JP7077589B2 - 固形製剤 - Google Patents
固形製剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP7077589B2 JP7077589B2 JP2017225340A JP2017225340A JP7077589B2 JP 7077589 B2 JP7077589 B2 JP 7077589B2 JP 2017225340 A JP2017225340 A JP 2017225340A JP 2017225340 A JP2017225340 A JP 2017225340A JP 7077589 B2 JP7077589 B2 JP 7077589B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- mass
- salt
- tablet
- menthol
- tablets
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
多くの鼻炎患者は複数、繰り返して、又は慢性的に発現している。そのような状態が長期間にわたって持続すると、患者の生活の質(QOL)が低下し、日常生活に支障をきたすことになる。
従来、鼻炎症状に対する薬物治療は、主として抗ヒスタミン薬、交感神経興奮薬(血管収縮薬)、副交感神経遮断薬、抗炎症剤、消炎酵素等の薬物を経口内服剤、もしくは点鼻剤として投与することによって行われている。特に近年は、副作用が少なく、効果に持続性のある非鎮静性抗ヒスタミン薬の需要が高まっている。
これら非鎮静性抗ヒスタミン薬は、一般に、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚掻痒症、アトピー性皮膚炎)に伴う掻痒に対して用いられている。このうち、フェキソフェナジン塩酸塩は1回60mg、1日2回型の内服薬であり、(非特許文献2)我が国においては、2012年末にフェキソフェナジン塩酸塩単味成分の「アレルギー専用鼻炎薬」が、スイッチOTC医薬品として上市されている。
ロラタジンは商品名「クラリチン錠」として市販されているアレルギー性疾患治療剤(ヒスタミンH 1 受容体拮抗薬) の有効成分であり、ロラタジンは化学名: 4-(8-クロロ-5、6-ジヒドロ-11H-ベンゾ[5、6 ]シクロヘプタ[1、2-b]ピリジン-11-イリデン)-1-ピペリジンカルボン酸エチルエステルで表され、特許文献1に初めて開示された化合物である。
エテンザミドは、解熱、鎮痛などに有効なサリチル酸系の非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)として広く使用されている薬物である。
さらに、非鎮静性抗ヒスタミン薬のオロパタジン、ベポタスチン、エピナスチン、エバスチン、セチリジン、レボセチリジンについても同様の検討を行った結果、これら非鎮静性抗ヒスタミン薬とグリチルリチン酸またはその塩、プソイドエフェドリンまたはその塩を組み合わせた製剤にメントールを配合すると、錠剤の崩壊時間を大幅に短縮できることも見出した。
(1)(a)非鎮静性抗ヒスタミン薬、(b)グリチルリチン酸及び/又はその塩、スクラロース、プソイドエフェドリン及び/又はその塩、イブプロフェン、ロキソプロフェン及び/又はその塩、カフェイン類、ブロモバレリル尿素、アリルイソプロピルアセチル尿素、及びエテンザミドからなる群より選択される少なくとも1種、及び(c)メントール及び/又はメントールを含有する精油を含有することを特徴とする錠剤、
(2)(a)非鎮静性抗ヒスタミン薬がフェキソフェナジン及び/又はその塩、ロラタジン、オロパタジン及び/又はその塩、ベポタスチン及び/又はその塩、エピナスチン及び/又はその塩、エバスチン、セチリジン及び/又はその塩、レボセチリジン及び/又はその塩からなる群より選択される少なくとも1種である、(1)に記載の錠剤、
である。
本発明の非鎮静性抗ヒスタミン薬の含有量は、本発明の錠剤全質量に対して好ましくは0.05質量%~70質量%、より好ましくは0.1質量%~45質量%である。
本発明のフェキソフェナジンまたはフェキソフェナジンの塩の含有量は、本発明の錠剤全質量に対して好ましくは1質量%~70質量%、より好ましくは5質量%~45質量%である。また、フェキソフェナジン及び/またはその塩は医薬的に許容されるものであれば特に限定はしないが、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩等の無機酸の塩、及び酢酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、炭酸塩等の有機酸塩等が挙げられ、好ましくは塩酸塩である。
また、本発明においてメントールの添加方法は、打錠前に混合する後末添加による方法が本発明の効果の点から好ましい。
タリー式打錠機等を用いることができる。
以下に実施例及び比較例を挙げ、本発明をより詳しく説明するが、本発明はこれら実施例等に限定されるものではない。
表1に示される低置換基ヒドロキシプロピルセルロースまでの成分を、各成分秤量し、混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表1に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤硬度約7kgfとなる錠剤径7.5mmの錠剤を得た。なお表1は2錠中の表示量である。
<評価方法>
比較例及び実施例の錠剤について、以下の各試験方法により、錠剤硬度及び崩壊時間の測定を行った。
(1)錠剤硬度
錠剤硬度計(シュロイニゲル社製)を用いて測定した。それぞれの錠剤の硬度を3回ずつ測定し、その平均値を求めた。
(2)崩壊試験
日本薬局方第十六改正に記載されている崩壊試験法に従い測定した。それぞれの錠剤の崩壊時間を3回ずつ測定し、その平均値を求めた。
