆粒、糖衣錠、坐薬、溶液、配
量エーロゾルの形で適用できる。これは常法で製造され
る。その際錠剤結合剤、助剤、防腐剤、錠剤砕解剤、非
調節剤、可塑剤、湿潤剤、分散剤、乳化剤、溶剤、遅延
剤および／または酸化防止剤（たとえばＨ．Ｓｕｃｋｅ
ｒその他：“Ｐｈａｒｍａｚｅｕｔｉｓｃｈｅ Ｔｅ
ｃｈｎｏｌｏｇｉｅ”、ＴｈｉｅｍｅＶｅｒｌａｇ
Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ（１９７８年）参照）のような慣用
のガレヌス助剤を用いてよい。有利な調剤形としてガロ
パミールの溶液を使用する。このようにして得られた調
剤は作用物質を通常０．１〜９９．０重量％の量で含有
する。
【００１３】作用物質の治療に必要な量は常法で経口ま
たは腸管外、有利に静脈内および殊に腎臓内投与される
。
たは腸管外、有利に静脈内および殊に腎臓内投与される
。
【００１４】配量は患者の年齢、病状および体重ならび
に投与方法に依存する。大体において１日の作用物質配
量は経口投与で０．１〜５．０ｍｇ／ｋｇ体重および腸
管外投与では０．０１〜５．０ｍｇ／ｋｇ体重である。 静脈内投与の際通常０．１〜５．０ｍｇ／ｋｇ体重およ
び腎臓内投与では０．０１〜３．０ｍｇ／ｋｇ体重の１
日配量を投与する。
に投与方法に依存する。大体において１日の作用物質配
量は経口投与で０．１〜５．０ｍｇ／ｋｇ体重および腸
管外投与では０．０１〜５．０ｍｇ／ｋｇ体重である。 静脈内投与の際通常０．１〜５．０ｍｇ／ｋｇ体重およ
び腎臓内投与では０．０１〜３．０ｍｇ／ｋｇ体重の１
日配量を投与する。
【００１５】ガロパミールおよび種々の係蹄利尿剤、浸
透作用性利尿剤または心房性ナトリウム利尿ペプチドの
同時の添加により相乗作用が達成される。ガロパミール
をフロセミド（４−クロロ−Ｎ−フルフリル−５−スル
ファモイル−アントラニル酸）およびブメタニド（３−
ブチルアミノ−４−フェノキシ−５−スルファモイル−
安息香酸）のような係蹄利尿剤と投与するのが有利であ
る。
透作用性利尿剤または心房性ナトリウム利尿ペプチドの
同時の添加により相乗作用が達成される。ガロパミール
をフロセミド（４−クロロ−Ｎ−フルフリル−５−スル
ファモイル−アントラニル酸）およびブメタニド（３−
ブチルアミノ−４−フェノキシ−５−スルファモイル−
安息香酸）のような係蹄利尿剤と投与するのが有利であ
る。
【００１６】利尿剤および心房性ナトリウム利尿ペプチ
ドを遊離形でまたはその生理学的に認容性の塩の形で投
与する。
ドを遊離形でまたはその生理学的に認容性の塩の形で投
与する。
【００１７】ガレヌス製剤および投与形については、利
尿剤および心房性ナトリウム利尿ペプチドが有利に静脈
内投与される点を除き、ガロパミールで行われた実施が
あてはまる。
尿剤および心房性ナトリウム利尿ペプチドが有利に静脈
内投与される点を除き、ガロパミールで行われた実施が
あてはまる。
【００１８】１日の作用物質配量は患者の年齢、病状お
よび体重ならびに投与形および作用物質の種類に依存す
る。大体においてこれは、ガロパミールの使用量に対し
２５〜４００モ％である。
よび体重ならびに投与形および作用物質の種類に依存す
る。大体においてこれは、ガロパミールの使用量に対し
２５〜４００モ％である。
【００１９】
【実施例】急性腎不全での作用の実証のためにガロパミ
ールを急性腎不全に罹患した患者８人に４時間にわたっ
て４０〜１６０μｇ／分の配量で連続的に腎内注入した
。同時に利尿剤（フロセミド）を４０μｇ／分の濃度で
２４時間にわたって静脈内注入した。
ールを急性腎不全に罹患した患者８人に４時間にわたっ
て４０〜１６０μｇ／分の配量で連続的に腎内注入した
。同時に利尿剤（フロセミド）を４０μｇ／分の濃度で
２４時間にわたって静脈内注入した。
【００２０】この研究では患者の８０％で急性腎不全の
有害な進行が停止された（次表参照）。患者の９０％で
透析が避けられかつ全ての患者が急性腎不全を生き延び
た。
有害な進行が停止された（次表参照）。患者の９０％で
透析が避けられかつ全ての患者が急性腎不全を生き延び
た。
【００２１】
【表１】
【００２２】１）ガロパミールでの患者の治療は疾患の
開始の２週間後および患者の２回の透析後開始した。
開始の２週間後および患者の２回の透析後開始した。
【００２３】２）Ｇ−６−ＰＤはグルコース−６−ホス
フェートデヒドロゲナーゼ欠乏を表わす。
フェートデヒドロゲナーゼ欠乏を表わす。
【００２４】３）ガロパミールの注入は静脈内に行った
。
。
Claims (1)
- 【請求項１】 常用の担持物質および添加物と同時に
治療的に作用量のガロパミールを含有する、急性腎不全
の治療のための薬剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE4008323A DE4008323A1 (de) | 1990-03-15 | 1990-03-15 | Verwendung von gallopamil zur herstellung von arzneiimitteln zur behandlung von akutem nierenversagen |
| DE4008323.3 | 1990-03-15 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04270221A true JPH04270221A (ja) | 1992-09-25 |
Family
ID=6402294
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3044845A Pending JPH04270221A (ja) | 1990-03-15 | 1991-03-11 | 急性腎不全の治療のための薬剤 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0449009A2 (ja) |
| JP (1) | JPH04270221A (ja) |
| CA (1) | CA2038228A1 (ja) |
| DE (1) | DE4008323A1 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104524133A (zh) * | 2014-12-05 | 2015-04-22 | 韩守合 | 一种补肾固胞养颜的中药组合物 |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6933104B1 (en) | 1999-04-23 | 2005-08-23 | Shiva Biomedical, Llc | Diagnosis and treatment of human kidney diseases |
| DK1173757T3 (da) * | 1999-04-23 | 2008-12-08 | Shiva Biomedical Llc | Diagnosticering af humane nyresygdomme |
-
1990
- 1990-03-15 DE DE4008323A patent/DE4008323A1/de not_active Withdrawn
-
1991
- 1991-03-08 EP EP91103535A patent/EP0449009A2/de not_active Withdrawn
- 1991-03-11 JP JP3044845A patent/JPH04270221A/ja active Pending
- 1991-03-14 CA CA002038228A patent/CA2038228A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104524133A (zh) * | 2014-12-05 | 2015-04-22 | 韩守合 | 一种补肾固胞养颜的中药组合物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2038228A1 (en) | 1991-09-16 |
| EP0449009A2 (de) | 1991-10-02 |
| DE4008323A1 (de) | 1991-09-19 |
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