JP7157804B2 - Ｎｌｒｐ活性に関連する病態を治療するためのスルホンアミド及びその組成物 - Google Patents

Ｎｌｒｐ活性に関連する病態を治療するためのスルホンアミド及びその組成物 Download PDF

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Description

本開示は、例えば、ＮＬＲＰ１／３活性の減少又は増加（例えば、ＮＬＲＰ１／３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害における増加）が対象（例えば、ヒト）における病態、疾患又は障害の病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因となる病態、疾患又は障害の治療に有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３又はＮＬＲＰ１及びＮＬＲＰ３の両方を調節する（例えば、拮抗する）化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは合剤）に関する。本開示は、組成物並びにそれを使用及び製造する他の方法にも関する。
ＮＬＲＰ３インフラマソームは、炎症過程の要素であり、その異常な活性化は、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）などの遺伝性疾患の病因である。遺伝性ＣＡＰＳマックル・ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）及び新生児期発症多臓器系統炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）は、ＮＬＲＰ３における機能獲得型変異と関連することが報告されている症状例である。
ＮＬＲＰ１インフラマソームは、炎症過程の要素であり、その異常な活性化は、自己免疫疾患（自己免疫性甲状腺疾患、成人の潜在性自己免疫性糖尿病、関節リウマチ、乾癬、悪性貧血、全身性エリテマトーデス及びアジソン病）と関連する全身性白斑などの遺伝性疾患の病因である。
ＮＬＲＰ１及びＮＬＲＰ３は、複合体を形成することができ、以下に限定されないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害並びにアルツハイマー病、及び多発性硬化症、及び筋萎縮性側索硬化症、及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び肺特発性線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵臓疾患、急性及び慢性腎臓損傷などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管障害、骨関節炎、骨粗鬆症及び大理石骨病などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性などの眼の疾患、ＨＩＶ及びエイズなどのウイルス感染によって引き起こされる疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病、悪性貧血などの自己免疫疾患、癌及び加齢を含む多くの複合病の原因に関与している。
上記を考慮して、ＮＬＲＰ１／３を調節する（例えば、拮抗する）化合物であって、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３又はＮＬＲＰ３及びＮＬＲＰ１の両方を阻害する化合物を提供することが望ましい。
本開示は、例えば、本明細書で「ＮＬＲＰ１／３」活性とも称する、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３又はＮＬＲＰ１及びＮＬＲＰ３の両方の活性（例えば、例えばＮＬＲＰ１／３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害における増加）の減少及び増加が関係する病態、疾患又は障害の治療に有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３又はＮＬＲＰ１及びＮＬＲＰ３の両方を調節する（例えば、拮抗する）化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは合剤）に関する。
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
Figure 0007157804000001
（式中、式ＡＡ中の変数は、本明細書中のいずれかの箇所で定義される通りであり得る）
の化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。
本開示は、組成物並びにそれを使用及び製造する他の方法にも関する。
ＮＬＲＰ１／３の「アンタゴニスト」には、ＮＬＲＰ１／３に直接結合することにより、又はＮＬＲＰ１／３の不活性化、不安定化、分布の改変などにより、ＩＬ－１β及び／又はＩＬ－１８の産生を誘導するＮＬＲＰ１／３の能力を阻害する化合物が含まれる。
一態様では、本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらを含有する組成物）及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物が開示される。
一態様では、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３又はＮＬＲＰ１及びＮＬＲＰ３の両方を、本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらを含む組成物）と接触させることを含む、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３の活性又はＮＬＲＰ１及びＮＬＲＰ３の両方の活性を調節する（例えば、作動させる、部分的に作動させる、拮抗する）方法が開示される。方法は、例えば、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３又はＮＬＲＰ１及びＮＬＲＰ３の両方（本明細書では「ＮＬＲＰ１／３」とも称する）を含む１つ以上の細胞を含む試料を接触させるインビトロの方法及びインビボの方法を含む。
さらなる態様では、疾患であって、ＮＬＲＰ１／３シグナル伝達が疾患の病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因である疾患を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、有効量の本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物若しくはその薬学的に受許容される塩又はそれらを含む組成物）を投与することを含む方法が開示される。
さらなる態様では、本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらを含む組成物）を対象に投与することを含む治療方法であって、その化学物質は、疾患であって、ＮＬＲＰ１／３シグナル伝達が疾患の病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因である疾患の治療に有効な量で投与され、それによってその疾患を治療する、方法が開示される。
実施形態は、以下の特徴の１つ以上を含み得る。
化学物質は、病態、疾患又は障害の治療に適した１つ以上の薬剤による１つ以上の追加の治療と組み合わせて投与することができる。
本明細書に開示の化合物によって治療し得る症状例としては、以下に限定されないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び肺特発性線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵臓疾患、急性及び慢性腎臓損傷などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管障害、骨関節炎、骨粗鬆症及び大理石骨病などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性などの眼の疾患、ＨＩＶ及びエイズなどのウイルス感染によって引き起こされる疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病、悪性貧血などの自己免疫疾患、癌及び老化が挙げられる。
方法は、対象を特定することをさらに含むことができる。
他の実施形態は、詳細な説明及び／又は特許請求の範囲に記載されるものを含む。
追加の定義
本明細書に記載する開示の理解を容易にするために、いくつかの追加の用語を以下に定義する。一般に、本明細書で使用する命名法並びに本明細書に記載の有機化学、医薬品化学及び薬理学における実験手順は当該技術分野でよく知られ、またよく使用されているものである。別途定義されていない限り、本明細書で使用される全ての技術用語及び科学用語は、本開示が属する技術分野の当業者に一般に理解されている意味と同じ意味を有する。本明細書及び添付の付属書を通して言及している特許、出願、公開された出願及び他の刊行物のそれぞれは、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本明細書で使用する場合、用語「ＮＬＲＰ１／３」は、限定はされないが、核酸、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、センス及びアンチセンスポリヌクレオチド鎖、相補的配列、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、ホモログ及び／又はオーソログＮＬＲＰ分子、アイソフォーム、前駆体、変異体、改変体、誘導体、スプライス改変体、アレル、異なる種及びその活性断片を含むことを意味するものとする。
製剤、組成物又は成分に関する「許容される」という用語は、本明細書で使用する場合、治療される対象の全体的な健康に持続的な有害な影響を及ぼさないことを意味する。
「ＡＰＩ」は、活性医薬成分を指す。
「有効量」又は「治療有効量」という用語は、本明細書で使用される場合、治療される疾患又は病態の１つ以上の症状をある程度軽減する、投与される化学物質（例えば、ＮＬＲＰ１／３のモジュレーターとしての活性を示す化合物或いはその薬学的に許容される塩、及び／又は水和物、及び／又は共結晶）の十分な量をいう。その結果には、疾患の徴候、症状、原因の低減及び／若しくは軽減又は生体系の任意の他の所望の変化が含まれ得る。例えば、治療に使用される「有効量」は、疾患症状の臨床的に有意な減少を提供するのに必要な、本明細書に開示される化合物を含む組成物の量である。任意の個々の症例における適切な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な手法を使用して決定される。
「賦形剤」又は「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、薬学的に許容される材料、組成物又は液体若しくは固体の充填剤、希釈剤、担体、溶媒又はカプセル化材料などのビヒクルを意味する。一実施形態では、各成分が、医薬製剤の他の成分と適合性があるという意味で「薬学的に許容される」ものであり、合理的な便益／リスク比に見合った、過剰な毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性又は他の困難な若しくは複雑な問題なしに、ヒト及び動物の組織又は器官と接して使用するのに適している。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２１ｓｔ ｅｄ．；Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ：Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，２００５；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，６ｔｈ ｅｄ．；Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．，Ｅｄｓ．；Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ ａｎｄ ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００９；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ ｅｄ．；Ａｓｈ ａｎｄ Ａｓｈ Ｅｄｓ．；Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ：２００７；Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，２ｎｄ ｅｄ．；Ｇｉｂｓｏｎ Ｅｄ．；ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ ＬＬＣ：Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ，ＦＬ，２００９を参照されたい。
用語「薬学的に許容される塩」は、無機酸及び有機酸を含む薬学的に許容される無毒性酸から調製される薬学的に許容される付加塩を指し得る。特定の例では、薬学的に許容される塩は、本明細書に記載の化合物を、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、サリチル酸などの酸と反応させることによって得られる。用語「薬学的に許容される塩」は、酸性基を有する化合物を塩基と反応させて、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩又はカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えば、カルシウム塩又はマグネシウム塩）、有機塩基の塩（例えば、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ－メチル－Ｄ－グルカミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミン）及びアミノ酸（例えば、アルギニン、リジンなど）との塩などの塩を形成することにより、又は以前に決定された他の方法により調製される薬学的に許容される付加塩も指し得る。薬理学的に許容される塩は、薬剤で使用することができる限り、特に限定されない。本明細書に記載される化合物が塩基と形成する塩の例としては以下のものが挙げられる：ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム及びアルミニウムなどの無機塩基との塩、メチルアミン、エチルアミン及びエタノールアミンなどの有機塩基との塩、リシン及びオルニチンなどの塩基性アミノ酸との塩並びにアンモニウム塩。塩は、以下の、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸及びリン酸などの鉱酸、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸及びエタンスルホン酸などの有機酸、アスパラギン酸及びグルタミン酸などの酸性アミノ酸との酸付加塩によって具体的に例示される酸付加塩であり得る。
用語「医薬組成物」は、本明細書に記載の化合物と、担体、安定剤、希釈剤、分散剤、懸濁剤及び／又は増粘剤などの他の化学成分（本明細書では集合的に「賦形剤」と呼ぶ）との混合物を指す。医薬組成物は、生物への化合物の投与を容易にする。当該技術分野では、以下に限定はされないが、直腸投与、経口投与、静脈内投与、エアロゾル投与、非経口投与、眼内投与、肺内投与及び局所投与を含む、化合物を投与する多くの手法が存在している。
「対象」という用語は、以下に限定はされないが、霊長類（例えば、ヒト）、サル、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット又はマウスを含む動物を指す。
「対象」及び「患者」という用語は、本明細書では、例えばヒトなどの哺乳動物対象に関して互換的に使用される。
疾患又は障害を治療する文脈において、「治療する」、「治療すること」及び「治療」という用語は、障害、疾患若しくは病態又は障害、疾患若しくは病態に関連する症状の１つ以上を軽減又は消失させること或いは疾患、障害若しくは病態又はそれらの１つ以上の症状の進行、拡大又は悪化を遅らせることを含むものとする。
用語「水素」及び「Ｈ」は、本明細書では互換的に使用される。
用語「ハロ」は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）又はヨード（Ｉ）を指す。
用語「アルキル」は、示された数の炭素原子を含有する、飽和又は不飽和の直鎖又は分岐鎖であり得る炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ１～１０は、この基がその中に１～１０個（両端を含む）の炭素原子を有し得ることを示す。非限定的な例としては、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｎ－ヘキシルが挙げられる。
用語「アルケニル」は、示された数の炭素原子を含有する、直鎖又は分岐鎖であり得る少なくとも１つの二重結合を含む炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ２～６は、この基がその中に２～６個（両端を含む）の炭素原子を有し得ることを示す。非限定的な例としては、エテニル及びプロパ－１－エン－２－イルが挙げられる。
用語「アルキニル」は、示された数の炭素原子を含有する、直鎖又は分岐鎖であり得る少なくとも１つの三重結合を含む炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ２～６は、この基がその中に２～６個（両端を含む）の炭素原子を有し得ることを示す。非限定的な例としては、エチニル及び３，３－ジメチルブト－１－イン－１－イルが挙げられる。
用語「ハロアルキル」は、１個以上の水素原子が独立して選択されたハロで置換されているアルキルを指す。
用語「アルコキシ」は、－Ｏ－アルキル基（例えば、－ＯＣＨ３）を指す。
本明細書で使用される「炭素環」という用語には、３～１０個の炭素、例えば３～８個の炭素、例えば３～７個の炭素を有する芳香族又は非芳香族の環式炭化水素基が含まれ、この環式炭化水素基は任意選択により置換され得る。炭素環は、単環式又は二環式であり得、二環式の場合、縮合二環式あるか、架橋二環式あるか、又はスピロ環式であり得る。炭素環の例としては、５員、６員及び７員の炭素環が挙げられる。
「ヘテロ環」という用語は、単環式の場合１～３つのヘテロ原子、二環式の場合１～６個のヘテロ原子又は三環式の場合１～９個のヘテロ原子を有する芳香族又は非芳香族の５～８員単環式環系、８～１２員二環式環系又は１１～１４員三環式環系を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され（例えば、炭素原子と、単環式、二環式又は三環式の場合にそれぞれ１～３、１～６又は１～９個のＯ、Ｎ又はＳからなるヘテロ原子）、各環の０、１、２又は３個の原子は、置換基で置換され得る。二環式の場合、ヘテロ環は、非芳香環と芳香環とを有し得る（例えば、クロマニル又はメチレンジオキシフェニル）。三環式の場合、ヘテロ環は、１個の非芳香環と２個の芳香環とを有するか、又は２個の非芳香環と１個の芳香環とを有し得る。ヘテロ環が二環式又は三環式である場合、二環式又は三環式の任意の２つの連結した環は、縮合二環式であるか、架橋二環式であるか、又はスピロ環式であり得る。ヘテロ環は、－Ｎ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）－及び－Ｓ（Ｏ）２－などの酸化環メンバーも含むことができる。ヘテロ環の例としては、５員、６員及び７員のヘテロ環が挙げられる。
本明細書で使用される「シクロアルキル」という用語には、３～１０個の炭素、例えば、３～８個の炭素、例えば３～７個の炭素を有する、非芳香族の環状炭化水素基、二環式炭化水素基、縮合炭化水素基又はスピロ環式炭化水素基が含まれ、このシクロアルキル基は任意選択により置換され得る。シクロアルキルの例としては、５員環、６員環及び７員環が挙げられる。シクロアルキルは１つ以上の不飽和要素を含むことができ、不飽和要素を含むシクロアルキルは、本明細書では「シクロアルケニル」とも呼ぶ。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル及びシクロオクチルが挙げられる。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合１～３つのヘテロ原子、二環式の場合１～６個のヘテロ原子又は三環式の場合１～９個のヘテロ原子を有する非芳香族の５～８員単環式、８～１２員二環式又は１１～１４員三環式の縮合環系又はスピロ環系の基を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ又はＳから選択され（例えば、炭素原子と、単環式、二環式又は三環式の場合にそれぞれ１～３、１～６又は１～９個のＯ、Ｎ又はＳからなるヘテロ原子）、各環の０、１、２又は３個の原子は、置換基で置換され得る。ヘテロシクロアルキルは、－Ｎ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）－及び－Ｓ（Ｏ）２－などの酸化環メンバーも含むことができる。ヘテロシクロアルキルの例としては、５員、６員及び７員のヘテロ環が挙げられる。例としては、ピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルなどが挙げられる。
用語「アリール」は、縮合環の少なくとも１つが芳香族である（すなわちアリールに対する結合点が芳香環上にある）単一環又は２つの縮合環であり得る６～１０個の環炭素を含有する芳香環基を意味するものとする。例としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。
用語「ヘテロアリール」は、単一環、２つの縮合環又は３つの縮合環であり得る５～１４個の芳香環原子を含有し、少なくとも１つの芳香環原子は、以下に限定されないが、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択されるヘテロ原子である芳香環系を意味するものとする。ヘテロアリールは、－Ｎ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）－及び－Ｓ（Ｏ）２－などの酸化環メンバーも含むことができる。例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニルなどが挙げられる。例には、カルバゾリル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ－ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフランなども含まれる。
用語「ヒドロキシ」はＯＨ基を指す。
用語「アミノ」はＮＨ２基を指す。
用語「オキソ」はＯを指す。例として、ＣＨ２基のオキソによる置換は、Ｃ＝Ｏ基を与える。
本明細書で使用する場合、「環Ａ」又は「Ａ」という用語は、式ＡＡ中の
Figure 0007157804000002
を示すために互換的に使用され、波線
Figure 0007157804000003
で分断されるように示されている結合は、Ａを式ＡＡのＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＲ４Ｒ５部分に結合する。
本明細書で使用する場合、「任意選択により置換される環Ａ」という用語は、式ＡＡ中の
Figure 0007157804000004
を示すために互換的に使用され、波線
Figure 0007157804000005
で分断されるように示されている結合は、Ａを式ＡＡのＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＲ４Ｒ５部分に結合する。
さらに、本実施形態の化合物を構成する原子は、そのような原子の全ての同位体形態を含むものとする。本明細書で使用する場合、同位体には、原子番号は同じであるが、質量数が異なる原子が含まれる。一般的な例として、限定するものではないが、水素の同位体にはトリチウム及び重水素が含まれ、炭素の同位体には１３Ｃ及び１４Ｃが含まれる。
本明細書に開示される化合物の範囲には、化合物の互変異性形態が含まれる。
本発明の１つ以上の実施形態の詳細を添付の図面及び以下の説明に記載する。本発明の他の特徴及び利点は、それらの説明及び図面から且つ特許請求の範囲から明らかになるであろう。
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
Figure 0007157804000006
（式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－、－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－及びＣ２～３アルキニレンから選択され；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＯＨ、ＣＲ１６ＮＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５及びＣ（Ｏ）から選択され；
ｏの各出現は、０及び１から選択され、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－又は－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－の少なくとも１つのｏは、１であり；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
Figure 0007157804000007
（式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニルＣ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－、－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－及びＣ２～３アルキニレンから選択され；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＯＨ、ＣＲ１６ＮＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５及びＣ（Ｏ）から選択され；
ｏの各出現は、０及び１から選択され、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－又は－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－の少なくとも１つのｏは、１であり；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
ＹがＹ１であり、Ｙ１がＣ（Ｏ）であるとき、Ｚは、Ｃ環メンバーからＹに結合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
Figure 0007157804000008
（式中、
ｍ＝０、１又は２であり、
ｎ＝０、１又は２であり、
ｐ＝０、１又は２であり、
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくは２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され；
Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＯ、Ｃ２アルキニレン及びＣＲ１６Ｒ１７から選択され；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６から選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
Figure 0007157804000009
（式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され；
Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＯ及びＣＲ１６Ｒ１７から選択され；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
なくとも隣接する原子上の一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換され；又はＲ８及びＲ９はそれが結合する窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
Figure 0007157804000010
（式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され；
Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＯ及びＣＲ１６Ｒ１７から選択され；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルから選択されるか；又はＲ８及びＲ９はそれが結合する窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
Figure 0007157804000011
（式中、
ｍ＝１又は２であり；
ｎ＝１であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；
ｍが２であるとき、隣接するＲ２と、それらを結合して環を形成している原子とは別のＲ１は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－、－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－及びＣ２～３アルキニレンから選択され；
Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＯＨ、ＣＲ１６ＮＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５及びＣ（Ｏ）から選択され；
各ｏの存在は、０及び１から選択され、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－又は－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－の少なくとも１つのｏは、１であり；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
本明細書において、いくつかの実施形態では、式ＡＡ
Figure 0007157804000012
（式中、
ｍ＝１又は２であり；
ｎ＝１であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；
ｍが２であるとき、隣接するＲ２と、それらを結合して環を形成している原子とは別のＲ１は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５又はＣＲ１６Ｒ１７から選択され；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルから選択されるか；又はＲ８及びＲ９はそれが結合する窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；及び
Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩が提供される。
いくつかの実施形態では、式ＡＡの化合物は、式ＡＡ－Ｉ
Figure 0007157804000013
の化合物又はその薬学的に許容される塩である。
式ＡＡ－Ｉの化合物のいくつかの実施形態では、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。
式ＡＡ－Ｉの化合物のいくつかの実施形態では、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２の３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。
式ＡＡの化合物又は式ＡＡ－Ｉの化合物のいくつかの実施形態では、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及びＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６～Ｃ１０アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ６～Ｃ１０アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。
式ＡＡの化合物又は式ＡＡ－Ｉの化合物のいくつかの実施形態では、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及びＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６～Ｃ１０アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ６～Ｃ１０アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。
式ＡＡの化合物又は式ＡＡ－Ｉの化合物のいくつかの実施形態では、
ｍ＝０又は１であり；
ｎ＝０又は１であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシハロ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及びＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで置換され、
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；及び
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ６シクロアルキルから独立して選択される。
式ＡＡの化合物又は式ＡＡ－Ｉの化合物のいくつかの実施形態では、
ｍ＝０又は１であり；
ｎ＝０又は１であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシハロ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及びＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで置換され、
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで置換され、
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；及び
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素及び１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。
式ＡＡの化合物又は式ＡＡ－Ｉの化合物のいくつかの実施形態では、
ｍ＝１であり；
ｎ＝０であり；
ｐ＝０又は２であり；
Ａは、フェニルであり；
Ｒ１は、（ジメチルアミノ）メチルであり；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで置換され、
各Ｘは、ＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；及び
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ６シクロアルキルから独立して選択される。
式ＡＡの化合物又は式ＡＡ－Ｉの化合物のいくつかの実施形態では、
ｍ＝１であり；
ｎ＝０であり；
ｐ＝０又は２であり；
Ａは、フェニルであり；
Ｒ１は、（ジメチルアミノ）メチルであり；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで置換され、
各Ｘは、ＣＲ６であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素であり；及び
各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。
いくつかの実施形態では、ＹがＹ１であり、Ｙ１がＣ（Ｏ）であるとき、Ｚは、Ｃ環メンバーからＹに結合される。
いくつかの実施形態において、本明細書中の式に示される変数は、以下の通りである。
変数ｍ及びｎ
いくつかの実施形態では、ｍ＝０、１又は２である。いくつかの実施形態では、ｍ＝０又は１である。いくつかの実施形態では、ｍ＝１又は２である。いくつかの実施形態では、ｍ＝０である。いくつかの実施形態では、ｍ＝１である。いくつかの実施形態では、ｍ＝２である。いくつかの実施形態では、ｎ＝０、１又は２である。いくつかの実施形態では、ｎ＝０又は１である。いくつかの実施形態では、ｎ＝１又は２である。いくつかの実施形態では、ｎ＝０である。いくつかの実施形態では、ｎ＝１である。いくつかの実施形態では、ｎ＝２である。いくつかの実施形態では、ｍ＝０であり、且つｎ＝０である。いくつかの実施形態では、ｍ＝１であり、且つｎ＝０である。いくつかの実施形態では、ｍ＝１であり、且つｎ＝１である。いくつかの実施形態では、ｍ＝１又は２であり、且つｎ＝１又は２である。前述の特定の実施形態では、ｍとｎの合計は２又は３である。いくつかの実施形態では、ｍ＝１であり、且つｎ＝１又は２である。いくつかの実施形態では、ｍ＝１又は２であり、且つｎ＝１である。いくつかの実施形態では、ｍ＝２であり、且つｎ＝１である。
環Ａ及び環Ａ上の置換
いくつかの実施形態では、Ａは、５～１０員（例えば、５～６員）の単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はフェニルなどのＣ６～Ｃ１０（例えば、Ｃ６）単環式若しくは二環式アリールである。いくつかの実施形態では、Ａは、５～１０員（例えば、５～６員）単環式若しくは二環式ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ａは５員ヘテロアリール（例えば、ピラゾリル、チオフェニル、チアゾリル及びイミダゾリル）である。いくつかの実施形態では、ＡはＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるフラニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるチオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるピロリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるイミダゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるオキサゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるチアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるイソオキサゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるイソチアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるトリアゾリル（例えば、１，２，３－トリアゾリル又は１，２，４－トリアゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるピリジルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるピリミジニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるピラジニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるピリダジニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１又は２個のＲ１で任意選択により置換され、且つ１又は２個のＲ２で任意選択により置換されるトリアジニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で任意選択により置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で任意選択により置換されるフラニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で任意選択により置換されるチオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で任意選択により置換されるオキサゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で任意選択により置換されるチアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で任意選択により置換されるピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で任意選択により置換されるピリジルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたフェニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたフラニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたチオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたピロリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたオキサゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたチアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたイソキサゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたイソチアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたイミダゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたトリアゾリル（例えば、１，２，３－トリアゾリル又は１，２，４－トリアゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたピリジルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたピリミジルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたピラジニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で任意選択により置換されたピリダジニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、１個のＲ１で置換され、且つ１個のＲ２で置換されたトリアジニルである。いくつかの実施形態では、Ａは、以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
Figure 0007157804000014
で分断されているように示されている結合は、Ａを式ＡＡのＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＲ４Ｒ５部分に結合する。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000015
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000016
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000017
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000018
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000019
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000020
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000021
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000022
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000023
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000024
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000025
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000026
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000027
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000028
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000029
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000030
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000031
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000032
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000033
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000034
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000035
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000036
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000037
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000038
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000039
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000040
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000041
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000042
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000043
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000044
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000045
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000046
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000047
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000048
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000049
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000050
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000051
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000052
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000053
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000054
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000055
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000056
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000057
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000058
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000059
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000060
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000061
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000062
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000063
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000064
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000065
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000066
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000067
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000068
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000069
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000070
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000071
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000072
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000073
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000074
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000075
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000076
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000077
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000078
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000079
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000080
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000081
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000082
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000083
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000084
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000085
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000086
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000087
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000088
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000089
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000090
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000091
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000092
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000093
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000094
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000095
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000096
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000097
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000098
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000099
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000100
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000101
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000102
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000103
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000104
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000105
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000106
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000107
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000108
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000109
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000110
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000111
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000112
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000113
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000114
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000115
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000116
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000117
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000118
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000119
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000120
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000121
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000122
である。いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000123
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000124
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000125
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000126
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000127
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000128
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000129
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000130
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000131
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000132
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000133
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000134
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000135
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000136
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000137
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000138
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000139
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000140
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000141
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000142
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000143
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000144
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000145
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000146
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000147
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000148
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000149
である。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000150
からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000151
からなる群から選択される。
Ｒ１基及びＲ２基
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは非置換であり；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは非置換であり；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、いずれも非置換であるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、いずれも非置換であるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、１つの単環式若しくは二環式Ｃ６～Ｃ８炭素環又は１つの、Ｏ、ＮＨ及びＮＲ１３から独立して選択される１つのヘテロ原子若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ６～Ｃ８炭素環又はＯ、ＮＨ及びＮＲ１３から独立して選択される１つのヘテロ原子若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、任意選択により、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ６～Ｃ８炭素環又はＯ、ＮＨ及びＮＲ１３からそれぞれ独立して選択される２個のヘテロ原子若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、任意選択により、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000152
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000153
は環Ａへの結合点を示し、
Figure 0007157804000154
部分は任意選択により本明細書中の他の箇所で記載されるように置換される。特定の実施形態では、
Figure 0007157804000155
部分中の下方の
Figure 0007157804000156
は、環Ａの環窒素原子への結合点を示す。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000157
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000158
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000159
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000160
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000161
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000162
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000163
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000164
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000165
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000166
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000167
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000168
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000169
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000170
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000171
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000172
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000173
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000174
は環Ａへの結合点を示す）。特定の実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000175
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000176
は環Ａへの結合点を示す）。いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000177
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000178
は環Ａへの結合点を示し、
Figure 0007157804000179
部分は任意選択により本明細書中の他の箇所で記載されるように置換される。特定の実施形態（環Ａが１個以上の窒素原子を含む）では、
Figure 0007157804000180
部分中の下方の
Figure 0007157804000181
は、環Ａの環窒素原子への結合点を示す。いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000182
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000183
は環Ａへの結合点を示し、
Figure 0007157804000184
部分は任意選択により本明細書中の他の箇所で記載されるように置換される。特定の実施形態（環Ａが１個以上の窒素原子を含む）では、
Figure 0007157804000185
部分中の下方の
Figure 0007157804000186
は、環Ａの環窒素原子への結合点を示す。いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000187
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000188
は環Ａへの結合点を示し、
Figure 0007157804000189
部分は任意選択により本明細書中の他の箇所で記載されるように置換される。特定の実施形態（環Ａが１個以上の窒素原子を含む）では、
Figure 0007157804000190
部分中の下方の
Figure 0007157804000191
は、環Ａの環窒素原子への結合点を示す。いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000192
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000193
は環Ａへの結合点を示し、
Figure 0007157804000194
部分は任意選択により本明細書中の他の箇所で記載されるように置換される。いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000195
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000196
は環Ａへの結合点を示し、
Figure 0007157804000197
部分は任意選択により本明細書中の他の箇所で記載されるように置換される。いくつかの実施形態では、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000198
を形成する（式中、各
Figure 0007157804000199
は環Ａへの結合点を示し、
Figure 0007157804000200
部分は任意選択により本明細書中の他の箇所で記載されるように置換される。特定の実施形態（環Ａが１個以上の窒素原子を含む）では、
Figure 0007157804000201
部分中の下方の
Figure 0007157804000202
は、環Ａの環窒素原子への結合点を示す。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、５～１０員ヘテロアリール及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１；ｎ＝０であり；及び
Ｒ１は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１；ｎ＝０であり；及び
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～６員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～６員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１又は２、ｎ＝１であり、及び
一対のＲ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
前述の特定の実施形態では（ｍが２であるとき）、隣接するＲ２と、それらを結合して環を形成している原子とは別のＲ１は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は非置換である。
いくつかの実施形態では、ｍ＝１、ｎ＝１であり、及び
Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は非置換である。
ｍ＝１及びｎ＝０である特定の実施形態：
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、環Ａに直接結合した炭素の位置でヒドロキシにより置換されているＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、２－ヒドロキシ－２－プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はヒドロキシメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、環Ａに直接結合した炭素の位置でヒドロキシにより置換されているＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は３～７員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はモルホリニル（例えば、４－モルホルニル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、環Ａに直接結合した炭素の位置でヒドロキシにより置換されている３～７員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯＣＨ２ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のオキソで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、２－メトキシ－２－プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、（ジメチルアミノ）メチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換される３～７員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６ハロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はハロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はフルオロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＮＯ２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯ－５～１０員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はピリジル（例えば、４－ピリジル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はピラゾリル（例えば、１－ピラゾリル）である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＮＨ２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＮＨＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯＮＲ８Ｒ９である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＳＦ５である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＳＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｎ（ＣＨ３）２である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＳ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＳ（Ｏ）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はアリール環Ａの炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ１はヘテロアリール環Ａの炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ１はヘテロアリール環Ａの窒素に結合している。
ｍ＝１及びｎ＝１である特定の実施形態：
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、且つＲ２は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１は、（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態ではＲ２は２－

メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２はそれぞれアリール環Ａの炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２はそれぞれヘテロアリール環Ａの炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ１はヘテロアリール環Ａの炭素に結合し、Ｒ２はヘテロアリール環Ａの窒素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ２はヘテロアリール環Ａの炭素に結合し、Ｒ１はヘテロアリール環Ａの窒素に結合している。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、１つの単環式若しくは二環式Ｃ６～Ｃ８炭素環又は１つの、Ｏ、ＮＨ及びＮＲ１３から独立して選択される１つのヘテロ原子若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、隣接する原子上のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ６～Ｃ８炭素環又はＯ、ＮＨ及びＮＲ１３から独立して選択される１つのヘテロ原子若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、これらのメチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、任意選択により、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されるＣ５炭素環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されるＣ６炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含み、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される５員ヘテロ環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される５員ヘテロ環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含有する５員脂肪族ヘテロ環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する５員脂肪族ヘテロ環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含み、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される６員ヘテロ環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される６員ヘテロ環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含有する６員脂肪族ヘテロ環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する６員脂肪族ヘテロ環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。
いくつかの態様では、Ｒ１及びＲ２は相異している。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は相異し、且つＲ２はカルボニル基を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は相異し、且つＲ２は１又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は相異し、且つＲ２は１又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は相異し、且つＲ２は硫黄原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２及びＲ１は相異し、且つＲ２はカルボニル基を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２及びＲ１は相異し、且つＲ２は１又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２及びＲ１は相異し、且つＲ２は１又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ２及びＲ１は相異し、且つＲ２は硫黄原子を含む。いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２は同一である。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＲ２に対してパラ又はメタである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＲ２に対してパラ又はオルトである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＲ２に対してオルト又はメタである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＲ２に対しパラである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＲ２に対してメタである。いくつかの実施形態では、Ｒ１はＲ２に対してオルトである。
変数ｐ
いくつかの実施形態では、ｐ＝０、１又は２である。いくつかの実施形態では、ｐ＝０である。いくつかの実施形態では、ｐ＝１である。いくつかの実施形態では、ｐ＝２である。
環
Figure 0007157804000203
及び変数Ｘ
いくつかの実施形態の環
Figure 0007157804000204
では、各ＸはＮである。いくつかの実施形態の環
Figure 0007157804000205
では、各ＸはＣＲ６である。いくつかの実施形態の環
Figure 0007157804000206
では、１つのＸはＮであり、他のＸはＣＲ６である。いくつかの実施形態の環
Figure 0007157804000207
では、環は、
Figure 0007157804000208
である。いくつかの実施形態の
Figure 0007157804000209
では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは０、１又は２である。いくつかの実施形態の
Figure 0007157804000210
では、各ＸはＣＲ６でありｐは１である。いくつかの実施形態の
Figure 0007157804000211
では、各ＸはＣＲ６でありｐは２である。いくつかの実施形態の
Figure 0007157804000212
では、１つのＸはＮであり、１つのＸはＣＲ６であり、ｐは０、１又は２である。いくつかの実施形態の
Figure 0007157804000213
では、各ＸはＮであり、ｐは０、１又は２である。いくつかの実施形態の
Figure 0007157804000214
では、
Figure 0007157804000215
は、
Figure 0007157804000216
である。いくつかの実施形態の
Figure 0007157804000217
では、
Figure 0007157804000218
は、
Figure 0007157804000219
（例えば、Ｘ＝Ｎ）である。いくつかの実施形態の
Figure 0007157804000220
では、
Figure 0007157804000221
は、
Figure 0007157804000222
である。
Ｒ６基及びＲ７基
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルはいずれも非置換であり；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルはいずれも非置換であるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルはいずれも非置換であり；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルはいずれも非置換であるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０ａｒｙｌ及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；及び
Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ４～Ｃ７炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；及び
Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ４～Ｃ７炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ６～Ｃ１０アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、２－プロピル）、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上の６～Ｃ１０アリールで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、２－プロピル）又はＣ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６（２－プロピル）、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＮＨ２、ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、２－プロピル）及びＣ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＣ１～Ｃ６アルコキシから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシは、１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されるか、又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環を形成し、ここで、炭素環は、任意選択により、独立して、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで置換される。
いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝０であり；及び
Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝０であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝０であり；及び
Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；及び
Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ４～Ｃ７炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；及び
Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ４～Ｃ７炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１～２つのＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されるか、又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環を形成し、ここで、炭素環は、任意選択により、独立して、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで置換される。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＮであり；ｐ＝１又は２であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ５～Ｃ８炭素環を形成し、ここで、炭素環は、任意選択により、独立して、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＮであり；ｐ＝１又は２であり；及び
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；及び
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～６員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～６員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は非置換である。
いくつかの実施形態では、１つ又は両方のＸはＣＲ６であり、ｐ＝１又は２であり；及び
１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は非置換である。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ５～Ｃ８炭素環、又Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、各炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、各炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～６員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝０であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ６炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～６員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、こで、各炭素環又はヘテロ環は非置換である。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は非置換である。
１つのＸがＣＲ６であり；ｐ＝０である特定の実施形態：
いくつかの実施形態では、Ｒ６は水素である。いくつかの実施形態では、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はエチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はハロである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はクロロである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はフルオロである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はシアノである。いくつかの実施形態では、Ｒ６はアリール環Ｂの炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ６はヘテロアリール環Ｂの炭素に結合している。いくつかの実施形態では、Ｒ６はヘテロアリール環Ｂの窒素に結合している。
１つ又は両方のＸがＣＲ６；ｐ＝１又は２である特定の実施形態：
いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。
いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ６は水素であり；１つのＲ７はフルオロであり；及び他のＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝３であり；Ｒ６は水素であり；２つのＲ７はフルオロであり；及び１つのＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６は水素であり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；及びＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６は水素であり；他のＲ６はイソプロピルルであり；及びＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はシアノである。
いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はジフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７は任意選択によりヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６ハロアルキルである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６は水素であり、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ６は水素であり；及びＲ７はクロロである。
いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６は水素である。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６は水素である。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はエチルであり；及びＲ６は水素である。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；他のＲ７はトリフルオロメチルであり；及びＲ６は水素である。
いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；及びＲ６は水素である。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；及びＲ６は水素である。
いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；及び他のＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝３であり；Ｒ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；及び１つのＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はエチルであり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；及びＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はシクプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はシクプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はシクプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はシクプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；及びＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；及びＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；及びＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はジフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７は任意選択によりヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６ハロアルキルである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はクロロであり；及びＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はクロロであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はクロロであり；及びＲ７はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；及びＲ７はクロロである。
いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はフルオロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はクロロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はクロロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲはフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はフルオロである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はフルオロであり；及び他のＲ６はシアノである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はエチルであり；及びＲ６はフルオロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；他のＲ７はトリフルオロメチルであり；及びＲ６はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシアノである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はシアノである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はシクプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はシクプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はシクプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はシクプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はフルオロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；及びＲ６はクロロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；及びＲ６はフルオロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はメトキシである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はメトキシである。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；及びＲ６はメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６は任意選択によりヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６ハロアルキルである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり；及びＲ６はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はクロロであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり；及びＲ６はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。いくつかの実施形態では、１つのＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり；及びＲ６はクロロである。
いくつかの実施形態では、１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されるＣ５炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されるＣ６炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含み、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される５員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される５員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含有する５員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する５員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含有する５員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する５員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含み、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される６員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される６員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含有する６員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する６員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含有する６員芳香族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ６及びＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含有する６員芳香族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、
ここで、環は、環ＢをＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対して２位及び３位で環Ｂに縮合する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ５炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるＣ６炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含み、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される５員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される５員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５員芳香族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５員芳香族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含み、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される６員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含み、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される６員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む６員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む６員脂肪族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む６員芳香族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む６員芳香族ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２又は３であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ５～Ｃ８炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～８員ヘテロ環を形成し、
ここで、２つの環の一方は、環ＢをＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対して２位及び３位で環Ｂに縮合し、２つの環の他方は、環ＢをＣ（Ｒ４Ｒ５）基に連結する結合に対して５位及び６位で環Ｂに縮合する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し、１つのＲ７はハロ（例えば、Ｃｌ又はＦ）である。いくつかの実施形態では、両ＸはＣＲ６であり；ｐ＝２であり；及び
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し、１つのＲ７はＣＮである。
１つ又は両方のＸがＣＲ６であり；ｐ＝１又は２である特定の実施形態：
いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、１つのＲ７はフルオロであり、且つ他のＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はジフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７は任意選択によりヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６ハロアルキルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はトルフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、且つＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、且つＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はエチルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、１つのＲ７はイソプロピルであり、且つ他のＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、且つＲ７はフルオロである。
１つ又は両方のＸがＮであり；ｐ＝１又は２である特定の実施形態：
いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７は１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はハロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はフルオロである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、１つのＲ７はフルオロであり、且つ他のＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はシアノである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はジフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７は任意選択によりヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６ハロアルキルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、Ｒ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、少なくとも１つのＲ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、Ｒ７はトルフルオロメトキシである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、且つＲ７はクロロである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、且つＲ７はイソプロピルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はエチルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝１であり、且つＲ７はシクロプロピルである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、ｐ＝２であり、且つＲ７はフルオロである。
Ｙ基
いくつかの実施形態では、Ｙは結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５又はＣＲ１６Ｒ１７から選択される。いくつかの実施形態では、Ｙは結合、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－及び－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－から選択される。いくつかの実施形態では、Ｙは結合である。いくつかの実施形態では、ＹはＯである。いくつかの実施形態では、ＹはＳである。いくつかの実施形態では、ＹはＳＯ２である。いくつかの実施形態では、ＹはＮＲ１５である。いくつかの実施形態では、ＹはＮＨである。いくつかの実施形態では、ＹはＣＲ１６Ｒ１７である。いくつかの実施形態では、ＹはＣＨ２である。いくつかの実施形態では、Ｙは－ＣＨ（ＣＨ３）－である。いくつかの実施形態では、Ｙは－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－及び－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－から選択される。いくつかの実施形態では、Ｙは－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－である。特定の実施形態では、Ｙが－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－であるとき、Ｙは－Ｙ１である。特定の実施形態では、Ｙが－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－であるとき、Ｙは－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）－である。非限定的な例として、ＹはＣＨ２ＣＨ２である。特定の実施形態では、Ｙが－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－であるとき、Ｙは－（Ｙ１）－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）－である。
いくつかの実施形態では、ＹはＣ２～３アルキニレンである。いくつかの実施形態では、ＹはＣ２アルキニレンである。いくつかの実施形態では、Ｙは－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－である。
Ｙ１基
いくつかの実施形態では、Ｙ１はＯ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５及びＣ（Ｏ）から選択される。いくつかの実施形態では、Ｙ１はＯ、Ｓ、ＳＯ２及びＮＲ１５から選択される。いくつかの実施形態では、Ｙ１はＣＲ１６ＯＨ及びＣＲ１６ＮＲ８から選択される。前述の特定の実施形態では、Ｙ１はＣＲ１６ＯＨである（例えば、Ｙ１はＣＨＯＨである）。いくつかの実施形態では、Ｙ１はＯである。いくつかの実施形態では、Ｙ１はＳである。いくつかの実施形態では、Ｙ１はＳＯ２である。いくつかの実施形態では、Ｙ１はＮＲ１５（例えば、ＮＨ）である。いくつかの実施形態では、Ｙ１はＣ（Ｏ）である。いくつかの実施形態では、Ｙ１はＣ（Ｏ）ＮＲ１５（例えば、Ｃ（Ｏ）ＮＨ）である。
変数ｏ
いくつかの実施形態では、ｏの各出現は、０及び１から選択され、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－又は－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－の少なくとも１つのｏは、１である。いくつかの実施形態（Ｙが－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－である）では、ｏの１つの出現は０であり、ｏの他の出現は１である。いくつかの実施形態（Ｙが－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－である）では、ｏの１つの出現は１であり、ｏの他の出現は１である。いくつかの実施形態（Ｙが－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－である）では、ｏの１つの出現は１であり、ｏの残りの出現は０である。いくつかの実施形態（Ｙが－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－である）では、ｏの２つの出現は１であり、ｏの他の出現は０である。いくつかの実施形態（Ｙが－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－である）では、ｏの各出現は１である。
Ｚ基
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル及び２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３－Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、３，４－ジヒドロピロール、テトラヒドロピラン、ピロリジン若しくはテトラヒドロフランであり、ここで、Ｚは任意選択により１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚはクロマニル、イソインドリン、イソクロマニル、１，２，３，６－テトラヒドロピリジル、ジヒドロイソベンゾフラン若しくはメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、ＺはＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合するか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、ＺはＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合するか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、ＺはＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリールであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、フェニル、ナフチル又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、ジヒドロインデン若しくは１，２，３，４－テトラヒドロナフタレンであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、シクロアルケニルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環であり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環であり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、ＺはＣ２～Ｃ６アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、ＺはＣ２～Ｃ６（例えばＣ２～Ｃ３）アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル又はＮＲ８Ｒ９で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノゾリニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、フェニル、ナフチル、メチレンジオキシフェニル、シクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル又はシクロヘキセニル）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシル）、Ｃ≡Ｃ又はアルケニルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ナフチル、メチレンジオキシフェニル、シクロアルケニル又はアルケニルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、フェニル、ナフチル又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、ピリミジン、ベンゾチオフェン、インダゾール、キノキサリン、キナゾリン、ベンゾフラン又はイソキノリンであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚはクロマニル又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは任意選択により１つ以上のハロで置換される。
前述の特定の実施形態では、Ｚは、任意選択により１つ以上のハロ（例えば、Ｃｌ又はＢｒ）で置換されるメチレンジオキシフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｚは、部分的に飽和した５～６員単環式ヘテロ環であり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
前述の特定の実施形態では、Ｚは、
Figure 0007157804000223
であり、これらのそれぞれは本明細書の他の箇所に記載されるように、任意選択により置換される（例えば、非置換である）。
いくつかの実施形態では、Ｚは、部分的に飽和した９～１０員二環式ヘテロ環であり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
前述の特定の実施形態では、Ｚは、
Figure 0007157804000224
であり、これらのそれぞれは本明細書の他の箇所に記載されるように、任意選択により置換される（例えば、非置換である）。
いくつかの実施形態では、Ｚは、５～６員単環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、３－ピラゾリル、４－ピラゾリル、５－ピラゾリル、３－ピリジニル、４－ピリジニル、５－ピリミジニル、２－ピリミジニル、８－キノリニル、５－インドリル、５－ピリミジン－２－オン、４－チアゾリル、５－チアゾリル、４－イソオキサゾリル、２－フリル、５－（１，２，３，６－テトラヒドロピリジン）－イル、１－シクロペンテニル又はビニルから選択される。いくつかの実施形態では、Ｚはピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｚは３－ピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｚは４－ピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｚは５－ピラゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｚはチアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｚは４－チアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｚは５－チアゾリルである。いくつかの実施形態では、Ｚはフリルである。いくつかの実施形態では、Ｚは２－フリルである。いくつかの実施形態では、Ｚはチオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは２－チオフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚはピラゾリル、ピリジニル及びピリミジニルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、３－ピラゾリル、４－ピラゾリル、５－ピラゾリル、３－ピリジニル、４－ピリジニル、５－ピリミジニル、２－ピリミジニル、３－ピラゾリル、４－ピラゾリル、５－ピラゾリル、３－ピリジニル、４－ピリジニル、５－ピリミジニル、２－ピリミジニル、８－キノリニル、５－インドリル、５－ピリミジン－２－オン、４－チアゾリル、５－チアゾリル、４－イソキサゾリル及び２－フリルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、９～１０員二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは、イソキノリニル、キノリニル、キノキサリニル、キノザリニル、インダゾリル、ベンゾフラニル及びベンゾチオフェニルから選択され、これらのそれぞれは本明細書の他の箇所に記載されるように、任意選択により置換される。特定の実施形態では、Ｚはイソキノリニル又はキノリニルである。特定の実施形態では、Ｚはキノキサリニル又はキノザリニルである。特定の実施形態では、Ｚはインダゾリルである。特定の実施形態では、Ｚはベンゾフラニル又はベンゾチオフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｚは５～６員単環式ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で置換される。いくつかの実施形態では、Ｚはピペリジン（例えば、５－（１，２，３，６－テトラヒドロピリジン）－イル）及びピペラジンから選択される。いくつかの実施形態では、Ｚはテトラヒドロフラニルである。いくつかの実施形態では、Ｚはテトラヒドロピラニルである。
いくつかの実施形態では、Ｚはフェニル、ナフチル及びメチレンジオキシフェニルから選択される。いくつかの実施形態では、Ｚは、フェニル、ナフチル又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。いくつかの実施形態では、Ｚはフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは、フェニル、ナフチル又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。いくつかの実施形態では、Ｚはフェニルである。特定の実施形態では、Ｚがフェニルであるとき、Ｚは、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びハロから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている。いくつかの実施形態では、Ｚは、任意選択により本明細書の他の箇所に記載されるように置換又は縮合するフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ及びＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換されるフェニルである。特定の実施形態では、Ｚは、１つ以上の独立して選択されたハロで任意選択により置換されるフェニルである。特定の実施形態では、Ｚは、１つ以上の独立して選択されたＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換されるフェニルである。特定の実施形態では、Ｚは、１つ以上の独立して選択されたＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されるフェニルである。特定の実施形態では、Ｚは、１つ以上の独立して選択されたＣＮで任意選択により置換されるフェニルである。特定の実施形態では、Ｚは、１つ以上の独立して選択されたＣ（Ｏ）ＯＨで任意選択により置換されるフェニルである。特定の実施形態では、Ｚは、１つ以上の独立して選択されたＣ１～Ｃ６ハロアルキルで任意選択により置換されるフェニルである。特定の実施形態では、Ｚは、１つ以上の独立して選択されたＣ１～Ｃ６ハロアルコキシで任意選択により置換されるフェニルである。特定の実施形態では、Ｚは、１つ以上の独立して選択されたＮＲ８Ｒ９で任意選択により置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは５～７員炭素環に縮合しているフェニルである。前述の非限定的な例として、Ｚは、
Figure 0007157804000225
である。
いくつかの実施形態では、Ｚは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含む５～７員のヘテロ環に縮合しているフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｚはナフチルである。いくつかの実施形態では、Ｚはメチレンジオキシフェニル（例えば、２個のハロ（例えば、Ｆ）で置換されたメチレンジオキシフェニル）である。いくつかの実施形態では、Ｚはシクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１－シクロペンテニル）である。いくつかの実施形態では、Ｚはアルケニル（例えば、ビニル）から選択される。
いくつかの実施形態では、ＺはＣ５～Ｃ６単環式シクロアルキルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。前述の特定の実施形態では、Ｚはシクロヘキシル又はシクロペンチルであり、そのそれぞれは任意選択により上記のように置換される。
いくつかの実施形態では、ＺはＣ５～Ｃ６単環式シクロアルキルであり、ここで、Ｚは任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、Ｃ６～Ｃ１０アリール若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合される。前述の特定の実施形態では、Ｚはシクロヘキシル又はシクロペンチルであり、そのそれぞれは任意選択により上記のように置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは６員炭素環に縮合したＣ５～Ｃ６単環式シクロアルキルである。
前述の特定の実施形態では、Ｚは、
Figure 0007157804000226
であり、これらのそれぞれは本明細書の他の箇所に記載されるように、任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、ＺはＣ２～Ｃ６アルキニルである。前述の特定の実施形態では、ＺはＣ≡Ｃである。
いくつかの実施形態では、Ｚは、任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、任意選択によりＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換されるＣ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）又はＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択により置換される１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、メチル若しくはプロピル、例えば２－プロピル）で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）又はＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択により置換される１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択により置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６ハロアルキルで置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６ハロアルコキシで置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣＮで置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のオキソで置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ－Ｂｕ）で置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣ（Ｏ）ＯＨで置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上の３～７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、置換されていないアミド）で置換される。
いくつかの実施形態では、Ｚは、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）又はＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択により置換される１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、メチル若しくはプロピル、例えば２－プロピル）で任意選択により置換される。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により２つ以上の置換基で置換され、ここで、置換基の少なくとも１つは、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）又はＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択により置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）である。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により２つ以上の置換基で置換され、ここで、置換基の少なくとも１つはＣ６～Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）である。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により２つ以上の置換基で置換され、ここで、置換基の少なくとも１つはＣＮである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により２つ以上の置換基で置換され、ここで、置換基の少なくとも１つはハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）である。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により２つ以上の置換基で置換され、ここで、置換基の少なくとも１つはＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ－Ｂｕ）である。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により２つ以上の置換基で置換され、ここで、置換基の少なくとも１つはＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）である。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により２つ以上の置換基で置換され、ここで、置換基の少なくとも１つは３～７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）である。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により２つ以上の置換基で置換され、ここで、置換基の少なくとも１つはＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、置換されていないアミド）である。いくつかの実施形態では、Ｚは、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）又はＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル又はメチレンジオキシフェニル）で任意選択により置換される１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば２－プロピル）で任意選択により置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）又はＣ６～Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル又はメチレンジオキシフェニル）で任意選択により置換される１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択により置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣ６～Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣＮで置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは３，４－ジクロロフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ－Ｂｕ）で置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上の３～７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、置換されていないアミド）で置換されるフェニルである。いくつかの実施形態では、Ｚは任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば２－プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で置換されるフェニルである。
Ｒ４基及びＲ５基
いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ４は水素である。いくつかの実施形態では、Ｒ５は水素である。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素である。いくつかの実施形態では、Ｒ４はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ５はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４及びＲ５のそれぞれはＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ４及びＲ５に結合した炭素は（）立体化学を有する。いくつかの実施形態では、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ４及びＲ５に結合した炭素は（Ｒ）立体化学を有する。
Ｒ１０基
いくつかの実施形態では、Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０はメチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１０はエチルである。
Ｒ８基及びＲ９基
いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成する。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成する。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素である。いくつかの実施形態では、各出現における各Ｒ８は水素であり、各出現における各Ｒ９は、Ｃ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、各出現における各Ｒ８は水素であり、各出現における各Ｒ９はメチルである。いくつかの実施形態では、各出現における各Ｒ８は水素であり、各出現における各Ｒ９は、エチルである。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、メチルである。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、エチルである。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）である。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ８はＣ３～Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、各出現におけるＲ９は水素である。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ８はＣ（Ｏ）２Ｒ１３（例えば、Ｃ（Ｏ）２ ｔＢｕ）であり、各出現におけるＲ９は水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合している窒素と共に、３員環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合している窒素と共に、４員環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合している窒素と共に、５員環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ８及びＲ９、それらが結合している窒素と共に、それらが結合している窒素に加えて１個以上の酸素原子を任意選択により含む６員環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ８及びＲ９、それらが結合している窒素と共に、それらが結合している窒素に加えて１個以上の窒素原子を任意選択により含む６員環を形成する。いくつかの実施形態では、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合している窒素と共に、７員環を形成する。
Ｒ１３基
いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの態様では、Ｒ１３は、Ｃ１～Ｃ６アルコキシである。いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、メチルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、エチルである。いくつかの態様では、Ｒ１３は、Ｃ６～Ｃ１０アリールである。いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、フェニルである。いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、５～１０員ヘテロアリールである。
Ｒ１１基及びＲ１２基
いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素である。いくつかの実施形態では、各出現における各Ｒ１１は水素であり、各出現における各Ｒ１２はＣ１～Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態では、各出現における各Ｒ１１は水素であり、各出現における各Ｒ１２はメチルである。いくつかの実施形態では、各出現における各Ｒ１１は水素であり、各出現における各Ｒ１２はエチルである。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、メチルである。いくつかの実施形態では、各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、エチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000227
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２；ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000228
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000229
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000230
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000231
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000232
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000233
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000234
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000235
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000236
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000237
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000238
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000239
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000240
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000241
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000242
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000243
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000244
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000245
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000246
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000247
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000248
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000249
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000250
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000251
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000252
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキシ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000253
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000254
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000255
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000256
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000257
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000258
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
Ａは、
Figure 0007157804000259
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000260
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
Ａは、
Figure 0007157804000261
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000262
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１，３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000263
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択される。
Ａは、
Figure 0007157804000264
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキシ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
Ａは、
Figure 0007157804000265
であり；
Ｒ１は、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル、任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のオキソで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されたＣ３～Ｃ７シクロアルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換された３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＳＯ２ＮＲ８Ｒ９から選択される。
Ａは、
Figure 0007157804000266
であり；
Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキシ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ３；ＣＯＣＨ２ＣＨ３；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；及びＳ（Ｏ２）ＣＨ３から選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000267
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000268
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000269
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000270
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２ｉｓ２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Ａは、
Figure 0007157804000271
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000272
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000273
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000274
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000275
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000276
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000277
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000278
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000279
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000280
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000281
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000282
であり；
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000283
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000284
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000285
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000286
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピル；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000287
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＯ２ＮＲ８Ｒ９である。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000288
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000289
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＯ２ＮＲ８Ｒ９である；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000290
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000291
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000292
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000293
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳＦ５である；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ１は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ２はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ６～Ｃ１０アリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳＦ５である。
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換される３～７員ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ１はハロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；又は
Ｒ２は任意選択により１つ以上のＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はハロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000294
