JPH04169515A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は皮膚外用剤に関する。ざらに詳しくは、美白効
果が著しく改良きれた安全性の高い皮膚外用剤に関する
。

［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるが
、一般には、示ルモンの異常や日光からの紫外線の刺激
が原因となってメラニン色素が形成きれ、これが皮膚内
に異常沈着するものと考えられている。このようなじみ
やあざの治療法にはメラニンの生成を抑制する物質、例
えばビタミンＣを大量に投与する方法、グルタチオン等
を注射する方法あるいはＬ−アスコルビン酸、システィ
ンなどを軟膏、クリーム、ローションなどの形態にして
、局所に塗布するなどの方法がとられている。

［発明が解決しようとする課題］ 従来技術の問題点 しかしながら、これらのものの多くは、安定性、安全性
、匂い等の面においては問題があり、また期待できる効
果は弱く、未だ満足のいくものではなかった。

発明の目的 本発明者等は、このような事情に鑑み、真に優れた美白
効果を有する皮膚外用剤を得るべく鋭意研究を重ねた結
果、トラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくはその
誘導体から選ばれる一種または二種以上と、下記一般式
で表されるハイドロキノンの配糖体 ［式中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す］とを皮膚
外用剤に配合することによりしみ、そばかす、色黒など
が著しく改善され美白効果が相乗的に増大することを見
出し、本発明を完成するに至った。

［課題を解決するための手段］ すなわち、本発明は、トラネキサム酸、もしくはその塩
類、もしくはその誘導体から選ばれる一種または二種以
上と、上記一般式で表されるハイドロキノンの配糖体と
を、含有することを特徴とする皮膚外用剤である。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明で用いられるトラネキサム酸、もしくはその塩類
、もしくはその誘導体は、抗プラスミン剤として一般に
用いられており、化粧品用途では、安全性が高いことを
特徴とする成分として知られている。（特願昭４２−３
６９８０　）またその製造法は特許第２４０６１１号、
特許第２４２６６４号、特許第４８０４１１号、特許第
４８８１６８号によって知られている。

トラネキサム酸は融点３８６〜３９０℃、白色の結晶ま
たは粉末で臭いはなく、味は苦い。

トラネキサム酸の塩は通常使用される塩として、Ｍｇ１
Ｃａ、に等の金属塩、硫酸塩等があり、誘導体としては
ビタミンＡ酸エステル、ビタミンＡエステル、ビタミン
Ｅエステル、ビタミンＣエステル、ビタミンＤエステル
等のビタミンエステル類、フェニルエステル類、Ｎ、Ｎ
−マレオイルミノトラネキサム酸等が挙げられるが本発
明はこれらに限定されるものではない。

本発明においては、上記トラネキサム酸、もしくはその
塩類、もしくはその誘導体の中から一種または二種以上
が任意に選ばれて用いられ、その配合量は皮膚外用剤全
量中、０．０１〜１０．０重量％が好まし’、　、０．
１　〜５．０重量％が更に好ましい。

０．０１重量％未満では本発明の十分な美白効果か得ら
れず、５．０重量％を越えて加えてもそれ以上の効果は
得られない。

本発明に用いられるハイドロキノンの配糖体は下記一般
式であられされる。

５式中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。コ 式中でＲはＬ−アラビノース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−
キシロース、Ｄ−リポース、Ｌ−キシルロース、Ｌ−リ
キソース、Ｄ−リブロースの五炭糖の残基、Ｄ−グルコ
ース、Ｄ−ガラクトース、Ｌ−ガラクトース、Ｄ−マン
ノース、Ｄ−タロース、Ｄ−フルクトース、Ｌ−ソルボ
ース、Ｄ−タガトース、Ｄ−プシコース等の六炭糖の残
基、Ｄ−グルコサミン、Ｄ−ガラクトサミン、シアル酸
、アミノウロン酸、ムラミン酸等のアミノ糖の残基、Ｄ
−グルクロン酸、Ｄ−ガラクツロン酸、Ｄ−マンヌロン
酸、Ｌ−イズロン酸、Ｌ−グルロン酸等のウロン酸の残
基又はそれらのメチル化物を示すが、美白効果、入手の
仕易さ、安定性、安全性の両面からＲがＤ−グルコース
がβ−結合した、すなわちハイドロキノン−Ｄ−グルコ
ース（−船名：アルブチン、以後アルブチンという）が
最も好ましい。

配合量は皮膚外用全量中の０．１〜３０．０重量％であ
り、好ましくは０．５〜２０重量％である。０．１重量
％未満では本発明の十分な美白効果が得られず、３０．
０重量％を越えると製剤上不都合である。

本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分の他に通常化
粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる他の成分、例
えば油分、湿潤剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、界面活
性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、アルコール、増粘剤
等を必要に応して適宜配合すること力；できる。

本発明に係わる皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば
化粧水などの可溶化系、乳液、クリームなどの乳化系、
又は軟膏、分散液などの任意の剤型をとることができる
。

