JP7479832B2 - 経口組成物 - Google Patents
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Description
本発明は、エクオールを含み、そのエストロゲン様活性を増強できる経口組成物に関する。
エストロゲンは、生体内では、主に卵巣で生成され、子宮内膜の増殖、性機能の調節、骨代謝の調節、脂質代謝の調節等において重要な役割を担っている。卵巣機能が低下する女性の閉経前、閉経期、及び閉経後には、体内のエストロゲン量が低下し、更年期障害、骨粗鬆症、高脂血症、自律神経失調症、性機能低下、心冠疾患等の、月経前症候群並びに閉経期及び／又は閉経後障害の症状が引き起こされ易くなる。このような症状の予防又は改善には、エストロゲン様活性を有する物質の補充が有効になる。
従来、エクオール（４'，７－イソフラバンジオール）は、エストロゲンレセプターへの結合能が高く、優れたエストロゲン様活性（エストロゲンに似た活性）を示すことが知られており、エクオールを配合した経口組成物が種々検討されている。例えば、特許文献１には、エクオール及びコラーゲンペプチドを含有する経口組成物は、美容および健康効果を増進できることが開示されている。特許文献２には、糖質、酸味料、高甘味度甘味料から選択される１種又は２種以上と、エクオールを含有する飲料は、エクオールの呈味を改善できることが開示されている。特許文献３には、γ－トコフェロール及びエクオールを含む組成物が、女性特有の身体的及び/又は精神的不快症状の改善に有効であることが開示されている。
一方、従来、エクオールのエストロゲン様活性を増強できる製剤技術については、十分に検討されていない。
本発明の目的は、エクオールを含み、そのエストロゲン様活性を増強できる経口組成物を提供することである。
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、経口組成物において、エクオールと共にγ－アミノ酪酸を含有させることにより、エクオールのエストロゲン様活性が増大されることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更なる検討を重ねることにより完成したものである。
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． エクオール及びγ－アミノ酪酸を含有する、経口組成物。
項２． エクオール１重量部当たり、γ－アミノ酪酸が０．５～１００重量部含まれる、請求項１に記載の経口組成物。
項３． 飲食品である、請求項１又は２に記載の経口組成物。
項４． エクオールのエストロゲン様活性を増強する方法であって、経口組成物中で、エクオールとγ―アミノ酪酸を共存させる、方法。
項５． γ―アミノ酪酸を含む、エクオールのエストロゲン様活性の増強剤。
項１． エクオール及びγ－アミノ酪酸を含有する、経口組成物。
項２． エクオール１重量部当たり、γ－アミノ酪酸が０．５～１００重量部含まれる、請求項１に記載の経口組成物。
項３． 飲食品である、請求項１又は２に記載の経口組成物。
項４． エクオールのエストロゲン様活性を増強する方法であって、経口組成物中で、エクオールとγ―アミノ酪酸を共存させる、方法。
項５． γ―アミノ酪酸を含む、エクオールのエストロゲン様活性の増強剤。
本発明によれば、エクオールのエストロゲン様活性を増強して発揮できるので、月経前症候群並びに閉経期及び／又は閉経後障害の症状等を効果的に予防又は改善することが可能になる。
１．経口組成物
本発明の経口組成物は、エクオール及びγ－アミノ酪酸を含有することを特徴とする。以下、本発明の経口組成物について詳述する。
本発明の経口組成物は、エクオール及びγ－アミノ酪酸を含有することを特徴とする。以下、本発明の経口組成物について詳述する。
［エクオール］
本発明の経口組成物は、エクオールを含有する。本発明では、後述するγ－アミノ酪酸を併用することにより、エクオールのエストロゲン様活性を増強することができる。
本発明の経口組成物は、エクオールを含有する。本発明では、後述するγ－アミノ酪酸を併用することにより、エクオールのエストロゲン様活性を増強することができる。
エクオールは、イソフラボンの１種であるダイゼインの代謝産物であり、高いエストロゲン様活性を有してことが知られている公知の成分である。
本発明で使用されるエクオールは、微生物醗酵、酵素合成、化学合成等のいずれの製造方法で得られたものであってもよい。