であり、
Ｒ１及びＲ２は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はイソプロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフェニルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピリジルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はピラゾリルである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１はモルホリニルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はフルオロである；
Ｒ１は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ２はクロロである；
Ｒ１はＣＯＣＨ３であり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ１は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ２はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はイソプロピルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１は１－ヒドロキシエチルである；
Ｒ２はヒドロキシメチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシエチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフェニルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１は５～１０員ヘテロアリールである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピリジルである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はピラゾリルである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はＳ（Ｏ２）ＣＨ３である；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は２－ヒドロキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ１はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロプロピルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロブチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロペンチルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はモルホリニルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はフルオロである；
Ｒ２は１，３－ジオキソラン－２－イルであり、Ｒ１はクロロである；
Ｒ２は任意選択により１つ以上のオキソで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２はＣＯＣＨ３であり、Ｒ１はメチルである；
Ｒ２は２－メトキシ－２－プロピルであり、Ｒ１はメチルである；又は
Ｒ２は（ジメチルアミノ）メチルであり、Ｒ１はメチルである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000295
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000296
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000297
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000298
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000299
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000300
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000301
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000302
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000303
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000304
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000305
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000306
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000307
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000308
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000309
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000310
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000311
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000312
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000313
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000314
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000315
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９であり、３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000316
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000317
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000318
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000319
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000320
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000321
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000322
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000323
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000324
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000325
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000326
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000327
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000328
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000329
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000330
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000331
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000332
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000333
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000334
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000335
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000336
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000337
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000338
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000339
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９であり、３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000340
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000341
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000342
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000343
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000344
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000345
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000346
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000347
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000348
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000349
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000350
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000351
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000352
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000353
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000354
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000355
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000356
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000357
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000358
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000359
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000360
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000361
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000362
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000363
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000364
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000365
を形成し、
式中
Figure 0007157804000366
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000367
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000368
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000369
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000370
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000371
を形成し、式中、アスタリスクはＲ２に結合する窒素への結合点を示し、
Figure 0007157804000372
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000373
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000374
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000375
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000376
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000377
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000378
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000379
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000380
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000381
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000382
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000383
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000384
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000385
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000386
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000387
部分は、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、Ａは、
Figure 0007157804000388
であり、
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、
Figure 0007157804000389
を形成し、
式中、
Figure 0007157804000390
部分は、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、ここで、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000391
は、
Figure 0007157804000392
であり、
Ｒ６は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、ハロ及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000393
は、
Figure 0007157804000394
であり、
Ｒ６は、イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、ハロ、クロロ及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000395
は、
Figure 0007157804000396
であり、
Ｒ６は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、ハロ及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000397
は、
Figure 0007157804000398
であり、
Ｒ６は、イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、ハロ、クロロ及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000399
は、
Figure 0007157804000400
であり、
２つのＲ７は以下の組み合わせの１つである：
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７はハロである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７はシアノである；
１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、他のＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
１つのＲ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、他のＲ７はハロである；
１つのＲ７はシクロプロピルであり、他のＲ７はハロである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
１つのＲ７はハロであり、他のＲ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
１つのＲ７はハロであり、他のＲ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、他のＲ７はハロである；
１つのＲ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、他のＲ７はクロロである；
１つのＲ７は水素であり、他のＲ７は水素である；
１つのＲ７は水素であり、他のＲ７はハロである；
１つのＲ７は水素であり、他のＲ７はクロロである；又は
１つのＲ７は水素であり、他のＲ７はシアノである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000401
は、
Figure 0007157804000402
であり、
２つのＲ６は以下の組み合わせの１つである：
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はメチルである；
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はｎ－プロピルである；
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はイソプロピルである；
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はトリフルオロメチルである；
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はシクロプロピルである；
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はクロロである；
１つのＲ７はイソプロピル及び他のＲ７はフルオロである；
１つのＲ７はエチルであり、他のＲ７はフルオロである；
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はシアノである；
１つのＲ７はシクロプロピルであり、他のＲ７はシクロプロピルである；
１つのＲ７はシクロプロピルであり、他のＲ７はクロロである；
１つのＲ７はシクロプロピルであり、他のＲ７はフルオロである；
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はメトキシである；
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はメトキシである；又は
１つのＲ７はイソプロピルであり、他のＲ７はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000403
は、
Figure 0007157804000404
であり、
２つのＲ６は以下の組み合わせの１つである：
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６はハロである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６はシアノである；
１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、他のＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
１つのＲ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、他のＲ６はハロである；
１つのＲ６はシクロプロピルであり、他のＲ６はハロである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、他のＲ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
１つのＲ６はハロであり、他のＲ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
１つのＲ６はハロであり、他のＲ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、他のＲ６はハロである；
１つのＲ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、他のＲ６はクロロである；
１つのＲ６は水素であり、他のＲ６は水素である；
１つのＲ６は水素であり、他のＲ６はハロである；
１つのＲ６は水素であり、他のＲ６はクロロである；
１つのＲ６は水素であり、他のＲ６はシアノである；又は
１つのＲ６は水素であり、他のＲ６はフルオロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000405
は、
Figure 0007157804000406
であり、
２つのＲ６は以下の組み合わせの１つである：
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はメチルである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はｎ－プロピルである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はイソプロピルである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はトリフルオロメチルである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はシクロプロピルである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はクロロである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はフルオロである；
１つのＲ６はエチルであり、他のＲ６はフルオロである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はシアノである；
１つのＲ６はシクロプロピルであり、他のＲ６はシクロプロピルである；
１つのＲ６はシクロプロピルであり、他のＲ６はクロロである；
１つのＲ６はシクロプロピルであり、他のＲ６はフルオロである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はメトキシである；又は
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000407
は、
Figure 0007157804000408
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノである；
Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである。
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ７はクロロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノである；
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はシアノである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである、又は
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000409
は、
Figure 0007157804000410
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメチルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はイソプロピルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はシクロプロピルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はクロロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はエチルであり、Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はシアノである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はシクロプロピルである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はクロロである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメチルである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はシクロプロピルである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ７はエチルであり、Ｒ６はフルオロである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はシアノである；
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はシクロプロピルである；
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はフルオロである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメトキシである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである；
Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はメチルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はイソプロピルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はシクロプロピルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はメトキシである；又は
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000411
は、
Figure 0007157804000412
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノである；
Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ６はハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ７はクロロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノである；
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ７はハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ６はハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はハロである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はシアノである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；又は
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000413
は、
Figure 0007157804000414
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメチルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はイソプロピルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はシクロプロピルであり、；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はクロロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はエチルであり、Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はシアノである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はシクロプロピルであり、
Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はクロロである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである；
Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメチルである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はシクロプロピルであり、；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ７はエチルであり、Ｒ６はフルオロである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はシアノである；
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はシクロプロピルである；
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はフルオロである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメトキシである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである；
Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はメチルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はイソプロピルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はシクロプロピルである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はメトキシである；又は
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000415
は、
Figure 0007157804000416
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロである；
各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ７はハロである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ７はクロロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノである
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ６はクロロである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はハロである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はシアノである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；又は
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000417
は、
Figure 0007157804000418
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメチルである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はイソプロピルである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はシクロプロピルである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はクロロである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はフルオロである；
各Ｒ６はエチルであり、Ｒ７はフルオロである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はシアノである；
各Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はシクロプロピルである；
各Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はクロロである；
各Ｒ６はシクロプロピルであり、Ｒ７はフルオロである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
各Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
各Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメチルである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はシクロプロピルであり、；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ７はエチルであり、Ｒ６はフルオロである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はシアノである；
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はシクロプロピルであり、
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はフルオロである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメトキシである；
Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである；
Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
１つのＲ６はイソプロピルであり、他のＲ６はトリフルオロメチルであり、Ｒ７はクロロである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はメチルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はイソプロピルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はトリフルオロメチルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はシクロプロピルである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はフルオロである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はメトキシである；又は
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000419
は、
Figure 0007157804000420
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノである；
Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６はハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ６はハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ７はクロロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はＣ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ６はハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６は１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ７は、独立して、ハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルキルである；
各Ｒ７は、独立して、ハロであり、Ｒ６はＣ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ６はハロである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ６はクロロである；
Ｒ６はｓ水素であり、各Ｒ７は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はシアノである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシである；又は
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000421
は、
Figure 0007157804000422
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はメチルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はイソプロピルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はシクロプロピルである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はクロロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はエチルであり、各Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はシアノである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７はシクロプロピルである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７はクロロである；
Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はメトキシである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はメトキシである；
Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
Ｒ６はクロロであり、各Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６はクロロであり、各Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメチルである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はシクロプロピルであり、；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はクロロである；
各Ｒ７はエチルであり、Ｒ６はフルオロである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はシアノである；
各Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はシクロプロピルである；
各Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はクロロである；
各Ｒ７はシクロプロピルであり、Ｒ６はフルオロである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメトキシである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
各Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである；
各Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はメチルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はイソプロピルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はトリフルオロメチルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はシクロプロピルである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はフルオロである；
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はメトキシである；又は
Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000423
は、
Figure 0007157804000424
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルである；
各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ７はクロロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルである；
各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり、各Ｒ６は、独立して、ハロである；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシであり、Ｒ６はクロロである；
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｃ４～Ｃ８脂肪族炭素環を形成する；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルキルである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、ハロである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はシアノである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、任意選択により１つ以上のハロで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されたＣ１～Ｃ６アルコキシである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキルである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシである；
各Ｒ６は水素であり、Ｒ７はクロロである；又は
１つのＲ６は水素であり、隣接する原子上にある１つのＲ６と１つのＲ７はそれらを結合する原子と共にＣ４～Ｃ８脂肪族炭素環を形成する。
式ＡＡの化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000425
は、
Figure 0007157804000426
であり、
Ｒ６及びＲ７は以下の組み合わせの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はメチルである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はイソプロピルである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はトリフルオロメチルである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はシクロプロピルであり、；
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はクロロである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はフルオロである；
各Ｒ６はエチルであり、各Ｒ７はフルオロである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はシアノである；
各Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７はシクロプロピルであり、
各Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７はクロロである；
各Ｒ６はシクロプロピルであり、各Ｒ７はフルオロである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はメトキシである；
各Ｒ６はイソプロピルであり、各Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
各Ｒ６はクロロであり、各Ｒ７はトリフルオロメチルである；
各Ｒ６はクロロであり、各Ｒ７はトリフルオロメトキシである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、各Ｒ６はメチルである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、各Ｒ６はトリフルオロメチルである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、各Ｒ６はシクロプロピルであり、；
各Ｒ７はイソプロピルであり、各Ｒ６はクロロである；
各Ｒ７はエチルであり、各Ｒ６はフルオロである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、各Ｒ６はシアノである；
各Ｒ７はシクロプロピルであり、各Ｒ６はシクロプロピルであり、
各Ｒ７はシクロプロピルであり、各Ｒ６はクロロである；
各Ｒ７はシクロプロピルであり、各Ｒ６はフルオロである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、各Ｒ６はメトキシである；
各Ｒ７はイソプロピルであり、各Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
各Ｒ７はクロロであり、各Ｒ６はトリフルオロメチルである；
各Ｒ７はクロロであり、各Ｒ６はトリフルオロメトキシである；
１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり、Ｒ７はクロロである；
Ｒ６はイソプロピルであり、１つのＲ７はフルオロであり、他のＲ７はシアノである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はメチルである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はイソプロピルである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はトリフルオロメチルである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はシクロプロピルであり、
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はフルオロである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はメトキシである；
各Ｒ６は水素であり、各Ｒ７はトリフルオロメトキシである；又は
２対のそれぞれの１つのＲ６と１つのＲ７は、隣接する原子上にあり、各対の１つのＲ６と１つのＲ７とは、それらを結合する原子と共に、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１及びＲ２のそれぞれは、独立して、任意選択により１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ又はＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル；任意選択により１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ３～Ｃ７シクロアルキル（ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ又はＣ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１～３個のヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；任意選択により１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＮＲ８Ｒ９で置換される３～７員ヘテロシクロアルキル（ここで、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ又はＣ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１～３個のヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１～Ｃ６アルコキシ；Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール；ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール；ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６～Ｃ１０アリール；５～１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキルからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、メチル、イソプロピル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロブチル、１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル、１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル、モルホリニル、１、３－ジオキソラン－２－イル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＣＨ２ＣＨ３、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、１－（ジメチルアミノ）エチル、フルオロ、クロロ、フェニル、ピリジル、ピラゾリル、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ、エトキシ、イソプロピル、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル、２－ヒドロキシ－２－プロピル、ヒドロキシメチル、１－ヒドロキシエチル、２－ヒドロキシエチル、１－ヒドロキシ－２－プロピル、１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＰｈ、２－メトキシ－２－プロピル、（ジメチルアミノ）メチル、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000427
は、
Figure 0007157804000428
であり、各Ｒ６は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000429
は、
Figure 0007157804000430
であり、各Ｒ６は、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルはヒドロキシ、ハロ、ＣＮ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000431
は、
Figure 0007157804000432
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは１～２個のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されるか；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ４～Ｃ７炭素環若しくはＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環若しくはヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000433
は、
Figure 0007157804000434
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ～Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは１～２個のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択により置換され；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、Ｃ４～Ｃ７炭素環若しくはＯ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環若しくはヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000435
は、
Figure 0007157804000436
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ～Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルであり、４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは１～２個のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６とＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環若しくは少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環若しくはヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000437
は、
Figure 0007157804000438
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１～Ｃ６アルキルは１～２個のＣ１～Ｃ６アルコキシで任意選択により置換されるか；又は
隣接する原子上の少なくとも一対のＲ６及びＲ７は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ４～Ｃ７炭素環若しくは少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環若しくはヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される。
式ＡＡ中の
Figure 0007157804000439
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは０、１又は２であり、
Ｚは、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロシクロアルキル又はＣ６～Ｃ１０アリールであり、ここで、Ｚは（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合される。
式ＡＡ中の
Figure 0007157804000440
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは２であり、
Ｚは、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロシクロアルキル又はＣ６～Ｃ１０アリールであり、ここで、Ｚは（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合される。
式ＡＡ中の
Figure 0007157804000441
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６、ｐは０、１又は２であり、
Ｚは、任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル又はＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、任意選択によりＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～６員ヘテロシクロアルキル、（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合するＣ６～Ｃ１０アリールである。
式ＡＡ中の
Figure 0007157804000442
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは２であり、
Ｚは、任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル又はＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、任意選択によりＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～６員ヘテロシクロアルキル、（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合するＣ６～Ｃ１０アリールである。
式ＡＡ中の
Figure 0007157804000443
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは２であり、
Ｚは、任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル又はＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、任意選択によりＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～６員ヘテロシクロアルキル、（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合するＣ６～Ｃ１０アリールであり、
ＹはＣ２アルキニレンである。
式ＡＡ－Ｉ中の
Figure 0007157804000444
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは０、１又は２であり、
Ｚは、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロシクロアルキル又はＣ６～Ｃ１０アリールであり、ここで、Ｚは（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合される。
式ＡＡ－Ｉ中の
Figure 0007157804000445
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは２であり、
Ｚは、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、５～６員ヘテロシクロアルキル又はＣ６～Ｃ１０アリールであり、ここで、Ｚは（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合される。
式ＡＡ－Ｉ中の
Figure 0007157804000446
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは０、１又は２であり、
Ｚは、任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル又はＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、任意選択によりＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～６員ヘテロシクロアルキル、（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合するＣ６～Ｃ１０アリールである。
式ＡＡ－Ｉ中の
Figure 0007157804000447
のいくつかの実施形態では、各ＸはＣＲ６であり、ｐは２であり、
Ｚは、任意選択により１つ以上のＣ１～Ｃ６アルキル又はＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～１０員ヘテロアリール、Ｃ５～Ｃ６シクロアルキル、任意選択によりＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキルで置換される５～６員ヘテロシクロアルキル、（ｉ）１つ以上のハロ、ＣＮ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＯＮＲ８Ｒ９、任意選択によりフェニルで置換されるＣ１～Ｃ６アルコキシ又は任意選択によりヒドロキシル若しくはＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキルで任意選択により置換され、（ｉｉ）５～７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と任意選択により縮合するＣ６～Ｃ１０アリールである。
非限定的な組み合わせ及び式
いくつかの実施形態では、式ＡＡの化合物は、式ＡＡ－ＩＩ：
Figure 0007157804000448
の化合物である。
いくつかの実施形態では、式ＡＡの化合物は、式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）：
Figure 0007157804000449
の化合物であり、式中、
Ａは、芳香族ヘテロアリールであり；
Ｘ１は、ＣＲ１、ＣＨ、ＮＲ１、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ２は、ＣＲ２、ＣＨ、ＮＲ２、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ３は、ＣＲ１、ＣＨ、ＮＲ１、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ４は、ＣＲ２、ＣＨ、ＮＲ２、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
ここで、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の少なくとも１つは、ＣＲ１及びＣＲ２以外であり；
隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物の特定の実施形態では、Ｙは結合である。式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物の特定の実施形態では、ＹはＯ又はＳである。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000450
は、
Figure 0007157804000451
であり；Ｘ１及びＸ４は、それぞれ独立して、Ｎ及びＣＨから選択され；及びアスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000452
は、
Figure 0007157804000453
であり；
Ｘ１及びＸ４は、それぞれ独立して、Ｎ及びＣＨから選択され；
Ｘ５はＯ、ＮＨ、ＣＨ２及びＣＨＲ３０から選択され；
Ｘ６はＣＨ２、ＮＲ３１及びＣ（Ｏ）から選択され；
Ｘ７は結合、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨＲ３２ａ及びＣＨＲ３２ａＲ３２ｂから選択され；
Ｘ８はＣＨ２及びＣ（Ｏ）から選択され；
Ｒ３０はＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、メチル）であり；
Ｒ３１は、任意選択によりＣ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシで置換されるＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、エチル）であり；及び
Ｒ３２ａ及びＲ３２ｂは、それぞれ独立して、ヒドロキシ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル（例えば、メトキシカルバモイルメチル）、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ又はイソプロピル）、ＮＲ８Ｒ９（例えば、メチルアミノ又はジメチルアミノ）及び任意選択によりハロ（例えば、フルオロ）又はＣ１～Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で置換される３～１０員ヘテロシクロアルキル（例えば、アゼチジニル）から選択されるか、又は
代わりに、Ｒ３２ａ及びＲ３２ｂは、それらを結合する原子と共に、Ｃ３～Ｃ６炭素環（例えば、シクロプロピル）を形成する。前述の特定の実施形態では、Ｘ１はＮであり、且つＸ４はＣＨである。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000454
は、
Figure 0007157804000455
であり、アスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000456
は、
Figure 0007157804000457
であり、アスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、
Figure 0007157804000458
は、
Figure 0007157804000459
であり、Ｘ１はＮ及びＳから選択され、且つアスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、アスタリスクが最も近いＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、Ｃ５～Ｃ６炭素環又はＯ、ＮＨ及びＮＲ１３から選択される１つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～６員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、オキソ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、ヒドロキシ、フルオロ、メトキシ及びＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、メチル及びＣＯ２Ｒ１３から選択され、Ｒ１３はメチル及びジフルオロメチルから選択される。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ６は水素及びハロ（例えば、フルオロ）から選択され、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル又はｎ－プロピル）及びＣ３～Ｃ１０シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から選択され、ＸはＮ及びＣＲ６から選択され、Ｙは結合、Ｏ、Ｓ及びＣＲ１６Ｒ１７（例えば、２－エチル）から選択され、且つＺは５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール（例えば、ピリミジニル（例えば、２－ピリミジニル若しくは４－ピリミジニル）又はチアゾリル）、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環（例えば、クロマニル若しくはメチレンジオキシフェニル）、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール（例えば、フェニル）から選択され、ここで、Ｚは、Ｃ１～Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、ハロ（例えば、フルオロ若しくはクロロ）及びＣ３～Ｃ１０シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、Ｒ６は水素及びフルオロから選択され、各Ｒ７は、独立して、イソプロピル、イソブチル、ｎ－プロピル及びシクロプロピルから選択され、ＸはＮ及びＣＲ６から選択され、Ｙは結合、Ｏ、Ｓ及び２－エチルから選択され、且つＺはピリミジニル、チアゾリル、クロマニル、メチレンジオキシフェニル及びフェニルから選択され、ここで、Ｚはメチル、フルオロ、クロロ及びシクロプロピルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000460
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000461
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000462
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000463
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000464
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000465
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000466
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000467
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000468
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000469
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000470
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000471
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000472
であり、
Ｒ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000473
であるか、又は隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000474
であり、隣接する原子上のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000475
であるか、又は隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000476
であり、隣接する原子上のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000477
であり、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000478
であり、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000479
であり、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、任意選択により置換される環Ａは、
Figure 0007157804000480
であり、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000481
であり、一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000482
であり、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000483
であり、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000484
であり、隣接する原子上のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000485
であり、隣接する原子上のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、置換された環Ａは、
Figure 0007157804000486
であり、隣接する原子上の一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換される。
別段の指示がない限り、開示された化合物が、立体化学を特定することなく構造によって命名又は描かれ、１つ以上のキラル中心を有する場合、化合物の全ての可能な立体異性体を表すと理解される。
本明細書中の式における変数の組み合わせは、化合物が安定であるようなものであることが理解される。
いくつかの実施形態では、以下の表１Ａの化合物からなる群から選択される化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書で提供される。
Figure 0007157804000487
