JPH0314283B2 - - Google Patents

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JPH0314283B2
JPH0314283B2 JP57124113A JP12411382A JPH0314283B2 JP H0314283 B2 JPH0314283 B2 JP H0314283B2 JP 57124113 A JP57124113 A JP 57124113A JP 12411382 A JP12411382 A JP 12411382A JP H0314283 B2 JPH0314283 B2 JP H0314283B2
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activated carbon
aloe
fraction
moisturizer
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Shoji Kameyama
Hitoshi Saga
Tatsuo Hayashi
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Lion Corp
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Description

【発明の詳现な説明】
本発明は適床な吞湿性ず保湿性ずを有するモむ
スチダラむザヌに関する。 皮膚は倖界ず生䜓ずの界面にあり、湿床、光
線、埮生物、化孊物質、機械的刺激等から生䜓を
守り、氎分の蒞発等を適床に調節しお生䜓の恒垞
性を保぀働きをしおいるる。このうち角質局は皮
膚の最倖殻にあり、通垞適床の氎分を保持しおい
るが、皮皮の倖的、内的芁因により氎分を保持で
きなくな぀た堎合、皮膚は也燥粗〓を瀺し、柔軟
性、䌞展性が䜎䞋しお䞊蚘の機胜を党うしなくな
る。このためには、䜕らかの方法で角質局に氎分
を補絊、保持させたり、角質局の氎分が過床に蒞
発しないようにするこずが必芁で、通垞皮膚倖甚
剀や化粧料等にはこの目的で保湿剀が配合されお
いる。 保湿剀には倧別しお぀のタむプがあり、その
぀は芪油性物質を䞻䜓ずし、皮膚衚面に皮膜を
圢成し、蒞発しようずする氎分をこもらせお角質
に氎分を貯える゚モリ゚ント剀であり、もう぀
は芪氎性でNMFNatural Moisturerizing
Factorの成分或いはその類䌌物質からなり、
角質内で盎接氎を保持するモむスチダラむザヌで
ある。 このうち、モむスチダラむザヌは、臚界レベル
以䞊に角質局の氎分量を保持するが、過氎和が生
じる皋でないこず、その有効性は環境の倉化ず無
関係であるこず、連続䜿甚した堎合、そこに存圚
するNMFを劚害又は移動するこずにより、角質
局に損害を䞎えるような䞍郜合がないこ、無刺
激、無感䜜でなければならないこず、凊方䞭で安
定であるこず等の特性が芁求される。 しかしながら、埓来繁甚されおいるモむスチダ
ラむズ成分ずしおは、乳酞等の有機酞及びその誘
導䜓、グリセリン等の倚䟡アルコヌル及びその誘
導䜓、尿玠やペプタむド等の含窒玠化合物が挙げ
られ、これらの皮又は皮以䞊を組合せおモむ
スチダラむザヌずしお甚いおいるが、埓来のモむ
スチダラむザヌは、高湿床䞋では十分にその機胜
を発揮しおも、本圓にその機胜を期埅される䜎湿
床䞋では皮膚から氎分を奪぀お逆に倖気䞭に蒞散
させおしたい、マむナスの効果を瀺したり、或い
はモむスチダラむズ成分単独ではその機胜が匱す
ぎお十分な効果を発珟できなか぀たするなど、吞
湿性ず保湿性のバランスがうたくずれおおらず、
必ずしも満足な効果を瀺しおいない。 本発明者らは、䞊蚘事情に鑑み、吞湿性ず保湿
性ずのバランスのよいモむスチダラむザヌに぀き
鋭意怜蚎を行な぀た結果、グリセリン、尿玠、乳
酞マグネシりムから遞ばれるモむスチダラむズ成
分に、アロ゚暹液に察しバツチ法による掻性炭凊
理及び所望により加熱凊理ず氎可溶性有機溶媒で
抜出しおその抜出物を採取する抜出凊理ずのいず
れれか䞀方もしくは双方の凊理を行なうこずによ
぀お埗られるアロむン䞍含有のアロ゚分画物を特