また、本発明で使用されるエクオールは、精製された状態のものであってもよく、また、エクオールが産生された発酵物やその抽出物等の状態のものであってもよい。
本発明の経口組成物におけるエクオールの含有量については、配合される他の成分の含有量、経口組成物の形態や用途、１回当たりの摂取量等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、０．０１～７０重量％、好ましくは０．０１～６０重量％、より好ましくは０．１～５５重量％、更に好ましくは０．１～５０重量％が挙げられる。
［γ－アミノ酪酸］
本発明の経口組成物は、γ－アミノ酪酸を含有する。本発明において、γ－アミノ酪酸はエクオールのエストロゲン様活性を増強する役割を果たす。
本発明の経口組成物は、γ－アミノ酪酸を含有する。本発明において、γ－アミノ酪酸はエクオールのエストロゲン様活性を増強する役割を果たす。
本発明で使用されるγ－アミノ酪酸は、γ－アミノ酪酸を含む植物からの抽出、微生物醗酵、酵素合成、化学合成等のいずれの製造方法で得られたものであってもよい。
また、本発明で使用されるγ－アミノ酪酸は、精製された状態のものであってもよく、また、γ－アミノ酪酸を含む植物抽出物、γ－アミノ酪酸が産生された発酵物及びその抽出物等の状態のものであってもよい。
本発明の経口組成物におけるγ－アミノ酪酸の含有量については、配合されるエクオールの含有量、経口組成物の形態や用途、１回当たりの摂取量等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、０．００５～９９重量％、好ましくは０．０１～９０重量％、より好ましくは１～８０重量％、更に好ましくは５～６０重量％が挙げられる。
また、本発明の経口組成物におけるエクオールとγ－アミノ酪酸の比率としては、例えば、エクオール１重量部当たり、γ－アミノ酪酸が０．５～１００重量部、好ましくは０．５～９０重量部、より好ましくは０．８～８５重量部が挙げられる。
［その他の成分］
本発明の経口組成物は、前述する成分に加えて、他の栄養成分や薬理成分を含有していてもよい。このような栄養成分や薬理成分としては、食品や内服用医薬品に使用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、ビタミン、アミノ酸、ミネラル、糖質、脂肪酸、香料、調味剤、植物エキス、抗酸化剤、血糖降下剤、抗コレステロール剤、免疫賦活剤等が挙げられる。これらの成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの成分の含有量については、使用する添分の種類や経口組成物の用途等に応じて適宜設定される。
本発明の経口組成物は、前述する成分に加えて、他の栄養成分や薬理成分を含有していてもよい。このような栄養成分や薬理成分としては、食品や内服用医薬品に使用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、ビタミン、アミノ酸、ミネラル、糖質、脂肪酸、香料、調味剤、植物エキス、抗酸化剤、血糖降下剤、抗コレステロール剤、免疫賦活剤等が挙げられる。これらの成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの成分の含有量については、使用する添分の種類や経口組成物の用途等に応じて適宜設定される。
更に、本発明の経口組成物は、所望の製剤形態に調製するために、必要に応じて前述する成分の他に、基剤や添加剤等が含まれていてもよい。このような基剤及び添加剤としては、食品や内服用医薬品に使用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、結合剤、増粘剤、低級アルコール、固形油、高級アルコール、水溶性高分子、界面活性剤、多価アルコール、ｐＨ調整剤、緩衝剤、酸化防止剤、防腐剤、キレート剤、水等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの基剤や添加剤の含有量については、使用する成分の種類や経口組成物の用途等に応じて適宜設定される。
[剤型・製剤形態]
本発明の経口組成物の剤型については、経口摂取又は経口投与が可能であることを限度として特に制限されず、固体状、半固体状、又は液体状のいずれであってもよく、経口組成物の種類や用途に応じて適宜設定すればよい。
