JPH02245099A - 塩含量の高いコンタクトレンズ用速効性消毒液 - Google Patents

塩含量の高いコンタクトレンズ用速効性消毒液

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JPH02245099A
JPH02245099A JP2019362A JP1936290A JPH02245099A JP H02245099 A JPH02245099 A JP H02245099A JP 2019362 A JP2019362 A JP 2019362A JP 1936290 A JP1936290 A JP 1936290A JP H02245099 A JPH02245099 A JP H02245099A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はコンタクトIノンズ保護製品、特にコンタクト
レンズの洗浄及び消毒に使用する溶液の分野に関する。
コンタクトレンズに付随して使用される消毒液は、コン
タクトレンズが一般に使用されてきたと実質的に同じ期
間用いられてきている。各種の既知溶液の構成には、広
範な多様性があるが、主として単一の溶液内に所望の全
てのパラメータに適合する単一溶液が現在まで知られて
いないという事実による。例えば、現在市販されている
溶液、例えばレヌディスインフエクタント(ReNu 
Disinf−ectan t)、[バラシュアンドロ
ム(Bausch & Lomb)社コ、オプチソフト
(Optisoft)、[アルコン(八Ic−on)社
]、オブチフリー(Optifree)、[アルコン(
Alcon)社]には軽度な刺激及び/又は過敏性があ
り、消毒のために最低4時間の浸漬を必要とする。フレ
キシケア(Flexcare)のような溶液は、消毒剤
又は防腐剤として特に問題の多いチメロサールを含んで
いる。これらの諸問題のために、消毒剤としてのチメロ
サールを排除する試みがなされてきている。
第二に、小さな理由ではないが、コンタクトレンズ素材
/溶液の適合性がある。加熱消毒は、水含量の高いソフ
トコンタクトレンズに使用するには実際的な方法ではな
い。幾つかのレンズは消毒液の各種組成物と結合又は反
応し、これらのレンズの場合には、かかる溶液を使用す
ることを不可能にしている。この理由で、レンズ/溶液
に即した指示を厳密に使用者が容認するのは、本質的に
コンタクトレンズを正常に維持するためである。
更に、経験が示すように、レンズ及び溶液の製造業者の
指示を使用者が容認するのは、少数の使用者数であるけ
れども、有意数によって支持されているのではない。そ
のため、現在、全てのコンタクトレンズに利用されるの
でないとしても、一般に多くの人に有用な消毒液を開発
する努力がなされできている。
最後に、全ての消毒液がコンタクトレンズの分野に関わ
っている全ての範囲の微生物に適切に有効であるという
わけではない。消毒剤及び防腐剤が限られた成功しか収
めていない微生物の一つはAcanthamoeba 
(アメーバ類)である。
本発明の溶液は、シスト及び栄養期(trophozo
itestage )のこれらの原生動物に対して有効
である。
本発明の目的の一つは、消毒の実施が簡単で容易な管理
によって、使用者に刺激を与えないコンタクトレンズ用
消毒液を提供することである。
本発明の第二の目的は、前記の目的に適合する一段階で
の洗浄及び消毒の溶液を提供することである。
本発明の第三の目的は、現在利用されているコンタクト
レンズに、本質的に適合性を有するコンタクトレンズ用
消毒液を提供することである。
本発明の第四の目的は、A c、 a n t h a
 m o ebaを含む広範な目の病原体に有効な消毒
液を提供することである。
意外にも、前記及びその他の目的は a)/A!素数2〜6のアルカノール及び炭素数3〜8
のアルキレングリコールの少なくとも一つ;b)溶液の
張性を少なくとも5%塩化ナトリウム溶液の等張に高め
るに十分な、薬学的にFr容されるコンタクトレンズ適
合性塩の含量; C)適当に、薬学的に許容されるコンタグトレンズ適合
性両性界面活性剤; d)適当に、薬学的に許容されるコンタクトレンズ適合
性PH調整剤又は緩衝液; e)適当に、薬学的に許容されるコンタクトレンズ適合
性粘度上昇剤:及び f)残分が、好適には水である適切な溶媒、を含有する
消毒液によって達成される。
ここに強調すべきことは、本発明はコンタクトレンズの
消毒及び防腐の分野以外にも応用されることであり、処
理される素材が溶液組成物によって悪影響を受けない限
り、消毒液処理又は防腐液が有用なあらゆる場所で使用
することができる。
これらの目的のためには、本発明の溶液はコンタクトレ
ンズの相溶性ないしは薬学的に許容の必要がない。かか
る場合に、重要な唯一の特徴としてこの溶液が、塩化ナ
トリウム溶液濃度の5%以上に相当する量の張性ビルダ
ー剤、及び炭素数2〜6のアルカノール(aa)及び炭
素数3〜8のアルキレングリコール(a b)の少なく
とも−っを含有することである。コンタクトレンズ以外
に有用な消毒の特徴的な応用例としては:レンズケース
のクリーナー及び消毒剤、局所医用組成物、化粧品、美
顔用洗剤、ハンドクリーナー、外科用石鹸のような消毒
用石鹸、シャンプー、家庭用消毒剤及び工業用消毒剤、
試験室用消毒剤、歯科及び医科用機器消胃剤、にきびの
清浄と消毒、虫さされの消毒、軽症な皮膚のかゆみと発
疹、及び傷の治療が挙げられる。本溶液は、オフィス内
での速効性コンタクトレンズの消毒/洗浄管理剤として
も適している。
最も広い意味で、本発明は少なくとも三種の組成物: (a)炭素数2〜6のアルカノール及び炭素数3〜8の
