JPH02275815A

JPH02275815A - ５α−リダクターゼ活性阻害剤

Info

Publication number: JPH02275815A
Application number: JP1096979A
Authority: JP
Inventors: Kazuto Hamada; 和人濱田
Original assignee: Kanebo Ltd
Current assignee: Kanebo Ltd
Priority date: 1989-04-17
Filing date: 1989-04-17
Publication date: 1990-11-09
Anticipated expiration: 2013-07-30
Also published as: JP2781594B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、トウヒ抽出エキスを配合してなる養毛化粧料
に関して、詳しくは、５α−リダクターゼの活性阻害能
を有し、育毛効果、脱毛予防効果及びふけ防止効果に優
れた養毛化粧料に関する。

〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕従来よ
り、トウガラシチンキ、センブリエキス。

朝鮮ニンジンエキス、ニコチン酸、ニコチン酸メチル等
の頭皮の血行促進物質等を配合してなる養毛化粧料は知
られている。しかし、育毛、脱毛防止、ふけ防止等の効
果を充分に発現する程に有効なる物質の発見にまで至っ
ていない、近年、育毛に関し、ホルモンの関与が示唆さ
れている。つまり、毛母細胞を含めた毛包において、男
性ホルモン（テストステロン）は、５α−リダクターゼ
（Δ４−３−ケトステロイドー５α−オキシドリダクタ
ーゼ）により、活性型男性ホルモン（ジヒドロテストス
テロン）に活性化され、さらに受容体と結合し、核に取
り込まれ、ＤＮＡレベルで情報を伝達する。伝達された
情報により、ケラチン合成に関連する酵素合成が制御さ
れ、毛髪のケラチン合成を抑制し、最終的に脱毛を促進
させる。

したがって、養毛剤開発にあたり、男性ホルモン活性化
酵素である５α−リダクターゼの活性阻害物質に関する
研究が注目されている。

本発明は、育毛、脱毛予防及びふけ防止等の諸効果の改
善された優れた養毛化粧料を提供することを目的として
いる。

〔課題を解決するための手段〕

本発明は、トウヒ抽出エキスを配合してなる養毛化粧料
である。

本発明に用いるトウヒは、ダイダイ（Ｃｉｔｒｕｓａｕ
ｒａｎｔｉｕｍ　Ｌｉｎｎ、　５ｕｂｓｐ、ａｓａｒａ
　Ｅｎｇｌｅｒ　）の成熟した果実の皮を乾燥したもの
である。

本発明に用いるトウヒ抽出エキスは、下記の方法にて得
られる。

トウヒの果実皮を好ましくは乾燥、粉砕した後、溶剤中
で浸漬抽出するか、あるいはソックスレー抽出器等の抽
出器を用いて抽出することにより得られる。なお、抽出
溶剤としては、メタノールやエタノール等の有機溶媒や
水が挙げられるが、中でも含水アルコールが好ましい。

本発明の養毛化粧料に配合せるコウカ抽出エキスは、適
度な経皮吸収性を有する為、頭皮内における該薬物の有
効濃度を持続するものであって、皮膚刺激性も低く、５
α−リダクターゼ活性阻害能を有するものである。この
５α−リダクターゼ活性阻害能が、毛母細胞における活
性型男性ホルモン（ジヒドロテストステロン）産生を抑
制することにより、育毛、脱毛予防効果を発現し、更に
は、頭皮代謝機能を正常化して、ふけ防止効果を高める
ものと推察される。

トウヒ抽出エキス配合量は、本発明の養毛化粧料の組成
物の全重量に対して乾燥純分として０、００４〜０．４
重量％（以下ｗｔ％と略記する。）であればよく、好ま
しくは０．００４〜３．２　ｗ　ｔ％である。配合量が
０．　ＯＯ４ｗ　Ｌ％未満では、本発明の目的とする効
果に充分でなく、一方０．４　Ｗ　ｔ％を超えても、そ
の増加分に見合った効果の向上は望めないものである。

本発明の養毛化粧料は、例えば、ヘアートニック、ヘア
ーローション、ヘアークリーム等の基剤に配合し常法に
従い、製造することができる。

本発明の養毛化粧料には、色素、香料、殺菌剤。

防腐剤、角質溶解剤、抗アンドロゲン剤、養毛剤抗酸化
剤等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合するこ
とができる。