本発明の経口組成物の剤型については、経口摂取又は経口投与が可能であることを限度として特に制限されず、固体状、半固体状、又は液体状のいずれであってもよく、経口組成物の種類や用途に応じて適宜設定すればよい。
本発明の経口組成物の製剤形態については、経口摂取又は経口投与が可能であることを限度として特に制限されないが、具体的には、飲食品及び内服用医薬品が挙げられる。
本発明の経口組成物を飲食品の製剤形態にする場合、前述する成分を、そのまま又は他の食品素材や添加成分と組み合わせて所望の形態に調製すればよい。このような飲食品としては、一般の飲食品の他、特定保健用食品、栄養補助食品、機能性表示食品、病者用食品等が挙げられる。これらの飲食品の形態として、特に制限されないが、具体的には、カプセル剤（ソフトカプセル剤、ハードカプセル剤）、錠剤（コーティング錠を含む）、顆粒剤、散剤、ゼリー剤等のサプリメント；栄養ドリンク、果汁飲料、炭酸飲料、乳酸飲料等の飲料；団子、アイス、シャーベット、グミ、キャンディー等の嗜好品等が例示される。これらの飲食品の中でも、好ましくはサプリメント、より好ましくは錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤が挙げられる。
本発明の経口組成物を内服用医薬品の製剤形態にする場合、前述する成分を、そのまま又は他の添加成分と組み合わせて所望の形態に調製すればよい。このような内服用医薬品としては、具体的には、カプセル剤（ソフトカプセル剤、ハードカプセル剤）、錠剤（コーティング錠を含む）、顆粒剤、散剤、ゼリー剤、シロップ剤、液剤等が挙げられる。これらの内服用医薬品の中でも、好ましくは、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤が挙げられる。
［用途］
本発明の経口組成物は、エクオールのエストロゲン様活性が増強して発揮されるので、エストロゲン様活性剤として使用することができる。エストロゲン様活性は、月経前症候群、並びに閉経期及び／又は閉経後障害の症状の予防又は改善に有効であるので、本発明の経口組成物は、これらの症状の予防又は改善用途で好適に使用される。月経前症候群、並びに閉経期及び／又は閉経後障害の症状としては、具体的には、更年期障害、骨粗鬆症、高脂血症、自律神経失調症、性機能低下、肌の弾力の低下、心冠疾患等が挙げられ、これらの中でも、好ましくは更年期障害が挙げられる。
本発明の経口組成物は、エクオールのエストロゲン様活性が増強して発揮されるので、エストロゲン様活性剤として使用することができる。エストロゲン様活性は、月経前症候群、並びに閉経期及び／又は閉経後障害の症状の予防又は改善に有効であるので、本発明の経口組成物は、これらの症状の予防又は改善用途で好適に使用される。月経前症候群、並びに閉経期及び／又は閉経後障害の症状としては、具体的には、更年期障害、骨粗鬆症、高脂血症、自律神経失調症、性機能低下、肌の弾力の低下、心冠疾患等が挙げられ、これらの中でも、好ましくは更年期障害が挙げられる。
［摂取又は服用量］
本発明の経口組成物の摂取又は服用量については、特に限定されず、製剤形態、用途等に応じて適宜設定されるが、例えば、成人の場合、１日当たりのエクオールの摂取又は服用量が、１～１０ｍｇ程度、好ましくは１～４ｍｇ程度となるように設定すればよい。
本発明の経口組成物の摂取又は服用量については、特に限定されず、製剤形態、用途等に応じて適宜設定されるが、例えば、成人の場合、１日当たりのエクオールの摂取又は服用量が、１～１０ｍｇ程度、好ましくは１～４ｍｇ程度となるように設定すればよい。
２．エクオールのエストロゲン様活性の増強方法
本発明は、更に、エクオールのエストロゲン様活性を増強する方法であって、経口組成物中で、エクオールとγ―アミノ酪酸を共存させる方法を提供する。
本発明は、更に、エクオールのエストロゲン様活性を増強する方法であって、経口組成物中で、エクオールとγ―アミノ酪酸を共存させる方法を提供する。
本方法において、使用されるエクオール及びγ―アミノ酪酸、これらの含有量、これらの比率、経口組成物に配合可能な他の成分、経口組成物の剤形、形態、用途等については、前記「１．経口組成物」の欄に記載の通りである。
３．エクオールのエストロゲン様活性の増強剤
本発明は、更に、γ―アミノ酪酸を含む、エクオールのエストロゲン様活性の増強剤を提供する。エクオールのエストロゲン様活性の増強剤とは、エクオールのエストロゲン様活性を増強することを目的として、エクオールと共存させるために使用される添加剤である。
