BR102016000795B1 - Misturas ativas - Google Patents

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Abstract

misturas ativas. a presente invenção refere-se a uma mistura ativa que compreende: (a) 1,2-hexanodiol e (b) 1,2-octanodiol.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO
[0001] A presente invenção pertence à área dos cosméticos e se refere a misturas ativas que consistem em dois 1,2-alcanodióis seleci-onados,composições que compreendem os referidos ativos e as aplicações específicas dos mesmos.
ESTADO DA TÉCNICA
[0002] As emulsões são um dos tipos mais importantes de formulação para todas as espécies de produtos para cuidados com a pele com uma ampla faixa de aplicações. Por esse motivo, o desenvolvimento de formulações com excelente estabilidade física e microbiana é um desafio principal com relação à indústria de cosméticos.
[0003] Devido a restrições legais ou aspectos negativos na imprensa o número de substâncias aceitáveis para a estabilização microbianaé limitado. Por esse motivo, mais e mais conservantes tradicionaissão substituídos total ou parcialmente por ingredientes multifuncionais com propriedades antimicrobianas.
[0004] Junto com a eficácia antimicrobiana, a estabilidade físico- química das emulsões ainda é outro fator importante com relação ao desenvolvimento do produto.
[0005] Finalmente o perfil sensorial do produto cosmético é da máxima importância com relação à aceitação do consumidor. Especificamente, a capacidade de se espalhar, a absorção e sensação na pele são parâmetros importantes que contribuem para o desempenho total das formulações de cosméticos depois de serem aplicadas à pele. Quanto mais rápido os óleos corporais de uma emulsão são espalhados sobre a pele, melhor é a percepção do consumidor. O comportamento de espalhamento de uma composição - e por esse motivo o perfil sensorial da mesma - está ligado ao tamanho médio de partícula das gotículas da composição. Quanto menores forem as gotículas, mais rápido é o espalhamento. Como uma consequência, ainda existe a necessidade com relação a aditivos que permitam mudar a distribuição do tamanho de partícula para valores mais baixos. Também, o tamanho de partícula é um parâmetro importante com relação à estabilidade da emulsão: quanto menores as gotículas da fase dispersa, melhoré a estabilidade físico-química.
[0006] De acordo com o Pedido de Patente Internacional WO 2003 069994 A1 é conhecido que misturas de alcanodióis de comprimentos de cadeia diferentes têm um efeito microbiano sinergicamente aumentado em comparação com os 1,2-alcanodióis puros. No entanto, o documento nem ensina nem sugere o uso de dióis para a modificação da distribuição do tamanho de partícula dentro de uma emulsão na direção de gotículas menores.
[0007] Por esse motivo, o objetivo da presente invenção tem sido o de prover ativos para serem usados em emulsões cosméticas, farmacêuticas e ou dermatológicas que simultaneamente: • proporcionem estabilidade antimicrobiana, • mudem o tamanho médio de partícula dentro da composição na direção de gotículas menores, e • melhorem o perfil sensório, especificamente com relação à capacidade de espalhamento, absorção e sensação na pele.
DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO
[0008] O objetivo da presente invenção é uma mistura ativa que compreende 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol.
[0009] De forma surpreendente, foi observado que as misturas de 1,2-hexanodiol e de 1,2-octanodiol, de preferência em quantidades iguais, resolvem totalmente o problema complexo explicado acima. De modo específico a mistura binária exibe um comportamento sinérgico com relação à atividade antimicrobiana, diminui o tamanho médio das gotículas e o perfil sensório quando adicionadas a uma composição cosmética, dermatológica ou farmacêutica.
1,2-ALCANODIÓIS
[00010] Os 1,2-alcanodióis são ingredientes cosméticos bem conhecidos que podem ser obtidos, por exemplo, através da epoxidação de olefinas terminais seguidos pela clivagem de anel com a utilização de água. Com relação à atividade sinérgica os melhores resultados foram obtidos com misturas nas quais os dois componentes (a) e (b) estavam presentes em uma proporção em peso de a partir de cerca de 25:75 até cerca de 75:25 e de modo mais específico em uma proporção em peso a partir de cerca de 40:60 até cerca de 60:40, ainda mais específica em uma proporção em peso de cerca de 5050.
EMULSÕES
[00011] Outro objetivo da presente invenção está relacionado a um cosmético ou a uma composição farmacêutica que compreende uma mistura sinérgica de 1,2-hexanodiol e 1,2-hexanodiol como descrita acima. De preferência a referida composição é uma composição para cuidados com a pele, cuidados com cabelo, cuidados com o sol ou cuidados pessoais.
[00012] De preferência a composição é uma emulsão, especificamente a referida emulsão sendo uma emulsão de óleo-em-água (o/a), uma emulsão de água-em-óleo (a/o) ou uma emulsão múltipla (a/o/a ou o/a/o).
[00013] Tipicamente, as referidas emulsões exibem um tamanho médio de partícula em que • 10% em volume mostram um diâmetro de menos do que 2 μm (de preferência menos do que 0,5 μm), • 50% em volume mostram um diâmetro de menos do que 5 μm (de preferência menos do que 2 μm, e • 90% em volume mostram um diâmetro de menos do que 15 μm (de preferência de menos do que 12 μm).
COMPOSIÇÃO DE COSMÉTICO OU DE CUIDADOS PESSOAIS
[00014] Outro objetivo da presente invenção engloba uma composição de cosmético ou de cuidados pessoais que compreende a mistura binária de 1,2-alcanodióis. A composição de cosmético ou de cuidados pessoais pode representar um produto para cuidados com a pele, cuidados com o cabelo e/ou cuidados com o sol, tais como, por exemplo, um creme, loção, spray, emulsão, unguento, gel ou mouse cosmético e os semelhantes. Os exemplos típicos são os cremes para a pele e os xampus para cabelo, antitranspirantes e sabões.
[00015] As preparações de acordo com a invenção podem conter abrasivos, agentes antiacne, conservantes, agentes contra o envelhecimento da pele, agentes anticelulites, agentes anticaspa, agentes an- ti-inflamatórios, agentes de prevenção de irritação, agentes de inibição de irritação, agentes antioxidantes, adstringentes, agentes desodorantes, agentes de inibição da transpiração, agentes antissépticos, agentes antiestáticos, aglutinantes, tampões, materiais veículo, agentes de quelação, estimulantes de células, agentes de limpeza, agentes de cuidados, agentes de depilação, substâncias ativas de superfície, agentes desodorantes, agentes antitranspirantes, amaciantes, emulsificantes, enzimas, óleos essenciais, fibras, agentes de formação de película, amaciadores, agentes de formação de espuma, estabilizadores de espuma, substâncias para impedir a formação de espuma, aumentadores de espuma, agentes de gelificação, agentes de formação de gel, agentes de cuidados com cabelo, agentes de assentamento de cabelo, agentes de alisamento de cabelo, agentes de doação de umidade, substâncias de umidificação, substâncias de retenção de umidade, agentes de alvejamento, agentes de reforço, agentes de re moção de manchas, agentes de abrilhantamento óptico, agentes de impregnação, agentes repelentes de sujeira, agentes de redução de fricção, lubrificantes, cremes de umidificação, unguentos, agentes de opacificação, agentes de plastificação, agentes de cobertura, polimento, agentes de brilho, polímeros, pós, proteínas, agentes de relubrifica- ção, agentes de abrasão, silicones, agentes calmantes da pele, agentes de limpeza da pele, agentes de cuidados com a pele, agentes de cura da pele, agentes para clarear a pele, agentes para proteção da pele, agentes de amaciamento da pele, agentes de promoção de cabelos, agentes de resfriamento, agentes de resfriamento da pele, agentes de aquecimento, agentes de aquecimento da pele, estabiliza-dores, agentes de absorção de UV, filtros de UV, detergentes, agentes de condicionamento de tecido, agentes de suspensão, agentes de bronzeamento da pele, espessantes, vitaminas, óleos, ceras, gorduras,fosfolipídios, ácidos graxos saturados, ácidos graxos mono- ou poli-insaturados, ácidos a-hidróxi, ácidos graxos poli-hidróxi, agentes de liquefação, materiais corantes, agentes de proteção de cor, pigmentos, anticorrosivos, aromas, substâncias flavorizantes, substâncias odoríferas, polióis, tensoativos, eletrólitos, solventes orgânicos ou derivados de silicone e os semelhantes como auxiliares e aditivos adicionais.
TENSOATIVOS
[00016] Os auxiliares e aditivos de preferência são os tensoativos aniônicos e/ou anfotéricos ou zwiteriônicos. Os exemplos típicos de tensoativos aniônicos são os sabões, sulfonatos de alquil benzeno, sulfonatos de alcano, sulfonatos de olefina, sulfonatos de éter de alquila, sulfonatos de éter de glicerol, sulfonatos de éster de metila, ácidos sulfo graxos, sulfatos de alquila, sulfatos de éter de ácido graxo, sulfatos de éter de glicerila, sulfatos de éter de ácido graxo, sulfatos de éter de hidróxi misto, sulfatos de (éter) de mono glicerídeos, sulfatos de (éter) amida de ácido graxo,mono- e dialquil sulfossuccinatos, mono- e dialquil sulfossuccinamatos, sulfotriglicerídeos, sabões de amida, éter de ácidos carboxílicos e aos sais dos mesmos, isetionatos de ácido graxo, sarcosinatos de ácido graxo, tauridas de ácido graxo, ácidos N-acilamino, tais como, por xemplo, lactilatos de acila, tartaratos de acila, glutamatos de acila e aspartatos de acila, sulfatos de oligoglico- sídeos de alquila, condensados de proteína de ácido graxo, (especificamente produtos vegetais com base em trigo) e fosfatos (éter) de alquila. Se o tensoativo aniônico contiver cadeias de éter de poliglicol eles podem ter uma distribuição de homólogos convencional embora eles de preferência tenham uma distribuição de homólogos de uma faixa estreita. Os exemplos típicos de tensoativos anfotéricos ou zwite- riônicos são as alquil betaínas, alquilamido betaínas, propionato de amina, glicinatos de amino, betaínas de imidazolínio e sulfo betaínas. Os tensoativos mencionados são todos compostos conhecidos. A informação com relação à estrutura e à produção dos mesmos pode ser encontrada nos trabalhos sinópticos relevantes como, por exemplo, J. Falbe (ed.), "Surfactants in Consumer Products", Springer Verlag, Berlin, 1987, pages 54 to 124 or J. Falbe (ed.), "Katalysatoren, Tenside und Mineraloladditive (Catalysts, Surfactants and Mineral Oil Additives)", Thieme Verlag, Stuttgart, 1978, pages 123-217. O conteúdo em percentagem dos tensoativos nas preparações pode ser a partir de 0,1 até 10% em peso e é de preferência a partir de 0,5 até 5% em peso com base na preparação.
CORPOS OLEOSOS
[00017] Os corpos oleosos adequados que formam os constituintes das emulsões de óleo-em-água são, por exemplo, álcoois de Guerbet com base em álcoois graxos que tenham de 6 até 18, de preferência de 8 até 10 átomos de carbono, ésteres de C6-C22 ácidos graxos linea- res com C6-C22 álcoois graxos lineares ou ramificados, ou ésteres de C6-C13 ácidos carboxílicos ramificados com C6-C22 álcoois graxos line- ares ou ramificados, tais como, por exemplo, miristato de miristila, palmitato de miristila, estearato de miristila, isoestearato de miristila, oleato de miristila, behenato de miristila, erucato de miristila, miristato de cetila, palmitato de cetila, estearato de cetila, isoestearato de cetila, oleato de cetila, behenato de cetila, erucato de cetila, miristato de es- tearila, palmitato de estearila, estearato de estearila, isoestearato de estearila, oleato de estearila, behenato de estearila, erucato de esteari- la, miristato de isoestearila, palmitato de isoestearila, estearato de isoestearila, isoestearato de isoestearila, oleato de isoestearila, behe- nato de isoestearila, oleato de isoestearila, miristato de oleíla, palmita- to de oleíla, estearato de oleíla, isoestearato de oleíla, oleato de oleíla, behenato de oleíla, erucato de oleíla, miristato de behenila, palmitato de behenila, estearato de behenila, isoestearato de behenila, oleato de behenila, behenato de behenila, erucato de behenila, miristato de eru- cila, palmitato de erucila, estearato de erucila, isoestearato de erucila, oleato de erucila, behenato de erucila e erucato de erucila. Também são adequados os ésteres de C6-C22-ácidos graxos lineares com álco- ois ramificados, especificamente 2-etilhexanol, ésteres de C18-C38 áci- dosalquil-hidróxi carboxílicos com C6-C 22- álcoois graxos lineares ou ramificados, especificamente Malato de Dioctila, ésteres ácidos graxos lineares e/ou ramificados com álcoois poli-hídricos (tais como, por exemplo, propileno glicol dimerdiol ou trimertriol) e/ou álcoois de Guerbet, triglicerídeos com base em C6 -C10-ácidos graxos, misturas líquidas de mono- /di-/triglicerídeos com base em C6-C18-ácidos gra- xos, ésteres de C6- C22-álcoois graxos e/ou álcoois de Guerbet com ácidos carboxílicos aromáticos, especificamente o ácido benzoico, és- teres de C2- C12- diácidos com álcoois lineares ou ramificados que te- nham de 1 até 22 átomos de carbono ou polióis que tenham de 2 até 10 átomos de carbono e de 2 até 6 grupos hidróxi, óleos vegetais, ál- coois primários ramificados, ciclo-hexanos substituídos, carbonatos de C6-C22- álcool graxo linear e ramificado, tais como, por exemplo, Car- bonato de Dicaprilila (Cetiol® CC), carbonatos de Guerbet, com base em álcoois graxos que tenham de 6 até 18, de preferência de 8 até 10, átomos de carbono, ésteres do ácido benzoico com C6-C22-álcoois li- neares e/ou ramificados (por exemplo, Finsolv® TN), éteres de dialquila lineares ou ramificados, simétricos ou assimétricos que tenham de 6 até 22 átomos de carbono por grupo de alquila, tais como, por exem- plo,éter de dicaprilila (Cetiol® OE), produtos de abertura de anel de ésteres de ácido graxo epoxidado com polióis, óleos de silicone (ci- clometiconas, graus de silicone meticona, etc.) e/ou hidrocarbonetos alifáticos ou naftênicos, tais como, por exemplo, esqualeno, esqualeno ou dialquil ciclo-hexanos.
EMULSIFICANTES
[00018] Outros tensoativos também podem ser adicionados às preparações como emulsificantes, que incluem, por exemplo: • produtos de adição de 2 a 30 moles de óxido de etileno e/ou de 0 a 5 moles de óxido de propileno sobre C8-22 álcoois graxos lineares, sobre C12-22 ácidos graxos e sobre alquil fenóis que contenham de 8 até 15 átomos de carbono no grupo alquila; • mono- ésteres de C12-18 ácido graxo e diésteres de produtos de adição de 1 a 30 moles de óxido de etileno sobre glicerol; • mono- e di- ésteres de glicerol mono- e di- ésteres de sorbitano de ácidos graxos saturados ou não saturados que contenham de 6 até 22 átomos de carbono e produtos de adição do óxido de etileno dos mesmos; • produtos de adição de 15 a 60 moles de óxido de etile- no sobre óleo de rícino e/ou óleo de rícino hidrogenado; • ésteres de poliol, e especificamente ésteres de poliglice- rol tais como, por exemplo, polirricinoleato de poliglicerol, poli-12- hi- droxiestearato de poliglicerol ou isoestearato de dimerato de poliglice- rol. As misturas de compostos a partir de várias dessas classes também são adequadas;
[00019] • produtos de adição de 2 a 15 moles de óxido de etileno sobre óleo de rícino e/ou óleo de rícino hidrogenado; • ésteres parciais com base em C6-22 ácidos graxos lineares ou ramificados, não saturados ou saturados, ácido ricinolêico e ácido 12-hidróxi esteárico, poliglicerol, pentaeritritol, dipenta eritritol, álcoois de açúcar (por exemplo, sorbitol), glicosídeos de alquila (por exemplo, glicosídeo de metila, glicosídeo de butila, glicosídeo de lauri- la) e poliglicosídeos (por xemplo celulose); • fosfatos de mono- di- e trialquila e/ou di- e/ou trifosfatos de PEG alquila e os sais dos mesmos; • álcoois de cera de lã; • copolímeros de polissiloxano/ poliéter de polialquila e os derivados correspondentes; • ésteres mistos de pentaeritritol, ácidos graxos, ácido cítrico e álcool graxo e/ou ésteres mistos de C6-22 ácidos graxos, metil celulose e polióis, de preferência glicerol ou poliglicerol, • polialquileno glicóis e • carbonato de glicerol.