Figure 0007157804000488
Figure 0007157804000489
Figure 0007157804000490
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Figure 0007157804000492
Figure 0007157804000493
Figure 0007157804000494
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Figure 0007157804000500
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Figure 0007157804000506
Figure 0007157804000507
いくつかの実施形態では、以下の表１Ｂの化合物からなる群から選択される化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書で提供される。
Figure 0007157804000508
Figure 0007157804000509
Figure 0007157804000510
Figure 0007157804000511
Figure 0007157804000512
Figure 0007157804000513
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Figure 0007157804000523
Figure 0007157804000524
Figure 0007157804000525
Figure 0007157804000526
Figure 0007157804000527
いくつかの実施形態では、以下の表１Ｃの化合物からなる群から選択される化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書で提供される。
Figure 0007157804000528
Figure 0007157804000529
Figure 0007157804000530
Figure 0007157804000531
Figure 0007157804000532
Figure 0007157804000533
Figure 0007157804000534
Figure 0007157804000535
Figure 0007157804000536
Figure 0007157804000537
Figure 0007157804000538
Figure 0007157804000539
いくつかの実施形態では、以下の表１Ｄの化合物からなる群から選択される化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書で提供される。
Figure 0007157804000540
Figure 0007157804000541
Figure 0007157804000542
Figure 0007157804000543
Figure 0007157804000544
Figure 0007157804000545
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Figure 0007157804000547
Figure 0007157804000548
Figure 0007157804000549
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Figure 0007157804000551
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Figure 0007157804000560
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Figure 0007157804000562
Figure 0007157804000563
Figure 0007157804000564
Figure 0007157804000565
Figure 0007157804000566
いくつかの実施形態では、表１Ｃ及び／又は表１Ｄの化合物からなる群から選択される化合物が本明細書において提供される。
医薬組成物及び投与
概要
いくつかの実施形態では、化学物質（例えば、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３又はＮＬＲＰ１及びＮＬＲＰ３の両方を調節する（例えば、拮抗する）化合物或いはその薬学的に許容される塩、及び／又は水和物、及び／又は共結晶、及び／又は薬物組合せ）は、その化学物質、及び１種以上の薬学的に許容される賦形剤、及び任意選択により本明細書に記載の１種以上の追加の治療薬を含む医薬組成物として投与される。
いくつかの実施形態では、化学物質は１種以上の従来の医薬賦形剤と組み合わせて投与することができる。薬学的に許容される賦形剤としては、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ｄ－α－トコフェロールポリエチレングリコール１０００コハク酸などの自己乳化型薬物送達システム（ＳＥＤＤＳ）、Ｔｗｅｅｎ、ポロキサマー又は他の類似のポリマー送達マトリックスなどの製剤投与において使用される界面活性剤、ヒト血清アルブミンなどの血清タンパク質、リン酸塩、トリスなどの緩衝物質、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、プロタミン硫酸塩、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイドシリカ、三ケイ酸マグネシウムなどの塩又は電解質、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン－ポリオキシプロピレンブロックポリマー及び羊毛脂が挙げられるが、これらに限定されない。α－、β－及びγ－シクロデキストリンなどのシクロデキストリン又は２－及び３－ヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリンを含むヒドロキシアルキルシクロデキストリンなどの化学修飾誘導体又は他の可溶化誘導体も、本明細書に記載の化合物の送達を増強するために使用され得る。本明細書に記載されるような化学物質を０．００５％～１００％の範囲で含み、残りが毒性のない賦形剤から構成される製剤又は組成物が調製され得る。意図される組成物は、本明細書で提供される化学物質を０．００１％～１００％、一実施形態では０．１％～９５％、別の実施形態では７５～８５％、さらなる実施形態では２０～８０％含有し得る。このような製剤を調製する実際の方法は当業者に知られているか又は明らかであり、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２２ｎｄＥｄｉｔｉｏｎ（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ、Ｌｏｎｄｏｎ，ＵＫ．２０１２）を参照されたい。
投与経路及び組成成分
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化学物質又はその医薬組成物は、任意の許容される投与経路により、それを必要とする対象に投与することができる。許容される投与経路としては、口腔、皮膚、頸管内、洞内、気管内、腸内、硬膜外、間質、腹腔内、動脈内、気管支内、包内、脳内、嚢内、冠動脈内、皮内、腺管内、十二指腸内、硬膜内、表皮内、食道内、胃内、歯肉内、回腸内、リンパ管内、髄内、髄膜内、筋肉内、卵巣内、腹腔内、前立腺内、肺内、洞内、髄腔内、滑液嚢内、精巣内、くも膜下腔内、管内、腫瘍内、子宮内、血管内、静脈内、経鼻、経口、非経口、経皮、硬膜外、直腸呼吸（吸入）、皮下、舌下、粘膜下、局所、経皮、経粘膜、経気管、尿管、尿道及び膣が挙げられるが、これらに限定されない。特定の実施形態では、好ましい投与経路は非経口（例えば、腫瘍内）である。
組成物は非経口投与用に製剤化することができ、例えば、静脈内、筋肉内、皮下又は腹腔内経路による注射用に製剤化することができる。一般的には、このような組成物は液体溶液又は懸濁液として注射剤として調製することができ、また、注射の前に液体を添加して溶液又は懸濁液を調製するために使用するのに適した固体形態を調製することもでき、これらの調製物を乳化することもできる。このような製剤の調製は、本開示を踏まえれば、当業者にはわかるであろう。
注射剤での使用に好適な医薬形態としては、滅菌水溶液又は分散液、ゴマ油、ピーナッツ油又は水性プロピレングリコールを含む製剤及び滅菌注射用溶液又は分散液を即時調製するための滅菌粉末が挙げられる。全ての場合において、この形態は、無菌でなければならず、そして容易に注射し得る程度に流動性がなければならない。調製物は、製造及び貯蔵の条件下で安定であるべきであり、細菌及び真菌などの微生物の汚染作用に対して保護されていなければならない。
担体は、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール及び液体ポリエチレングリコールなど）、それらの好適な混合物及び植物油を含有する溶媒又は分散媒でもあり得る。適切な流動性は、例えば、レシチンなどのコーティング材料の使用、分散体の場合に必要とされる粒径の維持及び界面活性剤の使用によって維持することができる。微生物作用の予防は、様々な抗菌剤及び抗真菌剤、例えばパラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸、チメロサールなどによってもたらすことができる。多くの場合、等張化剤、例えば糖又は塩化ナトリウムを含むことが好ましい。注射用組成物の持続的吸収は、吸収を遅延する作用物質、例えばモノステアリン酸アルミニウム及びゼラチンを組成物で使用することによってもたらすことができる。
無菌の注射溶液は、必要に応じて、上で列記した種々の他の成分と共に、必要量の活性化合物を適当な溶媒に加えた後、ろ過滅菌することによって調製される。一般的に、分散液は、基本の分散媒体と上で列挙した成分からの所望の他の成分とを含有する無菌のビヒクルに、滅菌された様々な活性成分を加えることによって調製される。無菌の注射溶液を調製するための無菌粉末の実施形態では、好ましい調製方法は、予め滅菌濾過したその溶液から活性成分と任意の追加の所望の成分の粉末とを生じさせる真空乾燥及び凍結乾燥の手法である。
腫瘍内注射は、例えば、Ｌａｍｍｅｒｓ ｅｔ ａｌ．，“Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｉｎｔｒａｔｕｍｏｒａｌ Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｏｎ ｔｈｅ Ｂｉｏｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｏｆ ＨＰＭＡ Ｃｏｐｏｌｙｍｅｒ－Ｂａｓｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ”Ｎｅｏｐｌａｓｉａ．２００６，１０，７８８－７９５で論じられている。
ゲル、クリーム、注腸剤又は肛門坐剤として直腸組成物中で使用可能な薬理学的に許容される賦形剤としては、限定はされないが、ココアバターグリセリド、ポリビニルピロリドンなどの合成ポリマー、ＰＥＧ（ＰＥＧ軟膏など）、グリセリン、グリセリン化ゼラチン、水素化植物油、ポロキサマー、種々の分子量のポリエチレングリコールとポリエチレングリコールワセリンの脂肪酸エステルとの混合物、脱水ラノリン、サメ肝油、サッカリン酸ナトリウム、メントール、スイートアーモンド油、ソルビトール、安息香酸ナトリウム、アノキシドＳＢＮ、バニラ精油、エアロゾル、フェノキシエタノール中のパラベン、ｐ－オキシ安息香酸メチルナトリウム塩、ｐ－オキシ安息香酸プロピルルナトリウム塩、ジエチルアミン、カルボマー、ｃａｒｂｏｐｏｌ、メチルオキシベンゾエート、マクロゴールセトステアリルエーテル、ココイルカプリロカプラート、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、流動パラフィン、キサンタンガム、カルボキシメタ重亜硫酸塩、エデト酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、メタ重亜硫酸カリウム、グレープフルーツ種子抽出物、メチルスルホニルメタン（ＭＳＭ）、乳酸、グリシン、ビタミンＡ及びビタミンＥなどのビタミン類及び酢酸カリウムが挙げられる。
特定の実施形態では、坐剤は、本明細書に記載の化学的実体を、周囲温度では固体であるが、体温では液体であり、したがって直腸で溶融し、活性化合物を放出する、カカオバター、ポリエチレングリコール又は坐剤ワックスなどの好適な非刺激性賦形剤又は担体と混合することによって調製することができる。他の実施形態では、直腸投与用の組成物は、注腸剤の形態である。
他の実施形態では、本明細書に記載の化合物又はその医薬組成物は、経口投与（例えば、固形又は液体の剤形）による消化管又はＧＩ管への局所送達に好適である。
経口投与のための固形の剤形としては、カプセル剤、錠剤、丸剤、粉剤及び顆粒剤が挙げられる。このような固形の剤形では、化学物質は、１種以上の薬学的に許容される、クエン酸ナトリウム若しくはリン酸二カルシウムなどの賦形剤並びに／又はａ）デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール及びケイ酸などの充填剤若しくは増量剤、ｂ）例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリジノン、スクロース及びアカシアなどの結合剤、ｃ）グリセロールなどの保湿剤、ｄ）寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモ若しくはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のケイ酸塩及び炭酸ナトリウムなどの崩壊剤、ｅ）パラフィンなどの溶解遅延剤、ｆ）第４級アンモニウム化合物などの吸収促進剤、ｇ）例えば、セチルアルコール及びモノステアリン酸グリセロールなどの湿潤剤、ｈ）カオリン及びベントナイトクレーなどの吸収剤、並びにｉ）タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固形ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム及びこれらの混合物などの潤滑剤と混合される。カプセル剤、錠剤及び丸剤の場合、剤形は、緩衝剤も含み得る。ラクトース又は乳糖のような賦形剤や高分子量のポリエチレングリコールなどを使用した軟及び硬充填ゼラチンカプセルでは、充填剤として、類似したタイプの固体組成物も使用し得る。
１つの実施形態では、組成物は丸剤又は錠剤などの単位剤形をとり、したがって、このような組成物は、本明細書で提供される化学物質と共に、ラクトース、スクロース、第二リン酸ジカルシウムなどの希釈剤、ステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤及びデンプン、アカシア・ガム、ポリビニルピロリジン、ゼラチン、セルロース、セルロース誘導体などの結合剤を含み得る。別の固形剤形では、粉末、マルメ（ｍａｒｕｍｅ）、溶液又は懸濁液（例えば、炭酸プロピレン、植物油、ＰＥＧ、ポロキサマー１２４又はトリグリセリド中）は、カプセル（ゼラチン又はセルロース系カプセル）中にカプセル化される。本明細書で提供される１種以上の化学物質又は追加の活性剤が物理的に分離されている単位剤形、例えば、各薬剤の顆粒を含むカプセル（又はカプセル中の錠剤）、２層錠剤、２区画ゲルキャップなども意図される。また、腸溶性又は遅延放出性の経口剤形も意図される。
他の生理学的に許容される化合物としては、湿潤剤、乳化剤、分散剤又は微生物の増殖又は作用を防止するのに特に有用な防腐剤が挙げられる。種々の防腐剤がよく知られており、例えばフェノール及びアスコルビン酸が挙げられる。
特定の実施形態では、賦形剤は無菌であり、一般に望ましくない物質を含まない。これらの組成物は、従来のよく知られた滅菌手法によって滅菌することができる。錠剤及びカプセル剤などの種々の経口剤形の賦形剤では、無菌性は要求されない。通常、ＵＳＰ／ＮＦ規格で十分である。
特定の実施形態では、固形経口剤形は、化学物質が胃又は下部ＧＩ（例えば、上行結腸及び／又は横行結腸及び／又は遠位結腸及び／又は小腸）に送達されるように組成物を化学的及び／又は構造的に予め処理する１つ以上の成分をさらに含み得る。例示的な製剤化技術は、例えば、Ｆｉｌｉｐｓｋｉ，Ｋ．Ｊ．，ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｔｏｐｉｃｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１３，１３，７７６－８０２に記載されており、この文献は参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
例としては、上部ＧＩターゲッティング技術、例えば、Ａｃｃｏｒｄｉｏｎ Ｐｉｌｌ（Ｉｎｔｅｃ Ｐｈａｒｍａ）、フローティングカプセル及び粘膜壁に接着し得る材料が挙げられる。
他の例としては、下部ＧＩターゲッティング技術が挙げられる。腸管の様々な領域を標的とするために、いくつかの腸溶性／ｐＨ応答性コーティング及び賦形剤が利用可能である。これらの材料は、通常、所望の薬物放出のＧＩ領域に基づいて選択される特定のｐＨ範囲で溶解又は浸食されるように設計されたポリマーである。これらの材料は、酸に不安定な薬物を胃液から保護するか、又は活性成分が上部ＧＩを刺激するおそれがある場合に曝露を制限するようにも機能する（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートシリーズ、Ｃｏａｔｅｒｉｃ（ポリビニルアセテートフタレート）、セルロースアセテートフタレート、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、Ｅｕｄｒａｇｉｔシリーズ（メタクリル酸－メチルメタクリレートコポリマー）及びＭａｒｃｏａｔ）。他の手法としては、ＧＩ管内の局所微生物叢に応答する剤形、腸内圧崩壊型大腸デリバリーカプセル及びＰｕｌｓｉｎｃａｐが挙げられる。
眼用組成物としては、限定はされないが、以下のいずれかの１つ以上が挙げられる：ビスコゲン（ｖｉｓｃｏｇｅｎ）（例えば、カルボキシメチルセルロース、グリセリン、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール）；安定剤（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（トリブロックコポリマー）、シクロデキストリン）；防腐剤（例えば、塩化ベンザルコニウム、ＥＴＤＡ、ＳｏｆＺｉａ（ホウ酸、プロピレングリコール、ソルビトール及び塩化亜鉛；Ａｌｃｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｉｎｃ．）、Ｐｕｒｉｔｅ（安定化オキシクロロ錯体；Ａｌｌｅｒｇａｎ，Ｉｎｃ．））。
局所組成物としては、軟膏及びクリームを挙げることができる。軟膏は、一般的には、ワセリン又は他の石油派生物に基づく半固体製剤である。選択された活性剤を含有するクリームは、一般的には、粘稠な液体又は半固体エマルションであり、多くの場合、水中油型又は油中水型である。クリーム基剤は一般的には水洗可能であり、油相、乳化剤及び水相を含有する。「内部」相とも呼ばれることもある油相は一般に、ワセリン及び脂肪アルコール（例えば、セチル又はステアリルアルコール）から構成され、水相は、通常、必ずではないが、体積が油相を超え、一般に湿潤剤を含有する。クリーム製剤中の乳化剤は一般に、非イオン性、アニオン性、カチオン性又は両性界面活性剤である。他の担体又はビヒクルと同様に、軟膏基剤は、不活性、安定、非刺激性及び非感作性であるべきである。
前述の実施形態のいずれかにおいて、本明細書に記載の医薬組成物は、以下の１つ以上を含むことができる：脂質、二分子膜間架橋多重膜ベシクル、生分解性ポリ（Ｄ，Ｌ－乳酸－コ－グリコール酸）［ＰＬＧＡ］系又はポリ無水物系ナノ粒子又は微粒子及びナノ多孔質粒子支持脂質二重層。
投与量
投与量は、患者の所要量、治療される病態の重症度、及ぶ使用される特定の化合物に応じて変わり得る。特定の状況における適切な投与量は、医療分野の当業者によって決定され得る。総一日投与量を分割し、１日を通して数回に分けて、又は連続送達を実行する手段によって投与することができる。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物は、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ～約５００ｍｇ／Ｋｇ（例えば、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ～約２００ｍｇ／Ｋｇ、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約２００ｍｇ／Ｋｇ、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約１５０ｍｇ／Ｋｇ、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約１００ｍｇ／Ｋｇ、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約１０ｍｇ／Ｋｇ、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約５ｍｇ／Ｋｇ、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約１ｍｇ／Ｋｇ、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約０．５ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ～約０．１ｍｇ／Ｋｇ、約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約２００ｍｇ／Ｋｇ、約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約１５０ｍｇ／Ｋｇ、約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約１００ｍｇ／Ｋｇ、約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約５０ｍｇ／Ｋｇ、約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約１０ｍｇ／Ｋｇ、約０．１ｍｇ／Ｋｇ～ａｂｏｕｔ５ｍｇ／Ｋｇ、約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約１ｍｇ／Ｋｇ、約０．１ｍｇ／Ｋｇ～約０．５ｍｇ／Ｋｇ）の投与量で投与される。
レジメン
前述の投与量は毎日（例えば、単回用量として若しくは２回以上の分割用量として）又は毎日ではなく（例えば隔日、２日毎、３日毎、週１回、数週間に２回、２週間に１回、月１回）投与することができる。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物の投与期間は、１日、２日、３日、４日、５日、６日、７日、８日、９日、１０日、１日、１２日、１３日、１４日、３週、４週、５週、６週、７週、８週、９週、１０週、１１週、１２週、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月、７ヶ月、８ヶ月、９ヶ月、１０ヶ月、１１ヶ月、１２ヶ月又はそれ以上である。さらなる実施形態では、投与が中止される期間は、１日、２日、３日、４日、５日、６日、７日、８日、９日、１０日、１日、１２日、１３日、１４日、３週、４週、５週、６週、７週、８週、９週、１０週、１１週、１２週、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月、７ヶ月、８ヶ月、９ヶ月、１０ヶ月、１１ヶ月、１２ヶ月又はそれ以上である。一実施形態では、治療用化合物はある期間にわたって個体に投与され、続いて別の期間にわたって個体に投与される。別の実施形態では、治療用化合物は、第１の期間及び第１の期間に続く第２の期間投与され、第２の期間中に投与が中止され、続いて第３の期間に治療用化合物の投与が開始された後、第３の期間に続く第４の期間に投与が中止される。本実施形態の一態様では、治療用化合物の投与期間と、それに続く投与が中止される期間とが、所定期間又は不定期間繰り返される。さらなる実施形態では、投与期間は、１日、２日、３日、４日、５日、６日、７日、８日、９日、１０日、１１日、１２日、１３日、１４日、３週、４週、５週、６週、７週、８週、９週、１０週、１１週、１２週、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月、７ヶ月、８ヶ月、９ヶ月、１０ヶ月、１１ヶ月、１２ヶ月又はそれ以上である。さらなる実施形態では、投与が中止される期間は、１日、２日、３日、４日、５日、６日、７日、８日、９日、１０日、１１日、１２日、１３日、１４日、３週、４週、５週、６週、７週、８週、９週、１０週、１１週、１２週、４ヶ月、５ヶ月、６ヶ月、７ヶ月、８ヶ月、９ヶ月、１０ヶ月、１１ヶ月、１２ヶ月又はそれ以上である。
治療方法
いくつかの実施形態では、ＮＬＲＰ１若しくはＮＬＲＰ３又はＮＬＲＰ１とＮＬＲＰ３の両方の活性の減少又は増加（例えば増加、例えばＮＬＲＰ１／３シグナル伝達）が病態、疾患又は障害の病理及び／又は症状及び／又は進行の一因となる、病態、疾患又は障害を有する対象を治療する方法であって、対象に有効量の本明細書に記載の化学物質（例えば、本明細書に一般的若しくは具体的に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩或いはそれを含む組成物）を投与することを含む方法が提供される。
適応症
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は以下から選択される：敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群及び／又は成人呼吸窮迫症候群などのいずれかの身体部位に活性感染が存在する感染症に対する不適切な宿主反応活動性感染が任意の身体部位に存在する感染性疾患に対する不適切な宿主応答；抗原、抗体及び／又は補体の沈着による急性又は慢性炎症；関節炎、胆管炎、大腸炎、脳炎、心内膜炎、糸球体腎炎、肝炎、心筋炎、膵炎、心膜炎、再灌流傷害及び血管炎を含む炎症性病態；急性及び遅延型過敏症、移植片拒絶反応並びに移植片対宿主病などの免疫系疾患；１型糖尿病及び多発性硬化症を含む自己免疫疾患。例えば、病態、疾患又は障害は、関節リウマチ、変形性関節症、敗血症性ショック、ＣＯＰＤ及び歯周病などの炎症性障害であり得る。
いくつかの態様では、病態、疾患又は障害は自己免疫疾患である。非限定的な例としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、多遺伝子性の感受性を有する慢性炎症病態であるクローン病（ＣＤ）及び潰瘍性大腸炎（ＵＣ）を含む炎症性腸疾患（ＩＢＤ）が挙げられる。特定の実施形態では、病態は炎症性腸疾患である。特定の実施形態では、病態は、クローン病、自己免疫性大腸炎、医原性自己免疫性大腸炎、潰瘍性大腸炎、１つ以上の化学療法剤により誘発される大腸炎、養子細胞療法による治療によって誘発される大腸炎、１つ以上の同種免疫疾患（移植片対宿主病、例えば、急性移植片対宿主病及び慢性移植片対宿主病など）に関連する大腸炎、放射線腸炎、膠原性大腸炎、リンパ球性大腸炎、顕微鏡的大腸炎及び放射線腸炎である。これらの実施形態のいくつかでは、病態は、同種免疫疾患（移植片対宿主病、例えば、急性移植片対宿主病及び慢性移植片対宿主病など）、セリアック病、過敏性腸症候群、関節リウマチ、ループス、強皮症、乾癬、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、ブドウ膜炎及び粘膜炎（例えば、口腔粘膜炎、食道粘膜炎又は腸粘膜炎）である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は、心臓発作及び炎症性アテローム性動脈硬化症の既往のある患者における心血管死、非致死性心筋梗塞及び非致死性脳卒中などの主要有害心血管イベントから選択される（例えば、ＮＣＴ０１３２７８４６を参照）。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び特発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎損傷などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格系疾患、巨細胞性動脈炎などの血管障害、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染により引き起こされる疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病、悪性貧血などの自己免疫疾患、癌並びに加齢から選択される。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は心血管徴候である。いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は心筋梗塞である。いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は脳卒中である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は肥満である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は２型糖尿病である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害はＮＡＳＨである。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害はアルツハイマー病である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は痛風である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害はＳＬＥである。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は関節リウマチである。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害はＩＢＤである。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は多発性硬化症である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害はＣＯＰＤである。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は喘息である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は強皮症である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は肺線維症である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は嚢胞性線維症である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害はマックル・ウェルズ症候群である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は家族性感冒自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は慢性神経性皮膚関節症候群である。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は、以下から選択される：骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；ＮＬＲＰ３の変異又は過剰発現を有する患者における非小細胞肺癌などの非小細胞肺癌；グルココルチコイド治療に抵抗性のある患者におけるＡＬＬなどの急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）；ランゲルハンス細胞組織球増加症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移。
いくつかの実施形態では、病態、疾患又は障害は、以下から選択される：骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；ＮＬＲＰ３の変異又は過剰発現を有する患者における非小細胞肺癌などの非小細胞肺癌；グルココルチコイド治療に抵抗性のある患者におけるＡＬＬなどの急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）；ランゲルハンス細胞組織球増加症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；胃癌；及び肺癌転移。
いくつかの実施形態では、適応症はＭＤＳである。
いくつかの実施形態では、適応症は、ＮＬＲＰ３の変異又は過剰発現を有する患者における非小細胞肺癌である。
いくつかの実施形態では、適応症は、グルココルチコイド治療に抵抗性のある患者におけるＡＬＬである。
いくつかの実施形態では、適応症はＬＣＨである。
いくつかの実施形態では、適応症は多発性骨髄腫である。
いくつかの実施形態では、適応症は前骨髄球性白血病である。
いくつかの実施形態では、適応症は胃癌である。
いくつかの実施形態では、適応症は肺癌転移である。
併用療法
本開示は、単剤療法レジメン及び併用療法レジメンの両方を想定する。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、本明細書に記載の化合物の投与と組み合わせて、１つ以上のさらなる治療（例えば、１種以上のさらなる治療剤及び／又は１つ以上の治療レジメン）を施すことをさらに含み得る。
特定の実施形態では、化学物質と接触させるか又はそれを投与する前（例えば、約１時間前、又は約６時間前、又は約１２時間前、又は約２４時間前、又は約４８時間前、又は約１週間前、又は約１ヶ月前）に、第２の治療剤又は治療レジメンが対象に施される。
他の実施形態では、化学物質と接触させるか又はそれを投与するのとほぼ同時に、第２の治療剤又は治療レジメンが対象に施される。例として、第２の治療剤又は治療レジメンと化学物質とは同じ剤形中で同時に対象に与えられる。別の例として、第２の治療剤又は治療レジメンと化学物質とは別々の剤形中で同時的に対象に与えられる。
さらに他の実施形態では、化学物質と接触させたか又はそれを投与した後（例えば、約１時間後、又は約６時間後、又は約１２時間後、又は約２４時間後、又は約４８時間後、又は約１週間後、又は約１ヶ月後）に、第２の治療剤又は治療レジメンが対象に施される。
患者の選択
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば、ＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば、遺伝子多型が機能獲得であるＮＬＲＰ３に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば、ＣＡＰＳ症候群に見られるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば、ＶＡＲ＿０１４１０４（Ｒ２６２Ｗ）であるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば、ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｕｎｉｐｒｏｔ．ｏｒｇ／ｕｎｉｐｒｏｔ／Ｑ９６Ｐ２０において報告された天然バリアントであるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ１活性に関連する適応症、例えば、ＮＬＲＰ１遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ１活性に関連する適応症、例えば、遺伝子多型が機能獲得であるＮＬＲＰ１に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ１活性に関連する適応症、例えば、白斑、白斑関連自己免疫疾患に見られるＮＬＲＰ１遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ１活性に関連する適応症、例えば、ＶＡＲ＿０３３２３９（Ｌ１５５Ｈ）であるＮＬＲＰ１遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ１活性に関連する適応症、例えば、ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｕｎｉｐｒｏｔ．ｏｒｇ／ｕｎｉｐｒｏｔ／Ｑ９Ｃ０００において報告された天然バリアントであるＮＬＲＰ１遺伝子多型に関連する適応症の処置を必要とする対象（例えば、患者）を同定する段階をさらに含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、ＮＬＲＰ１／３活性に関連する適応症、例えば、ＮＬＲＰ１／３シグナル伝達の点変異に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する段階をさらに含む。
抗ＴＮＦα薬
用語「抗ＴＮＦα剤」は、ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接的又は間接的に遮断する、下方制御する、弱める、阻害する、弱める、又は減少させる薬剤を指す。いくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤は、抗体若しくはその抗原結合断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーメンバー１Ａ（ＴＮＦＲ１）若しくは可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリー１Ｂ（ＴＮＦＲ２））、阻害性核酸又は小分子ＴＮＦαアンタゴニストである。いくつかの実施形態では、阻害性核酸は、リボザイム、小ヘアピンＲＮＡ、低分子干渉ＲＮＡ、アンチセンス核酸又はアプタマーである。
ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接的に遮断し、下方制御し、弱め、阻害し、又は減少させる例示的な抗ＴＮＦα剤は、例えば、細胞（例えば、対象、哺乳動物細胞から得られる細胞）におけるＴＮＦα若しくはＴＮＦα受容体（ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）の発現レベルを阻害若しくは減少させる、又はＴＮＦαのその受容体（ＴＮＦＲ１及び／若しくはＴＮＦＲ２）への結合を阻害若しくは減少させることができる。ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接的に遮断し、下方制御し、弱め、阻害し、又は減少させる抗ＴＮＦα剤の非限定的な例としては、抗体又はその断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（例えば、可溶性ＴＮＦＲ１又は可溶性ＴＮＦＲ２）、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載の阻害性核酸の例のいずれか）及び小分子ＴＮＦαアンタゴニストが挙げられる。
ＴＮＦα活性及び／又は発現を間接的に遮断し、下方制御し、弱め、阻害し、又は減少させる例示的な抗ＴＮＦα剤は、例えば、哺乳動物細胞におけるＴＮＦα受容体（例えば、ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）の下流シグナル伝達のレベルを阻害又は減少させる（例えば、細胞における、以下のシグナル伝達タンパク質の１つ以上のレベル及び／若しくは活性を減少させる：ＡＰ－１、マイトジェン活性化タンパク質キナーゼキナーゼキナーゼ５（ＡＳＫ１）、核因子カッパＢ阻害剤（ＩＫＫ）、マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ８（ＪＮＫ）、マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ（ＭＡＰＫ）、ＭＥＫＫ １／４、ＭＥＫＫ ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、核因子カッパＢ（ＮＦ－κＢ）、マイトジェン活性化タンパク質キナーゼキナーゼキナーゼ１４（ＮＩＫ）、受容体相互作用セリン／トレオニンキナーゼ１（ＲＩＰ）、ＴＮＦＲＳＦ１Ａ関連デスドメイン（ＴＲＡＤＤ）及びＴＮＦ受容体関連因子２（ＴＲＡＦ２）の細胞における阻害剤）、且つ／又は哺乳動物細胞におけるＴＮＦα誘導遺伝子の発現レベルを減少させる（例えば、活性化転写因子２（ＡＴＦ２）、ｃ－Ｊｕｎ及びＮＦ－κＢの群から選択される１つ以上の転写因子などによって調節される遺伝子の転写を減少させる）ことができる。ＴＮＦα受容体の下流シグナル伝達の説明は、Ｗａｊａｎｔ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ Ｄｅａｔｈ Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ １０：４５－６５，２００３（参照により本明細書に組み込まれる）で提供される。例えば、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα誘導遺伝子（例えば、当該技術分野で知られている任意のＴＮＦα誘導遺伝子）の下流のシグナル伝達成分、ＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分（例えば、本明細書に記載の又は当該技術分野で知られているＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分の任意の１つ以上）又はＮＦ－κＢ、ｃ－Ｊｕｎ及びＡＴＦ２の群から選択される転写因子を標的とする（発現を減少させる）阻害性核酸であり得る。
他の例では、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα誘導遺伝子によってコードされるタンパク質（例えば、当該技術分野で知られているＴＮＦα誘導遺伝子によってコードされる任意のタンパク質）の小分子阻害剤、ＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分の小分子阻害剤（例えば、本明細書に記載の又は当該技術分野で知られているＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分の任意のもの）の小分子阻害剤、及びＡＴＦ２、ｃ－Ｊｕｎ、及びＮＦ－κＢの群から選択される転写因子の小分子阻害剤であり得る。
他の実施形態では、抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する細胞（例えば、対象、哺乳動物細胞から得られる細胞）における１つ以上の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ－Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、インターロイキン１受容体関連キナーゼ１（ＩＲＡＫ）、ＪＮＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ＰＫＲ、ｐ３８、ＡＫＴセリン／トレオニンキナーゼ１（ｒａｃ）、ｒａｆキナーゼ（ｒａｆ）、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される１つ以上の成分）を間接的に遮断し、下方制御し、弱め、阻害し、又は減少させることができる。例えば、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する哺乳動物細胞中の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ－Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ＩＲＡＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＰＫＲ、ｐ３８、ｒａｃ、ｒａｆ、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される成分）を標的とする（発現を減少させる）阻害性核酸であり得る。他の例では、間接的抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する哺乳動物細胞中の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ－Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、リポ多糖結合蛋白質（ＬＢＰ）、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ＩＲＡＫ、リポ多糖結合蛋白質（ＬＢＰ）、ＰＫＲ、ｐ３８、ｒａｃ、ｒａｆ、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される成分）をもたらすシグナル伝達経路に関与する哺乳動物細胞中の成分の小分子阻害剤である。
抗体
いくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤は抗体又はその抗原結合断片（例えば、Ｆａｂ又はｓｃＦｖ）である。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦαに特異的に結合し得る。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の抗体又は抗原結合断片は、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２のいずれか１つに特異的に結合する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の抗体又は抗体の抗原結合断片がＴＮＦα受容体（ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）に特異的に結合することができる。
いくつかの実施形態では、抗体は、ヒト化抗体、キメラ抗体、多価抗体又はその断片であり得る。いくつかの実施形態では、抗体は、ｓｃＦｖ－Ｆｃ、ＶＨＨドメイン、ＶＮＡＲドメイン、（ｓｃＦｖ）２、ミニボディ又はＢｉＴＥであり得る。
いくつかの実施形態では、抗体は、クロスマブ、ダイアボディ、ｓｃダイアボディ、ｓｃダイアボディ－ＣＨ３、ダイアボディ－ＣＨ３、ＤｕｔａＭａｂ、ＤＴ－ＩｇＧ、ダイアボディ－Ｆｃ、ｓｃダイアボディ－ＨＡＳ、電荷対抗体、Ｆａｂアーム交換抗体、ＳＥＥＤｂｏｄｙ、Ｔｒｉｏｍａｂ、ＬＵＺ－Ｙ、Ｆｃａｂ、ｋλ－ボディ、直交Ｆａｂ、ＤＶＤ－ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｈ）－ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ－（Ｈ）ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ）－ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ－（Ｌ）－ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ、Ｈ）－Ｆｃ、ＩｇＧ（Ｈ）－Ｖ、Ｖ（Ｈ）－ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ）－Ｖ、Ｖ（Ｌ）－ＩｇＧ、ＫＩＨ ＩｇＧ－ｓｃＦａｂ、２ｓｃＦｖ－ＩｇＧ、ＩｇＧ－２ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ４－Ｉｇ、Ｚｙｂｏｄｙ、ＤＶＩ－ＩｇＧ、ナノボディ、ナノボディ－ＨＳＡ、ＤＶＤ－Ｉｇ、二重親和性再標的化抗体（ＤＡＲＴ）、ｔｒｉｏｍａｂ、共通ＬＣを有するｋｉｈ ＩｇＧ、オルト－Ｆａｂ ＩｇＧ、２－イン－１－ＩｇＧ、ＩｇＧ－ＳｃＦｖ、ｓｃＦｖ２－Ｆｃ、ビ－ナノボディ、タンデム抗体、ＤＡＲＴ－Ｆｃ、ｓｃＦｖ－ＨＡＳ－ｓｃＦｖ、ＤＡＦ（ツー・イン・ワン又はフォー・イン・ワン）、ＤＮＬ－Ｆａｂ３、ノブ・イン・ホール共通ＬＣ、ノブ・イン・ホールアセンブリ、ＴａｎｄＡｂ、トリプルボディ、ミニ抗体、ＴｒｉＢｉミニ抗体、ｓｃＦｖ－ＣＨ３ ＫＩＨ、Ｆａｂ－ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ－ＣＨ－ＣＬ－ｓｃＦｖ、Ｆ（ａｂ’）２－ｓｃＦＶ２、ｓｃＦｖ－ＫＩＨ、Ｆａｂ－ｓｃＦｖ－Ｆｃ、４価ＨＣＡｂ、ｓｃダイアボディ－Ｆｃ、タンデムｓｃＦｖ－Ｆｃ、細胞内抗体、ドック－アンド－ロック二重特異性抗体、Ｉｍｍ ＴＡＣ、ＨＡＳボディ、タンデムｓｃＦｖ、ＩｇＧ－ＩｇＧ、Ｃｏｖ－Ｘ－ボディ及びｓｃＦｖ１－ＰＥＧ－ｓｃＦｖ２であり得る。
抗体の抗原結合断片の非限定的な例としては、Ｆｖ断片、Ｆａｂ断片、Ｆ（ａｂ’）２断片及びＦａｂ’断片が挙げられる。抗体の抗原結合断片のさらなる例としては、ＩｇＡの抗原結合断片の抗原結合断片（例えば、ＩｇＡ１若しくはＩｇＡ２の抗原結合断片）（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＡ、例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＡ１若しくはＩｇＡ２の抗原結合断片）、ＩｇＤの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＤの抗原結合断片）、ＩｇＥの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＥの抗原結合断片）、ＩｇＧ（例えば、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３若しくはＩｇＧ４の抗原結合断片）（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＧ、例えばヒト若しくはヒト化ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３若しくはＩｇＧ４の抗原結合断片）又はＩｇＭの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＭの抗原結合断片）である。
ＴＮＦαに特異的に結合する抗体である抗ＴＮＦα剤の非限定的な例は、Ｂｅｎ－Ｈｏｒｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ Ｒｅｖ．１３（１）：２４－３０，２０１４、Ｂｏｎｇａｒｔｚ ｅｔ ａｌ．，ＪＡＭＡ ２９５（１９）：２２７５－２２８５，２００６、Ｂｕｔｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｎｅｔｗｏｒｋ ６（４）：２２５－２３０，１９９４；Ｃｏｈｅｎ ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎａｄｉａｎ Ｊ．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．１５（６）：３７６－３８４，２００１、Ｅｌｌｉｏｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｌａｎｃｅｔ １９９４；３４４：１１２５－１１２７，１９９４；Ｆｅｌｄｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１９（１）：１６３－１９６，２００１、Ｒａｎｋｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．２：３３４－３４２，１９９５、Ｋｎｉｇｈｔ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｉｍｍｕｎｏｌ．３０（１６）：１４４３－１４５３，１９９３、Ｌｏｒｅｎｚ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５６（４）：１６４６－１６５３，１９９６、Ｈｉｎｓｈａｗ ｅｔ ａｌ．，Ｃｉｒｃｕｌａｔｏｒｙ Ｓｈｏｃｋ ３０（３）：２７９－２９２，１９９０、Ｏｒｄａｓ ｅｔ ａｌ．，Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ ９１（４）：６３５－６４６，２０１２、Ｆｅｌｄｍａｎ，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｉｍｍｕｎｏｌ．２（５）：３６４－３７１，２００２、Ｔａｙｌｏｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．５（１０）：５７８－５８２，２００９、Ｇａｒｃｅｓ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎａｌｓ Ｒｈｅｕｍａｔｉｃ Ｄｉｓ．７２（１２）：１９４７－１９５５，２０１３、Ｐａｌｌａｄｉｎｏ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖ．Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ２（９）：７３６－７４６，２００３、Ｓａｎｄｂｏｒｎ ｅｔ ａｌ．，Ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ Ｂｏｗｅｌ Ｄｉｓｅａｓｅｓ５（２）：１１９－１３３，１９９９、Ａｔｚｅｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ Ｒｅｖｉｅｗｓ １２（７）：７０３－７０８，２０１３、Ｍａｉｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｏｌ．Ｒｅｖ．１４４（１）：１９５－２２３，１９９５、Ｗａｎｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｓｈｏｃｋ １１（６）：３９１－３９５，１９９９並びに米国特許第６，０９０，３８２号明細書、同第６，２５８，５６２号明細書及び同第６，５０９，０１５号明細書）に記載されている。
特定の実施形態では、抗ＴＮＦα剤は、ゴリムマブ（ｇｏｌｉｍｕｍａｂ（商標））、アダリムマブ（Ｈｕｍｉｒａ（商標））、インフリキシマブ（Ｒｅｍｉｃａｄｅ（商標））、ＣＤＰ５７１、ＣＤＰ８７０、セリトリズマブペゴル（Ｃｉｍｚｉａ（商標））を含み得るか、又はそれらである。特定の実施形態では、抗ＴＮＦα剤がＴＮＦα阻害剤バイオシミラーであり得る。認可された後続のＴＮＦα阻害剤バイオシミラーの例としては、以下に限定されないが、インフリキシマブバイオシミラー（例えば、Ｆｌｉｘａｂｉ（商標）（ＳＢ２）（Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製）、Ｉｎｆｌｅｃｔｒａ（登録商標）（ＣＴ－Ｐ１３）（Ｃｅｌｌｔｒｉｏｎ／Ｐｆｉｚｅｒ製）、ＧＳ０７１（Ａｐｒｏｇｅｎ製）、Ｒｅｍｓｉｍａ（商標）、ＰＦ－０６４３８１７９（Ｐｆｉｚｅｒ／Ｓａｎｄｏｚ製）、ＮＩ－０７１（日医工株式会社製）及びＡＢＰ７１０（Ａｍｇｅｎ製））、アダリムマブバイオシミラー（例えば、Ａｍｇｅｖｉｔａ（登録商標）（ＡＢＰ５０１）（Ａｍｇｅｎ製）及びＥｘｅｍｐｔｉａ（商標）（Ｚｙｄｕｓ Ｃａｄｉｌａ製）、ＢＭＯ－２若しくはＭＹＬ－１４０１－Ａ（Ｂｉｏｃｏｎ／Ｍｙｌａｎ製）、ＣＨＳ－１４２０（Ｃｏｈｅｒｕｓ製）、ＦＫＢ３２７（協和キリン株式会社製）及びＢＩ ６９５５０１（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ製）、Ｓｏｌｙｍｂｉｃ（登録商標）、ＳＢ５（Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製）、ＧＰ－２０１７（Ｓａｎｄｏｚ製）、ＯＮＳ－３０１０（Ｏｎｃｏｂｉｏｌｏｇｉｃｓ製）、Ｍ９２３（Ｍｏｍｅｎｔａ、製）、ＰＦ－０６４１０２９３（Ｐｆｉｚｅｒ製））並びにエタネルセプトバイオシミラー（例えば、Ｅｒｅｌｚｉ（商標）（Ｓａｎｄｏｚ／Ｎｏｖａｒｔｉｓ製）、Ｂｒｅｎｚｙｓ（商標）（ＳＢ４）（Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製）、ＧＰ２０１５（Ｓａｎｄｏｚ製）、ＴｕＮＥＸ（登録商標）（Ｍｙｃｅｎａｘ製）、ＬＢＥＣ０１０１（ＬＧ Ｌｉｆｅ製）及びＣＨＳ－０２１４（Ｃｏｈｅｒｕｓ製））が挙げられる。
本明細書に記載の方法のいずれかのいくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤は、アダリムマブ、セルトリズマブ、エタネルセプト、ゴリムマブ、インフリキシマブ、ＣＤＰ５７１及びＣＤＰ８７０からなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いたリン酸緩衝生理食塩水における測定で、１×１０－５Ｍ未満（例えば、０．５×１０－５Ｍ未満、１×１０－６Ｍ未満、０．５×１０－６Ｍ未満、１×１０－７Ｍ未満、０．５×１０－７Ｍ未満、１×１０－８Ｍ未満、０．５×１０－８Ｍ未満、１×１０－９Ｍ未満、０．５×１０－９Ｍ未満、１×１０－１０Ｍ未満、０．５×１０－１０Ｍ未満、１×１０－１１Ｍ未満、０．５×１０－１１Ｍ未満又は１×１０－１２Ｍ未満）の解離定数（ＫＤ）を有する。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いたリン酸緩衝生理食塩水における測定で、約１×１０－１２Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ、約０．５×１０－９Ｍ、約１×１０－１０Ｍ、約０．５×１０－１０Ｍ、約１×１０－１１Ｍ若しくは約０．５×１０－１１Ｍ（両端を含む）；約０．５×１０－１１Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ、約０．５×１０－９Ｍ、約１×１０－１０Ｍ、約０．５×１０－１０Ｍ若しくは約１×１０－１１Ｍ（両端を含む）；約１×１０－１１Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ、約０．５×１０－９Ｍ、約１×１０－１０Ｍ若しくは約０．５×１０－１０Ｍ（両端を含む）；約０．５×１０－１０Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ、約０．５×１０－９Ｍ若しくは約１×１０－１０Ｍ（両端を含む）；約１×１０－１０Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ、約１×１０－９Ｍ若しくは約０．５×１０－９Ｍ（両端を含む）；約０．５×１０－９Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ、約０．５×１０－８Ｍ若しくは約１×１０－９Ｍ（両端を含む）；約１×１０－９Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ、約１×１０－８Ｍ若しくは約０．５×１０－８Ｍ（両端を含む）；約０．５×１０－８Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ、約０．５×１０－７Ｍ若しくは約１×１０－８Ｍ（両端を含む）；約１×１０－８Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ、約１×１０－７Ｍ若しくは約０．５×１０－７Ｍ（両端を含む）；約０．５×１０－７Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ、約０．５×１０－６Ｍ若しくは約１×１０－７Ｍ（両端を含む）；約１×１０－７Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ、約１×１０－６Ｍ若しくは約０．５×１０－６Ｍ（両端を含む）；約０．５×１０－６Ｍ～約１×１０－５Ｍ、約０．５×１０－５Ｍ若しくは約１×１０－６Ｍ（両端を含む）；約１×１０－６Ｍ～約１×１０－５Ｍ若しくは約０．５×１０－５Ｍ（両端を含む）；又は約０．５×１０－５Ｍ～約１×１０－５Ｍ（両端を含む）の解離定数（ＫＤ）を有する。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いたリン酸緩衝生理食塩水における測定で、約１×１０－６ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、約０．５×１０－３ｓ－１、約１×１０－４ｓ－１、約０．５×１０－４ｓ－１、約１×１０－５ｓ－１若しくは約０．５×１０－５ｓ－１（両端を含む）；約０．５×１０－５ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、約０．５×１０－３ｓ－１、約１×１０－４ｓ－１、約０．５×１０－４ｓ－１若しくは約１×１０－５ｓ－１（両端を含む）；約１×１０－５ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、約０．５×１０－３ｓ－１、約１×１０－４ｓ－１若しくは約０．５×１０－４ｓ－１（両端を含む）；約０．５×１０－４ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１、約０．５×１０－３ｓ－１若しくは約１×１０－４ｓ－１（両端を含む）；約１×１０－４ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１若しくは約０．５×１０－３ｓ－１（両端を含む）；又は約０．５×１０－５ｓ－１～約１×１０－３ｓ－１（両端を含む）のＫｏｆｆを有する。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いたリン酸緩衝生理食塩水における測定で、約１×１０２Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１、約１×１０４Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０４Ｍ－１ｓ－１、約１×１０３Ｍ－１ｓ－１若しくは約０．５×１０３Ｍ－１ｓ－１（両端を含む）；約０．５×１０３Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１、約１×１０４Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０４Ｍ－１ｓ－１若しくは約１×１０３Ｍ－１ｓ－１（両端を含む）；約１×１０３Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１、約１×１０４Ｍ－１ｓ－１若しくは約０．５×１０４Ｍ－１ｓ－１（両端を含む）；約０．５×１０４Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１若しくは約１×１０４Ｍ－１ｓ－１（両端を含む）；約１×１０４Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１、約１×１０５Ｍ－１ｓ－１若しくは約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１（両端を含む）；約０．５×１０５Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１、約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１若しくは約１×１０５Ｍ－１ｓ－１（両端を含む）；約１×１０５Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１若しくは約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１（両端を含む）；又は約０．５×１０６Ｍ－１ｓ－１～約１×１０６Ｍ－１ｓ－１（両端を含む）、のＫｏｎを有する。
融合タンパク質
いくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤は融合タンパク質（例えば、パートナーペプチド（例えば、免疫グロブリン（例えば、ヒトＩｇＧ）のＦｃ領域）に融合したＴＮＦＲの細胞外ドメイン）である（例えば、Ｄｅｅｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ １６（２）：１６２，２００２、Ｐｅｐｐｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．１７４（６）：１４８３－１４８９，１９９１を参照）又はＴＮＦαに特異的に結合する可溶性ＴＮＦＲ（例えば、ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）である。いくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤は、可溶性ＴＮＦα受容体を含むか、又は可溶性ＴＮＦα受容体である（例えば、Ｂｊｏｒｎｂｅｒｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｙｍｐｈｏｋｉｎｅ Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｒｅｓ．１３（３）：２０３－２１１，１９９４，Ｋｏｚａｋ ｅｔ ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇ．Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２６９（１）：Ｒ２３－Ｒ２９，１９９５、Ｔｓａｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｒｅｓｐｉｒ Ｊ．１４（３）：４９０－４９５，１９９９、Ｗａｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｌｅｕｋｏｃ Ｂｉｏｌ．６６（６）：１００５－１０１３，１９９９、Ｍｏｈｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５１（３）：１５４８－１５６１，１９９３、Ｎｏｐｈａｒ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ．９（１０）：３２６９，１９９０、Ｐｉｇｕｅｔ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ Ｊ．７（３）：５１５－５１８，１９９４及びＧｒａｙ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．８７（１９）：７３８０－７３８４，１９９０）。いくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤はエタネルセプト（Ｅｎｂｒｅｌ（商標））を含むか、又はエタネルセプト（Ｅｎｂｒｅｌ（商標））である（例えば、国際公開第９１／０３５５３号パンフレット及び国際公開第０９／４０６，４７６号パンフレット（参照により本明細書に組み込まれる）を参照）。いくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤阻害剤はｒ－ＴＢＰ－Ｉを含むか、又はｒ－ＴＢＰ－Ｉである（例えば、Ｇｒａｄｓｔｅｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｃｑｕｉｒ．Ｉｍｍｕｎｅ Ｄｅｆｉｃ．Ｓｙｎｄｒ．２６（２）：１１１－１１７，２００１）。
阻害性核酸
哺乳動物細胞におけるＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰ ｍＲＮＡの発現を減少させることができる阻害性核酸には、アンチセンス核酸分子、すなわちそのヌクレオチド配列がＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰ ｍＲＮＡの全部又は一部に相補的な（例えば、配列番号：１～３７のいずれかの配列の全部又は一部に相補的な）核酸分子が含まれる。
ヒトＴＮＦα ＣＤＳ（配列番号１）
Figure 0007157804000567
ヒトＴＮＦＲ１ ＣＤＳ（配列番号２）
Figure 0007157804000568
ヒトＴＮＦＲ２ ＣＤＳ（配列番号３）
Figure 0007157804000569
ヒトＴＲＡＤＤ ＣＤＳ（配列番号４）
Figure 0007157804000570
ヒトＴＲＡＦ２ ＣＤＳ（配列番号５）
Figure 0007157804000571
ヒトＡＰ－１ ＣＤＳ（配列番号６）
Figure 0007157804000572
ヒトＡＳＫ１ ＣＤＳ（配列番号７）
Figure 0007157804000573
Figure 0007157804000574
Figure 0007157804000575
ヒトＣＤ１４ ＣＤＳ（配列番号８）
Figure 0007157804000576
ヒトＥＲＫ１ ＣＤＳ（配列番号９）
Figure 0007157804000577
ヒトＥＲＫ２ ＣＤＳ（配列番号１０）
Figure 0007157804000578
ヒトＩＫＫ ＣＤＳ（配列番号１１）
Figure 0007157804000579
ヒトＩκＢ ＣＤＳ（配列番号１２）
Figure 0007157804000580
ヒトＩＲＡＫ ＣＤＳ（配列番号１３）
Figure 0007157804000581
ヒトＪＮＫ ＣＤＳ（配列番号１４）
Figure 0007157804000582
ヒトＬＢＰ ＣＤＳ（配列番号１５）
Figure 0007157804000583
ヒトＭＥＫ１ ＣＤＳ（配列番号１６）
Figure 0007157804000584
ヒトＭＥＫ２ ＣＤＳ（配列番号１７）
Figure 0007157804000585
ヒトＭＥＫ３ ＣＤＳ（配列番号１８）
Figure 0007157804000586
ヒトＭＥＫ６ ＣＤＳ（配列番号１９）
Figure 0007157804000587
ヒトＭＥＫＫ１ ＣＤＳ（配列番号２０）
Figure 0007157804000588
Figure 0007157804000589
ヒトＭＥＫＫ３ ＣＤＳ（配列番号２１）
Figure 0007157804000590
ヒトＭＥＫＫ４ ＣＤＳ（配列番号２２）
Figure 0007157804000591
Figure 0007157804000592
Figure 0007157804000593
ヒトＭＥＫＫ６ ＣＤＳ（配列番号２３）
Figure 0007157804000594
Figure 0007157804000595
Figure 0007157804000596
ヒトＭＥＫＫ７ ＣＤＳ（配列番号２４）
Figure 0007157804000597
ヒトＭＫ２ ＣＤＳ（配列番号２５）
Figure 0007157804000598
ヒトＭｙＤ８８ ＣＤＳ（配列番号２６）
Figure 0007157804000599
ヒトＮＦ－κＢ ＣＤＳ（配列番号２７）
Figure 0007157804000600
Figure 0007157804000601
ヒトＮＩＫ ＣＤＳ（配列番号２８）
Figure 0007157804000602
Figure 0007157804000603
ヒトｐ３８ ＣＤＳ（配列番号２９）
Figure 0007157804000604
ヒトＰＫＲ ＣＤＳ（配列番号３０）
Figure 0007157804000605
ヒトＲａｃ ＣＤＳ（配列番号３１）
Figure 0007157804000606
ヒトＲａｆ ＣＤＳ（配列番号３２）
Figure 0007157804000607
ヒトＫ－Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３３）
Figure 0007157804000608
ヒトＮ－Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３４）
Figure 0007157804000609
ヒトＲＩＰ ＣＤＳ（配列番号３５）
Figure 0007157804000610
ヒトＴＲＡＦ６ ＣＤＳ（配列番号３６）
Figure 0007157804000611
ヒトＴＴＰ ＣＤＳ（配列番号３７）
Figure 0007157804000612
アンチセンス核酸分子は、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰＭＥＫＫ１タンパク質をコードするヌクレオチド配列のコード鎖の非コード領域の全て又は一部に相補的であり得る。非コード領域（５’及び３’非翻訳領域）は遺伝子のコード領域に隣接する５’及び３’配列であり、アミノ酸に翻訳されない。
当業者であれば、本明細書に開示する配列に基づき、本明細書に記載のＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰタンパク質をコードする核酸を標的とする多くの適切なアンチセンス核酸のいずれかを容易に選択し、合成することができる。ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰＭＥＫＫ１タンパク質をコードする核酸を標的とするアンチセンス核酸は、Ｉｎｔｅｇｒａｔｅｄ ＤＮＡ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓウェブサイトで入手可能なソフトウェアを使用して設計することができる。
アンチセンス核酸は、例えば、約５、１０、１５、１８、２０、２２、２４、２５、２６、２８、３０、３２、３５、３６、３８、４０、４２、４４、４５、４６、４８又は５０ヌクレオチド長以上であり得る。アンチセンスオリゴヌクレオチドは、当該技術分野で知られている手順を使用して、酵素ライゲーション反応及び化学合成により構築することができる。例えば、アンチセンス核酸は、アンチセンス核酸とセンス核酸との間に形成される二重鎖の物理的安定性を増加させるように設計された種々の修飾ヌクレオチド又は天然に存在するヌクレオチド（例えば、ホスホロチオエート誘導体及びアクリジン置換ヌクレオチド）を使用して、又は分子の生物学的安定性を増加させるように設計された種々の修飾ヌクレオチド又は天然に存在するヌクレオチドを使用して、化学的に合成することができる。
アンチセンス核酸を生成するために使用できる修飾ヌクレオチドの例としては、１－メチルグアニン、１－メチルイノシン、２，２－ジメチルグアニン、２－メチルアデニン、２－メチルグアニン、３－メチルシトシン、２－メチルチオ－Ｎ６－イソペンテニルアデニン、ウラシル－５－オキシ酢酸（ｖ）、ワイブトキソシン（ｗｙｂｕｔｏｘｏｓｉｎｅ）、プソイドウラシル、ケウオシン、２－チオシトシン、５－フルオロウラシル、５－ブロモウラシル、５－クロロウラシル、５－ヨードウラシル、ヒポキサンチン、キサンチン、４－アセチルシトシン、５－（カルボキシヒドロキシメチル）ウラシル、５－カルボキシメチルアミノメチル－２－チオウリジン、５－カルボキシメチルアミノメチルウラシル、ジヒドロウラシル、ベータ－Ｄ－ガラクトシルケウオシン、イノシン、Ｎ６－イソペンテニルアデニン、５－メチルシトシン、Ｎ６－アデニン、７－メチルグアニン、５－メチルアミノメチルウラシル、５－メトキシアミノメチル－２－チオウラシル、ベータ－Ｄ－マンノシルケウオシン、５’－メトキシカルボキシメチルウラシル、５－メトキシウラシル、５－メチル－２－チオウラシル、２－チオウラシル、４－チオウラシル、５－メチルウラシル、ウラシル－５－オキシ酢酸メチルエステル、ウラシル－５－オキシ酢酸（ｖ）、５－メチル－２－チオウラシル、３－（３－アミノ－３－Ｎ－２－カルボキシプロピル）ウラシル、（ａｃｐ３）ｗ及び２，６－ジアミノプリンが挙げられる。代わりに、アンチセンス核酸は、核酸がアンチセンス配向でサブクローニングされている発現ベクターを使用して生物学的に生成し得る（すなわち挿入された核酸から転写されたＲＮＡは、目的の標的核酸に対してアンチセンス配向である）。
本明細書に記載のアンチセンス核酸分子はインビトロで調製し、対象（例えば、ヒト対象）に投与することができる。代わりに、それらは、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰタンパク質をコードする細胞ｍＲＮＡ及び／又はゲノムＤＮＡとハイブリダイズ又は結合して、例えば、転写及び／又は翻訳を阻害することにより、発現を阻害するようにインサイチューで生成することができる。ハイブリダイゼーションは、安定な二重鎖を形成するための従来のヌクレオチド相補性によるか、又は例えばＤＮＡ二重鎖に結合するアンチセンス核酸分子の場合、二重らせんの主要な溝における特異的な相互作用によってであり得る。アンチセンス核酸分子は、ベクター（例えば、アデノウイルスベクター、レンチウイルス又はレトロウイルス）を使用して哺乳動物細胞に送達することができる。
アンチセンス核酸は、α－アノマー核酸分子であり得る。α－アノマー核酸分子は、相補的ＲＮＡと特異的二本鎖ハイブリッドを形成し、それは通常のβ－単位とは対照的に、鎖は互いに平行に走る（Ｇａｕｌｔｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１５：６６２５－６６４１，１９８７）。アンチセンス核酸は、キメラＲＮＡ－ＤＮＡアナログ（Ｉｎｏｕｅ ｅｔ ａｌ．，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．２１５：３２７－３３０，１９８７）又は２’－Ｏ－メチルリボヌクレオチド（Ｉｎｏｕｅ ｅｔ ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１５：６１３１－６１４８，１９８７）も含み得る。
阻害性核酸の別の例は、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰ ｍＲＮＡをコードする核酸に対して特異性を有するリボザイム、例えば、配列番号１～３７のいずれか１つに特異性を有するリボザイムである。リボザイムは、リボザイムに相補的領域を有するｍＲＮＡなどの一本鎖核酸を切断することができるリボヌクレアーゼ活性を有する触媒ＲＮＡ分子である。したがって、リボザイム（例えば、ハンマーヘッド型リボザイム（Ｈａｓｅｌｈｏｆｆ ａｎｄ Ｇｅｒｌａｃｈ，Ｎａｔｕｒｅ ３３４：５８５－５９１，１９８８に記載される））を使用して、ｍＲＮＡ転写物を触媒的に切断し、それによってｍＲＮＡによってコードされるタンパク質の翻訳を阻害することができる。ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰ ｍＲＮＡを用いて、ＲＮＡ分子プールから特異的リボヌクレアーゼ活性を有する触媒ＲＮＡを選択することができる。例えば、Ｂａｒｔｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ２６１：１４１１－１４１８，１９９３を参照されたい。
代わりに、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰ ｍＲＮＡに対して特異性を有するリボザイムは、本明細書に開示のＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰ ｍＲＮＡ配列のいずれかのヌクレオチド配列に基づいて設計することができる。例えば、活性部位のヌクレオチド配列がＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰ ｍＲＮＡにおいて切断されるヌクレオチド配列と相補的であるテトラヒメナ（Ｔｅｔｒａｈｙｍｅｎａ）Ｌ－１９ ＩＶＳ ＲＮＡの誘導体を構築することができる（例えば、米国特許第４，９８７，０７１号明細書及び同第５，１１６，７４２号明細書を参照）。
阻害性核酸は、三重らせん構造を形成する核酸分子でもあり得る。例えば、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰポリペプチドの発現は、ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ－ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ－κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６又はＴＴＰポリペプチドをコードする遺伝子の調節領域（例えば、プロモーター及び／又はエンハンサー、例えば、転写開始状態の少なくとも１ｋｂ、２ｋｂ、３ｋｂ、４ｋｂ又は５ｋｂ上流にある配列）に相補的なヌクレオチド配列を標的として、標的細胞における遺伝子の転写を妨げる三重らせん構造を形成することにより阻害することができる。一般にＭａｈｅｒ，Ｂｉｏａｓｓａｙｓ１４（１２）：８０７－１５，１９９２、Ｈｅｌｅｎｅ，Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓ．６（６）：５６９－８４，１９９１及びＨｅｌｅｎｅ，Ａｎｎ．Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．６６０：２７－３６，１９９２を参照されたい。
種々の実施形態では、例えば、分子の溶解度、安定性又はハイブリダイゼーションを改善するために、阻害性核酸の糖部分、塩基部分又はリン酸骨格を修飾することができる。例えば、核酸のデオキシリボースリン酸骨格を修飾して、ペプチド核酸を生成することができる（例えば、Ｈｙｒｕｐ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍ．４（１）：５－２３，１９９６を参照）。ペプチド核酸（ＰＮＡ）は、デオキシリボースリン酸骨格が擬ペプチド格によって置換され、４つの天然核酸塩基のみが保持される核酸模倣体、例えばＤＮＡ模倣体である。ＰＮＡの中性骨格は、低イオン強度条件下でのＲＮＡ及びＤＮＡへの特異的ハイブリダイゼーションを可能にする。ＰＮＡオリゴマーは標準的な固相ペプチド合成プロトコルを使用して合成することができる（例えば、Ｐｅｒｒｙ－Ｏ’Ｋｅｅｆｅ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．９３：１４６７０－６７５，１９９６を参照）。ＰＮＡは、例えば、転写若しくは翻訳停止を誘導するか、又は複製を阻害することによる、遺伝子発現の配列特異的調節のためのアンチセンス剤又はアンチジーン剤として使用することができる。
小分子
いくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤は小分子である。いくつかの実施形態では、小分子は腫瘍壊死因子変換酵素（ＴＡＣＥ）阻害剤である（例えば、Ｍｏｓｓ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌｏｇｙ ４：３００－３０９，２００８）。いくつかの実施形態では、抗ＴＮＦα剤はＣ８７である（Ｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８９（１８）：１２４５７－６６，２０１４）。いくつかの実施形態では、小分子はＬＭＰ－４２０である（例えば、Ｈａｒａｇｕｃｈｉ ｅｔ ａｌ．，ＡＩＤＳ Ｒｅｓ．Ｔｈｅｒ．３：８，２００６）。いくつかの実施形態では、ＴＡＣＥ阻害剤はＴＭＩ－００５及びＢＭＳ－５６１３９２である。小分子阻害剤のさらなる例は、例えば、Ｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ３１０（５７５０）：１０２２－１０２５，２００５に記載されている。
いくつかの例では、抗ＴＮＦα剤は、細胞における（例えば、対象から得られる細胞、哺乳動物細胞における）ＡＰ－１、ＡＳＫ１、ＩＫＫ、ＪＮＫ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ３／６、ＮＩＫ、ＴＲＡＤＤ、ＲＩＰ、ＮＦ－κＢ及びＴＲＡＤＤのうちの１つの活性を阻害する小分子である。
いくつかの例では、抗ＴＮＦα剤は、ＣＤ１４、ＭｙＤ８８（例えば、Ｏｌｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｒｅｐｏｒｔｓ ５：１４２４６，２０１５を参照）、ｒａｓ（例えば、Ｂａｋｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ ４９７：５７７－５７８，２０１３）、ｒａｆ（例えば、ベムラフェニブ（ＰＬＸ４０３２、ＲＧ７２０４）、トシル酸ソラフェニブ、ＰＬＸ－４７２０、ダブラフェニブ（ＧＳＫ２１１８４３６）、ＧＤＣ－０８７９、ＲＡＦ２６５（ＣＨＩＲ－２６５）、ＡＺ ６２８、ＮＶＰ－ＢＨＧ７１２、ＳＢ５９０８８５、ＺＭ ３３６３７２、ソラフェニブ、ＧＷ５０７４、ＴＡＫ－６３２、ＣＥＰ－３２４９６、エンコラフェニブ（ＬＧＸ８１８）、ＣＣＴ１９６９６９、ＬＹ３００９１２０、ＲＯ５１２６７６６（ＣＨ５１２６７６６）、ＰＬＸ７９０４及びＭＬＮ２４８０）のうちの１つの活性を阻害する分子である。
いくつかの例では、抗ＴＮＦα剤ＴＮＦα阻害剤は、ＭＫ２（ＰＦ ３６４４０２２及びＰＨＡ ７６７４９１）、ＪＮＫ（例えば、ＡＥＧ ３４８２、ＢＩ ７８Ｄ３、ＣＥＰ １３４７、ｃ－ＪＵＮペプチド、ＩＱ １Ｓ、ＪＩＰ－１（１５３－１６３）、ＳＰ６００１２５、ＳＵ ３３２７及びＴＣＳ ＪＮＫ６ｏ）、ｃ－ｊｕｎ（例えば、ＡＥＧ ３４８２、ＢＩ ７８Ｄ３、ＣＥＰ １３４７、ｃ－ＪＵＮペプチド、ＩＱ １Ｓ、ＪＩＰ－１（１５３－１６３）、ＳＰ６００１２５、ＳＵ ３３２７及びＴＣＳ ＪＮＫ６ｏ）、ＭＥＫ３／６（例えば、Ａｋｉｎｌｅｙｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｈｅｍａｔｏｌ．Ｏｎｃｏｌ．６：２７、２０１３）、ｐ３８（例えば、ＡＬ ８６９７、ＡＭＧ ５４８、ＢＩＲＢ ７９６、ＣＭＰＤ－１、ＤＢＭ １２８５ジヒドロクロリド、ＥＯ １４２８、ＪＸ ４０１、ＭＬ ３４０３、Ｏｒｇ ４８７６２－０、ＰＨ ７９７８０４、ＲＷＪ ６７６５７、ＳＢ ２０２１９０、ＳＢ ２０３５８０、ＳＢ ２３９０６３、ＳＢ ７０６５０４、ＳＣＩＯ ４６９、ＳＫＦ ８６００２、ＳＸ ０１１、ＴＡ ０１、ＴＡ ０２、ＴＡＫ ７１５、ＶＸ ７０２及びＶＸ７４５）、ＰＫＲ（例えば、２－アミノプリン又はＣＡＳ ６０８５１２－９７－６）、ＴＴＰ（例えば、ＣＡＳ ３２９９０７－２８－０）、ＭＥＫ１／２（例えば、Ｆａｃｃｉｏｒｕｓｓｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｔ Ｒｅｖｉｅｗ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．９：９９３－１００３，２０１５）、ＥＲＫ１／２（例えば、Ｍａｎｄａｌ ｅｔ ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ ３５：２５４７－２５６１，２０１６）、ＮＩＫ（例えば、Ｍｏｒｔｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２０：４５１５－４５２０，２０１０）、ＩＫＫ（例えば、Ｒｅｉｌｌｙ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄ．１９：３１３－３２１，２０１３）、ＩκＢ（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｔ．Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｒｕｇｓ ２０：３９５－４０５，２０１１）、ＮＦ－κＢ（例えば、Ｇｕｐｔａ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ １７９９（１０－１２）：７７５－７８７，２０１０）、ｒａｃ（例えば、米国特許第９，２７８，９５６号明細書）、ＭＥＫ４／７、ＩＲＡＫ（Ｃｈａｕｄｈａｒｙ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．５８（１）：９６－１１０，２０１５）、ＬＢＰ（例えば、米国特許第５，７０５，３９８号明細書を参照）及びＴＲＡＦ６（例えば、３－［（２、５－ジメチルフェニル）アミノ］－１－フェニル－２－プロペン－１－オン）のうちの１つの活性を阻害する分子である。
本明細書に記載の方法のいずれかのいくつかの実施形態では、阻害性核酸は約１０ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド（例えば、約１０ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約１８ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約１６ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約１４ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド～約１２ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約１８ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約１６ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド～約１４ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約１８ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド～約１６ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド～約１８ヌクレオチド、約１８ヌクレオチド～約２０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約２４ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド～約２２ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約２６ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド～約２５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド～約２８ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド～約３０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約３８ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約３６ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約３４ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド～約３２ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド～約３５ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド～約４０ヌクレオチド、約４０ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約４０ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド、約４２ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド、約４２ヌクレオチド～約４５ヌクレオチド又は約４５ヌクレオチド～約５０ヌクレオチド）超であり得る。当業者であれば、ＤＮＡ又はＲＮＡの５’又は３’末端が修飾された少なくとも１つの核酸を阻害性核酸が含み得ることを理解しているであろう。
いくつかの実施形態では、阻害性核酸はリポソーム、ミセル（例えば、混合ミセル）、ナノエマルション又はマイクロエマルション、固体ナノ粒子又はナノ粒子（例えば、１種以上の合成ポリマーを含むナノ粒子）で製剤化することができる。阻害性核酸及び阻害性核酸の製剤のさらなる例示的な構造的特徴は、米国特許出願公開第２０１６／００９０５９８号明細書に記載されている。
いくつかの実施形態では、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載の阻害性核酸のいずれか）は滅菌生理食塩水（例えば、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ））を含むことができる。いくつかの実施形態では、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載の阻害性核酸のいずれか）は組織特異的送達分子（例えば、組織特異的抗体）を含むことができる。
化合物調製及び生物学的アッセイ
当業者が認識し得るように、本明細書中の式の化合物を合成する方法は、当業者には自明であろう。本明細書に記載される化合物の合成に有用な合成化学変換及び保護基の手法（保護及び脱保護）は、当該技術分野で知られており、例えば、Ｒ．Ｌａｒｏｃｋ，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９８９）；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ ＲＧＭ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２ｄ．Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９１）；Ｌ．Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｍ．Ｆｉｅｓｅｒ，Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９４）；及びＬ．Ｐａｑｕｅｔｔｅ，ｅｄ．，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９５）並びにそれらの後続版に記載のものが挙げられる。
以下の略語は示された意味を有する。
ＡＣＮ＝アセトニトリル
ＢＴＣ＝クロロギ酸トリクロロメチル
ＤＣＭ＝ジクロロメタン
ＤＥＡ＝ジエチルアミン
ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
ＥｔＯＨ＝エタノール
Ｈｅｘ＝ヘキサン
ＨＰＬＣ＝高速液体クロマトグラフィー
ＬＣ－ＭＳ＝液体クロマトグラフィー－質量分析法
Ｍｅ＝メチル
ＭｅＯＨ＝メタノール
ＮＢＳ＝Ｎ－ブロモスクシンイミド
ＮＣＳ＝Ｎ－クロロスクシンイミド
ＮＭＲ＝核磁気共鳴
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２＝ジクロロ［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム
Ｐｈ＝フェニル
ＰＰｈ３Ｃｌ２＝ジクロロトリフェニルホスホラン
Ｐｙ＝ピリジン
ＲＴ＝室温
ＴＢＡＦ＝フッ化テトラブチルアンモニウム
ＴＢＳ＝ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル
ＴＢＳＣｌ＝ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルクロリド
ＴＥＡ＝トリエチルアミン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー
ＵＶ＝紫外線
概要
反応の進行を頻繁にＴＬＣ又はＬＣ－ＭＳでモニターした。生成物の同一性を頻繁にＬＣ－ＭＳで確認した。ＬＣ－ＭＳは以下の方法の中の１つを使用して記録した。
方法Ａ：Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ ＸＲ－ＯＤＳ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍカラム、注入量１．０ｕＬ、流量１．５ｍＬ／ｍｉｎ、走査範囲９０～９００ａｍｕ、ＵＶ範囲１９０～４００ｎｍ、ＡＣＮ（０．０５％ＴＦＡ）及び水（０．０５％ＴＦＡ）による５～１００％（１．１ｍｉｎ）、１００％（０．６ｍｉｎ）勾配、総運転時間２分。
方法Ｂ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍカラム、注入量１．０ｕＬ、流量１．５ｍＬ／ｍｉｎ、走査範囲９０～９００ａｍｕｅ、ＵＶ範囲１９０～４００ｎｍ、ＡＣＮ及び水（０．５％ＮＨ４ＨＣＯ３）による１０～９５％（１．１ｍｉｎ）、９５％（０．６ｍｉｎ）勾配、総運転時間２分。
方法Ｃ：Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ ＸＲ－ＯＤＳ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍカラム、注入量１．０ｕＬ、流量１．５ｍＬ／ｍｉｎ、走査範囲９０～９００ａｍｕ、ＵＶ範囲１９０～４００ｎｍ、ＡＣＮ（０．０５％ＴＦＡ）及び水（０．０５％ＴＦＡ）による５～１００％（２．１ｍｉｎ）、１００％（０．６ｍｉｎ）勾配、総運転時間３分。
方法Ｄ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍカラム、注入量１．０ｕＬ、流量１．５ｍＬ／ｍｉｎ、走査範囲９０～９００ａｍｕｅ、ＵＶ範囲１９０～４００ｎｍ、ＡＣＮ及び水（０．５％ＮＨ４ＨＣＯ３）による１０～９５％（２．１ｍｉｎ）、９５％（０．６ｍｉｎ）勾配、総運転時間３分。
最終目標物を分取ＨＰＬＣで精製した。分取ＨＰＬＣは以下の方法を使用して行った。
方法Ｅ：分取ＨＰＬＣ：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ（１９×２５０ｍｍ、１０ｕｍ）；移動相 水（１０ｍｍｏｌ／Ｌ ＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ、ＵＶ検出２５４／２１０ｎｍ。
最終目標物を分取ＨＰＬＣで精製した。分取ＨＰＬＣは以下の方法を使用して行った。
方法Ｆ：分取ＨＰＬＣ：Ｈｉｇｇｉｎｓ Ａｎａｌｙｔｉｃａｌ Ｐｒｏｔｏ２００、Ｃ１８カラム、２５０×２０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相 水（０．１％ＴＦＡ）及びＡＣＮ（０．１％ＴＦＡ）、ＵＶ検出 ２５４／２１０ｎｍ．
ＮＭＲをＢＲＵＫＥＲ ＮＭＲ ３００．０３ＭＨｚ、ＤＵＬ－Ｃ－Ｈ、ＵＬＴＲＡＳＨＩＥＬＤ（商標）３００、ＡＶＡＮＣＥ ＩＩ ３００ Ｂ－ＡＣＳ（商標）１２０又はＢＲＵＫＥＲ ＮＭＲ ４００．１３ＭＨｚ、ＢＢＦＯ、ＵＬＴＲＡＳＨＩＥＬＤ（商標）４００、ＡＶＡＮＣＥ ＩＩＩ ４００、Ｂ－ＡＣＳ（商標）１２０で記録した。
ＮＭＲを２５０ＭＨｚ、ＢＲＵＫＥＲ ＡＣ ２５０ ＮＭＲで記録した。
本発明のラセミ化合物は種々の知られた方法を用いて分割し、個々のエナンチオマーを得ることができる。例えば、キラル固定相を使用することができ、溶出条件は、酸性添加剤又は塩基性添加剤の有無にかかわらず、順相又は超臨界流体を含むことができる。エナンチオマー的に純粋な酸又は塩基を使用して、ラセミ混合物と共にジアステレオマー塩を得ることができ、これにより、分別晶析により純粋なエナンチオマーを得ることができる。ラセミ体は、エナンチオマー的に純粋な補助試薬で誘導体化して、分離可能なジアステレオマー混合物を形成することもできる。その後、補助剤を除去して純粋なエナンチオマーを得る。
本明細書中の化合物は、例えば、スキーム１に示す合成経路を用いて調製し得る。
Figure 0007157804000613
最終目標物のスキーム：スキームＡ～Ｅは酸１とスルホンアミド２とをカップリングしてアシルスルホンアミド３を得るために使用するいくつかの条件を示す。
Figure 0007157804000614
Figure 0007157804000615
スルホンアミド中間体のスキーム：スキームＦ～Ｚは、スルホンアミド中間体の調製を示す。以下のスキームにおいて使用される番号付けは中間体のみを指し、中間体が同じ数字表示を有し得る式Ａ、Ｉ及び／又はＩＩの化合物とは異なることは理解される。したがって、一例として、以下のスキームＡＢにおける中間体番号「１１６」は、本明細書に開示の化合物１１６とは異なる。
Figure 0007157804000616
５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－２－スルホンアミド
工程１：２－メルカプトチアゾール－５－カルボン酸メチル
２５０ｍＬ丸底フラスコに、２－ブロモチアゾール－５－カルボン酸メチル（１０ｇ、４５ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（１００ｍＬ）及び硫化水素ナトリウム（５ｇ、８９ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を８０℃で２時間撹拌し、次いで、水／氷浴で０℃に冷却した。溶液のｐＨ値を塩化水素（１Ｎ）で３に調整した。固形物を濾過により回収した。これにより、６ｇ（７６％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１７６．０（Ｍ＋１）。
工程２：２－（クロロスルホニル）チアゾール－５－カルボン酸メチル
２５０ｍＬ丸底フラスコに、２－メルカプトチアゾール－５－カルボン酸メチル（６ｇ、３４ｍｍｏｌ）及び酢酸（６０ｍＬ）を入れた。これに続いて、次亜塩素酸ナトリウム（６０ｍＬ、８重量％～１０重量％）を０℃で少しずつ添加した。得られた溶液をＲＴで１時間撹拌し、次いで、１００ｍＬの水で希釈した。この溶液を３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、５ｇ（粗、６０％）の表題化合物を黄色油状物として得た。粗化合物を次の工程に使用した。
工程３：２－スルファモイルチアゾール－５－カルボン酸メチル
２５０ｍＬ丸底フラスコに、２－（クロロスルホニル）チアゾール－５－カルボン酸メチル（５ｇ、２１ｍｍｏｌ）及びＤＣＭ（５０ｍＬ）を入れた。これに続いて、アンモニアの飽和ＤＣＭ溶液（１０ｍＬ）をＲＴで少しずつ添加した。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）で溶出した。これにより、３ｇ（６５％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２３．０（Ｍ＋１）。
工程４：５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－２－スルホンアミド
窒素でパージし、窒素下で維持した２５０ｍＬの丸底フラスコに、２－スルファモイルチアゾール－５－カルボン酸メチル（３ｇ、１３．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２５ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、１８ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで１４時間撹拌し、次いで、２０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×３０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）で溶出した。これにより、２．３ｇ（７８％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２３．０（Ｍ＋１）、２２１．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000617
５－イソプロピルチアゾール－２－スルホンアミド
工程５：５－イソプロピルチアゾール－２－スルホンアミド
４０ｍＬの密閉チューブに、５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－２－スルホンアミド（５００ｍｇ、２．２５ｍｍｏｌ）を含有するＴＦＡ（５ｍＬ）及びＥｔ３ＳｉＨ（５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を７０℃で４時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：４～１：２）で溶出した。これにより、３８０ｍｇ（８２％）の表題化合物を黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２０５．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000618
４－（１－ヒドロキシシクロプロピル）チオフェン－２－スルホンアミド
工程１：４－（１－ヒドロキシシクロプロピル）チオフェン－２－スルホンアミド
窒素でパージし、窒素下で維持した５００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、５－スルファモイルチオフェン－３－カルボン酸メチル（５．５２５ｇ、２４．９７ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（８０ｍＬ）、Ｔｉ（ｉ－ＰｒＯ）４（１．５ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＥｔＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、２１ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、３０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×４０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、６６２ｍｇ（１２％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１８．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000619
３－クロロ－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
工程１：３－クロロ－５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
窒素でパージし、窒素下で維持した１００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、３－クロロ－５－スルファモイル安息香酸メチル（５７９ｍｇ、２．３２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、３．５ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで１２時間撹拌し、次いで、２０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×２０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、４１５ｍｇ（７２％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２４８．０、２５０．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000620
３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
工程１：３－スルファモイル安息香酸メチル
１００ｍＬの丸底フラスコに、３－（クロロスルホニル）安息香酸メチル（２ｇ、８．５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３５ｍＬ）溶液を入れた。上記に、アンモニアの飽和ＤＣＭ溶液（１５ｍＬ）を添加した。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、１．７５３ｇ（９３％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１４．０（Ｍ－１）。
工程２：３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
窒素でパージし、窒素下で維持した２５０ｍＬの三つ口丸底フラスコに、３－スルファモイル安息香酸メチル（１．７５３ｇ、８．１４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（７０ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、１２．２ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで１２時間撹拌し、次いで、３０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を５×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、１．６４２ｇ（９４％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１４．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000621
Figure 0007157804000622
５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チオフェン－２－スルホンアミド
スキームＩに示す化合物７を中間体５に変換するのと同様の手順を用いて中間体８を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ：２２０．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000623
３－（メチルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド
工程１：３－（メチルスルホニル）ベンゼン－１－スルホニルクロリド
１００ｍＬの丸底フラスコに、３－（メチルスルホニル）ベンゼンアミン（２００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）のＨＣｌ（６Ｍ、５ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、ＮａＮＯ２（９７ｍｇ、１．４１ｍｍｏｌ）の水（０．５ｍＬ）溶液を０℃で撹拌しながら滴下した。得られた溶液を０℃で２０分間撹拌した。上記混合物を、０℃で撹拌しながら、ＳＯ２の飽和ＡｃＯＨ溶液（５ｍＬ）に滴下した。次いで、上記にＣｕＣｌ２（１５７ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液をＲＴで１時間撹拌し、次いで、１０ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×１０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、２５０ｍｇ（８４％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。粗化合物を次の工程に使用した。
工程２：３－（メチルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド
５０ｍＬの丸底フラスコに、３－（メチルスルホニル）ベンゼン－１－スルホニルクロリド（２５０ｍｇ、０．９８ｍｍｏｌ）及びＤＣＭ（３ｍＬ）を入れた。上記に、アンモニアの飽和ＤＣＭ溶液（５ｍＬ）を添加した。得られた溶液をＲＴで１時間撹拌し、次いで、５ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を３×１０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、２２０ｍｇ（粗、９５％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２３４．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000624
Figure 0007157804000625
１－イソプロピル－１Ｈ－ピラゾール－３－スルホンアミド
工程１：１－イソプロピル－３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール
２５０ｍＬの丸底フラスコに、３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール（１０ｇ、８８．４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１００ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、ＮａＨ（６０％、３．９ｇ）を０℃で少しずつ添加した。得られた溶液を０℃で０．５時間撹拌した。これに続いて、０℃で撹拌しながら１０分で２－ブロモプロパン（１４．１ｇ、１１４．６ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで１６時間撹拌し、次いで１００ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）で溶出した。これにより、１１．８ｇ（８６％）の表題化合物を黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１５６．１（Ｍ＋１）。
工程２：３－アミノ－１－（プロパン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール
２５０ｍＬの丸底フラスコに、１－イソプロピル－３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール（１０．８ｇ、６９．６ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１００ｍＬ）溶液を入れた。次いで、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、１．５ｇ）を添加した。フラスコを排気し、水素で３回洗い流した。混合物を水素雰囲気下、ＲＴで２４時間撹拌した。固形物を濾過により除去した。得られた混合物を減圧濃縮した。これにより、７．２７ｇ（８３％）の表題化合物を黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１２６．１（Ｍ＋１）。
工程３～４は、スキームＪに示す化合物９を中間体９に変換するのと同様の手順を使用して、中間体１３を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１８８．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000626
４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）フラン－２－スルホンアミド
工程１：５－（クロロスルホニル）フラン－３－カルボン酸エチル
５００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、フラン－３－カルボン酸エチル（７ｇ、５０ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（２００ｍＬ）を入れた。これに続いて、－１０℃で撹拌しながらクロロスルホン酸（５．８ｇ、４９．８ｍｍｏｌ）を滴下した。次いで、反応物をＲＴで４８時間撹拌し、この系を－１０℃に冷却した。次いで、上記にピリジン（３．９６ｇ、５０．１ｍｍｏｌ）、五塩化リン（１１．４６ｇ、５５．０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液をＲＴで１２時間撹拌し、次いで、２００ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×２００ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、７．１３ｇ（６０％）の表題化合物を淡褐色油状物として得た。粗化合物を次の工程に使用した。
工程２：５－スルファモイルフラン－３－カルボン酸エチル
２５０ｍＬの丸底フラスコに、５－（クロロスルホニル）フラン－３－カルボン酸エチル（６．１１１ｇ、２５．６１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６０ｍＬ）溶液を入れた。上記に、アンモニアの飽和ＤＣＭ溶液（４０ｍＬ）を添加した。得られた溶液をＲＴで３時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：４～１：２）で溶出した。これにより、３．６９８ｇ（６６％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１８．０（Ｍ－１）。
工程３：４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）フラン－２－スルホンアミド
窒素でパージし、窒素下で維持した２５０ｍＬの三つ口丸底フラスコに、５－スルファモイルフラン－３－カルボン酸エチル（３．６９８ｇ、１６．８７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、１０℃で撹拌しながらＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、２５ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで１０時間撹拌し、次いで、５０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、２．６ｇ（７５％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２０４．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000627
Figure 0007157804000628
３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－２－メチルベンゼンスルホンアミド
工程１：３－（クロロスルホニル）－２－プロポキシ安息香酸メチル
１００ｍＬの丸底フラスコに、３－アミノ－２－メチル安息香酸メチル（２ｇ、１２．１ｍｍｏｌ）、ＨＣｌ（６Ｍ、１０ｍＬ）を入れた。これに続いて、ＮａＮＯ２（１ｇ、１４．５ｍｍｏｌ）の水（５ｍＬ）溶液を０℃で撹拌しながら滴下した。得られた溶液を０℃で２０分間撹拌した。上記混合物を、０℃で撹拌しながら、ＳＯ２の飽和ＡｃＯＨ溶液（１５ｍＬ）に滴下した。次いで、上記にＣｕＣｌ２（１．６３ｇ、１２．１ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液をＲＴで１時間撹拌し、次いで、１５ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を２×２０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、２ｇ（６６％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。粗化合物を次の工程に使用した。
工程２：２－メチル－３－スルファモイル安息香酸メチル
１００ｍＬの丸底フラスコに、３－（クロロスルホニル）－２－メチル安息香酸メチル（２ｇ、８．０４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液を入れた。上記に、アンモニアの飽和ＤＣＭ溶液（１５ｍＬ）を添加した。得られた溶液をＲＴで１時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、１．２ｇ（６５％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２８．０（Ｍ－１）。
工程３：３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－２－メチルベンゼンスルホンアミド
窒素でパージし、窒素下で維持した１００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、２－メチル－３－スルファモイル安息香酸メチル（１．２ｍｇ、５．２３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、８．７ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで１２時間撹拌した。次いで、１５ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×２０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、１．１ｇ（粗、９２％）の表題化合物をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２８．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000629
Figure 0007157804000630
Figure 0007157804000631
３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－（ピリジン－４－イル）ベンゼンスルホンアミド
工程１：３－ニトロ－５－（ピリジン－４－イル）安息香酸エチル
窒素でパージし、窒素下で維持した５００ｍＬの丸底フラスコに、３－ブロモ－５－ニトロ安息香酸エチル（５．５ｇ、２０．１ｍｍｏｌ）、ジオキサン（２５０ｍＬ）、水（５０ｍＬ）、（ピリジン－４－イル）ボロン酸（３．０ｇ、２４．４ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１２．７ｇ、３８．９８ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（６００ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を９０℃で１２時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１～３：１）で溶出した。これにより、４．２ｇ（７７％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２７３．１（Ｍ＋１）。
工程２：３－アミノ－５－（ピリジン－４－イル）安息香酸エチル
２５０ｍＬの丸底フラスコに、３－ニトロ－５－（ピリジン－４－イル）安息香酸エチル（４．２ｇ、１５．４ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）を入れた。次いで、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、５００ｍｇ）を添加した。フラスコを排気し、水素で３回洗い流した。得られた溶液を水素雰囲気下、ＲＴで２日間撹拌した。固形物を濾過により除去した。得られた溶液を減圧濃縮した。これにより、３．７ｇ（９９％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２４３．１（Ｍ＋１）。
工程３～５は、スキームＭに示す化合物１８を中間体１９に変換するのと同様の手順を使用して、中間体３４を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２９３．１（Ｍ＋１）、２９１．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000632
５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ビフェニル－３－スルホンアミド
スキームＮに示す化合物２１を中間体３４に変換するのと同様の手順を用いて中間体３５を調製した。ＭＳ－ＥＳＩ：２９０．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000633
５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－３－スルホンアミド
工程１：３－ニトロ－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボン酸エチル
５００ｍＬ丸底フラスコに、３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボン酸エチル（５ｇ、２７．０ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）、フェニルボロン酸（６．５９ｇ、５４．１ｍｍｏｌ）、Ｃｕ（ＯＡｃ）２（７．３６ｇ、４０．５ｍｍｏｌ）及びピリジン（８．５４ｇ、１０８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を５５℃で１４時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：７～１：４）で溶出した。これにより、２ｇ（２８％）の表題化合物をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２６２．１（Ｍ＋１）。
工程２：３－アミノ－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボン酸エチル
１００ｍＬの丸底フラスコに、３－ニトロ－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボン酸エチル（２ｇ、７．６６ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（５０ｍＬ）を入れた。次いで、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、２００ｍｇ）を添加した。フラスコを排気し、水素で３回洗い流した。得られた溶液を水素雰囲気下、ＲＴで１２時間撹拌した。固形物を濾過により除去した。得られた混合物を減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、１ｇ（５６％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２３２．１（Ｍ＋１）。
工程３～５は、スキームＭに示す化合物１８を中間体１９に変換するのと同様の手順を使用して、中間体３６を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２８０．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000634
５－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－３－スルホンアミド
工程１：１－メチル－３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボン酸メチル
窒素でパージし、窒素下で維持した２５０ｍＬの丸底フラスコに、３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボン酸メチル（１５ｇ、８７．７ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（５０ｍＬ）、炭酸カリウム（２２．４ｇ、１６２ｍｍｏｌ）及びＣＨ３Ｉ（１８．５ｇ、１３０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで１５時間撹拌し、次いで、５０ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×４０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、１７ｇ（粗）の表題化合物を黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１８６．０（Ｍ＋１）。
工程２：３－アミノ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボン酸メチル
５００ｍＬの丸底フラスコに、１－メチル－３－ニトロ－１Ｈ－ピラゾール－５－カルボン酸メチル（１７ｇ、９１．８ｍｍｏｌ）及びＭｅＯＨ（１００ｍＬ）を入れた。次いで、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、２ｇ）を添加した。フラスコを排気し、水素で３回洗い流した。得られた溶液を水素雰囲気下、ＲＴで１２時間撹拌した。固形物を濾過により除去した。得られた混合物を減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：４～２：３）で溶出した。これにより、１１．６ｇ（８１％）の表題化合物を黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１５６．１（Ｍ＋１）。
工程３～５は、スキームＭに示す化合物１８を中間体１９に変換するのと同様の手順を使用して、中間体３７を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１８．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000635
３－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）－５－モルホリノベンゼンスルホンアミド
工程１：３－ブロモ－５－ニトロ安息香酸エチル
５００ｍＬの丸底フラスコに、３－ブロモ－５－ニトロ安息香酸（２５ｇ、１０１．６ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながら塩化チオニル（１５ｍＬ）を滴下した。得られた溶液を８０℃で４時間撹拌し、次いで、５０ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０～１：１０）で溶出した。これにより、２７．５ｇ（９９％）の表題化合物を白色固体として得た。
工程２：３－（モルホリン－４－イル）－５－ニトロ安息香酸エチル
窒素でパージし、窒素下で維持した５００ｍＬの丸底フラスコに、３－ブロモ－５－ニトロ安息香酸エチル（１０ｇ、３６．５ｍｍｏｌ）、トルエン（２５０ｍＬ）、モルホリン（４．６ｇ、５２．８ｍｍｏｌ）、ｔ－ＢｕＯＮａ（５ｇ、５２．０ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（１．９ｇ、１．９３ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（１．２ｇ、１．９３ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を６０℃で１８時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０～１：１０）で溶出した。これにより、２．８ｇ（２７％）の表題化合物を黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２８１．１（Ｍ＋１）。
工程３：３－アミノ－５－（モルホリン－４－イル）安息香酸エチル
２５０ｍＬの丸底フラスコに、３－（モルホリン－４－イル）－５－ニトロ安息香酸エチル（３．０ｇ、１０．７ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）を入れた。次いで、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、３００ｍｇ）を添加した。フラスコを排気し、水素で３回洗い流した。得られた溶液を水素雰囲気下、ＲＴで１２時間撹拌した。固形物を濾過により除去した。得られた混合物を減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）で溶出した。これにより、２．６ｇ（９７％）の表題化合物を黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２５１．１（Ｍ＋１）。
工程４～６は、スキームＭに示す化合物１８を中間体１９に変換するのと同様の手順を使用して、中間体３８を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２９９．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000636
３－（（Ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）メチル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
工程１～３は、スキームＭに示す化合物１８を中間体１９に変換するのと同様の手順を使用して、中間体４５を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１２．１（Ｍ－１）。
工程４：３－（（Ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）メチル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
１００ｍＬの丸底フラスコに、３－（ヒドロキシメチル）－４－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド（１．９ｇ、７．７５ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（２０ｍＬ）、イミダゾール（１．０６ｇ、１５．５７ｍｍｏｌ）及びＴＢＤＰＳＣｌ（３．２ｇ、１１．６４ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで終夜撹拌し、次いで、２０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を２×２０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。粗生成物をフラッシュ分取ＨＰＬＣにより以下の条件で精製した（ＩｎｔｅｌＦｌａｓｈ－１）：カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相 ３０分でＡＣＮ／Ｈ２Ｏ（１０ｍｍｏｌ／ＮＨ４ＨＣＯ３）＝１：４からＡＣＮ／Ｈ２Ｏ（１０ｍｍｏｌ／ＮＨ４ＨＣＯ３）＝４：１へ；検出器 ＵＶ２１０ｎｍ。これにより、１．４ｇ（３７％）の表題化合物をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：４８２．２（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000637
５－（（Ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）メチル）チアゾール－２－スルホンアミド
工程１：（２－ブロモチアゾール－５－イル）メタノール
２５０ｍＬの丸底フラスコに、２－ブロモチアゾール－５－カルボン酸メチル（１５ｇ、６７．５５ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（１００ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、０℃で水素化ホウ素ナトリウム（５．１３ｇ、１３９．３ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。得られた溶液をＲＴで１２時間撹拌し、次いで、１００ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、１０ｇ（粗、７６％）の表題化合物を淡黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１９５．９、１９３．９（Ｍ＋１）。
工程２：２－ブロモ－５－（（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）メチル）チアゾール
２５０ｍＬの丸底フラスコに、（２－ブロモチアゾール－５－イル）メタノール（８ｇ、４１．２ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（５０ｍＬ）、ＴＢＤＰＳＣｌ（１２．５ｇ、４５．５ｍｍｏｌ）及びイミダゾール（５．６ｇ、８２．４ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００～１：８０）で溶出した。これにより、１５ｇ（８４％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：４３４．０、４３２．０（Ｍ＋１）。
工程３：５－（（Ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）メチル）チアゾール－２－スルホンアミド
窒素でパージし、窒素下で維持した５００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、２－ブロモ－５－（（ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）メチル）チアゾール（１５ｇ、３４．７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２００ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、－７８℃で撹拌しながらｎ－ＢｕＬｉ（２．５Ｍ、１６．７ｍＬ）を滴下した。得られた溶液を－７８℃で３０分間撹拌した。上記にＳＯ２を導入した。反応物をＲＴにまで加温し、３０分間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をＤＣＭ（１５０ｍＬ）で希釈し、次いで、ＮＣＳ（５．７ｇ、４２．６９ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液をＲＴで３０分間撹拌した。上記に、アンモニアの飽和ＤＣＭ溶液（１００ｍＬ）を添加した。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０～１：１０）で溶出した。これにより、７．５ｇ（５０％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：４３１．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000638
５－（１－（Ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリルオキシ）エチル）チアゾール－２－スルホンアミド
工程１：２－ブロモチアゾール－５－カルバルデヒド
５００ｍＬの丸底フラスコに、（２－ブロモチアゾール－５－イル）メタノール（２０ｇ、１０３ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（２００ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃でデス・マーチン試薬（４６ｇ、１０３ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０～１：１０）で溶出した。これにより、１８ｇ（９１％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１９３．９、１９１．９（Ｍ＋１）。
工程２：１－（２－ブロモチアゾール－５－イル）エタノール
窒素でパージし、窒素下で維持した５００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、２－ブロモチアゾール－５－カルバルデヒド（１８ｇ、９３．７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２００ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、３３ｍＬ）を滴下した。この溶液を０℃で０．５時間撹拌した。次いで、２００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を２×２００ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０～１：１５）で溶出した。これにより、１５ｇ（７７％）の表題化合物を無色の油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２０９．９、２０７．９（Ｍ＋１）。
工程３～４は、スキームＳに示す化合物４６を中間体４０に変換するのと同様の手順を使用して、中間体４１を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：４４５．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000639
５－（１－（Ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリルオキシ）プロパン－２－イル）チアゾール－２－スルホンアミド
工程１：１－（２－ブロモチアゾール－５－イル）エタノン
２５０ｍＬの丸底フラスコに、１－（２－ブロモチアゾール－５－イル）エタノール（５．７９２ｇ、２７．８４ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１５０ｍＬ）及びデス・マーチン試薬（１７．７２ｇ、４１．７８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：５）で溶出した。これにより、５．２９ｇ（９２％）の表題化合物をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２０７．９、２０５．９（Ｍ＋１）。
工程２：２－ブロモ－５－（１－メトキシプロパ－１－エン－２－イル）チアゾール
窒素でパージし、窒素下で維持した２５０ｍＬの三つ口丸底フラスコに、（メトキシメチル）トリフェニルホスファニウムクロリド（１３．１６ｇ、３８．３９ｍｍｏｌ）及びＴＨＦ（１００ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＬｉＨＭＤＳ（１Ｍ、３８．５２ｍＬ）を滴下した。得られた溶液を０℃で０．５時間撹拌した。０℃で撹拌しながら、この溶液に１－（２－ブロモチアゾール－５－イル）エタノン（５．２９ｇ、２５．６７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）溶液を滴下した。得られた溶液をＲＴで１時間撹拌し、次いで、１００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×８０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）で溶出した。これにより、４．３８ｇ（７３％）の表題化合物を淡黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２３５．９、２３４．０（Ｍ＋１）。
工程３：２－（２－ブロモチアゾール－５－イル）プロパナール
２５０ｍＬの丸底フラスコに、２－ブロモ－５－（１－メトキシプロパ－１－エン－２－イル）チアゾール（４．３８ｇ、１８．７ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（３０ｍＬ）、水（５０ｍＬ）及びＨＢｒ（４７重量％、５０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を７０℃で４時間撹拌し、次いで、３０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、３．７９ｇ（粗、９２％）の表題化合物を淡黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２１．９、２１９．９（Ｍ＋１）。
工程４：２－（２－ブロモチアゾール－５－イル）プロパン－１－オール
２５０ｍＬの丸底フラスコに、２－（２－ブロモチアゾール－５－イル）プロパナール（４ｇ、１８．２ｍｍｏｌ）及びＥｔＯＨ（６０ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃でＮａＢＨ４（１．３８ｇ、３６．５ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。得られた溶液をＲＴで終夜撹拌し、次いで、５０ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、３．７９ｇ（９４％）の表題化合物を淡黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２３．９、２２２．０（Ｍ＋１）。
工程５：２－ブロモ－５－（１－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリルオキシ）プロパン－２－イル）チアゾール
１００ｍＬの丸底フラスコに、２－（２－ブロモチアゾール－５－イル）プロパン－１－オール（３．７９ｇ、１７．１ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（２５ｍＬ）、イミダゾール（２．３３ｇ、３４．２ｍｍｏｌ）、ＴＢＤＭＳＣｌ（３．８７ｇ、２５．７ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで終夜撹拌し、次いで、３０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を３×３０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５～１：１０）で溶出した。これにより、３．１２ｇ（５４％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３３８．０、３３６．０（Ｍ＋１）。
工程６は、スキームＳに示す化合物４７を中間体４０に変換するのと同様の手順を使用して、中間体４２を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３３５．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000640
５－（２－メトキシプロパン－２－イル）チアゾール－２－スルホンアミド
工程１：２－（チアゾール－５－イル）プロパン－２－オール
窒素でパージし、窒素下で維持した２５０ｍＬの三つ口丸底フラスコにチアゾール－５－カルボン酸エチル（３．７５ｇ、２３．９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＭｅＭｇＢｒ／ＴＨＦ（３Ｍ、４０ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、５０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×８０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、２．１ｇ（６１％）の表題化合物を黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１４４．０（Ｍ＋１）。
工程２：５－（２－メトキシプロパン－２－イル）チアゾール
１００ｍＬの丸底フラスコに、２－（チアゾール－５－イル）プロパン－２－オール（２．０６ｇ、１４．４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２０ｍＬ）溶液を入れた。これに続いて、０℃でＮａＨ（６０％、１．１５ｇ、２８．８ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。０℃で撹拌しながら、この溶液にＣＨ３Ｉ（３．０７ｇ、２１．６ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで１時間撹拌し、次いで、２０ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）で溶出した。これにより、１．４２ｇ（６３％）の表題化合物を黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１５８．１（Ｍ＋１）。
工程３は、スキームＳに示す化合物４７を中間体４０に変換するのと同様の手順を使用して、中間体４３を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２３５．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000641
５－（２－（Ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール－２－スルホンアミド
工程１：２－ブロモ－５－（２－メトキシビニル）チアゾール
窒素でパージし、窒素下で維持した１００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、（メトキシメチル）トリフェニルホスファニウムクロリド（３．２ｇ、９．３３ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１５ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＬｉＨＭＤＳ（１Ｍ、９．４ｍＬ）を滴下した。０℃で撹拌しながら、この溶液に、２－ブロモ－１，３－チアゾール－５－カルバルデヒド（１．５ｇ、７．８１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液を滴下した。得られた溶液を０℃で０．５時間撹拌し、次いで、５０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００～１：８０）で溶出した。これにより、１．３ｇ（７６％）の表題化合物を褐色油状物として得た。粗化合物を次の工程に使用した。
工程２：２－（２－ブロモ－１，３－チアゾール－５－イル）アセトアルデヒド
窒素でパージし、窒素下で維持した５０ｍＬの丸底フラスコに、２－ブロモ－５－（２－メトキシビニル）チアゾール（１．３ｇ、５．９１ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながら塩化水素（４Ｍ、５ｍＬ）を滴下した。得られた溶液を６０℃で４時間撹拌した。得られた溶液を３×３０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、１．１ｇ（９０％）の表題化合物を淡黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２０５．９、２０７．９（Ｍ＋１）。
工程３：２－（２－ブロモ－１，３－チアゾール－５－イル）エタン－１－オール
５０ｍＬの丸底フラスコに、２－（２－ブロモ－１，３－チアゾール－５－イル）アセトアルデヒド（１．１ｇ、５．３４ｍｍｏｌ）、ＥｔＯＨ（１０ｍＬ）及び水素化ホウ素ナトリウム（２００ｍｇ、５．４３ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、２０ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×３０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。これにより、１．０ｇ（９０％）の表題化合物を淡黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２０７．９、２０９．９（Ｍ＋１）。
工程４：２－ブロモ－５－（２－（ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール
５０－ｍＬ丸底フラスコに、２－（２－ブロモ－１，３－チアゾール－５－イル）エタン－１－オール（１．０ｇ、４．８１ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（１０ｍＬ）、イミダゾール（６５０ｍｇ、９．５６ｍｍｏｌ）及びＴＢＤＭＳＣｌ（１．１ｇ、７．３０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、２０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を２×２０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。これにより、１．２ｇ（７７％）の表題化合物を淡黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３２４．０、３２２．０（Ｍ＋１）。
工程５は、スキームＳに示す化合物４７を中間体４０に変換するのと同様の手順を使用して、中間体４４を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３２１．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000642
５－（１－（Ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリルオキシ）－２－メチルプロパン－２－イル）チアゾール－２－スルホンアミド
工程１：２－（チアゾール－５－イル）酢酸ｔｅｒｔ－ブチル
窒素でパージし、窒素下で維持した１００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、５－ブロモチアゾール（３ｇ、１８．２９ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（３０ｍＬ）、Ｘ－ｐｈｏｓ（１．７４ｇ、３．６６ｍｍｏｌ）及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（９５０ｍｇ、０．９１ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで０．５時間撹拌した。上記に２－（ブロモジンシオ）酢酸ｔｅｒｔ－ブチル（７．１３ｇ、２７．３７ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を７０℃で４時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：３）で溶出した。これにより、２．４ｇ（６６％）の表題化合物を褐色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２００．１（Ｍ＋１）。
工程２：２－メチル－２－（チアゾール－５－イル）プロパン酸ｔｅｒｔ－ブチル
窒素でパージし、窒素下で維持した１００ｍＬの丸底フラスコに、２－（チアゾール－５－イル）酢酸ｔｅｒｔ－ブチル（１ｇ、５．０２ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（２０ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながら、ＮａＨ（６０％、６００ｍｇ、２５．００ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。この溶液を０℃で０．５時間撹拌した。これに続いて、０℃で撹拌しながら、ＣＨ３Ｉ（２．１３ｇ、１５．０６ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで２時間撹拌し、次いで、４０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：３）で溶出した。これにより、０．７ｇ（６１％）の表題化合物を淡黄色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２８．１（Ｍ＋１）。
