JP7050407B2 - 活性混合物を用いる方法 - Google Patents
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Description
抗菌安定性を提供し、
組成物中の平均粒子径がより小さな液滴になるように変え、
感覚プロファイル、とりわけ拡がりやすさ、吸収及び肌の感触に関して改善する。
1,2-アルカンジオールは、例えば、末端オレフィンのエポキシ化とそれに続く加水開環によって得られる周知の化粧品成分である。相乗的活性に関して、2つの成分(a)及び(b)が約25:75~約75:25という重量比、より好ましくは約40:60~約60:40という重量比、さらに好ましくは約50:50という重量比で存在する混合物について最良の結果が得られた。
本発明のもう1つの目的は、上で開示したような1,2-ヘキサンジオールと1,2-オクタンジオールとの相乗的混合物を含む化粧品または医薬組成物に関する。前記組成物は、好ましくはスキンケア、ヘアケア、日照ケア又はパーソナルケア組成物である。また、前記組成物は、好ましくは、(a)1,2-ヘキサンジオール及び(b)1,2-オクタンジオールを含む活性混合物を含む化粧品組成物又は医薬組成物であって、(i)10体積%が2μm未満の径を示し、(ii)50体積%が5μm未満の径を示し、(iii)90体積%が15μm未満の径を示す、平均粒子径を有する、水中油型(o/w)エマルジョン、油中水型(w/o)エマルジョン又は多重(w/o/wまたはo/w/o)エマルジョンである、前記組成物である。
10体積%は、2μm未満の径を示す(好ましくは、0.5μm未満)、
50体積%は、5μm未満の径を示す(好ましくは、2μm未満)、および、
90体積%は、15μm未満の径を示す(好ましくは、12μm未満)。
本発明のもう1つの目的は、1,2-アルカンジオールの前記2成分の混合物を含む化粧品またはパーソナルケア組成物を含む。化粧品またはパーソナルケア組成物は、スキンケア、ヘアケアおよび/または日照ケア製品、例えば、化粧クリーム、ローション、スプレー、エマルジョン、軟膏、ゲルまたはムース等を表す。典型的な例は、スキンクリームおよびヘアシャンプー、制汗剤および石けん類である。
好ましい助剤および添加剤は、アニオン性および/または両性または両性イオン界面活性剤である。アニオン性界面活性剤の典型例は、石けん、アルキルベンゼン-スルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルサルフェート、脂肪族アルコールエーテルサルフェート、グリセロールエーテルサルフェート、脂肪酸エーテルサルフェート、ヒドロキシ混合エーテルサルフェート、モノグリセリド(エーテル)サルフェート、脂肪酸アミド(エーテル)サルフェート、モノ-及びジアルキルスルホスクシネート、モノ-及びジアルキルスルホスクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石けん、エーテルカルボン酸及びその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、例えば、アシルラクチレート、アシルタルトレート、アシルグルタメート及びアシルアスパルテート等のN-アシルアミノ酸、アルキルオリゴグルコシドサルフェート、プロテイン脂肪酸縮合体(とりわけ、小麦系野菜作物)およびアルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含むならば、狭い範囲の同族体分布を有していることが好ましいが、従来の同族体分布を有していてもよい。両性及び両性イオン界面活性剤の典型例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリウムベタイン及びスルホベタインである。上述の界面活性剤は、全て既知の化合物である。これらの構造及び生産についての情報は、概要をまとめた関連書籍、例えば、J.Falbe(編)、“Surfactants in Consumer Products”、Springer Verlag、Berlin、1987、54~124頁またはJ.Falbe(編)、“Katalysatoren, Tenside und Mineraloeladditive (Catalysts, Surfactants and Mineral Oil Additives)”、Thieme Verlag、Stuttgart、1978、123-217頁を参照のこと。製剤中の界面活性剤のパーセンテージ量は、製剤重量に対して0.1~10重量%であり、好ましくは0.5~5重量%である。
O/Wエマルジョンの構成を形成する好適な油体は、例えば、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪族アルコールをベースとしたガーベットアルコール、直鎖C6~C22脂肪酸と直鎖または分岐C6~C22脂肪族アルコールとのエステル、または分岐C6~C13カルボン酸と直鎖または分岐C6~C22脂肪族アルコールとのエステルであり、例えば、ミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、エルカ酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、エルカ酸セチル、ミリスチン酸ステアリル、パルミチン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ベヘン酸ステアリル、エルカ酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ベヘン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、パルミチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ベヘン酸オレイル、エルカ酸オレイル、ミリスチン酸ベヘニル、パルミチン酸ベヘニル、ステアリン酸ベヘニル、イソステアリン酸ベヘニル、オレイン酸ベヘニル、ベヘン酸ベヘニル、エルカ酸ベヘニル、ミリスチン酸エルシル、パルミチン酸エルシル、ステアリン酸エルシル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ベヘン酸エルシルおよびエルカ酸エルシルが挙げられる。好適なものとしてはほかにも、直鎖C6~C22脂肪酸と分岐アルコール、とりわけ2-エチルヘキサノールとのエステル、C18~C38アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐C6~C22脂肪族アルコールとのエステル、とりわけマレイン酸ジオクチル、直鎖および/または分岐脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ジメルジオールまたはトリメルジオール等)および/またはガーベットアルコールとのエステル、C6~C10脂肪酸ベースのトリグリセリド、C6~C18脂肪酸ベースの液体モノ/ジ/トリグリセリド混合物、C6~C22脂肪族アルコールおよび/またはガーベットアルコールと芳香族カルボン酸とりわけ安息香酸とのエステル、C2~C12ジカルボン酸と1~22個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコールまたは2~10個の炭素原子および2~6個のヒドロキシル基を有するポリオールとのエステル、植物油、分岐1級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分岐C6~C22脂肪族アルコールカーボネート、例えば、炭酸ジカプリリル(Cetiol(登録商標)CC)、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪族アルコールをベースとしている炭酸ガーベット、安息香酸と直鎖および/または分岐C6~C22アルコールとのエステル(例えば、Finsolv(登録商標)TN)、1つのアルキル基あたり6~22個の炭素原子を有する直鎖または分岐で対称または非対称のジアルキルエステル、例えば、ジカプリリルエーテル(Cetiol(登録商標)OE)、エポキシ化脂肪酸エステルのポリオールとの開環生成物、シリコーン油(シクロメチコン、シリコーンメチコングレード等)及び/または脂肪族もしくはナフテン炭化水素、例えばスクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサンがある。
