JPH02275815A - 5α−リダクターゼ活性阻害剤 - Google Patents
5α−リダクターゼ活性阻害剤Info
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
に関して、詳しくは、5α−リダクターゼの活性阻害能
を有し、育毛効果、脱毛予防効果及びふけ防止効果に優
れた養毛化粧料に関する。
り、トウガラシチンキ、センブリエキス。
の頭皮の血行促進物質等を配合してなる養毛化粧料は知
られている。しかし、育毛、脱毛防止、ふけ防止等の効
果を充分に発現する程に有効なる物質の発見にまで至っ
ていない、近年、育毛に関し、ホルモンの関与が示唆さ
れている。つまり、毛母細胞を含めた毛包において、男
性ホルモン(テストステロン)は、5α−リダクターゼ
(Δ4−3−ケトステロイドー5α−オキシドリダクタ
ーゼ)により、活性型男性ホルモン(ジヒドロテストス
テロン)に活性化され、さらに受容体と結合し、核に取
り込まれ、DNAレベルで情報を伝達する。伝達された
情報により、ケラチン合成に関連する酵素合成が制御さ
れ、毛髪のケラチン合成を抑制し、最終的に脱毛を促進
させる。
酵素である5α−リダクターゼの活性阻害物質に関する
研究が注目されている。
善された優れた養毛化粧料を提供することを目的として
いる。
である。
rantium Linn、 5ubsp、asara
Engler )の成熟した果実の皮を乾燥したもの
である。
られる。
で浸漬抽出するか、あるいはソックスレー抽出器等の抽
出器を用いて抽出することにより得られる。なお、抽出
溶剤としては、メタノールやエタノール等の有機溶媒や
水が挙げられるが、中でも含水アルコールが好ましい。
度な経皮吸収性を有する為、頭皮内における該薬物の有
効濃度を持続するものであって、皮膚刺激性も低く、5
α−リダクターゼ活性阻害能を有するものである。この
5α−リダクターゼ活性阻害能が、毛母細胞における活
性型男性ホルモン(ジヒドロテストステロン)産生を抑
制することにより、育毛、脱毛予防効果を発現し、更に
は、頭皮代謝機能を正常化して、ふけ防止効果を高める
ものと推察される。
物の全重量に対して乾燥純分として0、004〜0.4
重量%(以下wt%と略記する。)であればよく、好ま
しくは0.004〜3.2 w t%である。配合量が
0. OO4w L%未満では、本発明の目的とする効
果に充分でなく、一方0.4 W t%を超えても、そ
の増加分に見合った効果の向上は望めないものである。
ーローション、ヘアークリーム等の基剤に配合し常法に
従い、製造することができる。
剤等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合するこ
とができる。
、マウス毛成長促進効果試験法、ヒト頭髪毛成長促進効
果試験法及び実用試験法を下記に示す。
400gの雄性ラットより摘出した前立腺(湿重量、約
4g)に3倍量の0.25 Mシュークロースを含む0
.1M HF、PE5(P)T7.4)を加え、テフ
ロン製ボッター型ホモジナイザーを用いてホモジネート
した0次いでB、oo。
溶液に懸濁し、再びヨ、000 r p mで10分間
遠心した。この沈渣に3mlの上記緩衝溶液を加えて再
び懸濁し、これを酵素溶液として使用した。
,5nmoj!、1.5X10’ cpm)、NADP
H(0,5ttmo j2) 、上記酵素溶液(0,0
3mjり及び各試料を含む全容0.1 m lの反応溶
液を37°Cで60分間インキュベートした(酵素反応
は基質の(4−”C)−テストステロンを添加すること
により開始した)、酵素反応はクロロホルム/メタノー
ル(1:2)の混合溶媒0、4 m lを混和して停止
し、その後E3,00Orpmで3分間遠心分離した。
に吸着させ、展開溶媒としてクロロホルム/メタノール
/酢酸(99,2/ 0.6 / 0.2 )を用いて
室温で15cm展開した。tll動物質してテストステ
ロン及びジヒドロテストステロン(DHT)を同時に展
開した。展開終了後薄層プレートをクロマトスキャナー
を用いて走査し、酵素反応により生じたジヒドロテスト
ステロン(DHT)の生成量を測定し、5α−リダクタ
ーゼ活性阻害率(%)を算出した。
加した場合のDHTの生成■B:無添加の場合のDHT
の生成量 (2) マウス毛成長促進効果試験法ddY系白色マ
ウス(雄、6週齢、平均重量35g)の足部よりの背部
皮膚を電気バリカンで刈ったあと、脱毛クリームにより
完全脱毛し、翌日より実施例及び比較例の各試料を被験
部皮膚に毎日1回、−匹当り0.2 m l!塗布した
。−試料に対して動物−群10匹使用した。
の評価点と、毛長1毛重量を対照群と比較することによ
り行なった。