[00020] Os produtos de adição do óxido de etileno e/ou óxido de propileno com álcoois graxos, ácidos graxos, alquil fenóis mono e di- ésteres de glicerol e mono- e di- ésteres de sorbitano de ácidos graxos ou com óleo de rícino são produtos conhecidos comercialmente disponíveis. Eles são misturas homólogas das quais o grau médio de alcoxi- lação corresponde à proporção entre as quantidades de óxido de etile- no e/ou óxido de propileno e um substrato com o qual a reação de adição é executada. Os mono- ésteres de C12-18 ácidos graxos e os produtos de adição de diésteres do óxido de etileno com glicerol são co- nhecidos como melhoradores da camada de lipídios com relação às formulações cosméticas. Os emulsificantes de preferência estão des-critos em mais detalhes como se segue.
[00021] Glicerídeos parciais. Os exemplos típicos de glicerídeos parciais adequados são o mono glicerídeo do ácido hidróxi esteárico, diglicerídeo do ácido hidróxi esteárico, monoglicerídeo do ácido isoes- teárico, diglicerídeo do ácido isosteárico, monoglicerídeo do ácido oleico, diglicerídeo do ácido oleico, monoglicerídeo do ácido ricinolei- co, diglicerídeo do ácido ricinoleico, monoglicerídeo do ácido linoleico, diglicerídeo do ácido linoleico, monoglicerídeo do ácido linolênico, di- glicerídeo do ácido linolênico, monoglicerídeo, do ácido erúcico, digli- cerídeo do ácido erúcico, monoglicerídeo do ácido tartárico, diglicerí- deo do ácido tartárico, monoglicerídeo do ácido cítrico, diglicerídeo do ácido cítrico, monoglicerídeo do ácido málico, diglicerídeo do ácido málico e as misturas técnicas dos mesmos que podem ainda conter pequenas quantidades de triglicerídeos a partir do processo de produção. Os produtos de adição de 1 até 30 e de preferência de 5 até 10 moles de óxido de etileno com os glicerídeos parciais mencionados também são adequados.
[00022] Ésteres de sorbitano: Os ésteres de sorbitano adequados são o monoisoesterato de sorbitano, sesqui-isoesterato de sorbitano, di-isoesterato de sorbitano, tri-isoesterato de sorbitano, mono-oleato de sorbitano, sesquioleato de sorbitano, dioleato de sorbitano,trioleato de sorbitano, monoerucato de sorbitano, sesquierucato de sorbitano, dierucato de sorbitano,trierucato de sorbitano, mono ricinoleato de sorbitano, sesquirricinoleato de sorbitano,dirricinoleato de sorbitano, trirricinoleato de sorbitano, mono hidróxi estearato de sorbitano, ses- qui-hidróxi estearato de sorbitano,di-hidróxi estearato de sorbitano, tri- hidróxi estearato de sorbitano,monotartarato de sorbitano, sesquitarta- rato de sorbitano, ditartarato de sorbitano, tritartarato de sorbitano, mono citrato de sorbitano, sesquicitrato de sorbitano, dicitrato de sorbi- tano, tricitrato de sorbitano, mono maleato de sorbitano, sesquimaleato de sorbitano, dimaleato de sorbitano, trimaleato de sorbitano e as mis-turastécnicas dos mesmos. Os produtos de adição de 1 até 30 e de preferência de 5 até 10 moles de óxido de etileno com os ésteres de sorbitano mencionados também são adequados.
[00023] Ésteres de poliglicerol: Os exemplos típicos de ésteres de poliglicerol adequados são Poligliceril-2 Dipoli-hidroxiestearato (Dehymuls® PGPH), Poliglicerin-3-Di-isoestearato (Lameform® TGI), Poligliceril-4 Isoestearato (Isolan® GI 34), Poligliceril-3 Oleato, Di- isostearoil Poligliceril-3 Di-isoestearato (Isolan® PDI), Poligliceril-3 Me- tilglicose Diestearato (Tego Care® 450), Poligliceril-3 Beeswax (Cera Belina®), Poligliceril-4 Caprato (Poliglicerol Caprato T2010/90), Poligli- ceril-3 Cetyl Éter (Chimexane® NL), Poligliceril-3 Diestearato (Cre- mophor® GS 32) e Poligliceril Polirricinoleato (Admul® WOL 1403), Po- ligliceril Dimerato Isoestearato e as misturas dos mesmos. Os exemplos de outros ésteres de poliól adequados são o mono-, di- e tri ésteres de trimetil propano ou pentaeritritol com o ácido láurico, ácido co- cograxo, ácido de sebo graxo, ácido palmítico, ácido esteárico, ácido oleico, ácido behênico e os semelhantes, opcionalmente postos em reação com de 1 a 30 moles de óxido de etileno.
[00024] Emulsificantes aniônicos: Os emulsificantes aniônicos típicos são os C12-22 ácidos graxos alifáticos, tais como o ácido palmí- tico, ácido esteárico ou ácido behênico por exemplo, e os C12-22 ácidos carboxílicos, tais como o ácido zeláico ou o ácido sebácico, por exemplo.
[00025] Emulsificantes anfotéricos: Outros emulsificantes adequadossão os tensoativos anfotéricos ou zwiteriônicos. Os tensoativos zwiteriônicos são compostos ativos de superfície que contêm pelo menos um grupo de amônio quaternário ou pelo menos um carboxilato e um grupo sulfonato na molécula. Os tensoativos zwiteriônicos especificamente adequados são as chamadas betaínas, tais como os glicina- tos de N-alquil-N,N-dimetil amônio, por exemplo, o glicinato de cocoal- quil dimetil amônio, ao glicinatos de N-acilamino propil-N,N-dimetil amônio, por exemplo, o glicinato de coco acilaminopropil dimetil amô- nio, e as imidazolinas de 2-alquil-3-carboximetil-3- hidróxi etila que contenham de 8 a 18 átomos de carbono no grupo de alquila ou de acila e o glicinatos de coco acilamino etil hidroxietil carboximetila. Os derivados de amida de ácido graxo conhecidos sob o nome CFTA de coco amido propil betaínas é o de preferência específica. Os tensoati- vos anfolíticos também são emulsificantes adequados. Os tensoativos anfolíticos são compostos ativos em superfície, que, além de um grupo de C8-18 alquila ou acila, contêm pelo menos um grupo amino livre e pelo menos um grupo -COOH- ou -SO3H- na molécula e que são capazes da formação de sais internos. Os exemplos de tensoativos anfo- líticos adequados são as glicinas de N-alquila, ácidos propiônicos de N-alquila, ácidos N-alquilamino butíricos, ácidos N-alquilamino propiô- nicos, glicinas de N-hidroxietil-N- alquilamino propila, taurinas de N- alquila, sarcosinas de N-alquila, ácidos 2-alquilamino propiônicos e ácidos alquilamino acéticos que contenham em torno de 8 a 18 átomos de carbono no grupo alquila. Os tensoativos anfotéricos de preferência específica são o propionato de N-cocoalquilamino, propionato de co- coacilamino metil amino e a C10-18 sarcosina.
AGENTES "SUPERGORDUROSOS" E FATORES DE CONSISTÊNCIA.
[00026] Os agentes "supergordurosos" podem ser selecionados a partir de tais substâncias, tais como, por exemplo, lanolina e lecitina e também derivados de lanolina e de lecitina poli etoxilados ou acilados, ésteres de poliól de ácido graxo, mono glicerídeos e alcanolaminas de ácido graxo, as alcanolaminas de ácido graxo também servindo como estabilizadores da formação de espuma.
[00027] Os fatores de consistência principalmente usados são os álcoois graxos ou os álcoois hidróxi graxos que contenham de 12 a 22 e de preferência de 16 a 8 átomos de carbono e também os glicerí- deos parciais, ácidos graxos ou ácidos hidróxi graxos. Uma combinação de tais substâncias com oligoglicosídeos de alquila e/ou N- metil glucamidas do mesmo comprimento de cadeia e/ou poli- 12- hidroxies- tearatos de poli glicerol é a usada de preferência.
AGENTES DE ESPESSAMENTO E ADITIVOS DE REOLOGIA.
[00028] Os espessadores adequados são os espessadores polimé- ricos tais como os do tipo de Aerosil®(sílicas hidrofílicas) polissacarí- deos, mais especialmente gomas xantano, goma guar, agar-agar, algi- natos e tiloses, carboximetil celulose e hidroxietil celulose e também mono-ésteres e diésteres de polietileno glicol, de peso molecular relativamente alto de ácidos graxos, poliacrilatos (por exemplo, Carbopols® [Goodroch] ou Synthalens® [Sigma}, poliarilamidas, álcool de polivinila, e polivinil pirrolidona, tensoativos tais como, por exemplo, glicerídeos de ácido graxo etoxilado, ésteres de ácidos graxos com polióis, por exemplo penta eritritol ou trimetilol propano, etoxilados e eletrólitos de álcool graxo de faixa estreita, tais como o cloreto de sódio e o cloreto de amônio.
POLÍMEROS
[00029] Os polímeros catiônicos adequados são, por exemplo, os derivados catiônicos da celulose tais como, por exemplo, a hidroxietil celulose quaternizada que pode ser obtida a partir da Amerchol sob o nome comercial de Polymer JR® 400, amido catiônico, copolímeros de sais de dialquil amônio e acrilamidas, polímeros de vinil pirrolidona qua- ternizada/ vinil imidazol, tais como, por exemplo, o Luviquat ® (BASF), produtos da condensação de poliglicóis e aminas, polipeptídeos de co- lágeno quaternizados tais como, por exemplo, o Colágeno de Hidroxi- propil Laurildiamônio Hidrolisado(Lamequat® L, Grünau), polipeptídios de trigo quaternizados, polietileno imina, polímeros catiônicos de silico ne tais como, por exemplo, amodimeticona, copolímeros do ácido adípi- co e de dimetilamino hidroxipropil dietileno triamina (Cartaretine® , Sandoz), copolímeros de ácido acrílico com cloreto de dimetil dialil amônio (Merquat®, Chemviron) poliamidas de poliamino e polímeros reticulados solúveis em água das mesmas, derivados catiônicos da quitina tais como, por exemplo, quitosana quaternizada, opcionalmente em distribuição microcristalina, produtos da condensação de di-haloalquilas, por exemplo, dibromo butano, com bis-dialquil aminas, por exemplo,bis- dimetilamino-1,3-propano, gomas guar catiônicas, tais como por exemplo, Jaguar® CBS, Jaguar®C-17, Jaguar®C-16 da Celanese, polímeros de sal de amônio quaternizado tais como, por exemplo, Mirapol® A-15, Mirapol® AD-1, Mirapol® AZ-1 de Miranol, e os vários tipos de poliqua- térnio (por exemplo, 6, 7, 32 ou 37) que podem ser encontrados no mercado sob os nomes comerciais de Rheocare® CC ou Ultragen® 300.
[00030] Os polímeros aniônicos, zwiteriônicos, anfotéricos e não iônicos adequados são, por exemplo, copolímeros de acetato de vini- la/ácido crotônico, copolímeros de vinil pirrolidona/acetato de vinila, copolímeros de acetato de vinila/maleato de butila/acrilato de isoborni- la, copolímeros de viniléter de metila/anidrido maleico e os ésteres dos mesmos, ácidos poliacrílicos não reticulados e polirreticulados, copo- límeros de cloreto de trimetil amônio de acrilamido propil/acrilato, co- polímeros de metacrilato de octilacrilamida/metacrilato de terc-butil aminoetila/metacrilato de 2-hidroxipropila, copolímeros de polivinil pir- rolidona, vinil pirrolidona/acetato de vinila, terpolímeros de vinil pirroli- dona/metacrilato de dimetil aminoetila, vinil caprolactamo e opcionalmenteéteres e silicones de celulose derivatizados.
CERAS PEROLIZANTES.
[00031] As ceras perolizantes adequadas são, por exemplo, ésteres de alquileno glicol, especialmente o diesterato de etileno glicol, alcano- lamidas de ácido graxo, especialmente a dietanolamina do ácido coco graxo, glicerídeos parciais, especialmente monoglicerídeos de ácido esteárico; ésteres de ácidos carboxílicos polibásicos opcionalmente substituídos com hidróxi com álcoois graxos que contenham de 6 a 22 átomos de carbono, especialmente ésteres de cadeia longa do ácido tartárico, compostos graxos tais como, por exemplo, álcoois graxos, cetonas graxas, aldeídos graxos, éteres graxos, carbonatos graxos, que contenham em todo pelo menos 24 átomos de carbono, especialmente laurona e diestearil éter; ácidos graxos, tais como o ácido esteárico, ácido hidróxi esteárico ou ácido behênico, produtos de abertura de anel de epóxidos de olefina que contenham de 12 a 22 átomos de carbono com álcoois graxos, que contenham de 12 a 22 átomos de carbono e/ou polióis que contenham de 2 a 16 átomos de carbono e de 2 até 10 grupos hidroxila e as misturas dos mesmos.
SILICONES
[00032] Os compostos de silicone adequados são, por exemplo, os polissiloxanos de dimetila, polissiloxanos de metil fenila, silicones cíclicos e compostos de silicone de amino, ácido graxo-, álcool-, poliéter-, epóxi-, flúor-, glicosídeo-, e/ou silicones modificados com alquila, que podem ser ambos líquidos e do tipo de resina em temperatura ambiente. Outros compostos de silicone adequados são as simeticonas que são misturas de dimeticonas com uma média de comprimento de cadeia de 200 a 300 unidades de dimetil siloxano, e silicatos hidrogena- dos. Uma visão geral detalhada de silicones voláteis adequados pode ser encontrada em Todd et al. in Cosm. Toil. 91, 27 (1976).
CERAS E ESTABILIZADORES
[00033] Além dos óleos naturais usados, ceras também podem estar presentes nas preparações, mais especialmente ceras naturais tais como, por exemplo, cera de candelila, cera de carnaúba, cera do Japão, cera de grama de esparto, cera de cortiça, cera de guaruma, cera de óleo de arroz, cera de cana-de-açúcar, cera de ouricuri, cera de montana, cera de abelhas, cera de verniz, cera de espermacete, lanolina (cera de lã), gordura de uropigial, ceresina, ozocerita (cera de terra), petrolato, ceras de parafina, e microceras; ceras quimicamente modificadas (ceras duras) tais como, por exemplo, ceras do éster de montana, ceras de sasol, ceras de jojoba hidrogenadas e ceras sintéticas, tais como, por exemplo, ceras de polialquileno e ceras de polieti- leno glicol.
[00034] Os sais de metal de ácidos graxos, tais como, por exemplo, os estearatos ou ricinoleatos de magnésio, alumínio e/ou zinco podem ser usados como estabilizadores.
FATORES PRIMÁRIOS DE PROTEÇÃO CONTRA O SOL.
[00035] Os fatores primários de proteção contra o sol no contexto da invenção são, por exemplo, substâncias orgânicas (filtros de luz) que são líquidas ou cristalinas em temperatura ambiente e que são capazes da absorção da radiação ultravioleta e de liberação da energia absorvida na forma de radiação de ondas mais longas, por exemplo, calor amplo.
