JP7358221B2 - 老視を治療するための組成物及び方法 - Google Patents
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Description
式I:
R1はH、O、CH3、アルキル、アセチル、アシル、アジリジン、ニトリル、イミン、ニトリル-イミンメチル置換、結合しているエステルでのニトリル-イミンメチル置換、芳香族環、置換芳香族環、アジド、アセトアミド、ピリジン、置換ピリジン、ピロリジン、置換ピロリジン、イミダゾール、置換イミダゾール、1個以上の炭素原子がOまたはSで置換されているイミダゾール、1個以上の炭素原子がOまたはSで置換されている置換イミダゾール、ベンゾイミダゾール、置換ベンゾイミダゾール、1個以上の炭素原子がOまたはSで置換されているベンゾイミダゾール、または1個以上の炭素原子がOまたはSで置換されている置換ベンゾイミダゾールであり;
R2はH、O、CH3、アルキル、アセチル、アシル、ニトリル、イミン、ニトリル-イミンメチル置換、またはエステル-O-アルキルであり;
R3はH、CH3、アシル、アセチル、またはエステルであり;
R4はアシル、アセチル、エステル、CH3、アルキル、芳香族環、置換芳香族環、シクロヘキサン、または置換シクロヘキサン環であり;
R1及びR2の各々は独立してキヌクリジン環の-CH2-のHを置換する)
のムスカリン性アゴニストを含む老視を治療するための組成物及び方法に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;
粘度強化剤;及び
アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及びその組合せからなる群から選択される界面活性剤;
を含む本発明の眼科用組成物に関する。
アニオン性界面活性剤はγ-シクロデキストリン、キャプティソル(R)(キャプティソルはCydex Pharmaceuticalsの登録商標である)、ナトリウムラウリルスルフェート及びナトリウムエステルラウリルスルフェートからなる群から選択され;ノニオン性界面活性剤はポロキサマー、ポリソルベート、スパン(R)20-80(スパンはUniqema Americas Inc.の登録商標である)、ポリオキシルアルキル、シクロデキストリン及びその誘導体からなる群から選択される。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;及び
キャプティソル(R)、ポリオキシル40ステアレート及び2-ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンからなる群から選択される界面活性剤;
を含む本発明の眼科用組成物に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;
キャプティソル(R)、ポリオキシル40ステアレート及び2-ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンからなる群から選択される界面活性剤;及び
1つ以上の追加の非イオン性界面活性剤界面活性剤;
を含む本発明の眼科用組成物に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;及び
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;
を含み、
前記選択的α-2アドレナリン受容体アゴニストがブリモニジン、デクスメデトミジン、ファドルミジン及びグアンファシンからなる群から選択される本発明の眼科用組成物に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;及び
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;
を含み、
前記毛様体筋麻痺薬がピレンゼピン、トロピカミド、サイクロジル(R)(サイクロジルはAlcon Research,LTDの登録商標である)、4-ジフェニルアセトキシ-N-メチルピペリジンメチオジド(4-DAMP)、キサノメリン、オテンゼパド及びその組合せからなる群から選択される本発明の眼科用組成物に関する。好ましい実施形態において、毛様体筋麻痺薬はトロピカミドである。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;及び
in situゲル;
を含む本発明の眼科用組成物に関する.
