JPH02131420A - 体重増量剤及びその製造方法と使用方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、体重増景剤、特に，飼料補助剤、プレミック
ス、飲料水補助剤、大型丸剤、およびマイクロカプセル
に関し、また、前記飼料補助剤またはプレミックスから
体重増量飼料を製造する方法、およびその使用方法に関
する。

（従来の技術） 動物を飼育する場合、食肉生産の経済性は、動物を育て
るために使用される飼料の有効性、つまり、体重１ｋｇ
をふやすのに必要な飼料の量により、大きく左右される
。別の重要な要件は、動物が屠殺に適する体重に達する
までの期間である。

飼料の量が少量で済み、かつ、屠殺に適する体重にさせ
るのに要する飼育期間が短かいほど、食肉生産の経済性
が高くなることは、言うまでもない。

また、食肉生産の経済性は、動物（主として、牛，豚，
羊および飼鳥類）を飼育するために使用される飼料の組
成によっても左右される。

そのため、各種のビタミンや微量元素を含む高蛋白含量
の飼料も用いられる。しかし、この種の生物学的に有用
な飼料は、相当に高価である。

２０〜３０年前から、食肉生産の経済性を高めるため，
飼料の有効性を上げる体重増量添加剤を，飼料に加える
ことが行なわれている。

反勿動物に使用されるこの種の体重増量剤は、モネンシ
ンであり、その化学名は、４−｛２−［２−エチル−３
７−メチル−５′−（テトラヒド口−６−ヒドロキシ−
６一ヒドロキシメチル−３，５−ジメチル−２−ピラニ
ル）ベルヒドロ−２，２′−ジフラン−５−イル］一９
−ヒドロキシ−２，８−ジメチル−１．６−ジオキサス
ピロ［４．５］デクー７−イル｝−３−メトキシ−２−
メチル吉草酸である。

モネンシンは体重の増加には有効であるが、肉の脂肪分
が増えるという欠がある〔ヴエテリナリー・フ７−マコ
ロジー・アンド・セラピュウティツク（Ｖｅｔｅｒｉｎ
ａｒｙ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ　ａｎｄＴｈｅｒａ
ｐｅｕｔｉｃｓ）　，第５版（１９８２年）、米国アイ
オア州立大学出版、８７７ページ、１０５０−１０５７
ページ、および１１０１ページ〕。

豚の肥育においては、カルバドックス（化学名は、３−
メチル（キノキサリン−２−イルーメチレン）カルバザ
ート−Ｎ”，Ｎ’−ジオキシド）が使用されている．カ
ルバドックスの最大の欠点は、それが、長期間にわたっ
て，豚の生体から排出し続けるため、屠殺する前の７０
日間は施与することができないということである〔ヴエ
テリナリー・ファーマコロジー・アンド・セラピュウテ
ィック，第４版（１９７７年），米国アイオア州立大学
出版、９６２ページおよび１３１９ページ；シブリー（
Ｓｈｉｖｅｌｙ）ら：ジャーナル・オブ・アニマル・サ
イエンス，２７、１１３６ページ（１９６８年）；スレ
イシャー（Ｔｈｒａｓｈｅｒ）ら：同誌，互，　１１３
７ページ（１９６８年）；スレイシャーら二同誌，２８
，　２０８ページ（１９６９年）〕。

豚を飼育する際、体重を増加させるのに、抗生物質であ
るネオマイシン硫酸塩が使用される。

それの欠点は，増量作用が弱いこと，他の抗生物質に対
して、交差耐性を示すことである〔ホソップ（Ｈｏｓｓ
ｏｆｆ）著「獣医薬剤ハンドブック（｝Ｉａｎｄｂｏｏ
ｋ　ｏｆ　Ｖｅｔｅｒｉｎａｒｙ　Ｄｒｕｇｓ）　Ｊ，
米国ニューヨーク州に所在するスプリンガー出版社（Ｓ
ｐｒｉｎｇｅｒ　Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ　Ｃｏ，），　
３６８ページ（１９７４年）〕。

（発明の目的） 本発明の目的は、安価な食肉の生産を可能にし、かつ動
物における肉と脂身の割合を，食肉用に適するように変
え、それにより、屠殺適期の体重に達した時点で，脂肪
の少ない肉からなる動物を育てることができる体重増量
剤を捉供することである。

（発明の要約） 上記の目的は、体重増量有効成分として、１−（３．５
−ジヒドロキシフェニル）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルア
ミノ）エタノール，または生理学的に許容しうるその酸
付加塩からなる体重増量剤、即ち、飼料により達成され
ることが分かった。

１−（３．５−ジヒドロキシフェニル）−２−　（ｔｅ
ｒｔ−ブチルアミノ）エタノール（一般名：テルブタリ
ン）は、特に、ヒトの治療における気管支拡張剤として
使用されている公知の交感神経興奮薬である（米国特許
第３，９３７，８３７号明細書参照）。

従来、この化合物は，獣医薬としても、また動物飼育に
も用いられたことがない。

本発明は、テルブタリン、もしくは生理学的に許容しう
るその酸付加塩を含有する薬剤または飼料を用いて、飼
育動物（例えば、豚、牛、羊または飼鳥類）を飼養した
り、処理することにより、屠殺に適する体重に達するの
に要する期間を相当に短縮させるとともに、動物が消費
する飼料の量を少なくさせ、かつ，動物の生体における
蛋白質合成の割合を高めることによって、脂肪のたまり
を相当に抑えることができる、という認識に基づいてい
る。

従来の体重増量添加剤とは対照的に，テルブタリンは、
化学的には、置換力テコールアミンであるため、生体に
対して異種の物質でない、と見做すことができる。従っ
て、屠殺前にテルブタリンを動物に与えないようにする
といった配慮は不要で，事実上、それの排除を行なう必
要はない。

本発明による体重増量剤は、テルブタリン、もしくは生
理学的に許容しうるその酸付加塩と，ｏ．ｏｏｉ〜９０
重社％の不活性な固体もしくは液体のキャリヤーとを含
有する、飼料補助剤、プレミックス、飲料補助剤、大型
丸剤、およびマイクロカプセル等である。

この明細書で使用している「生理学的に許容しうるテル
ブタリンの酸付加塩』なる用語は、生理学的に使用しう
る無機もしくは有機の酸、例えば塩酸、硫酸，酢酸，フ
マル酸、安息香酸、および類似物により生成されるテル
ブタリンの酸付加塩をいう。

テルブタリンもしくはその酸付加塩は、例えば、米国特
許第３，９３７，８３８号明細書に記載されている方法
によって調製しうる。

この明細書で使用している「飼料補助剤」なる用語は、
飼料中の有効成分の濃度が，１０４〜１０−”重量％の
割合で確保されるように、添加剤として動物飼料に混合
される組成物をいう。

本発明による飼料補助剤は、この飼料補助剤に対する通
常のキャリヤーも含めた混合物の０．００１〜２５．０
重量％のテルブタリン、もしくは生理学的に許容しうる
その酸付加塩を含んでいる。

「プレミックス」なる用語は，通常使用される動物飼料
の成分により希釈した後に、飼料として使用される組成
物をいう。

本発明によるプレミックスは、このプレミックスに対し
て通常使用されるキャリヤーを含めた混合物の０．００
１〜２５．０重景％のテルブタリン、もしくは生理学的
に許容しうるその酸付加塩を含んでいる。

飼料補助剤及びプレミックスの通常のキャリヤーとして
、給餌に有用な植物もしくは動物の材料を使用できる。

粒状，粗粉状またはひき割り状のトウモロコシ，小麦、
大麦、大豆、飼料豆、ライ麦、およびアルファルファ、
更に、魚粉及び肉粉などを使用するのが好ましい。

またキャリヤーとして、例えばトウモロコシ、小麦，ま
たはジャガイモの澱粉のほか、例えば二酸化ケイ素、炭
酸カルシウム、リン酸カルシウムなどのような無機物質
を使用することができる。