[00036] As formulações de acordo com a invenção contêm vantajosamente pelo menos um filtro de UV-A e/ou pelo menos um filtro de UV-B e/ou uma faixa de filtro mais larga e/ou pelo menos um pigmento inorgânico. As formulações de acordo com a invenção contêm de preferência pelo menos um filtro UV-B ou um filtro de faixa mais ampla, de preferência mais especíifica pelo menos um filtro UV-A e pelo menos um filtro UV-B.
[00037] As composições de cosméticos de preferência, de preferência formulações tópicas de acordo com a presente invenção compreendem um, dois, três ou mais fatores de proteção contra o sol selecionados a partir do grupo que consiste no ácido 4-amino benzoico e derivados, derivados do ácido salicílico, derivados da benzofenona, derivados de dibenzoil metano, acrilato de difenila, ácido 3-imidazol-4- il acrílico e ésteres do mesmo, derivados de benzofurano, derivados do malonato de benzilideno, absorventes poliméricos de UV que contenham um ou mais radicais de organossílica, derivados do ácido ci- nâmico, derivados de cânfora, derivados de trianilino-3-triazina, derivados de 2-hidroxifenil benzotriazol, derivados do ácido fenil bendimi- dazol sulfônico e os sais do mesmo, éteres de metil do ácido antraní- lico, derivados de benzotriazol e derivados de indol.
[00038] Além disso, é vantajosa a combinação de compostos da fórmula (I) com ingredientes ativos que penetrem dentro da pele e que protejam as células da pele pelo lado de dentro contra os danos induzidos pela luz do sol e que reduzam o nível da matriz de metalo proteases na pele. Os respectivos ingredientes de preferência, os chamados antagonistas do receptor de hidrocarbonetos de arila estão descritos na WO 2007/128723, que fica incorporada aqui, neste pedido de patente, por referência. É de preferência o 2-benzilideno-5,6-dimetóxi- 3,3-dimetilindan-1-ona.
[00039] Os filtros de UV citados acima que podem ser usados dentro do contexto da presente invenção são os de preferência, porém naturalmente não são limitativos.
[00040] Os filtros de UV que são usados de preferência são selecionados a partir do grupo que consiste em • p-aminoácido benzoico • etil éster do ácido p-aminoácido benzoico (25 moles) etoxilado (nome INCI): PEG-25 PABA) • éster-2-etil-hexil do ácido p-dimetilamino benzoico • éster de etil do p-aminoácido benzoico (2 moles) N- propoxilado • éster de gliceril do p-aminoácido benzoico • homometil éster do ácido (homossalatos) (Neo Helio- pan®HMS) • éster -2-etil-hexil do ácido salicílico (Neo Heliopan®OS) • salicilato de trietanolamina • salicilato de 4-isopropil benzila • mentil éster do ácido antranílico (Neo Heliopan®MA) • éster de etila do ácido di-isopropil cinâmico • éster de 2-etil-hexil do ácido p-metoxicinâmico (Neo Heliopan®AV) • metil éster do ácido di-isopropil cinâmico • isoamil éster do ácido p-metoxicinâmico (Neo Helio- pan®E 1000) • sal de dietanolamina do ácido p-metoxicinâmico • isopropil éster do ácido p-metoxicinâmico • ácido 2-fenilbenzimidazol sulfônico e sais (Neo Helio- pan®Hydro) • metil sulfato de 3-(4'-trimetilamônio) benzilideno bornan- 2-ona • ácido beta-imidazol-4(5)-acrílico (ácido urocânico) • 3-(4'-sulfo)benzilideno bornan-2-ona e sais • 3-(4'-metil benzilideno)-D,L-cânfora (Neo Helio- pan®MBC) • 3-benzilideno-D,L-cânfora • polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno) me- til]benzil] acrilamida • 4'-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil) fenilamino]-1,3,5- triazina-2,4-diil)diimino]-bis-(ácido benzoico-2-etil-hexil éster) (Uva- sorb®HEB) • malonato de polissiloxano benzilideno (Parsol®SLX) • dimetóxi cinamato de etil hexanoato de glicerila • salicilato de dipropileno glicol • tris(2-etil-hexil)-4,4',4''-(1,3,5-triazina-2,4,6- triiltriimino)tribenzoato (= 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-hexil-1'-oxi)- 1,3,5-triazina) Uvinul®T150).
[00041] Filtros de banda larga que são, de preferência combinados com um ou mais compostos da fórmula (I) em uma preparação de acordo com a presente invenção são selecionados a partir do grupo que consiste em: • acrilato de 2-etil-hexil-2-ciano-3,3-difenila (Neo Helio- pan®303) • acrilato de etil-2-ciano-3,3'-difenila • 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona (Neo Heliopan®BB) • ácido 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfônico • di-hidróxi-4-metoxibenzofenona • 2,4-di-hidroxibenzofenona • tetra-hidróxi benzofenona • 2,2'-di-hidróxi-4,4'-dimetoxibenzofenona • 2-hidróxi-4-n-octoxibenzofenona • 2-hidróxi-4-metóxi-4'-metil benzofenona • sulfonato de sódio de hidroximetóxi benzofenona • dissódio -2,2'-di-hidróxi-4,4'-dimetóxi-5,5'-dissulfo ben- zofenona • fenol 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil- 3(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilil)óxi)dissiloxianil) propil) (Mexoril®XL) • 2,2'-metileno bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-1,1,3,3- tetrametilbutil) fenol) (Tinosorb®M) • 2,4-bis-[4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidroxifenil]-1,3,5-triazina • 2,4-bis-[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4- metoxifenil)-1,3,5-triazina (Tinosorb®S) • sal de sódio de 2,4-bis-[{(4-(3-sulfonato)-2- hidroxipropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina • 2,4-bis-[{(3-(2-propilóxi)-2-hidroxipropilóxi)-2- hidróxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina • 2,4-bis-[{4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-[4-(2- metoxietilcarbonil) fenilamino]-1,3,5-triazina • 2,4-bis-[{4-(3-(2-propilóxi)-2-hidroxipropilóxi)-2- hidróxi}fenil]-6-[4-(2-etilcarbóxil) fenilamino]-1,3,5-triazina • 2,4-bis-[{4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(1- metilpirrol-2-il)-1,3,5-triazina • 2,4-bis-[{4-tris-(trimetilsiloxissililpropilóxi)-2- hidróxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina • 2,4-bis-[{4-(2''-metilpropenilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4- metoxifenil)-1,3,5-triazina • 2,4-bis-[{4-(1',1',1',3',5',5',5'-heptametilsilóxi-2''- metilpropilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina.
[00042] As composições podem compreender outros detergentes típicos e ingredientes de composição de limpeza tais como filtros de UV-A, filtros que são de preferência combinados com um ou mais compostos da fórmula (I) em uma preparação de acordo com a presente invenção e que são selecionados a partir do grupo que consiste em • 4-isopropil dibenzoil metano • ácido tereftalilideno dibornano sulfônico e sais (Mexo- ril®SX) • 4-t-butil-4'-metoxidibenzoil metano (avobenzona) / (Neo Heliopan®357) • sal dissódico do ácido fenileno bis-benzimidazil tetra sulfônico (Neo Heliopan®AP) • sal monossódico do ácido 2,2'-(1,4-fenileno)-bis-(1H- benzimidazol-ácido 4,6-dissulfônico), • éster de hexila do ácido 2-(4-dietilamino-2- hidroxibenzoil) benzoico (Uvinul® A Plus) • compostos de indanilideno de acordo com a DE 100 55 940 A1 (= WO 2002 038537 A1)
[00043] As composições podem compreender outros detergentes típicos e ingredientes de composição de limpeza tais como filtros de UV, que são de preferência combinados com um ou mais compostos da fórmula (I) em uma preparação de acordo com a presente invenção e que são selecionados a partir do grupo que consiste em
[00044] • p-aminoácido benzoico
[00045] • sulfato de metila de 3-(4'-trimetilamônio) benzilideno bor- nan-2-ona • homomentil éster do ácido salicílico (Neo Helio- pan®HMS) • 2-hidróxi-4-metóxi benzofenona (Neo Heliopan®BB) • ácido 2-fenilbenzimidazol sulfônico (Neo Helio- pan®Hydro) • ácido tereftalilideno dibornano sulfônico e sais (Mexo- ril®SX) • 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoil metano (Neo Helio- pan®357) • 3-(4'-sulfo)benzilideno bornan-2-ona e sais • acrilato de 2-etil-hexil-2-ciano-3,3-difenila (Neo Helio- pan®303) • polímero de N-[(2 e 4)-[2-(oxoborn-3-ilideno) me- til]benzil] acrilamida • éster de 2-etil-hexila do ácido p-metóxi cinâmico (Neo Heliopan®AV) • éster de etila do p-aminoácido benzoico (25 moles) eto- xilado (Nome INCI: PEG-25 PABA) • éster de isoamila do ácido p-metóxi cinâmico (Neo Heli- opan®E1000) • 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-hexil-1'-óxi)-1,3,5-triazina (Uvinul®T150) • fenol 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil- 3(1,3,3,3-tetrametil-1-(trimetilsilil)óxi)dissiloxianil) propila) (Mexoril®XL) • 4,4’-[(6-[4-(1,1-dimetil)aminocarbonil) fenilamino]-1,3,5- triazina-2,4-diil)diimino]-bis-(ácido benzoico-2-etil-hexil éster) (Uvasorb HEB) • 3-(4'-metil benzilideno)-D,L-cânfora (Neo Helio- pan®MBC) • 3-benzilideno cânfora • éster de 2-etil-hexil do ácido salicílico (Neo Helio- pan®OS) • éster de 4-dimetilamino ácido benzoico-2-etil-hexila (Padimato O) • ácido hidróxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfônico e o sal de Na • 2,2'-metileno bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-1,1,3,3- tetrametilbutil) fenol) (Tinosorb®M) • sal dissódico do ácido fenileno bis-benzimidazil tetra sulfônico (Neo Heliopan®AP) • 2,4-bis-[{(4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi}fenil]-6-(4- metoxifenil)-1,3,5-triazina (Tinosorb®S) • benzilideno malonato polissiloxano (Parsol®SLX) antranilato de mentila (Neo Heliopan®MA) • hexil éster do ácido 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil) benzoico (Uvinul®A Plus) • compostos de indanilideno de acordo com a DE 100 55 940 (= WO 02/38537).
[00046] Os fatores de proteção contra o sol primários e também secundários vantajosos estão mencionados na WO 2005 123101 A1. Vantajosamente, essas preparações contêm pelo menos um filtro UVA e/ou pelo menos um filtro UVB e/ou pelo menos um pigmento inorgânico. As preparações podem estar presentes aqui, neste contexto, em diversas formas tais como são usadas de modo convencional para as preparações de proteção contra o sol. Dessa forma, elas podem estar na forma de uma solução, uma emulsão do tipo de água-em-óleo (A/O) ou do tipo de óleo-em-água (O/A) ou uma emulsão múltipla, por exemplo, do tipo de água-em-óleo-em-água(A/O/A), um gel, uma hi- drodispersão, um bastão sólido ou mesmo em um aerossol.
[00047] Em uma outra modalidade de preferência uma formulação de acordo com a invenção contém uma quantidade total de agentes de proteção contra o sol, isto é, especificamente de filtros UV e/ou pig- mentosinorgânicos (pigmentos de filtragem de UIV) de tal forma que a formulação de acordo com a invenção tenha um fator de proteção con- tra a luz de mais do que ou igual a 2 (de preferência maior do que ou igual a 5). Essas formulações de acordo com a presente invenção são especificamente adequadas para a proteção da pele e dos cabelos.
FATORES SECUNDÁRIOS DE PROTEÇÃO CONTRA O SOL
[00048] Além dos grupos de fatores primários de proteção contra o sol mencionados acima, fatores secundários de proteção contra o sol do tipo de antioxidante também podem ser usados. Os fatores secun- dários de proteção contra o sol do tipo de antioxidante interrompem a cadeia de reação fotoquímica que é iniciada quando os raios de UV penetram dentro da pele. Os exemplos típicos são os aminoácidos (por exemplo, glicina, histidina, tirosina, triptofano) e os derivados dos mesmos, imidazóis (por exemplo, o ácido urocânico) e derivados do mesmo, peptídeos tais como D,L- carnosina, D-carnosina, L-carnosina e os derivados das mesmas (por exemplo, anserina),carotenoides, ca- rotenos (por exemplo, alfa-caroteno, beta-caroteno, licopeno) e deriva- dos dos mesmos, ácido clorogênico e os derivados do mesmo, ácido lipônico e os derivados do mesmo (por exemplo, o ácido di- hidrolipônico), aurotioglicoses, propiltio uracila e outros tióis (por exemplo, tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina, e glicosi- la, N-acetila, ésteres de metila, etila, propila, amila, butila e laurila, palmitoíla, oleíla, alfa-linoleíla, colesterila e glicerila e ésteres dos mesmos) e sais dos mesmos, dilauriltio dipropionato, diesteariltio di- propionato, ácido tiodipropiônico e derivados dos mesmos (ésteres, éteres, peptídeos, lipídeos, nucleotídeos, nucleosídeos e sais) e com- postos de sulfoximina (por exemplo butionina sulfoximinas, homociste- ína sulfoximina, butionina sulfonas, penta-, hexa- e hepta-tionina sul- foximina) em dosagens compatíveis bem pequenas, também (metal) quelantes (por exemplo alfa-hidroxiácidos graxos, ácido palmítico, áci- dofítico, lactoferrina), ácidos alfa-hidróxi (por exemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico, ácido da bile, extratos da bile, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e derivados dos mesmos, ácidos graxos não saturados e derivados dos mesmos (por exemplo ácido linoleico, ácido oleico), ácido fólico e derivados dos mesmos, ubiquinona e ubiquinol e derivados dos mesmos, vitamina C e deriva- dos da mesma (por exemplo palmitato de ascorbila, fosfato Mg de as- corbila, acetato de ascorbila), tocoferóis e derivados (por exemplo acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (vitamina A palmitato) e coniferil benzoato de resina de benzoína, ácido rutínico e derivados dos mesmos, glicosil rutina, ácido ferúlico, furfurilideno glucitol, carno- sina, butil hidroxitolueno, butil hidroxianisol, ácido da resina nordi- hidroguaiaca, ácido nordi-hidroguaiarético, tri-hidroxibutirofenona, áci- doúrico e derivados do mesmo, manose e derivados da mesma, supe- róxido dismutase, dióxido de titânio (por exemplo dispersões em eta- nol), zinco e derivados do mesmo (por exemplo ZnO, ZnSO4), selênio e derivados do mesmo (por exemplo selênio metionina), estilbenos e derivados dos mesmos (por exemplo óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) e derivados dessas substâncias ativas adequados pa- ra as finalidades da invenção (sais, ésteres, éteres, açúcares, nucleo- tídeos, nucleosídeos, peptídeos e lipídeos).
[00049] Os pigmentos inorgânicos de proteção secundária contra o sol vantajosos são os óxidos de metal e sais de metal finamente dispersos que estão mencionados na WO 2005 123101 A1. A quantidade total de pigmentos inorgânicos, especificamente os micropigmentos inorgânicos hidrofóbicos na preparação de cosmético acabada de acordo com a presente invenção é de forma vantajosa a partir de 0,1 até 30% em peso, de preferência de 0,5 até 10% em peso, em cada caso com base no peso total da preparação.
[00050] Também são de preferência os filtros de UV em partículas ou os pigmentos inorgânicos, que podem ser opcionalmente tornados hidrofóbicos, podem ser usados, tais como os óxidos de titânio (TiO2), zinco (ZnO), ferro (Fe2O3), zircônio (ZrO2), sílica (SiO2), manganês (como por exemplo, MnO), alumínio (Al2O3), cério (por exemplo, Ce2O3) e/ou as misturas dos mesmos.
INGREDIENTES ATIVOS DE MODULAÇÃO DA PIGMENTAÇÃO DA PELE E/OU DO CABELO.
