JPH04200628A - 噴霧乾燥法による微粒子のコーティング方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明は、徐放性の医薬、農薬または肥料として有効に
活用するためのコーティング方法に関するものである。

〈従来の技術〉 これまで徐放性の薬剤を噴霧乾燥法で製造することはい
くつか試みられてきたが、それらの方法では徐放性が十
分でなかったり、あるいは大量の膜物質を必要としてい
た。そのため噴霧乾燥法によるコーティング法はあまり
注目されなかった。

〈発明が解決しようとする課題〉 薬剤としての有効成分から成る微細な一次粒子をそのま
ま高分子溶液と混合した懸濁液を噴霧乾燥する従来の方
法では、少量の高分子物質では単に造粒されるのみでコ
ーティングすることはできないため、徐放性の粒子を作
るためには大量の高分子物質が必要となる欠点があった
。

本発明では、上記の欠点を解決し、優れた徐放性の医薬
、農薬または肥料として活用できるコーティング粒子を
得る方法を提供することを目的とするものである。

く課題を解決する為の手段〉 上記本発明の目的は次の如き手段を採用することにより
達成できる。即ち、医薬、農薬あるいは肥料としての有
効成分を素材とする微粒子から成る−次粒子を、より小
さい例えばコロイダルシリカ等の微粒子で噴霧乾燥法に
より被覆して二次粒子を形成させ、この二次粒子を成膜
性の高分子物質を含む溶液と混合して懸濁液を作り、こ
の懸濁液を噴霧乾燥することにより、高品質のコーティ
ング粒子を製造する方法である。

なお、このとき二次粒子を適当な粒度に整粒しておけば
単一粒子のコーティング粒子を得ることができるもので
ある。

〈作用〉 本発明の方法では、懸濁粒子である二次粒子はほとんど
造粒されることなく、粒子に付着した高分子溶液が乾燥
された球′状のコーティング粒子となる。

〈実施例〉 以下本発明をその実施例及び比較例を示し乍ら詳述する
。

−１り色ニー この実施例は、塩基性炭酸マグネシウム（約２μｍ）を
トレーサー粒子として含む炭化ケイ素（３μ璽）からな
る−次粒子を、コロイダルシリカを、バインダーとして
噴霧造粒し二次粒子とした。この二次粒子の顕微鏡写真
（倍率１８００倍）を第１図に示す。この例の場合バイ
ンダーとしてのコロイダルシリカの量が少ないためその
表面は多孔質で、平均細孔径は約１μ重である。この二
次粒子（１４９ｕ＋以下）３０重量部を、６，３％のエ
チルセルロース溶液（１０ｃＰ品）１００重量部と混合
して得られた懸濁液を噴霧乾燥した製品の溶出試験の結
果を第２図に示す。

溶出試験は、製品０．２ｇをＰＨ２の緩衝溶液５００１
に浮遊懸濁させ、溶出したＭｇイオンを経時的に原子吸
光分光光度計により測定するというものである。

この例の場合かなりの徐放性（４４μｍ以下の製品の場
合、全溶出量の５０％が溶出する時間＝約２０分、１４
９μ■以下の場合約６０分）を示しており、二次粒子と
することが有効であることが分かる。また、二次粒子が
造粒されることにより徐放性が改善されることが分かる
。

−」（旌」１λ−一 この実施例は、上記実施例１に於けるコロイダルシリカ
の混合割合を増加させたもので第３図の顕微鏡写真〈倍
率１８００倍）に示すように滑らかな表面の二次粒子と
なる。この二次粒子は平均細孔径が０．１μｍであって
、微細な細孔を形成しているが、このままでは徐放性は
ほとんど示さない。この二次粒子３０重量部を６．３％
のエチルセルロース溶液１００重量部と混合して得られ
た懸濁液を噴霧乾燥した製品の溶出試験の結果を第４図
に示す。

この製品の場合、全溶出全量の５０％が溶出する時間は
約６０分であり、表面を滑らかにすると徐放性が改善さ
れることが分かる。

一支順九エー この実施例は上記実施例２の二次粒子を２０−４４μ園
にふるい分けて、この粒子を噴霧乾燥法によりコーティ
ングしたもので、その製品の粒度分布と粒度毎の溶出時
間を第１表に示す、ただし二次粒子３０重量部に対し、
１０％のエチルセルロース溶液３０重量部で噴霧乾燥を
行った。この結果から、造粒のあまり無い単粒子コーテ
ィングが得られていることおよび懸濁液の濃度を上げる
ことにより、より優れた徐放特性を示すことが分かる。

第１表 この比較例は、−次粒子として市販の研磨側である不二
見研磨剤工業■の炭化けい素（約３μ門）とトレーサー
としての炭酸マグネシウム（約２μｍ）の混合物を用い
て、二次粒子を形成させることなく、−次粒子を直接高
分子溶液と混合して得られる懸濁液を噴霧乾燥して得た
場合のものである。高分子溶液としてはエチルセルロー
ス（１０ｃＰ）をアルコールに溶解したもので、その濃
度は１０％である。この溶液１００重量部に対し、−次
粒子５０重量部である。乾燥温度は８０℃である。噴霧
乾燥の結果得られた製品の粒度分布を第２表に示す０表
より明らかなようにこの比較例では一次粒子は造粒して
いることがわかる。またコーティングの完全さの指数と
して酸性水溶液中での炭酸マグネシウムの溶出挙動を調
べた。

粒度が４４−７４μ鳳の製品の溶出試験の結果を第５図
に示す０図より明らかなようにいくらか徐放性を示すも
ののその性能は不十分である。

第２表 〈発明の効果〉 以上述べて来た如く、本発明によれば有効成分である微
粒子を噴霧乾燥法により表面の比較的滑らかな二次粒子
となし、さらにこの粒子を噴霧乾燥法により膜形成能の
ある高分子を用いてコーティングすることで徐放性に優
れた単粒子コーティング粒子を製造することができる。

このような粒子は医薬、農薬または肥料として有効利用
できるものである。

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明実施例１の二次粒子の顕微鏡写真、第２
図は同実施例１に於ける製品の徐放特性を示すグラフ、
第３図は同実施例２の二次粒子の顕微鏡写真、第４区は
同実施例２に於ける製品の徐放特性を示すグラフ、第５
図は比較例に於ける４４〜７４μ−の製品の溶出試験結
果を示すグラフ。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、医薬、農薬あるいは肥料としての有効成分を素材と
   する微粒子から成る一次粒子を、噴霧乾燥法により超微
   粒子で被覆して二次粒子を形成させ、該二次粒子を成膜
   性の高分子を含む溶液中に懸濁させ、これを再度噴霧乾
   燥することを特徴とする微粒子のコーティング方法。 ２、請求項１に記載の方法に於いて、二次粒子を適当な
   粒度に整粒しておくことにより、単粒子コーティングを
   得ることを特徴とする微粒子のコーティング方法。