〔実施例〕

以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳説する。

尚、実施例に記載の５α−リダクターゼ活性阻害試験法
、マウス毛成長促進効果試験法、ヒト頭髪毛成長促進効
果試験法及び実用試験法を下記に示す。

（１）５α−リダクターゼ活性阻害試験注型１３５０〜
４００ｇの雄性ラットより摘出した前立腺（湿重量、約
４ｇ）に３倍量の０．２５　Ｍシュークロースを含む０
．１Ｍ　　ＨＦ、ＰＥ５（Ｐ）Ｔ７．４）を加え、テフ
ロン製ボッター型ホモジナイザーを用いてホモジネート
した０次いでＢ、ｏｏ。

ｒｐｍで１０分間遠心し、沈渣を１０ｍｊ！の上記緩衝
溶液に懸濁し、再びヨ、０００　ｒ　ｐ　ｍで１０分間
遠心した。この沈渣に３ｍｌの上記緩衝溶液を加えて再
び懸濁し、これを酵素溶液として使用した。

酵素活性の測定は、（４−１Ｃ）−テストステロン（１
，５ｎｍｏｊ！、１．５Ｘ１０’　ｃｐｍ）、ＮＡＤＰ
Ｈ（０，５ｔｔｍｏ　ｊ２）　、上記酵素溶液（０，０
３ｍｊり及び各試料を含む全容０．１　ｍ　ｌの反応溶
液を３７°Ｃで６０分間インキュベートした（酵素反応
は基質の（４−”Ｃ）−テストステロンを添加すること
により開始した）、酵素反応はクロロホルム／メタノー
ル（１：２）の混合溶媒０、４　ｍ　ｌを混和して停止
し、その後Ｅ３，００Ｏｒｐｍで３分間遠心分離した。

上清の０．０５　ｍ　１１をシリカゲルガラスプレート
に吸着させ、展開溶媒としてクロロホルム／メタノール
／酢酸（９９，２／　０．６　／　０．２　）を用いて
室温で１５ｃｍ展開した。ｔｌｌ動物質してテストステ
ロン及びジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）を同時に展
開した。展開終了後薄層プレートをクロマトスキャナー
を用いて走査し、酵素反応により生じたジヒドロテスト
ステロン（ＤＨＴ）の生成量を測定し、５α−リダクタ
ーゼ活性阻害率（％）を算出した。

阻害率（％）−（（Ａ／Ｂ））Ｘ１００Ａ：各試料を添
加した場合のＤＨＴの生成■Ｂ：無添加の場合のＤＨＴ
の生成量（２）　　マウス毛成長促進効果試験法ｄｄＹ系白色マ
ウス（雄、６週齢、平均重量３５ｇ）の足部よりの背部
皮膚を電気バリカンで刈ったあと、脱毛クリームにより
完全脱毛し、翌日より実施例及び比較例の各試料を被験
部皮膚に毎日１回、−匹当り０．２　ｍ　ｌ！塗布した
。−試料に対して動物−群１０匹使用した。

養毛効果の判定は、下表に示す判定基準による肉眼評定
の評価点と、毛長１毛重量を対照群と比較することによ
り行なった。

実験開始後１４日目に動物を層殺し判定基準により肉眼
評定し、その評価点を合計し、−匹当りの平均評価を求
めた。さらに、被験部の皮膚を除去し、直径１２ｍｍの
パンチで一定面積の皮膚を打ち抜き乾燥した後、毛の重
量を測定し、その中の２０本の毛の長さについても測定
し、各々の平養毛効果の評価点の判定基準（３）　　ヒト頭髪毛成長促進効果試験法男性型脱毛症
患者である被試験者１０名の頭部の耳の上５ｃｍの位置
の頭髪を左右５ｃｍの位置の頭髪を左右２ケ所に於て直
径１ｃｍの円形状に剃毛した被験部位に、実施例または
比較例の試料を左側に毎日朝夕２回、約３ｍｌ塗布し、
無処置の右側と比較した。効果の判定は、試験開始後２
８日目に、左右の被験部位の毛髪各々２０本ずつを剃毛
し、左側（実施例または比較例を塗布）の毛２０本の長
さの平均値（Ｂ）を右側（無処置）の毛２０本の長さの
平均値（Ａ）で除した値を求めて評価した。

