JP7173415B2 - 貼付剤 - Google Patents
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- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
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-
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Description
支持体と、
上記支持体の一面に積層一体化され、且つ薬物と、レブリン酸と、溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2以上であるビニル系モノマー(I)部分を含むアクリル系重合体(A)を含むアクリル系粘着剤とを含有する粘着層とを含む。
貼付剤は、支持体の一面に積層一体化された粘着層を含んでいる。粘着層は、薬物、レブリン酸、及びアクリル系粘着剤を含有している。
粘着層は、薬物を含んでいる。薬物としては、レブリン酸に溶解できるものが好ましい。例えば、液温が35℃であるレブリン酸1mLに対して薬物が0.1g以上溶解できることが好ましい。
粘着層は、レブリン酸を含む。レブリン酸は、薬物を良好に溶解させることができる。したがって、レブリン酸を用いることにより、粘着層中に薬物を溶解させた状態で含有させることができる。レブリン酸によって溶解させた薬物は、粘着層中を容易に拡散移行することができ、皮膚透過性にも優れる。したがって、レブリン酸を用いることにより、薬物の経皮吸収性に優れる貼付剤を提供することが可能となる。
粘着層は、アクリル系粘着剤を含む。このアクリル系粘着剤は、溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2以上であるビニル系モノマー(I)部分を含むアクリル系重合体(A)を含む。
アクリル系重合体(A)は、溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2以上であるビニル系モノマー(I)に由来する部分(単に、「ビニル系モノマー(I)部分」ともいう)を含んでいる。具体的には、アクリル系重合体(A)は、溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2以上であるビニル系モノマー(I)を含むモノマーの重合体である。なお、溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2以上であるビニル系モノマー(I)を単に「ビニル系モノマー(I)」ということがある。
δ=(δd 2+δp 2+δh 2)1/2 (i)
(式(i)中、δは溶解度パラメーターであり、δdはLondonの分散力(ファンデルワールス力)による項(分散項)であり、δpは分子の極性による項(極性項)であり、δhは水素結合による項(水素結合項)である。)
δd=ΣFdi/V (ii)
δp=(ΣFpi 2)1/2/V (iii)
δh=(ΣEhi/V)1/2 (iv)
(式(ii)におけるFdiは、Londonの分散力に起因するモル引力定数であり、式(iii)におけるFpiは双極子間力に起因するモル引力定数であり、式(iv)におけるEhiは水素結合エネルギーであり、式(ii)~(iv)におけるVは、ビニル系モノマーのモル体積である。)
アクリル系重合体(A)は、溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2未満であるビニル系モノマー(II)に由来する部分(単に、「ビニル系モノマー(II)部分」ともいう)を含むことが好ましい。具体的には、アクリル系重合体(A)は、溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2以上であるビニル系モノマー(I)、及び溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2未満であるビニル系モノマー(II)を含むモノマーの共重合体であることが好ましい。ビニル系モノマー(II)を用いることにより、粘着層により優れた粘着力を付与することができる。なお、溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2未満であるビニル系モノマー(II)を単に「ビニル系モノマー(II)」ということがある。
アクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸、マレイン酸、メサコン酸、シトラコン酸、グルタコン酸、ブチルマレイン酸などのカルボキシ基含有ビニル系モノマー;
3-スルホプロピル(メタ)アクリレートなどのスルホン酸基含有(メタ)アクリレート;
2-アクリロイルオキシエチルアシッドホスフェート、2-メタクリロイルオキシエチルアシッドホスフェートなどのリン酸基含有(メタ)アクリレート;及び、
アミノエチル(メタ)アクリレート、エチルアミノエチル(メタ)アクリレート、アミノプロピル(メタ)アクリレート、エチルアミノプロピル(メタ)アクリレート、アクリルアミドなどのアミノ基又はモノアルキル置換アミノ基含有(メタ)アクリレート;
などが挙げられる。
ゲル分率(質量%)=(W1/W0)×100
粘着層は、可塑剤を含んでいることが好ましい。可塑剤によれば、粘着層の粘着性を向上させることができる。可塑剤としては、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、アジピン酸イソプロピルなどのエステル類、ミリスチルアルコール、セタノール、オクチルドデカノール、イソステアリルアルコール、ステアリルアルコールなどの1価アルコール類、オクタンジオールなどの2価アルコール類、及び流動パラフィンなどが挙げられる。なかでも、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸イソプロピル、及びオクチルドデカノールが好ましく、ミリスチン酸イソプロピルがより好ましい。可塑剤は、単独で用いられても、2種以上が併用されてもよい。
粘着付与剤としては、テルペン樹脂、変性テルペン樹脂、水素添加テルペン樹脂、テルペンフェノール樹脂、ロジン、水素添加ロジン、ロジンエステル、石油樹脂、クマロン・インデン樹脂、フェノール樹脂、キシレン樹脂、脂環族飽和炭化水素樹脂などが挙げられる。粘着付与剤は、単独で用いられても、2種以上が併用されてもよい。粘着層中における粘着付与剤の含有量は、アクリル系粘着剤100質量部に対して、20~80質量部が好ましく、30~70質量部がより好ましい。
充填剤は、粘着層の形状保持性を調整するために用いられる。充填剤としては、例えば、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、酸化亜鉛などの無機充填剤;炭酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムなどの有機金属塩類;乳糖、結晶セルロース、エチルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどのセルロース誘導体;架橋ポリビニルピロリドンなどが挙げられる。充填剤は、単独で用いられても、2種以上が併用されてもよい。粘着層中における充填剤の含有量は、アクリル系粘着剤100質量部に対して、5質量部以下が好ましく、0.1~2質量部がより好ましい。
本発明の貼付剤では、支持体の一面に粘着層が積層一体化される。支持体は、粘着層中の薬物の損失を防ぎ、貼付剤に自己保持性を付与するための強度を有することが求められる。このような支持体としては、樹脂フィルム、不織布、織布、編布、アルミニウムシートなどが挙げられる。
本発明の貼付剤では、粘着層の一面に、剥離ライナーが剥離可能に積層一体化されていてもよい。剥離ライナーは、粘着層中の薬物の損失防止や粘着層を保護するために用いられる。
本発明の貼付剤の製造方法としては、例えば、(1)薬物、レブリン酸、アクリル系粘着剤、及び溶剤、並びに、必要に応じて他の添加剤を含む粘着層形成溶液を、支持体の一面に塗工した後に乾燥して溶剤を除去することにより、支持体の一面に粘着層を積層一体化し、必要に応じて、粘着層に剥離ライナーを、剥離ライナーの離型処理が施された面が粘着層に対向した状態となるように積層する方法、(2)上記粘着層形成溶液を剥離ライナーの離型処理が施された面上に塗工し、乾燥させることにより、剥離ライナー上に粘着層を形成し、この粘着層に支持体を積層一体化させる方法などが挙げられる。
2-エチルヘキシルアクリレート75質量部、及びN-ビニル-2-ピロリドン25質量部を含むモノマー、並びに酢酸エチル50質量部からなる反応液を重合機に供給して重合機内を80℃の窒素雰囲気とした。そして、上記反応液にラウロイルパーオキサイド1.2質量部を酢酸エチル30質量部及びシクロヘキサン20質量部に溶解させてなる重合開始剤溶液を24時間かけて加えながら上記モノマーを共重合させ、重合完了後に上記反応液に更に酢酸エチルを加えて、アクリル系重合体(A1)の含有量が30質量%のアクリル系重合体(A1)溶液を得た。
n-オクチルアクリレート40質量部、エチルアクリレート50質量部、及びN-ビニル-2-ピロリドン10質量部を含むモノマー、並びに酢酸エチル50質量部からなる反応液を重合機に供給して重合機内を80℃の窒素雰囲気とした。そして、上記反応液にラウロイルパーオキサイド1質量部を酢酸エチル30質量部及びシクロヘキサン20質量部に溶解させてなる重合開始剤溶液を24時間かけて加えながら上記モノマーを共重合させ、重合完了後に上記反応液に更に酢酸エチルを加えて、アクリル系重合体(A2)の含有量が30質量%のアクリル系重合体(A2)溶液を得た。
