JP5867546B2 - Dentifrice composition, oral anti-inflammatory agent and oral malodor - Google Patents

Dentifrice composition, oral anti-inflammatory agent and oral malodor Download PDF

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Description

本発明は、知覚過敏抑制効果に優れ、かつ高い歯周病由来の口臭・口腔内の炎症予防効果と歯垢除去効果が発揮され、使用感も良好であり、知覚過敏症状と口臭・炎症等の歯周病由来の症状を抑制又は予防するのに有効な歯磨剤組成物、口腔用抗炎症剤及び口臭改善剤に関する。   The present invention has an excellent effect of suppressing hypersensitivity and has a high periodontal disease-derived bad breath and oral inflammation preventive effect and plaque removal effect, has a good feeling of use, and has hypersensitive symptoms and bad breath and inflammation. It is related with the dentifrice composition effective in suppressing or preventing the symptom derived from periodontal disease, the anti-inflammatory agent for oral cavity, and the halitosis improvement agent.

歯周病は、う蝕と並ぶ口腔内の2大疾患であり、歯牙の損失原因の約半分の原因となる疾患である。歯周病の多くは偏性嫌気性グラム陰性桿菌を主とした細菌による感染症であると考えられ、その結果、結合組織と歯槽骨が破壊される。この過程の臨床所見として炎症、腫脹、出血、排膿、口臭、歯茎の退縮などが認められる。   Periodontal disease is two major diseases in the oral cavity along with dental caries, and causes about half of the causes of tooth loss. Many periodontal diseases are considered to be infections caused by bacteria, mainly obligate anaerobic gram-negative bacilli, resulting in destruction of connective tissue and alveolar bone. Clinical signs of this process include inflammation, swelling, bleeding, drainage, bad breath, and gum retraction.

生体において好中球は細菌を殺菌し、生体を防御する機能を有するが、特に慢性的な炎症においては細胞成分の漏出、過剰な活性酸素の産出により生体組織に対して悪影響を与える。従って、アスコルビン酸及びその誘導体のような抗酸化剤を用いることによって、活性酸素による組織破壊を防止することは有用である。歯磨剤組成物にアスコルビン酸エステル及びその誘導体を配合し、これが歯周病に由来する口臭・炎症の抑制に有効であることは、例えば特許文献1等に提案されている。   In the living body, neutrophils have a function of killing bacteria and protecting the living body. However, particularly in chronic inflammation, leakage of cellular components and production of excessive active oxygen adversely affect living tissues. Therefore, it is useful to prevent tissue destruction by active oxygen by using an antioxidant such as ascorbic acid and its derivatives. For example, Patent Document 1 proposes that an ascorbic acid ester and a derivative thereof are blended into a dentifrice composition and that this is effective in suppressing halitosis and inflammation derived from periodontal disease.

更に、歯周病を有する場合、歯肉の退縮がおこり、歯根部の象牙質が露出する結果、知覚過敏の症状を発症する場合がある。   Furthermore, in the case of having periodontal disease, gingival retraction occurs, and as a result of exposing the dentin at the root portion, symptoms of hypersensitivity may occur.

象牙質知覚過敏症とは、歯根部の象牙質が露出し、この象牙質に熱的、化学的、機械的などの外来刺激が与えられることにより生じる、一過性の非常に不快な痛みであると定義されている。この痛みの原因は、露出した象牙細管を通じて歯髄神経が刺激されるためと考えられている。   Dentine hypersensitivity is a temporary, very unpleasant pain caused by exposure of the dentin at the root of the tooth and the application of thermal, chemical, mechanical mechanical or other external stimuli. It is defined to be. The cause of this pain is thought to be because the pulp nerve is stimulated through the exposed dentinal tubule.

従来、象牙質知覚過敏症の予防及び治療に関しては数多くの研究がされている。例えば、象牙質知覚過敏症の予防及び治療に有効な成分としてカリウム塩、ストロンチウム塩、塩化亜鉛、アルミニウム塩等が特許文献2〜5等に報告されている。特に、カリウム塩は、細胞外カリウムイオン濃度の増加による感覚神経活性低下作用により、感覚神経を鈍麻させ、知覚過敏による痛みを緩和することが特許文献6等に報告されている。また、アルミニウム塩は、象牙細管を狭窄又は閉塞することにより、刺激が歯髄の神経に伝わることを防ぐことが特許文献6、7等に報告されている。   Conventionally, many studies have been conducted on the prevention and treatment of dentin hypersensitivity. For example, potassium salts, strontium salts, zinc chloride, aluminum salts and the like are reported in Patent Documents 2 to 5 and the like as effective components for preventing and treating dentin hypersensitivity. In particular, it has been reported in Patent Document 6 and the like that potassium salts blunt sensory nerves and relieve pain due to hypersensitivity by an action of lowering sensory nerve activity due to an increase in extracellular potassium ion concentration. In addition, Patent Documents 6 and 7 report that aluminum salts prevent irritation from being transmitted to nerves in the pulp by constricting or occluding dentinal tubules.

知覚過敏症状を有している状態では、歯磨時にも痛みを感じるため、通常のブラッシングが困難であり、このため、歯垢を除去し、歯周病原因菌を十分に除去することが困難となり、また、口腔衛生の維持に悪影響を与え、歯周病由来の口臭が生じ易いという問題があった。知覚過敏による痛みをより有効に緩和すれば、ブラッシングをより丁寧に実施することは可能である。しかし、乳酸アルミニウム等の知覚過敏抑制成分は苦味が強く、使用感に問題点があった。これまでにも、特許文献8、9などに知覚過敏抑制成分配合歯磨剤の使用感の改善については記載があるが、これらの効果は十分ではなかった。知覚過敏抑制成分を配合した歯磨剤は、その使用感から丁寧に長時間磨くことが困難であるという課題があった。   In the state of having hypersensitivity symptoms, pain is felt even during brushing, so normal brushing is difficult, which makes it difficult to remove plaque and sufficiently remove periodontal disease-causing bacteria. In addition, there is a problem in that oral hygiene is adversely affected and bad breath derived from periodontal disease is likely to occur. If the pain due to hypersensitivity is alleviated more effectively, brushing can be performed more carefully. However, perceptual hypersensitivity components such as aluminum lactate have a strong bitter taste and have a problem in use feeling. Up to now, Patent Documents 8 and 9 describe the improvement in the feeling of use of the dentifrice containing a hypersensitive component, but these effects have not been sufficient. The dentifrice containing the hypersensitivity suppressing component has a problem that it is difficult to polish it carefully for a long time due to its feeling of use.

そのため、知覚過敏症状の予防及び治療効果に優れ、知覚過敏症状を有している状態でも、より丁寧なブラッシングが可能となり、歯垢除去が十分になされ、歯周病予防効果が十分に発揮され、使用性も良好な歯磨剤組成物の開発が望まれている。   Therefore, it is excellent in preventing and treating hypersensitivity symptoms, and even in the state of having hypersensitivity symptoms, more careful brushing is possible, plaque removal is sufficiently performed, and periodontal disease prevention effect is fully demonstrated. Therefore, development of a dentifrice composition with good usability is desired.

なお、アスコルビン酸エステルを含む口腔ケア組成物に、補助有効成分として硝酸カリウム等の歯の感受性を低減するための成分が任意で配合され得ることは特許文献10に提案されている。しかし、この技術は、アスコルビン酸エステル又はその塩と乳酸アルミニウム及び/又は硝酸カリウムとを併用することも、両成分の含有割合についても示しておらず、上記課題の示唆もない。このような技術から、アスコルビン酸エステル又はその塩と乳酸アルミニウム及び/又は硝酸カリウムとを適切に併用することにより高い知覚過敏抑制効果、口臭改善効果、炎症抑制効果及び歯垢除去効果を兼ね備えることは予想し難い。   In addition, it is proposed in patent document 10 that the ingredient for reducing the sensitivity of teeth, such as potassium nitrate, can be arbitrarily mix | blended with the oral care composition containing ascorbic acid ester as an auxiliary | assistant active ingredient. However, this technique does not use ascorbic acid ester or a salt thereof in combination with aluminum lactate and / or potassium nitrate, nor does it indicate the content ratio of both components, nor does it suggest the above problem. From such technology, it is expected that combining ascorbic acid ester or a salt thereof with aluminum lactate and / or potassium nitrate will have high perceptual hypersensitivity suppression effect, bad breath improvement effect, inflammation suppression effect and plaque removal effect. It is hard to do.

