JP7295279B2 - スズイオンを含む歯磨剤組成物 - Google Patents

Description

本発明は、スズ及びカルシウムを含む組成物に関する。本発明はまた、フッ化第一スズ及び炭酸カルシウムを含む組成物に関する。

フッ化第一スズなどのスズイオン源が歯磨剤組成物に添加され、抗菌性及び抗感受性の利点を提供する。しかしながら、スズイオン源は、（ｉ）スズイオンと、シリカなどの他の歯磨剤成分との間の反応性、及び（ｉｉ）特定のｐＨ条件での不溶性スズ化合物の形成に起因して、歯磨剤組成物に組み込むことが困難であり得る。したがって、スズイオンを歯磨剤組成物に組み込むことは、保管中のスズイオンと主要な歯磨剤成分との間の相互作用を最小限に抑えて、エナメル質、象牙質、歯肉、歯垢、及び細菌などの口腔表面との反応性に対するスズイオン利用能を最大化することによってのみ可能である。

スズイオンの溶液中の化学的不安定性は、溶液のｐＨを下げる、有機酸のアニオンなどのアニオン性キレート剤を提供する、又はポリホスフェート若しくはポリカルボン酸塩などの高分子キレート剤を提供することによって軽減できる。これらのキレート剤のいくつかはまた、代わりにスズイオンに直接結合することにより、シリカ分子の表面とのスズイオンの相互作用も防止することができる。しかしながら、キレート剤－スズイオン相互作用がスズイオンと口腔内表面との間の結合親和性よりも強い場合、強いキレート剤－スズイオン相互作用もスズイオン利用能に悪影響を与える場合があり、このようなスズイオン送達は、歯垢、歯肉炎、悪臭、虫歯、過敏症、及び酸蝕症などの口腔の疾患に対する性能の前提条件である。したがって、キレート剤の選択でさえ、スズイオン利用能を最大にするために、歯磨剤製剤全体とバランスをとる必要がある。

更に、選択された研磨剤システムは、スズイオン利用能に影響を及ぼし得る。例えば、ピロリン酸カルシウム及びリン酸二カルシウムなどのカルシウム研磨剤は、フッ化第一スズから生成されるスズイオンと相互作用して、歯磨剤の寿命にわたって利用可能なスズイオンの最大９０％の損失をもたらす可能性がある。リン酸カルシウム系研磨剤からシリカ研磨剤システムへの切り替えは、利用可能なスズイオンの量を改善することができるが、スズイオンとシリカ研磨剤との間の表面相互作用により、最大５０％の利用可能なスズイオンのみをもたらす。５０％スズイオン利用能は、スズイオンとシリカ研磨剤の表面との間の反応性を補償するために、塩化第一スズなどのスズイオンの補足的な供給源を必要とするのに十分に重要である。他のアプローチとしては、シリカ表面の疎水性改質、シリカを熱処理して反応性表面ヒドロキシル官能基を除去するか、又は、研磨剤と遊離スズイオンとの間の反応性を防止するために、最小限の水を用いて歯磨剤を配合することが挙げられる。しかしながら、これらの方策の各々は、溶液中の遊離スズイオンの損失を軽減し、口腔と相互作用するために利用可能であり、コストが高くなり、これらのアプローチの商業的実行可能性を制限する。したがって、可能なコストで利用可能なスズイオン源を提供する歯磨剤組成物が必要とされている。

この概要は、詳細な説明において以下に更に記載される簡略化された形態の概念の選択を導入するために提供される。この概要は、特許請求された主題の必須の又は本質的な特徴を特定することを意図するものではない。また、この概要は、特許請求された主題の範囲を制限するために使用されることを意図したものでもない。

歯磨剤組成物の約０．００２５重量％～約５重量％のスズイオン源と、歯磨剤組成物の約１０重量％～約５０重量％のカルシウム研磨剤と、歯磨剤組成物の約５重量％未満の水とを含み、歯磨剤組成物が７超のｐＨを有する歯磨剤組成物が本明細書に開示される。

歯磨剤組成物の約０．００２５重量％～約５重量％のスズイオン源と、歯磨剤組成物の約０．００２５重量％～約５重量％のフッ化物イオン源と、フッ化物イオン源がフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化アミン、又はそれらの組み合わせを含み、歯磨剤組成物の約１０重量％～約５０重量％の炭酸カルシウムと、歯磨剤組成物の約１０重量％～約４５重量％の水とを含み、歯磨剤組成物が７超のｐＨを有する歯磨剤組成物が本明細書に開示される。

歯磨剤組成物の約０．０１重量％～約５重量％のスズイオン源と、歯磨剤組成物の約１０重量％～約５０重量％の炭酸カルシウムと、歯磨剤組成物の約５重量％～約７５重量％の水とを含み、歯磨剤組成物が７超のｐＨを有し、歯磨剤組成物が４０℃で３ヶ月後に約７０％以上の利用可能なスズイオンを有する、歯磨剤組成物が本明細書に開示される。

本発明は、スズイオン源及びカルシウム研磨剤を含む歯磨剤組成物に関する。更に、本発明は、フッ化第一スズ及び炭酸カルシウムを含む歯磨剤組成物に関する。

ＣａＦ_２の形成は口腔内で望まれるが、ＣａＦ_２は保存中に溶液から析出する可能性があり、それによってカルシウムイオン又はフッ化物イオンに由来する利益を排除するので、多くの歯磨剤製剤は、水性歯磨剤組成物においてカルシウムイオン及びフッ化物イオンを使用しない。例えば、炭酸カルシウム（ＣａＣＯ_３）は、歯磨剤製剤のコストを最小限に抑えるために好まれる研磨剤である。しかし、遊離フッ化物とカルシウムイオンとの間の不適合性により、ほとんど全てのＣａＣＯ_３系製剤は、低反応性フッ化物源としてモノフルオロリン酸ナトリウム塩を使用する。

ＣａＦ_２の形成が早まる可能性があることに加え、スズイオン源と組み合わせてＣａＣＯ_３を使用すると、歯磨剤組成物のｐＨを上昇させることもでき、Ｓｎ（ＯＨ）_２が歯磨剤組成物から析出して、遊離スズイオンから得られる利益を排除することができる。

したがって、スズイオン源及びカルシウム研磨剤を含む歯磨剤組成物は、典型的には、歯磨剤組成物から析出することができるＣａＦ_２及びＳｎ（ＯＨ）_２の形成の可能性に起因して、適合性があるとは予想されない。予想外に、また本明細書に記載されるように、７超のｐＨで、スズイオン源及びカルシウム研磨剤を含む安定な歯磨剤組成物は、ＣａＦ_２及び／又はＳｎ（ＯＨ）_２の形成が最小限である又は全く形成されずに、貯蔵安定性であることが見出されている。更に、安定な歯磨剤組成物は、数ヶ月後であっても、約８０％超の利用可能なスズイオン、及び／又は約８０％超の利用可能なフッ化物イオンを有することが見出されている。理論に束縛されるものではないが、スズイオン源及びカルシウム研磨剤を含む歯磨剤組成物を適切に配合すると、利用可能なスズイオンの量は、スズイオン源及びシリカ研磨剤を含む歯磨剤組成物と比較して増加させることができると考えられる。更に、本明細書に記載される歯磨剤組成物は、そのようなアプローチの商業的実行可能性を高めるために、より低コストの構成成分を含む。

