JP5820115B2

JP5820115B2 - 経口摂取用組成物

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Publication number: JP5820115B2
Application number: JP2010289077A
Authority: JP
Inventors: 武義浦田; 靖夫浦田
Original assignee: 武義浦田; 靖夫浦田
Priority date: 2010-01-14
Filing date: 2010-12-27
Publication date: 2015-11-24
Anticipated expiration: 2030-12-27
Also published as: JP2011162539A

Description

本発明は、植物抽出物特有の苦味、渋味が軽減された植物抽出物含有経口摂取用組成物に関する。

レスベラトロールに代表されるスチルベン系化合物及びその多量体は、グネツム科植物（非特許文献１）、ぶどう等に含まれており（非特許文献２−５）、古くから抗菌作用、抗酸化作用、突然変異誘発抑制作用、抗血小板作用、脂質代謝改善作用等（非特許文献６）を有することが認められている。しかし、最近において整形外科領域における骨芽細胞増殖作用（非特許文献７−８）のみならずサーチュインデアセチラーゼの賦活作用があることからカロリーリストラクションに深く関わることが判明し、またシクロオキシゲナーゼ抑制作用を有することも報告されたことから抗加齢、抗血管新生作用に加えて新たな切り口からの抗炎症作用も見直され（非特許文献９）、さらにアルツハイマー症候群に対する予防効果も判明した（非特許文献１０）。かかる観点からスチルベン系化合物及びその多量体を含有する植物抽出物を配合した組成物は、すでに機能性食品等として流通している。

特許公開２００７−１０６６９７

J Agric Food Chem 2009;7:2544-9 J Nat Prod 1998;61:655-7 Phytochem 2003;62:601-6 J Agric Food Chem 2003;51:26-31 Am J Enol Vitic 1997;48:169-176 Science 1997;275:(5297)218-220 Cells Tissues Organs. 2009;189(1-4):93-7 Int J Mol Med. 2006 18:565-70 Nat Rev Drug Discov 2006;5:493-506 J Neurochem. 2009;110:1445-56.

しかしながら、前記スチルベン系化合物又はその多量体を含有する植物抽出物には、特有の苦味、渋味があり、これを経口摂取しようとした場合、不快なものになるという問題がある。特に摂取を容易にするため、液剤や、固形剤としての口中溶解又は口中分散性の製剤とした場合には、口腔全体に苦味、渋味成分が分散してその苦味、渋味が強く感じられるため、使用者の使用コンプライアンスを良好に維持するのが困難であった。
従って、本発明の課題は、スチルベン系化合物又はその多量体含有植物抽出物を含有する、苦味、渋味が軽減された経口摂取用組成物を提供することにある。

そこで本発明者は、これらの植物抽出物の苦味、渋味を軽減すべく種々検討した結果、これらの植物抽出物に高度分岐鎖環状デキストリン、動物性タンパク質又は動物由来ペプチドを配合すれば、これらの植物抽出物特有の苦味、渋味が顕著に軽減され、口中で溶解又は分散する形態の組成物、又は液剤としても継続して摂取可能であることを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は（ａ）スチルベン系化合物及びその多量体から選ばれる１種以上を含有する植物抽出物と、（ｂ）高度分岐鎖環状デキストリン、動物性タンパク質及び動物由来ペプチドから選ばれる１種以上とを含有する経口摂取用組成物を提供するものである。

本発明によれば、スチルベン系化合物又はその多量体を含有する植物抽出物特有の苦味、渋味が軽減されることから、これらを含む機能性食品や医薬品を継続して使用することが可能となった。特に、口中溶解型や口中分散型、又は液剤の経口摂取用組成物においても苦味、渋味が軽減できたことは、嚥下機能の低下した高齢者等の継続服用上重要である。

本発明の経口摂取用組成物は、（ａ）スチルベン系化合物及びその多量体から選ばれる１種以上を含有する植物抽出物と、（ｂ）高度分岐鎖環状デキストリン、動物性タンパク質及び動物由来ペプチドから選ばれる１種以上とを含有するものである。

成分（Ａ）の植物抽出物に含まれるスチルベン系化合物は、次の一般式（１）

［式中Ａ及びＢは、同一又は異なって、ハロゲン原子、アミノ基、アミジノ基、アニリノアミド基、メルカプト基、スルホン酸基、リン酸基、ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、糖残基、−ＯＲ¹（Ｒ¹は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₅アルキル基、ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₅アルキル基又はＣ₂〜Ｃ₅アルケニル基を示す。）又は−ＯＣＯＲ²（Ｒ²は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₅アルキル基、ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₅アルキル基又はＣ₂〜Ｃ₅アルケニル基を示す。）を示す。ｎ及びｍは、同一又は異なって、０〜５の整数を示す。］
で表される化合物である。

