JP6033177B2 - O/w型エマルション水性点眼剤 - Google Patents
O/w型エマルション水性点眼剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6033177B2 JP6033177B2 JP2013147918A JP2013147918A JP6033177B2 JP 6033177 B2 JP6033177 B2 JP 6033177B2 JP 2013147918 A JP2013147918 A JP 2013147918A JP 2013147918 A JP2013147918 A JP 2013147918A JP 6033177 B2 JP6033177 B2 JP 6033177B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oil
- eye
- emulsion
- eye drop
- mass
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Description
グリセリン(日本薬局方適合品)58.2gに精製水19.6gを加え均一にした後、70℃に加温し、撹拌しながら水素添加大豆レシチン(レシノールS−10M(商品名)、日光ケミカルズ社製)2.2gを添加し分散させた。70℃で加温しながら、ヒマシ油(日本薬局方適合品)20gを添加し、ホモジナイザー(ヒスコトロン(商品名)、日立製作所製)で攪拌し、予備乳化物を得た。この乳化物を高圧ホモジナイザー(ミニラボ830H(商品名)、ラニー社製)を用いて乳化し、微細な乳化物を得た。
グリセリン(日本薬局方適合品)29.8gに精製水43.2gを加え均一にした後、70℃に加温して、撹拌しながらポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60(ニッコールHCO−60、日光ケミカルズ社製)7.0gを添加した。70℃で加温しながら、ヒマシ油(日本薬局方適合品)20gを添加し、ホモジナイザー(ヒスコトロン(商品名)、日立製作所製)で攪拌し、予備乳化物を得た。この乳化物を高圧ホモジナイザー(PANDA 2K型、Niro Soavi S.p.A)を用いて、微細な乳化物を得た。
製造例1で調製した乳化物を精製水で200倍に希釈する過程において、ヒアルロン酸ナトリウムを0.05%添加し、さらに浸透圧調整のためにグリセリンを適量加え、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤を全量100mL調製し、ユニットドーズ型容器に充填した。このときの浸透圧は286mOsm、平均粒子径は124nmであった。
製造例2で調製した乳化物を精製水で200倍に希釈する過程において、ヒアルロン酸ナトリウムを0.05%添加し、さらに浸透圧調整のためにグリセリンを適量加え、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤を全量100mL調製し、ユニットドーズ型容器に充填した。このときの浸透圧は286mOsm、平均粒子径は129nmであった。
ヒマシ油をそれぞれ、大豆油、流動パラフィンに変更して製造例1と同様の方法で微細な乳化物を調製し、精製水で希釈する過程において、表1に示す各成分を溶解させ、浸透圧調整のためグリセリンを加え、表1記載の点眼剤を各々100mLずつ調製した。
ヒマシ油をオリーブ油に変更し、さらにポリソルベート80を加え、製造例1と同様の方法で微細な乳化物を調製し、精製水で希釈する過程において、表1に示す各成分を溶解させ、浸透圧調整のためグリセリンを加え、表1記載の点眼剤を100mL調製した。
ヒマシ油をスクワランに変更して製造例2と同様の方法で微細な乳化物を調製し、精製水で希釈する過程において、表1に示す各成分を溶解させ、浸透圧調整のためグリセリンを加え、表1記載の点眼剤を100mL調製した。
グリセリン58.8gに精製水39.0gを加えて均一にした後、70℃に加温し、撹拌しながら水素添加大豆レシチン2.2gを添加し分散させた。70℃で加温しながら、ホモジナイザーで攪拌し、予備分散物を得た。この分散物を高圧ホモジナイザーを用いて処理し、微細な分散物を得た。得られた分散物を精製水で200倍に希釈する過程において、ヒアルロン酸ナトリウムを0.1%になるよう添加し、さらに浸透圧調整のためにグリセリンを適量加え、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤を全量100mL調製し、ユニットドーズ型容器に充填した。このときの浸透圧は286mOsmであった。
製造例1で調製した乳化物を精製水での200倍に希釈する過程において、浸透圧調整のためにグリセリンを適量加え、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤を全量100mL調製し、ユニットドーズ型容器に充填した。このときの浸透圧は286mOsm、平均粒子径は124nmであった。
製造例1で調製した乳化物を精製水で20倍に希釈する過程において、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤を全量100mL調製し、ユニットドーズに充填した。このときの浸透圧は304mOsm、平均粒子径は124nmであった。
グリセリン14.9gに精製水25.1gを加えて均一にした後、70℃に加温し、撹拌しながらポリソルベート80を50.0g添加し分散させた。70℃で加温しながら、ヒマシ油10gを添加し、ホモジナイザーで攪拌し、予備乳化物を得た。この乳化物を高圧ホモジナイザーで乳化し、微細な乳化物を得た。得られた乳化物を精製水で100倍に希釈する過程において、浸透圧調整のためにグリセリンを適量加え、ろ過滅菌を行い、無菌の点眼剤を全量100mL調製し、ユニットドーズ型容器に充填した。このときの浸透圧は286mOsmであった。