その他の界面活性剤もまた、乳化剤として製剤に加えることができ、例えば、以下のものを含む:
2~30モルのエチレンオキサイド及び/または0~5モルのプロピレンオキサイドの直鎖C8~22脂肪族アルコールへの付加生成物、C12~22脂肪酸への付加生成物、およびアルキル基における8~15個の炭素原子を含むアルキルフェノールへの付加生成物;
1~30モルのエチレンオキサイドのグリセロールへの付加生成物であるC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステル;
6~22個の炭素原子を有する飽和および不飽和脂肪酸とエチレンオキサイド付加生成物とのグリセロールモノ-およびジエステルならびにソルビタンモノ-およびジエステル;
15~60モルのエチレンオキサイドのヒマシ油および/または水素化ヒマシ油への付加生成物;
ポリオールエステルおよび、とりわけポリグリセロールエステル、例えば、ポリグリセロールポリリシノレエート、ポリグリセロールポリ-12-ヒドロキシステアレートまたはポリグリセロールジメレートイソステアレート。これらのクラスのいくつかからの化合物の混合物もまた好適である;
2~15モルのエチレンオキサイドのヒマシ油および/または水素化ヒマシ油への付加生成物;
直鎖、分岐、不飽和または飽和C6/22脂肪酸、リシノール酸および12-ヒドロキシステアリン酸とグリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、糖アルコール(例えば、ソルビトール)、アルキルグルコシド(例えば、メチルグルコシド、ブチルグリコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えば、セルロース)とをベースにした部分エステル;
モノ-、ジおよびトリアルキルホスフェートおよびモノ-、ジ-および/またはトリ-PEG-アルキルホスフェート及びその塩;
ウールワックスアルコール類;
ポリシロキサン/ポリアルキルポリエーテルコポリマー及び対応する誘導体;
ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪族アルコールの混合エステル、ならびに/または、C6~22脂肪酸、メチルグルコース及びポリオール、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール、
ポリアルキレングリコールおよび
炭酸グリセロールの混合エステル。
過脂肪剤は、例えば、ラノリンおよびレシチンおよびまたポリエトキシレート化またはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド及び脂肪酸アルカノールアミド、泡安定化剤としても機能する脂肪酸アルカノールアミドといった物質から選択され得る。
好適な増粘剤は、Aerosil(登録商標)型(親水性シリカ)、多糖、特にキサンタンガム、グアーガム、寒天、アルギネートおよびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、また脂肪酸の比較的高分子量のポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート(例えばCarbopols(登録商標)[Goodrich]またはSynthalens(登録商標)[Sigma])、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンといったポリマー性増粘剤、例えば、エトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸と例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパンといったポリオールとのエステル、ナローレンジ脂肪族アルコールエトキシレートといった界面活性剤ならびに塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムといった電解質である。
好適なカチオン性ポリマーは、例えば、カチオン性セルロース誘導体(例えば、Polymer JR400(登録商標)という名前のもとでAmercholから入手可能な四級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマー、例えば、Luviquat(登録商標)(BASF)といった四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(Lamequat(登録商標)L,Gruenau)といった四級化コラーゲンポリぺプチド、四級化コムギポリペプチド、ポリエチレンイミン、例えばアモジメチコンといったカチオン性シリコーンポリマー、アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミン(Cartaretine(登録商標),Sandoz)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー(Merquat(登録商標)550,Chemviron)、ポリアミノポリアミドおよびその架橋水溶性ポリマー、例えば任意に微晶質分布にあってよい四級化キトサンといったカチオン性キチン誘導体、ジハロアルキル、例えばジブロモブタンとビスジアルキルアミンとの縮合生成物、例えばビスジメチルアミノ-1,3-プロパン、例えばCelaneseのJaguar(登録商標)CBS、Jaguar(登録商標)C-17、Jaguar(登録商標)C-16といったカチオン性グアーガム、例えばMiranolのMirapol(登録商標)A-15、Mirapol(登録商標)AD-1、Mirapol(登録商標)AZ-1および市場で商標Rheocare(登録商標)CCまたはUltragel(登録商標)300のもとで見いだされる様々なポリクオタニウムタイプ(例えば、6,7,32または37)といった四級化アンモニウム塩ポリマーである。
好適な真珠光沢ワックスは、例えばアルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート;脂肪酸アルカノールアミド、特にヤシ脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド;多塩基酸、任意にヒドロキシ置換されたカルボン酸と6~22個の炭素原子を含む脂肪族アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル;例えば脂肪族アルコール、脂肪族ケトン、脂肪族アルデヒド、脂肪族エーテルおよび脂肪族炭酸エステルといった全部で少なくとも24個の炭素原子を含む脂肪族化合物、特にラウロンおよびジステアリルエーテル;ステアリル酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸、12~22個の炭素原子を含むオレフィンエポキシドと12~22個の炭素原子を含む脂肪族アルコールおよび/または2~15個の炭素原子および2~10個のヒドロキシル基を含むポリオールとの開環生成物、ならびにこれらの混合物である。
好適なシリコーン化合物は、例えばジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーンおよびアミノ-、脂肪酸-、アルコール-、ポリエーテル-、エポキシ-、フッ化-、グリコシド-および/またはアルキル-修飾シリコーン化合物であって、これらは室温で液体であっても樹脂様であってもよい。その他の好適なシリコーン化合物はシメチコンであって、これは、200~300ジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコンと加水分解シリケートとの混合物である。好適な揮発性シリコーンの詳細な概観は、Toddら、in Cosm.Toil.91、27(1976)に見いだされる。
使用される天然油に加えて、ワックスもまた製剤中に存在してよく、特に例えば、カンデリラワックス、カルナウバワックス、ジャパンワックス、エスパルトグラスワックス、コークワックス、グアルマワックス、米油ワックス、サトウキビワックス、アウリカリワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨ロウ、ラノリン(ウールワックス)、尾腺脂肪、セレシン、オゾケライト(地ロウ)、ワセリン、パラフィンワックスおよびミクロワックスといった天然ワックス;例えばモンタンエステルワックス、サソルワックス、加水分解ジョジョバワックスといった化学修飾ワックス(ハードワックス);例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスといった合成ワックスがある。