工程３：２－メチル－２－（チアゾール－５－イル）プロパン－１－オール
１００－ｍＬ丸底フラスコに、２－メチル－２－（チアゾール－５－イル）プロパン酸ｔｅｒｔ－ブチル（７００ｍｇ、３．０８ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（２０ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃でＬｉＡｌＨ４（２００ｍｇ、５．２７ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加し、０℃で２時間撹拌し、次いで、１ｍＬの水を添加することによって反応を停止させた。固形物を濾過により除去した。得られた混合物を減圧濃縮した。これにより、４００ｍｇ（８３％）の表題化合物を褐色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１５８．１（Ｍ＋１）。
工程４～５は、スキームＵに示す化合物５４を中間体４２に変換するのと同様の手順を使用して、中間体４５を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３４９．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000643
中間体４６
２－フルオロ－５－（２－メチル－１，３－ジオキソラン－２－イル）ベンゼンスルホンアミド
工程１：２－（３－ブロモ－４－フルオロフェニル）－２－メチル－１，３－ジオキソラン
２５０ｍＬの丸底フラスコに、１－（３－ブロモ－４－フルオロフェニル）エタン－１－オン（５ｇ、２３．０ｍｍｏｌ）のトルエン（５０ｍＬ）溶液、エタン－１、２－ジオール（４ｍＬ）及びＴｓＯＨ（２００ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を１２０℃で６時間撹拌した。その後、１００ｍＬの水を添加することにより反応を停止させた。得られた溶液を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：４）で溶出した。これにより、５．５ｇ（９１％）の表題化合物を黄色油状物として得た。
工程２は、スキームＳに示す化合物４７を中間体４０に変換するのと同様の手順を使用して、中間体４６を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２６０．０（Ｍ－１）。
中間体４７
Figure 0007157804000644
５－アセチル－２－フルオロベンゼンスルホンアミド
工程３：５－アセチル－２－フルオロベンゼンスルホンアミド
５０ｍＬの丸底フラスコに、２－フルオロ－５－（２－メチル－１，３－ジオキソラン－２－イル）ベンゼン－１－スルホンアミド（３００ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（５ｍＬ）及び塩化水素（１Ｎ、５ｍＬ）を入れた。得られた溶液をＲＴで１２時間撹拌した。溶液のｐＨ値をＮａＯＨ（２Ｎ）で７～８に調整した。得られた溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。これにより、２４０ｍｇ（粗、９６％）の表題化合物を淡黄色固体して得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１６．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000645
２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンアミド
化合物７３を、スキームＹに示す化合物６８を中間体４７に変換するのと同様の手順を使用して調製した。
工程４：２－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）チアゾール－５－スルホンアミド
窒素でパージし、窒素下で維持した１００ｍＬの三つ口丸底フラスコに、２－アセチルチアゾール－５－スルホンアミド（１ｇ、４．８５ｍｍｏｌ）及びＴＨＦ（２０ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながらＭｅＭｇＢｒ（３Ｍ、７ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで１４時間撹拌し、次いで、２０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を２×３０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：３）で溶出した。これにより、５８０ｍｇ（５４％）の表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２１．０（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000646
工程１：４－ニトロベンゾイルクロリド
５００ｍＬの丸底フラスコに、４－ニトロ安息香酸（２０ｇ、１２０ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（２００ｍＬ）及びＤＭＦ（０．２ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながら塩化オキサリル（１５ｍＬ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで４時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。これにより、２２ｇ（粗）の表題化合物を黄色油状物として得た。粗化合物を次の工程に使用した。
工程２：Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－ニトロベンズアミド
５００ｍＬの丸底フラスコに、ジメチルアミン塩酸塩（６．５ｇ、７９．７ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（２００ｍＬ）及びＴＥＡ（５０ｍＬ）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながら４－ニトロベンゾイルクロリド（２２ｇ、１１９ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた溶液をＲＴで６時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。得られた混合物を２×５０ｍＬの水で洗浄した。固形物を濾過により回収した。これにより、１６ｇ（２工程で６９％）の表題化合物を褐色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１９５．１（Ｍ＋１）。
工程３：４－アミノ－Ｎ，Ｎ－ジメチルベンズアミド
２５０ｍＬの丸底フラスコに、Ｎ，Ｎ－ジメチル－４－ニトロベンズアミド（１６ｇ、８２．４ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）を入れた。次いで、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、１ｇ）を添加した。フラスコを排気し、水素で３回洗い流した。得られた溶液を水素雰囲気下、ＲＴで１２時間撹拌した。固形物を濾過により除去した。得られた濾液を減圧濃縮した。これにより、１３ｇ（９６％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：１６５．１（Ｍ＋１）。
工程４～５は、スキームＱに示す中間体３８について記載されているのと同様の手順を使用して、化合物４１を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２２９．１（Ｍ＋１）。
Figure 0007157804000647
２－（４－クロロ－３，５－ジフルオロ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸
工程１：４－クロロ－３，５－ジフルオロベンゼンアミン
５００ｍＬの丸底フラスコに、３，５－ジフルオロベンゼンアミン（１０．３ｇ、７９．８ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（１００ｍＬ）、ＮＣＳ（１０．８ｇ、８０．９ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を８０℃で５時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：３～１：１）で溶出した。これにより、７．１ｇ（５４％）の表題化合物を灰色固体として得た。１６４．０、１６６．０（Ｍ＋１）。
工程２：２，６－ジブロモ－４－クロロ－３，５－ジフルオロベンゼンアミン
２５０ｍＬの丸底フラスコに、４－クロロ－３、５－ジフルオロベンゼンアミン（４．０ｇ、２４．５ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（１００ｍＬ）、ＮＢＳ（１３．０ｇ、７３．０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで１時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：６～１：４）で溶出した。これにより、７．４ｇ（９４％）の表題化合物を黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：３１９．８、３２１．８、３２３．８（Ｍ＋１）。
工程３～７は、スキームＯＯ（下記）に示す化合物８７を中間体５１に変換するのと同様の手順を使用して、中間体５０を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２８９．１、２９１．１（Ｍ－１）。
化合物８４：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３－ｄ）δ ３．６７（ｈｅｐｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），１．３３（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１２Ｈ）．
Figure 0007157804000648
２－（４－クロロ－２－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）フェニル）酢酸
工程１：２－ブロモ－４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）アニリン
２５０ｍＬの丸底フラスコに、４－クロロ－２－（トリフルオロメチル）アニリン（５ｇ、２５．６ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、ＮＢＳ（９．２ｇ、５１．７ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで終夜撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５～１：１０）で溶出した。これにより、６ｇ（８６％）の表題化合物を白色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２７５．９、２７３．９（Ｍ＋１）を参照されたい。
工程２：４－クロロ－２－（プロパ－１－エン－２－イル）－６－（トリフルオロメチル）アニリン
窒素でパージし、窒素下で維持した５００ｍＬの丸底フラスコに、２－ブロモ－４－クロロ－６－（トリフルオロメチル）アニリン（１当量）、ジオキサン（０．３７２Ｍ（限定試薬中））、水（１４．９当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（３．０当量）、４，４，５，５－テトラメチル－２－（プロパ－１－エン－２－イル）－１，３，２－ジオキサボロラン（２．６７当量）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（９．８ｍｏｌ％）を入れた。得られた溶液を１００℃で１５時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテルで溶出した。これにより表題化合物を得た。
工程３：４－クロロ－２－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）アニリン
５００ｍＬの丸底フラスコに、４－クロロ－２－（プロパ－１－エン－２－イル）－６－（トリフルオロメチル）アニリン（１当量）及びＭｅＯＨ（０．２４Ｍ（限定試薬中））を入れた。次いで、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、約１．７６ｍｏｌ％のＰｄ）を添加した。フラスコを排気し、水素で３回洗い流した。得られた溶液を水素雰囲気下、ＲＴで１２時間撹拌した。固形物を濾過により除去した。得られた混合物を減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテルで溶出した。これにより表題化合物を得た。
工程４：２－ブロモ－５－クロロ－１－イソプロピル－３－（トリフルオロメチル）ベンゼン
窒素でパージし、窒素下で維持した５００ｍＬの丸底フラスコに、４－クロロ－２－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）アニリン（１．０当量）、ＡＣＮ（０．１２Ｍ（限定試薬中））及びＣｕＢｒ（１．５０当量）を入れた。これに続いて、０℃で撹拌しながら亜硝酸ｔｅｒｔ－ブチル（１．５０当量）を滴下した。得られた溶液を６０℃で３時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。残渣を石油エーテルによりシリカゲルカラムにかけた。これにより表題化合物を得た。
工程５：２－（４－クロロ－２－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）フェニル）酢酸ｔｅｒｔ－ブチル
窒素でパージし、窒素下で維持した２５０ｍＬのＬ三つ口丸底フラスコに、２－ブロモ－５－クロロ－１－イソプロピル－３－（トリフルオロメチル）ベンゼン（１．０当量）、ＴＨＦ（０．０７７Ｍ（限定試薬中））、Ｘ－ｐｈｏｓ（１０ｍｏｌ％）及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（５ｍｏｌ％）を入れた。得られた溶液をＲＴで０．５時間撹拌した。次いで、上記に２－（ブロモジンシオ）酢酸ｔｅｒｔ－ブチル（１．９当量）を添加した。得られた溶液を７０℃で５時間撹拌し、次いで、ＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。得られた溶液を酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００～３：９７）で溶出した。これにより表題化合物を得た。
工程６：２－（４－クロロ－２－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）フェニル）酢酸
５０ｍＬの丸底フラスコに、２－（４－クロロ－２－イソプロピル－６－（トリフルオロメチル）フェニル）酢酸ｔｅｒｔ－ブチル（１．０当量）、ＤＣＭ（０．５３Ｍ（限定試薬中））、ＴＦＡ（０．５３Ｍ（限定試薬中））を入れた。得られた溶液をＲＴで３時間撹拌し、次いで、減圧濃縮した。これにより、表題化合物を淡黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２７９．０（Ｍ－１）。
化合物９１：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ ７．７０（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ），３．７７（ｓ，２Ｈ），３．１１－２．９７（ｍ，１Ｈ），１．３５（ｓ，９Ｈ），１．１７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ，６Ｈ）．
Figure 0007157804000649
２－（４－クロロ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸
工程１：４－クロロ－２，６－ビス（プロパン－２－イル）アニリン
１００ｍＬの丸底フラスコに、２，６－ビス（プロパン－２－イル）アニリン（５ｇ、２８．２ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（２０ｍＬ）、ＮＣＳ（４．９ｇ、３６．７ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで１５時間撹拌し、次いで、２０ｍＬの水で希釈した。得られた溶液を３×２０ｍＬのＤＣＭで抽出し、有機層を合わせ、減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０～１：５）で溶出した。これにより、３．７ｇ（６２％）の表題化合物を褐色油状物として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２１２．１、２１４．１（Ｍ＋１）を参照されたい。
工程２～４は、スキームＯＯに示す化合物８９を中間体５１に変換するのと同様の手順を使用して、中間体５８を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２５３．１，２５５．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000650
２－（８－クロロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－インデカン－４－イル）酢酸
工程１：８－クロロ－１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－インデカン－４－アミン
１００ｍＬの丸底フラスコに、１，２，３，５，６，７－ヘキサヒドロ－インデカン－４－アミン（１．７３ｇ、９．９９ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（１０ｍＬ）、ＮＣＳ（１．４７ｇ、１１．０ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液をＲＴで１２時間撹拌し、次いで、５０ｍＬのＤＣＭで希釈した。得られた混合物を３×１０ｍＬの水で洗浄した。得られた混合物を減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムにかけ、酢酸エチル／石油エーテル（１：５～１：１０）で溶出した。これにより、１．８８ｇ（９１％）の表題化合物を黄色固体として得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２０８．１、２１０．１（Ｍ＋１）を参照されたい。
工程２～４は、スキームＯＯに示す化合物８９を中間体５１に変換するのと同様の手順を使用して、中間体６０を得た。ＭＳ－ＥＳＩ：２４９．１，２５１．１（Ｍ－１）。
Figure 0007157804000651
スキームＲＲ：２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸の調製
Figure 0007157804000652
工程１：４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルアニリンの調製
Figure 0007157804000653
２，６－ジイソプロピルアニリン（５．０５ｇ、２８．４ｍｍｏｌ、１．００当量）のＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（７０ｍＬ）溶液を０℃で撹拌しながら、ＮＢＳ（５．０５ｇ、２８．４ｍｍｏｌ、１．００当量）のＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミド（３０ｍＬ）溶液を６０分かけて滴下した。反応物を０℃でさらに１時間撹拌し、その時点で水（３００ｍＬ）を加えた。得られた溶液を酢酸エチル（２×３００ｍＬ）で抽出し、有機層を合わせ、飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液（３×１００ｍＬ）で洗浄し、続いて水で洗浄し（１００ｍＬ）、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。この溶液を減圧濃縮して４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルアニリン（６．５ｇ、収率８８％）を得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：２５６．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間２．９７分。
工程２：５－ブロモ－２－ヨード－１，３－ジイソプロピルベンゼンの調製
Figure 0007157804000654
ｐ－ＴｓＯＨ一水和物の懸濁液（１１８．９５ｇ、６２５．３４ｍｍｏｌ）をｔ－ＢｕＯＨ（５００ｍＬ）及び水（３０ｍＬ）の混合物中に懸濁した懸濁液に、４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルアニリン（３５．６ｇ、１３８．９６ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を氷浴中で０℃に冷却し、次いで、亜硝酸ナトリウム（２８．７６ｇ、４１６．８９ｍｍｏｌ）及びヨウ化カリウム（８６．５１ｇ、５２１．１１ｍｍｏｌ）の水（７０ｍＬ）溶液を２．５時間かけて、この混合物の温度を１０～１５℃に保ちながら滴下した。添加の後、温度を２５℃まで昇温し、混合物をさらに１．５時間撹拌した。反応混合物を水に注ぎ、Ｅｔ２Ｏで抽出した。エーテル層を１０％重亜硫酸ナトリウム溶液で洗浄し、ヨードに関連した副生物を除去した。有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、減圧濃縮した。残渣を、シリカゲルプラグを通してフラッシュし、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ（１００／０～９０／１０）で溶出した。所望の生成物を含有する画分を合わせ、減圧濃縮して、純粋な５－ブロモ－２－ヨード－１，３－ジイソプロピルベンゼン（３４．５ｇ、収率６７％）を得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：３６６．０［Ｍ＋］、保持時間４．３１分。
工程３：２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸ｔｅｒｔ－ブチルの調製
Figure 0007157804000655
（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシ）－２－オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド溶液：Ｎ２雰囲気下、５００ｍＬの丸底フラスコに、亜鉛粉末（３２．１９ｇ、４９２．１７ｍｍｏｌ）、乾燥ＴＨＦ（２００ｍＬ）及びＴＭＳＣｌ（２．０８ｍＬ、１６．４１ｍｍｏｌ）を添加した。この懸濁液を５６℃に昇温し、この温度で３０分間撹拌した。ブロモ酢酸ｔ－ブチル（３２ｇ、１６４．０６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍｌ）溶液を懸濁液に加えた。不溶物が沈殿した後、淡黄色の上澄み液をデカントし、その後の実験にそのまま用いた。
２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸ｔｅｒｔ－ブチル：窒素でパージし、窒素下で維持した５Ｌの３つ口丸底フラスコに、５－ブロモ－２－ヨード－１，３－ジイソプロピルベンゼン（３４．５ｇ、９３．９９ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）、Ｘ－ｐｈｏｓ（４．４８ｇ、９．４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（３．２ｇ、４．７ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で０．５時間撹拌し、その時点で、予め調製した２－（ｔｅｒｔ－ブトキシ）－２－オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミドの溶液を添加した。得られた溶液を７６℃で３時間撹拌し、次いで、２００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）を添加することによって反応を停止させた。有機層を分離し、水層をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）により逆抽出した。有機層を合わせ、塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を、ヘキサン及びＥｔＯＡｃの混合物で溶出するシリカゲルによるパーコレーションによって精製した。生成物をＨＰＬＣで分析し、方法Ａにより、保持時間４．１１分を有した。純粋な生成物を含有している画分を濃縮し、さらなる精製を行わずに次の工程で使用した。
工程４：２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸の調製
Figure 0007157804000656
前の工程からの２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸ｔｅｒｔ－ブチルをジクロロメタン（６０ｍＬ）に溶解し、ＴＦＡ（３５ｍＬ）で処理した。反応混合物を室温で終夜撹拌し、次いで、濃縮し、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーによって部分的に精製した。所望の生成物の大部分は１００％ヘキサンで溶出したが、１～２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンから収集したさらなる画分も生成物を含んでいた。生成物を含有する画分を合わせ、減圧濃縮し、次いで、ヘキサンと１０％Ｎａ２ＣＯ３水溶液との間で分配した。生成物を含有する水層をヘキサンで１回洗浄し、次いで、２Ｎ ＨＣｌを使用してｐＨを約１に酸性化した。生成物をＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ×３）に抽出した。有機層を合わせて塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、所望の生成物、２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸を白色固体として得た（７ｇ、２工程での収率２５％）。
生成物は識別可能な［Ｍ＋Ｈ］＋を有さないが、ＵＶ及びＥＬＳＤシグナルを有する。保持時間は、方法Ａを用いたＬＣＭＳの実行で３．２分であった。１Ｈ ＮＭＲ（２５０ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：７．２６（ｓ，２Ｈ），３．６８（ｓ，２Ｈ），３．０８（ｍ，２Ｈ），１．１３（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１２Ｈ）．
中間体５５及び式ＡＡの化合物の調製におけるその使用
スキームＳＳ：２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）スルホニル）アセトアミドの調製
Figure 0007157804000657
工程１：４－（ブロモメチル）ベンゼンスルホンアミドの調製
Figure 0007157804000658
４－（ブロモメチル）ベンゼンスルホニルクロリド（２．５ｇ、９．３ｍｍｏｌ）をジオキサン（２０ｍＬ）に溶解した。この溶液に濃ＮＨ４ＯＨ（５ｍＬ）を加えた。溶液を室温で５分間撹拌した。最初の発熱後、溶液を水に注ぎ、ＥｔＯＡｃで数回抽出した。有機抽出物を合わせ、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。得られたスルホンアミドをさらに精製することなく使用した。生成物はＬＣＭＳでイオン化しないが、２．０分でＵＶ（２５４ｎｍ）シグナルを有する（方法Ａ）。
工程２：４－（（ジメチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミドの調製
Figure 0007157804000659
４－（ブロモメチル）ベンゼンスルホンアミド（２．５ｇ、１０ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（１０ｍＬ）溶液に、ジメチルアミン塩酸塩を添加し、続いてＫ２ＣＯ３を添加した。反応混合物を７０℃で１時間加熱した。ＬＣＭＳは出発物質の完全な変換を示し、混合物を水に注ぎ、ＥｔＯＡｃで数回抽出した。合わせた有機層中の生成物を１Ｍ ＨＣｌで抽出した。水相をＥｔＯＡｃ及びジクロロメタンで洗浄して不純物を除去し、水層を２Ｍ ＮａＯＨで塩基性化し、ＥｔＯＡｃで抽出した。溶液をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、純粋な４－（（ジメチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミドを白色結晶として得た（０．８００ｇ、２工程での収率３７％）。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１５．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８６分。１Ｈ ＮＭＲ（２５０ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：７．７７（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｓ，２Ｈ），２．１５（ｓ，６Ｈ）．
工程３：２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）スルホニル）アセトアミドの調製
Figure 0007157804000660
２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸（０．５９８ｇ、２ｍｍｏｌ）、４－（（ジメチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド（０．６４３ｇ、３ｍｍｏｌ、１．５当量）、４－ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ、０．４８９ｇ、４ｍｍｏｌ、２当量）及び１－［３－（ジメチルアミノ）－プロピル］－３－エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣＩ、０．７６７ｇ、４ｍｍｏｌ、２当量）のＣＨ２Ｃｌ２（１５ｍＬ）溶液を室温で１時間撹拌した。ＬＣＭＳが酸の完全な変換を示した後、水を添加して反応を停止させ、水相をＤＣＭ（３×５０ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせて塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、真空中で蒸発させて、さらに精製することなくクロスカップリング反応のための足場として使用するのに十分な純度の２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）－スルホニル）アセトアミド（０．８９１ｇ、収率９０％）を得た。生成物を、ＴＦＡ緩衝液を用いたＨＰＬＣで精製すると、分析的に純粋な試料が得られた。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：４９７．３、４９５．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間２．６３分。１Ｈ ＮＭＲ（２５０ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：７．７９（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），７．１４（ｓ，２Ｈ），３．８６（ｓ，２Ｈ），３．５８（ｓ，２Ｈ），２．９７（ｍ，２Ｈ），２．４１（ｓ，６Ｈ），０．９７（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１２Ｈ）．
一般プロトコル１：２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）スルホニル）アセトアミドとボロン酸／エステルとの鈴木カップリングの一般的手順
Figure 0007157804000661
２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）スルホニル）アセトアミド（３０．０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ、１当量）、ボロン酸又はエステル（０．１８ｍｍｏｌ、３当量）、［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２、２２．１５ｍｇ、０．５当量）及び炭酸セシウム（５９．１８ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、３当量、１Ｍ水溶液、１８１．６μＬ）をＤＭＦ（１ｍＬ）と混合し、８０℃で終夜加熱した。混合物を冷却して濾過し、濾液を分取ＨＰＬＣの方法Ｆによって精製した。スキームＴＴ中のＲは、式ＡＡ中のＹ－Ｚについて定義された通りである。
一般プロトコル２：２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）スルホニル）アセトアミドとアリール（ヘテロアリール）トリブチルスズとのスティルカップリング
Figure 0007157804000662
酢酸パラジウム（１１ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）及びＸＰｈｏｓ（５３ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）の密な混合物を４ｍＬバイアル中で調製した。フッ化セシウム（３４ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）を加え、バイアルを乾燥窒素でパージした。ヘテロアリールトリブチルスタンナン（０．４０６ｍｍｏｌ）を添加し、続いて、無水ジメトキシエタン（１．５ｍＬ）に懸濁／溶解した２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）スルホニル）アセトアミド（５０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を８０℃で２～４時間又はＬＣＭＳ分析によって完全に反応したことが示されるまで激しく撹拌した。冷却した反応混合物をＣｅｌｉｔｅのパッドで濾過して固体を除去し、Ｃｅｌｉｔｅをメタノールで洗浄し、合わせた有機溶媒を蒸発乾固した。精製を分取ＨＰＬＣの方法Ｅにより実施した。スキームＵＵ中のＨｅｔは、式ＡＡ中のＹ－Ｚについて定義された通りである。
スキームＵＵ及びスキームＴＴと類似の方法で調製し得る化合物の例は、以下の通りである。
Figure 0007157804000663
Figure 0007157804000664
Figure 0007157804000665
Figure 0007157804000666
Figure 0007157804000667
Figure 0007157804000668
Figure 0007157804000669
Figure 0007157804000670
Figure 0007157804000671
Figure 0007157804000672
Figure 0007157804000673
２－［２，６－ビス（プロパン－２－イル）－４－（テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミドの調製
Figure 0007157804000674
２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）－スルホニル）アセトアミド（５３０ｍｇ、１．０６ｍｍｏｌ）のジオキサン（２０ｍＬ）及びＮＭＰ（２ｍＬ）溶液に、４，４，５，５－テトラメチル－２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１，３，２－ジオキサボロラン（４１０ｍｇ、１．６１ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（８６ｍｇ、０．１０６ｍｍｏｌ）及び酢酸カリウム（３１２ｍｇ、３．１８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を８０℃で１２時間撹拌した。反応混合物を室温にし、ｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過し、水（５０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を水及び塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、減圧濃縮して、表題化合物（４３７ｍｇ、７５％）を淡鈍黄色固体として得た。
２－［２，６－ビス（プロパン－２－イル）－４－（テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミドと臭化アリール及び塩化／臭化ヘテロアリールとの逆スズキカップリングの一般的手順：
Figure 0007157804000675
２－［２，６－ビス（プロパン－２－イル）－４－（テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミド（０．１ｍｍｏｌ）のジオキサン（１．５ｍＬ）溶液に、臭化アリール又は塩化若しくは臭化ヘテロアリール（０．２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（０．０１ｍｍｏｌ）及び１Ｍ炭酸セシウム水溶液（０．３ｍＬ）を加えた。得られた混合物を８０℃で１２時間撹拌した。反応混合物を室温にし、ｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）ですすいだ。濾液を減圧濃縮し、分取ＨＰＬＣで精製し、所望の生成物を得た。
２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）スルホニル）アセトアミドとアルキンとの薗頭カップリングの一般的手順：
Figure 0007157804000676
２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）－スルホニル）アセトアミド（０．２ｍｍｏｌ）のジオキサン（０．８ｍＬ）溶液に、アルキン（０．４ｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（０．０２ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（０．０２ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．６ｍｍｏｌ）を室温で加えた。次いで、得られた混合物を９０℃で４８時間撹拌した。反応混合物を室温にし、ｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）ですすいだ。濾液を減圧濃縮し、分取ＨＰＬＣで精製し、所望の生成物を得た。
不飽和化合物の水素化の一般的手順：
Figure 0007157804000677
水素化方法Ａ：
不飽和出発物質（０．１ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１５ｍＬ）溶液に、１０重量％Ｐｄ／Ｃ（１０ｗ／ｗ％）、トリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ）を添加し、得られた混合物を４５ｐｓｉで１２時間水素化した。反応混合物をｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過し、濾液を濃縮し、分取ＨＰＬＣで精製した。
水素化方法Ｂ：
不飽和出発物質（０．１ｍｍｏｌスケールで鈴木又はＳ薗頭カップリングで得られた粗物質）の酢酸エチル（１５ｍＬ）溶液に、Ｐｄ（ＯＨ）２（２２ｍｇ）及びトリフルオロ酢酸（０．２ｍＬ）を添加し、得られた混合物を４５ｐｓｉで１２時間水素化した。反応混合物をｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過し、濾液を濃縮し、分取ＨＰＬＣで精製した。
ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）基の脱保護の一般的手順：
２５％ＴＦＡ／ＤＣＭ溶液（１．３ｍＬ）を０℃でＢｏｃ保護アミン（０．０６５ｍｍｏｌ）に添加した。次いで、得られた溶液を室温まで加温し、反応が完了するまで撹拌した。反応混合物を減圧濃縮し、分取ＨＰＬＣによって精製した。スキームＶＶ、ＷＷ、ＸＸ及び／又はＹＹと類似の方法で調製し得る化合物の例は、以下の通りである。
Figure 0007157804000678
Figure 0007157804000679
Figure 0007157804000680
Figure 0007157804000681
Figure 0007157804000682
Figure 0007157804000683
Figure 0007157804000684
Figure 0007157804000685
Figure 0007157804000686
Figure 0007157804000687
Figure 0007157804000688
Figure 0007157804000689
Figure 0007157804000690
Figure 0007157804000691
Figure 0007157804000692
Figure 0007157804000693
Figure 0007157804000694
Figure 0007157804000695
Figure 0007157804000696
Figure 0007157804000697
Figure 0007157804000698
Figure 0007157804000699
Figure 0007157804000700
Figure 0007157804000701
Figure 0007157804000702
実施例１３７：Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝－２－｛４－［ヒドロキシ（フェニル）メチル］－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル｝アセトアミド（化合物３７２）の調製
Figure 0007157804000703
２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）－スルホニル）アセトアミド（８３ｍｇ、０．１６７ｍｍｏｌ）（８３ｍｇ、０．１６７ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（３．８ｍＬ）溶液に、窒素下、－７８℃でＮａＨ（６．７ｍｇ、０．１６７ｍｍｏｌ、油中に６０％分散）を加えた。ｔ－ＢｕＬｉ（０．１０７ｍＬ、０．１８２ｍｍｏｌ、ペンタン中１．７Ｍ）をゆっくり添加し、３分後、ベンズアルデヒド（０．１２ｍＬ）を迅速に添加した。反応混合物を－７８℃で５分間さらに撹拌した後、水で反応を停止させた。反応混合物は凍結した。ドライアイス／アセトン冷却浴を除去した。反応混合物を徐々に室温まで加温し、ＥｔＯＡｃ（３×５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を減圧濃縮して粗物質を得、これを分取ＨＰＬＣで精製して表題化合物（１０ｍｇ、１１％）を得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：５２３．３２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間２．１９分。
実施例１３８：２－［４－ベンゾイル－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミド（化合物３７３）の調製
Figure 0007157804000704
ＤＣＭ（４ｍＬ）中の、実施例１３７に記載されるように（２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）－スルホニル）アセトアミド（８３ｍｇ、０．１６７ｍｍｏｌ）から得られたＮ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝－２－｛４－［ヒドロキシ（フェニル）メチル］－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル｝アセトアミドの粗物質に、デス・マーチン試薬（１４０ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を室温で１．５時間かけて少しずつ加えた。１０％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液（１ｍＬ）、水（３ｍＬ）及びＥｔＯＡｃ（４ｍＬ）を加えた。粘着性の固形物が現れ、これを集め分取ＨＰＬＣで精製して、表題化合物（９ｍｇ、１０％）を得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：５２１．２２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間２．３７分。
実施例１３９：Ｎ－シクロヘキシル－４－［（｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼン－スルホニル｝カルバモイル）メチル］－３，５－ビス（プロパン－２－イル）ベンズアミド（化合物３７４）の調製
Figure 0007157804000705
工程１：４－［（｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝－カルバモイル）メチル］－３，５－ビス（プロパン－２－イル）安息香酸メチルの調製
２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）－Ｎ－（（４－（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）－スルホニル）アセトアミド（２００ｍｇ、０．４０４ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（３５ｍＬ）溶液に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（２９ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．１６９ｍＬ、１．２１ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物をＣＯ（２５０ｐｓｉ）下、９０℃で７２時間オートクレーブにかけた。反応混合物をｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過し、ＭｅＯＨですすぎ、濃縮して表題化合物（１５８ｍｇ、８３％）を得、これをさらに精製することなく次の工程に使用した。
工程２：４－［（｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝カルバモイル）メチル］－３，５－ビス（プロパン－２－イル）安息香酸の調製
メチル４－［（｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝カルバモイル）メチル］－３，５－ビス（プロパン－２－イル）安息香酸メチル（１５８ｍｇ、０．３３２ｍｍｏｌ）のＴＨＦとＭｅＯＨ（３ｍＬ）の１：１混合物溶液に、ＬｉＯＨ（１０ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を５０℃で２時間加熱した。反応混合物を室温にし、１Ｎ ＮａＯＨ水溶液で塩基性にした。得られた沈殿を濾過し、高真空下で乾燥させて、表題化合物（１１３ｍｇ、７４％）を得た。
工程３：Ｎ－シクロヘキシル－４－［（｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼン－スルホニル｝－カルバモイル）メチル］－３，５－ビス（プロパン－２－イル）ベンズアミド（化合物３７４）の調製
４－［（｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝カルバモイル）メチル］－３，５－ビス（プロパン－２－イル）安息香酸（４６ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、シクロヘキシルアミン（０．０３４ｍＬ、０．３ｍｍｏｌ）、ＤＩＥＡ（０．０６８ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ（４５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）溶液を室温で１時間撹拌した。続いて、分取ＨＰＬＣを用いて反応混合物を直接精製し、表題化合物（１９ｍｇ、３５％）を得た。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：５４２．５３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．９６分。
実施例１４０：Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝－２－［４－（ピペリジン－１－カルボニル）－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］アセトアミド（化合物３７５）の調製
Figure 0007157804000706
実施例１３９の工程３に記載したのと同じ方法を用いて、シクロヘキシルアミンをピペリジン（０．０２９ｍＬ、０．３ｍｍｏｌ）で置換することにより、表題化合物を得た（１９ｍｇ、３７％）。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：５２８．４２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．８３分。
実施例１４１：２－［４－シクロプロピル－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミド（化合物３７６）の調製
Figure 0007157804000707
工程１：２－（４－シクロプロピル－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸の調製
２０ｍＬバイアル中に、２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸（２０ｍｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）、トリシクロヘキシルホスフィンテトラフルオロボレート（２５ｍｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（７．５ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（４２ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）及びシクロプロピルボロン酸（１７．２ｍｇ、０．０２０ｍｍｏｌ）を入れた。トルエン（３ｍＬ）及び水（０．３ｍＬ）の溶液を添加し、得られた混合物を１１５℃で２時間撹拌した。反応混合物を室温にし、ｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過した。濾液を減圧濃縮して粗表題化合物を得、これを精製することなく次に直接使用した。
工程２：２－［４－シクロプロピル－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）－メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミドの調製
２－（４－シクロプロピル－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸（工程１からの粗生成物）、４－（（ジメチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド（１２０ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、４－ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ、１３７ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）及び１－［３－（ジメチルアミノ）－プロピル］－３－エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣＩ、２１４．７ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）溶液を室温で１時間撹拌した。次いで、反応混合物を減圧下で濃縮し、分取ＨＰＬＣによって精製して、表題化合物を得た（４．７ｍｇ、２工程で１６％）。ＬＣＭＳ（方法Ａ）：４５７．５８［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間２．１３分。
実施例１４２及び１４３：２－［４－（シクロヘキサ－１－エン－１－イルメチル）－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミド（化合物３７７）及び２－［４－（シクロヘキシルメチル）－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミドの調製（実施例３７８）の調製
Figure 0007157804000708
工程１：２－（４－（シクロヘキセニルメチル）－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸及び２－（４－（シクロヘキシルメチル）－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸の混合物の調製
２０ｍＬバイアル中に、２－（４－ブロモ－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸（２０ｍｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）、テトラフルオロホウ酸トリシクロヘキシルホスフィン（２５ｍｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（７．５ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（４２ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）及びシクロヘキシルメチルルボロン酸（２８．５ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を入れた。トルエン（３ｍＬ）及び水（０．３ｍＬ）の溶液を添加し、得られた混合物を１１５℃で２時間撹拌した。反応混合物を室温にし、ｃｅｌｉｔｅのパッドを通して濾過した。濾液を減圧濃縮して粗表題化合物を得、これを精製することなく次に直接使用した。
工程２：２－［４－（シクロヘキサ－１－エン－１－イルメチル）－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミド及び２－［４－（シクロヘキシルメチル）－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミドの調製
２－（４－（シクロヘキセニルメチル）－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸及び２－（４－（シクロヘキシルメチル）－２，６－ジイソプロピルフェニル）酢酸（工程１からの粗生成物）、４－（（ジメチルアミノ）メチル）ベンゼンスルホンアミド（２００ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ）、４－ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ、２２８ｍｇ、１．８６ｍｍｏｌ）及び１－［３－（ジメチルアミノ）－プロピル］－３－エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣＩ、３５８ｍｇ、１．８６ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）溶液を室温で１時間撹拌した。次いで、反応混合物を減圧下で濃縮し、分取ＨＰＬＣによって精製して、表題化合物２－［４－（シクロヘキサ－１－エン－１－イルメチル）－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝アセトアミド（６．１ｍｇ、２工程で１８％）、ＬＣＭＳ（方法Ａ）：５１１．６１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間２．５７分及び２－［４－（シクロヘキシルメチル）－２，６－ビス（プロパン－２－イル）フェニル］－Ｎ－｛４－［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホニル｝－アセトアミド（３．４ｍｇ、２工程で１０％）、ＬＣＭＳ（方法Ａ）：５１３．４１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間２．６９分を得た。
机上の実施例
以下のスキームは、種々のスルホンアミド中間体を調製するために使用し得る合成順序を示す。スルホンアミド中間体は、上記スキームＡ～Ｅのいずれか１つに従って、カルボン酸（例えば、スキームＭＭ～ＲＲ又はスキームＥＥＥ～ＦＦＦに従って調製されるカルボン酸）に結合して、任意選択により、スキームＴＴ～ＹＹ及びＡＡＡ～ＤＤＤに記載される条件を使用して官能化され得る種々のＮ－アシルスルホンアミドを形成し得る。
中間体５６
Figure 0007157804000709
スキームＧＧＧにおいて、中間体５６は化合物１－９から調製される。（例えば、高温（例えば、１３０℃）で塩基として炭酸カリウムを使用して）ピラゾロン１－９を１，３－ジブロモプロパンと反応させて、化合物１－１０を得る。（例えば、ＮＢＳを使用して）１－１０を臭素化して、化合物１－１１を形成する。１－１１をｎ－ＢｕＬｉで処理して、リチウム－ハロゲン交換させる。得られた有機リチウム種をＺｎＣｌ２と接触させ、その中間体をＴＣＰＣで処理して化合物１－１２を得る。１－１２をアンモニア水と反応させることによって中間体５６を得る。
中間体５７
Figure 0007157804000710
スキームＨＨＨにおいて、ピラゾロン１－９を２－（（１，３－ジブロモプロパン－２－イル）オキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピランと反応させて化合物１－１３を生成し、これを（例えば、ＮＢＳで）臭素化して化合物１－１４を得る。化合物１－１４をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛及びＴＣＰＣで順次処理して、化合物１－１５を得る。次いで、１－１５とアンモニア水とを反応させて、１－１６を得る。１－１６のＴＨＰ保護基をＨＣｌで除去して、中間体５７を得る。
中間体５８
Figure 0007157804000711
スキームＩＩＩにおいて、化合物１－１４を濃ＨＣｌに暴露して、ＴＨＰ保護基を除去し、１－１７を得る。化合物１－１７を（例えば、ＮａＨ及びＭｅＩで）メチル化して、化合物１－１８を得る。１－１８をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛及びＴＣＰＣで順次処理して、化合物１－１９を得、これをアンモニア水と反応させて中間体５８を得る。
中間体５９
Figure 0007157804000712
スキームＪＪＪにおいて、ピラゾロン１～９を（例えば、高温で無水酢酸及びピリジンで）アセチル化して、化合物１－２０を得る。１－２０の非アシル化窒素は、（例えば、ＤＥＡＤ、ＰＰｈ３による）光延反応において（Ｒ）－オキシラン－２－イルメタノールと結合して、化合物１－２１を得ることができる。１－２１のエポキシド部分を塩化物求核試薬（例えば、ＬｉＣｌ）で開環して、１－２２を形成する。アセチル保護基を（例えば、炭酸カリウム水溶液で）除去して１～２３を形成し、これを（例えば、ＮＢＳで）臭素化して化合物１～２４を得る。化合物１～２４を（例えば、ＭｅＩ及びＮａＨで）メチル化して化合物１～２５を得る。１～２５をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛、ＴＣＰＣ及び水酸化アンモニウムで順次処理して、中間体５９を得る。中間体５９の（Ｓ）－エナンチオマーは、１～２０との反応において（Ｓ）－オキシラン－２－イルメタノールを使用して同様に調製することができる。
中間体６０
Figure 0007157804000713
スキームＫＫＫにおいて、シクロプロパン－１，１－ジイルジメタノールを（例えば、ＭｓＣｌ及びＴＥＡで）メシル化する。得られたメシラートを（例えば、塩基として炭酸カリウムを、溶媒としてＤＭＦを使用して）ピラゾロン１－９で処理することにより、化合物１－２６が得られる。化合物１－２６を（例えば、ＮＢＳで）臭素化して１－２７を得、これをｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛及びＴＣＰＣと順に反応させて化合物１－２８を得る。化合物１～２８をアンモニア水と反応させることによって中間体６０が得られる。
中間体６１
Figure 0007157804000714
スキームＬＬＬにおいて、ジオール１－２９中のアミノ基をＢｏｃ２Ｏで保護して化合物１－３０を得、これを（例えば、ＭｓＣｌ及びＴＥＡで）メシル化して化合物１－３１を得る。化合物１－３１をピラゾロン１－９で二重求核置換して１－３２を得、これを（例えば、ＮＢＳで）臭素化して化合物１－３３を得る。１－３３をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛及びＴＣＰＣで順次処理することにより、化合物１－３４が得られる。１－３４をアンモニア水と反応させると、中間体６１が得られる。
中間体６２
Figure 0007157804000715
スキームＭＭＭにおいて、ビス－クロリド１－３５をピラゾロン１－９と反応させて化合物１－３６を得る。１－３６のヒドロホウ素化－酸化により化合物１－３７を得、その第一級アルコールを（例えば、ＤＰＰＡ及びＤＢＵを用いて）アジド基に変換する。次いで、得られた１－３８のアジド部分を（例えば、Ｐｄ／Ｃ、Ｈ２で）還元し、形成されたアミノ基をＢｏｃ２Ｏで保護して、１－３９を得る。化合物１－３９を臭素化して１－４０を得る。１－４０をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛及びＴＣＰＣで順次処理することにより、化合物１－４１が得られる。１－４１をアンモニア水で処理することにより、中間体６２が得られる。
中間体６３、６３ａ及び６３ｂ
Figure 0007157804000716
スキームＮＮＮにおいて、化合物１－１７を（例えば、ヨウ化エチルで）エチル化して１－４２を得る。１－４２をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛及びＴＣＰＣで順次処理することにより１－４３が得られ、これをアンモニア水と反応させて中間体６３を得る。中間体６３をキラル分解することにより、中間体６３ａ及び６３ｂが得られる。
中間体６４
Figure 0007157804000717
スキームＯＯＯにおいて、化合物１－４４を（レギッツ型ジアゾ転移で）スルホニルアジド１－４９と反応させて化合物１－４５を得る。化合物１－４５をＲｈ２（ＯＡｃ）４及びｉ－ＰｒＩに供して、化合物１－４６を得る。１－４６のエステル基を（例えば、水素化ホウ素リチウムで）還元してジオール化合物１－４７を得、これを（例えば、ＭｓＣｌで）メシル化して化合物４８を得る。化合物４８をピラゾロン１－９と反応させて１－４９を得、このピラゾール環を臭素化して１－５０を得る。１－５０をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛、ＴＣＰＣ及びアンモニア水で順次処理することにより、中間体６４が得られる。
中間体６５
Figure 0007157804000718
スキームＰＰＰにおいて、アミノジオール１－２９は、Ｂｏｃ２Ｏで処理すると１－３０に変換される。化合物１－３０を（例えば、ＭｓＣｌで）メシル化して、１－３１を得る。１－３１を１－９と反応させることにより１－３２が得られ、１－３２を臭素化することにより１－３３が得られる。次いで、１－３３のカルバメート窒素を（例えば、ＭｅＩ及びＮａＨで）メチル化して、１－５１を得る。１－５１をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛及びＴＣＰＣで順次処理することにより１－５２が得られ、これをアンモニア水で処理することにより中間体６５が得られる。
中間体６６、６６ａ及び６６ｂ
Figure 0007157804000719
スキームＱＱＱにおいて、ジエステル化合物１－５３を還元してジオール１－５４を得、これを（例えば、ＭｓＣｌで）メシル化して１－５５を得る。１－５５をピラゾロン１－９で処理することにより二環式化合物１－５６が得られる。１―５６を（例えば、高温で）ＣｌＳＯ３Ｈに暴露することにより１－５７が得られ、これをアンモニア水で処理することにより中間体６６が得られる。中間体６６をキラル分離することにより、中間体６６ａ及び６６ｂが得られる。
中間体６７
Figure 0007157804000720
スキームＲＲＲにおいて、化合物１－５８をｎ－ブチルリチウム、塩化亜鉛及びＴＣＰＣで順次処理することにより化合物１－５９が得られる。１－５９をジベンジルアミンと反応させることにより１－６０が得られる。１－６０のＴＨＰ基を（例えば、濃ＨＣｌで）除去して、化合物１－６１を得る。１－６１の第２級アルコールを（例えば、デス・マーチン試薬で）ケトンに酸化する。得られた１－６２を３－フルオロアゼチジンで還元的アミノ化して１－６３を得、そのベンジル保護基を除去して中間体６７を得る。
中間体６８
Figure 0007157804000721
スキームＳＳＳにおいて、化合物１－６２を３－ヒドロキシアゼチジンで還元的アミノ化して化合物１－６４を得、次いで、これを（例えば、ＭｅＩで）メチル化して１－６５を得る。１－６５のベンジル保護基を除去することにより、中間体６８が得られる。
以下のプロトコルは、本明細書に開示される化合物の活性を試験するのに好適である。
グラミシジンで刺激したＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生。
ＴＨＰ－１細胞をＡｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎから購入し、供給者からの取扱説明書に従って継代培養した。実験の前に、細胞を完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％熱非働化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有）中で培養し、実験設定の前に対数期に維持した。実験の前に、ＴＨＰ－１をＰＭＡ（ホルボール１２－ミリステート１３－アセテート）（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６～１８時間処理した。実験当日、培地を除去し、付着細胞をトリプシンで５分間分離した。次いで、細胞を回収し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠沈させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％熱非働化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有）に再懸濁した。細胞を３８４ウェルプレートに５０，０００細胞／ウェルの密度でプレーティングした（最終アッセイ容量５０μｌ）。化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解し、培養培地に加えて、所望の濃度（例えば、１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。細胞を化合物と共に１時間インキュベートし、次いで、グラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で２時間刺激した。無細胞上清を回収し、ＩＬ－１βの産生をＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。ビヒクルのみの対照を、各実験と同時に行った。最終ＤＭＳＯ濃度は０．３８％であった。化合物はＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生の濃度依存的阻害を示した。
グラミシジンで刺激したＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生。
ＴＨＰ－１細胞をＡｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎから購入し、供給者からの取扱説明書に従って継代培養した。実験の前に、細胞を完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％熱非働化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有）中で培養し、実験設定の前に対数期に維持した。実験の前に、ＴＨＰ－１をＰＭＡ（ホルボール１２－ミリステート１３－アセテート）（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６～１８時間処理した。化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解して、３０ｍＭストックを生成した。実験当日、培地を除去し、付着細胞をトリプシンで５分間分離した。次いで、細胞を回収し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠沈させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％熱非働化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有）に再懸濁した。細胞を３８４ウェルプレートに５０，０００細胞／ウェルの密度でプレーティングした（最終アッセイ容量５０μｌ）。化合物を最初にアッセイ培地に溶解して、５００μＭの５×トップ濃度を得た。次いで、１０段階希釈（１：３）を、１．６７％ＤＭＳＯを含有するアッセイ培地中で行った。５×化合物溶液を培養培地に添加して、所望の最終濃度（例えば、１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。最終ＤＭＳＯ濃度は０．３７％であった。細胞を化合物と共に１時間インキュベートし、次いで、グラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で２時間刺激した。次いで、プレートを３４０ｇで５分間遠心分離した。９６チャンネルＰｌａｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて無細胞上清（４０μＬ）を回収し、ＩＬ－１βの産生をＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量滴定（１００～０．００１７μＭ）を、各実験と並行して行った。データをビヒクル処理試料（０％阻害に相当）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％阻害に相当）に対して正規化した。化合物はＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生の濃度依存的阻害を示した。
グラミシジンで刺激したＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生。
ＴＨＰ－１細胞をＡｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎから購入し、供給者からの取扱説明書に従って継代培養した。細胞を完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％熱非働化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有）中で培養し、実験設定の前に対数期に維持した。実験の前に、化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解して、３０ｍＭストックを生成した。化合物ストックを、最初にＤＭＳＯ中で３、０．３４、０．０４２及び０．００８３ｍＭの中間濃度に予備希釈し、次いで、Ｅｃｈｏ５５０液体ハンドラーを使用して空の３８４ウェルアッセイプレートにスポットして、所望の最終濃度（例えば、１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。ＤＭＳＯをプレートに充填し、０．３７％の最終ＤＭＳＯアッセイ濃度を達成した。次いで、プレートを密封し、必要になるまで室温で保存した。ＴＨＰ－１をＰＭＡ（ホルボール１２－ミリステート１３－アセテート）（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６～１８時間処理した。実験当日、培地を除去し、付着細胞をトリプシンで５分間分離した。次いで、細胞を回収し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠沈させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％熱非働化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有）に再懸濁した。スポットされた化合物を含む３８４ウェルアッセイプレートに細胞を５０，０００細胞／ウェルの密度（最終アッセイ容量５０μｌ）でプレーティングした。細胞を化合物と共に１時間インキュベートし、次いで、グラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で２時間刺激した。次いで、プレートを３４０ｇで５分間遠心分離した。９６チャンネルＰｌａｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて無細胞上清（４０μＬ）を回収し、ＩＬ－１βの産生をＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。プレートを４℃で１８時間インキュベートし、ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ ｉ３ｘ分光光度計（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ、ソフトウェアＳｏｆｔＭａｘ６）の予め設定されたＨＴＲＦプログラム（６２０ｎｍでの供与体発光、６６８ｎｍでの受容体発光）を用いて読み取った。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量滴定（１００～０．００１７μＭ）を、各実験と並行して行った。データをビヒクル処理試料（０％阻害に相当）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％阻害に相当）に対して正規化した。化合物はＰＭＡ分化ＴＨＰ－１細胞におけるＩＬ－１β産生の濃度依存的阻害を示した。
表６は、２％ウシ胎仔血清を含有するｈＴＨＰ－１アッセイにおける化合物の生物学的活性を示す：＜０．００８μＭ＝「＋＋＋＋＋＋」；≧０．００８及び＜０．０４μＭ＝「＋＋＋＋＋」；≧０．０４及び＜０．２μＭ＝「＋＋＋＋」；≧０．２及び＜１μＭ＝「＋＋＋」；≧１及び＜５μＭ＝「＋＋」；≧５及び＜３０μＭ＝「＋」。
Figure 0007157804000722
Figure 0007157804000723
本発明の多くの実施形態を記載してきた。それにもかかわらず、本発明の趣旨及び範囲
から逸脱することなく様々な修正形態がなされ得ることが理解されよう。したがって、他
の実施形態は、以下の特許請求の範囲の範囲内である。