特開昭62−96408号公報JP 62-96408 A 特開昭61−36212号公報JP-A-61-36212 米国特許第3863006号明細書US Pat. No. 3,863,006 特開2006−096696号公報JP 2006-096696 A 特開2001−172146号公報JP 2001-172146 A 特開平8−175943号公報Japanese Patent Laid-Open No. 8-175934 特開2003−26556号公報JP 2003-26556 A 特開2003−73282号公報JP 2003-73282 A 特開2001−172146号公報JP 2001-172146 A 特表2005−503322号公報JP 2005-503322 A

奥田ら、最新口腔微生物学(2002年)p.380Okuda et al., Latest Oral Microbiology (2002) p. 380

本発明は上記事情に鑑みなされたもので、知覚過敏症状の抑制効果に優れ、知覚過敏症状を有していても丁寧なブラッシングが可能で、かつ、高い歯垢除去効果、歯周病由来の口臭改善効果及び炎症抑制効果が発揮され、更に、知覚過敏抑制成分由来の苦味もほとんどなく使用感が良好であり、歯周病由来の口臭・炎症等の症状を有効に抑制することができる歯磨剤組成物を提供することを目的とする。   The present invention was made in view of the above circumstances, is excellent in the effect of suppressing hypersensitivity symptoms, can be carefully brushed even if it has hypersensitivity symptoms, and has a high plaque removal effect, derived from periodontal disease Toothbrushes that are effective in improving bad breath and suppressing inflammation, have little bitterness derived from hypersensitivity-inhibiting ingredients, have a good feeling of use, and can effectively suppress symptoms such as bad breath and inflammation derived from periodontal disease An object is to provide an agent composition.

本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる少なくとも1種以上と、(B)乳酸アルミニウム、又は乳酸アルミニウム及び硝酸カリウムとを、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50となるように配合することにより、両成分が相乗的に作用して、知覚過敏症状の抑制効果に優れ、知覚過敏症状を有する使用者であっても丁寧なブラッシングが可能となり、これにより歯垢除去効果が高まり、かつ有効成分が浸透する結果、高い炎症抑制効果が発揮され、歯周病由来の口臭・炎症等の症状を有効に抑制でき、苦味もほとんどなく使用感が良好な歯磨剤組成物が得られることを見出した。 As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventors have obtained (A) at least one selected from ascorbic acid esters and salts thereof, and (B) aluminum lactate , or aluminum lactate and potassium nitrate. When blended so that the content ratio of the component (B) / component (A) is 2 to 50 in terms of mass ratio, both components act synergistically and have an excellent effect of suppressing hypersensitivity symptoms and hypersensitivity. Even users with symptoms can be carefully brushed, which increases plaque removal effect and penetrates active ingredients, resulting in high inflammation suppression effect, bad breath and inflammation derived from periodontal disease, etc. The present inventors have found that a dentifrice composition that can effectively suppress the above symptoms, has little bitterness, and has a good feeling in use can be obtained.

本発明の歯磨剤組成物は、(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、(B)乳酸アルミニウム、又は乳酸アルミニウム及び硝酸カリウムとを特定割合で併用することによって、知覚過敏抑制成分由来の苦味が改善され、使用感が良好である。また同時に、使用感が良好であることから知覚過敏症状を有する状態での使用においても使用者がより時間をかけて丁寧に歯をブラッシングすることが可能になり、歯垢除去効果はより増強して発現し、アスコルビン酸エステル又はその塩が標的部位に到達しやすくなるために、歯周病に起因する歯肉等の炎症及び口臭に対するアスコルビン酸エステル又はその塩由来の炎症及び口臭抑制効果が満足に発現し、知覚過敏症及び歯周病の予防又は抑制に有効である。 The dentifrice composition of the present invention suppresses hypersensitivity by using (A) at least one selected from ascorbic acid esters and salts thereof and (B) aluminum lactate or aluminum lactate and potassium nitrate at a specific ratio. The bitterness derived from the ingredients is improved and the feeling of use is good. At the same time, since the feeling of use is good, it becomes possible for the user to brush the teeth more carefully over time even when using in a state having hypersensitivity symptoms, and the plaque removal effect is further enhanced. Ascorbic acid ester or a salt thereof can easily reach the target site, so that ascorbic acid ester or its salt-derived inflammation and bad breath suppression effect against inflammation and bad breath caused by periodontal disease is satisfactory It is effective and is effective in preventing or suppressing hypersensitivity and periodontal disease.

本発明では、(A)成分と(B)成分とを適切な割合で併用することによる両成分の相乗作用によって、(A)成分又は(B)成分単独配合の場合や、両成分の配合割合が不適切な場合には達成できない格別な効果が得られる。特に、(A)成分を0.1〜1質量%、(B)成分を2〜8質量%含有し、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で4〜30であることで、上記効果が格段に高まり、優れた知覚過敏抑制効果、歯周病に起因する口腔内の炎症抑制効果及び口臭抑制効果、歯垢除去効果を兼ね備え、使用感も良好な歯磨剤組成物を得ることができる。   In the present invention, (A) component and (B) component are used in combination at an appropriate ratio, and the synergistic action of both components results in the combination of (A) component or (B) component alone, or the blending ratio of both components. A special effect that cannot be achieved if is inappropriate. In particular, the component (A) is 0.1 to 1% by mass, the component (B) is 2 to 8% by mass, and the content ratio of the component (B) / (A) is 4 to 30 by mass ratio. A dentifrice composition that has an excellent effect on suppression of hypersensitivity, an effect of suppressing inflammation in the oral cavity caused by periodontal disease, an effect of suppressing bad breath, and an effect of removing plaque, and also has a good feeling of use. Can be obtained.