本発明の文脈における第1紫外線防御因子は、例えば室温で液体または結晶の有機物質(光フィルタ)であり、紫外線を吸収することができ、より長波長、例えば熱の形態で吸収したエネルギーを放出することができる有機物質である。
p-アミノ安息香酸
p-アミノ安息香酸エチルエステル(25mol)エトキシル化(INCI名:PEG-25 PABA)
p-ジメチルアミノ安息香酸-2-エチルヘキシルエステル
p-アミノ安息香酸エチルエステル(2mol)N-プロポキシル化
p-アミノ安息香酸グリセロールエステル
サリチル酸ホモメンチルエステル(ホモサレート)(Neo Heliopan(登録商標)HMS)
サリチル酸-2-エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)OS)
トリエタノールアミンサリチレート
4-イソプロピルベンジルサリチレート
アントラニル酸メンチルエステル(Neo Heliopan(登録商標)MA)
ジイソプロピル桂皮酸エチルエステル
p-メトキシ桂皮酸-2-エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)AV)
ジイソプロピル桂皮酸メチルエステル
p-メトキシ桂皮酸イソアミルエステル(Neo Heliopan(登録商標)E 1000)
p-メトキシ桂皮酸ジエタノールアミン塩
p-メトキシ桂皮酸イソプロピルエステル
2-フェニルベンズイミダゾールスルホン酸およびその塩(Neo Heliopan(登録商標)Hydro)
3-(4’-トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン-2-オン メチルサルフェート
ベータ-イミダゾール-4(5)-アクリル酸(ウロカニン酸)
3-(4’-スルホ)ベンジリデンボルナン-2-オンおよびその塩
3-(4’-メチルベンジリデン)-D,L-カンファー(Neo Heliopan(登録商標)MBC)
3-ベンジリデン-D,L-カンファー
N-[(2および4)-[2-(オキソボルン-3-イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
4,4’-[(6-[4-(1,1-ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル)ジイミノ]-ビス-(安息香酸-2-エチルヘキシルエステル)(Uvasorb(登録商標)HEB)
ベンジリデンマロネートポリシロキサン(Parsol(登録商標)SLX)
グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシンナメート
ジプロピレングリコールサリチレート
トリス(2-エチルヘキシル)-4,4’,4”-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリベンゾエート(=2,4,6-トリアニリノ-(p-カルボ-2’-エチルヘキシル-1’-オキシ)-1,3,5-トリアジン)(Uvinul(登録商標)T150)。
2-エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(Neo Heliopan(登録商標)303)
エチル-2-シアノ-3,3’-ジフェニルアクリレート
2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(Neo Heliopan(登録商標)BB)
2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸
ジヒドロキシ-4-メトキシエンゾフェノン
2,4-ジヒドロキシベンゾフェノン
テトラヒドロキシベンゾフェノン
2,2’-ジヒドロキシ-4,4’-ジメトキシベンゾフェノン
2-ヒドロキシ-4-n-オクトキシベンゾフェノン
2-ヒドロキシ-4-メトキシ-4’-メチルベンゾフェノン
ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム
二ナトリウム-2,2’-ジヒドロキシ-4,4’-ジメトキシ-5,5’-ジスルホベンゾフェノンフェノール、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-リル)-4-メチル-6-(2-メチル-3(1,3,3,3-テトラメチル-1-(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキシアニル)プロピル)(Mexoryl(登録商標)XL)
2,2’-メチレン ビス-(6-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-1,1,3,3-テトラメチルブチル)フェノール)(Tinosorb(登録商標)M)
2,4-ビス-[4-(2-エチルヘキシロキシ)-2-ヒドロキシフェニル]-1,3,5-トリアジン
2,4-ビス-[{(4-(2-エチルヘキシロキシ))-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン(Tinosorb(登録商標)S)
2,4-ビス-[{(4-(3-スルホナート)-2-ヒドロキシプロピロキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジンナトリウム塩
2,4-ビス-[{(3-(2-プロピロキシ)-2-ヒドロキシプロピロキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
2,4-ビス-[{4-(2-エチルヘキシロキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-[4-(2-メトキエチル カルボニル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン
2,4-ビス-[{4-(3-(2-プロピロキシ)-2-ヒドロキシプロピロキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-[4-(2-エチルカルボキシル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン
2,4-ビス-[{4-(2-エチルヘキシロキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(1-メチルピロール-2-イル)-1,3,5-トリアジン
2,4-ビス-[{4-トリス-(トリメチルシロキシシリルプロピロキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
2,4-ビス-[{4-(2”-メチルプロペニロキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
2,4-ビス-[{4-(1’,1’,1’,3’,5’,5’,5’-ヘプタメチルシロキシ-2”-メチルプロピロキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン。
4-イソプロピルジベンゾイルメタン
テレフタリリデンジボルナンスルホン酸およびその塩(Mexoryl(登録商標)SX)
4-t-ブチル-4’-メトキシジベンゾイルメタン(avobenzone)/(Neo Heliopan(登録商標)357)
フェニレン ビス-ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩(Neo Heliopan(登録商標)AP)
2,2’-(1,4-フェニレン)-ビス-(1H-ベンズイミダゾール-4,6-ジスルホン酸)、モノナトリウム塩
2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)安息香酸へキシルエステル(Uvinul(登録商標)A Plus)
DE10055940A1(=WO2002038537A1)にしたがったインダニリデン化合物
p-アミノ安息香酸
3-(4’-トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン-2-オン メチルサルフェート
サリチル酸ホモメンチルエステル(Neo Heliopan(登録商標)HMS)
2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(Neo Heliopan(登録商標)BB)
