JP6224165B2 - 抗真菌医薬組成物 - Google Patents
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Description
項1. (a)ラノコナゾール、及び(b)局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、及び抗炎症剤よりなる群から選択される少なくとも1種の成分を含有することを特徴とする、抗真菌医薬組成物。
項2. (b)成分が、ジフェンヒドラミン、リドカイン、プロカイン、アラントイン、グリチルレチン酸、クロルフェニラミン、これらの誘導体、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種である、項1に記載の抗真菌医薬組成物。
項3. 組成物の総量当たり、(a)成分が総量で0.001〜10重量%、(b)成分が総量で0.005〜20重量%含まれる、項1又は2に記載の抗真菌医薬組成物。
項4. (a)成分1重量部に対して、(b)成分が0.005〜100重量部の比率で含まれる、項1乃至3のいずれかに記載の抗真菌医薬組成物。
項5. クリーム剤、液剤、又は軟膏剤である、項1乃至4のいずれかに記載の抗真菌医薬組成物。
項6. 表在性真菌症の治療剤である、項1乃至5のいずれかに記載の抗真菌医薬組成物。
項7. 白癬の治療剤である、項1乃至6のいずれかに記載の抗真菌医薬組成物。
項8. ラノコナゾールを含有する抗真菌医薬組成物の抗真菌作用を増強する方法であって、(a)ラノコナゾールを含有する抗真菌医薬組成物に、(b)局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、及び抗炎症剤よりなる群から選択される少なくとも1種の成分を配合することを特徴とする、増強方法。
1.抗真菌医薬組成物
本発明の抗真菌医薬組成物は、ラノコナゾール(以下、単に(a)成分と表記することもある)を含有する。ラノコナゾールは、イミダゾール系抗真菌剤として公知の化合物である。本発明において、ラノコナゾールとしては、d体、l体又はdl体の別を問わず、いずれを使用してもよい。
上記(b)成分が局所麻酔剤の場合:通常0.01〜20重量%、好ましくは0.05〜10重量%、更に好ましくは0.1〜5重量%、特に好ましくは0.5〜2.5重量%。
上記(b)成分が抗ヒスタミン剤の場合:通常0.01〜20重量%、好ましくは0.05〜10重量%、更に好ましくは0.1〜5重量%、特に好ましくは0.2〜2重量%。
上記(b)成分が抗炎症剤の場合:通常0.005〜6重量%、好ましくは0.01〜3重量%、更に好ましくは0.02〜2.5重量%、特に好ましくは0.04〜2.0%。
上記(b)成分が抗炎症剤の場合:通常0.005〜30重量部、好ましくは0.01〜25重量部、更に好ましくは0.02〜5重量部、特に好ましくは0.04〜4重量部。
殺菌成分:アクリノール、アルキルポリアミノエチルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、セチルピリジニウム、デカリニウム、ベンザルコニウム、クロルヘキシジン、セトリミド、レゾルシン、ベンゼトニウム、ヒノキチオール、安息香酸、クロロブタノール、酢酸、フェノール、ヨードチンキ及びこれらの塩類(例えば塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウムなど)など。
テルペノイド:ボルネオール、メントール、カンフル、ゲラニオール、シネオール、アネトール、リモネン、オイゲノール、チモール等。
鎮痒成分:クロタミトンなど。
ビタミン類:ビタミンA、ビタミンB、ビタミンC、ビタミンE、それらの誘導体、及びそれらの塩類(例えば酢酸トコフェロール、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、アスコルビン酸ナトリウムなど)など。
鎮痛成分:ケトプロフェン、フルルビプロフェン、ピロキシカム、イブプロフェン、メフェナム酸など。
収斂保護成分:酸化亜鉛、タンニン酸、クロルヒドロキシアルミニウムなど。
血管収縮成分:エフェドリン、テトラヒドロゾリン、ナファゾリン、フェニレフリン、それらの誘導体、及びそれらの塩類(例えば塩酸エフェドリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸メチルエフェドリンなど)など。
生薬成分:シコン、ハマメリス、タイサン、トウキ、セイヨウトチノキ種子及びこれらの粉末、エキスなど。
角質溶解剤:尿素、フタル酸ジエチルなど
上記成分のうち特に好適な成分として、メントールやカンフルなどのテルペノイドが挙げられる。テルペノイドをさらに含有することにより、さらなる抗真菌作用を有し、使用感の面でも優れた組成物を提供することができる。特に好ましい成分としてはメントールが挙げられる。
基材又は担体成分:水、エタノール、その他水性溶媒、カルボキシメチルスターチナトリウム、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、乳糖、ハードファット、オクチルドデカノール、グリセリン、軽質流動パラフィン、ゲル化炭化水素、ショ糖脂肪酸エステル、酒石酸、シリコン樹脂、ジエタノールアミン、自己乳化型モノステアリン酸グリセリン、ジメチルポリシロキサン、スクワラン、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、メチルエチルケトン、ステアリン酸、ステアリン酸グリセリン、セタノール、セトステアリルアルコール,D-ソルビトール、炭酸水素ナトリウム、中鎖脂肪酸トリグリセリド、トウモロコシデンプン、パラフィン、パルミチン酸、パルミチン酸セチル、プロピレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、1,3ブチレングリコール、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ミリスチン酸イソプロピル、パルチミン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸セチル、モノステアリン酸グリセリン、ワセリンなど。
