JP2021529186A - Ｎｌｒｐ調節剤 - Google Patents
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Abstract
一態様において、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩を特徴とし；又はその薬学的に許容される塩、ここで式Ａに示される変数は、本明細書において定義され得るとおりである。【化１】
Description
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）が、対象（例えば、ヒト）における病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害を治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を特徴とする。本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。
ＮＬＲＰ３インフラマソームは、炎症過程の構成要素であり、その異常活性化は、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）などの遺伝性疾患を発病させる。遺伝性ＣＡＰＳマックル・ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ）及び新生児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）は、ＮＬＲＰ３の機能獲得型突然変異に関連することが報告された適応症の例である。
ＮＬＲＰ３は、複合体を形成し得、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患、アジソン病、悪性貧血、癌及び老化を含む多くの複雑な疾患の発病に関与している。
上記を考慮すると、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物を提供することが望ましいであろう。
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性が減少又は増加する病態、疾患又は障害（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）を治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を特徴とする。
ある実施形態において、式ＡＡ
の化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供され、式中、式ＡＡ中の変数は、本明細書のいずれかの箇所に定義されるとおりであり得る。
の化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供され、式中、式ＡＡ中の変数は、本明細書のいずれかの箇所に定義されるとおりであり得る。
本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。
ＮＬＲＰ３の「アンタゴニスト」は、ＮＬＲＰ３に直接結合することによって、又はＮＬＲＰ３の不活性化、不安定化、分布の変更若しくは他の方法によって、ＩＬ−１β及び／又はＩＬ−１８の生成を誘導するＮＬＲＰ３の能力を阻害する化合物を含む。
一態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を特徴とする。
一態様において、ＮＬＲＰ３活性を調節する（例えば、それを刺激する、部分的に刺激する、それに拮抗する）ための方法であって、ＮＬＲＰ３を、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）と接触させる工程を含む方法を特徴とする。方法は、インビトロ方法、例えば、ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を接触させること、並びにインビボ方法を含む。
さらなる態様において、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患の治療の方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を投与する工程を含む方法を特徴とする。
さらなる態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程であって、化学物質が、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患を治療するのに有効な量で投与され、それによって疾患を治療する工程を含む、治療方法を特徴とする。
実施形態は、以下の特徴の１つ以上を含み得る。
化学物質は、病態、疾患又は障害の治療に好適な１つ以上の薬剤による１つ以上のさらなる治療と組み合わせて投与され得る。
本明細書に開示される化合物によって治療され得る適応症の例としては、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患；アジソン病、悪性貧血、癌及び老化が挙げられる。
本方法は、対象を同定する工程をさらに含み得る。
他の実施形態は、詳細な説明及び／又は特許請求の範囲に記載されるものを含む。
さらなる定義
本明細書に記載される開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語が、以下に定義される。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに本明細書に記載される有機化学、医薬品化学、及び薬理学における実験手順は、当該技術分野において周知であり、一般的に用いられているものである。特に定義されない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本開示が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書全体を通して言及される特許、出願、公開出願、及び他の刊行物並びに添付の付属書のそれぞれは、全体が参照により本明細書に援用される。
本明細書に記載される開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語が、以下に定義される。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに本明細書に記載される有機化学、医薬品化学、及び薬理学における実験手順は、当該技術分野において周知であり、一般的に用いられているものである。特に定義されない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本開示が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書全体を通して言及される特許、出願、公開出願、及び他の刊行物並びに添付の付属書のそれぞれは、全体が参照により本明細書に援用される。
本明細書において使用される際、「ＮＬＲＰ３」という用語は、限定はされないが、核酸、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、センス及びアンチセンスポリヌクレオチド鎖、相補配列、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、相同及び／又はオルソログＮＬＲＰ３分子、アイソフォーム、前駆体、突然変異体、変異体、誘導体、スプライス変異、対立遺伝子、異なる種、並びにその活性断片を含むことが意図される。
本明細書において使用される際の、製剤、組成物又は成分に関する「許容される」という用語は、治療される対象の全体的な健康に対する持続的な有害作用を有さないことを意味する。
「ＡＰＩ」は、医薬品有効成分を指す。
本明細書において使用される際の「有効量」又は「治療有効量」という用語は、治療される疾患又は病態の症状の１つ以上をある程度軽減する、投与される化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３の調節剤としての活性を示す化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶）の十分な量を指す。結果は、疾患の兆候、症状、若しくは原因の減少及び／若しくは軽減、又は生体系の任意の他の所望の改変を含む。例えば、治療用途のための「有効量」は、疾患症状の臨床的に有意な減少を提供するのに必要な本明細書に開示される化合物を含む組成物の量である。任意の個々の症例における適切な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な技術を用いて決定される。
「賦形剤」又は「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、液体若しくは固体充填剤、希釈剤、担体、溶媒、又は封入材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、又はビヒクルを意味する。一実施形態において、各成分は、医薬製剤の他の成分と適合性であり、過剰な毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性、又は他の問題若しくは合併症なしにヒト及び動物の組織又は器官と接触させて使用するのに好適であり、妥当なベネフィット／リスク比に相応しているという意味で、「薬学的に許容される」。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２１ｓｔ ｅｄ．；Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ：Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，２００５；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，６ｔｈ ｅｄ．；Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．，Ｅｄｓ．；Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ ａｎｄ ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００９；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ ｅｄ．；Ａｓｈ ａｎｄ Ａｓｈ Ｅｄｓ．；Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ：２００７；Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，２ｎｄ ｅｄ．；Ｇｉｂｓｏｎ Ｅｄ．；ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ ＬＬＣ：Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ，ＦＬ，２００９を参照尾されたい。
「薬学的に許容される塩」という用語は、無機酸及び有機酸を含む薬学的に許容される非毒性の酸から調製される薬学的に許容される付加塩を指し得る。特定の場合、薬学的に許容される塩は、本明細書に記載される化合物を、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などの酸と反応させることによって得られる。「薬学的に許容される塩」という用語は、酸性基を有する化合物を、アンモニウム塩、ナトリウム塩若しくはカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩若しくはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミンなどの有機塩基の塩、及びアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩などの塩を形成するための塩基と反応させることによって、又は既に確定された他の方法によって調製される薬学的に許容される付加塩も指し得る。薬理学的に許容される塩は、薬剤中で使用可能である限り特に限定されない。本明細書に記載される化合物が塩基とともに形成する塩の例としては、以下：ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、及びアルミニウムなどの無機塩基とのその塩；メチルアミン、エチルアミン及びエタノールアミンなどの有機塩基とのその塩；リジン及びオルニチンなどの塩基性アミノ酸とのその塩；並びにアンモニウム塩が挙げられる。塩は、以下：塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸などの鉱酸：ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、及びエタンスルホン酸などの有機酸；アスパラギン酸及びグルタミン酸などの酸性アミノ酸との酸付加塩によって具体的に例示される酸付加塩であり得る。
「医薬組成物」という用語は、本明細書に記載される化合物と、担体、安定剤、希釈剤、分散剤、懸濁化剤、及び／又は増粘剤などの他の化学成分（本明細書においてまとめて「賦形剤」と呼ばれる）との混合物を指す。医薬組成物は、生物への化合物の投与を促進する。限定はされないが：直腸、経口、静脈内、エアロゾル、非経口、眼内、肺内、及び局所投与を含む、化合物を投与する複数の技術が、当該技術分野において存在する。
「対象」という用語は、限定はされないが、霊長類（例えば、ヒト）、サル、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、又はマウスを含む動物を指す。「対象」及び「患者」という用語は、例えば、ヒトなどの哺乳動物対象に関して、本明細書において同義的に使用される。
疾患又は障害の治療の文脈における「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」、及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、障害、疾患、若しくは病態、又は障害、疾患、若しくは病態の症状の１つ以上を軽減又は抑止すること；或いは疾患、障害若しくは病態又はその１つ以上の症状の進行、転移、又は悪化を遅らせることを含むことが意図される。
「水素」及び「Ｈ」という用語は、本明細書において同義的に使用される。
「ハロ」という用語は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、又はヨード（Ｉ）を指す。
「アルキル」という用語は、示された数の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和であり得る炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ１〜１０は、基が、１個以上１０個以下の炭素原子をその中に有し得ることを示す。非限定的な例としては、メチル、エチル、イソ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ヘキシルが挙げられる。
「ハロアルキル」という用語は、１つ以上の水素原子が独立して選択されるハロで置換されたアルキルを指す。
「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキル基（例えば、−ＯＣＨ３）を指す。
本明細書において使用される際の「炭素環」という用語は、３〜１０個の炭素、例えば３〜８個の炭素、例えば３〜７個の炭素を有する、任意選択的に置換され得る芳香族又は非芳香族環状炭化水素基を含む。炭素環の例としては、５員、６員、及び７員炭素環が挙げられる。
「複素環」という用語は、単環式の場合は１〜３個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１〜９個のヘテロ原子を有する、芳香族又は非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式、又は１１〜１４員三環式環系を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１〜３個、１〜６個、又は１〜９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。複素環の例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。
本明細書において使用される際の「シクロアルキル」という用語は、３〜１０個の炭素、例えば３〜８個の炭素、例えば３〜７個の炭素を有する、非芳香族の環状、二環式、縮合、又はスピロ炭化水素基を含み、シクロアルキル基は、任意選択的に置換され得る。シクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員環が挙げられる。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルが挙げられる。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合は１〜３個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１〜９個のヘテロ原子を有する、非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式、又は１１〜１４員三環式環、縮合、又はスピロ系基を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１〜３個、１〜６個、又は１〜９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。ヘテロシクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。例としては、ピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルなどが挙げられる。
「アリール」という用語は、６〜１０個の環炭素を含有する芳香環基を意味することが意図される。例としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。
「ヘテロアリール」という用語は、単環、２つの縮合環又は３つの縮合環であり得る、５〜１４個の芳香環原子を含有する芳香環系を意味することが意図され、ここで、少なくとも１つの芳香環原子は、限定はされないが、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択されるヘテロ原子である。例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニルなどが挙げられる。例としては、カルバゾリル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル．フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ベンズイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフランなども挙げられる。
「ヒドロキシ」という用語は、ＯＨ基を指す。
「アミノ」という用語は、ＮＨ２基を指す。
「オキソ」という用語は、Ｏを指す。例として、オキソによるＣＨ２基の置換により、Ｃ＝Ｏ基が得られる。
本明細書において使用される際、「環Ａ」又は「Ａ」という用語は、
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に連結する。
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に連結する。
本明細書において使用される際、「環Ｂ」又は「Ｂ」という用語は、
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
本明細書において使用される際、「置換される環Ａ」という用語は、
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ２）ＮＨ部分に連結する。
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ２）ＮＨ部分に連結する。
本明細書において使用される際、「任意選択的に置換される環Ｂ」という用語は、
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
本明細書において使用される際、「Ｓ（Ｏ２）」という表記は、単独で又はより大きい表記の一部として、基
を指す。
を指す。
さらに、本実施形態の化合物を構成する原子は、このような原子の全ての同位体形態を含むことが意図される。本明細書において使用される際の同位体は、同じ原子数を有するが異なる質量数を有する原子を含む。一般例として且つ限定はされないが、水素の同位体としては、トリチウム及び重水素が挙げられ、炭素の同位体としては、１３Ｃ及び１４Ｃが挙げられる。
さらに、例として、部分
を含有するものとして表される化合物はまた、部分
を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。
を含有するものとして表される化合物はまた、部分
を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。
本発明の１つ以上の実施形態の詳細が、添付の図面及び以下の明細書において記載される。本発明の他の特徴及び利点は、本明細書及び図面、並びに特許請求の範囲から明らかであろう。
ある実施形態において、式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
理論によって制約されるものではないが、２つの置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、腸管バリアを限定的に乗り越える化合物をもたらし、したがって、腸管に限定され、腸管に標的化された送達を提供する化合物をもたらすものと考えられる。本出願人は、少なくとも２つの置換基、特に、２つの極性置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、経口投与後に体循環中に吸収されにくく、したがって腸管に限定される式ＡＡの化合物を提供することを意外にも見出した。理論によって制約されるものではないが、本発明の腸管限定化合物が、特定の胃腸疾患の治療若しくは予防又は症状の軽減に使用され得るとさらに仮説を立てられる。また、化合物の、腸管への標的化が、化合物の全身吸収による副作用の発生を軽減し得ると仮説を立てられる。
ある実施形態において、式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
の化合物であって、式ＡＡの化合物は、
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ６’は、式ＡＡ−４のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
の化合物であって、式ＡＡの化合物は、
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ６’は、式ＡＡ−４のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、本明細書の式に示される変数は、以下のとおりである。
式ＡＡ
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−１
である。
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−１
である。
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−２
である。
である。
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−３
である。
である。
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−４
である。
である。
変数ｎ
ある実施形態において、ｎ＝０又は１である。ある実施形態において、ｎ＝０である。ある実施形態において、ｎ＝１である。
ある実施形態において、ｎ＝０又は１である。ある実施形態において、ｎ＝０である。ある実施形態において、ｎ＝１である。
環Ａ及び環Ａ上の置換
ある実施形態において、Ａは、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａは、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａは、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａは、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイソチアゾリルであり、ｎは０である。
ある実施形態において、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ａはフェニルである。ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｎは０である。
環Ａ’及び環Ａ’上の置換
ある実施形態において、Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’はオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａ’はチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’はオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａ’はチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａ’はチオフェニルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はチオフェニルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａ’はチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイソチアゾリルであり、ｎは０である。
ある実施形態において、置換される環Ａ
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。
ある実施形態において、置換される環Ａ’
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。
基Ｒ１ａ、Ｒ１ａ’、Ｒ１ａ’’、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｂ’、及びＲ１ｂ’’
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒド
ロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つ１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。
ロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つ１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。
本明細書の式のいずれかのある実施形態において、ヒドロキシエチルは、１−ヒドロキシエチルである。本明細書の式のいずれかのある実施形態において、ヒドロキシエチルは、２−ヒドロキシエチルである。
上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ３アルキルは、ｎ−プロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ３アルキルは、イソプロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ４アルキルは、ｎ−ブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ４アルキルは、イソブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ４アルキルは、ｔ−ブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、ｎ−ペンチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、２−メチルブタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、２，２−ジメチルプロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、３−メチルブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、ペンタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、ペンタン−３−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、３−メチルブタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、２−メチルブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ４アルキルは、分枝鎖状である。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、分枝鎖状である。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ６アルキルは、分枝鎖状である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチル（例えば、１−ヒドロキシエチル又は２−ヒドロキシエチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチル（例えば、４−ヒドロキシ−１−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチル（例えば、５−ヒドロキシ−１−ペンチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシル（例えば、６−ヒドロキシ−１−ヘキシル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨ２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、及びｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択される。
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルから選択される。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｈである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＭｅ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨ２であり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、Ｒ１ｂはＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、及びｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択される。
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルから選択される。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｈである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＭｅ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨ２であり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨｔＢｕであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、Ｒ１ｂはＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はジメチルアミノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’’はヒドロキシメチルである。
基Ｒ２
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換である。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換である。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ｎ＝１である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換さ
れるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒ
ドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ
及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、
Ｒ
２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば
、モル
ホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯ
ＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ｂ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じであり、Ｒ１ａはＲ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、Ｒ２と同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂが両方とも、Ｒ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してオルトである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してメタである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してパラである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換さ
れるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒ
ドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ
及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、
Ｒ
２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば
、モル
ホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯ
ＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ｂ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じであり、Ｒ１ａはＲ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、Ｒ２と同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂが両方とも、Ｒ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してオルトである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してメタである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してパラである。
変数ｏ及びｐ
ある実施形態において、ｏ＝１又は２である。ある実施形態において、ｏ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２である。ある実施形態において、ｐ＝０、１、２、又は３である。ある実施形態において、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝３である。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２である。ある実施形態において、ｏ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２である。ある実施形態において、ｐ＝０、１、２、又は３である。ある実施形態において、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝３である。
環Ｂ及び環Ｂ上の置換
ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜６員単環式ヘテロアリール又はＣ６単環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるピリジルである。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂは、本明細書において以下に開示されるように置換される、本明細書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
は、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
は、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。
ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜６員単環式ヘテロアリール又はＣ６単環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるピリジルである。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂは、本明細書において以下に開示されるように置換される、本明細書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
は、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
は、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。
基Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、及びＲ７’
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はハロである。ある実施形態において、Ｒ６はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ６は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ６は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ６は、
である。ある実施形態において、Ｒ６はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ６はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ６はピリミジニルである。ある実施形態において、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ７はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７はハロである。ある実施形態において、Ｒ７はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ７は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ７は、
である。ある実施形態において、Ｒ７はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ７はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ７はピリミジニルである。
）である。ある実施形態において、Ｒ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ６は、
である。ある実施形態において、Ｒ６はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ６はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ６はピリミジニルである。ある実施形態において、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ７はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７はハロである。ある実施形態において、Ｒ７はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ７は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ７は、
である。ある実施形態において、Ｒ７はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ７はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ７はピリミジニルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、０＝２；ｐ＝１；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ｏ＝１であり；ｐ＝０である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はエチルである。ある実施形態において、Ｒ６はメチルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、Ｒ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はハロである。ある実施形態において、Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、Ｒ６はフルオロである。ある実施形態において、Ｒ６はシアノである。ある実施形態において、Ｒ６は、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はエチルである。ある実施形態において、Ｒ６はメチルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、Ｒ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はハロである。ある実施形態において、Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、Ｒ６はフルオロである。ある実施形態において、Ｒ６はシアノである。ある実施形態において、Ｒ６は、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３である特定の実施形態：
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はｓｅｃ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はシクロプロピルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて、他のＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はｎ−プロピルであり；他のＲ６はイソ−ブチルであり；他のＲ６はシクロプロピルであり；又は他のＲ６はｓｅｃ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はジフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７は、ヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はｓｅｃ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はシクロプロピルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて、他のＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はｎ−プロピルであり；他のＲ６はイソ−ブチルであり；他のＲ６はシクロプロピルであり；又は他のＲ６はｓｅｃ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はジフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７は、ヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はクロロであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、
である。
である。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はｓ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はシクロプロピルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ６はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はフルオロであり；他のＲ６はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はエチルであり；少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；他のＲ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ６はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、
である。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はクロロであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６は、
である。
である。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はクロロであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６は、
である。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、炭素に結合され、Ｒ７は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、Ｒ７は、炭素に結合され、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される５員複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される６員複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、
ここで、環は、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、２つの環の一方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合され、２つの環の他方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する５位及び６位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロ（例えば、Ｃｌ又はＦ）である。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はＣＮである。ある実施形態において、１つのＲ７はピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は３−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は４−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は５−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は４−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は５−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は２−フリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は２−チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はシクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１−シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＯＣ１〜Ｃ６
アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上の３員〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換アミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。
ここで、環は、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、２つの環の一方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合され、２つの環の他方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する５位及び６位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロ（例えば、Ｃｌ又はＦ）である。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はＣＮである。ある実施形態において、１つのＲ７はピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は３−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は４−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は５−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は４−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は５−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は２−フリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は２−チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はシクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１−シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＯＣ１〜Ｃ６
アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上の３員〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換アミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、炭素に結合され、Ｒ７は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、Ｒ７は、炭素に結合され、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合される。
であり、ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
基Ｒ６’及びＲ７’
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６’及びＲ７’は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６’及びＲ７’は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、Ｒ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６’はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである。ある実施形態において、Ｒ６’はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ６’は、
である。ある実施形態において、Ｒ６’はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピリミジニルである。ある実施形態において、Ｒ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ７’はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである。ある実施形態において、Ｒ７’はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ７’は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ７’は、
である。ある実施形態において、Ｒ７’はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピリミジニルである。
）である。ある実施形態において、Ｒ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ６’は、
である。ある実施形態において、Ｒ６’はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピリミジニルである。ある実施形態において、Ｒ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ７’はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである。ある実施形態において、Ｒ７’はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ７’は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ７’は、
である。ある実施形態において、Ｒ７’はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピリミジニルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；
各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６’及びＲ７’は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６’及びＲ７’は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ｏ＝１であり；ｐ＝０である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はブチル（例えば、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６’はエチルである。ある実施形態において、Ｒ６’はメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、Ｒ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、Ｒ６’は、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はブチル（例えば、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６’はエチルである。ある実施形態において、Ｒ６’はメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、Ｒ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、Ｒ６’は、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３である特定の実施形態：
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はｓ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’はシアノである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はｓ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’はシアノである。
上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はシクロプロピルである場合）、他のＲ６’はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；他のＲ６’はトリフルオロメチルであり；Ｒ７’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はシクロプロピルであり；Ｒ７’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり、Ｒ７’はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、Ｒ７’はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はジフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ７’は、ヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はクロロであり、Ｒ７’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はクロロであり、少なくとも１つのＲ７’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はクロロであり、Ｒ７’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；Ｒ６’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ７’はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、
である。
である。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はｓ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はイソプロピルであり；Ｒ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’はシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はイソプロピルであり；Ｒ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はシクロプロピルである場合）、他のＲ６’はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；他のＲ７’はトリフルオロメチルであり；Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はシクロプロピルであり；Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はイソプロピルであり、Ｒ６’はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はクロロであり、Ｒ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はクロロであり、少なくとも１つのＲ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はクロロであり、Ｒ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、
である。
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はクロロであり、Ｒ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はクロロであり、少なくとも１つのＲ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はクロロであり、Ｒ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、
である。
ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、炭素に結合され、Ｒ７’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、Ｒ７’は、炭素に結合され、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、環は、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、２つの環の一方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合され、２つの環の他方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する５位及び６位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ（例えば、Ｃｌ）である。ある実施形態において、１つのＲ７’はピラゾリルであり、
式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は３−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は４−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は５−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は４−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は５−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は２−フリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は２−チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、シクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１−シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上の３員〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換アミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。
式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は３−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は４−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は５−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は４−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は５−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は２−フリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は２−チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、シクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１−シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上の３員〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換アミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、炭素に結合され、Ｒ７’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、Ｒ７’は、炭素に結合され、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され、
ここで、Ｒ６’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され、
ここで、Ｒ６’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合される。
であり、式中、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’は、独立して、Ｒ６’から選択され、Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’は、独立して、Ｒ６’から選択され、Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’ Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’ Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
基Ｒ４及びＲ５
ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する。
ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する。
ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
ある実施形態において、Ｒ４は水素である。ある実施形態において、Ｒ５は水素である。ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは水素である。ある実施形態において、Ｒ４はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ある実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ４及びＲ５に結合される炭素は、（Ｓ）立体化学を有する。ある実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ４及びＲ５に結合される炭素は、（Ｒ）立体化学を有する。ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する。
基Ｒ１０
ある実施形態において、Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１０はメチルである。ある実施形態において、Ｒ１０はエチルである。
ある実施形態において、Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１０はメチルである。ある実施形態において、Ｒ１０はエチルである。
基Ｒ８及びＲ９
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、３員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、４員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、５員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の酸素原子を任意選択的に含有する６員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の窒素原子を任意選択的に含有する６員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、７員環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、３員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、４員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、５員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の酸素原子を任意選択的に含有する６員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の窒素原子を任意選択的に含有する６員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、７員環を形成する。
基Ｒ１３
ある実施形態において、Ｒ１３はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１３はメチルである。ある実施形態において、Ｒ１３はエチルである。ある実施形態において、Ｒ１３はＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ１３はフェニルである。ある実施形態において、Ｒ１３は５員〜１０員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｒ１３はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１３はメチルである。ある実施形態において、Ｒ１３はエチルである。ある実施形態において、Ｒ１３はＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ１３はフェニルである。ある実施形態において、Ｒ１３は５員〜１０員ヘテロアリールである。
基Ｒ１１及びＲ１２
ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及び非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。
ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及び非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がシアノであり；一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がシアノであり；一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメチルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がｎ−プロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がイソプロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がエチルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシアノであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；又は一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメトキシである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメチルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がｎ−プロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がイソプロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がエチルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシアノであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；又は一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；又はＲ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；又はＲ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又はＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又はＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又はＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又はＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成する。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；他のＲ７はシアノであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；他のＲ７はシアノであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又は各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又は各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；又はＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；他のＲ７はシアノである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；又はＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；他のＲ７はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又は各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又は各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はシアノである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はクロロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はフルオロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はクロロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はフルオロである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、式Ｖａ
の化合物であり、式中、
Ａはチアゾリルであり；
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｚは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲ７であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルでああり；
各Ｚ１は、独立して、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ７であり、各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
又は隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
の化合物であり、式中、
Ａはチアゾリルであり；
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｚは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲ７であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルでああり；
各Ｚ１は、独立して、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ７であり、各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
又は隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａの化合物のある実施形態において、Ａは２−チアゾリルである。式Ｖａの化合物のある実施形態において、Ａは４−チアゾリルである。式Ｖａの化合物のある実施形態において、Ａは５−チアゾリルである。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｉｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｖ：
の化合物である。
式中、Ｚ１は、ＣＨ又はＣＲ７であり；
Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
の化合物である。
式中、Ｚ１は、ＣＨ又はＣＲ７であり；
Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＮである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＨである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｖｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシメチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｖｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシエチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｖｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシブチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つのヒドロキシで置換される分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、各Ｚ１はＣＨである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、一方のＺ１がＣＨであり、他方のＺ１がＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、各Ｚ１はＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はハロ（例えば、Ｆ）である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は水素である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はハロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はフルオロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が水素であり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がハロであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣＮであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はハロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６は、ヒドロキシル（例えば、２−ヒドロキシ−２−プロピル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が水素であり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣＮであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６と異なる。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、任意選択的に独立して置換される４員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の両方の対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環をそれぞれが形成し；
ここで、各４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ここで、各４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、各任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、一方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、任意選択的に独立して置換される４員炭素環であり、他方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、一方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、任意選択的に独立して置換される５員炭素環であり、他方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、式Ｖａ
の化合物であり、式中、
Ａはフェニルであり；
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；
Ｚは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲ７であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｚ１は、独立して、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ７であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
又は隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
の化合物であり、式中、
Ａはフェニルであり；
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；
Ｚは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲ７であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｚ１は、独立して、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ７であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
又は隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｉｉ：
の化合物である。
の化合物である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＨである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはメタンスルホンアミドである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシメチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシエチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシブチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはメトキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つのヒドロキシで置換される分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、各Ｚ１はＣＨである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、一方のＺ１がＣＨであり、他方のＺ１がＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｚ１はＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はハロ（例えば、Ｆ）である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はハロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はフルオロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が水素であり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がハロであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣＮであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はハロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６は、ヒドロキシル（例えば、２−ヒドロキシ−２−プロピル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣＮであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６と異なる。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、任意選択的に独立して置換される４員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の両方の対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環をそれぞれが形成し；
ここで、各４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ここで、各４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、各任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、一方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、任意選択的に独立して置換される４員炭素環であり、他方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、一方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、任意選択的に独立して置換される５員炭素環であり、他方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
置換される環Ａ及び置換される環Ｂの非限定的な組合せ
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
本明細書の実施形態のさらなる特徴
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物でない。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物でない。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物でない。
からなる群から選択される化合物でない。
ある実施形態において、本明細書の式のいずれかの化合物は、特許公報国際公開第２０１７／１８４６０４号パンフレットに開示される化合物（例えば、化合物１０１〜２１５）でない。
特に示されない限り、開示される化合物が、立体化学を特定せずに命名されるか又は構造によって示され、且つ１つ以上のキラル中心を有する場合、この化合物の全ての可能な立体異性体を表すことが理解される。
本明細書の式中の変数の組合せは、化合物が安定性であるようなものであることが理解される。
ある実施形態において、表１Ａ中の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩が、本明細書において提供される。
ある実施形態において、表１Ｂ中の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩が、本明細書において提供される。
医薬組成物及び投与
概略
ある実施形態において、化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）は、化学物質及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤と、任意選択的に、本明細書に記載される１つ以上のさらなる治療剤とを含む医薬組成物として投与される。
概略
ある実施形態において、化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）は、化学物質及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤と、任意選択的に、本明細書に記載される１つ以上のさらなる治療剤とを含む医薬組成物として投与される。
ある実施形態において、化学物質は、１つ以上の従来の医薬品賦形剤と組み合わせて投与され得る。薬学的に許容される賦形剤としては、限定はされないが、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００スクシネートなどの自己乳化薬剤送達システム（ＳＥＤＤＳ）、Ｔｗｅｅｎｓ、ポロキサマー若しくは他の同様のポリマー送達マトリックスなどの医薬品において使用される界面活性剤、ヒト血清アルブミンなどの血清タンパク質、ホスフェート、トリスなどの緩衝物質、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物性脂肪酸などの部分グリセリド混合物、水、硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩などの塩若しくは電解質、コロイドシリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブロックポリマー、及び羊毛脂が挙げられる。α−、β、及びγ−シクロデキストリンなどのシクロデキストリン、又は２−及び３−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含むヒドロキシアルキルシクロデキストリン、若しくは他の可溶化誘導体などの化学修飾誘導体も、本明細書に記載される化合物の送達を向上させるのに使用され得る。０．００５％〜１００％の範囲の本明細書に記載される化学物質を含有し、残りが非毒性賦形剤から構成される剤形又は組成物が調製され得る。想定される組成物は、０．００１％〜１００％、一実施形態において０．１〜９５％、別の実施形態において７５〜８５％、さらなる実施形態において２０〜８０％の本明細書において提供される化学物質を含有する。このような剤形を調製する実際の方法は、当業者に公知であり、又は当業者に明らかであり；例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ，Ｌｏｎｄｏｎ，ＵＫ．２０１２）を参照されたい。
投与経路及び組成物成分
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質又はその医薬組成物は、それを必要とする対象に、任意の許容される投与経路によって投与され得る。許容される投与経路としては、限定はされないが、口腔、皮膚、子宮頸管内、洞内（ｅｎｄｏｓｉｎｕｓｉａｌ）、気管内、腸内、硬膜外、間質内、腹腔内、動脈内、気管支内、滑液包内（ｉｎｔｒａｂｕｒｓａｌ）、脳内、嚢内、冠動脈内、皮内、管内、十二指腸内、硬膜内、表皮内、食道内、胃内、歯肉内、回腸内、リンパ内、髄内、髄膜内、筋肉内、卵巣内、腹腔内、前立腺内、肺内、副鼻腔内（ｉｎｔｒａｓｉｎａｌ）、髄腔内、滑液嚢内、精巣内、くも膜下内、管内、腫瘍内、子宮内、血管内、静脈内、経鼻、経鼻胃、経口、非経口、経皮、硬膜外、直腸、呼吸器（吸入）、皮下、舌下、粘膜下、局所、経皮、経粘膜、経気管、尿管、尿道、及び膣内が挙げられる。特定の実施形態において、好ましい投与経路は、非経口（例えば、腫瘍内）である。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質又はその医薬組成物は、それを必要とする対象に、任意の許容される投与経路によって投与され得る。許容される投与経路としては、限定はされないが、口腔、皮膚、子宮頸管内、洞内（ｅｎｄｏｓｉｎｕｓｉａｌ）、気管内、腸内、硬膜外、間質内、腹腔内、動脈内、気管支内、滑液包内（ｉｎｔｒａｂｕｒｓａｌ）、脳内、嚢内、冠動脈内、皮内、管内、十二指腸内、硬膜内、表皮内、食道内、胃内、歯肉内、回腸内、リンパ内、髄内、髄膜内、筋肉内、卵巣内、腹腔内、前立腺内、肺内、副鼻腔内（ｉｎｔｒａｓｉｎａｌ）、髄腔内、滑液嚢内、精巣内、くも膜下内、管内、腫瘍内、子宮内、血管内、静脈内、経鼻、経鼻胃、経口、非経口、経皮、硬膜外、直腸、呼吸器（吸入）、皮下、舌下、粘膜下、局所、経皮、経粘膜、経気管、尿管、尿道、及び膣内が挙げられる。特定の実施形態において、好ましい投与経路は、非経口（例えば、腫瘍内）である。
組成物は、非経口投与用に製剤化され得、例えば、静脈内、筋肉内、皮下、又はさらには腹腔内経路を介した注射用に製剤化され得る。典型的に、このような組成物は、液体溶液又は懸濁液のいずれかとしての注射剤として調製され得；注射前に液体の添加により溶液又は懸濁液を調製するための使用に好適な固体形態がまた、調製され得；製剤はまた、乳化され得る。このような製剤の調製は、本開示を考慮して当業者に公知である。
注射用途に好適な医薬品形態としては、滅菌水溶液又は分散液；ゴマ油、ピーナッツ油、又は水性プロピレングリコールを含み製剤；及び滅菌注射用溶液又は分散液の即時調製用の滅菌散剤が挙げられる。いずれの場合も、形態は滅菌されていなければならず、容易に注射され得る程度に流動的でなければならない。また、形態は、製造及び貯蔵の条件下で安定しているべきであり、細菌及び真菌などの微生物の汚染作用から保護されなければならない。
担体はまた、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、及び液体ポリエチレングリコールなど）、その好適な混合物、及び植物油を含有する溶媒又は分散媒であり得る。適切な流動性は、例えば、レシチンなどのコーティングの使用、分散液の場合、必要な粒度の維持、及び界面活性剤の使用によって維持され得る。微生物の作用の防止は、様々な抗菌剤及び抗真菌剤、例えば、パラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸、チメロサールなどによってもたらされ得る。多くの場合、等張剤、例えば、糖又は塩化ナトリウムを含むことが好ましい。注射用組成物の持続的吸収は、組成物中の、吸収を遅延させる剤、例えば、モノステアリン酸アルミニウム及びゼラチンの使用によってもたらされ得る。
滅菌注射用溶液は、所要量の活性化合物を、必要に応じて上に列挙される様々な他の成分とともに適切な溶媒中に組み込んだ後、ろ過滅菌を行うことによって調製される。一般に、分散液は、様々な滅菌有効成分を、塩基性分散媒及び上に列挙されるものからの必要な他の成分を含有する滅菌ビヒクルに組み込むことによって調製される。滅菌注射用溶液の調製用の滅菌散剤の場合、好ましい調製方法は、既に滅菌ろ過されたその溶液から、有効成分、及び任意のさらなる所望の成分を生じさせる真空乾燥及び凍結乾燥技術である。
腫瘍内注射剤は、例えば、Ｌａｍｍｅｒｓ，ｅｔ ａｌ．，“Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｉｎｔｒａｔｕｍｏｒａｌ Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｏｎ ｔｈｅ Ｂｉｏｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｏｆ ＨＰＭＡ Ｃｏｐｏｌｙｍｅｒ−Ｂａｓｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ”Ｎｅｏｐｌａｓｉａ．２００６，１０，７８８−７９５において説明されている。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質又はその医薬組成物は、局所、消化管又は胃腸管への局所投与、例えば、直腸投与に好適である。直腸用組成物としては、限定はされないが、かん腸剤、直腸用ゲル、直腸用フォーム、直腸用エアロゾル、坐薬、ゼリー状坐薬、及びかん腸剤（例えば、停留かん腸剤）が挙げられる。
ゲル、クリーム、かん腸剤、又は肛門坐薬として直腸用組成物中で使用可能な薬理学的に許容される賦形剤としては、限定はされないが、カカオ脂グリセリド、ポリビニルピロリドン、ＰＥＧ（ＰＥＧ軟膏のような）などの合成ポリマー、グリセロール、グリセロールゼラチン、硬化植物油、ポロキサマー、様々な分子量のポリエチレングリコールの混合物及びポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ワセリン、無水ラノリン、サメ肝油、サッカリン酸ナトリウム、メントール、スイートアーモンド油、ソルビトール、安息香酸ナトリウム、ａｎｏｘｉｄ ＳＢＮ、バニラ精油、エアロゾル、フェノキシエタノール中のパラベン、ｐ−オキシ安息香酸メチルナトリウム、ｐ−オキシ安息香酸プロピルナトリウム、ジエチルアミン、カルボマー、ｃａｒｂｏｐｏｌ、オキシ安息香酸メチル、マクロゴールセトステアリルエーテル、ココイルカプリロカプレート、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、流動パラフィン、キサンタンガム、カルボキシ−メタ重亜硫酸塩、エデト酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、メタ重亜硫酸カリウム、グレープフルーツ種子抽出物、メチルスルホニルメタン（ＭＳＭ）、乳酸、グリシン、ビタミン、例えばビタミンＡ及びＥなどのビタミン、並びに酢酸カリウムのうちのいずれか１つ以上が挙げられる。
特定の実施形態において、坐薬は、本明細書に記載される化学物質を、周囲温度で固体であるが体温で液体であり、したがって直腸内で溶解し、活性化合物を放出する、カカオ脂、ポリエチレングリコール又は坐薬ワックスなどの好適な非刺激性の賦形剤又は担体と混合することによって調製され得る。他の実施形態において、直腸投与用組成物は、かん腸剤の形態である。
他の実施形態において、本明細書に記載される化合物又はその医薬組成物は、経口投与（例えば、固体又は液体剤形）による消化管又は胃腸管への局所送達に好適である。
経口投与用の固体剤形としては、カプセル剤、錠剤、丸剤、散剤、及び顆粒剤が挙げられる。このような固体剤形において、化学物質は、クエン酸ナトリウム若しくはリン酸二カルシウムなどの１つ以上の薬学的に許容される賦形剤及び／又は：ａ）デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール、及びケイ酸などの充填剤又は増量剤、ｂ）例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリジノン、スクロース、及びアカシアなどの結合剤、ｃ）グリセロールなどの保湿剤、ｄ）寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモ若しくはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のケイ酸塩、及び炭酸ナトリウムなどの崩壊剤、ｅ）パラフィンなどの溶解遅延剤、ｆ）第四級アンモニウム化合物などの吸収促進剤、ｇ）例えば、セチルアルコール及びモノステアリン酸グリセロールなどの湿潤剤、ｈ）カオリン及びベントナイト粘土などの吸収剤、及びｉ）タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、及びそれらの混合物などの潤滑剤と混合される。カプセル剤、錠剤及び丸剤の場合、剤形は、緩衝剤も含み得る。同様のタイプの固体組成物はまた、ラクトース又は乳糖並びに高分子量ポリエチレングリコールなどの賦形剤を用いる軟ゼラチンカプセル及び硬ゼラチンカプセル中の充填剤として用いられ得る。
一実施形態において、組成物は、丸剤又は錠剤などの単位剤形の形態を取り、したがって組成物は、本明細書において提供される化学物質とともに、ラクトース、スクロース、リン酸二カルシウムなどの希釈剤；ステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤；及びデンプン、アカシアゴム、ポリビニルピロリジン、ゼラチン、セルロース、セルロース誘導体などの結合剤を含有し得る。別の固体剤形において、散剤、マルメ（ｍａｒｕｍｅ）、溶液又は懸濁液（例えば、炭酸プロピレン、植物油、ＰＥＧ、ポロキサマー１２４又はトリグリセリド中の）が、カプセル剤（ゼラチン又はセルロース系カプセル）に封入される。本明細書において提供される１つ以上の化学物質又はさらなる活性薬剤が物理的に分離された単位剤形；例えば、各薬剤の顆粒（又はカプセル中の錠剤）；２層錠剤；２区画ゲルカプセルなども想定される。腸溶コーティング又は遅延放出経口剤形も想定される。
他の生理学的に許容される化合物としては、湿潤剤、乳化剤、分散剤又は微生物の増殖又は作用を防止するのに特に有用な保存料が挙げられる。様々な保存料が周知であり、例えば、フェノール及びアスコルビン酸が挙げられる。
特定の実施形態において、賦形剤は滅菌であり、一般に、望ましくない物質を含まない。これらの組成物は、従来の周知の滅菌技術によって滅菌され得る。錠剤及びカプセル剤などの様々な経口剤形賦形剤には、無菌性は必要でない。ＵＳＰ／ＮＦ標準で通常は十分である。
特定の実施形態において、固体経口剤形は、胃又は下部消化管；例えば、上行結腸及び／又は横行結腸及び／又は遠位結腸及び／又は小腸への化学物質の送達に組成物を化学的に及び／又は構造的に適応させる１つ以上の成分をさらに含み得る。例示的な製剤化技術は、例えば、Ｆｉｌｉｐｓｋｉ，Ｋ．Ｊ．，ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｔｏｐｉｃｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１３，１３，７７６−８０２に記載されており、その全体が参照により本明細書に援用される。
例としては、上部消化管を標的とする技術、例えば、Ａｃｃｏｒｄｉｏｎ Ｐｉｌｌ（Ｉｎｔｅｃ Ｐｈａｒｍａ）、浮遊カプセル、及び粘膜壁に付着可能な材料が挙げられる。
他の例としては、下部消化管を標的とする技術が挙げられる。腸管内の様々な領域を標的とするために、いくつかの腸溶／ｐＨ応答性コーティング及び賦形剤が利用可能である。これらの材料は、典型的に、薬剤放出が望まれる消化管領域に基づいて選択される特定のｐＨ範囲で溶解又は浸食されるように設計されたポリマーである。これらの材料はまた、酸不安定性薬剤を胃液から保護するため、又は有効成分が上部消化管に対して刺激性でありうる場合に曝露を制限するために機能する（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートシリーズ、Ｃｏａｔｅｒｉｃ（ポリビニルアセテートフタレート）、酢酸セルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、Ｅｕｄｒａｇｉｔシリーズ（メタクリル酸−メチルメタクリレートコポリマー）、及びＭａｒｃｏａｔ）。他の技術としては、胃腸管内の局部細菌叢に応答する剤形、圧力制御型結腸送達カプセル、及びＰｕｌｓｉｎｃａｐが挙げられる。
点眼用組成物は、限定はされないが、以下のうちのいずれかの１つ以上を含み得る：ビスコゲン（ｖｉｓｃｏｇｅｎ）（例えば、カルボキシメチルセルロース、グリセロール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール）；安定剤（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（トリブロックコポリマー）、シクロデキストリン）；保存料（例えば、塩化ベンザルコニウム、ＥＴＤＡ、ＳｏｆＺｉａ（ホウ酸、プロピレングリコール、ソルビトール、及び塩化亜鉛；Ａｌｃｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｉｎｃ．）、Ｐｕｒｉｔｅ（安定化オキシクロロ複合体；Ａｌｌｅｒｇａｎ，Ｉｎｃ．））。
局所用組成物としては、軟膏及びクリームが挙げられる。軟膏は、典型的にワセリン又は他の石油誘導体をベースとする半固体製剤である。選択された活性薬剤を含有するクリームは、典型的に、多くの場合水中油型又は油中水型のいずれかである粘性液体又は半固体乳剤である。クリーム基剤は、典型的に、水で洗浄可能であり、油相、乳化剤及び水性相を含有する。「内」相と呼ばれることもある油相は、一般に、ワセリン及びセチル又はステアリルアルコールなどの脂肪アルコールから構成され；水性相は、通常、必ずしもではないが、体積が油相を上回り、一般に、湿潤剤を含有する。クリーム製剤中の乳化剤は、一般に、非イオン性、アニオン性、カチオン性、又は両性界面活性剤である。他の担体又はビヒクルと同様に、軟膏基剤は、不活性、安定性、非刺激性、及び非感作性であるべきである。
上記の実施形態のいずれかにおいて、本明細書に記載される医薬組成物は、以下のうちの１つ以上を含み得る：脂質、二重層間架橋多重膜ベシクル、生分解性ポリ（Ｄ，Ｌ−乳酸−コ−グリコール酸）［ＰＬＧＡ］系又はポリ無水物系ナノ粒子又は微粒子、及びナノ多孔性粒子担持脂質二重層。
かん腸製剤
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、「調製済み（ｒｅａｄｙ−ｔｏ−ｕｓｅ）」形態で提供される。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、「調製済み（ｒｅａｄｙ−ｔｏ−ｕｓｅ）」形態で提供される。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、１つ以上のキット又はパック中で提供される。特定の実施形態において、キット又はパックは、２つ以上の別々に含まれる／包装される成分、例えば２つの成分を含み、これは、一緒に混合されると、所望の製剤（例えば、懸濁液として）を提供する。これらの実施形態のいくつかにおいて、２成分系は、第１の成分及び第２の成分を含み、ここで、（ｉ）第１の成分（例えば、小袋に含まれる）は、化学物質（本明細書のいずれかの箇所に記載される）及び任意選択的に１つ以上の薬学的に許容される賦形剤（例えば、固体製剤として一緒に製剤化される、例えば、湿潤粒状固体製剤として一緒に製剤化される）を含み；（ｉｉ）第２の成分（例えば、バイアル又はボトルに含まれる）は、一緒に液体担体を形成する、１つ以上の液体及び任意選択的に１つ以上の他の薬学的に許容される賦形剤を含む。使用前（例えば、使用の直前）に、（ｉ）及び（ｉｉ）の内容物が組み合わされて、例えば、懸濁液としての所望のかん腸製剤が形成される。他の実施形態において、成分（ｉ）及び（ｉｉ）のそれぞれは、それ自体の別個のキット又はパック中で提供される。
ある実施形態において、１つ以上の液体のそれぞれは、水、又は生理学的に許容される溶媒、又は水と１つ以上の生理学的に許容される溶媒との混合物である。典型的なこのような溶媒としては、限定はされないが、グリセロール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールが挙げられる。特定の実施形態において、１つ以上の液体のそれぞれは、水である。他の実施形態において、１つ以上の液体のそれぞれは、医薬品製剤中で一般的に使用される油、例えば天然及び／又は合成油である。
本明細書に記載される医薬品に使用され得るさらなる医薬品賦形剤及び担体は、様々な参考書（例えば、Ｄ．Ｅ．Ｂｕｇａｙ ａｎｄ Ｗ．Ｐ．Ｆｉｎｄｌａｙ（Ｅｄｓ）Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ（Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９９）、Ｅ−Ｍ Ｈｏｅｐｆｎｅｒ，Ａ．Ｒｅｎｇ ａｎｄ Ｐ．Ｃ．Ｓｃｈｍｉｄｔ（Ｅｄｓ）Ｆｉｅｄｌｅｒ Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ ａｎｄ Ｒｅｌａｔｅｄ Ａｒｅａｓ（Ｅｄｉｔｉｏｎ Ｃａｎｔｏｒ，Ｍｕｎｉｃｈ，２００２）及びＨ．Ｐ．Ｆｉｅｌｄｅｒ（Ｅｄ）Ｌｅｘｉｋｏｎ ｄｅｒ Ｈｉｌｆｓｓｔｏｆｆｅ ｆｕｅｒ Ｐｈａｒｍａｚｉｅ，Ｋｏｓｍｅｔｉｋ ａｎｄ ａｎｇｒｅｎｚｅｎｄｅ Ｇｅｂｉｅｔｅ（Ｅｄｉｔｉｏｎ Ｃａｎｔｏｒ Ａｕｌｅｎｄｏｒｆ，１９８９））に列挙されている。
ある実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して、増粘剤、粘度増強剤、増量剤、粘膜付着剤（ｍｕｃｏａｄｈｅｓｉｖｅ ａｇｅｎｔ）、透過促進剤、緩衝液、保存料、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、崩壊剤、充填剤、可溶化剤、ｐＨ調節剤、保存料、安定剤、酸化防止剤、湿潤剤又は乳化剤、懸濁化剤、顔料、着色剤、等張剤、キレート剤、乳化剤、及び診断用薬から選択され得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して、増粘剤、粘度増強剤、粘膜付着剤、緩衝液、保存料、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、崩壊剤、及び充填剤から選択され得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して、増粘剤、粘度増強剤、増量剤、粘膜付着剤、緩衝液、保存料、及び充填剤から選択され得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、及び崩壊剤から選択され得る。
増粘剤、粘度増強剤、及び粘膜付着剤の例としては、限定はされないが：ガム、例えばキサンタンガム、グアーガム、ローカストビーンガム、トラガカントガム、カラヤガム、ガティガム、チョヤガム（ｃｈｏｌｌａ ｇｕｍ）、オオバコ種子ガム及びアラビアガム；ポリ（カルボン酸含有）系ポリマー、例えば、強い水素結合基を有するポリ酸（アクリル酸、マレイン酸、イタコン酸、シトラコン酸、ヒドロキシエチルメタクリル酸又はメタクリル酸）、又は塩及びエステルなどのその誘導体；セルロース誘導体、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、メチルエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩；モンモリロナイト粘土、例えばＶｅｅｇｕｎ、アタパルジャイト粘土などの粘土；デキストラン、ペクチン、アミロペクチン、寒天、マンナン若しくはポリガラクツロン酸又はデンプン、例えばヒドロキシプロピルデンプン若しくはカルボキシメチルデンプンなどの多糖類；カゼイン、グルテン、ゼラチン、フィブリン糊などのポリペプチド；キトサン、例えばラクテート若しくはグルタメート又はカルボキシメチルキチン；ヒアルロン酸などのグリコサミノグリカン；金属又はアルギン酸の水溶性塩、例えばアルギン酸ナトリウム若しくはアルギン酸マグネシウム；スクレログルカン；酸化ビスマス又は酸化アルミニウムを含有する接着剤；アテロコラーゲン；カルボキシビニルポリマーなどのポリビニルポリマー；ポリビニルピロリドン（ポビドン）；ポリビニルアルコール；ポリ酢酸ビニル、ポリビニルメチルエーテル、ポリ塩化ビニル、ポリビニリデンなど；上述されるポリアクリル酸などのポリカルボキシル化ビニルポリマー；ポリシロキサン；ポリエーテル；ポリエチレンオキシド及びグリコール；ポリアルコキシ及びポリアクリルアミド並びにその誘導体及び塩が挙げられる。好ましい例は、セルロース誘導体、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、メチルエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルピロリドン（ポビドン）などのポリビニルポリマーを含み得る。
保存料の例としては、限定はされないが：塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゾキソニウム、塩化ベンゼトニウム、セトリミド、塩化セパゾニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化ドミフェン（Ｂｒａｄｏｓｏｌ（登録商標））、チオメルサール、硝酸フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、ホウ酸フェニル水銀、メチルパラベン、プロピルパラベン、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、クロルヘキシジン、ポリヘキサメチレンビグアナイド、過ホウ酸ナトリウム、イミダゾリジニル尿素、ソルビン酸、Ｐｕｒｉｔｅ（登録商標））、Ｐｏｌｙｑｕａｒｔ（登録商標））、及び過ホウ酸ナトリウム四水和物などが挙げられる。
特定の実施形態において、保存料は、パラベン、又はその薬学的に許容される塩である。ある実施形態において、パラベンは、アルキル置換４−ヒドロキシベンゾエート、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである。特定の実施形態において、アルキルは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。特定の実施形態において、保存料は、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せである。
緩衝液の例としては、限定はされないが：リン酸緩衝系（無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物、二塩基性リン酸ナトリウム、無水第一リン酸ナトリウム）、重炭酸緩衝系、及び重硫酸緩衝系が挙げられる。
崩壊剤の例としては、限定はされないが：カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース（Ｌ−ＨＰＣ）、カルメロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、乾燥デンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、クロスポビドン、ポリソルベート８０（ポリオキシエチレンソルビタンオレエート）、デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロースアルファデンプン、粘土、セルロース、アルギニン、ガム又は架橋ポリマー、例えば架橋ＰＶＰ（Ｐｏｌｙｐｌａｓｄｏｎｅ ＸＬ ｆｒｏｍ ＧＡＦ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｒｐ）が挙げられる。特定の実施形態において、崩壊剤は、クロスポビドンである。
滑剤及び潤滑剤（凝集阻害剤）の例としては、限定はされないが：タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、コロイドシリカ、ステアリン酸、二酸化ケイ素水溶液、合成ケイ酸マグネシウム、微粒子状酸化ケイ素、デンプン、ラウリル硫酸ナトリウム、ホウ酸、酸化マグネシウム、ワックス、硬化油、ポリエチレングリコール、安息香酸ナトリウム、ステアリン酸、ベヘン酸グリセロール、ポリエチレングリコール、及び鉱油が挙げられる。特定の実施形態において、流動促進剤／潤滑剤は、ステアリン酸マグネシウム、タルク、及び／又はコロイドシリカ；例えば、ステアリン酸マグネシウム及び／又はタルクである。
「充填剤」又は「増量剤」とも呼ばれる希釈剤の例としては、限定はされないが：リン酸二カルシウム二水和物、硫酸カルシウム、ラクトース（例えば、ラクトース一水和物）、スクロース、マンニトール、ソルビトール、セルロース、微結晶性セルロース、カオリン、塩化ナトリウム、乾燥デンプン、加水分解デンプン、アルファデンプン、二酸化シリコーン、酸化チタン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム及び粉糖が挙げられる。特定の実施形態において、希釈剤は、ラクトース（例えば、ラクトース一水和物）である。
結合剤の例としては、限定はされないが：デンプン、アルファデンプン、ゼラチン、糖（スクロース、グルコース、デキストロース、ラクトース及びソルビトールを含む）、ポリエチレングリコール、ワックス、天然及び合成ゴム、例えばアカシアトラガカント、アルギン酸ナトリウムセルロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロースを含む）、及びビーガム（ｖｅｅｇｕｍ）、及び合成ポリマー、例えばアクリル酸及びメタクリル酸コポリマー、メタクリル酸コポリマー、メチルメタクリレートコポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、ポリアクリル酸／ポリメタクリル酸及びポリビニルピロリドン（ポビドン）が挙げられる。特定の実施形態において、結合剤は、ポリビニルピロリドン（ポビドン）である。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、水及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
・１つ以上（例えば、１つ、２つ、又は３つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）などの；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン；及び
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
・１つ以上（例えば、１つ、２つ、又は３つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）などの；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン；及び
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、水、メチルセルロース、ポビドン、メチルパラベン、プロピルパラベン、無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物、クロスポビドン、ラクトース一水和物、ステアリン酸マグネシウム、及びタルクを含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、１つ以上のキット又はパック中で提供される。特定の実施形態において、キット又はパックは、２つの別々に含まれる／包装される成分を含み、これは、一緒に混合されると、所望の製剤（例えば、懸濁液として）を提供する。これらの実施形態のいくつかにおいて、２成分系は、第１の成分及び第２の成分を含み、ここで、（ｉ）第１の成分（例えば、小袋に含まれる）は、化学物質（本明細書のいずれかの箇所に記載される）及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤（例えば、固体製剤として一緒に製剤化される、例えば、湿潤粒状固体製剤として一緒に製剤化される）を含み；（ｉｉ）第２の成分（例えば、バイアル又はボトルに含まれる）は、液体担体を一緒に形成する、１つ以上の液体及び１つ以上の他の薬学的に許容される賦形剤を含む。他の実施形態において、成分（ｉ）及び（ｉｉ）のそれぞれは、それ自体の別個のキット又はパック中で提供される。
これらの実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉ）は、化学物質（例えば、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶；例えば、式ＡＡの化合物）及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
（ａ）１つ以上（例えば、１つ）の結合剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
（ｃ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン；及び
（ｄ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
（ａ）１つ以上（例えば、１つ）の結合剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
（ｃ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン；及び
（ｄ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約４０重量パーセント〜約８０重量パーセント（例えば、約５０重量パーセント〜約７０重量パーセント、約５５重量パーセント〜約７０重量パーセント；約６０重量パーセント〜約６５重量パーセント；例えば、約６２．１重量パーセント）の化学物質（例えば、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約１．５重量パーセント〜約４．５重量パーセント、約２重量パーセント〜約３．５重量パーセント；例えば、約２．７６重量パーセント）の結合剤（例えば、ポビドン）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．５重量パーセント〜約３重量パーセント、約１重量パーセント〜約３重量パーセント；約２重量パーセント、例えば、約１．９重量パーセント）の崩壊剤（例えば、クロスポビドン）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約１０重量パーセント〜約５０重量パーセント（例えば、約２０重量パーセント〜約４０重量パーセント、約２５重量パーセント〜約３５重量パーセント；例えば、約３１．０３重量パーセント）の希釈剤（例えば、ラクトース、例えば、ラクトース一水和物）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約３重量パーセント）の滑剤及び／又は潤滑剤を含む。
特定の実施形態（例えば、成分（ｉ）が、ステアリン酸マグネシウムなどの１つ以上の潤滑剤を含む場合）において、成分（ｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約１重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約１重量パーセント；約０．１重量パーセント〜約１重量パーセント；約０．１重量パーセント〜約０．５重量パーセント；例えば、約０．２７重量パーセント）の潤滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム）を含む。
特定の実施形態（成分（ｉ）が、タルクなどの１つ以上の潤滑剤を含む場合）において、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．５重量パーセント〜約３重量パーセント、約１重量パーセント〜約３重量パーセント；約１．５重量パーセント〜約２．５重量パーセント；約１．８重量パーセント〜約２．２重量パーセント；約１．９３重量パーセント）の潤滑剤（例えば、タルク）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、上記の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、及び（ｄ）のそれぞれが存在する。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、表Ａに示されるような成分及び量を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、表Ｂに示されるような成分及び量を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、湿潤粒状固体製剤として製剤化される。これらの実施形態のいくつかにおいて、成分（化学物質、崩壊剤、及び希釈剤）の内相が組み合わされて、高せん断造粒機中で混合される。結合剤（例えば、ポビドン）は、水に溶解されて、顆粒化溶液が形成される。この溶液が、内相混合物に加えられて、顆粒を発生させる。理論に制約されるのを望むものではないが、顆粒発生は、ポリマー結合剤と、内相の材料との相互作用によって促進されるものと考えられる。顆粒が形成され、乾燥されると、外相（例えば、１つ以上の潤滑剤−乾燥された顆粒の固有成分ではない）が、乾燥顆粒に加えられる。顆粒の潤滑が、特に包装のための、顆粒の流動性にとって重要であるものと考えられる。
上記の実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉｉ）は、水及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
（ａ’）１つ以上（例えば、１つ、２つ；例えば、２つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；及び
（ｃ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二水素ナトリウム二水和物、リン酸二ナトリウム十二水和物）を含み；
（ａ’）１つ以上（例えば、１つ、２つ；例えば、２つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；及び
（ｃ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二水素ナトリウム二水和物、リン酸二ナトリウム十二水和物）を含み；
上記の実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉｉ）は、水及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
（ａ’’）第１の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース））；
（ａ’’’）第２の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン））；
（ｂ’’）第１の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル；
（ｂ’’）第２の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、
（ｃ’’）第１の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
（ｃ’’’）第２の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウム）を含み、
（ａ’’）第１の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース））；
（ａ’’’）第２の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン））；
（ｂ’’）第１の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル；
（ｂ’’）第２の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、
（ｃ’’）第１の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
（ｃ’’’）第２の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウム）を含み、
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約３重量パーセント、約０．１重量パーセント〜約３重量パーセント；例えば、約１．４重量パーセント）の（ａ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約３重量パーセント、約０．１重量パーセント〜約２重量パーセント；例えば、約１．０重量パーセント）の（ａ’’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．００５重量パーセント〜約０．１重量パーセント（例えば、約０．００５重量パーセント〜約０．０５重量パーセント；例えば、約０．０２重量パーセント）の（ｂ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約１重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約０．５重量パーセント；例えば、約０．２０重量パーセント）の（ｂ’’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約１重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約０．５重量パーセント；例えば、約０．１５重量パーセント）の（ｃ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．００５重量パーセント〜約０．５重量パーセント（例えば、約０．００５重量パーセント〜約０．３重量パーセント；例えば、約０．１５重量パーセント）の（ｃ’’’）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、（ａ’’）〜（ｃ’’’）のそれぞれが存在する。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、水（最大で１００％）並びに表Ｃに示されるような成分及び量を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、水（最大で１００％）並びに表Ｄに示されるような成分及び量を含む。
調製済みかん腸剤は、一般に、プラスチック又はガラスの「シングルユース（ｓｉｎｇｌｅ−ｕｓｅ）」の密閉使い捨て容器中で提供される。ポリマー材料で形成されるものは、好ましくは、患者単独による使用の容易さのために十分な可撓性を有する。典型的なプラスチック容器は、ポリエチレンで作製され得る。これらの容器は、直腸への直接の導入のための先端を備え得る。このような容器は、容器と先端との間にチューブも備え得る。先端には、好ましくは、使用前に取り外される保護遮蔽体が設けられる。任意選択的に、先端は、患者のコンプライアンスを向上させるために潤滑剤を有する。
ある実施形態において、かん腸製剤（例えば、懸濁液）は、それが別個の容器中で調製された後、送達のためにボトルに注がれる。特定の実施形態において、ボトルは、プラスチックボトル（例えば、ボトルを押しつぶすことによって送達を可能にするように可撓性である）であり、これは、ポリエチレンボトル（例えば、白色の）であり得る。ある実施形態において、ボトルは、懸濁液又は溶液を含む単一チャンバボトルである。他の実施形態において、ボトルは、マルチチャンバボトルであり、ここで、各チャンバが、別個の混合物又は溶液を含む。さらに他の実施形態において、ボトルは、直腸への直接の導入のための先端又は直腸カニューレをさらに含み得る。ある実施形態において、かん腸製剤は、デバイス中で送達され得、例えば、プラスチックボトル、易破壊性カプセル、及び直腸カニューレ及び単一フローパックを含む。
投与量
投与量は、患者の所要量、治療される病態の重症度及び用いられる特定の化合物に応じて変動し得る。特定の状況のための適切な投与量の決定は、医療分野の当業者によって決定され得る。総一日投与量が、分割され、１日を通して数回に分けて、又は連続送達を提供する手段によって投与され得る。
投与量は、患者の所要量、治療される病態の重症度及び用いられる特定の化合物に応じて変動し得る。特定の状況のための適切な投与量の決定は、医療分野の当業者によって決定され得る。総一日投与量が、分割され、１日を通して数回に分けて、又は連続送達を提供する手段によって投与され得る。
ある実施形態において、本明細書に記載される化合物は、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ〜約５００ｍｇ／Ｋｇ（例えば、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ〜約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１０ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約５ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約０．５ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約０．１ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約５ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約０．５ｍｇ／Ｋｇ）の投与量で投与される。
ある実施形態において、かん腸製剤は、約１ｍＬ〜約３０００ｍＬ（例えば、約１ｍＬ〜約２０００ｍＬ、約１ｍＬ〜約１０００ｍＬ、約１ｍＬ〜約５００ｍＬ、約１ｍＬ〜約２５０ｍＬ、約１ｍＬ〜約１００ｍＬ、約１０ｍＬ〜約１０００ｍＬ、約１０ｍＬ〜約５００ｍＬ、約１０ｍＬ〜約２５０ｍＬ、約１０ｍＬ〜約１００ｍＬ、約３０ｍＬ〜約９０ｍＬ、約４０ｍＬ〜約８０ｍＬ；約５０ｍＬ〜約７０ｍＬ；例えば、約１ｍＬ、約５ｍＬ、約１０ｍＬ、約１５ｍＬ、約２０ｍＬ、約２５ｍＬ、約３０ｍＬ、約３５ｍＬ、約４０ｍＬ、約４５ｍＬ、約５０ｍＬ、約５５ｍＬ、約６０ｍＬ、約６５ｍＬ、約７０ｍＬ、約７５ｍＬ、約１００ｍＬ、約２５０ｍＬ、又は約５００ｍＬ、又は約１０００ｍＬ、又は約２０００ｍＬ、又は約３０００ｍＬ；例えば、６０ｍＬ）の液体担体中の、約０．５ｍｇ〜約２５００ｍｇ（例えば、約０．５ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約６００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約５００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約４００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約３００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約５ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約５ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約５ｍｇ〜約１０００ｍｇ；約５ｍｇ〜約７５０ｍｇ；約５ｍｇ〜約６００ｍｇ；約５ｍｇ〜約５００ｍｇ；約５ｍｇ〜約４００ｍｇ；約５ｍｇ〜約３００ｍｇ；約５ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約５０ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約５０ｍｇ〜約６００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約５００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約４００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約３００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約１００ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約１００ｍｇ〜約７００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約６００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約５００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約４００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約３００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約１５０ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約７００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約６００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約５００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約４００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約３００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約１５０ｍｇ〜約５００ｍｇ；例えば、約３００ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約３００ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約３００ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約３００ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約３００ｍｇ〜約７００ｍｇ、約３００ｍｇ〜約６００ｍｇ；例えば、約４００ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約４００ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約４００ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約４００ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約４００ｍｇ〜約７００ｍｇ、約４００ｍｇ〜約６００ 約４００ｍｇ〜約５００ｍｇ；例えば、１５０ｍｇ又は４５０ｍｇ）の化学物質を含む。
特定の実施形態において、かん腸製剤は、約１０ｍＬ〜約１００ｍＬ（例えば、約２０ｍＬ〜約１００ｍＬ、約３０ｍＬ〜約９０ｍＬ、約４０ｍＬ〜約８０ｍＬ；約５０ｍＬ〜約７０ｍＬ）の液体担体中の、約５０ｍｇ〜約２５０ｍｇ（例えば、約１００ｍｇ〜約２００；例えば、約１５０ｍｇ）の化学物質を含む。特定の実施形態において、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約１５０ｍｇの化学物質を含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約１５０ｍｇの式ＡＡの化合物を含み得る。
特定の実施形態において、かん腸製剤は、約１０ｍＬ〜約１００ｍＬ（例えば、約２０ｍＬ〜約１００ｍＬ、約３０ｍＬ〜約９０ｍＬ、約４０ｍＬ〜約８０ｍＬ；約５０ｍＬ〜約７０ｍＬ）の液体担体中の、約３５０ｍｇ〜約５５０ｍｇ（例えば、約４００ｍｇ〜約５００；例えば、約４５０ｍｇ）の化学物質を含む。特定の実施形態において、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約４５０ｍｇの化学物質を含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約４５０ｍｇの式ＡＡの化合物を含み得る。
ある実施形態において、かん腸製剤は、液体担体中の、約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約５０ｍｇ／ｍＬ（例えば、約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約２５ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約１０ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約５ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ〜約５０ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約２５ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ〜約１０ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ〜約５ｍｇ／ｍＬ；約１ｍｇ／ｍＬ〜約１０ｍｇ／ｍＬ；約１ｍｇ／ｍＬ〜約５ｍｇ／ｍＬ；約５ｍｇ／ｍＬ〜約１０ｍｇ／ｍＬ；例えば、約２．５ｍｇ／ｍＬ又は約７．５ｍｇ／ｍＬ）の化学物質を含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、液体担体中の約２．５ｍｇ／ｍＬ又は約７．５ｍｇ／ｍＬの式ＡＡの化合物を含み得る。
レジメン
上記の投与量は、毎日（例えば、単回投与若しくは２回以上の分割投与として）又は毎日ではなく（例えば、隔日、２日毎、３日毎、週１回、数週間に２回、２週間に１回、月１回）投与され得る。
上記の投与量は、毎日（例えば、単回投与若しくは２回以上の分割投与として）又は毎日ではなく（例えば、隔日、２日毎、３日毎、週１回、数週間に２回、２週間に１回、月１回）投与され得る。
ある実施形態において、本明細書に記載される化合物の投与期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。さらなる実施形態において、投与が停止される期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。一実施形態において、治療用化合物が、ある期間、続いて別の期間にわたって個体に投与される。別の実施形態において、治療用化合物が、第１の期間及び第１の期間の後の第２の期間にわたって投与され、第２の期間中に投与が停止され、続いて第３の期間に治療用化合物の投与が開始され、次に第３の期間の後の第４の期間に投与が停止される。この実施形態の一態様において、治療用化合物の投与期間と、それに続く投与が停止される期間が、所定の又は不確定の期間にわたって繰り返される。さらなる実施形態において、投与期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。さらなる実施形態において、投与が停止される期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間又はそれ以上である。
治療方法
ある実施形態において、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達）が病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害に罹患した対象を治療するための方法であって、有効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程を含む方法が提供される。
ある実施形態において、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達）が病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害に罹患した対象を治療するための方法であって、有効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程を含む方法が提供される。
適応症
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、活動性感染が任意の身体部位に存在する感染症に対する不適切な宿主応答、例えば敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群、及び／又は成人呼吸窮迫症候群；抗原、抗体及び／又は補体の沈着に起因する急性若しくは慢性炎症；関節炎、胆管炎、大腸炎、脳炎、心内膜炎、糸球体腎炎、肝炎、心筋炎、膵炎、心膜炎、再かん流傷害及び脈管炎を含む炎症性疾患、急性及び遅延型過敏症、移植片拒絶反応、及び移植片対宿主病などの免疫系疾患；１型糖尿病及び多発性硬化症を含む自己免疫疾患から選択される。例えば、病態、疾患又は障害は、関節リウマチ、変形性関節症、敗血症性ショック、ＣＯＰＤ及び歯周病などの炎症性疾患であり得る。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、活動性感染が任意の身体部位に存在する感染症に対する不適切な宿主応答、例えば敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群、及び／又は成人呼吸窮迫症候群；抗原、抗体及び／又は補体の沈着に起因する急性若しくは慢性炎症；関節炎、胆管炎、大腸炎、脳炎、心内膜炎、糸球体腎炎、肝炎、心筋炎、膵炎、心膜炎、再かん流傷害及び脈管炎を含む炎症性疾患、急性及び遅延型過敏症、移植片拒絶反応、及び移植片対宿主病などの免疫系疾患；１型糖尿病及び多発性硬化症を含む自己免疫疾患から選択される。例えば、病態、疾患又は障害は、関節リウマチ、変形性関節症、敗血症性ショック、ＣＯＰＤ及び歯周病などの炎症性疾患であり得る。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、自己免疫疾患である。非限定的な例としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、多遺伝子感受性を伴う慢性炎症性疾患である、クローン病（ＣＤ）及び潰瘍性大腸炎（ＵＣ）を含む炎症性腸疾患（ＩＢＤ）が挙げられる。特定の実施形態において、病態は炎症性腸疾患である。特定の実施形態において、病態は、クローン病、自己免疫性大腸炎、医原性自己免疫性大腸炎、潰瘍性大腸炎、１つ以上の化学療法剤によって誘導される大腸炎、養子細胞療法による処置によって誘導される大腸炎、１つ以上の同種免疫疾患（移植片対宿主病、例えば、急性移植片対宿主病及び慢性移植片対宿主病など）、放射線腸炎、膠原線維性大腸炎、リンパ球性大腸炎、顕微鏡的大腸炎、及び放射線腸炎に関連する大腸炎である。これらの実施形態のいくつかにおいて、病態は、同種免疫疾患（移植片対宿主病、例えば、急性移植片対宿主病及び慢性移植片対宿主病など）、セリアック病、過敏性腸症候群、関節リウマチ、ループス、強皮症、乾癬、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、ブドウ膜炎、及び粘膜炎（例えば、口腔粘膜炎、食道粘膜炎又は腸粘膜炎）である。
理論によって制約されるものではないが、本明細書において定義される２つの置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、腸管バリアを限定的に乗り越える化合物をもたらし、したがって、腸管に限定され、腸管に標的化された送達を提供する化合物をもたらすものと考えられる。本出願人は、少なくとも２つの置換基、特に、２つの極性置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、経口投与後に体循環中に吸収されにくく、したがって腸管に限定される式ＡＡの化合物を提供し得ることを意外にも見出した。理論によって制約されるものではないが、本発明の腸管限定化合物が、特定の胃腸疾患の治療若しくは予防又は症状の軽減に使用され得るとさらに仮説を立てられる。また、化合物の、腸管への標的化が、化合物の全身吸収による副作用の発生を軽減し得ると仮説を立てられる。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、以前の心臓発作及び炎症性アテローム性動脈硬化症を有する患者における心血管系死亡、非致死性心筋梗塞及び非致死性脳卒中などの主要有害心血管イベント（例えば、ＮＣＴ０１３２７８４６を参照）から選択される。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患、アジソン病、悪性貧血、癌及び老化から選択される。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、心血管適応症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、心筋梗塞である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、脳卒中である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、肥満である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、２型糖尿病である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＮＡＳＨである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、アルツハイマー病である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、痛風である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＳＬＥである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、関節リウマチである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＩＢＤである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、多発性硬化症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＣＯＰＤである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、喘息である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、強皮症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、肺線維症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、嚢胞性線維症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、マックル・ウェルズ症候群である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ）である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、慢性神経皮膚関節症候群である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；胃癌；及び肺癌転移から選択される。
ある実施形態において、適応症はＭＤＳである。ある実施形態において、適応症は、ＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌である。
ある実施形態において、適応症は、糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬである。
ある実施形態において、適応症はＬＣＨである。ある実施形態において、適応症は多発性骨髄腫である。ある実施形態において、適応症は前骨髄球性白血病である。ある実施形態において、適応症は胃癌である。ある実施形態において、適応症は肺癌転移である。
併用療法
本開示は、単剤療法レジメン並びに併用療法レジメンの両方を想定する。
本開示は、単剤療法レジメン並びに併用療法レジメンの両方を想定する。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、本明細書に記載される化合物の投与と組み合わせて、１つ以上のさらなる治療（例えば、１つ以上のさらなる治療剤及び／又は１つ以上の治療レジメン）を投与する工程をさらに含み得る。
特定の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか又はそれを投与する前（例えば、約１時間前、又は約６時間前、又は約１２時間前、又は約２４時間前、又は約４８時間前、又は約１週間前、又は約１ヶ月前）に対象に投与される。
他の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか又はそれを投与するのとほぼ同時に対象に投与される。例として、第２の治療剤又はレジメン及び化学物質は、同じ剤形中で同時に対象に与えられる。別の例として、第２の治療剤又はレジメン及び化学物質は、別個の剤形中で同時に対象に与えられる。
さらに他の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか又はそれを投与した後（例えば、約１時間後、又は約６時間後、又は約１２時間後、又は約２４時間後、又は約４８時間後、又は約１週間後、又は約１ヶ月後）に対象に投与される。
患者の選択
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えばＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えばＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば遺伝子多型が機能獲得であるＮＬＲＰ３に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えばＣＡＰＳ症候群に見られるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば遺伝子多型がＶＡＲ＿０１４１０４（Ｒ２６２Ｗ）であるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症の、例えば遺伝子多型がｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｕｎｉｐｒｏｔ．ｏｒｇ／ｕｎｉｐｒｏｔ／Ｑ９６Ｐ２０に報告されている天然変異体であるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えばＮＬＲＰ３シグナル伝達の点突然変異に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
抗ＴＮＦα剤
「抗ＴＮＦα剤」という用語は、ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接又は間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、低下させ、又は低減する薬剤を指す。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーメンバー１Ａ（ＴＮＦＲ１）又は可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリー１Ｂ（ＴＮＦＲ２））、阻害性核酸、又は小分子ＴＮＦαアンタゴニストである。ある実施形態において、阻害性核酸は、リボザイム、低分子ヘアピン型ＲＮＡ、低分子干渉ＲＮＡ、アンチセンス核酸、又はアプタマーである。
「抗ＴＮＦα剤」という用語は、ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接又は間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、低下させ、又は低減する薬剤を指す。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーメンバー１Ａ（ＴＮＦＲ１）又は可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリー１Ｂ（ＴＮＦＲ２））、阻害性核酸、又は小分子ＴＮＦαアンタゴニストである。ある実施形態において、阻害性核酸は、リボザイム、低分子ヘアピン型ＲＮＡ、低分子干渉ＲＮＡ、アンチセンス核酸、又はアプタマーである。
ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、又は低減する例示的な抗ＴＮＦα剤は、例えば、細胞（例えば、対象から採取した細胞、哺乳動物細胞）内のＴＮＦα又はＴＮＦαの受容体（ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）の発現レベルを阻害するか若しくは、又はＴＮＦαの、その受容体（ＴＮＦＲ１及び／又はＴＮＦＲ２）への結合を阻害若しくは低減し得る及び／又は。ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、又は低減する抗ＴＮＦα剤の非限定的な例は、抗体又はその断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（例えば、可溶性ＴＮＦＲ１又は可溶性ＴＮＦＲ２）、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸の例のいずれか）、及び小分子ＴＮＦαアンタゴニストを含む。
ＴＮＦα活性及び／又は発現を間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、低減し得る例示的な抗ＴＮＦα剤は、例えば、哺乳動物細胞内のＴＮＦα受容体（例えば、ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）の下流のシグナル伝達のレベルを阻害又は低減し得（例えば、細胞内の、以下のシグナル伝達タンパク質のうちの１つ以上のレベル及び／又は活性を低減する：ＡＰ−１、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼ５（ＡＳＫ１）、核内因子κＢの阻害剤（ＩＫＫ）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ８（ＪＮＫ）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰＫ）、ＭＥＫＫ １／４、ＭＥＫＫ ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、核内因子κＢ（ＮＦ−κＢ）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼ１４（ＮＩＫ）、受容体共役セリン／トレオニンキナーゼ１（ＲＩＰ）、ＴＮＦＲＳＦ１Ａ関連デスドメイン（ＴＲＡＤＤ）、及びＴＮＦ受容体関連因子２（ＴＲＡＦ２））、及び／又は哺乳動物細胞内のＴＮＦα誘導性遺伝子発現のレベルを低減し得る（例えば、活性化転写因子２（ＡＴＦ２）、ｃ−Ｊｕｎ、及びＮＦ−κＢの群から例えば選択される１つ以上の転写因子によって調節される遺伝子の転写を低減する）。ＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達の説明は、Ｗａｊａｎｔ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ Ｄｅａｔｈ Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ １０：４５−６５，２００３（参照により本明細書に援用される）において提供されている。例えば、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα誘導性遺伝子（例えば、当該技術分野において公知の任意のＴＮＦα誘導性遺伝子）の下流のシグナル伝達成分、ＴＮＦα受容体（例えば、本明細書に記載されるか若しくは当該技術分野において公知のＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分のいずれか１つ以上）、又はＮＦ−κＢ、ｃ−Ｊｕｎ、及びＡＴＦ２の群から選択される転写因子を標的とする（発現を低減する）阻害性核酸であり得る。
他の例において、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα誘導性遺伝子によってコードされるタンパク質（例えば、当該技術分野において公知のＴＮＦα誘導性遺伝子によってコードされる任意のタンパク質）の小分子阻害剤、ＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分（例えば、本明細書に記載されるか若しくは当該技術分野において公知のＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分のいずれか）の小分子阻害剤、並びにＡＴＦ２、ｃ−Ｊｕｎ、及びＮＦ−κＢの群から選択される転写因子の小分子阻害剤であり得る。
他の実施形態において、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する細胞（例えば、対象から取得した細胞、哺乳動物細胞）内の１つ以上の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ−Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、インターロイキン１受容体関連キナーゼ１（ＩＲＡＫ）、ＪＮＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ＰＫＲ、ｐ３８、ＡＫＴセリン／トレオニンキナーゼ１（ｒａｃ）、ｒａｆキナーゼ（ｒａｆ）、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される１つ以上の成分）を間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、又は低減し得る抗ＴＮＦα剤。例えば、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する哺乳動物細胞内の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ−Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ＩＲＡＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＰＫＲ、ｐ３８、ｒａｃ、ｒａｆ、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される成分）を標的とする（発現を低減する）阻害性核酸であり得る。他の例において、間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する哺乳動物細胞内の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ−Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ＩＲＡＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＰＫＲ、ｐ３８、ｒａｃ、ｒａｆ、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される成分）の小分子阻害剤である。
抗体
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片（例えば、Ｆａｂ又はｓｃＦｖ）である。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦαに特異的に結合し得る。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片は、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、又はＴＮＦＲ２のいずれか１つに特異的に結合する。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦα受容体（ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）に特異的に結合し得る。
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片（例えば、Ｆａｂ又はｓｃＦｖ）である。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦαに特異的に結合し得る。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片は、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、又はＴＮＦＲ２のいずれか１つに特異的に結合する。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦα受容体（ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）に特異的に結合し得る。
ある実施形態において、抗体は、ヒト化抗体、キメラ抗体、多価抗体、又はその断片であり得る。ある実施形態において、抗体は、ｓｃＦｖ−Ｆｃ、ＶＨＨドメイン、ＶＮＡＲドメイン、（ｓｃＦｖ）２、ミニボディ（ｍｉｎｉｂｏｄｙ）、又はＢｉＴＥであり得る。
ある実施形態において、抗体は、クロスマブ（ｃｒｏｓｓｍａｂ）、ダイアボディ（ｄｉａｂｏｄｙ）、ｓｃダイアボディ、ｓｃダイアボディ−ＣＨ３、ダイアボディ−ＣＨ３、ＤｕｔａＭａｂ、ＤＴ−ＩｇＧ、ダイアボディ−Ｆｃ、ｓｃダイアボディ−ＨＡＳ、電荷対（ｃｈａｒｇｅ ｐａｉｒ）抗体、Ｆａｂ−アーム交換抗体、ＳＥＥＤボディ、トリオマブ（Ｔｒｉｏｍａｂ）、ＬＵＺ−Ｙ、Ｆｃａｂ、ｋλ−ボディ、直交Ｆａｂ、ＤＶＤ−ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｈ）−ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ−（Ｈ）ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ）−ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ−（Ｌ）−ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ，Ｈ）−Ｆｃ、ＩｇＧ（Ｈ）−Ｖ、Ｖ（Ｈ）−ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ）−Ｖ、Ｖ（Ｌ）−ＩｇＧ、ＫＩＨ ＩｇＧ−ｓｃＦａｂ、２ｓｃＦｖ−ＩｇＧ、ＩｇＧ−２ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ４−Ｉｇ、Ｚｙボディ、ＤＶＩ−ＩｇＧ、ナノボディ、ナノボディ−ＨＳＡ、ＤＶＤ−Ｉｇ、二重親和性標的転換（ｄｕａｌ−ａｆｆｉｎｉｔｙ ｒｅ−ｔａｒｇｅｔｉｎｇ）抗体（ＤＡＲＴ）、トリオマブ、共通ＬＣを有するｋｉｈ ＩｇＧ、オルト−Ｆａｂ ＩｇＧ、２−イン−１−ＩｇＧ（２−ｉｎ−１−ＩｇＧ）、ＩｇＧ−ＳｃＦｖ、ｓｃＦｖ２−Ｆｃ、ビ−ナノボディ、タンデム抗体、ＤＡＲＴ−Ｆｃ、ｓｃＦｖ−ＨＡＳ−ｓｃＦｖ、ＤＡＦ（ツー−イン−ワン（ｔｗｏ−ｉｎ−ｏｎｅ）又はフォー−イン−ワン（ｆｏｕｒ−ｉｎ−ｏｎｅ））、ＤＮＬ−Ｆａｂ３、ノブ−イン−ホール（ｋｎｏｂｓ−ｉｎ−ｈｏｌｅｓ）共通ＬＣ、ノブ−イン−ホールアセンブリ、ＴａｎｄＡｂ、トリプルボディ（Ｔｒｉｐｌｅ Ｂｏｄｙ）、ミニ抗体、ミニボディ、ＴｒｉＢｉミニボディ、ｓｃＦｖ−ＣＨ３ ＫＩＨ、Ｆａｂ−ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ−ＣＨ−ＣＬ−ｓｃＦｖ、Ｆ（ａｂ’）２−ｓｃＦＶ２、ｓｃＦｖ−ＫＩＨ、Ｆａｂ−ｓｃＦｖ−Ｆｃ、四価ＨＣＡｂ、ｓｃダイアボディ−Ｆｃ、タンデムｓｃＦｖ−Ｆｃ、細胞内抗体、ドック・ロック（ｄｏｃｋ ａｎｄ ｌｏｃｋ）二重特異性抗体、ＩｍｍＴＡＣ、ＨＳＡボディ、タンデムｓｃＦｖ、ＩｇＧ−ＩｇＧ、Ｃｏｖ−Ｘ−Ｂｏｄｙ、及びｓｃＦｖ１−ＰＥＧ−ｓｃＦｖ２であり得る。
抗体の抗原結合断片の非限定的な例としては、Ｆｖ断片、Ｆａｂ断片、Ｆ（ａｂ’）２断片、及びＦａｂ’断片が挙げられる。抗体の抗原結合断片のさらなる例は、ＩｇＡの抗原結合断片の抗原結合断片（例えば、ＩｇＡ１又はＩｇＡ２の抗原結合断片）（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＡ、例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＡ１又はＩｇＡ２の抗原結合断片）；ＩｇＤの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＤの抗原結合断片）；ＩｇＥの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＥの抗原結合断片）；ＩｇＧ（例えば、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３、若しくはＩｇＧ４の抗原結合断片）（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＧ、例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３、若しくはＩｇＧ４の抗原結合断片）；又はＩｇＭの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＭの抗原結合断片）である。
ＴＮＦαに特異的に結合する抗体である抗ＴＮＦα剤の非限定的な例は、Ｂｅｎ−Ｈｏｒｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ Ｒｅｖ．１３（１）：２４−３０，２０１４；Ｂｏｎｇａｒｔｚ ｅｔ ａｌ．，ＪＡＭＡ ２９５（１９）：２２７５−２２８５，２００６；Ｂｕｔｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｎｅｔｗｏｒｋ ６（４）：２２５−２３０，１９９４；Ｃｏｈｅｎ ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎａｄｉａｎ Ｊ．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．１５（６）：３７６−３８４，２００１；Ｅｌｌｉｏｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｌａｎｃｅｔ １９９４；３４４：１１２５−１１２７，１９９４；Ｆｅｌｄｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１９（１）：１６３−１９６，２００１；Ｒａｎｋｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．２：３３４−３４２，１９９５；Ｋｎｉｇｈｔ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｉｍｍｕｎｏｌ．３０（１６）：１４４３−１４５３，１９９３；Ｌｏｒｅｎｚ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５６（４）：１６４６−１６５３，１９９６；Ｈｉｎｓｈａｗ ｅｔ ａｌ．，Ｃｉｒｃｕｌａｔｏｒｙ Ｓｈｏｃｋ ３０（３）：２７９−２９２，１９９０；Ｏｒｄａｓ ｅｔ ａｌ．，Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ ９１（４）：６３５−６４６，２０１２；Ｆｅｌｄｍａｎ，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｉｍｍｕｎｏｌ．２（５）：３６４−３７１，２００２；Ｔａｙｌｏｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．５（１０）：５７８−５８２，２００９；Ｇａｒｃｅｓ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎａｌｓ Ｒｈｅｕｍａｔｉｃ Ｄｉｓ．７２（１２）：１９４７−１９５５，２０１３；Ｐａｌｌａｄｉｎｏ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖ．Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ２（９）：７３６−７４６，２００３；Ｓａｎｄｂｏｒｎ ｅｔ ａｌ．，Ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ Ｂｏｗｅｌ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ５（２）：１１９−１３３，１９９９；Ａｔｚｅｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ Ｒｅｖｉｅｗｓ １２（７）：７０３−７０８，２０１３；Ｍａｉｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｏｌ．Ｒｅｖ．１４４（１）：１９５−２２３，１９９５；Ｗａｎｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｓｈｏｃｋ １１（６）：３９１−３９５，１９９９；及び米国特許第６，０９０，３８２号明細書；同第６，２５８，５６２号明細書；及び同第６，５０９，０１５号明細書）に記載されている。
特定の実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、ゴリムマブ（ゴリムマブ（商標））、アダリムマブ（Ｈｕｍｉｒａ（商標））、インフリキシマブ（Ｒｅｍｉｃａｄｅ（商標））、ＣＤＰ５７１、ＣＤＰ ８７０、又はセルトリズマブペゴル（Ｃｉｍｚｉａ（商標））を含み得るか又はそれである。特定の実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα阻害剤バイオシミラーであり得る。承認された及び後期フェーズの（ｌａｔｅ−ｐｈａｓｅ）ＴＮＦα阻害剤バイオシミラーの例としては、限定はされないが、インフリキシマブバイオシミラー、例えば、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製のＦｌｉｘａｂｉ（商標）（ＳＢ２）、Ｃｅｌｌｔｒｉｏｎ／Ｐｆｉｚｅｒ製のＩｎｆｌｅｃｔｒａ（登録商標）（ＣＴ−Ｐ１３）、Ａｐｒｏｇｅｎ製のＧＳ０７１、Ｒｅｍｓｉｍａ（商標）、Ｐｆｉｚｅｒ／Ｓａｎｄｏｚ製のＰＦ−０６４３８１７９、Ｎｉｃｈｉ−Ｉｋｏ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．製のＮＩ−０７１、及びＡｍｇｅｎ製のＡＢＰ ７１０；アダリムマブバイオシミラー、例えば、Ａｍｇｅｎ製のＡｍｇｅｖｉｔａ（登録商標）（ＡＢＰ ５０１）及びＺｙｄｕｓ Ｃａｄｉｌａ製のＥｘｅｍｐｔｉａ（商標）、Ｂｉｏｃｏｎ／Ｍｙｌａｎ製のＢＭＯ−２又はＭＹＬ−１４０１−Ａ、Ｃｏｈｅｒｕｓ製のＣＨＳ−１４２０、Ｋｙｏｗａ Ｋｉｒｉｎ製のＦＫＢ３２７、及びＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ製のＢＩ ６９５５０１；Ｓｏｌｙｍｂｉｃ（登録商標）、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製のＳＢ５、Ｓａｎｄｏｚ製のＧＰ−２０１７、Ｏｎｃｏｂｉｏｌｏｇｉｃｓ製のＯＮＳ−３０１０、Ｍｏｍｅｎｔａ製のＭ９２３、Ｐｆｉｚｅｒ製のＰＦ−０６４１０２９３、並びにエタネルセプトバイオシミラー、例えば、Ｓａｎｄｏｚ／Ｎｏｖａｒｔｉｓ製のＥｒｅｌｚｉ（商標）、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製のＢｒｅｎｚｙｓ（商標）（ＳＢ４）、Ｓａｎｄｏｚ製のＧＰ２０１５、Ｍｙｃｅｎａｘ製のＴｕＮＥＸ（登録商標）、ＬＧ Ｌｉｆｅ製のＬＢＥＣ０１０１、及びＣｏｈｅｒｕｓ製のＣＨＳ−０２１４が挙げられる。
本明細書に記載される方法のいずれかのある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、アダリムマブ、セルトリズマブ、エタネルセプト、ゴリムマブ、インフリキシマブ、ＣＤＰ５７１、及びＣＤＰ ８７０からなる群から選択される。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、１×１０−５Ｍ未満（例えば、０．５×１０−５Ｍ未満、１×１０−６Ｍ未満、０．５×１０−６Ｍ未満、１×１０−７Ｍ未満、０．５×１０−７Ｍ未満、１×１０−８Ｍ未満、０．５×１０−８Ｍ未満、１×１０−９Ｍ未満、０．５×１０−９Ｍ未満、１×１０−１０Ｍ未満、０．５×１０−１０Ｍ未満、１×１０−１１Ｍ未満、０．５×１０−１１Ｍ未満、又は１×１０−１２Ｍ未満）の解離定数（ＫＤ）を有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、約１×１０−１２Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、約０．５×１０−９Ｍ、約１×１０−１０Ｍ、約０．５×１０−１０Ｍ、約１×１０−１１Ｍ、又は約０．５×１０−１１Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−１１Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、約０．５×１０−９Ｍ、約１×１０−１０Ｍ、約０．５×１０−１０Ｍ、又は約１×１０−１１Ｍ（端値を含む）；約１×１０−１１Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、約０．５×１０−９Ｍ、約１×１０−１０Ｍ、又は約０．５×１０−１０Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−１０Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、約０．５×１０−９Ｍ、又は約１×１０−１０Ｍ（端値を含む）；約１×１０−１０Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、又は約０．５×１０−９Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−９Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、又は約１×１０−９Ｍ（端値を含む）；約１×１０−９Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、又は約０．５×１０−８Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−８Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、又は約１×１０−８Ｍ（端値を含む）；約１×１０−８Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、又は約０．５×１０−７Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−７Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、又は約１×１０−７Ｍ（端値を含む）；約１×１０−７Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、又は約０．５×１０−６Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−６Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、又は約１×１０−６Ｍ（端値を含む）；約１×１０−６Ｍ〜約１×１０−５Ｍ又は約０．５×１０−５Ｍ（端値を含む）；又は約０．５×１０−５Ｍ〜約１×１０−５Ｍ（端値を含む）のＫＤを有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、約１×１０−６ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、約０．５×１０−３ｓ−１、約１×１０−４ｓ−１、約０．５×１０−４ｓ−１、約１×１０−５ｓ−１、又は約０．５×１０−５ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０−５ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、約０．５×１０−３ｓ−１、約１×１０−４ｓ−１、約０．５×１０−４ｓ−１、又は約１×１０−５ｓ−１（端値を含む）；約１×１０−５ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、約０．５×１０−３ｓ−１、約１×１０−４ｓ−１、又は約０．５×１０−４ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０−４ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、約０．５×１０−３ｓ−１、又は約１×１０−４ｓ−１（端値を含む）；約１×１０−４ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、又は約０．５×１０−３ｓ−１（端値を含む）；又は約０．５×１０−５ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１（端値を含む）のＫｏｆｆを有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、約１×１０２Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１、約１×１０４Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０４Ｍ−１ｓ−１、約１×１０３Ｍ−１ｓ−１、又は約０．５×１０３Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０３Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１、約１×１０４Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０４Ｍ−１ｓ−１、又は約１×１０３Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約１×１０３Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１、約１×１０４Ｍ−１ｓ−１、又は約０．５×１０４Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０４Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１、又は約１×１０４Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約１×１０４Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、又は約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、又は約１×１０５Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約１×１０５Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、又は約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；又は約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）のＫｏｎを有する。
融合タンパク質
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、融合タンパク質（例えば、パートナーペプチドに縮合されたＴＮＦＲの細胞外ドメイン、例えば、免疫グロブリン、例えば、ヒトＩｇＧのＦｃ領域）（例えば、Ｄｅｅｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ１６（２）：１６２，２００２；Ｐｅｐｐｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．１７４（６）：１４８３−１４８９，１９９１を参照）又はＴＮＦαに特異的に結合する可溶性ＴＮＦＲ（例えば、ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）である。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、可溶性ＴＮＦα受容体を含むか又は可溶性ＴＮＦα受容体である（例えば、Ｂｊｏｒｎｂｅｒｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｙｍｐｈｏｋｉｎｅ Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｒｅｓ．１３（３）：２０３−２１１，１９９４；Ｋｏｚａｋ ｅｔ ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇ．Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２６９（１）：Ｒ２３−Ｒ２９，１９９５；Ｔｓａｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｒｅｓｐｉｒ Ｊ．１４（３）：４９０−４９５，１９９９；Ｗａｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｌｅｕｋｏｃ Ｂｉｏｌ．６６（６）：１００５−１０１３，１９９９；Ｍｏｈｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５１（３）：１５４８−１５６１，１９９３；Ｎｏｐｈａｒ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ．９（１０）：３２６９，１９９０；Ｐｉｇｕｅｔ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ Ｊ．７（３）：５１５−５１８，１９９４；及びＧｒａｙ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．８７（１９）：７３８０−７３８４，１９９０）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、エタネルセプトを含むか又はエタネルセプトである（Ｅｎｂｒｅｌ（商標））（例えば、参照により本明細書に援用される国際公開第９１／０３５５３号パンフレット及び国際公開第０９／４０６，４７６号パンフレットを参照）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤阻害剤は、ｒ−ＴＢＰ−Ｉを含むか又はｒ−ＴＢＰ−Ｉである（例えば、Ｇｒａｄｓｔｅｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｃｑｕｉｒ．Ｉｍｍｕｎｅ Ｄｅｆｉｃ．Ｓｙｎｄｒ．２６（２）：１１１−１１７，２００１）。
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、融合タンパク質（例えば、パートナーペプチドに縮合されたＴＮＦＲの細胞外ドメイン、例えば、免疫グロブリン、例えば、ヒトＩｇＧのＦｃ領域）（例えば、Ｄｅｅｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ１６（２）：１６２，２００２；Ｐｅｐｐｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．１７４（６）：１４８３−１４８９，１９９１を参照）又はＴＮＦαに特異的に結合する可溶性ＴＮＦＲ（例えば、ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）である。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、可溶性ＴＮＦα受容体を含むか又は可溶性ＴＮＦα受容体である（例えば、Ｂｊｏｒｎｂｅｒｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｙｍｐｈｏｋｉｎｅ Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｒｅｓ．１３（３）：２０３−２１１，１９９４；Ｋｏｚａｋ ｅｔ ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇ．Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２６９（１）：Ｒ２３−Ｒ２９，１９９５；Ｔｓａｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｒｅｓｐｉｒ Ｊ．１４（３）：４９０−４９５，１９９９；Ｗａｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｌｅｕｋｏｃ Ｂｉｏｌ．６６（６）：１００５−１０１３，１９９９；Ｍｏｈｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５１（３）：１５４８−１５６１，１９９３；Ｎｏｐｈａｒ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ．９（１０）：３２６９，１９９０；Ｐｉｇｕｅｔ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ Ｊ．７（３）：５１５−５１８，１９９４；及びＧｒａｙ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．８７（１９）：７３８０−７３８４，１９９０）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、エタネルセプトを含むか又はエタネルセプトである（Ｅｎｂｒｅｌ（商標））（例えば、参照により本明細書に援用される国際公開第９１／０３５５３号パンフレット及び国際公開第０９／４０６，４７６号パンフレットを参照）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤阻害剤は、ｒ−ＴＢＰ−Ｉを含むか又はｒ−ＴＢＰ−Ｉである（例えば、Ｇｒａｄｓｔｅｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｃｑｕｉｒ．Ｉｍｍｕｎｅ Ｄｅｆｉｃ．Ｓｙｎｄｒ．２６（２）：１１１−１１７，２００１）。
阻害性核酸
哺乳動物細胞内のＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡ発現の発現を低減し得る阻害性核酸は、アンチセンス核酸分子、すなわち、ヌクレオチド配列が、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡの全て又は一部に相補的である（例えば、配列番号１〜３７のいずれか１つの全て又は一部に相補的である）核酸分子を含む。
哺乳動物細胞内のＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡ発現の発現を低減し得る阻害性核酸は、アンチセンス核酸分子、すなわち、ヌクレオチド配列が、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡの全て又は一部に相補的である（例えば、配列番号１〜３７のいずれか１つの全て又は一部に相補的である）核酸分子を含む。
配列番号１〜３７によって特徴付けられるヌクレオチドが、以下に列挙され、別個の機械判読可能なファイルで提出されている。
配列番号１〜３７を有するヌクレオチドのリスト
ヒトＴＮＦα ＣＤＳ（配列番号１）、ヒトＴＮＦＲ１ ＣＤＳ（配列番号２）、ヒトＴＮＦＲ２ ＣＤＳ（配列番号３）、ヒトＴＲＡＤＤ ＣＤＳ（配列番号４）、ヒトＴＲＡＦ２ ＣＤＳ（配列番号５）、ヒトＡＰ−１ ＣＤＳ（配列番号６）、ヒトＡＳＫ１ ＣＤＳ（配列番号７）、ヒトＣＤ１４ ＣＤＳ（配列番号８）、ヒトＥＲＫ１ ＣＤＳ（配列番号９）、ヒトＥＲＫ２ ＣＤＳ（配列番号１０）、ヒトＩＫＫ ＣＤＳ（配列番号１１）、ヒトＩκＢ ＣＤＳ（配列番号１２）、ヒトＩＲＡＫ ＣＤＳ（配列番号１３）、ヒトＪＮＫ ＣＤＳ（配列番号１４）、ヒトＬＢＰ ＣＤＳ（配列番号１５）、ヒトＭＥＫ１ ＣＤＳ（配列番号１６）、ヒトＭＥＫ２ ＣＤＳ（配列番号１７）、ヒトＭＥＫ３ ＣＤＳ（配列番号１８）、ヒトＭＥＫ６ ＣＤＳ（配列番号１９）、ヒトＭＥＫＫ１ ＣＤＳ（配列番号２０）、ヒトＭＥＫＫ ３ ＣＤＳ（配列番号２１）、ヒトＭＥＫＫ４ ＣＤＳ（配列番号２２）、ヒトＭＥＫＫ ６ ＣＤＳ（配列番号２３）、ヒトＭＥＫＫ７ ＣＤＳ（配列番号２４）、ヒトＭＫ２ ＣＤＳ（配列番号２５）、ヒトＭｙＤ８８ ＣＤＳ（配列番号２６）、ヒトＮＦ−κＢ ＣＤＳ（配列番号２７）、ヒトＮＩＫ ＣＤＳ（配列番号２８）、ヒトｐ３８ ＣＤＳ（配列番号２９）、ヒトＰＫＲ ＣＤＳ（配列番号３０）、ヒトＲａｃ ＣＤＳ（配列番号３１）、ヒトＲａｆ ＣＤＳ（配列番号３２）、ヒトＫ−Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３３）、ヒトＮ−Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３４）、ヒトＲＩＰ ＣＤＳ（配列番号３５）、ヒトＴＲＡＦ６ ＣＤＳ（配列番号３６）、及びヒトＴＴＰ ＣＤＳ（配列番号３７）。
ヒトＴＮＦα ＣＤＳ（配列番号１）、ヒトＴＮＦＲ１ ＣＤＳ（配列番号２）、ヒトＴＮＦＲ２ ＣＤＳ（配列番号３）、ヒトＴＲＡＤＤ ＣＤＳ（配列番号４）、ヒトＴＲＡＦ２ ＣＤＳ（配列番号５）、ヒトＡＰ−１ ＣＤＳ（配列番号６）、ヒトＡＳＫ１ ＣＤＳ（配列番号７）、ヒトＣＤ１４ ＣＤＳ（配列番号８）、ヒトＥＲＫ１ ＣＤＳ（配列番号９）、ヒトＥＲＫ２ ＣＤＳ（配列番号１０）、ヒトＩＫＫ ＣＤＳ（配列番号１１）、ヒトＩκＢ ＣＤＳ（配列番号１２）、ヒトＩＲＡＫ ＣＤＳ（配列番号１３）、ヒトＪＮＫ ＣＤＳ（配列番号１４）、ヒトＬＢＰ ＣＤＳ（配列番号１５）、ヒトＭＥＫ１ ＣＤＳ（配列番号１６）、ヒトＭＥＫ２ ＣＤＳ（配列番号１７）、ヒトＭＥＫ３ ＣＤＳ（配列番号１８）、ヒトＭＥＫ６ ＣＤＳ（配列番号１９）、ヒトＭＥＫＫ１ ＣＤＳ（配列番号２０）、ヒトＭＥＫＫ ３ ＣＤＳ（配列番号２１）、ヒトＭＥＫＫ４ ＣＤＳ（配列番号２２）、ヒトＭＥＫＫ ６ ＣＤＳ（配列番号２３）、ヒトＭＥＫＫ７ ＣＤＳ（配列番号２４）、ヒトＭＫ２ ＣＤＳ（配列番号２５）、ヒトＭｙＤ８８ ＣＤＳ（配列番号２６）、ヒトＮＦ−κＢ ＣＤＳ（配列番号２７）、ヒトＮＩＫ ＣＤＳ（配列番号２８）、ヒトｐ３８ ＣＤＳ（配列番号２９）、ヒトＰＫＲ ＣＤＳ（配列番号３０）、ヒトＲａｃ ＣＤＳ（配列番号３１）、ヒトＲａｆ ＣＤＳ（配列番号３２）、ヒトＫ−Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３３）、ヒトＮ−Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３４）、ヒトＲＩＰ ＣＤＳ（配列番号３５）、ヒトＴＲＡＦ６ ＣＤＳ（配列番号３６）、及びヒトＴＴＰ ＣＤＳ（配列番号３７）。
アンチセンス核酸分子は、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰＭＥＫＫ１タンパク質をコードするヌクレオチド配列のコード鎖の非コード領域の全て又は一部に相補的であり得る。非コード領域（５’及び３’非翻訳領域）は、遺伝子内のコード領域に隣接し、アミノ酸へと翻訳されない５’及び３’配列である。
本明細書に開示される配列に基づいて、当業者は、本明細書に記載されるＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰタンパク質をコードする核酸を標的とする多くの適切なアンチセンス核酸のいずれかを容易に選択及び合成することができる。ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰＭＥＫＫ１タンパク質をコードする核酸を標的とするアンチセンス核酸は、Ｉｎｔｅｇｒａｔｅｄ ＤＮＡ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓウェブサイトから入手可能なソフトウェアを用いて設計され得る。
アンチセンス核酸は、例えば、約５、１０、１５、１８、２０、２２、２４、２５、２６、２８、３０、３２、３５、３６、３８、４０、４２、４４、４５、４６、４８、又は５０ヌクレオチド長又はそれ以上であり得る。アンチセンス核オリゴヌクレオチドが、当該技術分野において公知の手順を用いた酵素ライゲーション反応及び化学合成を用いて構成され得る。例えば、アンチセンス核酸は、アンチセンス及びセンス核酸の間に形成される二本鎖の物理的安定性を向上させるように、又は分子の生物学的安定性を向上させるように設計された様々に修飾されたヌクレオチド又は天然ヌクレオチド、例えば、ホスホロチオエート誘導体及びアクリジン置換ヌクレオチドを用いて化学的に合成され得る。
アンチセンス核酸を生成するのに使用され得る修飾ヌクレオチドの例としては、１−メチルグアニン、１−メチルイノシン、２，２−ジメチルグアニン、２−メチルアデニン、２−メチルグアニン、３−メチルシトシン、２−メチルチオ−Ｎ６−イソペンテニルアデニン、ウラシル−５−オキシ酢酸（ｖ）、ワイブトシン、プソイドウラシル、クエオシン、２−チオシトシン、５−フルオロウラシル、５−ブロモウラシル、５−クロロウラシル、５−ヨードウラシル、ヒポキサンチン、キサンチン、４−アセチルシトシン、５−（カルボキシヒドロキシルメチル）ウラシル、５−カルボキシメチルアミノメチル−２−チオウリジン、５−カルボキシメチルアミノメチルウラシル、ジヒドロウラシル、β−Ｄ−ガラクトシルクエオシン、イノシン、Ｎ６−イソペンテニルアデニン、５−メチルシトシン、Ｎ６−アデニン、７−メチルグアニン、５−メチルアミノメチルウラシル、５−メトキシアミノメチル−２−チオウラシル、β−Ｄ−マンノシルクエオシン、５’−メトキシカルボキシメチルウラシル、５−メトキシウラシル、５−メチル−２−チオウラシル、２−チオウラシル、４−チオウラシル、５−メチルウラシル、ウラシル−５−オキシ酢酸メチルエステル、ウラシル−５−オキシ酢酸（ｖ）、５−メチル−２−チオウラシル、３−（３−アミノ−３−Ｎ−２−カルボキシプロピル）ウラシル、（ａｃｐ３）ｗ、及び２，６−ジアミノプリンが挙げられる。或いは、アンチセンス核酸は、核酸がアンチセンス配向にサブクローニングされた発現ベクターを用いて生物学的に生成され得る（すなわち、挿入された核酸から転写されたＲＮＡは、対象とする核酸を標的とするアンチセンス配向のものになるであろう）。
本明細書に記載されるアンチセンス核酸分子は、インビトロで調製され、対象、例えば、ヒト対象に投与され得る。或いは、それらは、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰタンパク質をコードする細胞ｍＲＮＡ及び／又はゲノムＤＮＡとハイブリダイズするか又はそれと結合して、それによって、例えば、転写及び／又は翻訳を阻害することによって発現を阻害するように、インサイチュで生成され得る。ハイブリダイゼーションは、安定した二本鎖を形成するために従来のヌクレオチド相補性によって、又は、例えば、ＤＮＡ二本鎖に結合するアンチセンス核酸分子の場合、二重らせんの主溝における特異的な相互作用によって行われ得る。アンチセンス核酸分子は、ベクター（例えば、アデノウイルスベクター、レンチウイルス、又はレトロウイルス）を用いて、哺乳動物細胞に送達され得る。
アンチセンス核酸は、α−アノマー核酸分子であり得る。α−アノマー核酸分子は、通常のβ−単位と対照的に、鎖が互いに平行に延びる相補的なＲＮＡとの特異的な二本鎖ハイブリッドを形成する（Ｇａｕｌｔｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１５：６６２５−６６４１，１９８７）。アンチセンス核酸は、キメラＲＮＡ−ＤＮＡ類似体も含み得る（Ｉｎｏｕｅ ｅｔ ａｌ．，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．２１５：３２７−３３０，１９８７）又は２’−Ｏ−メチルリボヌクレオチド（Ｉｎｏｕｅ ｅｔ ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１５：６１３１−６１４８，１９８７）。
阻害性核酸の別の例は、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡをコードする核酸に対する特異性、例えば、配列番号１〜３７のいずれか１つに対する特異性）を有するリボザイムである。リボザイムは、それらが相補領域を有する、ｍＲＮＡなどの一本鎖核酸を切断することが可能なリボヌクレアーゼ活性を有する触媒ＲＮＡ分子である。したがって、リボザイム（例えば、ハンマーヘッド型リボザイム（Ｈａｓｅｌｈｏｆｆ ａｎｄ Ｇｅｒｌａｃｈ，Ｎａｔｕｒｅ ３３４：５８５−５９１，１９８８に記載される））を用いて、ｍＲＮＡ転写産物を触媒により切断して、ｍＲＮＡによってコードされるタンパク質の翻訳を阻害することができる。ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡを用いて、ＲＮＡ分子のプールから特異的なリボヌクレアーゼ活性を有する触媒ＲＮＡを選択することができる。例えば、Ｂａｒｔｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ２６１：１４１１−１４１８，１９９３を参照されたい。
或いは、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡに対する特異性を有するリボザイムが、本明細書に記載されるＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡ配列のいずれかのヌクレオチド配列に基づいて設計され得る。例えば、活性部位のヌクレオチド配列が、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡにおいて切断されるヌクレオチド配列に相補的であるテトラヒメナ（Ｔｅｔｒａｈｙｍｅｎａ）Ｌ−１９ ＩＶＳ ＲＮＡの誘導体が構築され得る（例えば、米国特許第４，９８７，０７１号明細書及び同第５，１１６，７４２号明細書を参照）。
阻害性核酸はまた、三重らせん構造を形成する核酸分子であり得る。例えば、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰポリペプチドの発現は、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰポリペプチドをコードする遺伝子の調節領域に相補的なヌクレオチド配列（例えば、プロモーター及び／又はエンハンサー、例えば、転写開始開始状態（ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ｉｎｉｔｉａｔｉｏｎ ｓｔａｒｔ ｓｔａｔｅ）の少なくとも１ｋｂ、２ｋｂ、３ｋｂ、４ｋｂ、又は５ｋｂ上流にある配列）を標的として、標的細胞内の遺伝子の転写を防ぐ三重らせん構造を形成することによって阻害され得る。一般に、Ｍａｈｅｒ，Ｂｉｏａｓｓａｙｓ １４（１２）：８０７−１５，１９９２；Ｈｅｌｅｎｅ，Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓ．６（６）：５６９−８４、１９９１；及びＨｅｌｅｎｅ，Ａｎｎ．Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．６６０：２７−３６，１９９２を参照されたい。
様々な実施形態において、阻害性核酸は、例えば、分子の溶解度、安定性、又はハイブリダイゼーションを向上させるために、糖部分、塩基部分、又はリン酸骨格において修飾され得る。例えば、核酸のデオキシリボースリン酸骨格は、ペプチド核酸を生成するように修飾され得る（例えば、Ｈｙｒｕｐ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍ．４（１）：５−２３，１９９６を参照）。ペプチド核酸（ＰＮＡ）は、核酸模倣体、例えば、デオキシリボースリン酸骨格が擬ペプチド骨格で置換され、４つのみの天然核酸塩基が保持されたＤＮＡ模倣体である。ＰＮＡの中性骨格は、低いイオン強度の条件下でＲＮＡ及びＤＮＡに対する特異的なハイブリダイゼーションを可能にする。ＰＮＡオリゴマーは、標準的な固相ペプチド合成プロトコを用いて合成され得る（例えば、Ｐｅｒｒｙ−Ｏ’Ｋｅｅｆｅ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．９３：１４６７０−６７５，１９９６を参照）。ＰＮＡは、例えば、転写若しくは翻訳の停止を誘導するか又は複製を阻害することによって、遺伝子発現の配列特異的調節のためのアンチセンス又は抗原薬剤として使用され得る。
小分子
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は小分子である。ある実施形態において、小分子は、腫瘍壊死因子変換酵素（ＴＡＣＥ）阻害剤である（例えば、Ｍｏｓｓ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌｏｇｙ ４：３００−３０９，２００８）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤はＣ８７である（Ｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８９（１８）：１２４５７−６６，２０１４）。ある実施形態において、小分子はＬＭＰ−４２０である（例えば、Ｈａｒａｇｕｃｈｉ ｅｔ ａｌ．，ＡＩＤＳ Ｒｅｓ．Ｔｈｅｒ．３：８，２００６）。ある実施形態において、ＴＡＣＥ阻害剤は、ＴＭＩ−００５及びＢＭＳ−５６１３９２である。小分子阻害剤のさらなる例は、例えば、Ｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ３１０（５７５０）：１０２２−１０２５，２００５に記載されている。
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は小分子である。ある実施形態において、小分子は、腫瘍壊死因子変換酵素（ＴＡＣＥ）阻害剤である（例えば、Ｍｏｓｓ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌｏｇｙ ４：３００−３０９，２００８）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤はＣ８７である（Ｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８９（１８）：１２４５７−６６，２０１４）。ある実施形態において、小分子はＬＭＰ−４２０である（例えば、Ｈａｒａｇｕｃｈｉ ｅｔ ａｌ．，ＡＩＤＳ Ｒｅｓ．Ｔｈｅｒ．３：８，２００６）。ある実施形態において、ＴＡＣＥ阻害剤は、ＴＭＩ−００５及びＢＭＳ−５６１３９２である。小分子阻害剤のさらなる例は、例えば、Ｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ３１０（５７５０）：１０２２−１０２５，２００５に記載されている。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤は、細胞（例えば、対象から採取した細胞、哺乳動物細胞）内のＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＩＫＫ、ＪＮＫ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫＫ １／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＮＩＫ、ＴＲＡＤＤ、ＲＩＰ、ＮＦ−κＢ、及びＴＲＡＤＤのうちの１つの活性を阻害する小分子である。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤は、ＣＤ１４、ＭｙＤ８８（例えば、Ｏｌｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｒｅｐｏｒｔｓ ５：１４２４６，２０１５を参照）、ｒａｓ（例えば、Ｂａｋｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ ４９７：５７７−５７８，２０１３）、ｒａｆ（例えば、ベムラフェニブ（ＰＬＸ４０３２、ＲＧ７２０４）、トシル酸ソラフェニブ、ＰＬＸ−４７２０、ダブラフェニブ（ＧＳＫ２１１８４３６）、ＧＤＣ−０８７９、ＲＡＦ２６５（ＣＨＩＲ−２６５）、ＡＺ ６２８、ＮＶＰ−ＢＨＧ７１２、ＳＢ５９０８８５、ＺＭ ３３６３７２、ソラフェニブ、ＧＷ５０７４、ＴＡＫ−６３２、ＣＥＰ−３２４９６、エンコラフェニブ（ＬＧＸ８１８）、ＣＣＴ１９６９６９、ＬＹ３００９１２０、ＲＯ５１２６７６６（ＣＨ５１２６７６６）、ＰＬＸ７９０４、及びＭＬＮ２４８０）のうちの１つの活性を阻害する小分子である。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤ＴＮＦα阻害剤は、ＭＫ２（ＰＦ ３６４４０２２及びＰＨＡ ７６７４９１）、ＪＮＫ（例えば、ＡＥＧ ３４８２、ＢＩ ７８Ｄ３、ＣＥＰ １３４７、ｃ−ＪＵＮ ペプチド、ＩＱ １Ｓ、ＪＩＰ−１（１５３−１６３）、ＳＰ６００１２５、ＳＵ ３３２７、及びＴＣＳ ＪＮＫ６ｏ）、ｃ−ｊｕｎ（例えば、ＡＥＧ ３４８２、ＢＩ ７８Ｄ３、ＣＥＰ １３４７、ｃ−ＪＵＮペプチド、ＩＱ １Ｓ、ＪＩＰ−１（１５３−１６３）、ＳＰ６００１２５、ＳＵ ３３２７、及びＴＣＳ ＪＮＫ６ｏ）、ＭＥＫ３／６（例えば、Ａｋｉｎｌｅｙｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｈｅｍａｔｏｌ．Ｏｎｃｏｌ．６：２７，２０１３）、ｐ３８（例えば、ＡＬ ８６９７、ＡＭＧ ５４８、ＢＩＲＢ ７９６、ＣＭＰＤ−１、ＤＢＭ １２８５二塩酸塩、ＥＯ １４２８、ＪＸ ４０１、ＭＬ ３４０３、Ｏｒｇ ４８７６２−０、ＰＨ ７９７８０４、ＲＷＪ ６７６５７、ＳＢ ２０２１９０、ＳＢ ２０３５８０、ＳＢ ２３９０６３、ＳＢ ７０６５０４、ＳＣＩＯ ４６９、ＳＫＦ ８６００２、ＳＸ ０１１、ＴＡ ０１、ＴＡ ０２、ＴＡＫ ７１５、ＶＸ ７０２、及びＶＸ ７４５）、ＰＫＲ（例えば、２−アミノプリン又はＣＡＳ ６０８５１２−９７−６）、ＴＴＰ（例えば、ＣＡＳ ３２９９０７−２８−０）、ＭＥＫ１／２（例えば、Ｆａｃｃｉｏｒｕｓｓｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｔ Ｒｅｖｉｅｗ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．９：９９３−１００３，２０１５）、ＥＲＫ１／２（例えば、Ｍａｎｄａｌ ｅｔ ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ ３５：２５４７−２５６１，２０１６）、ＮＩＫ（例えば、Ｍｏｒｔｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２０：４５１５−４５２０，２０１０）、ＩＫＫ（例えば、Ｒｅｉｌｌｙ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄ．１９：３１３−３２１，２０１３）、ＩκＢ（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｔ．Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｒｕｇｓ ２０：３９５−４０５，２０１１）、ＮＦ−κＢ（例えば、Ｇｕｐｔａ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ １７９９（１０−１２）：７７５−７８７，２０１０）、ｒａｃ（例えば、米国特許第９，２７８，９５６号明細書）、ＭＥＫ４／７、ＩＲＡＫ（Ｃｈａｕｄｈａｒｙ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．５８（１）：９６−１１０，２０１５）、ＬＢＰ（例えば、米国特許第５，７０５，３９８号明細書を参照）、及びＴＲＡＦ６（例えば、３−［（２，５−ジメチルフェニル）アミノ］−１−フェニル−２−プロペン−１−オン）のうちの１つの活性を阻害する小分子である。
本明細書に記載される方法のいずれかのある実施形態において、阻害性核酸は、約１０ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド（例えば、約１０ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約１８ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約１６ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約１４ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約１２ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約１８ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約１６ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約１４ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約１８ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約１６ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約１８ヌクレオチド、約１８ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約３８ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約３６ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約３４ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約３２ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約４０ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約４０ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約４２ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約４２ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、又は約４５ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド）長であり得る。当業者は、阻害性核酸が、ＤＮＡ又はＲＮＡの５’又は３’末端のいずれかにおいて少なくとも１つの修飾核酸を含み得ることを理解するであろう。
ある実施形態において、阻害性核酸は、リポソーム、ミセル（例えば、混合ミセル）、ナノエマルション、又はマイクロエマルション、固体ナノ粒子、又はナノ粒子（例えば、１つ以上の合成ポリマーを含むナノ粒子）中で製剤化され得る。阻害性核酸のさらなる例示的な構造的特徴及び阻害性核酸の製剤が、米国特許出願公開第２０１６／００９０５９８号明細書に記載されている。
ある実施形態において、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸のいずれか）は、滅菌生理食塩溶液（例えば、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ））を含み得る。ある実施形態において、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸のいずれか）は、組織特異的送達分子（例えば、組織特異的抗体）を含み得る。
化合物の調製及び生物学的アッセイ
当業者によって理解され得るように、本明細書の式の化合物を合成する方法は、当業者に明らかであろう。本明細書に記載される化合物を合成するのに有用な合成化学変換及び保護基方法（保護及び脱保護）は、当該技術分野において公知であり、例えば、Ｒ．Ｌａｒｏｃｋ，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９８９）；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ ＲＧＭ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２ｄ．Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９１）；Ｌ．Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｍ．Ｆｉｅｓｅｒ，Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９４）；及びＬ．Ｐａｑｕｅｔｔｅ，ｅｄ．，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９５）、並びにそれらの後続の版に記載されるようなものが挙げられる。
当業者によって理解され得るように、本明細書の式の化合物を合成する方法は、当業者に明らかであろう。本明細書に記載される化合物を合成するのに有用な合成化学変換及び保護基方法（保護及び脱保護）は、当該技術分野において公知であり、例えば、Ｒ．Ｌａｒｏｃｋ，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９８９）；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ ＲＧＭ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２ｄ．Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９１）；Ｌ．Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｍ．Ｆｉｅｓｅｒ，Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９４）；及びＬ．Ｐａｑｕｅｔｔｅ，ｅｄ．，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９５）、並びにそれらの後続の版に記載されるようなものが挙げられる。
調製実施例
化学物質の略語
ＡＣＮ＝アセトニトリル
ＡｃＯＨ＝酢酸
ＢＴＣ＝クロロギ酸トリクロロメチル
ＤＢＵ＝１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン
ＤＣＭ＝ジクロロメタン
デス・マーチン＝（１，１，１−トリアセトキシ）−１，１−ジヒドロ−１，２−ベンゾヨードキソール−３（１Ｈ）−オン
ＤＭＥＤＡ＝Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン
ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
Ｅｔ＝エチル
ＥｔＯＨ＝エタノール
ＬＣ−ＭＳ＝液体クロマトグラフィー−質量分析法
ＬＤＡ＝リチウムジイソプロピルアミド
Ｍｅ＝メチル
ＭｅＯＨ＝メタノール
ｎ−Ｂｕ＝ｎ−ブチル
ＮＢＳ＝Ｎ−ブロモスクシンイミド
ＮＣＳ＝Ｎ−クロロスクシンイミド
ＮＩＳ＝Ｎ−ヨードスクシンイミド
ＮＭＲ＝核磁気共鳴
ＰＥ＝石油エーテル
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２＝ジクロロ［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム
Ｐｄ（ＰＰｈ３）４＝テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）
Ｐｈ＝フェニル
ＨＰＬＣ＝高速液体クロマトグラフィー
ＰＴＳＡ＝ｐ−トルエンスルホン酸
Ｐｙ＝ピリジン
ＲＴ＝室温
ＴＢＡＦ＝フッ化テトラブチルアンモニウム
ＴＢＤＰＳＣｌ＝ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルクロリド
ｔ−Ｂｕ＝ｔｅｒｔ−ブチル
ＴＥＡ＝トリエチルアミン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
Ｔｉ（ｉ−ＰｒＯ）４＝チタン酸テトライソプロピル
ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー
化学物質の略語
ＡＣＮ＝アセトニトリル
ＡｃＯＨ＝酢酸
ＢＴＣ＝クロロギ酸トリクロロメチル
ＤＢＵ＝１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン
ＤＣＭ＝ジクロロメタン
デス・マーチン＝（１，１，１−トリアセトキシ）−１，１−ジヒドロ−１，２−ベンゾヨードキソール−３（１Ｈ）−オン
ＤＭＥＤＡ＝Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン
ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
Ｅｔ＝エチル
ＥｔＯＨ＝エタノール
ＬＣ−ＭＳ＝液体クロマトグラフィー−質量分析法
ＬＤＡ＝リチウムジイソプロピルアミド
Ｍｅ＝メチル
ＭｅＯＨ＝メタノール
ｎ−Ｂｕ＝ｎ−ブチル
ＮＢＳ＝Ｎ−ブロモスクシンイミド
ＮＣＳ＝Ｎ−クロロスクシンイミド
ＮＩＳ＝Ｎ−ヨードスクシンイミド
ＮＭＲ＝核磁気共鳴
ＰＥ＝石油エーテル
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２＝ジクロロ［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム
Ｐｄ（ＰＰｈ３）４＝テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）
Ｐｈ＝フェニル
ＨＰＬＣ＝高速液体クロマトグラフィー
ＰＴＳＡ＝ｐ−トルエンスルホン酸
Ｐｙ＝ピリジン
ＲＴ＝室温
ＴＢＡＦ＝フッ化テトラブチルアンモニウム
ＴＢＤＰＳＣｌ＝ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルクロリド
ｔ−Ｂｕ＝ｔｅｒｔ−ブチル
ＴＥＡ＝トリエチルアミン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
Ｔｉ（ｉ−ＰｒＯ）４＝チタン酸テトライソプロピル
ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー
材料及び方法
反応の進行を、ＴＬＣ又はＬＣ−ＭＳによってモニターした。生成物の独自性を、多くの場合、ＬＣ−ＭＳによって確認した。ＬＣ−ＭＳを、以下の方法のうちの１つを用いて記録した。
反応の進行を、ＴＬＣ又はＬＣ−ＭＳによってモニターした。生成物の独自性を、多くの場合、ＬＣ−ＭＳによって確認した。ＬＣ−ＭＳを、以下の方法のうちの１つを用いて記録した。
方法Ａ：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ（０．０５％のＴＦＡ）及び水（０．０５％のＴＦＡ）による５〜１００％（１．１分）、１００％（０．６分）の勾配、２分の総運転時間。
方法Ｂ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）による１０〜９５％（１．１分）、９５％（０．６分）の勾配、２分の総運転時間。
方法Ｃ：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ（０．０５％のＴＦＡ）及び水（０．０５％のＴＦＡ）による５〜１００％（２．１分）、１００％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
方法Ｄ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）による１０〜９５％（２．１分）、９５％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
方法Ｅ：ＣＯＲＴＥＣＳ Ｃ１８＋、５０＊２．１ｍｍ、０．５ｕＬの注入量、０．８ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化、１．８分の総運転時間。
方法Ｆ：ＹＭＣ Ｔｒｉａｒｔ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化、１．８分の総運転時間。
方法Ｇ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＨＰＨ、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化、１．８分の総運転時間。
方法Ｉ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、０．３ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化、１．８分の総運転時間。
方法Ｊ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、５０＊３．０ｍｍ、０．５ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．０３％のＮＨ３Ｈ２Ｏ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１５分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２５分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
方法Ｋ：ＹＭＣ Ｔｒｉａｒｔ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
方法Ｌ：Ｋｉｎｅｔｅｘ＠２．６ｕｍ ＥＶＯ Ｃ１８ １００Ａ、５０＊３．０ｍｍ、０．３ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．７９分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０６分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１５分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
方法Ｍ：Ｋｉｎｅｔｅｘ＠２．６ｕｍ ＥＶＯ Ｃ１８ １００Ａ、５０＊３．０ｍｍ、０．３ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．６分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．８分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．６分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１４分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
方法Ｎ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＨＰＨ−Ｃ１８、５０＊３ｍｍ、２．７ｕｍのカラム、４．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．１分間で１０％のＭＰＢから９５％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
最終目標物を分取ＨＰＬＣによって精製した。分取ＨＰＬＣを、以下の方法を用いて行った。
方法Ｏ：分取ＨＰＬＣ：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ（１９×２５０ｍｍ、１０ｕｍ）；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ、ＵＶ検出２５４／２１０ｎｍ。
ＢＲＵＫＥＲ ＮＭＲ ３００．０３Ｍｚ、ＤＵＬ−Ｃ−Ｈ、ＵＬＴＲＡＳＨＩＥＬＤ（商標）３００、ＡＶＡＮＣＥ ＩＩ ３００ Ｂ−ＡＣＳ（商標）１２０又はＢＲＵＫＥＲ ＮＭＲ ４００．１３Ｍｚ、ＢＢＦＯ、ＵＬＴＲＡＳＨＩＥＬＤ（商標）４００、ＡＶＡＮＣＥ ＩＩＩ ４００、Ｂ−ＡＣＳ（商標）１２０においてＮＭＲを記録した。
調製実施例
スルホンアミド中間体の調製のためのスキーム：以下のスキームは、スルホンアミド中間体の調製を例示する。
スルホンアミド中間体の調製のためのスキーム：以下のスキームは、スルホンアミド中間体の調製を例示する。
スキーム１：中間体１の合成
１． Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、室温でメタンアミン（９１ｍＬ、５４．２ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。撹拌した液体に、４−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロリド（７．０ｇ、３１．７ｍｍｏｌ、１当量）を０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を室温で１時間撹拌した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、８４．７％）を淡黄色の固体として得た。
１． Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、室温でメタンアミン（９１ｍＬ、５４．２ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。撹拌した液体に、４−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロリド（７．０ｇ、３１．７ｍｍｏｌ、１当量）を０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を室温で１時間撹拌した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、８４．７％）を淡黄色の固体として得た。
２． ４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（５０ｍＬ）を室温で加えた。イソプロパノール（５０ｍＬ）中のＮ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、窒素下で、室温でＰｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（４．９ｇ、８４．５％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：１８７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．６２５分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（５０ｍＬ）を室温で加えた。イソプロパノール（５０ｍＬ）中のＮ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、窒素下で、室温でＰｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（４．９ｇ、８４．５％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：１８７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．６２５分。
３． ４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（２５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＭＦ（２５ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＮＢＳ（４．３ｇ、２４．１ｍｍｏｌ、０．９当量）を室温で少しずつ加えた。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６ｇ、８４．４％）を暗黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２６５、２６７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８６３分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（２５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＭＦ（２５ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＮＢＳ（４．３ｇ、２４．１ｍｍｏｌ、０．９当量）を室温で少しずつ加えた。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６ｇ、８４．４％）を暗黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２６５、２６７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８６３分。
４． メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
２５０ｍＬの圧力タンク反応器中に、４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６．０ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（２．２ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）を室温で加えた。ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６．０ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（２．２ｍｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ、０．２当量）及びｄｐｐｆ（３．８ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．３当量）を、Ｎ２雰囲気下で一度に加えた。次に、得られた混合物を、一晩、ＣＯ雰囲気（１０気圧）下で、１１０℃で撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．７ｇ、７４．４％）を淡黄色の固体として得た。
メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２４５［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８５４分。
２５０ｍＬの圧力タンク反応器中に、４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６．０ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（２．２ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）を室温で加えた。ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６．０ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（２．２ｍｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ、０．２当量）及びｄｐｐｆ（３．８ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．３当量）を、Ｎ２雰囲気下で一度に加えた。次に、得られた混合物を、一晩、ＣＯ雰囲気（１０気圧）下で、１１０℃で撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．７ｇ、７４．４％）を淡黄色の固体として得た。
メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２４５［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８５４分。
５． ４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．５ｇ、１８．４ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＨＦ（１００ｍＬ）を室温で加えた。ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のメチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．５ｇ、１８．４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＬｉＡｌＨ４（１３９８．４ｍｇ、３６．８４ｍｍｏｌ、２当量）を、窒素雰囲気下で、０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、以下の条件（カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のアセトニトリル、７分間で０％〜１５％の勾配）を用いた逆相フラッシュによって精製して、４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド２．２ｇ（５５．３％）を淡黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２１７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．４７２分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．５ｇ、１８．４ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＨＦ（１００ｍＬ）を室温で加えた。ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のメチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．５ｇ、１８．４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＬｉＡｌＨ４（１３９８．４ｍｇ、３６．８４ｍｍｏｌ、２当量）を、窒素雰囲気下で、０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、以下の条件（カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のアセトニトリル、７分間で０％〜１５％の勾配）を用いた逆相フラッシュによって精製して、４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド２．２ｇ（５５．３％）を淡黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２１７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．４７２分。
６． ２−（ヒドロキシメチル）−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリドの合成
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温で４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（１ｇ、４．６２ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。ＨＣｌ（６Ｍ）（１０ｍＬ）中の４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（１ｇ、４．６２ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で滴下して加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらに精製せずに直接次の工程に使用した。
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温で４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（１ｇ、４．６２ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。ＨＣｌ（６Ｍ）（１０ｍＬ）中の４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（１ｇ、４．６２ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で滴下して加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらに精製せずに直接次の工程に使用した。
７． ３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のＮＨ３を加えた。ＴＨＦ（４０ｍＬ）中のＮＨ３の撹拌溶液に、ＴＨＦ（６ｍＬ）中の２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリド（１ｇ、３．３４ｍｍｏｌ、１当量）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ）によって精製して、３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（４００ｍｇ、４２．７％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２７９［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．５４２分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のＮＨ３を加えた。ＴＨＦ（４０ｍＬ）中のＮＨ３の撹拌溶液に、ＴＨＦ（６ｍＬ）中の２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリド（１ｇ、３．３４ｍｍｏｌ、１当量）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ）によって精製して、３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（４００ｍｇ、４２．７％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２７９［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．５４２分。
スキーム２：中間体２の合成
１． ２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の４−クロロベンゼンアミン（１２．７ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌し、続いて濃縮した。得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．９ｇ（９５．０％）の２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンが褐色の固体として得られた。
２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２８６［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０５分。
１． ２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の４−クロロベンゼンアミン（１２．７ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌し、続いて濃縮した。得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．９ｇ（９５．０％）の２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンが褐色の固体として得られた。
２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２８６［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０５分。
２． ４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（１５０ｍＬ）及び水（１５ｍＬ）中の２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミン（５．７ｇ、１９．９ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．１ｇ、６０．０ｍｍｏｌ、３．０当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．６ｇ、６０．０ｍｍｏｌ、３．０当量）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ、２．００ｍｍｏｌ、０．０３当量）を溶液に加えた。得られた溶液を、油浴を用いて９０℃で１５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、シリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：３）で溶離した。これにより、３．６ｇ（８８．０％）の４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンが淡黄色の油として得られた。
４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２０８［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０５分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（１５０ｍＬ）及び水（１５ｍＬ）中の２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミン（５．７ｇ、１９．９ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．１ｇ、６０．０ｍｍｏｌ、３．０当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．６ｇ、６０．０ｍｍｏｌ、３．０当量）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ、２．００ｍｍｏｌ、０．０３当量）を溶液に加えた。得られた溶液を、油浴を用いて９０℃で１５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、シリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：３）で溶離した。これにより、３．６ｇ（８８．０％）の４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンが淡黄色の油として得られた。
４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２０８［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０５分。
３． ４−クロロ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メタノール（５０ｍＬ）中の４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミン（３．６ｇ、１７．２ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ／Ｃ（３００ｍｇ、５％）を、Ｎ２雰囲気下で一度に溶液に加えた。得られた溶液を、Ｈ２雰囲気下で、室温で一晩撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、３．４ｇ（９５％）の４−クロロ−２，６−ジイソプロピルアニリンが淡黄色の固体として得られた。
４−クロロ−２，６−ジイソプロピルアニリンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２１２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２４５分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メタノール（５０ｍＬ）中の４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミン（３．６ｇ、１７．２ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ／Ｃ（３００ｍｇ、５％）を、Ｎ２雰囲気下で一度に溶液に加えた。得られた溶液を、Ｈ２雰囲気下で、室温で一晩撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、３．４ｇ（９５％）の４−クロロ−２，６−ジイソプロピルアニリンが淡黄色の固体として得られた。
４−クロロ−２，６−ジイソプロピルアニリンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２１２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２４５分。
４． ２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中の４−クロロ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（３．４ｇ、１６．０ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（７．１ｇ、３２．０ｍｍｏｌ、２当量）を、溶液に加え、その後、ｔ−ＢｕＯＮＯ（３．３ｇ、３２．０ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）］を用いて精製して、２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼン（２．４ｇ、５５．２％）を白色の固体として得た。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中の４−クロロ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（３．４ｇ、１６．０ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（７．１ｇ、３２．０ｍｍｏｌ、２当量）を、溶液に加え、その後、ｔ−ＢｕＯＮＯ（３．３ｇ、３２．０ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）］を用いて精製して、２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼン（２．４ｇ、５５．２％）を白色の固体として得た。
５． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼン（２．４ｇ、８．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（８２４．４ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（３．４ｇ、１３．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（１．２ｇ、４４．４％）を白色の固体として得た。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼン（２．４ｇ、８．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（８２４．４ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（３．４ｇ、１３．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（１．２ｇ、４４．４％）を白色の固体として得た。
６． ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−クロロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．２ｇ、３．８６ｍｍｏｌ、１当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３７７３．２ｍｇ、１１．５８ｍｍｏｌ、３当量）を室温で加えた。ジオキサン（１００ｍＬ）：Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−クロロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．２ｇ、３．８６ｍｍｏｌ、１当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３７７３．２ｍｇ、１１．５８ｍｍｏｌ、３当量）の撹拌した混合物に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１７３．３ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ、０．２当量）、ＲｕＰｈｏｓ（７２０．５ｍｇ、１．５４ｍｍｏｌ、０．４当量）及び［（シクロペンチルオキシ）メチル］トリフルオロボレートカリウム塩（１２９６．８ｍｇ、７．７２ｍｍｏｌ、２当量）を、窒素雰囲気下で、室温で一度に加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、１００℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １５：１）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（８７５ｍｇ、６０．５％）を黄色の油として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム−ｄ）δ ７．１３（ｓ，２Ｈ）、４．４８（ｓ，２Ｈ）、４．１４−３．９５（ｍ，１Ｈ）、３．７２（ｓ，２Ｈ）、３．２１（ｍ，２Ｈ）、１．９１−１．７４（ｍ，６Ｈ）、１．６３−１．５２（ｍ，２Ｈ）、１．４６（ｓ，９Ｈ）、１．２６（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−クロロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．２ｇ、３．８６ｍｍｏｌ、１当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３７７３．２ｍｇ、１１．５８ｍｍｏｌ、３当量）を室温で加えた。ジオキサン（１００ｍＬ）：Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−クロロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．２ｇ、３．８６ｍｍｏｌ、１当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３７７３．２ｍｇ、１１．５８ｍｍｏｌ、３当量）の撹拌した混合物に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１７３．３ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ、０．２当量）、ＲｕＰｈｏｓ（７２０．５ｍｇ、１．５４ｍｍｏｌ、０．４当量）及び［（シクロペンチルオキシ）メチル］トリフルオロボレートカリウム塩（１２９６．８ｍｇ、７．７２ｍｍｏｌ、２当量）を、窒素雰囲気下で、室温で一度に加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、１００℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １５：１）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（８７５ｍｇ、６０．５％）を黄色の油として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム−ｄ）δ ７．１３（ｓ，２Ｈ）、４．４８（ｓ，２Ｈ）、４．１４−３．９５（ｍ，１Ｈ）、３．７２（ｓ，２Ｈ）、３．２１（ｍ，２Ｈ）、１．９１−１．７４（ｍ，６Ｈ）、１．６３−１．５２（ｍ，２Ｈ）、１．４６（ｓ，９Ｈ）、１．２６（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
７． ２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート）及びＤＣＭ（５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（８７５ｍｇ、２．３４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＴＦＡ（５ｍＬ、６７．３２ｍｍｏｌ、２８．８２当量）を室温で滴下して加えた。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、以下の条件（カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のＭｅＣＮ、１０分間で５０％〜９０％の勾配；検出器、ＵＶ ２５４ｎｍ）下で逆相フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（５３０ｍｇ）を白色の固体として得た。
２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｂ）：３１７［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．２４５分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート）及びＤＣＭ（５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（８７５ｍｇ、２．３４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＴＦＡ（５ｍＬ、６７．３２ｍｍｏｌ、２８．８２当量）を室温で滴下して加えた。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、以下の条件（カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のＭｅＣＮ、１０分間で５０％〜９０％の勾配；検出器、ＵＶ ２５４ｎｍ）下で逆相フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（５３０ｍｇ）を白色の固体として得た。
２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｂ）：３１７［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．２４５分。
スキーム３：中間体３の合成
１． （２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（５００ｍＬ）中のエチル２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート（５０ｇ、２１１．７９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＢＨ４（１６．０ｇ、４２３．５９ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、３５ｇ（８５．１％）の（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールが黄色の油として得られた。
（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１９４．０、１９６．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．５８１分。
１． （２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（５００ｍＬ）中のエチル２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート（５０ｇ、２１１．７９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＢＨ４（１６．０ｇ、４２３．５９ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、３５ｇ（８５．１％）の（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールが黄色の油として得られた。
（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１９４．０、１９６．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．５８１分。
２． ２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４００ｍＬ）中の（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノール（３５ｇ、８０．３７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（１０．８ｇ、７０．８６ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、その後、ＴＢＳＣｌ（４３．５ｇ、８８．５９ｍｍｏｌ、１．６当量）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、３００ｍＬの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３０．０ｇ（５３．９％）の２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールが黄色の油として得られた。
２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールのＨ−ＮＭＲ：（ＣＤＣｌ３、３００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．１２（ｔ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．８１（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、２Ｈ）、０．９３（ｓ，９Ｈ）、０．１０（ｓ，６Ｈ）。
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４００ｍＬ）中の（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノール（３５ｇ、８０．３７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（１０．８ｇ、７０．８６ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、その後、ＴＢＳＣｌ（４３．５ｇ、８８．５９ｍｍｏｌ、１．６当量）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、３００ｍＬの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３０．０ｇ（５３．９％）の２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールが黄色の油として得られた。
２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールのＨ−ＮＭＲ：（ＣＤＣｌ３、３００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．１２（ｔ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．８１（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、２Ｈ）、０．９３（ｓ，９Ｈ）、０．１０（ｓ，６Ｈ）。
３． ２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）中の２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール（１５．０ｇ、４８．６５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（２３．４ｍＬ、５８．３８ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加え、混合物を−７８℃で３０分間撹拌した。次に、プロパン−２−オン（３．４ｇ、５８．３８ｍｍｏｌ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温でさらに１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１２ｇ（８５．７％）の２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールが黄色の油として得られた。
２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：２８８．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２９分。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）中の２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール（１５．０ｇ、４８．６５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（２３．４ｍＬ、５８．３８ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加え、混合物を−７８℃で３０分間撹拌した。次に、プロパン−２−オン（３．４ｇ、５８．３８ｍｍｏｌ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温でさらに１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１２ｇ（８５．７％）の２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールが黄色の油として得られた。
２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：２８８．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２９分。
４． ４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オール（１０ｇ、３２．４３ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ｎ−ＢｕＬｉ（３９ｍＬ、９７．７ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、３当量）を−７８℃で混合物に加え、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。次に、ＳＯ２を３０分間バブリングし、混合物を室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。次に、得られた残渣をＭｅＣＮ／ＡｃＯＨ（２００ｍＬ／１０ｍＬ）に溶解させた。１，３，５−トリクロロ−１，３，５−トリアジナン−２，４，６−トリオン（１５．１ｇ、６４．８６ｍｍｏｌ、２当量）を、混合物に０℃で少しずつ加え、反応物を０℃でさらに３０分間撹拌した。得られた混合物を０℃で濃縮した。これにより、１２．５ｇ（９２．９％）の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドが黄色の固体として得られ、それを次の工程に直接使用した。
４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：３８６．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４５６分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オール（１０ｇ、３２．４３ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ｎ−ＢｕＬｉ（３９ｍＬ、９７．７ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、３当量）を−７８℃で混合物に加え、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。次に、ＳＯ２を３０分間バブリングし、混合物を室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。次に、得られた残渣をＭｅＣＮ／ＡｃＯＨ（２００ｍＬ／１０ｍＬ）に溶解させた。１，３，５−トリクロロ−１，３，５−トリアジナン−２，４，６−トリオン（１５．１ｇ、６４．８６ｍｍｏｌ、２当量）を、混合物に０℃で少しずつ加え、反応物を０℃でさらに３０分間撹拌した。得られた混合物を０℃で濃縮した。これにより、１２．５ｇ（９２．９％）の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドが黄色の固体として得られ、それを次の工程に直接使用した。
４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：３８６．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４５６分。
５． ４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１３０ｍＬ）中の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ、３２．３８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ＮＨ３を１０分間バブリングした。得られた溶液を室温でさらに１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、５．８ｇ（４９．１％）の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドが黄色の油として得られた。
４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：３６７．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１８４分。
Ｈ−ＮＭＲ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド：（ＣＤ３ＯＤ−ｄ４、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ４．９９（ｓ，２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、０．９２（ｓ，９Ｈ）、０．１２（ｓ，６Ｈ）。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１３０ｍＬ）中の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ、３２．３８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ＮＨ３を１０分間バブリングした。得られた溶液を室温でさらに１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、５．８ｇ（４９．１％）の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドが黄色の油として得られた。
４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：３６７．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１８４分。
Ｈ−ＮＭＲ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド：（ＣＤ３ＯＤ−ｄ４、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ４．９９（ｓ，２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、０．９２（ｓ，９Ｈ）、０．１２（ｓ，６Ｈ）。
スキーム４：中間体４の合成
１． ２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の７−ブロモイソクロマン（８．４８ｇ、４０．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．８ｇ、８．０ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２６．１ｇ、８０．０ｍｍｏｌ、２．０当量）（ＢＰｉｎ）２（２．５当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌し、その後、それを濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、４．６ｇ（４４．２％）の２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランが白色の固体として得られた。
１． ２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の７−ブロモイソクロマン（８．４８ｇ、４０．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．８ｇ、８．０ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２６．１ｇ、８０．０ｍｍｏｌ、２．０当量）（ＢＰｉｎ）２（２．５当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌し、その後、それを濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、４．６ｇ（４４．２％）の２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランが白色の固体として得られた。
２． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（４．６ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、１．０当量）及びｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（５．５ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２．５ｇ、３．５ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（１１．４ｇ、３５．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８２．２％）のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートが白色の固体として得られた。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（４．６ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、１．０当量）及びｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（５．５ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２．５ｇ、３．５ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（１１．４ｇ、３５．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８２．２％）のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートが白色の固体として得られた。
３． ２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（２．３ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物をを１００ｍＬのＮａＯＨ（４Ｎ）にさらに溶解させ、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出して、不純物を除去した。水性相のｐＨ値を、ＨＣｌ（４Ｎ）を用いて２に調整し、次に、水性相を３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１．２ｇ（８５％）の２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸が淡黄色の固体として得られた。
２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｂ）：３５１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．４１７分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（２．３ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物をを１００ｍＬのＮａＯＨ（４Ｎ）にさらに溶解させ、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出して、不純物を除去した。水性相のｐＨ値を、ＨＣｌ（４Ｎ）を用いて２に調整し、次に、水性相を３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１．２ｇ（８５％）の２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸が淡黄色の固体として得られた。
２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｂ）：３５１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．４１７分。
スキーム５：中間体５の合成
１． ４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（１３．５ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．３ｇ（９１．０％）の４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンが褐色の固体として得られた。
４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２９１．９、２９３．９、２９５．９［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１７８分。
１． ４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（１３．５ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．３ｇ（９１．０％）の４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンが褐色の固体として得られた。
４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２９１．９、２９３．９、２９５．９［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１７８分。
２． ４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（９．９６ｇ、３４．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２２．２ｇ、６８．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８０．０％）の４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンが白色の固体として得られた。
４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２１６．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０８分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（９．９６ｇ、３４．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２２．２ｇ、６８．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８０．０％）の４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンが白色の固体として得られた。
４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２１６．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０８分。
３． ４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．９ｇ、２７．５ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．４ｇ、９０．０％）を黄色の固体として得た。
４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２２０．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１３２分。
Ｈ−ＮＭＲ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ６．８３（ｓ，１Ｈ）、５．０１（ｓ，２Ｈ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ）、３．０１−２．９８（ｍ，１Ｈ）、１．１８−１．１４（ｍ，１２Ｈ）。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．９ｇ、２７．５ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．４ｇ、９０．０％）を黄色の固体として得た。
４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２２０．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１３２分。
Ｈ−ＮＭＲ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ６．８３（ｓ，１Ｈ）、５．０１（ｓ，２Ｈ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ）、３．０１−２．９８（ｍ，１Ｈ）、１．１８−１．１４（ｍ，１２Ｈ）。
４． ５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフランの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．４ｇ、２４．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１１．０ｇ、４９．４ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（５．１ｇ、４９．４ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン（３．８ｇ、５５．１％）を白色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．２０（ｓ，１Ｈ）、５．１３（ｓ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、３．４６−３．３９（ｍ，２Ｈ）、１．２２−１．１８（ｍ，１２Ｈ）。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．４ｇ、２４．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１１．０ｇ、４９．４ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（５．１ｇ、４９．４ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン（３．８ｇ、５５．１％）を白色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．２０（ｓ，１Ｈ）、５．１３（ｓ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、３．４６−３．３９（ｍ，２Ｈ）、１．２２−１．１８（ｍ，１２Ｈ）。
５． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン（３．８ｇ、１３．６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．３ｇ、１．４ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（５．３ｇ、２０．４ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離されるシリカゲルカラムを用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート（２．４ｇ、５５．３％）を白色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．１１（ｓ，１Ｈ）、５．０９（ｓ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．２８−３．２１（ｍ，１Ｈ）、３．１７−３．１０（ｍ，１Ｈ）、１．４０（ｓ，９Ｈ）、１．２１−１．１３（ｍ，１２Ｈ）。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン（３．８ｇ、１３．６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．３ｇ、１．４ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（５．３ｇ、２０．４ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離されるシリカゲルカラムを用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート（２．４ｇ、５５．３％）を白色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．１１（ｓ，１Ｈ）、５．０９（ｓ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．２８−３．２１（ｍ，１Ｈ）、３．１７−３．１０（ｍ，１Ｈ）、１．４０（ｓ，９Ｈ）、１．２１−１．１３（ｍ，１２Ｈ）。
６． ２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸の合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート（２．４ｇ、７．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（８．６ｇ、７５ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸（１．７ｇ、８７．５％）を黄色の固体として得た。
２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２６３．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１３１分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート（２．４ｇ、７．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（８．６ｇ、７５ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸（１．７ｇ、８７．５％）を黄色の固体として得た。
２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２６３．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１３１分。
スキーム６：中間体７の合成
１． ４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロベンゾニトリル（１３．６ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．４ｇ（９１．０％）の４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルが褐色の固体として得られた。
４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２９３．９［Ｍ−１＋Ｈ］＋、保持時間１．２９０分。
１． ４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロベンゾニトリル（１３．６ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．４ｇ（９１．０％）の４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルが褐色の固体として得られた。
４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２９３．９［Ｍ−１＋Ｈ］＋、保持時間１．２９０分。
２． ４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（１０．０ｇ、３４．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２２．２ｇ、６８．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８１．０％）の４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルが白色の固体として得られた。
４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１８２分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（１０．０ｇ、３４．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２２．２ｇ、６８．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８１．０％）の４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルが白色の固体として得られた。
４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１８２分。
３． ４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（５．９ｇ、２７．５ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（５．１ｇ、８４．０％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．１６（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．３７（ｓ，２Ｈ）、３．１６−２．９５（ｍ，１Ｈ）、２．８９−２．６５（ｍ，１Ｈ）、１．３６（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．２５（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（５．９ｇ、２７．５ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（５．１ｇ、８４．０％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．１６（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．３７（ｓ，２Ｈ）、３．１６−２．９５（ｍ，１Ｈ）、２．８９−２．６５（ｍ，１Ｈ）、１．３６（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．２５（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
４． ４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（５．１ｇ、２３．１ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１０．３ｇ、４６．２ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（４．８ｇ、４６．２ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（３．６ｇ、５５．０％）を白色の固体として得た。
４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．５８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１（ｍ，１Ｈ）、３．５２（ｍ，１Ｈ）、１．３８（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．９Ｈｚ、６Ｈ）、１．２７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（５．１ｇ、２３．１ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１０．３ｇ、４６．２ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（４．８ｇ、４６．２ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（３．６ｇ、５５．０％）を白色の固体として得た。
４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．５８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１（ｍ，１Ｈ）、３．５２（ｍ，１Ｈ）、１．３８（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．９Ｈｚ、６Ｈ）、１．２７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
５． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（３．６ｇ、１２．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．２ｇ、１．３ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（５．０ｇ、１９．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．１ｇ、７８．０％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．５２（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、３．３１−３．１６（ｍ，２Ｈ）、１．４６（ｓ，９Ｈ）１．３５（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．２４（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（３．６ｇ、１２．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．２ｇ、１．３ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（５．０ｇ、１９．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．１ｇ、７８．０％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．５２（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、３．３１−３．１６（ｍ，２Ｈ）、１．４６（ｓ，９Ｈ）１．３５（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．２４（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）．
６． ２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸の合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．１ｇ、９．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（１１．３ｇ、９９ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸（１．７ｇ、６５．７％）を白色の固体として得た。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２６４．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．５１９分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．１ｇ、９．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（１１．３ｇ、９９ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸（１．７ｇ、６５．７％）を白色の固体として得た。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２６４．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．５１９分。
スキーム７：中間体９の合成
１． ４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（市販されている、５．１ｇ、１９．９ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（３０ｍＬ）、ＣｕＣＮ（２．１６ｇ、２３．９ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（３８０ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、ＫＩ（６６４ｍｇ、３．９８ｍｍｏｌ）、及びＤＭＥＤＡ（２．０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を１００℃で２４時間撹拌し、次に３０ｍＬの水で希釈した。溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０〜１：２０）で溶離した。これにより、１．２ｇ（３０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ−ＥＳＩ：２０３．１（Ｍ＋１）。
１． ４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（市販されている、５．１ｇ、１９．９ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（３０ｍＬ）、ＣｕＣＮ（２．１６ｇ、２３．９ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（３８０ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、ＫＩ（６６４ｍｇ、３．９８ｍｍｏｌ）、及びＤＭＥＤＡ（２．０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を１００℃で２４時間撹拌し、次に３０ｍＬの水で希釈した。溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０〜１：２０）で溶離した。これにより、１．２ｇ（３０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ−ＥＳＩ：２０３．１（Ｍ＋１）。
２． ４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（１０．０ｇ、４９．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（２２．１ｇ、９９ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（１０．２ｇ、９９ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（６．０ｇ、４５．２％）を白色の固体として得た。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（１０．０ｇ、４９．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（２２．１ｇ、９９ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（１０．２ｇ、９９ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（６．０ｇ、４５．２％）を白色の固体として得た。
３． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（６．０ｇ、２２．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２．０ｇ、２．２ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（８．７ｇ、３３．６ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離されるシリカゲルカラムを用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（４．２ｇ、６２．０％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．６０（ｓ，２Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、３．２０−３．１０（ｍ，２Ｈ）、１．３９（ｓ，９Ｈ）、１．１８（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（６．０ｇ、２２．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２．０ｇ、２．２ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（８．７ｇ、３３．６ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離されるシリカゲルカラムを用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（４．２ｇ、６２．０％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．６０（ｓ，２Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、３．２０−３．１０（ｍ，２Ｈ）、１．３９（ｓ，９Ｈ）、１．１８（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
４． ２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸の合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（４．２ｇ、１３．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（１５．８ｇ、１３９ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．０ｇ、８８．２％）を白色の固体として得た。
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートのＬＣＭＳ（方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ １００Ａ、５０＊３．０ｍｍ、０．６ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ＋０．０５％のＦＡ。３．２６分間で５％のＭＰＢから１００％、０．８０分間にわたって１００％のＭＰＢで保持、０．０２分間で１００％のＭＰＢから５％、次に、０．４分間にわたって５％のＭＰＢへの平衡化）：４８９．４［２Ｍ−Ｈ］＋、保持時間２．２５３分。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ １２．５８（ｓ，１Ｈ）、７．５８（ｓ，２Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、３．１７−３．１１（ｍ，２Ｈ）、１．１７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（４．２ｇ、１３．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（１５．８ｇ、１３９ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．０ｇ、８８．２％）を白色の固体として得た。
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートのＬＣＭＳ（方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ １００Ａ、５０＊３．０ｍｍ、０．６ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ＋０．０５％のＦＡ。３．２６分間で５％のＭＰＢから１００％、０．８０分間にわたって１００％のＭＰＢで保持、０．０２分間で１００％のＭＰＢから５％、次に、０．４分間にわたって５％のＭＰＢへの平衡化）：４８９．４［２Ｍ−Ｈ］＋、保持時間２．２５３分。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ １２．５８（ｓ，１Ｈ）、７．５８（ｓ，２Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、３．１７−３．１１（ｍ，２Ｈ）、１．１７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
スキーム１１：中間体１１の合成
１． ４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリンの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（７ｇ、２７．３２ｍｍｏｌ、１当量）、ジオキサン（８０ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ、０．５６ｍｍｏｌ、０．０２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．６ｇ、６０．１１ｍｍｏｌ、２．２０当量）、２−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．０ｇ、３５．５２ｍｍｏｌ、１．３０当量）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４．０ｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／ヘキサン（１：１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６．１ｇ（６６．９７％）の４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリンが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（方法Ａ）：
３３４．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．５１９分。
１． ４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリンの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（７ｇ、２７．３２ｍｍｏｌ、１当量）、ジオキサン（８０ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ、０．５６ｍｍｏｌ、０．０２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．６ｇ、６０．１１ｍｍｏｌ、２．２０当量）、２−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．０ｇ、３５．５２ｍｍｏｌ、１．３０当量）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４．０ｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／ヘキサン（１：１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６．１ｇ（６６．９７％）の４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリンが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（方法Ａ）：
３３４．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．５１９分。
２． ５−（４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルフェニル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（６．１２ｇ、１８．３６ｍｍｏｌ、１当量）及びＡＣＮ（８０ｍＬ）を入れた。この後、ＣｕＢｒ（５２６６．８ｍｇ、３６．７２ｍｍｏｌ、２．００当量）を加えた。これに、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（３７８６．０ｍｇ、３６．７１ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．６１ｇ（３５．７９％）の５−［４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソールが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−（４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルフェニル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール（方法Ｇ）：保持時間０．８７８分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（６．１２ｇ、１８．３６ｍｍｏｌ、１当量）及びＡＣＮ（８０ｍＬ）を入れた。この後、ＣｕＢｒ（５２６６．８ｍｇ、３６．７２ｍｍｏｌ、２．００当量）を加えた。これに、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（３７８６．０ｍｇ、３６．７１ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．６１ｇ（３５．７９％）の５−［４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソールが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−（４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルフェニル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール（方法Ｇ）：保持時間０．８７８分。
３． ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、５−［４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール（２．６ｇ、６．５４ｍｍｏｌ、１当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（６７７．５ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ、０．１０当量）、Ｘｐｈｏｓ（６２４．０ｍｇ、１．３１ｍｍｏｌ、０．２当量）、及びＴＨＦ（４０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で２０分間撹拌した。次に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（５１１３．６ｍｇ、１９．６３ｍｍｏｌ、３当量）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．１ｇ（７４．１９％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートが黄色の油として得られた。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、５−［４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール（２．６ｇ、６．５４ｍｍｏｌ、１当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（６７７．５ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ、０．１０当量）、Ｘｐｈｏｓ（６２４．０ｍｇ、１．３１ｍｍｏｌ、０．２当量）、及びＴＨＦ（４０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で２０分間撹拌した。次に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（５１１３．６ｍｇ、１９．６３ｍｍｏｌ、３当量）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．１ｇ（７４．１９％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートが黄色の油として得られた。
４． ２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸の合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（２．１ｇ、４．８６ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（２０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ、１３４．６３ｍｍｏｌ、２７．７３当量）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２）で溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１．３６ｇ（７４．４２％）の２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸が黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（方法Ｇ）：３７５．２［Ｍ−Ｈ］＋、保持時間１．０５０分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（２．１ｇ、４．８６ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（２０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ、１３４．６３ｍｍｏｌ、２７．７３当量）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２）で溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１．３６ｇ（７４．４２％）の２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸が黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（方法Ｇ）：３７５．２［Ｍ−Ｈ］＋、保持時間１．０５０分。
スキーム８：中間体１２の合成
１． ２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
２Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１Ｌ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロリド（２７．３ｇ、１０９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。この溶液に、０℃で０．５時間にわたってＮＨ３（ｇ）をバブリングした。反応物を、０℃でさらに２時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮して、溶媒を除去し、水（４００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ＊３）で抽出した。組み合わされた有機相を、水（２００ｍＬ＊２）及び塩水（２００ｍＬ＊１）で洗浄した。有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、９２．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．９１（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１−７．６３（ｍ，２Ｈ）、３．８８（ｓ，３Ｈ）．
１． ２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
２Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１Ｌ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロリド（２７．３ｇ、１０９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。この溶液に、０℃で０．５時間にわたってＮＨ３（ｇ）をバブリングした。反応物を、０℃でさらに２時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮して、溶媒を除去し、水（４００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ＊３）で抽出した。組み合わされた有機相を、水（２００ｍＬ＊２）及び塩水（２００ｍＬ＊１）で洗浄した。有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、９２．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．９１（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１−７．６３（ｍ，２Ｈ）、３．８８（ｓ，３Ｈ）．
２． Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（８．０ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。ＴＢＤＰＳＣｌ（５４．８ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量）を、０℃で混合物に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離して、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２８ｇ、５９．６％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．３２−７．１９（ｍ，６Ｈ）、５．４１（ｓ，１Ｈ）、４．１６（ｓ，３Ｈ）、１．０８（ｓ，９Ｈ）．
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（８．０ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。ＴＢＤＰＳＣｌ（５４．８ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量）を、０℃で混合物に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離して、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２８ｇ、５９．６％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．３２−７．１９（ｍ，６Ｈ）、５．４１（ｓ，１Ｈ）、４．１６（ｓ，３Ｈ）、１．０８（ｓ，９Ｈ）．
３． ４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（１２．６ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（１１．８ｇ、８４．６％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：４４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３５２分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（１２．６ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（１１．８ｇ、８４．６％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：４４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３５２分。
４． ４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホニルクロリドの合成
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温でＨＣｌ（６Ｍ、２０ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、４．６１ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物（２．８ｇ）をさらに精製せずに直接次の工程に使用した。
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温でＨＣｌ（６Ｍ、２０ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、４．６１ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物（２．８ｇ）をさらに精製せずに直接次の工程に使用した。
５． Ｎ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中の３−（ベンジルオキシ）プロパン−１−アミンを加えた。撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリド（２．８ｇ）を、０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．３ｇ、２工程で４４．０％）を黄色の固体として得た。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中の３−（ベンジルオキシ）プロパン−１−アミンを加えた。撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリド（２．８ｇ）を、０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．３ｇ、２工程で４４．０％）を黄色の固体として得た。
６． Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５ｍＬ）中のＮ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２７４ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液、及びＨＦ−ピリジン（４１７．９ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、１０当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それをＭｅＯＨ／ＤＣＭ（１：１０）で溶離して、Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１４７．８ｍｇ、８５．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：４１３．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．９５６分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５ｍＬ）中のＮ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２７４ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液、及びＨＦ−ピリジン（４１７．９ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、１０当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それをＭｅＯＨ／ＤＣＭ（１：１０）で溶離して、Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１４７．８ｍｇ、８５．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：４１３．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．９５６分。
スキーム９：中間体１５の合成
１． Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（８．０ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。ＴＢＤＰＳＣｌ（５４．８ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量）を、０℃で混合物に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離して、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２８ｇ、５９．６％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．３２−７．１９（ｍ，６Ｈ）、５．４１（ｓ，１Ｈ）、４．１６（ｓ，３Ｈ）、１．０８（ｓ，９Ｈ）．
１． Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（８．０ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。ＴＢＤＰＳＣｌ（５４．８ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量）を、０℃で混合物に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離して、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２８ｇ、５９．６％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．３２−７．１９（ｍ，６Ｈ）、５．４１（ｓ，１Ｈ）、４．１６（ｓ，３Ｈ）、１．０８（ｓ，９Ｈ）．
２． ４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（１２．６ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（１１．８ｇ、８４．６％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：４４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３５２分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（１２．６ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（１１．８ｇ、８４．６％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：４４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３５２分。
３． ４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホニルクロリドの合成
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温でＨＣｌ（６Ｍ、２０ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、４．６１ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物（２．８ｇ）をさらに精製せずに直接次の工程に使用した。
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温でＨＣｌ（６Ｍ、２０ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、４．６１ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物（２．８ｇ）をさらに精製せずに直接次の工程に使用した。
４． Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のメタンアミンを加えた。ＴＨＦ（４０ｍＬ）中のＮＨ３の撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホニルクロリド（２．８ｇ）を、０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．２ｇ、５２．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：５１７．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．４５４分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のメタンアミンを加えた。ＴＨＦ（４０ｍＬ）中のＮＨ３の撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホニルクロリド（２．８ｇ）を、０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．２ｇ、５２．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：５１７．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．４５４分。
５． ３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中のＮ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（５１８ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。ＢＢｒ３（ＤＣＭ中１Ｍ）を０℃で滴下して溶液に加え、得られた混合物を室温で一晩撹拌し、その後、それを、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィー［ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１：１）で溶離される］によって精製して、３−ヒドロキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１６０ｍｇ、６０．１％）を黄色の固体として得た。Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：２６６．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．４５４分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中のＮ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（５１８ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。ＢＢｒ３（ＤＣＭ中１Ｍ）を０℃で滴下して溶液に加え、得られた混合物を室温で一晩撹拌し、その後、それを、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィー［ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１：１）で溶離される］によって精製して、３−ヒドロキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１６０ｍｇ、６０．１％）を黄色の固体として得た。Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：２６６．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．４５４分。
スキーム１０：中間体１６の合成
１． メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテートの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（３５０ｍＬ）中の４−クロロ−３−オキソブタン酸メチル（１５．０ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。チオ尿素（７．６ｇ、１００ｍｍｏｌ、１．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を、撹拌しながら一晩還流させた。得られた混合物を室温に冷まし、ろ過した。このように収集された固体をＥｔ２Ｏ（２００ｍＬ＊２）で洗浄し、一晩、５０℃で、オーブンで乾燥させて、メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート（１５．４ｇ、８９．５％）を黄色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート：（ＣＤＣｌ３、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ６．３５（ｓ，１Ｈ）、５．２５（ｂｒｓ，２Ｈ）、３．７４（ｓ，３Ｈ）、３．５９（ｓ，２Ｈ）。
１． メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテートの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（３５０ｍＬ）中の４−クロロ−３−オキソブタン酸メチル（１５．０ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。チオ尿素（７．６ｇ、１００ｍｍｏｌ、１．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を、撹拌しながら一晩還流させた。得られた混合物を室温に冷まし、ろ過した。このように収集された固体をＥｔ２Ｏ（２００ｍＬ＊２）で洗浄し、一晩、５０℃で、オーブンで乾燥させて、メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート（１５．４ｇ、８９．５％）を黄色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート：（ＣＤＣｌ３、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ６．３５（ｓ，１Ｈ）、５．２５（ｂｒｓ，２Ｈ）、３．７４（ｓ，３Ｈ）、３．５９（ｓ，２Ｈ）。
２． メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中のメチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート（１５．４ｇ、８９．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒを溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（３当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラム［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテート（１２．３ｇ、５８．２％）を白色の固体として得た。
メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテートのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２３６．０、２３８．０［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．９２４分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中のメチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート（１５．４ｇ、８９．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒを溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（３当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラム［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテート（１２．３ｇ、５８．２％）を白色の固体として得た。
メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテートのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２３６．０、２３８．０［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．９２４分。
３． ２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）中のメチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテート（１２．３ｇ、５１．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＢＨ４（３．９ｇ、１０３．８ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、８．９ｇ（８２．１％）の２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールが黄色の油として得られた。
２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：２０８．０、２１０．０［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．７７１分。
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）中のメチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテート（１２．３ｇ、５１．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＢＨ４（３．９ｇ、１０３．８ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、８．９ｇ（８２．１％）の２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールが黄色の油として得られた。
２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：２０８．０、２１０．０［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．７７１分。
４． ２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾールの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４００ｍＬ）中の２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノール（８．９ｇ、４２．６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（２．５６ｇ、６３．９ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、その後、ＴＢＳＣｌ（１０．２ｇ、６８．２ｍｍｏｌ、１．６当量）を０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、３００ｍＬの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、７．６ｇ（５５．１％）の２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾールが黄色の油として得られた。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４００ｍＬ）中の２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノール（８．９ｇ、４２．６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（２．５６ｇ、６３．９ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、その後、ＴＢＳＣｌ（１０．２ｇ、６８．２ｍｍｏｌ、１．６当量）を０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、３００ｍＬの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、７．６ｇ（５５．１％）の２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾールが黄色の油として得られた。
５． ２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール（７．６ｇ、２３．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（１１．２ｍＬ、２８．１ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加え；得られた溶液を−７８℃で３０分間撹拌した。次に、アセトン（１．６ｇ、２８．１ｍｍｏｌ、１．２当量）を−７８℃で滴下して加え、室温でさらに１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６．１ｇ（８６．２％）の２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールが黄色の油として得られた。
２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：３０２．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．３６４分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール（７．６ｇ、２３．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（１１．２ｍＬ、２８．１ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加え；得られた溶液を−７８℃で３０分間撹拌した。次に、アセトン（１．６ｇ、２８．１ｍｍｏｌ、１．２当量）を−７８℃で滴下して加え、室温でさらに１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６．１ｇ（８６．２％）の２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールが黄色の油として得られた。
２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：３０２．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．３６４分。
６． ４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オール（６．１ｇ、２０．２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（２４．２ｍＬ、６０．６ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、３当量）を、−７８℃で混合物に加え、得られた混合物を、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。次に、ＳＯ２を３０分間バブリングし、室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣をＤＣＭ（２００ｍＬ）に溶解させ、それに、ＮＣＳ（５．３９ｇ、４０．４ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ加えた。得られた混合物を０℃でさらに３０分間撹拌し、０℃で濃縮した。これにより、４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ）が黄色の固体として得られ、それを次の工程に直接使用した。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オール（６．１ｇ、２０．２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（２４．２ｍＬ、６０．６ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、３当量）を、−７８℃で混合物に加え、得られた混合物を、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。次に、ＳＯ２を３０分間バブリングし、室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣をＤＣＭ（２００ｍＬ）に溶解させ、それに、ＮＣＳ（５．３９ｇ、４０．４ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ加えた。得られた混合物を０℃でさらに３０分間撹拌し、０℃で濃縮した。これにより、４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ）が黄色の固体として得られ、それを次の工程に直接使用した。
７． ４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１３０ｍＬ）中の４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ、３２．３８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＨ３を１０分間バブリングした。得られた溶液を室温でさらに１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離した。これにより、４．８ｇ（２工程で６２．５％）の４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドが黄色の油として得られた。
４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：３８３．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．７４７分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１３０ｍＬ）中の４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ、３２．３８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＨ３を１０分間バブリングした。得られた溶液を室温でさらに１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離した。これにより、４．８ｇ（２工程で６２．５％）の４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドが黄色の油として得られた。
４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：３８３．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．７４７分。
スキーム１１：中間体１８の合成
１． ３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、窒素の雰囲気下で、３，５−ジブロモピリジン−４−アミン（５ｇ、１９．８５ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジオキサン（１５０ｍＬ）、水（１５ｍＬ）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．０８ｇ、５９．９９ｍｍｏｌ、３．００当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．５６ｇ、６０．０３ｍｍｏｌ、３．００当量）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．４６ｇ、２．００ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１５時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３．０ｇ（８７％）の３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンが淡黄色の油として得られた。
３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１７５．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８７２分。
１． ３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、窒素の雰囲気下で、３，５−ジブロモピリジン−４−アミン（５ｇ、１９．８５ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジオキサン（１５０ｍＬ）、水（１５ｍＬ）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．０８ｇ、５９．９９ｍｍｏｌ、３．００当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．５６ｇ、６０．０３ｍｍｏｌ、３．００当量）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．４６ｇ、２．００ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１５時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３．０ｇ（８７％）の３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンが淡黄色の油として得られた。
３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１７５．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８７２分。
２． ３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、水素雰囲気下で、３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミン（３．０ｇ、１７．２２ｍｍｏｌ、１．００当量）、メタノール（５０ｍＬ）、及びパラジウム炭素（３００ｍｇ）を入れた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、２．８ｇ（９１％）の３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンが淡黄色の固体として得られた。
３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１７９．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．９１２分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、水素雰囲気下で、３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミン（３．０ｇ、１７．２２ｍｍｏｌ、１．００当量）、メタノール（５０ｍＬ）、及びパラジウム炭素（３００ｍｇ）を入れた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、２．８ｇ（９１％）の３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンが淡黄色の固体として得られた。
３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１７９．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．９１２分。
３． ４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンの合成
１００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＣｕＢｒ（１．７ｇ、３．００当量）及びＡＣＮ（４５ｍＬ）を入れた。この後、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（８２４ｍｇ、７．９９ｍｍｏｌ、２．００当量）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、油浴中で、７０℃で１０分間撹拌した。次に、これに、ＡＣＮ（５ｍＬ）中の３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミン（７１２ｍｇ、３．９９ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を、７０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、温度を油浴中で７０℃に保ちながら、さらに３０分間にわたって撹拌しながら反応させた。得られた混合物を減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル（１００ｍＬ）及び炭酸水素ナトリウム（水溶液）（３０ｍＬ）で処理した。得られた混合物を、室温でさらに３０分間にわたって撹拌しながら反応させた。固体をろ過して取り出した。ろ液を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層を減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：４）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、４５０ｍｇ（４７％）の４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンが黄色の油として得られた。
４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２４２．１、２４４．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１１４分。
１００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＣｕＢｒ（１．７ｇ、３．００当量）及びＡＣＮ（４５ｍＬ）を入れた。この後、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（８２４ｍｇ、７．９９ｍｍｏｌ、２．００当量）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、油浴中で、７０℃で１０分間撹拌した。次に、これに、ＡＣＮ（５ｍＬ）中の３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミン（７１２ｍｇ、３．９９ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を、７０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、温度を油浴中で７０℃に保ちながら、さらに３０分間にわたって撹拌しながら反応させた。得られた混合物を減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル（１００ｍＬ）及び炭酸水素ナトリウム（水溶液）（３０ｍＬ）で処理した。得られた混合物を、室温でさらに３０分間にわたって撹拌しながら反応させた。固体をろ過して取り出した。ろ液を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層を減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：４）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、４５０ｍｇ（４７％）の４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンが黄色の油として得られた。
４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２４２．１、２４４．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１１４分。
４． ｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテートの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン（１１５ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｘｐｈｏｓ（２３ｍｇ、０．１０当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（２５ｍｇ、０．０５当量）、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（２４８ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ、２．００当量）、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）、Ｎ２を入れた。得られた溶液を、油浴中で、７０℃で２時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（水溶液）の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（２：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１２０ｍｇ（９１％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテートが黄色の油として得られた。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン（１１５ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｘｐｈｏｓ（２３ｍｇ、０．１０当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（２５ｍｇ、０．０５当量）、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（２４８ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ、２．００当量）、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）、Ｎ２を入れた。得られた溶液を、油浴中で、７０℃で２時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（水溶液）の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（２：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１２０ｍｇ（９１％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテートが黄色の油として得られた。
５． ２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテート（１２０ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジクロロメタン（２ｍＬ）、及びトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、１００ｍｇの２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸が黄色の油として得られた。
２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｎ）：２２２．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．７０２分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテート（１２０ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジクロロメタン（２ｍＬ）、及びトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、１００ｍｇの２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸が黄色の油として得られた。
２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｎ）：２２２．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．７０２分。
スキーム１２：中間体１９の合成
１． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリルの合成
ジオキサン（１５ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．６ｍＬ）中の４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（１ｇ、４．６５ｍｏｌ、１当量）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１．３ｇ、６．９８ｍｍｏｌ、１．５０当量）、及びＣｓ２ＣＯ３（４．５ｇ、１３．９５ｍｍｏｌ、３．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、室温でＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（７５９．９ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ、０．２当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（６６０ｍｇ、７４．６１％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９１．１、保持時間１．０５６分。
１． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリルの合成
ジオキサン（１５ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．６ｍＬ）中の４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（１ｇ、４．６５ｍｏｌ、１当量）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１．３ｇ、６．９８ｍｍｏｌ、１．５０当量）、及びＣｓ２ＣＯ３（４．５ｇ、１３．９５ｍｍｏｌ、３．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、室温でＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（７５９．９ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ、０．２当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（６６０ｍｇ、７４．６１％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９１．１、保持時間１．０５６分。
２． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリルの合成
ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（１．９８ｇ、１０４１０ｍｍｏｌ、１当量）及びＰｄ／Ｃ（５５３．９ｍｇ、５．２０ｍｍｏｌ、０．５０当量）の溶液／混合物を、アルゴン雰囲気下で、室温で２日間撹拌した。得られた混合物をろ過し、ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×２０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（１．９ｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９３．１、保持時間１．４６２分。
ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（１．９８ｇ、１０４１０ｍｍｏｌ、１当量）及びＰｄ／Ｃ（５５３．９ｍｇ、５．２０ｍｍｏｌ、０．５０当量）の溶液／混合物を、アルゴン雰囲気下で、室温で２日間撹拌した。得られた混合物をろ過し、ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×２０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（１．９ｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９３．１、保持時間１．４６２分。
３． ４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリルの合成
ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（１．９ｇ、９．８８ｍｍｏｌ、１当量）及びＮＢＳ（２．６ｇ、１４．８３ｍｍｏｌ、１．５０当量）の溶液／混合物を６５℃で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１００：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（２ｇ、７４．６３％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝２７１．０、保持時間１．２７１分。
ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（１．９ｇ、９．８８ｍｍｏｌ、１当量）及びＮＢＳ（２．６ｇ、１４．８３ｍｍｏｌ、１．５０当量）の溶液／混合物を６５℃で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１００：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（２ｇ、７４．６３％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝２７１．０、保持時間１．２７１分。
４． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
ジオキサン（１３ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．６ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（２ｇ、７．３８ｍｏｌ、１当量）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１．９ｇ、１１．０６ｍｏｌ、１．５０当量）、及びＣｓ２ＣＯ３（７．２ｇ、２２．１０ｍｍｏｌ、３．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、室温でＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（１．２ｇ、１．４７ｍｏｌ、０．２０当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５０：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、６４．１９％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２３１．２、保持時間１．３１７分。
ジオキサン（１３ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．６ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（２ｇ、７．３８ｍｏｌ、１当量）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１．９ｇ、１１．０６ｍｏｌ、１．５０当量）、及びＣｓ２ＣＯ３（７．２ｇ、２２．１０ｍｍｏｌ、３．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、室温でＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（１．２ｇ、１．４７ｍｏｌ、０．２０当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５０：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、６４．１９％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２３１．２、保持時間１．３１７分。
５． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
ＭｅＯＨ（８０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｍｇ、１当量）及びＰｄ／Ｃ（５０３．９ｍｇ、４．７４ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液／混合物を、窒素雰囲気下で、室温で２日間撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ ２：１）によって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、９９．１４％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２３３．１、保持時間１．９６２分。
ＭｅＯＨ（８０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｍｇ、１当量）及びＰｄ／Ｃ（５０３．９ｍｇ、４．７４ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液／混合物を、窒素雰囲気下で、室温で２日間撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ ２：１）によって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、９９．１４％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２３３．１、保持時間１．９６２分。
６． ４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
ＡＣＮ（３０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、４．６９ｍｏｌ、１当量）及びＣｕＢｒ（１．３ｇ、９．３９ｍｍｏｌ、２．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、０℃で亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．０ｇ、９．７０ｍｍｏｌ、２．０７当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、０℃で３分間撹拌した。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、６０℃で３時間撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １０：１）によって精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（７００ｍｇ、５０．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ−４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．７７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．６０（ｍ，１Ｈ）、２．６７−２．６５（ｍ，２Ｈ）、１．９８−１．８９（ｍ，１Ｈ）、１．３３−１．３０（ｍ，６Ｈ）、０．９１−０．８９（ｍ，６Ｈ）．
ＡＣＮ（３０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、４．６９ｍｏｌ、１当量）及びＣｕＢｒ（１．３ｇ、９．３９ｍｍｏｌ、２．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、０℃で亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．０ｇ、９．７０ｍｍｏｌ、２．０７当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、０℃で３分間撹拌した。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、６０℃で３時間撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １０：１）によって精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（７００ｍｇ、５０．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ−４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．７７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．６０（ｍ，１Ｈ）、２．６７−２．６５（ｍ，２Ｈ）、１．９８−１．８９（ｍ，１Ｈ）、１．３３−１．３０（ｍ，６Ｈ）、０．９１−０．８９（ｍ，６Ｈ）．
７． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートの合成
ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（７００ｍｇ、２．３５ｍｍｏｌ、１当量）、Ｘ−ｐｈｏｓ（１１１．９ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、０．１０当量）及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（１２１．５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、０．０５当量）の溶液／混合物を、窒素雰囲気下で、室温で１０分間撹拌した。上記の混合物に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（１２２２．７ｍｇ、４．６９ｍｍｏｌ、２．００当量）を加えた。得られた混合物を、６５℃でさらに３時間撹拌し、その後、それを、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５０：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（５００ｍｇ、６３．８８％）を黄色の油として得た。
ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（７００ｍｇ、２．３５ｍｍｏｌ、１当量）、Ｘ−ｐｈｏｓ（１１１．９ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、０．１０当量）及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（１２１．５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、０．０５当量）の溶液／混合物を、窒素雰囲気下で、室温で１０分間撹拌した。上記の混合物に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（１２２２．７ｍｇ、４．６９ｍｍｏｌ、２．００当量）を加えた。得られた混合物を、６５℃でさらに３時間撹拌し、その後、それを、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５０：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（５００ｍｇ、６３．８８％）を黄色の油として得た。
８． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（５００ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＦＡ（１０ｍＬ）の溶液／混合物を、室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ １０：１）によって精製して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（５００ｍｇ、粗製）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２７６．２
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（５００ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＦＡ（１０ｍＬ）の溶液／混合物を、室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ １０：１）によって精製して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（５００ｍｇ、粗製）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２７６．２
スキーム１３：中間体２０の合成
１． メチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（２ｇ）、ＨＣｌ（２０ｍＬ、水溶液、６Ｍ）、ＮａＮＯ２（１．２ｇ）、ＳＯ２／ＣＨ３ＣＯＯＨ（２０ｍＬ）、及びＣｕＣｌ２（５５０ｍｇ）を入れた。得られた溶液を０℃で２時間撹拌した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６００ｍｇのメチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが固体として得られた。
１． メチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（２ｇ）、ＨＣｌ（２０ｍＬ、水溶液、６Ｍ）、ＮａＮＯ２（１．２ｇ）、ＳＯ２／ＣＨ３ＣＯＯＨ（２０ｍＬ）、及びＣｕＣｌ２（５５０ｍｇ）を入れた。得られた溶液を０℃で２時間撹拌した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６００ｍｇのメチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが固体として得られた。
２． メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（３００ｍｇ）、ＮＨ３／ＴＨＦ（２０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で４時間撹拌した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３００ｍｇのメチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエートが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（方法Ｍ）：３０７［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６５６分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（３００ｍｇ）、ＮＨ３／ＴＨＦ（２０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で４時間撹拌した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３００ｍｇのメチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエートが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（方法Ｍ）：３０７［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６５６分。
スキーム１４：中間体２２の合成
１． メチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートの合成
１Ｌのオートクレーブ中に、ＭｅＯＨ（３００ｍＬ）中の４−ブロモ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（１０ｇ、３９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．７５ｇ、７．８ｍｍｏｌ）、ｄｐｐｆ（４．３ｇ、７．８ｍｍｏｌ）、及びＴＥＡ（２０ｇ、１９５ｍｍｏｌ）を加えた。オートクレーブを密閉した後、ガスをＣＯと３回交換した。反応物を１２０℃で一晩撹拌した。反応混合物を冷却した後、ガスをＮ２と交換し、反応物を濃縮し、水（３００ｍＬ）で希釈した。得られた溶液をＥｔＯＡｃ（３×２００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。このように得られた残渣をＳｉＯ２−ゲルカラム上で精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）で溶離した。これにより、５．６ｇ（６２％）の表題化合物が褐色の油として得られた。
メチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２３６．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８０５分。
１． メチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートの合成
１Ｌのオートクレーブ中に、ＭｅＯＨ（３００ｍＬ）中の４−ブロモ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（１０ｇ、３９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．７５ｇ、７．８ｍｍｏｌ）、ｄｐｐｆ（４．３ｇ、７．８ｍｍｏｌ）、及びＴＥＡ（２０ｇ、１９５ｍｍｏｌ）を加えた。オートクレーブを密閉した後、ガスをＣＯと３回交換した。反応物を１２０℃で一晩撹拌した。反応混合物を冷却した後、ガスをＮ２と交換し、反応物を濃縮し、水（３００ｍＬ）で希釈した。得られた溶液をＥｔＯＡｃ（３×２００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。このように得られた残渣をＳｉＯ２−ゲルカラム上で精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）で溶離した。これにより、５．６ｇ（６２％）の表題化合物が褐色の油として得られた。
メチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２３６．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８０５分。
２． メチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中のメチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（５．６ｇ、２３．８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１０．６ｇ、４７．６ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加えた後、ｔ−ＢｕＯＮＯ（４．８ｇ、４７．６ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（３．４ｇ、４７．９％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．７０（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，２Ｈ）、３．８３（ｓ，３Ｈ）、３．４７−３．３５（ｍ，２Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１２Ｈ）．
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中のメチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（５．６ｇ、２３．８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１０．６ｇ、４７．６ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加えた後、ｔ−ＢｕＯＮＯ（４．８ｇ、４７．６ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（３．４ｇ、４７．９％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．７０（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，２Ｈ）、３．８３（ｓ，３Ｈ）、３．４７−３．３５（ｍ，２Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１２Ｈ）．
３． メチル４−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のメチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（３．４ｇ、１１．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．０ｇ、１．１ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（４．４ｇ、１７．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル４−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（２．０ｇ、４４．４％）を白色の固体として得た。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のメチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（３．４ｇ、１１．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．０ｇ、１．１ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（４．４ｇ、１７．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル４−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（２．０ｇ、４４．４％）を白色の固体として得た。
４． Ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（ヒドロキシメチル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５ｍＬ）中のメチル４−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（２ｇ、６．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。ＬｉＢＨ４（２６４ｍｇ、１２．０ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で少しずつ加え、混合物を０℃で１時間撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５〜１：２）で溶離した。これにより、１．１ｇ（６０％）の表題化合物が白色の固体として得られた。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．８１（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，２Ｈ）、３．８２（ｓ，２Ｈ）、３．２７−３．２１（ｍ，２Ｈ）、１．４３（ｓ，９Ｈ）、１．２６（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１２Ｈ）．
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５ｍＬ）中のメチル４−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（２ｇ、６．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。ＬｉＢＨ４（２６４ｍｇ、１２．０ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で少しずつ加え、混合物を０℃で１時間撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５〜１：２）で溶離した。これにより、１．１ｇ（６０％）の表題化合物が白色の固体として得られた。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．８１（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，２Ｈ）、３．８２（ｓ，２Ｈ）、３．２７−３．２１（ｍ，２Ｈ）、１．４３（ｓ，９Ｈ）、１．２６（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１２Ｈ）．
５． Ｔｅｒｔ−ブチル２−（２，６−ジイソプロピル−４−（メトキシメチル）フェニル）アセテートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（ヒドロキシメチル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（１．１ｇ、３．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。ＮａＨ（６０重量％、１７３ｍｇ、４．３ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で少しずつ加え、混合物を０℃で３０分間撹拌した。ＭｅＩ（１．０ｇ、７．２ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で滴下して加え、混合物を室温で一晩撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）で溶離した。これにより、１．１ｇ（９５％）の表題化合物が無色油として得られた。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（ヒドロキシメチル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（１．１ｇ、３．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。ＮａＨ（６０重量％、１７３ｍｇ、４．３ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で少しずつ加え、混合物を０℃で３０分間撹拌した。ＭｅＩ（１．０ｇ、７．２ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で滴下して加え、混合物を室温で一晩撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）で溶離した。これにより、１．１ｇ（９５％）の表題化合物が無色油として得られた。
６． ２−（２，６−ジイソプロピル−４−（メトキシメチル）フェニル）酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）及びＴＦＡ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．１ｇ、３．４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。これにより、１．０ｇ（粗製）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
２−（２，６−ジイソプロピル−４−（メトキシメチル）フェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｍ）：２６３．２［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７１２分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）及びＴＦＡ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．１ｇ、３．４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。これにより、１．０ｇ（粗製）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
２−（２，６−ジイソプロピル−４−（メトキシメチル）フェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｍ）：２６３．２［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７１２分。
スキーム１５：中間体２３の合成
１． Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のメタンアミンを加えた。ＭｅＮＨ２のこの撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼンスルホニルクロリド（２．８ｇ）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．２ｇ、２工程で５２．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ：５１７．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．４５４分。方法：ＹＭＣ Ｔｒｉａｒｔ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
１． Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のメタンアミンを加えた。ＭｅＮＨ２のこの撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼンスルホニルクロリド（２．８ｇ）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．２ｇ、２工程で５２．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ：５１７．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．４５４分。方法：ＹＭＣ Ｔｒｉａｒｔ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
２． ３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５ｍＬ）及びＨＦ−ピリジン（４１７．９ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、１０当量）中のＮ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２１８ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。このように得られた残渣を、ＭｅＯＨ／ＤＣＭ（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用して、３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（８５．８ｍｇ、７３．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．９５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５（ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．１、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｓ，２Ｈ）、３．９９（ｓ，３Ｈ）、２．４６（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ、３Ｈ）．
３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ：２７９．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６８８分。方法：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＨＰＨ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化．
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５ｍＬ）及びＨＦ−ピリジン（４１７．９ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、１０当量）中のＮ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２１８ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。このように得られた残渣を、ＭｅＯＨ／ＤＣＭ（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用して、３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（８５．８ｍｇ、７３．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．９５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５（ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．１、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｓ，２Ｈ）、３．９９（ｓ，３Ｈ）、２．４６（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ、３Ｈ）．
３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ：２７９．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６８８分。方法：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＨＰＨ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化．
スキーム１６：中間体２４の合成
１． ２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２０ｍＬ）／水（２ｍＬ）中の４−ブロモ−２−クロロベンゼンスルホンアミド（１．０ｇ、３．７ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５４０．９ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２．４ｇ、７．４ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製した。これにより、７２０ｍｇ（８４．２％）の２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドが黄色の固体として得られた。
２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：２３０．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．１６０分。
１． ２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２０ｍＬ）／水（２ｍＬ）中の４−ブロモ−２−クロロベンゼンスルホンアミド（１．０ｇ、３．７ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５４０．９ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２．４ｇ、７．４ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製した。これにより、７２０ｍｇ（８４．２％）の２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドが黄色の固体として得られた。
２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：２３０．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．１６０分。
スキーム１７：中間体２５の合成
１． ４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（１２０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロベンゾニトリル（９ｇ、６６．１ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、ＮＢＳ（１２．４ｇ、６９．７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０〜１：１０）の勾配で溶離した。これにより、１０．９ｇ（７７％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ−ＥＳＩ：２１５．０／２１７．０（Ｍ＋１）．
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．６９（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、６．６３（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）．
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（１２０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロベンゾニトリル（９ｇ、６６．１ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、ＮＢＳ（１２．４ｇ、６９．７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０〜１：１０）の勾配で溶離した。これにより、１０．９ｇ（７７％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ−ＥＳＩ：２１５．０／２１７．０（Ｍ＋１）．
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．６９（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、６．６３（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）．
２． ４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（７０ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）中の４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（６．３７ｇ、２９．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（９．７ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（３．８ｇ、４４．２ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．０８ｇ、１．４８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を９０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。このようにして得た残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、５．０３ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ−ＥＳＩ：１７７．１（Ｍ＋１）．
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（７０ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）中の４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（６．３７ｇ、２９．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（９．７ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（３．８ｇ、４４．２ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．０８ｇ、１．４８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を９０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。このようにして得た残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、５．０３ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ−ＥＳＩ：１７７．１（Ｍ＋１）．
３． ４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリル（５．０３ｇ、２８．７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＮＢＳ（５．６ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、６．９７２ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２５５．０／２５７．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３６１分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリル（５．０３ｇ、２８．７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＮＢＳ（５．６ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、６．９７２ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２５５．０／２５７．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３６１分。
４． ４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（１２０ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリル（６．９７２ｇ、２７．３３ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（６．９ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１３．４ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．４ｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。このようにして得た残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、４．７３ｇ（８０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３９５分。
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（１２０ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリル（６．９７２ｇ、２７．３３ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（６．９ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１３．４ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．４ｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。このようにして得た残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、４．７３ｇ（８０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３９５分。
５． ４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（４．７３ｇ、２１．９７ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）の溶液を入れた。この溶液に、ＡｃＯＨ（０．５ｍＬ）を加えた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、５００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を３回充填した。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、４０℃で４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４．７１ｇ（９９％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１９．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４１２分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（４．７３ｇ、２１．９７ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）の溶液を入れた。この溶液に、ＡｃＯＨ（０．５ｍＬ）を加えた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、５００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を３回充填した。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、４０℃で４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４．７１ｇ（９９％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１９．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４１２分。
６． ４−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリル（３．９ｇ、１８ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、及びＣｕＢｒ（４ｇ、２７ｍｍｏｌ）を入れた。この後、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．８ｇ、２７ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を６０℃で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣を、石油エーテルで溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３．２ｇ（６４％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリル（３．９ｇ、１８ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、及びＣｕＢｒ（４ｇ、２７ｍｍｏｌ）を入れた。この後、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．８ｇ、２７ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を６０℃で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣を、石油エーテルで溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３．２ｇ（６４％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
７． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテートの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、４−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリル（３．２ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）、Ｘ−ｐｈｏｓ（５５３ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）、及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（６００ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で０．５時間撹拌した。次に、上記の混合物に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（６．０ｇ、２３．０４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を７０℃で５時間撹拌し、その後、反応物を、１００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた混合物を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：１００〜３：９７）で溶離した。これにより、１．８ｇ（５０％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテートのＬＣＭＳ（方法Ａ）：３１８．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．６０５分。
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、４−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリル（３．２ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）、Ｘ−ｐｈｏｓ（５５３ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）、及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（６００ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で０．５時間撹拌した。次に、上記の混合物に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（６．０ｇ、２３．０４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を７０℃で５時間撹拌し、その後、反応物を、１００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた混合物を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：１００〜３：９７）で溶離した。これにより、１．８ｇ（５０％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテートのＬＣＭＳ（方法Ａ）：３１８．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．６０５分。
８． ２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテート（１．８ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物を１００ｍＬのＮａＯＨ（４Ｎ）で処理し、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出して、不純物を除去した。水性相のｐＨ値を、ＨＣｌ（４Ｎ）を用いて２に調整し、次に、水性相を３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１１．２ｇ（８５％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｎ）：２６０．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７１０分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテート（１．８ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物を１００ｍＬのＮａＯＨ（４Ｎ）で処理し、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出して、不純物を除去した。水性相のｐＨ値を、ＨＣｌ（４Ｎ）を用いて２に調整し、次に、水性相を３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１１．２ｇ（８５％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｎ）：２６０．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７１０分。
スキーム１８：中間体２６の合成
１． ３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、５−アミノ−２−クロロベンゾニトリル（１０ｇ、１当量）、ＡＣＮ（２００ｍＬ）、及びＮＢＳ（２９ｇ、１．５当量）を入れた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５〜１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１８ｇの３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルが黄色の固体として得られた。
３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｉ）：３０９、３１１、３１３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．０８３分。
１． ３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、５−アミノ−２−クロロベンゾニトリル（１０ｇ、１当量）、ＡＣＮ（２００ｍＬ）、及びＮＢＳ（２９ｇ、１．５当量）を入れた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５〜１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１８ｇの３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルが黄色の固体として得られた。
３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｉ）：３０９、３１１、３１３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．０８３分。
２． ３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリル（１５ｇ、４８ｍｍｏｌ、１当量）、ジオキサン（２００ｍＬ）、２−（テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）プロパ−２−エン−１−イリウム（１８．５ｇ、１１１ｍｍｏｌ、２．２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（４７ｇ、３当量）、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：０〜１：２５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１０ｇの３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルが褐色の油として得られた。
３−アミノ−６−クロロ−２，４−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２３３、２３５［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４６５分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリル（１５ｇ、４８ｍｍｏｌ、１当量）、ジオキサン（２００ｍＬ）、２−（テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）プロパ−２−エン−１−イリウム（１８．５ｇ、１１１ｍｍｏｌ、２．２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（４７ｇ、３当量）、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：０〜１：２５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１０ｇの３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルが褐色の油として得られた。
３−アミノ−６−クロロ−２，４−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２３３、２３５［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４６５分。
３． ３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１０ｇ、４３ｍｍｏｌ）、メタノール（５０ｍＬ）、及びＰｄ／Ｃ（２ｇ）を入れた。得られた溶液をＨ２で水素化し、水浴中で、室温で１４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。これにより、８ｇの３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルが褐色の油として得られた。
３−アミノ−２，４−ジイソプロピルベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｊ）：２０３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４００分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１０ｇ、４３ｍｍｏｌ）、メタノール（５０ｍＬ）、及びＰｄ／Ｃ（２ｇ）を入れた。得られた溶液をＨ２で水素化し、水浴中で、室温で１４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。これにより、８ｇの３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルが褐色の油として得られた。
３−アミノ−２，４−ジイソプロピルベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｊ）：２０３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４００分。
４． ３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（８ｇ、３９．５５ｍｍｏｌ、１当量）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、ＣｕＢｒ（１１．３ｇ、７９．０９ｍｍｏｌ、２当量）、及び亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（８．２ｇ、７９．０９ｍｍｏｌ、２当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）で溶離した。これにより、４．２ｇ（３９．９０％）の３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルが紫色の油として得られた。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（８ｇ、３９．５５ｍｍｏｌ、１当量）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、ＣｕＢｒ（１１．３ｇ、７９．０９ｍｍｏｌ、２当量）、及び亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（８．２ｇ、７９．０９ｍｍｏｌ、２当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）で溶離した。これにより、４．２ｇ（３９．９０％）の３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルが紫色の油として得られた。
５． ｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、窒素雰囲気下で、３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（３．１ｇ、１１．６５ｍｍｏｌ、１当量）、Ｘｐｈｏｓ（５５５．２ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ、０．１当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（５３３．２ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ、０．０５当量）、ＴＨＦ（１００ｍＬ）、及びｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（７．６ｇ、２９．１２ｍｍｏｌ、２．５当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６５℃で３時間撹拌し、その後、それを濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）で溶離した。これにより、３．０ｇ（８５．４６％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートが紫色の油として得られた。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、窒素雰囲気下で、３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（３．１ｇ、１１．６５ｍｍｏｌ、１当量）、Ｘｐｈｏｓ（５５５．２ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ、０．１当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（５３３．２ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ、０．０５当量）、ＴＨＦ（１００ｍＬ）、及びｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（７．６ｇ、２９．１２ｍｍｏｌ、２．５当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６５℃で３時間撹拌し、その後、それを濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）で溶離した。これにより、３．０ｇ（８５．４６％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートが紫色の油として得られた。
６． ２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸の合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（３．４ｇ、１１．２８ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（１５ｍＬ）、及びＴＦＡ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．６ｇ（９３．９６％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸が淡黄色の固体として得られた。
２−（３−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｍ）：２４４［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６７４分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（３．４ｇ、１１．２８ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（１５ｍＬ）、及びＴＦＡ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．６ｇ（９３．９６％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸が淡黄色の固体として得られた。
２−（３−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｍ）：２４４［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６７４分。
スキーム１９：実施例１（化合物１４０）の合成
１． ２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１４０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＣＭ（５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１４０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＤＭＦ（０．０１ｍＬ）及びシュウ酸二塩化物（０．４ｍＬ）を室温で一度に加えた。得られた混合物を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物である２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを、さらに精製せずに直接使用した。
１． ２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１４０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＣＭ（５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１４０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＤＭＦ（０．０１ｍＬ）及びシュウ酸二塩化物（０．４ｍＬ）を室温で一度に加えた。得られた混合物を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物である２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを、さらに精製せずに直接使用した。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（８３．２ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ、１．００当量）及びＴＨＦ（５ｍＬ）を０℃で加えた。ＴＨＦ（５ｍＬ）中の３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（８３．２ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ、１．００当量）の撹拌した混合物に、ＮａＨ（１４．２ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ、２．００当量）を、窒素雰囲気下で、０℃で一度に加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、０℃で３０分間撹拌した。次に、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ、１当量）を上記の混合物に加えた。得られた混合物を室温で４時間撹拌した。反応物を、０℃で、水（１ｍＬ）でクエンチし、その後、それを減圧下で濃縮した。粗生成物（６００ｍｇ）を、以下の条件（カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：８分間で２０％のＢから５５％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３５；９．６分）を用いた分取ＨＰＬＣによって精製して、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（４５．０ｍｇ、２５．６９％）を白色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：５８１．３［Ｍ＋１］、保持時間：１．４５８。方法：Ｋｒｏｍａｓｉｌ Ｅｔｅｒｎｉｔｙ−２．５−Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍのカラム、５．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）を用いた、２．１分間で１０％のＭＰＢから９５％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持という勾配、３分の総運転時間。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド：（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ）δ ８．１０（ｓ，１Ｈ）、７．９７６−７．９４８（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７５−７．６４６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９２（ｓ，２Ｈ）、４．９５０（ｓ，２Ｈ）、４．２７６（ｓ，２Ｈ）、３．８８０（ｓ，１Ｈ）、３．５６９（ｓ，２Ｈ）、２．９５１−２．８８５（ｍ，２Ｈ）、２．３６２（ｓ，３Ｈ）、１．５８１−１．３９２（ｍ，８Ｈ）、０．９６８−０．９４６（ｍ，１２Ｈ）。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：５８１．３［Ｍ＋１］、保持時間：１．４５８。方法：Ｋｒｏｍａｓｉｌ Ｅｔｅｒｎｉｔｙ−２．５−Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍのカラム、５．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）を用いた、２．１分間で１０％のＭＰＢから９５％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持という勾配、３分の総運転時間。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド：（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ）δ ８．１０（ｓ，１Ｈ）、７．９７６−７．９４８（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７５−７．６４６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９２（ｓ，２Ｈ）、４．９５０（ｓ，２Ｈ）、４．２７６（ｓ，２Ｈ）、３．８８０（ｓ，１Ｈ）、３．５６９（ｓ，２Ｈ）、２．９５１−２．８８５（ｍ，２Ｈ）、２．３６２（ｓ，３Ｈ）、１．５８１−１．３９２（ｍ，８Ｈ）、０．９６８−０．９４６（ｍ，１２Ｈ）。
スキーム２０：実施例２（化合物１０１）の合成
１． Ｎ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１２０ｍｇ、０．３４０ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、（ＣＯＣｌ）２（１２９．６４ｍｇ、１．０２１ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＤＭＦ（２．４９ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ、０．１当量）を入れた。反応混合物を室温で３０分間撹拌し、その後、それを濃縮した。これにより、１００ｍｇ（７９．１９％）の２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の油として得られた。
１． Ｎ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１２０ｍｇ、０．３４０ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、（ＣＯＣｌ）２（１２９．６４ｍｇ、１．０２１ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＤＭＦ（２．４９ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ、０．１当量）を入れた。反応混合物を室温で３０分間撹拌し、その後、それを濃縮した。これにより、１００ｍｇ（７９．１９％）の２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の油として得られた。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２０ｍＬの密閉管中に、２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．２７０ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ）、ＤＩＥＡ（１０４．５３ｍｇ、０．８０９ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＮ−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１９４．４５ｍｇ、０．４０４ｍｍｏｌ、１．５当量）を入れた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（５２．９９％）のＮ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドが黄色の油として得られた。
２． ２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミド（１１０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（２．０ｍＬ、２７．７４ｍｍｏｌ、１５７．１０当量）、ＨＦ−ピリジン（１５５．７ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を、室温で４０分間撹拌した。得られた溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＮａＯＨ（４ｍｏｌ／Ｌ）を用いて７に調整した。得られた混合物を濃縮し、ろ過した。粗生成物（を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７．５分間で８％のＢから６０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６．７７分を用いたキラル−分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２５．２ｍｇ（２７．３３％）の２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｄ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：５８７．２［Ｍ＋１］＋、保持時間：１．２５４。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：δ ７．５２（ｍ １Ｈ）、７．３３−７．０９（ｍ，４Ｈ）、４．７２（ｄ，Ｊ＝２０．９Ｈｚ、３Ｈ）、３．９０（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｍ，１Ｈ）、２．４３（ｓ，１Ｈ）、２．８１（ｓ，２Ｈ）、２．３１（ｍ，１Ｈ）、１．４７（ｓ，６Ｈ）、１．１０（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ、１１Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミド（１１０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（２．０ｍＬ、２７．７４ｍｍｏｌ、１５７．１０当量）、ＨＦ−ピリジン（１５５．７ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を、室温で４０分間撹拌した。得られた溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＮａＯＨ（４ｍｏｌ／Ｌ）を用いて７に調整した。得られた混合物を濃縮し、ろ過した。粗生成物（を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７．５分間で８％のＢから６０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６．７７分を用いたキラル−分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２５．２ｍｇ（２７．３３％）の２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｄ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：５８７．２［Ｍ＋１］＋、保持時間：１．２５４。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：δ ７．５２（ｍ １Ｈ）、７．３３−７．０９（ｍ，４Ｈ）、４．７２（ｄ，Ｊ＝２０．９Ｈｚ、３Ｈ）、３．９０（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｍ，１Ｈ）、２．４３（ｓ，１Ｈ）、２．８１（ｓ，２Ｈ）、２．３１（ｍ，１Ｈ）、１．４７（ｓ，６Ｈ）、１．１０（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ、１１Ｈ）。
スキーム２１．実施例３（化合物１０２）の合成
１． ２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］酢酸（１２０ｍｇ、０．４５７ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ、（ＣＯＣｌ）２（１７４．１７ｍｇ、１．３７２ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＤＭＦ（３．３４ｍｇ、０．０４６ｍｍｏｌ、０．１当量）を入れた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（７７．８６％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］アセチルクロリドが黄色の油として得られた。
１． ２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］酢酸（１２０ｍｇ、０．４５７ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ、（ＣＯＣｌ）２（１７４．１７ｍｇ、１．３７２ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＤＭＦ（３．３４ｍｇ、０．０４６ｍｍｏｌ、０．１当量）を入れた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（７７．８６％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］アセチルクロリドが黄色の油として得られた。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２０ｍＬの密閉管中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．３５６ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ）、ＤＩＥＡ（１３８．０９ｍｇ、１．０６８ｍｍｏｌ、３．０当量）、４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１９５．８２ｍｇ、０．５３４ｍｍｏｌ、１．５当量）を入れた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（４５．９６％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミドが黄色の油として得られた。
２． ２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミド（７０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（２ｍＬ、０．０３ｍｍｏｌ、０．２４当量）、及びＨＦピリジン（１１３．６ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＮａＯＨ（４ｍｏｌ／Ｌ）を用いて７に調整した。固体をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７．５分間で８％のＢから６０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６．７７分を用いたキラル−分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、８．３ｍｇ（１４．５９％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：４９７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間：１．６８４。方法：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．７分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０５分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２５分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：δ ７．０４（ｓ，１Ｈ）、５．０３（ｓ，２Ｈ）、４．８７（ｓ，２Ｈ）、４．７１（ｓ，２Ｈ）、１．４７（ｓ，６Ｈ）、１．０４（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）、０．９９（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミド（７０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（２ｍＬ、０．０３ｍｍｏｌ、０．２４当量）、及びＨＦピリジン（１１３．６ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＮａＯＨ（４ｍｏｌ／Ｌ）を用いて７に調整した。固体をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７．５分間で８％のＢから６０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６．７７分を用いたキラル−分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、８．３ｍｇ（１４．５９％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：４９７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間：１．６８４。方法：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．７分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０５分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２５分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：δ ７．０４（ｓ，１Ｈ）、５．０３（ｓ，２Ｈ）、４．８７（ｓ，２Ｈ）、４．７１（ｓ，２Ｈ）、１．４７（ｓ，６Ｈ）、１．０４（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）、０．９９（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）。
スキーム２２：実施例４（化合物１４２）の合成
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ）、ＤＣＭ（５ｍＬ）、及び塩化オキサリル（０．５ｍＬ）を入れた。この後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．０５ｍＬ）を、撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ）、ＤＣＭ（５ｍＬ）、及び塩化オキサリル（０．５ｍＬ）を入れた。この後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．０５ｍＬ）を、撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ）及びＴＨＦ（１５ｍＬ）を入れた。この後、ＮａＨ（２１．８４ｍｇ、６０％）を加えた。これに、４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１００ｍｇ）を加えた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。次に、反応物を、５ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５ｍｌの酢酸エチルで抽出し；有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、１００ｍｇのＮ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
２． ２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、及びＨＦピリジン（０．５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１０時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ＝１：１で希釈される）によって精製した。これにより、１５．３ｍｇの２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：６１０．１６、保持時間：１．８９８。方法：ＣＯＲＴＥＣＳ Ｃ１８＋、５０＊２．１ｍｍ、０．５ｕＬの注入量、０．８ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．２分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．４３−７．３０（ｍ，２Ｈ）、７．３０−７．２０（ｍ，３Ｈ）、３．８１（ｓ，２Ｈ）、３．０８（ｍ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、及びＨＦピリジン（０．５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１０時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ＝１：１で希釈される）によって精製した。これにより、１５．３ｍｇの２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：６１０．１６、保持時間：１．８９８。方法：ＣＯＲＴＥＣＳ Ｃ１８＋、５０＊２．１ｍｍ、０．５ｕＬの注入量、０．８ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．２分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．４３−７．３０（ｍ，２Ｈ）、７．３０−７．２０（ｍ，３Ｈ）、３．８１（ｓ，２Ｈ）、３．０８（ｍ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
スキーム２３：実施例５（化合物１０３）の合成
１． Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（５００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５０ｍ）、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（４０８ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ、１．２０当量）、及びＴＥＡ（４８８ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ、４当量）を入れた。得られた溶液を室温で１日撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム３０＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）、Ｂ：ＡＣＮ；流量：４０ｍＬ／分；勾配：６で３６％のＢから６０％のＢ；検出器、２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２００ｍｇ（２５．１３％）のＮ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６０、保持時間：１．４１２。Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ：７．４８（ｓ，２Ｈ）、７．３２（ｓ，２Ｈ）、４．４５（ｓ，１Ｈ）、４．０４（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｓ，１Ｈ）、３．４８（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９７（ｓ，２Ｈ）、１．７５（ｓ，１Ｈ）、１．３１（ｓ，２Ｈ）、１．２０−１．１８（ｍ，３Ｈ）、１．１８−１．１４（ｍ，４Ｈ）、１．０２−０．９４（ｍ，１Ｈ）．
１． Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（５００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５０ｍ）、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（４０８ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ、１．２０当量）、及びＴＥＡ（４８８ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ、４当量）を入れた。得られた溶液を室温で１日撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム３０＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）、Ｂ：ＡＣＮ；流量：４０ｍＬ／分；勾配：６で３６％のＢから６０％のＢ；検出器、２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２００ｍｇ（２５．１３％）のＮ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６０、保持時間：１．４１２。Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ：７．４８（ｓ，２Ｈ）、７．３２（ｓ，２Ｈ）、４．４５（ｓ，１Ｈ）、４．０４（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｓ，１Ｈ）、３．４８（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９７（ｓ，２Ｈ）、１．７５（ｓ，１Ｈ）、１．３１（ｓ，２Ｈ）、１．２０−１．１８（ｍ，３Ｈ）、１．１８−１．１４（ｍ，４Ｈ）、１．０２−０．９４（ｍ，１Ｈ）．
２． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（６０ｍｇ）、ジオキサン（２ｍＬ）、及びＨＣｌ（２ｍＬ）を入れた。得られた溶液を４０℃で１日撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物（４０ｍｇ）を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム３０＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）、Ｂ：ＡＣＮ；流量：４０ｍＬ／分；勾配：６分間で３６％のＢから６０％のＢ；検出器、２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２０ｍｇ（３６．１％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ：８．１１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）、７．５３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．１１（ｓ，３Ｈ）、３．８９（ｓ，２Ｈ）、３．５７（ｔ，Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．９７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、４Ｈ）、１．７３−１．６４（ｍ，２Ｈ）、１．２４−１．０９（ｍ，１２Ｈ）．
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（６０ｍｇ）、ジオキサン（２ｍＬ）、及びＨＣｌ（２ｍＬ）を入れた。得られた溶液を４０℃で１日撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物（４０ｍｇ）を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム３０＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）、Ｂ：ＡＣＮ；流量：４０ｍＬ／分；勾配：６分間で３６％のＢから６０％のＢ；検出器、２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２０ｍｇ（３６．１％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ：８．１１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）、７．５３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．１１（ｓ，３Ｈ）、３．８９（ｓ，２Ｈ）、３．５７（ｔ，Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．９７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、４Ｈ）、１．７３−１．６４（ｍ，２Ｈ）、１．２４−１．０９（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム２４：実施例６（化合物１０５）の合成
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．３８３ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１５当量）、（ＣＯＣｌ）２（１４５．７３ｍｇ、１．１４８ｍｍｏｌ、３当量）、及びＤＭＦ（０．１ｍＬ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（９３．４１％）の２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の固体として得られた。
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．３８３ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１５当量）、（ＣＯＣｌ）２（１４５．７３ｍｇ、１．１４８ｍｍｏｌ、３当量）、及びＤＭＦ（０．１ｍＬ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（９３．４１％）の２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の固体として得られた。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１３１．０４ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１６当量）、ＴＥＡ（１０８．５２ｍｇ、１．０７２ｍｍｏｌ、３当量）、及び２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ、１当量）を入れた。得られた溶液を、水／氷浴中で、０℃で１時間撹拌した。次に、反応物を、０．１ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた混合物を濃縮した。これにより、１５０ｍｇ（６８．８１％）のＮ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．４、保持時間：１．１０７。方法：オメガ、３０＊２．１ｍｍ、３．０ｕｍのカラム、０．７ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（０．０９％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ（０．１％のＦＡ）。０．９分間で５％のＭＰＢから９５％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから５％。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．４、保持時間：１．１０７。方法：オメガ、３０＊２．１ｍｍ、３．０ｕｍのカラム、０．７ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（０．０９％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ（０．１％のＦＡ）。０．９分間で５％のＭＰＢから９５％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから５％。
２． ２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、０．１６４ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（１０ｍＬ、０．１３９ｍｍｏｌ、０．８５当量）、ＴＢＡＦ（０１．０ｍＬ、１．０ＭのＴＨＦ）を入れた。得られた溶液を、水／氷浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。固体をろ過して取り出した。粗生成物（１００ｍｇ）を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−００８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１５％の相Ｂから４７％まで）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。３０ｍｇの生成物が得られた。これにより、３０ｍｇ（３６．９２％）の２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｊ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１、保持時間：０．８５５。