2-フェニルベンズイミダゾールスルホン酸(Neo Heliopan(登録商標)Hydro)
テレフタリリデンジボルナンスルホン酸およびその塩(Mexoryl(登録商標)SX)
4-tert-ブチル-4’-メトキシジベンゾイルメタン(Neo Heliopan(登録商標)357)
3-(4’-スルホ)ベンジリデンボルナン-2-オンおよびその塩
2-エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(Neo Heliopan(登録商標)303)
N-[(2および4)-[2-(オキソボルン-3-イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
p-メトキシ桂皮酸-2-エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)AV)
p-アミノ安息香酸エチルエステル(25mol)エトキシル化(INCI名:PEG-25 PABA)
p-メトキシ桂皮酸イソアミルエステル(Neo Heliopan(登録商標)E 1000)
2,4,6-トリアニリノ-(p-カルボ-2’-エチルヘキシル-1’-オキシ)-1,3,5-トリアジン(Uvinul(登録商標)T150)フェノール、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-リル)-4-メチル-6-(2-メチル-3(1,3,3,3-テトラメチル-1-(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキシアニル)プロピル)(Mexoryl(登録商標)XL)
4,4’-[(6-[4-(1,1-ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ)-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル)ジイミノ]-ビス-(安息香酸-2-エチルヘキシルエステル)(Uvasorb HEB)
3-(4’-メチルベンジリデン)-D,L-カンファー(Neo Heliopan(登録商標)MBC)
3-ベンジリデンカンファー
サリチル酸-2-エチルヘキシルエステル(Neo Heliopan(登録商標)OS)
4-ジメチルアミノ安息香酸-2-エチルヘキシルエステル(Padimate O)
ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸およびナトリウム塩
2,2’-メチレン ビス-(6-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-1,1,3,3-テトラメチルブチル)フェノール)(Tinosorb(登録商標)M)
フェニレン ビス-ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩(Neo Heliopan(登録商標)AP)
2,4-ビス-[{(4-(2-エチルヘキシロキシ))-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン(Tinosorb(登録商標)S)
ベンジリデンマロネートポリシロキサン(Parsol(登録商標)SLX)
メンチルアントラニレート(Neo Heliopan(登録商標)MA)
2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)安息香酸へキシルエステル(Uvinul(登録商標)A Plus)
DE10055940A1(=WO0238537A1)にしたがったインダニリデン化合物。
上述した第1紫外線防御因子に加えて、酸化防止剤型の第2紫外線防御因子もまた使用することができる。酸化防止剤型の第2紫外線防御因子は、UV光線が皮膚に浸透したときに始まる光化学反応の連鎖を阻害する。典型例は、アミノ酸(例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えば、ウロカニン酸)およびその誘導体、D,L-カルノシン、D-カルノシン、L-カルノシンおよびその誘導体(例えば、アンセリン)といったペプチド、カロチノイド、カロテン(例えば、α-カロテン、β-カロテン、リコペン)およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体(例えば、ジヒドロリポ酸)、金チオグルコース、プロピルチオウラシルおよびその他のチオール(例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびグリコシル、N-アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、α-リノレイル、コレステリルおよびそのグリセリルエステル)およびこれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよびその塩)および非常に少量の適合用量でのスルホキシイミン化合物(例えば、ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ-、ヘキサ-およびヘプタ-チオンスルホキシミン)、また(金属)キレーター(例えばα-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α-ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、ビリルビン、胆緑素、EDTA、EGTAおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えば、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびその誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えば、パルミチン酸アスコルビル、Mgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート)、トコフェロールおよびその誘導体(例えばビタミンEアセテート)、ビタミンAおよびその誘導体(ビタミンAパルミテート)およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、グルコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、二酸化チタン(例えば、エタノール中の分散液)、亜鉛およびその誘導体(例えばZnO、ZnSO4)、セレニウムおよびその誘導体(例えばセレニウムメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(例えばスチルベンオキサイド、トランススチルベンオキサイド)および本発明の目的に適したこれらの活性物質の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)である。
皮膚美白および/または髪のライトニングのための好ましい活性成分は、以下のものからなる群より選択される:即ち、コウジ酸(5-ヒドロキシ-2-ヒドロキシメチル-4-ピラノン)、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはマグネシウムアスコルビルホスフェート、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レソルシノール、レソルシノール誘導体、好ましくは4-アルキルレソルシノールおよび4-(1-フェニルエチル)1,3-ジヒドロキシベンゼン(フェニルエチルレソルシノール)、シクロヘキシルカルバメート(好ましくはWO2010/122178およびWO2010/097480に開示された1以上のシクロヘキシルカルバメート)、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、α-ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、その塩およびエステル、N-アセチルチロシンおよびその誘導体、ウンデシノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、1-アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド(ナイアシンアミド)、亜鉛塩、好ましくは塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツヤプリシンおよびその誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルグアヤコール、エチルグアヤコール、二酸好ましくはオクトデセン二酸および/またはアゼライン酸、一酸化窒素合成阻害剤、好ましくはL-ニトロアルギニンおよびその誘導体、2,7-ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート剤(好ましくはα-ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、EDTA、EGTAおよびその誘導体)、レチノイド、豆乳およびそのエキス、セリンプロテアーゼ阻害剤またはリポ酸またはその他の皮膚美白及び髪のライトニング用合成または天然活性成分である。