本発明は、以下の態様を含む。
［１］
式ＡＡ
Figure 0007157804000724
 （式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール又はＣ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ １ 及びＲ ２ は、それぞれ独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ－Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ １ 若しくはＲ ２ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル置換基及び各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ置換基、前記Ｒ １ 若しくはＲ ２ のＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はオキソでさらに置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ ４ ～Ｃ １２ 炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＯＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＮ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＳ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ ８ Ｒ ９ で置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、－（Ｙ １ ） ｏ －（Ｃ １ ～Ｃ ３ アルキル） ｏ －、－（ＣＲ １６ Ｒ １７ ） ｏ －（Ｙ １ ） ｏ －（ＣＲ １６ Ｒ １７ ） ｏ －及びＣ ２～３ アルキニレンから選択され；
Ｙ １ は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ ２ 、ＮＲ １５ 、ＣＲ １６ ＯＨ、ＣＲ １６ ＮＲ ８ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １５ 及びＣ（Ｏ）から選択され；
ｏの各出現は、０及び１から選択され、－（Ｙ １ ） ｏ －（Ｃ １ ～Ｃ ３ アルキル） ｏ －又は－（ＣＲ １６ Ｒ １７ ） ｏ －（Ｙ １ ） ｏ －（ＣＲ １６ Ｒ １７ ） ｏ －の少なくとも１つのｏは、１であり；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル及びＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 若しくはＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＯＨ、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ ６ であり；
各Ｒ ６ は、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＯＨ、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ ６ 及びＲ ７ は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ ４ ～Ｃ ８ 炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＮ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ から独立して選択され；
Ｒ １０ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
各出現におけるＲ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から独立して選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ １３ は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
各出現におけるＲ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、水素及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択され；
Ｒ １５ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ １６ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択され；及び
Ｒ １７ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［２］
式ＡＡ
Figure 0007157804000725
 （式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール又はＣ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ １ 及びＲ ２ は、それぞれ独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ－Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ １ 若しくはＲ ２ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル置換基及び各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ置換基、前記Ｒ １ 若しくはＲ ２ のＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はオキソでさらに置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ ４ ～Ｃ ８ 炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ で置換され；
Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ ２ 、ＮＲ １５ 又はＣＲ １６ Ｒ １７ から選択され；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ ２ ～Ｃ ６ アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ヒドロキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 若しくはＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＯＨ、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ ６ であり；
各Ｒ ６ は、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＯＨ、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ ６ 及びＲ ７ は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ ４ ～Ｃ ８ 炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＮ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ から独立して選択され；
Ｒ １０ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
各出現におけるＲ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から独立して選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ １３ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；
各出現におけるＲ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、水素及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択され；
Ｒ １５ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ １６ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択され；及び
Ｒ １７ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［３］
式ＡＡ－Ｉ
Figure 0007157804000726
 （式中、
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール又はＣ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ １ 及びＲ ２ は、それぞれ独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ－Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ １ 若しくはＲ ２ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル置換基及び各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ置換基、前記Ｒ １ 若しくはＲ ２ のＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はオキソでさらに置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ ４ ～Ｃ ８ 炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ で置換され；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ ２ ～Ｃ ６ アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 若しくはＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＯＨ、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ ６ であり；
各Ｒ ６ は、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＯＨ、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ ６ 及びＲ ７ は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ ４ ～Ｃ ８ 炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＮ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ から独立して選択され；
Ｒ １０ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
各出現におけるＲ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から独立して選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ １３ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、水素及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される）
の化合物。
［４］
ｍ＝０、１又は２であり；
ｎ＝０、１又は２であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール又はＣ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ １ 及びＲ ２ は、それぞれ独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ及びＮＲ ８ Ｒ ９ からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ ２ ～Ｃ ６ アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 若しくはＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＮＨ ２ 、ＯＨ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 及びＣ ６ ～Ｃ １０ アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ ６ であり；
各Ｒ ６ は、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＮＨ ２ 、ＯＨ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＮ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ から独立して選択され；
各出現におけるＲ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から独立して選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ １３ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール又は５～１０員ヘテロアリールであり；及び
各出現におけるＲ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、水素及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される、［２］に記載の化合物。
［５］
ｍ＝０又は１であり；
ｎ＝０又は１であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール又はＣ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
Ｒ １ 及びＲ ２ は、それぞれ独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ及びＮＲ ８ Ｒ ９ からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され、
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ ２ ～Ｃ ６ アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 若しくはＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＮＨ ２ 、ＯＨ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで任意選択により置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ ６ であり；
各Ｒ ６ は、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＮＨ ２ 、ＯＨ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで任意選択により置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＮ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ から独立して選択され；
各出現におけるＲ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、水素及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される、［２］又は［３］に記載の化合物。
［６］
ｍ＝１であり；
ｎ＝０であり；
ｐ＝０又は２であり；
Ａは、フェニルであり；
Ｒ １ は、（ジメチルアミノ）メチルであり；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキル及びＣ ２ ～Ｃ ６ アルケニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 若しくはＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換されるか；又は
Ｚは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで任意選択により置換され；
各Ｘは、ＣＲ ６ であり；
各Ｒ ６ は、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで任意選択により置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、水素であり；及び
各出現におけるＲ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、水素及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される、［２］～［４］のいずれかに記載の化合物。
［７］
式ＡＡ
Figure 0007157804000727
 （式中、
ｍ＝１又は２であり；
ｎ＝１であり；
ｐ＝０、１又は２であり；
式中、
Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール又はＣ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
一対のＲ １ 及びＲ ２ は、隣接する原子上にあり、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ ４ ～Ｃ １２ 炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＯＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＮ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＳ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ ８ Ｒ ９ で置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換され；
式中、ｍが２であるとき、隣接するＲ ２ と、それらを結合して環を形成している原子とは別のＲ １ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ－Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記Ｒ １ 若しくはＲ ２ の各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル置換基及び各Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ置換基、前記Ｒ １ 若しくはＲ ２ のＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はオキソでさらに置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、結合、－（Ｙ １ ） ｏ －（Ｃ １ ～Ｃ ３ アルキル） ｏ －、－（ＣＲ １６ Ｒ １７ ） ｏ －（Ｙ １ ） ｏ －（ＣＲ １６ Ｒ １７ ） ｏ －及びＣ ２～３ アルキニレンであり；
Ｙ １ は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ ２ 、ＮＲ １５ 、ＣＲ １６ ＯＨ、ＣＲ １６ ＮＲ ８ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １５ 及びＣ（Ｏ）から選択され；
ｏの各出現は、０及び１から選択され、－（Ｙ １ ） ｏ －（Ｃ １ ～Ｃ ３ アルキル） ｏ －又は－（ＣＲ １６ Ｒ １７ ） ｏ －（Ｙ １ ） ｏ －（ＣＲ １６ Ｒ １７ ） ｏ －の少なくとも１つのｏは、１であり；
Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式アリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ 単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル及びＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 若しくはＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＯＨ、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
各Ｘは、独立して、Ｎ又はＣＲ ６ であり；
各Ｒ ６ は、独立して、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＯＨ、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＯ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯ ２ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １２ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ ６ 及びＲ ７ は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つのＣ ４ ～Ｃ ８ 炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル及びＮ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ から独立して選択され；
Ｒ １０ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
各出現におけるＲ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ６ シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から独立して選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
Ｒ １３ は、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
各出現におけるＲ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、水素及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択され；
Ｒ １５ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ １６ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択され；及び
Ｒ １７ は、Ｈ及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択される）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［８］
Ａは、５員ヘテロアリールである、［１］～［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［９］
Ａは、任意選択により、１つ又は２つのＲ １ で置換され、且つ任意選択により１つ又は２つのＲ ２ で置換されるチアゾリルである、［１］～［５］又は［７］若しくは［８］のいずれかに記載の化合物。
［１０］
Ａは、任意選択により１つ又は２つのＲ １ で置換され、且つ任意選択により１つ又は２つのＲ ２ で置換されるフェニルである、［１］～［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［１１］
ｍ＝１及びｎ＝０である、［１］～［５］又は［８］のいずれかに記載の化合物。
［１２］
Ａは、
Figure 0007157804000728
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１３］
Ａは、
Figure 0007157804000729
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１４］
Ａは、
Figure 0007157804000730
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１５］
Ａは、
Figure 0007157804000731
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１６］
Ａは、
Figure 0007157804000732
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１７］
Ａは、
Figure 0007157804000733
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１８］
Ａは、
Figure 0007157804000734
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１９］
Ａは、
Figure 0007157804000735
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２０］
Ａは、
Figure 0007157804000736
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２１］
Ａは、
Figure 0007157804000737
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２２］
Ａは、
Figure 0007157804000738
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２３］
Ａは、
Figure 0007157804000739
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２４］
Ａは、
Figure 0007157804000740
 である、［１］～［５］、［８］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２５］
Ａは、
Figure 0007157804000741
 である、［１］～［５］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２６］
Ａは、
Figure 0007157804000742
 である、［１］～［５］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２７］
Ａは、
Figure 0007157804000743
 である、［１］～［５］又は［１１］のいずれかに記載の化合物。
［２８］
Ａは、
Figure 0007157804000744
 である、［１］～［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［２９］
Ａは、
Figure 0007157804000745
 である、［１］～［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［３０］
Ａは、
Figure 0007157804000746
 である、［１］～［５］のいずれかに記載の化合物。
［３１］
Ａは、
Figure 0007157804000747
 である、［１］～［５］のいずれかに記載の化合物。
［３２］
Ａは、
Figure 0007157804000748
 である、［１］～［５］のいずれかに記載の化合物。
［３３］
ｍ＝１及びｎ＝１である、［１］～［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［３４］
Ａは、
Figure 0007157804000749
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３５］
Ａは、
Figure 0007157804000750
 である、［１］～［５］、［９］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３６］
Ａは、
Figure 0007157804000751
 である、［１］～［５］、［９］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３７］
Ａは、
Figure 0007157804000752
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３８］
Ａは、
Figure 0007157804000753
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［３９］
Ａは、
Figure 0007157804000754
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４０］
Ａは、
Figure 0007157804000755
 である、［１］～［５］、［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４１］
Ａは、
Figure 0007157804000756
 である、［１］～［５］、［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４２］
Ａは、
Figure 0007157804000757
 である、［１］～［５］、［７］～［９］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４３］
Ａは、
Figure 0007157804000758
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４４］
Ａは、
Figure 0007157804000759
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４５］
Ａは、
Figure 0007157804000760
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４６］
Ａは、
Figure 0007157804000761
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４７］
Ａは、
Figure 0007157804000762
 である、［１］～［５］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４８］
Ａは、
Figure 0007157804000763
 である、［１］～［５］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［４９］
Ａは、
Figure 0007157804000764
 である、［１］～［５］、［７］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［５０］
Ａは、
Figure 0007157804000765
 である、［１］～［５］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［５１］
Ａは、
Figure 0007157804000766
 である、［１］～［５］、［７］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［５２］
Ａは、
Figure 0007157804000767
 である、［１］～［５］、［１０］又は［３３］のいずれかに記載の化合物。
［５３］
ｍ＝２及びｎ＝１である、［１］～［５］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［５４］
Ａは、
Figure 0007157804000768
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５５］
Ａは、
Figure 0007157804000769
 である、［１］～［５］、［７］若しくは［８］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５６］
Ａは、
Figure 0007157804000770
 である、［１］～［５］、［１０］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５７］
Ａは、
Figure 0007157804000771
 である、［１］～［５］、［１０］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５８］
Ａは、
Figure 0007157804000772
 である、［１］～［５］、［１０］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［５９］
Ａは、
Figure 0007157804000773
 である、［１］～［５］、［７］、［１０］又は［５３］のいずれかに記載の化合物。
［６０］
Ｒ １ 及びＲ ２ のそれぞれは、存在する場合、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ又はＮＲ ８ Ｒ ９ で置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキル；任意選択により１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＮＲ ８ Ｒ ９ Ｃで置換されるＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル（ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ又はＣ １ ～Ｃ ６ アルキルは、任意選択により、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はオキソでさらに置換される）；任意選択により１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＮＲ ８ Ｒ ９ で置換される３～７員ヘテロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ又はＣ １ ～Ｃ ６ アルキルは、任意選択により、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はオキソでさらに置換される）；Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル；Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ；Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル；ＣＯ－Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール；ＣＯ－５～１０員ヘテロアリール；ＣＯ ２ Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル；ＣＯ ２ Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル；ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル；ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール；ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール；５～１０員ヘテロアリール；ＮＨ ２ ；ＮＨＣ １ ～Ｃ ６ アルキル；Ｎ（Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル） ２ ；ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ ；ＳＦ ５ ；Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ ；Ｓ（Ｏ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル；及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルからなる群から独立して選択される、［１］若しくは［２］又は［７］～［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６１］
Ｒ １ は、１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；メチル；イソプロピル；２－ヒドロキシ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロブチル；１－ヒドロキシ－１－シクロペンチル；１－ヒドロキシ－１－シクロヘキシル；ジフルオロメチル；モルホリニル；１，３－ジオキソラン－２－イル；ＣＯＣＨ ３ ；ＣＯＣＨ ２ ＣＨ ３ ；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；１－（ジメチルアミノ）エチル；フルオロ；クロロ；フェニル；ピリジル；ピラゾリル；Ｓ（Ｏ ２ ）ＣＨ ３ 及びＳ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ からなる群から選択される、［１］～［４］又は［７］～［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６２］
Ｒ ２ は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル；メトキシ；エトキシ；イソプロピル；１－ヒドロキシ－２－メチルプロパン－２－イル；２－ヒドロキシ－２－プロピル；ヒドロキシメチル；１－ヒドロキシエチル；２－ヒドロキシエチル；１－ヒドロキシ－２－プロピル；１－ヒドロキシ－１－シクロプロピル；ＣＯＣＨ ３ ；ＣＯＰｈ；２－メトキシ－２－プロピル；（ジメチルアミノ）メチル；Ｓ（Ｏ ２ ）ＣＨ ３及び Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ からなる群から選択される、［１］～［４］又は［７］～［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６３］
Ｒ １ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルである、［１］～［５］、［７］又は［８］～［６０］のいずれかに記載の化合物。
［６４］
隣接する原子上の一対のＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、独立して、１つの単環式若しくは二環式Ｃ ４ ～Ｃ １２ 炭素環又は１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＯＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＮ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＳ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ ８ Ｒ ９ で置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換される、［１］～［３］、［８］～［１０］、［３４］、［３７］～［３９］、［４２］～［４６］、［４９］、［５１］、［５４］若しくは［５５］又は［５７］～［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６５］
隣接する原子上の一対のＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、独立して、１つの単環式若しくは二環式Ｃ ６ ～Ｃ ８ 炭素環又は１つの、Ｏ、ＮＨ及びＮＲ １３ から独立して選択される１つのヘテロ原子若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 及び３～１０員ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ハロ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、オキソ及びＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換される、［１］～［３］、［８］～［１０］、［３４］、［３７］～［３９］、［４２］～［４６］、［４９］、［５１］、［５４］若しくは［５５］又は［５７］～［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６６］
隣接する原子上の一対のＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、独立して、単環式若しくは二環式Ｃ ６ ～Ｃ ８ 炭素環又はＯ、ＮＨ及びＮＲ １３ から独立して選択される１つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～８員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、Ｆ、オキソ、メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ、メチルアミノ、アゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記メチル、エチル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、任意選択により、Ｆ、メトキシ、オキソ及びメチルアミノから選択される１つ以上の置換基で置換される、［１］～［３］、［８］～［１０］、［３４］、［３７］～［３９］、［４２］～［４６］、［４９］、［５１］、［５４］若しくは［５５］又は［５７］～［５９］のいずれかに記載の化合物。
［６７］
Ａは、
Figure 0007157804000774
 である、［１］～［６］、［１０］、［１１］又は［２５］のいずれかに記載の化合物。
［６８］
Figure 0007157804000775
 は、
Figure 0007157804000776
 である、［１］～［６７］のいずれかに記載の化合物。
［６９］
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル；ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 及び４～６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ ～Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ ２ ～Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、［１］～［６８］のいずれかに記載の化合物。
［７０］
各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル及びＣ ３ ～Ｃ ７ シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、［１］～［６８］のいずれかに記載の化合物。
［７１］
ｐ＝２である、［１］～［７０］のいずれかに記載の化合物。
［７２］
各出現におけるＲ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、水素及びＣ １ ～Ｃ ５ アルキルから独立して選択される、［１］～［７１］のいずれかに記載の化合物。
［７３］
Ｚは、５～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［１］～［７２］のいずれかに記載の化合物。
［７４］
Ｚは、ピリミジン、ベンゾチオフェン、インダゾール、キノキサリン、キナゾリン、ベンゾフラン又はイソキノリンであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［７３］に記載の化合物。
［７５］
Ｚは、５～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［１］～［７２］のいずれかに記載の化合物。
［７６］
Ｚは、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、インドリル、ピリミジン－２－オン、チアゾリル、イソキサゾリル又はフリルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［７５］に記載の化合物。
［７７］
Ｚは、５～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［１］～［７２］のいずれかに記載の化合物。
［７８］
Ｚは、３，４－ジヒドロピロール、テトラヒドロピラン、ピロリジン又はテトラヒドロフランであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［７７］に記載の化合物。
［７９］
Ｚは、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式又は二環式アリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 及びＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［１］～［７２］のいずれかに記載の化合物。
［８０］
Ｚは、フェニル、ナフチル又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 及びＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［７９］に記載の化合物。
［８１］
Ｚは、フェニルであり、ここで、Ｚは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及びハロから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される、［７９］に記載の化合物。
［８２］
Ｚは、ジヒドロインデン又は１，２，３，４－テトラヒドロナフタレンであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 及びＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［７９］に記載の化合物。
［８３］
Ｚは、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式又は二環式シクロアルキルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［１］～［７２］のいずれかに記載の化合物。
［８４］
Ｚは、シクロアルケニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［１］～［７２］のいずれかに記載の化合物。
［８５］
Ｚは５～１０員単環式又は二環式ヘテロ環であり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［１］又は［８］～［７２］のいずれかに記載の化合物。
［８６］
Ｚは、クロマニル、イソインドリン、イソクロマニル、１，２，３，６－テトラヒドロピリジル、ジヒドロイソベンゾフラン又はメチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル又はＣ １ ～Ｃ ６ アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 又はＣ ６ ～Ｃ １０ アリールで置換される、［８５］に記載の化合物。
［８７］
前記式ＡＡの化合物は、式ＡＡ－ＩＩ：
Figure 0007157804000777
 の化合物である、［１］～［３］又は［７］のいずれかに記載の化合物。
［８８］
前記式ＡＡの化合物は、式ＡＡ－ＩＩ（ｉ）：
Figure 0007157804000778
 の化合物であり、式中、
Ａは、芳香族ヘテロアリールであり；
Ｘ １ は、ＣＲ １ 、ＣＨ、ＮＲ １ 、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ ２ は、ＣＲ ２ 、ＣＨ、ＮＲ ２ 、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ ３ は、ＣＲ １ 、ＣＨ、ＮＲ １ 、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
Ｘ ４ は、ＣＲ ２ 、ＣＨ、ＮＲ ２ 、ＮＨ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され；
ここで、Ｘ １ 、Ｘ ２ 、Ｘ ３ 及びＸ ４ の少なくとも１つは、ＣＲ １ 及びＣＲ ２ 以外であり；隣接する原子上の一対のＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ ４ ～Ｃ １２ 炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＯＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＮ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＳ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ ８ Ｒ ９ で置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換される、［１］～［３］、［７］又は［８７］のいずれかに記載の化合物。
［８９］
Ｙは、結合である、［１］～［３］、［７］又は［８７］若しくは［８８］のいずれかに記載の化合物。
［９０］
Ｙは、Ｏ又はＳである、［１］～［３］、［７］又は［８７］若しくは［８８］のいずれかに記載の化合物。
［９１］
Figure 0007157804000779
 は、
Figure 0007157804000780
 であり；Ｘ １ 及びＸ ４ は、それぞれ独立して、Ｎ及びＣＨから選択され；及びアスタリスクが最も近いＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ ４ ～Ｃ １２ 炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＯＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＮ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＳ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ ８ Ｒ ９ で置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換される、［８８］に記載の化合物。
［９２］
Figure 0007157804000781
 は、
Figure 0007157804000782
 であり、及びアスタリスクが最も近いＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ ４ ～Ｃ １２ 炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＯＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＮ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＳ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ ８ Ｒ ９ で置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換される、［８８］に記載の化合物。
［９３］
Figure 0007157804000783
 は、
Figure 0007157804000784
 であり、Ｘ １ は、Ｎ及びＳから選択され、及びアスタリスクが最も近いＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、単環式若しくは二環式Ｃ ４ ～Ｃ １２ 炭素環又はＯ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ １３ 、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ） ２ から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、ＯＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＮ、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、ＯＳ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ ８ Ｒ ９ で置換されるＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルコキシ、オキソ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ ～Ｃ １０ アリール及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換される、［８８］に記載の化合物。
［９４］
アスタリスクが最も近いＲ １ 及びＲ ２ は、それらを結合する原子と共に、Ｃ ５ ～Ｃ ６ 炭素環又はＯ、ＮＨ及びＮＲ １３ から選択される１つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む５～６員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、オキソ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、イソプロポキシ及びアゼチジニルは、任意選択により、ヒドロキシ、フルオロ、メトキシ及びＮＲ ８ Ｒ ９ から選択される１つ以上の置換基で置換され；Ｒ ８ 及びＲ ９ は、それぞれ独立して、Ｈ、メチル及びＣＯ ２ Ｒ １３ から選択され；Ｒ １３ は、メチル及びジフルオロメチルから選択される、［９１］～［９３］のいずれかに記載の化合物。
［９５］
Ｒ ６ は、水素及びハロ（例えば、フルオロ）から選択され；各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル又はｎ－プロピル）及びＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から選択され；Ｘは、Ｎ及びＣＲ ６ から選択され；Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ及びＣＲ １６ Ｒ １７ （例えば、２－エチル）から選択され；及びＺは、５～１０員単環式又は二環式ヘテロアリール（例えば、ピリミジニル（例えば、２－ピリミジニル若しくは４－ピリミジニル）又はチアゾリル）、５～１０員単環式又は二環式ヘテロ環（例えば、クロマニル又はメチレンジオキシフェニル）、Ｃ ６ ～Ｃ １０ 単環式又は二環式アリール（例えば、フェニル）から選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル（例えば、メチル）、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）及びＣ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換される、［８７］～［９３］のいずれかに記載の化合物。
［９６］
Ｒ ６ は、水素及びフルオロから選択され；各Ｒ ７ は、独立して、イソプロピル、イソブチル、ｎ－プロピル及びシクロプロピルから選択され；Ｘは、Ｎ及びＣＲ ６ から選択され；Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ及び２－エチルから選択され；及びＺは、ピリミジニル、チアゾリル、クロマニル、メチレンジオキシフェニル及びフェニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、メチル、フルオロ、クロロ及びシクロプロピルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換される、［８７］～［９３］のいずれかに記載の化合物。
［９７］
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、水素である、［１］～［９６］のいずれかに記載の化合物。
［９８］
以下の化合物：
Figure 0007157804000785
Figure 0007157804000786
Figure 0007157804000787
Figure 0007157804000788
Figure 0007157804000789
Figure 0007157804000790
Figure 0007157804000791
Figure 0007157804000792
Figure 0007157804000793
 及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される化合物。
［９９］
表１Ｃ及び／又は表１Ｄに記載された化合物からなる群から選択される化合物。
［１００］
［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は塩及び１種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
［１０１］
ＮＬＲＰ３活性を調節する方法であって、ＮＬＲＰ３を、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量と接触させることを含む方法。
［１０２］
前記調節は、ＮＬＲＰ３に拮抗させることを含む、［１０１］に記載の方法。
［１０３］
インビトロで行われる、［１０１］又は［１０２］に記載の方法。
［１０４］
ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を前記化合物と接触させることを含む、［１０１～１０３のいずれかに記載の方法。
［１０５］
インビボで行われる、［１０１］若しくは［１０２］又は［１０４］のいずれかに記載の方法。
［１０６］
疾患であって、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が前記疾患の病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因である疾患を有する対象に前記化合物を投与することを含む、［１０５］に記載の方法。
［１０７］
前記対象は、ヒトである、［１０６］に記載の方法。
［１０８］
代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１０９］
前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、［１０８］に記載の方法。
［１１０］
中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１１］
前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、［１１０］に記載の方法。
［１１２］
肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１３］
前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は肺特発性線維症である、［１１２］に記載の方法。
［１１４］
肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１５］
前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、［１１４］に記載の方法。
［１１６］
膵臓疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１７］
前記膵臓疾患は、急性又は慢性膵炎である、［１１６］に記載の方法。
［１１８］
腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１～９９のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１１９］
前記腎疾患は、急性腎臓損傷又は慢性腎臓損傷である、［１１８］に記載の方法。
［１２０］
腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２１］
前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、［１００］に記載の方法。
［１２２］
皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２３］
前記皮膚疾患は、乾癬である、［１２２］に記載の方法。
［１２４］
筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２５］
前記筋骨格疾患は、強皮症である、［１２４］に記載の方法。
［１２６］
血管障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２７］
前記血管障害は、巨細胞性動脈炎である、［１２６に記載の方法。
［１２８］
骨の障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１２９］
前記骨の障害は、骨関節炎、骨粗鬆症又は大理石骨病である、［１２８］に記載の方法。
［１３０］
眼の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３１］
前記眼の疾患は、緑内障又は黄斑変性である、［１３０］に記載の方法。
［１３２］
ウイルス感染によって引き起こされる疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３３］
前記ウイルス感染によって引き起こされる疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、［１３２］に記載の方法。
［１３４］
自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３５］
前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病又は悪性貧血である、［１３４］に記載の方法。
［１３６］
癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１］～［９９］のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３７］
骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；ＮＬＲＰ３の変異又は過剰発現を有する患者における非小細胞肺癌などの非小細胞肺癌；グルココルチコイド治療に抵抗性のある患者におけるＡＬＬなどの急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）；ランゲルハンス細胞組織球増加症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、前記治療を必要としている対象に、［１～９９のいずれかに記載の化合物又は［１００］に記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む方法。
［１３８］
前記癌は、ＭＤＳである、［１３７］に記載の方法。
［１３９］
前記癌は、非小細胞肺癌である、［１３７］に記載の方法。
［１４０］
前記癌は、急性リンパ性白血病である、［１３７］に記載の方法。
［１４１］
前記癌は、ＬＣＨである、［１３７］に記載の方法。
［１４２］
前記癌は、多発性骨髄腫である、［１３７］に記載の方法。
［１４３］
前記癌は、前骨髄球性白血病である、［１３７］に記載の方法。
［１４４］
前記癌は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、［１３７］に記載の方法。
［１４５］
前記癌は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）である、［１３７］に記載の方法。
［１４６］
前記癌は、胃癌である、［１３７］に記載の方法。
［１４７］
前記癌は、肺癌転移である、［１３７］に記載の方法。
［１４８］
前記患者に抗ＴＮＦα剤の治療有効量を投与することをさらに含む、［１０１］～［１４７］のいずれかに記載の方法。
［１４９］
ＮＬＲＰ３アンタゴニストは、前記患者への前記抗ＴＮＦα剤の前記投与前に前記患者に投与される、［１４８］に記載の方法。
［１５０］
前記抗ＴＮＦα剤は、前記患者へのＮＬＲＰ３アンタゴニストの投与前に前記患者に投与される、［１４８］に記載の方法。
［１５１］
ＮＬＲＰ３アンタゴニストと前記抗ＴＮＦα剤とは、実質的に同時に前記患者に投与される、［１４８］に記載の方法。
［１５２］
ＮＬＲＰ３アンタゴニストと前記抗ＴＮＦα剤とは、単回投与剤形で一緒に処方される、［１４８］に記載の方法。