約0.25%から約2.0%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.025%から約0.1%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.1%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;及び
約0.01%から約1.0%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
を含む老視を治療するための眼科用組成物に関する。
約0.25%から約2.0%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.025%から約0.1%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.1%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.01%から約1.0%w/vの濃度の塩化ナトリウム;及び
約0.007%から約0.01%w/vの濃度の塩化ベンザルコニウム;
を含む老視を治療するための眼科用組成物に関する。
約0.25%から約2.0%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.025%から約0.1%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.1%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.01%から約1.0%w/vの濃度の塩化ナトリウム;及び
約1%から約15%w/vの濃度の界面活性剤;
を含む老視を治療するための眼科用組成物に関する。
約0.25%から約2.0%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.025%から約0.1%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.1%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.01%から約1.0%w/vの濃度の塩化ナトリウム;及び
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のキャプティソル(R);
を含む老視を治療するための眼科用組成物に関する。
約0.25%から約2.0%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.025%から約0.1%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.1%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.01%から約1.0%w/vの濃度の塩化ナトリウム;及び
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のポリオキシル40ステアレート;
を含む老視を治療するための眼科用組成物に関する。
本明細書中で使用されている用語「組成物」は、特定量の特定成分を含む製品、及び特定量の特定成分を組み合わせて直接または間接的に得られる製品を包含すると意図される。
1つの実施形態において、本発明はアセクリジンを含む眼科用組成物に関する。好ましい実施形態において、アセクリジンは約0.25%から約2.0%w/v、より好ましくは約0.50%から約1.90%w/v、さらにより好ましくは約1.25%から約1.85%w/v、最も好ましくは約1.35%から約1.65%w/vの濃度で存在する。アセクリジンは不斉を有する第3級アミンであるので、+及び-光学異性体が存在する(幾つかの研究では(+)がより強力であり、他の研究では(-)がより強力であり得ると考えられる)。上記濃度の場合、旋光測定はこれらの濃度で(+)及び(-)異性体の正確に等しい比を示した。従って、この比を変更すると、比の変化に比例してこの濃度範囲が変更する。
特定の実施形態において、本発明は、式I:
R1はH、O、CH3、アルキル、アセチル、アシル、アジリジン、ニトリル、イミン、ニトリル-イミンメチル置換、結合しているエステルでのニトリル-イミンメチル置換、芳香族環、置換芳香族環、アジド、アセトアミド、ピリジン、置換ピリジン、ピロリジン、置換ピロリジン、イミダゾール、置換イミダゾール、1個以上の炭素原子がOまたはSで置換されているイミダゾール、1個以上の炭素原子がOまたはSで置換されている置換イミダゾール、ベンゾイミダゾール、置換ベンゾイミダゾール、1個以上の炭素原子がOまたはSで置換されているベンゾイミダゾール、または1個以上の炭素原子がOまたはSで置換されている置換ベンゾイミダゾールであり;
R2はH、O、CH3、アルキル、アセチル、アシル、ニトリル、イミン、ニトリル-イミンメチル置換、またはエステル-O-アルキルであり;
R3はH、CH3、アシル、アセチル、またはエステルであり;
R4はアシル、アセチル、エステル、CH3、アルキル、芳香族環、置換芳香族環、シクロヘキサン、または置換シクロヘキサン環であり;
R1及びR2の各々は独立してキヌクリジン環の-CH2-のHを置換する)
のムスカリン性アゴニストを含む老視を治療するための組成物及び方法に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;
粘度強化剤;及び
アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及びその組合せからなる群から選択される界面活性剤;
を含む本発明の眼科用組成物に関する。
粘度強化剤はカルボキシメチルセルロースであり、
アニオン性界面活性剤はγ-シクロデキストリン、キャプティソル(R)、ナトリウムラウリルスルフェート及びナトリウムエステルラウリルスルフェートからなる群から選択され、ノニオン性界面活性剤はポロキサマー、ポリソルベート、スパン(R)20-80、ポリオキシルアルキル、シクロデキストリン及びその誘導体からなる群から選択される。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;及び