従って、本発明は、下記の歯磨剤組成物、口腔用抗炎症剤及び口臭改善剤を提供する。
〔1〕
(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上を0.1〜1質量%と、
(B)乳酸アルミニウムを1〜5質量%と
を含有し、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50であることを特徴とする歯磨剤組成物。
〔2〕
(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)(B−1)乳酸アルミニウム及び(B−2)硝酸カリウムと
を含有し、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50であることを特徴とする歯磨剤組成物。
〔3〕
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜9質量%含有する〔2〕に記載の歯磨剤組成物。
〔4〕
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)(B−1)乳酸アルミニウムを1〜5質量%、(B−2)硝酸カリウムを1〜8質量%含有する〔2〕に記載の歯磨剤組成物。
〔5〕
抗炎症用又は口臭改善用である〔1〕〜〔4〕のいずれかに記載の歯磨剤組成物。
〔6〕
(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)乳酸アルミニウムと
からなり、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50である口腔用抗炎症剤。
〔7〕
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜5質量%含有する〔6〕に記載の口腔用抗炎症剤。
〔8〕
(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)(B−1)乳酸アルミニウム及び(B−2)硝酸カリウムと
からなり、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50である口腔用抗炎症剤。
〔9〕
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜9質量%含有する〔8〕に記載の口腔用抗炎症剤。
〔10〕
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)(B−1)乳酸アルミニウムを1〜5質量%、(B−2)硝酸カリウムを1〜8質量%含有する〔8〕に記載の口腔用抗炎症剤。
〔11〕
(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)乳酸アルミニウムと
からなり、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50である口臭改善剤。
〔12〕
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜5質量%含有する〔11〕に記載の口臭改善剤。
〔13〕
(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)(B−1)乳酸アルミニウム及び(B−2)硝酸カリウムと
からなり、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50である口臭改善剤。
〔14〕
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜9質量%含有する〔13〕に記載の口臭改善剤。
〔15〕
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)(B−1)乳酸アルミニウムを1〜5質量%、(B−2)硝酸カリウムを1〜8質量%含有する〔13〕に記載の口臭改善剤。
Accordingly, the present invention provides the following dentifrice composition, anti-inflammatory agent for oral cavity, and oral malodor improving agent.
[1]
(A) 0.1 to 1% by mass of one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof,
(B) Dentifrice composition containing 1-5 mass% of aluminum lactate, and the content ratio of (B) component / (A) component is 2-50 by mass ratio.
[2]
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
A dentifrice comprising (B) (B-1) aluminum lactate and (B-2) potassium nitrate, wherein the content ratio of (B) component / (A) component is 2 to 50 by mass ratio. Composition.
[3]
(A) The dentifrice composition as described in [2] which contains 0.05-2 mass% of components, and contains 1-9 mass% of (B) components.
[4]
(A) 0.05-2 mass% of component, (B) (B-1) 1-5 mass% of aluminum lactate, (B-2) 1-8 mass% of potassium nitrate are contained. Dentifrice composition.
[5]
The dentifrice composition according to any one of [1] to [4], which is used for anti-inflammation or for improving bad breath.
[6]
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
(B) The anti-inflammatory agent for oral cavity which consists of aluminum lactate and whose content ratio of (B) component / (A) component is 2-50 by mass ratio.
[7]
The anti-inflammatory agent for oral cavity according to [6], containing 0.05 to 2% by mass of component (A) and 1 to 5% by mass of component (B).
[8]
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
An anti-inflammatory agent for oral cavity comprising (B) (B-1) aluminum lactate and (B-2) potassium nitrate, wherein the content ratio of component (B) / component (A) is 2 to 50 in terms of mass ratio.
[9]
The anti-inflammatory agent for oral cavity according to [8], containing 0.05 to 2% by mass of component (A) and 1 to 9% by mass of component (B).
[10]
(A) 0.05-2% by mass of component, (B) (B-1) 1-5% by mass of aluminum lactate, (B-2) 1-8% by mass of potassium nitrate Anti-inflammatory agent for oral cavity .
[11]
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
(B) The bad breath improving agent which consists of aluminum lactate and whose content ratio of (B) component / (A) component is 2-50 by mass ratio.
[12]
The bad breath improving agent according to [11], containing 0.05 to 2% by mass of component (A) and 1 to 5% by mass of component (B).
[13]
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
(B) A bad breath improving agent comprising (B-1) aluminum lactate and (B-2) potassium nitrate, wherein the content ratio of component (B) / component (A) is 2 to 50 in terms of mass ratio.
[14]
(A) The bad breath improving agent as described in [13] which contains 0.05-2 mass% of components, and contains 1-9 mass% of (B) components.
[15]
(A) 0.05 to 2% by mass of component, (B) (B-1) 1 to 5% by mass of aluminum lactate, (B-2) 1 to 8% by mass of potassium nitrate [13] Bad breath odor improver.

本発明の歯磨剤組成物は、知覚過敏症状の抑制効果に優れ、かつ高い歯垢除去効果、口臭改善効果及び口腔内の炎症抑制効果が発揮され、知覚過敏抑制成分由来の苦味もほとんどなく使用感が良好で、知覚過敏症状を有していても使用者が長時間に亘って丁寧に歯牙をブラッシング可能であり、知覚過敏症及び歯周病の予防及び治療のために有効に使用できる。   The dentifrice composition of the present invention is excellent in the effect of suppressing hypersensitivity symptoms, exhibits high plaque removal effect, oral malodor improvement effect and oral inflammation suppression effect, and uses almost no bitterness derived from the hypersensitive component. Even if the user feels good and has symptoms of hypersensitivity, the user can carefully brush the teeth for a long time, and can be used effectively for the prevention and treatment of hypersensitivity and periodontal disease.

以下、本発明について詳細に説明すると、本発明の歯磨剤組成物は、(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる少なくとも1種以上と、(B)乳酸アルミニウム及び/又は硝酸カリウムとを含有する。   Hereinafter, the present invention will be described in detail. The dentifrice composition of the present invention contains (A) at least one selected from ascorbic acid esters and salts thereof, and (B) aluminum lactate and / or potassium nitrate. .

アスコルビン酸エステルとしては、アスコルビン酸の2,3,5,6位のいずれかの水酸基の1つ又は2つ以上がリン酸、ポリリン酸、硫酸、脂肪酸、その他薬学上許容される化合物のエステルとなったものが使用できる。例えば、アスコルビン酸−2−リン酸エステル、アスコルビン酸−3−リン酸エステル、アスコルビン酸−6−リン酸エステル、アスコルビン酸−2−ポリリン酸エステル、アスコルビン酸−2−硫酸エステル、アスコルビン酸−2−パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−6−パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−2−ステアリン酸エステル、アスコルビン酸−6−ステアリン酸エステル、アスコルビン酸−2,6−ジブチルエステル、アスコルビン酸−2,6−パルミチン酸エステル等が挙げられる。また、それらの塩類としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩等が挙げられる。   Ascorbic acid ester includes one or two or more hydroxyl groups in any of positions 2, 3, 5, and 6 of ascorbic acid and phosphoric acid, polyphosphoric acid, sulfuric acid, fatty acid, and other pharmaceutically acceptable esters. Can be used. For example, ascorbic acid-2-phosphate, ascorbic acid-3-phosphate, ascorbic acid-6-phosphate, ascorbic acid-2-polyphosphate, ascorbic acid-2-sulfate, ascorbic acid-2 -Palmitic acid ester, ascorbic acid-6-palmitic acid ester, ascorbic acid-2-stearic acid ester, ascorbic acid-6-stearic acid ester, ascorbic acid-2,6-dibutyl ester, ascorbic acid-2,6-palmitin Acid ester etc. are mentioned. Moreover, as such salts, alkali metal salts, such as sodium salt, potassium salt, calcium salt, and magnesium salt, alkaline earth metal salt, etc. are mentioned.

これらアスコルビン酸エステル及びその塩は、1種単独で又は2種以上の組み合わせで含有でき、アスコルビン酸エステルの中では特に、組成物の安定性の面からアスコルビン酸の2又は3位の水酸基がエステル化されたアスコルビン酸−2−リン酸エステル、アスコルビン酸−3−リン酸エステル、アスコルビン酸−2−ポリリン酸エステル、アスコルビン酸−2−硫酸エステル、アスコルビン酸−2−パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−2−ステアリン酸エステル等が好ましく用いられる。   These ascorbic acid esters and salts thereof can be contained singly or in combination of two or more. Among the ascorbic acid esters, the hydroxyl group at the 2- or 3-position of ascorbic acid is an ester particularly from the viewpoint of the stability of the composition. Ascorbic acid-2-phosphate, ascorbic acid-3-phosphate, ascorbic acid-2-polyphosphate, ascorbic acid-2-sulfate, ascorbic acid-2-palmitate, ascorbic acid- 2-stearic acid ester or the like is preferably used.

アスコルビン酸エステルの中でも、リン酸エステルは生体内に取り込まれた後に生体内に広く存在する酵素フォスファターゼにより、脱リン酸を受け、アスコルビン酸として作用するため、歯周病由来の口臭・炎症抑制効果が優れており、特に好ましい。アスコルビン酸リン酸エステル塩の中では歯周病由来の口臭・炎症抑制効果の点でマグネシウム塩、ナトリウム塩が特に好ましい。
これらアスコルビン酸エステル類は、例えば昭和電工株式会社やDSMニュートリション・ジャパン社から商品化されており、入手することができる。
Among ascorbic acid esters, phosphoric acid esters are dephosphorylated by the enzyme phosphatase that is widely present in the body after being taken into the living body, and act as ascorbic acid. Is particularly preferable. Among the ascorbic acid phosphate salts, magnesium salts and sodium salts are particularly preferable from the viewpoint of the effect of suppressing periodontal odor and inflammation.
These ascorbic acid esters are commercially available from, for example, Showa Denko KK and DSM Nutrition Japan.