ドデシルメタクリレート13質量部、2-エチルヘキシルメタクリレート78質量部、及び2-エチルヘキシルアクリレート9質量部を含むモノマー、並びに酢酸エチル50質量部からなる反応液を重合機に供給して重合機内を80℃の窒素雰囲気とした。そして、上記反応液にベンゾイルパーオキサイド0.5質量部を酢酸エチル10質量部とシクロヘキサン10質量部に溶解させてなる重合開始剤溶液を24時間かけて加えながら上記モノマーを共重合させ、重合完了後に上記反応液に更に酢酸エチルを加えて、アクリル系重合体(A3)の含有量が30質量%のアクリル系重合体(A3)溶液を得た。
2-エチルヘキシルアクリレート71質量部、メチルアクリレート24質量部、及び2-ヒドロキシエチルアクリレート5質量部を含むモノマー、並びに酢酸エチル50質量部からなる反応液を重合機へ投入し、重合機内を80℃の窒素雰囲気とした。そして、上記反応液にベンゾイルパーオキサイド0.5質量部をn-ヘキサン10質量部に溶解させてなる重合開始剤溶液を24時間かけて加えながら上記モノマーを共重合させ、重合完了後に上記反応液に更に酢酸エチルを加えて、アクリル系重合体(A4)の含有量が40質量%のアクリル系重合体(A4)溶液を得た。
n-オクチルアクリレート50質量部、エチルアクリレート45質量部、及びN-ビニル-2-ピロリドン5質量部を含むモノマー、並びに酢酸エチル140質量部からなる反応液を重合機に供給して重合機内を80℃の窒素雰囲気とした。そして、上記反応液にラウロイルパーオキサイド0.4質量部を酢酸エチル20質量部に溶解させてなる重合開始剤溶液を14時間かけて加えながら上記モノマーを共重合させ、重合完了後に上記反応液に更に酢酸エチルを加えて、アクリル系重合体(A5)の含有量が30質量%のアクリル系重合体(A5)溶液を得た。
2-エチルヘキシルアクリレート65質量部、及びN-ビニル-2-ピロリドン35質量部を含むモノマー、並びに酢酸エチル185質量部からなる反応液を重合機に供給して重合機内を80℃の窒素雰囲気とした。そして、上記反応液にラウロイルパーオキサイド0.6質量部を酢酸エチル17質量部に溶解させてなる重合開始剤溶液を14時間かけて加えながら上記モノマーを共重合させ、重合完了後に上記反応液に更に酢酸エチルを加えて、アクリル系重合体(A6)の含有量が30質量%のアクリル系重合体(A6)溶液を得た。
2-エチルヘキシルアクリレート75質量部、アクリル酸3質量部、及びN-ビニル-2-ピロリドン22質量部を含むモノマー、並びに酢酸エチル150質量部からなる反応液を重合機に供給して重合機内を80℃の窒素雰囲気とした。そして、上記反応液にラウロイルパーオキサイド0.6質量部を酢酸エチル17質量部に溶解させてなる重合開始剤溶液を14時間かけて加えながら上記モノマーを共重合させ、重合完了後に上記反応液に更に酢酸エチルを加えて、アクリル系重合体(A7)の含有量が30質量%のアクリル系重合体(A7)溶液を得た。
粘着層において、遊離塩基型ブロナンセリン、レブリン酸、及びアクリル系重合体(A1)が、それぞれ表2に示した配合量となるように、遊離塩基型ブロナンセリン、レブリン酸、及びアクリル系重合体(A1)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した。次に、シリコーン離型処理が施された厚さ38μmのポリエチレンテレフタレートフィルムを離型ライナーとして用意した。このポリエチレンテレフタレートフィルムのシリコーン離型処理面に、粘着層形成溶液を塗布し、60℃で30分間乾燥させることにより、ポリエチレンテレフタレートフィルムのシリコーン離型処理面に厚さ80μmの粘着層が形成された積層体を作製した。そして、厚さ25μmのポリエチレンテレフタレートフィルムを支持体として用意し、この支持体の一面と、上記積層体の粘着層とが対向するように重ね合わせて、積層体の粘着層を支持体に転写させて積層一体化させることによって貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表2に示す。
粘着層において、遊離塩基型ブロナンセリン、レブリン酸、及びアクリル系重合体(A2)が、それぞれ表2に示した配合量となるように、遊離塩基型ブロナンセリン、レブリン酸、及びアクリル系重合体(A2)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した以外は、実施例1と同様にして貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表2に示す。