キャプティソル(R)、ポリオキシル40ステアレート及び2-ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンからなる群から選択される界面活性剤;
を含む本発明の眼科用組成物に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;
キャプティソル(R)、ポリオキシル40ステアレート及び2-ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンからなる群から選択される界面活性剤;及び
ポロキサマー188、ポリオキシル40ステアレート、ポリオキシル35ヒマシ油、ポリソルベート、スパン(R)20-80、チロキサポール及びその組合せからなる群から選択される1つ以上の追加の非イオン性界面活性剤;
を含む本発明の眼科用組成物に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;及び
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;
を含み、
前記選択的α-2アドレナリン受容体アゴニストがブリモニジン、デクスメデトミジン、ファドルミジン及びグアンファシンからなる群から選択される;
本発明の眼科用組成物に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;及び
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;
を含み、
前記毛様体筋麻痺薬がピレンゼピン、トロピカミド、サイクロジル(R)、4-ジフェニルアセトキシ-N-メチルピペリジンメチオジド(4-DAMP)、キサノメリン、オテンゼパド及びその組合せからなる群から選択される;
本発明の眼科用組成物に関する。
一般的縮瞳薬、式IまたはIIの化合物、ムスカリン性アゴニスト、またはアセクリジン;
場合により毛様体筋麻痺薬;
場合により選択的α-2アドレナリン受容体アゴニスト;及び
約0.0001%から約0.4%w/vの濃度のカーボポール(R)、アルギネート、ペクチン、キサンタンガム及びグアーガムからなる群から選択されるin situゲル;
を含む本発明の眼科用組成物に関する。
約1.53%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.80%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.75%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.01%w/vの濃度の塩化ベンザルコニウム;及び
約5ミリモルの濃度のリン酸緩衝液;
を含み、
pHは約8.0である。
約1.53%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.042%w/vの濃度のブリモニジン;
約0.80%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.75%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.01%w/vの濃度の塩化ベンザルコニウム;及び
約5ミリモルの濃度のリン酸緩衝液;
を含み、
pHは約8.0である。
約1.45%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.5%w/vの濃度のポリオキシル40ステアレート;
約0.8%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.37%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.015%w/vの濃度のジナトリウムエチレンジアミンテトラ酢酸;
約0.007%w/vの濃度の塩化ベンザルコニウム;及び
約5ミリモルの濃度のリン酸緩衝液;
を含み、
pHは約7.0であり、
場合により点眼からほぼ最初の10~20分後の間に一過性の充血を僅かに減少させるために0.40%w/vのブリモニジンを添加してもよい。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のキャプティソル(R);
約0.90%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.50%w/vの濃度の塩化ナトリウム;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のキャプティソル(R);
約0.90%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.50%w/v、好ましくは約0.037%から約0.05%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
場合により約0.007%w/v以上の濃度の塩化ベンザルコニウム;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のキャプティソル(R);
約0.90%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.50%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約4.0%w/vの濃度のマンニトール;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のキャプティソル(R);
約0.90%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.50%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.005%から約0.50%w/vの濃度のジナトリウムエチレンジアミンテトラ酢酸、約0.01%から約0.3%w/vの濃度のシトレート、約0.001%から約0.2%w/vの濃度のCa2DTPA及びその組合せからなる群から選択される抗酸化剤、好ましくは約0.0001%から約0.015%w/vの濃度のエチレンジアミンテトラ酢酸;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のキャプティソル(R);
