JPH0118057B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は固形薬剤用コーテイング剤組成物に関
するものであり、特には顆粒剤、細粒剤のコーテ
イングに好適とされるコーテイング剤組成物の提
供を目的とする。 従来、各種の固形薬剤についてはその不快な味
をいんぺいし、服用しやすくするなどのために、
これらを各種のフイルム形成性のある高分子物質
を基剤に用いてコーテイングすることが行われて
おり、この高分子物質としてはメチルセルロース
（MC）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
（HPMC）、ヒドロキシプロピルセルロース
（HPC）などの水および／またはアルコール類に
可溶性のセルロース誘導体が一般的に使用されて
いる。 しかしながら、これらの高分子物質を用いて顆
粒剤あるいは細粒剤をコーテイングしようとする
と、錠剤のような大きなものをコーテイングする
場合に比べて、それら顆粒剤あるいは細粒剤は単
位重量当りの表面積が著しく大きいために、十分
にコーテイングの効果を得ようとするとコーテイ
ング量をいきおい多くする必要がある。またこれ
らコーテイングには通常流動層コーテイング装置
が用いられるが、その場合に顆粒剤あるいは細粒
剤の粒子同志が結合して大きな粒に成長してしま
ういわゆる造粒または団粒の現象を起しやすい問
題があり、この造粒または団粒化の傾向はコーテ
イング量が多くなるほどあらわれやすい。コーテ
イング量を少なくすることによりこの不利な傾向
を抑制することができるのであるが、しかしその
場合には不快な味を十分にいんぺいし服用しやす
くするという所期の目的が達成されない。 この造粒または団粒化の傾向を抑制する方法と
して、コーテイング剤組成物中にタルクを加える
ことが認みられているが必ずしも十分な効果は認
められないのが実情である。 ところで、コーテイングによる不快な味をいん
ぺいするには、そのコーテイング基剤に、だ液に
溶解せず、その製剤が崩壊することが期待される
部位の消化液に溶解するものを用いればよいであ
ろうことは容易に考えられることである。しかし
ながら、現実的にはそのようなものはなかなか存
在しないのが実情である。一方消化液類には全く
溶解しないコーテイング基剤あるいは腸液には溶
解するいわゆる腸溶性コーテイング基剤を用いて
少量コーテイングし、そのうすいコーテイングフ
イルムを通してその医薬成分が溶出することを期
待することも考えられる。しかしながら、顆粒剤
あるいは細粒剤を均一にコーテイングすることは
困難で、どうしても個々の粒子の間でコーテイン
グ量に分布が現われるのをさけることはできな
い。その結果、溶出性において満足するものは得
にくいのが実情である。 本発明者らはかかる問題点にかんがみ、固形薬
剤等に顆粒剤あるいは細粒剤のコーテイングにお
いてできるだけ少ないコーテイング量で、しかも
コーテイング操作中に造粒または団粒を起さず、
十分にコーテイングの効果をもたらす方法につい
て検討し本発明を達成した。 すなわち本発明は、ヒドロキシプロピルメチル
セルロースフタレートを基剤として溶解した溶液
に、糖類および／または微粉末の錠剤用崩壊剤を
該基剤100重量部当り５〜200重量部配合してなる
固形薬剤用コーテイング剤組成物に関するもので
ある。 本発明の組成物を用いて、固形薬剤特に顆粒剤
あるいは細粒剤のコーテイングを行うことによ
り、コーテイング操作中造粒あるいは団粒化のお
それがなく、比較的少ないコーテイング量で十分
にその目的すなわち不快な味のいんぺいが可能と
なり、かつコーテイング製剤の溶出特性において
も満足するものが得られる。 以下本発明を詳細に説明する。 本発明に用いられるヒドロキシプロピルメチル
セルロースフタレートは、市販の従来公知のもの
が使用できる。これに添加配合される糖類として
はシヨ糖、マンニツト、ブドウ糖などの糖類、ま
た錠剤用崩壊剤としては低置換度ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース（Ｌ―HPC）、カルボキシ
メチルセルロース（CMC）、カルボキシメチルセ
ルロースカルシウム（CMC―Ca）、ヒドロキシ
プロピルスターチ（HPS）、結晶セルロース、カ
ルボキシメチルスターチのナトリウム塩（CMS
―Na）、デンプン類などがそれぞれ例示される。 これらのうちでもコーテイング液中に溶解せず
に分散して用いるものについては、ふるい分けあ
るいは公知の方法で粉砕するなどにより平均粒子
