JP5583146B2 - レセプターチロシンキナーゼ阻害(RTKi)化合物の眼への送達のための薬学的組成物 - Google Patents
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Description
本願は、2009年3月3日に出願された米国仮特許出願第61/156,922号に対する優先権を米国特許法§119の下で主張し、米国仮特許出願第61/156,922号の内容全体が本明細書中で参考により援用される。
本発明は、眼の新脈管形成、炎症および血管の漏れ(例えば、AMD、DR、糖尿病性黄斑浮腫など)を生じるか、またはこれらにより悪化する病的状態を処置するために有用な、乏しい溶解度を有する化合物を含む独特の組成物および方法に関しており、より具体的には、眼の障害の処置における使用のための抗脈管形成の特性、抗炎症性の特性または抗血管透過性の特性を有する薬剤を含む組成物に関する。
異常な新生血管新生または新脈管形成および増強された血管透過性は、多くの眼の障害に対する主な原因である。その眼の障害としては、加齢性黄斑変性(AMD)、未熟網膜症(ROP)、虚血性網膜静脈閉塞、地図状萎縮および糖尿病網膜症(DR)が挙げられる。AMDおよびDRは、重度の不可逆性の視野欠損の最も一般的な原因の中の1つである。これらの疾患および関連する疾患(例えば、網膜静脈閉塞)において、中心視の欠損(central vision loss)は、先在する血管系からの新しい血管の発達である新脈管形成、および血管透過性の特性における変化に対して二次的なものである。地図状萎縮は、一般的に円形または楕円形である、網膜、網膜色素上皮および脈絡膜における萎縮斑(patch of atrophy)により特徴付けられる。非滲出型またはドライ型AMDに関連するほとんどすべての例の重度の視野欠損の原因である。萎縮斑は、時間の経過とともに大きさおよび数において増大し得、重症の場合、癒着し、より大きな萎縮の領域を形成する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
(項目1)
眼の新生血管新生を処置するための水溶液であって、該組成物は、以下:
0.01%〜5%の量での水溶性に乏しい活性薬剤、水および15%〜55%の量での少なくとも2000の分子量を有するポリエチレングリコール
を含む水溶液。
(項目2)
前記活性薬剤が抗脈管形成薬剤、抗炎症薬剤、および抗血管透過性薬剤からなる群より選択される、項目1に記載の水溶液。
(項目3)
前記活性薬剤が抗脈管形成薬剤である、項目3に記載の水溶液。
(項目4)
前記抗脈管形成薬剤が複数標的のレセプターチロシンキナーゼ(RTK)阻害剤である、項目3に記載の水溶液。
(項目5)
前記RTK阻害剤がN−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N’−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素である、項目4に記載の水溶液。
(項目6)
前記抗脈管形成薬剤の濃度が0.1%〜3%である、項目5に記載の水溶液。
(項目7)
前記PEGが少なくとも4000の分子量を有する、項目6に記載の水溶液。
(項目8)
調合物中における前記PEGの濃度が25%〜50%である、項目7に記載の水溶液。
(項目9)
前記PEGがPEG6000、PEG20000、およびPEG6000とPEG20000との混合物からなる群より選択される、項目7に記載の水溶液。
(項目10)
前記溶液が実質的にイオン種が存在しない、項目1に記載の水溶液。
(項目11)
項目1に記載の水溶液であって、
0.3%(w/v)活性薬剤;
8%(w/v)PEG400;
21%(w/v)PEG6000;および
21%(w/v)PEG20000;
を含み、
ここで該溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
(項目12)
項目1に記載の水溶液であって、
0.6%(w/v)活性薬剤;
8%(w/v)PEG400;
21%(w/v)PEG6000;および
21%(w/v)PEG20000;
を含み、
ここで該溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
(項目13)
項目1に記載の水溶液であって、
1.2%(w/v)活性薬剤;
8%(w/v)PEG400;
21%(w/v)PEG6000;および
21%(w/v)PEG20000;
を含み、
ここで該溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
(項目14)
項目1に記載の水溶液であって、
0.6%(w/v)活性薬剤;および
41%(w/v)PEG14000;
を含み、
ここで該溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。
(項目15)
1%の前記活性薬剤N−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N’−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素および49%のPEG14000を含む、項目1に記載の水溶液。
(項目16)
微小血管病変、増大した血管透過性または眼内の新生血管新生に関連する眼の障害を処置するための方法であって、該方法は、該眼の障害に苦しむ患者の眼に項目1に記載の水溶液を投与することを含む、方法。
(項目17)
前記眼の障害が、糖尿病網膜症、加齢性黄斑変性、黄斑浮腫、ブドウ膜炎、および地図状萎縮からなる群より選択される、項目16に記載の方法。
(項目18)
前記組成物が項目11に記載の組成物である、項目17に記載の方法。
(項目19)
前記組成物が項目12に記載の組成物である、項目17に記載の方法。
(項目20)
前記組成物が項目13に記載の組成物である、項目17に記載の方法。