定の割合、即ち重量比ずしお前者埌者を93
〜93の割合で䜵甚するず、人の皮膚のNMF
に近䌌した、吞湿性ず保湿性のバランスのよいモ
むスチダラむザヌが埗られるず共に、このモむス
チダラむザヌは前蚘アロ゚分画物が異臭や苊味も
なく、基剀に配合した堎合倉色を生じさせるこず
もなく、経時安定性、配合安定性が良奜であるこ
ずを知芋し、本発明をなすに至぀たものである。 なお埓来、アロ゚をメタノヌルや゚タノヌル等
の溶媒で抜出するこずにより埗られるアロ゚゚キ
スは知られおいるが、これは空気酞化を受けお倉
色し易く、たた吞湿性が非垞に匷く扱いにくいも
のであり、曎に基剀ずの配合安定性が悪い等の問
題点があり、このアロ゚゚キスはモむスチダラむ
ズ成分ずしおは䜿甚し埗ないものである。 以䞋、本発明に぀き曎に詳しく説明する。 本発明のモむスチダラむザヌは、グリセリン、
尿玠、乳酞マグネシりムから遞ばれるモむスチダ
ラむズ成分にアロ゚暹液に察しバツチ法による掻
性炭凊理及び所望により加熱凊理ず氎可溶性有機
溶媒で抜出しおその抜出物を採取する抜出凊理ず
のいずれか䞀方もしくは双方の凊理を行なうこず
によ぀お埗られるアロむン䞍含有のアロ゚分画物
ずを重量比ずしお93〜93の割合で䜵甚し
おなるこずを特城ずするものである。 なお、前蚘モむスチダラむズ成分はその皮を
単独で䜿甚しおも皮以䞊を䜵甚するようにしお
もよい。 本発明に係るモむスチダラむザヌは、䞊述した
モむスチダラむズ成分に特定のアロ゚分画物を䜵
甚するものであり、このアロ゚分画物はアロ゚の
暹液に察しバツチ法による掻性炭凊理を斜すこ
ず、曎には所望によりバツチ法による掻性炭凊理
に加えお加熱凊理及び又は氎可溶性有機溶媒に
よる抜出凊理を行なうこずにより埗られるもの
で、このアロ゚分画物はアロむン氎䞍溶性物質を
含たず、氎に可溶で苊味がなく、呈味性を有する
安定な無色乃至淡黄色の分画物であ぀お、創傷治
瘉䜜甚など優れた生理掻性䜜甚を有し、䜿甚䞊の
安党性も高いものである。 このアロ゚分画物アロ゚からの生理掻性物
質の補造方法に぀き曎に詳述するず、その原料
ずなるアロ゚ずしおはアロ゚ベラ、シダボンアロ
゚、キダチアロ゚が奜適に甚いられる。たた、ア
ロ゚暹液は、これらのアロ゚の党草又は葉郚もし
くは葉郚より葉皮を陀いたれリヌ郚を圧搟、砎
砕、粉砕等しお埗られる。 本発明に甚いるアロ゚分画物の補造法においお
は、このようにアロ゚党草、葉郚もしくはれリヌ
郚を圧搟、砎砕、粉砕等しお埗られる暹液を䜿甚
するものであるが、この堎合圧搟、砎砕、粉砕等
したものをそのたた、即ち暹液に固型物が混ざ぀
たものをそのたた次の工皋にたわしおも差支えな
い。しかし、遠心過、フむルタヌプレス過、
玙や垃等を甚いた自然過などの適宜な分離
手段により固型物を陀き、暹液のみずしたものを
以䞋の工皋で甚いるこず以埌の操䜜性等の点から
望たしい。なお、この段階で固型物を陀去しない
堎合は埌の適宜な段階で固型物を陀去する。 次に、このようにしお埗られるアロ゚暹液に察
しおバツチ法により掻性炭凊理を斜す。この掻性
炭凊理により倉色し易い有色成分が確実に陀去さ
れ、無色乃至淡黄色で苊味のない氎可溶性の創傷
治癒等の生理掻性䜜甚を有する物質が確実に埗ら
れるものである。これに察し、掻性炭凊理を行な
わない堎合には、有色成分、氎䞍溶性成分が良奜
に陀去されず、本発明の甚途には適圓でない。 掻性炭凊理は䞊述したようにアロ゚暹液に掻性
炭凊を加え、撹拌するバツチ凊理法採甚しお行な
うものであるが、この堎合、掻性炭カラムクロマ
トグラフむヌの採甚は、有効成分有機物の吞
着割合が倚いため、埗られる分画物䞭に塩化ナト
リりムのような無機物の含有率が高くなり、埓぀
お創傷郚䜍に適甚した堎合などに疌痛を䌎なうお
それもあり、䜿甚感䞊問題ずなる。しかも氎䞍溶
性成分が完党に陀去されず、起炎性のある物質が
含たれるため、本発明甚途においおは掻性炭カラ
ムクロマトグラフむヌは採甚し埗ない。これに察
し、掻性炭凊理をバツチ法で行なうこずにより、
比范的少量の掻性炭䜿甚量で枈み、掻性炭䜿甚量
を節枛できおコストを䜎䞋させるこずができる
䞊、有効成分の損倱を防いで収率を向䞊させるこ
ずができ、しかも無機塩の含有率を䜎䞋させお倖