評定し、その評価点を合計し、−匹当りの平均評価を求
めた。さらに、被験部の皮膚を除去し、直径12mmの
パンチで一定面積の皮膚を打ち抜き乾燥した後、毛の重
量を測定し、その中の20本の毛の長さについても測定
し、各々の平養毛効果の評価点の判定基準 (3) ヒト頭髪毛成長促進効果試験法男性型脱毛症
患者である被試験者10名の頭部の耳の上5cmの位置
の頭髪を左右5cmの位置の頭髪を左右2ケ所に於て直
径1cmの円形状に剃毛した被験部位に、実施例または
比較例の試料を左側に毎日朝夕2回、約3ml塗布し、
無処置の右側と比較した。効果の判定は、試験開始後2
8日目に、左右の被験部位の毛髪各々20本ずつを剃毛
し、左側(実施例または比較例を塗布)の毛20本の長
さの平均値(B)を右側(無処置)の毛20本の長さの
平均値(A)で除した値を求めて評価した。
で示した。
夕2回、連続6ケ月間塗布した後の効果を評価した。試
験結果は、育毛効果、脱毛予防効果、ふけ防止効果の各
項に対して、「生毛が剛毛化した或は生毛が増加した」
、「脱毛が少なくなった」、「ふけが少なくなった」と
回答した大数で示した。
って得たものを用いた。
水エタ/ −)Lt 200 m l (工9 / −
ル90.0wt%)を用い還流抽出し、抽出エキスを減
圧上濃縮してトウヒ抽出エキス100mfを得た。この
うち、トウヒ抽出エキス乾燥純分は4wt%であった。
成長促進物質を配合して各々のへアートニックを調製し
、前記の諸試験を実施した。
成分に、トウガラシチンキ、トウヒ抽出エキスは(C)
成分に溶解し、(A) 、 (B)成分を各々均一に溶
解した後、(A)成分と(B)成分を混合撹拌分散し、
次いで容器に充填する。使用時には内容物を均一に振盪
分散して使用する。
1表に記載した。
ターゼ活性阻害能を有しなかった。また、比較例2,3
.4は皮膚刺激があり、ヒト皮膚での試験は不可能であ
った。
って明らかに良好な結果を示した。
は生じなかった。
と同様にして各々のへアークリームを調製して諸試験を
実施し、その結果を第1表に記載した。
成分中に、トウガラシチンキ、トウヒ抽出エキスは(C
)成分に溶解し、(A) 、 (C)成分の各々温度8
0°Cに加熱溶解したものを混合した0次いで攪拌しつ
つ冷却して温度50°Cになったところで(D)成分を
加え、更に温度30 ’Cまで攪拌を続けて各ヘアーク
リームを調製した。
5〜8の養毛化粧料は、比較例5〜8と比較して高い5
α−リダクターゼ活性阻害率を示すと共に諸試験に於て
優れた効果を示し、配合量は0.1〜10.0 w t
%の範囲で本発明の目的を達〔発明の効果〕 以上記載のごとく、本発明は、5α−リダクターゼ活性
の阻害能を有し、育毛、脱毛予防及びふけ防止等の効果
に優れると共に、皮膚刺激性の低い養毛化粧料を提供す
ることは明らかである。
Claims (1)
- トウヒ(Citrus aurantium Linn
.subsp.amaraEngler)の抽出エキス
を配合してなる養毛化粧料。
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Cited By (3)
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JPH10265349A (ja) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Shiseido Co Ltd | 育毛剤 |
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JPS61291508A (ja) * | 1985-06-19 | 1986-12-22 | Yutaka Miyauchi | 化粧水 |
-
1989
- 1989-04-17 JP JP1096979A patent/JP2781594B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (1)
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JPS61291508A (ja) * | 1985-06-19 | 1986-12-22 | Yutaka Miyauchi | 化粧水 |
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JP2009249361A (ja) * | 2008-04-09 | 2009-10-29 | Tomoatsu Tokutomi | 毛髪又は頭皮用組成物 |
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