本明細書は、本発明を具体的に指摘し、かつ明確に請求する、「特許請求の範囲」をもって結論とするが、本発明は、以下の説明からよりよく理解されるものと考えられる。

定義
本明細書で使用される用語をより明確に定義するために、以下の定義が提供される。別途記載のない限り、以下の定義は、本開示に適用可能である。ある用語が本開示で使用されているが本明細書で具体的に定義されていない場合、その定義が、本明細書に適用される任意の他の開示又は定義と矛盾しない限り、又はその定義が適用される任意の請求項を不明確に又は不可能にしない限り、ＩＵＰＡＣ Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｒｍｉｎｏｌｏｇｙ，２ｎｄ Ｅｄ（１９９７）からの定義を適用することができる。

用語「口腔ケア組成物」は、本発明で使用する場合、本明細書で使用するとき、通常の使用過程において、特定の治療剤を全身投与する目的で意図的に嚥下されるものではなく、むしろ、歯の表面又は口腔組織と接触させるのに十分な時間にわたって口腔内に保持される製品を包含する。口腔ケア組成物の例としては、歯磨剤、歯磨ゲル、歯肉縁下用ゲル、マウスリンス、ムース、フォーム、マウススプレー、トローチ剤、チュアブル錠、チューインガム、歯用ホワイトニングストリップ、フロス及びフロスコーティング、口臭予防用溶解ストリップ、又は義歯用ケア若しくは付着性製品が挙げられる。口腔ケア組成物はまた、口腔表面に直接適用又は付着するためのストリップ又はフィルム上に組み込まれてもよい。

本明細書で使用する場合、用語「歯磨剤組成物」は、特に指示がない限り、歯用又は歯肉縁下用ペースト、ゲル、又は液体製剤を包含する。歯磨剤組成物は、単相組成物であってもよく、又は２つ以上の別個の歯磨剤組成物の組み合わせであってもよい。歯磨剤組成物は、深い縞状、表面的な縞状、多層状、ペーストをゲルで包囲した状態、又はそれらのいずれかの組み合わせなど、任意の所望の形態であってもよい。２つ以上の別個の歯磨剤組成物を含む歯磨剤中の各歯磨剤組成物は、ディスペンサの物理的に分離された区画内に収容され、同時に分注されてもよい。

本明細書で有用な「有効物質及び他の成分」は、美容的及び／若しくは治療的効果、又はそれらが要求される作用形態若しくは機能により、本明細書中で分類又は記述してよい。しかしながら、本明細書において有用な有効物質及び他の成分は、場合によっては、２つ以上の美容的及び／又は治療的効果をもたらす、あるいは２つ以上の作用形態で機能又は作用してもよいと理解すべきである。したがって、本明細書における分類は便宜上実施されるものであり、成分を列挙される具体的に規定した機能又は作用に制限しようとするものではない。

用語「経口で受容可能なキャリア」とは、局所口腔投与に好適な１種以上の相溶性のある固体若しくは液体賦形剤、又は希釈剤を含む。用語「相溶性」は、本明細書で使用する場合、組成物の構成成分が、組成物の安定性及び／又は有効性を実質的に低下させるような方式で相互作用することなく、混合され得ることを意味する。本発明のキャリア又は賦形剤は、以下により完全に記載されるように、マウスウォッシュ又はマウスリンスの通常の及び従来の構成成分を含むことができる。マウスウォッシュ又はマウスリンスのキャリア材料は、典型的には、これらに限定されるものではないが、水、アルコール、保湿剤、界面活性剤、及び、着香剤、甘味剤、着色剤及び／又は冷感剤などの許容改善剤のうちの１つ以上を含む。

本発明で使用する場合、用語「～を実質的に含まない（substantially free）」は、組成物中に、かかる組成物の総重量の０．０５％以下、好ましくは０．０１％以下及びより好ましくは０．００１％以下の指示物質が存在することを指す。

本明細書で使用するとき、「本質的に含まない」という用語は、記載の材料が組成物に意図的に添加されたものでないこと、又は好ましくは分析によって検出可能な濃度では存在しないことを意味する。すなわち、指示材料が、意図的に添加されたその他の材料のうちのいずれかの不純物としてのみ存在する、組成物を包含することを意味する。

組成物及び方法は、本明細書において、様々な構成要素又は工程を「含む」という観点で記載されているが、組成物及び方法はまた、別途記載のない限り、様々な構成要素又は工程「から本質的になる」又は「からなる」こともできる。

本明細書で使用する場合、用語「又は」は、２つ以上の要素の接続詞として使用される場合に、要素を個々に、及び組み合わせで含むことを意味し、例えば、Ｘ又はＹは、Ｘ若しくはＹ、又はこれら両方を意味する。

本明細書で使用する場合、冠詞「ａ」及び「ａｎ」は、特許請求される又は記載される材料、例えば、「口腔ケア組成物」又は「漂白剤」の１つ以上を意味するものと理解される。

特に指示がない限り、本明細書で言及される測定は、全て約２３℃（すなわち、室温）で行われる。

一般に、元素群は、Ｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ Ｎｅｗｓ，６３（５），２７，１９８５に掲載されている元素周期表のバージョンで示される番号付けスキームを使用して示される。いくつかの例では、族に割り当てられた共通の名前を使用して、要素の群を示すことができ、例えば、第１族元素のアルカリ金属、第２族元素のアルカリ土類金属などが挙げられる。

いくつかの種類の範囲が本発明に開示される。任意の種類の範囲が開示又は特許請求される場合、範囲の端点並びにその中に包含される任意の部分範囲及び任意の部分範囲の組み合わせを含む、そのような範囲が合理的に包含し得る各可能な数を個々に開示又は特許請求することを意図している。

用語「約」は、量、サイズ、配合、パラメータ、並びに他の数量及び特性が正確ではなく、正確である必要はないが、所望に応じて、許容誤差、変換係数、丸め、測定誤差など、並びに当業者に既知の他の要因を反映して、近似的及び／又はより大きいかより小さい場合があることを意味する。一般に、量、サイズ、配合、パラメータ、又は他の数量若しくは特性は、そのようであると明示的に記載されているか否かに関わらず、「約」又は「近似的」である。「約」という用語はまた、特定の初期混合物から生じる組成物の異なる平衡状態に起因して異なる量も包含する。「約」という用語によって修飾されているか否かに関わらず、特許請求の範囲は、その量に対する均等物を含む。「約」という用語は、報告された数値の１０％以内、好ましくは報告された数値の５％以内を意味し得る。