キャリヤーとして、例えば、非毒性油，好ましくは大豆
、トウモロコシもしくは鉱物性の油、またはアルキレン
グリコールのような酸化防止剤及び湿潤剤も使用できる
。

本発明によるプレミックスは、各種のビタミン、無機塩
、および微量元素も含んでいる。

本発明による飼料補助剤またはプレミックスは、それぞ
れの成分を混ぜ合わせ、かつ使用前に、それらを，動物
飼料の有用成分と混ぜ合わせることによって調製される
．それにより、１０−５〜１０−２重量％のテルブタリ
ンが含まれた飼料を得ることができる。

動物飼料の有用成分として、例えば、上で述べたような
キャリヤーを使用する。

本発明による飼料補助剤またはプレミックスは、０．０
２〜０．３重量％の有効成分が含まれるようにするのが
好ましい。

この明細書で使用する「飲料水補助剤』なる用語は、飲
料水中の有効成分の濃度が．　１０−’−１０−”重量
％の割合で確保されるように、添加剤として動物の飲料
水に混合される組成物をいう．本発明による飲料水補助
剤は、この飲料水補助剤に対する通常のキャリヤーも含
めた混合物の０．００１〜９０重量％のテルブタリン，
もしくは生理学的に許容しうるその酸付加塩を含んでい
る．キャリヤーとして、界面活性剤は、分散剤のほか、
飲料水中で有効成分の溶解や均質分配を促進させうる微
粉化グルコースのような物質を用いるのが好ましい。

特に、飼鳥類の食肉生産においては、テルブタリン、も
しくは生理学的に許容しうるその酸付加塩を、動物の飲
料水に加えた形で与えるのが好ましい。

大きい飼育動物の場合、テルブタリンを大型丸剤にして
与えるのが望ましい．大型丸剤は，それに対する通常の
キャリヤーと、０．００１〜８０重量％のテルブタリン
、もしくは生理学的に使用しうるその酸付加塩とからな
っている． 大型丸剤は、蜜蝋、カルナウバ蝋などのような蝋の融成
物中に有効成分を懸濁し、硫酸バリウムを加えて、２．
５ｇ／ｍｌ以上の密度に調整し、得られる懸濁物を注型
用金型に流し込んでから、冷却するようにして調製する
のが好ましい。

テルブタリンを、マイクロカプセル状にして動物に与え
ることもできる．このマイクロカプセルは、０．００１
〜９０重量％のテルブタリン、もしくは生理学的に使用
しうるその酸付加塩と、マイクロカプセルに対する通常
のキャリヤーとからなっている。キャリヤーとして、水
不溶性ポリマーを用いるのが好ましい。

組成物において、また、本発明による組成物の調製時に
おいて用いられるキャリヤー、及び調製方法は，次に挙
げる書籍に記載されている。

米国イーストンに所在のマック出版会社（ＭａｃｋＰｕ
ｂｌｉｓｈｉｎｇ　Ｃｏ．）発行（１９８０年）の「レ
ミントンの製薬科学（Ｒｅｍｉｎｇ１０ｎ’ｓ　ｐｈａ
ｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）Ｊ第１６
版；米国ニューヨーク及びスイス国バーゼルに所在する
マーセル・デッカー・インコーポレイテッド（Ｍａｒｃ
ｅｌ　Ｄｅｋｋｅｒ　Ｉｎｃ．）発行（１９８３年）の
［獣医学的剤形の調ｆｊ５　（Ｆｏｒｆｆｌｕｌａｔｉ
ｏｎ　ｏｆ　ＶｅｔｅｒｉｎａｒｙＤｏｓａｇｅ　Ｆｏ
ｒｍ）Ｊ。

本発明を使用することにより、特に飼鳥類、豚、牛、ま
たは羊のような飼育動物の体重が増量される。本発明に
よる組成物の有効量の活性成分が動物の胃や血流中に導
入されることにより、飼料の有用性が高められる。

