JPH0222214A - 歯口用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は歯口用組成物（ｏｒａｌ　ｃｏａ＋ｐｏｓｉ口
ｏｎ）、詳しくは礪蝕を予防するための組成物に関する
。

頒蝕過程では、歯表面をおおっている物質中に形成され
た酸が歯のエナメル質を主に構成する無機ヒドロキシア
パタイトを侵し、よってカルシウムイオンの不屋が生ず
る。こうした歯の無機質の脱灰はフッ素の作用により中
和され得る。この場合、フッ素は歯の無機質と反応して
ヒドロキシルイオンの少なくとも一部をフッ素イオンに
置換し、酸侵食に対してより強い耐性を有するフルオロ
アパタイトを形成する。また、フッ素は他の作用によっ
ても抗菌蝕作用を発揮すると考えられている。

含フツ素化合物を抗礪蝕剤として歯磨きの中に配合する
ことは従来公知であり、これらの化合物が鯖節の発生を
減少させるのに有効であることも確認されている。現在
量も一般的に使用されている含フツ素化合物はフッ化ナ
トリウム及びモノフルオロリン酸ナトリウムである。他
の公知の含フッ素抗鯖節剤としては、フッ化第−スズ、
フッ化アミン及び例えばＵＳＰ　４，６８４，５１８（
Ｐａｒｒａｎら）に記載されている如き他のフッ素イオ
ン源が挙げられる。

当業者に自明の如く、所謂フッ素入り歯磨き中のフッ素
活性成分の有効性が、歯磨きを製造してから消費者が使
用するまでの間に歯磨き中の他の成分と反応して過度に
損なわれてはならない。この点で粒状研磨剤の選択が特
に重要である。鯖節を効果的に予防する歯磨きを所望す
るならば、有効フッ素が研磨剤との相互作用により実質
的に損失するのを避けなければならない。多数の粒状研
磨剤が特定のフッ化物と相容性を有することが公知であ
る。

歯磨きの研磨洗浄剤として使用することが教示されてい
る多数の物質の中には、それ自身歯の無機質を再灰化（
ｒｅａ＋１ｎｅｒａｌｉｓａｔｉｏｎ）させるのに有効
であると言われている物質がある。前記研磨剤は実際に
歯と同一の物質、即ちヒドロキシアパタイトから構成さ
れている。微細なヒドロキシアパタイトを歯磨きの一成
分として使用することは多くの特許明細書に記載されて
いる。例えば、Ｃ＾−Ａ−９９９、２３８号明細書（に
ｏｄｄｅｒｎ＋ａｎ）には平均粒子サイズがｔｏ、ｇ以
下の微細なヒドロキシアパタイトを５〜９０重固％含有
する歯科口腔用剤が記載されている。前記研磨剤は過敏
性歯を減感作させるのにも有効であると言われている。

ＵＳＰ　４，３４２，７４１号明１ＩＩ　（Ａｏｋｉ）
、ＵＳＰ　４，３２７，０７９号１１細！（Ａｏｋｉ）
、及びｔｌｓＰ　４，６３４，５８９号明＠　Ｉｌｌ　
（Ｓｃｈｅｌｌｅｒ）には、粒状ヒドロキシアパタイト
を歯がき組成物中の一成分として使用することが記載さ
れている。

上記した特許明細書には組成物中に存在さｔ！得る成分
として多くの化合物が挙げられているが、フッ化物につ
いては５及されていない。歯磨きの使用中に歯磨き中の
フッ化物を歯の工大メル質を構成するヒドロキシアパタ
イトと反応させることを意図したときにフッ化物がヒド
ロキシアパタイトと相互作用することは予測されること
である。

本出願人の新規な知見によれば、粒状ヒドロキシアパタ
イト及び含フッ素抗齲蝕剤、特にフッ化ナトリ１クム又
はモノフルオロリン酸ナトリウムを含む歯磨きをＩＩ製
したとき両成分は驚くほどの相容性を示し得る。有効フ
ッ素が貯蔵中に僅か損失するが、その程度は許容し得る
範囲である。前記歯磨きは鯖節を防止するのに特に適し
ている。

ヒドロキシアパタイトとしては、本発明の歯磨きを適当
伍使用したとき歯の表面に害を与えることなく満足に洗
浄し得る粒子サイズを有するものが使用される。その平
均粒子サイズは約１−１５／１ｌｊｌが望ましく、通常
２〜１０−１好ましくは３〜１０１ＩＩＲである。

