JP6055800B2 - 眼科用液体組成物 - Google Patents
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Description
る場合には、残存液を介して異物の付着や雑菌の繁殖等の汚染を招く畏れがあり、その結果、次回使用時に汚染されたノズルを介して眼科用液体組成物が滴下される可能性も考えられる事から、好ましくない。更には残存した眼科用液体組成物の成分がノズルの外部表面で析出したり、ノズルから容器表面に眼科用液体組成物が液垂れすることによって、使用者に対して商品イメージや信頼性をも損ねさせるという懸念もある。更に、ノズルからの液切れが悪い場合には、滴下時に容器外の環境に晒された眼科用液体組成物の一部や析出物が容器内に逆流し、これによって容器内の眼科用液体組成物に異物や雑菌が混入するリスクを高めることにもなる。また、特に点眼剤の場合、過度に液切れが悪い場合は、点眼する一滴量に差が出てしまい、薬物の適用量がばらつくといった問題点もある。
有割合の(B-1)コンドロイチン硫酸及び/又はその塩、(B-2)ヒアルロン酸及び/又はその塩、或いは(B-3)ブドウ糖とを特定の比率で併用することによって、ノズルから滴下され
る際に液切れが良好になり、滴下後にノズルの外部表面に液残りし難くなることを見出した。更に、(C-1)エチレンジアミン四酢酸及び/又はその塩、並びに/或いは(C-2)塩
化ナトリウムをも共存させることによって、ノズルからの液切れがより一層改善され、ノズルの外部表面の液残りを一層抑制できることを見出した。更に、本発明者らは、意外にも、(A)ホスホリルコリン類似基を側鎖に有する重合体と、特定の含有割合の(B-1)コンドロイチン硫酸及び/又はその塩、(B-2)ヒアルロン酸及び/又はその塩、或いは(B-3)ブドウ糖との特定の比率での併用は、眼の縁や睫毛に眼科用組成物が付着した際の析出物の生成を抑制できることをも見出した。
)は菌が付着し易い性質があることを確認し、それを解決するための手段として、(A)ホ
スホリルコリン類似基を側鎖に有する重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸
、これらの塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種との併用が、SCLに対する菌の付着抑
制に有効であることをも見出した。更に、本発明者らは、(A)ホスホリルコリン類似基を
側鎖に有する重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブド
ウ糖の中の少なくとも1種との併用が、SCLの濡れ性の向上、及びイオン性シリコーンハ
イドロゲルコンタクトレンズ(以下、「イオン性SHCL」と表記することもある)に付着した花粉タンパク質の洗浄効果の向上にも有効であることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
項1-1.(A)一般式(I)で表されるモノマーを、単独又は共重合可能な他のモノマーと重合
した重合体と、
(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少なくとも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖とを含み、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
であることを特徴とする、眼科用液体組成物。
項1-2.(A)成分が、一般式(I)で表されるモノマーの重合体、又は一般式(I)で表されるモノマーと下記一般式(II)で表されるモノマーの共重合体である、項1-1に記載の眼科用液
体組成物。
項1-3.(A)成分が、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンとブチルメタクリレートの共重合体である、項1-1又は1-2に記載の眼科用液体組成物。
項1-4.(A)成分の含有割合が0.0001〜5w/v%である、項1-1乃至1-3のいずれかに
記載の眼科用液体組成物。
項1-5.更に、(C-1)エチレンジアミン酢酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含む、項1-1乃至1-4のいずれかに記載の眼科用液体組成物。項1-6.(C-1)成分として、エチレンジアミン酢酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種を含む、項1-5に記載の眼科用液体組成物。
項1-7.(C-1)成分の含有割合が0.0005〜0.2w/v%である、項1-5又は1-6に記載
の眼科用液体組成物。
項1-8.更に、(C-2)成分として、塩化ナトリウムを含む、項1-1乃至1-7のいずれかに記載の眼科用液体組成物。
項1-9.(C-2)成分の含有割合が0.01〜10w/v%である、項1-8に記載の眼科用液体組成物。
項1-11.ポリエチレン製のノズルが備えられた容器に収容されてなる、項1-1乃至1-10の
いずれかに記載の眼科用液体組成物。
項1-12.眼科用液体組成物が点眼剤であり、ポリエチレン製のノズルが装着された点眼容
器に収容されてなる、項1-1乃至1-11のいずれかに記載の眼科用液体組成物。
項2-1.(A)一般式(I)で表されるモノマーを、単独又は共重合可能な他のモノマーと重合
した重合体と、
(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1
種とを含むことを特徴とする、ソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-2.(A)成分が、一般式(I)で表されるモノマーの重合体、又は一般式(I)で表されるモノマーと下記一般式(II)で表されるモノマーの共重合体である、項2-1に記載のソフトコ
ンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-3.(A)成分が、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンとブチルメタクリレートの共重合体である、項2-1又は2-2に記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-4.(A)成分の含有割合が0.0001〜5w/v%である、項2-1乃至2-3のいずれかに
記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-5.(B)成分の含有割合が0.0002〜1.5w/v%である、項2-1乃至2-4のいずれ
かに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-6.(A)成分の総量100重量部当たり、(B)成分を総量で0.1〜50000重量部
含む、項2-1乃至2-5のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-7.更に、ホウ酸緩衝剤を含有する、項2-1乃至2-6のいずれかに記載のソフトコンタ
クトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-8.ホウ酸緩衝剤が、ホウ酸及び/又はホウ砂である、項2-7に記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-9.ホウ酸緩衝剤の含有割合が0.1〜5w/v%である、項2-7又は2-8に記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-10.更に、(C-1)エチレンジアミン酢酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群よ
り選択される少なくとも1種を含む、項2-1乃至2-9のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-11.(C-1)成分として、エチレンジアミン酢酸及びその塩からなる群より選択される
少なくとも1種を含む、項2-10に記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-12.(C-1)成分の含有割合が0.0005〜0.2w/v%である、項2-10又は2-11に記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-13.更に、(C-2)成分として、塩化ナトリウムを含む、項2-1乃至2-12のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-14.(C-2)成分の含有割合が0.01〜10w/v%である、項2-13に記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-15.ソフトコンタクトレンズ用点眼剤又はソフトコンタクトレンズ用装着液である、項2-1乃至2-14のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-16.ポリエチレン製のノズルが備えられた容器に収容されてなる、項2-1乃至2-15の
いずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項2-17.ソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物がソフトコンタクトレンズ用点眼剤であり、ポリエチレン製のノズルが装着された点眼容器に収容されてなる、項2-1乃至2-16のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物。
項3-1.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合
可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少
なくとも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖を、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように併用することを特徴とする、ノズルからの眼科用液体組成物の液切れを改善する方法。
項3-2.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合し
た重合体を含む眼科用液体組成物に、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少なく
とも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖を、(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように配合することを特徴とする、ノズルからの眼科用液体組成物の液切れを改善する方法。
項4-1.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合
可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少
なくとも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖とを、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように併用することを特徴とする、ノズルへの眼科用液体組成物の液残りを改善する方法。
項4-2.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合し
た重合体を含む眼科用液体組成物に、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少なく
とも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖を、(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように配合することを特徴とする、ノズルへの眼科用液体組成物の液残りを改善する方法。
項5-1.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合
可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少
なくとも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖を、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように併用することを特徴とする、(B-1)成分、(B-2)成分、又は(B-3)成分を含む
眼科用液体組成物の析出物の生成を抑制する方法。
項5-2.(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少なくとも1種を0.05〜0.5w/v%、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種を0.002〜0.1w/v%、又は(B-3)ブドウ
糖を0.005〜0.2w/v%を含む眼科用液体組成物中で、(A)一般式(I)で表されるモノマーを
単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体を、
(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(A)成分100重量部に対する(B-2)成分の比率が0.1重量部以上、又は
(A)成分100重量部に対する(B-3)成分の比率が1重量部以上
となるように配合することを特徴とする、(B-1)成分、(B-2)成分、又は(B-3)成分を含む
眼科用液体組成物の析出物の生成を抑制する方法。
項6.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の少
なくとも1種とを含む眼科用液体組成物を、SCLと接触させることを特徴とする、SCLへの細菌の付着抑制方法。
項7.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これら
の塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種とを併用することを特徴とする、SCLへの細菌
付着を抑制する作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
項8.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の少
なくとも1種とを含む眼科用液体組成物を、SCLと接触させることを特徴とする、SCLの濡れ性向上方法。
項9.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これら
の塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種とを併用することを特徴とする、SCLの濡れ性
を向上させる作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
項10.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の
少なくとも1種とを含む眼科用液体組成物を、イオン性シリコーンハイドロゲルレンズと接触させることを特徴とする、イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズに付着した花粉タンパク質を洗浄する方法。
項11.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これ
らの塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種とを併用することを特徴とする、イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズに付着した花粉タンパク質に対する洗浄作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
になる。
多い事を見出したが、本発明の眼科用液体組成物によれば、イオン性SHCLにおいても、付着した花粉タンパク質を洗い流す効果に優れているので、イオン性SHCLの装用中又は装用前後に本発明の眼科用液体組成物を使用することで、イオン性SHCLを清潔に保持でき、更には花粉症患者にとってもアレルギー症状の発症リスクを低減させることができる。
本発明の眼科用液体組成物-1は、下記一般式(I)で表されるモノマーを、単独又は共重
合可能な他のモノマーと重合した重合体(以下、単に「(A)成分」と表記することもある
)を含有する。
、R6は、炭素数1〜4のアルキレン基を示す。このようなアルキレン基としては、具体的には、メチレン基、エチレン基、プロピレン基、ブチレン基が例示される。R6として、好ましくは炭素数1〜3のアルキレン基、更に好ましくは炭素数2のアルキレン基(エチレン基)が挙げられる。また、n2は、0〜5の整数、好ましくは0〜2の整数、更に好ましくは0を示す。
ルキル基を示す。このようなアルキル基としては、メチル基、エチル基、n-プロピル基、n-ブチル基が例示される。R3〜R5として、好ましくは、水素原子又は炭素数1〜2のアルキル基、更に好ましくは炭素数1のアルキル基(メチル基)が挙げられる。
スホリルコリン(MPC;n1が2、R1がメチル基、R2がエチレン基、R3〜R5がメチル基)、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルエタノールアミン(MPE;n1が2、R1がメチル基、R2がエチレン基、R3〜R5が水素原子)、特に好ましくは2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンが例示される。
ノマー(I)と他のモノマーとの共重合体であってもよく、更にはモノマー(I)の重合体とモノマー(I)と他のモノマーとの共重合体との混合物であってもよい。
終的に得られる共重合体が、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものである限り制限されないが、好適な一例として、下記一般式(II)で表されるモノマー(以下、単に「モノマー(II)」と表記することもある)が例示される。