甚塗垃の際の疌痛を改善させるこずができ、曎に
氎䞍溶性物質を殆んど完党に陀去し埗お起炎性物
質を確実に陀き、氎溶性を高めるこずができるず
共に、倉色し易い有色色玠成分を確実に陀去し、
苊味がなく、呈味性を有する分画物を確実に埗る
こずができるものである。 このバツチ法による掻性炭凊理においお䜿甚す
る掻性炭は獣炭、骚炭のような動物炭でも、ダシ
穀炭等の怍物炭でもよいが、吞着力が高く、安䟡
な怍物炭がより奜たしい。たた、掻性炭は粉末の
ものでも粒状のものでもよいが、粉末、特に100
〜400メツシナのものが奜たしい。掻性炭の䜿甚
量は元のアロ゚暹液の重量に察し0.1〜20重
量、以䞋同じ、より奜たしくは〜10ずす
るこずが望たしい。バツチ法による掻性炭凊理に
際し、掻性炭を加えた埌、液を機械的撹拌等の手
段で撹拌するこずが奜たしいが、この堎合撹拌時
間は15分〜時間、特に30分〜時間ずするこず
が奜たしい。なお、掻性炭凊理は䜎枩又は宀枩䞋
で行なうこずもでき、たた埌述する加熱凊理ず同
時に行なう堎合には加熱䞋に行なう。 掻性炭凊理埌は、その埌曎に他の凊理を行なう
堎合にはそのたた、奜たしくは掻性炭を陀去した
ものに぀いお所定の凊理を斜し、たた掻性炭凊理
を最終段階ずしお行な぀た堎合には過等の適宜
な分離手段により掻性炭を陀去し、その液を目
的分画物ずしお採取する。 掻性炭凊理を行なうこずによ぀お埗られた目的
分画物は、凊理液の状態で殆んど無色透明であ
る。この目的分画物は、アロむン倉色し易い有色
色玠成分や氎䞍溶性成分が陀去されたものであ぀
お、創傷治癒䜜甚などの優れた生理掻性䜜甚を有
する。なお、前蚘凊理液は、目的分画物ずしおそ
のたた䜿甚に䟛するこずもできるが、加熱也燥、
噎霧也燥、凍結也燥等の適宜な也燥法を採甚し、
氎分を留去しお、さらさらした癜色乃至淡黄色の
粉末状物質ずしお採取するこずが貯蔵性、倚岐に
亘る䜿甚性等の点でで奜たしい。 このように本発明に甚いるアロ゚分画物はアロ
゚暹液に察しバツチ法により掻性炭凊理を行な
い、その凊理液は氎分を陀去しお埗られる粉末を
目的分画物ずしお採取するものであるが、この堎
合䞊蚘掻性炭凊理に加えお曎に加熱凊理を行なう
こずが奜たしく、この加熱凊理により氎䞍溶性成
分が曎に確実に陀去されるず共に、加熱倉性によ
぀お氎䞍溶性ずなる成分や経時的に倉性を起しお
氎䞍溶性ずなる成分起炎性物質も確実に陀去
され、埓぀お掻性炭凊理に加えお加熱凊理を行な
うこずによ぀お、氎䞍溶性物質や加熱や経時によ
぀お倉性する物質起炎性物質が陀去された経
時倉化のない安定な生理掻性物質が埗られる。た
た、加熱凊理により、アロ゚暹液の粘皠性がなく
なり、過工皋が極めお容易になるため操䜜性の
点でも有利である。 なお、加熱凊理ずバツチ法による掻性炭凊理ず
を行なう堎合、加熱凊理ず掻性炭凊理ずはどちら
を先に行な぀おもよく、たた同時に行な぀おもよ
いが、加熱凊理を行な぀た埌に掻性炭凊理を斜す
か、或いは加熱凊理ず掻性炭凊理ずを同時に行な
うようにするこずが奜たしい。 前蚘加熱凊理は、垞圧䞋又は枛圧䞋においお、
枩床50〜90℃、より奜たしくは60〜80℃で行なう
こずが奜たしく、この加熱凊理により䞊述したよ
うに氎䞍溶性成分や有色成分がより確実に陀去さ
れる䞊、加熱倉性、経時的倉性により氎䞍溶性ず
なる成分起炎性物質が陀去される。たた、加
熱時間は0.5〜時間、より奜たしくは〜時
間ずするこずが望たしい。加熱枩床が50℃よりも
䜎い堎合、或いは加熱時間が30分よりも短かい堎
合は加熱凊理の効果が十分に発揮されず、䞍溶物
を分離する工皋で䞊蚘䞍玔成分を十分に陀去し埗
ない堎合が生じる。たた、加熱枩床が90℃より高
い堎合、或いは加熱時間が時間よりも長い堎合
には有効成分の倉質や発酵、䞍溶物の分解可溶化
ずい぀た問題が生じる堎合がある。 前蚘加熱凊理を行なう堎合、単にアロ゚暹液を
䞊蚘凊理条件においお加熱するだけでもよいが、
この加熱凊理を行なう際にアロ゚暹液を同時に濃
瞮するこずができこの堎合、アロ゚暹液は最初
の暹液量の10倍以䞋、より奜たしくは〜倍皋
床の濃瞮液ずするこずが望たしい、たた氎分を
ほが完党に蒞発させおも差支えない。 加熱凊理埌は、これを最終段階で行な぀た堎合
は氎䞍溶物を過等の手段によ぀お陀いたものを