本発明の組成物中に存在するヒドロキシアパタイトの量
は組成物の１〜５０重■％であり、通常約２〜２０重量
％、好ましくは３〜１５重量％である。

本発明のモノフルオロリン酸ナトリウム含有歯磨き中に
使用するのに適した粒状ヒドロキシアパタイトは、少な
くとも９２噛量％のＣａ１ｏ（ＰＯ２）６（０１１）２
を含む高純度合成ヒドロキシアパタイトである。残部は
主に結合水（典型的には最大６％）と少社の炭酸カルシ
ウム（典型的には最大２％）からなる。ヒドロキシアパ
タイトの製造方法はＧＢ−Ａ−１，５８６，９１５号明
細書（Ｂｒｉｔｉｓｈ　Ｃｈａｒｃｏａｌｓ　＆Ｈａｃ
ｄｏｎａｌｄｓ）に記載されている。

高純度ヒドロキシアパタイトはスコツトランド、グリ−
ノックのＢｒ１ｔｉｓｈ　Ｃｈａｒｃｏａｌｓ　＆　Ｈ
ａｃｄｏｎａｌｄｓからＣＡＰＴ＾［の商品名で市販さ
れている。このヒドロキシアパタイトは約９１％のＣａ
、ｏ（ＰＯ４）　６（Ｏｌｌ）２゜を含み、残部の３％
は約０．３％の炭酸カルシウムを含む主に結合水である
。

通常、モノフルオロリン酸ナトリウムは本発明の組成物
中に約５０〜５０００１１１）Ｉ、好ましくは２００〜
１５００１１１１１１１、特に好ましくは５００〜１５
００１）ｌ）ｌのＦを与えるに十分な潰存在する。

勿論、本発明の歯口用組成物に製品の形態に応じて製品
を製造するときに慣用的に使用されている他の成分を含
有させてもよい。例えば、練り歯磨きの形態の製品の場
合には、製品は湿潤剤含有液体相及び粒状固体研磨剤を
液体相中に安定的に懸濁維持させるべく作用する結合若
しくは増粘剤を含む。界面活性剤及び矯味剤（ｆｌａｖ
ｏｒｉｎｇ　ａｇｅｎｔ）は市販の歯磨きに慣用的に配
合されている成分である。

一般的に使用される湿潤剤はグリセロール及びソルビト
ールシロップ（通常約７０％の溶液からなる）である。

しかしながら、当業者に公知の他の１１ｉ１１１１剤と
してはプロピレングリコール、ラクチトール及び水素化
コーンシロップが挙げられる。湿潤剤の量は通常歯磨き
の約１０〜８５重量％である。

液体相は水性でも非水性でもよい。

歯磨き中に使用される多数の結合若しくは増粘剤も公知
である。好ましくはナトリウムカルボキシメチルセルロ
ース及びキサンタンガムである。

他には、トラガントゴム、カラヤゴムやアラビアゴムの
ような天然ゴム結合剤、トチャカ（Ｉｒｉｓｈｍｏｓｓ
）　、アルジネート及びカラジーナンが挙げられる。シ
リカ増粘剤には、シリカエーロゲル及び各種沈降シリカ
が包含される。結合剤を混合して使用してもよい。歯磨
き中の結合剤の同は通常０．１〜１０重Ｍ％である。

通常歯磨き中には界面活性剤も配合されており、適当な
界面活性剤は文献に記載されている。実際に広く使用さ
れている界面活性剤はラウリル硫酸ナトリウム、ドデシ
ルベンゼンスルホン酸ナトリウム及びラウロイルサルコ
シン酸ナトリウムである。他のアニオン界面活性剤以外
にカチオン、両性及びノニオン界面活性剤も使用され得
る。界面活性剤は通常歯磨き中に０．５〜５重最重量吊
存在する。

歯磨きに通常使用される矯臭剤（ｆｌａｖｏｒ）はスペ
アミント油及びペパーミント油をベースとするものであ
る。他の矯臭剤としては、メントール、ヂョウジ、冬緑
油、ユーカリ油及びアニス油が例示される。歯磨き中に
配合する矯臭剤の適当な酎は０．１〜５重量％である。