評価結果を表2に示す。
表3に示される結晶セルロースまでの成分を、各成分秤量し、混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表1に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤硬度約15kgfとなる錠剤径8.5mmの錠剤を得た。なお表3は2錠中の表示量である。
表5に示される低置換基ヒドロキシプロピルセルロースまでの成分を、各成分秤量し、混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表5に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤径7.5mmの錠剤を得た。なお表5は2錠中の表示量である。
表5に示される軽質無水ケイ酸までの成分を各成分秤量し、混合した.ヒドロキシプロピルセルロースを適量の水に溶かし、造粒溶媒とした.混合物と造粒溶媒を流動層造粒機にて造粒し、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表5に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し錠剤径9mmの錠剤を得た。なお表5は4錠中の表示量である。
表5に示されるフェキソフェナジン塩酸塩、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを各成分秤量し混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。表5に示されるロキソプロフェンナトリウム、コンスターチ、マンニトール78mg、軽質無水ケイ酸7.5mgを各成分秤量し、混合した.マンニトール18mg、軽質無水ケイ酸4.5mgを適量の水に溶かし造粒溶媒とした.混合物と造粒溶媒を流動層造粒機にて造粒し、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表5に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤径9mmの錠剤を得た。なお表5は2錠中の表示量である。
表5に示される軽質無水ケイ酸までの成分を、各成分秤量し、混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表6に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤径9mmの錠剤を得た。なお表5は2錠中の表示量である。
表6に示されるフェキソフェナジン塩酸塩、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを各成分秤量し、混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物aを得た。表6bに示されるヒドロキシプロピルセルロース以外の各成分を秤量し、混合した。ヒドロキシプロピルセルロースを適量の水に溶かし造粒溶媒とした.混合物と造粒溶媒を流動層造粒機にて造粒し、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物bを得た。造粒物a及び造粒物bにメントール及びステアリン酸マグネシウムを表6に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤径9.5mmの錠剤を得た。なお表6は2錠中の表示量である。
表9に示される結晶セルロースまでの成分を、各成分秤量し、混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表1に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤硬度約6kgfとなる錠剤径7.5mmの錠剤を得た。なお表9は1錠中の表示量である。
表11に示される軽質無水ケイ酸までの成分を各成分秤量し、混合した.ヒドロキシプロピルセルロースを適量の水に溶かし、造粒溶媒とした.混合物と造粒溶媒を流動層造粒機にて造粒し、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表5に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し錠剤径8.5mmの錠剤を得た。なお表11は4錠中の表示量である。
表11に示される軽質無水ケイ酸までの成分を、各成分秤量し、混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表6に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤径9.5mmの錠剤を得た。なお表11は2錠中の表示量である。
表11に示されるロラタジン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを各成分秤量し混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。表11に示されるロキソプロフェンナトリウム、コンスターチ、マンニトール78mg、軽質無水ケイ酸7.5mgを各成分秤量し、混合した.マンニトール18mg、軽質無水ケイ酸4.5mgを適量の水に溶かし造粒溶媒とした.混合物と造粒溶媒を流動層造粒機にて造粒し、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にメントール及びステアリン酸マグネシウムを表5に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤径7mmの錠剤を得た。なお表11は2錠中の表示量である。
