JP5534643B2 - 多層剤形 - Google Patents
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Description
EP 0 704 207 A2は、腸液溶解性の製剤コーティング用の熱可塑性プラスチックを記載している。これは、アクリル酸又はメタクリル酸16〜40質量%と、メチルメタクリラート30〜80質量%と、アクリル酸及び/又はメタクリル酸の他のアルキルエステル0〜40質量%とからなる共重合体である。
WO 01/68058による剤形は、結腸中で作用物質を放出するために優れた特性を有している。胃中では、ほとんど作用物質を放出せず、腸中で、特に大腸領域の直前又は大腸領域中で初めて均一でかつ長期間維持される作用物質放出が達成される。この種の作用物質放出は、pH1.2で2時間及び引き続きpH7.0に緩衝でのUSPによる放出試験において、試験開始後の2.0時間前の期間において含まれる作用物質を5%より少なく放出し、試験開始後の8時間の時点で、30〜80%まで放出するin-vitro要件を満たしている。
a) 製剤学的な作用物質を有するコアと、
b) 50〜95質量%までが、中性の側鎖基を有するラジカル重合したビニル系モノマー95〜100質量%とアニオン性側鎖を有するモノマー0〜5質量%とから構成される(コ)ポリマーからなる内側コーティングと、
c) アクリル酸又はメタクリル酸のラジカル重合したC1〜C4−アルキルエステル75〜95質量%と、アルキル基中でアニオン性の基を有する(メタ)アクリラートモノマー5〜25質量%から構成されるコポリマーからなる外側コーティングとを有し、その際、製剤学的に通常の助剤、特に可塑剤5〜30質量%を含有している多層剤形において、
前記内側コーティングが、細孔形成剤ではない製剤学的に通常の助剤5〜50質量%を有し、かつ細孔形成剤は5質量%より少ない量でだけ含有されいることを特徴とする、多層剤形により解決される。
本発明は、次のものを有する多層剤形に関する。
コーティング用の支持体もしくはコアは、タブレット、顆粒、ペレット、規則的又は不規則な形の結晶である。顆粒、ペレット又は結晶のサイズは、一般に、0.01〜25mm、タブレットのサイズは2.5〜30.0mmである。前記支持体は、通常では作用物質1〜95%並びに場合によりもしくは通常では更に製剤学的な助剤を含有する。
内側コーティングb)は、50〜95、有利に60〜90質量%まで、中性の側鎖基を有するラジカル重合したビニル系モノマー95〜100、有利に98〜100質量%と、アニオン性側鎖基を有するビニル系モノマー0〜5、有利に0〜2質量%とから構成された(コ)ポリマーからなる。ほぼ中性又は完全に中性のこのコポリマーは、有利に、水中でもしくは腸液環境中でpH5.0より高くで膨潤し、かつ作用物質を制御してもしくは遅延して放出する特性を有する。
外側コーティングc)は、アクリル酸又はメタクリル酸のラジカル重合されたC1〜C4−アルキルエステル75〜95質量%と、アルキル基中にアニオン性の基を有する(メタ)アクリラート−モノマー5〜25質量%とから構成されるコポリマーを含有し、その際、製剤学的に通常の助剤、特に可塑剤5〜30、有利に8〜20質量%が含まれている。細孔形成剤は、外側コーティング中に、有利に使用されないか又は5質量%より低い量で、有利に2又は1質量%より低い量でのみ使用するのが好ましい。このようなわずかな量は、一般に、技術的な効果をもはや生じさせない。従って、特に有利に、外側コーティング層中に細孔形成剤は含まれない。
内側コーティングの全質量は、コアの全質量に対して有利に2〜50、特に有利に10〜40質量%であることができる。
本発明は、更に、次の工程
a) 製剤学的な作用物質を有するコアを、中性のコア(ノンパレル)にスプレー塗布により又は中性のコアなしで回転アグロメレーション、析出、スプレー法又は押出及び球状化により製造することにより作成する工程、引き続き、
b) 内側コーティングを、スプレー塗布により塗布し、作用物質含有のコーティングされたペレットを得る工程、