歯磨剤組成物は、固体、液体、粉末、ペースト、又はこれらの組み合わせなどの任意の適切な形態であり得る。口腔ケア組成物は、歯磨剤、歯磨ゲル、歯肉縁下用ゲル、マウスリンス、ムース、泡、マウススプレー、トローチ剤、チュアブル錠、チューインガム、歯用ホワイトニングストリップ、フロス及びフロスコーティング、口臭予防用溶解ストリップ、又は義歯用ケア若しくは付着性製品であり得る。歯磨剤組成物の構成成分は、フィルム、ストリップ、泡、又は繊維ベースの歯磨剤組成物に組み込まれることができる。歯磨剤組成物は、例えば、限定するものではないが、後述のように、スズイオン源、カルシウム研磨剤、水、フッ化物源、亜鉛イオン源、１種以上のポリホスフェート、保湿剤、界面活性剤、他の成分など、及びこれらの組み合わせなどの、様々な活性及び不活性成分が挙げられ得る。

スズ
本発明の歯磨剤組成物は、スズを含む。スズは、スズイオン源によって提供することができる。スズイオン源は、歯磨剤組成物中にスズイオンを提供することができ、及び／又は歯磨剤組成物が口腔に適用されるときに、口腔にスズイオンを供給することができる任意の好適な化合物であり得る。スズイオン源は、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、臭化第一スズ、ヨウ化第一スズ、酸化第一スズ、シュウ酸第一スズ、硫酸第一スズ、硫化第一スズ、フッ化第二スズ、塩化第二スズ、臭化第二スズ、ヨウ化第二スズ、硫化第二スズ、及び／又はそれらの混合物などの１つ以上のスズ含有化合物を含み得る。好ましくは、スズイオン源は、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、及び／又はこれらの混合物を含み得る。

歯磨剤組成物は、歯磨剤組成物の約０．００２５重量％～約５重量％、約０．２重量％～約１重量％、約０．５重量％～約１．５重量％、又は約０．３重量％～約０．６重量％のスズイオン源を含み得る。

カルシウム研磨剤
本発明の歯磨剤組成物は、カルシウムを含む。カルシウムは、カルシウム研磨剤によって提供することができる。研磨剤は、歯から表面の着色汚れを除去するのを助けるために歯磨剤製剤に添加され得る。カルシウム研磨剤は、歯磨剤組成物中にカルシウムイオンを提供することができ、及び／又は歯磨剤組成物が口腔に適用されるときに、口腔にカルシウムイオンを供給することができる任意の好適な研磨剤化合物であり得る。

歯磨剤組成物は、約５重量％～約７０重量％、約１０重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、約２０重量％～約５０重量％、約２５重量％～約４０重量％、又は約１重量％～約５０重量％のカルシウム研磨剤を含み得る。カルシウム研磨剤は、炭酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム（ＰＣＣ）、粉砕炭酸カルシウム（ＧＣＣ）、チョーク、リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウム、及び／又はそれらの混合物などの１つ以上のカルシウム研磨剤化合物を含み得る。

歯磨剤組成物は、ベントナイト、シリカゲル（それ自体、及び更に任意の構造のもの）、沈降シリカ、非晶質沈降シリカ（それ自体、及び任意の構造のもの）、水和シリカ、パーライト、二酸化チタン、アルミナ、水和アルミナ、焼成アルミナ、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、不溶性炭酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、粒子状熱硬化性樹脂、及び他の好適な研磨材料などの追加の非カルシウム研磨剤を含むことができる。このような材料を歯磨剤組成物に導入して、目標歯磨剤製剤の研磨特性を調整することができる。歯磨剤組成物は、歯磨剤組成物の約５重量％～約７０重量％、約１０重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、約２０重量％～約５０重量％、約２５重量％～約４０重量％、又は約１重量％～約５０重量％の非カルシウム研磨剤を含み得る。

あるいは、歯磨剤組成物は、シリカ、アルミナ、又は任意の他の非カルシウム研磨剤を実質的に含まない、本質的に含まない、又は含まない場合がある。歯磨剤組成物は、約５％未満、約１％未満、約０．５％未満、約０．１％未満、又は０％の非カルシウム研磨剤、例えば、シリカ及び／又はアルミナを含み得る。

ポリオール
本発明の口腔ケア組成物は、ポリオールを含むことができる。ポリオールは、２つ以上のヒドロキシル官能基を有する有機化合物である。ポリオールは、口腔ケア組成物が使用前に保存されている間、スズイオンに弱く会合、相互作用、又は結合することができる任意の好適な化合物であり得る。ポリオールは、糖アルコール、単糖類、二糖類、多糖類、又は非還元糖であり得る。糖アルコールは、糖化合物の水素化によって得ることができるポリオールの部類であり、式（ＣＨＯＨ）_ｎＨ_２を有し、ｎ＝４～６である。好ましくは、ｎは５及び／又は６であり、なぜなら、これらの化合物は、本明細書に記載されるように、スズイオン源と予期せず相互作用して可溶性錯体を生成することが示されているからである。

ポリオールは、グリセリン、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ブチレングリコール、ラクチトール、ガラクチトール、及び／又はこれらの組み合わせであり得る。好ましくは、ポリオールは、式（ＣＨＯＨ）_ｎＨ_２（ｎ＝４～６）を有する糖アルコールであり得る。より好ましくは、ポリオールは、式（ＣＨＯＨ）_ｎＨ_２（ｎ＝５及び／又は６）を有する糖アルコールであり得る。更により好ましくは、ポリオールは、キシリトール、ソルビトール、ガラクチトール、及び／又はこれらの混合物であり得る。

口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約７０重量％、約５重量％～約７０重量％、約５重量％～約５０重量％、又は約１０重量％～約６０重量％、又は約２０重量％～約８０重量％のポリオールを含み得る。

口腔ケア組成物は、追加の保湿剤を含んでもよく、低濃度の追加の保湿剤を含んでもよく、追加の保湿剤を実質的に含まない、本質的に含まない、又は含まなくてもよい。保湿剤は、一般に、口腔ケア組成物又は歯磨剤に濃度（body）又は「口当たり」を加えるだけでなく、口腔ケア組成物が乾燥するのを防止する役割を果たす。適切な保湿剤としては、ポリエチレングリコール（様々な異なる分子量で）、プロピレングリコール、グリセリン、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ブチレングリコール、ラクチトール、加水分解水添デンプン、及び／又はこれらの混合物が挙げられる。口腔ケア組成物は、ポリオール及び追加の保湿剤、例えば、スズイオン源と相互作用するキシリトール及びグリセリンを含み、口腔ケア組成物が貯蔵中に乾燥するのを防止する、又は口腔ケア組成物に濃度を加えることができる。ポリオールが、キシリトール、ソルビトール、又はこれらの組み合わせである場合など、ポリオールは、ポリオール及び追加の保湿剤の両方として機能することができるので、口腔ケア組成物は、追加の保湿剤を含まなくてもよい。

口腔ケア組成物は、１種以上の保湿剤を各々が口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約７０重量％、約５重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、又は約２０重量％～約８０重量％の濃度で含み得る。

水
本発明の歯磨剤組成物は、無水、低含水製剤、又は高含水製剤であり得る。合計で、口腔ケア組成物は、組成物の０重量％～約９９重量％、約５重量％～約７５重量％、約２０重量％以上、約３０重量％以上、又は約５０重量％以上の水を含むことができる。好ましくは、水は、ＵＳＰ水である。