表12に示されるロラタジン、結晶セルロースを各成分秤量し、混合した。混合物と適量の水を加え乳鉢を用いて練合した後、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物aを得た。造粒物bは実施例9及び実施例10と同様に調製し造粒物bを得た.得られた造粒物a及び造粒物bにメントール及びステアリン酸マグネシウムを表6に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し、錠剤径9.5mmの錠剤を得た。なお表12は2錠中の表示量である。
表15~表17に示されるヒドロキシプロピルセルロースまでの成分を秤量し、混合した。混合物と造粒溶媒に水を用いて乳鉢にて造粒し、十分に乾燥した。その後、得られた乾燥品を目開き710μmの篩に全量通過させ、造粒物を得た。造粒物にオロパタジン塩酸塩又はベポタスチンベシル酸塩又はエピナスチン塩酸塩又はエバスチン又はセチリジン塩酸塩又はレボセチリジン塩酸塩、メントール及びステアリン酸マグネシウムを表15~表17に示す通りに秤量し、混合した後、卓上簡易錠剤成型機を用いて打錠し錠剤径8.5mmの錠剤を得た。
Claims (1)
- (a)フェキソフェナジン及び/又はその塩、ロラタジン、オロパタジン及び/又はその塩、ベポタスチン及び/又はその塩、エピナスチン及び/又はその塩、エバスチン、セチリジン及び/又はその塩、並びにレボセチリジン及び/又はその塩からなる群より選択される少なくとも1種、(b)グリチルリチン酸及び/又はその塩、スクラロース、プソイドエフェドリン及び/又はその塩、イブプロフェン、ロキソプロフェン及び/又はその塩からなる群より選択される少なくとも1種、及び(c)メントール及び/又はメントールを含有する精油を含有することを特徴とする錠剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2022000850A JP7243876B2 (ja) | 2016-11-29 | 2022-01-06 | 固形製剤 |
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2016230737 | 2016-11-29 | ||
JP2016230737 | 2016-11-29 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022000850A Division JP7243876B2 (ja) | 2016-11-29 | 2022-01-06 | 固形製剤 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2018090572A JP2018090572A (ja) | 2018-06-14 |
JP2018090572A5 JP2018090572A5 (ja) | 2020-12-24 |
JP7077589B2 true JP7077589B2 (ja) | 2022-05-31 |
Family
ID=62563583
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2017225340A Active JP7077589B2 (ja) | 2016-11-29 | 2017-11-24 | 固形製剤 |
JP2022000850A Active JP7243876B2 (ja) | 2016-11-29 | 2022-01-06 | 固形製剤 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022000850A Active JP7243876B2 (ja) | 2016-11-29 | 2022-01-06 | 固形製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (2) | JP7077589B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2019026644A (ja) * | 2017-08-01 | 2019-02-21 | ロート製薬株式会社 | 医薬用錠剤 |
JP2019147797A (ja) * | 2018-02-26 | 2019-09-05 | ロート製薬株式会社 | フェキソフェナジン塩酸塩を含む造粒物 |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000159691A (ja) | 1998-09-21 | 2000-06-13 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用固形製剤 |
JP2011148816A (ja) | 2005-07-22 | 2011-08-04 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | 口腔内速崩壊性錠 |
JP2012527406A (ja) | 2009-05-20 | 2012-11-08 | リングアル コンセグナ ピーティーワイ エルティーディー | 口腔内および/または舌下治療用製剤 |
JP2014205646A (ja) | 2013-04-15 | 2014-10-30 | ロート製薬株式会社 | 医薬組成物 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH10501235A (ja) * | 1994-06-03 | 1998-02-03 | ザ、プロクター、エンド、ギャンブル、カンパニー | 速溶解性剤形 |
CN103547265B (zh) * | 2011-04-28 | 2017-11-21 | 田边三菱制药株式会社 | 口腔内速崩片 |