１ＨＮＭＲ−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．３２（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０７（ｔ，Ｊ＝４４．１Ｈｚ、３Ｈ）、５．９９（ｓ，１Ｈ）、５．０２（ｓ，１Ｈ）、４．６１（ｓ，２Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ）、１．８８（ｓ，１Ｈ）、１．４５（ｓ，６Ｈ）、１．１３（ｄｄ，Ｊ＝７．０、１．６Ｈｚ、６Ｈ）、０．８７−０．７８（ｍ，２Ｈ）、０．５８（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ、２Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、０．１６４ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（１０ｍＬ、０．１３９ｍｍｏｌ、０．８５当量）、ＴＢＡＦ（０１．０ｍＬ、１．０ＭのＴＨＦ）を入れた。得られた溶液を、水／氷浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。固体をろ過して取り出した。粗生成物（１００ｍｇ）を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−００８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１５％の相Ｂから４７％まで）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。３０ｍｇの生成物が得られた。これにより、３０ｍｇ（３６．９２％）の２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｊ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１、保持時間：０．８５５。
１ＨＮＭＲ−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．３２（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０７（ｔ，Ｊ＝４４．１Ｈｚ、３Ｈ）、５．９９（ｓ，１Ｈ）、５．０２（ｓ，１Ｈ）、４．６１（ｓ，２Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ）、１．８８（ｓ，１Ｈ）、１．４５（ｓ，６Ｈ）、１．１３（ｄｄ，Ｊ＝７．０、１．６Ｈｚ、６Ｈ）、０．８７−０．７８（ｍ，２Ｈ）、０．５８（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ、２Ｈ）。
スキーム２５：実施例７（化合物１０７）の合成
１． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（２００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（０．５ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（２００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ、０．３４当量）の撹拌溶液に、塩化オキサリル（０．４ｍＬ）を室温で滴下して加えた。得られた混合物を減圧下で濃縮して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを得た。
１． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（２００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（０．５ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（２００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ、０．３４当量）の撹拌溶液に、塩化オキサリル（０．４ｍＬ）を室温で滴下して加えた。得られた混合物を減圧下で濃縮して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを得た。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の３−ヒドロキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（３７０ｍｇ、１．３９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ＮａＨ（１２０ｍｇ、５．００ｍｍｏｌ、３．６０当量）、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（５００ｍｇ、１．７７ｍｍｏｌ、１．２８当量）を加えた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。次に、反応物を、５０ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５０ｍｌの酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物を、以下の条件（２＃ＳＨＩＭＡＤＺＵ（ＨＰＬＣ−０１））：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（１０分間で１２％の相Ｂから５０％まで）；検出器、ＵＶ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２９２．５ｍｇ（４１．１５％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドが淡黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋１］＋＝５１２．２、保持時間：２．３６３。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：７．８８（ｄ，Ｊ＝８．１０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（ｄ，Ｊ＝６．３０Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｄ，Ｊ＝１．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｓ，１Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．３２−３．０１（ｍ，２Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）、１．２２−１．１０（ｍ，１２Ｈ）。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋１］＋＝５１２．２、保持時間：２．３６３。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：７．８８（ｄ，Ｊ＝８．１０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（ｄ，Ｊ＝６．３０Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｄ，Ｊ＝１．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｓ，１Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．３２−３．０１（ｍ，２Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）、１．２２−１．１０（ｍ，１２Ｈ）。
スキーム２６：実施例８（化合物１０８）の合成
１．Ｎ−（（４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０４ｍＬ、０．５２ｍｍｏｌ、１．３６当量）の撹拌溶液／混合物に、（ＣＯＣｌ）２（１４４．６ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ、３．００当量）を、室温で滴下して／少しずつ加えた。得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを得た。
１．Ｎ−（（４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０４ｍＬ、０．５２ｍｍｏｌ、１．３６当量）の撹拌溶液／混合物に、（ＣＯＣｌ）２（１４４．６ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ、３．００当量）を、室温で滴下して／少しずつ加えた。得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを得た。
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の４−［２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］エチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１００ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＥＡ（７９．８ｍｇ、０．７９ｍｍｏｌ、３当量）及び２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（８８．８ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ、１．２０当量）の溶液／混合物を、室温で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮して、表題の化合物を得た。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（（４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミド（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２６．３、保持時間：１．１９１。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（（４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミド（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２６．３、保持時間：１．１９１。
２． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］エチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１４０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、及びＨＦ／Ｐｙ（２２３．７ｍｇ、２．２４ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（９分間で２２％の相Ｂから４５％）；検出器、ＵＶ ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２７．６ｍｇ（２４．１２％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１２．３、保持時間：１．２７０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．４７（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．９６−３．８５（ｍ，４Ｈ）、３．３０−３．２５（ｍ，２Ｈ）、３．０３−３．００（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．５７（ｓ，６Ｈ）、１．２１−１．９４（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．１５−１．１３（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］エチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１４０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、及びＨＦ／Ｐｙ（２２３．７ｍｇ、２．２４ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（９分間で２２％の相Ｂから４５％）；検出器、ＵＶ ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２７．６ｍｇ（２４．１２％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１２．３、保持時間：１．２７０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．４７（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．９６−３．８５（ｍ，４Ｈ）、３．３０−３．２５（ｍ，２Ｈ）、３．０３−３．００（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．５７（ｓ，６Ｈ）、１．２１−１．９４（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．１５−１．１３（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
スキーム２７：実施例９（化合物１０９）の合成
１． Ｎ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）酢酸（１８０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）及び（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メタンスルホンアミド（３１０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を入れた。この溶液に、ＨＡＴＵ（６１６ｍｇ、１．６２ｍｍｏｌ、２．００当量）及びＤＩＥＡ（３１３ｍｇ、２．４３ｍｍｏｌ、３．００当量）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬの水の添加によってクエンチし、５０ｍＬのＤＣＭで希釈した。得られた混合物を、１×１００ｍＬの水及び１×１００ｍＬの塩水で洗浄した。組み合わされた有機相を無水硫酸マグネシウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）で溶離した。これにより、７０ｍｇ（１５％）のＮ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミドが無色油として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋：５６９．２４。
１． Ｎ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）酢酸（１８０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）及び（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メタンスルホンアミド（３１０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を入れた。この溶液に、ＨＡＴＵ（６１６ｍｇ、１．６２ｍｍｏｌ、２．００当量）及びＤＩＥＡ（３１３ｍｇ、２．４３ｍｍｏｌ、３．００当量）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬの水の添加によってクエンチし、５０ｍＬのＤＣＭで希釈した。得られた混合物を、１×１００ｍＬの水及び１×１００ｍＬの塩水で洗浄した。組み合わされた有機相を無水硫酸マグネシウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）で溶離した。これにより、７０ｍｇ（１５％）のＮ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミドが無色油として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋：５６９．２４。
２． ２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５ｍＬの密閉管中に、ＤＣＭ（５ｍＬ）中のＮ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミド（７０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を入れた。この溶液に、ＨＣｌ／ジオキサン溶液（２ｍＬ）を加えた。得られた溶液を、室温で３時間撹拌した。次に、反応物を濃縮して、粗生成物を得た。次に、２２ｍｇの２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミドを、以下の条件（ＰＲＥＰ＿ＨＰＬＣ＿ＭＣ４）：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：１０分間で１０％のＢから３０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３３分を用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。
ＬＣ−ＭＳ−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋：４５５．１５。
１Ｈ ＮＭＲ−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミド：（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ８．３３（ｓ，２Ｈ）、４．８６（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｓ，２Ｈ）、３．１９（ｐ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５６（ｓ，６Ｈ）、１．２２（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５ｍＬの密閉管中に、ＤＣＭ（５ｍＬ）中のＮ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミド（７０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を入れた。この溶液に、ＨＣｌ／ジオキサン溶液（２ｍＬ）を加えた。得られた溶液を、室温で３時間撹拌した。次に、反応物を濃縮して、粗生成物を得た。次に、２２ｍｇの２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミドを、以下の条件（ＰＲＥＰ＿ＨＰＬＣ＿ＭＣ４）：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：１０分間で１０％のＢから３０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３３分を用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。
ＬＣ−ＭＳ−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋：４５５．１５。
１Ｈ ＮＭＲ−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミド：（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ８．３３（ｓ，２Ｈ）、４．８６（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｓ，２Ｈ）、３．１９（ｐ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５６（ｓ，６Ｈ）、１．２２（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
スキーム２８：実施例１０（化合物１１０）の合成
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、３６０ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ、０．７２当量）及び（ＣＯＣｌ）２（１３７．３ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ、３．００当量）の溶液／混合物を、室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、３６０ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ、０．７２当量）及び（ＣＯＣｌ）２（１３７．３ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ、３．００当量）の溶液／混合物を、室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１１１．５ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ、０．９当量）及びＴＥＡ（１０２．６ｍｇ、１．０１ｍｍｏｌ、３当量）の撹拌溶液／混合物に、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、３４０ｍｍｏｌ、１当量）を室温で加えた。得られた混合物を室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、粗製）が黄色の油として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（方法Ｂ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２６．３、保持時間：１．９２０分。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（方法Ｂ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２６．３、保持時間：１．９２０分。
２． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）、及びＨＦ／Ｐｙ（２３９．７ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、以下の条件（２＃ＳＨＩＭＡＤＺＵ（ＨＰＬＣ−０１））：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（１０分間で２５％の相Ｂから４５％まで）；検出器、ＵＶ ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、６９．１ｍｇ（５６．３５％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５１０．２、保持時間：１．２６７。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ７．３４（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９０−４．８９（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ、２Ｈ）、３．８２（ｓ，２Ｈ）、２．９９−２．８７（ｍ，１Ｈ）、２．４７（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．７１−１．６４（ｍ，１Ｈ）、１．６０（ｓ，６Ｈ）、１．２０（ｍ，６Ｈ）、０．８８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）．
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）、及びＨＦ／Ｐｙ（２３９．７ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、以下の条件（２＃ＳＨＩＭＡＤＺＵ（ＨＰＬＣ−０１））：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（１０分間で２５％の相Ｂから４５％まで）；検出器、ＵＶ ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、６９．１ｍｇ（５６．３５％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５１０．２、保持時間：１．２６７。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ７．３４（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９０−４．８９（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ、２Ｈ）、３．８２（ｓ，２Ｈ）、２．９９−２．８７（ｍ，１Ｈ）、２．４７（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．７１−１．６４（ｍ，１Ｈ）、１．６０（ｓ，６Ｈ）、１．２０（ｍ，６Ｈ）、０．８８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）．
スキーム２９：実施例１１（化合物１１４）の合成
１． メチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］エタン］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（３００ｍｇ、１当量）、ＨＡＴＵ（１．１ｇ、３当量）、ＤＩＥＡ（３８０ｍｇ、３当量）、及びＤＣＭ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、９０ｍｇのメチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］エタン］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが白色の固体として得られた。
１． メチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］エタン］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（３００ｍｇ、１当量）、ＨＡＴＵ（１．１ｇ、３当量）、ＤＩＥＡ（３８０ｍｇ、３当量）、及びＤＣＭ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、９０ｍｇのメチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］エタン］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが白色の固体として得られた。
２． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸の合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（５０ｍｇ）、ＮａＯＨ（２０ｍｇ）、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）、及びＨ２Ｏ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を１２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１７．８ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸が白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５３８．１、保持時間：０．９９２。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ ８．２２８（ｍ，１Ｈ）、８．１２７−８．０６７（ｓ，１Ｈ）、７．９０９−７．８０１（ｓ，１Ｈ）、７．４０４ ７．８０３（ｍ，１Ｈ）、３．８２３（ｓ，２Ｈ）、２．６６３（ｓ，６Ｈ）、１．４０５−１．１４５（ｍ，１２Ｈ）．
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（５０ｍｇ）、ＮａＯＨ（２０ｍｇ）、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）、及びＨ２Ｏ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を１２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１７．８ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸が白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５３８．１、保持時間：０．９９２。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ ８．２２８（ｍ，１Ｈ）、８．１２７−８．０６７（ｓ，１Ｈ）、７．９０９−７．８０１（ｓ，１Ｈ）、７．４０４ ７．８０３（ｍ，１Ｈ）、３．８２３（ｓ，２Ｈ）、２．６６３（ｓ，６Ｈ）、１．４０５−１．１４５（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム３０：実施例１２（化合物１１１）の合成
１． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドの合成
塩化オキサリル（５当量）と反応させることによって、実施例１１から酸塩化物を調製した。ＤＭＦ（３滴）を加え、室温で３時間撹拌した。溶液を回転蒸発させ（ｒｏｔａｖａｐｅｄ）、粗生成物をそのまま次の工程に使用した。
１． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドの合成
塩化オキサリル（５当量）と反応させることによって、実施例１１から酸塩化物を調製した。ＤＭＦ（３滴）を加え、室温で３時間撹拌した。溶液を回転蒸発させ（ｒｏｔａｖａｐｅｄ）、粗生成物をそのまま次の工程に使用した。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾイルクロリド（５０ｍｇ）、（ＣＯＣｌ）２（０．５ｍＬ）、ＤＭＦ（１滴）、及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を入れた。３０分後、ＮＨ３／ＴＨＦ（２０ｍＬ）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１３．７ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５３７．１、保持時間：１．２５２。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ８．３４３−８．３１６（ｍ，１Ｈ）、８．０３３−７．９９５（ｍ，２Ｈ）、７．４６６−７．４４５．（ｍ，１Ｈ）、３．９５７−３．９０２（ｓ，２Ｈ）、３．０５９−２．９６９（ｍ，２Ｈ）、２．５７３（ｓ，３Ｈ）、１．１３９−１．０９３（ｍ，１２Ｈ）．
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５３７．１、保持時間：１．２５２。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ８．３４３−８．３１６（ｍ，１Ｈ）、８．０３３−７．９９５（ｍ，２Ｈ）、７．４６６−７．４４５．（ｍ，１Ｈ）、３．９５７−３．９０２（ｓ，２Ｈ）、３．０５９−２．９６９（ｍ，２Ｈ）、２．５７３（ｓ，３Ｈ）、１．１３９−１．０９３（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム３１：実施例１３（化合物１１２）の合成
１． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾイルクロリド（５０ｍｇ）、（ＣＯＣｌ）２（０．５ｍＬ）、ＤＭＦ（１滴）、及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を入れた。３０分後、（ＣＨ３）２ＮＨ／ＴＨＦ（１０ｍＬ）を加えた。得られた溶液を３時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、４０ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６７．３、保持時間：１．２８０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ８．２５６−８．２３５（ｍ，１Ｈ）、７．９３６−７．９１５（ｍ，１Ｈ）、７．７４０（ｓ，１Ｈ）、７．４１３−７．３９８（ｓ，１Ｈ）、３．８９６−３．８００（ｍ，２Ｈ）、３．１３４−３．０５６（ｍ，５Ｈ）、２．８６２（ｓ，３Ｈ）、２．５３８（ｓ，３Ｈ）、１．２５３−０．９２８（ｍ，１２Ｈ）．
１． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾイルクロリド（５０ｍｇ）、（ＣＯＣｌ）２（０．５ｍＬ）、ＤＭＦ（１滴）、及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を入れた。３０分後、（ＣＨ３）２ＮＨ／ＴＨＦ（１０ｍＬ）を加えた。得られた溶液を３時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、４０ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６７．３、保持時間：１．２８０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ８．２５６−８．２３５（ｍ，１Ｈ）、７．９３６−７．９１５（ｍ，１Ｈ）、７．７４０（ｓ，１Ｈ）、７．４１３−７．３９８（ｓ，１Ｈ）、３．８９６−３．８００（ｍ，２Ｈ）、３．１３４−３．０５６（ｍ，５Ｈ）、２．８６２（ｓ，３Ｈ）、２．５３８（ｓ，３Ｈ）、１．２５３−０．９２８（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム３２：実施例１４（化合物１１６）の合成
１． ２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（５０ｍｇ）、２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（上述されるのと同様の方法によって調製される）（５５ｍｇ）、ＴＥＡ（４０ｍｇ）、ＤＣＭ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１０ｍｇのメチル２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５５、保持時間：２．０４０ 方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．９分間で１０％のＭＰＢから６０．０％、０．４分間で６０％のＭＰＢから９５％、０．４分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１４分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ １２．７１（ｓ，１Ｈ）、８．２２−７．７６（ｍ，３Ｈ）、６．９４（ｓ，２Ｈ）、４．２９（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．２６（ｓ，３Ｈ）、２．９４−２．７３（ｓ，２Ｈ）、２．２７（ｓ，４Ｈ）、０．９８−０．９６（ｍ，１２Ｈ）．
１． ２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（５０ｍｇ）、２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（上述されるのと同様の方法によって調製される）（５５ｍｇ）、ＴＥＡ（４０ｍｇ）、ＤＣＭ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１０ｍｇのメチル２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５５、保持時間：２．０４０ 方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．９分間で１０％のＭＰＢから６０．０％、０．４分間で６０％のＭＰＢから９５％、０．４分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１４分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ １２．７１（ｓ，１Ｈ）、８．２２−７．７６（ｍ，３Ｈ）、６．９４（ｓ，２Ｈ）、４．２９（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．２６（ｓ，３Ｈ）、２．９４−２．７３（ｓ，２Ｈ）、２．２７（ｓ，４Ｈ）、０．９８−０．９６（ｍ，１２Ｈ）．
２． ２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（３０ｍｇ）、ＬｉＢＨ４（１０ｍｇ）、及びＴＨＦ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、５ｍｇのＮ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２７、保持時間：１．０３５ 方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）を用いた、１０〜９５％（２．１分）、９５％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ ８．１１（ｓ，２Ｈ）、８．００−７．９７（ｍ，１Ｈ）、７．６７−７．６４（ｍ，２Ｈ）、５．５０（ｓ，１Ｈ）、４．９７（ｓ，２Ｈ）、４．２７（ｓ，２Ｈ）、３．６１（ｓ，２Ｈ）、３．２３（ｓ，２Ｈ）、２．９１（ｓ．２Ｈ）、２．３８−２．３６（ｍ，３Ｈ）、０．９８−０．９６（ｍ，１２Ｈ）．
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（３０ｍｇ）、ＬｉＢＨ４（１０ｍｇ）、及びＴＨＦ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、５ｍｇのＮ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２７、保持時間：１．０３５ 方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）を用いた、１０〜９５％（２．１分）、９５％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ ８．１１（ｓ，２Ｈ）、８．００−７．９７（ｍ，１Ｈ）、７．６７−７．６４（ｍ，２Ｈ）、５．５０（ｓ，１Ｈ）、４．９７（ｓ，２Ｈ）、４．２７（ｓ，２Ｈ）、３．６１（ｓ，２Ｈ）、３．２３（ｓ，２Ｈ）、２．９１（ｓ．２Ｈ）、２．３８−２．３６（ｍ，３Ｈ）、０．９８−０．９６（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム３３ 実施例１５（化合物１１７）の合成
１． ２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２−（４−シアノ−２、６−ジイソプロピルフェニル）酢酸（２１８ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を入れた。この溶液に、（ＣＯＣｌ）２（２０９ｍｇ、１．６６ｍｍｏｌ、２．０当量）を０℃で滴下して加え、混合物を室温で２時間撹拌した。粗生成物を減圧下で濃縮した。得られた固体（２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセチルクロリド）（２２０ｍｇ）を次の工程に直接使用した。
１． ２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２−（４−シアノ−２、６−ジイソプロピルフェニル）酢酸（２１８ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を入れた。この溶液に、（ＣＯＣｌ）２（２０９ｍｇ、１．６６ｍｍｏｌ、２．０当量）を０℃で滴下して加え、混合物を室温で２時間撹拌した。粗生成物を減圧下で濃縮した。得られた固体（２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセチルクロリド）（２２０ｍｇ）を次の工程に直接使用した。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２３２ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（５０ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。この溶液に、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の新たに調製された２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセチルクロリド（２２０ｍｇ）を、０℃で滴下して加えた。混合物を室温で２時間撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ＊３）で抽出した。組み合わされた有機相をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濃縮し、以下の条件（ＩｎｔｅｌＦｌａｓｈ−１）：カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、ＭｅＣＮ／Ｈ２Ｏ＝１０／９０が、１時間以内にＭｅＣＮ／Ｈ２Ｏ＝９０／１０に増加する；検出器、ＵＶ２５４下でフラッシュ−分取ＨＰＬＣを用いて精製した。５００ｍＬの生成物が得られた。これにより、９４ｍｇ（２工程で２１．５％）の２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドが白色の固体として得られた。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｌ）：５２４．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．０３７分。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドの１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ８．１０（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．２、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．０８（ｓ，３Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、２．９３（ｍ，１Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）、１．２１−１．０７（ｍ，１２Ｈ）。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｌ）：５２４．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．０３７分。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドの１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ８．１０（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．２、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．０８（ｓ，３Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、２．９３（ｍ，１Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）、１．２１−１．０７（ｍ，１２Ｈ）。
スキーム３４ 実施例１６（化合物２０５）の合成
１． Ｎ−（（２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）フェニル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
ＤＭＦ（５ｍＬ）中の２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン−１−スルホンアミド（８０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１当量）及び２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（９０．９ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＴＥＡ（１０４．８ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ、３当量）及びＨＡＴＵ（１９６．９ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、１．５当量）を、窒素雰囲気下で、室温で少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−［［２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、６０．７２％）を白色の固体として得た。
１． Ｎ−（（２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）フェニル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
ＤＭＦ（５ｍＬ）中の２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン−１−スルホンアミド（８０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１当量）及び２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（９０．９ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＴＥＡ（１０４．８ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ、３当量）及びＨＡＴＵ（１９６．９ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、１．５当量）を、窒素雰囲気下で、室温で少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−［［２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、６０．７２％）を白色の固体として得た。
２． Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）、アセトン（２ｍＬ）及びｔ−ＢｕＯＨ（３ｍＬ）中のＮ−［［２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、テトラオキソオスミウム（５．３ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ、０．１当量）及びＮＭＯ（７３．７ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ、３当量）を、窒素雰囲気下で、室温で滴下して／少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗残渣を低温のｍｅｏｈ（５ｍＬ）に再度溶解させ、ろ過し；ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×１０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。次に、粗生成物（５ｍＬ）を、以下の条件、カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：８分間で１７％のＢから４４％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３３分を用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（３７ｍｇ、３４．５４％）が白色の固体として得られた。
Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｋ）：５０９．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．２４５分。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、５．２０（ｓ，１Ｈ）、４．８２（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）、３．４１（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．１０（ｓ，２Ｈ）、１．３６（ｓ，３Ｈ）、１．１１（ｄｄ，Ｊ＝１７．９、６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）、アセトン（２ｍＬ）及びｔ−ＢｕＯＨ（３ｍＬ）中のＮ−［［２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、テトラオキソオスミウム（５．３ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ、０．１当量）及びＮＭＯ（７３．７ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ、３当量）を、窒素雰囲気下で、室温で滴下して／少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗残渣を低温のｍｅｏｈ（５ｍＬ）に再度溶解させ、ろ過し；ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×１０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。次に、粗生成物（５ｍＬ）を、以下の条件、カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：８分間で１７％のＢから４４％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３３分を用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（３７ｍｇ、３４．５４％）が白色の固体として得られた。
Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｋ）：５０９．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．２４５分。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、５．２０（ｓ，１Ｈ）、４．８２（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）、３．４１（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．１０（ｓ，２Ｈ）、１．３６（ｓ，３Ｈ）、１．１１（ｄｄ，Ｊ＝１７．９、６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
スキーム３５：実施例１７（化合物１１８）の合成
１． Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
ＤＣＭ（８ｍＬ）中の２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（６０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．００１当量）の撹拌溶液／混合物に、（ＣＯＣｌ）２（８６．４ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ、３当量）を、室温で滴下して加えた。得られた混合物を室温で０．５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（７０ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
１． Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
ＤＣＭ（８ｍＬ）中の２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（６０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．００１当量）の撹拌溶液／混合物に、（ＣＯＣｌ）２（８６．４ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ、３当量）を、室温で滴下して加えた。得られた混合物を室温で０．５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（７０ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（６４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（５３．０ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、３当量）の撹拌溶液／混合物に、室温で２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（６４．２ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、１．３００当量）を加えた。得られた混合物を室温で４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：６１３．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．９８０分。
Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：６１３．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．９８０分。
２． Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
２５ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）及びＨＣｌ／ジオキサン（５ｍＬ）中のＮ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐカラム、１００Å、１９ｍｍ×２５０ｍｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１０％の相Ｂから５３％まで）；検出器、ＵＶ下で分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２７．８ｍｇ（２２．７８％）のＮ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｋ）：４９７．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７６６分。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．０６（ｓ，２Ｈ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．４０（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、３．３６（ｍ，３Ｈ）、３．０７（ｍ，２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、１．１４（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
２５ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）及びＨＣｌ／ジオキサン（５ｍＬ）中のＮ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐカラム、１００Å、１９ｍｍ×２５０ｍｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１０％の相Ｂから５３％まで）；検出器、ＵＶ下で分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２７．８ｍｇ（２２．７８％）のＮ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｋ）：４９７．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７６６分。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．０６（ｓ，２Ｈ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．４０（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、３．３６（ｍ，３Ｈ）、３．０７（ｍ，２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、１．１４（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
スキーム３６．実施例１８（化合物１０４）の合成
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１４当量）、（ＣＯＣｌ）２（１５５．２２ｍｇ、１．２２３ｍｍｏｌ、３当量）、及びＤＭＦ（０．１ｍＬ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。これにより、１００ｍｇ（９３．０１％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の固体として得られた。
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１４当量）、（ＣＯＣｌ）２（１５５．２２ｍｇ、１．２２３ｍｍｏｌ、３当量）、及びＤＭＦ（０．１ｍＬ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。これにより、１００ｍｇ（９３．０１％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の固体として得られた。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１３８．９７ｍｇ、０．３７９ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、７８．６５０ｍｍｏｌ、２０７．４６当量）、ＴＥＡ（１１５．０９ｍｇ、１．１３７ｍｍｏｌ、３当量）、及び２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．３７９ｍｍｏｌ、１当量）を入れた。得られた溶液を、水／氷浴中で、０℃で１時間撹拌した。次に、反応物を、０．１ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた混合物を濃縮した。これにより、９０ｍｇ（３９．９７％）のＮ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ：５９４．４［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．０８４分。方法：オメガ、３０＊２．１ｍｍ、３．０ｕｍのカラム、０．７ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（０．０９％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ（０．１％のＦＡ）。０．９分間で５％のＭＰＢから９５％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから５％。
Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ：５９４．４［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．０８４分。方法：オメガ、３０＊２．１ｍｍ、３．０ｕｍのカラム、０．７ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（０．０９％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ（０．１％のＦＡ）。０．９分間で５％のＭＰＢから９５％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから５％。
２． ２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（９０ｍｇ、０．１５２ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（０．１ｍＬ、１．２３４ｍｍｏｌ、８．１４当量）、ＴＢＡＦ（１０ｍＬ、ＴＨＦ中１．０Ｍ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。固体をろ過して取り出した。粗生成物（２００ｍｇ）を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１２％の相Ｂから４７％まで）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。生成物が得られた。これにより、３０ｍｇ（４１．２７％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｊ）：４８０．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．７６６分。
１Ｈ ＮＭＲ−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．５７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．００（ｄ，Ｊ＝４８．９Ｈｚ、２Ｈ）、６．０８（ｓ，１Ｈ）、５．１４（ｓ，１Ｈ）、４．６４（ｓ，２Ｈ）、３．６５（ｓ，２Ｈ）、３．１５−３．０５（ｍ，１Ｈ）、１．４５（ｓ，６Ｈ）、１．２２（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）、１．０７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（９０ｍｇ、０．１５２ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（０．１ｍＬ、１．２３４ｍｍｏｌ、８．１４当量）、ＴＢＡＦ（１０ｍＬ、ＴＨＦ中１．０Ｍ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。固体をろ過して取り出した。粗生成物（２００ｍｇ）を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１２％の相Ｂから４７％まで）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。生成物が得られた。これにより、３０ｍｇ（４１．２７％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｊ）：４８０．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．７６６分。
１Ｈ ＮＭＲ−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．５７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．００（ｄ，Ｊ＝４８．９Ｈｚ、２Ｈ）、６．０８（ｓ，１Ｈ）、５．１４（ｓ，１Ｈ）、４．６４（ｓ，２Ｈ）、３．６５（ｓ，２Ｈ）、３．１５−３．０５（ｍ，１Ｈ）、１．４５（ｓ，６Ｈ）、１．２２（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）、１．０７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
化合物１０６、１１５、１１９〜１３９、及び１４１は、化合物１０１〜１０５、１０７〜１１４、１１６〜１１８、１４０、及び１４２の調製について本明細書に記載される手順のいずれかと類似又は同様の手順を用いて調製され得る。
アッセイ１
以下のプロトコルは、本明細書に開示される化合物の活性を試験するのに好適である。
以下のプロトコルは、本明細書に開示される化合物の活性を試験するのに好適である。
手順１：グラミシジンで刺激されたＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生
ＴＨＰ−１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培養した。細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。化合物ストックを、まず、ＤＭＳＯ中で３、０．３４、０．０４２及び０．００８３ｍＭの中間体濃度になるまで予め希釈し、その後、Ｅｃｈｏ５５０液体ハンドラーを用いて、空の３８４ウェルアッセイプレート中に分注して、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。０．３７％の最終的なＤＭＳＯアッセイ濃度を達成するようにプレートにＤＭＳＯを再充填した。次に、プレートを密閉し、必要とされるまで室温で貯蔵した。
ＴＨＰ−１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培養した。細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。化合物ストックを、まず、ＤＭＳＯ中で３、０．３４、０．０４２及び０．００８３ｍＭの中間体濃度になるまで予め希釈し、その後、Ｅｃｈｏ５５０液体ハンドラーを用いて、空の３８４ウェルアッセイプレート中に分注して、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。０．３７％の最終的なＤＭＳＯアッセイ濃度を達成するようにプレートにＤＭＳＯを再充填した。次に、プレートを密閉し、必要とされるまで室温で貯蔵した。
ＴＨＰ−１細胞を、ＰＭＡ（ホルボール１２−ミリステート１３−アセテート））（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６〜１８時間処理した。実験の当日に、培地を取り出し、付着細胞を、５分間にわたってトリプシンで剥離させた。次に、細胞を収集し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠心沈降させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で再懸濁させた。細胞を、５０，０００個の細胞／ウェルの密度（最終的なアッセイ体積５０μｌ）で分注された化合物を含有する３８４ウェルアッセイプレートにおいて平板培養した。細胞を、１時間にわたって化合物とともにインキュベートし、次に、２時間にわたってグラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で刺激した。次に、プレートを、５分間にわたって３４０ｇで遠心分離した。無細胞上清（４０μＬ）を、９６チャネルＰｌａｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて収集し、ＩＬ−１βの産生を、ＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。プレートを、４℃で１８時間インキュベートし、ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ ｉ３ｘ分光光度計（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ、ソフトウェアＳｏｆｔＭａｘ ６）の予め設定されたＨＴＲＦプログラム（６２０ｎｍにおけるドナー発光、６６８ｎｍにおけるアクセプター発光）を用いて読み取った。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量漸増（１００〜０．００１７μＭ）を、各実験と同時に行った。データを、ビヒクル処理試料（０％の阻害に相当する）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％の阻害に相当する）に対して正規化した。化合物は、ＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生の濃度依存的な阻害を示した。
手順２：グラミシジンで刺激されたＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生
ＴＨＰ−１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培養した。実験前に、細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、ＴＨＰ−１を、ＰＭＡ（ホルボール１２−ミリステート１３−アセテート））（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６〜１８時間処理した。化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。実験の当日に、培地を取り出し、付着細胞を、５分間にわたってトリプシンで剥離させた。次に、細胞を収集し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠心沈降させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で再懸濁させた。細胞を、５０，０００個の細胞／ウェルの密度（最終的なアッセイ体積５０μｌ）で３８４ウェルプレートにおいて平板培養した。化合物を、まず、アッセイ培地に溶解させて、５００μＭの５倍の最高濃度を得た。次に、１０段階希釈（１：３）を、１．６７％のＤＭＳＯを含有するアッセイ培地において行った。５倍の化合物溶液を培養培地に加えて、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。最終的なＤＭＳＯ濃度は、０．３７％であった。細胞を、１時間にわたって化合物とともにインキュベートし、次に、２時間にわたってグラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で刺激した。次に、プレートを、５分間にわたって３４０ｇで遠心分離した。無細胞上清（４０μＬ）を、９６チャネルＰｌａｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて収集し、ＩＬ−１βの産生を、ＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量漸増（１００〜０．００１７μＭ）を、各実験と同時に行った。データを、ビヒクル処理試料（０％の阻害に相当する）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％の阻害に相当する）に対して正規化した。化合物は、ＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生の濃度依存的な阻害を示した。
ＴＨＰ−１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培養した。実験前に、細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、ＴＨＰ−１を、ＰＭＡ（ホルボール１２−ミリステート１３−アセテート））（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６〜１８時間処理した。化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。実験の当日に、培地を取り出し、付着細胞を、５分間にわたってトリプシンで剥離させた。次に、細胞を収集し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠心沈降させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で再懸濁させた。細胞を、５０，０００個の細胞／ウェルの密度（最終的なアッセイ体積５０μｌ）で３８４ウェルプレートにおいて平板培養した。化合物を、まず、アッセイ培地に溶解させて、５００μＭの５倍の最高濃度を得た。次に、１０段階希釈（１：３）を、１．６７％のＤＭＳＯを含有するアッセイ培地において行った。５倍の化合物溶液を培養培地に加えて、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。最終的なＤＭＳＯ濃度は、０．３７％であった。細胞を、１時間にわたって化合物とともにインキュベートし、次に、２時間にわたってグラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で刺激した。次に、プレートを、５分間にわたって３４０ｇで遠心分離した。無細胞上清（４０μＬ）を、９６チャネルＰｌａｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて収集し、ＩＬ−１βの産生を、ＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量漸増（１００〜０．００１７μＭ）を、各実験と同時に行った。データを、ビヒクル処理試料（０％の阻害に相当する）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％の阻害に相当する）に対して正規化した。化合物は、ＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生の濃度依存的な阻害を示した。
表１４は、２％のウシ胎仔血清を含有するｈＴＨＰ−１アッセイにおける化合物の生物学的活性を示す：＜０．００８μＭ＝「＋＋＋＋＋＋」；≧０．００８及び＜０．０４μＭ＝「＋＋＋＋＋」；≧０．０４及び＜０．２μＭ＝「＋＋＋＋」；≧０．２及び＜１μＭ＝「＋＋＋」；≧１及び＜５μＭ＝「＋＋」；≧５及び＜３０μＭ＝「＋」。
アッセイ２：マウスの結腸の薬物動態
試験化合物を、水中０．５％のメチル−セルロース中で配合し、雄Ｃ５７ＢＬ／６マウスに３０ｍｇ／ｋｇで強制経口投与によって投与した。投与後の様々な時点（典型的に、１５分、３０分、１、２、４、６及び８時間）で、血液試料を、心臓２５穿刺（ｃａｒｄｉａｃ ２５ ｐｕｎｃｔｕｒｅ）によって取り出し、無傷の結腸をラットから切除した。血液試料を１５分間にわたって１５００×ｇで遠心分離して、血漿を収集した。最終時点で、各個々の動物に麻酔をかけ、腹腔を開き、盲腸の２ｃｍ下から、結腸の４ｃｍの試料を切除し、縦軸上で切開し、２ｍＬの生理液で洗い流すことによって固形分を取り出した。結腸を、それを５ｍＬの生理食塩水に入れることによってさらに洗浄し、１分間にわたって振とうした。結腸をＰＥＴチューブで乾式秤量し、２ｍＬのチューブに移した。結腸を秤量し、分析の前に比率１：３の組織重量（ｇ）対水体積（ｍＬ）で、水によって均質化した。有効濃度は、検出値に希釈係数を乗算した値である。結腸対血漿の比率を、８時間の時点での結腸濃度対血漿濃度の比率（ｐｇ ｈｒ／ｇ）として求めた。
試験化合物を、水中０．５％のメチル−セルロース中で配合し、雄Ｃ５７ＢＬ／６マウスに３０ｍｇ／ｋｇで強制経口投与によって投与した。投与後の様々な時点（典型的に、１５分、３０分、１、２、４、６及び８時間）で、血液試料を、心臓２５穿刺（ｃａｒｄｉａｃ ２５ ｐｕｎｃｔｕｒｅ）によって取り出し、無傷の結腸をラットから切除した。血液試料を１５分間にわたって１５００×ｇで遠心分離して、血漿を収集した。最終時点で、各個々の動物に麻酔をかけ、腹腔を開き、盲腸の２ｃｍ下から、結腸の４ｃｍの試料を切除し、縦軸上で切開し、２ｍＬの生理液で洗い流すことによって固形分を取り出した。結腸を、それを５ｍＬの生理食塩水に入れることによってさらに洗浄し、１分間にわたって振とうした。結腸をＰＥＴチューブで乾式秤量し、２ｍＬのチューブに移した。結腸を秤量し、分析の前に比率１：３の組織重量（ｇ）対水体積（ｍＬ）で、水によって均質化した。有効濃度は、検出値に希釈係数を乗算した値である。結腸対血漿の比率を、８時間の時点での結腸濃度対血漿濃度の比率（ｐｇ ｈｒ／ｇ）として求めた。
アッセイ３：カニューレ装着ラットの吸収の決定
経口バイオアベイラビリティ（Ｆ％）、吸収率（Ｆａ％）及び流出率肝２５クリアランス（ｈｅｐａｔｉｃ ２５ ｃｌｅａｒａｎｃｅ）（Ｆｈ％）を、以下の２つの試験からスプラーグドーリーラットにおいて決定した：（Ｉ）試験化合物（すなわち、試験される類似体）の静脈内（ＩＶ）投与後のラットにおける薬物動態：静脈内（ＩＶ）投与の後、血漿試料を、典型的に、０〜２４時間で収集した。薬剤レベルを、ＬＣ−ＭＳ−ＭＳ方法を用いて決定した。得られた薬剤レベルを用いて、静脈内（ＩＶ）薬物動態パラメーター：ＡＵＣ ＩＶ及びＤｏｓｅ ＩＶを計算した。門脈（ＰＶ）及びさらに頸静脈（ＪＶ）にカニューレを装着されたラットに、試験化合物を経口投与した。経口投与の後、血漿試料を、典型的に、門脈及び頸静脈の両方から０〜６時間で収集した。薬剤レベルを、ＬＣ−ＭＳ−ＭＳ方法を用いて決定した。得られた薬剤レベルを用いて、以下の薬物動態パラメーター：ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ、ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ５及びＤｏｓｅ ＰＯを計算した。上記の試験から得られたデータを用いて、経口バイオアベイラビリティＦ％、並びに量Ｆａ％及びＦｈ％を以下の式から計算した：
５ Ｆ％＝（ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ／ＡＵＣ ＩＶ）＊（Ｄｏｓｅ ＩＶ／Ｄｏｓｅ ＰＯ）＊１００
Ｆａ％＝（ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ／ＡＵＣ ＩＶ）＊（Ｄｏｓｅ ＩＶ／Ｄｏｓｅ ＰＯ）＊１００
Ｆｈ％＝ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ／ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ
式中：
ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ＝経口投与後の曲線下面積及び頸静脈から収集された血漿；
ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ＝経口投与後の曲線下面積及び門脈から収集された血漿；
ＡＵＣ ＩＶ＝静脈内投与後の曲線下面積；
Ｄｏｓｅ ＩＶ＝ｍｇ／ｋｇでの静脈内投与；及び
１５ Ｄｏｓｅ ＰＯ＝ｍｇ／ｋｇでの経口投与。
経口バイオアベイラビリティ（Ｆ％）、吸収率（Ｆａ％）及び流出率肝２５クリアランス（ｈｅｐａｔｉｃ ２５ ｃｌｅａｒａｎｃｅ）（Ｆｈ％）を、以下の２つの試験からスプラーグドーリーラットにおいて決定した：（Ｉ）試験化合物（すなわち、試験される類似体）の静脈内（ＩＶ）投与後のラットにおける薬物動態：静脈内（ＩＶ）投与の後、血漿試料を、典型的に、０〜２４時間で収集した。薬剤レベルを、ＬＣ−ＭＳ−ＭＳ方法を用いて決定した。得られた薬剤レベルを用いて、静脈内（ＩＶ）薬物動態パラメーター：ＡＵＣ ＩＶ及びＤｏｓｅ ＩＶを計算した。門脈（ＰＶ）及びさらに頸静脈（ＪＶ）にカニューレを装着されたラットに、試験化合物を経口投与した。経口投与の後、血漿試料を、典型的に、門脈及び頸静脈の両方から０〜６時間で収集した。薬剤レベルを、ＬＣ−ＭＳ−ＭＳ方法を用いて決定した。得られた薬剤レベルを用いて、以下の薬物動態パラメーター：ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ、ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ５及びＤｏｓｅ ＰＯを計算した。上記の試験から得られたデータを用いて、経口バイオアベイラビリティＦ％、並びに量Ｆａ％及びＦｈ％を以下の式から計算した：
５ Ｆ％＝（ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ／ＡＵＣ ＩＶ）＊（Ｄｏｓｅ ＩＶ／Ｄｏｓｅ ＰＯ）＊１００
Ｆａ％＝（ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ／ＡＵＣ ＩＶ）＊（Ｄｏｓｅ ＩＶ／Ｄｏｓｅ ＰＯ）＊１００
Ｆｈ％＝ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ／ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ
式中：
ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ＝経口投与後の曲線下面積及び頸静脈から収集された血漿；
ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ＝経口投与後の曲線下面積及び門脈から収集された血漿；
ＡＵＣ ＩＶ＝静脈内投与後の曲線下面積；
Ｄｏｓｅ ＩＶ＝ｍｇ／ｋｇでの静脈内投与；及び
１５ Ｄｏｓｅ ＰＯ＝ｍｇ／ｋｇでの経口投与。
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）が、対象（例えば、ヒト）における病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害を治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を特徴とする。本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。
ＮＬＲＰ３インフラマソームは、炎症過程の構成要素であり、その異常活性化は、クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）などの遺伝性疾患を発病させる。遺伝性ＣＡＰＳマックル・ウェルズ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ）及び新生児期発症多臓器性炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ）は、ＮＬＲＰ３の機能獲得型突然変異に関連することが報告された適応症の例である。
ＮＬＲＰ３は、複合体を形成し得、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患、アジソン病、悪性貧血、癌及び老化を含む多くの複雑な疾患の発病に関与している。
上記を考慮すると、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物を提供することが望ましいであろう。
本開示は、例えば、ＮＬＲＰ３活性が減少又は増加する病態、疾患又は障害（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達に関連する病態、疾患又は障害）を治療するのに有用な化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はこの化合物の薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）を特徴とする。
ある実施形態において、式ＡＡ
の化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供され、式中、式ＡＡ中の変数は、本明細書のいずれかの箇所に定義されるとおりであり得る。
の化合物又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供され、式中、式ＡＡ中の変数は、本明細書のいずれかの箇所に定義されるとおりであり得る。
本開示は、組成物並びにそれを使用及び作製する他の方法も特徴とする。
ＮＬＲＰ３の「アンタゴニスト」は、ＮＬＲＰ３に直接結合することによって、又はＮＬＲＰ３の不活性化、不安定化、分布の変更若しくは他の方法によって、ＩＬ−１β及び／又はＩＬ−１８の生成を誘導するＮＬＲＰ３の能力を阻害する化合物を含む。
一態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を特徴とする。
一態様において、ＮＬＲＰ３活性を調節する（例えば、それを刺激する、部分的に刺激する、それに拮抗する）ための方法であって、ＮＬＲＰ３を、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）と接触させる工程を含む方法を特徴とする。方法は、インビトロ方法、例えば、ＮＬＲＰ３を含む１つ以上の細胞を含む試料を接触させること、並びにインビボ方法を含む。
さらなる態様において、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患の治療の方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を投与する工程を含む方法を特徴とする。
さらなる態様において、本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程であって、化学物質が、ＮＬＲＰ３シグナル伝達が疾患の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である疾患を治療するのに有効な量で投与され、それによって疾患を治療する工程を含む、治療方法を特徴とする。
実施形態は、以下の特徴の１つ以上を含み得る。
化学物質は、病態、疾患又は障害の治療に好適な１つ以上の薬剤による１つ以上のさらなる治療と組み合わせて投与され得る。
本明細書に開示される化合物によって治療され得る適応症の例としては、限定はされないが、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患；アジソン病、悪性貧血、癌及び老化が挙げられる。
本方法は、対象を同定する工程をさらに含み得る。
他の実施形態は、詳細な説明及び／又は特許請求の範囲に記載されるものを含む。
さらなる定義
本明細書に記載される開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語が、以下に定義される。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに本明細書に記載される有機化学、医薬品化学、及び薬理学における実験手順は、当該技術分野において周知であり、一般的に用いられているものである。特に定義されない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本開示が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書全体を通して言及される特許、出願、公開出願、及び他の刊行物並びに添付の付属書のそれぞれは、全体が参照により本明細書に援用される。
本明細書に記載される開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語が、以下に定義される。一般に、本明細書において使用される命名法、並びに本明細書に記載される有機化学、医薬品化学、及び薬理学における実験手順は、当該技術分野において周知であり、一般的に用いられているものである。特に定義されない限り、本明細書において使用される全ての技術用語及び科学用語は、一般に、本開示が属する技術分野の当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書全体を通して言及される特許、出願、公開出願、及び他の刊行物並びに添付の付属書のそれぞれは、全体が参照により本明細書に援用される。
本明細書において使用される際、「ＮＬＲＰ３」という用語は、限定はされないが、核酸、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、センス及びアンチセンスポリヌクレオチド鎖、相補配列、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、相同及び／又はオルソログＮＬＲＰ３分子、アイソフォーム、前駆体、突然変異体、変異体、誘導体、スプライス変異、対立遺伝子、異なる種、並びにその活性断片を含むことが意図される。
本明細書において使用される際の、製剤、組成物又は成分に関する「許容される」という用語は、治療される対象の全体的な健康に対する持続的な有害作用を有さないことを意味する。
「ＡＰＩ」は、医薬品有効成分を指す。
本明細書において使用される際の「有効量」又は「治療有効量」という用語は、治療される疾患又は病態の症状の１つ以上をある程度軽減する、投与される化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３の調節剤としての活性を示す化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶）の十分な量を指す。結果は、疾患の兆候、症状、若しくは原因の減少及び／若しくは軽減、又は生体系の任意の他の所望の改変を含む。例えば、治療用途のための「有効量」は、疾患症状の臨床的に有意な減少を提供するのに必要な本明細書に開示される化合物を含む組成物の量である。任意の個々の症例における適切な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な技術を用いて決定される。
「賦形剤」又は「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、液体若しくは固体充填剤、希釈剤、担体、溶媒、又は封入材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、又はビヒクルを意味する。一実施形態において、各成分は、医薬製剤の他の成分と適合性であり、過剰な毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性、又は他の問題若しくは合併症なしにヒト及び動物の組織又は器官と接触させて使用するのに好適であり、妥当なベネフィット／リスク比に相応しているという意味で、「薬学的に許容される」。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２１ｓｔ ｅｄ．；Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ：Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，２００５；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，６ｔｈ ｅｄ．；Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．，Ｅｄｓ．；Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ ａｎｄ ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００９；Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ ｅｄ．；Ａｓｈ ａｎｄ Ａｓｈ Ｅｄｓ．；Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ：２００７；Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，２ｎｄ ｅｄ．；Ｇｉｂｓｏｎ Ｅｄ．；ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ ＬＬＣ：Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ，ＦＬ，２００９を参照尾されたい。
「薬学的に許容される塩」という用語は、無機酸及び有機酸を含む薬学的に許容される非毒性の酸から調製される薬学的に許容される付加塩を指し得る。特定の場合、薬学的に許容される塩は、本明細書に記載される化合物を、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などの酸と反応させることによって得られる。「薬学的に許容される塩」という用語は、酸性基を有する化合物を、アンモニウム塩、ナトリウム塩若しくはカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩若しくはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミンなどの有機塩基の塩、及びアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩などの塩を形成するための塩基と反応させることによって、又は既に確定された他の方法によって調製される薬学的に許容される付加塩も指し得る。薬理学的に許容される塩は、薬剤中で使用可能である限り特に限定されない。本明細書に記載される化合物が塩基とともに形成する塩の例としては、以下：ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、及びアルミニウムなどの無機塩基とのその塩；メチルアミン、エチルアミン及びエタノールアミンなどの有機塩基とのその塩；リジン及びオルニチンなどの塩基性アミノ酸とのその塩；並びにアンモニウム塩が挙げられる。塩は、以下：塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸などの鉱酸：ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、及びエタンスルホン酸などの有機酸；アスパラギン酸及びグルタミン酸などの酸性アミノ酸との酸付加塩によって具体的に例示される酸付加塩であり得る。
「医薬組成物」という用語は、本明細書に記載される化合物と、担体、安定剤、希釈剤、分散剤、懸濁化剤、及び／又は増粘剤などの他の化学成分（本明細書においてまとめて「賦形剤」と呼ばれる）との混合物を指す。医薬組成物は、生物への化合物の投与を促進する。限定はされないが：直腸、経口、静脈内、エアロゾル、非経口、眼内、肺内、及び局所投与を含む、化合物を投与する複数の技術が、当該技術分野において存在する。
「対象」という用語は、限定はされないが、霊長類（例えば、ヒト）、サル、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、又はマウスを含む動物を指す。「対象」及び「患者」という用語は、例えば、ヒトなどの哺乳動物対象に関して、本明細書において同義的に使用される。
疾患又は障害の治療の文脈における「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」、及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、障害、疾患、若しくは病態、又は障害、疾患、若しくは病態の症状の１つ以上を軽減又は抑止すること；或いは疾患、障害若しくは病態又はその１つ以上の症状の進行、転移、又は悪化を遅らせることを含むことが意図される。
「水素」及び「Ｈ」という用語は、本明細書において同義的に使用される。
「ハロ」という用語は、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、又はヨード（Ｉ）を指す。
「アルキル」という用語は、示された数の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和であり得る炭化水素鎖を指す。例えば、Ｃ１〜１０は、基が、１個以上１０個以下の炭素原子をその中に有し得ることを示す。非限定的な例としては、メチル、エチル、イソ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ヘキシルが挙げられる。
「ハロアルキル」という用語は、１つ以上の水素原子が独立して選択されるハロで置換されたアルキルを指す。
「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキル基（例えば、−ＯＣＨ３）を指す。
本明細書において使用される際の「炭素環」という用語は、３〜１０個の炭素、例えば３〜８個の炭素、例えば３〜７個の炭素を有する、任意選択的に置換され得る芳香族又は非芳香族環状炭化水素基を含む。炭素環の例としては、５員、６員、及び７員炭素環が挙げられる。
「複素環」という用語は、単環式の場合は１〜３個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１〜９個のヘテロ原子を有する、芳香族又は非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式、又は１１〜１４員三環式環系を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１〜３個、１〜６個、又は１〜９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。複素環の例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。
本明細書において使用される際の「シクロアルキル」という用語は、３〜１０個の炭素、例えば３〜８個の炭素、例えば３〜７個の炭素を有する、非芳香族の環状、二環式、縮合、又はスピロ炭化水素基を含み、シクロアルキル基は、任意選択的に置換され得る。シクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員環が挙げられる。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルが挙げられる。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合は１〜３個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜６個のヘテロ原子、又は三環式の場合は１〜９個のヘテロ原子を有する、非芳香族の５〜８員単環式、８〜１２員二環式、又は１１〜１４員三環式環、縮合、又はスピロ系基を指し、前記ヘテロ原子はＯ、Ｎ、又はＳから選択され（例えば、炭素原子、及び単環式、二環式、又は三環式の場合にそれぞれ、１〜３個、１〜６個、又は１〜９個のＮ、Ｏ、又はＳのヘテロ原子）、各環の０、１、２、又は３個の原子は、置換基で置換され得る。ヘテロシクロアルキルの例としては、５員、６員、及び７員複素環が挙げられる。例としては、ピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルなどが挙げられる。
「アリール」という用語は、６〜１０個の環炭素を含有する芳香環基を意味することが意図される。例としては、フェニル及びナフチルが挙げられる。
「ヘテロアリール」という用語は、単環、２つの縮合環又は３つの縮合環であり得る、５〜１４個の芳香環原子を含有する芳香環系を意味することが意図され、ここで、少なくとも１つの芳香環原子は、限定はされないが、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から選択されるヘテロ原子である。例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニルなどが挙げられる。例としては、カルバゾリル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル．フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ベンズイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフランなども挙げられる。
「ヒドロキシ」という用語は、ＯＨ基を指す。
「アミノ」という用語は、ＮＨ２基を指す。
「オキソ」という用語は、Ｏを指す。例として、オキソによるＣＨ２基の置換により、Ｃ＝Ｏ基が得られる。
本明細書において使用される際、「環Ａ」又は「Ａ」という用語は、
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に連結する。
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ）（ＮＨＲ３）＝Ｎ部分に連結する。
本明細書において使用される際、「環Ｂ」又は「Ｂ」という用語は、
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
を示すために同義的に使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
本明細書において使用される際、「置換される環Ａ」という用語は、
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ２）ＮＨ部分に連結する。
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＡをＳ（Ｏ２）ＮＨ部分に連結する。
本明細書において使用される際、「任意選択的に置換される環Ｂ」という用語は、
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
を示すのに使用され、式ＡＡ中、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡ中のＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。
本明細書において使用される際、「Ｓ（Ｏ２）」という表記は、単独で又はより大きい表記の一部として、基
を指す。
を指す。
さらに、本実施形態の化合物を構成する原子は、このような原子の全ての同位体形態を含むことが意図される。本明細書において使用される際の同位体は、同じ原子数を有するが異なる質量数を有する原子を含む。一般例として且つ限定はされないが、水素の同位体としては、トリチウム及び重水素が挙げられ、炭素の同位体としては、１３Ｃ及び１４Ｃが挙げられる。
さらに、例として、部分
を含有するものとして表される化合物はまた、部分
を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。
を含有するものとして表される化合物はまた、部分
を含有する互変異性体形態を含むことが意図される。
本発明の１つ以上の実施形態の詳細が、添付の図面及び以下の明細書において記載される。本発明の他の特徴及び利点は、本明細書及び図面、並びに特許請求の範囲から明らかであろう。
ある実施形態において、式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ−（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
理論によって制約されるものではないが、２つの置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、腸管バリアを限定的に乗り越える化合物をもたらし、したがって、腸管に限定され、腸管に標的化された送達を提供する化合物をもたらすものと考えられる。本出願人は、少なくとも２つの置換基、特に、２つの極性置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、経口投与後に体循環中に吸収されにくく、したがって腸管に限定される式ＡＡの化合物を提供することを意外にも見出した。理論によって制約されるものではないが、本発明の腸管限定化合物が、特定の胃腸疾患の治療若しくは予防又は症状の軽減に使用され得るとさらに仮説を立てられる。また、化合物の、腸管への標的化が、化合物の全身吸収による副作用の発生を軽減し得ると仮説を立てられる。
ある実施形態において、式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、式ＡＡ
の化合物であって、式ＡＡの化合物は、
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ６’は、式ＡＡ−４のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
の化合物であって、式ＡＡの化合物は、
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ６’は、式ＡＡ−４のＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成し；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される。
ある実施形態において、本明細書の式に示される変数は、以下のとおりである。
式ＡＡ
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−１
である。
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−１
である。
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−２
である。
である。
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−３
である。
である。
ある実施形態において、式ＡＡは、式ＡＡ−４
である。
である。
変数ｎ
ある実施形態において、ｎ＝０又は１である。ある実施形態において、ｎ＝０である。ある実施形態において、ｎ＝１である。
ある実施形態において、ｎ＝０又は１である。ある実施形態において、ｎ＝０である。ある実施形態において、ｎ＝１である。
環Ａ及び環Ａ上の置換
ある実施形態において、Ａは、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａは、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａは、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａはオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはピラゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａは、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａは、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはチオフェニルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａはチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａはイソチアゾリルであり、ｎは０である。
ある実施形態において、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ａはフェニルである。ある実施形態において、Ａはフェニルであり、ｎは０である。
環Ａ’及び環Ａ’上の置換
ある実施形態において、Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’はオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａ’はチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員〜６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、６員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１０員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、単環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つ（例えば、１つ）の窒素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの窒素環員及び１つの酸素環員を含む５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’はオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイソオキサゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイミダゾリルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａ’はチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’は、１〜２つの硫黄環員を含有する５員〜６員（例えば、５員）ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、１つの硫黄環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び１つ以上の窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ａ’は、硫黄環員及び窒素環員を含有する５員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ａ’はチオフェニルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はチオフェニルであり、ｎは１である。ある実施形態において、Ａ’はチアゾリルであり、ｎは０である。ある実施形態において、Ａ’はイソチアゾリルであり、ｎは０である。
ある実施形態において、置換される環Ａ
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、置換される環Ａは、
である。ある実施形態において、ＡはＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。ある実施形態において、Ａは、
である。
ある実施形態において、置換される環Ａ’
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。
は、以下である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。ある実施形態において、置換される環Ａ’は、
である。
基Ｒ１ａ、Ｒ１ａ’、Ｒ１ａ’’、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｂ’、及びＲ１ｂ’’
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒド
ロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つ１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。
ロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ１アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ２アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ３アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ４アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つ１つのヒドロキシで置換されるＣ５アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、１つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２つのヒドロキシで置換されるＣ６アルキルである。
本明細書の式のいずれかのある実施形態において、ヒドロキシエチルは、１−ヒドロキシエチルである。本明細書の式のいずれかのある実施形態において、ヒドロキシエチルは、２−ヒドロキシエチルである。
上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ３アルキルは、ｎ−プロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ３アルキルは、イソプロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ４アルキルは、ｎ−ブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ４アルキルは、イソブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ４アルキルは、ｔ−ブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、ｎ−ペンチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、２−メチルブタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、２，２−ジメチルプロピルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、３−メチルブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、ペンタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、ペンタン−３−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、３−メチルブタン−２−イルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、２−メチルブチルである。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ４アルキルは、分枝鎖状である。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ５アルキルは、分枝鎖状である。上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｒ１ａ及び／又はＲ１ｂ Ｃ６アルキルは、分枝鎖状である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチル（例えば、１−ヒドロキシエチル又は２−ヒドロキシエチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチル（例えば、４−ヒドロキシ−１−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチル（例えば、５−ヒドロキシ−１−ペンチル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシル（例えば、６−ヒドロキシ−１−ヘキシル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨ２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、及びｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択される。
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルから選択される。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａが、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｈである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＭｅ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨｔＢｕであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨ２であり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、Ｒ１ｂはＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、及びｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルから選択される。
−ＯＳｉ（Ｒ１３）３を含む上記の実施形態のいずれかにおいて、Ｓｉ（Ｒ１３）３は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルから選択される。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｈである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＭｅ２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨ２であり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨｔＢｕであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、Ｒ１ｂはＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’はジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；又は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、又は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＲ１１である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯＲ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は、１つのヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２である。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＣＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’は−ＳＯ２Ｍｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はＣＯＮＨＭｅである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はシアノメチルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’はジメチルアミノメチルである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ’’は２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂ’’はヒドロキシメチルである。
基Ｒ２
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及び５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換である。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換である。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｎ＝１であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はＲ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ及びオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ｎ＝１である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換さ
れるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒ
ドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ
及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、
Ｒ
２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば
、モル
ホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯ
ＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ｂ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じであり、Ｒ１ａはＲ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、Ｒ２と同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂが両方とも、Ｒ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してオルトである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してメタである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してパラである。
ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換さ
れるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシル（例えば、メチル、イソプロピル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、又は１−ヒドロキシエチル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒ
ドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、５員〜１０員ヘテロアリール（例えば、ピリジル又はピラゾリル）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ
及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＳＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、ハロ（例えば、フルオロ又はクロロ）である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、
Ｒ
２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロブチル、１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル、又は１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル）で任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば
、モル
ホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ（例えば、モルホリニル又は１，３−ジオキソラン−２−イル）で任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯ
ＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２はＣＯＣＨ３である。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、ヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、１−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、２−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ
１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、３−ヒドロキシ−１−プロピルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシブチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシペンチルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂのもう一方が、ヒドロキシヘキシルであり、Ｒ２は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ｂ及びＲ２は異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと同じであり、Ｒ１ａはＲ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂの一方が、Ｒ２と同じである。ある実施形態において、Ｒ１ａはＲ１ｂと異なり、Ｒ１ａ及びＲ１ｂが両方とも、Ｒ２と異なる。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の窒素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、１個又は２個（例えば、１個）の酸素原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ２はカルボニル基を含む。ある実施形態において、Ｒ２は、硫黄原子を含む。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してオルトである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してメタである。ある実施形態において、Ｒ１ａは、Ｒ１ｂに対してパラである。
変数ｏ及びｐ
ある実施形態において、ｏ＝１又は２である。ある実施形態において、ｏ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２である。ある実施形態において、ｐ＝０、１、２、又は３である。ある実施形態において、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝３である。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２である。ある実施形態において、ｏ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２である。ある実施形態において、ｐ＝０、１、２、又は３である。ある実施形態において、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝０である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝１であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝１である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝２である。ある実施形態において、ｏ＝２であり、ｐ＝３である。
環Ｂ及び環Ｂ上の置換
ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜６員単環式ヘテロアリール又はＣ６単環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるピリジルである。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂは、本明細書において以下に開示されるように置換される、本明細書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
は、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
は、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。
ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式若しくは二環式ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０単環式若しくは二環式アリール、例えばフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜６員単環式ヘテロアリール又はＣ６単環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、５員〜１０員単環式又は二環式ヘテロアリールである。ある実施形態において、Ｂは、Ｃ６〜Ｃ１０単環式又は二環式アリールである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである。ある実施形態において、Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるピリジルである。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは０である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは、１又は２であり、ｐは１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０、１、２又は３である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはフェニルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは１であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂはピリジルであり、ｏは２であり、ｐは、０又は１である。ある実施形態において、Ｂは、本明細書において以下に開示されるように置換される、本明細書において以下に開示される環の１つであり、いずれの場合も、波線
によって破断されていることが示される結合は、式ＡＡのＢをＣＲ４Ｒ５基に連結する。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
は、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂ
は、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
である。
基Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、及びＲ７’
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はハロである。ある実施形態において、Ｒ６はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ６は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ６は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ６は、
である。ある実施形態において、Ｒ６はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ６はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ６はピリミジニルである。ある実施形態において、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ７はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７はハロである。ある実施形態において、Ｒ７はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ７は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ７は、
である。ある実施形態において、Ｒ７はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ７はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ７はピリミジニルである。
）である。ある実施形態において、Ｒ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ６は、
である。ある実施形態において、Ｒ６はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ６はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ６はピリミジニルである。ある実施形態において、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ７はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７はハロである。ある実施形態において、Ｒ７はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ７は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ７は、
である。ある実施形態において、Ｒ７はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ７はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ７はピリミジニルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、０＝２；ｐ＝１；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ｏ＝１であり；ｐ＝０である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はエチルである。ある実施形態において、Ｒ６はメチルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、Ｒ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はハロである。ある実施形態において、Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、Ｒ６はフルオロである。ある実施形態において、Ｒ６はシアノである。ある実施形態において、Ｒ６は、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はエチルである。ある実施形態において、Ｒ６はメチルである。ある実施形態において、Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、Ｒ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６はハロである。ある実施形態において、Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、Ｒ６はフルオロである。ある実施形態において、Ｒ６はシアノである。ある実施形態において、Ｒ６は、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３である特定の実施形態：
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はｓｅｃ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はシクロプロピルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて、他のＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はｎ−プロピルであり；他のＲ６はイソ−ブチルであり；他のＲ６はシクロプロピルであり；又は他のＲ６はｓｅｃ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はジフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７は、ヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はｓｅｃ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はシクロプロピルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて、他のＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はｎ−プロピルであり；他のＲ６はイソ−ブチルであり；他のＲ６はシクロプロピルであり；又は他のＲ６はｓｅｃ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、Ｒ７はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７はジフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７は、ヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はハロであり、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はクロロであり、少なくとも１つのＲ７はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６はクロロであり、Ｒ７はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ７はハロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ７はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、
である。
である。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はｓ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はシクロプロピルである場合）、他のＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ６はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり；１つのＲ６はフルオロであり；他のＲ６はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はエチルであり；少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；１つのＲ７はイソプロピルであり；他のＲ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり；少なくとも１つのＲ６はシアノである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はフルオロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり、Ｒ６はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７は、
である。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はクロロであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６は、
である。
である。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はハロであり、少なくとも１つのＲ６はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はクロロであり、少なくとも１つのＲ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７はクロロであり、Ｒ６はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ６はハロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６は、
である。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、炭素に結合され、Ｒ７は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、Ｒ７は、炭素に結合され、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される５員複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される６員複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、１つのＲ６及び１つのＲ７は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、
ここで、環は、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、２つの環の一方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合され、２つの環の他方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する５位及び６位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロ（例えば、Ｃｌ又はＦ）である。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はＣＮである。ある実施形態において、１つのＲ７はピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は３−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は４−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は５−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は４−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は５−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は２−フリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は２−チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はシクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１−シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＯＣ１〜Ｃ６
アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上の３員〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換アミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。
ここで、環は、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、２つの環の一方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合され、２つの環の他方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する５位及び６位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロ（例えば、Ｃｌ又はＦ）である。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はＣＮである。ある実施形態において、１つのＲ７はピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は３−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は４−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は５−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は４−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は５−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は２−フリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は２−チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７はシクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１−シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＮＲ３（ＣＯ）基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニルで任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＯＣ１〜Ｃ６
アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上の３員〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換アミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６は、炭素に結合され、Ｒ７は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、Ｒ７は、炭素に結合され、Ｒ６は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合される。
であり、ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、Ｒ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
基Ｒ６’及びＲ７’
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ非置換であり；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６’及びＲ７’は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６’及びＲ７’は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、Ｒ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６’はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである。ある実施形態において、Ｒ６’はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ６’は、
である。ある実施形態において、Ｒ６’はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピリミジニルである。ある実施形態において、Ｒ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ７’はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである。ある実施形態において、Ｒ７’はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ７’は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ７’は、
である。ある実施形態において、Ｒ７’はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピリミジニルである。
）である。ある実施形態において、Ｒ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ６’は、
である。ある実施形態において、Ｒ６’はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ６’はピリミジニルである。ある実施形態において、Ｒ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、ブチル（例えば、ｓ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ７’はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである。ある実施形態において、Ｒ７’はＣＮである。ある実施形態において、Ｒ７’は、ヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、又は２−ヒドロキシ−２−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メトキシメチル）である。ある実施形態において、Ｒ７’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、
）である。ある実施形態において、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるフェニルである。例えば、Ｒ７’は、
である。ある実施形態において、Ｒ７’はイミダゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピラゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピロリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソチアゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はイソオキサゾリルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピリジルである。ある実施形態において、Ｒ７’はピリミジニルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝０であり；
Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；
各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６’及びＲ７’は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６’及びＲ７’は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され、
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環を独立して形成し、ここで、炭素環は、１つ以上のヒドロキシ又はオキソで任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、各炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜６員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は非置換である。
ｏ＝１であり；ｐ＝０である特定の実施形態：
ある実施形態において、Ｒ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はブチル（例えば、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６’はエチルである。ある実施形態において、Ｒ６’はメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、Ｒ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、Ｒ６’は、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、Ｒ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’はブチル（例えば、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル）である。ある実施形態において、Ｒ６’はエチルである。ある実施形態において、Ｒ６’はメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、Ｒ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、Ｒ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、Ｒ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、Ｒ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、Ｒ６’は、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ｏ＝１又は２であり；ｐ＝１、２、又は３である特定の実施形態：
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はｓ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’はシアノである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はｓ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’はシアノである。
上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；１つのＲ７’はシクロプロピルである場合）、他のＲ６’はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり；Ｒ７’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；１つのＲ６’はイソプロピルであり；他のＲ６’はトリフルオロメチルであり；Ｒ７’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はシクロプロピルであり；Ｒ７’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はイソプロピルであり、Ｒ７’はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、Ｒ７’はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’はジフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ７’は、ヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はクロロであり、Ｒ７’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はクロロであり、少なくとも１つのＲ７’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ６’はクロロであり、Ｒ７’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；Ｒ６’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ７’はクロロである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ７’は、
である。