後者は、植物由来のエキスの形態で好ましくは使用され、植物由来のエキスは、好ましくはベアベリーエキス、コメエキス、パパイヤエキス、ターメリックエキス、マルベリーエキス、ブンコワンエキス、カヤツリグサエキス、甘草根エキスまたは甘草根の濃縮成分または単離成分、好ましくはグラブリジンまたはリコカルコンA、バンノキエキス、スイバおよびラムルス種、マツ種(マツ属)のエキス、ブドウ種のエキスまたはそこから単離または濃縮されたスチルベン誘導体、サキシフラガエキス、タツナミソウエキス、ブドウエキスおよび/または微細藻類エキス、とりわけテトラセルミスエキスである。
本発明の文脈では、アンチエイジングまたは生体物質は、例えば、酸化防止剤、マトリックス-メタロプロテイナーゼ阻害剤(MMPI)、皮膚保湿剤、グリコサミングリカン刺激剤、抗炎症剤、TRPV1アンタゴニストおよび植物エキスである。
βヒドロキシ酸、とりわけサリチル酸およびその誘導体(5-n-オクタノイルサリチル酸を含む);グリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸といったα-ヒドロキシ酸;尿素;ゲンチシン酸;オリゴフコース;桂皮酸;エンジュエキス;レスベラトロールおよびジャスモン酸のいくつかの誘導体といったものを用いて剥離を促進することにより直接角質に作用する;
またはグリコシダーゼ、角質層キモトリプシンコウゾ(SCCE)もしくはその他のプロテアーゼ(トリプシン、キモトリプシン様)といったコルネオデスモソームの崩壊または落屑に関与する酵素に作用する。以下に記述した無機塩をキレート化する試剤があってもよい:EDTA;N-アシル-N,N’N’-エチレンジアミン三酢酸;アミノスルホン酸化合物およびとりわけ(N-2-ヒドロキシエチルピペラジン-N-2-エタン)スルホン酸(HEPES);2-オキソチアゾリジン-4-カルボン酸誘導体(プロシステイン);グリシンタイプのα-アミノ酸誘導体(EP-0852949に記載されているもの、および商標TRILON MでBASFによって上市されているメチルグリシン二酢酸ナトリウム;ハチミツ;O-オクタノイル-6-D-マルトースおよびN-アセチルグルコサミンといった糖誘導体;Recoverine(登録商標)という名前で会社SILABによって上市されているもののようなトチノミエキス、Exfolactive(登録商標)という名前で会社SILABによって上市されているウチワサボテンエキス、または会社Degussaによって上市されているPhytosphingosine SLC(登録商標)(サリチル酸でグラフトされたフィトスフィンゴシン)。
本発明に係る製剤および製品は、1以上の毛髪成長活性化剤、すなわち毛髪成長を刺激する剤を含んでいてもよい。毛髪成長活性化剤は、好ましくは2,4-ジアミノピリミジン-3-オキシド(Aminexil)、2,4-ジアミノ-6-ピペリジノピリミジン-3-オキシド(Minoxidil)およびその誘導体、6-アミノ-1,2-ジヒドロ-1-ヒドロキシ-2-イミノ-4-ピペリジノピリミジンおよびその誘導体といったピリミジン誘導体、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびその誘導体といったキサンチンアルカロイド、ケルセチンおよびその誘導体、ジヒドロケルセチン(タキシフォリン)およびその誘導体、カリウムチャネル開口薬、抗アンドロゲン剤、合成または天然5-レダクターゼ阻害剤、トコフェリルニコチネート、ベンジルニコチネートおよびC1-C6アルキルニコチネートといったニコチン酸エステル、例えばトリペプチドLys-Pro-Valといったタンパク質、ジフェンシプレン、ホルモン、フィナステリド、デュータステリド、フルタミド、ビカルタミド、プレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、シプロテロンアセテート、スピロノラクトンおよびその他の利尿薬、FK506(タクロリムス、フジマイシン)およびその誘導体といったカルシニューリン阻害剤、シクロスポリンAおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、例えばβシトステロールといったフィトステロール、ビオチン、オイゲノール、(±)-β-シトロネロール、パンテノール、例えばイガイ由来のグリコーゲン、微生物、藻類、例えばタンポポ属(カワリミタンポポモドキ属またはタンポポ)、オルトシフォン属、ハマゴウ属、コーヒーノキ属、ガラナ属、カカオ属、カンアオイ属、カボチャ属またはエンジュ属、ノコギリパルメット(ノコギリヤシ)、クララ、アフリカプルーン、キビ、ブラックコホシュ、ダイズ、チョウジノキ、ハグマノキ、ブッソウゲ、チャノキ、イェルバ・マテ、Isochrysis galbana、甘草、ブドウ、リンゴ、大麦またはホップといった植物および植物部位由来のエキス、または/およびコメ若しくは小麦由来の加水分解物からなる群より選択される。
組成物は、生理的な清涼効果をもつ1以上の物質(清涼剤)を含んでいてもよく、好ましくは以下のリストから選択される:メントールおよびメントール誘導体(例えば、L-メントール、D-メントール、ラセミ体のメントール、イソメントール、ネオイソメントール、ネオメントール)、メンチルエーテル(例えば(l-メントキシ)-1,2-プロパンジオール、(l-メントキシ)-2-メチル-1,2-プロパンジオール、(l-メントキシ)-2-メチル-1,2-プロパンジオール、l-メンチル-メチルエーテル)、メンチルエステル(例えば、メンチルホルメート、メンチルアセテート、メンチルイソブチレート、メンチルラクテート、L-メンチル-L-ラクテート、L-メンチル-D-ラクテート、メンチル-(2-メトキシ)アセテート、メンチル-(2-メトキシエトキシ)アセテート、メンチルピログルタメート)、メンチルカーボネート(例えば、メンチルプロピレングリコールカーボネート、メンチルエチレングリコールカーボネート、メンチルグリセロールカーボネートまたはその混合物)、メントールとジカルボン酸またはその誘導体とのセミエステル(例えば、コハク酸モノメンチル、グルタミン酸モノメンチル、マロン酸モノメンチル、O-メンチルコハク酸エステル-N,N-(ジメチル)アミド、O-メンチルコハク酸エステルアミド)、メンタンカルボン酸アミド(この場合、好ましくはUS4,150,052に記載されているところのメンタンカルボン酸-N-エチルアミド[WS3]またはNα-(メンタンカルボニル)グリシンエチルエステル[WS5]、WO2005049553A1に記載されているところのメンタンカルボン酸-N-(4-シアノフェニル)アミドまたはメンタンカルボン酸-N-(4-シアノフェニル)アミドまたはメンタンカルボン酸-N-(4-シアノメチルフェニル)アミド、メタンカルボン酸-N-(アルコキシアルキル)アミド)、メントンおよびメントン誘導体(例えばL-メントングリセロールケタル)、2,3-ジメチル-2-(2-プロピル)-酪酸誘導体(例えば2,3-ジメチル-2-(2-プロピル)-酪酸-N-メチルアミド[WS23])、イソプレゴールまたはそのエステル(I-(-)-イソプレゴール、I-(-)-イソプレゴールアセテート)、メンタン誘導体(例えばp-メンタン-3,8-ジオール)、キュベボールまたはキュベボールを含む合成もしくは天然混合物、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体(例えば、3-メチル-2(1-ピロリジニル)-2-シクロペンテン-1-オン)またはテトラヒドロピリミジン-2-オン(例えばWO2004/026840に記載されているところのイシリンまたは関連化合物)、さらにはカルボキサミド(例えば、N-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-p-メンタンカルボキサミドまたは関連化合物)、(1R,2S,5R)-N-(4-メトキシフェニル)-5-メチル-2-(1-イソプロピル)シクロヘキサン-カルボキサミド[WS12]、オキサメート(好ましくはEP2033688A2に記載のもの)。
