JPH03112915A - 美白剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、美白剤に関するものであるが、更に詳細には
、美白作用を有するコウジ酸にパンテテイン−Ｓ−スル
ホン酸又はその塩を配合することにより長期間使用して
も安全な美白剤に関するものである。

（従来の技術） コウジ酸は、次式で示されるγ−ピロン誘導体であって
、 麹菌の培養液からはじめて抽出された既知の物質であり
、特にすぐれた美白作用を有する物質である。

しかしながら、このようにすぐれた美白効果を有するコ
ウジ酸ではあるが、これはある濃度以上になるとＡＩＩ
Ｉｅｓテストでの変異原性は陽性となり、しかもその強
さはコウジ酸の濃度に比例する〔臨皮、３６（７）　：
　７１５−７２２．１９８２）。

Ａｍｅｓテストが陽性であるということは、発癌性と非
常に相関性が高いことにほかならなす、したがって、コ
ウジ酸はこれを長期間連続使用する美白剤として用いる
ことには問題がある。

（発明が解決すべき問題点） 本発明は、すぐれた美白剤ではあるが、変異原性を有す
るために連続使用するのには適していないコウジ酸配合
美白剤において、コウジ酸が有する変異原性を軽減、除
去して安全性の高い美白剤を開発する目的でなされたも
のである。

（問題点を解決するための手段） 化粧品公害が特に問題化されている最近の技術の現状に
鑑み、本発明者らはコウジ酸の変異原性を低減させるべ
く、数多くの物質をスクリーニングした結果、コウジ酸
とパンテテイン−Ｓ−スルホン酸又はその塩を共存させ
ることにより、コウジ酸の変異原性を低減させうろこと
を発見し１本発明の完成に至った。

パンテテイン−Ｓ−スルホン酸及びその塩は、次の式で
示される既知の化合物であって、ＣＨ。

ＨＯＣＨ，ＣＣＨ（ＯＨ）ＣＯＮＨＣＩ（２Ｃ１（２Ｃ
ＯＮＨＣＨ，ＣＨ２５ＳＯ，にＣＨ。

（式中、Ｍは、水素原子、アルカリ金属又は１／２アル
カリ土類金属原子を表す。） 天然にはニンジン中に存在し、ビヒズス菌の増殖を促進
する因子、即ちビヒズス因子として知られている。（Ｊ
ａｐａｎ　Ｊ、　Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ、　１６（５）、
２３９−２４９．１９７２）。

その工業的合成法についても、本発明者らによってＤ−
パントテン酸塩と２−アミノエタンチオール硫酸を原料
とする方法がすでに確立されており（特開昭５６−３９
０６１号）、収率及び純度においても満足することがで
き、安定供給が確保されている。

また、安全性及び毒性の面からも全く問題なく、ラット
における毒性試験の結果からも、経口投与でのＬＤ、。

はＬｏｇ／ｋｇ以上であり、実質的に無毒であることが
立証された。

パンテテイン−Ｓ−スルホン酸は遊離酸のみでなく、そ
の塩も使用することができる。塩としては有機酸塩及び
無機酸塩が広く挙げられるが、アルカリ金属塩、アルカ
リ土類金属塩が好ましい。

本発明においては、このパンテテイン−Ｓ−スルホン酸
（塩）をコウジ酸に配合して用いるのであるが、パンテ
テイン−Ｓ−スルホン酸（塩）は、それ自体強力な美白
効果を有している（皮膚。

２６　（１）　、　１６２−１７４．１９８４）。しか
も更に決定的なことに、コウジ酸の変異原性を特異的に
抑制する。

コウジ酸との配合比は１：１〜１：１０がよく。

好ましくは１：３〜１：５が最適である。このようにコ
ウジ酸にパンテテイン−Ｓ−スルホン酸又はその塩を配
合させることによって美白効果を増大させ、コウジ酸の
変異原性を低減させることによって、安全且つ強力な美
白剤を製造することができるのである。

パンテテイン−Ｓ−スルホン酸塩の変異原性抑制効果を
第１表に示すように試験例で確認し、本発明は完成され
たのである。

試験例 コウジ酸に対するパンテテイン−Ｓ−スルホン酸塩の変
異原性抑制効果をみるためにＡｍｅｓテストを行なった
。テストはブレインキュベーション法により、菌株はサ
ルモネラＴＡ１００、ＴＡ１５３５及びＴＡ１５３７を
用いた。抑制試験ではコウジ酸に対してパンテテイン−
Ｓ−スルホン酸カルシウムの濃度比は１：５で行なった
。

結果を第１表に示す。表中の抑制率は次のようにして算
出した。

コウジ酸における 復帰変異コロニー数 （コウジ酸＋パンテ ティン−８−スルホン 酸カルシウム） における 第１表から明らかなようにパンテテイン−Ｓ−スルホン
酸カルシウムはコウジ酸による変異原性を効果的に抑制
しているのがわかる。

本発明に係る美白剤を製造するには、パンテテイン−Ｓ
−スルホン酸（塩）及びコウジ酸を有効成分とし、これ
に化粧品ないし外用剤製造に常用される各種成分を配合
して常法にしたがって製造すればよい。その剤型も広く
各種の剤型にすることができ、例えば、化粧水、クリー
ム、乳液、パック、パウダー、各種外用剤等に製剤化す
ることができる６ 次に本発明の実施例についてのべる。

実施例１　美白化粧水 １、エタノール　　　　　　　　　　　　　　　５．０
ｇ２、植物油　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
３、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油　　　０．５ｇ４
、プロピレングリコール　　　　　　　　５．０ｇ５゜
コウジ酸　　　　　　　　　　　　　　　１．０　ｇ６
、パンテテイン−Ｓ−スルホン酸カルシウム　５．０ｇ
７、防腐剤、香料　　　　　　　　　　　　適量８、精
製水　　　　　　　加えて全量１００ｄとする。

】、２．３を溶かし、これを４〜８の溶液に加えて溶か
し製剤とする。

実施例２　美白クリーム １、ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　　２．５
ｇ２、流動パラフィン　　　　　　　　　　　１０．０
　ｇ３、セトステアリルアルコール　　　　　　１２．
０ｇ４、ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート　　　　　　　　　　　７．０ｇ５、
ソルビタンモノステアレート　　　　　　１．０ｇ６、
プロピレングリコール　　　　　　　　５．Ｏｇ７、コ
ウジ酸　　　　　　　　　　　　　　　１．０ｇ８、パ
ンテテイン−Ｓ−スルホン酸カルシウム　５．Ｏｇ９、
防腐剤、香料　　　　　　　　　　　　適量１０、精製
水　　　　　　　加えて全量１００　ｇとす葛。

１〜５の油層、６．９．１ｏの水層をそれぞれ７５度に
加温する。冷却途上において７．８を加え３０度に冷却
して製品とする。

実施例３美白パツク １、ポリビニールアルコール　　　　　　　１５．０　
ｇ２、カルボキシメチルセルロース　　　　　　５．０
ｇ３、プロピレングリコール　　　　　　　　３．Ｏｇ
４、エタノール　　　　　　　　　　　　　　　４．０
　ｇ５、パンテテイン−Ｓ−スルホン酸ナトリウム　５
．０ｇ６．コージ酸　　　　　　　　　　　　　　　１
．０ｇ７゜香料　　　　　　　　　　０．５ｇ８、防腐
剤、酸化防止剤　　　　　　　　　適量９、精製水　　
　　　　　　　　　　　　６６．５　ｇ９に３を加え溶
解する。それに一部の４で湿潤させた１と２を加え７０
℃に加熱攪拌しながら溶解する。これに残りの４．５．
６．７．８を攪拌しつつ加えて冷却し、製品とする。

（発明の効果） 本発明によればコウジ酸にパンテティン−Ｓ−スルホン
酸（塩）を配合することによって、コウジ酸の欠点であ
った変異原性を抑制することができ、長期間使用しても
発癌性が抑制された安全な美白剤を得ることができる。

また、そのうえパンテティン−Ｓ−スルホン酸（塩）が
本来有している美白作用及びその他の皮膚に対する薬効
もコウジ酸によって阻害されることがないので、その薬
効も併せ利用することができる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. コウジ酸とパンテテイン−Ｓ−スルホン酸又はその塩を
   有効成分とする美白剤。