粘着層において、遊離塩基型ブロナンセリン、レブリン酸、及びアクリル系重合体(A4)が、それぞれ表2に示した配合量となるように、遊離塩基型ブロナンセリン、レブリン酸、及びアクリル系重合体(A4)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した以外は、実施例1と同様にして貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表2に示す。
粘着層において、遊離塩基型ブロナンセリン、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)が、それぞれ表2に示した配合量となるように、遊離塩基型ブロナンセリン、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した以外は、実施例1と同様にして貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表2に示す。
粘着層において、遊離塩基型ブロナンセリン、レブリン酸、及びアクリル系重合体(A3)が、それぞれ表2に示した配合量となるように、遊離塩基型ブロナンセリン、レブリン酸、及びアクリル系重合体(A3)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した以外は、実施例1と同様にして貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表2に示す。しかしながら、比較例2の貼付剤では、製造直後に、レブリン酸と思われる液体成分が粘着層表面に過剰に滲み出て、粘着層の粘着性が低下したため、比較例2の貼付剤については後述する経皮吸収性の評価は行わなかった。
粘着層において、遊離塩基型グアンファシン、レブリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)が、それぞれ表3に示した配合量となるように、遊離塩基型グアンファシン、レブリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した。次に、シリコーン離型処理が施された厚さ75μmのポリエチレンテレフタレートフィルムを離型ライナーとして用意し、このポリエチレンテレフタレートフィルムのシリコーン離型処理面に、粘着層形成溶液を塗布し、60℃で30分間乾燥させることにより、ポリエチレンテレフタレートフィルムのシリコーン離型処理面に厚さ70μmの粘着層が形成された積層体を作製した。そして、厚さ38μmのポリエチレンテレフタレートフィルムを支持体として用意し、この支持体の一面と、上記積層体の粘着層とが対向するように重ね合わせて、積層体の粘着層を支持体に転写させて積層一体化させることによって貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表3に示す。
粘着層において、遊離塩基型グアンファシン、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)が、それぞれ表3に示した配合量となるように、遊離塩基型グアンファシン、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した以外は、実施例4と同様に貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表3に示す。
粘着層において、遊離塩基型ロチゴチン、レブリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)が、それぞれ表4に示した配合量となるように、遊離塩基型ロチゴチン、レブリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した。次に、シリコーン離型処理が施された厚さ38μmのポリエチレンテレフタレートフィルムを離型ライナーとして用意し、このポリエチレンテレフタレートフィルムのシリコーン離型処理面に、粘着層形成溶液を塗布し、60℃で30分間乾燥させることにより、ポリエチレンテレフタレートフィルムのシリコーン離型処理面に厚さ45μmの粘着層が形成された積層体を作製した。そして、厚さ25μmのポリエチレンテレフタレートフィルムを支持体として用意し、この支持体の一面と、上記積層体の粘着層とが対向するように重ね合わせて、積層体の粘着層を支持体に転写させて積層一体化させることによって貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表4に示す。