高含水歯磨剤製剤では、歯磨剤組成物は、組成物の約４５重量％～約７５重量％の水を含む。高含水歯磨剤組成物は、組成物の約４５重量％～約６５重量％、約４５重量％～約５５重量％、又は約４６重量％～約５４重量％の水を含んでもよい。水は、高含水歯磨剤製剤に直接添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって組成物に含まれてもよい。

低含水歯磨剤製剤では、歯磨剤組成物は、組成物の約５重量％～約４５重量％の水を含む。低含水歯磨剤組成物は、組成物の約５重量％～約３５重量％、約１０重量％～約２５重量％、又は約２０重量％～約２５重量％の水を含んでもよい。水は、低含水歯磨剤製剤に直接添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって組成物に含まれてもよい。

無水歯磨剤製剤において、歯磨剤組成物は、組成物の約１０重量％未満の水を含む。無水歯磨剤組成物は、組成物の約５重量％未満、約１重量％未満、又は０重量％の水を含む。水は、無水製剤に直接添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって歯磨剤組成物に含まれてもよい。

歯磨剤組成物はまた、アルコール、保湿剤、ポリマー、界面活性剤、及び許容改善剤、例えば着香剤、甘味剤、着色剤及び／又は冷感剤などの、他の口腔に許容可能なキャリア材料を含むことができる。

ｐＨ
歯磨剤組成物は、１種以上の緩衝剤を含み得る。緩衝剤は、本発明で使用する場合、歯磨剤組成物のスラリーｐＨを７超、７超～約１４、約７．５超、約８超、約７．５～１０、７超～約１０、又は約８～約１０の範囲に調整するために使用することができる薬剤を指す。緩衝剤としては、アルカリ金属水酸化物、カーボネート、セスキカーボネート、ボレート、シリケート、ホスフェート、イミダゾール、及びこれらの混合物が挙げられる。具体的な緩衝剤としては、リン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アルカリ金属炭酸塩、炭酸ナトリウム、イミダゾール、ピロホスフェート、クエン酸、及びクエン酸ナトリウムが挙げられる。歯磨剤組成物は、１種以上の緩衝剤を各々が本組成物の約０．１重量％～約３０重量％、約１重量％～約１０重量％、又は約１．５重量％～約３重量％の濃度で含み得る。

亜鉛
歯磨剤組成物は、亜鉛を含み得る。亜鉛は、亜鉛イオン源によって提供することができる。亜鉛イオン源は、フッ化亜鉛、乳酸亜鉛、酸化亜鉛、リン酸亜鉛、塩化亜鉛、酢酸亜鉛、ヘキサフルオロジルコン酸亜鉛、硫酸亜鉛、酒石酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、リンゴ酸亜鉛、グリシン酸亜鉛、ピロリン酸亜鉛、メタリン酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、及び／又は炭酸亜鉛などの１つ以上の亜鉛含有化合物を含み得る。

亜鉛イオン源は、全歯磨剤組成物中に、歯磨剤組成物の約０．０１重量％～約５重量％、約０．２重量％～約１重量％、約０．５重量％～約１．５重量％、又は約０．３重量％～約０．６重量％の量で存在してもよい。

フッ化物
歯磨剤組成物は、フッ化物を含み得る。フッ化物は、フッ化物イオン源によって提供することができる。フッ化物イオン源は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、及び／又はこれらの混合物などの１つ以上のフッ化物含有化合物を含むことができる。

フッ化物イオン源及びスズイオン源は、スズイオン及びフッ化物イオンを生成することができる、例えばフッ化第一スズなどの同じ化合物であり得る。加えて、フッ化物イオン源及びスズイオン源は、スズイオン源が塩化第一スズであり、フッ化物イオン源がモノフルオロリン酸ナトリウム又はフッ化ナトリウムである場合など、別個の化合物であり得る。

フッ化物イオン源及び亜鉛イオン源は、亜鉛イオン及びフッ化物イオンを生成することができる、例えばフッ化亜鉛などの同じ化合物であり得る。加えて、フッ化物イオン源及び亜鉛イオン源は、亜鉛イオン源がリン酸亜鉛であり、フッ化物イオン源がフッ化第一スズである場合など、別個の化合物であり得る。

歯磨剤組成物は、約５０ｐｐｍ～約５０００ｐｐｍ、好ましくは約５００ｐｐｍ～約３０００ｐｐｍの遊離フッ化物イオンを提供することができるフッ化物イオン源を含んでもよい。所望の量のフッ化物イオンを送達するために、フッ化物イオン源は、全歯磨剤組成物中に、歯磨剤組成物の約０．００２５重量％～約５重量％、約０．２重量％～約１重量％、約０．５重量％～約１．５重量％、又は約０．３重量％～約０．６重量％の量で存在してもよい。

ポリホスフェート
歯磨剤組成物は、ポリホスフェートを含み得る。ポリホスフェートは、ポリホスフェート源によって提供することができる。ポリホスフェート源は、１つ以上のポリホスフェート分子を含み得る。ポリホスフェートは、オルトホスフェートの脱水及び縮合によって様々な鎖長の直鎖及び環状ポリホスフェートをもたらすことにより、得られる物質の部類である。したがって、ポリホスフェート分子は、一般に、以下に記載されるように、ポリホスフェート分子の平均数（ｎ）で同定される。ポリホスフェートは一般に、主に直鎖構造に配置された２つ以上のホスフェート分子からなると理解されているが、いくつかの環状誘導体が存在する場合もある。

好ましいポリホスフェートは、有効濃度での表面吸着により十分な非結合のホスフェート官能基を生成し、これがアニオン性表面電荷並びに表面の親水性特徴を強化するように、平均して２つ以上のホスフェート基を有するものである。本発明において好ましいものは、式：ＸＯ（ＸＰＯ_３）_ｎＸ（式中、Ｘはナトリウム、カリウム、アンモニウム、又は任意の他のアルカリ金属カチオンであり、ｎは平均約２～約２１である）を有する直鎖状ポリホスフェートである。カルシウムなどのアルカリ土類金属カチオンは、フッ化物イオン及びアルカリ土類金属カチオンを含む水溶液から不溶性フッ化物塩を形成する傾向があるため、好ましくない。したがって、本明細書に開示される歯磨剤組成物は、ピロリン酸カルシウムを含まなくてもよく、又は実質的に含まなくてもよい。

好適なポリホスフェート分子のいくつかの例としては、例えば、ピロホスフェート（ｎ＝２）、トリポリホスフェート（ｎ＝３）、テトラポリホスフェート（ｎ＝４）、ソーダフォス（sodaphos）ポリホスフェート（ｎ＝６）、ヘキサフォス（hexaphos）ポリホスフェート（ｎ＝１３）、ベネフォス（benephos）ポリホスフェート（ｎ＝１４）、ヘキサメタホスフェート（ｎ＝２１）（Ｇｌａｓｓ Ｈとしても知られる）を挙げることができる。ポリホスフェートとしては、ＦＭＣ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、ＩＣＬ Ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ、及び／又はＡｓｔａｒｉｓによって製造されるポリホスフェート化合物を挙げることができる。