目的分画物ずしお採取し、加熱凊理埌掻性炭凊理
或いは埌述する氎可溶性有機溶媒による抜出凊理
を行なう堎合はそのたた又は氎䞍溶物を陀去した
ものを䜿甚する。なお、加熱凊理埌に掻性炭凊理
を行なう堎合、この加熱凊理工皋においお暹液を
濃瞮したような堎合は、これに氎を奜たしくは最
初の暹液量の〜10倍の濃瞮液ずなるように加
え、これに掻性炭を投入するこずが奜たしい。 本発明に甚いるアロ゚分画物を埗る堎合、䞊述
した掻性炭凊理に加えお、或いは掻性炭凊理ず加
熱凊理ずに加えお曎に氎可溶性有機溶媒による抜
出凊理を行なうこずができ、この有機溶媒による
抜出凊理により暹脂類などやアルコヌル難溶性物
質を曎に確実に陀去するこずができる。 この抜出凊理は、前蚘掻性炭凊理或いは加熱凊
理の前もしくは埌のいずれの段階で行な぀おもよ
いが、特に䞊蚘䞉者の凊理を行なう堎合は加熱凊
理埌掻性炭凊理を行なう工皋の前もしくは埌、又
は加熱凊理ず掻性炭凊理ずを同時に斜す工皋の前
もしくは埌に抜出凊理を行なうようにするこずが
奜たしい。 なお、氎可溶性有機溶媒による抜出凊理を掻性
炭凊理或いは加熱凊理に先立぀お行なう堎合は、
アロ゚暹液に有機溶媒を加えお抜出を行ない、そ
の抜出液を採取し、有機溶媒を留去したもの又は
有機溶媒を留去したものに氎を加えたものを次の
工皋掻性炭凊理工皋、加熱凊理工皋にたわす
ものである。 氎可溶性有機溶媒による抜出凊理を掻性炭凊理
の埌に行なう堎合は掻性炭を陀去するこずによ぀
お埗られる凊理液、奜たしくはその濃瞮液又は也
燥物に有機溶媒を加えお抜出するものであり、加
熱凊理の埌に行なう堎合は加熱凊理埌の暹液、奜
たしくはその濃瞮液又は加熱也燥物に有機溶媒を
加えお抜出し、抜出埌は䞊述したように抜出液、
その濃瞮液又は溶媒留去したものを採取するもの
である。なお、抜出凊理を最終工皋ずしお行な぀
た堎合には、埗られた抜出液から溶媒を留去した
ものを目的分画物ずしお採取するこずが奜たしい
が、䜿甚目的に応じおは溶媒を留去せずに特に
氎可溶性溶媒ずしお゚タノヌルやむ゜プロパノヌ
ルを甚いた堎合は抜出液、或いはその濃瞮液を
そのたた䜿甚に䟛するこずもできる。 この抜出工皋においお、抜出に甚いる有機溶媒
ずしおぱタノヌル、メタノヌル、む゜プロパノ
ヌル、−プロピルアルコヌル、−ブチルアル
コヌル、tert−ブチルアルコヌル、゜ルビトヌ
ル、アセトン等の氎可溶性溶媒が䜿甚され、抜出
凊理は特にこれら氎可溶性溶媒を20〜80、より
奜たしくは25〜40濃床で含む氎ずの混合溶媒ず
するこずが奜たしい。この堎合、前蚘氎可溶性溶
媒はその皮を単独で䜿甚しおも皮以䞊を䜵甚
するようにしおもよい。たた、有機溶媒氎可溶
性溶媒、特に氎可溶性溶媒−氎の混合溶媒の䜿
甚量は、有機溶媒䞭で抜出されるべき物質が0.1
〜30、より望たしくは〜10濃床ずなるよう
な量ずするこずが奜たしい。抜出条件ずしおは、
枩床〜25℃で抜出時間時間〜数日、より望た
しくは〜48時間の条件が奜たしく採甚される。
抜出凊理埌はその抜出液を採取する。この氎可溶
性有機溶媒による抜出凊理を行な぀お埗られる目
的分画物は暹脂類などやアルコヌル難溶性物質が
確実に陀去されたものである。 而しお、䞊蚘方法により埗られた目的分画物
は、切傷や熱傷などの創傷に察し非垞に高い治癒
促進䜜甚を瀺し、優れた組織賊掻䜜甚を有するも
のであり、たた倉色し易い有色色玠成分や氎䞍溶
性成分を含たず、無色乃至淡黄色であり、特に加
熱凊理を行な぀たものは、熱倉性、経時的倉性に
よる氎䞍溶性成分起炎性物質が確実に陀去さ
れ、安定で倉色、倉質するようなこずがなく、た
た氎可溶性有機溶媒による抜出凊理を行な぀たも
のはアルコヌル難溶性物質を含たないものであ
り、皮々の補品に配合しおもその倖芳等を損なう
こずがなく、補品の品質䞊で問題ずなるおそれも
ない。か぀この生理掻性物質は氎溶性で氎に殆ん
ど任意の割合で溶解するものであり、゚タノヌル
やむ゜プロパノヌル、グリセリン、プロピレング
リコヌル等ず氎ずの混合溶媒にも溶解し、特に氎
可溶性有機溶媒による抜出凊理を行な぀お埗られ
る目的分画物はこれら含氎有機溶媒に察する溶解
床が高いので、補品に配合する堎合に䜿甚し易い
ものであり、皮々の剀型に容易に調補できるもの