[00051] Os ingredientes ativos de preferência para o clareamento da pele e/ou do cabelo são selecionados a partir do grupo que consiste em ácido kógico (5-hidróxi-2-hidroximetil-4-piranona), derivados do ácido kógico, de preferência o dipalmitato do ácido kógico, arbutina, ácido ascórbico, derivados do ácido ascórbico, de preferência fosfato de magnésio ascorbila, hidroquinona, derivados da hidroquinona, resorcinol, derivados de resorcinol, de preferência 4-alquilresorcinóis e 4-(1-feniletil)1,3-di-hidroxibenzeno (feniletil resorcinol), carbamatos de ciclo-hexila (de preferência um ou mais dos carbamatos de ciclo-hexila descritos nas WO 2010/122178 e WO 2010/097480), moléculas que contenham enxofre, de preferência glutaciona ou cisteína, ácidos alfa- hidróxi (de preferência ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), sais e ésteres dos mesmos, N-acetil tirosina e derivados, ácido undecenoil fenilalanina, glucônico, derivados de cromona, de preferência aloesi- na, flavonoides, ácido 1-aminoetil fosfínico, derivados de tioureia, ácidoelágico, nicotinamida (niacinamida), sais de zinco, de preferência o cloreto de zinco ou o gluconato de zinco, thujaplicina e derivados, tri- terpenos, de preferência o ácido maslínico, esteróis, de preferência ergosterol, benzofuranonas, de preferência senquiunolida, vinil guaiacol, etil guaiacol, ácidos diônicos, de preferência ácido octodeceno diônico e/ou ácido azeláico, inibidores da síntese do óxido de nitrogênio, de preferência L-nitroarginina e derivados dos mesmos, 2,7- dinitroindazol ou tiocitrulina, quelantes de metal (de preferência ácidos graxos alfa-hidróxi, ácido fítico, ácido húmico, ácido da bile, extrato de bile, EDTA, EGTA e derivados dos mesmos), retinoides, leite de soja e extrato, inibidores da protease serina ou ácido lipoico ou outros ingredientes ativos sintéticos ou naturais para o clareamento da pele e de cabelo, o último de preferência usado na forma de um extrato a partir de plantas, de preferência extrato de uva ursina, extrato de arroz, extrato de papaia, extrato turmérico, extrato de amora, extrato de ben- gkoang, extrato de tiririca, extrato de raiz de alcaçuz, ou constituintes concentrados ou isolados dos mesmos, de preferência glabridina ou licochalcona A, extrato de artocarpus, extrato de rumex e da espécie ramulus, extrato de espécies de pinho (pinus), extrato da espécie vitis ou derivados de estilbeno isolados ou concentrados dos mesmos, extrato de saxifraga, extrato de escutelária, extrato de uva e/ou extrato de microalgas, especificamente extrato de Tetraselmis suecica.
[00052] Os clareadores de pele de preferência como o componente (b) são o ácido kógico e feniletil resorcinol, como os inibidores da tiro- sina, beta- e alfa- arbutina, hidroquinona, nicotinamida, ácido dioico, fosfato de magnésio de ascorbila e vitamina C e os derivados da mesma, extrato de amora, extrato de Bengkoang, extrato de papaia, extrato tumérico, extrato de tiririca, extrato de raiz de alcaçuz (que contenha glicirrizina) ácidos alfa hidróxi, 4-alquil resorcinóis, 4- hidroxia- nisol. Esses clareadores de pele são os de preferência devido à atividade muito boa dos mesmos, especificamente em combinação com esclareolido de acordo com a presente invenção. Além disso, os referidos clareadores de pele de preferência estão facilmente disponíveis.
[00053] Ingredientes ativos vantajosos para o bronzeamento da pele e do cabelo neste contexto são os substratos ou análogos de substratos da tirosina, tais como a L-tirosina, N-acetil tirosina, L-DOPA, ou a L-di-hidróxi fenilalanina, alcaloides de xantina tais como a cafeína, teobromina e teofilina e os derivados dos mesmos, peptídeos como o propiomelano cortina tais como o ACTH, alfa MSH, análogos de peptí- deo dos mesmos e outras substâncias que se ligam ao receptor da melacortina, peptídeos tais como Val-Gli-Val-Ala-Pro-Gli, Lys-le- Gli- Arg-Lys or Leu-le-Gli-Lys, purinas, pirimidinas, ácido fólico, sais de cobre tais como o gluconato de cobre, cloreto ou pirrolidonato, 1,3,4- oxadiazol-2-tióis, tais como o 5-pirazin—2-il-1,3,4-oxadiazol-2-tiol, cur- cumina diglicinato de zinco (Zn(GLY)2), complexos de bicarbonato de manganês (II) ("pseudocatalases") como descrito por exemplo, na EP 0 584 178, derivados de ciclo-hexeno tetra substituídos como descritos por exemplo na WO 2005/032501, isoprenos como descritos na WO 2005/102252 e na WO 2006/010661, derivados da melanina tais como a Melasyn-100 e MalanZe, gliceróis de diacila, dióis alifáticos ou cíclicos, psoralenos, prostaglandinas e análogos da mesma, ativadores da adenilase ciclase e compostos que ativam a transferência de melanos- somas paraqueratinócitos tais como as serina proteases ou agonistas do receptor PAR-2, extratos de plantas e partes de plantas da espécie chrysanthemum, espécie san-guisorba, extratos de nozes, extratos de urucum, extratos de ruibarbo, extratos de microalgas, especificamente da Isochrysis galbana, trealose, eritrulose e di-hidróxi acetona. Os fla- vonoides que fazem a tintura ou o bronzeamento da pele e do cabelo (como por exemplo, a quercetina, ramnetina, caempferol, fisetina, ge- nisteína, daidzeína, crisina e api-genina,epicatequina,diosmina e diosmetina,morina,quercitrina,naringenina, hesperidina, floridizina e floretina) também podem ser usados.
[00054] A quantidade dos exemplos acima mencionados de ingredientes ativos adicionais para a modulação da pigmentação da pele e do cabelo (um ou mais compostos) nos produtos de acordo com a invenção é então de preferência de 0,00001 até 30% em peso, de preferência de 0,0001 até 20% em peso, de preferência específica de 0,001 até 5% em peso, com base no peso total da preparação.
ATIVOS ANTIENVELHECIMENTO
[00055] No contexto da invenção, os agentes antienvelhecimento ou biogênicos são, por exemplo os antioxidantes, inibidores de metalo proteinase de matriz (MMP), agentes de umedecimento da pele, estimuladores de glicosaminoglicano, agentes anti-inflamatórios, antagonistas da TRPV1 e extratos de plantas.
[00056] Antioxidantes: Os antioxidantes adequados englobam aminoácidos (de preferência glicina, histidina, tirosina, triptofano) e os derivados dos mesmos, imidazóis (de preferência o ácido urocânico) e os derivados do mesmo, peptídeos, de preferência D,L-carnosina, D- carnosina, L-carnosina e derivados dos mesmos (de preferência anse- rina), carnitina, creatina, peptídeos de matriquina (de preferência lisil- treonil-treonil-lisil-serina) e penta peptídeos palmitoilados, carotenoi- des, carotenos (de preferência alfa-caroteno, beta-caroteno e licopeno) e os derivados dos mesmos, ácido lipoico e derivados do mesmo (de preferência o ácido di-hidrolipoico) autotioglicose, propil tiouracila e outros tióis (de preferência tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e glicosil, N-acetil, metil, etil, propil, amil, butil e lauril, palmi- toil, oleil, gama-linoleil, colesteril, gliceril e oligogliceril ésteres dos mesmos) e sais dos mesmos, dilauril tiodipropionato, diestearil tiodi- propionato, ácido tiodipropiônico e derivados dos mesmos (de prefe- rência ésteres, éteres, peptídeos, lipídeos, nucleotídeos, nucleosídeos e sais) e compostos de sulfoximina (de preferência butionina sulfoxi- minas, homocisteína sulfoximina, butionina sulfonas, penta-, hexa-, heptationina sulfoximina) em doses bem pequenas toleradas (como por exemplo, Pmol até μmol/kg), quelantes (metal) (de preferência alfa-hidroxiácidos graxos, ácido palmítico ácido fítico, lactoferrina), áci- dos alfa-hidróxi (de preferência ácido cítrico, ácido láctico, ácido máli- co), ácido húmico, ácido da bile, extratos da bile, bilirrubina, biliverdi- na, EDTA, EGTA e derivados dos mesmos, ácidos graxos não satura- dos e derivados dos mesmos (de preferência ácido linoleico, ácido oleico), ácido fólico e derivados dos mesmos, ubiquinona e ubiquinol e derivados dos mesmos, vitamina C e derivados da mesma (de prefe- rência palmitato de ascorbila, fosfato Mg de ascorbila, acetato de as- corbila), tocoferóis e derivados (de preferência acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (palmitato de vitamina A) e benzoato de coni- ferila de resina de benzoína, ácido rutínico e derivados dos mesmos, flavonoides e precursores glicosilados dos mesmos, especificamente quercetina e derivados da mesma, de preferência alfa-glucosil rutina, ácido rosmarínico, carnosol, ácido carnosólico, resveratrol, ácido ca- feico e derivados dos mesmos, ácido sináptico e derivados dos mes- mos, ácido ferrúlico e derivados dos mesmos, curcuminoides, ácido clorogênico e derivados dos mesmos, retinoides, de preferência palmi- tato de retinila, retinol ou tretinoína, ácido ursólico, ácido levulínico, butil hidroxitolueno, butil hidroxianisol, ácido nordi-hidroguaiaco, ácido nordi-hidroguaiarético, tri-hidróxi butirofenona, ácido úrico e derivados do mesmo, manose e derivados do mesmo, zinco e derivados do mesmo (de preferência ZnO, ZnSO4), selênio e derivados do mesmo (de preferência selênio metionina), superóxido dismutase, estilbenos e derivados dos mesmos (de preferência óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) e os derivados (sais, ésteres, éteres, açúcares, nucle- otídeos, nucleosídeos, peptídeos e lipídeos) desses ingredientes ati- vos citados que que são adequados de acordo com a invenção ou ex- trato de ou frações de plantas que tenham um efeito antioxidante, de preferência chá verde, rooibos, honeybush, uva, alecrim, sálvia, melis- sa, tomilho, lavanda, azeitona, aveia, cacau, ginkgo, ginseng, alcaçuz, madressilva, Sephora, pueraria, pinho, citrus, sementes de Philanthus emblica ou erva de São João, sementes de uva, germe de trigo, Phi- lanthus emblica, coenzimas, de preferência a coenzima Q10, plasto- quinona e menaquinona. Os antioxidantes de preferência são selecio- nados a partir do grupo que consiste em vitamina A e derivados, vita- mina C e derivados, tocoferol e derivados, de preferência o acetato de tocoferol e a ubiquinona.
[00057] Se for usada a vitamina E e/ou os derivados da mesma como o(s) antioxidante(s) é de vantagem a escolha das concentrações dos mesmos a partir de uma faixa a partir de cerca de 0,001 até cerca de 10% em peso, com base no peso total da formulação. Se for usada a vitamina A ou derivados da vitamina A ou carotenos ou derivados do mesmo como o antioxidante(s), é de vantagem a escolha das concentrações dos mesmos a partir da faixa a partir de cerca de 0,001 até cerca de 10% em peso com base no peso total da formulação.
[00058] Inibidores da Metalo proteinase da Matriz (MMPI)
[00059] As composições de preferência compreendem inibidores da metalo proteinase da matriz, especialmente aqueles que inibem a me- talo proteinase da matriz de forma enzimática clivando o colágeno, selecionados a partir do grupo que consiste em: ácido ursólico, palmitato de retinila, galato de propila, precocenos, 6-hidróxi-7-metóxi-2,2- dimetil-1(2H)-3,4-di-hidro-6-hidróxi-7-metóxi-2,2-dimetil-1(2H)- benzopirano, cloridrato de benzamidina, os inibidores da cisteína proteinase N-etilmalemida e ácido epsilon-amino-n-caproico dos inibidores da serina protease: fluoreto de fenilmetil sufonila, colhibinas (companhia Pentapharm; INCI: proteína de arroz hidrolisada), oenotrosol (companhia Soliance; INCI: propileno glicol, água, extrato da raiz de Oenoutrosa bienis, ácido elágico, e elagitaninas, por exemplo a partir de pomegranato), fosforamidona hinokitiol, EDTA, galardina, EquiStat (companhia Colaborative Group; extrato de fruta de maçã, extrato de semente de soja, ácido ursólico, isoflavonas de soja e proteínas de soja), extrato de sálvia, MDI (companhia Atrium; INCI: glicosamino gli- canos), fermiskin (companhia Silab/Mawi; INCI: água extrato de lenti- nus edodes), actimp 1.9.3 (companhia Expanscience/Rahn; INCI: proteína lupina hidrolisada), lipobele sojaglicona (companhia Mibele; INCI: álcool, polissorbato 80, lecitina e isoflavonas de soja), extratos a partir de chá verde e de chá preto e outros extratos de plantas que estão relacionadas na WO 02 069992 A1 (ver no mesmo as tabelas 1-12 incorporadas aqui, neste pedido de patente por referência), proteínas ou glicoproteínas a partir da soja, proteínas hidrolisadas a partir de arroz , ervilha ou lupina, extrato de plantas que inibem MMPs, de preferência extrato a partir de cogumelos shitake, extrato a partir das folhas da família das Rosaceae, subfamília Rosoideae, muito especificamente extrato de folhas de amora preta (de preferência como descrito na WO 2005 123101 A1, incorporados aqui,neste pedido de patente por referência) como por exemplo,. SymMatrix (companhia Symrise, INCI: Maltodextrin, Rubus Fruticoosus (Blackberry) Leaf Extract). Os ativos de preferência são selecionados a partir do grupo que consiste em palmitato de retinila, ácido ursólico, extrato a partir de folhas da família das Rosaceae, subfamília Rosoideae, genisteína e daidzeína.
Agentes de Umidificação da Pele.
[00060] Os agentes de umidificação da pele de preferência são selecionados a partir do grupo que consiste em alcanodióis ou alcano- trióis que compreendem de 3 a 12 átomos de carbono, de preferência C3-C10 alcanodióis e C3-C10 alcanotrióis. De mais preferência os agentes de umidificação da pele são selecionados a partir do grupo que consiste em, glicerol, 1,2- propileno glicol, 1,2- butileno glicol, 1,3- butileno glicol, 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol, 1,2-octanodiol e 1,2- decanodiol.
[00061] Estimuladores de Glicosaminoglicanos: As composições de preferência compreendem substâncias estimulantes da síntese de glicosaminoglicanos selecionados a partir do grupo que consiste em ácido hialurônico e derivados ou sais, Subliskin (Sederma, INCI: Si- norhizobium Meliloti Ferment Filtrato, Cetil Hidroxietilcelulose, Lecitina), Hyalufix (BASF, INCI: Água, Butileno Glicol, extrato de folhas de Alpinia galanga, goma xantano, triglicerídeo Caprílico/Cáprico), Stimu- lhyal (Soliance, INCI: cetogliconato de cálcio), Syn-Glican (DSM, INCI: Triflúor acetato de Tetradecil Amino butiroil butírico ureia, glicerina, cloreto de magnésio), Kalpariano (Biotech Marina), DC Upregulex (Ingredientescosméticos distintivos, INCI: Água, Butileno Glicol, Fosfoli- pídeos, Sericina Hidrolisada), glicosamina, N-acetil glicosamina, reti- noides, de preferência retinol e vitamina A, extrato da fruta Arctium lappa, extrato de Eriobotrya japonica, Genkwanina, N-Metil-L-serina, (-)-alfa-bisabolol ou alfa-bisabolol sintético tal como por exemplo, Dra- gosantol e Dragosantol 100 de Symrise, glicano de aveia, extrato de Echinacea purpurea e hidrolisado de proteína de soja Os ativos de preferência são selecionados a partir do grupo que consiste em ácido hialurônico e derivados ou sais, retinol e derivados, (-)-alfa-bisabolol ou alfa-bisabolol sintético tal como, por exemplo, Dragosantol e Dra- gosantol 100 de Symrise, glicano de aveia, extrato de Echinacea pur- pureia, Sinorhizobium Meliloti Ferment Filtrato, cetogliconato de cálcio, extrato de folhas de Alpinia galanga e trifluoroacetato de tetradecil amino butiroil valilamino ureia butírico.
