JPH02270818A - ポリウレタンフィルムを支持体とする貼付剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、ポリウレタンフィルムを支持体とする貼付剤
に関する。

（従来の技術） 薬物の局所的もしくは全身的効果を目的として１支持体
の片面に薬物含有粘着剤層が得られた貼付剤が利用され
ている。このような貼付剤の支持体としでは、ポリエチ
レン、軟質ポリ塩化ビニルなどが利用されている。この
ような支持体は、水蒸気や薬物を透過させないため、　
ＯＤＴ効果が得られ１薬物を効果的に吸収させることが
可能である。しかし、このような素材の支持体を使用す
ると、むれによる皮膚障害もまた９発生しやすい。その
ため、比較的水蒸気透過性に優れた素材であるポリウレ
タンを支持体とする貼付剤が好適に用いられている。

ポリウレタンフィルムは柔軟性を有するため、皮膚にな
じみがよいという長所もある。このような貼付剤は１例
えば、特開昭５６−２２７２６号、特開昭５６−３２４
１４号および実開昭６２−１４８５２６号に開示されて
いる。しかし、一般に、ポリウレタンフィルムは柔軟性
を有するが、いわゆる腰が弱い（自立性がない）だ杓、
貼付時に望まない箇所ヘイ」着したり。

均一に貼付されずにしわになるという欠点がある。

そのため１例えば、上記実開昭６２−１．４８５２６号
においては、支持体の粘着剤層とは逆の面に台紙シート
を設け、貼付を容易にした粘着剤が提案されている。し
かし、このような貼付剤は剤形が複雑であるという欠点
を有する。

（発明が解決しようとする課題） 本発明は、上記従来の欠点を解決するものであり、その
目的とするところは、適度の水蒸気透過性を有するため
皮膚障害を起しに＜＜、かつＤＯＴ効果により薬物を効
果的に利用し得る貼付剤を提供することにある。本発明
の他の目的は、上記優れた性質を有する貼付剤であって
、柔軟性を有するため皮膚に対するなじみがよく、かつ
ある程度の腰の強さを有するため貼付の容易な貼付剤を
提供することにある。

（課題を解決するための手段） 本発明の貼付剤は、ポリウレタンフィルム支持体の片面
に薬物含有粘着剤層が設けられた貼付剤であって、該支
持体が、１００％モジュラス６０〜１１０ｋｇ　／　ｃ
ｌＩｔ　、厚み４〜１５０μｍの非自己接着性ポリウレ
タンフィルムであり、該貼付剤の透湿度が３００〜５０
０ｇ／ｍ’・２４ｈ「であり、そのことにより上記目的
が達成される。

本発明の貼付剤に用いられる支持体の素材であるポリウ
レタンは、ジイソシアネートとポリオールとの通常の反
応により、必要に応じて鎖延長されて得られる。ポリウ
レタンを形成し得るジイソシアネートとしては、ジフェ
ニルメタンジイソシアネート、ジシクロヘキシルメタン
ジイソシアネート、トリレンジイソシアネート、トリデ
ンジイソシアネート、ヘキサメチレンジイソシアネート
などがある。ポリオールとしては、ポリエチレンアジペ
ート、ポリブチレンアジペート、ポリカプロラクトン、
ポリカーボネートなどのポリエステル系ポリオール；お
よびポリオキシテトラメチレングリコールなどのポリエ
ーテル系ポリオールがある。鎖延長剤としては、エチレ
ングリコール。

ブタンジオール、ヘキサンジオールなどがある。

上記成分から得られるポリウレタンのうち、　　、ｉｏ
。

％モジュラスが６０〜１１０　ｋｇ／ｃｕｔであるポリ
ウレタンが選択される。１００％モジュラスが６０ｋｇ
／ｃｎｌを下まわるとフィルムが柔軟であり腰がなく、
得られた貼付剤の貼付性が悪い。１１０　ｋｇ／ｃｉを
上まわると、かたく、皮膚に貼付したときのなじみが悪
い。

貼付剤の粘着剤層に用いられる粘着剤としては。

（メタ）アクリル酸アルキルエステル（共）重合体、ス
チレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、スチ
レン−ブタジェンゴム、ポリブテン。

ポリイソプレン、ブチルゴム、天然ゴムなどのゴム系重
合体；およびシリコーン系重合体が挙げられる。上記（
メタ）アクリル酸アルキルエステル（共）重合体を形成
し得るモノマーとしては、　（メタ）アクリル酸アルキ
ルエステルおよびこれと共重合可能な重合性単量体が挙
げられる。（メタ）アクリル酸アルキルエステルとして
は、アルキル基の炭素数が１〜１８の（メタ）アクリル
酸アルキルエステルが用いられ、それにはメチル（メタ
）７’／ＩＪレート、エチル（メタ）アクリレート、ブ
チル（メタ）アクリレート、２−エチルヘキシル（メタ
）アクリレート、ドデシル（メタ）アクリレートなどが
ある。上記重合性単量体としては。

（メタ）アクリル酸、ビニルピロリドン、ダイア七トン
アクリルアミド、　（ポリ）エチレングリコール（メタ
）アクリレート　（ポリ）プロピレングリコール（メタ
）′アクリレート、２−ヒドロキシエチル（メタ）アク
リレート、酢酸ヒニル、≠字スチレンなどが ある。（メタ）アクリル酸アルキルエステル（共）重合
体は、溶液重合、塊状重合などの通常の方法により調製
される。上記ゴム系粘着剤には、必要に応じて粘着付与
剤、液状ゴム、軟化剤などが添加される。

粘着剤層に含有され得る薬物は、皮膚を通して吸収され
得る薬物であれば、特に限定されない。

それには１例えば、非ステロイド系抗炎症剤、コルチコ
ステロイド類、抗ヒスタミン剤、鎮痒剤。

抗高血圧剤、麻酔剤、抗真菌剤、抗てんかん剤。

冠血管拡張剤、ホルモン類、消炎・鎮痛剤および局所刺
激剤がある。

上記非ステロイド系抗炎症剤としては、ピロキシカム、
フェニルブタシン、アセチルサリチル酸。

フルフェナム酸、メフェナム酸、イブプロフェン。

ケトプロフェン、フルルビプロフェン、スリンダク、イ
ンドメタシン、ジクロツェナ・ツク、アンフェナック、
フエンブフエン、チノリジン１　エモルファゾンなどが
ある。

コルチコステロイド類としては１　プレドニ゛ノ゛ロン
、プロピオン酸、クロベタゾールなどがある。

抗ヒスタミン剤としては、ジフェンヒドラミン。

ジフェニルイミダゾール、タロルフエニラミンなどがあ
る。鎮痒剤としては、クロタミトンなど力（ある。抗高
血圧剤としては、クロニジン、ニフェジピン、プロプラ
ノロールなどがある。麻酔剤としては、リドカイン、ペ
ンシカインなどが、抗真菌剤としては、クロトリマゾー
ル、ペンタマイシンなどが、抗てんかん剤としては、ニ
トロセ゛）ｉム。

メプロバメートなどがある。冠血管拡張剤としては、ニ
トログリセリン、イソソルビドジナイトレートなどが、
ホルモン類としては、エストラジツ″−ルなどがある。

消炎・鎮痛剤としては、サリチル酸メチル、サリチル酸
グリコール、グリチル１ノチン酸、グリチルレチン酸、
ボルネオール、オウバク末、塩酸ベルベリルなどがある
。局所列激薬としては、トウガラシ（末、エキス、チン
キ）。

カブサイシン、ノニル酸ワニリルアミド、テレピン油、
　ｄｌ−カンフル、ニコチン酸ペンシル、ニコチン酸β
−ブトキシエチル、ハツカ油、ｊ２−メントール、ユー
カリ油などがある。

本発明の貼付剤は１通常の方法により調製される。例え
ば、まず、上記ジイソシアネートとポリオールとから得
られるポリウレタンを用い、キャスティングなどにより
、厚さ４０〜１５０μｍのフィルム（支持体）を調製す
る。ここで、使用されるポリウレタンおよび後述の粘着
基剤については。