判定結果は、被試験者１０名の（Ｂ）／（Ａ）の平均値
で示した。

（４）　　実用試験法男性型脱毛症患者である被試験者２０名の頭部に毎日朝
夕２回、連続６ケ月間塗布した後の効果を評価した。試
験結果は、育毛効果、脱毛予防効果、ふけ防止効果の各
項に対して、「生毛が剛毛化した或は生毛が増加した」
、「脱毛が少なくなった」、「ふけが少なくなった」と
回答した大数で示した。

なお、実施例中のトウヒ抽出エキスは、下記の方法によ
って得たものを用いた。

トウヒの果実皮を乾燥、粉砕したもの３０．０　ｇを含
水エタ／　−）Ｌｔ　２００　ｍ　ｌ　（工９　／　−
ル９０．０ｗｔ％）を用い還流抽出し、抽出エキスを減
圧上濃縮してトウヒ抽出エキス１００ｍｆを得た。この
うち、トウヒ抽出エキス乾燥純分は４ｗｔ％であった。

実施例１〜４、比較例１〜４　オイツーへアートニック下記の原料組成に於て、第１表に記載のごとく、各種毛
成長促進物質を配合して各々のへアートニックを調製し
、前記の諸試験を実施した。

（１）　　組成（２）精製法（Ｂ）成分中、ニコチン酸、ニコチン酸メチルは（Ａ）
成分に、トウガラシチンキ、トウヒ抽出エキスは（Ｃ）
成分に溶解し、（Ａ）　、　（Ｂ）成分を各々均一に溶
解した後、（Ａ）成分と（Ｂ）成分を混合撹拌分散し、
次いで容器に充填する。使用時には内容物を均一に振盪
分散して使用する。

（３）　　特性各オイリーヘアートニックの諸試験を実施した結果を第
１表に記載した。

第１表に示すごとく、比較例１〜４は殆ど５α−リダク
ターゼ活性阻害能を有しなかった。また、比較例２，３
．４は皮膚刺激があり、ヒト皮膚での試験は不可能であ
った。

実施例１〜４の本発明の養毛化粧料は諸試験の総てに亘
って明らかに良好な結果を示した。

尚、実施例１〜４はヒト皮膚での諸試験に於て皮膚刺激
は生じなかった。

実施例５〜８、比較例５〜８　へアークリーム実施例１
と同様にして各々のへアークリームを調製して諸試験を
実施し、その結果を第１表に記載した。

（１）　　組成（２）　　調製法（Ｂ）成分中、ニコチン酸、ニコチン酸メチルは（＾）
成分中に、トウガラシチンキ、トウヒ抽出エキスは（Ｃ
）成分に溶解し、（Ａ）　、　（Ｃ）成分の各々温度８
０°Ｃに加熱溶解したものを混合した０次いで攪拌しつ
つ冷却して温度５０°Ｃになったところで（Ｄ）成分を
加え、更に温度３０　’Ｃまで攪拌を続けて各ヘアーク
リームを調製した。

（３）　　特性第１表に示すごとく、本発明の皮膚化粧料である実施例
５〜８の養毛化粧料は、比較例５〜８と比較して高い５
α−リダクターゼ活性阻害率を示すと共に諸試験に於て
優れた効果を示し、配合量は０．１〜１０．０　ｗ　ｔ
％の範囲で本発明の目的を達〔発明の効果〕以上記載のごとく、本発明は、５α−リダクターゼ活性
の阻害能を有し、育毛、脱毛予防及びふけ防止等の効果
に優れると共に、皮膚刺激性の低い養毛化粧料を提供す
ることは明らかである。

Claims

【特許請求の範囲】

トウヒ（Ｃｉｔｒｕｓ　ａｕｒａｎｔｉｕｍ　Ｌｉｎｎ
．ｓｕｂｓｐ．ａｍａｒａＥｎｇｌｅｒ）の抽出エキス
を配合してなる養毛化粧料。