JP6776301B2

JP6776301B2 - 外用貼付剤、ゲル基剤の製造方法

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Publication number: JP6776301B2
Application number: JP2018131072A
Authority: JP
Inventors: 萌美中島; 進吾中島; 久美安田
Original assignee: Kanae Technos Co Ltd
Current assignee: Kanae Technos Co Ltd
Priority date: 2018-07-10
Filing date: 2018-07-10
Publication date: 2020-10-28
Anticipated expiration: 2038-07-10
Also published as: JP2020007275A

Description

本発明は、加温後に皮膚表面に貼付して使用される外用貼付剤、及びゲル基剤の製造方法に関する。

外用貼付剤には、皮膚表面に貼付された状態で使用されることによって有効成分の経皮吸収的な投与を行うものの他、皮膚表面に冷感を与えたり、皮膚表面に温熱を与えたりするものがある。

皮膚表面に温熱を与えるための外用貼付剤は、皮膚表面に貼付後、一定時間皮膚表面を温めることによって血行や新陳代謝を促進したり、有効成分の速やかな経皮吸収を促したりするものである。従って、この種の外用貼付剤には一定時間の保温力の維持が要求される。

そのため、現在、温熱を与えるための外用貼付剤としては、鉄分の酸化熱や電熱線による発熱を利用したものが主に提供されている。最近では、前記温熱シートの構造を簡略化すべく、包装体に蓄熱材が封入されてなる外用貼付剤（温熱マスク）も開発されている（例えば、下記特許文献１参照。）。

特開２０１２‐１００８３６号公報

前記特許文献１に開示された温熱マスクは、前記蓄熱材として３８〜４８℃の温度領域で固相‐液相間の相転移する材料を用い、相変化を起こす際に生じる前記蓄熱材の潜熱を利用して３８〜４８℃の温度領域における一定時間の保温力を確保する仕組みとなされたものである。

しかしながら、前記特許文献１に開示された温熱マスクは、前記蓄熱材から生じた熱を、前記包装体を介して皮膚表面に与えるものであり、前記蓄熱材から生じた熱が効率良く利用されているとは言い難い。

この点につき、前記蓄熱材を前記包装体に封入せずに、シート状の支持体の片側面に積層する構成も考えられる。この構成は、前記蓄熱材を基剤とすることによって、前記蓄熱材の層を直接皮膚表面に貼付する使用態様とするものである。しかしながら、前記蓄熱材は３８〜４８℃の温度領域で固相‐液相間の相転移する性質を有するため、このような構成の外用貼付剤は、ベタベタした使用感となるばかりか前記蓄熱材による衣服の汚損を生じさせる。

本発明は前記技術的課題に鑑みて開発されたものであり、使用感が良好で、効果的な温熱を付与することができる新規な外用貼付剤、及び前記外用貼付剤におけるゲル基剤の製造方法を提供することを目的とする。

前記技術的課題を解決するための本発明の外用貼付剤は、シート状の支持体と、前記支持体の一面に積層されたゲル基剤と、を具備してなり、加温後に前記ゲル基剤側を皮膚表面に貼付して使用される外用貼付剤であって、前記ゲル基剤が、融点３５〜４７℃の油性分と、前記油性分を油滴としてヒドロゲル中に分散するための界面活性剤と、を含む油滴含有ゲルとなされたことを特徴とする（以下、「本発明外用貼付剤」と称する。）。

前記本発明外用貼付剤においては、前記油性分が、脂肪族炭化水素、脂肪酸、エステル、高級アルコールから選択された一種以上となされたものが好ましい態様となる。

前記本発明外用貼付剤においては、前記ゲル基剤中に、前記油性分が５重量％以上含まれてなるものが好ましい態様となる。

前記本発明外用貼付剤においては、前記支持体に対する前記ゲル基剤の積層量が、５００ｇ／ｍ^２以上となされたものが好ましい態様となる。

前記本発明外用貼付剤においては、前記支持体が、不織布の一面又は他面にプラスチックフィルムのラミネート加工が施されたフィルムラミ不織布となされたものが好ましい態様となる。

前記技術的課題を解決するための本発明のゲル基剤の製造方法は、前記本発明外用貼付剤における前記ゲル基剤を製造する方法であって、水中に前記油性分と前記界面活性剤とを配合することによってエマルションを作成するエマルション作成工程と、前記エマルションと吸水性ポリマーとを混合するゲル調整工程と、を実行することを特徴とする（以下、「本発明製造方法」と称する。）。

