JP5756018B2 - オクテニジン組成物 - Google Patents
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Description
(H−C−OH)a(HO−C−OH)b(H−C−H)c
[式中、a、b、cは整数であり、ここで、a+bは少なくとも2であり、好ましくは少なくとも3であり、cは0、1であるか又は2〜a+bの範囲の数から選択される]
で表されるポリアルコールであって、
該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つと(環状)アセタールを形成するという条件で、1以上のアルデヒド基を有するか、及び/又は場合により該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つとアセタール(若しくはケタール)を形成する1以上のケト基を有し、
場合により、該ポリアルコールが環状ヘミアセタール若しくはアセタールである場合、好ましくは環サイズが5〜7個の原子を有する環状ヘミアセタール若しくはアセタールである場合、又は、該ポリアルコールが、a+bが2若しくは3であるとき、式1の少なくとも2ユニットを有するポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルとして存在するという条件で、それらのポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルである場合に、1以上のカルボン酸基を有するポリアルコールと、溶液中のオクテニジンとの併用療法投与用に意図される。1つの特に好ましい局面では、本発明は、溶液の併用療法のためのキットにおいて、混合物として又は別々の成分として、オクテニジン及びグルコースを有する医薬組成物に関する。
オクテニセプト(登録商標)(Schulke & Mayr)溶液(0.1%(w/w)オクテニジン二塩酸塩及び2%(w/w)2−フェノキシエタノール(水中));NaCl溶液(0.9%(w/v)(水中));グルコース5%(Mayrhofer Pharmaceuticals)グルコース溶液5%(w/v)(水中));ラクトース、2−ヒドロキシグルコース、サッカロース、フルクトース、ポリエチレングリコール、コンドロイチン−4−硫酸、コンドロイチン−6−硫酸、デルマンタン硫酸及び硫酸デキストランを無菌的にろ過し、最終濃度をH2Oにより5%(w/v)にして使用した。
ヒトのグリア芽腫細胞株U373は、10%PCS(Gibco(商標))、2mMグルタミン(PPA)及び100U/mlペニシリン/ストレプトマイシン(PAA)を補足したダルベッコ変法イーグル培地(DMEM)中で37℃、5%CO2にて培養した。細胞を単層で培養し、80%コンフルエンスで継代した。細胞接着実験を実施する前に、細胞を96ウェルプレートに移し、コンフルエンスにした。
引用(Uchide,N.and Toyoda H.,(2007)J Immunol Methods,328 1−2):215−9)において詳細に記載されたように細胞接着を実施した。U373細胞は、96ウェルプレート中で、オクテニセプト(登録商標)(最終濃度は5%(v/v)オクテニセプト(登録商標)、これは0.005%のオクテニジン二塩酸塩に等しい)を単独で又は特定の添加物(5%v/v)とともに、1時間、グルコース不含Leibovitz培地中でインキュベートされた。上清を除去後、標準的な洗浄手法を3回行い、その後、PBSをモーター制御のピペットで添加し、非接着細胞を脱着させた。後に、マトリックスが固体連結を形成した細胞だけをグルタルアルデヒドで固定し、グルタルアルデヒドの除去後、メチルバイオレットで染色した。沈殿した染色物をSDS緩衝液で溶解し、ELISAプレートリーダー中で550nmで吸光度を測定した。
相互作用のための標識として、NaCl溶液中のオクテニセプト(登録商標)の成分の溶解性の安定性を沈澱物の分析を通じて決定した。無菌のAqua Bidest中でオクテニセプト(登録商標)を等量の0.9%NaCl又は5%糖質とともに、3、12、24及び72時間、4℃で同時インキュベーション後、溶液を2500rpmで5分間遠心分離し、存在する場合には沈澱物は、METAVIEWマイクロ写真撮影ドキュメンテーションシステムを備えたデジタルカメラを有するZeiss倒立顕微鏡で分析した。
正に帯電したオクテニジン、及び細菌表面上の負電荷はその有効性を生じさせる。従来行われているように、生理学的な塩化ナトリウム溶液で1:1に希釈したオクテニセプト(登録商標)を投与する場合、NaCl及び双極子水からなる混合された水和物殻はオクテニジン分子の周囲に形成する。NaClphysiolを含む溶液中中の高いイオン強度は、特定の理論に限定されずに、オクテニジンの正電荷に基づいている抗菌作用の減少をもたらす。よって、NaClを用いた希釈は有効性を損なう。ここでは、これは、わずかな損失を構成するだけでなく、特に誘導される結晶化も構成することを示した。
結晶堆積物(図1)は、60℃に加熱した場合、再度溶解する、4℃にて96時間のインキュベーション後の生理学的な塩化ナトリウム溶液とオクテニセプト(登録商標)との混合物において生じる(20倍レンズ)。5%グルコースとオクテニセプト(登録商標)の混合物(1:1)でゃ、30日後でさえ堆積物は確認できない。希釈物として他の極性負電荷糖質は結晶を形成しないが、しかし、コンドロイチン硫酸、デルマンタン硫酸又はヘパラン硫酸のような硫酸化された高分子炭化水素は、迅速な微結晶又はコロイド状の濁度をもたらす。