眼表面からの水分蒸散量は、TEWAMETER TM300(COURAGE+KHAZAKA electronic GmbH社製)を用いて測定した。体重約2.5kgの雄性日本白色ウサギ(北山ラベス)を固定器にて固定後、ベノキシール0.4質量%点眼液(商品名、参天製薬)を50μL点眼し、眼表面麻酔を施した。5分後、角結膜表面の涙液を拭き取り、被験点眼サンプルを50μL点眼し、10分後、20分後、30分後の眼表面からの水分蒸散量を測定した。水分蒸散量は、点眼直前の値を100%とし、下記の計算式より、変化率を算出した。なお各群の例数は4とした。
結果を表2に示す。
%X:水分蒸散量の変化率、x:各測定時間の水分蒸散量、y:点眼直前の蒸散量
涙液油層の観察には、ドライアイ観察装置DR−1(興和株式会社製)を用いた。DR−1は、角膜に白色光を照射し、その反射光をビデオカメラにより測定する装置である。涙液層は角膜表面から、粘液層、水層及び油層の三層構造からなっている。本装置は油層表面と油層裏面(水層との境界面)で反射される光の干渉像を測定している。すなわち、本装置により得られる干渉像は、涙液油層の状態を示している。一般に、本装置により得られる干渉像は、健常眼では、均一な灰色又は白色が観察され、ドライアイでは、油層が不均一になるため、赤や青の色が混ざった像が観察される。さらに重度なドライアイでは、油層が存在しないため干渉像が消失し、角膜が露出した状態になる(「あたらしい眼科」14(11)、1605−1612、1997、Am.J.Ophthalmol.、122、818−824、1996 参照)。
結果を表3に示す。
なお、表における記号は、以下のとおりである。
○:均一な油層
×:油層の消失
−:変化なし
↑:増大
ソフトコンタクトレンズは、FDA(米国食品医薬品局)によるソフトコンタクトレンズ分類グループIからIVまでの各グループから選ばれる材質のコンタクトレンズ各1種類以上、ハードコンタクトレンズは、フッ素含有メタクリレート系化合物、ケイ素含有メタクリレート系化合物、メタクリル酸、アルキルメタクリレート化合物、ケイ素含有アクリレート系化合物、アクリルアミド系化合物等の組合せからなる10種類のコンタクトレンズを選択し、試験に用いた。コンタクトレンズ各1枚を共栓付遠心沈殿管中で、試験液5mL中に浸漬し、35℃にて1ヶ月間静置保存した。対照として生理食塩液を用いた。浸漬試験後のコンタクトレンズについて、外観、直径、度数の変化を評価した。その結果、実施例1で調製した点眼剤に浸漬した全てのコンタクトレンズにおいて、生理食塩水と同等の良好な結果が得られ、コンタクトレンズへの影響が無いことが確認された。
各温度での製剤の安定性を目視にて評価した。
結果を表4に示す。
なお、表4中の○は変化なしを示す。
Claims (3)
- 油分、ムコ多糖及び非イオン性界面活性剤を含有し、水性点眼剤中油分を0.001〜0.5質量%含有し、該油分の1質量部に対して、非イオン性界面活性剤を0.1〜0.35質量部含有することを特徴とするO/W型エマルション水性点眼剤。
- 非イオン性界面活性剤がポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル類、グリセリン脂肪酸エステル類、ソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー類の少なくとも1種である請求項1記載のO/W型エマルション水性点眼剤。
- ムコ多糖が、ヒアルロン酸ナトリウム及びコンドロイチン硫酸ナトリウムの少なくとも1種である請求項1記載のO/W型エマルション水性点眼剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2013147918A JP6033177B2 (ja) | 2006-01-13 | 2013-07-16 | O/w型エマルション水性点眼剤 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2006006063 | 2006-01-13 | ||
JP2006006063 | 2006-01-13 | ||
JP2013147918A JP6033177B2 (ja) | 2006-01-13 | 2013-07-16 | O/w型エマルション水性点眼剤 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2007004953A Division JP5748385B2 (ja) | 2006-01-13 | 2007-01-12 | O/w型エマルション水性点眼剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2013213060A JP2013213060A (ja) | 2013-10-17 |
JP6033177B2 true JP6033177B2 (ja) | 2016-11-30 |
Family
ID=49586675
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2013147918A Active JP6033177B2 (ja) | 2006-01-13 | 2013-07-16 | O/w型エマルション水性点眼剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP6033177B2 (ja) |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0459148B1 (en) * | 1990-05-29 | 1996-01-03 | Ocular Research Of Boston Inc. | Dry eye treatment composition |
JPH0623256A (ja) * | 1992-06-29 | 1994-02-01 | Nikko Kemikaruzu Kk | レシチンを利用した乳化剤及びo/w型エマルション |
JPH06340525A (ja) * | 1993-06-02 | 1994-12-13 | Lion Corp | 安定な低眼刺激性ビタミンa類可溶化点眼剤 |
EP1020194A4 (en) * | 1997-10-01 | 2003-05-21 | Wakamoto Pharma Co Ltd | OIL / WATER EMULSION COMPILATIONS |