JP6062705B2 (ja) * | 2012-10-19 | 2017-01-18 | ロート製薬株式会社 | 医薬組成物 |
WO2014065390A1 (ja) * | 2012-10-26 | 2014-05-01 | 田辺三菱製薬株式会社 | メントールウィスカーの析出を抑制する方法 |
-
2017
- 2017-11-24 JP JP2017225340A patent/JP7077589B2/ja active Active
-
2022
- 2022-01-06 JP JP2022000850A patent/JP7243876B2/ja active Active
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2000159691A (ja) | 1998-09-21 | 2000-06-13 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用固形製剤 |
JP2011148816A (ja) | 2005-07-22 | 2011-08-04 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | 口腔内速崩壊性錠 |
JP2012527406A (ja) | 2009-05-20 | 2012-11-08 | リングアル コンセグナ ピーティーワイ エルティーディー | 口腔内および/または舌下治療用製剤 |
JP2014205646A (ja) | 2013-04-15 | 2014-10-30 | ロート製薬株式会社 | 医薬組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2018090572A (ja) | 2018-06-14 |
JP2022037237A (ja) | 2022-03-08 |
JP7243876B2 (ja) | 2023-03-22 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP4989733B2 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
JP5296456B2 (ja) | 溶出が良好なイルベサルタン含有医薬組成物および口腔内崩壊錠 | |
JP4965130B2 (ja) | 乾式直打速崩壊性錠剤 | |
JP7243876B2 (ja) | 固形製剤 | |
JP2009544699A (ja) | フェニレフリンを含むチュアブル錠 | |
KR101400064B1 (ko) | 건식 직타 속붕괴성 정제 | |
JP2005506987A (ja) | 感覚的に許容される口内崩壊性組成物 | |
JP2017141299A (ja) | 溶出が良好なイルベサルタン含有医薬組成物および口腔内崩壊錠 | |
JP2003034655A (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
US9675551B2 (en) | Sublingual pharmaceutical composition containing an antihistamine agent and method for the preparation thereof | |
JP2004269513A (ja) | 固形製剤 | |
JP2015110663A (ja) | 溶出が良好なイルベサルタン含有医薬組成物および口腔内崩壊錠 | |
JP6863401B2 (ja) | 固形製剤 | |
KR20200131913A (ko) | 플루르비프로펜을 포함하는 약학적 조성물 | |
JP7067031B2 (ja) | 固形製剤 | |
JP2021105057A (ja) | 固形製剤 | |
EP2248516A1 (en) | Orally disintegrating compositions of emoxypine | |
JP5303605B2 (ja) | サリチル酸類含有経口組成物 | |
JP4917255B2 (ja) | サリチル酸類含有経口組成物 | |
JP7472540B2 (ja) | 固形組成物 | |
JP5714652B2 (ja) | 溶出が良好なイルベサルタン含有医薬組成物および口腔内崩壊錠 | |
JP5226732B2 (ja) | 催眠用圧縮成型製剤 | |
JP2021113237A (ja) | 溶出が良好なイルベサルタン含有医薬組成物および口腔内崩壊錠 | |
Team | The Association of Paediatric Palliative Medicine Master Formulary, 2020 | |
JP2022008041A (ja) | 医薬組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20201110 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20201110 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20211109 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220106 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20220419 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20220502 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7077589 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |