JP6044902B2 - 細胞外基質タンパク質合成を活性化する新規ペプチドおよびそれを含有する化粧料組成物 - Google Patents
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Description
R1−(AA)n−X1−Pro−X2−Gly−Pro−X3−X4−(AA)p−R2
を有するペプチドが優れた細胞外基質タンパク質合成活性化剤であることを実証した。したがって、このペプチドは、肌の加齢および光加齢に立ち向かうのに適している。
・I型およびIII型コラーゲンの発現を増加させる
・フィブロネクチンの発現を増加させる、
・ヒアルロン酸の発現を増加させる、
・線維芽細胞の老化のサインを減少させる
R1−(AA)n−X1−Pro−X2−Gly−Pro−X3−X4−(AA)p−R2
式中
X1は、グリシンまたはアラニンまたはバリンを表し、
X2は、グリシンまたはアラニンまたはバリンを表し、
X3は、アスパラギンまたはリシンまたはグルタミンを表すか、またはアミノ酸がないことを表し、
X4は、フェニルアラニンまたはチロシンを表すか、またはアミノ酸がないことを表し、
AAは、任意のアミノ酸を表し、ならびにnおよびpは0〜2の整数であり、
R1は、N末端アミノ酸の第一級アミン官能基−NH2を表し、式中2つの水素原子のうち1つは、飽和もしくは不飽和のC1〜C30アルキル鎖、またはアシル基(R−CO−)(式中、R基は、飽和もしくは不飽和のC1〜C30アルキル鎖、好ましくはメチルであり)、またはベンゾイル型、トシル型、もしくはベンジルオキシカルボニル型の芳香族基のいずれかで置換可能であり、
R2は、C末端アミノ酸のカルボキシル官能基のヒドロキシル基−OHを表し、式中、水素原子は、C1〜C30アルキル鎖で置換可能であるか、またはNH2、NHY、もしくはNYY基(式中、Yは、C1〜C4アルキル鎖を表し)を表し、
一般式(I)の上記配列は、5〜11個のアミノ酸残基からなり、塩の形を取ることができる。
(配列番号1):Ala−Pro−Ala−Gly−Pro−NH2
(配列番号2):Val−Pro−Ala−Gly−Pro
(配列番号3):Val−Pro−Gly−Gly−Pro−NH2
(配列番号4):Gly−Pro−Ala−Gly−Pro
(配列番号5):Gly−Pro−Ala−Gly−Pro−NH2
(配列番号6):Lys−Gly−Ala−Pro−Gly−GLy−Pro−Asn−Tyr−NH2
・少なくとも1種のシトクロムc活性化化合物、および/または
・少なくとも1種の水和化化合物(アクアポリン活性化化合物など)および/または
・少なくとも1種のサーチュイン活性化化合物、および/または
・少なくとも1種の細胞接着増加化合物、および/または
・基質タンパク質(コラーゲン、フィブロネクチン、ラミニン、グリコサミノグリカンなど)の産生を増加させる少なくとも1種の化合物、および/または
・少なくとも1種のプロテアソーム活性調節化合物、および/または
・少なくとも1種の概日リズム調節化合物、および/または
・少なくとも1種のHSPタンパク質調節化合物、および/または
・少なくとも1種の細胞エネルギー増加化合物、および/または
・少なくとも1種の肌色素沈着調節化合物、および/または
・少なくとも1種の補酵素Q10活性化化合物、および/または
・バリア機能を改善する少なくとも1種の化合物(トランスグルタミナーゼまたはHMG−CoAレダクターゼ活性化化合物など)、および/または
・少なくとも1種のミトコンドリア保護化合物。
Claims (14)
- 下記一般式(I):
R1−(AA)n−X1−Pro−X2−Gly−Pro−X3−X4−(AA)p−R2
式中
X1は、グリシンまたはアラニンまたはバリンを表し、
X2は、グリシンまたはアラニンまたはバリンを表し、
X3は、アスパラギンまたはリシンまたはグルタミンを表すか、またはアミノ酸がないことを表し、
X4は、フェニルアラニンまたはチロシンを表すか、またはアミノ酸がないことを表し、
AAは、任意のアミノ酸を表し、ならびにnおよびpは0〜2の整数であり、
R1は、該N末端アミノ酸の該第一級アミン官能基−NH 2 を表し、式中、該2個の水素原子のうち1個は、飽和もしくは不飽和のC1〜C30アルキル鎖、またはアシル基(R−CO−)(式中、該R基は、飽和もしくは不飽和のC1〜C30アルキル鎖であり)、またはベンゾイル型、トシル型、もしくはベンジルオキシカルボニル型の芳香族基のいずれかで置換可能であり、
R2は、該C末端アミノ酸の該カルボキシル官能基の該ヒドロキシル基−OHを表し、式中、該水素原子は、C1〜C30アルキル鎖で置換可能であるか、またはNH2、NHY、もしくはNYY基(式中、Yは、C1〜C4アルキル鎖を表し)を表す、
のペプチドであって、
一般式(I)の該配列は、5〜11個のアミノ酸残基からなり、塩の形を取ることができ、以下の配列:
(配列番号4):Gly−Pro−Ala−Gly−Pro
(配列番号5):Gly−Pro−Ala−Gly−Pro−NH 2
のうちの1つであることを特徴とするペプチド。 - 水、グリセロール、エタノール、プロパンジオール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、エトキシ化またはプロポキシ化ジグリコール、環状ポリオール、およびこれらの溶媒の任意の混合物からなる群より選択される1種以上の生理学的に適切な溶媒に対して可溶性であることを特徴とする、請求項1に記載のペプチド。
- 生理学的に適切な媒体中に、請求項1または2に定義されるとおりのペプチドのうち少なくとも1種を肌の細胞外基質タンパク質合成を活性化させる作用剤として含有する、化粧料用組成物。
- 前記ペプチドは、前記組成物の最終的な全重量に対して、0.0005〜500mg/kgの濃度で該組成物中に存在することを特徴とする、請求項3に記載の組成物。
- 前記ペプチドは、前記組成物の最終的な全重量に対して、0.01〜5mg/kgの濃度で該組成物中に存在することを特徴とする、請求項4に記載の組成物。
- 局所使用を意図したものであることを特徴とする、請求項3から5のいずれか1項に記載の組成物。
- さらに少なくとも1種の他の作用剤を含有することを特徴とする、請求項3から6のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記他の作用剤は、再生剤、抗加齢剤、抗シワ剤、鎮静剤、抗フリーラジカル剤、抗糖化剤、水和剤、抗細菌剤、抗真菌剤、角質溶解剤、筋肉弛緩剤、角質除去剤、引き締め剤、真皮の巨大分子の合成またはエネルギー代謝または微小循環または爪成長または髪成長の刺激剤、表皮の分化または色素沈着の調節剤、メタロプロテイナーゼ阻害剤、日焼け止め、および太陽光フィルターから選択されることを特徴とする、請求項7に記載の組成物。
- 肌細胞による細胞外基質タンパク質合成を増加させるための、請求項1または2に定義されるとおりのペプチドを作用剤として生理学的に適切な媒体に含有する組成物の美容目的の使用。
- 線維芽細胞によるI型コラーゲン、III型コラーゲン、およびフィブロネクチンの合成を増加させるための、請求項1または2に定義されるとおりのペプチドを作用剤として生理学的に適切な媒体に含有する組成物の美容目的の使用。
- 真皮密度および肌の弾力を向上させるための、ならびに顔の造作のたるみ、真皮のしぼみ、肌が薄くなること、アトニー、細かいスジ、および深いシワの発生を遅らせるか減少させるための、請求項10に記載の組成物の美容目的の使用。
- 肌線維芽細胞およびケラチン生成細胞によるヒアルロン酸発現を増加させるための、請求項1または2に定義されるとおりのペプチドを作用剤として生理学的に適切な媒体に含有する組成物の美容目的の使用。
- 肌の全ての層の能力を増加させることで、保水力を高め、加齢による肌の乾燥を遅らせるか減少させるための、請求項12に記載の組成物の美容目的の使用。
- 肌細胞の老化の現れを遅らせるか肌細胞の老化を減少させるための、請求項1または2に定義されるとおりのペプチドを作用剤として生理学的に適切な媒体に含有する組成物の美容目的の使用。
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