JP7471098B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
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Description
(A)トラネキサム酸又はその塩
(B)グリセリルグルコシド
(C)二価カルボン酸及び平均重合度2以上15以下のポリグリセリンから構成されるオリゴマーエステル、ホスホリルコリン基含有重合体、トリメチルグリシン、並びに下記式(2)
Z-{O(AO)l(EO)m-(BO)nH}a …式(2)
(式中、
Zは3~9個の水酸基を有する化合物の水酸基を除いた残基を表し;
AOは炭素数3~4のオキシアルキレン基を表し;
EOはオキシエチレン基を表し;BOは炭素数4のオキシアルキレン基を表し;
aは3~9を表し;
l、m及びnは、それぞれ、AO、EO及びBOの平均付加モル数であって、1≦l≦50、1≦m≦50及び0.5≦n≦5であり;
AOとEOとの重量比(AO/EO)は1/5~5/1であり;
AO及びEOはランダム状又はブロック状に付加されてもよい。)
で表される少なくとも1つのアルキレンオキシド誘導体から選択される1種又は2種以上
を提供する。
Z-{O(AO)l(EO)m-(BO)nH}a …式(2)
(式中、
Zは3~9個の水酸基を有する化合物の水酸基を除いた残基を表し;
AOは炭素数3~4のオキシアルキレン基を表し;
EOはオキシエチレン基を表し;BOは炭素数4のオキシアルキレン基を表し;
aは3~9を表し;
l、m及びnは、それぞれ、AO、EO及びBOの平均付加モル数であって、1≦l≦50、1≦m≦50及び0.5≦n≦5であり;
AOとEOとの重量比(AO/EO)は1/5~5/1であり;
AO及びEOはランダム状又はブロック状に付加されてもよい。)
で表される少なくとも1つのアルキレンオキシド誘導体から選択される1種又は2種以上である。
素数14以上22以下の直鎖又は分岐鎖の二価カルボン酸が好ましく、炭素数14以上20以下の直鎖の二価カルボン酸がより好ましい。具体的には、前記の観点から、テトラデカン二酸、ペンタデカン二酸、ヘキサデカン二酸、オクタデカン二酸、8-エチルオクタデカン二酸、エイコサン二酸及びジメチルエイコサン二酸から選択される1種又は2種以上が好ましく、テトラデカン二酸及びエイコサン二酸から選択される1種又は2種がより好ましい。
算出した平均重合度2以上15以下のポリグリセリンが用いられる。ポリグリセリンの平均重合度は、水性成分との溶解性の良さの点から、好ましくは8以上、より好ましくは9以上であり、また、好ましくは15以下、より好ましくは12以下である。中でも、平均重合度10のポリグリセリンを含むものが好ましい。
Z-{O(AO)l(EO)m-(BO)nH}a …式(2)
(式中、
Zは3~9個の水酸基を有する化合物の水酸基を除いた残基を表し;
AOは炭素数3~4のオキシアルキレン基を表し;
EOはオキシエチレン基を表し;BOは炭素数4のオキシアルキレン基を表し;
aは3~9を表し;
l、m及びnは、それぞれ、AO、EO及びBOの平均付加モル数であって、1≦l≦50、1≦m≦50及び0.5≦n≦5であり;
AOとEOとの重量比(AO/EO)は1/5~5/1であり;
AO及びEOはランダム状又はブロック状に付加されてもよい。)
で表される。上記のアルキレンオキシド誘導体は単一種類であってもよく、若しくは、複数種類の混合物であってもよい。
Gly-[O(PO)s(EO)t-(BO)uH]3 …式(2-1)
(式中、
Glyはグリセリンから水酸基を除いた残基を表し;
POはオキシプロピレン基を表し;
EOはオキシエチレン基を表し;
sおよびtはそれぞれPOおよびEOの平均付加モル数であって、1~50の値であり、
POとEOとの質量比(PO/EO)は1/5~5/1であって、
BOは炭素数4のオキシアルキレン基を表し;
uはBOの平均付加モル数であって、0.5~5の値である。)
のアルキレンオキシド誘導体(ポリオキシブチレンポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリセロール)が挙げられる。
表1及び表2に示した試料を調製し、皮表角層水分量の測定を行った。
(1)馴化
被験者は左右前腕内側部を洗浄後、水分をふき取り、温度21±0.5℃、湿度50±5%に調整された室内で15分間安静にし、馴化を行った。
(2)塗布
左右前腕内側部に3cm×3cmの領域を記し、ピペットを用いて9μLを滴下し、指サックをした指で均一に塗布した。
(3)測定
塗布前及び塗布後60分後の皮表角層水分量をSKICON-200EXを用いて測定した。皮表角層水分量は塗布前の水分量を100とした場合の相対値を算出し、表1及び表2に示した。皮表角層水分量は、測定当日の気温、湿度等の影響を受けやすいため、一群の試料は同日に評価し、塗布前の測定も試料を塗布した部位での測定値を相対値の基準とした。
表3及び表4に示した試料を調製し、経表皮水分蒸散量の測定を行った。
(1)馴化
被験者は左右前腕内側部を洗浄後、水分をふき取り、温度20±0.5℃、湿度50±5%に調整された室内で15分間安静にし、馴化を行った。
(2)塗布
左右前腕内側部に3cm×3cmの領域を記し、ピペットを用いて9μLを滴下し、指サックをした指で均一に塗布した。
(3)測定
塗布前及び塗布後60分後の経表皮水分蒸散量をVapometerを用いて測定した。経表皮水分蒸散量は塗布前の経表皮水分蒸散量を100とした場合の相対値を算出し、表3及び表4に示した。経表皮水分蒸散量は、測定当日の気温、湿度等の影響を受けやすいため、一群の試料は同日に評価し、塗布前の測定も試料を塗布した部位での測定値を相対値の基準とした。
(1)スクワラン 10.0(質量%)
(2)ステアリン酸 2.0
(3)水素添加パーム核油 0.5
(4)水素添加大豆リン脂質 0.1
(5)セタノール 3.6
(6)親油型モノステアリン酸グリセリン 2.0
(7)グリセリン 10.0
(8)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(9)アルギニン(20質量%水溶液) 15.0
(10)精製水 全量を100とする量
(11)カルボキシビニルポリマー(1質量%水溶液) 15.0
(12)トラネキサム酸 2.0
(13)グリセリルグルコシド(注1) 0.5
(14)(エイコサン二酸/テトラデカン二酸)
ポリグリセリル-10(注2) 0.5
(1)スクワラン 10.0(質量%)
(2)メチルフェニルポリシロキサン 4.0
(3)水素添加パーム核油 0.5
(4)水素添加大豆リン脂質 0.1
(5)モノステアリン酸ポリオキシエチレン
ソルビタン(20E.O.) 1.3
(6)モノステアリン酸ソルビタン 1.0
(7)グリセリン 4.0
(8)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(9)カルボキシビニルポリマー 0.15
(10)精製水 全量を100とする量
(11)アルギニン(1質量%水溶液) 20.0
(12)トラネキサム酸 1.0
(13)グリセリルグルコシド(注1) 0.5
(14)2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン
・メタクリル酸ブチル共重合体液(注3) 0.3
(1)エタノール 15.0(質量%)
(2)ポリオキシエチレン(40E.O.)硬化ヒマシ油 0.3
(3)香料 0.1
(4)精製水 全量を100とする量
(5)クエン酸 0.02
(6)クエン酸ナトリウム 0.1
(7)グリセリン 1.0
(8)ヒドロキシエチルセルロース 0.1
(9)トラネキサム酸 2.0
(10)グリセリルグルコシド(注1) 0.3
(11)PEG/PPG/ポリブチレングリコール
-8/5/3グリセリン(注5) 0.5
(1)精製水 全量を100とする量(質量%)
(2)グリセリン 10.0
(3)ショ糖脂肪酸エステル 1.3
(4)カルボキシビニルポリマー(1質量%水溶液) 17.5
(5)アルギン酸ナトリウム(1質量%水溶液) 15.0
(6)モノラウリン酸ポリグリセリル 1.0
(7)マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル 3.0
(8)N-ラウロイル―L-グルタミン酸
ジ(フィトステリル-2-オクチルドデシル) 2.0
(9)硬化パーム油 2.0
(10)スクワラン(オリーブ由来) 1.0
(11)ベヘニルアルコール 0.75
(12)ミツロウ 1.0
(13)ホホバ油 1.0
(14)1,3-ブチレングリコール 10.0
(15)L-アルギニン(10質量%水溶液) 2.0
(16)トラネキサム酸 2.0
(17)グリセリルグルコシド(注1) 0.2
(18)(エイコサン二酸/テトラデカン二酸)
ポリグリセリル-10(注2) 0.2
(19)2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン
・メタクリル酸ブチル共重合体液(注3) 0.02
(1)カルボキシビニルポリマー 0.5(質量%)
(2)精製水 全量を100とする量
(3)水酸化ナトリウム(10質量%水溶液) 0.5
(4)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(5)トラネキサム酸 2.0
(6)グリセリルグルコシド(注1) 0.3
(7)トリメチルグリシン(注4) 0.2
(8)香料 0.1
(9)ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 0.1
(1)スクワラン 81.0(質量%)
(2)イソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル 15.0
(3)精製水 全量を100とする量
(4)トラネキサム酸 1.0
(5)グリセリルグルコシド(注1) 0.2
(6)2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン
・メタクリル酸ブチル共重合体液(注3) 0.5
(1)ステアリン酸 16.0(質量%)
(2)ミリスチン酸 16.0
(3)親油型モノステアリン酸グリセリン 2.0
(4)グリセリン 20.0
(5)水酸化ナトリウム 7.5
(6)ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン 1.0
(7)精製水 全量を100とする量
(8)トラネキサム酸 2.0
(9)グリセリルグルコシド(注1) 0.4
(10)(エイコサン二酸/テトラデカン二酸)
ポリグリセリル-10(注2) 0.04
(1)スクワラン 10.0(質量%)
(2)セタノール 2.0
(3)グリセリントリ-2-エチルヘキサン酸エステル 2.5
(4)親油型モノステアリン酸グリセリル 1.0
(5)プロピレングリコール 11.0
(6)ショ糖脂肪酸エステル 1.3
(7)精製水 全量を100とする量
(8)酸化チタン 1.0
(9)ベンガラ 0.1
(10)黄酸化鉄 0.4
(11)香料 0.1
(12)トラネキサム酸 1.0
(13)グリセリルグルコシド(注1) 0.2
(14)2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン
・メタクリル酸ブチル共重合体液(注3) 0.01
(1)メチルポリシロキサン 2.0(質量%)
(2)スクワラン 5.0
(3)ミリスチン酸オクチルドデシル 5.0
(4)セタノール 1.0
(5)ポリオキシエチレン(20E.O.)
ソルビタンモノステアリン酸エステル 1.3
(6)モノステアリン酸ソルビタン 0.7
(7)1,3-ブチレングリコール 8.0
(8)キサンタンガム 0.1
(9)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(10)精製水 全量を100とする量
(11)酸化チタン 9.0
(12)タルク 7.4
(13)ベンガラ 0.5
(14)黄酸化鉄 1.1
(15)黒酸化鉄 0.1
(16)香料 0.1
(17)トラネキサム酸 1.0
(18)グリセリルグルコシド(注1) 0.2
(19)(エイコサン二酸/テトラデカン二酸)
ポリグリセリル-10(注2) 0.02
(1)流動パラフィン 30.0(質量%)
(2)マイクロクリスタリンワックス 2.0
(3)ワセリン 5.0
(4)ジグリセリンオレイン酸エステル 5.0
(5)塩化ナトリウム 1.3
(6)塩化カリウム 0.1
(7)プロピレングリコール 3.0
(8)1,3-ブチレングリコール 5.0
(9)パラオキシ安息香酸メチル 0.1
(10)トラネキサム酸 2.0
(11)グリセリルグルコシド(注1) 0.2
(12)(エイコサン二酸/テトラデカン二酸)
ポリグリセリル-10(注2) 0.02
(13)精製水 全量を100とする量
(14)香料 0.1
(1)精製水 全量を100とする量(質量%)
(2)ポリビニルアルコール 12.0
(3)エタノール 17.0
(4)グリセリン 5.0
(5)ポリエチレングリコール(平均分子量1000) 2.0
(6)トラネキサム酸 1.0
(7)グリセリルグルコシド(注1) 0.2
(8)PEG/PPG/ポリブチレングリコール
-8/5/3グリセリン(注5) 0.2
(9)香料 0.1
(1)香料 0.1(質量%)
(2)1,3-ブチレングリコール 5.0
(3)グリセリン 5.0
(4)エタノール 3.0
(5)トラネキサム酸 1.0
(6)グリセリルグルコシド(注1) 0.2
(7)トリメチルグリシン(注4) 0.1
(8)PEG/PPG/ポリブチレングリコール
-8/5/3グリセリン(注5) 0.1
(9)精製水 全量を100とする量
Claims (1)
- 下記(A)~(C)を含有する皮膚外用剤((エイコ酸二酸/テトラデカン二酸)ポリグリセリル-10を含有するローションを除く)。
(A)トラネキサム酸又はその塩
(B)グリセリルグルコシド
(C)ホスホリルコリン基含有重合体 、トリメチルグリシン、並びに下記式(2)
Z-{O(AO)l (EO)m -(BO)n H}a …式(2)
(式中、
Zは3~9個の水酸基を有する化合物の水酸基を除いた残基を表し;
AOは炭素数3~4のオキシアルキレン基を表し;
EOはオキシエチレン基を表し;BOは炭素数4のオキシアルキレン基を表し;
aは3~9を表し;
l、m及びnは、それぞれ、AO、EO及びBOの平均付加モル数であって、1≦l≦5
0、1≦m≦50及び0.5≦n≦5であり;
AOとEOとの重量比(AO/EO)は1/5~5/1であり;
AO及びEOはランダム状又はブロック状に付加されてもよい。 )
で表される少なくとも1つのアルキレンオキシド誘導体から選択される1種又は2種以上
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Whitening Lotion EX, MINTEL GNPD [ONLINE], 2018.03,[検索日 2023.11.27],インターネット:<URL:https://www.gnpd.com/sinatra>(Database accession no.5520265) |
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