Claims (15)

  1. 式ＡＡ
    Figure 0007157804000794
     （式中、
    Figure 0007157804000795
     は、
    Figure 0007157804000796
     であり、
    ｍ＝０、１又は２であり；
    ｎ＝０、１又は２であり；
    式中、
    Ａは、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員の単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール又はＣ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキルであり；
    Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ－Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ（Ｏ）－５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨ－（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
    前記Ｒ１若しくはＲ２の各Ｃ１～Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１～Ｃ６アルコキシ置換基、前記Ｒ１若しくはＲ２のＣ３～Ｃ７シクロアルキル又は３～７員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、独立して、１～３つのヒドロキシ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９又はオキソでさらに置換され；
    前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されるか；又は隣接する原子上の少なくとも一対のＲ１及びＲ２は、それらを結合する原子と共に、独立して、少なくとも１つの単環式若しくは二環式Ｃ４～Ｃ１２炭素環又は少なくとも１つの、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、ＮＲ１３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から独立して選択される１～３つのヘテロ原子及び／若しくはヘテロ原子基を含む単環式若しくは二環式の５～１２員ヘテロ環を形成し、ここで、前記炭素環又はヘテロ環は、任意選択により、独立して、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＯＣ３～Ｃ１０シクロアルキル、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＮ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＳ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、３～１０員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ６～Ｃ１０アリール、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及び３～１０員ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、ヒドロキシ、ハロ、任意選択によりＮＲ８Ｒ９で置換されるＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、オキソ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から選択される１つ以上の置換基で置換され；
    Ｙは、結合、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－、－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－及びＣ２～３アルキニレンから選択され；
    Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、ＮＲ１５、ＣＲ１６ＯＨ、ＣＲ１６ＮＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５及びＣ（Ｏ）から選択され；
    ｏの各出現は、０及び１から選択され、－（Ｙ１）ｏ－（Ｃ１～Ｃ３アルキル）ｏ－又は－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－（Ｙ１）ｏ－（ＣＲ１６Ｒ１７）ｏ－の少なくとも１つのｏは、１であり；
    Ｚは、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロ環、５～１０員単環式若しくは二環式ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、Ｃ３～Ｃ１０単環式若しくは二環式シクロアルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル及びＣ２～Ｃ６アルキニルから選択され、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ヒドロキシ、オキソ、ＣＮ、ハロ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１～Ｃ６アルキル若しくはＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９若しくはＣ６～Ｃ１０アリールで置換されるか、又はＺは、任意選択により、５～７員炭素環若しくは酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５～７員ヘテロ環と縮合され；
    各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１～Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
    ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び３～７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換され；
    前記３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３～７員ヘテロシクロアルキル）は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルキル及びＯＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；
    Ｒ ４及びＲ５のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ６アルキル及びＮ（Ｃ１～Ｃ６アルキル）２から独立して選択され；
    Ｒ１０は、Ｃ１～Ｃ６アルキルであり；
    各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ６シクロアルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキルは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル若しくは３～７員ヘテロシクロアルキルで置換されるか；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と共に、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択により含む３～７員環を形成し；
    Ｒ１３は、任意選択により、ハロ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリール又は５～１０員ヘテロアリールで置換されるＣ１～Ｃ６アルキルであり；
    各出現におけるＲ１１及びＲ１２のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され；
    Ｒ１５は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；
    Ｒ１６は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択され；及び
    Ｒ１７は、Ｈ及びＣ１～Ｃ６アルキルから選択される）
    の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  2. 各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＣＯ－Ｃ１～Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９及び４～６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～Ｃ１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１～Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６～Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５～１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４～６員ヘテロシクロアルキル）及びＮＨＣＯＣ２～Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、請求項１に記載の化合物。
  3. 各Ｒ７は、独立して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル及びＣ３～Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択により置換される、請求項１に記載の化合物。
  4. 各出現におけるＲ８及びＲ９のそれぞれは、水素及びＣ１～Ｃ５アルキルから独立して選択される、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物。
  5. Ｚは、５～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  6. Ｚは、５～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  7. Ｚは、５～１０員単環式又は二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  8. Ｚは、Ｃ６～Ｃ１０単環式又は二環式アリールであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９及びＣ６～Ｃ１０アリールで置換される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  9. Ｚは、Ｃ６～Ｃ１０単環式又は二環式シクロアルキルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  10. Ｚは、シクロアルケニルであり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ｚは５～１０員単環式又は二環式ヘテロ環であり、ここで、Ｚは、任意選択により、Ｃ１～Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルコキシ、オキソ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ１～Ｃ６アルコキシ、Ｃ６～Ｃ１０アリールオキシ、ＣＮ、ハロ、ＣＯＯＣ１～Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１～Ｃ６アルキル、３～７員ヘテロシクロアルキル及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で置換され、Ｚが置換される前記Ｃ１～Ｃ６アルキル又はＣ１～Ｃ６アルコキシは、任意選択により、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９又はＣ６～Ｃ１０アリールで置換される、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、水素である、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物。
  13. 以下の化合物：
    Figure 0007157804000797

    Figure 0007157804000798

    Figure 0007157804000799

    Figure 0007157804000800

    Figure 0007157804000801

    Figure 0007157804000802

    Figure 0007157804000803

    Figure 0007157804000804

    Figure 0007157804000805

    及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される化合物。
  14. 請求項１～１３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、前記医薬組成物が、病態、疾患又は障害であって、ＮＬＲＰ１および／またはＮＬＲＰ３活性が前記病態、疾患又は障害の病理、及び／又は症状、及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害の治療に用いるためのものである、医薬組成物。
  15. 前記治療が患者に抗ＴＮＦα剤の治療有効量を投与することをさらに含む、請求項１４に記載の医薬組成物。

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