結晶沈澱物は、5%グルコース溶液による希釈を介して妨げられ得る。ここで、この添加が創傷治癒の改善に寄与し得る効果を確実にするかどうかを調べた。U373細胞は、オクテニセプト(登録商標)単独又は添加物(1:1のグルコース5%又はNaCl 0.9%)と伴うLeibovitz培地中で1時間インキュベートされた。各場合において、5μlの各溶液を100μlの培地に添加した。接着細胞を洗浄し、クリスタルバイオレットによる染色後、吸光度を550nmで測定した(図2a)。対照の吸光度を1に設定した。統計有意差は、Bonferroni’s Multiple Comparison Testを用いて決定した(**:p<0,01、***<0,001)。
ポリアルコールは幅広い化合物種を形成し、したがって、単一のサブグループが接着試験において異なる効果を有するのかどうかを調べた。U373細胞は、オクテニセプト(登録商標)単独(−)又は添加物(1:1 with ポリアルコール5%、グルコース、2−デオキシグルコース(2−deoxyG.)、ラクトース、サッカロース、フルクトース、グルクロン酸、ポリエチレングリコール(PEG)、コンドロイチン−4−硫酸(ch.4−s.)、コンドロイチン−6−硫酸(ch.−6−s.)、デルマンタン硫酸(dermatan−s.)又は硫酸デキストラン(dextran−s.))とともに、1時間、各場合において100μlの培地に対して5μlの添加物を有するLeibovitz培地中でインキュベートされた。接着細胞を洗浄し、メチルバイオレットで染色した後、吸光度を550nmで測定した。(バーは、(3点測定で測定した)2つの独立した実験の平均値±SDを表す。)対照の吸光度を1に設定した。統計有意差は、Bonferroni’s Multiple Comparison Testを用いて決定した(**:p<0,01、***<0,001)。
オクテニセプト(登録商標)単独又はNaClで希釈されたオクテニセプト(登録商標)と通じて有意に減少する、グルコース添加物を有する調製物が細胞接着を再平衡させる最適な濃度又は希釈を決定するために、グルコース5%を有する調製物の1:2〜1:200の希釈系列を使用した。U373細胞は、オクテニセプト(登録商標)(培地中1:20)単独(G0)又はオクテニセプト(登録商標)と種々の体積の5%グルコース溶液(結果として、Leibovitz培地中の最終希釈1:200〜1:2)とともに1時間インキュベートした。細胞接着に対する効果は、メチルバイオレット試験を通して決定され、図4に示される。
Claims (15)
- 溶液としての併用療法投与用の、式1:
(H−C−OH)a(HO−C−OH)b(H−C−H)c
[式中、a、b、cは整数であり、ここで、a+bは少なくとも2であり、cは0、1であるか又は2〜a+bの範囲の数から選択される]
で表されるポリアルコールであって、
該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つと(環状)アセタールを形成するという条件で、1以上のアルデヒド基を有するか、又は場合により該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つとアセタールを形成する1以上のケト基を有し、
場合により、該ポリアルコールが環状アセタール若しくはアセタールである場合、又は、該ポリアルコールが、a+bが2若しくは3であるとき、式1の少なくとも2ユニットを有するポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルとして存在するという条件で、それらのポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルである場合に、1以上のカルボン酸基を有するポリアルコール及びオクテニジン又はその薬学的塩を含むキットであって、
i)オクテニジンとポリアルコールを投与するための溶液において、NaCl濃度は、少なくとも0.1%(w/v)未満であり、及び/又は
ii)ポリアルコールが単糖である場合において、単糖は、アルドペントース、ケトース、ガラクトース、フルクトース、フコース、リボース、デオキシリボース、デオキシグルコースから選択される
キット。 - 式1:
(H−C−OH)a(HO−C−OH)b(H−C−H)c
[式中、a、b、cは整数であり、ここで、a+bは少なくとも2であり、cは0、1であるか又は2〜a+bの範囲の数から選択される]
で表されるポリアルコールであって、
該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つと(環状)アセタールを形成するという条件で、1以上のアルデヒド基を有するか、又は場合により該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つとアセタールを形成する1以上のケト基を有し、
場合により、該ポリアルコールが環状アセタール若しくはアセタールである場合、又は、該ポリアルコールが、a+bが2若しくは3であるとき、式1の少なくとも2ユニットを有するポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルとして存在するという条件で、それらのポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルである場合に、1以上のカルボン酸基を有するポリアルコール及びオクテニジン又はその薬学的塩を含む、溶液形態の医薬組成物であって、
i)オクテニジンとポリアルコールを投与するための溶液において、NaCl濃度は、少なくとも0.1%(w/v)未満であり、及び/又は
ii)ポリアルコールが単糖である場合において、単糖は、アルドペントース、ケトース、ガラクトース、フルクトース、フコース、リボース、デオキシリボース、デオキシグルコースから選択される
医薬組成物。 - 式1:
(H−C−OH)a(HO−C−OH)b(H−C−H)c
[式中、a、b、cは整数であり、ここで、a+bは少なくとも2であり、cは0、1であるか又は2〜a+bの範囲の数から選択される]
で表されるポリアルコールであって、