粘着層において、遊離塩基型ロチゴチン、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)が、それぞれ表4に示した配合量となるように、遊離塩基型ロチゴチン、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A2)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した以外は、実施例5と同様に貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表4に示す。
粘着層において、遊離塩基型ロチゴチン、レブリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A3)が、それぞれ表4に示した配合量となるように、遊離塩基型ロチゴチン、レブリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、及びアクリル系重合体(A3)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した以外は、実施例5と同様に貼付剤を製造した。しかしながら、比較例5の貼付剤では、製造直後に、レブリン酸と思われる液体成分が粘着層表面に過剰に滲み出て、粘着層の粘着性が低下したため、比較例5の貼付剤については後述する経皮吸収性の評価は行わなかった。粘着層のゲル分率を表4に示す。
粘着層において、遊離塩基型ロチゴチン、レブリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、アクリル系重合体(A1)~アクリル系重合体(A3)、及び、アクリル系重合体(A5)~アクリル系重合体(A7)が、それぞれ表4に示した配合量となるように、遊離塩基型ロチゴチン、レブリン酸、ミリスチン酸イソプロピル、アクリル系重合体(A1)溶液~アクリル系重合体(A3)溶液、及び、アクリル系重合体(A5)溶液~アクリル系重合体(A7)溶液を混合し、粘着層形成溶液を作製した以外は、実施例5と同様に貼付剤を製造した。粘着層のゲル分率を表4に示す。
実施例及び比較例の貼付剤について、下記手順に従って、経皮吸収性を評価した。また、実施例及び比較例の貼付剤について、下記手順に従って、粘着性を評価した。
貼付剤から面積が3cm2の平面正方形状の試験片を5枚打ち抜いた。試験片3枚の粘着層をそれぞれ溶媒に溶解させて、HPLC(高速液体クロマトグラフィ)を用いて、薬物量を測定し、これらの相加平均値を「試験前の薬物量(μg/cm2)」とした。残りの試験片2枚それぞれから剥離ライナーを剥離して粘着層を全面的に露出した状態とした後、それぞれの試験片を背部を剃毛したWistar系ラット(7週齢)の背部に24時間に亘って貼着した。試験片をラット背部から剥離した後、粘着層をそれぞれ溶媒に溶解させて、HPLCを用いて、薬物量を測定し、これらの相加平均値を「試験後の薬物量(μg/cm2)」とした。「試験前の薬物量」から「試験後の薬物量」を引いた値を「経皮吸収量(μg/cm2)」とし、これを表2~4に示した。
貼付剤から試験片(縦1.7mm×横1.7mm)を切り出した。試験片から剥離ライナーを剥離除去して粘着層を露出させ、試験片をその粘着層が上となるように水平面上に載置した。第十七改正日本薬局方の一般試験法「6.13 粘着力試験法」の「3.4 プローブタック試験法」に準じて、粘着層表面に円柱状のプローブを接触させた後、粘着層表面から垂直方向に円柱状のプローブを移動させて引き剥がし、この引き剥がす際に、円柱状のプローブが粘着層表面の粘着力により受ける抵抗力を荷重(N/cm2)として測定した。なお、荷重の測定は、粘着層表面に接触させた円柱状プローブの移動距離ごとに測定間隔を変えながら複数回行った。
本出願は、2020年8月19日に出願された日本国特許出願第2020-138958号に基づく優先権を主張し、この出願の開示はこれらの全体を参照することにより本明細書に組み込まれる。
Claims (8)
- 支持体と、上記支持体の一面に積層一体化された粘着層とを含み、
上記粘着層が、
ブロナンセリン、ロチゴチン、及びグアンファシンよりなる群から選択される少なくとも一種を含む薬物と、
レブリン酸と、
溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2以上、15(cal/cm 3 ) 1/2 以下であるビニル系モノマー(I)部分と、溶解度パラメーターが7(cal/cm 3 ) 1/2 以上、9(cal/cm3)1/2未満であるビニル系モノマー(II)部分とを含み、且つ上記ビニル系モノマー(I)部分及び上記ビニル系モノマー(II)部分の総含有量が70質量%以上であるアクリル系重合体(A)を含むアクリル系粘着剤と、を含有することを特徴とする貼付剤。 - 薬物に対するレブリン酸の質量比[(レブリン酸の質量)/(薬物の質量)]が、0.2以上であり且つ4以下であることを特徴とする請求項1に記載の貼付剤。