アルキレングリコールの少なくとも−っ;(b)本発明
の溶液が、5%以上の濃度の塩化ナトリウム水溶液に相
当する張性になるような量の張性ビルダー; (c)適当な溶媒、を含有する消髪液である。
添加してもよいその他の組成物は、界面活性剤(四級ア
ンモニウム化合物の場合、洗浄能及びある殺菌性を増強
する);pH調整剤;及び粘性ビルダーである。本発明
の溶液に置かれている目的のために、有用な処方の形態
に典型的なその他の組成物も添加することができる。従
って、本溶液が、表面に傷をつけることを問題にしない
洗剤である場合には、二酸化珪素のような物質をも加え
ることができる。
特に、本発明は a)炭素数3〜8のアルキレングリコールをX%及び炭
素数2〜6のアルカノール基をy%(×及びyは、それ
ぞれ独立してOないし約50、但しx/10+y/2≧
1.0); b)溶液の張性を少なくとも塩化ナトリウムの5重量%
溶液と等張に高めるに十分な張性ビルダーのffi: C)適合性界面活性剤の0%ないし約25重量%;d)
pH調節剤又は調整剤の0%ないし約2重量%; e)粘度上昇剤の0%ないし、溶液粘度を100cps
するに十分な量、及び f)残分が好適には水である適切な溶媒、よりなる消毒
及び洗浄組成物に関する。
上記の組成物は、好適には、C)の化合物の0%ないし
約15%を含有し、炭素数2〜6のアルカノールの1重
量%(yは0ないし約30である)を有するものである
本発明の処方剤は、通常、処理される面を本処方剤に接
触させ、処方剤を面上で5〜30秒間十分にこすり、処
理面を洗浄することにより使用される。好ましい使用法
により、コンタクトレンズの消毒法は、コンタクトレン
ズの他のクリーナ又は消毒剤の場合と同様に溶液をレン
ズ上に載せ、5〜30秒間軽くこすり、水又は食塩水で
適当に洗浄する。
本発明の通常の処方は、炭素数3〜8のアルキレングリ
コールが、全処方の約10重量%ないし約50重量%、
好適には約15重量%ないし約40重量%、更に好適に
は約17重量%ないし約25重量%、最も好適には約2
1重量%存在するものである。
炭素数3〜8のアルキレングリコールは、好適には1,
2−又はα、ω−グリコール、例えば12−プロピレン
グリコール、1,2−ブチレンゲリコール、1,2−ペ
ンチレンゲリコール、1,2−ヘキシレングリコール、
1,3−プロピレングリコール、1.4−ブチレンゲリ
コール、1,5−ベンチレンゲリコール及び1,6−ヘ
キシレングリコールから選ばれる。同様に好適には、炭
素数3〜8のアルキレングリコールは炭素数3若しくは
4のアルキレングリコール、例えば1.2−プロピレン
グリコル、1.3−プロピレングリコール、■、2−ブ
チレンゲリコール、1.3−ブチレンゲリコール、1,
4ブチレングリコール、2.3−ブチレンゲリコール、
2−メチル−1,2−プロピレングリコール及び2メチ
ル−1,3−プロピレングリコールである。最も好適に
は、炭素数3〜8のアルキレングリコルは1,2−プロ
ピレングリコール又は1,3−プロピレングリコールで
ある。その他の非常に好適なグリコールは、l、6−ヘ
キシレングリコールである。
低級アルカノールが存在する場合、全処方の約50重量
%以下の量が使用されるが、通常約2重量%ないし約3
0重量%、好適には約10ないし約20重量%、最も好
適には約16重量%である。
低級アルカ2ノールは、炭素数1〜7、好適には炭素数
1〜4の直鎖状又は分岐状アルカノール、例えばメタノ
ール、エタノール、n−プロパツール、イソプロパツー
ル、n−ブタノール、5ec−ブタツル及びL−ブタノ
ール、更に好適にはイソプロパツール又はエタノール、
最も好適にはイソプロパツールから選ばれる。
グリコール及びアルカノールの両成分が存在する場合、
それぞれ前記の最小量以下で存在することができる、但
し両者の5画分の総和は総81シて少なくとも1.0と
する。5画分は、存在する実際の%を前記の最小%(グ
リコールについては10%、低級アルカノールについて
は2%)で除したものとして定義する。例えば、1%の
アルカツルを含む溶液は、アルカノールに対して0.5
の5画分(1%/2%)である。従って、この溶液は、
溶液中に少なくとも0.5のグリコール3画分又は少な
くとも5%グリコール成分を必要とする。同様に、1%
のグリコールを含む溶液は、0.1の5画分を有し、少
なくとも0.9のアルカノール%画分すなわち1.8%
のアルカノールを必要とする。簡単に表現すれば、グリ
コールがX%、アルカノールがy%存在する場合、溶液
における値域の最小は次式によって表される:アルカノ
ールのみの最小量   ゲルコールのみの最小I張性ビ
ルダーは、溶液の張性を少なくとも塩化ナトリウムの5
%溶液(w / v%)と等張に相当するまで高める量
、好適には塩化ナトリウムの5.0ないし20%の範囲
の張性に、好適には塩化ナトリウムの8.5%ないし1
7.5%の範囲、より好適には塩化ナトリウムの約lO
%ないし15%、最も好適には塩化ナトリウムの約12
.5%の範囲の張性に高める量で存在する。
張性ビルダーとして使用される最も好適な化合物は、塩
化ナトリウムである、しかしその他の成分の妨げとなら
ない適合性(眼科用機器消毒を実施した場合に目に適合
する)の無機又は有機の塩も使用される。
溶液の全張性は、好適にはNaC1水溶液の少なくとも
7.5ないし12.5%、更に好適には約10%に相当
する張性であるべきである。代表的な張性ビルダーは、
目に許容されるアルカリ金属又はアルカリ土類金属のハ
ロゲン化物、リン酸塩、炭酸塩、硫酸塩などである。最
も好適な張性ビルダーは塩化ナトリウムである。
界面活性剤は、全処方のOないし25重量%の量で存在
し得るが、通常は約2重量%ないし15重量%、好適に
は約3重量%ないし約12重量%、最も好適には約5重
量%ないし約10重量%で存在する。しかしながら、2
%以下もまた使用され得る。界面活性剤は、目に許容さ
れる界面活性剤、例えば非イオン、アニオン及び両性界
面活性剤から選ばれる、更に最終的な用途が眼科でない
場合、組成物は薬学的に許容される必要はない。しかし
ながら、ca)式1を有する化合物 (AmS u r−0) 3−P=O(I )[式中、
Am5ur基は次式を有する R 、     OH (式中、各R1及び各R2は、独立して低級アルキル基
、ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ低級アル
キル基:R3は水素原子、低級アルキル基、ヒドロキシ
低級アルキル基、又はカルボキシ低級アルキル基;Zは
炭素数6〜18のアルカノイル基、又はZはR1及びR
2と一緒になって、炭素数5〜17のアルキル基によっ
て置換された炭素原子であり:n及びmは、それぞれ独
立して1ないし4である)AmSur基が電荷を有する
場合、目に許容される適当な対イオン、例えば塩化物の
ようなハロゲン化物の適当量が存在する。
Am5urの三基は同−若しくは異なってもよいが、同
一分子中のA m S u r三基全てが同一であるの
が好ましい] ; cb)次式の化合物 1O R*−RI 3−NO−R1z−C○00R1、(■) (式中、Roは炭素数5〜17のアルキル基又は炭素数
6〜20のアルカノイルアミノ基;各R1゜及び各R8
1は、独立して低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキ
ル基、又はカルボキシ低級アルキル基;R12は非置換
若しくは低級アルキル基、ヒドロキシ、若しくはヒドロ
キシ低級アルキル基で置換された炭素数1ないし6のα
、ω−アルキレン基:R33は炭素数1〜5のα、ω−
アルキレン基である): cc)次式の化合物 (■) (式中、各R14及び各RI6は、独立して炭素数1〜
4のアルキル基;R35は炭素数]〜4のα、ω−アル
キレン基;各R17は、独立してCH2CH20−、−
CH,CH2CH20−1又はCH3 CH,CH〇−基であり;aは3〜18である);及び cd)次式の化合物 (式中、Bは炭素数1〜4のα、ω−アルキレン基;p
はOないしくd−1)の整数:bは(d−p−1)の整
数;dは4ないし7;各R18は、独立して水素原子又
は非置換若しくは少なくとも一個のRI9で置換された
炭素数1〜4のアルキル基;各R19は、遊離の、R2
oでエーテル化された、若しくはR2+でエステル化さ
れたヒドロキシ基、各R2oは、炭素数2〜4の直鎖状
若しくは分岐状オキシアルキレン基又はポリ(炭素数2
〜4の直鎖状若しくは分岐状オキシアルキレン)基であ
って、末端の酸素原子は水素原子又はR2□と結合して
いる;各R21は、独立して炭素数2〜24のアルカン
酸若しくは炭素数4〜24のアルケン酸のアシル基であ
る:但し、■式の各化合物には少なくとも一個の遊離の
ヒドロキシ基及び少なくとも一個のR2,基が存在する
)、から選ばれることが好ましい。■式の化合物は、主
としてミラタイン8(Mirataine)及びミラノ
ール■(Miranol)の商品名でミラノール社から
入手し得る:■式の化合物はイゲバルCA■(Igep
al CA)及びボリテルゲントO(Polyterg
ent)及びトリトン)(@ (Trjton X)の
商品名で入手し得る;■式の化合物はスパン@(Spa
〜n)及びトイーン@(Tween)の商標名で入手し
得る。
例えば低級アルキルのような、前記及び後記の[低級J
は、炭素数7以下、好適には炭素数4以下の基を意味す
る。
好適には、式Iの化合物は、 (式中、各R7及び各R6は、炭素数1〜4のアルキル
基であり、ZIは炭素数6〜18のアルカノイル基であ
る); (式中、R4は炭素数5〜17のアルキル基で置換され
た炭素原子であり、破線は、R4と、R4に結合した一
個の窒素原子との開に二重結合があることを示している
);及び (式中、Z2は炭素数12〜14のアルカノイル基、R
7及びR8の一つはカルボキシ低級アルキル基であり、
R7及びR6のもう一方の基はヒドロキシ低級アルキル
基である)から選ばれる。
■〜■式の化合物はモナインダストリーズ(Mo−na
 Indust、ries)社、ニューシャーシー州、
カラー連の商品名モナクオート■(Monaquat)
 −Pとして入手し得る。更に好適には、H〜N式のう
ちで、caaa) [Z、−NH(CHI)J○(CH*)x−C112(
:11(OH)CHzO]:+−P;0・3C1e[式
中、Zlは、炭素数6〜17のアルカノイル基(モナク
オート■(Monaquat) P −T Cの商品名
で入手し得る)又は炭素数12〜14のアルカノイル基
(モナクオート■P−TDの商品名で入手し得る)であ
る]; caba)弐■の化合物、モナクオート■(Monaq
uat)P−TZの商品名で入手し得る;及び (式中、Z2は、炭素数12〜14のアルカノイル基で
あり、モナクオート■P−TLの商品名で入手し得る)
である1本発明の実施に使用されるモナクオート■Pシ
リーズの最も好適な化合物はモナクオート■PTL、即
ち■式の化合物である。
■式のうちの化合物は、一般に米国特許筒4,209゜
449号及び第4.336.385号の各明細書に開示
さ れており、その開示内容を参考の為に以下に示す。
界面活性剤のその他の好適な種類は、ボロキサマー類、
逆ボロキサマー類、メロキサボール類、ポロキサミノ類
、ポリエチレングリコール類、ポリプロピレングリコー
ル類、ボリブロビレングリコールーブテス類、ポリプロ
ピレングリコールオレエート類、ポリプロピレン−パレ
ス類、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、セ
テアレス類、NTA塩類、EDTA塩類、及びペンテテ
ート塩類である。
このグループのうちで特に有用なのは:ボロキサマー1
01.105.108.122.123.124.18
1.182.183.184.185.188.212
.215.217.231.234.235.237、
238、282、288、331、333.334、3
35、338、401、402.403及び407: メロキサボール105.108.171.172.17
4、178、251、252、254.255.258
.311.312及び314;ボロキサミン304.5
04.701.702.704、707、901、90
4、908、l 101、1102、1104、110
7.1301、1302、1304、1307.150
1.1502.1504及び1508 :PEG4.6
.8、12.20.32.40.75.150及びPE
G3メチルエーテルから選ばれたポリエチレングリコー
ル; PPG9.12.17.26及び30から選ばれたポリ
プロピレングリコール: ppg−5−ブテスー7、ppg−7−ブテス10、p
pg−12−ブテスー16、ppg−20−ブテスー3
0、ppg−28−ブテスー35及びI)I)g−33
−ブテスー45から選ばれたボリプロビレングリコール
ーブテス;ppg−26−オレエート; ppg−e−パレス; テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン;セテアレ
ス27及び55; NTA三ナトナトリウ ムDTAの三及び四ナトリウム; EDTA、:及び ペンテテート五ナトリウム。 これらの化合物の何れも
C,T、F、A、原料辞典(Ingredier+t 
Dicti。
nary)に掲載されている。
pH調整組成物を添加する場合には、予め調製した緩衝
液として加え、又はその場所で調製することができる。
この組成物なしに溶液のpHが適当である場合には、調
整剤は必要でないが存在することが好ましい。目に適合
する無機若しくは有機の酸若しくは塩基又は緩衝系の何
れかを使用することができる。典型的な緩衝系は、よく
知られているリン酸塩系又はホウ酸塩系を含む。その他
の適切な有機緩衝系は、限定することなく、乳酸塩、ピ
ルビン酸塩、くえん酸塩、酒石酸塩、酢酸塩及びラウリ
ン酸塩系である。好適には、該pH調節剤又は調整剤は
、j)リン酸、ホウ酸、乳酸及びクエン酸、ii)眼科
的に許容されるそれらの塩類、茄)核酸及び核酸の該塩
の混合物、拉)眼科的に許容される無機酸及びV)眼科
的に許容される無機塩基から選ばれる。
最も好適には、使用する緩衝系は所望のpHの範囲内で
、緩衝容量を最大にするようなpK値を有するものであ
る。最も好適な緩衝系は、乳酸のみを添加することによ
って、好適にその場所で生成される乳酸/乳酸塩である
。pH調節剤(即ち、緩衝剤)が乳酸/乳酸塩の場合、
混合された乳酸及び乳酸塩は、乳酸塩イオンに基づいて
好適には溶液の約0.5ないし約2重量%、更に好適に
は約0.75ないし約1.5%、最も好適には溶液の約
1.1%が存在する。
最終溶液のpHは、3ないし7゜0の範囲が好ましく、
好適には5ないし7、更に好適には約5.5ない・し約
6である。好適な範囲での低いp H値は、高いpHで
の同じ組成物よりも最短の滅菌時間を短縮する利点があ
るけれども、レンズを目に装着する前に中性のpHに戻
す必要があるのは有利でない。
粘度上昇剤を添加する場合、溶液の粘度を好適には10
0cps以下、更に好適には80cps以下、更により
好適には30cps、最も好適には1.0cps以下に
上昇するように加えられる。目に適合性のある非イオン
性又は四級アンモニウム粘度上昇剤は何れも、適してい
る。本発明に利用される非イオン性粘度上昇剤の例とし
て:低級アルキルセルロース類(即ち、メチルセルロー
ス、エチルセルロースなど)、ヒドロキシ低級アルキル
セルロス類(即ち、ヒドロキシメチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
スなど)、ヒドロキシ−低級アルカノイルセルロース、
低級アルカノイルセルロース、及びカルボキシ−低級ア
ルキルセルロース、ボロキサマー類、逆ボロキサマー類
、エトキシ化エチレンジアミン類などが挙げられる。
好適には、粘度上昇剤はセルロースエーテル、更に好適
にはヒドロキシ低級アルキルセルロース、最も好適には
ユニオンカーバイト(Union Carbide)社
から市販されているHECQP4400のようなヒドロ
キシエチルセルロースである。最も好適な溶液中で、ヒ
ドロキシエチルセルロースは粘度上昇剤であり、溶液の
約0.1  重量%の量で存在する。
その他の粘度上昇剤の好適な種類としては、ボロキサマ
ー類、逆ボロキサマー類、メロキサポル類、ポロキサミ
ノ類、ポリエチレングリコール類、ポリプロピレングリ
コール類、ポリブロビレングリコールーブテス類、ポリ
プロピレングリコルオレエート類、ポリプロピレン−パ
レス類、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、
セテアレス類、NTA塩類、EDTA塩類、及びペンテ
タート塩類が挙げられる。この種類のうちで、特に有用
なのは: ボロキサマ−101,105,108,122,123
,124,181,182,183、184、185、
188、212、215,217、231、234、2
35、237,238、282、288、331、33
3,334、335、338、401、402,403
及び407: メロキサボール105.108.171.172.17
4、178、251、252、254.255.258
.311.312及び314;ボロキサマー304.5
04.701.702.704、707、901、90
4、908.1101、1102、1104、1107
、l 301、1302、1304、1307.150
1.1502.1504及び1508;PEG4、6、
8、12、20、32、40.75.150及びPEG
6メチルエーテルから選ばれたポリエチレングリコール
; PPG9.12.17.26及び30から選ばれたポリ
プロピレングリコール; 1)pg−5−ブテスー7、ppg−7−ブテス10、
ppg−12−ブテスー16、ppg20−ブテスー3
0.ppg−28−ブテス35、及びppg−33−ブ
テスー45がら選ばれたボリブロビレングリコールーブ
テス;I)1)g−26−オレエート; ppg−s−パレス; テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン:セテアレ
ス27及び55: NTA三ナトナトリウ ムDTAの三及び四ナトリウム: EDTA ;及び ペンテタート五ナトリウム。これらの化合物の何れもC
,T、F、A、原料辞典(Ingredi6nt Di
ctionary)に掲載されている。
本発明の溶液は、この技術分野で知られたいずれの方法
によっても前記の組成物から調製することができる0例
えば、固体の組成物類は一度に又は引き続いて、直接に
水に溶解してよく、液体の組成物は固体の組成物の前又
は後に加える。或いは、固体組成物を一種以上の非水液
体組成物とすり砕き、この混合物を適当量の水で希釈し
てもよい、(粘度上昇剤以外の)組成物の全てを最初に
溶解し、次いでこの溶液に粘度上昇剤を混合するのが好
ましい、上記の変法は、通常の熟練した調製者には明瞭
であろう。
該溶液は、広範な種類のコンタクトレンズ及びその他の
素材に対する速効性の洗浄液及び消毒液である。一般に
、この溶液の数滴をレンズ素材に適用し、5ないし30
秒、好適には10ないし20秒、更に好適には約15秒
間こすり付ける。これを反対の面にも行なう。次いで、
レンズを水又は通常の食塩水に少なくとも5秒、好適に
は10ないし20秒、最も好適には15秒間すすぎ、通
常の食塩水で少なくとも20秒、好適には30秒ないし
1.5分、最も好適には約1分間浸けておく。更に長い
時間の浸漬も許容されるが、必要ではない。本発明の溶
液は、上記の方法で全ての形態のコンタクトレンズ(ソ
フトレンズ、ハードレンズ、硬質ガス透過性レンズ)に
使用される。本発明の溶液を使用し得るレンズ材料とし
ては、ブフィルコンA、カブフォコンA、グロフィルコ
ンA1デルタフィルコンA、デルタフィルコンB1ジノ
フィルコンA、ドロキシフィルコン、エタフイルコンA
、ヘフイルコンA、ヘフィルコンB1イタフォコンA、
リドフィルコンA1マフイルコンA1オクフィルコンA
1オクフィルコンB1オブタグリル60、パシフォコン
A1バシフォコンB1バシフオコンC1ベルフィルコン
A、フェムフィルコンA1ポリマコン、ポロフォコンB
1シラフィルコンA1シラフォコンA1テフィルコン、
テトラフィルコンA1ビワイルコンA、PMMA。
シリコン/MMAコポリマー、MMA/グリセリルメタ
クリレートコポリマー及びポリも一ブチルスチレンが挙
げられる。他の材料も通常の技術者には明らかであろう
(実施例) 本発明を十分に記述して来たので、以下の実施例は例示
の目的で記載するものであって、本発明を限定するもの
ではない。
実施例1: イソブロビルアルコール15.72g、塩化ナトリウム
10.00g、プルロニック(Pluronic) F
127 (ポロキサマー407)10.OOg及びミラ
ノール(Miranol)H2M (約50%固形分を
含む濃縮液)15.OOgを(脱イオンした)水49.
3 gに溶解し、pHを濃MCIで調節して6.0のp
 Hを有する本発明の溶液を生成した。
微生物のデータを実施例32に示す。
実施例2: 実施例1に順じ、ミラノールH2M20.OOg及び水
44.3gを使用して溶液を調整した。
微生物のデータを第5表に示す。
K嵐叢主至旦旦ユ1: 実施例1と同様に、下記の表1に記載の量を使用して実
施例3〜16の溶液を調製した。これらの各実施例では
、イソプロピルアルコール15.7gを使用し、pHを
6.0とした。微生物データを表5に示す。
表1 表2 実施例1に準じて、イソプロピルアルコール16gを使
用し、pHを6.0とし、表2に記載の量を用いて実施
例17ないし19を実施した。
実施例2oを実施例19と同様に実施したが、イソプロ
ピルアルコールの量を20g使用した。
及直亘至上二lユニ 実施例1に準じて、実施例21ないし23を実施したが
、ミラノールH2Mの代わりにヘキシレンゲリコールを
使用し、実施例1のプルロニック、酸、及びp Hの代
わりにプルロニックし−31をIg、乳酸2gを使用し
、p Hを3.0とした。
その他の成分は表3に示した量を使用した。
未」− 嵐A: 実施例24〜31は、実施例1に準じて調製されたが、
ベタイン1gを表4に示したヘキシレングリコールの存
在又は不存在下にミラノールH2Mの代わりに使用し、
乳酸(2g)を塩酸の代わりに使用し、p Hを3.0
とした。実施例24〜31の各側にはプルロニックF1
27を10g@加した。残余の組成物を表4に示す。溶
液は水を加えて100gに調整した。
実!II3至: 実施例1ないし16の溶液をS、 epidermid
isに対する活性を以下の如く試験した:微生物を培養
液中108/nilの濃度に培養した。この接種原の0
、O1mをビフィルコンA(水55%)ソフトコンタク
トレンズの各面にピペットで滴下し、5分間接触させた
。次いで接種されたレンズは、各試験液の2艷中に0.
