JPH02172922A - 抗エイズウィルス剤 - Google Patents
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
属ないしペカン属に属する落葉喬木の果実の殻から抽出
した多tiiからなる抗エイズウィルス剤及び抗がん剤
に関するものである。
な化合物が提案され、医薬品として開発されているが、
未だ効果、副作用等の点から決定的なものは得られてい
ないのが現状である。
にきわめて生理活性の高い物質が含まれていることを知
見した。
る白血球における顆粒球の活性化能を有し、動物実験等
により大腸菌をはじめヘルペスウィルスその他各種ウィ
ルス性感染症及びがんに対し抗体としての機能を有する
物質であることを実証的に確認した。
キスの抽出を試み、その結果、被子植物クルミ科りルミ
属ないしペカン属に属する果実の殻から抽出したエキス
にも、前記松の実の殻より抽出した物質と同様な多糖類
が含まれていることが分った。そして、その多*類はウ
ィルス性感染症に対する抗体としての機能、すなわちウ
ィルスの増殖抑制効果を、さらにはがんに対し制がん作
用を有するものであることを確認した。
ン属に属する果実の殻から抽出した多糖類を有効成分と
する抗エイズウィルス剤及び抗がん剤を提供することを
目的とするものである。
植物クルミ科りルミ属ないしペカン属に属する果実の殻
(乾燥されたもの)を粉砕機等にかけて細かく破砕した
。ついで、その破砕した殻をアルカリ水溶液に浸漬して
アルカリ水による抽出処理を施した。
和し、しかるのち透析、膜分離等を施して塩を除去する
とともに、遠心分離機等にかけて抽出物を沈澱させ、そ
れを711過処理して濃縮した。
出物を回収した。
、その粉砕物1 kgに対して、0.85%アンモニア
水1042を加え、40゛Cにて5時間撹拌した。
を加えpH6,5に中和し、透析膜で透析したのち回収
物を凍結乾燥法により乾燥処理した。その結果粉末状の
淡褐色を呈する抽出物を得ることができた。収量は粉砕
物1 kgに対し40gであった。
夏Vキャリヤー細胞に属する、MT−4細胞を用いて、
セルフリーウィルス惑染系における抽出物の抗HIV効
果(細胞の増殖。
びHIV未怒染MT−4細胞についての細胞毒性試験を
下記要領で行った。
養したMT−411[11胞に10%の仔牛血清を添加
し、細胞密度を60X10’細胞/dに調整したのち遠
心分離し、これに新鮮な培地を加えて等分し、一方をウ
ィルス感染試験用に一方を細胞毒性試験用とした。
V(Iluman co+s+unodcficien
cy Viruses)(3) 試験方法 ■ ウィルスの感染性 前記(1)で用意した試験用細胞に、(2)のHIV試
料を+i、o、 i=0.002になるよう感染させ、
37°Cのもとて1時間保持して吸着させてから、もう
−度遠心分離し、その表面に浮いているものの中からウ
ィルスに未怒染の細胞を除去し、同時にRPMl−16
40培地(培養液)を添加して、感染細胞部分と未感染
細胞部分のそれぞれの細胞密度が60X10’ (最
終30XlO’)細胞/ mllになるよう調整した。
の方法で用意した0、5 dの感染および未感染細胞を
注入した。
なるまで溶解させた本発明抽出物溶液(薬剤)を細孔サ
イズ0.22μmの濾過器で濾過して滅菌した。しかし
実際には完全に溶解しないで、若干の残渣が残ったので
、細孔サイズが0.8 、0.45および0.22μm
の濾過器を用いて順々に濾過した。この濾過した本発明
抽出物溶液(薬剤)から採取したそれぞれの溶液濃度を
、RPMI−1640培地でカッコ内の濃度になるよう
に調整した。
4)、G4 (32)、32 (16)、16(8)、
8 (4)、 4 (2)、 2 (1) O
(照査規準) これらの各濃度の液からそれぞれ採取した0、5−を、
前記■の方法で配分し感染、未感染MT4細胞がすでに
注入されている多孔培養盤における24の穴へ添加して
、その最小細胞密度が30XIO’/−になるようにし
た。
誘発させる細胞毒性についての試験法3日目と6日目に
生細胞数の計数と生残率の監視を行った。また3日目と
6日目に間接免疫螢光法を用いてHI V特異的抗原発
見の試験を行った。
。
0の場合、死細胞4に対し、生細胞60であることを示
す。
群(1256μg/l11)と無添加群はほぼ同等であ
った。(第2図C参照)。
常に低いと思われる。培養後6日目において無添加細胞
群のHIV惑染感染は、はとんど死滅したが、本発明抽
出物(薬剤)添加群(64〜512μg/d)において
は大部分が生存していた(非感染細胞の60%〜90%
生存していた)(第2図A、B参照)、又、培養後6日
目において、ウィルス感染率は非添加群の細胞では90
%抗体陽性であったが、本発明抽出物(薬剤)添加群(
128μg/d以上)ではほとんど陰性であった(0.
2%以下)(第2図C参照)。以上の試験結果から、本
発明による抽出物を薬剤としてPBSで希釈し、濃度6
4−512μg/dで用いると、抗HIV効果があるこ
とが立証された。
て抗がん性についての試験を下記の要領で行った。
80細胞を腹腔内にlXl0”個注入して、作成した。
を5dの生理食塩水に溶かし、無菌用ミリポアフィルタ
−で濾過し、注射薬Aとした。Aを生理食塩水で10倍
に希釈し、注射薬Bとした。
記A又はBの注射薬と、対照として生理食塩水をそれぞ
れ腹腔内に0.2−注射して生存日数及び生存マウス数
を数えた。
は図3の様であった。
与群のそれぞれの総生存日数を計算すると、 生理食塩水投与群−(IX15)+(IX16)+(I
X17)+(3X 18) + (3X 19) +
(I X 120) = 179注射薬A投与群−(I
X17h(2X19)+(2X20)+(I X25)
+(I X30)+ (3X 60) =330注射
薬B投与群−(1x 19) + (2x 20) +
(1x 22) +(IX25)+(lx33)+(
4x66) =379以上のように、生存日数は生理
食塩水投与群−17,9日、注射薬A投与群−33.0
日、注射薬B投与群−37,9日で、この結果から本発
明による抽出物(薬剤)は有効な抗がん作用を有するこ
とが判明した。
ウィルス剤としての細胞増殖抑制効果と細胞毒性に関す
る結果をグラフで示したものである。さらに第3図は抗
がん性試験による結果を示すものである。 cannlriion or dn+n(=c/ml〔
抽出物かりなる?iλシ■
Claims (1)
- 被子植物クルミ科クミ属ないしペカン属に属する果実か
らアルカリ水により抽出した多糖類を含む抽出物を有効
成分とする抗エイズウィルス剤及び抗がん剤。
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