c) 外側コーティングを、スプレー塗布により塗布し、作用物質含有の二重にコーティングされたペレットを得る工程、
d) 場合により、放出プロフィールの安定化のための最終的な硬化処理を、例えば40℃で2時間の乾燥貯蔵により行う工程
を特徴とする、本発明による剤形を製造する方法に関する。
本発明による剤形、例えばペレット型は、有利に多粒子の剤形の構成成分として使用することができる。製剤学的に通常の生産工程における加工、例えば圧縮成形、カプセル又はサシェ中への充填、又は他のペレット調製剤との混合の際に、改善された機械的特性は特に有利であると判明した。この利点は、特に極めて薄いコーティング及び/又は極めて高い作用物質負荷の場合に生じる。特に高い機械的力が生じる、ペレットをタブレットの圧縮成形する場合に、まさに、本発明による剤形はコーティング層の損傷に対してあまり敏感ではないことが判明した。この結果、多様な生産サイクルからなるユニットの特性の高いプロセス安全性及び高い再現性が生じる。
作用物質放出特性は、WO 01/68058とは正確に一致していないが、しかしながらその放出特性は類似している。その相違は意外にもわずかである。この剤形は、従って結腸中での作用物質の放出のために特に良好に適している。
本発明の範囲内で使用可能な製剤学的な作用物質は、
1. 疾病、病気、身体の損傷又は病的な苦痛の治癒、緩和、予防又は識別のため、
2. 身体の性質、状態又は機能又は精神的状態を識別するため、
3. 人体又は動物の身体から製造された作用物質又は体液を交換するため、
4. 病原体、寄生虫又は体外物質を阻止、排除又は無害化するため、又は
5. 身体の性質、状態又は機能又は精神的状態に影響を及ぼすため、
人体又は動物の身体上又は人体内又は動物の体内に適用されることが定められる。
鎮痛剤、抗生物質、抗糖尿病薬、抗体
化学療法薬、コルチコイド/コルチコステロイド
抗炎症剤、酵素調製剤
ホルモン及び他の阻害剤、副甲状腺ホルモン
消化促進剤、ビタミン、細胞増殖抑制剤
作用物質として、特に、腸内、特に大腸領域の直前又は大腸領域で初めてできる限り一定に放出されるのが好ましい作用物質が挙げられる。従って、この製剤学的作用物質は、アミノサリチラート、スルホンアミド又はグルココルチコイドであることができ、特に5−アミノサリチル酸、オルサラジン(Olsalazin)、スルファラジン、プレドニゾン又はブデソニドであることができる。
メサラジン
スルファサラジン
ベタメタソン−21−ジヒドロゲノホスファート
ヒドロコルチゾン−21−アセタート
クロモグリシン酸
デキサメタゾン
オルサラジン−Na
ブデソニド、プレドニソン
ビスムニトラート、カラヤゴム
メチルプレドニソロン−21−ヒドロゲンスクシナート
没薬、コーヒー炭、カモミール葉抽出物、
ヒト胎盤の10%懸濁液
新規作用物質、もしくは開発中及び試験中の作用物質
(関連する、当業者に公知の製剤学的データバンクからの文献)
バルサラジド
経口投与されるペプチド(例えばRDP58)
インターロイキン6
インターロイキン12
イロデカキン(インターロイキン10)
酒石酸ニコチン
5−ASA抱合体(CPR2015)
インターロイキン12に対するモノクローナル抗体
ジエチルジヒドロキシホモスペルミン(DEHOHO)
ジエチルホモスペルミン(DEHOP)
コレシストキニン(CCK)アンタゴニスト(CR1795)
胃液からの40kdペプチドの15アミノ酸断片(BPC15)
グルココルチコイド類似体(CBP1011)
ナタリズマブ
インフリクシマブ(REMICADE)
N−脱アセチル化されたリソグリコスピンゴリピド(WILD20)
アゼラスチン
トラニラスト
スディスマーゼ
ホスホロチオアートアンチセンゾリゴヌクレオチド(ISIS2303)
タゾフェロン
ロピバカイン
5リポキシゲナーゼ阻害剤(A69412)
スクラルファート。
本発明の範囲内で製剤学的に通常の助剤の中から、内側コーティングに対して5質量%以上の量の細孔形成剤は除外される。
酸化アルミニウム、酸化マグネシウム、カオリン、タルク、グリセロールモノステアラート、ステアリン酸マグネシウム、ケイ酸(アエロジル)、シロイド(Syloid)、硫酸バリウム。
離型剤の例は次のものである:
脂肪酸のエステル又は脂肪酸アミド、脂肪族長鎖カルボン酸、脂肪アルコール並びにそのエステル、モンタンワックス又はパラフィンワックス及び金属セッケン、特にグリセロールモノステアラート、ステアリルアルコール、グリセロールベヘン酸エステル、セチルアルコール、パルミチン酸、カルナウバワックス、蜜ろう等が挙げられる。通常の量は、コポリマーに対して0.05質量%〜5、有利に0.1〜3質量%の範囲内にある。
記載された剤形は、コーティングされたタブレットとして、圧縮成形されたペレットからなるタブレットの形で又はペレットの形で存在してもよく、これらは、カプセル、例えばゼラチン、デンプン又はセルロース誘導体からなるカプセル中に充填されている。
フローコーティングにより製造された1層及び2層のフィルムコーティングの機械的特性の試験
EUDRAGIT(R)RS:メチルメタクリラート65質量%、エチルアクリラート30質量%及び2−トリメチルアンモニウムエチルメタクリラートクロリド5質量%からなるコポリマー
EUDRAGIT(R)RL:メチルメタクリラート6質量%、エチルアクリラート30質量%及び2−トリメチルアンモニウムエチルメタクリラートクロリド10質量%からなるコポリマー
EUDRAGIT(R)NE:エチルアクリラート30質量%とメチルメタクリラート70質量%とからなるコポリマー
EUDRAGIT(R)FS:メチルアクリラート65質量%、メチルメタクリラート25質量%及びメタクリル酸10質量%からなるコポリマー
第1層=本発明による剤形中の内側コーティングに相当
第2層=本発明による剤形中の外側コーティングに相当。
EUDRAGIT(R)FS 30 D調製物、10%の水性、
30%のEUDRAGIT FS 30 D分散液と5%(ポリマーに対して)トリエチルシトラート(TEC)とから製造、脱イオン水を用いてこの分散液を10%まで希釈:400mlガラスビーカー中にTEC及び水を注ぎ込み、400rpmで磁気撹拌機でTECが溶解し、透明な溶液になるまで撹拌した。500mlのPEねじ式ビン中に、約0.1〜0.2mmの金属篩を介して濾過した量のEUDRAGIT(R)FS 30 Dを装入し、磁気撹拌機で約400±100rpmで撹拌しながらTEC水溶液を添加した。この調製物を、室温で密閉して少なくとも1から2時間、この回転数で撹拌した。この10%分散液を、一晩中冷蔵庫で4〜8℃で貯蔵し、次の日にフローコーティングの直前にプレートで撹拌した。
それぞれ30%のEUDRAGIT(R) RS 30 D/RL30 D分散液と20%(ポリマーに対して)トリエチルシトラートとの混合物から製造、脱イオン水を用いてこの分散液を10%まで希釈:400mlガラスビーカー中にTEC及び水を注ぎ込み、500rpmで磁気撹拌機でTECが溶解し、透明な溶液になるまで撹拌した。500mlのPEねじ式ビン中に、約0.1〜0.2mmの金属篩を介して濾過した量のEUDRAGIT(R)RS 30 D/RL 30D (1:1)分散液を装入し、磁気撹拌機で約400±100rpmで撹拌しながらTEC水溶液を添加した。この調製物を、室温で密閉して一晩中この回転数で撹拌した。
30%のEUDRAGIT(R) NE 30 D分散液から製造、脱イオン水で10%にまで希釈:500mlのPEねじ式ビン中に、約0.1〜0.2mmの金属篩を介して濾過した量のEUDRAGIT(R)NE 30 Dを装入し、磁気撹拌機で約400±100rpmで撹拌しながら水を添加した。この調製物を、室温で密閉して一晩中この回転数で撹拌した。
30%のポリビニルアセタート分散液、10%(ポリマーに対して)のプロピレングリコール及び3%(ポリマーに対して)のKollidon(R) 25とから製造、脱イオン水を用いてこの分散液を10%にまで希釈;400mlガラスビーカー中にプロピレングリコール及び水を秤取し、500rpmで磁気撹拌機でプロピレングリコールが溶解するまで撹拌した。
フローコーティングプレートの準備:
20cm×20cmのサイズのガラスプレートを、2cmの織物接着テープで縁部に3層に接着することで、約1mmの高さの縁が得られ、約256cm2のフローコーティング内面が得られた。ガラスプレートの約256cm2のフローコーティング内面は、その中に接着剤を1回刷毛塗りされ、熱空気炉中で乾燥させた。この粘着面上に、20cm×20cmのサイズのTSCHELUN社のアルミニウム箔の艶消し側を上から貼り付けた、つまりその上にローラーで平滑にならすか又はキッチンへらで縁部にまで平滑にならした。(アルミニウム箔=0.012mm層厚、面=光沢/柔らかな艶消し、艶消し側=着色された二軸延伸ポリプロピレンフィルム0.03mmで被覆)。縁部上で接着されていないアルミニウム箔は上方へ曲げられ、高められた縁部面を有し、この縁部面が液体のオーバーフローを抑制することができる。このように調製されたフローコーティングガラスプレートを、空気循環式乾燥庫中に水準器を用いて水平に保つように置いた。
製造された全ての調製物を、フィルム製造のためにフローコーティングする前に、それぞれ約0.1〜0.2mmの金属篩を介して濾過した。調製されかつ空気循環式乾燥庫中に保持されたフローコーティング−ガラスプレート上に、第1の基層として、1プレート当たりそれぞれ64gの、金属篩いを介して濾過された10%のEUDRAGIT(R) FS 30 D調製物を室温で流し込んだ。その後初めて、空気循環式乾燥庫を50℃に加熱し、前記フィルムをこの温度で最低のベンチレータ回転数でかつ30%開放した空気調節弁で少なくとも3日乾燥させた。透明に見える部分的に平滑なFS 30 Dフィルムを、開放された空気循環式乾燥庫中で室温に冷却し、その後第2のフィルム層を流し込んだ。EUDRAGIT(R)もしくは対照生成物−試料ごとに、第1の基層としてEUDRAGIT(R) FS 30 Dフィルムを備えた3つのフローコーティング−ガラスプレートを使用した。このEUDRAGIT(R) FS 30 Dフィルム基層上に、それぞれ64gの、金属篩いを介して濾過された10%のEUDRAGIT(R)もしくは他の試料を注ぎ込んだ。
製造された全ての調製物を、フィルム製造のためにフローコーティングする前に、それぞれ約0.1〜0.2mmの金属篩を介して濾過した。調製されかつ空気循環型乾燥庫中に保持されたフローコーティング−ガラスプレート上に、1つの試料ごとにそれぞれ2つのプレートで、それぞれ100gの、金属篩を介して濾過された10%のEUDRAGIT(R)もしくは対照生成物−調製物もしくは67gの、金属篩を介して濾過された15%の調製物(例えば調製物のコロイド溶液)を室温で流し込んだ。その後初めて、空気循環式乾燥庫を50℃に加熱し、前記フィルムをこの温度で最低のベンチレータ回転数でかつ30%開放した空気調節弁で少なくとも3日乾燥させた。この時間の後に、調製物EUDRAGIT(R) FS 30 D及びEUDRAGIT(R) NE 30 Dのフィルムは透明な外観を示し、Aquacoat(R) ECD-30は極めてもろいフィルムを生じ、このフィルムは取扱の際に壊れてしまい、測定できなかった。Kollicoat(R) SR 30 D及びEUDRAGIT(R) RS 30 D / RL 30 D (1:1)の調製物は、3日後に、再度残留湿分の除去のために一晩中60℃で熱処理することができた。この場合、気泡形成に留意しなければならなかった。EUDRAGIT(R) RS 30 D / RL 30 D (1:1)の場合の外観は、次いで透明〜わずかな曇りを示し、Kollicoat(R) SR 30 Dの場合には黄色がかった曇りを示した。こうして得られた1層のフィルムを室温に冷却し、注意深くアルミニウム箔から剥がし、それぞれフィルターペーパーの形に成形されたポケットで保管し、これを再びPE−袋中に溶着した。
規定:ISO 527-2 /1 BA / 20
試験環境:23℃/50%相対湿度
引張器具:空気
装置:精度クラス1%
変位変換器:トラバース
固定長さ:57.5mm
コンディショニング:16時間、標準雰囲気(23℃/50%相対湿度)
測定長さ:57.5mm
プリロード:0.05MPa。
Claims (14)
- a) 製剤学的な作用物質を有するコアと、