である。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はｓ−ブチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はイソプロピルであり；Ｒ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はイソプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はｎ−プロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はイソ−ブチルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はｓｅｃ−ブチルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’はシアノである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’は、イソプロピル、ｎ−プロピル、イソ−ブチル、又はｓｅｃ−ブチルである場合）、他のＲ６’はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はイソプロピルであり；Ｒ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はシクロプロピルである。上記の実施形態のいくつかにおいて（ｏ＝２であり；ｐ＝１、２、又は３であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；１つのＲ６’はシクロプロピルである場合）、他のＲ６’はハロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；１つのＲ７’はイソプロピルであり；他のＲ７’はトリフルオロメチルであり；Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はシクロプロピルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はシクロプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はクロロである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はシクロプロピルであり；Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はイソプロピルであり、Ｒ６’はメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ６’は、１つ以上のヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。
ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はクロロであり、Ｒ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はクロロであり、少なくとも１つのＲ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はクロロであり、Ｒ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、
である。
である。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、メトキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、メトキシメチルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はクロロであり、Ｒ６’はトリフルオロメチルである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、少なくとも１つのＲ６’はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はクロロであり、少なくとも１つのＲ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝１であり；Ｒ７’はクロロであり、Ｒ６’はトリフルオロメトキシである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；少なくとも１つのＲ６’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩであり、ある実施形態において、ｏ＝１であり；ｐ＝２であり；少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６’はクロロである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、少なくとも１つのＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合されるＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、少なくとも１つのＲ７’はイソプロピルであり、少なくとも１つのＲ６’は、
である。
ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、炭素に結合され、Ｒ７’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、Ｒ７’は、炭素に結合され、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’は、隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、１つのＲ６’及び１つのＲ７’は隣接する原子上にあり、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を形成し、ここで、環は、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ５炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ６炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ６芳香族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員脂肪族複素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する６員ヘテロ芳香環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２又は３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、２つの環の一方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する２位及び３位においてＢ環に縮合され、２つの環の他方が、Ｂ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対する５位及び６位においてＢ環に縮合される。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝２であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。ある実施形態において、ｏ＝２であり；ｐ＝３であり；１つのＲ６’及び１つのＲ７’のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６’及び１つのＲ７’の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７’は、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩ（例えば、Ｃｌ）である。ある実施形態において、１つのＲ７’はピラゾリルであり、
式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は３−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は４−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は５−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は４−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は５−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は２−フリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は２−チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、シクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１−シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上の３員〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換アミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。
式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は３−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は４−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は５−ピラゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はチアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は４−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は５−チアゾリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はフリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は２−フリルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はチオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は２−チオフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’はフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、シクロアルケニル（例えば、シクロペンテニル、例えば、１−シクロペンテニル）であり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のヒドロキシル、ＮＲ８Ｒ９（例えば、ジメチルアミノ）、又はＣ６〜Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、若しくはメチレンジオキシフェニル）で任意選択的に置換される１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（例えば、フェノキシ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＮで任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＯ２ｔ−Ｂｕ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｓ（Ｏ２）メチル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上の３員〜７員ヘテロシクロアルキル（例えば、モルホリニル）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣＯＮＲ８Ｒ９（例えば、非置換アミド）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。ある実施形態において、１つのＲ７’は、１つ以上のＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、メチル又はプロピル、例えば、２−プロピル）及び１つ以上のハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ）で任意選択的に置換されるフェニルであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラであり、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してパラである。
ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、アリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヘテロアリール環Ｂの炭素に結合される。ある実施形態において、Ｒ６’は、炭素に結合され、Ｒ７’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。ある実施形態において、Ｒ７’は、炭素に結合され、Ｒ６’は、ヘテロアリール環Ｂの窒素に結合される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され、
ここで、Ｒ６’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルからなる群から選択され、
ここで、Ｒ６’は、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合される。
であり、式中、各Ｒ６’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、Ｒ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’は、独立して、Ｒ６’から選択され、Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’は、独立して、Ｒ６’から選択され、Ｒ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、任意選択的に置換される環Ｂは、
であり、式中、各Ｒ６’ Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
であり、式中、各Ｒ６’ Ｒ６’及びＲ７’は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
基Ｒ４及びＲ５
ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する。
ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；又はＲ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する。
ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
ある実施形態において、Ｒ４は水素である。ある実施形態において、Ｒ５は水素である。ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれは水素である。ある実施形態において、Ｒ４はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５のそれぞれはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ある実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ４及びＲ５に結合される炭素は、（Ｓ）立体化学を有する。ある実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ４及びＲ５に結合される炭素は、（Ｒ）立体化学を有する。ある実施形態において、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを形成する。
基Ｒ１０
ある実施形態において、Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１０はメチルである。ある実施形態において、Ｒ１０はエチルである。
ある実施形態において、Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１０はメチルである。ある実施形態において、Ｒ１０はエチルである。
基Ｒ８及びＲ９
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、３員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、４員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、５員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の酸素原子を任意選択的に含有する６員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の窒素原子を任意選択的に含有する６員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、７員環を形成する。
ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、各Ｒ８は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ９は、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、３員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、４員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、５員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の酸素原子を任意選択的に含有する６員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される窒素に加えて１つ以上の窒素原子を任意選択的に含有する６員環を形成する。ある実施形態において、Ｒ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、７員環を形成する。
基Ｒ１３
ある実施形態において、Ｒ１３はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１３はメチルである。ある実施形態において、Ｒ１３はエチルである。ある実施形態において、Ｒ１３はＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ１３はフェニルである。ある実施形態において、Ｒ１３は５員〜１０員ヘテロアリールである。
ある実施形態において、Ｒ１３はＣ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、Ｒ１３はメチルである。ある実施形態において、Ｒ１３はエチルである。ある実施形態において、Ｒ１３はＣ６〜Ｃ１０アリールである。ある実施形態において、Ｒ１３はフェニルである。ある実施形態において、Ｒ１３は５員〜１０員ヘテロアリールである。
基Ｒ１１及びＲ１２
ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及び非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。
ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びヒドロキシ、ＯＲ１３、又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｒ１３で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及び非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、水素であり、ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、エチルである。ある実施形態において、各Ｒ１１は、出現するごとに、水素であり、各Ｒ１２は、出現するごとに、ヒドロキシエチルである。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、メチルである。ある実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、エチルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮである。ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシルで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり、ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯＲ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；Ｒ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１ｂは−ＮＲ１１ＣＯＲ１２である。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
置換される環Ａは、
であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、以下の組合せのうちの１つである：
ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａはジメチルアミノメチルであり、Ｒ１ｂはＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＳＯ２Ｍｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはＣＯＮＨＭｅであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはシアノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂはジメチルアミノメチルであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＨＭｅであり、Ｒ１ｂは−ＣＮであり；ある実施形態において、Ｒ１ａは、１つの−ＯＳｉ（Ｍｅ）２ｔＢｕで置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１ｂは−ＣＯ２Ｍｅである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロ、及びシアノから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６は、
イソプロピル、エチル、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロプロピル、クロロ、及びフルオロから選択される。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がシアノであり；一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がシアノであり；一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり、他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６が、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がハロであり；一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；他方のＲ６がクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメチルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がｎ−プロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がイソプロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がエチルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシアノであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；又は一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメトキシである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
２つのＲ６は、以下の組合せのうちの１つである：
一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメチルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がｎ−プロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がイソプロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がエチルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がシアノであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がシクロプロピルであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がクロロであり；一方のＲ６がシクロプロピルであり；他方のＲ６がフルオロであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がメトキシであり；又は一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；又はＲ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメチルであり；又はＲ７はクロロであり；Ｒ６はトリフルオロメトキシである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又はＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又はＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又はＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又はＲ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；又は一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成する。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；他のＲ７はシアノであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；他のＲ７はシアノであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又は各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又は各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；又はＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；他のＲ７はシアノである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；又はＲ６はイソプロピルであり；１つのＲ７はフルオロであり；他のＲ７はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又は各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ７は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ７は、独立して、ハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；又は各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；一方のＲ６がイソプロピルであり；他方のＲ６がトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；一方のＲ７がフルオロであり；他方のＲ７がシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はシアノである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はハロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ８脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はシアノである。
式ＡＡの化合物のある実施形態において、
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はクロロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はフルオロである。
任意選択的に置換される環Ｂは、
であり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；各Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；各Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；各Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；２つのＲ７はフルオロであり；１つのＲ７はクロロであり；１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はクロロであり；又は１つのＲ６及び１つのＲ７のそれぞれの２つの対は、隣接する原子上にあり、１つのＲ６及び１つのＲ７の各対は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ７はフルオロである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、式Ｖａ
の化合物であり、式中、
Ａはチアゾリルであり；
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｚは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲ７であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルでああり；
各Ｚ１は、独立して、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ７であり、各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
又は隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
の化合物であり、式中、
Ａはチアゾリルであり；
Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｚは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲ７であり；
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルでああり；
各Ｚ１は、独立して、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ７であり、各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
又は隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａの化合物のある実施形態において、Ａは２−チアゾリルである。式Ｖａの化合物のある実施形態において、Ａは４−チアゾリルである。式Ｖａの化合物のある実施形態において、Ａは５−チアゾリルである。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｉｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｖ：
の化合物である。
式中、Ｚ１は、ＣＨ又はＣＲ７であり；
Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
の化合物である。
式中、Ｚ１は、ＣＨ又はＣＲ７であり；
Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＮである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＨである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｖｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシメチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｖｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシエチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｖｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシブチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ及びＶａ−ｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つのヒドロキシで置換される分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、各Ｚ１はＣＨである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、一方のＺ１がＣＨであり、他方のＺ１がＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、各Ｚ１はＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はハロ（例えば、Ｆ）である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は水素である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はハロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はフルオロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が水素であり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がハロであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣＮであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はハロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６は、ヒドロキシル（例えば、２−ヒドロキシ−２−プロピル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が水素であり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣＮであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６と異なる。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、任意選択的に独立して置換される４員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の両方の対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環をそれぞれが形成し；
ここで、各４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ここで、各４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、各任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、一方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、任意選択的に独立して置換される４員炭素環であり、他方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、一方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、任意選択的に独立して置換される５員炭素環であり、他方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、式Ｖａ
の化合物であり、式中、
Ａはフェニルであり；
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；
Ｚは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲ７であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｚ１は、独立して、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ７であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
又は隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
の化合物であり、式中、
Ａはフェニルであり；
Ｒ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１ｂは−ＯＲ１１であり；
Ｚは、Ｎ、ＣＨ、又はＣＲ７であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｚ１は、独立して、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ７であり、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又はヒドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
又は隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｉ：
の化合物である。
の化合物である。
ある実施形態において、式Ｖａの化合物は、式Ｖａ−ｉｉｉ：
の化合物である。
の化合物である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＨである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはメタンスルホンアミドである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシメチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシエチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシブチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ａは、１つのヒドロキシで置換される分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはメトキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つのヒドロキシで置換される非分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、及びＶａ−ｉｉｉの化合物のある実施形態において、Ｒ１ｂは、１つのヒドロキシで置換される分枝鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、各Ｚ１はＣＨである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、Ｖａ−ｉｉ、Ｖａ−ｉｉｉ、及びＶａ−ｉｖの化合物のある実施形態において、一方のＺ１がＣＨであり、他方のＺ１がＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｚ１はＣＲ７である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はハロ（例えば、Ｆ）である。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣＯＮＲ１１Ｒ１２であり；式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＺはＣＲ７であり、ここで、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はハロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はフルオロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである各Ｒ７は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が水素であり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がハロであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣＮであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである一方のＲ７が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ＣＲ４Ｒ５基に対してメタである他方のＲ７と異なる。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ１〜Ｃ６アルコキシである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はハロである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣＮである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６は、ヒドロキシル（例えば、２−ヒドロキシ−２−プロピル）で任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、各Ｒ６は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がハロであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣＮであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６がＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が、ヒドロキシルで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６と異なる。式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、一方のＲ６が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、他方のＲ６と異なる。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環を形成し；
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ここで、４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、任意選択的に独立して置換される４員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のある実施形態において、隣接する位置におけるＲ６及びＲ７の両方の対は、それらを連結する炭素原子と一緒になって、４員〜７員炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環をそれぞれが形成し；
ここで、各４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
ここで、各４員〜７員炭素環又は複素環は、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、オキソ、及び＝ＮＲ１０から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、各任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環は、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、一方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、任意選択的に独立して置換される４員炭素環であり、他方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
式Ｖａ、Ｖａ−ｉ、及びＶａ−ｉｉの化合物のあるさらなる実施形態において、一方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、任意選択的に独立して置換される５員炭素環であり、他方の任意選択的に独立して置換される４員〜７員炭素環又は複素環が、１つ以上のＦ又はメチルで任意選択的に置換される、任意選択的に独立して置換される５員炭素環である。
置換される環Ａ及び置換される環Ｂの非限定的な組合せ
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、シクロプロピルであり、Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ７は、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり、Ｒ７はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はクロロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、各Ｒ６は、独立して、１つ以上のハロで置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；Ｒ７はハロであり、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；各Ｒ６は、独立して、ハロであり；Ｒ７はＣ１〜Ｃ６アルコキシであり；Ｒ６はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成する。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、置換される環Ａが、
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
であり、任意選択的に置換される環Ｂが、
である化合物であり、式中：
Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ｂはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシメチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂはヒドロキシエチルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシメチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシエチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−２−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは１−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは２−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａは３−ヒドロキシ−１−プロピルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシブチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシペンチルであり；Ｒ１ｂは、２−ヒドロキシ−２−プロピルであり、Ｒ１ａはヒドロキシヘキシルであり；
Ｒ６及びＲ７は、以下の組合せのうちの１つである：
各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はエチルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はシアノであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はフルオロであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はメトキシであり；各Ｒ６はイソプロピルであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメチルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はエチルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はシアノであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はシクロプロピルであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はクロロであり；Ｒ７はシクロプロピルであり；各Ｒ６はフルオロであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はメトキシであり；Ｒ７はイソプロピルであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；各Ｒ６はトリフルオロメトキシであり；１つのＲ６はイソプロピルであり；他のＲ６はトリフルオロメチルであり；Ｒ７はクロロであり；隣接する原子上のＲ６及びＲ７は、それらを連結する原子と一緒になって、Ｃ５脂肪族炭素環を形成し；１つのＲ６は、フルオロ、クロロ、又はシアノである。
本明細書の実施形態のさらなる特徴
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物でない。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物でない。
ある実施形態において、式ＡＡの化合物は、
からなる群から選択される化合物でない。
からなる群から選択される化合物でない。
ある実施形態において、本明細書の式のいずれかの化合物は、特許公報国際公開第２０１７／１８４６０４号パンフレットに開示される化合物（例えば、化合物１０１〜２１５）でない。
特に示されない限り、開示される化合物が、立体化学を特定せずに命名されるか又は構造によって示され、且つ１つ以上のキラル中心を有する場合、この化合物の全ての可能な立体異性体を表すことが理解される。
本明細書の式中の変数の組合せは、化合物が安定性であるようなものであることが理解される。
ある実施形態において、表１Ａ中の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩が、本明細書において提供される。
ある実施形態において、表１Ｂ中の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩が、本明細書において提供される。
医薬組成物及び投与
概略
ある実施形態において、化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）は、化学物質及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤と、任意選択的に、本明細書に記載される１つ以上のさらなる治療剤とを含む医薬組成物として投与される。
概略
ある実施形態において、化学物質（例えば、ＮＬＲＰ３を調節する（例えば、それに拮抗する）化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び／若しくは水和物、及び／若しくは共結晶、及び／若しくは複合薬）は、化学物質及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤と、任意選択的に、本明細書に記載される１つ以上のさらなる治療剤とを含む医薬組成物として投与される。
ある実施形態において、化学物質は、１つ以上の従来の医薬品賦形剤と組み合わせて投与され得る。薬学的に許容される賦形剤としては、限定はされないが、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ｄ−α−トコフェロールポリエチレングリコール１０００スクシネートなどの自己乳化薬剤送達システム（ＳＥＤＤＳ）、Ｔｗｅｅｎｓ、ポロキサマー若しくは他の同様のポリマー送達マトリックスなどの医薬品において使用される界面活性剤、ヒト血清アルブミンなどの血清タンパク質、ホスフェート、トリスなどの緩衝物質、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物性脂肪酸などの部分グリセリド混合物、水、硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩などの塩若しくは電解質、コロイドシリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブロックポリマー、及び羊毛脂が挙げられる。α−、β、及びγ−シクロデキストリンなどのシクロデキストリン、又は２−及び３−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含むヒドロキシアルキルシクロデキストリン、若しくは他の可溶化誘導体などの化学修飾誘導体も、本明細書に記載される化合物の送達を向上させるのに使用され得る。０．００５％〜１００％の範囲の本明細書に記載される化学物質を含有し、残りが非毒性賦形剤から構成される剤形又は組成物が調製され得る。想定される組成物は、０．００１％〜１００％、一実施形態において０．１〜９５％、別の実施形態において７５〜８５％、さらなる実施形態において２０〜８０％の本明細書において提供される化学物質を含有する。このような剤形を調製する実際の方法は、当業者に公知であり、又は当業者に明らかであり；例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ，Ｌｏｎｄｏｎ，ＵＫ．２０１２）を参照されたい。
投与経路及び組成物成分
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質又はその医薬組成物は、それを必要とする対象に、任意の許容される投与経路によって投与され得る。許容される投与経路としては、限定はされないが、口腔、皮膚、子宮頸管内、洞内（ｅｎｄｏｓｉｎｕｓｉａｌ）、気管内、腸内、硬膜外、間質内、腹腔内、動脈内、気管支内、滑液包内（ｉｎｔｒａｂｕｒｓａｌ）、脳内、嚢内、冠動脈内、皮内、管内、十二指腸内、硬膜内、表皮内、食道内、胃内、歯肉内、回腸内、リンパ内、髄内、髄膜内、筋肉内、卵巣内、腹腔内、前立腺内、肺内、副鼻腔内（ｉｎｔｒａｓｉｎａｌ）、髄腔内、滑液嚢内、精巣内、くも膜下内、管内、腫瘍内、子宮内、血管内、静脈内、経鼻、経鼻胃、経口、非経口、経皮、硬膜外、直腸、呼吸器（吸入）、皮下、舌下、粘膜下、局所、経皮、経粘膜、経気管、尿管、尿道、及び膣内が挙げられる。特定の実施形態において、好ましい投与経路は、非経口（例えば、腫瘍内）である。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質又はその医薬組成物は、それを必要とする対象に、任意の許容される投与経路によって投与され得る。許容される投与経路としては、限定はされないが、口腔、皮膚、子宮頸管内、洞内（ｅｎｄｏｓｉｎｕｓｉａｌ）、気管内、腸内、硬膜外、間質内、腹腔内、動脈内、気管支内、滑液包内（ｉｎｔｒａｂｕｒｓａｌ）、脳内、嚢内、冠動脈内、皮内、管内、十二指腸内、硬膜内、表皮内、食道内、胃内、歯肉内、回腸内、リンパ内、髄内、髄膜内、筋肉内、卵巣内、腹腔内、前立腺内、肺内、副鼻腔内（ｉｎｔｒａｓｉｎａｌ）、髄腔内、滑液嚢内、精巣内、くも膜下内、管内、腫瘍内、子宮内、血管内、静脈内、経鼻、経鼻胃、経口、非経口、経皮、硬膜外、直腸、呼吸器（吸入）、皮下、舌下、粘膜下、局所、経皮、経粘膜、経気管、尿管、尿道、及び膣内が挙げられる。特定の実施形態において、好ましい投与経路は、非経口（例えば、腫瘍内）である。
組成物は、非経口投与用に製剤化され得、例えば、静脈内、筋肉内、皮下、又はさらには腹腔内経路を介した注射用に製剤化され得る。典型的に、このような組成物は、液体溶液又は懸濁液のいずれかとしての注射剤として調製され得；注射前に液体の添加により溶液又は懸濁液を調製するための使用に好適な固体形態がまた、調製され得；製剤はまた、乳化され得る。このような製剤の調製は、本開示を考慮して当業者に公知である。
注射用途に好適な医薬品形態としては、滅菌水溶液又は分散液；ゴマ油、ピーナッツ油、又は水性プロピレングリコールを含み製剤；及び滅菌注射用溶液又は分散液の即時調製用の滅菌散剤が挙げられる。いずれの場合も、形態は滅菌されていなければならず、容易に注射され得る程度に流動的でなければならない。また、形態は、製造及び貯蔵の条件下で安定しているべきであり、細菌及び真菌などの微生物の汚染作用から保護されなければならない。
担体はまた、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、及び液体ポリエチレングリコールなど）、その好適な混合物、及び植物油を含有する溶媒又は分散媒であり得る。適切な流動性は、例えば、レシチンなどのコーティングの使用、分散液の場合、必要な粒度の維持、及び界面活性剤の使用によって維持され得る。微生物の作用の防止は、様々な抗菌剤及び抗真菌剤、例えば、パラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸、チメロサールなどによってもたらされ得る。多くの場合、等張剤、例えば、糖又は塩化ナトリウムを含むことが好ましい。注射用組成物の持続的吸収は、組成物中の、吸収を遅延させる剤、例えば、モノステアリン酸アルミニウム及びゼラチンの使用によってもたらされ得る。
滅菌注射用溶液は、所要量の活性化合物を、必要に応じて上に列挙される様々な他の成分とともに適切な溶媒中に組み込んだ後、ろ過滅菌を行うことによって調製される。一般に、分散液は、様々な滅菌有効成分を、塩基性分散媒及び上に列挙されるものからの必要な他の成分を含有する滅菌ビヒクルに組み込むことによって調製される。滅菌注射用溶液の調製用の滅菌散剤の場合、好ましい調製方法は、既に滅菌ろ過されたその溶液から、有効成分、及び任意のさらなる所望の成分を生じさせる真空乾燥及び凍結乾燥技術である。
腫瘍内注射剤は、例えば、Ｌａｍｍｅｒｓ，ｅｔ ａｌ．，“Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｉｎｔｒａｔｕｍｏｒａｌ Ｉｎｊｅｃｔｉｏｎ ｏｎ ｔｈｅ Ｂｉｏｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｏｆ ＨＰＭＡ Ｃｏｐｏｌｙｍｅｒ−Ｂａｓｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ”Ｎｅｏｐｌａｓｉａ．２００６，１０，７８８−７９５において説明されている。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質又はその医薬組成物は、局所、消化管又は胃腸管への局所投与、例えば、直腸投与に好適である。直腸用組成物としては、限定はされないが、かん腸剤、直腸用ゲル、直腸用フォーム、直腸用エアロゾル、坐薬、ゼリー状坐薬、及びかん腸剤（例えば、停留かん腸剤）が挙げられる。
ゲル、クリーム、かん腸剤、又は肛門坐薬として直腸用組成物中で使用可能な薬理学的に許容される賦形剤としては、限定はされないが、カカオ脂グリセリド、ポリビニルピロリドン、ＰＥＧ（ＰＥＧ軟膏のような）などの合成ポリマー、グリセロール、グリセロールゼラチン、硬化植物油、ポロキサマー、様々な分子量のポリエチレングリコールの混合物及びポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ワセリン、無水ラノリン、サメ肝油、サッカリン酸ナトリウム、メントール、スイートアーモンド油、ソルビトール、安息香酸ナトリウム、ａｎｏｘｉｄ ＳＢＮ、バニラ精油、エアロゾル、フェノキシエタノール中のパラベン、ｐ−オキシ安息香酸メチルナトリウム、ｐ−オキシ安息香酸プロピルナトリウム、ジエチルアミン、カルボマー、ｃａｒｂｏｐｏｌ、オキシ安息香酸メチル、マクロゴールセトステアリルエーテル、ココイルカプリロカプレート、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、流動パラフィン、キサンタンガム、カルボキシ−メタ重亜硫酸塩、エデト酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、メタ重亜硫酸カリウム、グレープフルーツ種子抽出物、メチルスルホニルメタン（ＭＳＭ）、乳酸、グリシン、ビタミン、例えばビタミンＡ及びＥなどのビタミン、並びに酢酸カリウムのうちのいずれか１つ以上が挙げられる。
特定の実施形態において、坐薬は、本明細書に記載される化学物質を、周囲温度で固体であるが体温で液体であり、したがって直腸内で溶解し、活性化合物を放出する、カカオ脂、ポリエチレングリコール又は坐薬ワックスなどの好適な非刺激性の賦形剤又は担体と混合することによって調製され得る。他の実施形態において、直腸投与用組成物は、かん腸剤の形態である。
他の実施形態において、本明細書に記載される化合物又はその医薬組成物は、経口投与（例えば、固体又は液体剤形）による消化管又は胃腸管への局所送達に好適である。
経口投与用の固体剤形としては、カプセル剤、錠剤、丸剤、散剤、及び顆粒剤が挙げられる。このような固体剤形において、化学物質は、クエン酸ナトリウム若しくはリン酸二カルシウムなどの１つ以上の薬学的に許容される賦形剤及び／又は：ａ）デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール、及びケイ酸などの充填剤又は増量剤、ｂ）例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリジノン、スクロース、及びアカシアなどの結合剤、ｃ）グリセロールなどの保湿剤、ｄ）寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモ若しくはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のケイ酸塩、及び炭酸ナトリウムなどの崩壊剤、ｅ）パラフィンなどの溶解遅延剤、ｆ）第四級アンモニウム化合物などの吸収促進剤、ｇ）例えば、セチルアルコール及びモノステアリン酸グリセロールなどの湿潤剤、ｈ）カオリン及びベントナイト粘土などの吸収剤、及びｉ）タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、及びそれらの混合物などの潤滑剤と混合される。カプセル剤、錠剤及び丸剤の場合、剤形は、緩衝剤も含み得る。同様のタイプの固体組成物はまた、ラクトース又は乳糖並びに高分子量ポリエチレングリコールなどの賦形剤を用いる軟ゼラチンカプセル及び硬ゼラチンカプセル中の充填剤として用いられ得る。
一実施形態において、組成物は、丸剤又は錠剤などの単位剤形の形態を取り、したがって組成物は、本明細書において提供される化学物質とともに、ラクトース、スクロース、リン酸二カルシウムなどの希釈剤；ステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤；及びデンプン、アカシアゴム、ポリビニルピロリジン、ゼラチン、セルロース、セルロース誘導体などの結合剤を含有し得る。別の固体剤形において、散剤、マルメ（ｍａｒｕｍｅ）、溶液又は懸濁液（例えば、炭酸プロピレン、植物油、ＰＥＧ、ポロキサマー１２４又はトリグリセリド中の）が、カプセル剤（ゼラチン又はセルロース系カプセル）に封入される。本明細書において提供される１つ以上の化学物質又はさらなる活性薬剤が物理的に分離された単位剤形；例えば、各薬剤の顆粒（又はカプセル中の錠剤）；２層錠剤；２区画ゲルカプセルなども想定される。腸溶コーティング又は遅延放出経口剤形も想定される。
他の生理学的に許容される化合物としては、湿潤剤、乳化剤、分散剤又は微生物の増殖又は作用を防止するのに特に有用な保存料が挙げられる。様々な保存料が周知であり、例えば、フェノール及びアスコルビン酸が挙げられる。
特定の実施形態において、賦形剤は滅菌であり、一般に、望ましくない物質を含まない。これらの組成物は、従来の周知の滅菌技術によって滅菌され得る。錠剤及びカプセル剤などの様々な経口剤形賦形剤には、無菌性は必要でない。ＵＳＰ／ＮＦ標準で通常は十分である。
特定の実施形態において、固体経口剤形は、胃又は下部消化管；例えば、上行結腸及び／又は横行結腸及び／又は遠位結腸及び／又は小腸への化学物質の送達に組成物を化学的に及び／又は構造的に適応させる１つ以上の成分をさらに含み得る。例示的な製剤化技術は、例えば、Ｆｉｌｉｐｓｋｉ，Ｋ．Ｊ．，ｅｔ ａｌ．，Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｔｏｐｉｃｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１３，１３，７７６−８０２に記載されており、その全体が参照により本明細書に援用される。
例としては、上部消化管を標的とする技術、例えば、Ａｃｃｏｒｄｉｏｎ Ｐｉｌｌ（Ｉｎｔｅｃ Ｐｈａｒｍａ）、浮遊カプセル、及び粘膜壁に付着可能な材料が挙げられる。
他の例としては、下部消化管を標的とする技術が挙げられる。腸管内の様々な領域を標的とするために、いくつかの腸溶／ｐＨ応答性コーティング及び賦形剤が利用可能である。これらの材料は、典型的に、薬剤放出が望まれる消化管領域に基づいて選択される特定のｐＨ範囲で溶解又は浸食されるように設計されたポリマーである。これらの材料はまた、酸不安定性薬剤を胃液から保護するため、又は有効成分が上部消化管に対して刺激性でありうる場合に曝露を制限するために機能する（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートシリーズ、Ｃｏａｔｅｒｉｃ（ポリビニルアセテートフタレート）、酢酸セルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、Ｅｕｄｒａｇｉｔシリーズ（メタクリル酸−メチルメタクリレートコポリマー）、及びＭａｒｃｏａｔ）。他の技術としては、胃腸管内の局部細菌叢に応答する剤形、圧力制御型結腸送達カプセル、及びＰｕｌｓｉｎｃａｐが挙げられる。
点眼用組成物は、限定はされないが、以下のうちのいずれかの１つ以上を含み得る：ビスコゲン（ｖｉｓｃｏｇｅｎ）（例えば、カルボキシメチルセルロース、グリセロール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール）；安定剤（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ（トリブロックコポリマー）、シクロデキストリン）；保存料（例えば、塩化ベンザルコニウム、ＥＴＤＡ、ＳｏｆＺｉａ（ホウ酸、プロピレングリコール、ソルビトール、及び塩化亜鉛；Ａｌｃｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｉｎｃ．）、Ｐｕｒｉｔｅ（安定化オキシクロロ複合体；Ａｌｌｅｒｇａｎ，Ｉｎｃ．））。
局所用組成物としては、軟膏及びクリームが挙げられる。軟膏は、典型的にワセリン又は他の石油誘導体をベースとする半固体製剤である。選択された活性薬剤を含有するクリームは、典型的に、多くの場合水中油型又は油中水型のいずれかである粘性液体又は半固体乳剤である。クリーム基剤は、典型的に、水で洗浄可能であり、油相、乳化剤及び水性相を含有する。「内」相と呼ばれることもある油相は、一般に、ワセリン及びセチル又はステアリルアルコールなどの脂肪アルコールから構成され；水性相は、通常、必ずしもではないが、体積が油相を上回り、一般に、湿潤剤を含有する。クリーム製剤中の乳化剤は、一般に、非イオン性、アニオン性、カチオン性、又は両性界面活性剤である。他の担体又はビヒクルと同様に、軟膏基剤は、不活性、安定性、非刺激性、及び非感作性であるべきである。
上記の実施形態のいずれかにおいて、本明細書に記載される医薬組成物は、以下のうちの１つ以上を含み得る：脂質、二重層間架橋多重膜ベシクル、生分解性ポリ（Ｄ，Ｌ−乳酸−コ−グリコール酸）［ＰＬＧＡ］系又はポリ無水物系ナノ粒子又は微粒子、及びナノ多孔性粒子担持脂質二重層。
かん腸製剤
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、「調製済み（ｒｅａｄｙ−ｔｏ−ｕｓｅ）」形態で提供される。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、「調製済み（ｒｅａｄｙ−ｔｏ−ｕｓｅ）」形態で提供される。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、１つ以上のキット又はパック中で提供される。特定の実施形態において、キット又はパックは、２つ以上の別々に含まれる／包装される成分、例えば２つの成分を含み、これは、一緒に混合されると、所望の製剤（例えば、懸濁液として）を提供する。これらの実施形態のいくつかにおいて、２成分系は、第１の成分及び第２の成分を含み、ここで、（ｉ）第１の成分（例えば、小袋に含まれる）は、化学物質（本明細書のいずれかの箇所に記載される）及び任意選択的に１つ以上の薬学的に許容される賦形剤（例えば、固体製剤として一緒に製剤化される、例えば、湿潤粒状固体製剤として一緒に製剤化される）を含み；（ｉｉ）第２の成分（例えば、バイアル又はボトルに含まれる）は、一緒に液体担体を形成する、１つ以上の液体及び任意選択的に１つ以上の他の薬学的に許容される賦形剤を含む。使用前（例えば、使用の直前）に、（ｉ）及び（ｉｉ）の内容物が組み合わされて、例えば、懸濁液としての所望のかん腸製剤が形成される。他の実施形態において、成分（ｉ）及び（ｉｉ）のそれぞれは、それ自体の別個のキット又はパック中で提供される。
ある実施形態において、１つ以上の液体のそれぞれは、水、又は生理学的に許容される溶媒、又は水と１つ以上の生理学的に許容される溶媒との混合物である。典型的なこのような溶媒としては、限定はされないが、グリセロール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールが挙げられる。特定の実施形態において、１つ以上の液体のそれぞれは、水である。他の実施形態において、１つ以上の液体のそれぞれは、医薬品製剤中で一般的に使用される油、例えば天然及び／又は合成油である。
本明細書に記載される医薬品に使用され得るさらなる医薬品賦形剤及び担体は、様々な参考書（例えば、Ｄ．Ｅ．Ｂｕｇａｙ ａｎｄ Ｗ．Ｐ．Ｆｉｎｄｌａｙ（Ｅｄｓ）Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ（Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９９）、Ｅ−Ｍ Ｈｏｅｐｆｎｅｒ，Ａ．Ｒｅｎｇ ａｎｄ Ｐ．Ｃ．Ｓｃｈｍｉｄｔ（Ｅｄｓ）Ｆｉｅｄｌｅｒ Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ ａｎｄ Ｒｅｌａｔｅｄ Ａｒｅａｓ（Ｅｄｉｔｉｏｎ Ｃａｎｔｏｒ，Ｍｕｎｉｃｈ，２００２）及びＨ．Ｐ．Ｆｉｅｌｄｅｒ（Ｅｄ）Ｌｅｘｉｋｏｎ ｄｅｒ Ｈｉｌｆｓｓｔｏｆｆｅ ｆｕｅｒ Ｐｈａｒｍａｚｉｅ，Ｋｏｓｍｅｔｉｋ ａｎｄ ａｎｇｒｅｎｚｅｎｄｅ Ｇｅｂｉｅｔｅ（Ｅｄｉｔｉｏｎ Ｃａｎｔｏｒ Ａｕｌｅｎｄｏｒｆ，１９８９））に列挙されている。
ある実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して、増粘剤、粘度増強剤、増量剤、粘膜付着剤（ｍｕｃｏａｄｈｅｓｉｖｅ ａｇｅｎｔ）、透過促進剤、緩衝液、保存料、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、崩壊剤、充填剤、可溶化剤、ｐＨ調節剤、保存料、安定剤、酸化防止剤、湿潤剤又は乳化剤、懸濁化剤、顔料、着色剤、等張剤、キレート剤、乳化剤、及び診断用薬から選択され得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して、増粘剤、粘度増強剤、粘膜付着剤、緩衝液、保存料、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、崩壊剤、及び充填剤から選択され得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して、増粘剤、粘度増強剤、増量剤、粘膜付着剤、緩衝液、保存料、及び充填剤から選択され得る。
特定の実施形態において、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤のそれぞれは、独立して、希釈剤、結合剤、潤滑剤、滑剤、及び崩壊剤から選択され得る。
増粘剤、粘度増強剤、及び粘膜付着剤の例としては、限定はされないが：ガム、例えばキサンタンガム、グアーガム、ローカストビーンガム、トラガカントガム、カラヤガム、ガティガム、チョヤガム（ｃｈｏｌｌａ ｇｕｍ）、オオバコ種子ガム及びアラビアガム；ポリ（カルボン酸含有）系ポリマー、例えば、強い水素結合基を有するポリ酸（アクリル酸、マレイン酸、イタコン酸、シトラコン酸、ヒドロキシエチルメタクリル酸又はメタクリル酸）、又は塩及びエステルなどのその誘導体；セルロース誘導体、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、メチルエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩；モンモリロナイト粘土、例えばＶｅｅｇｕｎ、アタパルジャイト粘土などの粘土；デキストラン、ペクチン、アミロペクチン、寒天、マンナン若しくはポリガラクツロン酸又はデンプン、例えばヒドロキシプロピルデンプン若しくはカルボキシメチルデンプンなどの多糖類；カゼイン、グルテン、ゼラチン、フィブリン糊などのポリペプチド；キトサン、例えばラクテート若しくはグルタメート又はカルボキシメチルキチン；ヒアルロン酸などのグリコサミノグリカン；金属又はアルギン酸の水溶性塩、例えばアルギン酸ナトリウム若しくはアルギン酸マグネシウム；スクレログルカン；酸化ビスマス又は酸化アルミニウムを含有する接着剤；アテロコラーゲン；カルボキシビニルポリマーなどのポリビニルポリマー；ポリビニルピロリドン（ポビドン）；ポリビニルアルコール；ポリ酢酸ビニル、ポリビニルメチルエーテル、ポリ塩化ビニル、ポリビニリデンなど；上述されるポリアクリル酸などのポリカルボキシル化ビニルポリマー；ポリシロキサン；ポリエーテル；ポリエチレンオキシド及びグリコール；ポリアルコキシ及びポリアクリルアミド並びにその誘導体及び塩が挙げられる。好ましい例は、セルロース誘導体、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、メチルエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルピロリドン（ポビドン）などのポリビニルポリマーを含み得る。
保存料の例としては、限定はされないが：塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゾキソニウム、塩化ベンゼトニウム、セトリミド、塩化セパゾニウム、塩化セチルピリジニウム、臭化ドミフェン（Ｂｒａｄｏｓｏｌ（登録商標））、チオメルサール、硝酸フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、ホウ酸フェニル水銀、メチルパラベン、プロピルパラベン、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、クロルヘキシジン、ポリヘキサメチレンビグアナイド、過ホウ酸ナトリウム、イミダゾリジニル尿素、ソルビン酸、Ｐｕｒｉｔｅ（登録商標））、Ｐｏｌｙｑｕａｒｔ（登録商標））、及び過ホウ酸ナトリウム四水和物などが挙げられる。
特定の実施形態において、保存料は、パラベン、又はその薬学的に許容される塩である。ある実施形態において、パラベンは、アルキル置換４−ヒドロキシベンゾエート、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルである。特定の実施形態において、アルキルは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。特定の実施形態において、保存料は、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せである。
緩衝液の例としては、限定はされないが：リン酸緩衝系（無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物、二塩基性リン酸ナトリウム、無水第一リン酸ナトリウム）、重炭酸緩衝系、及び重硫酸緩衝系が挙げられる。
崩壊剤の例としては、限定はされないが：カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース（Ｌ−ＨＰＣ）、カルメロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、乾燥デンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、クロスポビドン、ポリソルベート８０（ポリオキシエチレンソルビタンオレエート）、デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロースアルファデンプン、粘土、セルロース、アルギニン、ガム又は架橋ポリマー、例えば架橋ＰＶＰ（Ｐｏｌｙｐｌａｓｄｏｎｅ ＸＬ ｆｒｏｍ ＧＡＦ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｒｐ）が挙げられる。特定の実施形態において、崩壊剤は、クロスポビドンである。
滑剤及び潤滑剤（凝集阻害剤）の例としては、限定はされないが：タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、コロイドシリカ、ステアリン酸、二酸化ケイ素水溶液、合成ケイ酸マグネシウム、微粒子状酸化ケイ素、デンプン、ラウリル硫酸ナトリウム、ホウ酸、酸化マグネシウム、ワックス、硬化油、ポリエチレングリコール、安息香酸ナトリウム、ステアリン酸、ベヘン酸グリセロール、ポリエチレングリコール、及び鉱油が挙げられる。特定の実施形態において、流動促進剤／潤滑剤は、ステアリン酸マグネシウム、タルク、及び／又はコロイドシリカ；例えば、ステアリン酸マグネシウム及び／又はタルクである。
「充填剤」又は「増量剤」とも呼ばれる希釈剤の例としては、限定はされないが：リン酸二カルシウム二水和物、硫酸カルシウム、ラクトース（例えば、ラクトース一水和物）、スクロース、マンニトール、ソルビトール、セルロース、微結晶性セルロース、カオリン、塩化ナトリウム、乾燥デンプン、加水分解デンプン、アルファデンプン、二酸化シリコーン、酸化チタン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム及び粉糖が挙げられる。特定の実施形態において、希釈剤は、ラクトース（例えば、ラクトース一水和物）である。
結合剤の例としては、限定はされないが：デンプン、アルファデンプン、ゼラチン、糖（スクロース、グルコース、デキストロース、ラクトース及びソルビトールを含む）、ポリエチレングリコール、ワックス、天然及び合成ゴム、例えばアカシアトラガカント、アルギン酸ナトリウムセルロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロースを含む）、及びビーガム（ｖｅｅｇｕｍ）、及び合成ポリマー、例えばアクリル酸及びメタクリル酸コポリマー、メタクリル酸コポリマー、メチルメタクリレートコポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、ポリアクリル酸／ポリメタクリル酸及びポリビニルピロリドン（ポビドン）が挙げられる。特定の実施形態において、結合剤は、ポリビニルピロリドン（ポビドン）である。
ある実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、水及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
・１つ以上（例えば、１つ、２つ、又は３つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）などの；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン；及び
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
・１つ以上（例えば、１つ、２つ、又は３つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）などの；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン；及び
・１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、水、メチルセルロース、ポビドン、メチルパラベン、プロピルパラベン、無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸二ナトリウム十二水和物、クロスポビドン、ラクトース一水和物、ステアリン酸マグネシウム、及びタルクを含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。
特定の実施形態において、本明細書に記載される化学物質を含有するかん腸製剤は、１つ以上のキット又はパック中で提供される。特定の実施形態において、キット又はパックは、２つの別々に含まれる／包装される成分を含み、これは、一緒に混合されると、所望の製剤（例えば、懸濁液として）を提供する。これらの実施形態のいくつかにおいて、２成分系は、第１の成分及び第２の成分を含み、ここで、（ｉ）第１の成分（例えば、小袋に含まれる）は、化学物質（本明細書のいずれかの箇所に記載される）及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤（例えば、固体製剤として一緒に製剤化される、例えば、湿潤粒状固体製剤として一緒に製剤化される）を含み；（ｉｉ）第２の成分（例えば、バイアル又はボトルに含まれる）は、液体担体を一緒に形成する、１つ以上の液体及び１つ以上の他の薬学的に許容される賦形剤を含む。他の実施形態において、成分（ｉ）及び（ｉｉ）のそれぞれは、それ自体の別個のキット又はパック中で提供される。
これらの実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉ）は、化学物質（例えば、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶；例えば、式ＡＡの化合物）及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
（ａ）１つ以上（例えば、１つ）の結合剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
（ｃ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン；及び
（ｄ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
（ａ）１つ以上（例えば、１つ）の結合剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ、例えば、２つ）の滑剤及び／又は潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム及び／又はタルク；
（ｃ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の崩壊剤、例えばクロスポビドン；及び
（ｄ）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、１つ）の希釈剤、例えばラクトース（例えば、ラクトース一水和物）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約４０重量パーセント〜約８０重量パーセント（例えば、約５０重量パーセント〜約７０重量パーセント、約５５重量パーセント〜約７０重量パーセント；約６０重量パーセント〜約６５重量パーセント；例えば、約６２．１重量パーセント）の化学物質（例えば、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約１．５重量パーセント〜約４．５重量パーセント、約２重量パーセント〜約３．５重量パーセント；例えば、約２．７６重量パーセント）の結合剤（例えば、ポビドン）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．５重量パーセント〜約３重量パーセント、約１重量パーセント〜約３重量パーセント；約２重量パーセント、例えば、約１．９重量パーセント）の崩壊剤（例えば、クロスポビドン）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約１０重量パーセント〜約５０重量パーセント（例えば、約２０重量パーセント〜約４０重量パーセント、約２５重量パーセント〜約３５重量パーセント；例えば、約３１．０３重量パーセント）の希釈剤（例えば、ラクトース、例えば、ラクトース一水和物）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約３重量パーセント）の滑剤及び／又は潤滑剤を含む。
特定の実施形態（例えば、成分（ｉ）が、ステアリン酸マグネシウムなどの１つ以上の潤滑剤を含む場合）において、成分（ｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約１重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約１重量パーセント；約０．１重量パーセント〜約１重量パーセント；約０．１重量パーセント〜約０．５重量パーセント；例えば、約０．２７重量パーセント）の潤滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム）を含む。
特定の実施形態（成分（ｉ）が、タルクなどの１つ以上の潤滑剤を含む場合）において、成分（ｉ）は、約０．５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．５重量パーセント〜約３重量パーセント、約１重量パーセント〜約３重量パーセント；約１．５重量パーセント〜約２．５重量パーセント；約１．８重量パーセント〜約２．２重量パーセント；約１．９３重量パーセント）の潤滑剤（例えば、タルク）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、上記の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、及び（ｄ）のそれぞれが存在する。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、表Ａに示されるような成分及び量を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、表Ｂに示されるような成分及び量を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉ）は、湿潤粒状固体製剤として製剤化される。これらの実施形態のいくつかにおいて、成分（化学物質、崩壊剤、及び希釈剤）の内相が組み合わされて、高せん断造粒機中で混合される。結合剤（例えば、ポビドン）は、水に溶解されて、顆粒化溶液が形成される。この溶液が、内相混合物に加えられて、顆粒を発生させる。理論に制約されるのを望むものではないが、顆粒発生は、ポリマー結合剤と、内相の材料との相互作用によって促進されるものと考えられる。顆粒が形成され、乾燥されると、外相（例えば、１つ以上の潤滑剤−乾燥された顆粒の固有成分ではない）が、乾燥顆粒に加えられる。顆粒の潤滑が、特に包装のための、顆粒の流動性にとって重要であるものと考えられる。
上記の実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉｉ）は、水及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
（ａ’）１つ以上（例えば、１つ、２つ；例えば、２つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；及び
（ｃ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二水素ナトリウム二水和物、リン酸二ナトリウム十二水和物）を含み；
（ａ’）１つ以上（例えば、１つ、２つ；例えば、２つ）の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース）；及びポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン）；
（ｂ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、又はそれらの組合せ；及び
（ｃ’）１つ以上（例えば、１つ又は２つ；例えば、２つ）の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二水素ナトリウム二水和物、リン酸二ナトリウム十二水和物）を含み；
上記の実施形態のいくつかにおいて、成分（ｉｉ）は、水及び以下の賦形剤のうちの１つ以上（例えば、全て）：
（ａ’’）第１の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース））；
（ａ’’’）第２の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン））；
（ｂ’’）第１の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル；
（ｂ’’）第２の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、
（ｃ’’）第１の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
（ｃ’’’）第２の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウム）を含み、
（ａ’’）第１の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、セルロース又はセルロースエステル若しくはエーテル又はその誘導体若しくは塩（例えば、メチルセルロース））；
（ａ’’’）第２の増粘剤、粘度増強剤、結合剤、及び／又は粘膜付着剤（例えば、ポリビニルポリマー、例えばポリビニルピロリドン（ポビドン））；
（ｂ’’）第１の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸プロピル（プロピルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル；
（ｂ’’）第２の保存料、例えばパラベン、例えば、４−ヒドロキシ安息香酸メチル（メチルパラベン）、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル、
（ｃ’’）第１の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、リン酸二ナトリウム十二水和物）；
（ｃ’’’）第２の緩衝液、例えばリン酸緩衝系（例えば、無水リン酸二水素ナトリウム）を含み、
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約３重量パーセント、約０．１重量パーセント〜約３重量パーセント；例えば、約１．４重量パーセント）の（ａ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約５重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約３重量パーセント、約０．１重量パーセント〜約２重量パーセント；例えば、約１．０重量パーセント）の（ａ’’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．００５重量パーセント〜約０．１重量パーセント（例えば、約０．００５重量パーセント〜約０．０５重量パーセント；例えば、約０．０２重量パーセント）の（ｂ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約１重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約０．５重量パーセント；例えば、約０．２０重量パーセント）の（ｂ’’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．０５重量パーセント〜約１重量パーセント（例えば、約０．０５重量パーセント〜約０．５重量パーセント；例えば、約０．１５重量パーセント）の（ｃ’’）を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、約０．００５重量パーセント〜約０．５重量パーセント（例えば、約０．００５重量パーセント〜約０．３重量パーセント；例えば、約０．１５重量パーセント）の（ｃ’’’）を含む。
これらの実施形態のいくつかにおいて、（ａ’’）〜（ｃ’’’）のそれぞれが存在する。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、水（最大で１００％）並びに表Ｃに示されるような成分及び量を含む。
特定の実施形態において、成分（ｉｉ）は、水（最大で１００％）並びに表Ｄに示されるような成分及び量を含む。
調製済みかん腸剤は、一般に、プラスチック又はガラスの「シングルユース（ｓｉｎｇｌｅ−ｕｓｅ）」の密閉使い捨て容器中で提供される。ポリマー材料で形成されるものは、好ましくは、患者単独による使用の容易さのために十分な可撓性を有する。典型的なプラスチック容器は、ポリエチレンで作製され得る。これらの容器は、直腸への直接の導入のための先端を備え得る。このような容器は、容器と先端との間にチューブも備え得る。先端には、好ましくは、使用前に取り外される保護遮蔽体が設けられる。任意選択的に、先端は、患者のコンプライアンスを向上させるために潤滑剤を有する。
ある実施形態において、かん腸製剤（例えば、懸濁液）は、それが別個の容器中で調製された後、送達のためにボトルに注がれる。特定の実施形態において、ボトルは、プラスチックボトル（例えば、ボトルを押しつぶすことによって送達を可能にするように可撓性である）であり、これは、ポリエチレンボトル（例えば、白色の）であり得る。ある実施形態において、ボトルは、懸濁液又は溶液を含む単一チャンバボトルである。他の実施形態において、ボトルは、マルチチャンバボトルであり、ここで、各チャンバが、別個の混合物又は溶液を含む。さらに他の実施形態において、ボトルは、直腸への直接の導入のための先端又は直腸カニューレをさらに含み得る。ある実施形態において、かん腸製剤は、デバイス中で送達され得、例えば、プラスチックボトル、易破壊性カプセル、及び直腸カニューレ及び単一フローパックを含む。
投与量
投与量は、患者の所要量、治療される病態の重症度及び用いられる特定の化合物に応じて変動し得る。特定の状況のための適切な投与量の決定は、医療分野の当業者によって決定され得る。総一日投与量が、分割され、１日を通して数回に分けて、又は連続送達を提供する手段によって投与され得る。
投与量は、患者の所要量、治療される病態の重症度及び用いられる特定の化合物に応じて変動し得る。特定の状況のための適切な投与量の決定は、医療分野の当業者によって決定され得る。総一日投与量が、分割され、１日を通して数回に分けて、又は連続送達を提供する手段によって投与され得る。
ある実施形態において、本明細書に記載される化合物は、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ〜約５００ｍｇ／Ｋｇ（例えば、約０．００１ｍｇ／Ｋｇ〜約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１０ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約５ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約０．５ｍｇ／Ｋｇ；約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約０．１ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約２００ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約５０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１０ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約５ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１ｍｇ／Ｋｇ；約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約０．５ｍｇ／Ｋｇ）の投与量で投与される。
ある実施形態において、かん腸製剤は、約１ｍＬ〜約３０００ｍＬ（例えば、約１ｍＬ〜約２０００ｍＬ、約１ｍＬ〜約１０００ｍＬ、約１ｍＬ〜約５００ｍＬ、約１ｍＬ〜約２５０ｍＬ、約１ｍＬ〜約１００ｍＬ、約１０ｍＬ〜約１０００ｍＬ、約１０ｍＬ〜約５００ｍＬ、約１０ｍＬ〜約２５０ｍＬ、約１０ｍＬ〜約１００ｍＬ、約３０ｍＬ〜約９０ｍＬ、約４０ｍＬ〜約８０ｍＬ；約５０ｍＬ〜約７０ｍＬ；例えば、約１ｍＬ、約５ｍＬ、約１０ｍＬ、約１５ｍＬ、約２０ｍＬ、約２５ｍＬ、約３０ｍＬ、約３５ｍＬ、約４０ｍＬ、約４５ｍＬ、約５０ｍＬ、約５５ｍＬ、約６０ｍＬ、約６５ｍＬ、約７０ｍＬ、約７５ｍＬ、約１００ｍＬ、約２５０ｍＬ、又は約５００ｍＬ、又は約１０００ｍＬ、又は約２０００ｍＬ、又は約３０００ｍＬ；例えば、６０ｍＬ）の液体担体中の、約０．５ｍｇ〜約２５００ｍｇ（例えば、約０．５ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約６００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約５００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約４００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約３００ｍｇ、約０．５ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約５ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約５ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約５ｍｇ〜約１０００ｍｇ；約５ｍｇ〜約７５０ｍｇ；約５ｍｇ〜約６００ｍｇ；約５ｍｇ〜約５００ｍｇ；約５ｍｇ〜約４００ｍｇ；約５ｍｇ〜約３００ｍｇ；約５ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約５０ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約５０ｍｇ〜約６００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約５００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約４００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約３００ｍｇ、約５０ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約１００ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約１００ｍｇ〜約７００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約６００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約５００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約４００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約３００ｍｇ、約１００ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約１５０ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約７００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約６００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約５００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約４００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約３００ｍｇ、約１５０ｍｇ〜約２００ｍｇ；例えば、約１５０ｍｇ〜約５００ｍｇ；例えば、約３００ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約３００ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約３００ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約３００ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約３００ｍｇ〜約７００ｍｇ、約３００ｍｇ〜約６００ｍｇ；例えば、約４００ｍｇ〜約２５００ｍｇ、約４００ｍｇ〜約２０００ｍｇ、約４００ｍｇ〜約１０００ｍｇ、約４００ｍｇ〜約７５０ｍｇ、約４００ｍｇ〜約７００ｍｇ、約４００ｍｇ〜約６００ 約４００ｍｇ〜約５００ｍｇ；例えば、１５０ｍｇ又は４５０ｍｇ）の化学物質を含む。
特定の実施形態において、かん腸製剤は、約１０ｍＬ〜約１００ｍＬ（例えば、約２０ｍＬ〜約１００ｍＬ、約３０ｍＬ〜約９０ｍＬ、約４０ｍＬ〜約８０ｍＬ；約５０ｍＬ〜約７０ｍＬ）の液体担体中の、約５０ｍｇ〜約２５０ｍｇ（例えば、約１００ｍｇ〜約２００；例えば、約１５０ｍｇ）の化学物質を含む。特定の実施形態において、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約１５０ｍｇの化学物質を含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約１５０ｍｇの式ＡＡの化合物を含み得る。
特定の実施形態において、かん腸製剤は、約１０ｍＬ〜約１００ｍＬ（例えば、約２０ｍＬ〜約１００ｍＬ、約３０ｍＬ〜約９０ｍＬ、約４０ｍＬ〜約８０ｍＬ；約５０ｍＬ〜約７０ｍＬ）の液体担体中の、約３５０ｍｇ〜約５５０ｍｇ（例えば、約４００ｍｇ〜約５００；例えば、約４５０ｍｇ）の化学物質を含む。特定の実施形態において、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約４５０ｍｇの化学物質を含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、約６０ｍＬの液体担体中の約４５０ｍｇの式ＡＡの化合物を含み得る。
ある実施形態において、かん腸製剤は、液体担体中の、約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約５０ｍｇ／ｍＬ（例えば、約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約２５ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約１０ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約５ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ〜約５０ｍｇ／ｍＬ；約０．０１ｍｇ／ｍＬ〜約２５ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ〜約１０ｍｇ／ｍＬ；約０．１ｍｇ／ｍＬ〜約５ｍｇ／ｍＬ；約１ｍｇ／ｍＬ〜約１０ｍｇ／ｍＬ；約１ｍｇ／ｍＬ〜約５ｍｇ／ｍＬ；約５ｍｇ／ｍＬ〜約１０ｍｇ／ｍＬ；例えば、約２．５ｍｇ／ｍＬ又は約７．５ｍｇ／ｍＬ）の化学物質を含む。これらの実施形態のいくつかにおいて、化学物質は、式ＡＡの化合物、又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは水和物及び／若しくは共結晶である。例えば、かん腸製剤は、液体担体中の約２．５ｍｇ／ｍＬ又は約７．５ｍｇ／ｍＬの式ＡＡの化合物を含み得る。
レジメン
上記の投与量は、毎日（例えば、単回投与若しくは２回以上の分割投与として）又は毎日ではなく（例えば、隔日、２日毎、３日毎、週１回、数週間に２回、２週間に１回、月１回）投与され得る。
上記の投与量は、毎日（例えば、単回投与若しくは２回以上の分割投与として）又は毎日ではなく（例えば、隔日、２日毎、３日毎、週１回、数週間に２回、２週間に１回、月１回）投与され得る。
ある実施形態において、本明細書に記載される化合物の投与期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。さらなる実施形態において、投与が停止される期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。一実施形態において、治療用化合物が、ある期間、続いて別の期間にわたって個体に投与される。別の実施形態において、治療用化合物が、第１の期間及び第１の期間の後の第２の期間にわたって投与され、第２の期間中に投与が停止され、続いて第３の期間に治療用化合物の投与が開始され、次に第３の期間の後の第４の期間に投与が停止される。この実施形態の一態様において、治療用化合物の投与期間と、それに続く投与が停止される期間が、所定の又は不確定の期間にわたって繰り返される。さらなる実施形態において、投与期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、又はそれ以上である。さらなる実施形態において、投与が停止される期間は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、３週間、４週間、５週間、６週間、７週間、８週間、９週間、１０週間、１１週間、１２週間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間又はそれ以上である。
治療方法
ある実施形態において、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達）が病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害に罹患した対象を治療するための方法であって、有効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程を含む方法が提供される。
ある実施形態において、ＮＬＲＰ３活性の減少又は増加（例えば、増加、例えば、ＮＬＲＰ３シグナル伝達）が病態、疾患又は障害の病変及び／又は症状及び／又は進行の一因である病態、疾患又は障害に罹患した対象を治療するための方法であって、有効量の本明細書に記載される化学物質（例えば、本明細書に一般的に若しくは具体的に記載される化合物又はその薬学的に許容される塩又はそれを含有する組成物）を対象に投与する工程を含む方法が提供される。
適応症
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、活動性感染が任意の身体部位に存在する感染症に対する不適切な宿主応答、例えば敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群、及び／又は成人呼吸窮迫症候群；抗原、抗体及び／又は補体の沈着に起因する急性若しくは慢性炎症；関節炎、胆管炎、大腸炎、脳炎、心内膜炎、糸球体腎炎、肝炎、心筋炎、膵炎、心膜炎、再かん流傷害及び脈管炎を含む炎症性疾患、急性及び遅延型過敏症、移植片拒絶反応、及び移植片対宿主病などの免疫系疾患；１型糖尿病及び多発性硬化症を含む自己免疫疾患から選択される。例えば、病態、疾患又は障害は、関節リウマチ、変形性関節症、敗血症性ショック、ＣＯＰＤ及び歯周病などの炎症性疾患であり得る。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、活動性感染が任意の身体部位に存在する感染症に対する不適切な宿主応答、例えば敗血症性ショック、播種性血管内凝固症候群、及び／又は成人呼吸窮迫症候群；抗原、抗体及び／又は補体の沈着に起因する急性若しくは慢性炎症；関節炎、胆管炎、大腸炎、脳炎、心内膜炎、糸球体腎炎、肝炎、心筋炎、膵炎、心膜炎、再かん流傷害及び脈管炎を含む炎症性疾患、急性及び遅延型過敏症、移植片拒絶反応、及び移植片対宿主病などの免疫系疾患；１型糖尿病及び多発性硬化症を含む自己免疫疾患から選択される。例えば、病態、疾患又は障害は、関節リウマチ、変形性関節症、敗血症性ショック、ＣＯＰＤ及び歯周病などの炎症性疾患であり得る。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、自己免疫疾患である。非限定的な例としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、多遺伝子感受性を伴う慢性炎症性疾患である、クローン病（ＣＤ）及び潰瘍性大腸炎（ＵＣ）を含む炎症性腸疾患（ＩＢＤ）が挙げられる。特定の実施形態において、病態は炎症性腸疾患である。特定の実施形態において、病態は、クローン病、自己免疫性大腸炎、医原性自己免疫性大腸炎、潰瘍性大腸炎、１つ以上の化学療法剤によって誘導される大腸炎、養子細胞療法による処置によって誘導される大腸炎、１つ以上の同種免疫疾患（移植片対宿主病、例えば、急性移植片対宿主病及び慢性移植片対宿主病など）、放射線腸炎、膠原線維性大腸炎、リンパ球性大腸炎、顕微鏡的大腸炎、及び放射線腸炎に関連する大腸炎である。これらの実施形態のいくつかにおいて、病態は、同種免疫疾患（移植片対宿主病、例えば、急性移植片対宿主病及び慢性移植片対宿主病など）、セリアック病、過敏性腸症候群、関節リウマチ、ループス、強皮症、乾癬、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、ブドウ膜炎、及び粘膜炎（例えば、口腔粘膜炎、食道粘膜炎又は腸粘膜炎）である。
理論によって制約されるものではないが、本明細書において定義される２つの置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、腸管バリアを限定的に乗り越える化合物をもたらし、したがって、腸管に限定され、腸管に標的化された送達を提供する化合物をもたらすものと考えられる。本出願人は、少なくとも２つの置換基、特に、２つの極性置換基Ｒ１ａ及びＲ１ｂの存在が、経口投与後に体循環中に吸収されにくく、したがって腸管に限定される式ＡＡの化合物を提供し得ることを意外にも見出した。理論によって制約されるものではないが、本発明の腸管限定化合物が、特定の胃腸疾患の治療若しくは予防又は症状の軽減に使用され得るとさらに仮説を立てられる。また、化合物の、腸管への標的化が、化合物の全身吸収による副作用の発生を軽減し得ると仮説を立てられる。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、以前の心臓発作及び炎症性アテローム性動脈硬化症を有する患者における心血管系死亡、非致死性心筋梗塞及び非致死性脳卒中などの主要有害心血管イベント（例えば、ＮＣＴ０１３２７８４６を参照）から選択される。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満及び痛風などの代謝障害、並びにアルツハイマー病及び多発性硬化症及び筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病などの中枢神経系の疾患、喘息及びＣＯＰＤ及び突発性肺線維症などの肺疾患、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎及び肝硬変などの肝疾患、急性及び慢性膵炎などの膵疾患、急性及び慢性腎障害などの腎疾患、クローン病及び潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格疾患、巨細胞性動脈炎などの血管疾患、変形性関節症、骨粗鬆症及び大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障及び黄斑変性症などの眼疾患、ＨＩＶ及びＡＩＤＳなどのウイルス感染に起因する疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎などの自己免疫疾患、アジソン病、悪性貧血、癌及び老化から選択される。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、心血管適応症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、心筋梗塞である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、脳卒中である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、肥満である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、２型糖尿病である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＮＡＳＨである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、アルツハイマー病である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、痛風である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＳＬＥである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、関節リウマチである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＩＢＤである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、多発性硬化症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、ＣＯＰＤである。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、喘息である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、強皮症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、肺線維症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、嚢胞性線維症である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、マックル・ウェルズ症候群である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、家族性寒冷自己炎症症候群（ＦＣＡＳ）である。ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、慢性神経皮膚関節症候群である。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される。
ある実施形態において、病態、疾患又は障害は、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；胃癌；及び肺癌転移から選択される。
ある実施形態において、適応症はＭＤＳである。ある実施形態において、適応症は、ＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌である。
ある実施形態において、適応症は、糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬである。
ある実施形態において、適応症はＬＣＨである。ある実施形態において、適応症は多発性骨髄腫である。ある実施形態において、適応症は前骨髄球性白血病である。ある実施形態において、適応症は胃癌である。ある実施形態において、適応症は肺癌転移である。
併用療法
本開示は、単剤療法レジメン並びに併用療法レジメンの両方を想定する。
本開示は、単剤療法レジメン並びに併用療法レジメンの両方を想定する。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、本明細書に記載される化合物の投与と組み合わせて、１つ以上のさらなる治療（例えば、１つ以上のさらなる治療剤及び／又は１つ以上の治療レジメン）を投与する工程をさらに含み得る。
特定の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか又はそれを投与する前（例えば、約１時間前、又は約６時間前、又は約１２時間前、又は約２４時間前、又は約４８時間前、又は約１週間前、又は約１ヶ月前）に対象に投与される。
他の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか又はそれを投与するのとほぼ同時に対象に投与される。例として、第２の治療剤又はレジメン及び化学物質は、同じ剤形中で同時に対象に与えられる。別の例として、第２の治療剤又はレジメン及び化学物質は、別個の剤形中で同時に対象に与えられる。
さらに他の実施形態において、第２の治療剤又はレジメンは、化学物質と接触させるか又はそれを投与した後（例えば、約１時間後、又は約６時間後、又は約１２時間後、又は約２４時間後、又は約４８時間後、又は約１週間後、又は約１ヶ月後）に対象に投与される。
患者の選択
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えばＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えばＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば遺伝子多型が機能獲得であるＮＬＲＰ３に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えばＣＡＰＳ症候群に見られるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えば遺伝子多型がＶＡＲ＿０１４１０４（Ｒ２６２Ｗ）であるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症の、例えば遺伝子多型がｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｕｎｉｐｒｏｔ．ｏｒｇ／ｕｎｉｐｒｏｔ／Ｑ９６Ｐ２０に報告されている天然変異体であるＮＬＲＰ３遺伝子多型に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
ある実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＮＬＲＰ３活性に関連する適応症、例えばＮＬＲＰ３シグナル伝達の点突然変異に関連する適応症の治療を必要とする対象（例えば、患者）を同定する工程をさらに含む。
抗ＴＮＦα剤
「抗ＴＮＦα剤」という用語は、ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接又は間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、低下させ、又は低減する薬剤を指す。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーメンバー１Ａ（ＴＮＦＲ１）又は可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリー１Ｂ（ＴＮＦＲ２））、阻害性核酸、又は小分子ＴＮＦαアンタゴニストである。ある実施形態において、阻害性核酸は、リボザイム、低分子ヘアピン型ＲＮＡ、低分子干渉ＲＮＡ、アンチセンス核酸、又はアプタマーである。
「抗ＴＮＦα剤」という用語は、ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接又は間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、低下させ、又は低減する薬剤を指す。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーメンバー１Ａ（ＴＮＦＲ１）又は可溶性腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリー１Ｂ（ＴＮＦＲ２））、阻害性核酸、又は小分子ＴＮＦαアンタゴニストである。ある実施形態において、阻害性核酸は、リボザイム、低分子ヘアピン型ＲＮＡ、低分子干渉ＲＮＡ、アンチセンス核酸、又はアプタマーである。
ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、又は低減する例示的な抗ＴＮＦα剤は、例えば、細胞（例えば、対象から採取した細胞、哺乳動物細胞）内のＴＮＦα又はＴＮＦαの受容体（ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）の発現レベルを阻害するか若しくは、又はＴＮＦαの、その受容体（ＴＮＦＲ１及び／又はＴＮＦＲ２）への結合を阻害若しくは低減し得る及び／又は。ＴＮＦα活性及び／又は発現を直接阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、又は低減する抗ＴＮＦα剤の非限定的な例は、抗体又はその断片、融合タンパク質、可溶性ＴＮＦα受容体（例えば、可溶性ＴＮＦＲ１又は可溶性ＴＮＦＲ２）、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸の例のいずれか）、及び小分子ＴＮＦαアンタゴニストを含む。
ＴＮＦα活性及び／又は発現を間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、阻害し、低減し得る例示的な抗ＴＮＦα剤は、例えば、哺乳動物細胞内のＴＮＦα受容体（例えば、ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）の下流のシグナル伝達のレベルを阻害又は低減し得（例えば、細胞内の、以下のシグナル伝達タンパク質のうちの１つ以上のレベル及び／又は活性を低減する：ＡＰ−１、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼ５（ＡＳＫ１）、核内因子κＢの阻害剤（ＩＫＫ）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ８（ＪＮＫ）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰＫ）、ＭＥＫＫ １／４、ＭＥＫＫ ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、核内因子κＢ（ＮＦ−κＢ）、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼ１４（ＮＩＫ）、受容体共役セリン／トレオニンキナーゼ１（ＲＩＰ）、ＴＮＦＲＳＦ１Ａ関連デスドメイン（ＴＲＡＤＤ）、及びＴＮＦ受容体関連因子２（ＴＲＡＦ２））、及び／又は哺乳動物細胞内のＴＮＦα誘導性遺伝子発現のレベルを低減し得る（例えば、活性化転写因子２（ＡＴＦ２）、ｃ−Ｊｕｎ、及びＮＦ−κＢの群から例えば選択される１つ以上の転写因子によって調節される遺伝子の転写を低減する）。ＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達の説明は、Ｗａｊａｎｔ ｅｔ ａｌ．，Ｃｅｌｌ Ｄｅａｔｈ Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ １０：４５−６５，２００３（参照により本明細書に援用される）において提供されている。例えば、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα誘導性遺伝子（例えば、当該技術分野において公知の任意のＴＮＦα誘導性遺伝子）の下流のシグナル伝達成分、ＴＮＦα受容体（例えば、本明細書に記載されるか若しくは当該技術分野において公知のＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分のいずれか１つ以上）、又はＮＦ−κＢ、ｃ−Ｊｕｎ、及びＡＴＦ２の群から選択される転写因子を標的とする（発現を低減する）阻害性核酸であり得る。
他の例において、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα誘導性遺伝子によってコードされるタンパク質（例えば、当該技術分野において公知のＴＮＦα誘導性遺伝子によってコードされる任意のタンパク質）の小分子阻害剤、ＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分（例えば、本明細書に記載されるか若しくは当該技術分野において公知のＴＮＦα受容体の下流のシグナル伝達成分のいずれか）の小分子阻害剤、並びにＡＴＦ２、ｃ−Ｊｕｎ、及びＮＦ−κＢの群から選択される転写因子の小分子阻害剤であり得る。
他の実施形態において、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する細胞（例えば、対象から取得した細胞、哺乳動物細胞）内の１つ以上の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ−Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、インターロイキン１受容体関連キナーゼ１（ＩＲＡＫ）、ＪＮＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ＰＫＲ、ｐ３８、ＡＫＴセリン／トレオニンキナーゼ１（ｒａｃ）、ｒａｆキナーゼ（ｒａｆ）、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される１つ以上の成分）を間接的に阻止し、下方制御し、低下させ、又は低減し得る抗ＴＮＦα剤。例えば、このような間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する哺乳動物細胞内の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ−Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ＩＲＡＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＰＫＲ、ｐ３８、ｒａｃ、ｒａｆ、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される成分）を標的とする（発現を低減する）阻害性核酸であり得る。他の例において、間接的な抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα ｍＲＮＡ転写、ＴＮＦα ｍＲＮＡ安定化、及びＴＮＦα ｍＲＮＡ翻訳をもたらすシグナル伝達経路に関与する哺乳動物細胞内の成分（例えば、ＣＤ１４、ｃ−Ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩＫＫ、ＩκＢ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫ３／６、ＭＥＫ４／７、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ＩＲＡＫ、リポ多糖結合タンパク質（ＬＢＰ）、ＰＫＲ、ｐ３８、ｒａｃ、ｒａｆ、ｒａｓ、ＴＲＡＦ６、ＴＴＰの群から選択される成分）の小分子阻害剤である。
抗体
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片（例えば、Ｆａｂ又はｓｃＦｖ）である。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦαに特異的に結合し得る。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片は、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、又はＴＮＦＲ２のいずれか１つに特異的に結合する。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦα受容体（ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）に特異的に結合し得る。
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、抗体又はその抗原結合断片（例えば、Ｆａｂ又はｓｃＦｖ）である。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦαに特異的に結合し得る。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片は、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、又はＴＮＦＲ２のいずれか１つに特異的に結合する。ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗体の抗原結合断片は、ＴＮＦα受容体（ＴＮＦＲ１又はＴＮＦＲ２）に特異的に結合し得る。
ある実施形態において、抗体は、ヒト化抗体、キメラ抗体、多価抗体、又はその断片であり得る。ある実施形態において、抗体は、ｓｃＦｖ−Ｆｃ、ＶＨＨドメイン、ＶＮＡＲドメイン、（ｓｃＦｖ）２、ミニボディ（ｍｉｎｉｂｏｄｙ）、又はＢｉＴＥであり得る。
ある実施形態において、抗体は、クロスマブ（ｃｒｏｓｓｍａｂ）、ダイアボディ（ｄｉａｂｏｄｙ）、ｓｃダイアボディ、ｓｃダイアボディ−ＣＨ３、ダイアボディ−ＣＨ３、ＤｕｔａＭａｂ、ＤＴ−ＩｇＧ、ダイアボディ−Ｆｃ、ｓｃダイアボディ−ＨＡＳ、電荷対（ｃｈａｒｇｅ ｐａｉｒ）抗体、Ｆａｂ−アーム交換抗体、ＳＥＥＤボディ、トリオマブ（Ｔｒｉｏｍａｂ）、ＬＵＺ−Ｙ、Ｆｃａｂ、ｋλ−ボディ、直交Ｆａｂ、ＤＶＤ−ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｈ）−ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ−（Ｈ）ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ）−ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ−（Ｌ）−ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ，Ｈ）−Ｆｃ、ＩｇＧ（Ｈ）−Ｖ、Ｖ（Ｈ）−ＩｇＧ、ＩｇＧ（Ｌ）−Ｖ、Ｖ（Ｌ）−ＩｇＧ、ＫＩＨ ＩｇＧ−ｓｃＦａｂ、２ｓｃＦｖ−ＩｇＧ、ＩｇＧ−２ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ４−Ｉｇ、Ｚｙボディ、ＤＶＩ−ＩｇＧ、ナノボディ、ナノボディ−ＨＳＡ、ＤＶＤ−Ｉｇ、二重親和性標的転換（ｄｕａｌ−ａｆｆｉｎｉｔｙ ｒｅ−ｔａｒｇｅｔｉｎｇ）抗体（ＤＡＲＴ）、トリオマブ、共通ＬＣを有するｋｉｈ ＩｇＧ、オルト−Ｆａｂ ＩｇＧ、２−イン−１−ＩｇＧ（２−ｉｎ−１−ＩｇＧ）、ＩｇＧ−ＳｃＦｖ、ｓｃＦｖ２−Ｆｃ、ビ−ナノボディ、タンデム抗体、ＤＡＲＴ−Ｆｃ、ｓｃＦｖ−ＨＡＳ−ｓｃＦｖ、ＤＡＦ（ツー−イン−ワン（ｔｗｏ−ｉｎ−ｏｎｅ）又はフォー−イン−ワン（ｆｏｕｒ−ｉｎ−ｏｎｅ））、ＤＮＬ−Ｆａｂ３、ノブ−イン−ホール（ｋｎｏｂｓ−ｉｎ−ｈｏｌｅｓ）共通ＬＣ、ノブ−イン−ホールアセンブリ、ＴａｎｄＡｂ、トリプルボディ（Ｔｒｉｐｌｅ Ｂｏｄｙ）、ミニ抗体、ミニボディ、ＴｒｉＢｉミニボディ、ｓｃＦｖ−ＣＨ３ ＫＩＨ、Ｆａｂ−ｓｃＦｖ、ｓｃＦｖ−ＣＨ−ＣＬ−ｓｃＦｖ、Ｆ（ａｂ’）２−ｓｃＦＶ２、ｓｃＦｖ−ＫＩＨ、Ｆａｂ−ｓｃＦｖ−Ｆｃ、四価ＨＣＡｂ、ｓｃダイアボディ−Ｆｃ、タンデムｓｃＦｖ−Ｆｃ、細胞内抗体、ドック・ロック（ｄｏｃｋ ａｎｄ ｌｏｃｋ）二重特異性抗体、ＩｍｍＴＡＣ、ＨＳＡボディ、タンデムｓｃＦｖ、ＩｇＧ−ＩｇＧ、Ｃｏｖ−Ｘ−Ｂｏｄｙ、及びｓｃＦｖ１−ＰＥＧ−ｓｃＦｖ２であり得る。
抗体の抗原結合断片の非限定的な例としては、Ｆｖ断片、Ｆａｂ断片、Ｆ（ａｂ’）２断片、及びＦａｂ’断片が挙げられる。抗体の抗原結合断片のさらなる例は、ＩｇＡの抗原結合断片の抗原結合断片（例えば、ＩｇＡ１又はＩｇＡ２の抗原結合断片）（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＡ、例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＡ１又はＩｇＡ２の抗原結合断片）；ＩｇＤの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＤの抗原結合断片）；ＩｇＥの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＥの抗原結合断片）；ＩｇＧ（例えば、ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３、若しくはＩｇＧ４の抗原結合断片）（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＧ、例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＧ１、ＩｇＧ２、ＩｇＧ３、若しくはＩｇＧ４の抗原結合断片）；又はＩｇＭの抗原結合断片（例えば、ヒト若しくはヒト化ＩｇＭの抗原結合断片）である。
ＴＮＦαに特異的に結合する抗体である抗ＴＮＦα剤の非限定的な例は、Ｂｅｎ−Ｈｏｒｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ Ｒｅｖ．１３（１）：２４−３０，２０１４；Ｂｏｎｇａｒｔｚ ｅｔ ａｌ．，ＪＡＭＡ ２９５（１９）：２２７５−２２８５，２００６；Ｂｕｔｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｎｅｔｗｏｒｋ ６（４）：２２５−２３０，１９９４；Ｃｏｈｅｎ ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎａｄｉａｎ Ｊ．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．１５（６）：３７６−３８４，２００１；Ｅｌｌｉｏｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｌａｎｃｅｔ １９９４；３４４：１１２５−１１２７，１９９４；Ｆｅｌｄｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１９（１）：１６３−１９６，２００１；Ｒａｎｋｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．２：３３４−３４２，１９９５；Ｋｎｉｇｈｔ ｅｔ ａｌ．，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｉｍｍｕｎｏｌ．３０（１６）：１４４３−１４５３，１９９３；Ｌｏｒｅｎｚ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５６（４）：１６４６−１６５３，１９９６；Ｈｉｎｓｈａｗ ｅｔ ａｌ．，Ｃｉｒｃｕｌａｔｏｒｙ Ｓｈｏｃｋ ３０（３）：２７９−２９２，１９９０；Ｏｒｄａｓ ｅｔ ａｌ．，Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ ９１（４）：６３５−６４６，２０１２；Ｆｅｌｄｍａｎ，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｉｍｍｕｎｏｌ．２（５）：３６４−３７１，２００２；Ｔａｙｌｏｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖｉｅｗｓ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．５（１０）：５７８−５８２，２００９；Ｇａｒｃｅｓ ｅｔ ａｌ．，Ａｎｎａｌｓ Ｒｈｅｕｍａｔｉｃ Ｄｉｓ．７２（１２）：１９４７−１９５５，２０１３；Ｐａｌｌａｄｉｎｏ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖ．Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ２（９）：７３６−７４６，２００３；Ｓａｎｄｂｏｒｎ ｅｔ ａｌ．，Ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ Ｂｏｗｅｌ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ５（２）：１１９−１３３，１９９９；Ａｔｚｅｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ Ｒｅｖｉｅｗｓ １２（７）：７０３−７０８，２０１３；Ｍａｉｎｉ ｅｔ ａｌ．，Ｉｍｍｕｎｏｌ．Ｒｅｖ．１４４（１）：１９５−２２３，１９９５；Ｗａｎｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｓｈｏｃｋ １１（６）：３９１−３９５，１９９９；及び米国特許第６，０９０，３８２号明細書；同第６，２５８，５６２号明細書；及び同第６，５０９，０１５号明細書）に記載されている。
特定の実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、ゴリムマブ（ゴリムマブ（商標））、アダリムマブ（Ｈｕｍｉｒａ（商標））、インフリキシマブ（Ｒｅｍｉｃａｄｅ（商標））、ＣＤＰ５７１、ＣＤＰ ８７０、又はセルトリズマブペゴル（Ｃｉｍｚｉａ（商標））を含み得るか又はそれである。特定の実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、ＴＮＦα阻害剤バイオシミラーであり得る。承認された及び後期フェーズの（ｌａｔｅ−ｐｈａｓｅ）ＴＮＦα阻害剤バイオシミラーの例としては、限定はされないが、インフリキシマブバイオシミラー、例えば、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製のＦｌｉｘａｂｉ（商標）（ＳＢ２）、Ｃｅｌｌｔｒｉｏｎ／Ｐｆｉｚｅｒ製のＩｎｆｌｅｃｔｒａ（登録商標）（ＣＴ−Ｐ１３）、Ａｐｒｏｇｅｎ製のＧＳ０７１、Ｒｅｍｓｉｍａ（商標）、Ｐｆｉｚｅｒ／Ｓａｎｄｏｚ製のＰＦ−０６４３８１７９、Ｎｉｃｈｉ−Ｉｋｏ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．製のＮＩ−０７１、及びＡｍｇｅｎ製のＡＢＰ ７１０；アダリムマブバイオシミラー、例えば、Ａｍｇｅｎ製のＡｍｇｅｖｉｔａ（登録商標）（ＡＢＰ ５０１）及びＺｙｄｕｓ Ｃａｄｉｌａ製のＥｘｅｍｐｔｉａ（商標）、Ｂｉｏｃｏｎ／Ｍｙｌａｎ製のＢＭＯ−２又はＭＹＬ−１４０１−Ａ、Ｃｏｈｅｒｕｓ製のＣＨＳ−１４２０、Ｋｙｏｗａ Ｋｉｒｉｎ製のＦＫＢ３２７、及びＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ製のＢＩ ６９５５０１；Ｓｏｌｙｍｂｉｃ（登録商標）、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製のＳＢ５、Ｓａｎｄｏｚ製のＧＰ−２０１７、Ｏｎｃｏｂｉｏｌｏｇｉｃｓ製のＯＮＳ−３０１０、Ｍｏｍｅｎｔａ製のＭ９２３、Ｐｆｉｚｅｒ製のＰＦ−０６４１０２９３、並びにエタネルセプトバイオシミラー、例えば、Ｓａｎｄｏｚ／Ｎｏｖａｒｔｉｓ製のＥｒｅｌｚｉ（商標）、Ｓａｍｓｕｎｇ Ｂｉｏｅｐｉｓ製のＢｒｅｎｚｙｓ（商標）（ＳＢ４）、Ｓａｎｄｏｚ製のＧＰ２０１５、Ｍｙｃｅｎａｘ製のＴｕＮＥＸ（登録商標）、ＬＧ Ｌｉｆｅ製のＬＢＥＣ０１０１、及びＣｏｈｅｒｕｓ製のＣＨＳ−０２１４が挙げられる。
本明細書に記載される方法のいずれかのある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、アダリムマブ、セルトリズマブ、エタネルセプト、ゴリムマブ、インフリキシマブ、ＣＤＰ５７１、及びＣＤＰ ８７０からなる群から選択される。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、１×１０−５Ｍ未満（例えば、０．５×１０−５Ｍ未満、１×１０−６Ｍ未満、０．５×１０−６Ｍ未満、１×１０−７Ｍ未満、０．５×１０−７Ｍ未満、１×１０−８Ｍ未満、０．５×１０−８Ｍ未満、１×１０−９Ｍ未満、０．５×１０−９Ｍ未満、１×１０−１０Ｍ未満、０．５×１０−１０Ｍ未満、１×１０−１１Ｍ未満、０．５×１０−１１Ｍ未満、又は１×１０−１２Ｍ未満）の解離定数（ＫＤ）を有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、約１×１０−１２Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、約０．５×１０−９Ｍ、約１×１０−１０Ｍ、約０．５×１０−１０Ｍ、約１×１０−１１Ｍ、又は約０．５×１０−１１Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−１１Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、約０．５×１０−９Ｍ、約１×１０−１０Ｍ、約０．５×１０−１０Ｍ、又は約１×１０−１１Ｍ（端値を含む）；約１×１０−１１Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、約０．５×１０−９Ｍ、約１×１０−１０Ｍ、又は約０．５×１０−１０Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−１０Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、約０．５×１０−９Ｍ、又は約１×１０−１０Ｍ（端値を含む）；約１×１０−１０Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、約１×１０−９Ｍ、又は約０．５×１０−９Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−９Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、約０．５×１０−８Ｍ、又は約１×１０−９Ｍ（端値を含む）；約１×１０−９Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、約１×１０−８Ｍ、又は約０．５×１０−８Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−８Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、約０．５×１０−７Ｍ、又は約１×１０−８Ｍ（端値を含む）；約１×１０−８Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、約１×１０−７Ｍ、又は約０．５×１０−７Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−７Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、約０．５×１０−６Ｍ、又は約１×１０−７Ｍ（端値を含む）；約１×１０−７Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、約１×１０−６Ｍ、又は約０．５×１０−６Ｍ（端値を含む）；約０．５×１０−６Ｍ〜約１×１０−５Ｍ、約０．５×１０−５Ｍ、又は約１×１０−６Ｍ（端値を含む）；約１×１０−６Ｍ〜約１×１０−５Ｍ又は約０．５×１０−５Ｍ（端値を含む）；又は約０．５×１０−５Ｍ〜約１×１０−５Ｍ（端値を含む）のＫＤを有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、約１×１０−６ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、約０．５×１０−３ｓ−１、約１×１０−４ｓ−１、約０．５×１０−４ｓ−１、約１×１０−５ｓ−１、又は約０．５×１０−５ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０−５ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、約０．５×１０−３ｓ−１、約１×１０−４ｓ−１、約０．５×１０−４ｓ−１、又は約１×１０−５ｓ−１（端値を含む）；約１×１０−５ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、約０．５×１０−３ｓ−１、約１×１０−４ｓ−１、又は約０．５×１０−４ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０−４ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、約０．５×１０−３ｓ−１、又は約１×１０−４ｓ−１（端値を含む）；約１×１０−４ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１、又は約０．５×１０−３ｓ−１（端値を含む）；又は約０．５×１０−５ｓ−１〜約１×１０−３ｓ−１（端値を含む）のＫｏｆｆを有する。
ある実施形態において、本明細書に記載される抗体又は抗原結合断片のいずれかは、例えば、表面プラズモン共鳴（ＳＰＲ）を用いてリン酸緩衝生理食塩水中で測定した際に、約１×１０２Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１、約１×１０４Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０４Ｍ−１ｓ−１、約１×１０３Ｍ−１ｓ−１、又は約０．５×１０３Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０３Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１、約１×１０４Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０４Ｍ−１ｓ−１、又は約１×１０３Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約１×１０３Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１、約１×１０４Ｍ−１ｓ−１、又は約０．５×１０４Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０４Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１、又は約１×１０４Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約１×１０４Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、約１×１０５Ｍ−１ｓ−１、又は約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約０．５×１０５Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１、又は約１×１０５Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；約１×１０５Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１、又は約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）；又は約０．５×１０６Ｍ−１ｓ−１〜約１×１０６Ｍ−１ｓ−１（端値を含む）のＫｏｎを有する。
融合タンパク質
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、融合タンパク質（例えば、パートナーペプチドに縮合されたＴＮＦＲの細胞外ドメイン、例えば、免疫グロブリン、例えば、ヒトＩｇＧのＦｃ領域）（例えば、Ｄｅｅｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ１６（２）：１６２，２００２；Ｐｅｐｐｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．１７４（６）：１４８３−１４８９，１９９１を参照）又はＴＮＦαに特異的に結合する可溶性ＴＮＦＲ（例えば、ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）である。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、可溶性ＴＮＦα受容体を含むか又は可溶性ＴＮＦα受容体である（例えば、Ｂｊｏｒｎｂｅｒｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｙｍｐｈｏｋｉｎｅ Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｒｅｓ．１３（３）：２０３−２１１，１９９４；Ｋｏｚａｋ ｅｔ ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇ．Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２６９（１）：Ｒ２３−Ｒ２９，１９９５；Ｔｓａｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｒｅｓｐｉｒ Ｊ．１４（３）：４９０−４９５，１９９９；Ｗａｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｌｅｕｋｏｃ Ｂｉｏｌ．６６（６）：１００５−１０１３，１９９９；Ｍｏｈｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５１（３）：１５４８−１５６１，１９９３；Ｎｏｐｈａｒ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ．９（１０）：３２６９，１９９０；Ｐｉｇｕｅｔ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ Ｊ．７（３）：５１５−５１８，１９９４；及びＧｒａｙ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．８７（１９）：７３８０−７３８４，１９９０）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、エタネルセプトを含むか又はエタネルセプトである（Ｅｎｂｒｅｌ（商標））（例えば、参照により本明細書に援用される国際公開第９１／０３５５３号パンフレット及び国際公開第０９／４０６，４７６号パンフレットを参照）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤阻害剤は、ｒ−ＴＢＰ−Ｉを含むか又はｒ−ＴＢＰ−Ｉである（例えば、Ｇｒａｄｓｔｅｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｃｑｕｉｒ．Ｉｍｍｕｎｅ Ｄｅｆｉｃ．Ｓｙｎｄｒ．２６（２）：１１１−１１７，２００１）。
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、融合タンパク質（例えば、パートナーペプチドに縮合されたＴＮＦＲの細胞外ドメイン、例えば、免疫グロブリン、例えば、ヒトＩｇＧのＦｃ領域）（例えば、Ｄｅｅｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｅｕｋｅｍｉａ１６（２）：１６２，２００２；Ｐｅｐｐｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．１７４（６）：１４８３−１４８９，１９９１を参照）又はＴＮＦαに特異的に結合する可溶性ＴＮＦＲ（例えば、ＴＮＦＲ１若しくはＴＮＦＲ２）である。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、可溶性ＴＮＦα受容体を含むか又は可溶性ＴＮＦα受容体である（例えば、Ｂｊｏｒｎｂｅｒｇ ｅｔ ａｌ．，Ｌｙｍｐｈｏｋｉｎｅ Ｃｙｔｏｋｉｎｅ Ｒｅｓ．１３（３）：２０３−２１１，１９９４；Ｋｏｚａｋ ｅｔ ａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇ．Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ Ｃｏｍｐａｒａｔｉｖｅ Ｐｈｙｓｉｏｌ．２６９（１）：Ｒ２３−Ｒ２９，１９９５；Ｔｓａｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ Ｒｅｓｐｉｒ Ｊ．１４（３）：４９０−４９５，１９９９；Ｗａｔｔ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｌｅｕｋｏｃ Ｂｉｏｌ．６６（６）：１００５−１０１３，１９９９；Ｍｏｈｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５１（３）：１５４８−１５６１，１９９３；Ｎｏｐｈａｒ ｅｔ ａｌ．，ＥＭＢＯ Ｊ．９（１０）：３２６９，１９９０；Ｐｉｇｕｅｔ ｅｔ ａｌ．，Ｅｕｒ．Ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ Ｊ．７（３）：５１５−５１８，１９９４；及びＧｒａｙ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．８７（１９）：７３８０−７３８４，１９９０）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は、エタネルセプトを含むか又はエタネルセプトである（Ｅｎｂｒｅｌ（商標））（例えば、参照により本明細書に援用される国際公開第９１／０３５５３号パンフレット及び国際公開第０９／４０６，４７６号パンフレットを参照）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤阻害剤は、ｒ−ＴＢＰ−Ｉを含むか又はｒ−ＴＢＰ−Ｉである（例えば、Ｇｒａｄｓｔｅｉｎ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ａｃｑｕｉｒ．Ｉｍｍｕｎｅ Ｄｅｆｉｃ．Ｓｙｎｄｒ．２６（２）：１１１−１１７，２００１）。
阻害性核酸
哺乳動物細胞内のＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡ発現の発現を低減し得る阻害性核酸は、アンチセンス核酸分子、すなわち、ヌクレオチド配列が、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡの全て又は一部に相補的である（例えば、配列番号１〜３７のいずれか１つの全て又は一部に相補的である）核酸分子を含む。
哺乳動物細胞内のＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡ発現の発現を低減し得る阻害性核酸は、アンチセンス核酸分子、すなわち、ヌクレオチド配列が、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡの全て又は一部に相補的である（例えば、配列番号１〜３７のいずれか１つの全て又は一部に相補的である）核酸分子を含む。
配列番号１〜３７によって特徴付けられるヌクレオチドが、以下に列挙され、別個の機械判読可能なファイルで提出されている。
配列番号１〜３７を有するヌクレオチドのリスト
ヒトＴＮＦα ＣＤＳ（配列番号１）、ヒトＴＮＦＲ１ ＣＤＳ（配列番号２）、ヒトＴＮＦＲ２ ＣＤＳ（配列番号３）、ヒトＴＲＡＤＤ ＣＤＳ（配列番号４）、ヒトＴＲＡＦ２ ＣＤＳ（配列番号５）、ヒトＡＰ−１ ＣＤＳ（配列番号６）、ヒトＡＳＫ１ ＣＤＳ（配列番号７）、ヒトＣＤ１４ ＣＤＳ（配列番号８）、ヒトＥＲＫ１ ＣＤＳ（配列番号９）、ヒトＥＲＫ２ ＣＤＳ（配列番号１０）、ヒトＩＫＫ ＣＤＳ（配列番号１１）、ヒトＩκＢ ＣＤＳ（配列番号１２）、ヒトＩＲＡＫ ＣＤＳ（配列番号１３）、ヒトＪＮＫ ＣＤＳ（配列番号１４）、ヒトＬＢＰ ＣＤＳ（配列番号１５）、ヒトＭＥＫ１ ＣＤＳ（配列番号１６）、ヒトＭＥＫ２ ＣＤＳ（配列番号１７）、ヒトＭＥＫ３ ＣＤＳ（配列番号１８）、ヒトＭＥＫ６ ＣＤＳ（配列番号１９）、ヒトＭＥＫＫ１ ＣＤＳ（配列番号２０）、ヒトＭＥＫＫ ３ ＣＤＳ（配列番号２１）、ヒトＭＥＫＫ４ ＣＤＳ（配列番号２２）、ヒトＭＥＫＫ ６ ＣＤＳ（配列番号２３）、ヒトＭＥＫＫ７ ＣＤＳ（配列番号２４）、ヒトＭＫ２ ＣＤＳ（配列番号２５）、ヒトＭｙＤ８８ ＣＤＳ（配列番号２６）、ヒトＮＦ−κＢ ＣＤＳ（配列番号２７）、ヒトＮＩＫ ＣＤＳ（配列番号２８）、ヒトｐ３８ ＣＤＳ（配列番号２９）、ヒトＰＫＲ ＣＤＳ（配列番号３０）、ヒトＲａｃ ＣＤＳ（配列番号３１）、ヒトＲａｆ ＣＤＳ（配列番号３２）、ヒトＫ−Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３３）、ヒトＮ−Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３４）、ヒトＲＩＰ ＣＤＳ（配列番号３５）、ヒトＴＲＡＦ６ ＣＤＳ（配列番号３６）、及びヒトＴＴＰ ＣＤＳ（配列番号３７）。