5ないし1分間浸漬し、微生物の生菌数を計測した。結
果を下記の表5に示す。
表土 次いでこの希釈液を培養液10dに加え、試験開始時の
培養液のシスト個体数を2 x 103とした。
接種した培養液を3週間培養し、効果の判定基準を(a
)完全な消滅(=)又は(b)部分的若しくは非消滅(
+)として評価した。結果を下記の表6に示す。
衣ヱ 医」1江旦」−: 下記の実施例の溶液を、Acanthamoeba c
astelaniiシストに対する有効性について試験
した:107シストベレツトを試験溶液10dに溶解し
、106シスト/ mQ濃度の試験液とした。下記に示
した時間に、1社を採取し、食塩水49帷で希釈してシ
スト濃度を2 x 10’ シスト/或とした。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 a)炭素数3〜8のアルキレングリコールをx重量
    %及び炭素数2〜6のアルカノールをy重量%(x及び
    yは、それぞれ独立して0ないし約50、但しx/10
    +y/2≧1.0);b)溶液の張性を少なくとも塩化
    ナトリウムの5重量%溶液と等張に高めるに十分な張性
    ビルダーの量; c)適合性界面活性剤の0%ないし約25重量%;d)
    pH調節剤又は調整剤の0%ないし約2重量%; e)粘度上昇剤の0%ないし、溶液粘度を100cps
    にするに十分な量;及び f)残分が好適には水である適切な溶媒、 よりなる消毒及び洗浄組成物。 2 該界面活性剤が、ca)式 I の化合物 (AmSur−O)_3−P=O( I ) [式中、AmSur基は次式を有する ▲数式、化学式、表等があります▼( I A) (式中、R_1及びR_2は、それぞれ独立して低級ア
    ルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ
    低級アルキル基;R_3は水素原子、低級アルキル基、
    ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ低級アルキ
    ル基;Zは炭素数6〜18のアルカノイル基、又はZは
    R_1及びR_2と一緒になつて、炭素数5〜17のア
    ルキル基によって置換された炭素原子であり;n及びm
    はそれぞれ独立して1ないし4である)]; cb)次式の化合物 ▲数式、化学式、表等があります▼(VII) (式中、R_9は炭素数5〜17のアルキル基又は炭素
    数6〜20のアルカノイルアミノ基;R_1_0及びR
    _1_1は、それぞれ独立して低級アルキル基、ヒドロ
    キシ低級アルキル基、又はカルボキシ低級アルキル基;
    R_1_2は非置換又は低級アルキル基、ヒドロキシ基
    若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換された炭素数
    1ないし6のα,ω−アルキレン基であり;R_1_3
    は炭素数1〜5のα,ω−アルキレン基である); cc)次式の化合物 ▲数式、化学式、表等があります▼(VIII) (式中、各R_1_4及び各R_1_6は、独立して炭
    素数1〜4のアルキル基;R_1_5は炭素数1〜4の
    α,ω−アルキレン基;各R_1_7は、独立して−C
    H_2CH_2O−、−CH_2CH_2CH_2O−
    、又は▲数式、化学式、表等があります▼基であり;a
    は3〜18である); 及び cd)次式の化合物 ▲数式、化学式、表等があります▼(IX) (式中、Bは炭素数1〜4のα,ω−アルキレン基;p
    は0ないし(d−1)の整数;bは(d−p−1)の整
    数;dは4ないし7;各R_1_8は、独立して水素原
    子又は非置換若しくは少なくとも一個のR_1_9で置
    換された炭素数1〜4のアルキル基;各R_1_9は、
    独立して遊離の、R_2_0でエーテル化された、若し
    くはR_2_1でエステル化されたヒドロキシ基;R_
    2_0の各々は、炭素数2〜4の直鎖状又は分岐状オキ
    シアルキレン基又はポリ(炭素数2〜4の直鎖状又は分
    岐状オキシアルキレン)基であつて、末端の酸素原子が
    水素原子又はR_2_1に結合している;各R_2_1
    は、独立して炭素数2〜24のアルカン酸若しくは炭素
    数4〜24のアルケン酸のアシル基である;但し、IX式
    の化合物の各々は、少なくとも一個の遊離のヒドロキシ
    基及び少なくとも一個のR_2_1基を有する)から選
    ばれる請求項1記載の組成物。 3 局所医用組成物、化粧品、美顔用洗剤、外科用石鹸
    、シャンプー、家庭用消毒剤又は工業用消毒剤である請
    求項1記載の組成物。 4 a)炭素数3〜8のアルキレングリコールをx重量
    %及び炭素数2〜6のアルカノールをy重量%(x及び
    yは、それぞれ独立して0ないし約50、但しx/10
    +y/2≧1.0);b)溶液の張性を少なくとも塩化
    ナトリウムの5重量%溶液と等張に高めるに十分な張性
    ビルダーの量; c)眼科用具素材に適合性の界面活性剤の0%ないし約
    25重量%; d)pH調節剤又は調整剤の0%ないし約2重量%; e)粘度上昇剤の0%ないし、溶液粘度を100cps
    にするに十分な量;及び f)残分が好適には水である適切な溶媒、 よりなるコンタクトレンズポリマー材料の洗浄及び消毒
    液である請求項1記載の組成物。 5 yが0ないし約30であり、該界面活性剤の0ない
    し約15重量%を含有する請求項4記載の溶液。 6 a)炭素数3〜8のアルキレングリコールの約10
    重量%ないし約50重量%及び炭素数2〜6のアルカノ
    ールの約2重量%ないし約30重量%; b)溶液の張性を、塩化ナトリウムの5重量%ないし2