径100μm以下の微粉状物として使用することが望
ましく、これらが平均粒子径の大きいあらい粉末
状のものであると、コーテイング操作中にスプレ
ーガンのノズルを閉塞する原因ともなり、またコ
ーテイング製剤の性能も望ましいものでなくな
る。したがつてそれらは特には80μm以下の微粉
状物であることが望ましい。 なお、本発明においてはHPMCPとＬ―HPC
との組合せが望ましい。 ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレー
トに対する糖類および／または錠剤用崩壊剤の使
用割合は、該基剤100重量部当り５〜200重量部
（好ましくは10〜100重量部）とすることが必要と
される。この下限以下では本発明の目的とする効
果が不十分であり、またこの上限以上ではコーテ
イングフイルムの強度が弱くなりコーテイング面
でのひび割れを生じるなどの支障が現われる。 本発明のコーテイング剤組成物は、通常適当な
溶媒中に溶解・分散させた形（被覆液）として使
用され、この場合の溶媒としては、アルコール
類、アセトンもしくはアルコール類／水、アセト
ン／水、アルコール類／塩素化炭化水素類（塩化
メチレン等）、アセトン／塩素化炭化水素類（塩
化メチレン等）などの単一溶媒あるいは混合溶媒
が例示される。溶媒中における該コーテイング剤
組成物の濃度はその組成物中のヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースフタレートの量でおおむね２
〜20重量％となるようにすることが望ましい。 このようにして得られる被覆液には各種の助剤
を含有させてもよく、この助剤としては食用色
素、食用レーキ色素、酸化チタンなどの着色剤、
グリセリン脂肪酸エステル類、ポリエチレングリ
コール、プロピレングリコール等の可塑剤、タル
ク、シリコーンオイル類、界面活性剤類、ワツク
ス類、香料等が例示される。 本発明のコーテイング剤組成物を用いて、顆粒
剤、細粒剤等の固形薬剤をコーテイングするため
の装置としては、標準的には流動層コーテイング
装置が使用されるが、そのほかパンコーテイング
装置、減圧通気乾燥機構を備えたドラムタイプの
コーテイング装置も使用することができる。な
お、スプレー用のガンは従来一般に使用されてい
るものでよい。 本発明のコーテイング剤組成物を使用すること
により、顆粒剤、細粒剤等の固形薬剤を、造粒な
いしは団粒化の現象を大巾に抑制して、コーテイ
ングすることができ、しかも比較的少ないコーテ
イング量で不快な味等のいんぺいが十分に行わ
れ、こうして得られるコーテイング製剤は胃液中
で医薬成分が容易に溶出されるというすぐれたも
のである。 つぎに具体的実施例をあげる。 実施例 １ 苦み成分として臭化プロパンテリン0.5％含み、
かつ溶出率測定のための指標物質として食用色素
青色１号を0.1％含有する球形造粒品を調製した。
これについてふるい分けを行い30〜50メツシユの
部分をとりコーテイング用の細粒剤とした。 これについて各種のコーテイング実験を行つ
た。なお、使用したコーテイング装置はグラツト
流動層コーテイング装置WSG1で、スプレーガン
はノズル口径0.8mmのものを用いた。細粒剤の仕
込量を800ｇとし、第１表の各被覆液を用い固形
分で対細粒剤20％の被覆量となるようにコーテイ
ングを行つた。 結果は第１表に示すとおりであつた。 同表の結果から判るとおり、糖類あるいは崩壊
剤を使用しない場合（実験No.１）は、コーテイン
グ操作中ほとんど造粒（団粒）したのに対し、本
発明による場合（実験No.２〜４）はそのような造
粒（団粒）はほとんどみられず、また苦みのいん
ぺい、および溶出性において満足される結果が得
られた。

【表】 実施例 ２ 前例と同様の組成の球形造粒品を調製した。こ
れについてふるい分けを行い12〜32メツシユの部
分をとりコーテイング用の顆粒剤とし、コーテイ
ング試験および性能の試験を行つた。ただしコー
テイングは前例に準じて行つた。 結果は第２表に示すとおりであつた。 この第２表の結果から判るように、コーテイン
グ中いずれも造粒（団粒）はほとんど起らず、ま
たコーテイング品の性能は満足すべきものであつ
た。

【表】

【表】

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレ
   ートを基剤として溶解した溶液に、糖類および／
   または微粉末の錠剤用崩壊剤を該基剤100重量部
   当り５〜200重量部配合してなる固形薬剤用コー
   テイング剤用組成物。