アスコルビン酸エステル及びその塩の含有量は、歯周病由来の口臭・炎症抑制効果の点から組成物全体の0.05〜2%(質量%、以下同様。)、特に0.1〜1%が好ましい。0.05%に満たない場合は歯周病由来の口臭・炎症抑制効果が十分でない場合があり、2%を超えると使用時に苦味を感じ、使用感に劣る場合がある。   The content of ascorbic acid ester and its salt is 0.05 to 2% (mass%, the same applies hereinafter) of the whole composition, particularly 0.1 to 1% in terms of the effect of suppressing bad breath and inflammation derived from periodontal disease. Is preferred. If it is less than 0.05%, the bad breath / inflammation-suppressing effect derived from periodontal disease may not be sufficient, and if it exceeds 2%, a bitter taste may be felt during use and the feeling of use may be poor.

乳酸アルミニウム及び硝酸カリウムは、知覚過敏抑制剤として用いられ、乳酸アルミニウム又は硝酸カリウムを単独で配合しても、乳酸アルミニウム及び硝酸カリウムを併用してもよい。
乳酸アルミニウムは、例えば武蔵野化学研究所から発売されているものを使用できる。
硝酸カリウムは、例えば大塚化学(株)から発売されているものを使用できる。
Aluminum lactate and potassium nitrate are used as a hypersensitivity inhibitor, and aluminum lactate or potassium nitrate may be blended alone, or aluminum lactate and potassium nitrate may be used in combination.
For example, aluminum lactate sold by Musashino Chemical Laboratory can be used.
For example, potassium nitrate sold by Otsuka Chemical Co., Ltd. can be used.

乳酸アルミニウム及び/又は硝酸カリウムの配合量は、合計で組成全体の1〜9%、好ましくは2〜8%が望ましい。配合量が1%に満たないと知覚過敏抑制効果が満足に発揮されないことがありブラッシングが満足にできず歯垢除去が不十分となる場合があり、9%を超えると含有量の増加に見合った効果の増大が期待できないだけでなく、苦味を生じ、使用感に劣る場合がある。   The total amount of aluminum lactate and / or potassium nitrate is 1 to 9%, preferably 2 to 8% of the total composition. If the blending amount is less than 1%, the perceptual hypersensitivity suppression effect may not be satisfactorily exhibited, and brushing may not be satisfactorily performed, and plaque removal may be insufficient. If it exceeds 9%, the increase in content is commensurate. In addition to being unable to expect an increase in the effect, it may cause a bitter taste and inferior use feeling.

更に、乳酸アルミニウムの含有量は、知覚過敏抑制効果の点から組成物全体の1〜5%、特に1〜3%が好ましい。1%未満では、知覚過敏抑制効果が満足に発揮されずブラッシングが満足にできず歯垢除去が不十分となる場合があり、5%を超えても含有量の増加に見合った効果の増大が期待できないだけでなく、苦味を生じ、使用感に劣る場合がある。   Further, the content of aluminum lactate is preferably 1 to 5%, particularly 1 to 3% of the whole composition from the viewpoint of the hypersensitivity suppressing effect. If it is less than 1%, the hypersensitivity suppression effect is not satisfactorily exhibited, brushing may not be satisfactory, and plaque removal may be insufficient. Even if it exceeds 5%, the effect corresponding to the increase in content may increase. Not only can not be expected, it may cause a bitter taste and inferior feeling.

硝酸カリウムの含有量は、知覚過敏抑制効果の点から組成全体の1〜8%、特に2〜7%が好ましい。1%未満では知覚過敏抑制効果が満足に発揮されずブラッシングが満足にできず歯垢除去が不十分となる場合があり、8%を超えると苦味が強すぎて使用感に劣ることがある。   The content of potassium nitrate is preferably 1 to 8%, particularly preferably 2 to 7%, based on the effect of suppressing hypersensitivity. If it is less than 1%, the hypersensitivity suppressing effect is not exhibited satisfactorily and brushing may not be satisfactory, and plaque removal may be insufficient. If it exceeds 8%, the bitterness may be too strong and the feeling of use may be poor.

本発明において(A)成分と(B)成分との含有比率((B)/(A))は、質量比で2〜50、好ましくは4〜30であり、この範囲とすることで、組成物の味が良く使用感に優れ、かつ高い口臭及び口腔内の炎症抑制効果、知覚過敏抑制効果及び歯垢除去効果が得られる。更に、上記配合比率とすることによって、味が良く使用感に優れ、歯磨き時の痛みを抑えることができる結果、歯周病由来の口臭・炎症の予防効果と象牙質知覚過敏抑制効果が高まり、長時間に亘ってより丁寧かつ十分なブラッシングが可能になり、より高度な歯垢除去が可能である。質量比が2未満では十分な知覚過敏症緩和効果が得られずブラッシングが満足にできないため歯垢除去効果が得られず、50を超えると十分な口臭・炎症の抑制効果が得られず、苦味が生じて使用感に劣り、いずれにしても本発明の作用効果を達成できない。   In the present invention, the content ratio ((B) / (A)) of the component (A) to the component (B) is 2 to 50, preferably 4 to 30 in terms of mass ratio. The taste of the product is good and the feeling of use is excellent, and a high halitosis and oral inflammation suppression effect, hypersensitivity suppression effect and plaque removal effect are obtained. Furthermore, by using the above blending ratio, the taste is good and the feeling of use is excellent, and the pain when brushing teeth can be suppressed.As a result, periodontal disease-induced bad breath and inflammation can be prevented and dentine hypersensitivity can be suppressed. More careful and sufficient brushing is possible over a long period of time, and more advanced plaque removal is possible. If the mass ratio is less than 2, sufficient sensitivity to hypersensitivity cannot be obtained and brushing cannot be satisfactorily achieved, so plaque removal effect cannot be obtained. If it exceeds 50, sufficient bad breath / inflammation suppression effect cannot be obtained, and bitterness In this case, the effect of the present invention cannot be achieved.

本発明の歯磨剤組成物は、ペースト状、ジェル状、液状、液体、固形状、ガム状等の形状に調製し、練歯磨剤、液状歯磨剤、潤製歯磨剤、粉歯磨剤、液体歯磨剤等の歯磨剤として、特に練歯磨剤として調製され、その剤型に応じ、上記必須成分以外に任意成分としてその他の添加剤を配合することができる。   The dentifrice composition of the present invention is prepared in the form of paste, gel, liquid, liquid, solid, gum, etc., and is used in toothpaste, liquid dentifrice, moisturized dentifrice, powder dentifrice, liquid dentifrice. As a dentifrice such as an agent, it is particularly prepared as a toothpaste, and other additives can be blended as optional components in addition to the essential components according to the dosage form.

練歯磨剤の場合は、例えば研磨剤、粘稠剤、粘結剤、界面活性剤、必要により甘味料、防腐剤、着色剤(色素)、保存安定化剤、各種有効成分、香料、溶剤等の成分を混合して製造することができる。   In the case of toothpastes, for example, abrasives, thickeners, binders, surfactants, if necessary, sweeteners, preservatives, colorants (pigments), storage stabilizers, various active ingredients, fragrances, solvents, etc. These components can be mixed and manufactured.

ここで、研磨剤としては、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、水酸化アルミニウム、リン酸水素カルシウム2水塩及び無水塩、ピロリン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、重質及び軽質炭酸カルシウム、ケイ酸ジルコニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、合成樹脂系研磨剤等が挙げられるが、特にシリカ系研磨剤が好適に用いられる。研磨剤の含有量は通常0〜40%、特に2〜30%である。   Here, as the abrasive, silica-based abrasives such as precipitated silica, silica gel, aluminosilicate, zirconosilicate, aluminum hydroxide, calcium hydrogen phosphate dihydrate and anhydrous salts, calcium pyrophosphate, hydroxyapatite, heavy And light calcium carbonate, zirconium silicate, alumina, magnesium carbonate, tribasic magnesium phosphate, synthetic resin-based abrasives, etc., particularly silica-based abrasives. The content of the abrasive is usually 0 to 40%, particularly 2 to 30%.