    0重量%溶液に高めるに十分な量の、眼科的に許容され
    るアルカリ金属若しくはアルカリ土類金属のハロゲン化
    物、リン酸塩、炭酸塩又は硫酸塩; c)ca)式 I の化合物 (AmSur−O)_3−P=O( I ) [式中、AmSurの各々の基は独立して次式を有する ▲数式、化学式、表等があります▼( I A) (式中、R_1及びR_2は、それぞれ独立して低級ア
    ルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ
    低級アルキル基;R_3は水素原子、低級アルキル基、
    ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ低級アルキ
    ル基;Zは炭素数6〜18のアルカノイル基、又はZは
    R_1及びR_2と一緒になって、炭素数5〜17のア
    ルキル基によつて置換された炭素原子であり;n及びm
    は、それぞれ独立して1ないし4である)]; cb)次式の化合物 ▲数式、化学式、表等があります▼(VII) (式中、R_9は炭素数5〜17のアルキル基又は炭素
    数6〜20のアルカノイルアミノ基;R_1_0及びR
    _1_1は、それぞれ独立して低級アルキル基、ヒドロ
    キシ低級アルキル基、又はカルボキシ低級アルキル基;
    R_1_2は非置換又は低級アルキル基、ヒドロキシ基
    若しくはヒドロキシ低級アルキル基で置換された炭素数
    1ないし6のα,ω−アルキレン基であり;R_1_3
    は炭素数1〜5のα,ω−アルキレン基である); cc)次式の化合物 ▲数式、化学式、表等があります▼ (VIII) (式中、各R_1_4及び各R_1_6は、独立して炭
    素数1〜4のアルキル基;R_1_5は炭素数1〜4の
    α,ω−アルキレン基;各R_1_7は、独立して−C
    H_2CH_2O−、−CH_2CH_2CH_2O−
    、又は▲数式、化学式、表等があります▼基であり;a
    は3〜18である); 及び cd)次式の化合物 ▲数式、化学式、表等があります▼(IX) (式中、Bは炭素数1〜4のα,ω−アルキレン基;p
    は0ないし(d−1)の整数;bは(d−p−1)の整
    数;dは4ないし7;各R_1_8は、独立して水素原
    子又は非置換若しくは少なくとも一個のR_1_9で置
    換された炭素数1〜4のアルキル基;各R_1_9は、
    独立して遊離の、R_2_0でエーテル化された、若し
    くはR_2_1でエステル化されたヒドロキシ基;R_
    2_0の各々は、炭素数2〜4の直鎖状又は分岐状オキ
    シアルキレン基又はポリ(炭素数2〜4の直鎖状又は分
    岐状オキシアルキレン)基であって、末端の酸素原子が
    水素原子又はR_2_1に結合している;各R_2_1
    は、独立して炭素数2〜24のアルカン酸若しくは炭素
    数4〜24のアルケン酸のアシル基である;但し、式I
    Xの化合物の各々は少なくとも一個の遊離のヒドロキシ
    基及び少なくとも一個のR_2_1基を有する);又は
    ポロキサマー類、逆ポロキサマー類、メロキサポール類
    、ポロキサミン類、ポリエチレングリコール類、ポリプ
    ロピレングリコール類、ポリプロピレングリコール−ブ
    テス類、ポリプロピレングリコールオレエート類、ポリ
    プロピレン−パレス類、テトラヒドロキシプロピルエチ
    レンジアミン、セテアレス類、NTA(ニトリロ三酢酸
    )塩類、EDTA(エチレンジアミン四酢酸)塩類、及
    びペンテテート塩類から選ばれた眼科用具素材に適合性
    の界面活性剤の0%ないし約15%; d)i)リン酸、ホウ酸、乳酸及びクエン酸、ii)そ
    れらの眼科的に許容される塩、iii)該酸及び該酸の
    該塩の混合物、iv)眼科的に許容される無機酸、及び
    v)眼科的に許容される無機塩基から選ばれたpH調節
    剤又は調整剤の0%ないし約2重量%; e)ヒドロキシ−低級アルキル−セルロース、ヒドロキ
    シ−低級アルカノイルセルロース、低級アルキル−セル
    ロース、低級アルカノイルセルロース、カルボキシ−低
    級アルキル−セルロース、ポロキサマー類、逆ポロキサ
    マー類、メロキサポール類、ポロキサミン類、ポリエチ
    レングリコール類、ポリプロピレングリコール類、ポリ
    プロピレングリコール−ブテス類、ポリプロピレングリ
    コールオレエート類、ポリプロピレン−パレス類、テト
    ラドロキシプロピルエチレンジアミン、セテアレス類、
    NTA塩類、EDTA塩類、及びペンテテート塩類より
    選ばれた粘度上昇剤の0%ないし、溶液粘度を100c
    psにするに十分な量;及びf)水、よりなる請求項4
    記載の溶液。 7 アルキレングリコール不添加の請求項6記載の溶液
    。 8 炭素数3〜8の該アルキレングリコールがプロピレ
    ングリコール、又はヘキシレングリコール;炭素数2〜
    6の該アルカノールが、エタノール又はイソプロパノー
    ル;該張性ビルダーは、眼科的に許容されるアルカリ金
    属若しくはアルカリ土類金属のハロゲン化物、リン酸塩
    、炭酸塩、又は硫酸塩であり; 該界面活性剤が次式を有し ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、R_1及びR_2は、それぞれ独立して低級ア
    ルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ
    低級アルキル基;R_3は水素原子、低級アルキル基、
    ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ低級アルキ