(項目21)
前記組成物が項目14に記載の組成物である、項目17に記載の方法。
(項目22)
前記組成物が項目15に記載の組成物である、項目17に記載の方法。
(項目23)
前記溶液の注射後の前記患者の眼の組織への前記活性薬剤の送達の持続が少なくとも2ヶ月である、項目16に記載の方法。
高濃度のPEG14000を含む水溶液
24.5gのPEG14000を融点まで加熱した。0.5gの化合物N−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N’−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素をそれに添加した。薬剤をPEG14000に完全に溶解した。温水を添加し、攪拌した。澄んだ粘性の溶液を得た。温かい溶液を0.2ミクロンのアクロスティック(acrostic)シリンジフィルターに通して滅菌濾過した。
レセプターチロシンキナーゼ(RTK)阻害剤の2つの非水性溶液の、低分子量PEG中組成物(複数)を次の表において提供する。
全ての引用される参考文献は、それらが、本明細書中に示される詳細を補う例示的な手順の詳細または例示的な他の詳細を提供するという程度まで、本明細書中で参考として具体的に援用される。
Claims (26)
- 眼の新生血管新生を処置するための硝子体内投与のための水溶液であって、該水溶液は、以下:
0.01%〜5%の量での水溶性に乏しい活性薬剤、水および25%〜50%の量での少なくとも4000の分子量を有する1つ以上のポリエチレングリコール
を含む水溶液。 - 前記活性薬剤が抗脈管形成薬剤、抗炎症薬剤、および抗血管透過性薬剤からなる群より選択される、請求項1に記載の水溶液。
- 前記活性薬剤が抗脈管形成薬剤である、請求項2に記載の水溶液。
- 前記抗脈管形成薬剤が複数標的のレセプターチロシンキナーゼ(RTK)阻害剤である、請求項3に記載の水溶液。
- 前記RTK阻害剤がN−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N’−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素である、請求項4に記載の水溶液。
- 前記抗脈管形成薬剤の濃度が0.1%〜3%である、請求項5に記載の水溶液。
- 前記PEGがPEG6000、PEG20000、およびPEG6000とPEG20000との混合物からなる群より選択される、請求項1に記載の水溶液。
- 前記水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、請求項1に記載の水溶液。
- 請求項1に記載の水溶液であって、
0.3%(w/v)活性薬剤;
8%(w/v)PEG400;
21%(w/v)PEG6000;および
21%(w/v)PEG20000;
を含み、
ここで該水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。 - 請求項1に記載の水溶液であって、
0.6%(w/v)活性薬剤;
8%(w/v)PEG400;
21%(w/v)PEG6000;および
21%(w/v)PEG20000;
を含み、
ここで該水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。 - 請求項1に記載の水溶液であって、
1.2%(w/v)活性薬剤;
8%(w/v)PEG400;
21%(w/v)PEG6000;および
21%(w/v)PEG20000;
を含み、
ここで該水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。 - 請求項1に記載の水溶液であって、
0.6%(w/v)活性薬剤;および
41%(w/v)PEG14000;
を含み、
ここで該水溶液は、実質的にイオン種が存在しない、水溶液。 - 1%の前記活性薬剤N−[4−(3−アミノ−1H−インダゾール−4−イル)フェニル]−N’−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)尿素および49%のPEG14000を含む、請求項1に記載の水溶液。
- 請求項1に記載の水溶液を含む、微小血管病変、増大した血管透過性または眼内の新生血管新生に関連する眼の障害を処置するための組成物であって、該組成物は、該眼の障害に苦しむ患者の眼に投与されることを特徴とする、組成物。
- 前記眼の障害が、糖尿病網膜症、加齢性黄斑変性、黄斑浮腫、ブドウ膜炎、および地図状萎縮からなる群より選択される、請求項14に記載の組成物。
- 前記組成物が請求項9に記載の水溶液を含む、請求項15に記載の組成物。
- 前記組成物が請求項10に記載の水溶液を含む、請求項15に記載の組成物。
- 前記組成物が請求項11に記載の水溶液を含む、請求項15に記載の組成物。
- 前記組成物が請求項12に記載の水溶液を含む、請求項15に記載の組成物。
- 前記組成物が請求項13に記載の水溶液を含む、請求項15に記載の組成物。
- 前記水溶液の注射後の前記患者の眼の組織への前記活性薬剤の送達の持続が少なくとも2ヶ月である、請求項14に記載の組成物。
- 前記1つ以上のポリエチレングリコールが、PEG6000、PEG8000、PEG14000およびPEG20000、ならびにそれらの混合物からなる群より選択される、請求項1に記載の水溶液。
- 前記1つ以上のポリエチレングリコールがPEG6000である、請求項1に記載の水溶液。
- 前記1つ以上のポリエチレングリコールがPEG8000である、請求項1に記載の水溶液。
- 前記1つ以上のポリエチレングリコールがPEG14000である、請求項1に記載の水溶液。
- 前記1つ以上のポリエチレングリコールがPEG20000である、請求項1に記載の水溶液。
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