同腹の雌から生まれ，離乳後３０日目の豚を使って、飼
育動物に対するテルブタリンの効果を調べた． １２頭ずつからなるグループ同士の最大限の遺伝学的等
質性を期するため、各同産群から最もよく発育した豚を
選び出し、１頭ずつ各グループに加えた。従って，全兄
弟（全姉妹）である豚が、１頭ずつ別のグループに入る
ため、全グループに、同じ親から生まれたものが入って
いるということとなる。

実験開始時点で、グループにおける豚の平均体重は、９
．５６〜９．６１ｋｇの範囲であった。最も重い個体か
らなるグループを、対照とした。

被検動物に，次のような組成の豚用餌を５週間与えた。

トウモロコシ　　　　　　　　　　　　　６２５ｇ／ｋ
ｇ抽出粗粉大豆　　　　　　　　　　　　１４０ｇ／ｋ
ｇ魚粉　　　　　　　　４０ｇ／ｋｇ 栄養価の低い粉末ミルク　　　　　　　１５０ｇ／ｋｇ
砂Ｍ　　　　　　　　　２０ｇ／ｋｇ リン酸一カルシウム 飼料ライム 飼料食塩 ７ｇ／ｋｇ １２ｇ／ｋｇ Ｉｇ／ｋｇ １０００ｇ／ｋｇ 飼料の消化性蛋白質含量は、１７４．９ｇ／ｋｇである
．上述の豚用餌に対して、グループ１においては５ｐｐ
ｍのテルブタリン硫酸塩を、またグループ２においては
５０ｐｐｍのカルバドックスを、それぞれ加えた。グル
ープ３は、対照として用い、豚用餌のみを与えた。

結果を表１に示す。

（レ人千　４Ｎ１　） 表１から分かるように、食肉生産の経済性は、飼料に入
れられているＳＰＰ鳳のテルブタリンの作用によって、
相当に向上している．同じ量の餌を与えて、対照グルー
プの体重の１５．５％を上回る増加が保証された。

対照グループと比較して、テルブタリン処理グループの
方は、体重をｌｋｇ増すために必要な飼料及び蛋白質が
、いずれも可成り少量で収まっている． 基準化合物として用いたカルバドックスの場合，テルブ
タリン処理動物の場合とほぼ同じ程度の体重増が観察さ
れたが，飼料消費量は多かった．従って、カルバドック
ス処理動物の飼料及び蛋白質の消費量も多くなっている
． （実施例） 以下、本発明を，好適実施例に基づき詳細に説明する。

ただし、これらの実施例は、本発明を制約するものでは
ない、 失庭旌よ テルブタリン３０ｇを、トウモロコシ澱粉９９．９７ｋ
ｇと共に均質化する．使用する前に、得られた飼料補助
剤を、１００倍の重量の飼料と混ぜ合わせる。

失凰匠主 テルブタリン硫酸塩２５０ｇを、二酸化ケイ素２５０ｇ
、抽出粗粉大豆５００ｇ、およびひき割りトウモロコシ
２００ｇと共に均質化して、２５重量％のテルブタリン
硫酸塩を含むプレミックスをつくる。飼料を調製する際
、それを１０’倍に希釈する。

夫圧蛭主 テルブタリン硫酸塩１（Ｉｇを、　プロピレングリコー
ル１Ω中に溶解する。水により，例えば２０００倍に希
釈してから，得られた溶液を、飼鳥類の飲料に用いる。

ヌ』１１（ テルブタリン２０ｇ　（９０重景％の粒子の大きさは、
１０μｍ以下である），硫酸カルシウムニ水和物１　６
０ｇ（９０重量％の粒子の大きさは、１０μｍである）
、　並びに、５重量％の濃度となるようにトルエンとエ
タノールとの重量比４：１混合物（粘度９５〜１０５ｃ
Ｐ）中に溶解させたエチルセルロース２０ｇ　（エトキ
シ基含量は４８〜４９．５重社％）を、シクロヘキサン
ＩＱ中に懸濁させ、還流冷却器を用い、８０℃にて１時
間加熱を行なってから、懸濁液を、一定の攪拌を行ない
ながら室温に冷却する。