[00062] Agentes anti-inflamatórios: As composições também podem conter ingredientes anti-inflamatórios e/ou ingredientes para a melhoria da vermelhidão e/ou irritação da pele (coceira), especificamentesubstâncias esteroides, do tipo de corticosteroides selecionadas a partir do grupo que consiste em hidrocortisona, dexametazona, fosfato de dexametazona, metil prednisolona ou cortisona, são usadas de forma vantajosa como ingredientes ativos anti-inflamatórios para o alívio da vermelhidão e da irritação da pele, a relação dos quais pode ser estendida através da adição de anti-inflamatórios não esteroides. Os anti-inflamatórios não esteroides também podem ser usados. Os exemplos que podem ser citados aqui são os oxicams tais como o piroxicam ou tenoxicam; salicilatos tais como aspirina, disalcid,solprin ou fendosal; derivados do ácido acético tais como o diclofenaco, fen- clofenaco, indometacina, sulidac, tolmetina ou clidanac; fenamatos tais como mefenâmico, meclofenâmico, flufenâmico ou niflúmico, derivados do ácido propiônico tais como o ibuprofeno, naproxeno, benoxa- profeno ou pirazóis tais como a fenilbutazona, oxifenilbutazona, febra- zona ou azapropazona. Os derivados do ácido antralítico, especialmente as avenantramidas descritas na WO 2004 047833 A1, são os ingredientes de preferência em uma composição de acordo com a presente invenção.
[00063] Também são uteis as misturas anti-inflamatórias naturais ou que ocorram de forma natural de substâncias ou misturas de substâncias que aliviam a vermelhidão e/ou a irritação da pele, especificamente os extratos ou frações a partir de camomila, Aloe vera, da espécie Comminphora, espécie Rubia, salgueiro, erva de salgueiro, aveia, calêndula, arnica, erva de São João, madressilva, alecrim, Pas- siflora incarnata, hamamelis, gengibre ou Echinacea, de preferência selecionadas a partir do grupo que consiste em extratos ou frações a partir de camomila, Aloe vera, da espécie Comminphora, espécie Ru- bia, salgueiro, erva de salgueiro, aveia, calêndula, arnica, erva de São João, madressilva, alecrim, Passiflora incarnata, hamamelis, gengibre ou Echinacea, e/ou substâncias puras, de preferência alfa-bisabolol, apigenina, apigenin-7-glucosida, gingeróis, shogaóis, gingerdióis, de- sidroegingerdionas, paradóis, avenantramidas naturais ou de ocorrência natural, de preferência tranilast, avenantramida A, avenantramida B, avenantramida C, avenantramidas não naturais ou de ocorrência natural, de preferência di-hidroeavenantramida D, di- hidroeavenantramida E, avenantramida D, avenantramida E, avenan- tramida F, ácido boswélico, fitoesteróis, glicirrizina, glabridina e lico- chalcona A; de preferência selecionados a partir do grupo que consiste em alfa-bisabolol, avenantramidas naturais, avenantramidas não naturais, de preferência di-hidroeavenantramida D (como descritos na WO 2004 047833 A1), ácido boswélico, fitoesteróis, glicirrizina, e licochal- cona A, e/ou alantoína, pantenol, lanolina, (pseudo-) ceramidas [de preferência Ceramida 2, hidroxipropil bispalmitamida MEA, cetiloxipro- pil gliceril metoxipropil miristamida, N-(1-hexadecanoil)-4-hidróxi-L- prolina (1-hexadecil) éster, hidroxietil palmitil oxihidroxipropil palmita- mida], glicosfingolipídeos, fitoesteróis, quitosana, manose, lactose e β- glucanos, especificamente 1,3-1,4-β-glucano de aveia.
[00064] Quando o bisabolol é usado no contexto da presente invenção, ele pode ser de origem natural ou de origem sintética, e é de preferência o "alfa bisabolol"). De preferência, o bisabolol usado é o (-) alfa bisabolol preparado de forma sintética ou natural e/ou um isômero misto sintético de alfa bisabolol, Se for usado o (-) alfa bisabolol natural este pode ser empregado como um constituinte de um óleo essencial ou de um extrato de planta ou de uma fração do mesmo, por exemplo como um constituinte de (frações de ) óleo ou de extratos de camomila ou de Vanilosmopsis (especificamente Vanilosmopsis erythropappa ou Vanilosmopsis arborea). O alfa bisabolol sintético pode ser obtido, por exemplo, sob o nome comercial de "Dragosantol" da Symrise.
[00065] No caso de ser usado o extrato de gengibre no contexto da presente invenção, os extratos de preferência da raiz de gengibre fresca ou secada são usados os quais são preparados a partir da extração com metanol, etanol, isopropanol, acetona, acetato de etila, dióxido de carbono (CO2), hexano, cloreto de metileno, clorofórmio ou outros solventes ou misturas de solventes de polaridade comparável. Os extratossão caracterizados através da presença de quantidades ativas de redução de irritação da pele de constituintes tais como gingeróis, sho- gaóis, gingerdióis, desidrogingerdionas e/ou paradóis.
[00066] Antagonistas de TRPV1: Os compostos adequados que reduzem a hipersensibilidade dos nervos da pele com base nas ações dos mesmos como antagonistas de TRPV1, englobam, como por exemplo, o, por exemplo, trans-4-terc-butil ciclo-hexanol como descrito na WO 2009 087242 A1, ou moduladores indiretos de TRPV1 através da ativação do receptor- μ, por exemplo, o tetrapeptídeo-15 de acetil são os de preferência.
[00067] Agentes de descamação: As composições também podem conter agentes de descamação (componente b5) em quantidades de cerca de 0,1 até 30% em peso, de preferência de cerca de 0,5 até cerca de 14% em peso, de preferência específica de cerca de 1 até cerca de 10% em peso com base no peso total da preparação. A expressão("agente de descamação") é entendida como significando qualquer composto capaz de atuar • tanto de forma direta sobre a descamação através da promoção da esfoliação, tal como os ácidos beta hidróxidos, especifi- camente o ácido salicílico e os derivados do mesmo (incluindo o ácido 5-octanoil salicílico); ácidos a-hidróxi, tais como os ácidos glicólico, cítrico, lático, tartárico, málico ou mandélico; ureia, ácido gentísico, oli- gofuctoses; ácido cinâmico, extrato de Shofora japonica, resveratrol e alguns derivados do ácido jasmônico; • ou com relação às enzimas envolvidas na descamação ou na degradação dos corneodermossomas, glicosidases, stratum corneum, enzima quimotríptica (SCCE) ou outra protease (tripsina, do tipo da quimotripsina). Podem ser mencionados agentes de quelação de sais inorgânicos: EDTA; ácido N-acil-N,N’,N’-etilenodiamina triacéti- co, compostos amino sulfônicos e de modo específico o ácido (N-2- hidroxietilpiperazina-N-2-etano)sulfônico, (HEPES); derivados do ácido 2-oxotiazolidina-4- carboxílico (procistina); derivados de alfa- aminoácidos do tipo da glicina (como descritos na EP 0 852 949, e o diacetato de metil glicina de sódio comercializado pela BASF sob o nome comercial de TRILON M); derivados de açúcar tais como o O- octanoil-6-D-maltose e N-acetilglicosamina; extratos de castanha tais como aqueles comercializados pela companhia SILAB sob o nome de Recoverine ®, extratos de figo da Índia, tais como aqueles comercializados sob o nome de Exfolactive ® pela companhia SILAB, ou Phytosphingosine SLC® (fitosfingosina enxertada com um ácido salicílico) comercializada pela companhia Degusa.
[00068] Os agentes de descamação adequados para a invenção podem ser escolhidos de forma específica a partir do grupo que consiste em ácidos sulfônicos, quelantes de cálcio, ácidos a-hidróxi, tais como os ácidos glicólico, cítrico, lático, tartárico, málico ou mandélico; ácido ascórbico e os derivados dos mesmos tais como o glicosídeo de ascorbila, e fosfato de ascorbil magnésio; nicotinamida, ureia, ácido (N-2-hidroxietilpiperazina-N-2-etano)sulfônico, (HEPES); ácidos beta- hidróxi tais como o ácido salicílico e os derivados do mesmo, retinoi- des e os ésteres dos mesmos, retinal, ácido retinoico e os derivados dos mesmos, aqueles descritos nos documentos FR 2570377 A1, EP 0199636 A1, EP 0325540 A1, EP 0402072 A1, extratos de castanha ou de figo da Índia, especificamente comercializado pela SILAB, compostos de redução tais como a cisteína ou precursores da cisteína.
[00069] Os agentes de descamação que podem ser usados também são o ácido nicotínico e os ésteres do mesmo e a nicotinamida, também denominada de vitamina B3 ou vitamina PP, e o ácido ascór- bico e os precursores dos mesmos, como descritos de modo específico no pedido de patente EP 1529522 A1.
[00070] Agentes anticelulite: Os agentes celulíticos e lipolíticos são selecionados de preferência a partir do grupo que consiste naqueles descritos na WO 2007/077541, e agonistas do receptor beta adre- nérgico tais como a sinefrina e os derivados da mesma, e carbamatos de ciclo-hexila descritos na WO 2010/097479. Os agentes que aumentam ou que impulsionam a atividade dos agentes anticelulite, especificamente os agentes que estimulam e /ou despolarizam as fibras C dos nervos, são selecionados de preferência a partir do grupo que consiste em capsaícina e derivados da mesma, vanililnonilamida e derivados da mesma, L-carnitina- coenzima A, isoflavonoides, extratos de soja, extrato de abacaxi e ácido linoleico conjugado.
[00071] Agentes de aumento de gordura: As formulações e produtos de acordo com a presente invenção também podem compreender um ou mais agentes de aumento de gordura e/ou agentes adipo- gênicos, bem como agentes de aumento ou de reforço da atividade dos agentes de aumento de gordura. Um agente de aumento de gorduraé, por exemplo, o hidróxi metóxi fenilpropil metilmetóxi benzofurano (nome comercial Sym3D®)
ATIVADORES OU INIBIDORES DO CRESCIMENTO DE CABELO
[00072] As formulações e produtos de acordo com a presente in- venção também podem compreender um ou mais ativadores do cres- cimento de cabelo, isto é, agentes para estimular o crescimento de ca- belo. Os ativadores do crescimento de cabelo são selecionados de preferência a partir do grupo que consiste em derivados da pirimidina tais como a 2,4-diaminopirimidina-3-óxido (Aminaxil), 2,4-diamino-6- piperidinopirimidina-3-óxido (Minoxidil) e derivados dos mesmos, 6- amino-1,2-di-hidro-1-hidróxi-2-imino-4-piperidinopirimidina e seus deri- vados, alcaloides de xantina tais como cafeína, teobromina e teoteofi- lina e derivados dos mesmos, quercetina e derivados, di- hidroquercetina (taxifolin) e derivados, abridores do canal de potássio, agentes antiandrogênicos, inibidores da 5-reductase sintéticos ou na- turais,ésteres do ácido nicotínico tal como tocoferil nicotinato, benzil nicotinato e C1-C6 alquil nicotinato, proteínas tais como por exemplo o tripeptídeo Lys-Pro-Val, difencipreno, hormônios, finasterida, dutasteri- da, flutamida, bicalutamida, derivados de pregnano, progesterona e seus derivados, ciproterona acetato, espironolactona e outros diuréti- cos, inibidores de calcineurina tal como FK506 (Tacrolimus, Fujimicin) e os derivados do mesmo, Ciclosporinas A e derivados dos mesmos, zinco e sais de zinco sais, polifenóis, procianidinas, proantocianidinas, fitoesteróis tais como, por exemplo, beta-sitosterol, biotina, eugenol, (±)-beta-citronalol, pantenol, glicogênio por exemplo de mexilhões, ex- trato de micro-organismos, algas, plantas e partes de plantas de por exemplo o gênero dandelion (Leontodon ou Taraxacum), Orthosifon, Vitex, Cofea, Paulinia, Theobroma, Asiasarum, Cucurbita ou Styphnolobium, Serenoa repens (palmito serrado), Sofora flavescens, Pigeum africanum, Panicum miliaceum, Cimicifuga racemosa, Glicina max, Eugenia caryophilata, Cotinus coggygria, Hibiscus rosa-sinensis, Camelia sinensis, Ilex paraguariensis, Isochrysis galbana, alcaçuz, uva, maçã, cevada ou lúpulo e/ou hidrolisados de arroz ou trigo
[00073] De modo alternativo, as formulações e produtos de acordo com a presente invenção podem compreender um ou mais inibidores do crescimento de cabelo (como descritos acima), isto é agentes para a redução ou a prevenção do crescimento de cabelo. Os inibidores de crescimento de cabelo são de preferência selecionados a partir do grupo que consiste em activina, derivados da activina ou agonistas da activina, inibidores do deca carboxilato de ornitina, tais como a alfa- difluorometilornitina ou triterpenos pentacíclicos tais como, por exem- ploácido ursólico, betulina, ácido betulínico, ácido oleanólico e deriva- dos dos mesmos, inibidores da 5alfa-reductase, antagonistas do re- ceptor andrógeno, inibidores da S-adenosilmetionina decarboxilase, inibidores da gama-glutamil transpeptidase, inibidores da transglutami- nase, inibidores da serina derivada de feijões de soja, extrato de mi- cro-organismos, algas, diferentes microalgas ou plantas e partes de plantas de, por exemplo as famílias Leguminosae, Solanaceae, Gra- minae, Asclepiadaceae ou Cucurbitaceae, os gêneros Chondrus, Gloi- opeltis, Ceramium, Durvilea, Glicina max, Sanguisorba oficinalis, Ca- lendula oficinalis, Hamamelis virginiana, Arnicoa montana, Salix alba, Hypericum perforatum or Gymnema silvestre.
AGENTES DE RESFRIAMENTO
[00074] As composições também podem conter uma ou mais substâncias com um efeito fisiológico de resfriamento (agentes de resfriamento) que são de preferência selecionadas aqui a partir da relação que se segue: mentol e derivados de mentol (por exemplo, exemplo L- mentol, D-mentol, mentol racêmico, isomentol, neoisomentol, neomen- tol) mentil éteres (por exemplo (I-mentóxi)-1,2-propanodiol, (l-mentóxi)- 2-metil-1,2-propanodiol, l-mentil-metiléter), mentilésteres (por exemplo mentilformiato, mentilacetato, mentilisobutirato, mentilactatos, L-mentil- L-lactato, L-mentil-D-lactato, mentil-(2-metóxi)acetato, mentil-(2- metoxietóxi) acetato, mentilpiroglutamato), mentil carbonatos (por exemplo mentil propileno glicol carbonato, mentil etileno glicolcarbona- to, mentil glicerol carbonato ou as misturas dos mesmos), os semiéste- res de mentóis com um ácido dicarboxílico ou derivados dos mesmos (por exemplo mono-mentilsuccinato, mono-mentil glutarato, mono- mentil malonato, éster-N,N-(dimetil)amida do ácido O-mentil succíni- co, éster de amida do ácido O-mentil succínico), amidas do ácido men- tano carboxílico (neste caso, de preferência N-etilamida do ácido mentano carboxílico [WS3] ou Nα-(mentanocarbonil)glicinetil éster [WS5], como descritos na US 4.150.052, N-etilamida do ácido menta- no carboxílico N-etilamida ou N-(4-cianometilfenil)amida do ácido mentano carboxílico como descritos na WO 2005 049553 A1, N- (alcóxi alquil)amidas), do ácido metano carboxílico mentona e derivados de mentona (por exemplo L-mentona glicerol cetal), derivados do ácido 2,3-dimetil-2-(2-propil)-butírico (por exemplo o -N-metilamida do ácido 2,3-dimetil-2-(2-propil)-butírico [WS23]), isopulegol ou os seus ésteres (I-(-)-isopulegol, I-(-)-isopulegol acetato), derivados de men- tano (por exemplo p-mentano-3,8-diol), cubebol ou misturas sintéticas ou naturais, que contenham cubebol, derivados da pirrolidona de derivados da cicloalquildiona (por exemplo 3-metil-2(1-pirrolidinil)-2- ciclopenteno-1-ona) ou tetra-hidroepirimidina-2-ona (por exemplo icili- na ou compostos relacionados, tais como os descritos na WO 2004/026840), outras carboxamidas (por exemplo N-(2-(piridin-2- il)etil)-3-p-mentano carboxamida ou compostos relacionados), (1R,2S,5R)-N-(4-Metoxifenil)-5-metil-2-(1-isopropil)ciclo-hexano- carboxamida [WS12], oxamatos (de preferência aqueles descritos na EP 2033688 A2).