約0.90%から約1.2%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.50%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.025%から約0.045%w/vの濃度のブリモニジン、ファドルミジン及びグアンファシンからなる群から選択されるα-2アドレナリン受容体アゴニスト;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vのポリオキシル40ステアレート;
約0.80%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.05%w/v、好ましくは約0.037%から約0.05%w/vの濃度の塩化ナトリウム;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約1%から10%、より好ましくは、約5.0%から約6.0%w/vの濃度のポリオキシル40ステアレート;
約0.80%から0.90%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.90%、より好ましくは0.05%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
場合により約0.1%w/vの濃度のコカミドプロピルベタイン;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のポリオキシル40ステアレート;
約0.80%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.05%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.007%w/vの濃度の塩化ベンザルコニウム;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のポリオキシル40ステアレート;
約0.80%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.05%w/v、好ましくは約0.037%から約0.05%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.005%から約0.50%w/vの濃度のジナトリウムエチレンジアミンテトラ酢酸、約0.01%から約0.3%w/wの濃度のシトレート、約0.001%から約0.2%w/vの濃度のCa2DTPA及びその組合せからなる群から選択される抗酸化剤、好ましくは約0.0001%から約0.015%w/vの濃度のエチレンジアミンテトラ酢酸;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.35%から1.45%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約5.0%から約6.0%w/vの濃度のポリオキシル40ステアレート;
約0.80%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.025%から約0.05%w/v、好ましくは約0.037%から約0.05%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.025%から約0.045%w/vの濃度のブリモニジン、ファドルミジン及びグアンファシンからなる群から選択されるα-2アドレナリン受容体アゴニスト;及び
約4.0ミリモルから約5.0ミリモルの濃度の、リン酸緩衝液及びホウ酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液;
を含む。
約1.40から1.45%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.85%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.75%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
を含み、
前記組成物は更に
約10ミリモルの濃度のホウ酸緩衝液;
約0.01%w/vの濃度の塩化ベンザルコニウム;
約5.5%w/vの濃度のポリオキシル40ステアレート;
約0.2%w/vの濃度のシトレート;
を含み、
前記組成物は約7.0のpHを有し、
w/vは重量/体積を示す。
約1.40%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.044%w/vの濃度のトロピカミド;
約0.80%から約0.85%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.05%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
を含み、
前記組成物は更に
約10ミリモルの濃度のホウ酸緩衝液;
約0.01%w/vの濃度の塩化ベンザルコニウム;
約5.5%w/vの濃度のポリオキシル40ステアレート;
約0.01%w/vからの濃度のジカルシウムジエチレントリアミンペンタ酢酸(“Ca2DTPA”);
を含み、
前記組成物は約7.0のpHを有し、
w/vは重量/体積を示す。
約0.5%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.1%w/vのポロキサマー188;
約0.2%w/vのポロキサマー407;
約5%w/vのポリオキシルステアレート;
約0.25%w/vのポリオキシル35ヒマシ油;
約0.80%から約0.85%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.25%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