また、本発明の皮膚外用剤の用途も任意であり、化粧水
、乳液、クリーム、パック、等のフェーシャル用または
ボディー用皮膚外用剤やヘアトニック、ヘアークリーム
、シャンプー、ヘアリンス等の頭髪用皮膚外用剤に用い
ることができる。

［実施例］ 次に実施例を挙げて本発明をざらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重
量％である。

尚、美白効果は、累積塗布による皮膚に対する色白効果
、シミ、ソバカスの解消などの使用テストから判定した
。

゛　　　に　　７ （試験方法） 色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験者、１群２０名
として、１つの試料ローションを朝夕、３ケ月間、毎日
顔面に塗布し、３ケ月目にその美白効果を調べた。

（判定基準） 著　　効：色素沈着がほとんど目立たなくなった。

有　　効：非常にうずくなった。

やや有効：ややうずくなった。

無　　効：変化無し く判定） ０：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
８０％以上の場合 Ｏ：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
６０％以上８０％未満の場合△：被試験者のうち著効、
有効の示す割合（有効率）が４０％以上６０％未満の場
合×：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）
が４０％未満の場合 実施例１、比較例１．２に記載の処方でローションを調
整し、その累積塗布による美白効果について調べた。そ
の結果を表−１に示す。

実施例１　　　　　　　　　　　　　　　重量％９５％
エチルアルコール　　　　　　　　　１０．ＯＰ　ＯＥ
　（２０）ラウリルエーテル　　　　　　　０．５グリ
セリン　　　　　　　　　　　　　　２．０プロピレン
グリコール　　　　　　　　　　１．０トラネキサム酸
　　　　　　　　　　　　　０．５アルブチン　　　　
　　　　　　　　　　　０・５クエン酸　　　　　　　
　　　　　　　　　０．２香料　　　　　　　　　　　
　　　　　　少量精製水　　　　　　　　　　　　　　
　　残余〈製法〉 ９５％エチルアルコールに、Ｐ　ＯＥ　（２０）ラウリ
ルエーテルおよび香料を混合し、次いでこの中にあらか
しめグリセリンとプロピレングリコールと、クエン酸、
トラネキサム酸及びアルブチンとを加え、ざらに、蒸留
水を全重量が１００になるように必要量を添加し混合し
て調整した。

比較例１　　　　　　　　　　　　　　　重量％９５％
エチルアルコール　　　　　　　　　１０．０Ｐ　ＯＥ
　（２０）ラウリルエーテル　　　　　　　０．５グリ
セリン　　　　　　　　　　　　　　２．０プロピレン
グリコール　　　　　　　　　　１．０アルブチン　　
　　　　　　　　　　　　　０．５クエン酸　　　　　
　　　　　　　　　　　０．２香料　　　　　　　　　
　　　　　　　　少量精製水　　　　　　　　　　　　
　　　　残余〈製法〉 実施例１に準じる。

比較例２　　　　　　　　　　　　　　　重量％９５％
エチルアルコール　　　　　　　　　１０．０Ｐ　ＯＥ
　（２０）ラウリルエーテル　　　　　　　０．５グリ
セリン　　　　　　　　　　　　　　２．０プロピレン
グリコール　　　　　　　　　　１．０トラネキサム酸
　　　　　　　　　　　　　０．５クエン酸　　　　　
　　　　　　　　　　　０・２香料　　　　　　　　　
　　　　　　　　　少量精製水　　　　　　　　　　　
　　　　　　残余〈製法〉 表−１から明らかなように、本発明の皮膚外用剤はトラ
ネキサム酸とアルブチンを併用することによりその美白
効果が相乗的に優れていることが示唆される。

実施例２　　乳液　　　　　　　　　　　重量％ＰＯＥ
　（２０）ＰＯＰ　（２）セチルアルコールエーテル　
　１．０シリコーンＫ　Ｆ　９６　’（２０ｃｓ）（信
越化学）２．０ 流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　３．０プロ
ピレングリコール　　　　　　　　　　５．０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　　　　　２・０エチルアルコ
ール　　　　　　　　　　　　５．０カルボキシビニル
ポリマー　　　　　　　　０．３ヒドロキシプロピルセ
ルロース　　　　　　０．１２−アミノメチルプロパツ
ール　　　　　　０．１プラセンタリキツド　　　　　
　　　　　　　１．０トラネキサム酸　　　　　　　　
　　　　　　１．０アルブチン　　　　　　　　　　　
　　　　　１．０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　
　　　適量香　料　　　　　　　　　　　　　　　　　
適量イオン交換水　　　　　　　　　　　　　　残量く
製法〉 常法により乳液を製造した。