本発明は、更に、γ―アミノ酪酸を含む、エクオールのエストロゲン様活性の増強剤を提供する。エクオールのエストロゲン様活性の増強剤とは、エクオールのエストロゲン様活性を増強することを目的として、エクオールと共存させるために使用される添加剤である。
本増強剤において、使用されるエクオール及びγ―アミノ酪酸、これらの使用量、これらの比率、経口組成物に配合可能な他の成分、適用される経口組成物の剤形、形態、用途等については、前記「１．経口組成物」の欄に記載の通りである。
次に、本発明を実施例により、更に詳細に説明するが、本発明は、これらの例によってなんら限定されるものではない。
試験例１
＜実験材料＞
・実験用培地
５０Ｕ／ｍｌのペニシリン、５０ｍｇ／ｍｌのストレプトマイシン、３％のウシ胎児血清（ＦＢＳ）、０．５ｍＭのＬ－グルタミンを含むフェノールレッド非添加ＤＭＥＭ培地を準備した。
＜実験材料＞
・実験用培地
５０Ｕ／ｍｌのペニシリン、５０ｍｇ／ｍｌのストレプトマイシン、３％のウシ胎児血清（ＦＢＳ）、０．５ｍＭのＬ－グルタミンを含むフェノールレッド非添加ＤＭＥＭ培地を準備した。
・エクオール溶液
エクオールを各種濃度でジメチルスルホキシドに溶解させたエクオール溶液を準備した。
エクオールを各種濃度でジメチルスルホキシドに溶解させたエクオール溶液を準備した。
・細胞
ヒト乳癌由来のＭＣＦ-７細胞（株式会社ケー・エー・シー）を準備した。ＭＣＦ-７細胞は、エストロゲン依存的に増殖能が向上する癌細胞である。ＭＣＦ-７細胞の増殖性は、エストロゲン様作用の検出系として利用されている。
ヒト乳癌由来のＭＣＦ-７細胞（株式会社ケー・エー・シー）を準備した。ＭＣＦ-７細胞は、エストロゲン依存的に増殖能が向上する癌細胞である。ＭＣＦ-７細胞の増殖性は、エストロゲン様作用の検出系として利用されている。
＜実験方法＞
実験用培地で４×１０4ｃｅｌｌｓ／ｍｌに調整したＭＣＦ-７細胞懸濁液を、９６ウェルプレートの各ウェルに５０μｌ／ｗｅｌｌずつ播種した。次いで、所定量のエクオール溶液及びγ－アミノ酪酸溶液を添加した実験用培地を、各ウェルに５０μｌ添加し、ウェル中でエクオール及びγ－アミノ酪酸が表1に示す終濃度になるようにして、３７℃、ＣＯ２存在下で４８時間培養した。培養後、細胞増殖／細胞毒性アッセイキット（商品名「Ｃｅｌｌ Ｃｏｕｎｔｉｎｇ ｋｉｔ－８」、株式会社同仁科学研究所）を用いて、４５０ｎｍの吸光度（細胞数に対応）を計測した。測定した４５０ｎｍの吸光度の値を用いて、下記算出式に従って、細胞増殖促進率を算出した。なお、本実験はｎ＝４で実施した。
実験用培地で４×１０4ｃｅｌｌｓ／ｍｌに調整したＭＣＦ-７細胞懸濁液を、９６ウェルプレートの各ウェルに５０μｌ／ｗｅｌｌずつ播種した。次いで、所定量のエクオール溶液及びγ－アミノ酪酸溶液を添加した実験用培地を、各ウェルに５０μｌ添加し、ウェル中でエクオール及びγ－アミノ酪酸が表1に示す終濃度になるようにして、３７℃、ＣＯ２存在下で４８時間培養した。培養後、細胞増殖／細胞毒性アッセイキット（商品名「Ｃｅｌｌ Ｃｏｕｎｔｉｎｇ ｋｉｔ－８」、株式会社同仁科学研究所）を用いて、４５０ｎｍの吸光度（細胞数に対応）を計測した。測定した４５０ｎｍの吸光度の値を用いて、下記算出式に従って、細胞増殖促進率を算出した。なお、本実験はｎ＝４で実施した。
＜実験結果＞
結果を表１に示す。エクオール単独では、ＭＣＦ-７細胞の増殖促進効果が僅かであり、γ－アミノ酪酸単独では、ＭＣＦ-７細胞の増殖促進効果は認められなかった。これに対して、エクオールとγ－アミノ酪酸を併用した場合には、ＭＣＦ-７細胞の増殖能が飛躍的に向上していた。即ち、本実験結果から、エクオールとγ－アミノ酪酸を併用すると、エクオールのエストロゲン様活性が増強されることが明らかとなった。
結果を表１に示す。エクオール単独では、ＭＣＦ-７細胞の増殖促進効果が僅かであり、γ－アミノ酪酸単独では、ＭＣＦ-７細胞の増殖促進効果は認められなかった。これに対して、エクオールとγ－アミノ酪酸を併用した場合には、ＭＣＦ-７細胞の増殖能が飛躍的に向上していた。即ち、本実験結果から、エクオールとγ－アミノ酪酸を併用すると、エクオールのエストロゲン様活性が増強されることが明らかとなった。
試験例２
表２に示す錠剤を調製し、当該錠剤の更年期障害の改善効果について評価した。
表２に示す錠剤を調製し、当該錠剤の更年期障害の改善効果について評価した。