得られる貼付剤の透湿度が３００〜５００ｇ／Ｃ１′ｌ
ｌ・２４ｈｒとなるように、その素材が選択され、支持
体や粘着剤層の厚みが決定される。次に、上記粘着基剤
、薬物および必要に応じて吸収助剤などを含む溶液もし
くは分散液を調製し、これを１一記支持体上に塗工・乾
燥することにより１本発明の貼付剤が得られる。上記溶
液もしくは分散液の溶剤としては、適当な有機溶剤もし
くは水が利用される。

溶液もしくは分散液を用いる代わりに上記粘着基剤、薬
物および吸収助剤などの混合物を加熱・溶融し、これを
支持体上に付与する方法も採用される。さらに、上記溶
液１分散液または溶融物を適当な剥離紙上に塗工し、乾
燥後、これに支持体を密着される方法も用いられる。上
記剥離紙としては、ポリエステル、ポリエチレンコート
上質紙。

ポリオレフィンコートグラシン紙、ポリプロピレンフィ
ルムなどの片面にシリコーン離型処理を行なったフィル
ムが利用される。剥離紙は、粘着剤層の保護を目的とし
て使用される。上記形成された粘着剤層の厚みは１通常
、約３０μｍ〜２ｖ１ｍの範囲であり、この中に薬物が
均一に分散される。得られた粘着剤の透湿度は、上記の
ように、３００〜５００　ｇ　／　ｃ＋＋ｌ　・２４ｈ
ｒである。この値は、　　ＪＩＳ　ｌ　０２３７の粘着
テープ・粘着シート試験方法により測定された値である
。上記透湿度が３００ｇ／ｃＩＩｌ・２４ｈｒを下まわ
ると貼付剤を皮膚表面に貼付したときに。

むれによりかぶれや皮膚の発赤が起こりやすい。

５００ｇ／ｃｎｌを上まわると薬物の吸収性が低下する
。

（作用） 本発明では、このように、特定の透湿度を有するポリウ
レタンフィルムを支持体として利用したため、貼付剤の
薬物の吸収性が良好であり、皮膚障害が起こりにくい。

かつ該支持体は特定の厚みと弾性率とを有するた狛、貼
イ」剤の貼付性に優れる。貼付時に支持体を所定の形状
に保持する台紙（工程紙）を必要としない。貼付時の異
和感もない。このような貼付剤は、目的に応じて各種の
薬物を含有させることにより１各種疾患の治療もしくは
予防に好適に用いられる。

（実施例） 以下に本発明を実施例につき説明する。

実施例１ アクリル系エマルジョン粘着剤［メタアクリル酸とアク
リル酸２−エチルヘキシルとの共重合体（３：９７）；
固形分５０％］　２００　ｇにジフェンヒドラミン１ｇ
を添加し、均一に分散させた。この配合液をポリエチレ
ンコートグラシン紙上に延展し。

６０℃で乾燥させた後、ポリウレタンフィルム△（厚み
：　７０μｍ　、　１００％モジュラス：８０ｋｇ／Ｃ
ｌ１１）に転写し、貼付剤を得た。この貼付剤の透湿度
を粘着テープ・粘着シート試験方法（ＪＩＳ　Ｚ　０２
３７）により測定したところ、　４００ｇ／ｍ’・２４
ｈｒであった。

得られた貼付剤２　Ｘ　２　ａｍを被験者の上腕部に貼
付し、貼付性（貼り易さ）および貼付した後の貼付感を
調べた。その結果を、後述の比較例１〜３とともに表１
に示す。表１の貼付性の項においてＯは、貼付剤に適度
な腰があり貼付時に均一に貼付できることを示す。△は
、貼付剤が柔軟であり腰がなく、シわを生じたりしてや
や均一に貼付しにくいことを示す。貼付感の項において
は、○は。