実施例３　　乳液　　　　　　　　　　　重量％ＰＯＥ
　（２０）ＰＯＰ　（２０）セチルアルコールエーテル
　１．０シリコーンＫ　Ｆ　９６　（２０ｃｓ）（信越
化学）２．０ 流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　３．０プロ
ピレンゲυコール　　　　　　　　　　　５．０グリセ
リン　　　　　　　　　　　　　　　２．０エチルアル
コール　　　　　　　　　　　　１５．０カルボキシビ
ニルポリマー　　　　　　　　０．３ヒドロキシプロピ
ルセルロース　　　　　　　０．１２−アミノメチルプ
ロパツール　　　　　　　０，１ブラセンタリキツド　
　　　　　　　　　　　１．０トラネキサム酸　　　　
　　　　　　　　　　２．０アルブチン　　　　　　　
　　　　　　　　１０．０防腐剤　　　　　　　　　　
　　　　　　　適量香　料　　　　　　　　　　　　　
　　　　適量イオン交換水　　　　　　　　　　　　　
　残量〈製法〉 常法により乳液を製造した。

実施例２および３を実施例１と同様に累積塗布による美
白効果を測定した。結果を表−２に示す。

表−２ 実施例４　　乳液　　　　　　　　　　　重量％ステア
リン酸　　　　　　　　　　　　　　　２．０セタノー
ル　　　　　　　　　　　　　　　　１．０ワセリン　
　　　　　　　　　　　　　　　　３．０ラノリンアル
コール　　　　　　　　　　　　２．０流動パラフイン
　　　　　　　　　　　　　　８．０スクワラン　　　
　　　　　　　　　　　　　３．０エス力ロール５０７
　　　　　　　　　　　　　　２．０トラネキサム酸　
　　　　　　　　　　　　　０．１アルブチン　　　　
　　　　　　　　　　　　６・０ＰＯＥ　（１０）モノ
オレート２．５ トリエタノールアミン　　　　　　　　　　　１．０プ
ロピレングリコール　　　　　　　　　　　５．０防腐
剤　　　　　　　　　　　　　　　　　適量香　　料　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
適量蒸留水　　　　　　　　　　　　　　　　　残余〈
製法〉 常法により乳液を製造した。

実施例５　　栄養クリーム　　　　　　　重量％ステア
リン酸　　　　　　　　　　　　　　　２．０ステアリ
ルアルコール　　　　　　　　　　７・０還元ラノリン
　　　　　　　　　　　　　　　２．０スクワラン　　
　　　　　　　　　　　　　　５．０オクチルドテカノ
ール　　　　　　　　　　６．０ＰＯＥ　（２５）セチ
ルエーテル　　　　　　　　　　３．０グリセリルモノ
ステアレート２．０ 防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　適量香　料
　　　　　　　　　　　　　　　　　適量プロピレング
リコール　　　　　　　　　　　５．０１、−３−ブチ
レングリコール　　　　　　　　　　５．０トラネキサ
ム酸　　　　　　　　　　　　　　２．０アルブチン　
　　　　　　　　　　　　　　　１．０蒸留水　　　　
　　　　　　　　　　　　　残余〈製法〉 常法により栄養クリームを製造した。

実施例６　　ビールオフ型パック　　　　重量％（アル
コール相） ９５％エタノール　　　　　　　　　　　　　　１０．
０−ＰＯＥ　（１５）オレイルアルコールエーテル　　
　２．０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　適
量香　料　　　　　　　　　　　　　　　　　適量（水
相） トラネキサム酸とビタミンＣのエステル　　１，０アル
ブチン　　　　　　　　　　　　　　　１０．０ポリビ
ニルアルコール　　　　　　　　　　１２．０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　　　　　３．０ポリエチレン
グリコール１５００　　　　　　　　１．０イオン交換
水　　　　　　　　　　　　　　残余〈製法〉 常法によりパックを製造した。

実施例７　　乳液　　　　　　　　　　　重量％ＰＯＥ
　（２０）ＰＯＰ　（２）セチルアルコールエーテル　
　１．０シリコーンＫ　Ｆ　９６　（２０ｃｓ）（信越
化学）２．０ 流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　３．０プロ
ピレングリコール　　　　　　　　　　　５．０グリセ
リン　　　　　　　　　　　　　　　２．０エチルアル
コール　　　　　　　　　　　　１５．０カルボキシビ
ニルポリマー　　　　　　　　０．３ヒドロキシプロピ
ルセルロース　　　　　　　０．１２−アミノメチルプ
ロパツール　　　　　　０．１トラネキサム酸のカリウ
ム塩　　　　　　　０．１ハイドロキノン−β−Ｄ−ア
ラビノース　　２０．０防腐剤　　　　　　　　　　　
　　　　　　適量香　　料　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　適量蒸留水　　　　　　　
　　　　　　　　　　残量く製法〉 常法により乳液を製造した。

実施例４〜７の皮膚外用剤は、いずれも累積塗布による
美白効果に優れていた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）トラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくはそ
   の誘導体から選ばれる一種または二種以上と、下記一般
   式で表されるハイドロキノンの配糖体とを含有すること
   を特徴とする皮膚外用剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
   ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。］