JP5386477B2 - 脊髄損傷を治療するための4−シクロプロピルメトキシ−n−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドの使用 - Google Patents
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マンニトール 224mg
クロスカルメロースナトリウム 5mg
トウモロコシデンプン 15mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2mg
マグネシウムステアレート 3mg
本発明によって使用される4−シクロプロピルメトキシ−N−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドの作用は、マウスの脊髄損傷モデルにおいてビームバランス試験を用いて評価された(P.Barneoud,NeuroReport 1997,8,2861−2865)。
ビームバランス試験は、地面から20cmの高さにある長さ30cmおよび幅1.5cmの水平ビームの末端にマウスを配置する工程から構成される。マウスがビームの反対側の末端に到達するために要した時間が測定される。この試験は12秒間後に終了する。動物が落下した、または試験を完了しなかった場合は、最大時間が記録される。
脊髄損傷の治療において体重12から14gの34週齢のOF1マウス(Charles River、フランス)へ((4R)−4−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシフェニル]ピロリジン−2−オン)を投与する工程によって、実施例1の実験に類似する実験が実施された。
式中、
A群:非損傷動物
B群:担体で処置された損傷動物
C群:(R)−(−)−ロリプラムで処置された損傷動物
表示されたパーセンテージが高いほど、運動機能の高い欠損率が観察される。そこで、100%の結果(百パーセント)は、治療作用が全く観察されない損傷マウス群に対応する。
第3群:4−シクロ−プロピルメトキシ−N−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドで処置された損傷動物。
4−シクロプロピルメトキシ−N−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドの催吐作用能力がフェレットにおいて評価された。2群のフェレットが使用され、第1群には担体(PEG 200)が、第2群には担体(PEG200)中の溶液中の4−シクロプロピルメトキシ−N−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドが経口強制飼養によって0.05mg/kgおよび0.1mg/kgの用量で投与された。動物は、投与後2時間にわたり持続的に、およびその後は投与6時間後まで1時間毎に観察された。臨床的徴候(特に吐気および嘔吐)が記録された。
(R)−(−)−ロリプラムの催吐作用能力がフェレットにおいて評価された。2群のフェレットが使用され、第1群には担体(PEG 200)が、第2群には担体(PEG200)中の溶液中の4−シクロプロピルメトキシ−N−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドが経口強制飼養によって0.05mg/kgおよび0.1mg/kgの用量で摂取された。動物は、投与後2時間にわたり持続的に、およびその後は投与6時間後まで1時間毎に観察された。臨床的徴候が記録された。
Claims (2)
- 脊髄損傷の治療において使用するための医薬品を調製するための、水和物、溶媒和物、塩基または酸との付加塩の形態にある、4−シクロプロピルメトキシ−N−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドの使用。
- 4−シクロプロピルメトキシ−N−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドは塩基の形態にあることを特徴とする、請求項1に記載の使用。
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