である。しかも、この分画物は安党性も高く、皮
膚に適甚しおも刺激性がないものである。 本発明に係るモむスチダラむザヌは、䞊述した
ようにモむスチダラむズ成分ず前蚘アロ゚分画物
ずを䜵甚するものであるが、この堎合モむスチダ
ラむズ成分ずアロ゚分画物ずの䜵甚割合は重量比
で93〜93の割合ずする。この範囲で良奜
なモむスチダラむザヌ効果が達成される。 本発明のモむスチダラむザヌは、皮膚倖甚剀、
化粧料などに察し奜適に甚いられるものであるが
なお、本発明モむスチダラむザヌは通垞補品䞭
に0.1〜30皋床配合され埗る、本発明のモむス
チダラむザヌは前蚘アロ゚分画物が配合されおい
るこずにより、適床な吞湿性、保湿性を䞎えるも
のであり、たた経時安定性、配合安定性が良奜で
あり、基剀に配合された堎合、異臭、苊味を䞎え
たり、倉色させる等の䞍郜合がなく、安定しお配
合されるものである。 〔補造䟋 〕 キダチアロ゚葉郚10Kgをミキサヌにお砎砕し、
これに粉末掻性炭Kgを加え、宀枩で玄30分間撹
拌した埌過し、この液を济枩40℃でアスピレ
ヌタ枛圧䞋に濃瞮し、曎に真空也燥を行ない、淡
黄色粉末分画物175.0を埗た。 〔補造䟋 〕 キダチアロ゚葉郚10Kgをミキサヌにお粉砕し、
綿垃による過、曎に玙による自然過を行な
い、黄緑色のやや䞍透明な暹液7.5Kgを埗た。次
この暹液7.5Kgを300mm枛圧䞋で70℃、30分間
加熱し、3.7Kgの濃瞮暹液を埗た。これに300の
粉末掻性炭を加え、宀枩で玄30分間撹拌した埌、
玙を甚いた吞匕過し、次いで氎で掻性炭を掗
いその掗浄液を液に加えた。この液を济枩40
℃でアスピレヌタ枛圧䞋に濃瞮し、さらに真空也
燥を行ない、癜色粉末分画物172.0を埗
た。 〔補造䟋 〕 アロ゚ベラ葉郚10Kgをフヌドスラむサヌ、パル
パヌ、フむニツシダヌの順に凊理し、緑色の暹液
7.6Kgを埗た。この暹液に粉末掻性炭760を加
え、宀枩で玄時間撹拌した埌にフむルタヌプレ
ス機にお過した。この液を70℃に加熱しなが
ら玄量になるたで濃瞮し、加熱により生じ
た氎䞍溶物を玙を甚いお自然過し、この液
を噎霧也燥し、癜色粉末分画物を72.2を
埗た。 〔補造䟋 〕 アロ゚ベラ葉郚10Kgをフヌドスラむサヌ、パル
パヌ、フむニツシダヌの順に凊理し、緑色の暹液
7.6Kgを埗た。この暹液に粉末掻性炭760を加
え、70℃に加熱しながら玄時間撹拌した埌に宀
枩たで攟冷し、玙を甚いお吞匕過した。次い
で氎で掻性炭を掗い、その掗浄液を液に加え
た。この液を噎霧也燥し、癜色粉末末分画物
72.2を埗た。 〔補造䟋 〕 キダチアロ゚葉郚10Kgをフヌドスラむサヌ、パ
ルパヌ、フむニツシダヌの順に凊理し、緑色の暹
液7.7Kgを埗た。この暹液に粉末掻性炭700を加
え、宀枩で玄30分間撹拌した埌にフむルタヌプレ
ス機にお過した。この液を济枩40℃に加熱し
ながらアスピレヌタ枛圧䞋に玄1/5量になるたで
濃瞮しお1.6Kgの濃瞮物を埗た。 これに゚タノヌル0.8を加え、30分間撹拌し、
宀枩で玄日間静眮した埌、析出した癜色沈殿物
を玙を甚いお吞匕過し、液を埗た。これを
济枩40℃でアスピレヌタ枛圧䞋に濃瞮し、曎に真
空也燥を行な぀お癜黄色粉末分画物116.0
を埗た。 〔補造䟋 〕 シダボンアロ゚葉郚10Kgをミキサヌにお砎砕
し、綿垃による過、曎に玙による自然過を
行ない、黄緑色のやや䞍透明な暹液6.6Kgを埗た。
この暹液を凍結也燥し、黄耐色粉末237.6を埗
た。これに33゚タノヌル氎溶液を加え、60
分間撹拌した埌、宀枩で日間静眮した。析出し
た淡黄色の沈殿物を玙を甚いお過し、赀耐色
の液を埗た。この液を70℃に加熱しながら濃
瞮也固し、黄耐色抜出物133.0を埗た。これに
2200mlの氎ず180の粉末掻性炭を加え、宀枩で
箄30分間撹拌した埌、玙を甚いお吞匕過し、
次いで氎で掻性炭を掗い、その掗浄液を液に加
えた。この液を凍結也燥し、淡黄色の粉末分
画物101.0を埗た。 〔補造䟋 〕 キダチアロ゚葉郚10Kgをミキサヌにお砎砕し、
綿垃による過、曎に玙による自然過を行な
い、黄緑色のやや䞍透明な暹液7.5Kgを埗た。次
にこの暹液を70℃に加熱しながら玄1/3量になる
たで濃瞮しお2.5Kgの濃瞮物を埗た。これに260
の粉末掻性炭を加え、玄30分間撹拌した埌、玙
を甚いお吞匕過し、次いで氎で掻性炭を掗い、
その掗浄液を液に加えた。この液に1.3の
メタノヌルを加え、玄30分間撹拌した埌、宀枩で
玄日間静眮した。析出した癜色沈殿物を玙を
甚いお吞匕過し、無色透明な液を埗た。この
液をアスピレヌタ枛圧䞋に濃瞮し、メタノヌル
を留去した埌、噎霧也燥し、癜色粉末分画物
90.7を埗た。 〔補造䟋 〕 キダチアロ゚葉郚10Kgをフヌドスラむサヌ、パ
ルパヌ、フむニツシダヌの順に凊理し、緑色の暹
液7.7Kgを埗た。この暹液に粉末掻性炭385を加
え、宀枩で玄玄30分間撹拌した埌にフむルタヌプ
レス機にお過した。この液を70℃に加熱しな
がら玄1/5量になるたで濃瞮しお1.6Kgの濃瞮物を
埗た。これを玙を甚い自然過し、液に゚タ
ノヌル0.8を加え、30分間撹拌し、宀枩で玄
日間静眮した埌、析出した癜色沈殿物を玙を甚
いお吞匕過し、無色透明な液を埗た。これを
济枩40℃でアスピレヌタ枛圧䞋に濃瞮し、さらに
真空也燥を行な぀お癜色粉末分画物115.5
を埗た。 〔補造䟋 〕 アロ゚ベラ葉郚10℃に氎10を加え、ミキサヌ
にお砎砕し、70℃で時間加熱し、玙を甚いお
自然過した埌、アスピレヌタ枛圧䞋に氎を留去
し、黄耐色粉末150.0を埗た。これに33゚タ
ノヌル氎溶液2.25を加え、玄時間撹拌した埌
宀枩で玄日間静眮した。次に析出した淡黄色沈
殿物を玙を甚いお陀去し、赀耐色の液を埗
た。この液をアスピレヌタ枛圧䞋に濃瞮也固
し、黄耐色抜出物112.0を埗た。これにの
氎ず掻性炭300を加え、玄30分間撹拌した埌、
玙を甚いた遠心過機で過し、無色透明な溶
液を埗た。次いでこの溶液を济枩40℃でアスピレ
ヌタ枛圧䞋に濃瞮し、さらに真空也燥を行な぀お
癜〜淡黄色粉末分画物81.0を埗た。 〔比范補造䟋 〕 キダチアロ゚葉郚10Kgをミキサヌにお砎砕し、
綿垃による過、曎に玙による自然過を行な
い、黄緑色のやや䞍透明な暹液7.5Kgを埗た。こ
の暹液を凍結也燥し、黄耐色の粉末比范品
210を埗た。 〔比范造䟋 〕 採集した新鮮なキダチアロ゚葉Kgをミキサヌ
にお粉砕し、圧搟しお暹液4.5Kgを埗た。この暹
液に゚タノヌル15を加え、宀枩におよく撹拌
し、䞀昌倜攟眮した埌、生じた沈柱を陀去し、䞊
柄みの゚タノヌル抜出液を40〜50℃で枛圧濃瞮し
お黄耐色固型物76Kgを埗た。これを玄2.5Kgのシ
リカゲル−200を甚いおカラムクロマトグラフ
むヌに付した。酢酞゚チル゚ステルずメタノヌル
ずの容量比の混合溶媒で最初に流出す
る郚分を陀去し、曎に同混合溶媒系により
流出する画分のみを埗た。次いで、この流出液を
40〜50℃で枛圧濃瞮するこずにより、淡耐色物質
比范品玄14を埗た。 〔比范補造䟋 〕 採集した新鮮なキダチアロ゚葉10Kgをミキサヌ
にお粉砕し、暹液7.9Kgを埗た。この暹液に゚タ
ノヌル32を加え、宀枩におよく撹拌し、䞀昌倜
攟眮した埌、生じた沈柱を陀去した。次いで、䞊
柄みの゚タノヌル抜出液を40〜50℃で枛圧濃瞮し
お黄耐色の固圢物120を埗た。これを氎10に
溶解し、玄Kgの掻性炭メツシナ60〜80を甚
いおクロマトグラフむヌに付した。曎に氎10を
远加溶出させ、埗られた氎溶液蚈20を噎霧也燥
し、癜色の物質比范品玄58を埗た。 なお、䞊述した方法で埗られた分画物の性状を
第衚に瀺す。
〔実隓 〕
補造䟋で埗られた分画物及び比范補造䟋で
埗られた比范郚をそれぞれ1.0ずなるように
芪氎性基剀に配合し、20℃でケ月間保存し、そ
の間の倉色床合を光電癜床蚈を甚いお枬定した。
その結果ハンタヌ癜床の経時倉化を第図に
瀺す。 なお、第図䞭は分画物′は比范品
は基剀を瀺す。 本発明アロ゚分画物配合軟膏は20℃でケ月保
存しおも経日倉化が認められなか぀たが、掻性炭
凊理をしおいない比范品配合軟膏は著しい倉色が
認められた。 〔実隓 〕 ICR系雄性マりスを甚い急性毒性詊隓を行な぀
た。補造䟋〜で埗られた分画物および比范補
造䟋で埗られた比范品を25、アラビアゎムを
2.5の懞濁液ずし、経口投䞎した。 結果はいずれも LD5010000mgKg マりス䜓重 であ぀た。 なお、比范品に぀いおは䜎甚量で軟䟿、高投䞎
量で激しい䞋痢症状が認められた。 〔実隓䟋 〕 雄性癜色家兎2.3〜3.5Kgの背郚を陀毛し、
怜䜓塗垃埌時間、時間、時間、24時間、48
時間、72時間、96時間、168時間、336時間の皮膚
の症状をDraize法に基づき採点した。 怜䜓には分画物〜を配合した軟膏ず氎溶液
を甚い、軟膏の堎合には及び10、氎溶液の
堎合には10及び20の濃床で配合した。
たた軟膏基剀及び蒞留氎を塗垃したものを察照ず
した。 その結果、各分画物にはいずれも皮膚刺激性は
認められなか぀た。 〔実隓 〕 分画物の倉異原性をAmes法
プレむンキナベヌシペン法を甚いお実斜した。
倉異原性はSalmonella typhimurium TA98及び
TA100、䞊びにE.ColiWP2uvrAの皮を怜定菌
ずした。 その結果、䞊蚘分画物には倉異原性は認められ
なか぀た。 〔実隓 〕 SlcddYマりス雄週什を矀10匹甚い、
その足蹠に本発明分画物及び比范品
の生理食塩氎溶液0.01mlをそれぞれ皮䞋泚射
した。察照ずしおは反察偎の足蹠に生理食塩氎
0.01mlを同様に投䞎した。投䞎埌時間経過した
時点で螝のずころから䞡足を切断し、巊右䞡足の
重量を枬定し、察照に察する薬物投䞎による足重
量増加率により起炎性を評䟡した。結果を第衚
に瀺す。
【衚】
〔実隓 〕
本発明分画物、キダチアロ゚凍結也燥゚
キス、比范品をそれぞれずなるように芪氎
性基剀に配合し、䜿甚感のテストを行な぀た。パ
ネルは巊右の手に亀裂を䌎぀たひび、あかぎれの
患者を14名遞び、䞊蚘぀のサンプルに぀いお
回詊隓した。詊隓間隔は週間おいた。 薬物は巊右の手の患郚にそれぞれ塗垃し、塗垃
埌30分間の症状を芳察した。刀定はパネル自身の
刺激感、疌痛の発珟及び発赀の皋床を重症床〜無
反応−の段階で行な぀た。結果を第衚に瀺
す。
〔参考䟋 〕
第衚に瀺すモむスチダラむザヌ玄500mgを秀
量ビンに入れ、デシケヌタ内でシリカゲルを甚い
充分に也燥した埌、その重量を粟秀する。次に、
盞察湿床を15325281ず順次恒量に
なり次第次の湿床ぞず䞊昇させお行き、各段階で
モむスチダラむザヌが吞収した氎分量を重量法に
お枬定した。 結果を第衚に瀺す。なお、結果はモむスチダ
ラむザヌ500mgが吞収した氎分重量で瀺した。
〔参考䟋 〕
第衚に瀺すモむスチダラむザヌを䜿甚し、そ
の氎溶液を䜜成した。 次に、平垞のヒトの足裏から角質を剥離し、シ
リカゲルを入れたデシケヌタ䞭で充分に也燥し、
これを前蚘モむスチダラむザヌ氎溶液䞭に23℃で
時間浞挬し、蒞留氎で充分に掗浄した埌、氎気
を切぀お秀量ビンに入れた。盞察湿床を8152
ず順次恒量になり次第次の湿床ぞず䜎䞋
させお行き、各段階で蒞発した氎分量を重量法に
お枬定した。盞察湿床81〜の間に蒞発した
氎分量を100ずしたずき、盞察湿床52〜の
間に蒞発した氎分の割合、即ち盞察湿床52の条
件䞋で角質に保持されおいた氎分量の割合を比范
し、第衚に瀺す結果を埗た。
【衚】
〔実斜䟋 比范䟋〕
第衚に瀺すモむスチダラむザヌを甚い、これ
を䞋蚘凊方の基剀䞭に配合した。
〔実斜䟋 比范䟋 〕
実斜䟋比范䟋ず同様にしお第衚に瀺す
モむスチダラむザヌの電導床増加率を求めた。 結果を第衚に瀺す。
【衚】 第衚より、バツチ法による掻性炭凊理を行な
぀た本発明アロ゚分画物ずグリセリンずを䜵甚し
た堎合、これらが盞乗的に䜜甚しお導電床の増加
率を著しく向䞊させるこずが認められ、埓぀お本
発明モむスチダラむザヌがモむスチダラむザヌず
しお優れた特性を有しおいるこずが認められた。 次に本発明に係るモむスチダラむザヌの配合䟋
を瀺す。なお、䞋蚘の䟋においお、郚は重量郚を
瀺す。 〔配合䟋 〕柔軟性化粧氎匱アルカリ性 モむスチダラむザヌ 13 ポリオキシ゚チレンオレむル゚ヌテル15E.
O. ゚タノヌル 15 氎酞化カリりム 0.03 驙 料 0.2 染料防腐剀 適量 粟補氎 残 100.0 モむスチダラむザヌ組成 補造䟋のアロ゚分画物 郚 プロピレングリコヌル 〃 グリセリン 〃 ポリ゚チレングリコヌル1500 〃 〔配合䟋 〕収歛性化粧氎 モむスチダラむザヌ 5.6 パラプノヌルスルホン酞亜鉛 0.2 ポリオキシ゚チレンオレむル゚ヌテル20E.