更年期障害の改善効果の評価は、簡略更年期指数（ＳＭＩ）を使用した。簡略更年期指数とは、表３に示すチェック表に従って１０種の症状の程度を点数化した値の合計点である。具体的には、簡略更年期指数が３０～５０点の被験者（４０歳以上６０歳未満の女性）２５名に、前記錠剤を１日１錠、４週間継続摂取させた。錠剤摂取前、２週間の錠剤摂取後、及び４週間の錠剤摂取後に、簡略更年期指数を求めた。
結果を表４に示す。この結果、エクオールとγ－アミノ酪酸を含む錠剤を４週間摂取させることにより簡略更年期指数が２５点まで低下していた。簡略更年期指数が０～２５点の場合には、上手に更年期を過ごしていると判定されるため、エクオールとγ－アミノ酪酸を含む経口組成物は更年期障害の症状の改善に有効であることが確認された。
製造例
表５に示す組成の錠剤、及び表６に示す組成の粉末剤を調製した。これらの製剤は、エクオールのエストロゲン様活性が増強されており、更年期障害の症状等に対する優れた予防又は改善効果が奏され得る。
表５に示す組成の錠剤、及び表６に示す組成の粉末剤を調製した。これらの製剤は、エクオールのエストロゲン様活性が増強されており、更年期障害の症状等に対する優れた予防又は改善効果が奏され得る。
Claims (5)
- エクオール及びγ－アミノ酪酸を含有し、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、又は散剤である、経口組成物（但し、(i)ラクトバチルス属乳酸菌、ラクトコッカス属乳酸菌、サッカロミセス属酵母、及びクルイベロミセス属酵母を含む微生物群で、大豆原料又は大豆加工品を発酵させた大豆由来発酵産物を含む場合、並びに(ii)ローヤルゼリーを含む場合を除く）。
- エクオール１重量部当たり、γ－アミノ酪酸が０．５～１００重量部含まれる、請求項１に記載の経口組成物。
- 食品である、請求項１又は２に記載の経口組成物。
- エクオールのエストロゲン様活性を増強する方法であって、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、又は散剤である経口組成物（但し、(i)ラクトバチルス属乳酸菌、ラクトコッカス属乳酸菌、サッカロミセス属酵母、及びクルイベロミセス属酵母を含む微生物群で、大豆原料又は大豆加工品を発酵させた大豆由来発酵産物を含む場合、並びに(ii)ローヤルゼリーを含む場合を除く）中で、エクオールとγ―アミノ酪酸を共存させる、方法。
- 錠剤、カプセル剤、顆粒剤、又は散剤である経口組成物（但し、(i)ラクトバチルス属乳酸菌、ラクトコッカス属乳酸菌、サッカロミセス属酵母、及びクルイベロミセス属酵母を含む微生物群で、大豆原料又は大豆加工品を発酵させた大豆由来発酵産物を含む場合、並びに(ii)ローヤルゼリーを含む場合を除く）に含まれるエクオールのエストロゲン様活性様活性の増強剤であって、
γ―アミノ酪酸を含む、前記増強剤。
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| WO2007066655A1 (ja) | 2005-12-06 | 2007-06-14 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | エクオール含有大豆胚軸発酵物、及びその製造方法 |
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Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| 小林製薬の栄養補助食品 エクオール 30 粒 約30日分，Amazon.co.jp，2015年08月31日，[online]，https://www.amazon.co.jp/-/en/dp/B014P9C5BI/ref=sr_1_5?keywords=エクオール&qid=1696458645&sr=8-5，Amazon.co.jpでの取り扱い開始日：2015/8/31, [検索日 2023.10.17] |
| 技術用語解説 エクオール，日本食品科学工学会誌，vol.57, no.11，2010年，pp.492-493，https://doi.org/10.3136/nskkk.57.492 |
| 石見佳子，大豆イソフラボン代謝産物の機能性及び安全性評価に関する研究，科学研究費助成事業 研究成果報告書，2016年10月24日，課題番号：25350178 |
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