粘稠剤としては、多価アルコール、糖アルコール等が使用でき、例えばソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット等を含有することができる。粘稠剤の含有量は通常1〜60%である。   As the thickener, polyhydric alcohol, sugar alcohol and the like can be used, and examples thereof include sorbit, glycerin, ethylene glycol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, polyethylene glycol, polypropylene glycol, xylit, maltite, lactit and the like. be able to. The content of the thickener is usually 1 to 60%.

粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム等のセルロース誘導体、キサンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム等のガム類、ポリビニルアルコール、架橋型ポリアクリル酸ナトリウム、非架橋型ポリアクリル酸ナトリウム等のカルボキシビニルポリマー、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン等の有機系粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、ラポナイト等の無機系粘結剤が挙げられる。粘結剤の含有量は、通常、組成物の2〜10%である。   Binders include cellulose derivatives such as carboxymethylcellulose sodium, gums such as xanthan gum, tragacanth gum, karaya gum, and arabic gum, carboxyvinyl polymers such as polyvinyl alcohol, crosslinked sodium polyacrylate, and uncrosslinked sodium polyacrylate, carrageenan And organic binders such as sodium alginate and polyvinylpyrrolidone, and inorganic binders such as silica gel, aluminum silica gel, bee gum and laponite. The content of the binder is usually 2 to 10% of the composition.

界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、及びカチオン界面活性剤、両性界面活性剤を含有しうる。アニオン性界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、N−ミリストイルサルコシン酸ナトリウム等のN−アシルサルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のN−アシルグルタミン酸塩、N−メチル−N−アシルタウリンナトリウム、N−メチル−N−アシルアラニンナトリウム、α−オレフィンスルフォン酸ナトリウム等が挙げられる。非イオン性界面活性剤としてはソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル類、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル等の多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のエーテル型の活性剤、ラウリン酸ジエタノールアミド等の脂肪酸アルカノールアミド類が挙げられる。カチオン性界面活性剤としてはアルキルアンモニウム、アルキルベンジルアンモニウム塩等が挙げられる。両性の界面活性剤としては酢酸ベタイン、イミダゾリニウムベタイン、レシチン等が挙げられる。
界面活性剤の配合量は通常組成物の0〜15%、特に0.5〜10%である。
As the surfactant, an anionic surfactant, a nonionic surfactant, a cationic surfactant, and an amphoteric surfactant can be contained. Examples of anionic surfactants include sodium alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate and sodium myristyl sulfate, sodium N-acyl sarcosinate such as sodium N-lauroyl sarcosinate, sodium N-myristoyl sarcosinate, sodium dodecylbenzenesulfonate, hydrogen Added coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate, N-acyl glutamate such as sodium N-palmitoyl glutamate, N-methyl-N-acyl taurine sodium, N-methyl-N-acylalanine sodium, α-olefin sulfone Examples include sodium acid. Nonionic surfactants include sugar alcohol fatty acid esters such as sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, polyoxyethylene glycerin fatty acid ester, polyethylene glycol fatty acid Ether type activator such as polyhydric alcohol fatty acid ester such as ester, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer, polyoxyethylene alkylphenyl ether, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, lauric acid diethanolamide And fatty acid alkanolamides. Examples of the cationic surfactant include alkylammonium and alkylbenzylammonium salts. Examples of amphoteric surfactants include betaine acetate, imidazolinium betaine, and lecithin.
The compounding amount of the surfactant is usually 0 to 15%, particularly 0.5 to 10% of the composition.

香料は、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料及び、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、3−l−メントキシプロパン−1.2−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、N−置換−パラメンタン−3−カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、メチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、歯磨組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができる。   Perfumes are peppermint oil, spearmint oil, anise oil, eucalyptus oil, wintergreen oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, peppermint oil, cardamom oil, coriander oil, mandarin oil, lime Oil, lavender oil, rosemary oil, laurel oil, camomil oil, caraway oil, marjoram oil, bay oil, lemongrass oil, origanum oil, pine needle oil, neroli oil, rose oil, jasmine oil, iris concrete, absolute peppermint Natural fragrances such as absolute rose and orange flower, and fragrances processed with these natural fragrances (front reservoir cut, rear reservoir cut, fractional distillation, liquid-liquid extraction, essence, powder fragrance, etc.), and menthol , Carvone, anethole, cineol, methyl salicylate Synamic aldehyde, eugenol, 3-l-mentoxypropane-1.2-diol, thymol, linalool, linalyl acetate, limonene, menthone, menthyl acetate, N-substituted-paramentane-3-carboxamide, pinene, octylaldehyde, Citral, pulegone, carbyl acetate, anisaldehyde, ethyl acetate, ethyl butyrate, allylcyclohexane propionate, methyl anthranilate, ethyl methyl phenyl glycidate, vanillin, undecalactone, hexanal, propyl alcohol, butanol, isoamyl alcohol , Hexenol, dimethyl sulfide, cycloten, furfural, trimethylpyrazine, ethyl lactate, methyl lactate, ethylthioacetate Used in toothpaste compositions such as strawberry flavor, apple flavor, banana flavor, pineapple flavor, grape flavor, mango flavor, butter flavor, milk flavor, fruit mix flavor, tropical fruit flavor, etc. Known perfume materials can be used.

また、含有量も特に限定されないが、上記の香料素材は、製剤組成中に0.000001〜1%使用することが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、製剤組成中に0.1〜2.0%使用することが好ましい。   Moreover, although content is not specifically limited, It is preferable to use said fragrance | flavor raw material 0.000001 to 1% in a formulation composition. Moreover, as a fragrance | flavor for fragrance | flavor which uses the said fragrance | flavor raw material, it is preferable to use 0.1 to 2.0% in a formulation composition.

甘味料としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、p−メトキシシンナミックアルデヒド、アスパルテーム、キシリトール等が挙げられる。   Examples of the sweetener include saccharin sodium, stevioside, stevia extract, neohesperidyl dihydrochalcone, glycyrrhizin, perilartin, p-methoxycinnamic aldehyde, aspartame, xylitol and the like.

防腐剤としては、ブチルパラベン、プロピルパラベン、エチルパラベン等のパラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム、塩化セチルピリジニウム、イソプロピルメチルフェノール、ソルビン酸カリウム等が挙げられる。   Examples of the preservative include paraoxybenzoic acid esters such as butylparaben, propylparaben, and ethylparaben, sodium benzoate, cetylpyridinium chloride, isopropylmethylphenol, potassium sorbate, and the like.

着色剤としては青色1号、青色4号、緑色3号等が例示される。
保存安定化剤としては、ビタミンE等のビタミン類、亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム等の亜硫酸塩、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル等が挙げられる。
Examples of the colorant include Blue No. 1, Blue No. 4, Green No. 3, and the like.
Examples of the storage stabilizer include vitamins such as vitamin E, sulfites such as sodium sulfite, sodium pyrosulfite, and sodium bisulfite, butylhydroxytoluene, propyl gallate, and the like.

各種有効成分としては、(A)及び(B)成分以外のもの、例えばモノフルオロリン酸ナトリウム等のモノフルオロリン酸塩、フッ化ナトリウム等のフッ素含有化合物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物、アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、塩化ナトリウム、酢酸dl−トコフェロール、コエンザイムQ10、ジヒドロコレステロール、α−ビサボロール、クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、サンギナリン抽出物、アズレン、グリチルリチン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、クロロフィル、グリセロホスフェート等のキレート性リン酸化合物、グルコン酸銅等の銅化合物、塩化ストロンチウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、ピロリン酸塩、トリポリリン酸塩、ゼオライト、メトキシエチレン無水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、塩化セチルピリジウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、プロテアーゼ、トウキ軟エキス、オウバクエキス、カミツレ、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナ等の抽出物などを、本発明の効果を妨げない範囲で有効量配合することができる。   Examples of various active ingredients include those other than the components (A) and (B), for example, monofluorophosphates such as sodium monofluorophosphate, fluorine-containing compounds such as sodium fluoride, potassium salts of normal phosphoric acid, sodium salts Water-soluble phosphate compounds such as allantoin, allantoinchlorohydroxyaluminum, hinokitiol, sodium chloride, dl-tocopherol acetate, coenzyme Q10, dihydrocholesterol, α-bisabolol, chlorhexidine salts, triclosan, isopropylmethylphenol, sanguinarine extract, azulene, Chelating phosphate compounds such as glycyrrhizin, glycyrrhetinic acid, copper chlorophyllin sodium, chlorophyll, glycerophosphate, copper compounds such as copper gluconate, strontium chloride, berberine, Roxamic acid and its derivatives, pyrophosphate, tripolyphosphate, zeolite, methoxyethylene maleic anhydride copolymer, polyvinylpyrrolidone, epidihydrocholesterin, cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, trichlorocarbanilide , Zinc citrate, dextranase, mutanase, protease, soft extract of sugar beet, extract of buckwheat, chamomile, clove, rosemary, hornon, safflower, etc., in an effective amount within a range that does not interfere with the effect of the present invention be able to.

なお、これらの任意成分の含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。   In addition, content of these arbitrary components can be made into a normal amount in the range which does not prevent the effect of this invention.

本発明の歯磨剤組成物は、収容容器として、アルミニウムラミネートチューブ、ガラス蒸着プラスチックチューブ等のチューブのほか、機械的又は差圧によるディスペンサー容器、ピロー包装等のフィルム包装容器、射出、中空、プレス、真空等の成形によるボトル等にも充填することができる。   The dentifrice composition of the present invention is a container such as an aluminum laminate tube or a glass-deposited plastic tube as a container, a dispenser container by mechanical or differential pressure, a film packaging container such as pillow packaging, injection, hollow, press, A bottle or the like formed by vacuum or the like can also be filled.

以下、実験例、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、以下の例において配合量はいずれも質量%である。   EXAMPLES Hereinafter, although an experimental example, an Example, and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples, the blending amount is mass%.

〔実施例、比較例〕
表1〜4に示す組成の歯磨剤組成物(練歯磨)を常法により調製し、下記実験を行い評価した。結果を表1〜4に示す。
Examples and comparative examples
Dentifrice compositions (toothpaste) having the compositions shown in Tables 1 to 4 were prepared by a conventional method, and evaluated by conducting the following experiments. The results are shown in Tables 1-4.

これら歯磨剤組成物の調製に用いた各成分としては、アスコルビン酸−2−リン酸エステルマグネシウム(アスコルビン酸PM、昭和電工株式会社製)、アスコルビン酸−2−リン酸エステルナトリウム(ステイC−50、DSMニュートリション・ジャパン製)、アスコルビン酸−2−硫酸エステル((株)ITO製)、乳酸アルミニウム((株)武蔵野化学研究所製)、硝酸カリウム(大塚化学(株)製)を用い、その他、沈降性シリカ、水酸化ナトリウム、増粘性シリカ、カルボキシメチルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、ソルビット、無水ケイ酸、プロピレングリコール、サッカリンナトリウム、水は旧化粧品原料基準(粧原基)又は医薬部外品原料規格2006に適合したものを用いた。ソルビットについては、70%水溶液品を用い、歯磨剤組成物を調製した。   As each component used for preparation of these dentifrice compositions, ascorbic acid-2-phosphate magnesium (ascorbic acid PM, Showa Denko KK), ascorbic acid-2-phosphate sodium (Stay C-50) , DSM Nutrition Japan), ascorbic acid-2-sulfate (manufactured by ITO), aluminum lactate (manufactured by Musashino Chemical Laboratory), potassium nitrate (manufactured by Otsuka Chemical Co., Ltd.), etc. Precipitated silica, sodium hydroxide, thickening silica, carboxymethylcellulose, sodium lauryl sulfate, sodium monofluorophosphate, sorbit, anhydrous silicic acid, propylene glycol, sodium saccharin, and water The material conforming to the raw material standard 2006 was used. For sorbit, a dentifrice composition was prepared using a 70% aqueous solution product.

〔実験例1〕 歯周病由来の口臭改善率の評価
知覚過敏の症状と歯周疾患の自覚症状(歯茎の腫脹・出血)、口臭を有するボランティア被験者10名を用いて評価を行った。まず、被験者に口腔清掃を1日中止させ、フッ素樹脂製採取容器(テドラーバッグNタイプ1Lサイズ、サンプラテック社製)に呼気を1L採取し、調香師10名が後述の基準に従って歯周病由来の口臭のレベルを評価し、その評点をS1とした。
次に、被験歯磨剤を1回1g使用し、1日2回、通常の方法(歯ブラシを用いて歯牙を3分間ブラッシング)で1ヶ月間使用した後、同様に口腔清掃を1日中止させ、フッ素樹脂製採取容器(テドラーバッグNタイプ1Lサイズ、サンプラテック社製)に呼気を1L採取し、調香師10名が後述の評価基準に従って歯周病由来の口臭のレベルを評価し、その評点をS2とした。
次式に従って各被験者の歯周病由来の口臭の改善度を算出し、被験者10名の平均値を求めた。この平均値を後述の判定基準に従って判定した。
歯周病由来の口臭の改善度=S1−S2
[Experimental Example 1] Evaluation of improvement rate of bad breath derived from periodontal disease Evaluation was performed using 10 volunteer subjects having symptoms of hypersensitivity, subjective symptoms of periodontal disease (gum swelling and bleeding), and bad breath. First, the subject was allowed to stop oral cleaning for one day, and 1 L of breath was collected in a fluororesin collection container (Tedlar bag N type 1 L size, manufactured by Sampratec). Ten perfumers were derived from periodontal disease according to the criteria described below. The level of bad breath was evaluated, and the score was S1.
Next, 1g of the test dentifrice was used once, and after twice a day, using the normal method (tooth brushing for 3 minutes using a toothbrush) for 1 month, the oral cleaning was similarly stopped for 1 day, 1 L of exhaled breath is collected in a fluororesin collection container (Tedlar bag N type 1 L size, manufactured by Sampleratech), and 10 perfumers evaluate the level of bad breath derived from periodontal disease according to the evaluation criteria described later. It was.
The degree of improvement in bad breath derived from periodontal disease of each subject was calculated according to the following formula, and the average value of 10 subjects was obtained. This average value was determined according to the criteria described below.
Improvement degree of bad breath derived from periodontal disease = S1-S2

<評価基準>
5:きわめて強い歯周病由来の口臭がある。
4:強い歯周病由来の口臭がある。
3:やや歯周病由来の口臭がある。
2:わずかに歯周病由来の口臭がある。
1:ほとんど歯周病由来の口臭がない。
0:歯周病由来の口臭が全くない。
<判定基準>
◎:3.5点以上5点以下
○:2.5点以上3.5点未満
△:1点以上2.5点未満
×:1点未満
<Evaluation criteria>
5: There is a very strong halitosis derived from periodontal disease.
4: There is a bad breath derived from strong periodontal disease.
3: Slightly bad breath derived from periodontal disease.
2: There is a slight bad breath derived from periodontal disease.
1: There is almost no bad breath derived from periodontal disease.
0: No bad breath derived from periodontal disease.
<Criteria>
◎: 3.5 or more and 5 or less ○: 2.5 or more and less than 3.5 △: 1 or more and less than 2.5 × ×: less than 1

〔実験例2〕 使用感の評価
各練歯磨を用い象牙質知覚過敏症の症状のある人10名に被験歯磨剤を1回1g使用し、通常の方法で3分間使用(歯ブラシを用いて歯牙を3分間ブラッシング)させ、その際の苦味等の官能的な使用感を下記基準により評価し、10名の平均を求めた。この平均値を後述の基準に従って判定した。
[Experimental example 2] Evaluation of feeling of use Each test toothpaste was used for 10 people with symptoms of dentin hypersensitivity, using 1g of the test dentifrice at a time, and using the usual method for 3 minutes (using a toothbrush with a tooth Was brushed for 3 minutes), and the sensory feeling such as bitterness was evaluated according to the following criteria, and the average of 10 persons was obtained. This average value was determined according to the criteria described below.