AGENTES ANTIMICROBIANOS
[00075] Os agentes antimicrobianos adequados são, por exemplo, 4- hidroxiácido benzoico e seus sais e ésteres, 4-hidróxi acetofenona, 4-metilbenzil álcool, troplona, hinokitiol, N-(4-clorofenil)-N'-(3,4- dicloro- fenil)ureia, 2,4,4'-tricloro-2'-hidróxi-difenil éter (triclosan), 4-cloro-3,5- dimetil-fenol 2,2'-metilenobis(6-bromo-4- clorofenol), 3-metil-4-(1- metiletil)fenol 2-benzil-4-cloro-fenol 3-(4-clorofenóxi)-1,2-propanodiol, 3-iodo-2-propinil butil carbamato, clorhexidina, 3,4,4'-triclorocarbanilida (TTC), fragrâncias antibacterianas, timol, óleo de timo , eugenol, óleo de cravo, mentol, óleo de hortelã, farnesol, fenoxietanol, monocaprato de glicerol, monocaprilato de glicerol, monolaurato de glicerol (GML), monocaprato de diglicerol (DMC), N-alquilamidas do ácido salicílico, tais como, por exemplo, n-octilsalicilamida ou n- decilsalicilamida. Outros agentes antimicrobianos são quitosana, totarol, arilalquil álcoois, tais como, por exemplo, 4-metil-4-fenil-2-pentanol e seus derivados (DE 101 43 434, especificamente 4-metil-4-fenil-2-pentanol), álcool de muguet (2,2-dimetil-3-fenilpropanol), outros álcoois de arilalquila (por exemplo, os descritos nas DE 44 47 361, DE 103 30 697, US 4.110.430 ou EP 1 157 687), ácido 2-butiloctanoico, ácido 2- hexildecanoico, ácido p-anísico, óleos de perfume, óleos de produtos químicos de aroma único com atividade antimicrobiana, ésteres de poliglicerol, tais como por exemplo, os poligliceril 3-caprilatos, ou as combinações das substâncias mencionadas, que em geral são empregadas, inter alia, contra o odor das axilas, odor dos pés, acne ou formação de caspa.
INIBIDORES DE ENZIMA
[00076] Os inibidores de enzima adequados são, por exemplo os inibidores da esterase. Esses inibidores são de preferência citratos de trialquila tais como o citrato de trimetila, citrato de tripropila, citrato de tri-isopropila, citrato de tributila e, de modo específico o citrato de trieti- la (Hydagen CAT).As substâncias inibem a atividade da enzima, reduzindo por meio disso a formação de odor. Outras substâncias que são inibidores da esterase adequados são os sulfatos ou fosfatos de este rol, tais como por exemplo, lanosterol, colesterol, campesterol, estig- masterol e sulfato ou fosfato de sitosterol, ácido dicarboxílico e os ésteres do mesmo, tais como, por exemplo, o ácido glutárico, glutarato de monoetila, gutarato de dietila, ácido adípico, adipato de monoetila, ácido malônico e malonato de dietila, ácidos hidróxi carboxílicos e os ésteres dos mesmos tais como por exemplo, o ácido cítrico, ácido má- lico, ácido tartárico ou o tartarato de dietila e o glicitato de zinco.
ABSORVENTES DE ODOR E AGENTES ATIVOS ANTIPERSPIRA- ÇÃO.
[00077] Os absorventes de odor adequados são as substâncias que são capazes de absorver e reter grandemente os compostos de formação de odor. Eles abaixam a pressão parcial dos componentes individuais, reduzindo também dessa forma a taxa de difusão dos mesmos.É importante que os perfumes tenham que permanecer não prejudicados nesse processo. Os absorventes de odor não são efetivos contra as bactérias. Eles compreendem, por exemplo, como o constituinte principal, um complexo de sal de zinco, ou de ácido ricinoleico ou fragrâncias largamente neutralizantes de odor que são conhecidas das pessoas versadas na técnica como "fixadores", tais como, por exemplo, extratos de labdanum ou de styrax ou determinados derivados do ácido abiético. Os agentes mascaradores de odor são fragrâncias ou óleos de perfume, os quais, além da sua função como agentes de mascarar odor, conferem aos desodorantes uma respectiva nota de fragrância. Os óleos de perfume que podem ser mencionados são, por exemplo, misturas de fragrâncias naturais ou sintéticas. As fragrâncias naturais são extratos a partir de flores, caules e folhas, frutas, cascas de frutas, raízes, madeiras, ervas e gramíneas, agulhas e galhos, e resinas e bálsamos. Também são adequados os produtos animais, tais como, por exemplo o civeta e castóreo. Os compostos de fragrâncias sintéticas típicas são produtos do tipo de éster, éter, aldeído, cetona, álcool e hidrocarboneto. Os compostos de fragrância do tipo de éster são, por exemplo, acetato de benzila, acetato de p-terc-butilciclo- hexila, acetato de linalila, acetato de feniletila, benzoato de linalila, formiato de benzila, alil ciclo-hexil propionato, estiralil propionato e sa- licilato de benzila. Os éteres incluem, por exemplo, benzil etil éter, e os aldeídos incluem por exemplo, os alcanais lineares que tenham de 8 até 18 átomos de carbono, citral, citronalal, citronalilóxi acetaldeído aldeído de ciclamem, hidróxi citronalal, lilial e bourgeonal, as cetonas incluem por exemplo, as iononas e metil cedril cetonatos álcoois incluem anotol, citronalol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linaol, feniletil álcool e terpinaol, e os hidrocarbonetos incluem principalmente os ter- penos e bálsamos. No entanto é dada preferência à utilização de mis-turas de fragrâncias diferentes, que juntas produzem uma nota de fragrância agradável. Os óleos essenciais de volatilidade relativamente baixa que são em sua maioria usados como componentes de aroma, também são adequados como óleos de perfume, por exemplo óleo de sálvia, óleo de camomila, óleo de cravos, óleo de melissa, óleo de hortelã, óleo de folha de canela, óleo da flor de tília, óleo de bagas de zimbro, óleo de vetiver, óleo de olibânio, óleo de galbano, óleo de lab- dano, e óleo de laveína. É dada preferência ao uso do óleo de berga- mota, di-hidromircenol, lilial, liral, citronalol, feniletil álcool, α- cinamaldeido de hexila, geraniol, benzil acetona, aldeído de ciclâmen, linalol, boisambreno forte, ambroxan, indol, hediona, seelice, óleo de limão, óleo de mearin óleo, óleo de laranja, alil amil glicolato, ciclover- tal, óleo de laveína, óleo de sálvia esclereia, β-damascona, óleo de gerânio bourbon, ciclo-hexil salicilato, Vertofix coeur, iso-E-super, Fixo- lida NP, evernil, iraldeina gama, ácido fenilacético, acetato de gerani- la, acetato de benzila, óxido de rosa, romilat, irotil e floramat de forma isolada ou em misturas.
[00078] Ingredientes ativos antiperspiração e adstringentes ade- quados são primariamente os sais de alumínio, zircônio e de zinco. Esses ingredientes ativos anti-hidróticos adequados são, por exemplo, o cloreto de alumínio, o cloridrato de alumínio, di-cloridrato de alumínio, sesquicloridrato de alumínio e compostos complexos do mesmo, como por exemplo, 1,2-propileno glicol, hidroxialantoinato de alumínio, tartarato de cloreto de alumínio, tricloridrato de zircônio alumínio, tetra cloridrato de zircônio alumínio, penta cloridrato de zircônio alumínio e compostos complexos do mesmo, como por exemplo, com aminoáci- dos, tais como a glicina
FORMADORES DE PELÍCULA E AGENTES ANTICASPA
[00079] Os formadores de película padrão são, por exemplo, a qui- tosana, quitosana microcristalina, quitosana quaternizada, polivinil pir- rolidona, copolímeros de vinil pirrolidona/ acetato de vinila, polímeros da série do ácido acrílico, derivados da celulose quaternária, colágeno, ácido hialurônico e o sais do mesmo, e compostos similares.
[00080] Os agentes anticaspa adequados são a Pirocton Olamin (sal de monoetanolamina de 1-hidróxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2- (1H)-piridinona), Baypival® (Climbazola), Ketoconazol® (4-acetil-1-{4- [2-(2,4-diclorofenil) r-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxilan-c-4-ilmetoxi- fenil}-piperazina, cetoconazol, elubiol, dissulfeto de selênio, enxofre coloidal, mono-oleato de sorbitano de polietileno glicol de enxofre, po- lietoxilato de ricinol, destilado de alcatrão de enxofre, ácido salicílico (ou em combinação com hexaclorofeno), ácido undecilênico, sal de Na do sulfossuccinato de mono etanolamida, Lamepon® UD (proteí- na/condensado de ácido undecilenico), piritiona de zinco, piritiona de alumínio e piritiona de magnésio / sulfato de dipiritiona de magnésio. VEÍCULOS E HIDRÓTROPOS
[00081] Os materiais veículo de cosméticos de preferência são sólidos ou líquidos a 25°C e 1013 mbar (incluindo as su bstâncias altamente viscosas) como por exemplo, glicerol, 1,2-propileno glicol, 1,2- butileno glicol, 1,3-propileno glicol 1,3-butileno glicol, etanol, água e misturas dos dois ou mais dos referidos materiais veículo, líquidos com água. Opcionalmente, essas preparações de acordo com a invenção podem ser produzidas com a utilização de conservantes ou solubili- zantes. Outras substâncias veículo líquidas de preferência, que podem ser os componentes de uma preparação de acordo com a invenção são selecionadas a partir do grupo que consiste em óleos tal como óleo vegetal, óleo neutro e óleo mineral.
[00082] Os materiais veículo sólidos de preferência, que podem ser um componente de uma preparação de acordo com a invenção são os hidrocoloides, tais como os amidos, amidos degradados, amidos qui-micamente ou fisicamente modificados, dextrinas (em forma de pó), maltodextrinas (de preferência com um valor equivalente de dextrose de 5 a 25, de preferência de 10 a 20) lactose, dióxido de sílica, celulose modificada, goma arábica, goma gati, tragacanto, caraia, carrage- nana, pululana, curdlana, goma xantano, goma gelana, farinha de guar, farinha de fava de caroba, alginatos, agar, pectina e inulina e as misturas de dois ou mais desses sólidos, especificamente as malto- dextrinas (de preferência com um valor equivalente de dextrose de 15 a 20), lactose, dióxido de sílica e/ou glicose.
[00083] Além disso, hidrótropos, por exemplo, etanol, álcool de iso- propila ou polióis podem ser usados para melhorar o comportamento de fluxo. Os polióis adequados contêm de preferência de 2 a 15 átomos de carbono e pelo menos dois grupos hidroxila. Os polióis podem conter outros grupos funcionais, mais especialmente grupos amino, ou podem ser modificados com nitrogênio. Os exemplos típicos são: • glicerol; • alquileno glicóis tais como, por exemplo, etileno glicol, dietileno glicol, propileno glicol, butileno glicol, hexileno glicol e poli- etileno glicóis com um peso molecular médio de 100 até 1000 Daltons; • misturas técnicas de oligoglicerol com um grau de auto- condenação de 1,5 até 10, tal como por exemplo misturas técnicas de diglicerol com um teor de diglicerol de 40 até 50% em peso; • compostos de metilol tais como, especificamente, trime- tilol etano, trimetilol propano, trimetilol butano, pentaeritritol e dipenta- eritritol; • glicosídeos de alquila inferior, especificamente aqueles que contêm de 1 até 8 átomos de carbono no grupo alquila, por exemplo metil e butil glicosídeo; • álcoois de açúcar que contenham de 5 até 12 átomos de carbono, por exemplo sorbitol ou manitol, • açúcares que contenham de 5 até 12 átomos de carbono, por exemplo glicose ou sacarose; • amino açúcares, por exemplo glucamina; • dialcoolaminas, tais como dietanolamina ou 2- aminopropano-1,3-diol.
CONSERVANTES
[00084] Os conservantes adequados são, por exemplo, o fenóxi etanol, solução de formaldeído, parabenos, pentanodiol ou ácido sór- bico e outras classes de compostos relacionados no Apêndice 6, Partes A e B do Kosmetikverordnung ("Cosmetic Directive").
ÓLEOS DE FERFUME E FRAGRÂNCIAS
[00085] Os óleos de perfume adequados são misturas de perfumes naturais e sintéticos. Os perfumes naturais incluem os extratos de flo- res (lírio, lavanda, rosa, jasmim, neroli, ylang-ylang), caules e folhas (gerânio, patchouli, petitgrain), fruseus (anise, corieer, cominho, zim- bro), cascas de frutas (bergamota, limão, laranja), raízes (nóz mosca- da,angélica, aipo, cardamomo, costus, iris, calmus), madeiras (madei- ra de pinho, madeira de foca, madeira guaiaca, madeira de cedro, pau rosa), ervas e gramíneas (tarragon, capim limão, sálvia, tomilho), agu- lhas e galhos (abeto, pinho, pinho anão), resinas e bálsamos (galbâ- nio, elemi, benzoína, mirra, olibânio, opoponax). Materiais em bruto de animais, por exemplo, civet e castor também podem ser usados. Compostos de perfumes sintéticos típicos são produtos do tipo de és- ter,éter, aldeído, cetona, álcool e hidrocarboneto. Os exemplos de perfume compostos do tipo de éster são benzil acetato, isobutirato de fenoxietila, p-terc-butil ciclo-hexil acetato, acetato de linalila, acetato de dimetil benzil carbinila, acetato de fenil etila, linalil benzoato, benzil formiato, etilmetil fenil glicinato, alil ciclo-hexil propionato, estiralil pro- pionato e benzil salicilato. Os éteres incluem por exemplo, benzil etil éter enquanto que os aldeídos incluem por exemplo, os alcanais linea- res que contenham de 8 até 18 átomos de carbono, citral, citronelal, citronelilóxi acetaldeído, aldeído de ciclamem, hidroxicitronelal, lilial e bourgeonal. Os exemplos de cetonas adequados são as iononas, α- isometilionona e metil cedril cetona. Os álcoois adequados são o ano- tol, citronalol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalol, feniletil álcool e terpinaol. Os hidrocarbonetos incluem principalmente os terpenos e bálsamos. No entanto é de preferência a utilização de misturas de compostos de perfume diferentes os quais, juntos, produzem um per- fume agradável. Outros óleos de perfume adequados são os óleos es- senciais de volatilidade relativamente baixa que são em sua maioria usados como os componentes de aroma. Os exemplos são óleo de sálvia, óleo de camomila, óleo de cravo, óleo de melissa, óleo de hor- telã, óleo da folha de canela, óleo da flor de lima, óleo de baga de ju- nípero, óleo vetiver, óleo, olibânio, óleo de galbano, óleo ládano, óleo de lavendina. Os que se seguem são usados, de preferência, tanto de forma isolada como na forma de misturas: óleo de bergamota, di- hidroemircenol, lilial, liral, citronalol, álcool de feniletila, hexilcinamalde- ído, geraniol, benzil acetona, aldeído de ciclâmen, linalol, Boisambreno Forte, Ambroxan, indol, hediona, seelice, óleo de citrus, óleo de meari- na, óleo de laranja, alilamil glicolato, ciclovertal, óleo de lavendina, óleo de salva moscatável, damascona, óleo de gerânio bourbon, sali- cilato de ciclo-hexila, Vertofix Coeur, Iso-E-Super, Fixolida NP, evernil, iraldein gama, ácido fenilacético, acetato de geranila, acetato de ben- zila, óxido de rosa, romilat, irotil e floramat.
CORANTES
[00086] Os corantes adequados são quaisquer uma das substâncias adequadas e aprovadas para aas finalidades cosméticas como relacionadas, por exemplo, na publicação "Kosmetische Farbemittel" of the Farbstofkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, pages 81 to 106. Os exemplos incluem cochinaal red A (C.I. 16255), patont blue V (C.I. 42051), indigotin (C.I. 73015), clorophilin (C.I. 75810), quinolina yelow (C.I. 47005), dióxido de titânio (C.I. 77891), indantreno blue RS (C.I. 69800) e madder lake (C.I. 58000).O luminol também pode estar presente como um corante luminescente. Os pigmentos coloridos vantajosos são, por exemplo, o dióxido de titânio, mica, óxidos de ferro (como por exem-plo, Fe2O3, Fe3O4, FeO(OH) e/ou o óxido de estanho. Os corantes vantajosos são por exemplo carmim, Berlin Blue, óxido de cromo verde, azul ultramarino e/ou violeta de manganês.
PREPARAÇÕES
[00087] As composições de preferência de acordo com a presente invenção são selecionadas a partir do grupo de produtos para o tratamento, proteção, cuidados e limpeza da pele e/ou do cabelo ou como um produto de maquiagem, de preferência como um produto que fica sobre a pele (significando que o um ou mais compostos da fórmula (I) permanecem sobre a pele e/ou cabelo durante um período de tempo mais longo, quando comparado com produtos de enxaguar, de tal modo que a ação de promoção da umidificação e/ou o antienvelhecimento e/ou a cicatrização de ferimento dos mesmos seja mais pronunciada).
[00088] As formulações de acordo com a presente invenção estão de preferência na forma de uma emulsão, como por exemplo, uma emulsão de A/O (água- em-óleo), O/A (óleo-em-água), A/O/A (água- em-óleo-em-água, O/A/O (óleo-em-água-em-óleo, emulsão PIT, emulsão Pickering, emulsão com um conteúdo baixo de óleo, micro- ou na- noemulsões, uma solução, como por exemplo, em óleo (óleos graxos ou ésteres de ácidos graxos, especificamente C2-C20 ésteres de C6C32 ácidos graxos) ou óleo de silicone, dispersão, suspensão, creme, loção ou leite, dependendo do método de produção e dos ingredientes, um gel (incluindo hidrogel, gel de hidrodispersão, oleogel), spray (como por exemplo, spray de bomba ou spray com propelente) ou uma espuma ou uma solução de impregnação para lenços de limpeza, um detergente, como por exemplo, sabão, detergente sintético, lavador líquido, preparações para chuveiro e banho, produtos para banho (cápsula, óleo, comprimido, sal, sal de banho, sabão, etc.) preparação efervescente, um produto para cuidado com a pele tais como por exemplo uma emulsão (como descrita acima), unguento, pasta, gel (como descrito acima), óleo, bálsamo, soro, pó (como por exemplo pó facial, pó corporal), uma máscara, um bastão de lápis, rool-on, bomba, aerossol (formação de espuma, não formação de espuma, ou pós- formação de espuma, um desodorante e/ou um antiperspiração, uma loção para lavagem da boca, e enxague da boca, um produto para cuidado com os pés (incluindo ceratolítico, desodorante), um repelente de insetos, um filtro solar, uma preparação para depois do sol, um produto para barbear, um bálsamo depois de barbear, uma loção pré e depois de barbear, um agente de depilação, um produto para cuidado com o cabelo tal como, por exemplo, um xampu (incluindo um xampu de 2 em 1), xampu anticaspa, xampu infantil, xampu para couro cabeludo seco, xampu concentrado), condicionador, tônico para cabelo, água para cabelo, enxágue para cabelo, creme para pentear, pomada, loção permanente para assentamento, spray para cabelo, auxiliar para pentear (como por exemplo, gel ou cera), agente de amaciamento de cabelo (agente para desembaraçar cabelo, relaxante), corante para cabelo tais como, por exemplo corante direto de cabelo temporário, corante de cabelo semipermanente, condicionador de cabelo, mousse para cabelo, produtos para cuidados com os olhos, maquiagem, remo- vedor de maquiagem ou produto para bebês.
[00089] As formulações de acordo com a invenção são de preferên-ciaespecífica na forma de uma emulsão, especificamente na forma de uma emulsão A/O, O/A, A/O/A, O/A/O emulsão PIT, emulsão Pickering, emulsão com um conteúdo baixo de óleo, micro- ou nanoemul- sões, um gel (incluindo hidrogel, gel de hidrodispersão, oleogel), uma solução em óleo (óleos graxos ou ésteres de ácidos graxos, especificamente C2-C20 ésteres de C6-C32 ácidos graxos) ou óleo de silicone (como por exemplo, bomba de spray ou spray com propelente).
[00090] Substâncias auxiliares e aditivos podem ser incluídos em quantidades de 5 até 99% em peso, de preferência de 10 até 80% em peso, com base no peso total da formulação. As quantidades de agentes auxiliares cosméticos ou dermatológicos e aditivos e perfume a serem usados em cada caso podem ser determinadas com facilidade pela pessoa versada na técnica através de tentativa simples e erro, dependendo da natureza do produto específico.
[00091] As preparações também podem conter água em uma quantidade de até 99% em peso, de preferência de 5 a 80% em peso com base no peso total da preparação.
COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS
[00092] As composições farmacêuticas de acordo com a presente invenção podem incluir aditivos similares como já explicado com relação à aplicação de cosméticos tais como, por exemplo corpos de óleo ou emulsões e de forma específica coativos que sustentem as proprie- dades benéficas dos novos extratos de gengibre. Também deve ser mencionado que vários dos ativos citados no que se seguem também podem ser incorporados em formulações cosméticas, as assim cha-madas"cosmocêuticas". Por esse motivo, o limite entre as composições cosméticas e farmacêuticas está em fluxo e deve ser entendido que os componentes citados com relação a uma aplicação são recomendados para a outra, mutatis-mutantis sem a repetição, literal.
Agentes anti-irritação.
[00093] Um grupo importante de coativos engloba os agentes anti- irritação tais como, por exemplo, substâncias esteroides anti- inflamatórias do tipo de corticosteroides, tais como, por exemplo hidro- cortisona, derivados da hidrocortisona, tais como hidrocortisona 17- butirato, dexametasona, dexametasona fosfato metilprednisolona ou cortisona; anti-inflamatórios não esteroides do tipo de oxicams, tais como piroxicam ou tenoxicam; salicilatos, tais como aspirina, Disalcid, Solprin ou fendosal; derivados do ácido acético, tais como diclofena- co, fenclofenaco, indometacina, sulindac, tolmetina ou clindanaco; fe- namatos, tais como derivados dos ácidos mefenâmico, meclofenâmi- co, flufenâmico ou niflúmico; derivados do ácido propiônico, tais como ibuprofeno, naproxeno ou benoxaprofeno, ou pirazóis, tais como fenil- butazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona. De forma al-ternativa,substâncias anti-inflamatórias naturais ou substâncias para o alívio da vermelhidão e ou irritação da pele podem ser empregadas. Extratos de plantas, frações específicas de extratos de plantas altamente ativos e substâncias altamente puras isoladas a partir de extratos de plantas podem ser empregadas como extratos, frações e substâncias ativas de aloe vera, espécie Commifora, espécie Rubia, espécie Rubus, salgueiro, erva de salgueiro rose-bay, aveia, calêndula, arnica, erva de São João, madressilva, gengibre, camomila, alecrim, sálvia, melissa, Passiflora incarnata, Sofora japonica, hamamelis, Puera- ria, Dianthus ou Echinacea, bem como substâncias puras, tais como, inter alia, bisabolol, apigenina, apigenin-7-glucosida, ácido rosmarini- co, ácido boswélico, fitoesteróis, ácido glicirrízico, glabridina, licochal- cona A, [6]-paradol, e amida do ácido antranílico, tais como, especificamente, avenantramidas ou diantramidas, são de preferência específica. A quantidade total de anti-irritantes em uma formulação de acordo com a invenção está de preferência na faixa de a partir de 0,0001 até 20% em peso, de preferência de 0,0001 até 10% em peso, especificamente de 0,001 até 5% em peso, com base no peso total da formulação do produto, respectivamente.
[00094] Os coativos especificamente úteis são selecionados a partir do grupo que consiste em agentes de alívio antimicótico e de alívio da dor, e de modo mais específico do grupo que consiste em eritromicina, dimetindeno, betametasona, ibuprofeno, cetoprofeno, diclofenaco, me- tronidazol, aciclovir, imiquimod, terbinafina, docosanol, ciclopiroxola- mina, e as misturas dos mesmos.:
[00095] A Eritromicina é um antibiótico macrolídeo que tem um espectro antimicrobiano similar ao ou ligeiramente mais largo do que o da penicilina, e é quase sempre usado para pessoas que têm uma alergia à penicilina.
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[00096] Estudos recentes têm mostrado que ela pode ser usada como um antidepressivo suave. Com relação às infecções do trato respiratório, ele tem uma melhor cobertura de organismos atípicos, que incluem os Mycoplasma elegionelose. Ela foi primeiro comerciali- zada pela Eli Lily e Companhia, e é hoje conhecida comumente como EES ( succinato de etil da eritromicina, um éster, de profármaco que é comumente administrado. Em estrutura este composto macrocíclico contem um anel de lactona de 14 membros com dez centros assimétricos e dois açucares (L-cladinose e D-desosamina), tornando a mesma um composto de produção muito difícil de ser produzido através de métodos sintéticos. A eritromicina é produzida a partir de uma cepa da actinomiceta Saccharopolispora erythraea ver a U.S. 2.653.899 - Eli Lily).
[00097] Dimetindeno, também conhecida como Fenistil ((RS- dimetil(2-(3-[piridin-2-il)etil]-1H-inden-2-il)etil) amina) é um anti- histamina/ anti colinérgico usado por via oral e localmente como um antiprurítico.
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[00098] Betametasona (8S,9R,10S.11S,13S,14S,16S,17R)-9-fluoro- 11,17-(2-hidroxiacetil)-10, 13,16-trimetil-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodeca-hidro-3H-ciclopenta(alfa)-fenantren-3-ona) é um potente gli- coesteroide com propriedade anti-inflamatórias e de imunossupressão.
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[00099] Ao contrário de outros fármacos com esses efeitos, a beta- metasona não causa a retenção de água. Ela é aplicada como um creme, unguento, espuma, loção ou gel tópico para tratar um prurido. O fosfato de sódio da betametasona é algumas vezes prescrito como uma injeção intramuscular (I.M.) para o prurido a partir de diversos alimentos incluindo as reações alérgicas com relação à hera venenosa e plantas similares (ver a U.S. 3.053.865 - Merck).
[000100] Ibuprofeno ácido (RS)-2-(4-(2-metilpropil)fenil)propanoico) da nomenclatura ácido iso-butil-propanoico fenólico) é um fármaco an- ti-inflamatório não esteroide (NSAID) usado para o alívio de sintomas da artrite, febre como um analgésico (alívio de dor) especialmente quando existe um componente inflamatório e dismenorreia.
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[000101] O Ibuprofeno é conhecido como tendo um efeito antiplaque- tas, embora ela seja relativamente suave e de curta duração quando comparado com a aspirina e outros fármacos antiplaquetas melhor conhecidos. De um modo geral, o Ibuprofeno também atua como um vaso constritor; tendo sido mostrado para constringir as artérias coronárias e alguns outros vasos sanguíneos principalmente devido a que ele inibe a prolaciclina vaso dilatadora produzida através das enzimas ci- clo-oxigenase 2. O Ibuprofeno foi derivado a partir do ácido propanoico através do braço de pesquisa do Grupo Boots durante os anos 1960 e foi patenteado em 1961. Originalmente comercializado como Brufen, o Ibuprofeno está disponível sob uma variedade de nomes comerciais populares, que incluem Motrin, Nurofen, Advil e Nuprin (ver a U.S. 3.385.886 - Boots).
[000102] Cetoprofeno ácido (RS)2-(3-benzóleofenil)- propiônico é um outro fármaco anti-inflamatório não esteroide da classe do ácido propiônico (NSAID) com efeitos analgésicos e antipiréticos.
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[000103] Ele atua através da inibição da produção das prostaglandi- nas pelo corpo (ver a U. S. 3.641.127 - Rhone Poulenc).
[000104] Diclofenaco também é um fármaco anti-inflamatório não esteroide (NSAID) tomado para a redução de inflamação e como um analgésico para a redução da dor em determinadas condições.
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[000105] O nome é derivado a partir do seu nome químico: ácido 2- (2,6-dicloranilino) fenilacético. No Reino Unido, Índia, Brasil e nos Estados Unidos ele pode ser fornecido tanto como o sal de sódio como o sal de potássio. Na China quase sempre como o sal de sódio, enquanto que em alguns outros países somente como o sal de potássio. O Diclofenaco está disponível como um fármaco genérico em um número de formulações. O uso sem receita médica (OTC) é aprovado em algunspaíses para dores fracas e dores e febre associadas com infec-ções comuns (ver a U.S. 3.558.690 - Ciba- Geisy).
[000106] Metronidazola (2-(2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il) etanol) é uma medicação antibiótica de nitroimidazola usada especificamente para bactérias anaeróbicas e protozoários.
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[000107] A Metronidazola é um antibiótico, amebicida e antiprotozoá- rio. Ele é o fármaco de escolha para os primeiros episódios de infecção pelo Clostridium difficile. Ele é comercializado nos Estados Unidos da América pela Pfizer e globalmente pela Sanofi sob o nome comercial de Plagyl, no Paquistão e Bangladesh também como Nidagyl pelos Star Laboratories, e na Tailândia, como Mepagyl pela Thai Nekkhom Patana. Ele também é comercializado no Reino Unido pela Milpharm Limited e Almus Pharmaceuticals. A metronidazola foi desenvolvida em 1960. A metronidazola é usada também como uma preparação em gel para o tratamento das condições dermatológicas tais como rosa- ceae e tumores fungating (ver a U. S. 2.944.061) - Rhone Poulenc).
[000108] Aciclovir, ou aciclovir (antes BAN, USAN) nome químico acicloganosina 2-Amino-1,9-di-hidro-9-((2-hidroxietóxi)metil)-6H-purin- 6-ona), abreviado como ACV, é um fármaco antivirótico análogo da guanosina, comercializado sob o nome comercial de Cyclovir, Herpex, Acivir, Acivirax, Zovirax e Xovir. O agente ativo sólido tem uma solubilidade em água (20° dH) a 20°C de menos do que 5 g/ litro.
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[000109] Um dos fármacos antiviróticos mais comumente usados, ele é usado primariamente para o tratamento de infecções pelo vírus do herpes simplex, bem como para o tratamento da varicela zóster (catapora) e herpes zóster (herpes zóster); ver também a U. S. 4.199.574 (Welcome).
[000110] Imiquimod (3-(2-metilpropil)-3,5,8-triazatriciclo[7.4.0.0.2,6]- -tridaca-1(9),2(6),4,7,10, 12- hexaen-7-amina, INN)é uma medicação de prescrição que atua como um modificador da resposta imune.
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[000111] Ele é comercializado pela Meda AB, Graceway Pharmaceuticalse iNova Pharmaceuticalssob os nomes comerciais de Aldara e Zyclara, e através da Mochida como Beselna. Ele também é referido como R-837 (ver a U.S. 4.689.338 - Riker).
