JPH02180820A - アセチル―ｌ―カルニチン白内障処置剤 - Google Patents
アセチル―ｌ―カルニチン白内障処置剤Info
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Classifications
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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- A61K31/205—Amine addition salts of organic acids; Inner quaternary ammonium salts, e.g. betaine, carnitine
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は、アセチル−Ｌ−カルニチンおよび医薬的に許
容され得る塩の白内障の治療的処置における新規な治療
的利用に関する。本発明はさらに、適切な医薬的組成物
、特に点眼剤に関する。
容され得る塩の白内障の治療的処置における新規な治療
的利用に関する。本発明はさらに、適切な医薬的組成物
、特に点眼剤に関する。
［従来の技術］
アセチル−Ｌ−カルニチンの治療的利用は公知である。
例えば、アメリカ合衆国特許第４１９４００６号は虚血
および心筋不整脈の治療的処置におけるアセチルカルニ
チンの利用ついて記載している。アメリカ合衆国特許第
４３４３８１６号は、例えばレイノー病および先端チア
ノーゼのような動脈の機能的抹消血管障害の治療的処置
におけるアセチルカルニチンの用途について記載してい
る。
および心筋不整脈の治療的処置におけるアセチルカルニ
チンの利用ついて記載している。アメリカ合衆国特許第
４３４３８１６号は、例えばレイノー病および先端チア
ノーゼのような動脈の機能的抹消血管障害の治療的処置
におけるアセチルカルニチンの用途について記載してい
る。
アメリカ合衆国特許第４３４６１０７号は、例えば老年
性および早老性痴はうおよびアルツハイマー病に見られ
る大脳代謝変質に冒された患者の治療におけるアセチル
カルニチンの治療的有用性について記載している。
性および早老性痴はうおよびアルツハイマー病に見られ
る大脳代謝変質に冒された患者の治療におけるアセチル
カルニチンの治療的有用性について記載している。
しかしながら、アセチル−Ｌ−カルニチンの既知の治療
的利用と本発明の手順をなすものとは相互関係はない。
的利用と本発明の手順をなすものとは相互関係はない。
さらに、治療的用途はカルニチンおよびカルニチンの誘
導体のいずれについても眼科の分野においてかって提案
されたことはなかった。
導体のいずれについても眼科の分野においてかって提案
されたことはなかった。
［課題を解決するための手段］
今回、驚りべきことに、アセチル−Ｌ−カルニチンおよ
びその医薬的に許容し得る塩の使用か白内障の治療的処
置に有効であることが判明した。
びその医薬的に許容し得る塩の使用か白内障の治療的処
置に有効であることが判明した。
さらに具体的には、アセチル−し−力ルニヂンおよびそ
の医薬的に許容し得る塩は老年性および早老性変質白内
障、糖尿病性白内障、若年白内障、遺伝性代謝原因また
は栄養的理由、毒物または炎症の結果としての発現であ
る白内障の治療に利用し得ることが判明した。
の医薬的に許容し得る塩は老年性および早老性変質白内
障、糖尿病性白内障、若年白内障、遺伝性代謝原因また
は栄養的理由、毒物または炎症の結果としての発現であ
る白内障の治療に利用し得ることが判明した。
本発明は、従って白内障の治療的処置のための医薬組成
物の製造におけるアセチル−Ｌ−カルニチンおよびその
医薬的に許容し得る塩の利用に関する。
物の製造におけるアセチル−Ｌ−カルニチンおよびその
医薬的に許容し得る塩の利用に関する。
実際的には、アセデル−Ｌ−カルニチン約１０００−２
０００ｍｇ／日、またはその医薬的に許容し得る塩の当
量の少なくともＩＰＩｊを経口または非経口的に投与す
る。その代わりに、または好ましくは、経口または非経
口的投与と同時に、アセチル−し−カルニチンＩ Ｏ−
１５１／Ｖ％、またはその医薬的に許容し得る塩の少な
くとも１種の当量を含む点眼剤を投与する。点眼剤は１
日に３−４回、２−３滴の程度を投与する。
０００ｍｇ／日、またはその医薬的に許容し得る塩の当
量の少なくともＩＰＩｊを経口または非経口的に投与す
る。その代わりに、または好ましくは、経口または非経
口的投与と同時に、アセチル−し−カルニチンＩ Ｏ−
１５１／Ｖ％、またはその医薬的に許容し得る塩の少な
くとも１種の当量を含む点眼剤を投与する。点眼剤は１
日に３−４回、２−３滴の程度を投与する。
経口または非経口的投与に最も適する医薬組成物は、単
一の投与形態において、アセデル−Ｌ−カルニチンまた
はその医薬的に許容し得る塩の１種をおよそ５００−１
０００＋ｎｇ含み、有効成分と共存可能な医薬的に許容
し得る賦形剤を含み得るものである。単一の投与形態に
おける適切な組成物の例は、例えば、アメリカ合衆国特
許第４４６４３９３号記載のものである。
一の投与形態において、アセデル−Ｌ−カルニチンまた
はその医薬的に許容し得る塩の１種をおよそ５００−１
０００＋ｎｇ含み、有効成分と共存可能な医薬的に許容
し得る賦形剤を含み得るものである。単一の投与形態に
おける適切な組成物の例は、例えば、アメリカ合衆国特
許第４４６４３９３号記載のものである。
点眼剤のための組成物は通常の殺菌等張液を含む。好ま
しい賦形剤の選択は、医薬技術における当業者の利用可
能なものである。例えば、塩化ナトリウム、燐酸二ナト
リウム、燐酸−カリウム、塩化ベンザルコニウム、およ
びエチルアルコールのような賦形剤を使用する。組成物
は蒸留水にて標阜的な容量にする。
しい賦形剤の選択は、医薬技術における当業者の利用可
能なものである。例えば、塩化ナトリウム、燐酸二ナト
リウム、燐酸−カリウム、塩化ベンザルコニウム、およ
びエチルアルコールのような賦形剤を使用する。組成物
は蒸留水にて標阜的な容量にする。
白内障治療におけるアセチル−し−カルニチンの有効性
はインビボおよびインビトロでの実験モデルにおける薬
理学的試験により、および臨床試験においてのいずれで
も示される。実験モデルの試験例をつぎに記載する。
はインビボおよびインビトロでの実験モデルにおける薬
理学的試験により、および臨床試験においてのいずれで
も示される。実験モデルの試験例をつぎに記載する。
■、インビボにおける白内障の実験モデル白内障障害に
対するアセデル−Ｌ−カルニチンの対抗作用を下記のイ
ンビボ白内障の実験モデルを用いて評価する。
対するアセデル−Ｌ−カルニチンの対抗作用を下記のイ
ンビボ白内障の実験モデルを用いて評価する。
体重的２ｋｇのニューシーラント種ウサギ、および体重
的４５−５５ｇのウィスタ一種雌ラットを使用して行う
。室温（２１”Ｃ）にて、予め定めた暗／明サイクル（
０８：００時−２０：００時まで照明する〕にて適切に
収容しておき、下記に示す特別食により飼育する。水は
自由に摂取させた。
的４５−５５ｇのウィスタ一種雌ラットを使用して行う
。室温（２１”Ｃ）にて、予め定めた暗／明サイクル（
０８：００時−２０：００時まで照明する〕にて適切に
収容しておき、下記に示す特別食により飼育する。水は
自由に摂取させた。
（ａ）トリプトファン欠乏食
ウサギをトリプトファン欠乏人工食にて３０日間飼育す
る。処置開始後３０日後レンズの混濁現象が生じた。
る。処置開始後３０日後レンズの混濁現象が生じた。
（ｂ）過ガラクトース食
ラットを５０％についてはガラクトースと残部５０％に
ついて普通食からなる食餌にて３０日間飼育する。第２
０日日に完全な白内障が見られた。
ついて普通食からなる食餌にて３０日間飼育する。第２
０日日に完全な白内障が見られた。
スリットランプにより種々の眼の部分：結膜、角膜、前
眼房、虹彩、水晶体を検査した。部位およびレンズの混
濁の程度をっぎのようなパラメーターを用いて評価した
。
眼房、虹彩、水晶体を検査した。部位およびレンズの混
濁の程度をっぎのようなパラメーターを用いて評価した
。
０ ：混濁なし
＋ ：レンズの混濁の初期現象
＋＋：混濁の拡散状態
＋＋＋：レンズが白内障に完全に覆われている２、イン
ビトロにおける白内障の実験モデルインビトロにおける
ラット（体重的４５−５５ｇのウィスタ一種雌ラット）
の白内障に対するアセデル−し−カルニチンの効果をつ
ぎのような実験モデルを用いて評価した。
ビトロにおける白内障の実験モデルインビトロにおける
ラット（体重的４５−５５ｇのウィスタ一種雌ラット）
の白内障に対するアセデル−し−カルニチンの効果をつ
ぎのような実験モデルを用いて評価した。
各レンズを摘出後、グルコース５．５５ｍＭおよび胎子
牛血清１５％を含β培地でインキュベートすると、約９
６時間後レンズの混濁の発生が見られる。
牛血清１５％を含β培地でインキュベートすると、約９
６時間後レンズの混濁の発生が見られる。
３、結果
（ａ）ウサギにおけるトリプトファン欠乏白内障の実験
モデルにおいて、ウサギ２０羽を使用し、そのうちの１
０羽は生理的溶液で処理し、１０羽に、局所的に１０％
アセチル−し−カルニチン（ＬＡＣ）の点眼剤を、毎日
２−３滴、結膜光に滴注することにより投与した。動物
は薬剤添加食の開始時からアセチル−Ｌ−カルニチンを
投与する。アセチル−Ｌ−カルニチンを投与した動物は
対照動物と比較すると、白内障形成の速度に関してなん
らかの程度の防御を示した。
モデルにおいて、ウサギ２０羽を使用し、そのうちの１
０羽は生理的溶液で処理し、１０羽に、局所的に１０％
アセチル−し−カルニチン（ＬＡＣ）の点眼剤を、毎日
２−３滴、結膜光に滴注することにより投与した。動物
は薬剤添加食の開始時からアセチル−Ｌ−カルニチンを
投与する。アセチル−Ｌ−カルニチンを投与した動物は
対照動物と比較すると、白内障形成の速度に関してなん
らかの程度の防御を示した。
（ｂ）ラットにおけるガラクトース白内障の実験モデル
において、ラット２０匹を使用し、そのうちの１０匹は
生理的溶液で処理し、１０匹は局所的に、１０％アセチ
ル−Ｌ−カルニチンの点眼剤を、毎日１−２滴の割合で
、結膜光に滴注により投与した。動物は薬剤添加食の開
始時からアセチル−し−カルニチンを投与する。アセチ
ル−Ｌ−カルニチンを投与した動物は対照動物と比較す
ると、白内障形成の速度に関してなんらかの程度の防御
を示した。アセデル−Ｌ−カルニチンの有効性の評価は
スリットランプを使用して定期的に検査し、写真記録に
より証明した。
において、ラット２０匹を使用し、そのうちの１０匹は
生理的溶液で処理し、１０匹は局所的に、１０％アセチ
ル−Ｌ−カルニチンの点眼剤を、毎日１−２滴の割合で
、結膜光に滴注により投与した。動物は薬剤添加食の開
始時からアセチル−し−カルニチンを投与する。アセチ
ル−Ｌ−カルニチンを投与した動物は対照動物と比較す
ると、白内障形成の速度に関してなんらかの程度の防御
を示した。アセデル−Ｌ−カルニチンの有効性の評価は
スリットランプを使用して定期的に検査し、写真記録に
より証明した。
（ｃ）インビトロ白内障実験モデルにおいて、ラットの
５組の水晶体１０個を用いた。１組は化合物なしの培地
中でインキュベートし、他はアセデル−Ｌ−カルニチン
の各累進濃度（ＡＸＩＯ＼１ｘｌ（Ｉ”、Ｉ Ｘ Ｉ
Ｏ−’Ｍ）および／またはツルビニル（アルドースレダ
クターゼ阻害剤、ｌＸｌ０゛Ｉ０、ＩｘｌＯ−”、Ｉｘ
ｌＯ−１およびｔｘｌ ０−’Ｍ）を含む培地にてイン
キュベートする。
５組の水晶体１０個を用いた。１組は化合物なしの培地
中でインキュベートし、他はアセデル−Ｌ−カルニチン
の各累進濃度（ＡＸＩＯ＼１ｘｌ（Ｉ”、Ｉ Ｘ Ｉ
Ｏ−’Ｍ）および／またはツルビニル（アルドースレダ
クターゼ阻害剤、ｌＸｌ０゛Ｉ０、ＩｘｌＯ−”、Ｉｘ
ｌＯ−１およびｔｘｌ ０−’Ｍ）を含む培地にてイン
キュベートする。
処置はインビ！・〔ｌ白内障の形成に関して、投与１ｎ
により変化する防御度を証明し、ツルビニルは抗白内障
惹起作用を強化した。２１；１類の薬剤の１×１０−”
ｉｌｎ度において、白内障形成は完全に防御されること
が判明した。
により変化する防御度を証明し、ツルビニルは抗白内障
惹起作用を強化した。２１；１類の薬剤の１×１０−”
ｉｌｎ度において、白内障形成は完全に防御されること
が判明した。
本発明の好ましい実施態様にはつぎのようなものが含ま
れる。
れる。
（１）アセチル−Ｌ−力ルニチンまたはその医薬的に許
容し得る塩を有効成分とする白内障処置剤。
容し得る塩を有効成分とする白内障処置剤。
（２）経口または非経口投与するものである、第（１）
項記載の白内障処置剤。
項記載の白内障処置剤。
（３）アセチル−Ｌ−カルニチン１１０００−２０００
ＩＩ／日、またはその医薬的に許容し得る塩の少なくと
もＩ ＦＪ、の当ｍを投与するものである、第（１）ま
たは（２）項記載の白内障処置剤。
ＩＩ／日、またはその医薬的に許容し得る塩の少なくと
もＩ ＦＪ、の当ｍを投与するものである、第（１）ま
たは（２）項記載の白内障処置剤。
（４）医薬的に許容し得る賦形剤を含む点眼のための組
成物である、第（１）項記載の白内障処置剤。
成物である、第（１）項記載の白内障処置剤。
（５）アセチル−Ｌ−カルニチンｆ Ｑ −１５ｖ／ｖ
％、またはその医薬的に許容し得る塩の少なくとら１種
の当量を含む、第（４）項記載の白内障処置剤。
％、またはその医薬的に許容し得る塩の少なくとら１種
の当量を含む、第（４）項記載の白内障処置剤。
（６）賦形剤が液体賦形剤である、第（４）または（５
）項記載の白内障処置剤。
）項記載の白内障処置剤。
特許出願人 シグマ−タウ・インダストリエ・ファルマ
シウティシエ・リウニテ・ ソシエタ・ベル・アチオーニ
シウティシエ・リウニテ・ ソシエタ・ベル・アチオーニ
Claims (1)
- １、アセチル−Ｌ−カルニチンまたはその医薬的に許容
し得る塩を有効成分とする白内障処置剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT48558A/88 | 1988-11-15 | ||
| IT8848558A IT1235153B (it) | 1988-11-15 | 1988-11-15 | Uso dell'acetil l-carnitina nel trattamento terapeutico della cataratta e composizioni farmaceutiche utili in tale trattamento |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02180820A true JPH02180820A (ja) | 1990-07-13 |
Family
ID=11267312
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1298729A Pending JPH02180820A (ja) | 1988-11-15 | 1989-11-15 | アセチル―ｌ―カルニチン白内障処置剤 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5037851A (ja) |
| EP (1) | EP0375628B1 (ja) |
| JP (1) | JPH02180820A (ja) |
| AT (1) | ATE99172T1 (ja) |
| DE (1) | DE68911891T2 (ja) |
| ES (1) | ES2062100T3 (ja) |
| IT (1) | IT1235153B (ja) |
| ZA (1) | ZA898667B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2009500369A (ja) * | 2005-07-01 | 2009-01-08 | シグマ−タウ・インドゥストリエ・ファルマチェウチケ・リウニテ・ソシエタ・ペル・アチオニ | 点眼剤の形態における眼用生理学的サプリメントまたは医薬の調製のためのｌ−カルニチンまたはアルカノイルｌ−カルニチンの使用 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| IT1254314B (it) * | 1992-03-27 | 1995-09-14 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizioni farmaceutiche conyenenti l-carnitina e acil- carnitine inassociazione con ace-inibitori per il trattamento di patologie cardiovascolari. |
| IT1263004B (it) * | 1992-10-08 | 1996-07-23 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Impiego della l-carnitina e acil l-carnitine nel trattamento a lungo termine di pazienti diabetici non insulino-dipendenti. |
| IT1276225B1 (it) * | 1995-10-17 | 1997-10-27 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizioni farmaceutiche contenenti l-carnitina e alcanoil l- carnitine in associazione con resveratrolo o suoi derivati utili per |
| IT1276253B1 (it) | 1995-12-15 | 1997-10-27 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizione farmaceutica contenente l-carnitina o alcanoil l-carnitine per la prevenzione ed il trattamento di stati morbosi |
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| DK0951909T4 (da) | 1998-03-19 | 2011-01-24 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Kombinationspræparat omfattende en L-carnitin eller en alkanoyl-L-carnitin, en glycosaminoglycan og/eller bestanddel deraf |
| PT1100589E (pt) * | 1998-07-30 | 2005-05-31 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Utilizacao de propionil-l-carnitina e acetil-l-carnitina na preparacao de medicamentos com actividade anticancerigena |
| PL199984B1 (pl) * | 2000-12-15 | 2008-11-28 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Zastosowanie L-karnityny jako czynnika stabilizującego białka |