- ビニル系モノマー(I)部分が、N-ビニル-2-ピロリドン部分、ジアセトンアクリルアミド部分、メチルアクリレート部分、及び2-ヒドロキシエチルアクリレート部分よりなる群から選択される少なくとも一種を含むことを特徴とする請求項1又は2に記載の貼付剤。
- ビニル系モノマー(II)部分が、エチルアクリレート部分、2-エチルヘキシルアクリレート部分、2-エチルヘキシルメタクリレート部分、n-オクチルアクリレート部分、及びドデシルメタクリレート部分よりなる群から選択される少なくとも一種を含むことを特徴とする請求項1~3のいずれか1項に記載の貼付剤。
- ビニル系モノマー(I)部分が、N-ビニル-2-ピロリドン部分、ジアセトンアクリルアミド部分、メチルアクリレート部分、2-ヒドロキシエチルアクリレート部分、及びアクリル酸部分よりなる群から選択される少なくとも一種を含み、且つ
ビニル系モノマー(II)部分が、エチルアクリレート部分、2-エチルヘキシルアクリレート部分、2-エチルヘキシルメタアクリレート部分、n-オクチルアクリレート部分、及びドデシルメタクリレート部分よりなる群から選択される少なくとも一種を含むことを特徴とする請求項4に記載の貼付剤。 - アクリル系重合体(A)が、
溶解度パラメーターが9(cal/cm3)1/2以上、15(cal/cm 3 ) 1/2 以下であり、且つN-ビニル-2-ピロリドン部分、メチルアクリレート部分、2-ヒドロキシエチルアクリレート部分、及びアクリル酸部分よりなる群から選択される少なくとも一種であるビニル系モノマー(I)部分、及び
溶解度パラメーターが7(cal/cm 3 ) 1/2 以上、9(cal/cm3)1/2未満であり、且つエチルアクリレート部分、2-エチルヘキシルアクリレート部分、及びn-オクチルアクリレート部分よりなる群から選択される少なくとも一種であるビニル系モノマー(II)部分のみからなる共重合体であることを特徴とする請求項1に記載の貼付剤。 - 薬物が、ロチゴチン、又はグアンファシンであることを特徴とする請求項1~6のいずれか1項に記載の貼付剤。
- 粘着層が、ミリスチン酸イソプロピルをさらに含むことを特徴とする請求項7に記載の貼付剤。
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---|---|---|---|---|
DE102006054731B4 (de) * | 2006-11-21 | 2013-02-28 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermales therapeutisches System zur Verabreichung des Wirkstoffs Buprenorphin und Verwendung desselben in der Schmerztherapie |
ES2528650T3 (es) * | 2010-11-17 | 2015-02-11 | Hexal Ag | Sistema terapéutico transdérmico que comprende buprenorfina |
AR098771A1 (es) * | 2014-12-16 | 2016-06-15 | Amarin Tech S A | Un dispositivo para la administración transdérmica de rotigotina |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2016069287A (ja) | 2014-09-26 | 2016-05-09 | 祐徳薬品工業株式会社 | リバスチグミン含有経皮吸収型貼付製剤 |
JP2018518502A (ja) | 2015-06-22 | 2018-07-12 | コリウム インターナショナル, インコーポレイテッド | 難溶性治療剤を含む経皮接着性組成物 |
US20190117585A1 (en) | 2015-10-08 | 2019-04-25 | Amarin Technologies S.A. | A device for the transdermal delivery of buprenorphine |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
WOLFF, H.M., et al.,Investigations on the Viscoelastic Performance of Pressure Sensitive Adhesives in Drug-in-Adhesive T,Pharm. Res.,2014年,Vol.31,p.2186-2202 |
Also Published As
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