b) 50〜95質量%までが、中性の側鎖基を有するラジカル重合したビニル系モノマー95〜100質量%とアニオン性側鎖を有するモノマー0〜5質量%とから構成される(コ)ポリマーからなる内側コーティングと、
c) ラジカル重合した、アクリル酸又はメタクリル酸のC1〜C4−アルキルエステル75〜95質量%と、アクリル酸又はメタクリル酸5〜25質量%から構成されるコポリマーからなる外側コーティングとを有し、その際、製剤学的に通常の助剤5〜30質量%を含有している多層剤形において、
前記内側コーティングが、細孔形成剤ではない製剤学的に通常の助剤5〜50質量%を有し、かつ細孔形成剤は5質量%より少ない量でだけ含有されており、
前記内側コーティングが、ラジカル重合した、アクリル酸又はメタクリル酸のC 1 〜C 4 −アルキルエステル95〜100質量%と、かつアクリル酸又はメタクリル酸0〜5質量%とから構成されているか、ポリビニルアセテートから構成されている(コ)ポリマーを含有することを特徴とする、多層剤形。 - 内側コーティング中に含まれていてもよい製剤学的に通常の助剤は、可塑剤、安定剤、着色剤、酸化防止剤、湿潤剤、顔料、光沢剤、離型剤、乾燥増量剤の物質クラスから選択され、その際、細孔形成剤は含まれていないか又は5質量%より低い量でのみ含まれていることを特徴とする、請求項1記載の剤形。
- 内側コーティングの全質量は、コアの全質量に対して2〜50質量%であることを特徴とする、請求項1又は2に記載の剤形。
- 外側コーティングの全質量は、コア及び内側コーティングの全質量に対して5〜50質量%であることを特徴とする、請求項1から3までのいずれか1項記載の剤形。
- 含有される製剤学的な作用物質は、アミノサリチラート、スルホンアミド又はグルココルチコイドであることを特徴とする、請求項1から4までのいずれか1項記載の剤形。
- 製剤学的な作用物質は5−アミノサリチル酸、オルザラジン、スルファラジン、プレドニゾン又はブデソニドであることを特徴とする、請求項5記載の剤形。
- 製剤学的な作用物質は、酵素、ペプチドホルモン、免疫調節タンパク質、抗原又は抗体であることを特徴とする、請求項1から4までのいずれか1項記載の剤形。
- 製剤学的な作用物質は、パンクレアチン、インスリン、ヒト成長ホルモン(hGH)、コルバプラチン、イントロンA、カルシトニン、クロマリン、インターフェロン、カルシトニン、顆粒球コロニー刺激因子(G−CSF)、インターロイキン、副甲状腺ホルモン、グルカゴン、プロソマトスタチン、ソマトスタチン、デチレリクス、セトロレリクス、バソプレッシン、1−デアミノシステイン−8−D−アルギニン−バソプレッシン、ロイプロリドアセタート又は草又は他の植物から得られた抗原であることを特徴とする、請求項3記載の剤形。
- a) 製剤学的な作用物質を有するコアを、中性のコア(ノンパレル)へのスプレー塗布により又は中性のコアなしで回転アグロメレーション、析出、スプレー法又は押出及び球状化により製造し、引き続き、
b) 内側コーティングを、スプレー塗布により塗布して、作用物質含有のコーティングされたペレットを得て、
c) 外側コーティングを、スプレー塗布により塗布して、作用物質含有の二重にコーティングされたペレットを得ることを特徴とする、請求項1から8までのいずれか1項記載の剤形の製造方法。 - d)放出プロフィールの安定化のための最終的な硬化処理を行う工程を特徴とする、請求項9記載の製造方法。
- 得られたペレットを、製剤学的に通常の助剤を用いて、多粒子の剤形に加工し、これらは、含まれるペレットが胃のpH領域で遊離するように調製されていることを特徴とする、請求項9又は10記載の方法。
- 得られたペレットを、製剤学的に通常の助剤を用いて、ペレット含有のタブレット、ミニタブレット、カプセル、サシェ又はドライシロップに加工する、請求項11記載の方法。
- 多粒子の剤形の構成成分としての、請求項1から8までのいずれか1項記載の剤形の使用。
- 圧縮成形されたタブレット、カプセル、サシェ又は乾燥シロップの構成成分としての、請求項13記載の使用。
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