JPH03106819A - 血糖値降下剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は血糖値降下剤に関する。

〔従来の技術〕

糖尿病は成人病の１つとされ、完治乃至治療の難しい病
気の１つとなっていることは周知の所である。

従来からこの糖尿病治療薬惹いては血糖値降下剤につい
て種々の薬剤が開発されているがその効果は不充分であ
り、有効な薬剤の開発が強く要望されている。

〔発明が解決しようとする課題〕

本発明はこの糖尿病に良く効く薬剤即ち血糖値を降下さ
せうる薬剤を新たに提供せんとするものである。

〔課題を解決するための手段〕

この課題は景天科燕子掌またはこれの抽出溶媒による抽
出物を血糖値降下剤として使用することにより解決され
る。

〔発明の構威並びに作用〕

本発明者の研究に依ると天然植物の燕子掌には血糖値を
降下させる成分が含有されていることが判明し、これを
そのまま或いはその抽出成分を実際に実験した所、血糖
値が降下することが見出された。たとえば、子鼠の急性
毒理実験から無毒性が証明され、子鼠と大鼠等の動物で
糖尿病モデルを作って実験したところ血糖値を著しく降
下させることが判った．戒大の場合１週間に毎日０．５
ｍｇ葉重ずつの燕子掌またはその抽出液を飲むと、血糖
値が１９０　ｍｇ／１００ｍｌから１５０ｍｇ／１００
ｍｌまで下がることも見出されている。

本発明に於いては燕子掌の抽出或分ばかりでなく燕子掌
自体でも血糖値の降下作用がある。

本発明に於いて使用する燕子掌は景天科に属し、学名は
Ｃｒａｓｓｕｌａ　ａｒｇｅｎｔｅａであり、ｒｌｎ　
Ｂａｉｌｅｙ．Ｍａｕｕ．　Ｃｕｌｔ．　ＰＩ．　４５
６．　１９４９Ｊに記載されている。

また属としては景天属、ｆｆ鎖龍属、紅景天属に属する
ものである。更に詳しくは、常緑肉質の亜潅木であり、
株の高さは５０−１００ｃｍ。大きいものは２ｍ位とな
る。茎が太く円柱状であり、木質化する。枝が対称的に
分かれて樹の形になる。葉は厚くペアで戒長し、逆さま
の卵のようにスプーンの形になる。長さは２〜５ｃｍ、
幅は１．５〜２．５０程度であり、葉の先端が丸く、茎
に近づくにつれて狭くなる。完全な縁で緑色、毛が無い
。十数輪の花で円錐状で咲き、花色は白或いは淡いピン
クであり、長さは８〜１０ｎｍ、花びらが狭く、短い先
端がある．原産地は南アフリカである。ａｉ賞植物とし
て栽培されている所もある。

本発明に於いては、この景天科燕子掌は特にその葉を用
いることが好ましい。即ちこの葉そのもの、葉の粉砕物
、或いはこれ等の抽出溶媒による抽出或分が特に血糖値
降下作用が大きくて好ましい。

これ等葉またはその粉砕物から抽出成分を抽出する方法
は以下の通りである。

抽出方法は原則的には次の通りである。

新鮮な天然植物燕子掌を粉砕好ましくは、高速で粉砕し
て１０〜５０メッシュパス程度となし、薬用アルコール
を加えて有効或分を抽出する。アルコールの濃度は５０
〜９８％、好ましくは７０〜９６％、蛋白質を沈澱させ
る最良濃度は７０％である。

薬用アルコールとしては、メチルアルコール、エチルア
ルコールを代表例として例示出来、このアルコールに浸
漬する時間はｌ〜２４時間好ましくは４〜６時間程度で
ある。

抽出液は通常′ａ１ｉｌ！する。この際の抽出液の濃縮
温度は３０−１００゜Ｃ１最良濃縮温度は３０〜４０’
Ｃである。

抽出液を濃縮させる時に減圧でも常圧でもよい。

濃縮温度は低温で抽出液を濃縮する。１００゜Ｃ位の温
度で蒸発させてから乾燥冷凍すると効果が一番良い。

本発明に於いては科学的方法で有効或分を抽出し、濃縮
してもｉｌｌ縮液の有効威分が変わらないことが保証さ
れる。本発明に於いて濃度５０〜９８％のアルコールで
燕子掌中の植物蛋白質を先に沈澱させることが好ましい
が、これは酵素によって有効成分が分解されることを防
ぐためである。粉砕物をアルコールに１〜３時間或いは
１晩漬けてから遠心分離器で高速分離し、傾斜法で上層
の透明液を分離する。もし上層の透明液にまだ沈澱物が
残っていれば透明になるまで濾過する。次いで減圧濃縮
し、冷蔵庫で保存する。保存しやすく、運びやすくする
な″ら冷凍粉末或いは、１００″Ｃで蒸発乾燥で得た粉
末にすればよい。