[000112] Terbinafine, mais especificamente o hidrocloreto de terbi- nafina [(2E)-6,6-dimetilhept-2-en-4-in-1-il](metil)(naftaisen-1-ilmetil) amina) é uma alilamina sintética antifungos da Novartis. Ela é altamentelipofílica na natureza e tende a se acumular na pele, unhas e nos tecidos graxos.
Figure img0010
[000113] Ela é comercializada sob o nome de Lamisil na Argentina, Austrália, Bélgica, Brasil, Canada, Chile, Egito, Finlândia, França, Alemanha, Grécia, Hungria, Islândia, Irlanda, Israel, México, Paquistão, Peru, Nova Zelândia, Noriega, Romênia, Rússia, Eslovênia, África do Sul, Suécia, Reino Unido, Estados Unidos e Venezuela, também comercializado sob o nome Corbinal e Terbisil na Turquia e sob o nome "undofen cream"na Polônia. Como um genérico ele é vendido sob o nome de Zabel na Austrália. Ele também está disponível como uma medicação genérica nos Estados Unidos, Reino Unido, Bélgica, Suíça e Brasil. Na Índia, o hidroecloreto de Terbinafina está disponível em forma tópica sob o nome de marca de Sebifin (Ranbaxy Labs), Zimig (GSK Pharma) e micoCeaze (Progres Laboratories). MicoVa, desenvolvido pela Apricus Biosciences é uma solução tópica para unhas de terbinafina e DDAIP que completou os estudos da Fase III para o tra-tamento da onicomicose (ver a U.S. 4.755.534 - Sandoz)
[000114] Docosanol, também conhecido como álcool de be-henil, é um álcool graxo saturado usado de forma tradicional como um emoliente, emulsificante, e aglutinante em cosméticos, suplementos nutricionais (como uma entidade individual e também como um constituinte do policosanol) e mais recentemente em um produto farmacêutico aprovado pela Fod and Drug Administration (FDA), Abreva, aprovado como um agente antivirótico para a redução da duração de dores frias ocasionadas pelo vírus do herpes simplex.
[000115] Ciclopiroxolamina (6-ciclo-hexil-1-hidróxi-4-metilpiridin- 2(1H)-ona) também denominada de Batrafen, Loprox, Micoster, Penlac e Stieprox, é um agente sintético antifungos usado para o tratamento dermatológico tópico de micoses superficiais.
Figure img0011
[000116] Ele é mais usado contra Tinea versicolor (ver a U. S. 3.883.545 - Merck).
Agentes anticelulite
[000117] Os agentes que aumentam ou que reforçam a atividade dos agentes anticelulite, especificamente os agentes que estimulam e/ou depolarizam as fibras C dos nervos, são de preferência selecionados a partir do grupo que consiste da capsaína e dos derivados da mesma, vanilil- nonilamida e os derivados da mesma, L-carnitina, coenzima A, isoflavonoides, estratos de soja, extratos de abacaxi e ácido linolêico conjugado.
Agentes Melhoradores de Gordura
[000118] As formulações e produtos de acordo com a presente invenção também podem compreender um ou mais agentes de melhoramento de gordura e/ou agentes adipogênicos bem como agentes que melhoram ou reforçam a atividade dos agentes melhoradores de gordura. Um agente de melhoramento e gordura é, por exemplo, o hi- droximetóxi fenil propilmetóxi benzofurano (nome comercial: Sym3D).
Ativadores ou Inibidores do Crescimento de Cabelo.
[000119] As formulações e produtos de acordo com a presente invenção também podem compreender um ou mais ativadores do crescimento de cabelo, isto é, agentes para estimular o crescimento de cabelo. Os ativadores do crescimento de cabelo são selecionados de preferência a partir do grupo que consiste de derivados da pirimidina tais como a 2,4-diaminopirimidina-3-óxido (Aminaxil), 2,4-diamino-6- piperidinopirimidina-3-óxido (Minoxidil) e derivados dos mesmos, 6- amino-1,2-di-hidro-1-hidróxi-2-imino-4-piperidinopirimidina e seus derivados, alcaloides de xantina tais como cafeína, teobromina e teoteofi- lina e derivados dos mesmos, quercetina e derivados, di- hidroquercetina (taxifolin) e derivados, abridores do canal de potássio, agentes antierogênicos, inibidores da 5-reductase sintéticos ou naturais,ésteres do ácido nicotinico tal como tocoferil nicotinato, benzil ni- cotinato e C1-C6 alquil nicotinato, proteínas tais como, por exemplo, o tripeptídeo Lys-Pro-Val, difencypren, hormônios, finasterida, dutasteri- da, flutamida, bicalutamida, derivados de pregnano, progesterona e seus derivados, ciproterona acetato, espironolactona e outros diuréti- cos, calcinaurin inibidores tal como FK506 (Tacrolimus, Fujimicin) e os derivados do mesmo, Ciclosporina A e derivados dos mesmos, zinco e sais de zinco sais, polifenóis, procianidinas, proantocianidinas, fitoeste- róis tais como, por exemplo, beta-sitosterol, biotina, eugenol, (±)-beta- citronalol, pantenol, glicogênio por exemplo de mexilhões, extrato de micro-organismos, algas, plantas e partes de plantas de ,por exemplo, a genora deelion (Leontodon ou Taraxacum), Orthosifon, Vitex, Cofea, Paulinia, Theobroma, Asiasarum, Cucurbita ou Styphnolobium, Sere- noa repens (palmito serrado), Sofora flavescens, Pigeum africanum, Panicoum miliaceum, Cimicifuga racemosa, Glicina max, Eugenia caryophilata, Cotinus coggygria, Hibiscus rosa-sinansis, Camelia si- nansis, Ilex paraguariensis, Isochrysis galbana, alcaçuz, uva, maçã, cevada ou lúpulo e/ou hidrolisados de arroz ou trigo
[000120] De modo alternativo, as formulações e produtos de acordo com a presente invenção podem compreender um ou mais inibidores do crescimento de cabelo (como descritos acima), isto é agentes para a redução ou a prevenção do crescimento de cabelo. Os inibidores de crescimento de cabelo são de preferência selecionados a partir do grupo que consiste em activina derivados da activina ou agonistas da activina, inibidores do deca carboxilato de ornitina, tais como a alfa- difluorometilornitina ou triterpenos pentacíclicos tais como, por exemplo,ácido ursólico, betulina, ácido betulínico, ácido ola-anólico e derivados dos mesmos, inibidores da 5alfa-reductase, antagonistas do receptor erógeno, inibidores da S-adenosilmetionina decarbóxilase, inibidores da gama-glutamil transpeptidase, inibidores da transglutaminase, inibidores da serina derivada de feijões de soja, extrato de micro-organismos, algas, diferentes microalgas ou plantas e partes de plantas de, por exemplo, as famílias Leguminosae, Solanaceae, Gra- minae, Asclepiadaceae ou Cucurbitaceae, os gêneros Chondrus, Gloi- opeltis, Ceramium, Durvilea, Glicina max, Sanguisorba oficinalis, Ca lendula oficinalis, Hamamelis virginiana, Arnicoa montana, Salix alba, Hypericum perforatum or Gymnema silvestre.
Solutos
[000121] As formulações e produtos de acordo com a presente invenção também podem compreender um ou mais solutos compatíveis. Os solutos compatíveis de preferência são tais como os descritos na WO 01/76572, especificamente o fosfato de dimio-inositol (DIP), fosfato de diglicerina (DGP), fosfato de di-mio-inositol, (DIP), 2,3 difosfogli- cerato cíclico (cDPG), fosfato de 1,1-di-glicerol (DGP), glicerato de beta-manosil (firoin), beta-manosil gliceramida (firoin-A), e fosfato de di-manosil-di-inositol (DMIP) e ectoina e derivados da ectoina, como descritos na EP 0 553 884, EP 0 671 161 e WO 94/15923, especificamente o ácido ((S)-1,4,5,6-tetra-hidro-2-metil-4-pirimidina carboxílico) e hidroxiectoina do ácido ((S,S)-1,4,5,6-tetra-hidro-5-hidróxi-2-metil-4- pirimidina carboxílico).
[000122] De preferência a quantidade total de solutos compatíveis está na faixa a partir de 0,05 até 10% em peso, de preferência a partir de 0,1 até 5% em peso, com base no peso total da formulação ou do produto.
Solventes
[000123] As formulações farmacêuticas podem conter tais como, por exemplo, álcoois alifáticos ou 1,2-alcanodióis ou por certo simplesmenteágua.
[000124] 1,2-alcanodióis. Os 1,2 alcanodióis adequados englobam os 1,2-butadiol, 1,2-pentandiol, 1,2-heptandiol, 1,2-nonandiol, 1,2- decandiol, 1,2-undecandiol, 1,2,dodecandiol e as misturas doe mesmos. O 1,2- alcanodiol de preferência é o 1,2-petandiol.
[000125] Álcoois alifáticos. Os álcoois alifáticos adequados são selecionados a partir do grupo que consiste em etanol, n-propanol, álcool de isopropil, os butanóis isoméricos e as misturas dos mesmos. A es- pécie de preferência é o etanol, especificamente com uma pureza de pelo menos 95%.
APLICAÇÃO INDUSTRIAL
[000126] Os objetivos adicionais da presente invenção se referem a um método para (i) melhorar a estabilidade de uma emulsão e/ou (ii) diminuir a distribuição média de partícula das gotícu- las em uma emulsão e/ou (iii) melhorar o perfil sensorial de uma emulsão, através da adição de uma quantidade de trabalho da mistura de 1,2- hexanodiol e 1,8-hexanodiol • de preferência em uma proporção em peso a partir de cerca de 25:75 até 75:25, de mais preferência em uma quantidade em peso a partir de cerca de 40:60 até cerca de 60:40 e de modo específico em uma quantidade em peso de cerca de 50:50, • em que a referida quantidade de trabalho é de cerca de 0,1 até cerca de 1,0% em peso, e de preferência de cerca de 0,2 até cerca de 0,5% em peso - calculada sobre o final da emulsão.
[000127] Finalmente outro objetivo da presente invenção está relacionado ao uso da mistura binaria de 1,2-hexanodiol e 1,8 octanodiol, de preferência em uma proporção em peso como descrita acima para o aumento simultâneo da estabilidade, diminuindo a distribuição de peso médio de partícula e aumentando o perfil sensório de uma emulsão, em que a referida mistura binária é de preferência com relação à referida emulsão em uma quantidade a partir de cerca de 0,1 até cerca de 1,0% em peso e de preferência de cerca de 0,2 até cerca de 0,5% em peso - calculada sobre o final da emulsão.
EXEMPLO 1, EXEMPLO COMPARATIVO C1 A C2. Atividade antimicrobiana
[000128] A atividade antimicrobiana de uma mistura de 1,2- hexanodiol e 1,2-octanodiol, (1:1) foi investigada e comparada com os 1,2-dióis individuais com relação a 5 micro-organismos proeminentes: EC Echerichia coli PA Pseudomonas aeruginosa SA Staphilococcus aureus CA Cândida albicans AN Aspergilus niger
[000129] Os resultados são apresentados na Tabela 1. São mostradas as concentrações inibidoras mínimas (MICs) em percentuais. Tabela 1 Atividade Antimicrobiana
Figure img0012
[000130] Os exemplos mostram que a mistura de acordo com a presente invenção exibe uma sinergia com relação às concentrações mínimas para a inibição do crescimento de 4 entre 5 micro-organismos: somente com relação à Pseudomonas uma pequena redução foi conseguida.
EXEMPLO 2, EXEMPLOS COMPARATICOS C3 A C5. Distribuição do tamanho de partícula.
[000131] Foram preparadas emulsões A/O através do aquecimento de uma fase A de lipídio e uma fase aquosa B separadamente até aproximadamente 80°C. Em seguida a fase aquosa B fo i adicionada a fase de lipídio A e homogeneizada com a utilização de um Ultra-Turrax Stires durante 2 minutos a 6.000 rpm. A emulsão obtida dessa forma foi deixada se resfriar durante 10 minutos com a utilização e um agitador de palhetas a 150 rpm. Finalmente o valor do pH foi ajustado para cerca de 6,0 através da adição de uma solução aquosa de hidróxido de sódio. O tamanho de partícula das emulsões resultantes foi determinado com a utilização de um Mastersizer Mico MAF 500 (Malvern) com a utilização do princípio da difração com laser. As composições e os tamanhos médios de partículas estão mostrados na Tabela 2. O Exemplo Comparativo 2 é um placebo. Os Exemplos Comparativos C3 e C4 foram preparados com os 1,2-dióis individuais. O Exemplo 2 está de acordo com a invenção. Tabela 2. Composições de emulsões de O/A (todas as quantidades em % em peso)
Figure img0013
[000132] Com relação aos valores D (v,0,5) e o D (v, 0,9) o Índice de Sinergia respectivo (SI) foi calculado de acordo com a equação de Kul. A sinergia em uma composição quando o Índice de Sinergia é de menos do que 1, significando que quanto mais baixo o SI maior é a sinergia. • SI para o valor D (v,0,5) = 0,337 • SI para o valor D (v,0,9) = 0,261
[000133] A distribuição do tamanho de partícula com relação ao Exemplo 2 e aos Exemplos Comparativos C2 a C4 também é mostrada na Figura 1. O Índice "v" se refere a um volume com base na distribuição do tamanho de partícula; todos os valores foram tomados a partir da soma de distribuição Q. Por exemplo, o valor 1,7 para C2 significa que 10% das partículas exibem um tamanho de partícula de me-nos do que 1,7 μm e assim por diante. Como pode ser observada, a adição da mistura de 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol desloca o tamanho médio de partícula para valores significativamente menores e leva a emulsões mais finamente divididas em comparação aos 1,2- hexanodiol e 1,2-octanodiol de forma isolada. O efeito altamente si- nérgico pode ser demonstrado e calculado de forma clara.
[000134] A Figura 2 proporciona imagens microscópicas das 4 composições. As amostras foram observadas através de um microscópio (Olympus IX 70, 600 vezes). A Figura 2B (= Exemplo 2) uma emulsão com uma mistura de 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol exibiu partículas significativamente menores em comparação com 1,2-hexanodiol e 1,2- octanodiol de forma isolada (Figuras 2C e 2D) e por essa razão sustentam os resultados das medições do tamanho de partícula.

Claims (5)

1. Composição cosmética ou farmacêutica compreendendo uma mistura ativa, caracterizada pelo fato de que compreende (i) 1,2-hexanodiol e (ii) 1,2-octanodiol, em que a composição é uma emulsão de óleo-em-água (o/w), uma emulsão água-em-óleo (w/o), ou um múltipla emulsão água/óleo/água ou óleo/água/óleo (W/O/W ou O/W/O) com um tamanhomédio de partícula, em que (iii) 10% em volume apresentam um diâmetro inferior a 2 μm, (iv) 50% em volume apresentam um diâmetro inferior a 5 μm e (v) i) 90% em volume apresentam um diâmetro inferior a 15 μm.
2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que os referidos componentes (a) e (b) estão presentes em uma proporção em peso a partir de cerca de 25:75 até cerca de 75:25.
3. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que os referidos componentes (a) e (b) estão presentes em uma proporção em peso a partir de cerca de 40:60 até cerca de 60:40.
4. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que é uma composição para cuidados com a pele, cuidados com os cabelos, cuidados contra o sol, ou cuidados pessoais.
5. Método, caracterizado pelo fato de que é para (i) melhorar a estabilidade de uma emulsão e/ou (ii) diminuir a distribuição de partícula média de gotículas em uma emulsão e/ou (iii) melhorar o perfil sensorial de uma emulsão através da adição de uma quantidade de trabalho de 0,1 a cerca de 1,0% em peso - calculado sobre a emulsão final - de uma mistura como definida na reivindicação 1, compreendendo (a) 1,2-hexanodiol e (b) 1,2-octanodiol.
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