JP5962398B2 - 代謝促進剤 - Google Patents
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Description
(2)式(1):
に関する。
本発明において、「代謝促進剤」とは、脂肪細胞のUCP−2の発現を亢進することができる薬剤をいう。
前記脂肪細胞のUCP−2発現促進作用は、具体的には、後述の実施例に記載の方法により測定することができる。
以下に、前記式(1)で示されるレスベラトロール誘導体の製造方法について具体的に説明する。
ただし、前記レスベラトロール誘導体の回収率の観点からは、レスベラトロール換算で1重量%以上含有された混合物が原料として望ましい。
前記レスベラトロール含有原料としては、ブドウ果皮、ピーナッツ果皮、イタドリ等の原料からの抽出物、該抽出物の凍結乾燥品等を使用してもよい。
また、レスベラトロールは前記溶液中において生成反応前に完全に溶解していなくともよい。
また、前記金属塩の混合物としては、例えば、ミネラルプレミックス(田辺製薬株式会社、グルコン酸亜鉛、クエン酸鉄アンモニウム、乳酸カルシウム、グルコン酸銅、リン酸マグネシウムを主成分としたミネラル混合物)のように金属塩を数種類含む物質が挙げられる。また、複数の金属塩を含む混合物として、ミネラルウォーターも挙げることができる。
なお、前記金属塩の含有量としては、前記レスベラトロール誘導体を生成可能な量であればよく、特に限定はない。
また、安全な原料のみを用いた工程でレスベラトロール誘導体を製造した場合には、前記レスベラトロール誘導体を含む混合物の状態で食品、医薬品又は医薬部外品に使用することが可能である。例えば、天然由来のレスベラトロールを含水エタノール溶媒に溶解し、ミネラルウォーターやミネラルプレミックスを添加して加熱処理した場合には、得られる反応液を食品、医薬品又は医薬部外品の原料の一つとして使用することが可能である。
例えば、食品の場合には、水、アルコール、澱粉質、蛋白質、繊維質、糖質、脂質、ビタミン、ミネラル、着香料、着色料、甘味料、調味料、安定剤、防腐剤のような食品に通常配合される原料又は素材と組み合わせることができる。
医薬品や医薬部外品の場合には、主剤、基材、界面活性剤、起泡剤、湿潤剤、増粘剤、透明剤、着香料、着色料、安定剤、防腐剤、殺菌剤等に組み合わせ、常法に基づいて、液状、軟膏状あるいはスプレー噴射可能な最終形態等にすることができる。
トランス−レスベラトロール(東京化成)700mgをエタノール14mLに溶解し、2.5%NaHCO3水溶液を14mL加えて、金属塩を添加したレスベラトロール含有溶液(pH9.9)を得た。このレスベラトロール含有溶液をオートクレーブ(三洋電機(株)、「SANYO LABO AUTOCLAVE」、以下同じ)にて130℃、20分間加熱した。次いで、1回目のオートクレーブ処理にて得られた反応溶液に、エタノール14mLと5.0%NaHCO3水溶液を14mL加え、再度、オートクレーブにて130℃、20分間加熱した。得られた反応溶液のうち1mLをメタノールにて50mLにメスアップし、このうちの10μLをHPLCにより分析した。その結果を図1に示す。
カラム:逆相用カラム「Develosil(登録商標)C−30−UG−5、野村化学株式会社」(4.6mmi.d.×250mm)
移動相:A・・・H2O(0.1%トリフルオロ酢酸(TFA)), B・・・アセトニトリル(0.1%TFA)
流速:1mL/min
注入:10μL
検出:254nm
勾配(容量%):80%A/20%Bから20%A/80%Bまで30分間、20%A/80%Bから100%Bまで5分間、100%Bで10分間(全て直線)
理論値C28H23O5(M+H)+ :439.4792
分子式C28H22O5
UHA4003によるUCP−2遺伝子の発現量を評価するために、白色脂肪組織として3T3―L1細胞(マウス由来脂肪前駆細胞)を用いて評価を行った。
また、本発明の薬剤は、UCP−2発現作用に基づく代謝促進作用、例えば、体の各部において熱産生を促進することによる抗肥満作用及び熱産生を促進して体への脂肪の蓄積を抑制することによるメタボリックシンドロームの予防及び治療作用を有することに加えて、抗炎症作用、外傷による神経系の損傷抑制作用を有していると考えられる。
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JP5145070B2 (ja) * | 2008-02-18 | 2013-02-13 | 株式会社叶匠壽庵 | レサク抽出物およびレサク含有成分とその用途 |
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