貼付剤が皮膚表面になじんで異和感を感じさせないこと
を、そして△は、関節などの屈伸運動部では、皮膚がつ
っばるなどの異和感をやや感じさせることを示す。

比較例１ 支持体として１．００％モジュラスが１７３　ｋｇ／ｃ
ｆｆｌの軟質ポリ塩化ビニルフィルムを使用したこと以
外は、実施例１と同様である。

比較例２ 支持体として１００％モジュラスが５０ｋｇ／ｃｉで厚
みが３４μｍのポリウレタンフィルムＢを使用したこと
以外は、実施例１と同様である。

比較例３ 支持体として１００％モジュラスが１３０　ｋｇ／ＣＩ
＋１で厚みが５０μｍのポリエチレンフィルムを使用し
たこと以外は、実施例１と同様である。

表１ 表１から１本発明の貼付剤は９貼付性および貼付感に優
れることがわかる。これに対して、１００％モジュラス
が６０ｋｇ／ＣＩ＋ｔを下まわる支持体を有する貼付剤
（比較例２）は、支持体が柔軟で腰がないため貼付性が
悪い。逆に１００％モジュラスが１１０ｋｇ／ｃｉを上
まわる支持体を有する貼付剤（比較例１および３）は、
皮膚に対するなじみが悪く、貼付感に劣る。

実施例２ アクリル系粘着剤［メタアクリル酸とアクリル酸２−エ
チルヘキシルとの共重合体（３：９７）］７８．１．２
ｇ、インドメタシン６、２５　ｇ　、大豆レシチン３．
９＋、ｇ＃よびミリスチン酸イソプロピル１１．７２ｇ
を酢酸エチル２００ｇに均一に溶解させた。この配合液
を用いて実施例１と同様に貼付剤を調製した。

得られたテープの透湿性を、粘着テープ・粘着シート試
験方法（ＪＩＳ　Ｚ　０２３７）に従って試験した。

次に貼付剤を直径約２０ｍｍの試験片に裁断し、被験者
の上腕月例邪に２４時間貼付し、該試験片による皮膚刺
激の程度を試験した。さらに、下記の方法により、ヌー
ドマウスの皮膚を用いた薬物透過性試験を行なった。そ
れぞれの結果を表２に示す。

く薬物のヌードマウス皮膚透過性〉 ヌードマウスの背部摘出皮膚をフランツ型の拡散セルに
セットし、この皮膚に貼付剤を貼付する。

レセプター液としてはリン酸緩衝液ρ１１７．２を用い
る。貼付剤から皮膚を通してレセプター液に移行したイ
ンドメタシンの量を２４時間後にＨＰＬＣで測定し、イ
ンドメタシンの皮膚透過率を次式により算出する。

比較例４ 支持体として、１００％モジュラスが１７３　ｋｇ／ｃ
ｉの軟質ポリ塩化ビニルフィルムを使用したこと以外は
、実施例２と同様である。

上ヒ較例　５ 支持体として、１００％モジュラスが５０ｋｇ／ｃｎｆ
で厚みが３４μｍポリウレタンフィルムＢを使用したこ
と以外は、実施例２と同様である。

比較例６ 支持体として、厚みが３１μｍのラミネートフィ１／１ ルム（ホリエチレンテレフタレートとエチレン−酢酸ビ
ニル共重合体との積層体）を使用したこと以外は、実施
例２と同様である。

表２ 表２から７本発明の貼付剤は、水蒸気透過性が良好であ
るため、長時間貼付しても紅斑を生じることがない。薬
物の皮膚透過性も良好である。これに対して透湿度が低
い貼付剤は、薬物の透過性は良好であるが、皮膚刺激に
よる紅斑が８忍められる。透湿度の高い貼付剤は、皮膚
刺激を生じないが、薬物の透過性が低い。

（発明の効果） 本発明によれば、このように、皮膚障害を起こすことな
く薬物が効果的に吸収され、かつ貼付性に優れ、皮膚へ
のなじみのよい薬物含有貼付剤が得られる。このような
貼付剤は、各種の薬物を含有させることにより、各種疾
患の治療もしくは予防に好適に用いられる。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、ポリウレタンフィルム支持体の片面に薬物含有粘着
   剤層が設けられた貼付剤であって、該支持体が、１００
   ％モジュラス６０〜１１０ｋｇ／ｃｍ＾２、厚み４〜１
   ５０μｍの非自己接着性ポリウレタンフィルムであり、 該貼付剤の透湿度が３００〜５００ｇ／ｍ＾２・２４ｈ
   ｒである、 ポリウレタンフィルムを支持体とする貼付剤。