本発明によれば、使用感が良好で、効果的な温熱を付与することができる。

図１は、実施形態１に係る本発明外用貼付剤を示す斜視図である。図２は、前記本発明外用貼付剤を示す断面図である。図３は、本発明外用貼付剤を温度変化の評価試験に供した結果を示すグラフである。

以下、本発明の実施形態を説明するが、本発明はこれらの実施形態に限定されるものではない。

＜本発明外用貼付剤１＞
図１、図２に、本発明外用貼付剤１の一実施形態を示す。前記本発明外用貼付剤１は、「支持体２」と、「ゲル基剤３」と、を具備してなり、加温後に前記ゲル基剤３側を皮膚表面に貼付して使用されるものである。

‐支持体２‐
本発明において、前記支持体２はシート状となされる。そして、前記支持体は前記ゲル基剤３を担持する役割を担う。本実施形態においては、前記支持体２として、ポリエステル製不織布（目付１００ｇ／ｍ^２）２０の他面に、ポリプロピレン製のプラスチックフィルム（厚さ２５μｍ）２１のラミネート加工が施されたフィルムラミ不織布を用いた（図２参照）。

‐ゲル基剤３‐
本発明において、前記ゲル基剤３は前記支持体２の一面に積層される。又、前記ゲル基剤３は、融点３５〜４７℃の油性分３１と、前記油性分３１を油滴として分散するための界面活性剤３２と、を含む油滴含有ゲルとなされる（図２参照）。即ち、本発明における前記ゲル基剤３は、吸水性ポリマーと水とを必須構成成分としてゼリー状ないしゲル状に形成されたヒドロゲル３０を母材とする基剤であり、前記ヒドロゲル３０中に前記界面活性剤３２の乳化作用によって、前記油性分３１を油滴として分散させたものである。

［実施例１〜４］
下記表１に、実施例１〜４において用いたヒドロゲル３０の処方を示す。

又、実施例１〜４においては、前記油性分３１として、脂肪族炭化水素（和光純薬製「Ｐａｒａｆｆｉｎ」、融点４２〜４４℃）を用いると共に、前記界面活性剤３２として、ポリオキシエチレンステアリルエーテル（日本ケミカルズ株式会社製「ＢＳ‐２０」）と、ラウリン酸アミドプロピルベタイン（ミヨシ油脂株式会社製「アンホレックスＬＢ‐２０」）との一対一混合物を用いた。

‐本発明製造方法‐
前記ゲル基剤３は、水中に前記油性分３１と前記界面活性剤３２とを配合することによってエマルションを作成する「エマルション作成工程」と、前記エマルションと吸水性ポリマーとを混合する「ゲル調整工程」と、を実行する本発明製造方法によって調整されたものである。本実施形態では、前記エマルション作成工程につき、前記界面活性剤３２と前記油性分３１とを混合したものを水に添加し、充分に攪拌することによって実行した。又、前記ゲル調整工程につき、前記エマルション作成工程で得られたエマルションに前記ヒドロゲル３０の成分（水分を除く）を配合し、ミキサーにて十分に攪拌することによって実行した。下記表２に、各実施例における前記ヒドロゲル３０に対する前記油性分３１と前記界面活性剤３２の配合割合を示す。

得られた各ゲル基剤３を前記支持体２の一面に積層することによって、実施例１〜４に係る本発明外用貼付剤１を得た。この際、前記支持体２に対する前記ゲル基剤３の積層量は、２０００ｇ／ｍ^２とした。

［比較例］
前記支持体２の一面に、前記ヒドロゲル３０を基剤として積層（積層量２０００ｇ／ｍ^２）することによって、比較例に係る外用貼付剤を得た。即ち、比較例に係る外用貼付剤の基剤には、油性分３１が含まれていない。

‐温度変化の評価試験‐
前記実施例１〜４にて得られた本発明外用貼付剤１を被通気性の袋材に封入し、５０℃の湯浴にて３０分加温した。加温後、前記袋材から本発明外用貼付剤１を取り出し、サーモグラフィ（ＣＨＩＮＯ社製、商品名：ＦＬＩＲＣＰＡ‐Ｅ６）を用いて、本発明外用貼付剤１のゲル基剤３側の表面温度の経時的な変化を測定した。前記比較例に係る外用貼付剤についても同様の条件下、基剤側の表面温度の経時的な変化を測定した。その結果を図３のグラフに示す。

図３のグラフを見ればわかるように、本発明外用貼付剤１は、比較例に係る外用貼付剤と比較して、経時的な温度低下（特に、袋材から取り出した直後の温度低下）が緩やかになる傾向があることが認められた。

この温度低下が緩慢になる傾向は、ゲル基剤３に対する油性分３１の配合量につき非常に少量（１重量％）となされた実施例１に係る本発明外用貼付剤１においても明らかであった。更に、この温度低下が緩慢になる傾向は、ゲル基剤３に対する油性分３１の配合量が５重量％以上となった場合（実施例２参照）に顕著になり、ゲル基剤３に対する油性分３１の配合量の増加と共に向上することが認められた（実施例３、４参照）。

又、加温後、本発明外用貼付剤１のゲル基剤３の過度のベタツキや油性分３１の染み出しは認められなかった。これは、前記ゲル基剤中における油性分が、前記ゲル基剤３の母材であるヒドロゲル３０中に油滴となって分散配合されているからと考えられる。
これより、本発明外用貼付剤１における使用感の良好性と、温熱付与の持続性が確認された。

ところで、前記実施形態（前記実施例１〜４）においては、前記支持体２として、ポリエステル製不織布(目付１００ｇ／ｍ^２)２０の他面に、ポリプロピレン製フィルム（厚さ２５μｍ）２１のラミネート加工が施されたフィルムラミ不織布を用いているが、前記支持体２は、ゲル基剤３を担持し得るシート状のものであれば特に限定されない。前記支持体２の具体的な例としては、既知の天然繊維及び／又は人造繊維からなる布基材（例えば、紙、布、タオル、毛布、編み物、キルト等の不織布或いは織布）や、高分子材料（例えば、ポリウレタン、ポリエチレン、エチレン‐酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリブタジエン、ポリプロピレン、セロファン、ポリクロロプレン、ポリアミノ酸、ニトリルゴム、ブチルゴム及びシリコンゴム）からなるシートを挙げることができる。前記支持体の目付としては、４０〜１２０ｇ／ｍ^２とすることが好ましい。

なお、前記支持体２として不織布の一面又は他面にプラスチックフィルムのラミネート加工が施されたフィルムラミ不織布を用いれば、ゲル基剤３からの水分蒸散が抑制されて、本発明外用貼付剤１の経時的な温度低下がより一層緩慢になることが確認されている。前記プラスチックフィルムの厚さとしては、５〜３０μｍが好ましい。

又、前記実施例１〜４においては、前記ゲル基剤３の母材として前記表１に示すヒドロゲル３０を用いたが、前記ゲル基剤３の母材としてのヒドロゲル３０の処方は、本発明外用貼付剤１の緩慢な温度低下の特性に特に影響を与えないことが確認されている。即ち、前記ヒドロゲル３０の処方（特に水分量の違い）によって、前記ヒドロゲル３０自体の熱容量は変化するが、油性分３１の配合によって経時的な温度低下が緩やかになる傾向が生じることは確認されている。前記ゲル基剤３としては、水を円滑、且つ大量に吸水してゲル化する性質を有する吸水性ポリマーと水とを必須構成成分とするものであれば特に制限されるものではない。前記吸水性ポリマーの具体例としては、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸及びその塩、無水マレイン酸共重合物などの合成高分子系親水性ポリマー、デキストラン、プルラン、ゼラチンなどの如き天然系親水性ポリマー、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロースの如き半合成系化合物等が挙げられる。本発明においては、これらの吸水性ポリマーから選ばれた１種ないしは２種以上を適宜選択して用いることができる。前記ヒドロゲルに配合される水分の含有量は、１５〜８０重量％とすることが好ましい。

更に、前記実施例１〜４においては、前記界面活性剤３２として、ポリオキシエチレンステアリルエーテルと、ラウリン酸アミドプロピルベタインとの混合物を用い、ゲル基剤３に配合される油性分３１に対し１０重量％の割合としているが、前記界面活性剤３２の配合割合は、ゲル基剤３に配合される油性分３１を前記ゲル基剤３中において油滴として分散し得るに十分な量であれば良い。即ち、選択された界面活性剤３２の乳化性に応じて、その配合量は適宜変更される。前記界面活性剤３２の配合量によって、本発明外用貼付剤１における緩慢な温度変化の特性が極端に阻害されることはない。前記界面活性剤３２の具体的な例としては、高級脂肪酸せっけん、アルキル硫酸エステル塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アシルＮ−メチルタウリン塩、アルキルエーテルリン酸エステル塩又はＮ−アシルアミノ酸塩等のアニオン界面活性剤、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ジアルキルジメチルアンモニウム及び塩化ベンザルコニウム等のカチオン界面活性剤、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルアミドジメチルアミノ酢酸ベタイン及び２−アルキル−Ｎ−ヒドロキシイミダゾリミウムベタイン等の両性界面活性剤、ポリオキシエチレン型及び多価アルコールエステル型及びエチレンオキシド・プロピレンオキシドブロック共重合体等の非イオン性界面活性剤、或いはモノラウリン酸ソルビタン等の高分子界面活性剤、天然界面活性剤等のその他の界面活性剤を挙げることができる。前記界面活性剤３２の配合割合としては、ゲル基剤３に配合される油性分３１に対し５〜２０重量％とすることが好ましい。

加えて、本実施例１〜４においては、前記ゲル基剤３の積層量を２０００ｇ／ｍ^２としているが、本発明外用貼付剤１においては、前記ゲル基剤３の積層量が多くなれば、その分、前記ゲル基剤３中に含まれる油性分３１の絶対量が多くなり、経時的な温度低下のより緩慢となる傾向が確認されている。前記支持体２に対する前記ゲル基剤３の積層量は、５００ｇ／ｍ^２以上（より好ましくは１０００〜３０００ｇ／ｍ^２）とすることが好ましい。

［実施例５〜１３］
下記表３に、実施例５〜１３に係る本発明外用貼付剤１におけるゲル基剤３の処方を示す。なお、ヒドロゲル３０、界面活性剤３２、及びゲル基剤３の調整については、前記実施形態１〜４と同様とした。

得られた各ゲル基剤３を支持体（前記実施例１〜４において用いたもの）２の一面に積層することによって、実施例５〜１３に係る本発明外用貼付剤１を得た。この際、前記支持体２に対する前記ゲル基剤３の積層量は、２０００ｇ／ｍ^２とした。

‐温度変化の評価試験‐
前記実施例１〜４と同様の条件下、実施例５〜１３に係る本発明外用貼付剤１を被温度変化の評価試験に供した。その結果、実施例５〜１３に係る本発明外用貼付剤１は、いずれも比較例に係る外用貼付剤と比較して、経時的な温度低下が緩やかになる傾向があることが認められた。

これより、本発明外用貼付剤１におけるゲル基剤３中に油滴として分散配合される油性分３１につき、３５〜４７℃の融点のものであれば、脂肪族炭化水素、脂肪酸、エステル、高級アルコールのいずれであっても温熱付与の持続性が生じることが確認された。

なお、本発明は、その精神又は主要な特徴から逸脱することなく、他のいろいろな形態で実施することができる。そのため、上述の実施例はあらゆる点で単なる例示に過ぎず、限定的に解釈してはならない。本発明の範囲は特許請求の範囲によって示すものであって、明細書本文には何ら拘束されない。更に、特許請求の範囲の均等範囲に属する変形や変更は、すべて本発明の範囲内のものである。

本発明外用貼付剤は、加温後にゲル基剤側を皮膚表面に貼付して使用される外用貼付剤として好適に用いられる。

１本発明外用貼付剤（外用貼付剤）
２支持体
２０不織布
２１プラスチックフィルム
３ゲル基剤
３０ヒドロゲル
３１油性分
３２界面活性剤

Claims

シート状の支持体と、前記支持体の一面に積層されたゲル基剤と、を具備してなり、加温後に前記ゲル基剤側を皮膚表面に貼付して使用される外用貼付剤であって、
前記ゲル基剤が、
融点３５〜４７℃の油性分と、
前記油性分を油滴としてヒドロゲル中に分散するための界面活性剤と、
を含む油滴含有ゲルとなされ、
前記ゲル基剤中に、前記油性分が１〜５重量％含まれてなり、
前記ゲル基剤の積層量が、５００〜３０００ｇ／ｍ ^２となされたことを特徴とする外用貼付剤。
請求項１に記載の外用貼付剤において、
前記油性分が、脂肪族炭化水素、脂肪酸、エステル、高級アルコールから選択された一種以上となされた外用貼付剤。
請求項１又は２に記載の外用貼付剤において、
前記支持体に対する前記ゲル基剤の積層量が、１０００ｇ／ｍ^２以上となされた外用貼付剤。
請求項１ないし３のいずれか１項に記載の外用貼付剤において、
前記支持体が、不織布の一面又は他面にプラスチックフィルムのラミネート加工が施されたフィルムラミ不織布となされた外用貼付剤。
請求項１ないし４のいずれか１項に記載の外用貼付剤におけるゲル基剤の製造方法であって、
水中に前記油性分と前記界面活性剤とを配合することによってエマルションを作成するエマルション作成工程と、
前記エマルションと吸水性ポリマーとを混合するゲル調整工程と、
を実行することを特徴とするゲル基剤の製造方法。