上記一般式（１）中、ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子などが挙げられる。Ｃ₁〜Ｃ₅アルキル基としては、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ｎ−ペンチル基などの直鎖状又は分岐状のアルキル基が挙げられる。ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₅アルキル基としては、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基、ヒドロキシｎ−プロピル基、ヒドロキシイソプロピル基、ヒドロキシｎ−ブチル基、ヒドロキシｎ−ペンチル基などの直鎖状又は分岐状のヒドロキシアルキル基が挙げられる。Ｃ₂〜Ｃ₅アルケニル基としては、ビニル基、イソプロペニル基、アリル基、２−ブテニル基、３−ブテニル基、１−メチルアリル基、２−ペンテニル基、３−ペンテニル基などの直鎖状又は分岐状のアルケニル基が挙げられる。

上記スチルベン系化合物及びその多量体のうち、以下に示す化合物がより好ましい。
（１）ｎ及びｍが共に０である化合物（すなわち、スチルベン）。
（２）ｎ及びｍが同一又は異なって０〜５の整数であり、置換基が全て水酸基であるスチルベン系化合物（ただし、ｎ及びｍは同時に０ではない）。具体例としては、４，４’−スチルベンジオール、３，５−スチルベンジオール、レスベラトロール等が挙げられる。
（３）ｎ及びｍが同一又は異なって０〜５の整数であり、少なくとも３位、５位、４’位に置換基が存在するスチルベン系化合物（ただし、ｎ及びｍの和は３以上である。）。具体例としては、レスベラトロール、ラポンチシン、ポリダティン、３，４’，５−スチルベントリオール−４’−グルコシド、２，３，５，４’−スチルベンテトラオール−２−グルコシドなどが挙げられる。
（４）ｎ及びｍが同一又は異なって１〜５の整数であり、少なくとも４位、４’位に置換基が存在するスチルベン系化合物。具体例としては、スチルバミジン（すなわち、４，４’−ジアミジノスチルベン）、４，４’−ジアミノスチルベン、４，４’−スチルベンジオールなどが挙げられる。

（５）ｎ及びｍが同一又は異なって０〜５の整数であり、置換基のいずれか一つがスルホン酸基又はカルボキシ基であるスチルベン系化合物（ただし、ｎ及びｍは同時に０ではない）。具体例としては、４，４’−ジアミノ−２，２’−スチルベンジスルホン酸、２−カルボキシ−３，４’−スチルベンジオールなどが挙げられる。
（６）ｎ及びｍが同一又は異なって０〜５の整数であり、置換基のいずれか一つがアルコキシ基であるスチルベン系化合物（ただし、ｎ及びｍは同時に０ではない）。具体例としては、４−メトキシスチルベン、２，５’−ジメトキシ−４，４’−スチルベンジオールなどが挙げられる。

（７）置換基が−ＯＲ¹であるスチルベン系化合物。
（８）上記（１）〜（７）の化合物の多量体。

スチルベン系化合物の多量体の具体例としては、α−ビニフェリン、（２Ｒ，３Ｒ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジヒドロキシフェニル）−６−［（Ｅ）−４−ヒドロキシスチリル］−２，３−ジヒドロベンゾフラン−４−オール（グネチンＣ）、グネチンＬ、グネモノサイドＡ、グネモノサイドＣ、グネモノサイドＤ、グネモノールＫ、グネモノサイドＫ、グネチンＥ、グネチンＤ、ε−ビニフェリン、グネツハイニンスＭ−Ｏなどが挙げられる。

上記に示した化合物の中でも、（２）及び（３）のスチルベン系化合物が好ましく、これらに含まれる化合物の中でも、さらに３位、５位及び４’位の置換基が同一又は異なって水酸基、−ＯＳＯＲ²であるスチルベン系化合物が好ましく、特にレスベラトロール、ポリダティンが好ましい。また、多量体としては、α−ビニフェリン及び（２Ｒ，３Ｒ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジヒドロキシフェニル）−６−［（Ｅ）−４−ヒドロキシスチリル］−２，３−ジヒドロベンゾフラン−４−オール（グネチンＣ）、グネチンＬ、グネモノサイドＡ、グネモノサイドＣ、グネモノサイドＤ、グネモノールＫ、グネモノサイドＫ、グネチンＥ、グネチンＤ、ε−ビニフェリン、グネツハイニンスＭ−Ｏが好ましい。