以下に具体的な抽出方法の例を実験例として例示する。

実験例ｌ ２０００ｇの新鮮な燕子掌の葉を洗浄後水に１晩漬ける
。翌日に粉砕器に６００ｍｌ　７０χ濃度の薬用アルコ
ール（エチルアルコール）を入れて高速紛砕し、これを
３時間含浸後遠心分離器で高速分離し、傾斜法で黄緑色
の透明液を分離して、緑色の残液を再抽出に使う。透明
液を回転蒸発器で減圧濃縮（水浴温度は６０゜Ｃより低
い）し、１　ｍｌの透明液に有効成分２ｇを含む溶液に
する。この抽出液をＡ組として動物実験に使う。

実験例２ 実験例１の残液に６００ｍｌ　７ｏχの同じアルコール
で３回に分けて抽出してから混合液を遠心分離して緑色
の透明液について葉緑素除去作業（方法は実験例３）を
なし、淡い黄色の溶液を濃縮し、有効或分の濃度２ｇ／
ｍｌにする。これをＢ組として動物実験に使う。

実験３（葉緑素の除去方法） （！）実験例２に於いて遠心分離で得た緑色透明液を６
００ｍ　Ｉ分取して、分液濾斗に入れて６００ｍｌ石油
エーテル（６０〜９０）で３回に分けて抽出する。

淡い黄色の抽出液を濃縮してから残りの石油エーテル混
合液を合わせて、常圧で石油エーテルを蒸発させ、固体
葉緑素を得て、石油エーテルを回収し、後で使う。

（２）実験例２の緑色透明液６００ｍｌをｌＯＯ″Ｃ水
浴で５分間加熱（浴液温度は約８０゜Ｃ位）した。緑色
が除去され、溶液は淡い黄色に変わる。葉緑素は葉黄素
に変わる。

実験例４ １７００ｇの新鮮な燕子掌の葉を充分に洗浄後粉砕器に
いれ、６００ｍｌ　９５χのエチルアルコールを加え、
高速粉砕してから３時間漬けて、遠心分離し、上層の透
明液を分離して、それを１５００ｍｌ　９５％の同じア
ルコールで３回に分けて抽出し、それぞれ１時間漬けて
からかき混ぜて遠心分離して上の透明液を分離する。３
回の透明液に石油エーテル（６０〜９０）を加えて葉緑
素を除去して、１回目の透明液に合わせて実験例１のよ
うにＦ！縮し、ｔｌ．．ｗｉ液６８ｇを得た。黄色であ
る。それを２．９９ｇ有効威分／ｍｌにしてＦ組とする
。

実験例５ 実験例４の方法に従って得た１０４０ｇの燕子掌抽出液
を葉緑素を除去せずに濃縮して、６４．６ｇの濃縮液を
得る。それを１０．４ｇ有効或分／ｍｌにしてＤ組とす
る。

実験例６ １６００ｇの新鮮な燕子掌の葉を充分に洗浄後、５００
ｍｌ　９５ｚのエチルアルコールに漬けてから粉砕し、
１時間漬けて、遠心分離して、上の透明液を分離する。

緑色残液を６００ｍｌ　９５χの同じアルコールで３回
に分けて抽出し、３回の全部の透明液を合わせて、実験
例ｌのように濃縮させ、濃縮液２２２．　７ｇを得た。

それを２．９９ｇ有効或分／ｎ＋１にしてＥ組とする。

実験例７ ３２８ｇの新鮮な燕子掌の葉を充分に洗、浄後１００＋
＋＋１５０Ｘのエチルアルコールに漬けて粉砕してから
１時間漬けて、８０゜Ｃ位まで加熱し、濾過して黄緑色
の同じ透明液を得る。３回に分けて残液を１００ｆｆｉ
１　５０２の同じアルコールで抽出してからｌ特間放置
後、濾過する。濾液を実験例１のように１２３ｍｌまで
濃縮し２．９９ｇ有効成分／ｍｌ　としてＪＩＪＩとす
る。

実験例８ ３１９ｇの新鮮な燕子掌の葉を充分洗浄後５０ｍ　ｌの
水を入れて粉砕してからすぐ圧力鍋にいれて５分間加熱
する（圧力鍋中の温度は１２０−１２５℃）。得られた
黄色の混合液を濾過する。濾液を実験例ｌのように濃縮
させる。残液を１００ｍｌ　９６χのエチルアルコール
で３回に分けて抽出してから濾過して３回の濾液を合わ
せて１２０ｍｌまで濃縮し、濃度は２．６６有効威分／
ｍｌである。この抽出液をＣ組とする。

実験例９ ３６９ｇの新鮮な燕子掌の葉を充分洗浄後１２０ｍｌ６
０２のエチルアルコールを加え、粉砕してから３時間放
置し、濾過する。残液に１００ｍｌ　６０χの同じアル
コールを３回に分けて加えて抽出し、濾過する。抽出液
は緑黄色である。３回の濾液を合わせてから実験例１の
ように濾過する。抽出液は緑黄色である。３回の濾液を
合わせてから実験例１のように濃縮させる（Ｗ縮時の水
浴温度が６５℃を越えないようにする）。１２３ａ＋１
まで濃縮し、３ｇ有効或分／ｍｌ　とする。この抽出液
をＩ組とする。

実験例１０ （１）　　１０４０ｇの新鮮な燕子掌の葉を充分に洗浄
後６００ｍｌ　９５χのエチルアルコールで洗い、実験
例１のようにｔａ縮させた。ｆａ縮液の重量は６４．６
ｇであり、この抽出液の濃度は１０．４ｇ有効或分／ｍ
！である。この抽出液をＤｕとする。

（２）　　２６９．５ｇの新鮮な燕子掌の葉を洗ってか
ら１５０ｍｌ７０χのエチルアルコールを加え、粒度１
０〜５０メシューまで粉砕し、水浴でｌ００゜Ｃまで加
熱し、熱いうちに濾過する。濾液は黄色である。１５０
ｍｌ７０χの同じアルコールで３回に分けて抽出し、実
験例１の方法で濃縮させて（水浴８０“Ｃで、減圧ある
いは上圧で）ｆ！Ａ縮液の濃度が２．９９葉重／ｍｌで
あり、この抽出液をＧ組とする。

（３）紅景天の茎を粉にし、乾燥させる。０．５ｋｇの
粉を７０％のエチルアルコール３０００ｍ　ｌで３回に
分けて抽出した（毎回３０分）。抽出液を濾過し、アル
コールを回収する。５５０ｇの濃縮液が得られた。これ
に等量の水を入れて、放置してから濾過し、濾液をＣＨ
ｓＣＯ−ＯＣｚＨｓで抽出し、浴剤を回収して紅景天截
を得る。この組をＫとする。

本発明に於いて使用する抽出溶媒は、アルコールを原則
として使用し、更に詳しくはメチルアルコール、エチル
アルコールが好まＬ＜使用され、好ましくは通常薬用ア
ルコールとして使用されるものである。またその他石油
エーテル、イソ酪酸も使用することが出来る。

有効或分量は葉量として毎日１．５〜５．０ｇであり、
有効或分量としては０．０１〜０．２ｇ／日程度である
。

更に好ましい例を示せば次の通りである。

〔実　施　例〕

本実施例に於いて使用された実験動物は現代医学で生物
学実験によく用いられているスイス種小鼠（Ｍｕｓ　ｍ
ｕｓｃｕｌｕｓ）である。薬理実験測定方法について双
盲法が用いられた。即ち、実験者と実際測定者ともサン
プルの番号しかしらず、血糖測定についてサンプルに番
号をつけてから病院の多数の患者さんの血液サンプルに
混ぜて同じ処理と測定を行う。この方法で得られた結果
が信用できる。

実施例ｌ １組と２組抽出液の濃度はｌｍｌに２ｇ生薬に相当する
。実験動物に与える本生薬の量は０．５ｍｌ／２０ｇで
ある。体重によって定量の生薬を与えて１日２回腹に注
射して７日間続けて生薬を与える。薬を止めてから翌日
に空白対照組を除き他の３組に毎日２００ｍｇ／ｋｇの
Ｔｅｔｒａｏｘｙｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅを腹に注射して
糖尿病のモデルを作り上げる。そしてＦＪ方法（Ｆｅｌ
ｉｎ−ｋｎにより確率された血液中の蛋白質測定方法）
に従って時間毎に血糖の含量を測定して作用点を見つけ
る。

１．毒性実験結果 無毒：全く毒性は見受けられなかった。

２． 但し上記組は夫々以下のことを示す。

Ｌ・・・本景天科生薬懸濁液組；実験例　ＮａｌのＡ組
２・・・景天截抽出液組：実験例　阻２のＢ組３・・・
空白対照組 ４・・・陽性対照組 陽性対照組に比べて１組、２組とも明らかに血糖を下げ
る作用があることが分かった。生物統計を行った結果は
Ｐ値＜０．０１、同時にｌ組のものは小鼠の体重にも影
響することが分かった。即ち、小鼠の体重は１８〜２２
ｇから１６〜１８ｇまで下がった。

２組にはこういう効果がない。

実施例２ 本例に用いられた実験動物はＷａｓ　ｔｅｒ種系の大鼠
（Ｒａｆｆｕｓｎｏｒｖｅｇｉｃｕｓ）、体重１３０　
〜１８０ｇ，生物実験センターで正常に１ケ月以上餌を
与えて、その中の５０匹健康的な雄鼠を選んで実験に使
う。薬理実験測定方法については双盲法が用いられた。

実験方法及び結果： １．　　ａの大鼠で高血糖値モデルを作る。ｌｋｇ体重
に１２０ｍｇ　Ｔｅｔｒａｏｘｙｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅ
９容冫夜を腹に注射する。注射後毎日血糖値を測定した
結果、４日目に最高血糖値になった。この薬剤量と時間
で正式な検測実験を始める。

２．　健康な雄の大鼠２４匹を選んで、任意的に３Ｍに
分けて、まず前に述べた方法で造った高血糖値モデルの
大鼠に飲料水と餌を増加して与える．そして直接大鼠の
胃に薬を投入する。給薬剤量はｌｋｇ体重に５０ｇ　、
４日間連続給薬する。対照組に同じ方法で等体積の常永
を胃に投入する。

４日目以後に大鼠の血を取り、Ｆ．Ｗ法に従って血糖値
を測定する。

測定結果： 実験方法は実施例ｌと同じである。

実験に使った雄の小鼠を１８匹ずつ２組にわけて、毎日
夫々下記抽出液２．７ｇ　（極星）を与えて、４日間連
続給薬する。

但し組は夫々以下の通り。

１・・・本景天科生薬懸濁液組：実験例　ＮＯ．１のＡ
組２・・・景天武抽出液組：実験例　Ｎα２のＢ組３・
・・空白対照組 実験結果によって両種抽出液とも明らかに血糖値を下げ
る効果がある。生物統計の結果はＰ値〈０．０１、対照
組に比べて著しい差がある。

実施例３（極量実験） Ｅ組：実験例Ｎα６のＥ組 Ｃ組：実験例Ｎａ８のＣ組 以上の結果から次のことが判明する。

１．　　Ｅ組血糖下降率は４９．９６２で、生物統計の
Ｐ値が、＜ｏ．ｏｉである。

２．　　Ｃ＆Ｉｌ血糖下降率は３８．４χで、Ｐ値が〈
ｏ．ｏｌテある． ３．血糖下降率から見ればＥ組の方は血糖値を下げる効
果がもっと良い． ４．　　Ｅ＆ｌｌは中国の燕子掌を水浴で沸騰させ、約
８ｏ゜Ｃでエキスを抽出したもので、Ｃ組は日本の燕子
掌を水浴で沸騰させ、約８０℃でエキスを抽出したもの
である。

５．以上３回実験の結果から、中国の燕子宗も日本の燕
子掌もともに体重を減らす効果がある。

尚、Ｐ値＜０．０１ということが非常に著しい差異（効
果）を意味する。Ｐ値＜０．０５ということが著しい差
異（効果）を意味する。

実施例４ 実験方法は実施例１〜３と同じである。

実験用小鼠の雄と雌各１３匹に毎日０．０１グラムの試
料を１匹ずつに４日間連続与える。試料の容量は１／２
７０である。

Ｄ組：実験例Ｎα５の抽出液 Ｅ組：実験例恥６のＥ組 上記から次のことが判明する。

Ｉ．本実験は微量実験であり、微量の場合でも（０．０
１ｇ／ｍｌ）著しく血糖値を下げる効果がある。

２．　高圧下沸騰させても（温度は１２０〜１２５゜Ｃ
）薬草エキスの効能が変わらない。

３．本実験の抽出条件によって、本薬草が薬粘に使われ
ても血糖値を下げる効果と痩せる効果は変わらない。

〔効　　果］ 本発明血糖値降下剤は、糖尿病の治療に使用されるばか
りでなく、これを食品や飲料に配合しても充分なる効果
がある。

（以　上） Ｃ組：実験例Ｎｏ．　８のＣ組

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）景天科燕子掌またはこれの抽出溶媒による抽出成
   分を含有してなる血糖値降下剤。（２）景天科燕子掌を
   そのまま含有する血糖値降下剤。 （３）景天科燕子掌を粉砕後、アルコール抽出し、これ
   の濃縮物を含有する血糖値降下剤。 （４）請求項（１）に記載の成分を含有して成る飲料。 （５）請求項（１）に記載の成分を含有して成る食品。