好適な抗菌剤は、例えば、4-ヒドロキシ安息香酸ならびにその塩およびエステル、4-ヒドロキシアセトフェノン、4-メチルベンジルアルコール、トロプロン、ヒノキチオール、N-(4-クロロフェニル)-N’-(3,4-ジクロロフェニル)尿素、2,4,4’-トリクロロ-2’-ヒドロキシジフェニルエーテル(トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2’-メチレンビス(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)フェノール、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-1,2-プロパンジオール、3-ヨード-2-プロピニルブチルカルバメート、クロロヘキシジン、3,4,4’-トリクロロカルバニリド(TTC)、抗菌フレグランス、チモール、タイム油、オイゲノール、丁子油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート(DMC)、例えば、n-オクチルサリチルアミドまたはn-デシルサリチルアミドといったサリチル酸N-アルキルアミドである。さらなる抗菌剤は、キトサン、トタロール、例えば4-メチル-4-フェニル-2-ペンタノールおよびその誘導体(DE10143434、とりわけ4-メチル-4-フェニル-2-ペンタノール)といったアリールアルキルアルコール、スズランアルコール(2,2-ジメチル-3-フェニルプロパノール)、その他のアリールアルキルアルコール(例えば、DE4447361,DE10330697,US4,110,430またはEP1157687に開示されているようなもの)、2-ブチルオクタン酸、2-ヘキシルデカン酸、p-アニス酸、抗菌活性を有する香油または単一香料、例えばポリグリセリル-3-カプリレートといったポリグリセロールエステル、または上述した物質の組み合わせであり、これらはとりわけわきが、足の臭い、にきびまたはふけ形成に対して一般に使用される。
好適な酵素阻害剤は、例えばエステラーゼ阻害剤である。これらは、好ましくはクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルといったクエン酸トリアルキルであり、とりわけクエン酸トリエチル(Hydagen CAT)である。当該物質は酵素活性を阻害し、それにより臭い形成を低減する。好適なエステラーゼ阻害剤であるその他の物質は、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スティグマステロールおよび硫酸またはリン酸シトステロールといった硫酸またはリン酸ステロール、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチル、グルタル酸ジエチル、アジピン酸、アジピン酸モノエチル、アジピン酸ジエチル、マロン酸およびマロン酸ジエチルといったジカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸または酒石酸ジエチルといったヒドロキシカルボン酸およびそのエステル、ならびにグリシン酸亜鉛である。
好適なにおい吸収剤は、におい形成化合物を吸収し、大部分を保持することができる物質である。これらの吸収剤は、個々の成分の分圧を低下し、したがって拡散速度も低減する。このプロセスにおいて香りは損なわれないままでなければならないことは重要である。臭い吸収剤はバクテリアに対して効果的でない。これらの吸収剤は、例えば、主成分としてリシノール酸の亜鉛錯塩、または「固定剤」として当業者に知られている、例えば、ラブダナムまたはエゴノキのエキスまたはいくつかのアビエチン酸誘導体といった大部分がにおい中和性の特定のフレグランスを含む。においマスク剤は、フレグランスまたは香油であり、これらはにおいマスク剤としての機能に加えて、脱臭剤にそれぞれのフレグランスノートを与える。上述したような香油は、例えば天然および合成フレグランスの混合物である。天然フレグランスは、花、茎、葉、果実、果皮、根、幹、ハーブおよび草、棘および枝、並びに樹脂およびバルサム由来のエキスである。例えばシベットおよび海狸香といった動物生成物もまた適している。典型的な合成フレグランス化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール、および炭化水素タイプの生成物である。エステルタイプのフレグランス化合物は、例えばベンジルアセテート、p-tert-ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチルアリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは例えばベンジルエチルエーテルを含み、アルデヒドは例えば8~18個の炭素原子を有する直鎖アルカナール、シトラル、シトロネラル、シトロネリロキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアルおよびブルゲオナルを含み、ケトンは例えばイオノンおよびメチルセドリルケトンを含み、アルコールはアネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナオール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールを含み、炭化水素は主にテルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、合わさって心地よいフレグランスノートを生じる様々なフレグランスの混合物を用いることが好ましい。主に芳香成分として使用される比較的低揮発性のエッセンシャルオイルは、例えばセージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサ油、ミント油、シナモンリーフ油、リンデンフラワー油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバナム油、ラブダナム油およびラベンダー油といった香油としても好適である。ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアル、ライラル、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α-ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、BOISAMBRENE FORTE、Ambroxan、インドール、Hedione、sandelice、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、グリコール酸アリルアミル、cyclovertal、ラベンダー油、クラリー・セージ油、β-ダマスコン、ゼラニウム油ブルボン、シクロヘキシルサリチレート、Vertofix coeur、iso-E-super、Fixolide NP、Evernyl、iraldein gamma、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、Romilat、IrotylおよびFloramatを単独でまたは混合して用いることは好ましい。
標準的な膜形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/ビニルアセテートコポリマー、アクリル酸系列のポリマー、四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩ならびに類似の化合物である。
好ましい化粧品担体材料は、25℃および1013mbarで固体または液体であり(非常に粘性の物質を含む)、例えばグリセロール、1,2-プロピレングリコール、1,2-ブチレングリコール、1,3-プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、エタノール、水および前記液体担体材料の2以上と水との混合物である。任意に、本発明に係るこれらの製剤は、保存料または可溶化剤を用いて生産されうる。本発明に係る製剤の成分であってもよいその他の好ましい液体担体物質は、植物油、中性油および鉱油といった油からなる群より選択される。
グリセロール;
例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよび100~1000Daの平均分子量を持つポリエチレングリコールといったアルキレングリコール;
例えば、40~50重量%のジグリセロール含量のジグリセロール混合物といった自己縮合度が1.5~10の技術的オリゴグリセロール混合物;
とりわけトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトールといったメチロール化合物;
低級アルキルグルコシド、特に1~8個の炭素原子をアルキル基に含むもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
5~12個の炭素原子を含む糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール;
5~12個の炭素原子を含む糖、例えばグルコースまたはスクロース;
アミノ糖、例えばグルカミン;
ジエタノールアミンまたは2-アミノプロパン-1,3-ジオールといったジアルコールアミンである。
好適な保存料は、例えばフェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸およびKosmetikverordnung(「化粧品規制」)の付録6、パートAおよびBにリストされたその他のクラスの化合物である。
好適な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、花(ユリ、ラベンダー、ローズ、ジャスミン、ジャスミン、橙花、イランイラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)、果実(アニス、コリアンダー、キャラウェイ、ジュニパー)、果皮(ベルガモット、レモン、オレンジ)、根(ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスツス、アヤメ、ショウブ)、木(マツ、サンダルウッド、グアヤクの木、シダーウッド、ローズウッド)、ハーブおよび草(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、棘および枝(トウヒ、モミ、マツ、ハイマツ)、樹脂およびバルサム(ガルバナム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポパナクス)のエキスを包含する。例えばジャコウネコおよびビーバーといった動物原料もまた使用することができる。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール、および炭化水素タイプの生成物である。エステルタイプの香料化合物の例は、ベンジルアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、p-tertブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチルアリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは、例えばベンジルエチルエーテルを包含する一方、アルデヒドは例えば8~18個の炭素原子を含む直鎖アルカナール、シトラル、シトロネラル、シトロネリロキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアルおよびブルゲオナルを包含する。好適なケトンの例は、イオノン、α-イソメチルイオノンおよびメチルセドリルケトンである。好適なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲロール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は、主にテルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、合わさって快適な香りを生じる様々な香料化合物の混合物を使用することが好ましい。その他の好適な香油は、主に芳香成分として使用される比較的低揮発性のエッセンシャルオイルである。例は、セージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサオイル、ミント油、シナモンリーフ油、ボダイジュ花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバナム油、ラダナム油およびラベンダー油である。以下のものは単独でまたは混合物の形態で好適に使用される:ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアル、ライラル、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α-ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、BOISAMBRENE FORTE、Ambroxan、インドール、Hedione、sandelice、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、グリコール酸アリルアミル、cyclovertal、ラベンダー油、クラリー油、ダマスコン、ゼラニウム油ブルボン、サリチル酸シクロヘキシル、Vertofix coeur、Iso-E-Super、Fixolide NP、Evernyl、iraldein gamma、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、ベンジルアセテート、ローズオキシド、Romilat、IrotylおよびFloramat。
好適な染料は、例えば文献“Kosmetische Faerbemittel” of the Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、1984、81~106頁に列挙されているような化粧品用途に承認されまた適しているすべての物質である。例は、コチニールレッドA(C.I.16255)、パテントブルーV(C.I.42051)、インジゴチン(C.I.73015)、クロロフィリン(C.I.75810)、キノリンイエロー(C.I.47005)、二酸化チタン(C.I.77891)、インダントレンブルーRS(C.I.69800)およびマダーレーク(C.I.58000)を包含する。ルミノールは発光染料として存在してもよい。好都合な着色顔料は、例えば二酸化チタン、マイカ、酸化鉄(例えばFe2O3、Fe3O4、FeO(OH))および/または酸化スズである。好都合な染料は、例えばカルミン、ベルリンブルー、酸化クロムグリーン、ウルトラマリンブルーおよび/またはマンガンバイオレットである。
本発明に係る好ましい組成物は、皮膚および/または髪の治療、保護、ケアおよび洗浄のための製品、または、仕上げ用化粧品、好ましくはリーブオン化粧品(リンスオフ化粧品に比べて式(I)の1以上の化合物が皮膚および/または髪に長期間残ることから、保湿および/またはアンチエイジングおよび/またはその創傷治癒促進作用が謳われていることを意味する)からなる群から選択される。
本発明に係る医薬組成物は、化粧品用途に対して既に説明されているような添加剤と同様の添加剤を含み得、このような添加剤としては例えば油体または乳化剤およびとりわけシンショウガエキスの有益な性質を支援する共活性剤がある。以下に引用するいくつかの活性剤が、化粧品製剤、いわゆる「薬用化粧品」中に取り込まれ得ることにも言及されるべきである。したがって、化粧品組成物と医薬組成物との境界は、流動的であり、一用途に対して引用された成分は文言の繰り返しを要することなく他の用途に対しても推奨されることを理解されるべきである。