成分（ａ）のスチルベン系化合物又はその多量体を含む植物抽出物の原料としては、例えば、グネツム科植物、タデ科植物、ブドウ科植物、バイケイソウ、桑、などが挙げられる。
本発明に用いられるグネツム科植物の種子は、スチルベン系化合物の２量体である（２Ｒ，３Ｒ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジヒドロキシフェニル）−６−［（Ｅ）−４−ヒドロキシスチリル］−２，３−ジヒドロベンゾフラン−４−オール（グネチンＣ）、グネチンＬ、グネモノサイドＡ、グネモノサイドＣ、グネモノサイドＤを含有する。またその根からは、３量体であるグネモノールＫ、グネモノサイドＫが、その幹からはグネチンＥ、グネチンＤ、ε−ビニフェリンが、さらに最近には蔓部からグネツハイニンスＭ−Ｏも抽出されている。

グネツム科の代表的な植物としてはＧｎｅｔｕｍｇｎｅｍｏｎＬｉｎｎ．（インドネシアではメリンジョと呼称−以下「メリンジョ」と記す）、Ｇｎｅｔｕｍｌａｔｉｆｏｌｉｕｍ（Ｇｎｅｔａｃｅａｅ）、Ｇｎｅｔｕｍｈａｉｎａｎｅｎｓｅ、がある。タデ科植物としては、アイ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍｔｉｎｃｔｏｒｉｕｍ）イブキノトラノオ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍｂｉｓｔｏｒｔａ）、ソバ（Ｆａｇｏｐｙｒｕｍｅｓｃｕｌｅｎｔｕｍ）、ダイオウ（Ｒｈｅｕｍｓｐｐ．）、ツルドクダミ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｍ）、イタドリ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍｃｕｓｐｉｄａｔｕｍ）などが挙げられる。この中でも、特にメリンジョ、Ｇｎｅｔｕｍｌａｔｉｆｏｌｉｕｍ（Ｇｎｅｔａｃｅａｅ）、ダイオウ（Ｒｈｅｕｍｓｐｐ．）、ツルドクダミ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｍ）、イタドリ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍｃｕｓｐｉｄａｔｕｍ）はスチルベン系化合物の含有量が多いため好ましく、さらに好ましくは、グネチンＣを多く含有するメリンジョ、及びヒドロキシスチルベンを多く含有するツルドクダミ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｍ）とイタドリ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍｃｕｓｐｉｄａｔｕｍ）が好ましい。使用する部位も特に限定されるものではないが、その種子、根茎、根又は蔓が好ましい。尚、これらは１種のみ用いても良いし、２種以上併用しても良い。

さらに、ブドウ科植物（Ｖｉｔａｃｅａｅ）としては、ビスティス種（Ｖｉｔｉｓｓｐｐ．）が挙げられる。具体的には欧、中東品種のビスティスビニフェラ種（Ｖ．ｖｉｎｉｆｒａ）、北米品種のビスティスラブルスカ種（Ｖ．ｌａｂｒｕｓｃａ）；ビスティスカリフォルニア種（Ｖ．Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ）に代表される１５品種；北米ミュカディン種のビスティスムソニャーナ種（Ｖ．Ｍｕｎｓｏｎｉａｎａ）に代表される２品種；アジア品種のビスティスアミュレンシス種（Ｖ．Ａｍｕｒｅｎｓｉｓ）に代表される３品種が挙げられる。このなかでもビスティスビニフェラ種（Ｖ．ｖｉｎｉｆｒａ）、ビスティスラブルスカ種（Ｖ．ｌａｂｒｕｓｃａ）及び日本で開発された品種が好ましい。具体的にはイーレン（Ａｉｒｅｎ），アリゴテ（Ａｌｉｇｏｔｅ），リースリング（Ｒｉｅｓｌｉｎｇ），ソーヴィニオンブラン（Ｓａｕｖｉｇｎｏｎｂｌａｎｃ），トレッビアーノ（Ｔｒｅｂｂｉａｎｏ），シャルドネ（Ｃｈａｒｄｏｎｎａｙ），シュナンブラン（Ｃｈｅｎｉｎｂｌａｎｃ）、セミヨン（Ｓｅｍｉｌｌｏｎ），ミュスカ（Ｍｕｓｃａｔ），カベルネソービニオン（ＣａｂｅｒｎｅｔＳａｕｖｉｇｎｏｎ）、カリニャン（Ｃａｒｉｇｎａｎ），サンソー（Ｃｉｎｓａｕｔ），グルナッシュノワール（ＧｒｅｎａｃｈｅＮｏｉｒ）、メルロ（Ｍｅｒｌｏｔ）、マタロ（Ｍａｔａｒｏ），ピノノワール（ＰｉｎｏｔＮｏｉｒ）、サンジョヴェーゼ（Ｓａｎｇｉｏｖｅｓｅ）、シラー（Ｓｙｒａｈ）、ガメイ（Ｇａｍａｙ）、テンプラニーリョ（Ｔｅｍｐｒａｎｉｌｌｏ）、トレッビアーノ（Ｔｒｅｂｂｉａｎｏ）、ゲヴェルツトラミネル（Ｇｅｗｕｒｔｒａｍｉｎｅｒ）、ツバイゲルトレーベ（Ｚｗｅｉｇｌｔｒｅｂｅ）、ミュラートゥルガウ（Ｍｕｌｌｅｒ−Ｔｈｕｒｇａｕ）、グロロー（Ｇｒｏｌｌｅａｕ）、カベルネフラン（ＣａｂｅｒｎｅｔＦｒａｎｃ）、プチベルド（ＰｅｔｉｔＶｅｒｄｏｔ）、甲州、マスカットベリーＡ、グラッククイーンが挙げられる。その中でも、特にビスティスビニフェラ種（Ｖ．ｖｉｎｉｆｒａ）のカベルネソービニオン（ＣａｂｅｒｎｅｔＳａｕｖｉｇｎｏｎ）、ピノノワール（ＰｉｎｏｔＮｏｉｒ）、シラー（Ｓｙｒａｈ）、メルロ（Ｍｅｒｌｏｔ）、グルナッシュ（Ｇｒｅｎａｃｈｅ）、カリニャン（Ｃａｒｉｇｎａｎ）、ネッビオーロ（Ｎｅｂｂｉｏｌｏ）、サンジョヴェーゼ（Ｓａｎｇｉｏｖｅｓｅ）、ガメイ（Ｇａｍａｙ）やビスティスラブルスカ種（Ｖ．ｌａｂｒｕｓｃａ）、マスカットベリーＡ、グラッククイーンがスチルベン系化合物を多く含有するので好ましい。使用する部位も特に限定されるものではないが、葉又は果実（果皮、種子を含む）が好ましい。また、果実の場合は、未熟のものがより多くのスチルベン系化合物を含有するため好ましい。