該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つと(環状)アセタールを形成するという条件で、1以上のアルデヒド基を有するか、又は場合により該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つとアセタールを形成する1以上のケト基を有し、
場合により、該ポリアルコールが環状アセタール若しくはアセタールである場合、又は、該ポリアルコールが、a+bが2若しくは3であるとき、式1の少なくとも2ユニットを有するポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルとして存在するという条件で、それらのポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルである場合に、1以上のカルボン酸基を有するポリアルコールと、オクテニジン又はその薬学的塩を含む組成物であって、ただし、ポリアルコールが単糖である場合、ポリアルコールは、アルドペントース、ケトース、ガラクトース、フルクトース、フコース、リボース、デオキシリボース、デオキシグルコースから選択される組成物。 - 前記ポリアルコールが化学式2:Cn(H2O)mを有する糖質であって、ここで、nは少なくとも3の整数であり、mはn−15%からn+15%の範囲の整数(丸めた整数(rounded integer))であることを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- 前記ポリアルコールが非荷電であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- 前記ポリアルコールが、単糖若しくは二糖、又は単糖若しくは二糖のデオキシ−若しくはモノ−カルボン酸誘導体であることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- 前記ポリアルコールが、アルドース又はケトースを含むことを特徴とする、請求項1〜6のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- 前記ポリアルコールが、グルコース、ガラクトース、フルクトース、フコース、マルトース、リボース、デオキシリボース、デオキシグルコース、サッカロース、ラクトース、グルクロン酸から選択されることを特徴とする、請求項1、2、及び4〜7のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- 前記ポリアルコール及び/又はオクテニジンが溶液中にあることを特徴とする、請求項1〜8のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- オクテニジンとの投与のための溶液中の前記ポリアルコールが、0.01%〜12%(w/v)の濃度を有することを特徴とする、請求項1〜9のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- 前記ポリアルコールとの投与のための溶液中のオクテニジンが、0.0001%〜1%(w/v)の濃度を有することを特徴とする、請求項1〜10のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- 前記ポリアルコールとの投与のための溶液が、0.1%(w/v)以下の濃度のNaClを有することを特徴とする、請求項1〜11のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- オクテニジン及び前記ポリアルコールが、外科的処置の場合において又は外科的処置のための予防として、皮膚、粘膜に関連した創傷又は熱傷の治療のための、あるいは外科的処置の場合において又は外科的処置のための予防として、感染の治療及び予防のための、療法投与用であることを特徴とする、請求項1〜12のいずれか1項に記載のキット又は組成物。
- 請求項3〜13のいずれか1項にさらに定義されるように、併用投与において使用するための、式1:
(H−C−OH)a(HO−C−OH)b(H−C−H)c
[式中、a、b、cは整数であり、ここで、a+bは少なくとも2であり、cは0、1であるか又は2〜a+bの範囲の数から選択される]
で表されるポリアルコールであって、
該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つと(環状)アセタールを形成するという条件で、1以上のアルデヒド基を有するか、又は場合により該ポリアルコールのヒドロキシ基の1つとアセタールを形成する1以上のケト基を有し、
場合により、該ポリアルコールが環状アセタール若しくはアセタールである場合、又は、該ポリアルコールが、a+bが2若しくは3であるとき、式1の少なくとも2ユニットを有するポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルとして存在するという条件で、それらのポリマー、ポリエーテル若しくはポリエステルである場合に、1以上のカルボン酸基を有するポリアルコールと、オクテニジン又はその薬学的塩を含む溶液で含浸させた、ゲル、又は創傷被覆材もしくはスワブ(swab)から選択される担体。 - オクテニジン又はその医薬として許容される塩の1つとグルコースとの溶液を含む医薬品であって、グルコース濃度が0.01%〜12%(w/v)であり、オクテニジン濃度が0.0001%〜1%(w/w)であり、場合により担体と組み合わせられる医薬品であって、ここで、オクテニジンとポリアルコールを投与するための溶液において、NaCl濃度は、少なくとも0.1%(w/v)未満である医薬品。
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