得られたマイクロカプセルを濾過し、空気中で乾燥させ
ると、ｌＯ重量％のテルブタリン硫酸塩を含んだマイク
ロカプセルが得られる．動物に与える前に、マイクロカ
プセルを、その１０４〜１０Ｓ倍の重さの飼料と混ぜ合
わせる。

実施例５ テルブタリン硫酸塩（９０重景％の粒子の大きさは、１
０μＩ以下である）８０ｇを、鯨蝋（脂肪酸のエステル
と、セチルアルコールとの混合物）　２００ｇと，カル
ナウバ蝋２００ｇとからなる融成物中に、９０〜９５℃
にて憑濁させた後、その懸濁物に、硫酸バリウム３２０
ｇを混ぜ合わせ、次にそれを、直径］　，　２５ｃＩＩ
１．長さＩＯｃｍのガラスシリンダーに入れ、そのまま
冷却する。

ガラスシリンダーから，固形の大型丸剤を押出し成型す
る。各犬型丸剤は、重量が８０ｇであり，かつ１０重量
％のテルブタリンを含んでいる。得られた大型丸剤は、
個々の牛の処理に使用しうる。

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. （１）有効成分としての０．００１〜９０重量％の１−
   （３，５−ジヒドロキシフェニル）−２−（ｔｅｒｔ−
   ブチルアミノ）エタノール、もしくは生理学的に許容し
   うるその酸付加塩と、不活性な固体もしくは液体のキャ
   リヤーとを含み、飼料補助剤、プレミックス、飲料水補
   助剤、大型丸剤、またはマイクロカプセル等となってい
   る体重増量剤。
2. （２）０．００１〜２５重量％の１−（３，５−ジヒド
   ロキシフェニル）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エ
   タノール、もしくは生理学的に許容しうるその酸付加塩
   と、飼料補助剤またはプレミックスに対する通常のキャ
   リヤーとからなる請求項（１）記載の飼料補助剤または
   プレミックス。
3. （３）０．０２〜０．３重量％の１−（３，５−ジヒド
   ロキシフェニル）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エ
   タノール、もしくは生理学的に許容しうるその酸付加塩
   を含む請求項（２）記載の飼料補助剤またはプレミック
   ス。
4. （４）０．００１〜９０重量％の１−（３，５−ジヒド
   ロキシフェニル）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エ
   タノール、もしくは生理学的に許容しうるその酸付加塩
   と、水溶性でかつ不活性な固体もしくは液体のキャリヤ
   ーとからなる請求項（１）記載の飲料水補助剤。
5. （５）０．００１〜９０重量％の１−（３，５−ジヒド
   ロキシフェニル）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エ
   タノール、もしくは生理学的に許容しうるその酸付加塩
   と、大型丸剤に対する通常のキャリヤーとからなる請求
   項（１）記載の大型丸剤。
6. （６）０．００１〜９０重量％の１−（３，５−ジヒド
   ロキシフェニル）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エ
   タノール、もしくは生理学的に許容しうるその酸付加塩
   と、マイクロカプセルに対する通常のキャリヤーとから
   なる請求項（１）記載のマイクロカプセル。
7. （７）有効成分として、１−（３，５−ジヒドロキシフ
   ェニル）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エタノール
   硫酸塩を含む請求項（１）乃至（６）のいずれかに記載
   の体重増量剤。
8. （８）請求項（１）乃至（３）のいずれかに記載の飼料
   補助剤またはプレミックスを、通常の飼料成分と混ぜあ
   わせ、１０＾−＾５〜１０＾−＾２重量％の有効成分が
   含まれた飼料を得ることを特徴とする体重増量飼料の製
   造方法。
9. （９）体重を増加させ、かつ飼育動物に対する飼料の利
   用価値を高めるべく、動物の胃または血流に導入される
   有効量の１−（３，５−ジヒドロキシフェニル）−２−
   （ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）エタノール、もしくは生理
   学的に許容しうるその酸付加塩を使用する方法。