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| EP1904044B1 (en) | 2005-07-08 | 2013-03-27 | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Use of a combination comprising l-carnitine or alkanoyl l-carnitine, lipid solubl benzoquinone and omega-3-polyunsaturated fatty acid for the preparation of a dietary supplement or medicament for the treatment of corneal diseases |
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| WO2012069221A1 (en) | 2010-11-22 | 2012-05-31 | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. | Therapeutical method for the treatment of the leber optic |
| US9907826B2 (en) | 2011-12-07 | 2018-03-06 | Allergan, Inc. | Efficient lipid delivery to human tear film using a salt-sensitive emulsion system |
| EP2783695A1 (en) | 2013-03-28 | 2014-10-01 | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Physiological supplement or medicament for ophthalmic use containing L-carnitine or alkanoyl L-carnitines in combination with eledoisin |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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-
1988
- 1988-11-15 IT IT8848558A patent/IT1235153B/it active
-
1989
- 1989-11-13 AT AT89830491T patent/ATE99172T1/de not_active IP Right Cessation
- 1989-11-13 EP EP89830491A patent/EP0375628B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1989-11-13 DE DE89830491T patent/DE68911891T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1989-11-13 ES ES89830491T patent/ES2062100T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1989-11-14 ZA ZA898667A patent/ZA898667B/xx unknown
- 1989-11-14 US US07/436,203 patent/US5037851A/en not_active Expired - Lifetime
- 1989-11-15 JP JP1298729A patent/JPH02180820A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2009500369A (ja) * | 2005-07-01 | 2009-01-08 | シグマ−タウ・インドゥストリエ・ファルマチェウチケ・リウニテ・ソシエタ・ペル・アチオニ | 点眼剤の形態における眼用生理学的サプリメントまたは医薬の調製のためのｌ−カルニチンまたはアルカノイルｌ−カルニチンの使用 |
Also Published As
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| IT8848558A0 (it) | 1988-11-15 |
| EP0375628A3 (en) | 1991-08-14 |
| EP0375628A2 (en) | 1990-06-27 |
| IT1235153B (it) | 1992-06-22 |
| US5037851A (en) | 1991-08-06 |
| ES2062100T3 (es) | 1994-12-16 |
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