本発明の歯口用組成物は、シリカ、アルミナ。

水和アルミナ、炭酸カルシウム、無水リン酸シカルシウ
ム、リン酸シカルシウム２水和物及び水不溶性メタリン
酸ナトリウムのような補助研磨剤を含み得る。

本発明の歯口用組成物は、各種の任意成分を含み得る。

これらの任意成分としては、殺菌性化合物（例えばクロ
ロヘキシジン又は２．４．４’トリクロロ−２′〜ヒド
ロキシジフエニルエーテル）あるいは亜鉛塩（ＥＰ−＾
−１６１，８９８号明細書参照）のようなプラーク防止
剤、縮合リン酸塩（例えばアルカリ金属ビロリン酸塩、
ヘキサメタリン酸塩若しくはポリリン酸塩：　ＵＳＰ　
４，５１５，７７２号明細書及びＵＳＰ　４，６２７，
９７７号明細書参照）あるいはクエ＞ａ亜鉛（、ＵＳＰ
　４，１００，２６９号明細書自照）ノヨうな歯石防止
剤、サッカリンのような甘味剤、二酸化チタンのような
乳白剤、ホルマリンのような保存料、着色剤、酸、１！
！基若しくは緩衝剤（例えば安息香ＩりのようなｐＨｌ
ｉｌ節剤が挙げられる。

両日用組成物の処方に関しては、Ｊ、　Ｂ、　Ｗｉｌ−
ｋｉｎｓｏｎ及びＲ，Ｊ、　Ｈｏｏｒｅ　＠　１ｌａｒ
ｒｙ’　Ｃｏ５ｎ＋ｅｔｉｃｏｌｏ−ａｙ（第７版）　
１９８２．６０９〜６１７頁に詳しく記載されているの
で、参照されたい。

本発明は、歯にブラッシング等の方法で本発明の両日用
組成物を適用することからなる画数の予防方法にも関す
る。

以下、高純度の合成ヒドロキシアパタイトを含有する本
発明の練り歯磨きの具体例を示す。パーセンテージ及び
部は重量基準である。

友堕」」− 下記成分から練り歯磨きを製造した。

成　　　　　分　　　　　　　　　　　　　　　　　％
ヒドロキシアパタイト　　　　　　　　５．００（平均
粒子サイズ９−） シリカエーロゲル（Ｇａｓｉｌ　２３）　　　　　１０
．００ソルビトールシロツプ　　　　　　　　４０．０
０う・クリル硫酸ナトリウム　　　　　　　１．５０ナ
トリウムカルボキシメチル　　　　　１．００セルロー
ス モノフルオロリン酸ナトリウム　　　　０．７６サツカ
リンナトリウム塩　　　　　　　０，２０二酸化チタン
　　　　　　　　　　　　１．００ホルマリン　　　　
　　　　　　　　　０．０４矯臭剤　　　　　　　　　
　　　　　　１．００水　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　１００．００まで実施例２ 実施例１と同様にして練り歯磨きを製造した。

但し、約３１ｓの平均粒子サイズを右するヒドロキシア
パタイト１０％を使用した。

上記した練り歯磨きの安定性を、水抽出可能なフッ素（
ｗａｔｅｒ　ｅｘｔｒａｃｔａｂｌｅ　ｆｌｕｏｒｉｄ
ｅ　、　ＷＥＦ　）の量を測定することにより評価した
。ＷＥＦ値は、練り歯磨き１部に対して水９部を混合し
、遠心後上澄液中のフッ素イオン濃度をガスクロマトグ
ラフィーにて分析して得た。

実施例１及び２の練り歯磨きについて各種温度で６力月
貯蔵後の結果は数表の通りである。何れの練り歯磨きと
も最初のフッ素含量は１ｏｏｏ　ｐｐｍであった。

上記結果から明らかな通り、２つの練り歯磨きが優れた
フッ素安定性を有していた。

実施例３〜８ 下記成分から練り歯磨きを製造した。

表

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. （１）含フッ素抗齲蝕剤及び粒状研磨剤を含む齲蝕を予
   防するための歯口用組成物であつて、粒状研磨剤がヒド
   ロキシアパタイトであるか若しくはヒドロキシアパタイ
   トを含むことを特徴とする歯口用組成物。
2. （２）ヒドロキシアパタイトは１〜１５μｍの平均粒子
   サイズを有することを特徴とする請求項１に記載の組成
   物。
3. （３）ヒドロキシアパタイトが、少なくとも９２重量％
   のＣａ＿１＿０（ＰＯ＿４）＿６（ＯＨ）＿２を含む合
   成ヒドロキシアパタイトであることを特徴とする請求項
   １又は２に記載の組成物。
4. （４）ヒドロキシアパタイトが歯口用組成物中に１〜５
   ０重量％の量存在することを特徴とする請求項１〜３の
   いずれかに記載の組成物。
5. （５）含フッ素抗齲蝕剤がフッ化ナトリウム又はモノフ
   ルオロリン酸ナトリウムであることを特徴とする請求項
   １〜４のいずれかに記載の組成物。