pH調整剤:塩酸、硫酸、リン酸、ポリリン酸、ホウ酸等の無機酸;乳酸、酢酸、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸、シュウ酸、グルコン酸、フマル酸、プロピオン酸、酢酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、アミノエチルスルホン酸等の有機酸;炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム等の無機塩基;モノエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、リジン等の有機塩基など。
緩衝剤:ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、アスパラギン酸、アスパラギン酸塩など。
安定化剤:ジブチルヒドロキシトルエン(BHT)、エデト酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、乾燥亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)など。
増粘剤:キサンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール400、マクロゴール1500、マクロゴール4000、カルボキシビニルポリマーなど。
界面活性剤:ポリソルベート60、ステアリン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、セバシン酸ジエチル、ステアリン酸ポリオキシル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、ポリソルベート80など。
防腐剤:ブチルパラベン、メチルパラベン、プロピルパラベン、エチルパラベン、安息香酸ナトリウム、ベンジルアルコールなど。
前述するように、(a)ラノコナゾールと、(b)局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、及び抗炎症剤よりなる群から選択される少なくとも1種の成分とを組み合わせて配合することにより、ラノコナゾールの抗真菌作用を増強することができる。従って、本発明は、他の観点から、(a)ラノコナゾールを含有する抗真菌医薬組成物に、(b)局所麻酔剤、抗ヒスタミン剤、及び抗炎症剤よりなる群から選択される少なくとも1種の成分を配合することを特徴とする、(a)成分含有抗真菌医薬組成物の抗真菌作用の増強方法を提供する。当該方法において、使用される(a)成分、(b)成分、及びその他の配合成分の種類や配合割合、抗真菌医薬組成物の形態や用途等については、前記「1.抗真菌医薬組成物」の場合と同様である。
試験例1 抗真菌効果の評価試験−1
表1に示す抗真菌組成物(実施例1−5及び比較例1−6)を調製し、それぞれの組成物について、抗真菌作用の評価を以下の方法に従って行った。まず、ミューラーヒントン寒天培地(栄研化学社製)を、直径15cmのシャーレに基層として正確に60mL添加し固めた。次に、Trichophyton rubrum(ATCC 28188)を最終濃度が1×106cfu/mlとなるように接種したミューラーヒントン寒天培地を積層として正確に30mL添加して、Trichophyton rubrumが混釈された平板寒天培地を作製した。次いで、抗真菌組成物0.1gを載せた直径8mmのペーパーディスクを上記平板寒天培地上において、33℃で5日間培養を行った。培養後、平板寒天培地上に形成された阻止円の大きさ(直径)を測定した。各々の組成物を使用した場合の阻止円の大きさから下記式に従って、抗真菌作用の相対活性値を算出した。
表2に示す抗真菌組成物(実施例6及び比較例7−10)を調製し、それぞれの組成物について、抗真菌作用の評価を以下の方法に従って行った。まず、ミューラーヒントン寒天培地(栄研化学社製)を、直径9cmのシャーレに基層として正確に20mL添加し固めた。
次に、Trichophyton mentagrophytes(ATCC 9533)を最終濃度が1×107cfu/mlとなるように接種したミューラーヒントン寒天培地を積層として正確に10mL添加して、Trichophyton mentagrophytesが混釈された平板寒天培地を作製した。次いで、抗真菌組成物0.1gを載せた直径8mmのペーパーディスクを上記平板寒天培地上において、33℃で5日間培養を行った。培養後、平板寒天培地上に形成された阻止円の大きさ(直径、mm)を測定した。
以下の組成のクリーム状、液状又は軟膏状の抗真菌医薬組成物(実施例7−50)を調製する。
Claims (7)
- (a)ラノコナゾール、及び
(b)ジフェンヒドラミン、アラントイン、クロルフェニラミン、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種の成分
を含有し、
(i)アラントイン0.2質量%、ラノコナゾール1.0質量%、グリセリン20.0質量%、ジフェンヒドラミン1.0質量%、ポリオキシエチレンモノステアレート0.5質量%、ミリスチン酸イソプロピル2.0質量%、ステアリルアルコール1.0質量%、カルボキシビニルポリマー0.8質量%、ジイソプロパノールアミン及び精製水からなる組成物、又は
(ii)パンテノール1.0質量%、ラノコナゾール1.0質量%、グリセリン50.0質量%、クロルフェニラミンマレイン酸塩0.5質量%、トウキエキス0.0036質量%、マクロゴール400 20.0質量%、カルボキシビニルポリマー1.5質量%、ジイソプロパノールアミン及び精製水からなる組成物である場合を除く、
白癬治療用組成物。 - 組成物の総量当たり、(a)成分が総量で0.001〜10重量%含まれる、請求項1に記載の白癬治療用組成物。
- 組成物の総量当たり、(b)成分が総量で0.005〜20重量%含まれる、請求項1または2に記載の白癬治療用組成物。
- (a)成分1重量部に対して、(b)成分が0.005〜100重量部の比率で含まれる、請求項1〜3のいずれか1項に記載の白癬治療用組成物。
- クリーム剤、液剤、又は軟膏剤である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の白癬治療用組成物。
- 前記白癬の原因となる真菌がトリコフィトン ルブルム(Trichophyton rubrum)である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の白癬治療用組成物。
- ジフェンヒドラミン、アラントイン、クロルフェニラミン、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種の成分からなる、ラノコナゾールを含有する組成物の白癬治療作用の増強剤。
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