    ル基;Zは炭素数6〜18のアルカノイル基、又はZは
    R_1及びR_2と一緒になって、炭素数5〜17のア
    ルキル基によつて置換された炭素原子であり;n及びm
    は、それぞれ1ないし4であり、対電荷に対応するに足
    りるイオンと関連して化合物の最終電荷をゼロにする)
    ;d)該pH調節剤又は調整剤が、i)リン酸、ホウ酸
    、乳酸及びクエン酸、ii)それらの眼科的に許容され
    る塩、iii)該酸及び該酸の該塩の混合物、iv)眼
    科的に許容される無機酸、及びv)眼科的に許容される
    無機塩基から選ばれ; 該粘度上昇剤が、ヒドロキシ−低級アルキル−セルロー
    ス、ヒドロキシ−低級アルカノイルセルロース、低級ア
    ルキル−セルロース、低級アルカノイルセルロース、及
    びカルボキシ−低級アルキル−セルロースから選ばれる
    請求項4記載の溶液。 9 炭素数3〜8の該アルキレングリコールがプロピレ
    ングリコール、又はヘキシレングリコール;炭素数2〜
    6の該アルカノールが、エタノール又はイソプロパノー
    ル;該張性ビルダーが、塩化ナトリウムであり; 該表面活性剤が次式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、R_1及びR_2は、それぞれ独立して低級ア
    ルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ
    低級アルキル基;R_3は水素原子、低級アルキル基、
    ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ低級アルキ
    ル基;Zは炭素数6〜18のアルカノイル基、又はZは
    R_1及びR_2と一緒になって、炭素数5〜17のア
    ルキル基によつて置換された炭素原子であり;n及びm
    はそれぞれ1ないし4であり、対電荷に対応するに足り
    るイオンと関連して化合物の最終電荷をゼロにする)で
    あり;該pH調節剤が塩酸又は乳酸から選ばれ;該粘度
    上昇剤がポロキサマー407及びポロキサマー101か
    ら選ばれる請求項6記載の溶液。 10 炭素数2〜6の該アルカノール基が、エタノール
    又はイソプロパノール;該張性ビルダーが、塩化ナトリ
    ウムであり; 該表面活性剤が次式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、R_1及びR_2は、それぞれ独立して低級ア
    ルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ
    低級アルキル基;R_3は水素原子、低級アルキル基、
    ヒドロキシ低級アルキル基、又はカルボキシ低級アルキ
    ル基;Zは炭素数6〜18のアルカノイル基、又はZは
    R_1及びR_2と一緒になつて、炭素数5〜17のア
    ルキル基によって置換された炭素原子であり;n及びm
    はそれぞれ1ないし4であり、対電荷に対応するに足り
    るイオンと関連して化合物の最終電荷をゼロにする)で
    あり;該pH調節剤が塩酸又は乳酸から選ばれ;該粘度
    上昇剤がポロキサマー407及びポロキサマー101か
    ら選ばれる請求項7記載の溶液。 11 該表面活性剤が次式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される請求項9記載の溶液。 12 炭素数3〜8の該アルキレングリコールがプロピ
    レングリコール;該低級アルカノールがイソプロピルア
    ルコール;該張性ビルダーが塩化ナトリウム;該表面活
    性剤が次式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で示され;該pH調整調節剤が乳酸;及び該粘性上昇剤
    がヒドロキシエチルセルロースである請求項4記載の溶
    液。 13 炭素数3〜8の該アルキレングリコールが約21
    重量%存在し;該低級アルカノールが約16重量%存在
    し;該界面活性剤が約5重量%存在し;該pH調節剤又
    は調整剤が約1.1重量%存在し;該張性ビルダーが1
    2.5%塩化ナトリウム溶液に相当する量存在し;該粘
    性上昇剤が約0.1重量%存在する請求項4記載の溶液
    。 14 ヘキシレングリコールの0ないし30%、イソプ
    ロパノールの15ないし20%、塩化ナトリウムの7な
    いし12%、ミラノール(Miranol)の5ないし
    10%、ポロキサマー407又は101の5ないし15
    %及び水を含有する請求項4記載の溶液。 15 コンタクトレンズポリマー素材面を、請求項4の
    有効な消毒量及び洗浄量を含む溶液でみがき、次いで該
    ポリマー素材を通常の食塩水で洗浄する該ポリマー素材
    の消毒法及び洗浄法。 16 該ポリマー素材面を、約15秒間、該溶液でみが
    き、次いでポリマー素材の全部を、約10秒間、通常の
    食塩水(正規の生理食塩水)で洗浄する請求項15記載
    の方法。 17 該ポリマー素材がコンタクトレンズの形態である
    請求項16の方法。 18 該洗浄工程に続いて、該ポリマー素材を通常の食
    塩水中で、約1分間保存する請求項16記載の方法。 19 コンタクトレンズポリマー素材の消毒及び洗浄の
    ために、請求項4ないし14の何れか1項に記載された
    組成物の用途。 20 個々の成分の適当な混合を特徴とする、請求項4
    ないし14の何れか1項に記載された組成物の製造法。
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