ヒトＴＮＦα ＣＤＳ（配列番号１）、ヒトＴＮＦＲ１ ＣＤＳ（配列番号２）、ヒトＴＮＦＲ２ ＣＤＳ（配列番号３）、ヒトＴＲＡＤＤ ＣＤＳ（配列番号４）、ヒトＴＲＡＦ２ ＣＤＳ（配列番号５）、ヒトＡＰ−１ ＣＤＳ（配列番号６）、ヒトＡＳＫ１ ＣＤＳ（配列番号７）、ヒトＣＤ１４ ＣＤＳ（配列番号８）、ヒトＥＲＫ１ ＣＤＳ（配列番号９）、ヒトＥＲＫ２ ＣＤＳ（配列番号１０）、ヒトＩＫＫ ＣＤＳ（配列番号１１）、ヒトＩκＢ ＣＤＳ（配列番号１２）、ヒトＩＲＡＫ ＣＤＳ（配列番号１３）、ヒトＪＮＫ ＣＤＳ（配列番号１４）、ヒトＬＢＰ ＣＤＳ（配列番号１５）、ヒトＭＥＫ１ ＣＤＳ（配列番号１６）、ヒトＭＥＫ２ ＣＤＳ（配列番号１７）、ヒトＭＥＫ３ ＣＤＳ（配列番号１８）、ヒトＭＥＫ６ ＣＤＳ（配列番号１９）、ヒトＭＥＫＫ１ ＣＤＳ（配列番号２０）、ヒトＭＥＫＫ ３ ＣＤＳ（配列番号２１）、ヒトＭＥＫＫ４ ＣＤＳ（配列番号２２）、ヒトＭＥＫＫ ６ ＣＤＳ（配列番号２３）、ヒトＭＥＫＫ７ ＣＤＳ（配列番号２４）、ヒトＭＫ２ ＣＤＳ（配列番号２５）、ヒトＭｙＤ８８ ＣＤＳ（配列番号２６）、ヒトＮＦ−κＢ ＣＤＳ（配列番号２７）、ヒトＮＩＫ ＣＤＳ（配列番号２８）、ヒトｐ３８ ＣＤＳ（配列番号２９）、ヒトＰＫＲ ＣＤＳ（配列番号３０）、ヒトＲａｃ ＣＤＳ（配列番号３１）、ヒトＲａｆ ＣＤＳ（配列番号３２）、ヒトＫ−Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３３）、ヒトＮ−Ｒａｓ ＣＤＳ（配列番号３４）、ヒトＲＩＰ ＣＤＳ（配列番号３５）、ヒトＴＲＡＦ６ ＣＤＳ（配列番号３６）、及びヒトＴＴＰ ＣＤＳ（配列番号３７）。
アンチセンス核酸分子は、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰＭＥＫＫ１タンパク質をコードするヌクレオチド配列のコード鎖の非コード領域の全て又は一部に相補的であり得る。非コード領域（５’及び３’非翻訳領域）は、遺伝子内のコード領域に隣接し、アミノ酸へと翻訳されない５’及び３’配列である。
本明細書に開示される配列に基づいて、当業者は、本明細書に記載されるＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰタンパク質をコードする核酸を標的とする多くの適切なアンチセンス核酸のいずれかを容易に選択及び合成することができる。ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰＭＥＫＫ１タンパク質をコードする核酸を標的とするアンチセンス核酸は、Ｉｎｔｅｇｒａｔｅｄ ＤＮＡ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓウェブサイトから入手可能なソフトウェアを用いて設計され得る。
アンチセンス核酸は、例えば、約５、１０、１５、１８、２０、２２、２４、２５、２６、２８、３０、３２、３５、３６、３８、４０、４２、４４、４５、４６、４８、又は５０ヌクレオチド長又はそれ以上であり得る。アンチセンス核オリゴヌクレオチドが、当該技術分野において公知の手順を用いた酵素ライゲーション反応及び化学合成を用いて構成され得る。例えば、アンチセンス核酸は、アンチセンス及びセンス核酸の間に形成される二本鎖の物理的安定性を向上させるように、又は分子の生物学的安定性を向上させるように設計された様々に修飾されたヌクレオチド又は天然ヌクレオチド、例えば、ホスホロチオエート誘導体及びアクリジン置換ヌクレオチドを用いて化学的に合成され得る。
アンチセンス核酸を生成するのに使用され得る修飾ヌクレオチドの例としては、１−メチルグアニン、１−メチルイノシン、２，２−ジメチルグアニン、２−メチルアデニン、２−メチルグアニン、３−メチルシトシン、２−メチルチオ−Ｎ６−イソペンテニルアデニン、ウラシル−５−オキシ酢酸（ｖ）、ワイブトシン、プソイドウラシル、クエオシン、２−チオシトシン、５−フルオロウラシル、５−ブロモウラシル、５−クロロウラシル、５−ヨードウラシル、ヒポキサンチン、キサンチン、４−アセチルシトシン、５−（カルボキシヒドロキシルメチル）ウラシル、５−カルボキシメチルアミノメチル−２−チオウリジン、５−カルボキシメチルアミノメチルウラシル、ジヒドロウラシル、β−Ｄ−ガラクトシルクエオシン、イノシン、Ｎ６−イソペンテニルアデニン、５−メチルシトシン、Ｎ６−アデニン、７−メチルグアニン、５−メチルアミノメチルウラシル、５−メトキシアミノメチル−２−チオウラシル、β−Ｄ−マンノシルクエオシン、５’−メトキシカルボキシメチルウラシル、５−メトキシウラシル、５−メチル−２−チオウラシル、２−チオウラシル、４−チオウラシル、５−メチルウラシル、ウラシル−５−オキシ酢酸メチルエステル、ウラシル−５−オキシ酢酸（ｖ）、５−メチル−２−チオウラシル、３−（３−アミノ−３−Ｎ−２−カルボキシプロピル）ウラシル、（ａｃｐ３）ｗ、及び２，６−ジアミノプリンが挙げられる。或いは、アンチセンス核酸は、核酸がアンチセンス配向にサブクローニングされた発現ベクターを用いて生物学的に生成され得る（すなわち、挿入された核酸から転写されたＲＮＡは、対象とする核酸を標的とするアンチセンス配向のものになるであろう）。
本明細書に記載されるアンチセンス核酸分子は、インビトロで調製され、対象、例えば、ヒト対象に投与され得る。或いは、それらは、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰタンパク質をコードする細胞ｍＲＮＡ及び／又はゲノムＤＮＡとハイブリダイズするか又はそれと結合して、それによって、例えば、転写及び／又は翻訳を阻害することによって発現を阻害するように、インサイチュで生成され得る。ハイブリダイゼーションは、安定した二本鎖を形成するために従来のヌクレオチド相補性によって、又は、例えば、ＤＮＡ二本鎖に結合するアンチセンス核酸分子の場合、二重らせんの主溝における特異的な相互作用によって行われ得る。アンチセンス核酸分子は、ベクター（例えば、アデノウイルスベクター、レンチウイルス、又はレトロウイルス）を用いて、哺乳動物細胞に送達され得る。
アンチセンス核酸は、α−アノマー核酸分子であり得る。α−アノマー核酸分子は、通常のβ−単位と対照的に、鎖が互いに平行に延びる相補的なＲＮＡとの特異的な二本鎖ハイブリッドを形成する（Ｇａｕｌｔｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１５：６６２５−６６４１，１９８７）。アンチセンス核酸は、キメラＲＮＡ−ＤＮＡ類似体も含み得る（Ｉｎｏｕｅ ｅｔ ａｌ．，ＦＥＢＳ Ｌｅｔｔ．２１５：３２７−３３０，１９８７）又は２’−Ｏ−メチルリボヌクレオチド（Ｉｎｏｕｅ ｅｔ ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１５：６１３１−６１４８，１９８７）。
阻害性核酸の別の例は、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡをコードする核酸に対する特異性、例えば、配列番号１〜３７のいずれか１つに対する特異性）を有するリボザイムである。リボザイムは、それらが相補領域を有する、ｍＲＮＡなどの一本鎖核酸を切断することが可能なリボヌクレアーゼ活性を有する触媒ＲＮＡ分子である。したがって、リボザイム（例えば、ハンマーヘッド型リボザイム（Ｈａｓｅｌｈｏｆｆ ａｎｄ Ｇｅｒｌａｃｈ，Ｎａｔｕｒｅ ３３４：５８５−５９１，１９８８に記載される））を用いて、ｍＲＮＡ転写産物を触媒により切断して、ｍＲＮＡによってコードされるタンパク質の翻訳を阻害することができる。ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡを用いて、ＲＮＡ分子のプールから特異的なリボヌクレアーゼ活性を有する触媒ＲＮＡを選択することができる。例えば、Ｂａｒｔｅｌ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ２６１：１４１１−１４１８，１９９３を参照されたい。
或いは、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡに対する特異性を有するリボザイムが、本明細書に記載されるＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡ配列のいずれかのヌクレオチド配列に基づいて設計され得る。例えば、活性部位のヌクレオチド配列が、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰ ｍＲＮＡにおいて切断されるヌクレオチド配列に相補的であるテトラヒメナ（Ｔｅｔｒａｈｙｍｅｎａ）Ｌ−１９ ＩＶＳ ＲＮＡの誘導体が構築され得る（例えば、米国特許第４，９８７，０７１号明細書及び同第５，１１６，７４２号明細書を参照）。
阻害性核酸はまた、三重らせん構造を形成する核酸分子であり得る。例えば、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰポリペプチドの発現は、ＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＣＤ１４、ｃ−ｊｕｎ、ＥＲＫ１／２、ＩκＢ、ＩＫＫ、ＩＲＡＫ、ＪＮＫ、ＬＢＰ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫ１／２、ＭＥＫＫ１／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＭＫ２、ＭｙＤ８８、ＮＦ−κＢ、ＮＩＫ、ｐ３８、ＰＫＲ、ｒａｃ、ｒａｓ、ｒａｆ、ＲＩＰ、ＴＮＦα、ＴＮＦＲ１、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＤＤ、ＴＲＡＦ２、ＴＲＡＦ６、又はＴＴＰポリペプチドをコードする遺伝子の調節領域に相補的なヌクレオチド配列（例えば、プロモーター及び／又はエンハンサー、例えば、転写開始開始状態（ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｉｏｎ ｉｎｉｔｉａｔｉｏｎ ｓｔａｒｔ ｓｔａｔｅ）の少なくとも１ｋｂ、２ｋｂ、３ｋｂ、４ｋｂ、又は５ｋｂ上流にある配列）を標的として、標的細胞内の遺伝子の転写を防ぐ三重らせん構造を形成することによって阻害され得る。一般に、Ｍａｈｅｒ，Ｂｉｏａｓｓａｙｓ １４（１２）：８０７−１５，１９９２；Ｈｅｌｅｎｅ，Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓ．６（６）：５６９−８４、１９９１；及びＨｅｌｅｎｅ，Ａｎｎ．Ｎ．Ｙ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．６６０：２７−３６，１９９２を参照されたい。
様々な実施形態において、阻害性核酸は、例えば、分子の溶解度、安定性、又はハイブリダイゼーションを向上させるために、糖部分、塩基部分、又はリン酸骨格において修飾され得る。例えば、核酸のデオキシリボースリン酸骨格は、ペプチド核酸を生成するように修飾され得る（例えば、Ｈｙｒｕｐ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍ．４（１）：５−２３，１９９６を参照）。ペプチド核酸（ＰＮＡ）は、核酸模倣体、例えば、デオキシリボースリン酸骨格が擬ペプチド骨格で置換され、４つのみの天然核酸塩基が保持されたＤＮＡ模倣体である。ＰＮＡの中性骨格は、低いイオン強度の条件下でＲＮＡ及びＤＮＡに対する特異的なハイブリダイゼーションを可能にする。ＰＮＡオリゴマーは、標準的な固相ペプチド合成プロトコを用いて合成され得る（例えば、Ｐｅｒｒｙ−Ｏ’Ｋｅｅｆｅ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．９３：１４６７０−６７５，１９９６を参照）。ＰＮＡは、例えば、転写若しくは翻訳の停止を誘導するか又は複製を阻害することによって、遺伝子発現の配列特異的調節のためのアンチセンス又は抗原薬剤として使用され得る。
小分子
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は小分子である。ある実施形態において、小分子は、腫瘍壊死因子変換酵素（ＴＡＣＥ）阻害剤である（例えば、Ｍｏｓｓ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌｏｇｙ ４：３００−３０９，２００８）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤はＣ８７である（Ｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８９（１８）：１２４５７−６６，２０１４）。ある実施形態において、小分子はＬＭＰ−４２０である（例えば、Ｈａｒａｇｕｃｈｉ ｅｔ ａｌ．，ＡＩＤＳ Ｒｅｓ．Ｔｈｅｒ．３：８，２００６）。ある実施形態において、ＴＡＣＥ阻害剤は、ＴＭＩ−００５及びＢＭＳ−５６１３９２である。小分子阻害剤のさらなる例は、例えば、Ｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ３１０（５７５０）：１０２２−１０２５，２００５に記載されている。
ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤は小分子である。ある実施形態において、小分子は、腫瘍壊死因子変換酵素（ＴＡＣＥ）阻害剤である（例えば、Ｍｏｓｓ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｒａｃｔｉｃｅ Ｒｈｅｕｍａｔｏｌｏｇｙ ４：３００−３０９，２００８）。ある実施形態において、抗ＴＮＦα剤はＣ８７である（Ｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８９（１８）：１２４５７−６６，２０１４）。ある実施形態において、小分子はＬＭＰ−４２０である（例えば、Ｈａｒａｇｕｃｈｉ ｅｔ ａｌ．，ＡＩＤＳ Ｒｅｓ．Ｔｈｅｒ．３：８，２００６）。ある実施形態において、ＴＡＣＥ阻害剤は、ＴＭＩ−００５及びＢＭＳ−５６１３９２である。小分子阻害剤のさらなる例は、例えば、Ｈｅ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ ３１０（５７５０）：１０２２−１０２５，２００５に記載されている。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤は、細胞（例えば、対象から採取した細胞、哺乳動物細胞）内のＡＰ−１、ＡＳＫ１、ＩＫＫ、ＪＮＫ、ＭＡＰＫ、ＭＥＫＫ １／４、ＭＥＫＫ４／７、ＭＥＫＫ ３／６、ＮＩＫ、ＴＲＡＤＤ、ＲＩＰ、ＮＦ−κＢ、及びＴＲＡＤＤのうちの１つの活性を阻害する小分子である。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤は、ＣＤ１４、ＭｙＤ８８（例えば、Ｏｌｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｒｅｐｏｒｔｓ ５：１４２４６，２０１５を参照）、ｒａｓ（例えば、Ｂａｋｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ ４９７：５７７−５７８，２０１３）、ｒａｆ（例えば、ベムラフェニブ（ＰＬＸ４０３２、ＲＧ７２０４）、トシル酸ソラフェニブ、ＰＬＸ−４７２０、ダブラフェニブ（ＧＳＫ２１１８４３６）、ＧＤＣ−０８７９、ＲＡＦ２６５（ＣＨＩＲ−２６５）、ＡＺ ６２８、ＮＶＰ−ＢＨＧ７１２、ＳＢ５９０８８５、ＺＭ ３３６３７２、ソラフェニブ、ＧＷ５０７４、ＴＡＫ−６３２、ＣＥＰ−３２４９６、エンコラフェニブ（ＬＧＸ８１８）、ＣＣＴ１９６９６９、ＬＹ３００９１２０、ＲＯ５１２６７６６（ＣＨ５１２６７６６）、ＰＬＸ７９０４、及びＭＬＮ２４８０）のうちの１つの活性を阻害する小分子である。
いくつかの例において、抗ＴＮＦα剤ＴＮＦα阻害剤は、ＭＫ２（ＰＦ ３６４４０２２及びＰＨＡ ７６７４９１）、ＪＮＫ（例えば、ＡＥＧ ３４８２、ＢＩ ７８Ｄ３、ＣＥＰ １３４７、ｃ−ＪＵＮ ペプチド、ＩＱ １Ｓ、ＪＩＰ−１（１５３−１６３）、ＳＰ６００１２５、ＳＵ ３３２７、及びＴＣＳ ＪＮＫ６ｏ）、ｃ−ｊｕｎ（例えば、ＡＥＧ ３４８２、ＢＩ ７８Ｄ３、ＣＥＰ １３４７、ｃ−ＪＵＮペプチド、ＩＱ １Ｓ、ＪＩＰ−１（１５３−１６３）、ＳＰ６００１２５、ＳＵ ３３２７、及びＴＣＳ ＪＮＫ６ｏ）、ＭＥＫ３／６（例えば、Ａｋｉｎｌｅｙｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｈｅｍａｔｏｌ．Ｏｎｃｏｌ．６：２７，２０１３）、ｐ３８（例えば、ＡＬ ８６９７、ＡＭＧ ５４８、ＢＩＲＢ ７９６、ＣＭＰＤ−１、ＤＢＭ １２８５二塩酸塩、ＥＯ １４２８、ＪＸ ４０１、ＭＬ ３４０３、Ｏｒｇ ４８７６２−０、ＰＨ ７９７８０４、ＲＷＪ ６７６５７、ＳＢ ２０２１９０、ＳＢ ２０３５８０、ＳＢ ２３９０６３、ＳＢ ７０６５０４、ＳＣＩＯ ４６９、ＳＫＦ ８６００２、ＳＸ ０１１、ＴＡ ０１、ＴＡ ０２、ＴＡＫ ７１５、ＶＸ ７０２、及びＶＸ ７４５）、ＰＫＲ（例えば、２−アミノプリン又はＣＡＳ ６０８５１２−９７−６）、ＴＴＰ（例えば、ＣＡＳ ３２９９０７−２８−０）、ＭＥＫ１／２（例えば、Ｆａｃｃｉｏｒｕｓｓｏ ｅｔ ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｔ Ｒｅｖｉｅｗ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．９：９９３−１００３，２０１５）、ＥＲＫ１／２（例えば、Ｍａｎｄａｌ ｅｔ ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ ３５：２５４７−２５６１，２０１６）、ＮＩＫ（例えば、Ｍｏｒｔｉｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２０：４５１５−４５２０，２０１０）、ＩＫＫ（例えば、Ｒｅｉｌｌｙ ｅｔ ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄ．１９：３１３−３２１，２０１３）、ＩκＢ（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ ｅｔ ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｔ．Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｒｕｇｓ ２０：３９５−４０５，２０１１）、ＮＦ−κＢ（例えば、Ｇｕｐｔａ ｅｔ ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ １７９９（１０−１２）：７７５−７８７，２０１０）、ｒａｃ（例えば、米国特許第９，２７８，９５６号明細書）、ＭＥＫ４／７、ＩＲＡＫ（Ｃｈａｕｄｈａｒｙ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．５８（１）：９６−１１０，２０１５）、ＬＢＰ（例えば、米国特許第５，７０５，３９８号明細書を参照）、及びＴＲＡＦ６（例えば、３−［（２，５−ジメチルフェニル）アミノ］−１−フェニル−２−プロペン−１−オン）のうちの１つの活性を阻害する小分子である。
本明細書に記載される方法のいずれかのある実施形態において、阻害性核酸は、約１０ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド（例えば、約１０ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約１８ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約１６ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約１４ヌクレオチド、約１０ヌクレオチド〜約１２ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約１８ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約１６ヌクレオチド、約１２ヌクレオチド〜約１４ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約１８ヌクレオチド、約１５ヌクレオチド〜約１６ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約１６ヌクレオチド〜約１８ヌクレオチド、約１８ヌクレオチド〜約２０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２４ヌクレオチド、約２０ヌクレオチド〜約２２ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約２６ヌクレオチド、約２４ヌクレオチド〜約２５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約２６ヌクレオチド〜約２８ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約２８ヌクレオチド〜約３０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約３８ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約３６ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約３４ヌクレオチド、約３０ヌクレオチド〜約３２ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約３２ヌクレオチド〜約３５ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約３５ヌクレオチド〜約４０ヌクレオチド、約４０ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約４０ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、約４２ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド、約４２ヌクレオチド〜約４５ヌクレオチド、又は約４５ヌクレオチド〜約５０ヌクレオチド）長であり得る。当業者は、阻害性核酸が、ＤＮＡ又はＲＮＡの５’又は３’末端のいずれかにおいて少なくとも１つの修飾核酸を含み得ることを理解するであろう。
ある実施形態において、阻害性核酸は、リポソーム、ミセル（例えば、混合ミセル）、ナノエマルション、又はマイクロエマルション、固体ナノ粒子、又はナノ粒子（例えば、１つ以上の合成ポリマーを含むナノ粒子）中で製剤化され得る。阻害性核酸のさらなる例示的な構造的特徴及び阻害性核酸の製剤が、米国特許出願公開第２０１６／００９０５９８号明細書に記載されている。
ある実施形態において、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸のいずれか）は、滅菌生理食塩溶液（例えば、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ））を含み得る。ある実施形態において、阻害性核酸（例えば、本明細書に記載される阻害性核酸のいずれか）は、組織特異的送達分子（例えば、組織特異的抗体）を含み得る。
化合物の調製及び生物学的アッセイ
当業者によって理解され得るように、本明細書の式の化合物を合成する方法は、当業者に明らかであろう。本明細書に記載される化合物を合成するのに有用な合成化学変換及び保護基方法（保護及び脱保護）は、当該技術分野において公知であり、例えば、Ｒ．Ｌａｒｏｃｋ，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９８９）；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ ＲＧＭ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２ｄ．Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９１）；Ｌ．Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｍ．Ｆｉｅｓｅｒ，Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９４）；及びＬ．Ｐａｑｕｅｔｔｅ，ｅｄ．，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９５）、並びにそれらの後続の版に記載されるようなものが挙げられる。
当業者によって理解され得るように、本明細書の式の化合物を合成する方法は、当業者に明らかであろう。本明細書に記載される化合物を合成するのに有用な合成化学変換及び保護基方法（保護及び脱保護）は、当該技術分野において公知であり、例えば、Ｒ．Ｌａｒｏｃｋ，Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ，ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９８９）；Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ ＲＧＭ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２ｄ．Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９１）；Ｌ．Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｍ．Ｆｉｅｓｅｒ，Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９４）；及びＬ．Ｐａｑｕｅｔｔｅ，ｅｄ．，Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ ｏｆ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ（１９９５）、並びにそれらの後続の版に記載されるようなものが挙げられる。
調製実施例
化学物質の略語
ＡＣＮ＝アセトニトリル
ＡｃＯＨ＝酢酸
ＢＴＣ＝クロロギ酸トリクロロメチル
ＤＢＵ＝１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン
ＤＣＭ＝ジクロロメタン
デス・マーチン＝（１，１，１−トリアセトキシ）−１，１−ジヒドロ−１，２−ベンゾヨードキソール−３（１Ｈ）−オン
ＤＭＥＤＡ＝Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン
ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
Ｅｔ＝エチル
ＥｔＯＨ＝エタノール
ＬＣ−ＭＳ＝液体クロマトグラフィー−質量分析法
ＬＤＡ＝リチウムジイソプロピルアミド
Ｍｅ＝メチル
ＭｅＯＨ＝メタノール
ｎ−Ｂｕ＝ｎ−ブチル
ＮＢＳ＝Ｎ−ブロモスクシンイミド
ＮＣＳ＝Ｎ−クロロスクシンイミド
ＮＩＳ＝Ｎ−ヨードスクシンイミド
ＮＭＲ＝核磁気共鳴
ＰＥ＝石油エーテル
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２＝ジクロロ［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム
Ｐｄ（ＰＰｈ３）４＝テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）
Ｐｈ＝フェニル
ＨＰＬＣ＝高速液体クロマトグラフィー
ＰＴＳＡ＝ｐ−トルエンスルホン酸
Ｐｙ＝ピリジン
ＲＴ＝室温
ＴＢＡＦ＝フッ化テトラブチルアンモニウム
ＴＢＤＰＳＣｌ＝ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルクロリド
ｔ−Ｂｕ＝ｔｅｒｔ−ブチル
ＴＥＡ＝トリエチルアミン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
Ｔｉ（ｉ−ＰｒＯ）４＝チタン酸テトライソプロピル
ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー
化学物質の略語
ＡＣＮ＝アセトニトリル
ＡｃＯＨ＝酢酸
ＢＴＣ＝クロロギ酸トリクロロメチル
ＤＢＵ＝１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン
ＤＣＭ＝ジクロロメタン
デス・マーチン＝（１，１，１−トリアセトキシ）−１，１−ジヒドロ−１，２−ベンゾヨードキソール−３（１Ｈ）−オン
ＤＭＥＤＡ＝Ｎ，Ｎ’−ジメチルエチレンジアミン
ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
Ｅｔ＝エチル
ＥｔＯＨ＝エタノール
ＬＣ−ＭＳ＝液体クロマトグラフィー−質量分析法
ＬＤＡ＝リチウムジイソプロピルアミド
Ｍｅ＝メチル
ＭｅＯＨ＝メタノール
ｎ−Ｂｕ＝ｎ−ブチル
ＮＢＳ＝Ｎ−ブロモスクシンイミド
ＮＣＳ＝Ｎ−クロロスクシンイミド
ＮＩＳ＝Ｎ−ヨードスクシンイミド
ＮＭＲ＝核磁気共鳴
ＰＥ＝石油エーテル
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２＝ジクロロ［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム
Ｐｄ（ＰＰｈ３）４＝テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）
Ｐｈ＝フェニル
ＨＰＬＣ＝高速液体クロマトグラフィー
ＰＴＳＡ＝ｐ−トルエンスルホン酸
Ｐｙ＝ピリジン
ＲＴ＝室温
ＴＢＡＦ＝フッ化テトラブチルアンモニウム
ＴＢＤＰＳＣｌ＝ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルクロリド
ｔ−Ｂｕ＝ｔｅｒｔ−ブチル
ＴＥＡ＝トリエチルアミン
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
Ｔｉ（ｉ−ＰｒＯ）４＝チタン酸テトライソプロピル
ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー
材料及び方法
反応の進行を、ＴＬＣ又はＬＣ−ＭＳによってモニターした。生成物の独自性を、多くの場合、ＬＣ−ＭＳによって確認した。ＬＣ−ＭＳを、以下の方法のうちの１つを用いて記録した。
反応の進行を、ＴＬＣ又はＬＣ−ＭＳによってモニターした。生成物の独自性を、多くの場合、ＬＣ−ＭＳによって確認した。ＬＣ−ＭＳを、以下の方法のうちの１つを用いて記録した。
方法Ａ：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ（０．０５％のＴＦＡ）及び水（０．０５％のＴＦＡ）による５〜１００％（１．１分）、１００％（０．６分）の勾配、２分の総運転時間。
方法Ｂ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）による１０〜９５％（１．１分）、９５％（０．６分）の勾配、２分の総運転時間。
方法Ｃ：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ（０．０５％のＴＦＡ）及び水（０．０５％のＴＦＡ）による５〜１００％（２．１分）、１００％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
方法Ｄ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）による１０〜９５％（２．１分）、９５％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
方法Ｅ：ＣＯＲＴＥＣＳ Ｃ１８＋、５０＊２．１ｍｍ、０．５ｕＬの注入量、０．８ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化、１．８分の総運転時間。
方法Ｆ：ＹＭＣ Ｔｒｉａｒｔ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化、１．８分の総運転時間。
方法Ｇ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＨＰＨ、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化、１．８分の総運転時間。
方法Ｉ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、０．３ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化、１．８分の総運転時間。
方法Ｊ：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、５０＊３．０ｍｍ、０．５ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．０３％のＮＨ３Ｈ２Ｏ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１５分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２５分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
方法Ｋ：ＹＭＣ Ｔｒｉａｒｔ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
方法Ｌ：Ｋｉｎｅｔｅｘ＠２．６ｕｍ ＥＶＯ Ｃ１８ １００Ａ、５０＊３．０ｍｍ、０．３ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．７９分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０６分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１５分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
方法Ｍ：Ｋｉｎｅｔｅｘ＠２．６ｕｍ ＥＶＯ Ｃ１８ １００Ａ、５０＊３．０ｍｍ、０．３ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．６分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．８分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．６分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１４分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
方法Ｎ：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＨＰＨ−Ｃ１８、５０＊３ｍｍ、２．７ｕｍのカラム、４．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．１分間で１０％のＭＰＢから９５％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
最終目標物を分取ＨＰＬＣによって精製した。分取ＨＰＬＣを、以下の方法を用いて行った。
方法Ｏ：分取ＨＰＬＣ：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤ（１９×２５０ｍｍ、１０ｕｍ）；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ、ＵＶ検出２５４／２１０ｎｍ。
ＢＲＵＫＥＲ ＮＭＲ ３００．０３Ｍｚ、ＤＵＬ−Ｃ−Ｈ、ＵＬＴＲＡＳＨＩＥＬＤ（商標）３００、ＡＶＡＮＣＥ ＩＩ ３００ Ｂ−ＡＣＳ（商標）１２０又はＢＲＵＫＥＲ ＮＭＲ ４００．１３Ｍｚ、ＢＢＦＯ、ＵＬＴＲＡＳＨＩＥＬＤ（商標）４００、ＡＶＡＮＣＥ ＩＩＩ ４００、Ｂ−ＡＣＳ（商標）１２０においてＮＭＲを記録した。
調製実施例
スルホンアミド中間体の調製のためのスキーム：以下のスキームは、スルホンアミド中間体の調製を例示する。
スルホンアミド中間体の調製のためのスキーム：以下のスキームは、スルホンアミド中間体の調製を例示する。
スキーム１：中間体１の合成
１． Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、室温でメタンアミン（９１ｍＬ、５４．２ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。撹拌した液体に、４−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロリド（７．０ｇ、３１．７ｍｍｏｌ、１当量）を０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を室温で１時間撹拌した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、８４．７％）を淡黄色の固体として得た。
１． Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、室温でメタンアミン（９１ｍＬ、５４．２ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。撹拌した液体に、４−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロリド（７．０ｇ、３１．７ｍｍｏｌ、１当量）を０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を室温で１時間撹拌した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、８４．７％）を淡黄色の固体として得た。
２． ４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（５０ｍＬ）を室温で加えた。イソプロパノール（５０ｍＬ）中のＮ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、窒素下で、室温でＰｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（４．９ｇ、８４．５％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：１８７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．６２５分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（５０ｍＬ）を室温で加えた。イソプロパノール（５０ｍＬ）中のＮ−メチル−４−ニトロベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、窒素下で、室温でＰｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（４．９ｇ、８４．５％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：１８７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．６２５分。
３． ４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（２５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＭＦ（２５ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＮＢＳ（４．３ｇ、２４．１ｍｍｏｌ、０．９当量）を室温で少しずつ加えた。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６ｇ、８４．４％）を暗黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２６５、２６７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８６３分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（２５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＭＦ（２５ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（５．８ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＮＢＳ（４．３ｇ、２４．１ｍｍｏｌ、０．９当量）を室温で少しずつ加えた。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６ｇ、８４．４％）を暗黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２６５、２６７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８６３分。
４． メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
２５０ｍＬの圧力タンク反応器中に、４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６．０ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（２．２ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）を室温で加えた。ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６．０ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（２．２ｍｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ、０．２当量）及びｄｐｐｆ（３．８ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．３当量）を、Ｎ２雰囲気下で一度に加えた。次に、得られた混合物を、一晩、ＣＯ雰囲気（１０気圧）下で、１１０℃で撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．７ｇ、７４．４％）を淡黄色の固体として得た。
メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２４５［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８５４分。
２５０ｍＬの圧力タンク反応器中に、４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６．０ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（２．２ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）を室温で加えた。ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（６．０ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（２．２ｍｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ、０．２当量）及びｄｐｐｆ（３．８ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．３当量）を、Ｎ２雰囲気下で一度に加えた。次に、得られた混合物を、一晩、ＣＯ雰囲気（１０気圧）下で、１１０℃で撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．７ｇ、７４．４％）を淡黄色の固体として得た。
メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２４５［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８５４分。
５． ４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．５ｇ、１８．４ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＨＦ（１００ｍＬ）を室温で加えた。ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のメチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．５ｇ、１８．４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＬｉＡｌＨ４（１３９８．４ｍｇ、３６．８４ｍｍｏｌ、２当量）を、窒素雰囲気下で、０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、以下の条件（カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のアセトニトリル、７分間で０％〜１５％の勾配）を用いた逆相フラッシュによって精製して、４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド２．２ｇ（５５．３％）を淡黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２１７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．４７２分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．５ｇ、１８．４ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＨＦ（１００ｍＬ）を室温で加えた。ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のメチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（４．５ｇ、１８．４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＬｉＡｌＨ４（１３９８．４ｍｇ、３６．８４ｍｍｏｌ、２当量）を、窒素雰囲気下で、０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、以下の条件（カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のアセトニトリル、７分間で０％〜１５％の勾配）を用いた逆相フラッシュによって精製して、４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド２．２ｇ（５５．３％）を淡黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２１７［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．４７２分。
６． ２−（ヒドロキシメチル）−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリドの合成
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温で４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（１ｇ、４．６２ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。ＨＣｌ（６Ｍ）（１０ｍＬ）中の４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（１ｇ、４．６２ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で滴下して加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらに精製せずに直接次の工程に使用した。
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温で４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（１ｇ、４．６２ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。ＨＣｌ（６Ｍ）（１０ｍＬ）中の４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミド（１ｇ、４．６２ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で滴下して加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらに精製せずに直接次の工程に使用した。
７． ３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のＮＨ３を加えた。ＴＨＦ（４０ｍＬ）中のＮＨ３の撹拌溶液に、ＴＨＦ（６ｍＬ）中の２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリド（１ｇ、３．３４ｍｍｏｌ、１当量）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ）によって精製して、３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（４００ｍｇ、４２．７％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２７９［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．５４２分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のＮＨ３を加えた。ＴＨＦ（４０ｍＬ）中のＮＨ３の撹拌溶液に、ＴＨＦ（６ｍＬ）中の２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリド（１ｇ、３．３４ｍｍｏｌ、１当量）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ）によって精製して、３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（４００ｍｇ、４２．７％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−メチルベンゼン−１−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２７９［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．５４２分。
スキーム２：中間体２の合成
１． ２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の４−クロロベンゼンアミン（１２．７ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌し、続いて濃縮した。得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．９ｇ（９５．０％）の２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンが褐色の固体として得られた。
２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２８６［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０５分。
１． ２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の４−クロロベンゼンアミン（１２．７ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌し、続いて濃縮した。得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．９ｇ（９５．０％）の２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンが褐色の固体として得られた。
２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２８６［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０５分。
２． ４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（１５０ｍＬ）及び水（１５ｍＬ）中の２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミン（５．７ｇ、１９．９ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．１ｇ、６０．０ｍｍｏｌ、３．０当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．６ｇ、６０．０ｍｍｏｌ、３．０当量）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ、２．００ｍｍｏｌ、０．０３当量）を溶液に加えた。得られた溶液を、油浴を用いて９０℃で１５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、シリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：３）で溶離した。これにより、３．６ｇ（８８．０％）の４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンが淡黄色の油として得られた。
４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２０８［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０５分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（１５０ｍＬ）及び水（１５ｍＬ）中の２，６−ジブロモ−４−クロロベンゼンアミン（５．７ｇ、１９．９ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．１ｇ、６０．０ｍｍｏｌ、３．０当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．６ｇ、６０．０ｍｍｏｌ、３．０当量）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ、２．００ｍｍｏｌ、０．０３当量）を溶液に加えた。得られた溶液を、油浴を用いて９０℃で１５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、シリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：３）で溶離した。これにより、３．６ｇ（８８．０％）の４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンが淡黄色の油として得られた。
４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２０８［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０５分。
３． ４−クロロ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メタノール（５０ｍＬ）中の４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミン（３．６ｇ、１７．２ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ／Ｃ（３００ｍｇ、５％）を、Ｎ２雰囲気下で一度に溶液に加えた。得られた溶液を、Ｈ２雰囲気下で、室温で一晩撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、３．４ｇ（９５％）の４−クロロ−２，６−ジイソプロピルアニリンが淡黄色の固体として得られた。
４−クロロ−２，６−ジイソプロピルアニリンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２１２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２４５分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メタノール（５０ｍＬ）中の４−クロロ−２，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンアミン（３．６ｇ、１７．２ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ／Ｃ（３００ｍｇ、５％）を、Ｎ２雰囲気下で一度に溶液に加えた。得られた溶液を、Ｈ２雰囲気下で、室温で一晩撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、３．４ｇ（９５％）の４−クロロ−２，６−ジイソプロピルアニリンが淡黄色の固体として得られた。
４−クロロ−２，６−ジイソプロピルアニリンのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２１２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２４５分。
４． ２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中の４−クロロ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（３．４ｇ、１６．０ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（７．１ｇ、３２．０ｍｍｏｌ、２当量）を、溶液に加え、その後、ｔ−ＢｕＯＮＯ（３．３ｇ、３２．０ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）］を用いて精製して、２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼン（２．４ｇ、５５．２％）を白色の固体として得た。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中の４−クロロ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（３．４ｇ、１６．０ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（７．１ｇ、３２．０ｍｍｏｌ、２当量）を、溶液に加え、その後、ｔ−ＢｕＯＮＯ（３．３ｇ、３２．０ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）］を用いて精製して、２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼン（２．４ｇ、５５．２％）を白色の固体として得た。
５． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼン（２．４ｇ、８．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（８２４．４ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（３．４ｇ、１３．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（１．２ｇ、４４．４％）を白色の固体として得た。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−ブロモ−５−クロロ−１，３−ジイソプロピルベンゼン（２．４ｇ、８．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（８２４．４ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（３．４ｇ、１３．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（１．２ｇ、４４．４％）を白色の固体として得た。
６． ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−クロロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．２ｇ、３．８６ｍｍｏｌ、１当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３７７３．２ｍｇ、１１．５８ｍｍｏｌ、３当量）を室温で加えた。ジオキサン（１００ｍＬ）：Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−クロロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．２ｇ、３．８６ｍｍｏｌ、１当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３７７３．２ｍｇ、１１．５８ｍｍｏｌ、３当量）の撹拌した混合物に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１７３．３ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ、０．２当量）、ＲｕＰｈｏｓ（７２０．５ｍｇ、１．５４ｍｍｏｌ、０．４当量）及び［（シクロペンチルオキシ）メチル］トリフルオロボレートカリウム塩（１２９６．８ｍｇ、７．７２ｍｍｏｌ、２当量）を、窒素雰囲気下で、室温で一度に加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、１００℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １５：１）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（８７５ｍｇ、６０．５％）を黄色の油として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム−ｄ）δ ７．１３（ｓ，２Ｈ）、４．４８（ｓ，２Ｈ）、４．１４−３．９５（ｍ，１Ｈ）、３．７２（ｓ，２Ｈ）、３．２１（ｍ，２Ｈ）、１．９１−１．７４（ｍ，６Ｈ）、１．６３−１．５２（ｍ，２Ｈ）、１．４６（ｓ，９Ｈ）、１．２６（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−クロロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．２ｇ、３．８６ｍｍｏｌ、１当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３７７３．２ｍｇ、１１．５８ｍｍｏｌ、３当量）を室温で加えた。ジオキサン（１００ｍＬ）：Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−クロロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．２ｇ、３．８６ｍｍｏｌ、１当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３７７３．２ｍｇ、１１．５８ｍｍｏｌ、３当量）の撹拌した混合物に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１７３．３ｍｇ、０．７７ｍｍｏｌ、０．２当量）、ＲｕＰｈｏｓ（７２０．５ｍｇ、１．５４ｍｍｏｌ、０．４当量）及び［（シクロペンチルオキシ）メチル］トリフルオロボレートカリウム塩（１２９６．８ｍｇ、７．７２ｍｍｏｌ、２当量）を、窒素雰囲気下で、室温で一度に加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、１００℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １５：１）によって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（８７５ｍｇ、６０．５％）を黄色の油として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム−ｄ）δ ７．１３（ｓ，２Ｈ）、４．４８（ｓ，２Ｈ）、４．１４−３．９５（ｍ，１Ｈ）、３．７２（ｓ，２Ｈ）、３．２１（ｍ，２Ｈ）、１．９１−１．７４（ｍ，６Ｈ）、１．６３−１．５２（ｍ，２Ｈ）、１．４６（ｓ，９Ｈ）、１．２６（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
７． ２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート）及びＤＣＭ（５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（８７５ｍｇ、２．３４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＴＦＡ（５ｍＬ、６７．３２ｍｍｏｌ、２８．８２当量）を室温で滴下して加えた。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、以下の条件（カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のＭｅＣＮ、１０分間で５０％〜９０％の勾配；検出器、ＵＶ ２５４ｎｍ）下で逆相フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（５３０ｍｇ）を白色の固体として得た。
２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｂ）：３１７［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．２４５分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート）及びＤＣＭ（５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（８７５ｍｇ、２．３４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＴＦＡ（５ｍＬ、６７．３２ｍｍｏｌ、２８．８２当量）を室温で滴下して加えた。得られた混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を、以下の条件（カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、水中のＭｅＣＮ、１０分間で５０％〜９０％の勾配；検出器、ＵＶ ２５４ｎｍ）下で逆相フラッシュクロマトグラフィーによって精製して、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（５３０ｍｇ）を白色の固体として得た。
２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｂ）：３１７［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．２４５分。
スキーム３：中間体３の合成
１． （２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（５００ｍＬ）中のエチル２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート（５０ｇ、２１１．７９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＢＨ４（１６．０ｇ、４２３．５９ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、３５ｇ（８５．１％）の（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールが黄色の油として得られた。
（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１９４．０、１９６．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．５８１分。
１． （２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（５００ｍＬ）中のエチル２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート（５０ｇ、２１１．７９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＢＨ４（１６．０ｇ、４２３．５９ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、３５ｇ（８５．１％）の（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールが黄色の油として得られた。
（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノールのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１９４．０、１９６．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．５８１分。
２． ２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４００ｍＬ）中の（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノール（３５ｇ、８０．３７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（１０．８ｇ、７０．８６ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、その後、ＴＢＳＣｌ（４３．５ｇ、８８．５９ｍｍｏｌ、１．６当量）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、３００ｍＬの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３０．０ｇ（５３．９％）の２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールが黄色の油として得られた。
２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールのＨ−ＮＭＲ：（ＣＤＣｌ３、３００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．１２（ｔ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．８１（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、２Ｈ）、０．９３（ｓ，９Ｈ）、０．１０（ｓ，６Ｈ）。
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４００ｍＬ）中の（２−ブロモ−１，３−チアゾール−４−イル）メタノール（３５ｇ、８０．３７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（１０．８ｇ、７０．８６ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、その後、ＴＢＳＣｌ（４３．５ｇ、８８．５９ｍｍｏｌ、１．６当量）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、３００ｍＬの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３０．０ｇ（５３．９％）の２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールが黄色の油として得られた。
２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾールのＨ−ＮＭＲ：（ＣＤＣｌ３、３００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．１２（ｔ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．８１（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ、２Ｈ）、０．９３（ｓ，９Ｈ）、０．１０（ｓ，６Ｈ）。
３． ２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）中の２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール（１５．０ｇ、４８．６５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（２３．４ｍＬ、５８．３８ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加え、混合物を−７８℃で３０分間撹拌した。次に、プロパン−２−オン（３．４ｇ、５８．３８ｍｍｏｌ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温でさらに１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１２ｇ（８５．７％）の２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールが黄色の油として得られた。
２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：２８８．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２９分。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）中の２−ブロモ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール（１５．０ｇ、４８．６５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（２３．４ｍＬ、５８．３８ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加え、混合物を−７８℃で３０分間撹拌した。次に、プロパン−２−オン（３．４ｇ、５８．３８ｍｍｏｌ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温でさらに１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１２ｇ（８５．７％）の２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールが黄色の油として得られた。
２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：２８８．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２９分。
４． ４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オール（１０ｇ、３２．４３ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ｎ−ＢｕＬｉ（３９ｍＬ、９７．７ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、３当量）を−７８℃で混合物に加え、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。次に、ＳＯ２を３０分間バブリングし、混合物を室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。次に、得られた残渣をＭｅＣＮ／ＡｃＯＨ（２００ｍＬ／１０ｍＬ）に溶解させた。１，３，５−トリクロロ−１，３，５−トリアジナン−２，４，６−トリオン（１５．１ｇ、６４．８６ｍｍｏｌ、２当量）を、混合物に０℃で少しずつ加え、反応物を０℃でさらに３０分間撹拌した。得られた混合物を０℃で濃縮した。これにより、１２．５ｇ（９２．９％）の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドが黄色の固体として得られ、それを次の工程に直接使用した。
４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：３８６．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４５６分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−１，３−チアゾール−２−イル）プロパン−２−オール（１０ｇ、３２．４３ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ｎ−ＢｕＬｉ（３９ｍＬ、９７．７ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、３当量）を−７８℃で混合物に加え、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。次に、ＳＯ２を３０分間バブリングし、混合物を室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。次に、得られた残渣をＭｅＣＮ／ＡｃＯＨ（２００ｍＬ／１０ｍＬ）に溶解させた。１，３，５−トリクロロ−１，３，５−トリアジナン−２，４，６−トリオン（１５．１ｇ、６４．８６ｍｍｏｌ、２当量）を、混合物に０℃で少しずつ加え、反応物を０℃でさらに３０分間撹拌した。得られた混合物を０℃で濃縮した。これにより、１２．５ｇ（９２．９％）の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドが黄色の固体として得られ、それを次の工程に直接使用した。
４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリドのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：３８６．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４５６分。
５． ４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１３０ｍＬ）中の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ、３２．３８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ＮＨ３を１０分間バブリングした。得られた溶液を室温でさらに１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、５．８ｇ（４９．１％）の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドが黄色の油として得られた。
４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：３６７．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１８４分。
Ｈ−ＮＭＲ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド：（ＣＤ３ＯＤ−ｄ４、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ４．９９（ｓ，２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、０．９２（ｓ，９Ｈ）、０．１２（ｓ，６Ｈ）。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１３０ｍＬ）中の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ、３２．３８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ＮＨ３を１０分間バブリングした。得られた溶液を室温でさらに１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、５．８ｇ（４９．１％）の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドが黄色の油として得られた。
４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミドのＬＣ−ＭＳ（方法Ｂ）：３６７．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１８４分。
Ｈ−ＮＭＲ−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド：（ＣＤ３ＯＤ−ｄ４、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ４．９９（ｓ，２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、０．９２（ｓ，９Ｈ）、０．１２（ｓ，６Ｈ）。
スキーム４：中間体４の合成
１． ２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の７−ブロモイソクロマン（８．４８ｇ、４０．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．８ｇ、８．０ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２６．１ｇ、８０．０ｍｍｏｌ、２．０当量）（ＢＰｉｎ）２（２．５当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌し、その後、それを濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、４．６ｇ（４４．２％）の２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランが白色の固体として得られた。
１． ２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の７−ブロモイソクロマン（８．４８ｇ、４０．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．８ｇ、８．０ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２６．１ｇ、８０．０ｍｍｏｌ、２．０当量）（ＢＰｉｎ）２（２．５当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌し、その後、それを濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、４．６ｇ（４４．２％）の２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランが白色の固体として得られた。
２． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（４．６ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、１．０当量）及びｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（５．５ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２．５ｇ、３．５ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（１１．４ｇ、３５．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８２．２％）のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートが白色の固体として得られた。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の２−（イソクロマン−６−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（４．６ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、１．０当量）及びｔｅｒｔ−ブチル２−（４−クロロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（５．５ｇ、１７．６ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２．５ｇ、３．５ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（１１．４ｇ、３５．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８２．２％）のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートが白色の固体として得られた。
３． ２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（２．３ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物をを１００ｍＬのＮａＯＨ（４Ｎ）にさらに溶解させ、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出して、不純物を除去した。水性相のｐＨ値を、ＨＣｌ（４Ｎ）を用いて２に調整し、次に、水性相を３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１．２ｇ（８５％）の２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸が淡黄色の固体として得られた。
２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｂ）：３５１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．４１７分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（２．３ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物をを１００ｍＬのＮａＯＨ（４Ｎ）にさらに溶解させ、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出して、不純物を除去した。水性相のｐＨ値を、ＨＣｌ（４Ｎ）を用いて２に調整し、次に、水性相を３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。有機層を組み合わせて、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１．２ｇ（８５％）の２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸が淡黄色の固体として得られた。
２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｂ）：３５１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．４１７分。
スキーム５：中間体５の合成
１． ４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（１３．５ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．３ｇ（９１．０％）の４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンが褐色の固体として得られた。
４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２９１．９、２９３．９、２９５．９［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１７８分。
１． ４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（１３．５ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．３ｇ（９１．０％）の４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンが褐色の固体として得られた。
４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２９１．９、２９３．９、２９５．９［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１７８分。
２． ４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（９．９６ｇ、３４．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２２．２ｇ、６８．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８０．０％）の４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンが白色の固体として得られた。
４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２１６．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０８分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の４，６−ジブロモ−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（９．９６ｇ、３４．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２２．２ｇ、６８．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８０．０％）の４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンが白色の固体として得られた。
４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２１６．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．２０８分。
３． ４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．９ｇ、２７．５ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．４ｇ、９０．０％）を黄色の固体として得た。
４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２２０．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１３２分。
Ｈ−ＮＭＲ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ６．８３（ｓ，１Ｈ）、５．０１（ｓ，２Ｈ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ）、３．０１−２．９８（ｍ，１Ｈ）、１．１８−１．１４（ｍ，１２Ｈ）。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４，６−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．９ｇ、２７．５ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．４ｇ、９０．０％）を黄色の固体として得た。
４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミンのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２２０．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１３２分。
Ｈ−ＮＭＲ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ６．８３（ｓ，１Ｈ）、５．０１（ｓ，２Ｈ）、４．８２（ｓ，２Ｈ）、３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ）、３．０１−２．９８（ｍ，１Ｈ）、１．１８−１．１４（ｍ，１２Ｈ）。
４． ５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフランの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．４ｇ、２４．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１１．０ｇ、４９．４ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（５．１ｇ、４９．４ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン（３．８ｇ、５５．１％）を白色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．２０（ｓ，１Ｈ）、５．１３（ｓ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、３．４６−３．３９（ｍ，２Ｈ）、１．２２−１．１８（ｍ，１２Ｈ）。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−アミン（５．４ｇ、２４．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１１．０ｇ、４９．４ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（５．１ｇ、４９．４ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン（３．８ｇ、５５．１％）を白色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．２０（ｓ，１Ｈ）、５．１３（ｓ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、３．４６−３．３９（ｍ，２Ｈ）、１．２２−１．１８（ｍ，１２Ｈ）。
５． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン（３．８ｇ、１３．６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．３ｇ、１．４ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（５．３ｇ、２０．４ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離されるシリカゲルカラムを用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート（２．４ｇ、５５．３％）を白色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．１１（ｓ，１Ｈ）、５．０９（ｓ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．２８−３．２１（ｍ，１Ｈ）、３．１７−３．１０（ｍ，１Ｈ）、１．４０（ｓ，９Ｈ）、１．２１−１．１３（ｍ，１２Ｈ）。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の５−ブロモ−４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン（３．８ｇ、１３．６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．３ｇ、１．４ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（５．３ｇ、２０．４ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離されるシリカゲルカラムを用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート（２．４ｇ、５５．３％）を白色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−ｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート：（ＤＭＳＯ−ｄ６、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ７．１１（ｓ，１Ｈ）、５．０９（ｓ，２Ｈ）、４．９１（ｓ，２Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．２８−３．２１（ｍ，１Ｈ）、３．１７−３．１０（ｍ，１Ｈ）、１．４０（ｓ，９Ｈ）、１．２１−１．１３（ｍ，１２Ｈ）。
６． ２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸の合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート（２．４ｇ、７．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（８．６ｇ、７５ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸（１．７ｇ、８７．５％）を黄色の固体として得た。
２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２６３．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１３１分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）アセテート（２．４ｇ、７．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（８．６ｇ、７５ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸（１．７ｇ、８７．５％）を黄色の固体として得た。
２−（４，６−ジイソプロピル−１，３−ジヒドロイソベンゾフラン−５−イル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２６３．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１３１分。
スキーム６：中間体７の合成
１． ４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロベンゾニトリル（１３．６ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．４ｇ（９１．０％）の４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルが褐色の固体として得られた。
４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２９３．９［Ｍ−１＋Ｈ］＋、保持時間１．２９０分。
１． ４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２００ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロベンゾニトリル（１３．６ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＢＳ（４４．５ｇ、２５０ｍｍｏｌ、２．５当量）を少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温でさらに５時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２６．４ｇ（９１．０％）の４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルが褐色の固体として得られた。
４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２９３．９［Ｍ−１＋Ｈ］＋、保持時間１．２９０分。
２． ４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（１０．０ｇ、３４．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２２．２ｇ、６８．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８１．０％）の４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルが白色の固体として得られた。
４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１８２分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２００ｍＬ）／水（２０ｍＬ）中の４−アミノ−３，５−ジブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（１０．０ｇ、３４．０ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２２．２ｇ、６８．０ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製した。これにより、５．９ｇ（８１．０％）の４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルが白色の固体として得られた。
４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１８２分。
３． ４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（５．９ｇ、２７．５ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（５．１ｇ、８４．０％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．１６（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．３７（ｓ，２Ｈ）、３．１６−２．９５（ｍ，１Ｈ）、２．８９−２．６５（ｍ，１Ｈ）、１．３６（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．２５（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（５．９ｇ、２７．５ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（５．１ｇ、８４．０％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．１６（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．３７（ｓ，２Ｈ）、３．１６−２．９５（ｍ，１Ｈ）、２．８９−２．６５（ｍ，１Ｈ）、１．３６（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．２５（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
４． ４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（５．１ｇ、２３．１ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１０．３ｇ、４６．２ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（４．８ｇ、４６．２ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（３．６ｇ、５５．０％）を白色の固体として得た。
４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．５８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１（ｍ，１Ｈ）、３．５２（ｍ，１Ｈ）、１．３８（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．９Ｈｚ、６Ｈ）、１．２７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（５．１ｇ、２３．１ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１０．３ｇ、４６．２ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（４．８ｇ、４６．２ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（３．６ｇ、５５．０％）を白色の固体として得た。
４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．５８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１（ｍ，１Ｈ）、３．５２（ｍ，１Ｈ）、１．３８（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．９Ｈｚ、６Ｈ）、１．２７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
５． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（３．６ｇ、１２．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．２ｇ、１．３ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（５．０ｇ、１９．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．１ｇ、７８．０％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．５２（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、３．３１−３．１６（ｍ，２Ｈ）、１．４６（ｓ，９Ｈ）１．３５（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．２４（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（３．６ｇ、１２．７ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．２ｇ、１．３ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（５．０ｇ、１９．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．１ｇ、７８．０％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．５２（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、３．３１−３．１６（ｍ，２Ｈ）、１．４６（ｓ，９Ｈ）１．３５（ｄｄ，Ｊ＝７．１、１．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．２４（ｄ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）．
６． ２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸の合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．１ｇ、９．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（１１．３ｇ、９９ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸（１．７ｇ、６５．７％）を白色の固体として得た。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２６４．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．５１９分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．１ｇ、９．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（１１．３ｇ、９９ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸（１．７ｇ、６５．７％）を白色の固体として得た。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２６４．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．５１９分。
スキーム７：中間体９の合成
１． ４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（市販されている、５．１ｇ、１９．９ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（３０ｍＬ）、ＣｕＣＮ（２．１６ｇ、２３．９ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（３８０ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、ＫＩ（６６４ｍｇ、３．９８ｍｍｏｌ）、及びＤＭＥＤＡ（２．０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を１００℃で２４時間撹拌し、次に３０ｍＬの水で希釈した。溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０〜１：２０）で溶離した。これにより、１．２ｇ（３０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ−ＥＳＩ：２０３．１（Ｍ＋１）。
１． ４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（市販されている、５．１ｇ、１９．９ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（３０ｍＬ）、ＣｕＣＮ（２．１６ｇ、２３．９ｍｍｏｌ）、ＣｕＩ（３８０ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）、ＫＩ（６６４ｍｇ、３．９８ｍｍｏｌ）、及びＤＭＥＤＡ（２．０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を１００℃で２４時間撹拌し、次に３０ｍＬの水で希釈した。溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０〜１：２０）で溶離した。これにより、１．２ｇ（３０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。ＭＳ−ＥＳＩ：２０３．１（Ｍ＋１）。
２． ４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（１０．０ｇ、４９．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（２２．１ｇ、９９ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（１０．２ｇ、９９ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（６．０ｇ、４５．２％）を白色の固体として得た。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中の４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（１０．０ｇ、４９．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（２２．１ｇ、９９ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（１０．２ｇ、９９ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（６．０ｇ、４５．２％）を白色の固体として得た。
３． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（６．０ｇ、２２．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２．０ｇ、２．２ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（８．７ｇ、３３．６ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離されるシリカゲルカラムを用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（４．２ｇ、６２．０％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．６０（ｓ，２Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、３．２０−３．１０（ｍ，２Ｈ）、１．３９（ｓ，９Ｈ）、１．１８（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾニトリル（６．０ｇ、２２．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２．０ｇ、２．２ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（８．７ｇ、３３．６ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離されるシリカゲルカラムを用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（４．２ｇ、６２．０％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．６０（ｓ，２Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、３．２０−３．１０（ｍ，２Ｈ）、１．３９（ｓ，９Ｈ）、１．１８（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
４． ２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸の合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（４．２ｇ、１３．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（１５．８ｇ、１３９ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．０ｇ、８８．２％）を白色の固体として得た。
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートのＬＣＭＳ（方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ １００Ａ、５０＊３．０ｍｍ、０．６ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ＋０．０５％のＦＡ。３．２６分間で５％のＭＰＢから１００％、０．８０分間にわたって１００％のＭＰＢで保持、０．０２分間で１００％のＭＰＢから５％、次に、０．４分間にわたって５％のＭＰＢへの平衡化）：４８９．４［２Ｍ−Ｈ］＋、保持時間２．２５３分。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ １２．５８（ｓ，１Ｈ）、７．５８（ｓ，２Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、３．１７−３．１１（ｍ，２Ｈ）、１．１７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（４．２ｇ、１３．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＴＦＡ（１５．８ｇ、１３９ｍｍｏｌ、１０当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（３．０ｇ、８８．２％）を白色の固体として得た。
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートのＬＣＭＳ（方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ Ｃ１８ １００Ａ、５０＊３．０ｍｍ、０．６ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ＋０．０５％のＦＡ。３．２６分間で５％のＭＰＢから１００％、０．８０分間にわたって１００％のＭＰＢで保持、０．０２分間で１００％のＭＰＢから５％、次に、０．４分間にわたって５％のＭＰＢへの平衡化）：４８９．４［２Ｍ−Ｈ］＋、保持時間２．２５３分。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ １２．５８（ｓ，１Ｈ）、７．５８（ｓ，２Ｈ）、３．８０（ｓ，２Ｈ）、３．１７−３．１１（ｍ，２Ｈ）、１．１７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
スキーム１１：中間体１１の合成
１． ４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリンの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（７ｇ、２７．３２ｍｍｏｌ、１当量）、ジオキサン（８０ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ、０．５６ｍｍｏｌ、０．０２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．６ｇ、６０．１１ｍｍｏｌ、２．２０当量）、２−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．０ｇ、３５．５２ｍｍｏｌ、１．３０当量）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４．０ｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／ヘキサン（１：１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６．１ｇ（６６．９７％）の４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリンが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（方法Ａ）：
３３４．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．５１９分。
１． ４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリンの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（７ｇ、２７．３２ｍｍｏｌ、１当量）、ジオキサン（８０ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ、０．５６ｍｍｏｌ、０．０２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．６ｇ、６０．１１ｍｍｏｌ、２．２０当量）、２−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．０ｇ、３５．５２ｍｍｏｌ、１．３０当量）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４．０ｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／ヘキサン（１：１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６．１ｇ（６６．９７％）の４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリンが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（方法Ａ）：
３３４．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．５１９分。
２． ５−（４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルフェニル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（６．１２ｇ、１８．３６ｍｍｏｌ、１当量）及びＡＣＮ（８０ｍＬ）を入れた。この後、ＣｕＢｒ（５２６６．８ｍｇ、３６．７２ｍｍｏｌ、２．００当量）を加えた。これに、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（３７８６．０ｍｇ、３６．７１ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．６１ｇ（３５．７９％）の５−［４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソールが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−（４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルフェニル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール（方法Ｇ）：保持時間０．８７８分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）アニリン（６．１２ｇ、１８．３６ｍｍｏｌ、１当量）及びＡＣＮ（８０ｍＬ）を入れた。この後、ＣｕＢｒ（５２６６．８ｍｇ、３６．７２ｍｍｏｌ、２．００当量）を加えた。これに、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（３７８６．０ｍｇ、３６．７１ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．６１ｇ（３５．７９％）の５−［４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソールが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−（４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルフェニル）−２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール（方法Ｇ）：保持時間０．８７８分。
３． ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、５−［４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール（２．６ｇ、６．５４ｍｍｏｌ、１当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（６７７．５ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ、０．１０当量）、Ｘｐｈｏｓ（６２４．０ｍｇ、１．３１ｍｍｏｌ、０．２当量）、及びＴＨＦ（４０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で２０分間撹拌した。次に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（５１１３．６ｍｇ、１９．６３ｍｍｏｌ、３当量）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．１ｇ（７４．１９％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートが黄色の油として得られた。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された１００ｍＬの丸底フラスコ中に、５−［４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール（２．６ｇ、６．５４ｍｍｏｌ、１当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（６７７．５ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ、０．１０当量）、Ｘｐｈｏｓ（６２４．０ｍｇ、１．３１ｍｍｏｌ、０．２当量）、及びＴＨＦ（４０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で２０分間撹拌した。次に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（５１１３．６ｍｇ、１９．６３ｍｍｏｌ、３当量）を加えた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．１ｇ（７４．１９％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートが黄色の油として得られた。
４． ２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸の合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（２．１ｇ、４．８６ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（２０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ、１３４．６３ｍｍｏｌ、２７．７３当量）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２）で溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１．３６ｇ（７４．４２％）の２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸が黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（方法Ｇ）：３７５．２［Ｍ−Ｈ］＋、保持時間１．０５０分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（２．１ｇ、４．８６ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（２０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ、１３４．６３ｍｍｏｌ、２７．７３当量）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２）で溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１．３６ｇ（７４．４２％）の２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸が黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（方法Ｇ）：３７５．２［Ｍ−Ｈ］＋、保持時間１．０５０分。
スキーム８：中間体１２の合成
１． ２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
２Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１Ｌ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロリド（２７．３ｇ、１０９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。この溶液に、０℃で０．５時間にわたってＮＨ３（ｇ）をバブリングした。反応物を、０℃でさらに２時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮して、溶媒を除去し、水（４００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ＊３）で抽出した。組み合わされた有機相を、水（２００ｍＬ＊２）及び塩水（２００ｍＬ＊１）で洗浄した。有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、９２．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．９１（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１−７．６３（ｍ，２Ｈ）、３．８８（ｓ，３Ｈ）．
１． ２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
２Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１Ｌ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼン−１−スルホニルクロリド（２７．３ｇ、１０９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。この溶液に、０℃で０．５時間にわたってＮＨ３（ｇ）をバブリングした。反応物を、０℃でさらに２時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮して、溶媒を除去し、水（４００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ＊３）で抽出した。組み合わされた有機相を、水（２００ｍＬ＊２）及び塩水（２００ｍＬ＊１）で洗浄した。有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮して、２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、９２．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．９１（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１−７．６３（ｍ，２Ｈ）、３．８８（ｓ，３Ｈ）．
２． Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（８．０ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。ＴＢＤＰＳＣｌ（５４．８ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量）を、０℃で混合物に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離して、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２８ｇ、５９．６％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．３２−７．１９（ｍ，６Ｈ）、５．４１（ｓ，１Ｈ）、４．１６（ｓ，３Ｈ）、１．０８（ｓ，９Ｈ）．
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（８．０ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。ＴＢＤＰＳＣｌ（５４．８ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量）を、０℃で混合物に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離して、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２８ｇ、５９．６％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．３２−７．１９（ｍ，６Ｈ）、５．４１（ｓ，１Ｈ）、４．１６（ｓ，３Ｈ）、１．０８（ｓ，９Ｈ）．
３． ４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（１２．６ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（１１．８ｇ、８４．６％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：４４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３５２分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（１２．６ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、次に、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（１１．８ｇ、８４．６％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：４４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３５２分。
４． ４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホニルクロリドの合成
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温でＨＣｌ（６Ｍ、２０ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、４．６１ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物（２．８ｇ）をさらに精製せずに直接次の工程に使用した。
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温でＨＣｌ（６Ｍ、２０ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、４．６１ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物（２．８ｇ）をさらに精製せずに直接次の工程に使用した。
５． Ｎ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中の３−（ベンジルオキシ）プロパン−１−アミンを加えた。撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリド（２．８ｇ）を、０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．３ｇ、２工程で４４．０％）を黄色の固体として得た。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中の３−（ベンジルオキシ）プロパン−１−アミンを加えた。撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼン−１−スルホニルクロリド（２．８ｇ）を、０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．３ｇ、２工程で４４．０％）を黄色の固体として得た。
６． Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５ｍＬ）中のＮ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２７４ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液、及びＨＦ−ピリジン（４１７．９ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、１０当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それをＭｅＯＨ／ＤＣＭ（１：１０）で溶離して、Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１４７．８ｍｇ、８５．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：４１３．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．９５６分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５ｍＬ）中のＮ４−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２７４ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液、及びＨＦ−ピリジン（４１７．９ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、１０当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それをＭｅＯＨ／ＤＣＭ（１：１０）で溶離して、Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１４７．８ｍｇ、８５．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（３−（ベンジルオキシ）プロピル）−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：４１３．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．９５６分。
スキーム９：中間体１５の合成
１． Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（８．０ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。ＴＢＤＰＳＣｌ（５４．８ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量）を、０℃で混合物に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離して、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２８ｇ、５９．６％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．３２−７．１９（ｍ，６Ｈ）、５．４１（ｓ，１Ｈ）、４．１６（ｓ，３Ｈ）、１．０８（ｓ，９Ｈ）．
１． Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２３．２ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（８．０ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。ＴＢＤＰＳＣｌ（５４．８ｇ、２００．０ｍｍｏｌ、２当量）を、０℃で混合物に加えた。得られた溶液を室温で一晩撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離して、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（２８ｇ、５９．６％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３−ｄ）δ ７．８０（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ，４Ｈ）、７．５１（ｄｄ，Ｊ＝８．６、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６−７．３８（ｍ，１Ｈ）、７．３２−７．１９（ｍ，６Ｈ）、５．４１（ｓ，１Ｈ）、４．１６（ｓ，３Ｈ）、１．０８（ｓ，９Ｈ）．
２． ４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（１２．６ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（１１．８ｇ、８４．６％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：４４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３５２分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（１２．６ｇ、２６．８ｍｍｏｌ、１当量）及びイソプロパノール（２５０ｍＬ）を室温で加えた。Ｐｄ／Ｃ（５８０ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、窒素雰囲気下で、室温で溶液に加えた。得られた混合物を、水素雰囲気下で、室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮して、４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（１１．８ｇ、８４．６％）を黄色の固体として得た。
４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：４４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３５２分。
３． ４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホニルクロリドの合成
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温でＨＣｌ（６Ｍ、２０ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、４．６１ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物（２．８ｇ）をさらに精製せずに直接次の工程に使用した。
５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、室温でＨＣｌ（６Ｍ、２０ｍＬ）中の４−アミノ−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、４．６１ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。この撹拌溶液に、ＮａＮＯ２（３８２．８ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ、１．２０当量）を、２０分間にわたって−１０℃で少しずつ加えた。次に、得られた混合物を、ＳＯ２／ＡｃＯＨ（１５ｍＬ）中のＣｕＣｌ２の溶液（１５分間にわたって一緒に撹拌された）に、３０分間にわたって−１０℃で一度に加えた。得られた混合物を水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×２５ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を水（３×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物（２．８ｇ）をさらに精製せずに直接次の工程に使用した。
４． Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のメタンアミンを加えた。ＴＨＦ（４０ｍＬ）中のＮＨ３の撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホニルクロリド（２．８ｇ）を、０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．２ｇ、５２．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：５１７．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．４５４分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のメタンアミンを加えた。ＴＨＦ（４０ｍＬ）中のＮＨ３の撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼン−１−スルホニルクロリド（２．８ｇ）を、０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．２ｇ、５２．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：５１７．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．４５４分。
５． ３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中のＮ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（５１８ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。ＢＢｒ３（ＤＣＭ中１Ｍ）を０℃で滴下して溶液に加え、得られた混合物を室温で一晩撹拌し、その後、それを、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィー［ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１：１）で溶離される］によって精製して、３−ヒドロキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１６０ｍｇ、６０．１％）を黄色の固体として得た。Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：２６６．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．４５４分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中のＮ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（５１８ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ、１当量）を加えた。ＢＢｒ３（ＤＣＭ中１Ｍ）を０℃で滴下して溶液に加え、得られた混合物を室温で一晩撹拌し、その後、それを、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィー［ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１：１）で溶離される］によって精製して、３−ヒドロキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１６０ｍｇ、６０．１％）を黄色の固体として得た。Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：２６６．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．４５４分。
スキーム１０：中間体１６の合成
１． メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテートの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（３５０ｍＬ）中の４−クロロ−３−オキソブタン酸メチル（１５．０ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。チオ尿素（７．６ｇ、１００ｍｍｏｌ、１．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を、撹拌しながら一晩還流させた。得られた混合物を室温に冷まし、ろ過した。このように収集された固体をＥｔ２Ｏ（２００ｍＬ＊２）で洗浄し、一晩、５０℃で、オーブンで乾燥させて、メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート（１５．４ｇ、８９．５％）を黄色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート：（ＣＤＣｌ３、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ６．３５（ｓ，１Ｈ）、５．２５（ｂｒｓ，２Ｈ）、３．７４（ｓ，３Ｈ）、３．５９（ｓ，２Ｈ）。
１． メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテートの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（３５０ｍＬ）中の４−クロロ−３−オキソブタン酸メチル（１５．０ｇ、１００ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。チオ尿素（７．６ｇ、１００ｍｍｏｌ、１．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を、撹拌しながら一晩還流させた。得られた混合物を室温に冷まし、ろ過した。このように収集された固体をＥｔ２Ｏ（２００ｍＬ＊２）で洗浄し、一晩、５０℃で、オーブンで乾燥させて、メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート（１５．４ｇ、８９．５％）を黄色の固体として得た。
Ｈ−ＮＭＲ−メチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート：（ＣＤＣｌ３、４００ＭＨｚ、ｐｐｍ）：δ ６．３５（ｓ，１Ｈ）、５．２５（ｂｒｓ，２Ｈ）、３．７４（ｓ，３Ｈ）、３．５９（ｓ，２Ｈ）。
２． メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテートの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中のメチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート（１５．４ｇ、８９．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒを溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（３当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラム［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテート（１２．３ｇ、５８．２％）を白色の固体として得た。
メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテートのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２３６．０、２３８．０［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．９２４分。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（２５０ｍＬ）中のメチル２−（２−アミノチアゾール−４−イル）アセテート（１５．４ｇ、８９．５ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒを溶液に加え、次に、ｔ−ＢｕＯＮＯ（３当量）を０℃で滴下して溶液に加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラム［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテート（１２．３ｇ、５８．２％）を白色の固体として得た。
メチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテートのＬＣＭＳ（方法Ｅ）：２３６．０、２３８．０［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．９２４分。
３． ２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールの合成
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）中のメチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテート（１２．３ｇ、５１．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＢＨ４（３．９ｇ、１０３．８ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、８．９ｇ（８２．１％）の２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールが黄色の油として得られた。
２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：２０８．０、２１０．０［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．７７１分。
１Ｌの丸底フラスコ中に、ＥｔＯＨ（２００ｍＬ）中のメチル２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）アセテート（１２．３ｇ、５１．９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＢＨ４（３．９ｇ、１０３．８ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ溶液に加えた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。次に、反応物を、１Ｌの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５００ｍｌの酢酸エチルで抽出した。組み合わされた有機層をＮａＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、８．９ｇ（８２．１％）の２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールが黄色の油として得られた。
２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノールのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：２０８．０、２１０．０［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間０．７７１分。
４． ２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾールの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４００ｍＬ）中の２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノール（８．９ｇ、４２．６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（２．５６ｇ、６３．９ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、その後、ＴＢＳＣｌ（１０．２ｇ、６８．２ｍｍｏｌ、１．６当量）を０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、３００ｍＬの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、７．６ｇ（５５．１％）の２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾールが黄色の油として得られた。
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（４００ｍＬ）中の２−（２−ブロモチアゾール−４−イル）エタノール（８．９ｇ、４２．６ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（２．５６ｇ、６３．９ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を、混合物に０℃で少しずつ加えた。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、その後、ＴＢＳＣｌ（１０．２ｇ、６８．２ｍｍｏｌ、１．６当量）を０℃で少しずつ加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、３００ｍＬの氷水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、７．６ｇ（５５．１％）の２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾールが黄色の油として得られた。
５． ２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール（７．６ｇ、２３．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（１１．２ｍＬ、２８．１ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加え；得られた溶液を−７８℃で３０分間撹拌した。次に、アセトン（１．６ｇ、２８．１ｍｍｏｌ、１．２当量）を−７８℃で滴下して加え、室温でさらに１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６．１ｇ（８６．２％）の２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールが黄色の油として得られた。
２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：３０２．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．３６４分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の２−ブロモ−４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール（７．６ｇ、２３．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（１１．２ｍＬ、２８．１ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、１．２当量）を、混合物に−７８℃で滴下して加え；得られた溶液を−７８℃で３０分間撹拌した。次に、アセトン（１．６ｇ、２８．１ｍｍｏｌ、１．２当量）を−７８℃で滴下して加え、室温でさらに１時間撹拌した。次に、反応物を、２００ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３００ｍｌの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６．１ｇ（８６．２％）の２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールが黄色の油として得られた。
２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オールのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：３０２．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．３６４分。
６． ４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オール（６．１ｇ、２０．２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（２４．２ｍＬ、６０．６ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、３当量）を、−７８℃で混合物に加え、得られた混合物を、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。次に、ＳＯ２を３０分間バブリングし、室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣をＤＣＭ（２００ｍＬ）に溶解させ、それに、ＮＣＳ（５．３９ｇ、４０．４ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ加えた。得られた混合物を０℃でさらに３０分間撹拌し、０℃で濃縮した。これにより、４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ）が黄色の固体として得られ、それを次の工程に直接使用した。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の２−（４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−オール（６．１ｇ、２０．２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ｎ−ＢｕＬｉ（２４．２ｍＬ、６０．６ｍｍｏｌ、２．５Ｍ、３当量）を、−７８℃で混合物に加え、得られた混合物を、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。次に、ＳＯ２を３０分間バブリングし、室温でさらに２時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣をＤＣＭ（２００ｍＬ）に溶解させ、それに、ＮＣＳ（５．３９ｇ、４０．４ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で少しずつ加えた。得られた混合物を０℃でさらに３０分間撹拌し、０℃で濃縮した。これにより、４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ）が黄色の固体として得られ、それを次の工程に直接使用した。
７． ４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１３０ｍＬ）中の４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ、３２．３８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＨ３を１０分間バブリングした。得られた溶液を室温でさらに１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離した。これにより、４．８ｇ（２工程で６２．５％）の４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドが黄色の油として得られた。
４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：３８３．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．７４７分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１３０ｍＬ）中の４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホニルクロリド（１２．５ｇ、３２．３８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＮＨ３を１０分間バブリングした。得られた溶液を室温でさらに１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５）で溶離した。これにより、４．８ｇ（２工程で６２．５％）の４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドが黄色の油として得られた。
４−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−スルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｇ）：３８３．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．７４７分。
スキーム１１：中間体１８の合成
１． ３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、窒素の雰囲気下で、３，５−ジブロモピリジン−４−アミン（５ｇ、１９．８５ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジオキサン（１５０ｍＬ）、水（１５ｍＬ）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．０８ｇ、５９．９９ｍｍｏｌ、３．００当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．５６ｇ、６０．０３ｍｍｏｌ、３．００当量）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．４６ｇ、２．００ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１５時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３．０ｇ（８７％）の３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンが淡黄色の油として得られた。
３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１７５．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８７２分。
１． ３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、窒素の雰囲気下で、３，５−ジブロモピリジン−４−アミン（５ｇ、１９．８５ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジオキサン（１５０ｍＬ）、水（１５ｍＬ）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１０．０８ｇ、５９．９９ｍｍｏｌ、３．００当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１９．５６ｇ、６０．０３ｍｍｏｌ、３．００当量）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．４６ｇ、２．００ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、９０℃で１５時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３．０ｇ（８７％）の３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンが淡黄色の油として得られた。
３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１７５．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８７２分。
２． ３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、水素雰囲気下で、３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミン（３．０ｇ、１７．２２ｍｍｏｌ、１．００当量）、メタノール（５０ｍＬ）、及びパラジウム炭素（３００ｍｇ）を入れた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、２．８ｇ（９１％）の３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンが淡黄色の固体として得られた。
３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１７９．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．９１２分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、水素雰囲気下で、３，５−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ピリジン−４−アミン（３．０ｇ、１７．２２ｍｍｏｌ、１．００当量）、メタノール（５０ｍＬ）、及びパラジウム炭素（３００ｍｇ）を入れた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、その後、それをろ過した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、２．８ｇ（９１％）の３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンが淡黄色の固体として得られた。
３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：１７９．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．９１２分。
３． ４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンの合成
１００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＣｕＢｒ（１．７ｇ、３．００当量）及びＡＣＮ（４５ｍＬ）を入れた。この後、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（８２４ｍｇ、７．９９ｍｍｏｌ、２．００当量）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、油浴中で、７０℃で１０分間撹拌した。次に、これに、ＡＣＮ（５ｍＬ）中の３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミン（７１２ｍｇ、３．９９ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を、７０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、温度を油浴中で７０℃に保ちながら、さらに３０分間にわたって撹拌しながら反応させた。得られた混合物を減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル（１００ｍＬ）及び炭酸水素ナトリウム（水溶液）（３０ｍＬ）で処理した。得られた混合物を、室温でさらに３０分間にわたって撹拌しながら反応させた。固体をろ過して取り出した。ろ液を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層を減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：４）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、４５０ｍｇ（４７％）の４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンが黄色の油として得られた。
４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２４２．１、２４４．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１１４分。
１００ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、ＣｕＢｒ（１．７ｇ、３．００当量）及びＡＣＮ（４５ｍＬ）を入れた。この後、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（８２４ｍｇ、７．９９ｍｍｏｌ、２．００当量）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、油浴中で、７０℃で１０分間撹拌した。次に、これに、ＡＣＮ（５ｍＬ）中の３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−アミン（７１２ｍｇ、３．９９ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を、７０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を、温度を油浴中で７０℃に保ちながら、さらに３０分間にわたって撹拌しながら反応させた。得られた混合物を減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル（１００ｍＬ）及び炭酸水素ナトリウム（水溶液）（３０ｍＬ）で処理した。得られた混合物を、室温でさらに３０分間にわたって撹拌しながら反応させた。固体をろ過して取り出した。ろ液を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し；組み合わされた有機層を減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：４）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、４５０ｍｇ（４７％）の４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンが黄色の油として得られた。
４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジンのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２４２．１、２４４．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．１１４分。
４． ｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテートの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン（１１５ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｘｐｈｏｓ（２３ｍｇ、０．１０当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（２５ｍｇ、０．０５当量）、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（２４８ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ、２．００当量）、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）、Ｎ２を入れた。得られた溶液を、油浴中で、７０℃で２時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（水溶液）の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（２：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１２０ｍｇ（９１％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテートが黄色の油として得られた。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−ブロモ−３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン（１１５ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｘｐｈｏｓ（２３ｍｇ、０．１０当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（２５ｍｇ、０．０５当量）、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（２４８ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ、２．００当量）、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）、Ｎ２を入れた。得られた溶液を、油浴中で、７０℃で２時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（水溶液）の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×３０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（２：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１２０ｍｇ（９１％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテートが黄色の油として得られた。
５． ２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテート（１２０ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジクロロメタン（２ｍＬ）、及びトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、１００ｍｇの２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸が黄色の油として得られた。
２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｎ）：２２２．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．７０２分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］アセテート（１２０ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジクロロメタン（２ｍＬ）、及びトリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、１００ｍｇの２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸が黄色の油として得られた。
２−［３，５−ビス（プロパン−２−イル）ピリジン−４−イル］酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｎ）：２２２．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．７０２分。
スキーム１２：中間体１９の合成
１． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリルの合成
ジオキサン（１５ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．６ｍＬ）中の４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（１ｇ、４．６５ｍｏｌ、１当量）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１．３ｇ、６．９８ｍｍｏｌ、１．５０当量）、及びＣｓ２ＣＯ３（４．５ｇ、１３．９５ｍｍｏｌ、３．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、室温でＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（７５９．９ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ、０．２当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（６６０ｍｇ、７４．６１％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９１．１、保持時間１．０５６分。
１． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリルの合成
ジオキサン（１５ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．６ｍＬ）中の４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（１ｇ、４．６５ｍｏｌ、１当量）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１．３ｇ、６．９８ｍｍｏｌ、１．５０当量）、及びＣｓ２ＣＯ３（４．５ｇ、１３．９５ｍｍｏｌ、３．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、室温でＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（７５９．９ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ、０．２当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１２：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（６６０ｍｇ、７４．６１％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９１．１、保持時間１．０５６分。
２． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリルの合成
ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（１．９８ｇ、１０４１０ｍｍｏｌ、１当量）及びＰｄ／Ｃ（５５３．９ｍｇ、５．２０ｍｍｏｌ、０．５０当量）の溶液／混合物を、アルゴン雰囲気下で、室温で２日間撹拌した。得られた混合物をろ過し、ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×２０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（１．９ｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９３．１、保持時間１．４６２分。
ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロパ−１−エン−１−イル）ベンゾニトリル（１．９８ｇ、１０４１０ｍｍｏｌ、１当量）及びＰｄ／Ｃ（５５３．９ｍｇ、５．２０ｍｍｏｌ、０．５０当量）の溶液／混合物を、アルゴン雰囲気下で、室温で２日間撹拌した。得られた混合物をろ過し、ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×２０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（１．９ｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝１９３．１、保持時間１．４６２分。
３． ４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリルの合成
ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（１．９ｇ、９．８８ｍｍｏｌ、１当量）及びＮＢＳ（２．６ｇ、１４．８３ｍｍｏｌ、１．５０当量）の溶液／混合物を６５℃で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１００：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（２ｇ、７４．６３％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝２７１．０、保持時間１．２７１分。
ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（１．９ｇ、９．８８ｍｍｏｌ、１当量）及びＮＢＳ（２．６ｇ、１４．８３ｍｍｏｌ、１．５０当量）の溶液／混合物を６５℃で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１００：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（２ｇ、７４．６３％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝２７１．０、保持時間１．２７１分。
４． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
ジオキサン（１３ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．６ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（２ｇ、７．３８ｍｏｌ、１当量）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１．９ｇ、１１．０６ｍｏｌ、１．５０当量）、及びＣｓ２ＣＯ３（７．２ｇ、２２．１０ｍｍｏｌ、３．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、室温でＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（１．２ｇ、１．４７ｍｏｌ、０．２０当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５０：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、６４．１９％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２３１．２、保持時間１．３１７分。
ジオキサン（１３ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．６ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）ベンゾニトリル（２ｇ、７．３８ｍｏｌ、１当量）、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（１．９ｇ、１１．０６ｍｏｌ、１．５０当量）、及びＣｓ２ＣＯ３（７．２ｇ、２２．１０ｍｍｏｌ、３．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、室温でＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（１．２ｇ、１．４７ｍｏｌ、０．２０当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、９０℃で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５０：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、６４．１９％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２３１．２、保持時間１．３１７分。
５． ４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
ＭｅＯＨ（８０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｍｇ、１当量）及びＰｄ／Ｃ（５０３．９ｍｇ、４．７４ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液／混合物を、窒素雰囲気下で、室温で２日間撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ ２：１）によって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、９９．１４％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２３３．１、保持時間１．９６２分。
ＭｅＯＨ（８０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｍｇ、１当量）及びＰｄ／Ｃ（５０３．９ｍｇ、４．７４ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液／混合物を、窒素雰囲気下で、室温で２日間撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ ２：１）によって精製して、４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、９９．１４％）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２３３．１、保持時間１．９６２分。
６． ４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
ＡＣＮ（３０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、４．６９ｍｏｌ、１当量）及びＣｕＢｒ（１．３ｇ、９．３９ｍｍｏｌ、２．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、０℃で亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．０ｇ、９．７０ｍｍｏｌ、２．０７当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、０℃で３分間撹拌した。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、６０℃で３時間撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １０：１）によって精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（７００ｍｇ、５０．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ−４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．７７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．６０（ｍ，１Ｈ）、２．６７−２．６５（ｍ，２Ｈ）、１．９８−１．８９（ｍ，１Ｈ）、１．３３−１．３０（ｍ，６Ｈ）、０．９１−０．８９（ｍ，６Ｈ）．
ＡＣＮ（３０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（１．１ｇ、４．６９ｍｏｌ、１当量）及びＣｕＢｒ（１．３ｇ、９．３９ｍｍｏｌ、２．００当量）の撹拌溶液／混合物に、窒素雰囲気下で、０℃で亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．０ｇ、９．７０ｍｍｏｌ、２．０７当量）を加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、０℃で３分間撹拌した。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、６０℃で３時間撹拌した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ １０：１）によって精製して、４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（７００ｍｇ、５０．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ−４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．７７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９−３．６０（ｍ，１Ｈ）、２．６７−２．６５（ｍ，２Ｈ）、１．９８−１．８９（ｍ，１Ｈ）、１．３３−１．３０（ｍ，６Ｈ）、０．９１−０．８９（ｍ，６Ｈ）．
７． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートの合成
ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（７００ｍｇ、２．３５ｍｍｏｌ、１当量）、Ｘ−ｐｈｏｓ（１１１．９ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、０．１０当量）及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（１２１．５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、０．０５当量）の溶液／混合物を、窒素雰囲気下で、室温で１０分間撹拌した。上記の混合物に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（１２２２．７ｍｇ、４．６９ｍｍｏｌ、２．００当量）を加えた。得られた混合物を、６５℃でさらに３時間撹拌し、その後、それを、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５０：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（５００ｍｇ、６３．８８％）を黄色の油として得た。
ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の４−ブロモ−２−フルオロ−５−（２−メチルプロピル）−３−（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（７００ｍｇ、２．３５ｍｍｏｌ、１当量）、Ｘ−ｐｈｏｓ（１１１．９ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、０．１０当量）及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（１２１．５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、０．０５当量）の溶液／混合物を、窒素雰囲気下で、室温で１０分間撹拌した。上記の混合物に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（１２２２．７ｍｇ、４．６９ｍｍｏｌ、２．００当量）を加えた。得られた混合物を、６５℃でさらに３時間撹拌し、その後、それを、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（５０：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、ｔｅｒｔ−ブチル２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（５００ｍｇ、６３．８８％）を黄色の油として得た。
８． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（５００ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＦＡ（１０ｍＬ）の溶液／混合物を、室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ １０：１）によって精製して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（５００ｍｇ、粗製）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２７６．２
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（５００ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＦＡ（１０ｍＬ）の溶液／混合物を、室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、分取ＴＬＣ（ＣＨ２Ｃｌ２／ＭｅＯＨ １０：１）によって精製して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（５００ｍｇ、粗製）を黄色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝２７６．２
スキーム１３：中間体２０の合成
１． メチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（２ｇ）、ＨＣｌ（２０ｍＬ、水溶液、６Ｍ）、ＮａＮＯ２（１．２ｇ）、ＳＯ２／ＣＨ３ＣＯＯＨ（２０ｍＬ）、及びＣｕＣｌ２（５５０ｍｇ）を入れた。得られた溶液を０℃で２時間撹拌した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６００ｍｇのメチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが固体として得られた。
１． メチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−アミノ−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（２ｇ）、ＨＣｌ（２０ｍＬ、水溶液、６Ｍ）、ＮａＮＯ２（１．２ｇ）、ＳＯ２／ＣＨ３ＣＯＯＨ（２０ｍＬ）、及びＣｕＣｌ２（５５０ｍｇ）を入れた。得られた溶液を０℃で２時間撹拌した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、６００ｍｇのメチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが固体として得られた。
２． メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（３００ｍｇ）、ＮＨ３／ＴＨＦ（２０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で４時間撹拌した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３００ｍｇのメチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエートが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（方法Ｍ）：３０７［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６５６分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（クロロスルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（３００ｍｇ）、ＮＨ３／ＴＨＦ（２０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で４時間撹拌した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３００ｍｇのメチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエートが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（方法Ｍ）：３０７［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６５６分。
スキーム１４：中間体２２の合成
１． メチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートの合成
１Ｌのオートクレーブ中に、ＭｅＯＨ（３００ｍＬ）中の４−ブロモ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（１０ｇ、３９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．７５ｇ、７．８ｍｍｏｌ）、ｄｐｐｆ（４．３ｇ、７．８ｍｍｏｌ）、及びＴＥＡ（２０ｇ、１９５ｍｍｏｌ）を加えた。オートクレーブを密閉した後、ガスをＣＯと３回交換した。反応物を１２０℃で一晩撹拌した。反応混合物を冷却した後、ガスをＮ２と交換し、反応物を濃縮し、水（３００ｍＬ）で希釈した。得られた溶液をＥｔＯＡｃ（３×２００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。このように得られた残渣をＳｉＯ２−ゲルカラム上で精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）で溶離した。これにより、５．６ｇ（６２％）の表題化合物が褐色の油として得られた。
メチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２３６．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８０５分。
１． メチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートの合成
１Ｌのオートクレーブ中に、ＭｅＯＨ（３００ｍＬ）中の４−ブロモ−２，６−ジイソプロピルベンゼンアミン（１０ｇ、３９ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．７５ｇ、７．８ｍｍｏｌ）、ｄｐｐｆ（４．３ｇ、７．８ｍｍｏｌ）、及びＴＥＡ（２０ｇ、１９５ｍｍｏｌ）を加えた。オートクレーブを密閉した後、ガスをＣＯと３回交換した。反応物を１２０℃で一晩撹拌した。反応混合物を冷却した後、ガスをＮ２と交換し、反応物を濃縮し、水（３００ｍＬ）で希釈した。得られた溶液をＥｔＯＡｃ（３×２００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濃縮した。このように得られた残渣をＳｉＯ２−ゲルカラム上で精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）で溶離した。これにより、５．６ｇ（６２％）の表題化合物が褐色の油として得られた。
メチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：２３６．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．８０５分。
２． メチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中のメチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（５．６ｇ、２３．８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１０．６ｇ、４７．６ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加えた後、ｔ−ＢｕＯＮＯ（４．８ｇ、４７．６ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（３．４ｇ、４７．９％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．７０（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，２Ｈ）、３．８３（ｓ，３Ｈ）、３．４７−３．３５（ｍ，２Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１２Ｈ）．
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＭｅＣＮ（１００ｍＬ）中のメチル４−アミノ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（５．６ｇ、２３．８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。ＣｕＢｒ２（１０．６ｇ、４７．６ｍｍｏｌ、２当量）を溶液に加えた後、ｔ−ＢｕＯＮＯ（４．８ｇ、４７．６ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌し、次に、７０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（３．４ｇ、４７．９％）を白色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．７０（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，２Ｈ）、３．８３（ｓ，３Ｈ）、３．４７−３．３５（ｍ，２Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１２Ｈ）．
３． メチル４−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のメチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（３．４ｇ、１１．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．０ｇ、１．１ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（４．４ｇ、１７．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル４−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（２．０ｇ、４４．４％）を白色の固体として得た。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１００ｍＬ）中のメチル４−ブロモ−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（３．４ｇ、１１．４ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１．０ｇ、１．１ｍｍｏｌ、０．１当量）及び（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（４．４ｇ、１７．１ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２雰囲気下で溶液に加えた。得られた溶液を７０℃で２時間撹拌し、その後、それを減圧下で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー［ＥｔＯＡｃ／ＰＥ（１：１０）で溶離される］を用いて精製して、メチル４−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（２．０ｇ、４４．４％）を白色の固体として得た。
４． Ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（ヒドロキシメチル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５ｍＬ）中のメチル４−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（２ｇ、６．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。ＬｉＢＨ４（２６４ｍｇ、１２．０ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で少しずつ加え、混合物を０℃で１時間撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５〜１：２）で溶離した。これにより、１．１ｇ（６０％）の表題化合物が白色の固体として得られた。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．８１（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，２Ｈ）、３．８２（ｓ，２Ｈ）、３．２７−３．２１（ｍ，２Ｈ）、１．４３（ｓ，９Ｈ）、１．２６（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１２Ｈ）．
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２５ｍＬ）中のメチル４−（２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチル）−３，５−ジイソプロピルベンゾエート（２ｇ、６．０ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。ＬｉＢＨ４（２６４ｍｇ、１２．０ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で少しずつ加え、混合物を０℃で１時間撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、ＳｉＯ２−ゲルカラムクロマトグラフィーを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：５〜１：２）で溶離した。これにより、１．１ｇ（６０％）の表題化合物が白色の固体として得られた。
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．８１（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，２Ｈ）、３．８２（ｓ，２Ｈ）、３．２７−３．２１（ｍ，２Ｈ）、１．４３（ｓ，９Ｈ）、１．２６（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１２Ｈ）．
５． Ｔｅｒｔ−ブチル２−（２，６−ジイソプロピル−４−（メトキシメチル）フェニル）アセテートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（ヒドロキシメチル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（１．１ｇ、３．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。ＮａＨ（６０重量％、１７３ｍｇ、４．３ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で少しずつ加え、混合物を０℃で３０分間撹拌した。ＭｅＩ（１．０ｇ、７．２ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で滴下して加え、混合物を室温で一晩撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）で溶離した。これにより、１．１ｇ（９５％）の表題化合物が無色油として得られた。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（２０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（ヒドロキシメチル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセテート（１．１ｇ、３．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。ＮａＨ（６０重量％、１７３ｍｇ、４．３ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で少しずつ加え、混合物を０℃で３０分間撹拌した。ＭｅＩ（１．０ｇ、７．２ｍｍｏｌ）を、混合物に０℃で滴下して加え、混合物を室温で一晩撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わされた有機層をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣を、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）で溶離した。これにより、１．１ｇ（９５％）の表題化合物が無色油として得られた。
６． ２−（２，６−ジイソプロピル−４−（メトキシメチル）フェニル）酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）及びＴＦＡ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．１ｇ、３．４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。これにより、１．０ｇ（粗製）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
２−（２，６−ジイソプロピル−４−（メトキシメチル）フェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｍ）：２６３．２［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７１２分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）及びＴＦＡ（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル２−［４−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（１．１ｇ、３．４ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。これにより、１．０ｇ（粗製）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
２−（２，６−ジイソプロピル−４−（メトキシメチル）フェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｍ）：２６３．２［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７１２分。
スキーム１５：中間体２３の合成
１． Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のメタンアミンを加えた。ＭｅＮＨ２のこの撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼンスルホニルクロリド（２．８ｇ）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．２ｇ、２工程で５２．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ：５１７．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．４５４分。方法：ＹＭＣ Ｔｒｉａｒｔ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
１． Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、０℃でＴＨＦ（４０ｍＬ、０．５Ｍ）中のメタンアミンを加えた。ＭｅＮＨ２のこの撹拌溶液に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の粗製の４−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）スルファモイル）−３−メトキシベンゼンスルホニルクロリド（２．８ｇ）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（９：１）で溶離して、Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（１．２ｇ、２工程で５２．０％）を黄色の固体として得た。
Ｎ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ：５１７．１［Ｍ＋Ｈ］−、保持時間１．４５４分。方法：ＹＭＣ Ｔｒｉａｒｔ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
２． ３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５ｍＬ）及びＨＦ−ピリジン（４１７．９ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、１０当量）中のＮ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２１８ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。このように得られた残渣を、ＭｅＯＨ／ＤＣＭ（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用して、３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（８５．８ｍｇ、７３．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．９５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５（ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．１、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｓ，２Ｈ）、３．９９（ｓ，３Ｈ）、２．４６（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ、３Ｈ）．
３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ：２７９．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６８８分。方法：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＨＰＨ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化．
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（５ｍＬ）及びＨＦ−ピリジン（４１７．９ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、１０当量）中のＮ１−（ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル）−２−メトキシ−Ｎ４−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２１８ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。このように得られた残渣を、ＭｅＯＨ／ＤＣＭ（１：１０）を用いたシリカゲルカラム上に適用して、３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（８５．８ｍｇ、７３．０％）を黄色の固体として得た。
１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．９５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５（ｄ，Ｊ＝５．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７（ｄｄ，Ｊ＝８．１、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｓ，２Ｈ）、３．９９（ｓ，３Ｈ）、２．４６（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ、３Ｈ）．
３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミドのＬＣＭＳ：２７９．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６８８分。方法：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｐｏｒｏｓｈｅｌｌ ＨＰＨ−Ｃ１８、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。１．１分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化．
スキーム１６：中間体２４の合成
１． ２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２０ｍＬ）／水（２ｍＬ）中の４−ブロモ−２−クロロベンゼンスルホンアミド（１．０ｇ、３．７ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５４０．９ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２．４ｇ、７．４ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製した。これにより、７２０ｍｇ（８４．２％）の２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドが黄色の固体として得られた。
２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：２３０．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．１６０分。
１． ２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（２０ｍＬ）／水（２ｍＬ）中の４−ブロモ−２−クロロベンゼンスルホンアミド（１．０ｇ、３．７ｍｍｏｌ、１．０当量）を入れた。Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５４０．９ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＣｓ２ＣＯ３（２．４ｇ、７．４ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加えた。得られた溶液を９０℃で６時間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、ＳｉＯ２−ゲルカラムを用いて精製した。これにより、７２０ｍｇ（８４．２％）の２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドが黄色の固体として得られた。
２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼンスルホンアミドのＬＣＭＳ（方法Ｆ）：２３０．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．１６０分。
スキーム１７：中間体２５の合成
１． ４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（１２０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロベンゾニトリル（９ｇ、６６．１ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、ＮＢＳ（１２．４ｇ、６９．７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０〜１：１０）の勾配で溶離した。これにより、１０．９ｇ（７７％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ−ＥＳＩ：２１５．０／２１７．０（Ｍ＋１）．
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．６９（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、６．６３（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）．
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（１２０ｍＬ）中の４−アミノ−２−フルオロベンゾニトリル（９ｇ、６６．１ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。次に、ＮＢＳ（１２．４ｇ、６９．７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０〜１：１０）の勾配で溶離した。これにより、１０．９ｇ（７７％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ−ＥＳＩ：２１５．０／２１７．０（Ｍ＋１）．
１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．６９（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、６．６３（ｄ，Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）．
２． ４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（７０ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）中の４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（６．３７ｇ、２９．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（９．７ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（３．８ｇ、４４．２ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．０８ｇ、１．４８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を９０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。このようにして得た残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、５．０３ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ−ＥＳＩ：１７７．１（Ｍ＋１）．
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（７０ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）中の４−アミノ−５−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル（６．３７ｇ、２９．６ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（９．７ｇ、２９．８ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（３．８ｇ、４４．２ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．０８ｇ、１．４８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を９０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。このようにして得た残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、５．０３ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
ＭＳ−ＥＳＩ：１７７．１（Ｍ＋１）．
３． ４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリル（５．０３ｇ、２８．７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＮＢＳ（５．６ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、６．９７２ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２５５．０／２５７．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３６１分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＡＣＮ（５０ｍＬ）中の４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリル（５．０３ｇ、２８．７ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、ＮＢＳ（５．６ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、６．９７２ｇ（９６％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２５５．０／２５７．０［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３６１分。
４． ４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（１２０ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリル（６．９７２ｇ、２７．３３ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（６．９ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１３．４ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．４ｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。このようにして得た残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、４．７３ｇ（８０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３９５分。
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ジオキサン（１２０ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）中の４−アミノ−３−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロベンゾニトリル（６．９７２ｇ、２７．３３ｍｍｏｌ）の溶液を入れた。この溶液に、４，４，５，５−テトラメチル−２−（プロパ−１−エン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（６．９ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１３．４ｇ、４１．００ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．４ｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を８０℃で一晩撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。このようにして得た残渣をシリカゲルカラム上に適用し、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）の勾配で溶離した。これにより、４．７３ｇ（８０％）の表題化合物が黄色の固体として得られた。
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．３９５分。
５． ４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（４．７３ｇ、２１．９７ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）の溶液を入れた。この溶液に、ＡｃＯＨ（０．５ｍＬ）を加えた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、５００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を３回充填した。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、４０℃で４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４．７１ｇ（９９％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１９．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４１２分。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（４．７３ｇ、２１．９７ｍｍｏｌ）、ＭｅＯＨ（１００ｍＬ）の溶液を入れた。この溶液に、ＡｃＯＨ（０．５ｍＬ）を加えた。次に、Ｐｄ／Ｃ（１０重量％、５００ｍｇ）を加えた。フラスコを排気し、水素を３回充填した。得られた溶液を、水素の雰囲気下で、４０℃で４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、４．７１ｇ（９９％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２１９．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４１２分。
６． ４−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリルの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリル（３．９ｇ、１８ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、及びＣｕＢｒ（４ｇ、２７ｍｍｏｌ）を入れた。この後、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．８ｇ、２７ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を６０℃で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣を、石油エーテルで溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３．２ｇ（６４％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
窒素でパージされ及び窒素下に維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、４−アミノ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリル（３．９ｇ、１８ｍｍｏｌ）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、及びＣｕＢｒ（４ｇ、２７ｍｍｏｌ）を入れた。この後、亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．８ｇ、２７ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を６０℃で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。残渣を、石油エーテルで溶離されるシリカゲルカラム上に適用した。これにより、３．２ｇ（６４％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
７． ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテートの合成
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、４−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリル（３．２ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）、Ｘ−ｐｈｏｓ（５５３ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）、及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（６００ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で０．５時間撹拌した。次に、上記の混合物に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（６．０ｇ、２３．０４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を７０℃で５時間撹拌し、その後、反応物を、１００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた混合物を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：１００〜３：９７）で溶離した。これにより、１．８ｇ（５０％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテートのＬＣＭＳ（方法Ａ）：３１８．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．６０５分。
窒素でパージされ及び窒素下に維持された２５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、４−ブロモ−５−シクロプロピル−２−フルオロ−３−イソプロピルベンゾニトリル（３．２ｇ、１１．６ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）、Ｘ−ｐｈｏｓ（５５３ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）、及びＰｄ２（ｄｂａ）３ＣＨＣｌ３（６００ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を入れた。得られた溶液を室温で０．５時間撹拌した。次に、上記の混合物に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（６．０ｇ、２３．０４ｍｍｏｌ）を加えた。得られた溶液を７０℃で５時間撹拌し、その後、反応物を、１００ｍＬのＮＨ４Ｃｌ（飽和）の添加によってクエンチした。得られた混合物を３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を組み合わせて、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：１００〜３：９７）で溶離した。これにより、１．８ｇ（５０％）の表題化合物が黄色の油として得られた。
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテートのＬＣＭＳ（方法Ａ）：３１８．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．６０５分。
８． ２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）酢酸の合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテート（１．８ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物を１００ｍＬのＮａＯＨ（４Ｎ）で処理し、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出して、不純物を除去した。水性相のｐＨ値を、ＨＣｌ（４Ｎ）を用いて２に調整し、次に、水性相を３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１１．２ｇ（８５％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｎ）：２６０．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７１０分。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）アセテート（１．８ｇ、５．６ｍｍｏｌ）、ＤＣＭ（１０ｍＬ）、及びＴＦＡ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次に、減圧下で濃縮した。粗生成物を１００ｍＬのＮａＯＨ（４Ｎ）で処理し、３×５０ｍＬのＤＣＭで抽出して、不純物を除去した。水性相のｐＨ値を、ＨＣｌ（４Ｎ）を用いて２に調整し、次に、水性相を３×１００ｍＬのＤＣＭで抽出した。組み合わされた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。これにより、１１．２ｇ（８５％）の表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
２−（４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−イソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｎ）：２６０．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７１０分。
スキーム１８：中間体２６の合成
１． ３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、５−アミノ−２−クロロベンゾニトリル（１０ｇ、１当量）、ＡＣＮ（２００ｍＬ）、及びＮＢＳ（２９ｇ、１．５当量）を入れた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５〜１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１８ｇの３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルが黄色の固体として得られた。
３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｉ）：３０９、３１１、３１３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．０８３分。
１． ３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルの合成
５００ｍＬの丸底フラスコ中に、５−アミノ−２−クロロベンゾニトリル（１０ｇ、１当量）、ＡＣＮ（２００ｍＬ）、及びＮＢＳ（２９ｇ、１．５当量）を入れた。得られた溶液を室温で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５〜１：５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１８ｇの３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルが黄色の固体として得られた。
３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｉ）：３０９、３１１、３１３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．０８３分。
２． ３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリル（１５ｇ、４８ｍｍｏｌ、１当量）、ジオキサン（２００ｍＬ）、２−（テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）プロパ−２−エン−１−イリウム（１８．５ｇ、１１１ｍｍｏｌ、２．２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（４７ｇ、３当量）、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：０〜１：２５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１０ｇの３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルが褐色の油として得られた。
３−アミノ−６−クロロ−２，４−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２３３、２３５［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４６５分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−２，４−ジブロモ−６−クロロベンゾニトリル（１５ｇ、４８ｍｍｏｌ、１当量）、ジオキサン（２００ｍＬ）、２−（テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）プロパ−２−エン−１−イリウム（１８．５ｇ、１１１ｍｍｏｌ、２．２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（４７ｇ、３当量）、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．５ｇ）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、１００℃で１４時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：０〜１：２５）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、１０ｇの３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルが褐色の油として得られた。
３−アミノ−６−クロロ−２，４−ジ（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ａ）：２３３、２３５［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４６５分。
３． ３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１０ｇ、４３ｍｍｏｌ）、メタノール（５０ｍＬ）、及びＰｄ／Ｃ（２ｇ）を入れた。得られた溶液をＨ２で水素化し、水浴中で、室温で１４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。これにより、８ｇの３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルが褐色の油として得られた。
３−アミノ−２，４−ジイソプロピルベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｊ）：２０３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４００分。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５００ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−６−クロロ−２，４−ビス（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゾニトリル（１０ｇ、４３ｍｍｏｌ）、メタノール（５０ｍＬ）、及びＰｄ／Ｃ（２ｇ）を入れた。得られた溶液をＨ２で水素化し、水浴中で、室温で１４時間撹拌した。固体をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。これにより、８ｇの３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルが褐色の油として得られた。
３−アミノ−２，４−ジイソプロピルベンゾニトリルのＬＣＭＳ（方法Ｊ）：２０３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．４００分。
４． ３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（８ｇ、３９．５５ｍｍｏｌ、１当量）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、ＣｕＢｒ（１１．３ｇ、７９．０９ｍｍｏｌ、２当量）、及び亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（８．２ｇ、７９．０９ｍｍｏｌ、２当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）で溶離した。これにより、４．２ｇ（３９．９０％）の３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルが紫色の油として得られた。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、３−アミノ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（８ｇ、３９．５５ｍｍｏｌ、１当量）、ＡＣＮ（１５０ｍＬ）、ＣｕＢｒ（１１．３ｇ、７９．０９ｍｍｏｌ、２当量）、及び亜硝酸ｔｅｒｔ−ブチル（８．２ｇ、７９．０９ｍｍｏｌ、２当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６０℃で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）で溶離した。これにより、４．２ｇ（３９．９０％）の３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリルが紫色の油として得られた。
５． ｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートの合成
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、窒素雰囲気下で、３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（３．１ｇ、１１．６５ｍｍｏｌ、１当量）、Ｘｐｈｏｓ（５５５．２ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ、０．１当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（５３３．２ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ、０．０５当量）、ＴＨＦ（１００ｍＬ）、及びｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（７．６ｇ、２９．１２ｍｍｏｌ、２．５当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６５℃で３時間撹拌し、その後、それを濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）で溶離した。これにより、３．０ｇ（８５．４６％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートが紫色の油として得られた。
２５０ｍＬの丸底フラスコ中に、窒素雰囲気下で、３−ブロモ−２，４−ビス（プロパン−２−イル）ベンゾニトリル（３．１ｇ、１１．６５ｍｍｏｌ、１当量）、Ｘｐｈｏｓ（５５５．２ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ、０．１当量）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（５３３．２ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ、０．０５当量）、ＴＨＦ（１００ｍＬ）、及びｔｅｒｔ−ブチル２−（ブロモジンシオ）アセテート（７．６ｇ、２９．１２ｍｍｏｌ、２．５当量）を入れた。得られた溶液を、油浴中で、６５℃で３時間撹拌し、その後、それを濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）で溶離した。これにより、３．０ｇ（８５．４６％）のｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテートが紫色の油として得られた。
６． ２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸の合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（３．４ｇ、１１．２８ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（１５ｍＬ）、及びＴＦＡ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．６ｇ（９３．９６％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸が淡黄色の固体として得られた。
２−（３−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｍ）：２４４［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６７４分。
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、ｔｅｒｔ−ブチル２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセテート（３．４ｇ、１１．２８ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（１５ｍＬ）、及びＴＦＡ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。このように得られた残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いたシリカゲルカラム上に適用した。これにより、２．６ｇ（９３．９６％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸が淡黄色の固体として得られた。
２−（３−シアノ−２，６−ジイソプロピルフェニル）酢酸のＬＣＭＳ（方法Ｍ）：２４４［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．６７４分。
スキーム１９：実施例１（化合物１４０）の合成
１． ２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１４０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＣＭ（５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１４０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＤＭＦ（０．０１ｍＬ）及びシュウ酸二塩化物（０．４ｍＬ）を室温で一度に加えた。得られた混合物を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物である２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを、さらに精製せずに直接使用した。
１． ２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１４０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＣＭ（５ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１４０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＤＭＦ（０．０１ｍＬ）及びシュウ酸二塩化物（０．４ｍＬ）を室温で一度に加えた。得られた混合物を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物である２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを、さらに精製せずに直接使用した。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（８３．２ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ、１．００当量）及びＴＨＦ（５ｍＬ）を０℃で加えた。ＴＨＦ（５ｍＬ）中の３−（ヒドロキシメチル）−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（８３．２ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ、１．００当量）の撹拌した混合物に、ＮａＨ（１４．２ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ、２．００当量）を、窒素雰囲気下で、０℃で一度に加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、０℃で３０分間撹拌した。次に、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ、１当量）を上記の混合物に加えた。得られた混合物を室温で４時間撹拌した。反応物を、０℃で、水（１ｍＬ）でクエンチし、その後、それを減圧下で濃縮した。粗生成物（６００ｍｇ）を、以下の条件（カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：８分間で２０％のＢから５５％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３５；９．６分）を用いた分取ＨＰＬＣによって精製して、２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（４５．０ｍｇ、２５．６９％）を白色の固体として得た。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：５８１．３［Ｍ＋１］、保持時間：１．４５８。方法：Ｋｒｏｍａｓｉｌ Ｅｔｅｒｎｉｔｙ−２．５−Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍのカラム、５．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）を用いた、２．１分間で１０％のＭＰＢから９５％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持という勾配、３分の総運転時間。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド：（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ）δ ８．１０（ｓ，１Ｈ）、７．９７６−７．９４８（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７５−７．６４６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９２（ｓ，２Ｈ）、４．９５０（ｓ，２Ｈ）、４．２７６（ｓ，２Ｈ）、３．８８０（ｓ，１Ｈ）、３．５６９（ｓ，２Ｈ）、２．９５１−２．８８５（ｍ，２Ｈ）、２．３６２（ｓ，３Ｈ）、１．５８１−１．３９２（ｍ，８Ｈ）、０．９６８−０．９４６（ｍ，１２Ｈ）。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：５８１．３［Ｍ＋１］、保持時間：１．４５８。方法：Ｋｒｏｍａｓｉｌ Ｅｔｅｒｎｉｔｙ−２．５−Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．５ｕｍのカラム、５．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）を用いた、２．１分間で１０％のＭＰＢから９５％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持という勾配、３分の総運転時間。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−［（シクロペンチルオキシ）メチル］−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド：（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ）δ ８．１０（ｓ，１Ｈ）、７．９７６−７．９４８（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７５−７．６４６（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９２（ｓ，２Ｈ）、４．９５０（ｓ，２Ｈ）、４．２７６（ｓ，２Ｈ）、３．８８０（ｓ，１Ｈ）、３．５６９（ｓ，２Ｈ）、２．９５１−２．８８５（ｍ，２Ｈ）、２．３６２（ｓ，３Ｈ）、１．５８１−１．３９２（ｍ，８Ｈ）、０．９６８−０．９４６（ｍ，１２Ｈ）。
スキーム２０：実施例２（化合物１０１）の合成
１． Ｎ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１２０ｍｇ、０．３４０ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、（ＣＯＣｌ）２（１２９．６４ｍｇ、１．０２１ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＤＭＦ（２．４９ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ、０．１当量）を入れた。反応混合物を室温で３０分間撹拌し、その後、それを濃縮した。これにより、１００ｍｇ（７９．１９％）の２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の油として得られた。
１． Ｎ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１２０ｍｇ、０．３４０ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、（ＣＯＣｌ）２（１２９．６４ｍｇ、１．０２１ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＤＭＦ（２．４９ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ、０．１当量）を入れた。反応混合物を室温で３０分間撹拌し、その後、それを濃縮した。これにより、１００ｍｇ（７９．１９％）の２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の油として得られた。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２０ｍＬの密閉管中に、２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．２７０ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ）、ＤＩＥＡ（１０４．５３ｍｇ、０．８０９ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＮ−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）−４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１９４．４５ｍｇ、０．４０４ｍｍｏｌ、１．５当量）を入れた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（５２．９９％）のＮ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドが黄色の油として得られた。
２． ２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミド（１１０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（２．０ｍＬ、２７．７４ｍｍｏｌ、１５７．１０当量）、ＨＦ−ピリジン（１５５．７ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を、室温で４０分間撹拌した。得られた溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＮａＯＨ（４ｍｏｌ／Ｌ）を用いて７に調整した。得られた混合物を濃縮し、ろ過した。粗生成物（を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７．５分間で８％のＢから６０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６．７７分を用いたキラル−分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２５．２ｍｇ（２７．３３％）の２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｄ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：５８７．２［Ｍ＋１］＋、保持時間：１．２５４。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：δ ７．５２（ｍ １Ｈ）、７．３３−７．０９（ｍ，４Ｈ）、４．７２（ｄ，Ｊ＝２０．９Ｈｚ、３Ｈ）、３．９０（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｍ，１Ｈ）、２．４３（ｓ，１Ｈ）、２．８１（ｓ，２Ｈ）、２．３１（ｍ，１Ｈ）、１．４７（ｓ，６Ｈ）、１．１０（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ、１１Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−（イソクロマン−７−イル）−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミド（１１０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（２．０ｍＬ、２７．７４ｍｍｏｌ、１５７．１０当量）、ＨＦ−ピリジン（１５５．７ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を、室温で４０分間撹拌した。得られた溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＮａＯＨ（４ｍｏｌ／Ｌ）を用いて７に調整した。得られた混合物を濃縮し、ろ過した。粗生成物（を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７．５分間で８％のＢから６０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６．７７分を用いたキラル−分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２５．２ｍｇ（２７．３３％）の２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｄ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：５８７．２［Ｍ＋１］＋、保持時間：１．２５４。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２−ベンゾピラン−７−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：δ ７．５２（ｍ １Ｈ）、７．３３−７．０９（ｍ，４Ｈ）、４．７２（ｄ，Ｊ＝２０．９Ｈｚ、３Ｈ）、３．９０（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．７６（ｍ，１Ｈ）、２．４３（ｓ，１Ｈ）、２．８１（ｓ，２Ｈ）、２．３１（ｍ，１Ｈ）、１．４７（ｓ，６Ｈ）、１．１０（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ、１１Ｈ）。
スキーム２１．実施例３（化合物１０２）の合成
１． ２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］酢酸（１２０ｍｇ、０．４５７ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ、（ＣＯＣｌ）２（１７４．１７ｍｇ、１．３７２ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＤＭＦ（３．３４ｍｇ、０．０４６ｍｍｏｌ、０．１当量）を入れた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（７７．８６％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］アセチルクロリドが黄色の油として得られた。
１． ２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］酢酸（１２０ｍｇ、０．４５７ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ、（ＣＯＣｌ）２（１７４．１７ｍｇ、１．３７２ｍｍｏｌ、３．０当量）、及びＤＭＦ（３．３４ｍｇ、０．０４６ｍｍｏｌ、０．１当量）を入れた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（７７．８６％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］アセチルクロリドが黄色の油として得られた。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２０ｍＬの密閉管中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．３５６ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ）、ＤＩＥＡ（１３８．０９ｍｇ、１．０６８ｍｍｏｌ、３．０当量）、４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１９５．８２ｍｇ、０．５３４ｍｍｏｌ、１．５当量）を入れた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（４５．９６％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミドが黄色の油として得られた。
２． ２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミド（７０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（２ｍＬ、０．０３ｍｍｏｌ、０．２４当量）、及びＨＦピリジン（１１３．６ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＮａＯＨ（４ｍｏｌ／Ｌ）を用いて７に調整した。固体をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７．５分間で８％のＢから６０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６．７７分を用いたキラル−分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、８．３ｍｇ（１４．５９％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：４９７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間：１．６８４。方法：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．７分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０５分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２５分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：δ ７．０４（ｓ，１Ｈ）、５．０３（ｓ，２Ｈ）、４．８７（ｓ，２Ｈ）、４．７１（ｓ，２Ｈ）、１．４７（ｓ，６Ｈ）、１．０４（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）、０．９９（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］アセトアミド（７０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（２ｍＬ、０．０３ｍｍｏｌ、０．２４当量）、及びＨＦピリジン（１１３．６ｍｇ、１．１５ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液のｐＨ値を、ＮａＯＨ（４ｍｏｌ／Ｌ）を用いて７に調整した。固体をろ過して取り出した。ろ液を濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：７．５分間で８％のＢから６０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：６．７７分を用いたキラル−分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、８．３ｍｇ（１４．５９％）の２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：４９７．２［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間：１．６８４。方法：Ｓｈｉｍ−ｐａｃｋ ＸＲ−ＯＤＳ、５０＊３．０ｍｍ、０．８ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．７分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０５分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２５分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４，６−ビス（プロパン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：δ ７．０４（ｓ，１Ｈ）、５．０３（ｓ，２Ｈ）、４．８７（ｓ，２Ｈ）、４．７１（ｓ，２Ｈ）、１．４７（ｓ，６Ｈ）、１．０４（ｄ，Ｊ＝６．７Ｈｚ、６Ｈ）、０．９９（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）。
スキーム２２：実施例４（化合物１４２）の合成
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ）、ＤＣＭ（５ｍＬ）、及び塩化オキサリル（０．５ｍＬ）を入れた。この後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．０５ｍＬ）を、撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ）、ＤＣＭ（５ｍＬ）、及び塩化オキサリル（０．５ｍＬ）を入れた。この後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．０５ｍＬ）を、撹拌しながら滴下して加えた。得られた溶液を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ）及びＴＨＦ（１５ｍＬ）を入れた。この後、ＮａＨ（２１．８４ｍｇ、６０％）を加えた。これに、４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１００ｍｇ）を加えた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。次に、反応物を、５ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５ｍｌの酢酸エチルで抽出し；有機層を組み合わせて、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。これにより、１００ｍｇのＮ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
２． ２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、及びＨＦピリジン（０．５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１０時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ＝１：１で希釈される）によって精製した。これにより、１５．３ｍｇの２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：６１０．１６、保持時間：１．８９８。方法：ＣＯＲＴＥＣＳ Ｃ１８＋、５０＊２．１ｍｍ、０．５ｕＬの注入量、０．８ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．２分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．４３−７．３０（ｍ，２Ｈ）、７．３０−７．２０（ｍ，３Ｈ）、３．８１（ｓ，２Ｈ）、３．０８（ｍ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、及びＨＦピリジン（０．５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１０時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、分取ＴＬＣ（ＰＥ／ＥｔＯＡｃ＝１：１で希釈される）によって精製した。これにより、１５．３ｍｇの２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：６１０．１６、保持時間：１．８９８。方法：ＣＯＲＴＥＣＳ Ｃ１８＋、５０＊２．１ｍｍ、０．５ｕＬの注入量、０．８ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、２５４ｎｍのＵＶ検出。移動相Ａ：水（０．１％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．０分間で１０％のＭＰＢから９５．０％、０．６分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．２分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．２分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ７．４３−７．３０（ｍ，２Ｈ）、７．３０−７．２０（ｍ，３Ｈ）、３．８１（ｓ，２Ｈ）、３．０８（ｍ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
スキーム２３：実施例５（化合物１０３）の合成
１． Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（５００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５０ｍ）、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（４０８ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ、１．２０当量）、及びＴＥＡ（４８８ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ、４当量）を入れた。得られた溶液を室温で１日撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム３０＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）、Ｂ：ＡＣＮ；流量：４０ｍＬ／分；勾配：６で３６％のＢから６０％のＢ；検出器、２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２００ｍｇ（２５．１３％）のＮ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６０、保持時間：１．４１２。Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ：７．４８（ｓ，２Ｈ）、７．３２（ｓ，２Ｈ）、４．４５（ｓ，１Ｈ）、４．０４（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｓ，１Ｈ）、３．４８（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９７（ｓ，２Ｈ）、１．７５（ｓ，１Ｈ）、１．３１（ｓ，２Ｈ）、１．２０−１．１８（ｍ，３Ｈ）、１．１８−１．１４（ｍ，４Ｈ）、１．０２−０．９４（ｍ，１Ｈ）．
１． Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ１−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−３−メトキシベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（５００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５０ｍ）、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（４０８ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ、１．２０当量）、及びＴＥＡ（４８８ｍｇ、４．８ｍｍｏｌ、４当量）を入れた。得られた溶液を室温で１日撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム３０＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）、Ｂ：ＡＣＮ；流量：４０ｍＬ／分；勾配：６で３６％のＢから６０％のＢ；検出器、２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２００ｍｇ（２５．１３％）のＮ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６６０、保持時間：１．４１２。Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ：７．４８（ｓ，２Ｈ）、７．３２（ｓ，２Ｈ）、４．４５（ｓ，１Ｈ）、４．０４（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｓ，１Ｈ）、３．４８（ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．９７（ｓ，２Ｈ）、１．７５（ｓ，１Ｈ）、１．３１（ｓ，２Ｈ）、１．２０−１．１８（ｍ，３Ｈ）、１．１８−１．１４（ｍ，４Ｈ）、１．０２−０．９４（ｍ，１Ｈ）．
２． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（６０ｍｇ）、ジオキサン（２ｍＬ）、及びＨＣｌ（２ｍＬ）を入れた。得られた溶液を４０℃で１日撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物（４０ｍｇ）を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム３０＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）、Ｂ：ＡＣＮ；流量：４０ｍＬ／分；勾配：６分間で３６％のＢから６０％のＢ；検出器、２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２０ｍｇ（３６．１％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ：８．１１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）、７．５３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．１１（ｓ，３Ｈ）、３．８９（ｓ，２Ｈ）、３．５７（ｔ，Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．９７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、４Ｈ）、１．７３−１．６４（ｍ，２Ｈ）、１．２４−１．０９（ｍ，１２Ｈ）．
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−（４−［［３−（ベンジルオキシ）プロピル］スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル）−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（６０ｍｇ）、ジオキサン（２ｍＬ）、及びＨＣｌ（２ｍＬ）を入れた。得られた溶液を４０℃で１日撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物（４０ｍｇ）を、以下の条件：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ ＯＢＤ Ｃ１８カラム３０＊１５０ｍｍ ５ｕｍ；移動相、Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３＋０．１％のＮＨ３．Ｈ２Ｏ）、Ｂ：ＡＣＮ；流量：４０ｍＬ／分；勾配：６分間で３６％のＢから６０％のＢ；検出器、２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２０ｍｇ（３６．１％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５７０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［４−［（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル］−２−メトキシベンゼンスルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ：８．１１（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１（ｓ，１Ｈ）、７．５３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．１１（ｓ，３Ｈ）、３．８９（ｓ，２Ｈ）、３．５７（ｔ，Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．９７（ｔ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、４Ｈ）、１．７３−１．６４（ｍ，２Ｈ）、１．２４−１．０９（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム２４：実施例６（化合物１０５）の合成
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．３８３ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１５当量）、（ＣＯＣｌ）２（１４５．７３ｍｇ、１．１４８ｍｍｏｌ、３当量）、及びＤＭＦ（０．１ｍＬ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（９３．４１％）の２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の固体として得られた。
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された２５ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．３８３ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１５当量）、（ＣＯＣｌ）２（１４５．７３ｍｇ、１．１４８ｍｍｏｌ、３当量）、及びＤＭＦ（０．１ｍＬ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。これにより、１００ｍｇ（９３．４１％）の２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の固体として得られた。
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの３つ口丸底フラスコ中に、４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１３１．０４ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１６当量）、ＴＥＡ（１０８．５２ｍｇ、１．０７２ｍｍｏｌ、３当量）、及び２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ、１当量）を入れた。得られた溶液を、水／氷浴中で、０℃で１時間撹拌した。次に、反応物を、０．１ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた混合物を濃縮した。これにより、１５０ｍｇ（６８．８１％）のＮ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．４、保持時間：１．１０７。方法：オメガ、３０＊２．１ｍｍ、３．０ｕｍのカラム、０．７ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（０．０９％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ（０．１％のＦＡ）。０．９分間で５％のＭＰＢから９５％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから５％。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６１０．４、保持時間：１．１０７。方法：オメガ、３０＊２．１ｍｍ、３．０ｕｍのカラム、０．７ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（０．０９％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ（０．１％のＦＡ）。０．９分間で５％のＭＰＢから９５％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから５％。
２． ２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、０．１６４ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（１０ｍＬ、０．１３９ｍｍｏｌ、０．８５当量）、ＴＢＡＦ（０１．０ｍＬ、１．０ＭのＴＨＦ）を入れた。得られた溶液を、水／氷浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。固体をろ過して取り出した。粗生成物（１００ｍｇ）を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−００８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１５％の相Ｂから４７％まで）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。３０ｍｇの生成物が得られた。これにより、３０ｍｇ（３６．９２％）の２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｊ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１、保持時間：０．８５５。
１ＨＮＭＲ−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．３２（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０７（ｔ，Ｊ＝４４．１Ｈｚ、３Ｈ）、５．９９（ｓ，１Ｈ）、５．０２（ｓ，１Ｈ）、４．６１（ｓ，２Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ）、１．８８（ｓ，１Ｈ）、１．４５（ｓ，６Ｈ）、１．１３（ｄｄ，Ｊ＝７．０、１．６Ｈｚ、６Ｈ）、０．８７−０．７８（ｍ，２Ｈ）、０．５８（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ、２Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、０．１６４ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（１０ｍＬ、０．１３９ｍｍｏｌ、０．８５当量）、ＴＢＡＦ（０１．０ｍＬ、１．０ＭのＴＨＦ）を入れた。得られた溶液を、水／氷浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。固体をろ過して取り出した。粗生成物（１００ｍｇ）を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−００８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１５％の相Ｂから４７％まで）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。３０ｍｇの生成物が得られた。これにより、３０ｍｇ（３６．９２％）の２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｊ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝４９６．１、保持時間：０．８５５。
１ＨＮＭＲ−２−［４−シアノ−６−シクロプロピル−３−フルオロ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．３２（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．０７（ｔ，Ｊ＝４４．１Ｈｚ、３Ｈ）、５．９９（ｓ，１Ｈ）、５．０２（ｓ，１Ｈ）、４．６１（ｓ，２Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．１９−３．１１（ｍ，１Ｈ）、１．８８（ｓ，１Ｈ）、１．４５（ｓ，６Ｈ）、１．１３（ｄｄ，Ｊ＝７．０、１．６Ｈｚ、６Ｈ）、０．８７−０．７８（ｍ，２Ｈ）、０．５８（ｑ，Ｊ＝５．３Ｈｚ、２Ｈ）。
スキーム２５：実施例７（化合物１０７）の合成
１． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（２００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（０．５ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（２００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ、０．３４当量）の撹拌溶液に、塩化オキサリル（０．４ｍＬ）を室温で滴下して加えた。得られた混合物を減圧下で濃縮して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを得た。
１． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（２００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を室温で加えた。ＤＣＭ（０．５ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（２００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ、０．３４当量）の撹拌溶液に、塩化オキサリル（０．４ｍＬ）を室温で滴下して加えた。得られた混合物を減圧下で濃縮して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを得た。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の３−ヒドロキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（３７０ｍｇ、１．３９ｍｍｏｌ、１当量）の溶液を入れ、ＮａＨ（１２０ｍｇ、５．００ｍｍｏｌ、３．６０当量）、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（５００ｍｇ、１．７７ｍｍｏｌ、１．２８当量）を加えた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。次に、反応物を、５０ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた溶液を３×５０ｍｌの酢酸エチルで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させた。固体をろ過して取り出した。ろ液を減圧下で濃縮した。粗生成物を、以下の条件（２＃ＳＨＩＭＡＤＺＵ（ＨＰＬＣ−０１））：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｐｒｅｐ Ｃ１８ ＯＢＤカラム、５ｕｍ、１９＊１５０ｍｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（１０分間で１２％の相Ｂから５０％まで）；検出器、ＵＶ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２９２．５ｍｇ（４１．１５％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミドが淡黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋１］＋＝５１２．２、保持時間：２．３６３。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：７．８８（ｄ，Ｊ＝８．１０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（ｄ，Ｊ＝６．３０Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｄ，Ｊ＝１．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｓ，１Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．３２−３．０１（ｍ，２Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）、１．２２−１．１０（ｍ，１２Ｈ）。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋１］＋＝５１２．２、保持時間：２．３６３。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［２−ヒドロキシ−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］アセトアミド（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ：７．８８（ｄ，Ｊ＝８．１０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（ｄ，Ｊ＝６．３０Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１（ｄ，Ｊ＝１．８０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｓ，１Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．３２−３．０１（ｍ，２Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）、１．２２−１．１０（ｍ，１２Ｈ）。
スキーム２６：実施例８（化合物１０８）の合成
１．Ｎ−（（４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０４ｍＬ、０．５２ｍｍｏｌ、１．３６当量）の撹拌溶液／混合物に、（ＣＯＣｌ）２（１４４．６ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ、３．００当量）を、室温で滴下して／少しずつ加えた。得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを得た。
１．Ｎ−（（４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０４ｍＬ、０．５２ｍｍｏｌ、１．３６当量）の撹拌溶液／混合物に、（ＣＯＣｌ）２（１４４．６ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ、３．００当量）を、室温で滴下して／少しずつ加えた。得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮して、２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドを得た。
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の４−［２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］エチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１００ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＥＡ（７９．８ｍｇ、０．７９ｍｍｏｌ、３当量）及び２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（８８．８ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ、１．２０当量）の溶液／混合物を、室温で２時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮して、表題の化合物を得た。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（（４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミド（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２６．３、保持時間：１．１９１。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（（４−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミド（方法Ｇ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２６．３、保持時間：１．１９１。
２． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］エチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１４０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、及びＨＦ／Ｐｙ（２２３．７ｍｇ、２．２４ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（９分間で２２％の相Ｂから４５％）；検出器、ＵＶ ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２７．６ｍｇ（２４．１２％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１２．３、保持時間：１．２７０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．４７（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．９６−３．８５（ｍ，４Ｈ）、３．３０−３．２５（ｍ，２Ｈ）、３．０３−３．００（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．５７（ｓ，６Ｈ）、１．２１−１．９４（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．１５−１．１３（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］エチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１４０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（５ｍＬ）、及びＨＦ／Ｐｙ（２２３．７ｍｇ、２．２４ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（９分間で２２％の相Ｂから４５％）；検出器、ＵＶ ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２７．６ｍｇ（２４．１２％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５１２．３、保持時間：１．２７０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．４７（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．９６−３．８５（ｍ，４Ｈ）、３．３０−３．２５（ｍ，２Ｈ）、３．０３−３．００（ｔ，Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．５７（ｓ，６Ｈ）、１．２１−１．９４（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）、１．１５−１．１３（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）．
スキーム２７：実施例９（化合物１０９）の合成
１． Ｎ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）酢酸（１８０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）及び（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メタンスルホンアミド（３１０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を入れた。この溶液に、ＨＡＴＵ（６１６ｍｇ、１．６２ｍｍｏｌ、２．００当量）及びＤＩＥＡ（３１３ｍｇ、２．４３ｍｍｏｌ、３．００当量）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬの水の添加によってクエンチし、５０ｍＬのＤＣＭで希釈した。得られた混合物を、１×１００ｍＬの水及び１×１００ｍＬの塩水で洗浄した。組み合わされた有機相を無水硫酸マグネシウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）で溶離した。これにより、７０ｍｇ（１５％）のＮ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミドが無色油として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋：５６９．２４。
１． Ｎ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）酢酸（１８０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）及び（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メタンスルホンアミド（３１０ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を入れた。この溶液に、ＨＡＴＵ（６１６ｍｇ、１．６２ｍｍｏｌ、２．００当量）及びＤＩＥＡ（３１３ｍｇ、２．４３ｍｍｏｌ、３．００当量）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。次に、反応物を、２０ｍＬの水の添加によってクエンチし、５０ｍＬのＤＣＭで希釈した。得られた混合物を、１×１００ｍＬの水及び１×１００ｍＬの塩水で洗浄した。組み合わされた有機相を無水硫酸マグネシウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。このように得られた残渣をシリカゲルカラム上に適用し、それを酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）で溶離した。これにより、７０ｍｇ（１５％）のＮ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミドが無色油として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋：５６９．２４。
２． ２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５ｍＬの密閉管中に、ＤＣＭ（５ｍＬ）中のＮ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミド（７０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を入れた。この溶液に、ＨＣｌ／ジオキサン溶液（２ｍＬ）を加えた。得られた溶液を、室温で３時間撹拌した。次に、反応物を濃縮して、粗生成物を得た。次に、２２ｍｇの２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミドを、以下の条件（ＰＲＥＰ＿ＨＰＬＣ＿ＭＣ４）：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：１０分間で１０％のＢから３０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３３分を用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。
ＬＣ−ＭＳ−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋：４５５．１５。
１Ｈ ＮＭＲ−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミド：（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ８．３３（ｓ，２Ｈ）、４．８６（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｓ，２Ｈ）、３．１９（ｐ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５６（ｓ，６Ｈ）、１．２２（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された２５ｍＬの密閉管中に、ＤＣＭ（５ｍＬ）中のＮ−（（（４−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−２−イル）メチル）スルホニル）−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）アセトアミド（７０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を入れた。この溶液に、ＨＣｌ／ジオキサン溶液（２ｍＬ）を加えた。得られた溶液を、室温で３時間撹拌した。次に、反応物を濃縮して、粗生成物を得た。次に、２２ｍｇの２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミドを、以下の条件（ＰＲＥＰ＿ＨＰＬＣ＿ＭＣ４）：カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：１０分間で１０％のＢから３０％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３３分を用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。
ＬＣ−ＭＳ−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミド（方法Ｍ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋：４５５．１５。