約0.02%w/vの濃度の過ホウ酸塩;
約15から約75mMの濃度のクエン酸緩衝液;及び
場合により、約0.03%w/vの濃度のグアンファシン;
を含み、
前記組成物は約5.0から約8.0、好ましくは約5.9から約6.2のpHを有し、
w/vは重量/体積を示す。
表1は、アセクリジンを含有している組成物を点眼する前及びその後の老視被験者の短焦点能力に対する効果を示す。各組成物は指定されている濃度のアセクリジン、5.5%w/v HPβCD、0.75%w/v CMC、0.25%w/v NaCl及び0.01%w/v BAKを含んでいた。加えて、被験者4及び5に対して投与した組成物は0.125%w/v トロピカミドを含んでいた。アセクリジンはエナンチオマーであるので、臨床有効性は異なる比で変化し得る。本研究の場合、旋光測定によりほぼ正確な50:50比の立体異性体がベストとして決定された。
十分遠見矯正されている20人の老視患者の各々に上記処方物(#22-#23)の1つを与えた。患者はすべて点眼前及び点眼後に遠見視力及び近見視力測定Zeiss Visante(R)(VisanteはCarl Zeiss Meditec AGの登録商標である)、光干渉断層法、軸長及びコントラスト視力検査(すなわち、Colenbrander-Michelson 10% Lumターゲット)を受け、次の結果を得た:
1)患者がすべて1.5から2.20mmの縮瞳を達成した;
2)患者は毛様体筋痛、毛様体筋痙攣、または誘発性調節を経験しなかった;
3)すべての患者が14”で20/30+以上の視力を達成し、高いコントラスト近見視力結果に非常に満足であり、焼けるまたはずきずきするという明らかな不平はなかった;
4)いずれの場合も作用期間は6~8時間続いた;
5)両眼視力はすべての患者に片眼検査よりも1~1.5追加ラインの近見視力を与えた;
6)最後の10人の患者を20”(すなわち、コンピューター距離、携帯電話距離)で検査し、すべてで20/25以上の近見視力を得た;
7)中程度の老視(約+2.25スフェア)の裸眼老眼は20/25以上のレベルに改善された遠見視力及び20/30範囲の近見視力に非常に満足だった;
及び
8)裸眼遠見視力は通常小さい屈折異常を矯正しないように選択した患者の場合しばしば改善された。
好ましい実施形態:
アセクリジン 1.35%~1.55%w/v;
ポリオキシル40ステアレート 5.5%w/v;
NaCl 0.037%w/v;
CMC 0.80%w/v;
EDTA 0.015%w/v;
BAK 0.007%w/v;
リン酸またはホウ酸緩衝液 5mM;及び
pH7.0。
1)点眼時の刺痛:0.25/4.0(約2~5秒間続く);
2)10分で誘発された充血:1.0から1.5/4.0;
3)30分で誘発された充血:0.0から0.25/4.0;
4)快適性:非常に高い;
5)ぬれ:非常に高い。眼は1回点眼後24時間の殆どで改善されたぬれの感覚を維持している;
6)長焦点深度:優秀;
7)短焦点深度:優秀。
1)ベースライン効果:各眼に1滴。
2)強化効果:各眼に2滴。
3)より大きい効果:上記2)後、上記1)を繰り返す。
4)最大効果:上記2)後、上記2)を繰り返す。
好ましい実施形態:
アセクリジン 1.45%w/v;
ポリオキシル40ステアレート 5.5%w/v;
NaCl 0.037%w/v;
CMC 0.80%w/v;
EDTA 0.015%w/v;
BAK 0.007%w/v;
リン酸またはホウ酸緩衝液 5mM;
pH7.0。
試験した組成物:
約0.5%w/vの濃度のアセクリジン;
約0.1%w/vのポロキサマー188;
約0.2%w/vのポロキサマー407;
約5%w/vのポリオキシルステアレート;
約0.25%w/vのポリオキシル35ヒマシ油;
約0.80%から約0.85%w/vの濃度のカルボキシメチルセルロース;
約0.25%w/vの濃度の塩化ナトリウム;
場合により約0.01%w/vの濃度のBAK;
約0.02%の濃度のクエン酸緩衝液;
約0.03%w/vの濃度のグアンファシンを含みまたは含まず、
前記組成物は約5.0から約8.0、好ましくは約5.9から約6.2のpHを有しており、
w/vは重量/体積を示す。
Claims (1)
- アセクリジン、
カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒアルロン酸、デキストラン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ゲラン、カラギーナン、アルギン酸、カルボキシビニルポリマー、ポリエチレングリコール及びその組合せからなる群から選択される粘度強化剤並びに、
ポリソルベート20、ポリソルベート40、ポリソルベート60、ポリソルベート80、ポリオキシル40ステアレート、ポリオキシル35ヒマシ油、ポリオキシル40水素化ヒマシ油、ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン、ランダムメチル化β-シクロデキストリン、β-シクロデキストリンスルホブチルエーテル、γ-シクロデキストリンスルホブチルエーテル、グルコシル-β-シクロデキストリン、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油60、ポリオキシエチレン(200)、ポリオキシプロピレングリコール(70)、ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油、ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油60、ノノキシノール、オクチルフェノールエトキシレート、ノニルフェノールエトキシレート、カプリオール、ラウログリコール、グリセリルラウレート、ラウリルグリコシド、デシルグルコシド、セチルアルコール及びその組合せからなる群から選択されるノニオン性界面活性剤を含む、
老視を治療するための眼科用組成物であって、
ポロキサマー407、2-ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリン及びコカミドプロピルベタインのいずれも含まない、眼科用組成物。
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