<評価基準>
4:苦味を全く感じず、使用感が非常に良い。
3:ほとんど苦味を感じず、使用感に問題がない。
2:弱い苦味を感じ、使用感に少し問題あり。
1:苦味を強く感じ、使用するに耐えない。
<判定基準>
◎:3.5点以上4点以下
○:3点以上3.5点未満
△:2点以上3点未満
×:2点未満
<Evaluation criteria>
4: The bitterness is not felt at all and the feeling of use is very good.
3: There is almost no bitterness and there is no problem in the feeling of use.
2: Feels weak bitterness and has a slight problem with the feeling of use.
1: Strongly bitter and unbearable to use.
<Criteria>
◎: 3.5 to 4 points ○: 3 to less than 3.5 points △: 2 to less than 3 points ×: Less than 2 points

〔実験例3〕 知覚過敏抑制効果の評価
各練歯磨を象牙質知覚過敏症の症状のある人10名に被験歯磨剤を1回1g使用し、通常の方法で5分間使用(歯ブラシを用いて歯牙を5分間ブラッシング)させ、その際の痛みを下記基準により評価し、10名の平均を求めた。この平均値を後述の基準に従って判定した。
[Experimental Example 3] Evaluation of inhibitory effect on hypersensitivity Each toothpaste is used for 10 people with symptoms of dentin hypersensitivity, using 1g of the test dentifrice at a time, using a normal method for 5 minutes (using a toothbrush) The teeth were brushed for 5 minutes), and the pain at that time was evaluated according to the following criteria, and the average of 10 people was obtained. This average value was determined according to the criteria described below.

<評価基準>
4:痛みを全く感じず、5分間歯をブラッシングできる。
3:わずかに痛みを感じるが、3分間は歯をブラッシングでき、問題のないレベル。
2:やや痛みを感じるが、1分間は歯をブラッシングできる。
1:痛みを強く感じ、1分間歯をブラッシングできない。
<判定基準>
◎:3.5点以上4点以下
○:3点以上3.5点未満
△:2点以上3点未満
×:2点未満
<Evaluation criteria>
4: Feels no pain at all and can brush teeth for 5 minutes.
3: Feeling slightly painful, but can brush the teeth for 3 minutes, no problem.
2: I feel a little pain, but I can brush my teeth for 1 minute.
1: Feels painful and cannot brush teeth for 1 minute.
<Criteria>
◎: 3.5 to 4 points ○: 3 to less than 3.5 points △: 2 to less than 3 points ×: Less than 2 points

〔実験例4〕 歯垢除去効果の評価
各練歯磨を象牙質知覚過敏症の症状のある人10名に被験歯磨剤を1回1g使用し、通常の方法で3分間使用(歯ブラシを用いて歯牙を3分間ブラッシング)させた後、非特許文献1の方法に従い、歯垢染色し、その際の各被験者の4つの歯面(近心、遠心、唇側、舌側)に染め出された歯垢が付着しているかをマークし、以下の式よりPI(プラーク指数)を算出した。10名の被験者の平均PIを後述の基準に従って判定した。
[Experimental example 4] Evaluation of plaque removal effect Each toothpaste is used for 10 people with symptoms of dentin hypersensitivity, using 1g of a test dentifrice at a time, using a normal method for 3 minutes (using a toothbrush) After brushing the teeth for 3 minutes, according to the method of Non-Patent Document 1, plaque staining was carried out and dyed on the four tooth surfaces (mesial, distal, labial, lingual) of each subject at that time It was marked whether plaque was adhered, and PI (plaque index) was calculated from the following formula. The average PI of 10 subjects was determined according to the criteria described below.

PI(%)=((歯垢の付着している歯面の合計)/(被験歯面数))×100
<評価基準>
4:25%未満
3:25%以上45%未満
2:45%以上75%未満
1:75%以上
<判定基準>
◎:3.5点以上4点以下
○:3点以上3.5点未満
△:2点以上3点未満
×:2点未満
PI (%) = ((total number of tooth surfaces to which plaque is adhered) / (number of test tooth surfaces)) × 100
<Evaluation criteria>
4: Less than 25% 3: More than 25% and less than 45% 2: More than 45% and less than 75% 1: More than 75% <Criteria>
◎: 3.5 to 4 points ○: 3 to less than 3.5 points △: 2 to less than 3 points ×: Less than 2 points

〔実験例5〕 炎症抑制効果の評価
ハムスターチークポーチ上に火傷により炎症を起こし、ポーチ上に検体(練歯磨組成物)を約0.1g塗布した。5時間後にポーチを摘出した。ポーチの質量を測定し、無処置部位(反対側ポーチ)との質量差から浮腫抑制率を算出した。8検体に対してこれを行い、無処置部位に対する平均浮腫抑制率(%)を算出し、下記基準で判定した。
平均浮腫抑制率(%)
=100−((無処理部位の質量−検体塗布部位の質量)/(無処理部位の質量))×100
[Experimental Example 5] Evaluation of Inflammation Inhibitory Effect Inflammation was caused on a hamster cheek pouch by burns, and about 0.1 g of a specimen (toothpaste composition) was applied on the pouch. The pouch was removed after 5 hours. The mass of the pouch was measured, and the edema suppression rate was calculated from the mass difference from the untreated site (opposite side pouch). This was performed for 8 specimens, and the average edema suppression rate (%) for the untreated site was calculated and judged according to the following criteria.
Average edema suppression rate (%)
= 100-((mass of untreated site-mass of specimen application site) / (mass of untreated site)) × 100

<判定基準>
◎:平均浮腫抑制率が20%以上
○:平均浮腫抑制率が10%以上20%未満
△:平均浮腫抑制率が5%以上10%未満
×:平均浮腫抑制率が5%未満
<Criteria>
◎: Average edema inhibition rate is 20% or more ○: Average edema inhibition rate is 10% or more and less than 20% △: Average edema inhibition rate is 5% or more and less than 10% ×: Average edema inhibition rate is less than 5%

Figure 0005867546
Figure 0005867546

Figure 0005867546
Figure 0005867546

Figure 0005867546
Figure 0005867546

Figure 0005867546
*:L−アスコルビン酸ナトリウム:扶桑化学工業(株)製
Figure 0005867546
*: Sodium L-ascorbate: manufactured by Fuso Chemical Industry Co., Ltd.

表1〜4の結果から、本発明に関わる(A),(B)成分のいずれかが無配合の組成あるいは(B)/(A)の質量比が不適切な組成では、歯周病由来の口臭改善効果、使用感、知覚過敏抑制効果、歯垢除去効果、炎症抑制効果のいずれかに劣り、満足な効果が発揮されなかった。これらに対して、本発明の歯磨剤組成物は、歯周病由来の口臭改善効果、知覚過敏抑制効果、歯垢除去効果、炎症抑制効果に優れ、かつ苦味のない良好な味であり使用感に優れることが確認された。   From the results of Tables 1 to 4, it is derived from periodontal disease in a composition in which any of the components (A) and (B) related to the present invention is not blended or in an inappropriate mass ratio of (B) / (A) It was inferior to any of the bad breath improvement effect, feeling of use, hypersensitivity suppression effect, plaque removal effect, and inflammation suppression effect, and a satisfactory effect was not exhibited. On the other hand, the dentifrice composition of the present invention is excellent in periodontal disease-derived bad breath, hypersensitivity suppression effect, plaque removal effect, inflammation suppression effect, good taste without bitterness and usability It was confirmed to be excellent.

次に、下記組成の歯磨剤組成物を上記と同様に調製し、同様に評価した。   Next, a dentifrice composition having the following composition was prepared in the same manner as described above and evaluated in the same manner.

参考例19〕 液状歯磨剤
無水ケイ酸 10.0%
キサンタンガム 1.0
サッカリンナトリウム 0.1
70%ソルビット液 35.0
グリセリン 20.0
プロピレングリコール 3.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
炭酸水素ナトリウム 2.0
ラウリン酸デカグリセリル 0.5
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73
硝酸カリウム 5.0
アスコルビン酸−2−リン酸マグネシウム 0.5
水酸化ナトリウム 0.4
香料 0.8
青色1号 0.001
精製水 残
計 100.0%
[ Reference Example 19] Liquid dentifrice Silicic anhydride 10.0%
Xanthan gum 1.0
Saccharin sodium 0.1
70% sorbite solution 35.0
Glycerin 20.0
Propylene glycol 3.0
Sodium lauryl sulfate 1.2
Sodium bicarbonate 2.0
Decaglyceryl laurate 0.5
Sodium monofluorophosphate 0.73
Potassium nitrate 5.0
Ascorbic acid-2-magnesium phosphate 0.5
Sodium hydroxide 0.4
Fragrance 0.8
Blue No. 1 0.001
Purified water remaining
Total 100.0%

評価結果は以下のとおりである。
歯周病由来の口臭改善率 ◎
使用感 ◎
知覚過敏抑制効果 ◎
歯垢除去効果 ◎
炎症抑制効果 ◎
The evaluation results are as follows.
Improvement rate of bad breath derived from periodontal disease ◎
Usability ◎
Hypersensitivity suppression effect ◎
Plaque removal effect ◎
Anti-inflammatory effect ◎

なお、硝酸カリウムの代わりに乳酸アルミニウムを用いても同じ結果が得られた。また、アスコルビン酸−2−リン酸マグネシウムの代わりにアスコルビン酸−2−リン酸ナトリウムを用いても同じ結果が得られた。   The same result was obtained when aluminum lactate was used instead of potassium nitrate. The same results were obtained even when sodium ascorbate-2-phosphate was used instead of magnesium ascorbate-2-phosphate.

参考例20〕 液状歯磨剤
無水ケイ酸 10.0%
キサンタンガム 1.0
サッカリンナトリウム 0.1
70%ソルビット液 35.0
グリセリン 20.0
プロピレングリコール 3.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
炭酸水素ナトリウム 2.0
ラウリン酸デカグリセリル 0.5
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73
硝酸カリウム 4.0
アスコルビン酸−2−リン酸マグネシウム 0.2
水酸化ナトリウム 0.4
香料 0.8
青色1号 0.001
精製水 残
計 100.0%
[ Reference Example 20] Liquid dentifrice Silicic anhydride 10.0%
Xanthan gum 1.0
Saccharin sodium 0.1
70% sorbite solution 35.0
Glycerin 20.0
Propylene glycol 3.0
Sodium lauryl sulfate 1.2
Sodium bicarbonate 2.0
Decaglyceryl laurate 0.5
Sodium monofluorophosphate 0.73
Potassium nitrate 4.0
Ascorbic acid-2-magnesium phosphate 0.2
Sodium hydroxide 0.4
Fragrance 0.8
Blue No. 1 0.001
Purified water remaining
Total 100.0%

評価結果は以下のとおりである。
歯周病由来の口臭改善率 ◎
使用感 ◎
知覚過敏抑制効果 ◎
歯垢除去効果 ◎
炎症抑制効果 ◎
The evaluation results are as follows.
Improvement rate of bad breath derived from periodontal disease ◎
Usability ◎
Hypersensitivity suppression effect ◎
Plaque removal effect ◎
Anti-inflammatory effect ◎

なお、硝酸カリウムの代わりに乳酸アルミニウムを用いても同じ結果が得られた。また、アスコルビン酸−2−リン酸マグネシウムの代わりにアスコルビン酸−2−リン酸ナトリウムを用いても同じ結果が得られた。   The same result was obtained when aluminum lactate was used instead of potassium nitrate. The same results were obtained even when sodium ascorbate-2-phosphate was used instead of magnesium ascorbate-2-phosphate.

Claims (15)

(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上を0.1〜1質量%と、
(B)乳酸アルミニウムを1〜5質量%と
を含有し、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50であることを特徴とする歯磨剤組成物。
(A) 0.1 to 1% by mass of one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof,
(B) Dentifrice composition containing 1-5 mass% of aluminum lactate, and the content ratio of (B) component / (A) component is 2-50 by mass ratio.
(A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)(B−1)乳酸アルミニウム及び(B−2)硝酸カリウムと
を含有し、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50であることを特徴とする歯磨剤組成物。
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
A dentifrice comprising (B) (B-1) aluminum lactate and (B-2) potassium nitrate, wherein the content ratio of (B) component / (A) component is 2 to 50 by mass ratio. Composition.
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜9質量%含有する請求項2記載の歯磨剤組成物。   The dentifrice composition according to claim 2, comprising 0.05 to 2% by mass of component (A) and 1 to 9% by mass of component (B). (A)成分を0.05〜2質量%、(B)(B−1)乳酸アルミニウムを1〜5質量%、(B−2)硝酸カリウムを1〜8質量%含有する請求項2記載の歯磨剤組成物。   The dentifrice of Claim 2 which contains 0.05-2 mass% of (A) component, 1-5 mass% of (B) (B-1) aluminum lactate, and 1-8 mass% of (B-2) potassium nitrate. Agent composition. 抗炎症用又は口臭改善用である請求項1〜4のいずれか1項記載の歯磨剤組成物。   The dentifrice composition according to any one of claims 1 to 4, which is used for anti-inflammation or for improving bad breath. (A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)乳酸アルミニウムと
からなり、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50である口腔用抗炎症剤。
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
(B) The anti-inflammatory agent for oral cavity which consists of aluminum lactate and whose content ratio of (B) component / (A) component is 2-50 by mass ratio.
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜5質量%含有する請求項6記載の口腔用抗炎症剤。   The anti-inflammatory agent for oral cavity according to claim 6, comprising 0.05 to 2% by mass of component (A) and 1 to 5% by mass of component (B). (A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)(B−1)乳酸アルミニウム及び(B−2)硝酸カリウムと
からなり、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50である口腔用抗炎症剤。
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
An anti-inflammatory agent for oral cavity comprising (B) (B-1) aluminum lactate and (B-2) potassium nitrate, wherein the content ratio of component (B) / component (A) is 2 to 50 in terms of mass ratio.
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜9質量%含有する請求項8記載の口腔用抗炎症剤。   The anti-inflammatory agent for oral cavity according to claim 8, containing 0.05 to 2% by mass of component (A) and 1 to 9% by mass of component (B). (A)成分を0.05〜2質量%、(B)(B−1)乳酸アルミニウムを1〜5質量%、(B−2)硝酸カリウムを1〜8質量%含有する請求項8記載の口腔用抗炎症剤。 The oral cavity according to claim 8, comprising 0.05 to 2% by mass of component (A), 1 to 5% by mass of (B) (B-1) aluminum lactate, and 1 to 8% by mass of (B-2) potassium nitrate. Anti-inflammatory agent. (A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)乳酸アルミニウムと
からなり、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50である口臭改善剤。
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
(B) The bad breath improving agent which consists of aluminum lactate and whose content ratio of (B) component / (A) component is 2-50 by mass ratio.
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜5質量%含有する請求項11記載の口臭改善剤。   The bad breath improving agent according to claim 11, comprising 0.05 to 2% by mass of component (A) and 1 to 5% by mass of component (B). (A)アスコルビン酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上と、
(B)(B−1)乳酸アルミニウム及び(B−2)硝酸カリウムと
からなり、(B)成分/(A)成分の含有比率が質量比で2〜50である口臭改善剤。
(A) one or more selected from ascorbic acid esters and salts thereof;
(B) A bad breath improving agent comprising (B-1) aluminum lactate and (B-2) potassium nitrate, wherein the content ratio of component (B) / component (A) is 2 to 50 in terms of mass ratio.
(A)成分を0.05〜2質量%、(B)成分を1〜9質量%含有する請求項13記載の口臭改善剤。   The bad breath improving agent according to claim 13, comprising 0.05 to 2% by mass of component (A) and 1 to 9% by mass of component (B). (A)成分を0.05〜2質量%、(B)(B−1)乳酸アルミニウムを1〜5質量%、(B−2)硝酸カリウムを1〜8質量%含有する請求項13記載の口臭改善剤。   The malodor of Claim 13 which contains 0.05-2 mass% of (A) component, 1-5 mass% of (B) (B-1) aluminum lactate, and 1-8 mass% of (B-2) potassium nitrate. Improver.
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