〜95モル%、好ましくは60〜90モル%、更に好ましくは75〜85モル%が例示される。
類等によって異なり、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものである限り制限されないが、例えば、重量平均分子量が5千〜200万、好ましくは4万〜120万、更に好ましくは10万〜100万、特に好ましくは40万〜80万が挙げられる。重量平均分子量は、GPC分析によって測定される。
の方法(例えば、特開昭58-154591号公報、特開昭60-184093号公報、高分子論文集Vol.35, 423-427, 1978,社団法人高分子学会発行)で合成することができる。
体、MPC又はMPEとHEMA又はBMAの共重合体;より更に好ましくは、MPCのホモ重合体、MPCとHEMAの共重合体、MPCとBMAの共重合体;特に好ましくはMPCとBMAの共重合体が例示される。尚、本明細書において、MPCのホモ重合体又はMPCとモノマー(II)の共重合体をMPCポリマーと称することもある。
分としては、日油株式会社製のLipidureシリーズ(商品名:「LIPIDURE-PMB(BG)」、「LIPIDURE-PMB(Ph10)」、「LIPIDURE-PMB」、「LIPIDURE-HM」、「LIPIDURE-HM-500」)などが挙げられる。
、最も好ましくは0.02〜0.2w/v%が例示される。ここで例示する(A)成分の含有割合は、ノズルからの液切れを一層良好にするという観点から有効であり、更には、析出物の生成抑制、SCLに対する菌の付着抑制、SCLの濡れ性の向上、又はイオン性SHCLに付着した花粉タンパク質の洗浄効果の向上の観点からも好適である。
は(B-3)ブドウ糖を下記の含有割合及び比率を充足する範囲で含有する。
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上。
このように(A)成分と、特定含有割合の(B-1)成分、(B-2)成分、又は(B-3)成分とを特定の比率で含有することによって、上記(A)成分を含む場合の欠点である、ノズルからの液切
れの悪さ、使用後のノズルの外部表面における眼科用液体組成物の液残りを改善することが可能になる。更には、析出物の生成抑制、SCLに対する菌の付着抑制、SCLの濡れ性の向上、又はイオン性SHCLに付着した花粉タンパク質の洗浄効果を向上させる事が可能になる。
作用を発揮するムコ多糖の一種として公知の高分子化合物である。本発明において使用されるコンドロイチン硫酸及びその塩は、その由来については特に制限されるものではなく、例えば、サケやサメ等の動物から得られたものであっても、また微生物から得られたものであってもよい。本発明に使用されるコンドロイチン硫酸の粘度平均分子量としては、特に制限されないが、例えば0.01万〜50万、好ましくは0.05万〜20万、更に好ましくは0.1万〜10万、特に好ましくは0.5〜5万、更に特に好ましくは0.7万〜4万、最も好ましくは0.8万〜3.5万程度の範囲にあるものが使用され得る。ここで粘度平均分子量は、第十五改正日本薬局方の一般試験法 粘度測定法 第1法:毛細
管粘度計法に準じて極限粘度ηを求め(測定条件:溶解液0.2mol/L NaCl、温度25.0±0℃、ウベローデ粘度計)、得られた極限粘度ηを用いて下式Iより算出される。
式I:[η]=5.8×10−4M0.74 (ここで、Mは粘度平均分子量である。)
また、コンドロイチン硫酸の塩としては、具体的には、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属との塩;カルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属との塩;アルミニウム等のその他金属との塩等が例示される。好ましくは、コンドロイチン硫酸のアルカリ金属塩であり、更に好ましくはコンドロイチン硫酸ナトリウム(以下、コンドロイチン硫酸Naと表記することもある)である。
その塩の中から1種を選択して単独で使用してもよく、またこれらの中から2種以上を組み合わせて使用してもよい。(B-1)成分として、好ましくは、コンドロイチン硫酸ナトリ
ウムが例示される。
の総量に対して、(B-1)成分が総量で0.05〜0.5w/v%を充足すればよいが、好ましくは0.1〜0.5w/v%、更に好ましくは0.2〜0.5w/v%が例示される。
ルからの液切れを一層良好にするという観点から有効であり、更には、析出物の生成抑制、SCLに対する菌の付着抑制、SCLの濡れ性の向上、又はイオン性SHCLに付着した花粉タンパク質の洗浄効果の向上の観点からも好適である。
作用を発揮するムコ多糖の一種として公知の高分子化合物である。本発明に使用されるヒアルロン酸及びその塩は、その由来については特に制限されるものではなく、例えば、鶏冠から得られたものであってもよく、また微生物由来のものであってもよい。本発明に使用されるヒアルロン酸の平均分子量としては、特に制限されないが、例えば0.1万〜500万、好ましくは1万〜400万、更に好ましくは10〜250万、特に好ましくは40万〜250万、更に特に好ましくは60万〜200万の範囲にあるものが例示される。
極限粘度(η)を求め、Laurentの式(η(極限粘度)=0.00036×Mv(粘度平均分子量)0.78)に基づいて粘度平均分子量が算出される。極限粘度(η)の測定は、第十五改正日本薬局方の一般試験法 粘度測定法 第1法:毛細管粘度計法に従って実施される。
ることができる。
の中から1種を選択して単独で使用してもよく、またこれらの中から2種以上を組み合わせて使用してもよい。(B-2)成分として、好ましくは、ヒアルロン酸ナトリウム(以下、
ヒアルロン酸Naと表記することもある)が例示される。
の総量に対して、(B-2)成分が総量で0.002〜0.1w/v%を充足すればよいが、好ましくは0.015〜0.1w/v%、更に好ましくは0.02〜0.1w/v%が例示される。
ルからの液切れを一層良好にするという観点から有効であり、更には、析出物の生成抑制、SCLに対する菌の付着抑制、SCLの濡れ性の向上、又はイオン性SHCLに付着した花粉タンパク質の洗浄効果の向上の観点からも好適である。
の総量に対して、(B-3)成分が総量で0.005〜0.2w/v%を充足すればよいが、好ましくは0.02〜0.2w/v%、更に好ましくは0.05〜0.2w/v%が例示される。
ルからの液切れを一層良好にするという観点から有効であり、更には、析出物の生成抑制、SCLに対する菌の付着抑制、SCLの濡れ性の向上、又はイオン性SHCLに付着した花粉タンパク質の洗浄効果の向上の観点からも好適である。
いは塩化ナトリウム(以下、単に(C-2)成分と表記することもある)を含有することが好
ましい。このように(C-1)成分及び/又は(C-2)成分を含むことによって、本発明の眼科用液体組成物-1において、ノズルからの液切れを格段顕著に良好にして、使用後のノズルの外部表面における液残りを一層効果的に抑制させることが可能になる。
ノ基に対して1〜4個のカルボキシメチル基が結合した化合物であり、本発明において上記(C-1)成分として使用されるエチレンジアミン酢酸については、医薬上、薬理学的に(
製薬上)又は生理学的に許容される限り、特に制限されない。本発明に使用されるエチレンジアミン酢酸としては、具体的には、エチレンジアミン二酢酸(EDDA)、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸(エデト酸、EDTA)等が例示される。また、エチレン
ジアミン酢酸の誘導体としては、N-(2-ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸(HEDTA)、ジエチレントリアミン五酢酸(DTPA)等が例示される。これらのエチレンジアミン酢酸及びその誘導体の中でも、エチレンジアミン四酢酸が好ましい。これらのエチレンジアミン酢酸及び/又はその誘導体は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
しては、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されないが、具体的には、有機酸塩[例えば、モノカルボン酸塩(酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩等)、多価カルボン酸塩(フマル酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩等)、オキシカルボン酸塩(乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩等)、有機スルホン酸塩(メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩等)等]、無機酸塩(例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩等)、有機塩基との塩(例えば、メチルアミン、トリエチルアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、ピペラジン、ピロリジン、トリピリジン、ピコリン等の有機アミンとの塩等)、無機塩基との塩[例えば、アンモニウム塩;アルカリ金属(ナトリウム、カリウム等)、アルカリ土類金属(カルシウム、マグネシウム等)、アルミニウム等の金属との塩等]等が挙げられる。これらの塩の中でも、好ましくは無機塩基との塩、より好ましくはアルカリ金属塩、更に好ましくはナトリウム塩及びカリウム塩、特に好ましくはナトリウム塩が挙げられる。これらの塩は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
らの塩は、水和物の形態であってもよい。
の誘導体、及びそれらの塩の中から、1種のものを選択して単独で使用してもよく、2種以上のものを任意に組み合わせて使用してもよい。本発明に使用される(C-1)成分として
、好ましくはエチレンジアミン四酢酸及び/又はその塩、更に好ましくはエチレンジアミン四酢酸及び/又はそのナトリウム塩、より更に好ましくはエチレンジアミン四酢酸二ナ
トリウム及び/又はエチレンジアミン四酢酸二ナトリウム・二水和物が挙げられる。
の総量に対して、(C-1)成分が総量で0.0005〜0.2w/v%、好ましくは0.001〜0.1w/v%、更に好ましくは0.005〜0.05w/v%が例示される。
量部当たり、(C-1)成分の総量が0.1〜1000重量部、好ましくは1〜500重量部
、更に好ましくは3〜200重量部、特に好ましくは5〜100重量部となる比率を充足することが望ましい。
の液切れ改善をはじめとする本発明の効果をより一層有効に奏させることが可能となり、好ましい。
例えば、眼科用液体組成物-1の総量に対して、(C-2)成分が総量で0.01〜10w/v%、
好ましくは0.05〜5w/v%、更に好ましくは0.1〜2w/v%となる割合が例示される。
量部当たり、(C-2)成分の総量が1〜10000重量部、好ましくは5〜7000重量部
、更に好ましくは10〜5000重量部、特に好ましくは50〜1000重量部となる比率を充足することが望ましい。
奏させることが可能となり、好ましい。
本発明の眼科用液体組成物-1に配合できる等張化剤(塩化ナトリウム以外)としては、医薬上、薬理学的に(製薬上)又は生理学的に許容されるものであれば、特に制限されない。かかる等張化剤の具体例として、例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコール等が挙げられる。これらの等張化剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
%となる割合が例示される。
カリ
ウム、ホウ酸アンモニウム、ホウ砂等)、リン酸又はその塩(リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸二カリウム、リン酸一水素カルシウム、リン酸二水素カルシウム等)、炭酸又はその塩(炭酸水素ナ
トリウム、炭酸ナトリウム、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸水素カリウム、炭酸マグネシウム等)、クエン酸又はその塩(クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウム、クエン酸カルシウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸二ナトリウム等)、酢酸又はその塩(酢酸アンモニウム、酢酸カリウム、酢酸カルシウム、酢酸ナトリウム等)、アスパラギン酸又はその塩(アスパラギン酸ナトリウム、アスパラギン酸マグネ
シウム、アスパラギン酸カリウム等)等が例示できる。これらの緩衝剤の中でも、リン酸緩衝剤、ホウ酸緩衝剤が好ましい。とりわけホウ酸緩衝剤は、本願発明の効果をより一層高める点から好ましく、中でも使用後のノズルの外部表面における液残りを一層効果的に抑制させる点、SCLにおける菌付着抑制効果を高める点、SHCLにおける花粉タンパク洗浄
効果などを一層効果的に奏する点などにおいて、特に有効である。これらの緩衝剤は1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。ホウ酸緩衝剤の中でも、特に好ましくはホウ酸及び/又はホウ砂であり、最も好ましくは、ホウ酸及びホウ砂を組み合わせて使用するする態様が挙げられる。
例示される。また、緩衝剤がホウ酸緩衝剤である場合、眼科用液体組成物-1の総量に対して、ホウ酸緩衝剤が総量で0.1〜5w/v%、好ましくは0.1〜3w/v%、更に好ましくは0.2〜2w/v%、特に好ましくは0.5〜2w/v%となる割合が例示される。
ート60)、トリステアリン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート65)、モノオレイン
酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート80)、等のPOEソルビタン脂肪酸エステル類;ポロクサマー407、ポロクサマー235、ポロクサマー188、ポロクサマー403、ポロクサマー237、
ポロクサマー124等のPOE・POPブロックコポリマー類;POE(60)硬化ヒマシ油(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60)等のPOE硬化ヒマシ油類;POE(9)ラウリルエーテル等のPOEアルキルエーテル類;POE(20)POP(4)セチルエーテル等のPOE-POPアルキルエーテル類;POE(10)ノニルフェニルエーテル等のPOEアルキルフェニルエーテル類等が挙げられる。なお、上記で例示する化合物において、POEはポリオキシエチレン、POPはポリオキシプロピレン、及び括弧内の数字は付加モル数を示す。また、本発明の眼科用液体組成物-1に配合可能な両性界面活性剤としては、具体的には、アルキルジアミノエチルグリシン等が例示される。また、本発明の眼科用液体組成物-1に配合可能な陽イオン性界面活性剤としては、具体的には、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等が例示される。また、本発明の眼科用液体組成物-1に配合可能な陰イオン性界面活性剤としては、具体的には、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキル硫酸塩、脂肪族α−スルホメチルエステル、α−オレフィンスルホン酸等が例示される。本発明の眼科用液体組成物-1において、これらの界面活性剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。好ましい界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤であり、中でもより好ましくはPOE(60)硬化ヒマシ油(ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60)
、ポロクサマー407、モノオレイン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート80)である。
溶かし正確に100mLとして調製するか、市販の浸透圧比測定用標準液(0.9w/v%塩化ナ
トリウム水溶液)を用いる。
酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウム、ユビキノン誘導体など。
など。これらはd体、l体又はdl体のいずれでもよい。)、精油(ウイキョウ油、クールミント油、ケイヒ油、スペアミント油、ハッカ水、ハッカ油、ペパーミント油、ベルガモット油、ユーカリ油、ローズ油など)など。
が、後記する試験例2に示すように、本発明者らの研究により、(B-1)成分、(B-2)成分又
は(B-3)成分は眼の縁や睫毛に付着すると析出物を生成させ易いことが明らかになってい
る。このような析出物の生成は、使用者の美容的外観を損ねることにもなりかねない。これに対して、本発明の眼科用液体組成物-1によれば、(A)成分と、(B-1)成分、(B-2)成分
又は(B-3)成分とを併用することによって、眼の縁や睫毛に付着しても析出物の生成を抑
制することが可能になっている。かかる特性を有効に発現させることを重視する場合、本発明の眼科用液体組成物-1の好適な製剤形態の一例として、点眼剤、洗眼剤、及びSCL装
着液が例示される。なお、SCL用点眼剤、SCL用洗眼剤である場合、SCLを装着した眼にそ
のまま直接適用してもよく、またSCLを装着する前に眼に適用してもよい。
例4に示すように、(A)成分と、(B-1)成分、(B-2)成分又は(B-3)成分とを併用することによってSCLの濡れ性を改善でき、SCLの装用感を高めることができる。このような特性を有効に発現させることを重視する場合、本発明の眼科用液体組成物-1の好適な製剤形態の一例として、SCL装用中に点眼可能な点眼剤(SCL用点眼剤)、SCL装着液、SCL装用中に洗眼可能な洗眼剤(SCL用洗眼剤)、SCL用ケア用剤;好ましくは、SCL用点眼剤、SCL装着液、SCL用洗眼剤;更に好ましくはSCL用点眼剤が例示される。
質を著しく吸着し易いことが明らかとなっている。このような花粉タンパク質の吸着は、イオン性SHCLの使用期間の短縮を招くだけでなく、アレルギー症状を誘発する一因にもなりかねない。これに対して、本発明の眼科用液体組成物-1によれば、(A)及び(B)成分を併用することによって、イオン性SHCLに付着した花粉タンパク質の洗浄効果を顕著に向上させることができる。かかる特性を有効に発現させることを重視する場合、本発明の眼科用液体組成物-1の好適な製剤形態の一例として、イオン性SHCL装用中に点眼可能な点眼剤(SHCL用点眼剤)、イオン性SHCL装用中に洗眼可能な洗眼剤(イオン性SCL用洗眼剤)、イ
オン性SHCL用コンタクトレンズ装着液、イオン性SHCL用ケア用剤;好ましくは、イオン性SHCL用点眼剤、イオン性SHCL用洗眼剤、イオン性SHCL用ケア用剤;更に好ましくはイオン性SHCL用洗眼剤、イオン性SHCL用ケア用剤が例示される。なお、ここでイオン性とは、当業者が通常理解するように、米国FDA(米国食品医薬品局)基準に則り、コンタクトレン
ズ素材中のイオン性成分含有率が1mol%以上であることをいう。
乃至治療に有効であり、ドライアイや目の乾きの改善剤としても有用である。
点眼剤など)のいずれであってもよい。
含む共重合体が挙げられる。
本発明の眼科用液体組成物-2は、SCL用として使用される眼科用液体組成物である。
能な他のモノマーと重合した重合体(以下、単に「(A)成分」と表記することもある)を
含有する。本発明の眼科用液体組成物-2で使用される(A)成分の種類、(A)成分の内の好適な例、(A)成分の含有割合については、上記眼科用液体組成物-1で使用される(A)成分と同様である。
こともある)を含有する。このように、(A)及び(B)成分を併用することによって、SCLに
対する菌の付着を有効に抑制することが可能になる。また、このような(A)成分と(B)成分の併用は、SCLの濡れ性の増強効果や、イオン性SHCLに付着した花粉タンパク質の洗浄効
果を向上させる上でも有効である。
、コンドロイチン硫酸の塩、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸の塩、及びブドウ糖については、上記眼科用液体組成物-1で使用される(B-1)成分、(B-2)成分及び(B-3)成分で使用され
るものと同様である。
ロイチン硫酸の塩、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸の塩、ブドウ糖の中から1種を選択して単独で使用してもよく、またこれらの中から2種以上を組み合わせて使用してもよい。
より一層向上させるという観点からも好適である。
に対して、(B)成分が総量で0.0002〜1.5w/v%、好ましくは0.001〜0.5w/v%が例示される。より具体的には、(B)成分の含有割合として、以下の範囲が例示される。
(B)成分がコンドロイチン硫酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.00
5〜1w/v%、好ましくは0.01〜0.5、更に好ましくは0.05〜0.5w/v%、
(B)成分がヒアルロン酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.0002〜
0.1w/v%、好ましくは0.001〜0.1w/v%、更に好ましくは0.002〜0.1w/v%、特に好ましくは0.01〜0.1w/v%
(B)成分がブドウ糖の場合:通常0.001〜0.5w/v%、好ましくは0.002〜0.3w/v%、更に好ましくは0.005〜0.2w/v%、特に好ましくは0.005〜0.2w/v%
ここで例示する(B)成分の含有割合は、SCLに対する菌の付着を一層効果的に抑制するという観点から有効であり、更には、SCLの濡れ性の向上、又はイオン性SHCLに付着した花
粉タンパク質の洗浄効果の向上の観点からも好適である。
部当たり、(B)成分の総量が0.1〜50000重量部、好ましくは0.5〜1000重
量部、更に好ましくは1〜500重量部となる比率を充足することが望ましい。より具体的には、(A)成分の総量100重量部に対する(B)成分の比率として、以下の範囲が例示される。
(B)成分がコンドロイチン硫酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常5〜50
000重量部、好ましくは5〜5000重量部、更に好ましくは10〜500重量部
(B)成分がヒアルロン酸及び/又はその塩の場合:これらが総量で、通常0.1〜300
00重量部、好ましくは1〜3000重量部、更に好ましくは2〜300重量部、特に好ましくは2〜100重量部
(B)成分がブドウ糖の場合:通常0.1〜20000重量部、好ましくは1〜2000重
量部、更に好ましくは1〜1000重量部、特に好ましくは1〜500重量部
ここで例示する(A)成分に対する(B)成分の比率は、SCLに対する菌の付着を一層効果的
に抑制するという観点から有効であり、更には、SCLの濡れ性の向上、又はイオン性SHCL
に付着した花粉タンパク質の洗浄効果の向上の観点からも好適である。
い。好ましい組み合わせとしては、コンドロイチン硫酸又はその塩とヒアルロン酸又はその塩、コンドロイチン硫酸又はその塩とブドウ糖、ヒアルロン酸又はその塩とブドウ糖、コンドロイチン硫酸又はその塩とヒアルロン酸又はその塩とブドウ糖などが挙げられる。特に好ましい組み合わせとしては、コンドロイチン硫酸ナトリウムとヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウムとブドウ糖、ヒアルロン酸ナトリウムとブドウ糖、コンドロイチン硫酸ナトリウムとヒアルロン酸ナトリウムとブドウ糖などが挙げられる。
に(C-2)成分と表記することもある)を含有することが好ましい。本発明の眼科用液体組
成物-2で使用される(C-1)成分及び(C-2)成分の種類、(C-1)成分及び(C-2)成分の内の好適な例、(C-1)成分及び(C-2)成分の含有割合等については、上記眼科用液体組成物-1で使用される(C-1)成分及び(C-2)成分の場合と同様である。
好ましい。本発明の眼科用液体組成物-2で使用される緩衝剤の種類、緩衝剤の内の好適な例、緩衝剤の含有割合については、上記眼科用液体組成物-1で使用される緩衝剤の場合と同様である。
形態の具体例としては、SCL装用中に点眼可能な点眼剤(SCL用点眼剤)、SCL装用中に洗
眼可能な洗眼剤(SCL用洗眼剤)、SCL装着液、SCLケア用剤(SCL消毒剤、SCL用保存剤、SCL用洗浄剤、SCL用洗浄保存剤等が含まれる)等が例示される。なお、SCL用点眼剤、SCL
用洗眼剤である場合、SCLを装着した眼にそのまま直接適用してもよく、またSCLを装着する前に眼に適用してもよい。
質を著しく吸着し易く、イオン性SHCL用眼科用液体組成物には、吸着した花粉タンパク質の洗浄効果が高いことが要求されるが、本発明の眼科用液体組成物-2によれば、イオン性SHCLに付着した花粉タンパク質の洗浄効果を顕著に向上させることができる。かかる特性を鑑みれば、本発明の眼科用液体組成物-2の好適な製剤形態の一例として、好ましくはイオン性SHCL用眼科用液体組成物、更に好ましくはイオン性SHCL用点眼剤、イオン性SHCL用洗眼剤、イオン性SHCL用洗浄剤、イオン性SHCL装着液、特に好ましくはイオン性SHCL用点眼剤が挙げられる。
乃至治療に有効であり、ドライアイや目の乾きの改善剤としても有用である。また、本発明の眼科用液体組成物-2は、イオン性SHCLに付着した花粉タンパク質を洗い流す効果に優れているので、イオン性SHCLを清潔に保持でき、更には花粉症患者にとってもアレルギー症状の発症リスクを低減させることができるため、花粉などによるアレルギー症状の改善剤や目のかゆみ改善剤としても有用である。
前述するように、(A)成分を含む眼科用液体組成物のノズルからの液切れの悪さ、或い
は使用後のノズルへの液残りを、特定の含有割合の(B-1)成分、(B-2)成分又は(B-3)成分
を特定の含有比率で使用することによって改善することができる。
I-1.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可
能な他のモノマーと重合した重合体と、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少な
くとも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖とを、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように併用することを特徴とする、ノズルからの眼科用液体組成物の液切れを改善する方法。
I-2.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した
重合体を含む眼科用液体組成物に、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少なくと
も1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖を、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように配合することを特徴とする、ノズルからの眼科用液体組成物の液切れを改善する方法。
I-3.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可
能な他のモノマーと重合した重合体と、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少な
くとも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖とを、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように併用することを特徴とする、ノズルへの眼科用液体組成物の液残りを改善する方法。
I-4.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した
重合体を含む眼科用液体組成物に、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少なくと
も1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖を、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように配合することを特徴とする、ノズルへの眼科用液体組成物の液残りを改善する方法。
前述するように、特定の含有割合の(B-1)成分、(B-2)成分又は(B-3)成分を含む眼科用
液体組成物の析出物の生成を、(A)成分を使用することによって抑制することができる。
従って、本発明は、更に別の観点から、下記II-1及びII-2の態様の方法をも提供する。
II-1.眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少な
くとも1種、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種、又は(B-3)ブドウ糖とを、
(B-1)成分の含有割合が0.05〜0.5w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(B-2)成分の含有割合が0.002〜0.1w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-2)成
分の比率が0.1重量部以上、又は
(B-3)成分の含有割合が0.005〜0.2w/v%であり、且つ(A)成分100重量部に対する(B-3)成
分の比率が1重量部以上
となるように併用することを特徴とする、(B-1)成分、(B-2)成分、又は(B-3)成分を含む
眼科用液体組成物の析出物の生成を抑制する方法。
II-2.(B-1)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少なくとも1種を0.05〜0.5w/v%、(B-2)ヒアルロン酸及びその塩の中の少なくとも1種を0.002〜0.1w/v%、又は(B-3)ブドウ糖を0.005〜0.2w/v%の割合で含む眼科用液体組成物中で、(A)一般式(I)で表されるモノマ
ーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体を、
(A)成分100重量部に対する(B-1)成分の比率が5重量部以上、
(A)成分100重量部に対する(B-2)成分の比率が0.1重量部以上、又は
(A)成分100重量部に対する(B-3)成分の比率が1重量部以上
となるように配合することを特徴とする、(B-1)成分、(B-2)成分、又は(B-3)成分を含む
眼科用液体組成物の析出物の生成を抑制する方法。
また、前述するように、(A)及び(B)成分を併用することによってSCLへの菌の付着を顕
著に抑制できる。従って、本発明は、更に別の観点から、下記III-1及びIII-2の態様の方法をも提供する。
III-1.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合し
た重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の
少なくとも1種とを含む眼科用液体組成物を、SCLと接触させることを特徴とする、SCLへの細菌の付着抑制方法。
III-2. 眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これ
らの塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種とを併用することを特徴とする、SCLへの細
菌付着を抑制する作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
また、前述するように、(A)及び(B)成分を併用することによってSCLの濡れ性を向上さ
せることができる。従って、本発明は、更に別の観点から、下記IV-1及びIV-2の態様の方法をも提供する。
IV-1.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の少
なくとも1種とを含む眼科用液体組成物を、SCLと接触させることを特徴とする、SCLの濡れ性向上方法。
IV-2. 眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合
可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これ
らの塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種とを併用することを特徴とする、SCLの濡れ
性を向上させる作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
また、前述するように、(A)及び(B)成分を併用することによって、イオン性SHCLに付着した花粉タンパク質に対して、優れた洗浄効果を奏することができる。従って、本発明は、更に別の観点から、下記V-1及びV-2の態様の方法をも提供する。
V-1.(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した
重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の少
なくとも1種とを含む眼科用液体組成物を、イオン性SHCLと接触させることを特徴とする、イオン性SHCLに付着した花粉タンパク質を洗浄する方法。
V-2. 眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これら
の塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種とを併用することを特徴とする、イオン性SHCLに付着した花粉タンパク質に対する洗浄作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
13mL容量のポリエチレンテレフタレート製の点眼容器に、表1及び2に従って調製し
た試験液(実施例1-1〜1-11、及び比較例1-1〜1-9)を13mLずつ充填し、低密度ポリエ
チレン製ノズルを装着した。別途、測定用容器にろ紙を収容して蓋を閉めて密閉し、ろ紙と測定用容器の合計重量(初期値)を測定した。点眼容器のノズルの角度を水平(容器を横向き)にして試験液を一滴滴下した。次いで、測定用容器の蓋を開けて、測定用容器内で、一滴滴下後にノズル外側に付着した液を、収容されているろ紙で吸い取った後に、液
を吸い取ったろ紙を測定用容器に収容した状態で測定用容器の蓋を閉めて密閉した。これを20滴分繰り返した後に、液を吸い取ったろ紙と測定用容器の合計重量を測定し、初期値を差し引いて、20滴滴下によってノズル外側に付着した液の合計重量(ノズル付着液量(mg/20回))を算出した。
マーを配合せずに、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、又はブドウ糖を、ホウ酸緩衝剤と共に配合した場合(比較例1-5、1-7及び1-9)では、ホウ酸緩衝
剤のみを配合した場合(比較例1-1)に比較して、ノズル付着液量をわずかに増大させて
いた。
トリウム、又はブドウ糖を配合した場合(実施例1-1〜1-11)では、これらを含まない場
合(比較例1-3、1-4)に比して、ノズル付着液量が著しく減少することが判明した。更に、MPCポリマー及びヒアルロン酸ナトリウムに加えてエチレンジアミン四酢酸ナトリウム
を含む場合(実施例1-4)では、エチレンジアミン四酢酸ナトリウムを含まない場合(実
施例1-3)に比較して、更にノズル液付着量を減少させることも確認された。同様に、MPCポリマー及びヒアルロン酸ナトリウムに加えて塩化ナトリウムを含む場合(実施例1-8)
では、塩化ナトリウムを含まない場合(実施例1-2)に比較して、更にノズル液付着量を
減少させることも確認された。
切れが良好であり、比較例1-2〜1-4、1-6、及び1-8では滴下の際の液切れが悪いことも、実感された。
ン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及び/又はブドウ糖を配合することによって、点眼後のノズルの液切れがよく、品質保持性に優れた製剤を提供できることが明らかとなった。
上記試験例1Aの結果から、MPCポリマーとコンドロイチン硫酸Naを特定の割合で併用
することによって、ノズル液付着量が減少し、点眼後のノズルの液切れが改善されることが確認された。そこで、本試験では、MPCポリマーとコンドロイチン硫酸Naの含有量及び
含有比が、点眼後のノズルの液切れに及ぼす影響をさらに詳しく分析するために、表3に示す試験液(実施例1-12〜1-21及び比較例1-10〜1-12)を調製し、上記試験例1Aと同様の手法で試験を行った。また、コンドロイチン硫酸Naを含まないこと以外は、表3に示す実施例又は比較例と同組成のコントロール試験液についても、同様に試験を行った。なお、本試験例では、測定されたノズル付着液量から、下記の算出式に従って、付着抑制率(%)を算出した。
量部当たりコンドロイチン硫酸Naが5重量部を下回る場合(比較例1-11)、及びコンドロ
イチン硫酸Naが0.5 w/v%を上回る場合(比較例1-12)でも、ノズルへの液の付着を抑制
することができなかった。一方、コンドロイチン硫酸Naが0.05〜0.5w/v%であり且つMPC
ポリマー100重量部当たりコンドロイチン硫酸Naが5重量部以上を充足する場合には、ノズルへの液の付着を効果的に抑制することができていた。
を使用した場合(実施例1-18)に比して、付着抑制率が高い値を示しており、ノズルへの液付着抑制効果は、ホウ酸緩衝剤の配合によって一層顕著になることも明らかとなった。
上記試験例1Aの結果から、MPCポリマーとヒアルロン酸ナトリウムを特定の割合で併
用することによって、ノズル液付着量が減少し、点眼後のノズルの液切れがよくなることが確認された。そこで、本試験では、MPCポリマーとヒアルロン酸ナトリウムの含有量及
び含有比が、点眼後のノズルの液切れに及ぼす影響をさらに詳しく分析するために、表5に示す試験液(実施例1-22〜1-30及び比較例1-13〜1-15)を調製し、上記試験例1Aと同様の手法で試験を行った。また、ヒアルロン酸Naを含まないこと以外は、表5に示す実施例又は比較例と同組成のコントロール試験液についても、同様に試験を行い、上記試験例1Bと同じ算出式に従って、付着抑制率(%)を算出した。
ができなかった。また、ヒアルロン酸ナトリウムが0.002w/v%以上であっても、MPCポリ
マー100重量部当たりヒアルロン酸ナトリウムが0.1重量部を下回る場合(比較例1-14)、及びヒアルロン酸ナトリウムが0.1 w/v%を上回る場合(比較例1-15)でも、ノズルへの
液の付着を抑制することができなかった。一方、ヒアルロン酸ナトリウムが0.002〜0.1w/v%であり且つMPCポリマー100重量部当たりヒアルロン酸ナトリウムが0.1重量部以上を充足する場合には、ノズルへの液の付着を効果的に抑制することができていた。
を使用した場合(実施例1-25)に比して、付着抑制率が高い値を示しており、試験例1Bの結果と同様に、ノズルへの液付着抑制効果は、ホウ酸緩衝剤の配合によって一層顕著になることも明らかとなった。
上記試験例1Aの結果から、MPCポリマーとブドウ糖を特定の割合で併用することによ
って、ノズル液付着量が減少し、点眼後のノズルの液切れのよくなることが確認された。そこで、本試験では、MPCポリマーとブドウ糖の含有量及び含有比が、点眼後のノズルの
液切れに及ぼす影響をさらに詳しく分析するために、表7に示す試験液(実施例1-31〜1-37及び比較例1-16〜1-18)を調製し、上記試験例1Aと同様の手法で試験を行った。また、ブドウ糖を含まないこと以外は、表7に示す実施例又は比較例と同組成のコントロール試験液についても、同様に試験を行い、上記試験例1Bと同じ算出式に従って、付着抑制率(%)を算出した。
付着を抑制することができなかった。一方、ブドウ糖が0.005〜0.2w/v%であり且つMPCポリマー100重量部当たりブドウ糖が1重量部以上を充足する場合には、ノズルへの液の付着を効果的に抑制することができていた。
剤を使用した場合(実施例1-37)に比して、付着抑制率が高い値を示しており、試験例1B及び1Cの結果と同様に、ノズルへの液付着抑制効果は、ホウ酸緩衝剤の配合によって一層顕著になることも明らかとなった。
表9に示す試験液(参考例1−2)を調製し、上記試験例1Aと同様の手法で試験を行った。また、塩酸テトラヒドロゾリン及びアラントインを含まないこと以外は、表9に示す参考例と同組成のコントロール試験液についても、同様に試験を行い、上記試験例1Bと同じ算出式に従って、付着抑制率(%)を算出した。
ン又はアラントインを配合しても、ノズルへの液付着抑制効果は認められなかった。即ち、上記試験例1A〜1Dで確認された液付着抑制効果は、MPCポリマーと、コンドロイチ
ン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及び/又はブドウ糖との組み合わせを選択した場合に認められる特有の効果であることが明らかとなった。
表10に記載の処方に従い、各成分を滅菌精製水に溶解して、全量を100mLとして試験液(実施例2-1〜2-3、及び比較例2-1〜2-3)を調製した。
<析出物の生成の程度>
− :析出物が析出していない
+ :ごく微量の白色固形物の析出があった(薄く、液滴乾燥部分の輪郭が不鮮明。中
心部は顕著な析出なし)
++ :微量の白色固形物の析出があった(液滴乾燥部分の輪郭が鮮明。中心部は顕著な
析出なし)
+++:白色固形物の析出があった(液滴乾燥部分の輪郭は鮮明。中心部も顕著な析出あ
り)
析出物の生成が顕著であった。これに対して、MPCポリマーと共に、コンドロイチン硫酸
ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、又はブドウ糖を組み合わせて配合した場合(実施例2-1〜2-3)では、析出物の生成を抑制できることが確認された。
ウム、又はブドウ糖とを併用することによって、美容的外観の維持という使用者の要望にも応える製剤を提供できることも確認された。
表11に示す試験液(実施例3-1〜3-2及び比較例3-1〜3-4)を用いて、SCL(SCL分類:
グループIV、主材質:etafilconA)へのPseudomonas aeruginosa (ATCC9027)(細菌)の付着性について評価した。
mLを24穴マルチプレートに入れ、それぞれにレンズを1枚ずつ入れた。コントロールとし
ては生理食塩水を用いた(n=5)。24時間後、それぞれのレンズの水分を不織布で軽く
吸い取った後、106〜7CFU/mLのPseudomonas aeruginosa菌液(生理食塩水で懸濁)5mLを入れた6穴マルチプレートに入れ、30分間室温にて保存した。次に、それぞれのレンズ
をピンセットで生理食塩水5mLを入れた6ウェルプレートに入れ、1分間振とうした。レ
ンズを、新しい生理食塩水5mLの入ったスピッツ管に移し,3分間超音波(38kHz)にかけた後、1分間試験管ミキサーにて攪拌することで、各SCLに付着した細菌を剥がし、付着菌液とした。
数をカウントすることにより、各レンズに対する付着生菌数を求めた。
した場合(実施例3-1及び3-2)には、ソフトコンタクトレンズへの菌付着が顕著に減少することがわかった。
制効果があることが知られているが、MPCポリマーを眼科用液体組成物成分としてレンズ
と接触させた場合には、それ単独では菌付着抑制効果を発揮せず、むしろ菌付着を増長する傾向があることが確認された。
トリウムとを併用することにより、ソフトコンタクトレンズへの菌付着抑制が可能な優れた製剤を提供できることが明らかとなった。
上記試験例3Aにおいて、MPCポリマーとコンドロイチン硫酸ナトリウムの併用により
、コンタクトレンズへの菌付着抑制効果が認められた(実施例3-1)。そこで、MPCポリマーとコンドロイチン硫酸ナトリウムの含有割合の変化、及びホウ酸緩衝剤の含有割合の変
化が、コンタクトレンズへの菌付着抑制効果に与える影響について評価を行った。具体的には、表12に示す試験液(実施例3-3〜3-7)を調製し、上記試験例3Aと同様の手法で試験を行った。また、MPCポリマーを含まないこと以外は、表12に示す実施例と同組成のコントロール試験液についても、同様に試験を行った。測定された付着生菌数から、下記の算出式に従って、菌付着抑制率(%)を算出した。
酸ナトリウムの含有割合を変化させても、またホウ酸緩衝剤の濃度を変化させても、コンタクトレンズへの菌付着抑制効果が有効に奏されることが確認された。
上記試験例3Aにおいて、MPCポリマーとヒアルロン酸ナトリウムの併用により、コン
タクトレンズへの菌付着抑制効果が認められた(実施例3-2)。そこで、MPCポリマーとヒアルロン酸ナトリウムの含有割合の変化、及びホウ酸緩衝剤の含有割合の変化が、コンタクトレンズへの菌付着抑制効果に与える影響について評価を行った。具体的には、表13に示す試験液(実施例3-8〜3-12)を調製し、上記試験例3Aと同様の手法で試験を行っ
た。また、MPCポリマーを含まないこと以外は、表13に示す実施例と同組成のコントロール試験液についても、同様に試験を行い、上記試験例3Bと同じ算出式に従って、菌付着抑制率(%)を算出した。
リウムの含有割合を変化させても、またホウ酸緩衝剤の濃度を変化させても、コンタクトレンズへの菌の付着を有効に抑制できることが確認された。
MPCポリマーとブドウ糖の併用が、コンタクトレンズへの菌付着に与える影響について
評価を行った。具体的には、表14に示す試験液(実施例3-13〜3-16)を調製し、上記試験例3Aと同様の手法で試験を行った。また、MPCポリマーを含まないこと以外は、表14に示す実施例と同組成のコントロール試験液についても、同様に試験を行い、上記試験例3Bと同じ算出式に従って、菌付着抑制率(%)を算出した。
ることによって、コンタクトレンズへの菌の付着を抑制できることが確認された。
表15に示す試験液(参考例3−4)を調製し、上記試験例3Aと同様の手法で試験を行った。また、MPCポリマーを含まないこと以外は、表15に示す参考例と同組成のコントロール試験液についても、同様に試験を行い、上記試験例3Bと同じ算出式に従って、菌付着抑制率(%)を算出した。
ピリドキシン又はタウリンを配合すると、コンタクトレンズへの菌の付着を抑制することはできず、寧ろコンタクトレンズへの菌の付着を増大させる結果を招いた。即ち、上記試験例3A〜3Dで確認されたコンタクトレンズへの菌付着抑制効果は、MPCポリマーと、
コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及び/又はブドウ糖との組み合わせを選択した場合に認められる特有の効果であることが明らかとなった。
表16に記載の処方に従い、各成分を精製水に溶解して全量を100mLとして試験液(実施例4-1及び比較例4-1〜4-3)を調製した。
析ソフト(FAMAS)(いずれも協和界面科学株式会社製)を用いて、生理食塩水をレンズ
表面に1μL滴下させた際の接触角を測定した。
ms時点での接触角を採用した。
向上することを示している。この結果、コンドロイチン硫酸ナトリウム単独の場合(比較例4-3)では接触角が上昇し、濡れ性が悪化している傾向を示した。一方、MPCポリマー単独の場合(比較例4-2)では若干の濡れ性改善効果が認められた。これに対して、MPCポリマーと、コンドロイチン硫酸ナトリウムとを併用した場合(実施例4-1)では、濡れ性が
格段に改善することが判明した。
のの(特開2000-98310号公報等)、SCLに対する濡れ性改善効果は知られておらず、今回の
試験の結果、SCLに対する濡れ性改善効果は小さいことが判明した。
って、SCLに対する濡れ性を改善して、SCLの装用感を向上させる製剤を提供できることが明らかとなった。
表17に示す4種のSCLを試験に用いて、SCLに対する花粉タンパク質の吸着特性を評価した。
保存した(レンズの前処理)。
)を、生理食塩液に溶解し、5mg/30mL花粉タンパク質液を調製した。24穴プレートの各
穴に、花粉タンパク質液1.0mLを入れ、前処理済みのレンズの余分な水分をふき取った
後に浸漬し、34℃120rpmにて18時間振とうを行った。次いで、レンズを取り出し、生理食塩液100mLに素早く(約1秒)浸漬させて余分な液をすすいだ後、ビーカーのふちを使っ
て軽く水分を切り、24穴プレートの各穴に入れた花粉タンパク質分離用液(1%炭酸ナト
リウム及び1%SDS含有水溶液)1mLに浸漬させた。34℃120rpmで3時間振とうし、
レンズに吸着した花粉タンパク質を花粉タンパク質分離用液中に分離させた。
ンパク質分離用液中の花粉タンパク質量を、アルブミン換算値として定量し、レンズに対する花粉タンパク質吸着量を求めた。
い花粉タンパクの吸着が認められた。この結果から、花粉タンパク質は、ソフトコンタクトレンズの中でも、イオン性SHCLに対して吸着する傾向が強く、イオン性SHCLには花粉タンパク質の吸着という特有の課題があることが確認された。
上記参考試験例3にて花粉タンパクの顕著な吸着が確認されたレンズA(イオン性SHCL
)を用いて、下記の試験を実施した。
ンズの前処理)。花粉タンパク質抗原((株)エル・エス・エル社製 Cetar Pollen Extract-Ja、性状:凍結乾燥粉末(Cedar Pollen粗抽出物 Mountain ceder、Juniperus Asheiiの花粉から抽出))を生理食塩液に溶解し、5mg/50mL花粉タンパク質液を調製した。24穴プ
レートの各穴に、1.0mLの花粉タンパク質液を入れ、前処理したレンズの余分な水分をふ
き取り浸漬させ、34℃、120rpm/minで8時間振とうを行った。
ンパク質分離用液中の花粉タンパク質量を、アルブミン換算値として定量し、レンズAに
付着している花粉タンパク質吸着量を求めた。次式により、比較例5-1の花粉タンパク質
吸着量に対する、他の比較例及び実施例の花粉タンパク質吸着の改善率を算出した。
リウム、ヒアルロン酸ナトリウム、又はブドウ糖とを併用した場合(実施例5-1〜5-5)では、MPCポリマー単独の場合(比較例5-2)に比して、格段にレンズに残存した花粉の量が少ない事が確認された。つまり、実施例5-1〜5-5においては、レンズに吸着した花粉の洗浄効果が高いことが明らかになった。コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム及びブドウ糖には、SCLにおけるタンパク質の洗浄効果が知られていないことを踏
まえれば、本試験結果は、極めて意外性のあるものといえる。また、更に緩衝剤としてホウ酸及びホウ砂を用いた場合には、花粉タンパク質に対する洗浄効果がより高まることも確認された。
トリウムとを併用することによって、イオン性SHCLに対して花粉洗浄効果の優れた製剤を提供できることが明らかとなった。
表19−21に記載の処方で、点眼剤(実施例6−7、19−20、及び32−33)、コンタクトレンズ用点眼剤(実施例8−16、21−29、及び34−42)、コンタクトレンズ装着液(実施例17、30、及び43)、並びに洗眼剤(実施例18、31、及び44)が調製される。
したものと同じものである。また、実施例15−16、26−27、及び37−38において配合されているMPCポリマーは、商品名「LIPIDURE-HM」(日油株式会社製)を用いて処方量のMPCポリマー濃度となるよう配合した。
Claims (9)
- (A)一般式(I)で表されるモノマーを、単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、
(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種と、を含み、
(A)成分が、一般式(I)で表されるモノマー単独の重合体であって、重量平均分子量が5千〜200万である、重合体、及び/又は、一般式(I)で表されるモノマーと一般式(II)で表されるモノマーの共重合体であって、共重合体の全量に対する一般式(I)のモノマーの構成比が50〜95モル%であり、且つ重量平均分子量が5千〜200万であることを特徴とする、ソフトコンタクトレンズ用眼科用液体組成物(蛋白質分解酵素及び/又は脂肪分解酵素を含有するコンタクトレンズ用液剤である場合を除く)。
- さらに、(C−2)塩化ナトリウムを含有する請求項1に記載の眼科用液体組成物。
- コンドロイチン硫酸の粘度平均分子量が0.01万〜50万である、及び/又はヒアルロン酸の粘度平均分子量が0.1万〜500万である、請求項1又は2に記載の眼科用液体組成物。
- さらに、(D)緩衝剤を含有する請求項1〜3のいずれかに記載の眼科用液体組成物。
- さらに、(C−1)エチレンジアミン二酢酸、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸、N−(2−ヒドロキシエチル)エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する請求項1〜4のいずれかに記載の眼科用液体組成物。
- さらに、香料、清涼化剤、高分子並びにセルロース及びその誘導体からなる群より選択される少なくとも1種を含む、請求項1〜5のいずれかに記載の眼科用液体組成物。
- 眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種とを併用し、
(A)成分が、一般式(I)で表されるモノマー単独の重合体であって、重量平均分子量が5千〜200万である、重合体、及び/又は、一般式(I)で表されるモノマーと一般式(II)で表されるモノマーの共重合体であって、共重合体の全量に対する一般式(I)のモノマーの構成比が50〜95モル%であり、且つ重量平均分子量が5千〜200万であることを特徴とする、ソフトコンタクトレンズへの細菌付着を抑制する作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
- 眼科用液体組成物において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸及びその塩の中の少なくとも1種とを併用し、
(A)成分が、一般式(I)で表されるモノマー単独の重合体であって、重量平均分子量が5千〜200万である、重合体、及び/又は、一般式(I)で表されるモノマーと一般式(II)で表されるモノマーの共重合体であって、共重合体の全量に対する一般式(I)のモノマーの構成比が50〜95モル%であり、且つ重量平均分子量が5千〜200万であることを特徴とする、ソフトコンタクトレンズの濡れ性を向上させる作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
- 眼科用液体組成物(蛋白質分解酵素及び/又は脂肪分解酵素を含有するコンタクトレンズ用液剤である場合を除く)において、(A)一般式(I)で表されるモノマーを単独又は共重合可能な他のモノマーと重合した重合体と、(B)コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、これらの塩、及びブドウ糖の中の少なくとも1種とを併用し、
(A)成分が、一般式(I)で表されるモノマー単独の重合体であって、重量平均分子量が5千〜200万である、重合体、及び/又は、一般式(I)で表されるモノマーと一般式(II)で表されるモノマーの共重合体であって、共重合体の全量に対する一般式(I)のモノマーの構成比が50〜95モル%であり、且つ重量平均分子量が5千〜200万であることを特徴とする、イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズに付着した花粉タンパク質に対する洗浄作用を該眼科用液体組成物に付与する方法。
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