１Ｈ ＮＭＲ−２−（３，５−ジイソプロピルピリジン−４−イル）−Ｎ−（（４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）スルホニル）アセトアミド：（４００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ８．３３（ｓ，２Ｈ）、４．８６（ｓ，２Ｈ）、３．８５（ｓ，２Ｈ）、３．１９（ｐ，Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．５６（ｓ，６Ｈ）、１．２２（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）。
スキーム２８：実施例１０（化合物１１０）の合成
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、３６０ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ、０．７２当量）及び（ＣＯＣｌ）２（１３７．３ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ、３．００当量）の溶液／混合物を、室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、３６０ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．２６ｍｍｏｌ、０．７２当量）及び（ＣＯＣｌ）２（１３７．３ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ、３．００当量）の溶液／混合物を、室温で３０分間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１１１．５ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ、０．９当量）及びＴＥＡ（１０２．６ｍｇ、１．０１ｍｍｏｌ、３当量）の撹拌溶液／混合物に、２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、３４０ｍｍｏｌ、１当量）を室温で加えた。得られた混合物を室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、粗製）が黄色の油として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（方法Ｂ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２６．３、保持時間：１．９２０分。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（方法Ｂ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝６２６．３、保持時間：１．９２０分。
２． ２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）、及びＨＦ／Ｐｙ（２３９．７ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、以下の条件（２＃ＳＨＩＭＡＤＺＵ（ＨＰＬＣ−０１））：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（１０分間で２５％の相Ｂから４５％まで）；検出器、ＵＶ ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、６９．１ｍｇ（５６．３５％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５１０．２、保持時間：１．２６７。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ７．３４（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９０−４．８９（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ、２Ｈ）、３．８２（ｓ，２Ｈ）、２．９９−２．８７（ｍ，１Ｈ）、２．４７（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．７１−１．６４（ｍ，１Ｈ）、１．６０（ｓ，６Ｈ）、１．２０（ｍ，６Ｈ）、０．８８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）．
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）、及びＨＦ／Ｐｙ（２３９．７ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、以下の条件（２＃ＳＨＩＭＡＤＺＵ（ＨＰＬＣ−０１））：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（１０分間で２５％の相Ｂから４５％まで）；検出器、ＵＶ ２５４／２１０ｎｍを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、６９．１ｍｇ（５６．３５％）の２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５１０．２、保持時間：１．２６７。
Ｈ−ＮＭＲ−２−［４−シアノ−３−フルオロ−６−（２−メチルプロピル）−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ７．３４（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９０−４．８９（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ、２Ｈ）、３．８２（ｓ，２Ｈ）、２．９９−２．８７（ｍ，１Ｈ）、２．４７（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．７１−１．６４（ｍ，１Ｈ）、１．６０（ｓ，６Ｈ）、１．２０（ｍ，６Ｈ）、０．８８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）．
スキーム２９：実施例１１（化合物１１４）の合成
１． メチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］エタン］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（３００ｍｇ、１当量）、ＨＡＴＵ（１．１ｇ、３当量）、ＤＩＥＡ（３８０ｍｇ、３当量）、及びＤＣＭ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、９０ｍｇのメチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］エタン］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが白色の固体として得られた。
１． メチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］エタン］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（３００ｍｇ、１当量）、ＨＡＴＵ（１．１ｇ、３当量）、ＤＩＥＡ（３８０ｍｇ、３当量）、及びＤＣＭ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で１２時間撹拌し、その後、それを濃縮した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、９０ｍｇのメチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］エタン］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが白色の固体として得られた。
２． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸の合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（５０ｍｇ）、ＮａＯＨ（２０ｍｇ）、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）、及びＨ２Ｏ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を１２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１７．８ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸が白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５３８．１、保持時間：０．９９２。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ ８．２２８（ｍ，１Ｈ）、８．１２７−８．０６７（ｓ，１Ｈ）、７．９０９−７．８０１（ｓ，１Ｈ）、７．４０４ ７．８０３（ｍ，１Ｈ）、３．８２３（ｓ，２Ｈ）、２．６６３（ｓ，６Ｈ）、１．４０５−１．１４５（ｍ，１２Ｈ）．
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（５０ｍｇ）、ＮａＯＨ（２０ｍｇ）、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）、及びＨ２Ｏ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を１２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１７．８ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸が白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５３８．１、保持時間：０．９９２。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）安息香酸：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ ８．２２８（ｍ，１Ｈ）、８．１２７−８．０６７（ｓ，１Ｈ）、７．９０９−７．８０１（ｓ，１Ｈ）、７．４０４ ７．８０３（ｍ，１Ｈ）、３．８２３（ｓ，２Ｈ）、２．６６３（ｓ，６Ｈ）、１．４０５−１．１４５（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム３０：実施例１２（化合物１１１）の合成
１． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドの合成
塩化オキサリル（５当量）と反応させることによって、実施例１１から酸塩化物を調製した。ＤＭＦ（３滴）を加え、室温で３時間撹拌した。溶液を回転蒸発させ（ｒｏｔａｖａｐｅｄ）、粗生成物をそのまま次の工程に使用した。
１． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドの合成
塩化オキサリル（５当量）と反応させることによって、実施例１１から酸塩化物を調製した。ＤＭＦ（３滴）を加え、室温で３時間撹拌した。溶液を回転蒸発させ（ｒｏｔａｖａｐｅｄ）、粗生成物をそのまま次の工程に使用した。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾイルクロリド（５０ｍｇ）、（ＣＯＣｌ）２（０．５ｍＬ）、ＤＭＦ（１滴）、及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を入れた。３０分後、ＮＨ３／ＴＨＦ（２０ｍＬ）を加えた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１３．７ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５３７．１、保持時間：１．２５２。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ８．３４３−８．３１６（ｍ，１Ｈ）、８．０３３−７．９９５（ｍ，２Ｈ）、７．４６６−７．４４５．（ｍ，１Ｈ）、３．９５７−３．９０２（ｓ，２Ｈ）、３．０５９−２．９６９（ｍ，２Ｈ）、２．５７３（ｓ，３Ｈ）、１．１３９−１．０９３（ｍ，１２Ｈ）．
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ−Ｈ］−＝５３７．１、保持時間：１．２５２。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ８．３４３−８．３１６（ｍ，１Ｈ）、８．０３３−７．９９５（ｍ，２Ｈ）、７．４６６−７．４４５．（ｍ，１Ｈ）、３．９５７−３．９０２（ｓ，２Ｈ）、３．０５９−２．９６９（ｍ，２Ｈ）、２．５７３（ｓ，３Ｈ）、１．１３９−１．０９３（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム３１：実施例１３（化合物１１２）の合成
１． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾイルクロリド（５０ｍｇ）、（ＣＯＣｌ）２（０．５ｍＬ）、ＤＭＦ（１滴）、及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を入れた。３０分後、（ＣＨ３）２ＮＨ／ＴＨＦ（１０ｍＬ）を加えた。得られた溶液を３時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、４０ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６７．３、保持時間：１．２８０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ８．２５６−８．２３５（ｍ，１Ｈ）、７．９３６−７．９１５（ｍ，１Ｈ）、７．７４０（ｓ，１Ｈ）、７．４１３−７．３９８（ｓ，１Ｈ）、３．８９６−３．８００（ｍ，２Ｈ）、３．１３４−３．０５６（ｍ，５Ｈ）、２．８６２（ｓ，３Ｈ）、２．５３８（ｓ，３Ｈ）、１．２５３−０．９２８（ｍ，１２Ｈ）．
１． ２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾイルクロリド（５０ｍｇ）、（ＣＯＣｌ）２（０．５ｍＬ）、ＤＭＦ（１滴）、及びＤＣＭ（１０ｍＬ）を入れた。３０分後、（ＣＨ３）２ＮＨ／ＴＨＦ（１０ｍＬ）を加えた。得られた溶液を３時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、４０ｍｇの２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド（方法Ｎ）：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５６７．３、保持時間：１．２８０。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（メチルスルファモイル）ベンズアミド：（ＭｅＯＤ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ８．２５６−８．２３５（ｍ，１Ｈ）、７．９３６−７．９１５（ｍ，１Ｈ）、７．７４０（ｓ，１Ｈ）、７．４１３−７．３９８（ｓ，１Ｈ）、３．８９６−３．８００（ｍ，２Ｈ）、３．１３４−３．０５６（ｍ，５Ｈ）、２．８６２（ｓ，３Ｈ）、２．５３８（ｓ，３Ｈ）、１．２５３−０．９２８（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム３２：実施例１４（化合物１１６）の合成
１． ２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（５０ｍｇ）、２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（上述されるのと同様の方法によって調製される）（５５ｍｇ）、ＴＥＡ（４０ｍｇ）、ＤＣＭ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１０ｍｇのメチル２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５５、保持時間：２．０４０ 方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．９分間で１０％のＭＰＢから６０．０％、０．４分間で６０％のＭＰＢから９５％、０．４分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１４分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ １２．７１（ｓ，１Ｈ）、８．２２−７．７６（ｍ，３Ｈ）、６．９４（ｓ，２Ｈ）、４．２９（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．２６（ｓ，３Ｈ）、２．９４−２．７３（ｓ，２Ｈ）、２．２７（ｓ，４Ｈ）、０．９８−０．９６（ｍ，１２Ｈ）．
１． ２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
１００ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル５−（メチルスルファモイル）−２−スルファモイルベンゾエート（５０ｍｇ）、２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（上述されるのと同様の方法によって調製される）（５５ｍｇ）、ＴＥＡ（４０ｍｇ）、ＤＣＭ（１５ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で２時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、１０ｍｇのメチル２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５５５、保持時間：２．０４０ 方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、１．０ｕＬの注入量、１．０ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（５ｍｍｏＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ。２．９分間で１０％のＭＰＢから６０．０％、０．４分間で６０％のＭＰＢから９５％、０．４分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．１分間で９５％のＭＰＢから１０％、次に、０．１４分間にわたって１０％のＭＰＢへの平衡化。
Ｈ−ＮＭＲ−２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ １２．７１（ｓ，１Ｈ）、８．２２−７．７６（ｍ，３Ｈ）、６．９４（ｓ，２Ｈ）、４．２９（ｓ，２Ｈ）、３．９１（ｓ，３Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）、３．２６（ｓ，３Ｈ）、２．９４−２．７３（ｓ，２Ｈ）、２．２７（ｓ，４Ｈ）、０．９８−０．９６（ｍ，１２Ｈ）．
２． ２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエートの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（３０ｍｇ）、ＬｉＢＨ４（１０ｍｇ）、及びＴＨＦ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、５ｍｇのＮ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２７、保持時間：１．０３５ 方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）を用いた、１０〜９５％（２．１分）、９５％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ ８．１１（ｓ，２Ｈ）、８．００−７．９７（ｍ，１Ｈ）、７．６７−７．６４（ｍ，２Ｈ）、５．５０（ｓ，１Ｈ）、４．９７（ｓ，２Ｈ）、４．２７（ｓ，２Ｈ）、３．６１（ｓ，２Ｈ）、３．２３（ｓ，２Ｈ）、２．９１（ｓ．２Ｈ）、２．３８−２．３６（ｍ，３Ｈ）、０．９８−０．９６（ｍ，１２Ｈ）．
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、メチル２−（［２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド］スルホニル）−５−（メチルスルファモイル）ベンゾエート（３０ｍｇ）、ＬｉＢＨ４（１０ｍｇ）、及びＴＨＦ（１０ｍＬ）を入れた。得られた溶液を室温で３時間撹拌した。粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、５ｍｇのＮ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
ＬＣ−ＭＳ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＥＳ、ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋＝５２７、保持時間：１．０３５ 方法：Ｋｉｎｅｔｅｘ ＥＶＯ、Ｃ１８、３×５０ｍｍ、２．２ｕｍのカラム、１．０ｕＬの注入量、１．５ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、ＡＣＮ及び水（０．５％のＮＨ４ＨＣＯ３）を用いた、１０〜９５％（２．１分）、９５％（０．６分）の勾配、３分の総運転時間。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）−４−（メチルスルファモイル）ベンゼンスルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：（ＤＭＳＯ、ｐｐｍ）：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ ８．１１（ｓ，２Ｈ）、８．００−７．９７（ｍ，１Ｈ）、７．６７−７．６４（ｍ，２Ｈ）、５．５０（ｓ，１Ｈ）、４．９７（ｓ，２Ｈ）、４．２７（ｓ，２Ｈ）、３．６１（ｓ，２Ｈ）、３．２３（ｓ，２Ｈ）、２．９１（ｓ．２Ｈ）、２．３８−２．３６（ｍ，３Ｈ）、０．９８−０．９６（ｍ，１２Ｈ）．
スキーム３３ 実施例１５（化合物１１７）の合成
１． ２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２−（４−シアノ−２、６−ジイソプロピルフェニル）酢酸（２１８ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を入れた。この溶液に、（ＣＯＣｌ）２（２０９ｍｇ、１．６６ｍｍｏｌ、２．０当量）を０℃で滴下して加え、混合物を室温で２時間撹拌した。粗生成物を減圧下で濃縮した。得られた固体（２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセチルクロリド）（２２０ｍｇ）を次の工程に直接使用した。
１． ２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドの合成
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２−（４−シアノ−２、６−ジイソプロピルフェニル）酢酸（２１８ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を入れた。この溶液に、（ＣＯＣｌ）２（２０９ｍｇ、１．６６ｍｍｏｌ、２．０当量）を０℃で滴下して加え、混合物を室温で２時間撹拌した。粗生成物を減圧下で濃縮した。得られた固体（２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセチルクロリド）（２２０ｍｇ）を次の工程に直接使用した。
５０ｍＬの丸底フラスコ中に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の３−メトキシ−Ｎ１−メチルベンゼン−１，４−ジスルホンアミド（２３２ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を入れた。ＮａＨ（５０ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ、１．５当量、６０％）を０℃で少しずつ溶液に加えた。この溶液に、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の新たに調製された２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセチルクロリド（２２０ｍｇ）を、０℃で滴下して加えた。混合物を室温で２時間撹拌した。反応物を氷水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ＊３）で抽出した。組み合わされた有機相をＮａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濃縮し、以下の条件（ＩｎｔｅｌＦｌａｓｈ−１）：カラム、Ｃ１８シリカゲル；移動相、ＭｅＣＮ／Ｈ２Ｏ＝１０／９０が、１時間以内にＭｅＣＮ／Ｈ２Ｏ＝９０／１０に増加する；検出器、ＵＶ２５４下でフラッシュ−分取ＨＰＬＣを用いて精製した。５００ｍＬの生成物が得られた。これにより、９４ｍｇ（２工程で２１．５％）の２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドが白色の固体として得られた。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｌ）：５２４．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．０３７分。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドの１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ８．１０（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．２、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．０８（ｓ，３Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、２．９３（ｍ，１Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）、１．２１−１．０７（ｍ，１２Ｈ）。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｌ）：５２４．０［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．０３７分。
２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェニルスルホニル）アセトアミドの１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ ８．１０（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ，Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄｄ，Ｊ＝８．２、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．０８（ｓ，３Ｈ）、３．８６（ｓ，２Ｈ）、２．９３（ｍ，１Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）、１．２１−１．０７（ｍ，１２Ｈ）。
スキーム３４ 実施例１６（化合物２０５）の合成
１． Ｎ−（（２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）フェニル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
ＤＭＦ（５ｍＬ）中の２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン−１−スルホンアミド（８０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１当量）及び２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（９０．９ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＴＥＡ（１０４．８ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ、３当量）及びＨＡＴＵ（１９６．９ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、１．５当量）を、窒素雰囲気下で、室温で少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−［［２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、６０．７２％）を白色の固体として得た。
１． Ｎ−（（２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）フェニル）スルホニル）−２−（４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ジイソプロピルフェニル）アセトアミドの合成
ＤＭＦ（５ｍＬ）中の２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン−１−スルホンアミド（８０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１当量）及び２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（９０．９ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、ＴＥＡ（１０４．８ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ、３当量）及びＨＡＴＵ（１９６．９ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、１．５当量）を、窒素雰囲気下で、室温で少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、室温で一晩撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。残渣を、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１：１）で溶離されるシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、Ｎ−［［２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、６０．７２％）を白色の固体として得た。
２． Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）、アセトン（２ｍＬ）及びｔ−ＢｕＯＨ（３ｍＬ）中のＮ−［［２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、テトラオキソオスミウム（５．３ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ、０．１当量）及びＮＭＯ（７３．７ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ、３当量）を、窒素雰囲気下で、室温で滴下して／少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗残渣を低温のｍｅｏｈ（５ｍＬ）に再度溶解させ、ろ過し；ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×１０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。次に、粗生成物（５ｍＬ）を、以下の条件、カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：８分間で１７％のＢから４４％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３３分を用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（３７ｍｇ、３４．５４％）が白色の固体として得られた。
Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｋ）：５０９．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．２４５分。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、５．２０（ｓ，１Ｈ）、４．８２（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）、３．４１（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．１０（ｓ，２Ｈ）、１．３６（ｓ，３Ｈ）、１．１１（ｄｄ，Ｊ＝１７．９、６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）、アセトン（２ｍＬ）及びｔ−ＢｕＯＨ（３ｍＬ）中のＮ−［［２−クロロ−４−（プロパ−１−エン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１００ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ、１当量）の撹拌溶液に、テトラオキソオスミウム（５．３ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ、０．１当量）及びＮＭＯ（７３．７ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ、３当量）を、窒素雰囲気下で、室温で滴下して／少しずつ加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下で、室温で３時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。粗残渣を低温のｍｅｏｈ（５ｍＬ）に再度溶解させ、ろ過し；ろ過ケーキをＭｅＯＨ（３×１０ｍＬ）で洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。次に、粗生成物（５ｍＬ）を、以下の条件、カラム：ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相Ａ：水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）、移動相Ｂ：ＡＣＮ；流量：２５ｍＬ／分；勾配：８分間で１７％のＢから４４％のＢ；２５４／２１０ｎｍ；Ｒｔ：７．３３分を用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（３７ｍｇ、３４．５４％）が白色の固体として得られた。
Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｋ）：５０９．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間１．２４５分。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［［２−クロロ−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンゼン］スルホニル］−２−［４−シアノ−３−フルオロ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．８９（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．４６（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、５．２０（ｓ，１Ｈ）、４．８２（ｔ，Ｊ＝５．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）、３．４１（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．１０（ｓ，２Ｈ）、１．３６（ｓ，３Ｈ）、１．１１（ｄｄ，Ｊ＝１７．９、６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
スキーム３５：実施例１７（化合物１１８）の合成
１． Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
ＤＣＭ（８ｍＬ）中の２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（６０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．００１当量）の撹拌溶液／混合物に、（ＣＯＣｌ）２（８６．４ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ、３当量）を、室温で滴下して加えた。得られた混合物を室温で０．５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（７０ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
１． Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
ＤＣＭ（８ｍＬ）中の２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（６０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、１当量）及びＤＭＦ（０．０２ｍＬ、０．００１当量）の撹拌溶液／混合物に、（ＣＯＣｌ）２（８６．４ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ、３当量）を、室温で滴下して加えた。得られた混合物を室温で０．５時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（７０ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（６４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（５３．０ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ、３当量）の撹拌溶液／混合物に、室温で２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（６４．２ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、１．３００当量）を加えた。得られた混合物を室温で４時間撹拌した。得られた混合物を減圧下で濃縮した。これにより、Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、粗製）が黄色の固体として得られた。
Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：６１３．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．９８０分。
Ｎ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｂ）：６１３．３［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．９８０分。
２． Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
２５ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）及びＨＣｌ／ジオキサン（５ｍＬ）中のＮ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐカラム、１００Å、１９ｍｍ×２５０ｍｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１０％の相Ｂから５３％まで）；検出器、ＵＶ下で分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２７．８ｍｇ（２２．７８％）のＮ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｋ）：４９７．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７６６分。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．０６（ｓ，２Ｈ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．４０（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、３．３６（ｍ，３Ｈ）、３．０７（ｍ，２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、１．１４（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
２５ｍＬの丸底フラスコ中に、ＤＣＭ（１０ｍＬ）及びＨＣｌ／ジオキサン（５ｍＬ）中のＮ−（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル）−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（１５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１当量）を入れた。得られた溶液を室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。粗生成物を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８ ＯＢＤ Ｐｒｅｐカラム、１００Å、１９ｍｍ×２５０ｍｍ；移動相、水（１０ｍｍｏｌ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１０％の相Ｂから５３％まで）；検出器、ＵＶ下で分取ＨＰＬＣによって精製した。これにより、２７．８ｍｇ（２２．７８％）のＮ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｋ）：４９７．１［Ｍ−Ｈ］−、保持時間０．７６６分。
Ｈ−ＮＭＲ−Ｎ−［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホニル］−２−［４−（メトキシメチル）−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ−ｄ４）δ ７．０６（ｓ，２Ｈ）、４．８９（ｓ，２Ｈ）、４．４０（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、３．３６（ｍ，３Ｈ）、３．０７（ｍ，２Ｈ）、１．５９（ｓ，６Ｈ）、１．１４（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、１２Ｈ）．
スキーム３６．実施例１８（化合物１０４）の合成
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１４当量）、（ＣＯＣｌ）２（１５５．２２ｍｇ、１．２２３ｍｍｏｌ、３当量）、及びＤＭＦ（０．１ｍＬ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。これにより、１００ｍｇ（９３．０１％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の固体として得られた。
１． Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気下でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］酢酸（１００ｍｇ、０．４０８ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、０．０５９ｍｍｏｌ、０．１４当量）、（ＣＯＣｌ）２（１５５．２２ｍｇ、１．２２３ｍｍｏｌ、３当量）、及びＤＭＦ（０．１ｍＬ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌し、その後、それを濃縮した。これにより、１００ｍｇ（９３．０１％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリドが黄色の固体として得られた。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−スルホンアミド（１３８．９７ｍｇ、０．３７９ｍｍｏｌ、１当量）、ＤＣＭ（５ｍＬ、７８．６５０ｍｍｏｌ、２０７．４６当量）、ＴＥＡ（１１５．０９ｍｇ、１．１３７ｍｍｏｌ、３当量）、及び２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセチルクロリド（１００ｍｇ、０．３７９ｍｍｏｌ、１当量）を入れた。得られた溶液を、水／氷浴中で、０℃で１時間撹拌した。次に、反応物を、０．１ｍＬの水の添加によってクエンチした。得られた混合物を濃縮した。これにより、９０ｍｇ（３９．９７％）のＮ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドが黄色の固体として得られた。
Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ：５９４．４［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．０８４分。方法：オメガ、３０＊２．１ｍｍ、３．０ｕｍのカラム、０．７ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（０．０９％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ（０．１％のＦＡ）。０．９分間で５％のＭＰＢから９５％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから５％。
Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミドのＬＣＭＳ：５９４．４［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間１．０８４分。方法：オメガ、３０＊２．１ｍｍ、３．０ｕｍのカラム、０．７ｕＬの注入量、１．２ｍＬ／分の流量、９０〜９００ａｍｕの走査範囲、１９０〜４００ｎｍのＵＶ範囲、移動相Ａ：水（０．０９％のＦＡ）及び移動相Ｂ：ＭｅＣＮ（０．１％のＦＡ）。０．９分間で５％のＭＰＢから９５％、０．５分間にわたって９５％のＭＰＢで保持、０．０３分間で９５％のＭＰＢから５％。
２． ２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドの合成
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（９０ｍｇ、０．１５２ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（０．１ｍＬ、１．２３４ｍｍｏｌ、８．１４当量）、ＴＢＡＦ（１０ｍＬ、ＴＨＦ中１．０Ｍ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。固体をろ過して取り出した。粗生成物（２００ｍｇ）を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１２％の相Ｂから４７％まで）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。生成物が得られた。これにより、３０ｍｇ（４１．２７％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｊ）：４８０．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．７６６分。
１Ｈ ＮＭＲ−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．５７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．００（ｄ，Ｊ＝４８．９Ｈｚ、２Ｈ）、６．０８（ｓ，１Ｈ）、５．１４（ｓ，１Ｈ）、４．６４（ｓ，２Ｈ）、３．６５（ｓ，２Ｈ）、３．１５−３．０５（ｍ，１Ｈ）、１．４５（ｓ，６Ｈ）、１．２２（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）、１．０７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
窒素の不活性雰囲気でパージ及び維持された５０ｍＬの丸底フラスコ中に、Ｎ−［（４−［［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］メチル］−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］アセトアミド（９０ｍｇ、０．１５２ｍｍｏｌ、１当量）、ＴＨＦ（０．１ｍＬ、１．２３４ｍｍｏｌ、８．１４当量）、ＴＢＡＦ（１０ｍＬ、ＴＨＦ中１．０Ｍ）を入れた。得られた溶液を、水浴中で、室温で１時間撹拌した。得られた混合物を濃縮した。固体をろ過して取り出した。粗生成物（２００ｍｇ）を、以下の条件（分取ＨＰＬＣ−０１８）：カラム、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｓｈｉｅｌｄ ＲＰ１８ ＯＢＤカラム、１９＊２５０ｍｍ、１０ｕｍ；移動相、水（１０ＭＭＯＬ／ＬのＮＨ４ＨＣＯ３）及びＡＣＮ（７分間で１２％の相Ｂから４７％まで）；検出器、ＵＶを用いた分取ＨＰＬＣによって精製した。生成物が得られた。これにより、３０ｍｇ（４１．２７％）の２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドが白色の固体として得られた。
２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミドのＬＣＭＳ（方法Ｊ）：４８０．１［Ｍ＋Ｈ］＋、保持時間０．７６６分。
１Ｈ ＮＭＲ−２−［３−シアノ−２，６−ビス（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−［［４−（ヒドロキシメチル）−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］スルホニル］アセトアミド（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δ ７．５７（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．００（ｄ，Ｊ＝４８．９Ｈｚ、２Ｈ）、６．０８（ｓ，１Ｈ）、５．１４（ｓ，１Ｈ）、４．６４（ｓ，２Ｈ）、３．６５（ｓ，２Ｈ）、３．１５−３．０５（ｍ，１Ｈ）、１．４５（ｓ，６Ｈ）、１．２２（ｄ，Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）、１．０７（ｄ，Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
化合物１０６、１１５、１１９〜１３９、及び１４１は、化合物１０１〜１０５、１０７〜１１４、１１６〜１１８、１４０、及び１４２の調製について本明細書に記載される手順のいずれかと類似又は同様の手順を用いて調製され得る。
アッセイ１
以下のプロトコルは、本明細書に開示される化合物の活性を試験するのに好適である。
以下のプロトコルは、本明細書に開示される化合物の活性を試験するのに好適である。
手順１：グラミシジンで刺激されたＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生
ＴＨＰ−１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培養した。細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。化合物ストックを、まず、ＤＭＳＯ中で３、０．３４、０．０４２及び０．００８３ｍＭの中間体濃度になるまで予め希釈し、その後、Ｅｃｈｏ５５０液体ハンドラーを用いて、空の３８４ウェルアッセイプレート中に分注して、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。０．３７％の最終的なＤＭＳＯアッセイ濃度を達成するようにプレートにＤＭＳＯを再充填した。次に、プレートを密閉し、必要とされるまで室温で貯蔵した。
ＴＨＰ−１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培養した。細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。化合物ストックを、まず、ＤＭＳＯ中で３、０．３４、０．０４２及び０．００８３ｍＭの中間体濃度になるまで予め希釈し、その後、Ｅｃｈｏ５５０液体ハンドラーを用いて、空の３８４ウェルアッセイプレート中に分注して、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。０．３７％の最終的なＤＭＳＯアッセイ濃度を達成するようにプレートにＤＭＳＯを再充填した。次に、プレートを密閉し、必要とされるまで室温で貯蔵した。
ＴＨＰ−１細胞を、ＰＭＡ（ホルボール１２−ミリステート１３−アセテート））（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６〜１８時間処理した。実験の当日に、培地を取り出し、付着細胞を、５分間にわたってトリプシンで剥離させた。次に、細胞を収集し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠心沈降させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で再懸濁させた。細胞を、５０，０００個の細胞／ウェルの密度（最終的なアッセイ体積５０μｌ）で分注された化合物を含有する３８４ウェルアッセイプレートにおいて平板培養した。細胞を、１時間にわたって化合物とともにインキュベートし、次に、２時間にわたってグラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で刺激した。次に、プレートを、５分間にわたって３４０ｇで遠心分離した。無細胞上清（４０μＬ）を、９６チャネルＰｌａｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて収集し、ＩＬ−１βの産生を、ＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。プレートを、４℃で１８時間インキュベートし、ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ ｉ３ｘ分光光度計（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ、ソフトウェアＳｏｆｔＭａｘ ６）の予め設定されたＨＴＲＦプログラム（６２０ｎｍにおけるドナー発光、６６８ｎｍにおけるアクセプター発光）を用いて読み取った。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量漸増（１００〜０．００１７μＭ）を、各実験と同時に行った。データを、ビヒクル処理試料（０％の阻害に相当する）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％の阻害に相当する）に対して正規化した。化合物は、ＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生の濃度依存的な阻害を示した。
手順２：グラミシジンで刺激されたＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生
ＴＨＰ−１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培養した。実験前に、細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、ＴＨＰ−１を、ＰＭＡ（ホルボール１２−ミリステート１３−アセテート））（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６〜１８時間処理した。化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。実験の当日に、培地を取り出し、付着細胞を、５分間にわたってトリプシンで剥離させた。次に、細胞を収集し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠心沈降させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で再懸濁させた。細胞を、５０，０００個の細胞／ウェルの密度（最終的なアッセイ体積５０μｌ）で３８４ウェルプレートにおいて平板培養した。化合物を、まず、アッセイ培地に溶解させて、５００μＭの５倍の最高濃度を得た。次に、１０段階希釈（１：３）を、１．６７％のＤＭＳＯを含有するアッセイ培地において行った。５倍の化合物溶液を培養培地に加えて、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。最終的なＤＭＳＯ濃度は、０．３７％であった。細胞を、１時間にわたって化合物とともにインキュベートし、次に、２時間にわたってグラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で刺激した。次に、プレートを、５分間にわたって３４０ｇで遠心分離した。無細胞上清（４０μＬ）を、９６チャネルＰｌａｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて収集し、ＩＬ−１βの産生を、ＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量漸増（１００〜０．００１７μＭ）を、各実験と同時に行った。データを、ビヒクル処理試料（０％の阻害に相当する）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％の阻害に相当する）に対して正規化した。化合物は、ＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生の濃度依存的な阻害を示した。
ＴＨＰ−１細胞を、米国培養細胞系統保存機関（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ）から購入し、供給者からの説明書にしたがって継代培養した。実験前に、細胞を、完全ＲＰＭＩ １６４０（１０％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で培養し、実験準備前に対数期に維持した。実験前に、ＴＨＰ−１を、ＰＭＡ（ホルボール１２−ミリステート１３−アセテート））（２０ｎｇ／ｍｌ）で１６〜１８時間処理した。化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に溶解させて、３０ｍＭのストックを生成した。実験の当日に、培地を取り出し、付着細胞を、５分間にわたってトリプシンで剥離させた。次に、細胞を収集し、完全ＲＰＭＩ １６４０で洗浄し、遠心沈降させ、ＲＰＭＩ １６４０（２％の熱不活性化ＦＢＳ、ペニシリン（１００単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（１００μｇ／ｍｌ）を含有する）中で再懸濁させた。細胞を、５０，０００個の細胞／ウェルの密度（最終的なアッセイ体積５０μｌ）で３８４ウェルプレートにおいて平板培養した。化合物を、まず、アッセイ培地に溶解させて、５００μＭの５倍の最高濃度を得た。次に、１０段階希釈（１：３）を、１．６７％のＤＭＳＯを含有するアッセイ培地において行った。５倍の化合物溶液を培養培地に加えて、所望の最終濃度（例えば１００、３３、１１、３．７、１．２、０．４１、０．１４、０．０４６、０．０１５、０．００５１、０．００１７μＭ）を達成した。最終的なＤＭＳＯ濃度は、０．３７％であった。細胞を、１時間にわたって化合物とともにインキュベートし、次に、２時間にわたってグラミシジン（５μＭ）（Ｅｎｚｏ）で刺激した。次に、プレートを、５分間にわたって３４０ｇで遠心分離した。無細胞上清（４０μＬ）を、９６チャネルＰｌａｔｅＭａｓｔｅｒ（Ｇｉｌｓｏｎ）を用いて収集し、ＩＬ−１βの産生を、ＨＴＲＦ（ｃｉｓｂｉｏ）によって評価した。ビヒクルのみの対照及びＣＲＩＤ３の用量漸増（１００〜０．００１７μＭ）を、各実験と同時に行った。データを、ビヒクル処理試料（０％の阻害に相当する）及び１００μＭのＣＲＩＤ３（１００％の阻害に相当する）に対して正規化した。化合物は、ＰＭＡ分化ＴＨＰ−１細胞におけるＩＬ−１β産生の濃度依存的な阻害を示した。
表１４は、２％のウシ胎仔血清を含有するｈＴＨＰ−１アッセイにおける化合物の生物学的活性を示す：＜０．００８μＭ＝「＋＋＋＋＋＋」；≧０．００８及び＜０．０４μＭ＝「＋＋＋＋＋」；≧０．０４及び＜０．２μＭ＝「＋＋＋＋」；≧０．２及び＜１μＭ＝「＋＋＋」；≧１及び＜５μＭ＝「＋＋」；≧５及び＜３０μＭ＝「＋」。
アッセイ２：マウスの結腸の薬物動態
試験化合物を、水中０．５％のメチル−セルロース中で配合し、雄Ｃ５７ＢＬ／６マウスに３０ｍｇ／ｋｇで強制経口投与によって投与した。投与後の様々な時点（典型的に、１５分、３０分、１、２、４、６及び８時間）で、血液試料を、心臓２５穿刺（ｃａｒｄｉａｃ ２５ ｐｕｎｃｔｕｒｅ）によって取り出し、無傷の結腸をラットから切除した。血液試料を１５分間にわたって１５００×ｇで遠心分離して、血漿を収集した。最終時点で、各個々の動物に麻酔をかけ、腹腔を開き、盲腸の２ｃｍ下から、結腸の４ｃｍの試料を切除し、縦軸上で切開し、２ｍＬの生理液で洗い流すことによって固形分を取り出した。結腸を、それを５ｍＬの生理食塩水に入れることによってさらに洗浄し、１分間にわたって振とうした。結腸をＰＥＴチューブで乾式秤量し、２ｍＬのチューブに移した。結腸を秤量し、分析の前に比率１：３の組織重量（ｇ）対水体積（ｍＬ）で、水によって均質化した。有効濃度は、検出値に希釈係数を乗算した値である。結腸対血漿の比率を、８時間の時点での結腸濃度対血漿濃度の比率（ｐｇ ｈｒ／ｇ）として求めた。
試験化合物を、水中０．５％のメチル−セルロース中で配合し、雄Ｃ５７ＢＬ／６マウスに３０ｍｇ／ｋｇで強制経口投与によって投与した。投与後の様々な時点（典型的に、１５分、３０分、１、２、４、６及び８時間）で、血液試料を、心臓２５穿刺（ｃａｒｄｉａｃ ２５ ｐｕｎｃｔｕｒｅ）によって取り出し、無傷の結腸をラットから切除した。血液試料を１５分間にわたって１５００×ｇで遠心分離して、血漿を収集した。最終時点で、各個々の動物に麻酔をかけ、腹腔を開き、盲腸の２ｃｍ下から、結腸の４ｃｍの試料を切除し、縦軸上で切開し、２ｍＬの生理液で洗い流すことによって固形分を取り出した。結腸を、それを５ｍＬの生理食塩水に入れることによってさらに洗浄し、１分間にわたって振とうした。結腸をＰＥＴチューブで乾式秤量し、２ｍＬのチューブに移した。結腸を秤量し、分析の前に比率１：３の組織重量（ｇ）対水体積（ｍＬ）で、水によって均質化した。有効濃度は、検出値に希釈係数を乗算した値である。結腸対血漿の比率を、８時間の時点での結腸濃度対血漿濃度の比率（ｐｇ ｈｒ／ｇ）として求めた。
アッセイ３：カニューレ装着ラットの吸収の決定
経口バイオアベイラビリティ（Ｆ％）、吸収率（Ｆａ％）及び流出率肝２５クリアランス（ｈｅｐａｔｉｃ ２５ ｃｌｅａｒａｎｃｅ）（Ｆｈ％）を、以下の２つの試験からスプラーグドーリーラットにおいて決定した：（Ｉ）試験化合物（すなわち、試験される類似体）の静脈内（ＩＶ）投与後のラットにおける薬物動態：静脈内（ＩＶ）投与の後、血漿試料を、典型的に、０〜２４時間で収集した。薬剤レベルを、ＬＣ−ＭＳ−ＭＳ方法を用いて決定した。得られた薬剤レベルを用いて、静脈内（ＩＶ）薬物動態パラメーター：ＡＵＣ ＩＶ及びＤｏｓｅ ＩＶを計算した。門脈（ＰＶ）及びさらに頸静脈（ＪＶ）にカニューレを装着されたラットに、試験化合物を経口投与した。経口投与の後、血漿試料を、典型的に、門脈及び頸静脈の両方から０〜６時間で収集した。薬剤レベルを、ＬＣ−ＭＳ−ＭＳ方法を用いて決定した。得られた薬剤レベルを用いて、以下の薬物動態パラメーター：ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ、ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ５及びＤｏｓｅ ＰＯを計算した。上記の試験から得られたデータを用いて、経口バイオアベイラビリティＦ％、並びに量Ｆａ％及びＦｈ％を以下の式から計算した：
５ Ｆ％＝（ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ／ＡＵＣ ＩＶ）＊（Ｄｏｓｅ ＩＶ／Ｄｏｓｅ ＰＯ）＊１００
Ｆａ％＝（ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ／ＡＵＣ ＩＶ）＊（Ｄｏｓｅ ＩＶ／Ｄｏｓｅ ＰＯ）＊１００
Ｆｈ％＝ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ／ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ
式中：
ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ＝経口投与後の曲線下面積及び頸静脈から収集された血漿；
ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ＝経口投与後の曲線下面積及び門脈から収集された血漿；
ＡＵＣ ＩＶ＝静脈内投与後の曲線下面積；
Ｄｏｓｅ ＩＶ＝ｍｇ／ｋｇでの静脈内投与；及び
１５ Ｄｏｓｅ ＰＯ＝ｍｇ／ｋｇでの経口投与。
経口バイオアベイラビリティ（Ｆ％）、吸収率（Ｆａ％）及び流出率肝２５クリアランス（ｈｅｐａｔｉｃ ２５ ｃｌｅａｒａｎｃｅ）（Ｆｈ％）を、以下の２つの試験からスプラーグドーリーラットにおいて決定した：（Ｉ）試験化合物（すなわち、試験される類似体）の静脈内（ＩＶ）投与後のラットにおける薬物動態：静脈内（ＩＶ）投与の後、血漿試料を、典型的に、０〜２４時間で収集した。薬剤レベルを、ＬＣ−ＭＳ−ＭＳ方法を用いて決定した。得られた薬剤レベルを用いて、静脈内（ＩＶ）薬物動態パラメーター：ＡＵＣ ＩＶ及びＤｏｓｅ ＩＶを計算した。門脈（ＰＶ）及びさらに頸静脈（ＪＶ）にカニューレを装着されたラットに、試験化合物を経口投与した。経口投与の後、血漿試料を、典型的に、門脈及び頸静脈の両方から０〜６時間で収集した。薬剤レベルを、ＬＣ−ＭＳ−ＭＳ方法を用いて決定した。得られた薬剤レベルを用いて、以下の薬物動態パラメーター：ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ、ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ５及びＤｏｓｅ ＰＯを計算した。上記の試験から得られたデータを用いて、経口バイオアベイラビリティＦ％、並びに量Ｆａ％及びＦｈ％を以下の式から計算した：
５ Ｆ％＝（ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ／ＡＵＣ ＩＶ）＊（Ｄｏｓｅ ＩＶ／Ｄｏｓｅ ＰＯ）＊１００
Ｆａ％＝（ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ／ＡＵＣ ＩＶ）＊（Ｄｏｓｅ ＩＶ／Ｄｏｓｅ ＰＯ）＊１００
Ｆｈ％＝ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ／ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ
式中：
ＡＵＣ ＰＯ ＪＶ＝経口投与後の曲線下面積及び頸静脈から収集された血漿；
ＡＵＣ ＰＯ ＰＶ＝経口投与後の曲線下面積及び門脈から収集された血漿；
ＡＵＣ ＩＶ＝静脈内投与後の曲線下面積；
Ｄｏｓｅ ＩＶ＝ｍｇ／ｋｇでの静脈内投与；及び
１５ Ｄｏｓｅ ＰＯ＝ｍｇ／ｋｇでの経口投与。
さらに、列挙された実施形態を以下に列挙する：
実施形態１：式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ ６ 〜Ｃ １０ アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ ６ 〜Ｃ １０ アリールであり；
ここで、
Ｒ １ａ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、又は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換され；
Ｒ １ｂ は、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＯＲ １１ 、−ＣＯＲ １３ ；−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮ、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＮ、及び−ＮＲ １１ ＣＯＲ １２ であり；
少なくとも１つのＲ ６ は、式ＡＡのＢ環をＣＲ ４ Ｒ ５ 基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ−Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル又は前記Ｒ ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル置換基及び各Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記Ｒ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、前記Ｒ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、前記Ｒ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、又は前記Ｒ ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ ２ 〜Ｃ ６ アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリールオキシ、及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ ６ 又はＲ ７ が置換される前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール又はＮＲ ８ Ｒ ９ で任意選択的に置換され、又はＲ ６ 又はＲ ７ は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ８ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、独立して、水素及びＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ １０ はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から選択され；ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ １３ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの前記化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。
実施形態２：式ＡＡ
の化合物であって、式ＡＡの前記化合物は、
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ ６ 〜Ｃ １０ アリールであり；
ここで、
Ｒ １ａ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 又は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換され；
Ｒ １ａ’ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 又は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換され；
Ｒ １ａ’’ はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ １ｂ は、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＯＲ １１ 、−ＣＯＲ １３ ；−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮ、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＮ、及び−ＮＲ １１ ＣＯＲ １２ であり；
Ｒ １ｂ’ は、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＯＲ １１ 、−ＣＯＲ １３ ；−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮ、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＮ、及び−ＮＲ １１ ＣＯＲ １２ であり；
Ｒ １ｂ’’ はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ ６ は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環を前記ＣＲ ４ Ｒ ５ 基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ ６’ は、式ＡＡ−４のＢ環を前記ＣＲ ４ Ｒ ５ 基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ−Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル又は前記Ｒ ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル置換基及び各Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記Ｒ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、前記Ｒ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、前記Ｒ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、又は前記Ｒ ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ ２ 〜Ｃ ６ アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリールオキシ、Ｏ（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ ６ 又はＲ ７ が置換される前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール又はＮＲ ８ Ｒ ９ で任意選択的に置換され、又はＲ ６ 又はＲ ７ は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ８ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ ６’ 及びＲ ７’ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ ２ 〜Ｃ ６ アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ ６’ 及びＲ ７’ はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリールオキシ、Ｏ（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ ６’ 又はＲ ７’ が置換される前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール又はＮＲ ８ Ｒ ９ で任意選択的に置換され、又はＲ ６’ 又はＲ ７’ は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６’ 及びＲ ７’ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ８ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、独立して、水素及びＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ １０ はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から選択され；ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ １３ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの前記化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。
実施形態３：式ＡＡの前記化合物は、
である、実施形態２に記載の化合物。
実施形態４：式ＡＡの前記化合物は、
である、実施形態２に記載の化合物。
実施形態５：式ＡＡの前記化合物は、
である、実施形態２に記載の化合物。
実施形態６：式ＡＡの前記化合物は、
である、実施形態２に記載の化合物。
実施形態７：Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは水素である、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態８：Ｒ ４ 及びＲ ５ の一方がＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルである、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態９：Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員〜６員ヘテロアリールである、実施形態１〜３、７、及び８のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１０：Ａはチアゾリルである、実施形態１〜３及び７〜９のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１１：ｎ＝０である、実施形態１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１２：前記置換される環Ａは、
から選択される、実施形態１、２、７〜９、及び１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１３：前記置換される環Ａは、
である、実施形態１、２、７〜８、及び１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１４：ｎ＝１である、実施形態１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１５：前記置換される環Ａは、
から選択される、実施形態１、２、４〜８、及び１４のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１６：前記置換される環Ａは、
から選択される、実施形態１、２、４、及び１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１７：前記置換される環Ａは、
から選択される、実施形態１、２、４、７〜８、及び１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１８：Ｒ １ａ は、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；又はＲ １ａ は、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；又はＲ １ａ は−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；又はＲ １ａ は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ である、実施形態１〜３及び５〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１９：Ｒ １ａ’ は、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；又はＲ １ａ’ は−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；又はＲ １ａ’ は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ である、実施形態２又は４に記載の化合物。
実施形態２０：Ｒ １ｂ は、独立して、１つ以上のヒドロキシ、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＯＲ １１ 、−ＣＯＲ １３ ；−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮ、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、及び−ＮＲ １１ ＣＯＲ １２ で置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルからなる群から選択される、実施形態２又は４に記載の化合物。
実施形態２１：Ｒ １ｂ は、独立して、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＯＲ １３ 、−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；及び−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮからなる群から選択される、実施形態１〜４及び７〜３３のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２２：Ｒ １ｂ は、−ＳＯ ２ ＮＨＭｅ、ＳＯ ２ ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＳＯ ２ Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである、実施形態１〜４及び７〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２３：Ｒ １ｂ は、−ＳＯ ２ ＮＨＭｅ又はＯＭｅである、実施形態１〜４及び７〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２４：Ｒ ２ は、独立して、ヒドロキシメチル、ヒドロキシで置換されるＣ ２ アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ ３ アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ ４ アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ ５ アルキル、及びヒドロキシで置換されるＣ ６ アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ ２ は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、５−ヒドロキシ−１−ペンチル、及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択され；又は
Ｒ ２ は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択され；又は
Ｒ ２ は、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルで任意選択的に置換されるＣ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル（ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル；Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ；Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル；ＣＯ−Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール；ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル；ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル；ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール；ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール；５員〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ ２ ；ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ ；ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ ；ＳＦ ５ ；Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ ；Ｓ（Ｏ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル；及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ ２ は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ、エトキシ、イソプロピル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、ＣＯＣＨ ３ 、ＣＯＰｈ、２−メトキシ−２−プロピル、フェニル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＣＨ ３ 、及びＳ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ からなる群から選択される、実施形態１〜１１、１４〜１５、及び１８〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２５：Ｂは、１つ又は２つのＲ ６ で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ ７ で任意選択的に置換されるフェニルである、実施形態１〜５、７〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２６：ｏ＝２であり、ｐ＝０である、実施形態２５に記載の化合物。
実施形態２７：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態２５又は２６に記載の化合物。
実施形態２８：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル；ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；又は
ここで、各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、及びＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、及びＣ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、実施形態２７に記載の化合物。
実施形態２９：ｏ＝１であり、ｐ＝１であるか；又はｏ＝２であり、ｐ＝１である、実施形態２５に記載の化合物。
実施形態３０：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態２９に記載の化合物。
実施形態３１：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜２つのＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換される、実施形態３０に記載の化合物。
実施形態３２：ｏ＝２であり、ｐ＝２である、実施形態２５に記載の化合物。
実施形態３３：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態３４：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜２つのＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ７ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、実施形態３２又は３３に記載の化合物。
実施形態３５：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態３２に記載の化合物。
実施形態３６：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜２つのＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ ６ 及びＲ ７ は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ ４ 〜Ｃ ７ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、実施形態３５に記載の化合物。
実施形態３７：ｏ＝２であり、ｐ＝３である、実施形態２５に記載の化合物。
実施形態３８：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態３７に記載の化合物。
実施形態３９：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態３８に記載の化合物。
実施形態４０：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４１：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜２つのＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ７ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、実施形態３８又は３９に記載の化合物。
実施形態４２：隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の２つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ８ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、実施形態１〜６、７〜２５、３２〜３３、３５、及び３７〜３９のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４３：各Ｒ ６ は、独立して、ＣＮ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ヒドロキシル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、実施形態１〜５、７〜２７、２９〜３０、３２、３３、３５、及び３７〜３９のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４４：各Ｒ ７ は、独立して、ＣＮ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ヒドロキシル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、実施形態１〜５、７〜２６、２９〜３０、３２、３３、３５、及び３８〜４０のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４５：Ｒ ３ は水素である、実施形態１〜４４のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４６：以下の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
実施形態４７：実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は塩と、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
実施形態４８：ＮＲＬＰ３活性を調節する方法であって、ＮＲＬＰ３を、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物と接触させる工程を含む方法。
実施形態４９：前記調節は、ＮＲＬＰ３に拮抗する工程を含む、実施形態４８に記載の方法。
実施形態５０：代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５１：前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、実施形態５０に記載の方法。
実施形態５２：中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５３：前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、実施形態５２に記載の方法。
実施形態５４：肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５５：前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は突発性肺線維症である、実施形態５４に記載の方法。
実施形態５６：肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５７：前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、実施形態５６に記載の方法。
実施形態５８：膵疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５９：前記膵疾患は、急性膵炎若しくは慢性膵炎である、実施形態５８に記載の方法。
実施形態６０：腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６１：前記腎疾患は、急性腎障害若しくは慢性腎障害である、実施形態６０に記載の方法。
実施形態６２：腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６３：前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、実施形態６２に記載の方法。
実施形態６４：皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６５：前記皮膚疾患は乾癬である、実施形態６４に記載の方法。
実施形態６６：筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６７：前記筋骨格疾患は強皮症である、実施形態６６に記載の方法。
実施形態６８：血管疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６９：前記血管疾患は巨細胞性動脈炎である、実施形態６８に記載の方法。
実施形態７０：骨の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７１：前記骨の疾患は、変形性関節症、骨粗鬆症又は大理石骨病である、実施形態７０に記載の方法。
実施形態７２：眼疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７３：前記眼疾患は、緑内障又は黄斑変性症である、実施形態７２に記載の方法。
実施形態７４：ウイルス感染に起因する疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７５：前記ウイルス感染に起因する疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、実施形態７４に記載の方法。
実施形態７６：自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７７：前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎である、実施形態７６に記載の方法。
実施形態７８：癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７９：骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）；慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態８０：治療有効量の抗ＴＮＦα剤を前記対象に投与する工程をさらに含む、実施形態４９〜７９のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１：式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ ６ 〜Ｃ １０ アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ ６ 〜Ｃ １０ アリールであり；
ここで、
Ｒ １ａ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、又は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換され；
Ｒ １ｂ は、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＯＲ １１ 、−ＣＯＲ １３ ；−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮ、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＮ、及び−ＮＲ １１ ＣＯＲ １２ であり；
少なくとも１つのＲ ６ は、式ＡＡのＢ環をＣＲ ４ Ｒ ５ 基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ−Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル又は前記Ｒ ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル置換基及び各Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記Ｒ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、前記Ｒ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、前記Ｒ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、又は前記Ｒ ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ ２ 〜Ｃ ６ アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリールオキシ、及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ ６ 又はＲ ７ が置換される前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール又はＮＲ ８ Ｒ ９ で任意選択的に置換され、又はＲ ６ 又はＲ ７ は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ８ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、独立して、水素及びＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ １０ はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から選択され；ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ １３ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの前記化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。
実施形態２：式ＡＡ
の化合物であって、式ＡＡの前記化合物は、
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ ６ 〜Ｃ １０ アリールであり；
ここで、
Ｒ １ａ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 又は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換され；
Ｒ １ａ’ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 又は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換され；
Ｒ １ａ’’ はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ １ｂ は、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＯＲ １１ 、−ＣＯＲ １３ ；−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮ、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＮ、及び−ＮＲ １１ ＣＯＲ １２ であり；
Ｒ １ｂ’ は、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＯＲ １１ 、−ＣＯＲ １３ ；−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮ、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＮ、及び−ＮＲ １１ ＣＯＲ １２ であり；
Ｒ １ｂ’’ はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ ６ は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環を前記ＣＲ ４ Ｒ ５ 基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ ６’ は、式ＡＡ−４のＢ環を前記ＣＲ ４ Ｒ ５ 基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ ２ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ−Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル又は前記Ｒ ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル置換基及び各Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記Ｒ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、前記Ｒ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、前記Ｒ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、又は前記Ｒ ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ ２ 〜Ｃ ６ アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ ６ 及びＲ ７ はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリールオキシ、Ｏ（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ ６ 又はＲ ７ が置換される前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール又はＮＲ ８ Ｒ ９ で任意選択的に置換され、又はＲ ６ 又はＲ ７ は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ８ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ ６’ 及びＲ ７’ はそれぞれ、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ ２ 、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、ＳＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ ２ 〜Ｃ ６ アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ ６’ 及びＲ ７’ はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリールオキシ、Ｏ（Ｃ ３ 〜Ｃ １０ シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ ６’ 又はＲ ７’ が置換される前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール又はＮＲ ８ Ｒ ９ で任意選択的に置換され、又はＲ ６’ 又はＲ ７’ は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、及びＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６’ 及びＲ ７’ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ８ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは、独立して、水素及びＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから選択され；
Ｒ １０ はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ８ 及びＲ ９ のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、（Ｃ＝ＮＲ １３ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ 、ＣＯＲ １３ 、ＣＯ ２ Ｒ １３ 及びＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ から選択され；ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ ８ 及びＲ ９ は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ １３ は、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ １１ 及びＲ １２ のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの前記化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。
実施形態３：式ＡＡの前記化合物は、
である、実施形態２に記載の化合物。
実施形態４：式ＡＡの前記化合物は、
である、実施形態２に記載の化合物。
実施形態５：式ＡＡの前記化合物は、
である、実施形態２に記載の化合物。
実施形態６：式ＡＡの前記化合物は、
である、実施形態２に記載の化合物。
実施形態７：Ｒ ４ 及びＲ ５ のそれぞれは水素である、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態８：Ｒ ４ 及びＲ ５ の一方がＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルである、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態９：Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員〜６員ヘテロアリールである、実施形態１〜３、７、及び８のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１０：Ａはチアゾリルである、実施形態１〜３及び７〜９のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１１：ｎ＝０である、実施形態１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１２：前記置換される環Ａは、
から選択される、実施形態１、２、７〜９、及び１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１３：前記置換される環Ａは、
である、実施形態１、２、７〜８、及び１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１４：ｎ＝１である、実施形態１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１５：前記置換される環Ａは、
から選択される、実施形態１、２、４〜８、及び１４のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１６：前記置換される環Ａは、
から選択される、実施形態１、２、４、及び１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１７：前記置換される環Ａは、
から選択される、実施形態１、２、４、７〜８、及び１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１８：Ｒ １ａ は、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；又はＲ １ａ は、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；又はＲ １ａ は−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；又はＲ １ａ は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ である、実施形態１〜３及び５〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１９：Ｒ １ａ’ は、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ １３ ） ３ で置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルであり；又はＲ １ａ’ は−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＮＲ １１ Ｒ １２ であり；又はＲ １ａ’ は−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ である、実施形態２又は４に記載の化合物。
実施形態２０：Ｒ １ｂ は、独立して、１つ以上のヒドロキシ、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＯＲ １１ 、−ＣＯＲ １３ ；−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮ、−ＮＲ １１ ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １１ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、及び−ＮＲ １１ ＣＯＲ １２ で置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルからなる群から選択される、実施形態２又は４に記載の化合物。
実施形態２１：Ｒ １ｂ は、独立して、−ＳＯ ２ ＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＳＯ ２ Ｒ １３ 、−ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ 、−ＣＯＲ １３ 、−ＣＯ ２ Ｒ １３ 、−ＮＲ １３ ＣＯＮＲ １１ Ｒ １２ ；及び−ＣＲ １１ Ｒ １２ ＣＮからなる群から選択される、実施形態１〜４及び７〜３３のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２２：Ｒ １ｂ は、−ＳＯ ２ ＮＨＭｅ、ＳＯ ２ ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、ＳＯ ２ Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである、実施形態１〜４及び７〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２３：Ｒ １ｂ は、−ＳＯ ２ ＮＨＭｅ又はＯＭｅである、実施形態１〜４及び７〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２４：Ｒ ２ は、独立して、ヒドロキシメチル、ヒドロキシで置換されるＣ ２ アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ ３ アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ ４ アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ ５ アルキル、及びヒドロキシで置換されるＣ ６ アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ ２ は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、５−ヒドロキシ−１−ペンチル、及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択され；又は
Ｒ ２ は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択され；又は
Ｒ ２ は、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルで任意選択的に置換されるＣ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル（ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル；Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ；Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル；ＣＯ−Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール；ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル；ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ８ シクロアルキル；ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール；ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール；５員〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ ２ ；ＮＨＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル；Ｎ（Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル） ２ ；ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ ；ＳＦ ５ ；Ｓ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ ；Ｓ（Ｏ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル；及びＳ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ ２ は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ、エトキシ、イソプロピル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、ＣＯＣＨ ３ 、ＣＯＰｈ、２−メトキシ−２−プロピル、フェニル、Ｓ（Ｏ ２ ）ＣＨ ３ 、及びＳ（Ｏ ２ ）ＮＲ １１ Ｒ １２ からなる群から選択される、実施形態１〜１１、１４〜１５、及び１８〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２５：Ｂは、１つ又は２つのＲ ６ で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ ７ で任意選択的に置換されるフェニルである、実施形態１〜５、７〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２６：ｏ＝２であり、ｐ＝０である、実施形態２５に記載の化合物。
実施形態２７：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態２５又は２６に記載の化合物。
実施形態２８：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル；ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；又は
ここで、各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、及びＣ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、及びＣ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、実施形態２７に記載の化合物。
実施形態２９：ｏ＝１であり、ｐ＝１であるか；又はｏ＝２であり、ｐ＝１である、実施形態２５に記載の化合物。
実施形態３０：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態２９に記載の化合物。
実施形態３１：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜２つのＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換される、実施形態３０に記載の化合物。
実施形態３２：ｏ＝２であり、ｐ＝２である、実施形態２５に記載の化合物。
実施形態３３：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態３４：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜２つのＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ７ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、実施形態３２又は３３に記載の化合物。
実施形態３５：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態３２に記載の化合物。
実施形態３６：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜２つのＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ ６ 及びＲ ７ は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ ４ 〜Ｃ ７ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、実施形態３５に記載の化合物。
実施形態３７：ｏ＝２であり、ｐ＝３である、実施形態２５に記載の化合物。
実施形態３８：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態３７に記載の化合物。
実施形態３９：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態３８に記載の化合物。
実施形態４０：前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、実施形態１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４１：各Ｒ ６ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＮＨＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ ２ 〜Ｃ ６ アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ ７ は、独立して、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＣＯ ２ Ｃ ３ 〜Ｃ ６ シクロアルキル、ＯＣＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、ＯＣＯＣ ６ 〜Ｃ １０ アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＳＦ ５ 、Ｓ（Ｏ ２ ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、１〜２つのＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ７ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、実施形態３８又は３９に記載の化合物。
実施形態４２：隣接する原子上のＲ ６ 及びＲ ７ の２つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ ４ 〜Ｃ ８ 炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、ＮＲ ８ Ｒ ９ 、ＣＨ ２ ＮＲ ８ Ｒ ９ 、＝ＮＲ １０ 、ＣＯＯＣ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ ６ 〜Ｃ １０ アリール、及びＣＯＮＲ ８ Ｒ ９ から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、実施形態１〜６、７〜２５、３２〜３３、３５、及び３７〜３９のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４３：各Ｒ ６ は、独立して、ＣＮ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ヒドロキシル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、実施形態１〜５、７〜２７、２９〜３０、３２、３３、３５、及び３７〜３９のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４４：各Ｒ ７ は、独立して、ＣＮ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、前記Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルは、ヒドロキシル又はＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、実施形態１〜５、７〜２６、２９〜３０、３２、３３、３５、及び３８〜４０のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４５：Ｒ ３ は水素である、実施形態１〜４４のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態４６：以下の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
実施形態４７：実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は塩と、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
実施形態４８：ＮＲＬＰ３活性を調節する方法であって、ＮＲＬＰ３を、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物と接触させる工程を含む方法。
実施形態４９：前記調節は、ＮＲＬＰ３に拮抗する工程を含む、実施形態４８に記載の方法。
実施形態５０：代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５１：前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、実施形態５０に記載の方法。
実施形態５２：中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５３：前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、実施形態５２に記載の方法。
実施形態５４：肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５５：前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は突発性肺線維症である、実施形態５４に記載の方法。
実施形態５６：肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５７：前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、実施形態５６に記載の方法。
実施形態５８：膵疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態５９：前記膵疾患は、急性膵炎若しくは慢性膵炎である、実施形態５８に記載の方法。
実施形態６０：腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６１：前記腎疾患は、急性腎障害若しくは慢性腎障害である、実施形態６０に記載の方法。
実施形態６２：腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６３：前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、実施形態６２に記載の方法。
実施形態６４：皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６５：前記皮膚疾患は乾癬である、実施形態６４に記載の方法。
実施形態６６：筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６７：前記筋骨格疾患は強皮症である、実施形態６６に記載の方法。
実施形態６８：血管疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態６９：前記血管疾患は巨細胞性動脈炎である、実施形態６８に記載の方法。
実施形態７０：骨の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７１：前記骨の疾患は、変形性関節症、骨粗鬆症又は大理石骨病である、実施形態７０に記載の方法。
実施形態７２：眼疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７３：前記眼疾患は、緑内障又は黄斑変性症である、実施形態７２に記載の方法。
実施形態７４：ウイルス感染に起因する疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７５：前記ウイルス感染に起因する疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、実施形態７４に記載の方法。
実施形態７６：自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７７：前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎である、実施形態７６に記載の方法。
実施形態７８：癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態７９：骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）；慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１つに定義される化合物又は実施形態４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
実施形態８０：治療有効量の抗ＴＮＦα剤を前記対象に投与する工程をさらに含む、実施形態４９〜７９のいずれか１つに記載の方法。
Claims (80)
- 式ＡＡ
（式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡのＢ環をＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、前記Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、前記Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は前記Ｒ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される）
の化合物であって；
ただし、式ＡＡの前記化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。 - 式ＡＡ
の化合物であって、式ＡＡの前記化合物は、
から選択され、
式中、
ｎ＝０又は１であり；
ｏ＝１又は２であり；
ｐ＝０、１、２、又は３であり；
ここで、
Ａ’は、５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｂは、５員〜１０員ヘテロアリール又はＣ６〜Ｃ１０アリールであり；
ここで、
Ｒ１ａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ又は−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２又は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換され；
Ｒ１ａ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
Ｒ１ｂは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’は、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２であり；
Ｒ１ｂ’’はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換され；
少なくとも１つのＲ６は、式ＡＡ−１、ＡＡ−２、及びＡＡ−３を通して式ＡＡ−のＢ環を前記ＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
少なくとも１つのＲ６’は、式ＡＡ−４のＢ環を前記ＣＲ４Ｒ５基に連結する結合に対してオルトであり；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、ＮＨＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ−（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、及びＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）からそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、前記Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は前記Ｒ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの各Ｃ１〜Ｃ６アルキル置換基及び各Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ置換基は、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に独立して置換され；
ここで、前記Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６アルキル、前記Ｒ２ Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、前記Ｒ２ Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は前記Ｒ２ ３員〜７員ヘテロシクロアルキルの前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリールは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６又はＲ７が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６又はＲ７は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、ＳＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル及び３員〜１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ２〜Ｃ６アルケニルから選択され、
ここで、Ｒ６’及びＲ７’はそれぞれ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、Ｏ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；ここで、Ｒ６’又はＲ７’が置換される前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つ以上のヒドロキシル、ハロ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール又はＮＲ８Ｒ９で任意選択的に置換され、又はＲ６’又はＲ７’は、５員〜７員炭素環又は酸素、硫黄及び窒素から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する複素環に任意選択的に縮合され；
ここで、前記３員〜７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）及びＮＨＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びＯＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６’及びＲ７’の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換され；
Ｒ４及びＲ５のそれぞれは、独立して、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ＝ＮＲ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１３及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル又は３員〜７員ヘテロシクロアルキルで任意選択的に置換され；又はＲ８及びＲ９は、それらが結合される窒素と一緒になって、それらが結合される前記窒素に加えて１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に含有する３員〜７員環を形成し；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、又は５員〜１０員ヘテロアリールであり；
Ｒ１１及びＲ１２のそれぞれは、出現するごとに、独立して、水素及びドロキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ただし、式ＡＡの前記化合物は、
からなる群から選択される化合物ではない、式ＡＡの化合物；
又はその薬学的に許容される塩。 - 式ＡＡの前記化合物は、
である、請求項２に記載の化合物。 - 式ＡＡの前記化合物は、
である、請求項２に記載の化合物。 - 式ＡＡの前記化合物は、
である、請求項２に記載の化合物。 - 式ＡＡの前記化合物は、
である、請求項２に記載の化合物。 - Ｒ４及びＲ５のそれぞれは水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ４及びＲ５の一方がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
- Ａは、１つの硫黄環員を含有する５員〜６員ヘテロアリールである、請求項１〜３、７、及び８のいずれか一項に記載の化合物。
- Ａはチアゾリルである、請求項１〜３及び７〜９のいずれか一項に記載の化合物。
- ｎ＝０である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記置換される環Ａは、
から選択される、請求項１、２、７〜９、及び１１のいずれか一項に記載の化合物。 - 前記置換される環Ａは、
である、請求項１、２、７〜８、及び１１のいずれか一項に記載の化合物。 - ｎ＝１である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記置換される環Ａは、
から選択される、請求項１、２、４〜８、及び１４のいずれか一項に記載の化合物。 - 前記置換される環Ａは、
から選択される、請求項１、２、４、及び１１のいずれか一項に記載の化合物。 - 前記置換される環Ａは、
から選択される、請求項１、２、４、７〜８、及び１１のいずれか一項に記載の化合物。 - Ｒ１ａは、１つ以上のヒドロキシで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；又はＲ１ａは、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；又はＲ１ａは−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；又はＲ１ａは−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項１〜３及び５〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ１ａ’は、１つ以上の−ＯＳｉ（Ｒ１３）３で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルであり；又はＲ１ａ’は−ＣＲ１１Ｒ１２ＮＲ１１Ｒ１２であり；又はＲ１ａ’は−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項２又は４に記載の化合物。
- Ｒ１ｂは、独立して、１つ以上のヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１１、−ＣＯＲ１３；−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮ、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＲ１２で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項２又は４に記載の化合物。
- Ｒ１ｂは、独立して、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３ＣＯＮＲ１１Ｒ１２；及び−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＮからなる群から選択される、請求項１〜４及び７〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨＭｅ、又はＯＭｅである、請求項１〜４及び７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ１ｂは、−ＳＯ２ＮＨＭｅ又はＯＭｅである、請求項１〜４及び７〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ２は、独立して、ヒドロキシメチル、ヒドロキシで置換されるＣ２アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ３アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ４アルキル、ヒドロキシで置換されるＣ５アルキル、及びヒドロキシで置換されるＣ６アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ２は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、５−ヒドロキシ−１−ペンチル、及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択され；又は
Ｒ２は、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、３−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−プロピル、２−ヒドロキシ−１−プロピル、３−ヒドロキシ−１−プロピル、４−ヒドロキシ−１−ブチル、及び６−ヒドロキシ−１−ヘキシルからなる群から選択され；又は
Ｒ２は、１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；１つ以上のヒドロキシ、ハロ、オキソ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルで任意選択的に置換される３員〜７員ヘテロシクロアルキル（ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６アルキルは、１〜３つのヒドロキシ、ハロ、又はオキソでさらに任意選択的に置換される）；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；ハロ；ＣＮ；ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ−Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル；ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール；ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）；ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；５員〜１０員ヘテロアリール；ＮＨ２；ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２；ＣＯＮＲ８Ｒ９；ＳＦ５；Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；及びＳ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；又は
Ｒ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ、エトキシ、イソプロピル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシ−２−プロピル、１−ヒドロキシ−１−シクロプロピル、ＣＯＣＨ３、ＣＯＰｈ、２−メトキシ−２−プロピル、フェニル、Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３、及びＳ（Ｏ２）ＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択される、請求項１〜１１、１４〜１５、及び１８〜２３のいずれか一項に記載の化合物。 - Ｂは、１つ又は２つのＲ６で置換され、且つ１、２、又は３つのＲ７で任意選択的に置換されるフェニルである、請求項１〜５、７〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
- ｏ＝２であり、ｐ＝０である、請求項２５に記載の化合物。
- 前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、請求項２５又は２６に記載の化合物。 - 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル；ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；又は
ここで、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、又はオキソからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項２７に記載の化合物。 - ｏ＝１であり、ｐ＝１であるか；又はｏ＝２であり、ｐ＝１である、請求項２５に記載の化合物。
- 前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、請求項２９に記載の化合物。 - 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換される、請求項３０に記載の化合物。 - ｏ＝２であり、ｐ＝２である、請求項２５に記載の化合物。
- 前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。 - 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項３２又は３３に記載の化合物。 - 前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、請求項３２に記載の化合物。 - 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又はＲ６及びＲ７は、それらを連結する前記原子と一緒になって、Ｃ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項３５に記載の化合物。 - ｏ＝２であり、ｐ＝３である、請求項２５に記載の化合物。
- 前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、請求項３７に記載の化合物。 - 前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、請求項３８に記載の化合物。 - 前記任意選択的に置換される環Ｂは、
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。 - 各Ｒ６は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯＮＲ８Ｒ９、４員〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、ＮＨＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＮＨＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＮＨＣＯ（４員〜６員ヘテロシクロアルキル）、及びＮＨＣＯＣ２〜Ｃ６アルキニルからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換され；
ここで、各Ｒ７は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＯＣＯＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＣＯＣ６〜Ｃ１０アリール、ＯＣＯ（５員〜１０員ヘテロアリール）、ＯＣＯ（３員〜７員ヘテロシクロアルキル）、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５員〜１０員ヘテロアリール、ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＳＦ５、Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４員〜６員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、１〜２つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され；
又は隣接する原子上のＲ６及びＲ７の少なくとも１つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ７炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜７員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項３８又は３９に記載の化合物。 - 隣接する原子上のＲ６及びＲ７の２つの対は、それらを連結する前記原子と一緒になって、少なくとも１つのＣ４〜Ｃ８炭素環又はＯ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する少なくとも１つの５員〜８員複素環を独立して形成し、ここで、前記炭素環又は複素環は、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ハロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ＣＨ２ＮＲ８Ｒ９、＝ＮＲ１０、ＣＯＯＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、及びＣＯＮＲ８Ｒ９から独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に独立して置換される、請求項１〜６、７〜２５、３２〜３３、３５、及び３７〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
- 各Ｒ６は、独立して、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項１〜５、７〜２７、２９〜３０、３２、３３、３５、及び３７〜３９のいずれか一項に記載の化合物。 - 各Ｒ７は、独立して、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５員〜１０員ヘテロアリール、及び３員〜７員ヘテロシクロアルキルから選択され；
ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ヒドロキシル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシからそれぞれ独立して選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換される、請求項１〜５、７〜２６、２９〜３０、３２、３３、３５、及び３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。 - Ｒ３は水素である、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
- 以下の化合物からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。
- 請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は塩と、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
- ＮＲＬＰ３活性を調節する方法であって、ＮＲＬＰ３を、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物と接触させる工程を含む方法。
- 前記調節は、ＮＲＬＰ３に拮抗する工程を含む、請求項４８に記載の方法。
- 代謝障害である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記代謝障害は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満又は痛風である、請求項５０に記載の方法。
- 中枢神経系の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記中枢神経系の疾患は、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症又はパーキンソン病である、請求項５２に記載の方法。
- 肺疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記肺疾患は、喘息、ＣＯＰＤ又は突発性肺線維症である、請求項５４に記載の方法。
- 肝疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記肝疾患は、ＮＡＳＨ症候群、ウイルス性肝炎又は肝硬変である、請求項５６に記載の方法。
- 膵疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記膵疾患は、急性膵炎若しくは慢性膵炎である、請求項５８に記載の方法。
- 腎疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記腎疾患は、急性腎障害若しくは慢性腎障害である、請求項６０に記載の方法。
- 腸疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記腸疾患は、クローン病又は潰瘍性大腸炎である、請求項６２に記載の方法。
- 皮膚疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記皮膚疾患は乾癬である、請求項６４に記載の方法。
- 筋骨格疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記筋骨格疾患は強皮症である、請求項６６に記載の方法。
- 血管疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記血管疾患は巨細胞性動脈炎である、請求項６８に記載の方法。
- 骨の疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記骨の疾患は、変形性関節症、骨粗鬆症又は大理石骨病である、請求項７０に記載の方法。
- 眼疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記眼疾患は、緑内障又は黄斑変性症である、請求項７２に記載の方法。
- ウイルス感染に起因する疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記ウイルス感染に起因する疾患は、ＨＩＶ又はＡＩＤＳである、請求項７４に記載の方法。
- 自己免疫疾患である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 前記自己免疫疾患は、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎である、請求項７６に記載の方法。
- 癌又は老化である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）；非小細胞肺癌、例えばＮＬＲＰ３の突然変異又は過剰発現を有する患者の非小細胞肺癌；急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、例えば糖質コルチコイド治療に対して耐性がある患者のＡＬＬ；ランゲルハンス細胞組織球症（ＬＣＨ）；多発性骨髄腫；前骨髄球性白血病；急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）；慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）；胃癌；及び肺癌転移から選択される癌である疾患、障害又は病態を治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に、有効量の請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物又は請求項４７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む方法。
- 治療有効量の抗ＴＮＦα剤を前記対象に投与する工程をさらに含む、請求項４９〜７９のいずれか一項に記載の方法。
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