歯磨剤組成物は、歯磨剤組成物の約０．０１重量％～約１５重量％、約０．１重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約５重量％、約１～約２０重量％、又は約１０重量％以下のポリホスフェート源を含み得る。

保湿剤
歯磨剤組成物は、保湿剤を含んでもよく、低濃度の保湿剤を含んでもよく、又は保湿剤を含まなくてもよい。湿潤剤は、口腔ケア組成物又は歯磨剤に濃度（body）又は「口当たり」を加えるだけでなく、歯磨剤が乾燥するのを防止する役割を果たす。適切な保湿剤としては、ポリエチレングリコール（様々な異なる分子量で）、プロピレングリコール、グリセリン（グリセロール）、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ブチレングリコール、ラクチトール、加水分解水添デンプン、及び／又はこれらの混合物が挙げられる。歯磨剤組成物は、１種以上の保湿剤を各々が歯磨剤組成物の０～約７０重量％、約５重量％～約５０重量％、約１０重量％～約６０重量％、又は約２０重量％～約８０重量％の濃度で含み得る。

界面活性剤
歯磨剤組成物は、１種以上の界面活性剤を含み得る。界面活性剤は、組成物をより美容的に許容可能にするために使用することができる。界面活性剤は、好ましくは、組成物に洗浄性及び起泡性を付与する洗浄性材料である。好適な界面活性剤は、安全かつ有効な量のアニオン性、カチオン性、非イオン性、双性イオン性、両性及びベタイン界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルメチルイセチオン酸ナトリウム、グルタミン酸ココイルナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸、ミリストイルサルコシン酸、パルミトイルサルコシン酸、ステアロイルサルコシン酸及びオレオイルサルコシン酸のアルカリ金属塩又はアンモニウム塩、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、イソステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン及びラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ－ラウロイルサルコシン、Ｎ－ラウロイル、Ｎ－ミリストイル、又はＮ－パルミトイルサルコシンのナトリウム、カリウム、及びエタノールアミン塩、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタイン、パルミチルベタイン、ココイルグルタミン酸ナトリウムなどである。ラウリル硫酸ナトリウムが、好ましい界面活性剤である。歯磨剤組成物は、１種以上の界面活性剤を各々が歯磨剤組成物の約０．０１重量％～約１５重量％、約０．３重量％～約１０重量％、又は約０．３重量％～約２．５重量％の濃度で含み得る。

増粘剤
歯磨剤組成物は、１種以上の増粘剤を含み得る。増粘剤は、歯磨剤組成物において、練り歯磨きを相分離に対して安定化させるゼラチン構造を提供するのに有用である。好適な増粘剤としては、多糖類、ポリマー、及び／又はシリカ増粘剤が挙げられる。多糖類のいくつかの非限定例としては、デンプン；デンプンのグリセライト；ガム、例えばカラヤガム（ステルクルアガム）、トラガカントガム、アラビアガム、ガティガム、アカシアガム、キサンタンガム、グアーガム及びセルロースガム；ケイ酸アルミニウムマグネシウム（Veegum）；カラギーナン；アルギン酸ナトリウム；寒天；ペクチン；ゼラチン；セルロース化合物、例えばセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルカルボキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、及び硫酸化セルロース；天然及び合成粘土、例えばヘクトライト粘土；及びこれらの混合物が挙げられる。

増粘剤は多糖類を含むことができる。本明細書での使用に好適な多糖類としては、カラギーナン、ジェランガム、ローカストビーンガム、キサンタンガム、カルボマー、ポロキサマー、変性セルロース、及びこれらの混合物が挙げられる。カラギーナンは海藻由来の多糖類である。その海藻源によって区別され得る、及び／又は硫酸化の程度及び位置によって区別され得る複数種類のカラギーナンが存在する。増粘剤は、カッパカラギーナン、変性カッパカラギーナン、イオタカラギーナン、修飾イオタカラギーナン、ラムダカラギーナン、及びこれらの混合物を含むことができる。本明細書での使用に好適なカラギーナンとしては、ＦＭＣ Ｃｏｍｐａｎｙからシリーズ名「Ｖｉｓｃａｒｉｎ」で市販されているものが挙げられ、限定するものではないが、Ｖｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３２９、Ｖｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３８８、及びＶｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３８９が挙げられる。

増粘剤は、１つ以上のポリマーを含み得る。ポリマーは、歯磨剤組成物の様々な重量パーセントの、並びに様々な範囲の平均分子範囲の、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリアクリル酸、少なくとも１つのアクリル酸モノマーから誘導されたポリマー、又は無水マレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマー、架橋ポリアクリル酸ポリマーであり得る。

増粘剤は、無機増粘剤を含むことができる。好適な無機増粘剤のいくつかの非限定的な例としては、コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ増粘剤が挙げられる。有用なシリカ増粘剤としては、例えば、非限定的な例として、ＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１６５シリカなどの非晶質沈降シリカが挙げられる。他の非限定的なシリカ増粘剤としては、ＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１５３、１６３及び１６７、並びにＺＥＯＦＲＥＥ（登録商標）１７７及び２６５シリカ製品（全てＥｖｏｎｉｋ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手可能）、並びにＡＥＲＯＳＩＬ（登録商標）ヒュームドシリカが挙げられる。

歯磨剤組成物は、０．０１％～約１５％、０．１％～約１０％、約０．２％～約５％、又は約０．５％～約２％の１種以上の増粘剤を含むことができる。

キレート剤
歯磨剤組成物は、１０００未満の分子量（ＭＷ）を有する１種以上のキレート剤を含み得る。本発明で使用する場合、用語「キレート剤」は、二価金属イオンに結合することができる少なくとも２つの基を有する二座又は多座配位子を意味する。典型的には、本明細書で有用なそれらのキレート剤はまた、スズイオンと水溶性錯体を形成する。シリカ研磨剤を含む歯磨剤組成物は、典型的には、スズイオンがシリカ粒子の表面に不可逆的に結合するのを防止するために、スズイオンを可逆的に結合するための１種以上のキレート剤を含む。本明細書における好適なキレート剤としては、コハク酸、リンゴ酸、酒石酸、及びクエン酸などのＣ_２～Ｃ_６ジカルボン酸及びトリカルボン酸；グルコン酸などの、ヒドロキシルで置換されたＣ_３～Ｃ_６モノカルボン酸；ピコリン酸；グリシンなどのアミノ酸；フィチン酸、それらの塩及びそれらの混合物が挙げられる。好ましくは、キレート剤は、グルコン酸ナトリウム又はクエン酸の塩である。

歯磨剤組成物は、１種以上のキレート剤を各々が歯磨剤組成物の約０．０１重量％～約５重量％、約０．２重量％～約２重量％、約０．５重量％～約１．５重量％、又は約１重量％～約３重量％の濃度で含み得る。あるいは、本発明の歯磨剤組成物は、シリカ研磨剤の代わりにカルシウム研磨剤を含むため、歯磨剤組成物は、キレート剤を実質的に含まない、本質的に含まない、又は含まない場合がある。更に、歯磨剤組成物は、１種以上のキレート剤を各々が歯磨剤組成物の約１重量％未満、約０．５重量％未満、約０．１重量％未満、又は約０．０１重量％未満の濃度で含み得る。

他の成分
歯磨剤組成物は、以下に記載されるように、着香剤、甘味料、着色剤、防腐剤、緩衝剤、又は口腔ケア組成物での使用に好適な他の成分などの様々な他の成分を含み得る。

着香剤を歯磨剤組成物に添加してもよい。好適な着香剤としては、冬緑油、ペパーミント油、スペアミント油、クローブバッド油、メントール、アネトール、メチルサリチレート、ユーカリプトール、カッシア、１－メンチルアセテート、セージ、オイゲノール、パセリ油、オキサノン、α－イリソン、マジョラム、レモン、オレンジ、プロペニルグエトール、桂皮、バニリン、エチルバニリン、ヘリオトロピン、４－シス－ヘプテナール、ジアセチル、メチル－パラ－第三ブチルフェニルアセテート、及びこれらの混合物が挙げられる。清涼剤も風味剤系の一部であってもよい。本組成物に好ましい清涼剤は、Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド（商業的に「ＷＳ－３」として知られている）のようなパラメンタンカルボキシアミド剤、又はＮ－（エトキシカルボニルメチル）－３－ｐ－メンタンカルボキサミド（商業的に「ＷＳ－５」として知られている）、及びこれらの混合物である。風味剤系は、一般に組成物中で、歯磨剤組成物の約０．００１重量％～約５重量％の濃度で用いられる。これらの着香剤は、一般に、アルデヒド、ケトン、エステル、フェノール、酸、並びに脂肪族、芳香族、及び他のアルコールの混合物を含む。

製品に快い味を付与するために、甘味料を口腔ケア組成物に添加してもよい。適切な甘味料としては、サッカリン（ナトリウム、カリウム又はカルシウムサッカリンとして）、シクラメート（ナトリウム、カリウム又はカルシウム塩として）、アセスルファムＫ、タウマチン、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、アンモニア化グリチルリチン、デキストロース、レブロース、スクロース、マンノース、スクラロース、ステビア、及びグルコースが挙げられる。

製品の審美的外観を改善するために、着色剤を添加してもよい。適切な着色剤としては、限定するものではないが、ＦＤＡなどの適切な規制機関によって承認された着色剤、及び欧州食品医薬品指令（European Food and Pharmaceutical Directives）に列挙されている着色剤が挙げられ、ＴｉＯ_２などの顔料、並びにＦＤ＆Ｃ及びＤ＆Ｃ染料などの色素を含む。

細菌増殖を防止するために、防腐剤もまた、口腔ケア組成物に添加されてもよい。メチルパラベン、プロピルパラベン、安息香酸、及び安息香酸ナトリウムなどの、口腔用組成物中での使用が承認された適切な防腐剤を、安全かつ有効な量で添加することができる。

二酸化チタンもまた本発明の組成物に加えられてもよい。二酸化チタンは、組成物に不透明度を加える白色粉末である。二酸化チタンは、一般に、歯磨剤組成物の約０．２５重量％～約５重量％を含む。

減感剤、治癒剤、他のう蝕予防剤、キレート剤／金属イオン封鎖剤、ビタミン、アミノ酸、タンパク質、他の抗歯垢／抗歯石剤、乳白剤、抗生物質、抗酵素類、酵素類、ｐＨ調整剤、酸化剤、酸化防止剤などの他の成分を、口腔ケア組成物中で使用することができる。

イオン利用能
歯磨剤組成物は、そのスズイオン利用能及び／又はそのフッ化物イオン利用能によって説明することができる。歯磨剤組成物は、４０℃での加速安定性測定を使用して、混合直後、少なくとも１ヶ月後、少なくとも２ヶ月後、又は少なくとも３ヶ月後に、少なくとも約７０％、少なくとも約７５％、少なくとも約８０％、又は少なくとも約８５％のスズイオン利用能を有することができる。歯磨剤組成物は、４０℃での加速安定性測定を使用して、混合直後、少なくとも１ヶ月後、少なくとも２ヶ月後、又は少なくとも３ヶ月後に、少なくとも約７０％、少なくとも約７５％、少なくとも約８０％、又は少なくとも約８５％のフッ化物イオンの利用能を有することができる。４０℃での１ヶ月間の貯蔵は、室温（約２２～２３℃）で少なくとも８ヶ月の貯蔵に相当する。

本発明は、以下の実施例によって更に例示され、これは、本発明の範囲に制限を課すものとして解釈されるべきではない。本明細書の説明を読んだ後に、本発明の趣旨又は添付の特許請求の範囲の範疇から逸脱することなく、それらの様々な他の態様、修正、及び均等物が、当業者に想到され得る。

実験方法
スズイオン利用能
この方法は、水性スラリー上清中の約５～約５，０００ｐｐｍのＳｎの口腔ケア用練り歯磨き又は歯磨剤組成物中の可溶性スズの測定に適している。１部の練り歯磨きを３部の水と混合することによってスラリーを調製した。スラリーのアリコートを酸消化し、希釈し、測定された各練り歯磨きの誘導結合プラズマ発光分光法（ＩＣＰ－ＯＥＳ）により分析した。結果は、本明細書では、練り歯磨き及び／又は歯磨剤の純水相中のｐｐｍとして報告される。

分析の開始前に、いくつかの標準及び試薬を調製した。約１Ｌの超純水、１８ＭΩの（ＤＩ）水を含有する２Ｌのメスフラスコに、各１００ｍＬの濃ＨＣｌ及び濃ＨＮＯ_３を移すことにより、５％塩酸／５％硝酸リンス溶液を調製した。この溶液を撹拌して混合し、メスフラスコの印まで希釈し、次いで、フラスコの反転を繰り返してよく混合した。

表１に従って標準溶液を調製するために、１０００ｍｇ／Ｌのスズ及び１０００ｍｇ／Ｌのガリウム標準溶液を購入した（Ｓｉｇｍａ Ａｌｄｒｉｃｈ，Ｍｅｒｃｋ ＫＧａＡ，Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ）。ピペットを使用して、正確な量の標準を５０ｍＬのメスフラスコに移し、濃縮酸についてはメスシリンダーを使用した。移した後、ラインまでメスフラスコにＤＩ水を入れ、十分に混合した。

２．００グラムの試料を、１０個のガラスビーズを含有する風袋引きした丸底３８ｍＬ遠心管に秤量することによって、スラリーを調製した。最低０．００１ｇまで重量を記録した。スラリー化の直前に、６．０ｍＬのＤＩ水をチューブに移した。チューブに蓋をし、ボルテックスに配置し、試料を１２００ｒｐｍで６０分間混合した。混合サイクルの完了直後にチューブをボルテックスから取り出し、遠心分離機に入れた。それらを、２１，０００相対遠心力（ＲＣＦ）で１０分間遠心分離した。遠心分離の完了直後にチューブを取り出し、遠心分離チューブの底の固体プラグが乱されないことを確認しながら、上清をゆっくりと３回反転させることによって穏やかに混合した後、試料をデカントした。次いで、上清を１５ｍＬのスクリューキャップサンプルチューブにデカントし、上清の大部分を移した。