共活性剤の重要な群には、例えばコルチコステロイド型のステロイド性抗炎症物質、例えば、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン17-ブチレートといったヒドロコルチゾン誘導体、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンといったもの;ピロキシカムまたはテノキシカムといったオキシカムのような非ステロイド性抗炎症物質;アスピリン、Disalcid、Solprinまたはfendosalといったサリチレート;ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダック、トルメチンまたはクリンダナクといった酢酸誘導体;メフェナミク、メクロフェナミク、フルフェナミクまたはニフルミクといったフェナメート;イブプロフェン、ナプロキセンまたはベノキサプロフェンといったプロピオン酸誘導体;またはフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンといったピラゾール類が包含される。代替的に、天然の抗炎症性物質または赤みおよび/またはかゆみ軽減物質が用いられる。アロエベラ、コミフォーラ種、アカネ種、キイチゴ種、柳、キョウチクトウ、アカバナ、オーツ、キンセンカ、ウサギギク、セイヨウオトギリソウ、スイカズラ、ショウガ、カモミール、ローズマリー、セージ、メリッサ、チャボトケイソウ、エンジュ、マンサク、クズ、ナデシコまたはエキナセア由来のエキス、分画および活性物質のような植物エキス、特定の非常に活性が高い植物エキス分画及び植物エキスから単離された非常に純度が高い活性物質が用いられるほか、とりわけビサボロール、アピゲニン、アピゲニン-7-グルコシド、ロスマリン酸、ボズウェル酸、フィトステロール、グリシルリジン酸、グラブリジン、リコカルコンA、[6]-パラドール、およびとりわけアベナントラミドまたはジアントラミド等のアントラニル酸アミドといった純物質が特に好まれる。本発明に係る製剤または製品中の抗炎症剤の総量は、製剤または製品それぞれの総重量に対して、好ましくは0.0001~20重量%、より好ましくは0.0001~10重量%、特に0.001~5重量%の範囲である。
抗脂肪沈着剤の活性を促進またはブーストする試薬、とりわけC神経線維を刺激および/または脱分極する試薬は、好ましくはカプサイシンおよびその誘導体、バニリル-ノニルアミドおよびその誘導体、L-カルニチン、補酵素A、イソフラボノイド、大豆エキス、アナナスエキスおよび共役リノール酸からなる群より選択される。
本発明に係る製剤および製品は、また1以上の脂肪促進および/または脂質生成剤や脂肪促進剤の活性を促進またはブーストする試薬を含んでいてもよい。脂肪促進剤は、例えばヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン(商標:Sym3D)である。
本発明に係る製剤および製品は、1以上の毛髪成長活性化剤、すなわち毛髪成長を刺激する剤を含んでいてもよい。毛髪成長活性化剤は、好ましくは2,4-ジアミノピリミジン-3オキシド(Aminexil)、2,4-ジアミノ-6-ピペリジノピリミジン-3-オキシド(Minoxidil)およびその誘導体、6-アミノ-1,2-ジヒドロ-1-ヒドロキシ-2-イミノ-4-ピペリジノピリミジンおよびその誘導体といったピリミジン誘導体、カフェイン、テオブロミンおよびテオフィリンおよびその誘導体といったキサンチンアルカロイド、ケルセチンおよびその誘導体、ジヒドロケルセチン(タキシフォリン)およびその誘導体、カリウムチャネル開口薬、抗アンドロゲン剤、合成または天然5-レダクターゼ阻害剤、トコフェリルニコチネート、ベンジルニコチネートおよびC1-C6アルキルニコチネートといったニコチン酸エステル、例えばトリペプチドLys-Pro-Valといったタンパク質、ジフェンシプレン、ホルモン、フィナステリド、デュータステリド、フルタミド、ビカルタミド、プレグナン誘導体、プロゲステロンおよびその誘導体、シプロテロンアセテート、スピロノラクトンおよびその他の利尿薬、FK506(タクロリムス、フジマイシン)およびその誘導体といったカルシニューリン阻害剤、シクロスポリンAおよびその誘導体、亜鉛および亜鉛塩、ポリフェノール、プロシアニジン、プロアントシアニジン、例えばβシトステロールといったフィトステロール、ビオチン、オイゲノール、(±)-β-シトロネロール、パンテノール、例えばイガイ由来のグリコーゲン、微生物、藻類、例えばタンポポ属(カワリミタンポポモドキ属またはタンポポ)、オルトシフォン属、ハマゴウ属、コーヒーノキ属、ガラナ属、カカオ属、カンアオイ属、カボチャ属またはエンジュ属、ノコギリパルメット(ノコギリヤシ)、クララ、アフリカプルーン、キビ、ブラックコホシュ、ダイズ、チョウジノキ、ハグマノキ、ブッソウゲ、チャノキ、イェルバ・マテ、甘草、ブドウ、リンゴ、大麦またはホップといった植物および植物部位由来のエキス、または/およびコメ若しくは小麦由来の加水分解物からなる群より選択される。
本発明に係る製剤および製品は、1以上の相溶性溶質を含んでいてよい。好ましい相溶性溶質は、WO01/76572に記載されているようなものであり、特にdimyo-イノシトールリン酸(DIP)、ジグリセリンリン酸(DGP)、dimyo-イノシトールリン酸(DIP)、環状2,3-ジホスホグリセレート(cDPG),1,1-ジグリセロールリン酸(DGP)、β-マンノシルグリセレート(フィロイン)、β-マンノシルグリセラミド(フィロインA)およびジ-マンノシル-ジ-イノシトールリン酸(DMIP)ならびにEP0553884、EP0671161およびWO94/15923に記載されているところのエクトインおよびエクトイン誘導体、とりわけ((S)-1,4,5,6-テトラヒドロ-2-メチル-4-ピリミジンカルボン酸)およびヒドロキシエクトイン((S,S)-1,4,5,6-テトラヒドロ-5-ヒドロキシ-2-メチル-4-ピリミジンカルボン酸)である。
医薬組成物は、例えば脂肪族アルコールまたは1,2-アルカンジオールまたはもちろん単純な水を含んでいてよい。
本発明のもう1つの目的は、
(i)エマルジョンの安定性を改善し、および/または
(ii)エマルジョンの液滴の平均粒子径を低減し、および/または
(iii)エマルジョンの感覚プロファイルを改善するための方法であり、
当該方法は、1,2-ヘキサンジオールおよび1,2-オクタンジオールの混合物の有効量を添加することにより、
その比は、好ましくは約25:75~約75:25の重量比、より好ましくは約40:60~約60:40の重量比、特に好ましくは約50:50の重量比であり、
ここで前記有効量は、最終エマルジョンに基づいて計算して、約0.1~約1.0重量%であり、好ましくは約0.2~約0.5重量%である。
抗菌活性
1,2-ヘキサンジオールと1,2-オクタンジオールとの(1:1)混合物の抗菌活性が、個々の1,2-ジオールと比較して以下の5つの有名な微生物に関して試験された:
EC Echerichia coli
PA Pseudomonas aeruginosa
SA Staphylococcus aureus
CA Candida albicans
AN Aspergillus niger
粒子径分布
O/Wエマルジョンは、油相Aおよび水相Bを個別に約80℃まで加熱することによって調製された。それから水相Bは、油相Aに添加され、Ultra-Turrax Stirrerを用いて6000rpmで2分間ホモジナイズされた。このようにして得られたエマルジョンは、攪拌羽根付攪拌機を用いて150rpmで10分間冷却された。最後に、水酸化ナトリウム水溶液を添加することでpH値が約6.0に調製された。得られたエマルジョンの粒径は、Mastersizer Micro MAF 500(Malvern)を用いてレーザー回折の原理を用いて決定された。組成および平均粒子径は、表2に示されている。比較例C2は、プラシーボであり、比較例C3およびC4は、個々の1,2-ジオールを用いて調製された。実施例2は、本発明にしたがっている。
D(v,0.5)に対するSI値=0.337
D(v,0.9)に対するSI=0.261
Claims (2)
- 最終エマルジョンに対して、0.1~1.0重量%の作用量の(a)1,2-ヘキサンジオール及び(b)1,2-オクタンジオールを含む活性混合物をエマルジョンに添加することによって
同一の作用量の前記成分(a)若しくは(b)が添加された又は前記成分(a)若しくは(b)のいずれも添加されていない最終エマルジョンと比較して、
(i)最終エマルジョンの安定性を改善する、かつ/又は
(ii)最終エマルジョン中の液滴の平均粒子径分布を低減する
ための方法。 - 前記最終エマルジョンは
(i)10体積%が2μm未満の径を示し、
(ii)50体積%が5μm未満の径を示し、
(iii)90体積%が15μm未満の径を示す、
平均粒子径を有する、水中油型(o/w)エマルジョン、油中水型(w/o)エマルジョン又は多重(w/o/wまたはo/w/o)エマルジョンであり、
前記最終エマルジョンに対して、前記活性混合物の作用量は0.2~0.5重量%である、請求項1に記載の方法。
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