バイケイソウ（Ｖｅｒａｔｒｕｍａｌｂｕｍ）は、ユリ科の植物であり、使用する部位は特に限定されるものではないが、根茎が好ましい。本発明に用いられる桑の使用する部位は特に限定されるものではないが、桑の実が好ましい。

これらの植物からスチルベン系化合物又はその多量体を抽出するには、水及び／又は有機溶媒を用いて常法により抽出すればよい。有機溶媒としては、エタノール、イソプロパノール、アセトン、ヘキサン等が挙げられるが、エタノールが特に好ましい。抽出方法としては、常温又は加熱条件下で抽出すればよい。

本発明に用いる成分（ａ）の植物抽出物中のスチルベン系化合物及びその多量体の含有量は、植物抽出物の全質量（乾燥質量）を１００質量％とすると、２〜９０質量％、好ましくは５〜８０質量％、より好ましくは１０〜８０質量％、特に好ましくは３０〜８０質量％とすることができる。すなわち、本発明では、精製等を行い、スチルベン系化合物のみからなる植物抽出物を用いることもできる。

成分（ａ）の植物抽出物はスチルベン系化合物及びその多量体以外にポリフェノールをさらに含有するものであっても良い。このとき、含有されているポリフェノールの種類は特に限定されないが、例えば、フラボノイド系、アントシアニン系、タンニン系等のポリフェノールが挙げられる。尚、これらは１種のみ含有していても良いし、２種以上含有していても良い。このポリフェノールの含有量は、上記植物抽出物の乾燥質量を１００質量％とした場合、２０〜８０質量％、好ましくは３０〜７０質量％とすることができる。

特に、上記植物抽出物としては、メリンジョ抽出物又はブドウ抽出物が好ましい。このとき、スチルベン系化合物及びその多量体の含有量は特に限定されないが、植物抽出物の含有量（乾燥質量）を１００質量％とした場合、５〜６０質量％、好ましくは１０〜３０質量％とすることができる。

さらに、このメリンジョ又はブドウ抽出物には、スチルベン系化合物及びその多量体以外のポリフェノール（フラボノイド系、アントシアニン系、タンニン系等のうちの少なくとも１種以上）を含有していても良い。このとき、スチルベン系化合物及びその多量体以外のポリフェノールの含有量は特に限定されないが、メリンジョ又はブドウ抽出物の含有量（乾燥質量）を１００質量％とした場合、１０〜６０質量％、好ましくは３０〜５０質量％とすることができる。

これらの植物抽出物としては市販品を用いることができ、（株）ホソダＳＣＨのメリンジョエキス１５粘調液（スチルベン系化合物として１５％、スチルベン系化合物を含んだ蒸発乾固物として３８％規格品）、オリザ油化株式会社のレスベラトロールｐ−５（粉末）、メデイエンス株式会社の「赤ワイン効果Ｒ」（粉末）、サンブライト株式会社の「ＶＩＮＥＡＴＲＯＬ」（粉末）等を用いることができる。