次いで、５０ｍＬのファルコンチューブに、上清の０．５ｍＬのアリコートを正確に秤量（０．００１ｇまで）することによって、上清試料を消化した。次いで、２．５ｍＬの濃ＨＣｌ及びＨＮＯ_３を添加した。チューブをポリプロピレン製の時計皿で覆い、９０℃に予熱したブロック消化器に３０分間入れた。試料を熱から取り出し、ウォッチクラスをＤＩ水（毎回約１ｍＬ）で３回すすぎ、リンス液を消化した上清に添加した。ガリウム標準（０．２ｍＬ）を消化した上清にピペットで入れ、次いで、上清試料をＤＩ水で５０ｍＬに希釈した。チューブに蓋をして混合した。上清の代わりに０．５ｍＬのＤＩ水を使用して、同様に消化方法のブランクを調製した。一度にホットブロックに入れることができないほど多くの試料を調整した場合は、ホットブロック消化の各セットについて方法ブランクを調製し、分析した。

ＩＣＰ－ＯＥＳ（Ｐｅｒｋｉｎ－Ｅｌｍｅｒ ８３００，Ｗａｌｔｈａｍ，ＭＡ，ＵＳＡ）を、訓練を受けた資格のある操作者が操作し、器具を稼働させて、口腔ケア組成物中のスズの量を正確に測定できることを実証した。製造業者の指示に従って、モデル及び構成に基づいてＩＣＰ－ＯＥＳ操作パラメータを選択した。以下のプロトコルに従って試料を分析した。
１．ＩＣＰ－ＯＥＳを、製造業者のガイドラインに従って予熱し、最適化した。推奨されるシステムチェックを実行した。分析の前に、ＨＣｌ／ＨＮＯ_３リンス溶液を試料導入システムに通して、システムを３０分間コンディショニングした。
２．製造業者が推奨する波長、積分時間、及び観察モードでガリウム内部標準を使用してスズを測定する方法を、操作コンピュータにロードした。
３．５％ＨＣｌ／５％ＨＮＯ_３リンス溶液を使用して、各ブランク、標準、又は試験溶液の分析の間に試料導入システムをすすぎ洗いした。
４．分析中、全ての溶液について３～５回の読み取り値を記録した。
５．較正ブランクを分析した。
６．１０ｐｐｍのＳｎ標準を測定した。
７．５ｐｐｍのＳｎ標準を測定した。
８．０．５ｐｐｍのＬＬＯＱスズ標準を測定した。
９．方法のブランクを測定した。
１０．試験溶液を測定した。
１１．５ｐｐｍのＳｎ標準を、６番目毎の試験溶液の後及び最後の試料の後に再測定した。分析を完了するために十分な標準を作成した。
１２．試料分析の終了時に、０．５ｐｐｍのＬＬＯＱスズ標準を測定した。

１０ｐｐｍ及び５ｐｐｍのスズ標準の反復読み取り値の相対標準偏差％が約３％未満である場合、分析は成功したと見なされた。５ｐｐｍのチェック標準は、その値の９６～１０４％以内であった。ＬＬＯＱは、その値の７５～１２５％以内であった。方法のブランクは、ＬＬＯＱ試料よりも少ないスズシグナル強度を示した。各分析溶液中の内部標準の回収率は、その値の９０～１３０％以内であった。

可溶性スズを以下の式に従って決定した。

ここでの結果は、添加されたＳｎの百分率として報告される。

フッ化物利用能
配合物Ａ～Ｅを、加速安定性実験において４０℃で保存した。各製剤の試料を１、２、及び／又は３ヶ月で分析した。４０℃で１ヶ月間保存された試料は、室温（約２２～２３℃）で少なくとも８ヶ月間保存された同等の試料に近いと予想される。

フッ化物イオン利用能は、選択された歯磨剤組成物の１：３スラリーを水（１部のペースト＋３部の水）で作成することによって決定した。歯磨剤スラリーを遠心分離し、上清を単離した。等量の歯磨剤上清及びイオン強度調整剤緩衝液ＴＩＳＡＢ ＩＶ（ＲＩＣＣＡ、カタログ番号８６７３－３２）を別個の容器内で混合した。フッ化物イオン濃度は、標準的なフッ化物イオン濃度の較正曲線に対してミリボルト値をフッ化物イオンの濃度に変換することにより、フッ化物イオンの濃度をフッ化物イオン選択的電極（ＶＷＲ Ｓｙｍｐｈｏｎｙ、カタログ番号１４００２－７８８）で測定した。

表２は、試験した歯磨剤組成物を示す。配合物Ａ及びＢは、カルシウム研磨剤、炭酸カルシウムを有する本発明の例である。配合物Ａは、低含水歯磨剤組成物であり、スズイオン源として塩化第一スズを含む。配合物Ｂは、無水歯磨剤組成物であり、スズイオン源としてフッ化第一スズを含む。

配合物Ｃ、Ｄ、及びＥは、シリカ研磨剤、水和シリカを有する比較例である。配合物Ｃ、Ｄ、及びＥは、溶液中のシリカ研磨剤とスズイオンとの間の相互作用に基づいて、予想される低スズイオン利用能に起因して、追加のスズイオン源としてフッ化第一スズと塩化第一スズとの組み合わせを有する、低～中程度の歯磨剤組成物である。

^ａ１０％ｗ／ｗシリカを含むＳｎＣｌ_２；^ｂ酸性ピロリン酸ナトリウム（Ｎａ_２Ｈ_２Ｐ_２Ｏ_７）；^ｃＳＬＳ粉末；^ｄ水中２８％ｗ／ｗのＳＬＳ溶液；^ｅ水中５０％ｗ／ｗのＮａＯＨ溶液；^ｆ増粘シリカＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１６５；^ｇＣａｒｂｏｐｏｌ（登録商標）９５６

表３は、配合物Ａの加速安定性試験後の利用可能なスズイオンのパーセントを示す。最初に、配合物Ａは、ｐＨが８．６１のスラリー及び理論スズイオン量、又は組成物に添加されたスズイオンの量の８５％を有していた。スズイオン利用能は、４０℃で保存した後、それぞれ１ヶ月後及び３ヶ月後に８３％及び８１％に低下した。４０℃で１ヶ月間の組成物の貯蔵は、室温（約２２～２３℃）で少なくとも８ヶ月間の組成物の安定性を推定することが予想される。したがって、スズイオンは、室温（約２２～２３℃）で保存した場合、炭酸カルシウムなどのカルシウム研磨剤を含む組成物中で少なくとも２４ヶ月間安定である。

表４は、配合物Ｂの加速安定性試験後の利用可能なスズイオン及びフッ化物イオンのパーセントを示す。最初に、配合物Ｂは、ｐＨが７．３８のスラリー及び理論スズイオン量、又は組成物に添加されたスズイオンの量の８３％を有していた。スズイオン利用能は、それぞれ１、２、及び３ヶ月後に８５％、８６％、及び９７％であり、これは上述のように、室温（約２２～２３℃）で８、１６、及び２４ヶ月になると推定される。したがって、スズイオンは、炭酸カルシウムなどのカルシウム研磨剤を含む組成物中で安定である。