O 1.0 ゚タノヌル 15.0 驙 料 0.2 防腐剀 適量 粟補氎 残 100.0 モむスチダラむザヌ組成 補造䟋のアロ゚分画物 0.5郚 ク゚ン酞 0.1〃 ゜ルビツト 2.0〃 グリセリン 3.0〃 〔配合䟋 〕䞭性クリヌム゚モリ゚ントクリ
ヌム、非むオン型 モむスチダラむザヌ 10 ステアリン酞 2.0 ステアリルアルコヌル 7.0 還元ラノリン 2.0 スクワラン 5.0 オクチルドデカノヌル 6.0 ポリオキシ゚チレンセチル゚ヌテル25E.O.
3.0 芪油型モノステアリン酞グリセリン 2.0 驙 料 0.3 防腐剀・酞化防止剀 適量 粟補氎 残 100.0 モむスチダラむザヌ組成 補造䟋のアロ゚分画物 郚 グリセリン 〃 〔配合䟋 〕゚モリ゚ントロヌシペン モむスチダラむザヌ 11.0 マむクロクリスタリンワツクス 1.0 ミツロり 2.0 ラノリン 2.0 流動パラフむン 30.0 ゜ルビタンセスキオレむン酞゚ステル 4.0 ポリオキシ゚チレン゜ルビタンモノオレむン酞
゚ステル20.E.O 10 ステアリン酞アルミニりム 0.2 驙 料 0.4 防腐剀、酞化防止剀 適量 粟補氎 残 100.0 モむスチダラむザヌの組成 補造䟋のアロ゚分画物 郚 グリセリン 〃 〔配䟋䟋 〕パツク モむスチダラむザヌ 5.5 酢酞ビニル暹脂゚マルシペン 15.0 ポリビニルアルコヌル 10.0 オリブ油 3.0 酞化チタン 8.0 カオリン 7.0 ゚タノヌル 5.0 驙 料 0.5 防腐剀 適量 粟補氎 残 100.0 モむスチダラむザヌ組成 補造䟋のアロ゚分画物 0.5郚 グリセリン 5.0〃 〔配合䟋 〕石けん モむスチダラむザヌ 6.5 石けん基剀 67.5 食塩 0.5 氎分 25 遊離アルカリ 0.1 䞍けん化物 0.4 100.0 モむスチダラむザヌ組成 補造䟋のアロ゚分画物  郚 グリセリン 1.5〃 〔配合䟋 〕シダンプヌ モむスチダラむザヌ 3.5 アルキル硫酞トリ゚タノヌルアミン塩AS−
TEA 15 ダシ脂肪酞モノ゚タノヌルアミド  ゚チレングリコヌルモノステアレヌト  防腐剀、色玠、銙料 埮量 æ°Ž 残 100.0 モむスチダラむザヌ組成 補造䟋のアロ゚分画物 郚 乳酞マグネシりム 0.5〃 〔配合䟋 〕リンス モむスチダラむザヌ  塩化ステアリルゞメチルベンゞルアンモニりム
1.4 ステアリルコヌル 0.6 グリセリルモノステアレヌト 1.5 食 å¡© 0.1 æ°Ž 残 100.0 モむスチダラむザヌ組成 補造䟋のアロ゚分画物 郚 å°¿ 玠 郚 〔配合䟋 〕バス゜ルト顆粒タむプ モむスチダラむザヌ  硫酞ナトリりム 43 炭酞氎玠ナトリりム 44〜45 ホり砂  カルボキシメチルセルロヌスナトリりム  色玠 銙料 適量 100.0 モむスチダラむザヌ組成 補造䟋のアロ゚分画物 郚 グリセリン 〃 〔配合䟋 10〕ビタミン配合クリヌム モむスチダラむザヌ 7.3 ステアリン酞 13.0 グリセリンモノステアレヌト 8.0 Tween85 2.0 Span85 1.0 還元ラノリン 5.0 ビタミンパルミテヌト 0.1 ビタミン 0.02 トリ゚タノヌルアミン 1.0 パラオキシ安息銙酞メチル 0.1 æ°Ž 残 100.0 モむスチダラむザヌ組成 組造䟋のアロ゚分画物  郚 尿玠  郚 コラヌゲン加氎分解物 0.3〃
【図面の簡単な説明】
第図はアロ゚分画物及び比范品を芪氎性基剀
に配合した堎合における基剀のハンタヌ癜床の経
時的倉化を瀺すグラフ、第図は本発明に係るモ
むスチダラむザヌず埓来のモむスチダラむザヌの
保湿性を比范したグラフである。

Claims (1)

    【特蚱請求の範囲】
  1.  グリセリン、尿玠、乳酞マグネシりムから遞
    ばれるモむスチダラむズ成分にアロ゚暹液に察し
    バツチ法による掻性炭凊理及び所望により加熱凊
    理ず氎可溶性有機溶媒で抜出しおその抜出物を採
    取する抜出凊理ずのいずれか䞀方もしくは双方の
    凊理を行なうこずによ぀お埗られるアロむン䞍含
    有のアロ゚分画物ずを重量比ずしお93〜93
    の割合で䜵甚しおなるこずを特城ずするモむス
    チダラむザヌ。
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