これらの植物抽出物（ａ）は、その生理作用及び苦味、渋味軽減のためには、本発明の経口摂取用組成物中に乾燥質量換算で、０．２〜５０質量％、さらに１〜３０質量％、特に２〜２０質量％含有するのが好ましい。

本発明に用いられる（ｂ）動物性タンパク質としては、アルブミン、カゼイン又はその塩、コラーゲン、グロブリン、牛乳中に含まれるタンパク質画分等が挙げられる。また、動物由来ペプチドとしては、動物性タンパク質の分解物が挙げられる。アルブミンとしては、卵白アルブミン、動物由来の血清アルブミンが挙げられる。カゼイン及びその塩としては、牛乳カゼイン及びその塩が好ましい。コラーゲンとしては、豚、魚、牛等から得られるコラーゲンが挙げられる。グロブリンとしては、哺乳類の血液由来のものが使用できる。牛乳中に含まれるタンパク質画分としては乳塩基性タンパク質（雪印メグミルク製ＭＢＰ）、動物由来ペプチドとしては、前記動物性タンパク質の分解物の他、鶏の卵黄から抽出した蛋白を酵素分解したペプチド（ファーマフーズ社製ボーンペップ）、カゼインを酵素処理したカゼインホスホペプチド（明治フードマテリア製ＣＰＰ）が使用できる。

これらの動物性タンパク質又は動物由来ペプチドは、成分（ａ）の苦味、渋味を抑制する点から、成分（ａ）の乾燥質量１００質量部に対し、５〜３００質量部含有するのが好ましく、さらに１０〜２００質量部、特に５０〜２００質量部含有するのが好ましい。

動物性タンパク質又は動物由来ペプチドの配合にあたっては、成分（ａ）と動物性タンパク質又は動物由来ペプチドを混合するだけでもよいが、成分（ａ）と動物性タンパク質又は動物由来ペプチドの混合物を溶液状態のもとで加熱する方法が、苦味、渋味抑制効果を増強させる点から好ましい。加熱条件は、４０〜１００℃、より好ましくは６５〜１００℃で、１５分〜２時間、より好ましくは３０分〜２時間加熱するのがよい。

本発明に用いられる（ｂ）高度分岐鎖環状デキストリンとしては、例えば、特開平８−１３４１０４号公報記載の方法に従い、１，４−α−グルカン分枝酵素（枝作り酵素、Ｑ酵素）、４−α−グルカノトランスフェラーゼ（Ｄ酵素、アミロマルターゼ、不均化酵素）、サイクロデキストリングルカノトランスフェラーゼ（ＣＧＴａｓｅ）等の枝作り酵素を澱粉（ワキシーコーンスターチが好ましい）に作用させて得られるものが好ましい。これらの酵素は、内分岐環状構造部分と外分岐構造部分とを有する、重合度が５０から５０００の範囲にあるグルカンであって、ここで、内分岐環状構造部分とはα−１，４−グルコシド結合とα−１，６−グルコシド結合とで形成される環状構造部分であり、そして外分岐構造部分とは、該内分岐環状構造部分に結合した非環状構造部分であるグルカンを生産する能力を持っている。本発明では、酵素として特にα−１，４−グルカン分岐酵素（ＥＣ２．４．１．１８）を用いることが好ましい。本発明で用いる高度分岐鎖環状デキストリンとしては、市販品を用いることができ、江崎グリコ株式会社製のクラスターデキストリン（登録商標）が入手容易であり、量的な供給安定性に優れていることから好ましい。

高度分岐鎖環状デキストリンは、成分（ａ）の苦味、渋味を抑制する点から、成分（ａ）の乾燥質量１００質量部に対し、５０〜５，０００質量部含有するのが好ましく、さらに１００〜３，０００質量部、特に２００〜３，０００質量部含有するのが好ましい。

高度分岐鎖環状デキストリンの配合にあたっては、成分（ａ）に高度分岐鎖環状デキストリン水溶液を混合し、次いで乾燥するのが好ましい。又は成分（ａ）と動物性タンパク質又は動物由来ペプチドとを含有する組成物に高度分岐鎖環状デキストリン水溶液を混合し、次いで乾燥するのが好ましい。

本発明においては、動物性タンパク質又は動物由来ペプチドと高度分岐鎖環状デキストリンを併用するのが成分（ａ）の渋味、苦味軽減効果の点でさらに好ましい。これらの成分を併用する場合、まず、成分（ａ）と動物性タンパク質又は動物由来ペプチドの溶液とを混合加熱した後に高度分岐鎖環状デキストリン水溶液を添加後乾燥するのが好ましい。