最初に、配合物Ｂは、理論フッ化物イオン量、又は組成物に添加されたフッ化物イオンの量の９３％を有していた。フッ化物イオン利用能は、それぞれ１、２、及び３ヶ月後に８４％、８４％、及び８５％であった。したがって、フッ化物イオンは、炭酸カルシウムなどのカルシウム研磨剤を含む組成物において予想外に安定である。

表５は、配合物Ｃ、Ｄ、及びＥの加速安定性試験後の利用可能なスズイオンのパーセントを示す。最初に、配合物Ｃは、ｐＨが８．１８のスラリー及び理論スズイオン量、又は組成物に添加されたスズイオンの量の３０％を有していた。スズイオン利用能は、それぞれ１ヶ月後及び２ヶ月後、１８％及び１８％であった。最初に、配合物Ｄは、ｐＨが８．００のスラリー及び理論スズイオン量、又は組成物に添加されたスズイオンの量の３９％を有していた。スズイオン利用能は、それぞれ１ヶ月後及び２ヶ月後、２４％及び１９％であった。最初に、配合物Ｅは、ｐＨが９．１８のスラリー及び理論スズイオン量、又は組成物に添加されたスズイオンの量の６４％を有していた。スズイオン利用能は、それぞれ１ヶ月後及び２ヶ月後、４３％及び３６％であった。表５に示すように、室温（初期値）でもスズイオンの著しい損失があった。スズイオンの損失は、４０℃で１ヶ月後も継続した。配合物Ｄ及びＥの比較的高い値は、キレート剤グルコン酸塩及びピロリン酸塩によるスズイオンのより良好な結合に起因し、シリカとの反応性を最小限に抑え、スズイオンと結合することによって酸化及び加水分解に対してスズイオンを安定化させるのに役立つ。

重要なことに、スズイオンの利用能は、シリカ研磨剤を含む組成物、すなわち配合物Ｃ～Ｅをよりも、炭酸カルシウム研磨剤を含む組成物、すなわち配合物式Ａ及び式Ｂにおいてはるかに高かった。表３及び表４は、理論スズイオン量の少なくとも約８０％のスズイオン利用能を示す。対照的に、配合物Ｃ～Ｅは、４０℃での加速安定性の２ヶ月後に、理論スズ量の１８％～３６％のスズイオン利用能しか有していなかった。したがって、シリカ研磨剤を炭酸カルシウム研磨剤で置き換えることにより、スズイオン利用能を４５０％（１８％～８６％）も改善することができる。したがって、表２～５の知見は、カルシウム研磨剤と組み合わせた場合、スズイオンが７超のｐＨで化学的に安定であることを示した。更に、スズイオンは、シリカ研磨剤とは異なり、炭酸カルシウムなどのカルシウム研磨剤に対して非反応性である。具体的には、表３及び４の結果は、スズイオンが、炭酸カルシウムを含む組成物中で優れた安定性を有することを示した。

カルシウム研磨剤からのカルシウムイオン間の相互作用は、フッ化物イオン源からの利用可能なフッ化物イオンと反応し、その量を減少させることが予想されたが、炭酸カルシウム及びフッ化第一スズを含む配合物Ｂは、最初に９３％、４０℃での加速安定性の３ヶ月後に８５％のフッ化物イオン利用能を有していた。

本明細書に開示される寸法及び値は、列挙された正確な数値に厳密に限定されるものとして理解されるべきではない。その代わりに、特に指示がない限り、そのような寸法は各々、列挙された値とその値を囲む機能的に同等な範囲との両方を意味することが意図される。例えば、「４０ｍｍ」と開示された寸法は、「約４０ｍｍ」を意味することが意図される。

相互参照される又は関連する任意の特許又は特許出願、及び本願が優先権又はその利益を主張する任意の特許出願又は特許を含む、本明細書に引用される全ての文書は、除外又は限定することを明言しない限りにおいて、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。いかなる文献の引用も、本明細書中で開示又は特許請求される任意の発明に対する先行技術であるとは見なされず、あるいはそれを単独で又は他の任意の参考文献（単数又は複数）と組み合わせたときに、そのようないかなる発明も教示、示唆又は開示するとは見なされない。更に、本文書における用語の任意の意味又は定義が、参照により組み込まれた文書内の同じ用語の任意の意味又は定義と矛盾する場合、本文書においてその用語に与えられた意味又は定義が適用されるものとする。

本発明の特定の実施形態を例示及び説明してきたが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく様々な他の変更及び修正を行うことができる点は当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にある全てのそのような変更及び修正を添付の特許請求の範囲に網羅することが意図される。

Claims (12)

1. 歯磨剤組成物であって、
   （ａ）前記歯磨剤組成物の０．００２５重量％～５重量％のスズイオン源と、
   （ｂ）前記歯磨剤組成物の１０重量％～５０重量％の、炭酸カルシウムからなるカルシウム研磨剤と、
   （ｃ）前記歯磨剤組成物の最大４５重量％の水と、
   を含み、前記歯磨剤組成物が、７超のｐＨを有する、歯磨剤組成物。
2. 前記歯磨剤組成物が、４０℃で３ヶ月後に、７０％以上のスズイオンを有する、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
3. 前記歯磨剤組成物が、前記歯磨剤組成物の０．０１重量％～５重量％の亜鉛イオン源を含む、請求項１又は２に記載の歯磨剤組成物。
4. 前記歯磨剤組成物がシリカ研磨剤を更に含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
5. 前記歯磨剤組成物が、前記歯磨剤組成物の２０％～８０％の保湿剤を含む、請求項１～４のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
6. 前記歯磨剤組成物が、前記歯磨剤組成物の０．０１重量％～１５重量％の１種以上の界面活性剤を含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
7. 前記歯磨剤組成物が、前記歯磨剤組成物の１重量％以下のシリカ研磨剤を更に含む、請求項１～６のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
8. 前記歯磨剤組成物が増粘剤を含む、請求項１～７のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
9. 前記歯磨剤組成物が、前記歯磨剤組成物の０．０１重量％～５重量％のフッ化物であって、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化アミン、フッ化亜鉛、又はこれらの組み合わせから選ばれたフッ化物を含む、請求項１～８のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
10. 前記スズイオン源が、フッ化第一スズ、塩化第一スズ、又はこれらの組み合わせを含み、
    水を前記歯磨剤組成物の５％未満含む、請求項１に記載の歯磨剤組成物。
11. 前記保湿剤が、グリセリン、ソルビトール、エリスリトール、キシリトール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、又はこれらの組み合わせを含む、請求項５に記載の歯磨剤組成物。
12. 前記増粘剤が、キサンタンガム、カラギーナン、架橋ポリアクリル酸ポリマー、ポリビニルピロリドン、脂肪族アルコール、又はこれらの組み合わせを含む、請求項８に記載の歯磨剤組成物。