JP7499021B2 - 経口組成物 - Google Patents
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Description
項1. ラクトン型モナコリンK、及びデキストリンを含む、経口組成物。
項2. ラクトン型モナコリンK 1重量部当たり、デキストリンを1~100000重量部含む、項1に記載の経口組成物。
項3. 飲食品である、項1又は2に記載の経口組成物。
項4. ラクトン型モナコリンKの酸型モナコリンKへの変換効率を向上させる方法であって、経口組成物中で、ラクトン型モナコリンKとデキストリンを共存させる、方法。
本発明の経口組成物は、ラクトン型モナコリンK及びデキストリンを含むことを特徴とする。以下、本発明の経口組成物について詳述する。
本発明の経口組成物は、ラクトン型モナコリンKを含有する。ラクトン型モナコリンK自体は、HMG-CoAレダクターゼの阻害作用が低く、血中コレステロールの低下効果が微弱であるが、本発明によれば、体内で酸型モナコリンKに効率的に変換させることができる。
本発明の経口組成物は、デキストリンを含有する。本発明において、デキストリンは、体内でラクトン型モナコリンKが酸型モナコリンKに変換されるのを促進する役割を果たす。
本発明の経口組成物は、前述する成分に加えて、他の栄養成分や薬理成分を含有していてもよい。このような栄養成分や薬理成分としては、食品や内服用医薬品に使用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、ビタミン、アミノ酸、ミネラル、糖質、脂肪酸、香料、調味剤、植物エキス、抗酸化剤、血糖降下剤、抗コレステロール剤、免疫賦活剤等が挙げられる。これらの成分は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの成分の含有量については、使用する添分の種類や経口組成物の用途等に応じて適宜設定される。
本発明の経口組成物の剤型については、経口摂取又は経口投与が可能であることを限度として特に制限されず、固体状、半固体状、又は液体状のいずれであってもよく、経口組成物の種類や用途に応じて適宜設定すればよい。
本発明の経口組成物は、体内でラクトン型モナコリンKを効率的に酸型モナコリンKに変換させて、HMG-CoAレダクターゼ阻害作用、及び血中コレステロール低下作用を効率的に発現させるので、HMG-CoAレダクターゼ阻害用途や血中コレステロール低下用途に使用することができる。
本発明の経口組成物の摂取又は服用量については、特に限定されず、製剤形態、用途等に応じて適宜設定されるが、例えば、成人の場合、1日当たりのラクトン型モナコリンKの摂取又は服用量が、0.1~10mg程度、好ましくは0.5~10mg程度となるように設定すればよい。
本発明は、更に、ラクトン型モナコリンKの酸型モナコリンKへの変換効率向上方法であって、経口組成物中で、ラクトン型モナコリンKとデキストリンを共存させる方法を提供する。
1.5ml容のマイクロチューブに、ラクトン型モナコリンK(東京化成工業株式会社)1mg、表1に示す各検体10mg、100mg又は300mg、及び人工胃液(100mMグリシン-塩酸溶液、pH2.2)0.1mlをこの順に添加し、25℃で1時間保温した。試験開始時と1時間保温後の液について、HPLCにて酸型モナコリンK量を定量し、下記算出式に従って、酸型モナコリンKへの変換率を算出した。
表2に示す組成の粉末剤を調製した。得られた粉末剤を人工胃液に添加すると、ラクトン型モナコリンKから酸型モナコリンKに効率的に変換されることが確認された。
Claims (4)
- ラクトン型モナコリンK、及びデキストリンを含み、デキストリンの含有量が20~95重量%であり、且つラクトン型モナコリンK 1重量部当たりデキストリンが100~1000重量部である、経口組成物。
- ラクトン型モナコリンK 1重量部当たり、デキストリンを300~1000重量部含む、請求項1に記載の経口組成物。
- 飲食品である、請求項1又は2に記載の経口組成物。
- ラクトン型モナコリンKの酸型モナコリンKへの変換効率を向上させる方法であって、経口組成物中で、ラクトン型モナコリンKとデキストリンを共存させる工程を含み、当該工程において、経口組成物におけるデキストリンの含有量を20~95重量%にして、且つラクトン型モナコリンK 1重量部当たりデキストリンを100~1000重量部にする、方法。
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Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2004298027A (ja) | 2003-03-28 | 2004-10-28 | Iwata Kagaku Kogyo Kk | 生理活性物質を含有する紅麹菌培養物およびその製造方法 |
JP2007534328A (ja) | 2004-04-28 | 2007-11-29 | ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ | スタチンを含有する食用油 |
JP2009500317A (ja) | 2005-06-29 | 2009-01-08 | パナセア バイオテック リミテッド | 放出特性改良医薬組成物およびその製造方法 |
JP2013512913A (ja) | 2009-12-03 | 2013-04-18 | オプヘイム ジョアル | 主要心血管イベントの発生を低減させるための紅麹エキスとオメガ−3多価不飽和脂肪酸又はその誘導体とを含む物質 |
CN104126801A (zh) | 2014-08-12 | 2014-11-05 | 中粮天科生物工程(天津)有限公司 | 一种含甾醇的降血脂组合物 |
CN106265550A (zh) | 2015-05-19 | 2017-01-04 | 成都宝科生物科技有限公司 | 一种洛伐他汀分散片的制备方法 |
-
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Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2004298027A (ja) | 2003-03-28 | 2004-10-28 | Iwata Kagaku Kogyo Kk | 生理活性物質を含有する紅麹菌培養物およびその製造方法 |
JP2007534328A (ja) | 2004-04-28 | 2007-11-29 | ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ | スタチンを含有する食用油 |
JP2009500317A (ja) | 2005-06-29 | 2009-01-08 | パナセア バイオテック リミテッド | 放出特性改良医薬組成物およびその製造方法 |
JP2013512913A (ja) | 2009-12-03 | 2013-04-18 | オプヘイム ジョアル | 主要心血管イベントの発生を低減させるための紅麹エキスとオメガ−3多価不飽和脂肪酸又はその誘導体とを含む物質 |
CN104126801A (zh) | 2014-08-12 | 2014-11-05 | 中粮天科生物工程(天津)有限公司 | 一种含甾醇的降血脂组合物 |
CN106265550A (zh) | 2015-05-19 | 2017-01-04 | 成都宝科生物科技有限公司 | 一种洛伐他汀分散片的制备方法 |
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Publication number | Publication date |
---|---|
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