本発明の経口摂取用組成物には、前記成分以外に、他の生理活性物質、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、矯味剤、矯臭剤、増量剤、ｐＨ調整剤、緩衝剤、着色剤、溶解剤等を含有させることができる。ここで他の生理活性物質としては、Ｎ−アセチルグルコサミン、グルコサミン塩酸塩、シトルリン、アンセリン、ボスウエリルセラータ抽出物（５−ロキシン）、西洋白ヤナギエキス、骨形成ペプチド（ボーンペップ）、変性及び非変性ＩＩ型コラーゲン、魚骨由来カルシウム、キチン、キトサン、ビタミンＤ、ユビデカレノン（コエンザイムＱ１０）、アルブチン、レチノイン酸トコフェロール、トラネキサム酸、ルムプヤン、γ−リノレニン、低分子ヒアルロン酸、コラーゲン、Ｌ−システイン、アスコルビン酸ナトリウム、酢酸ｄｌ−α−トコフェロールを含有させることができる。また賦形剤としては乳糖、セルロース、コーンスターチ、デンプン／炭酸カルシウム混合剤等が挙げられる。結合剤としては、ポリエチレングリコール、ヒドロキシプロピルセルロース、米デンプンが挙げられる。崩壊剤としては、クロスポビドン、カルボキシメチルスターチナトリウム、部分アルファ化デンプンなどが挙げられる。その他、シクロデキストリン、グルコノデルタラクトンを配合することもできる。

本発明のうち、経口摂取用組成物の形態は、経口摂取できる形態であればよく、例えば液剤をはじめ、粉末、顆粒剤、細粒剤、錠剤、カプセル剤、マイクロカプセル剤等の固形剤が挙げられる。このうち、固形剤としては粉末、顆粒、錠剤、マイクロカプセル剤が好ましく、特に口中溶解又は口中分散型の形態、例えば粉末、顆粒、口中崩壊錠、口中溶解錠（チュアブル錠）等が好ましい。また液剤としてドリンクタイプの剤形が好ましい。これらの剤形は常法によって製造することができる。

本発明の経口摂取用組成物は、後記実施例に示すようにスチルベン系化合物又はその多量体を含有する植物抽出物特有の苦味、渋味が顕著に軽減されているので、機能性食品、経口用医薬品及び化粧品として有用であり、継続して使用可能であることから、スチルベン系化合物及びその多量体の生理作用を有効に奏させることができる。

以下、本発明の実施例を説明する。本発明の範囲は、これらの製品及び製法に限定されるものではない。
なお、実施例３、５、７、９、１１は参考例であって、特許請求の範囲に包含されるものではない。

実施例１
メリンジョエキス１５粘調液（スチルベン系化合物として１５％、スチルベン系化合物を含んだ蒸発乾固物として３８％規格品）１０ｇをクラスターデキストリン水溶液（３０ｇのクラスターデキストリンを５００ｍＬの蒸留水に溶かしたもの）に加えてミキサーで混錬処理し一夜放置後、沈殿物を加圧濾過した濾液を９０℃で６０分間加熱殺菌を行い、凍結乾燥し液剤用の経口摂取用組成物を得た（スチルベン系化合物４．４％含有製品）。

実施例２
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇをクラスターデキストリン水溶液（１９０ｇのクラスターデキストリンを５００ｍＬの蒸留水に溶かしたもの）に加えてミキサーで混錬処理し一夜放置後、沈殿物を加圧濾過した濾液を８０℃で３０分間加熱殺菌を行い、凍結乾燥し液剤用の経口摂取用組成物を得た（スチルベン系化合物としてのレスベラトロール０．２５％、総ポリフェノール１．５％含有製品）。

実施例３
メリンジョエキス１５粘調液（スチルベン系化合物として１５％、スチルベン系化合物を含んだ蒸発乾固物として３８％規格品）１０ｇと生卵白溶液８０ｍＬ（卵白アルブミンとして１０ｇ含有）をミキサーで混錬処理し室温下に一夜放置後、水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）し乾燥・粉砕し、経口摂取用組成物を得た（スチルベン系化合物１０．９％含有製品）。

実施例４
メリンジョエキス１５粘調液（スチルベン系化合物として１５％、スチルベン系化合物を含んだ蒸発乾固物として３８％規格品）１０ｇと生卵白溶液４０ｍＬ（卵白アルブミンとして５ｇ含有）をミキサーで混錬処理し、一夜放置後、水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）し、熱時クラスターデキストリン水溶液（１０ｇのクラスターデキストリンを５０ｍＬの蒸留水に溶かしたもの）を加えて揺動して全体に浸透させるために、１０時間室温放置した後に乾燥、粉砕して経口摂取用組成物を得た（スチルベン系化合物８％含有製品）。

実施例５
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇに水１０ｍＬを加え混合して溶液となし、これを生卵白溶液４０ｍＬ（卵白アルブミンとして５ｇ含有）とミキサーで混錬処理し、一夜放置後水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）した後、乾燥粉砕し経口摂取用組成物を得た（スチルベン系化合物としてのレスベラトロール３．３％、総ポリフェノール１９．８％含有製剤）。

実施例６
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇに水１０ｍＬを加え混合して溶液となし、これを生卵白溶液４０ｍＬ（卵白アルブミンとして５ｇ含有）とミキサーで混錬処理し、一夜放置後水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）した後、熱時クラスターデキストリン水溶液（１０ｇのクラスターデキストリンを５０ｍＬの蒸留水に溶かしたもの）を加えて揺動して全体に浸透させるために室温下に１０時間放置し、最後に乾燥、粉砕を行って経口摂取用組成物を得た（スチルベン系化合物としてのレスベラトロール２％、総ポリフェノールとして１２％含有製剤）。
（苦味・渋味に対する人モニター試験）
実施例３〜実施例６及び、対照例については下記の処方にてチュアブル製剤を調製し、これらをモニター２０人に摂食させて、下記表２のアンケートにて苦味・渋味について官能試験を行った。その結果を表３に示す。

官能試験用チュアブル製剤の処方：
基本佐剤：Ｎ−アセチルグルコサミン（ＮＡＧ）；２０００ｍｇ、乳糖；１０００ｍｇ、魚骨由来カルシウム；５００ｍｇ（合計３５００ｍｇ）
この基本佐剤に以下の等力価となした各主剤及び対照剤を配合し、さらにレモンの矯味を施し官能試験用チュアブルの系列を製剤した。

・主剤実施例：上記の実施例に従い調整した各経口摂取用組成物
実施例３；スチルベン系化合物として２ｍｇ含有、すなわち経口摂取組成物として１８．３ｍｇ
実施例４；スチルベン系化合物２ｍｇ含有、すなわち経口摂取組成物として２５ｍｇ
実施例５；スチルベン系化合物としてのレスベラトロール２ｍｇ含有、すなわち経口摂取組成物として６０ｍｇ
実施例６：スチルベン系化合物としてのレスベラトロール２ｍｇ含有、すなわち経口摂取組成物として１００ｍｇ
・対照剤実施例：
スチルベン系化合物としてのレスベラトロール２ｍｇ含有、すなわちメデイエンス株式会社製「赤ワイン効果Ｒ」として４０ｍｇ

表３によれば、対照については２０人中１８人が「強い苦味・渋味を感じる。」と答え、２人が「若干の苦味・渋味を感じる」と答えた。これに対し、実施例３〜４においては、２０人中８人が、実施例５では２０人中７人が、実施例６では６人が「苦味・渋味をほとんど感じない」と答え、さらには「苦味・渋味を全く感じない」と答えた人は、実施例３、４、５、６においてはおのおの、２０人中６、１０、５、７人であった。

実施例７
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇに水１０ｍＬを加え混合して溶液となし、これを乳塩基性タンパク質（雪印メグミルク製ＭＢＰ^TH）５ｇとミキサー混錬処理し、一夜放置後水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）した後、乾燥粉砕し経口摂取用組成物粉末を得た（スチルベノイドとしてのレスベラトロール３．３％含有製剤）

実施例８
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇに水１０ｍＬを加え混合して溶液となし、これを乳塩基性タンパク質（雪印メグミルク製ＭＢＰ）５ｇとミキサー混錬処理し、一夜放置後水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）した後、熱時溶クラスターデキストリン水溶液（１０ｇのクラスターデキストリンを５０ｍＬの蒸留水に溶かしたもの）を加えて揺動して全体に浸透させるために室温下に１０時間放置し、最後に乾燥、粉砕を行って経口摂取用組成物を得た（スチルベノイドとしてのレスベラトロール２％含有製剤）。

実施例９
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇに水１０ｍＬを加え混合して溶液となし、これを鶏卵黄由来ペプチド（ファーマフーズ社製ボーンペップ）５ｇとミキサー混錬処理し、一夜放置後水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）した後、乾燥粉砕し経口摂取用組成物粉末を得た（スチルベノイドとしてのレスベラトロール３．３％含有製剤）。

実施例１０
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇに水１０ｍＬを加え混合して溶液となし、これを鶏卵黄由来ペプチド（ファーマフーズ社製ボーンペップ）５ｇとミキサー混錬処理し、一夜放置後水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）した後、熱時溶クラスターデキストリン水溶液（１０ｇのクラスターデキストリンを５０ｍＬの蒸留水に溶かしたもの）を加えて揺動して全体に浸透させるために室温下に１０時間放置し、最後に乾燥、粉砕を行って経口摂取用組成物を得た（スチルベノイドとしてのレスベラトロール２％含有製剤）。

実施例１１
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇに水１０ｍＬを加え混合して溶液となし、これをカゼインフォスフォペプチド（明治フードマテリア製ＣＰＰ）５ｇとミキサー混錬処理し、一夜放置後水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）した後、乾燥粉砕し経口摂取用組成物粉末を得た（スチルベノイドとしてのレスベラトロール３．３％含有製剤）。

実施例１２
赤ワイン効果Ｒ（ｔ−レスベラトロール５％、総ポリフェノール３０％含有）１０ｇに水１０ｍＬを加え混合して溶液となし、これをカゼインフォスフォペプチド（明治フードマテリア製ＣＰＰ）５ｇとミキサー混錬処理し、一夜放置後水浴上にて６０分加熱（８０〜１００℃）した後、熱時溶クラスターデキストリン水溶液（１０ｇのクラスターデキストリンを５０ｍＬの蒸留水に溶かしたもの）を加えて揺動して全体に浸透させるために室温下に１０時間放置し、最後に乾燥、粉砕を行って経口摂取用組成物を得た（スチルベノイドとしてのレスベラトロール２％含有製剤）。

（苦味・渋味に対する人モニター試験）
実施例７〜実施例１２及び、対照については下記の処方にてチュアブル製剤を調製し、これらをモニター２０人に摂食させて、前記表１のアンケートにて苦味・渋味について官能試験を行った。その結果を表３に示す。

チュアブル製剤の処方：
基本佐剤：Ｎ−アセチルグルコサミン（ＮＡＧ）；２０００ｍｇ、乳糖；１０００ｍｇ、魚骨由来カルシウム；５００ｍｇ（合計３５００ｍｇ）
これに以下の等力価となした主剤を配合し、さらにレモンの矯味を施しチュアブルとした。

主剤実施例：
実施例７、９、１１；スチルベノイドとしてのレスベラトロール２ｍｇ含有、すなわち経口摂取組成物として１５０ｍｇ
実施例８、１０、１２：スチルベノイドとしてのレスベラトロール２ｍｇ含有、すなわち経口摂取組成物として２５０ｍｇ
対照：スチルベノイドとしてのレスベラトロール２ｍｇ含有、すなわち５％レスベラトロール含有ぶどう抽出物（メデイエンス株式会社赤ワイン効果Ｒ）として４０ｍｇ

表３によれば、対照については２０人中１８人が「強い苦味・渋味を感じる。」と答え、２人が「若干の苦味・渋味を感じる」と答えた。これに対し、実施例７〜１２ではおのおの７、８、７、６、７、８人が「苦味・渋味をほとんど感じない」と答え、さらには「苦味・渋味を全く感じない」と答えた人は、実施例７〜１２においてはおのおの、２０人中６、９、７、１１、６、１０人であった。

これにより、全ての実施例は苦味・渋味を顕著に軽減する作用を有することが確認され、加えて動物性タンパク質とクラスターデキストリンとを併用することによりさらに優れた苦味・渋味改善効果を有することが確認された。

以上により、本発明は、スチルベン化合物及びその多量体含有植物抽出物特有の苦味及び渋味を大幅に軽減することができる。これにより、食品、医薬品等に広く利用することができる。

Claims

（ａ）レスベラトロール、α−ビニフェリン、ε−ビニフェリン、（２Ｒ，３Ｒ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）−３−（３，５−ジヒドロキシフェニル）−６−［（Ｅ）−４−ヒドロキシスチリル］−２，３−ジヒドロベンゾフラン−４−オール（グネチンＣ）、グネチンＬ、グネモノサイドＡ、グネモノサイドＣ、グネモノサイドＤ、グネモノールＫ、グネモノサイドＫ、グネチンＥ、グネチンＤ、ε−ビニフェリン及びグネツハイニンスＭ−Ｏから選ばれるスチルベン系化合物及びその多量体の１種以上を含有し、グネツム科植物、ブドウ科植物、タデ科植物、バイケイソウ、及び桑から選ばれる植物の抽出物である植物抽出物と、（ｂ−１）高度分岐鎖環状デキストリンと、（ｂ−２）アルブミン、カゼイン又はその塩、コラーゲン、グロブリン、牛乳中に含まれる蛋白質画分、鶏卵黄の抽出蛋白の酵素分解物であるペプチド及びカゼインの酵素処理物であるカゼインホスホペプチドから選ばれる動物性タンパク質又は動物由来ペプチドとを含有する経口摂取用組成物。
成分（ｂ−１）の含有量が成分（ａ）の乾燥質量１００質量部に対し５０〜５０００質量部、成分（ｂ−２）の含有量が成分（ａ）の乾燥質量１００質量部に対し５〜３００質量部である請求項１記載の経口摂取用組成物。
液剤、又は口中溶解若しくは口中分散性経口摂取用組成物である請求項１又は２記載の経口摂取用組成物。
粉末、顆粒剤、細粒剤、錠剤、カプセル剤及びマイクロカプセル剤から選ばれる形態である請求項１又は２記載の経口摂取用組成物。