JP2000143542A (ja) * | 1998-11-10 | 2000-05-23 | Wakamoto Pharmaceut Co Ltd | 難溶性免疫抑制剤含有o/wエマルジョン製剤 |
WO2005025539A1 (ja) * | 2003-09-10 | 2005-03-24 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | コンタクトレンズ用眼科用組成物 |
-
2013
- 2013-07-16 JP JP2013147918A patent/JP6033177B2/ja active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2013213060A (ja) | 2013-10-17 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US20240108677A1 (en) | Artificial tears and therapeutic uses | |
JP5748385B2 (ja) | O/w型エマルション水性点眼剤 | |
AU2018201364B2 (en) | Compositions comprising mixtures of semifluorinated alkanes | |
KR101677308B1 (ko) | 오메가-3 및 오메가-6 다가 불포화 지방산계 안과용 조성물 | |
KR101904850B1 (ko) | 마이봄선을 표적화하는 영양 보충물 | |
EP2129365B1 (en) | Pharmaceutical formulations based on apolar and polar lipids for ophthalmic use | |
JP6768653B2 (ja) | 安定したオメガ−3眼科用組成物 | |
JPH04279525A (ja) | 乾き目の治療方法及び治療用溶液 | |
KR101587412B1 (ko) | 사이클로스포린 및 트레할로스를 포함하는 안과용 조성물 | |
US20120064123A1 (en) | Composition for a topical ophthalmic clear colloidal liquid which undergoes a liquid-gel phase transition in the eye | |
JP5549045B2 (ja) | 蒸発亢進型ドライアイの予防又は改善用水性点眼剤 | |
JP2008526886A (ja) | ドライアイ治療 | |
WO2011001951A1 (ja) | 眼科用組成物 | |
JP5272307B2 (ja) | 水性点眼剤 | |
TWI652072B (zh) | 使用鹽敏感性乳液系統對人類淚液膜進行高效脂質傳遞 | |
KR20160096376A (ko) | 히알루론산, 미네랄 오일 및 계면활성제를 포함하는 안과용 조성물 | |
JP2014098030A (ja) | 蒸発亢進型ドライアイの予防又は改善用水性点眼剤 | |
ES2731151T3 (es) | Composiciones oftálmicas basadas en ácidos poliinsaturados y triacilgliceroles | |
JP6033177B2 (ja) | O/w型エマルション水性点眼剤 | |
WO2013046059A2 (en) | Methods and compositions for tamarind-based ocular disease treatment in combination with trehalose | |
JP2006089460A (ja) | 眼科用粘稠化剤 | |
WO2023055321A1 (en) | Anti-inflammatory microemulsion eye formulations derived from nigella sativa oil | |
KR20170084871A (ko) | 안구건조에 따른 장애의 개선, 치료 또는 예방을 위한 사이클로스포린 및 트레할로스를 포함하는 안과용 조성물 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20130723 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20140819 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20141008 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20150331 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150624 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20150703 |
|
A912 | Re-examination (zenchi) completed and case transferred to appeal board |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A912 Effective date: 20150814 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20160728 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20160729 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20161025 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6033177 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |