JP5237094B2 - 置換された1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物及び医薬の製造へのその使用 - Google Patents
置換された1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物及び医薬の製造へのその使用 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5237094B2 JP5237094B2 JP2008518705A JP2008518705A JP5237094B2 JP 5237094 B2 JP5237094 B2 JP 5237094B2 JP 2008518705 A JP2008518705 A JP 2008518705A JP 2008518705 A JP2008518705 A JP 2008518705A JP 5237094 B2 JP5237094 B2 JP 5237094B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oxa
- diazaspiro
- benzyl
- decan
- group
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/10—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Description
下記一般式I
n は1、2、3、4又は5であり、
R1は、場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は場合により置換された 5〜14−員の ヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
R2は -C(=S)-NH-R3、
-C(=O)-NH-R4、
-S(=O)2-R5、
-(CH2)-C(=O)-NH-R6、
-(CH2)-R7、
-(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7(式中、aa = 0 又は 1、bb = 0, 1 又は 2、cc = 0 又は 1、そしてdd = 0 又は 1 を示し、更に、D及びEは相互に無関係に O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示し、そして aa と ccの合計は0でない。)、
-C(=O)-R8
又は
-S(=O)2-NR9R10を示し、
R3は、-(CHR11)-(CH2)w-C(=O)-O-R12(式中、w = 0 又は 1)、
-(CHR13)-(CH2)a-Kb-(CH2)c-Ld-R14(式中、a = 0、1 又は 2、b = 0 又は 1、c = 0, 1 又は 2、そしてd = 0 又は 1、更に、K及びLは相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2]を示す。)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基 (この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基1又は2個によって 架橋されていてよいか 及び(又は) 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は 場合により 置換された5〜14−員の ヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)を示し、
R4は、-(CHR15)-(CH2)e-Mf-(CH2)g-Ph-R16(式中、e = 0、1 又は 2、f = 0 又は 1、g = 0、1 又は 2 そして 時間= 0 又は 1、更に M 及び P は相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。)、
線状又は分枝状, 飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の 環状脂肪族基 (この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基1又は2個によって 架橋されていてよいか 及び(又は) 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は 場合により 置換された5〜14−員の ヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
R5は -(CHR17)-(CH2)k-Ql-(CH2)m-To-R18(式中、k = 0、1 又は 2、l = 0 又は 1、m = 0、1 又は 2、そして o = 0 又は 1、更に、Q及びTは相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の 環状脂肪族基 (この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか 及び(又は) 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は 場合により 置換された 5〜14−員の ヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)を示し、
R6は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の 環状脂肪族基 (この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基1又は2個によって 架橋されていてよいか 及び(又は) 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は 場合により 置換された5〜14−員の ヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
R7は不飽和又は飽和の、場合により置換された 3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の 環状脂肪族基 (この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか 及び(又は) 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は 場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は 場合により 置換された 5〜14−員の ヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)を示し、
R8は -(CHR19)-Vp-(CH2)q-(CH2)r-Ws-R20(式中、p = 0 又は 1、q = 0、1 又は 2、r = 0、1又は2、そしてs = 0 又は 1、更に V及びWは相互に無関係にそれぞれ O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又はN[CH(CH3)2]を示す。)、
-(CH=CH)-R21、
-(CR22R23)-Yt-(CR24R25)u-(CH2)v-C(=O)-OR26(式中、t = 0 又は 1、u = 0 又は 1、そして v = 0 又は 1、更に Yは O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。)、
-(CHR27)-O-C(=O)-R28、
-CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
-CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の 環状脂肪族基 (この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか 及び(又は) 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は 場合により 置換された 5〜14−員の ヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
R9及びR10は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25及びR26は相互に無関係にそれぞれ
水素基、
又は
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R12、R28 及びR32は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R14、R16、R18及びR20は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の 環状脂肪族基(この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか 及び(又は) 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は 場合により 置換された 5〜14−員の ヘテロアリール基 (このアリール及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)を示し、
そして
R21、R27、R29、R30 及び R31は相互に無関係に、それぞれ
不飽和又は飽和の、場合により置換された 3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基(この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか 及び(又は) 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基 又は 場合により 置換された 5〜14−員の ヘテロアリール基 (このアリール及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
この場合、
上記C1-10 脂肪族基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記 環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1,2,5]-チアジアゾリル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1,2,5]-チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そして上記環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素 及び 硫黄 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は5個を有していてよく
上記 C1-5-アルキレン基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記単−又は多環状環系の環はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1,2,5]-チアジアゾリル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1,2,5]-チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
及び 上記単−又は二環状環系の環はそれぞれ、5−、6−又は7−員成であり、そして それぞれ場合により、酸素、窒素 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は5個を環メンバーとして有することができ、
上記 アリール- 又は ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-10-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基ピリジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は5個を環メンバーとして有することができる。}
で表わされる、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物である。
このような単-又は多環状環系は、たとえばアリール-基又はヘテロアリール-基と縮合 (融合)されていてよい。
{式中、
R1 が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、[3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そしてそれぞれ R2 〜 R32、aa、bb、cc、dd、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、D、E、K、L、M、P、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
{式中、
R2は、-C(=S)-NH-R3、-C(=O)-NH-R4、-S(=O)2-R5、-(CH2)-C(=O)-NH-R6、-(CH2)-R7、-(CH2)-O-R7、-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(C H2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-O-(CH2)-R7、-(CH2)-S-(CH2)-R7、-(CH2)-NH-(CH2)-R7、-C(=O)-R8又は -S(=O)2-NR9R10 を示し、
そしてそれぞれ R1、R3 〜 R10 及び nは上述の意味を有する。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
{式中、
R3 は、-(CHR11)-C(=O)-O-R12又は-(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
-(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14、-(CHR13)-O-R14、-(CHR13)-S-R14、-(CHR13)-NH-R14、-(CHR13)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-S-R14、-(CHR13)-NH-R14、-(CHR13)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-S-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-NH-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-O-(CH2)-R14、-(CHR13)-S-(CH2)-R14又は -(CHR13)-NH-(CH2)-R14、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニル より成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
そして それぞれ R1、R2、R11〜 R14、a、b、c、d、n、w、K 及び L は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
{式中、
R4 は、-(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16、-(CHR15)-O-R16、-(CHR15)-S-R16、-(CHR15)-NH-R16、-(CHR15)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-(CH2)-O-R16、-(CHR15)-(CH2)-S-R16、-(CHR15)-NH-R16、-(CHR15)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-O-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-S-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-NH-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-O-(CH2)-R16、-(CHR15)-S-(CH2)-R16 又は -(CHR15)-NH-(CH2)-R16、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合により、置F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
そしてそれぞれ R1、R2、R15、R16、e、f、g、h、n、M 及び P は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
{式中、
R5 は、-(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、-(CHR17)-O-R18、-(CHR17)-S-R18、-(CHR17)-NH-R18、-(CHR17)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-(CH2)-O-R18、-(CHR17)-(CH2)-S-R18、-(CHR17)-NH-R18、-(CHR17)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-O-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-S-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-NH-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-O-(CH2)-R18、-(CHR17)-S-(CH2)-R18又は -(CHR17)-NH-(CH2)-R18、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
そして それぞれ R1、R2、R17、R18、k、l、m、n、o、Q 及び T は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
{式中、
R6 はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ 場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
そしてそれぞれ R1、R2及び nは上述の意味を有する。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
{式中、
R7 は、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
そしてそれぞれ R1、R2、D、E、aa、bb、cc、dd 及び nは上述の意味を有する。)
置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
{式中、
R8 は、-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-S-R20、-(CHR19)-NH-R20、-(CHR19)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-S-R20、-(CHR19)-NH-R20、-(CHR19)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-S-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-NH-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20、-(CHR19)-S-(CH2)-R20、-(CHR19)-NH-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-S-R20又は -(CHR19)-S-(CH2)-(CH2)-S-R20、
-(CH=CH)-R21、
-(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-S-(CR24R25)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-NH-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、
-(CHR27)-O-C(=O)-R28、
-CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
-CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ 場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、フェニル 及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、上記フェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)、
あるいは
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これら基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
そしてそれぞれ R1、R2、R19 ビス R32、p、q、n、r、s、t、u、v、V、W 及び Y は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
(式中、
R9及び R10は、相互に無関係に、それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
そしてそれぞれ R1、R2 及び nは上述の意味を有する。)
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物 が好ましい。
(式中、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26は相互に無関係に、それぞれ、水素基 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
そしてそれぞれ R1 〜 R10、R12、R14、R16、R18、R20、R21、R27 〜 R32、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、K、L、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。)
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
(式中、
R12, R28 及び R32 は相互に無関係に、それぞれメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
そしてそれぞれ R1〜 R11、R13 〜 R27、R29、R30、R31、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、K、L、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。)
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
R14、R16、R18及びR20は相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル及びn−オクチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル及びビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−OH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3及び−S(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2,−NH−C(CH3)3,−N(CH3)2,−N(C2H5)2,−N(CH3)(C2H5)及びS(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
そしてそれぞれR1〜R13、R15、R17、R19、R21〜R32、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、K、L、Q、T、V、W及びYは上述の意味を有する。}
で表わされる置換された1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物が好ましい。
{式中、
R21、R27、R29、R30 及び R31は相互に無関係に、それぞれ、
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5) 及びS(=O)2-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そしてそれぞれ R1 〜 R20、R22 〜 R26、R28、R32、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、K、L、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
{式中、
nが 1、2 又は 3であり、
R1 がフェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3及び -O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R2が-C(=S)-NH-R3、
-C(=O)-NH-R4、
-S(=O)2-R5、
-(CH2)-C(=O)-NH-R6、
-(CH2)-R7、
-(CH2)-O-R7、-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-O-(CH2)-R7、-(CH2)-S-(CH2)-R7、-(CH2)-NH-(CH2)-R7、
-C(=O)-R8
又は -S(=O)2-NR9R10 を示し、
R3 が-(CHR11)-C(=O)-O-R12又は -(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
-(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14、-(CHR13)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-O-R14又は -(CHR13)-O-(CH2)-R14、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R4が-(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16又は -(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニル より成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよいく。)
を示し、
R5が-(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18又は -(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3) より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-S(=O)2-CH3 及び-S(=O)2-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R6が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R7が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R8 が、-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20 又は -(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、
-(CH=CH)-R21、
-(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、
-(CHR27)-O-C(=O)-R28、
-CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
-CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチル より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチル より成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3及び フェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)2-NH2、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよいく。)
を示し、
R9及び R10が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R12、R28 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルを示し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラニル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-(CH2)-C(=O)-OH 及び-C(=O)-OH より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル 及び n-ヘプチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示し、
及び
R21、R27、R29、R30 及び R31が相互に無関係にそれぞれ、フェニル、ナフチル、インドリル 及び イソインドリル より成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物である。
{式中、
n が1 又は 2であり、
R1が、フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ 場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R2が-C(=S)-NH-R3、
-C(=O)-NH-R4、
-S(=O)2-R5
-(CH2)-C(=O)-NH-R6
-(CH2)-R7
-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、
-C(=O)-R8
又は-S(=O)2-NR9R10 を示し、
R3 が-(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
-(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14 又は -(CHR13)-(CH2)-O-R14、
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニル より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル基(この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R4 が、-(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16 又は -(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16
又は
フェニル 及び ナフチル(これらの基は それぞれ場合により、F、Cl、Br、-NO2、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R5が、-(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18又は -(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3) より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、ピラゾリル、チオフェニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル 及び[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-S(=O)2-CH3 及び -S(=O)2-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示し、
R6がフェニル、ナフチル、ピラゾリル、チオフェニル 及び チアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R7 が、フェニル、ナフチル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル 及び [1,2,4]-オキサジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R8が-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20 又は -(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、
-(CH=CH)-R21、
-(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26
-(CHR27)-O-C(=O)-R28、
-CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
-CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、ピロリジニル、ピペリジニル 及び アダマンチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)2-NH2、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R9及び R10が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基 又はメチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれた基を示し、
R12、R28 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R14が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル 及び テトラヒドロピラニル より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル基 (この基はF、Cl 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R16が、フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R18が7,7-ジメチル-2-オキソ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-1-イル基を示し、
R20 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル stehtより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロへプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、-(CH2)-C(=O)-OH 及び-C(=O)-OH より成る群から選ばれた置換基によって置換され
ていてよい。)、
又は
フェニル基 (この基は、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R21がフェニル基を示し、この基は、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R27 がフェニル基を示し、
R29 がフェニル基を示し、
R30がフェニル基を示し、この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そして
R31 がインドリル基を示す。}
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物である。
また、更に好ましくは、次の群:
[1] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-
カルボチオ酸-ペンタフルオロフェニル-アミド
[2] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-
カルボチオ酸-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
[3] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸ベンジルアミド
[4] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド
[5] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(2-メトキシ-エチル)-アミド
[6] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(2-メトキシ-フェニル)-アミド
[7] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
[8] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-o-トリルアミド
[9] 3-{[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオニル]-アミノ}-ブタン酸エチルエステル
[10] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸アリルアミド
[11] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸ベンジルアミド
[12] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(1-フェニル-エチル)-アミド
[13] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(4-エトキシ-フェニル)-アミド
[14] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
[15] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
[16] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-ベンジルアミド
[17] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド
[18] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-フェニルアミド
[19] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-シクロヘキシルメチル-アミド
[20] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
[21] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-シクロヘキシルメチル-アミド
[22] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-4-クロロ-ベンジルアミド
[23] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-ベンジルアミド
[24] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-エトキシ-フェニル)-アミド
[25] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
[26] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
[27] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
[28] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-4-フルオロ-ベンジルアミド
[29] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
[30] 4-[(3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸-エチル-エステル
[31] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
[32] 3-(2-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
[33] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
[34] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
[35] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
[36] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
[37] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
[38] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
[39] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
[40] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
[41] 3-(4-ヨード-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-ブトキシ-フェニル)-アミド
[42] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
[43] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-フェニル-エチル)-アミド
[44] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
[45] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
[46] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
[47] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
[48] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
[49] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
[50] 3-(4-ヨード-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
[51] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
[52] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン- 8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
[53] 3-{[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
[54] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
[55] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド
[56] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
[57] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
[58] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-アミド
[59] 3-{[2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
[60] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-フルオロ-フェニル)-アミド
[61] 3-{[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
[62] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
[63] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
[64] {2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エトキシ}-酢酸
[65] 4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-3,3-ジメチル-4-オキソ-ブタン酸
[66] [2-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-1-(1H-インドール-3-イルメチル)-2-オキソ-エチル]-カルバミン酸-tert-ブチル-エステル
[67] 5-[3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
[68] 3,3-ジメチル-5-[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-5-オキソ-ペンタン酸
[69] 5-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
[70] {2-オキソ-2-[2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-エトキシ}-酢酸
[71] (1-{2-[3-(2-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-シクロペンチル)-酢酸
[72] (1-{2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-シクロペンチル)-酢酸
[73] 5-(3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル)-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
[74] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[75] N-[4-(3,5-ジクロロ-フェニルスルファモイル)-フェニル]-2-[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
[76] N-(2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-イル)-2-[3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
[77] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-[3-(4-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[78] 3-ベンジル-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[79] 8-(4-クロロ-ベンジル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[80] N-(3-シアノ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
[81] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[82] 2-[8-(4-クロロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[83] 8-(2-メチル-ナフタレン-1-イルメチル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[84] 2-[8-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[85] 2-[2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-フェニル-5-トリフルオロメチル-チオフェン-3-イル)-アセトアミド
[86] 2-[3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセトアミド
[87] 2-[2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アセトアミド
[88] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[89] 4-[8-(3-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[90] 8-(1-ブロモ-ナフタレン-2-イルメチル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[91] N-{4-[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
[92] 8-(4-エトキシ-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[93] 3-[3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-オキソ-プロピオン酸メチルエステル
[94] 2-[8-(2,4-ジフルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[95] 8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[96] N-{4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
[97] 8-(4-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[98] 4-[8-(アダマンタン-1-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[99] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[100]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[101]8-[3-(2-クロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[102]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-エチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[103]8-(4-ブトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[104]8-(ビフェニル-4-カルボニル)-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[105]酢酸-2-[3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-1-フェニル-エチルエステル
[106]4-[2-オキソ-8-(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[107]8-(2,5-ジメトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[108]8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[109]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[110]N-{1-ベンジル-2-[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-4-メチル-ベンジルスルホンアミド
[111]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[112]8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[113]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[114]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[115]4-[8-(ビフェニル-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[116]8-(2-クロロ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[117]8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[118]8-(ビフェニル-4-カルボニル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[119]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[120]8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[121]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[122]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[123]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-ペンタノイル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[124]8-(4-ブロモ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[125]8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[126]8-(3-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[127]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[128]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[129]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[130]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(チオフェン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[131]8-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ- スピロ[4.5]デカン-2-オン
[132]8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[133]4-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-4-オキソ-ブタン酸メチルエステル
[134]3-[8-(2-エチル-ブチリル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[135]3-[8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[136]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[137]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[138]8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[139]8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[140]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[141]8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[142]4-{2-オキソ-8-[2-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-スルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
[143]8-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[144]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[145]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[146]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[147]3-[8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[148]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-プロピル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[149]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(3-クロロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[150]8-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[151]2-[8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[152]3-[2-オキソ-8-(2,4,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[153]3-ベンジル-8-(4-フルオロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[154]3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[155]4-[2-オキソ-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[156]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[157]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[158]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[159]8-(トルエン-4-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[160]2-[3-(4-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
[161]2-[3-(3-メトキシ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
[162]2-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
[163]3-ベンジル-8-(2-メタンスルホニル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[164]8-(2-メタンスルホニル-ベンジルスルホニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[165]3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-スルホン酸-ジメチルアミド
[166]4-[8-(7,7-ジメチル-2-オキソ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-1-イルメタンスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[167]3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(4-メトキシ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[168]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[169]8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[170]8-(プロパン-1-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[171]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(4-プロピル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[172]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-プロピル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[173]8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[174]8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[175]2-{8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
[176]3-ベンジル-8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[177]8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[178]8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[179]8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[180]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[181]8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[182]8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[183]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[184]2-[8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[185]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[186]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[2-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-スルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[187]8-(ブタン-1-スルホニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[188]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(チオフェン-2-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[189]8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[190]3-ベンジル-8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[191]8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[192]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[193]8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[194]3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(2-トリフルオロメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[195]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(2-トリフルオロメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[196]3-ベンジル-8-(2-メチル-5-ニトロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[197]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-メチル-5-ニトロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[198]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(トルエン-3-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[199]8-(フラン-2-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[200]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(フラン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[201]4-[8-(ナフタレン-1-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[202]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(ナフタレン-1-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[203]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(ナフタレン-1-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[204]2-[8-(3-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[205]4-[8-(3-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[206]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3,5-ジフルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[207]8-(2-ベンジルオキシ-アセチル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[208]8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[209]8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[210]8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[211]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[212]8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[213]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[214]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[215]8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[216]2-[8-(2-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[217]8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[218]8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[219]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(2-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[220]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[221]8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[222]8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[223]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[224]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[225]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[226]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[227]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[228]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[229]3-ベンジル-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[230]8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[231]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[232]8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[233]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[234]8-(3-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[235]3-ベンジル-8-(3-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[236]4-[8-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[237]3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[238]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[239]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[240]3-ベンジル-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[241]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[242]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[243]8-(3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[244]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-フェニル-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[245]3-ベンジル-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[246]4-[8-(2,3-ジクロロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[247]8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[248]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[249]8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[250]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[251]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[252]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[253]4-[8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[254]8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[255]8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[256]2-[2-オキソ-8-(2-プロピル-ペンタノイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[257]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-プロピル-ペンタノイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[258]8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[259]8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[260]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[261]8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[262]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[263]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[264]8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[265]8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[266]2-[8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[267]8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[268]8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[269]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[270]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[271]3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[272]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[273]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[274]8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[275]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[276]3-[8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[277]2-[8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[278]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[279]3-ベンジル-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[280]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[281]4-[8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[282]8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[283]8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[284]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[285]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[286]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[287]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[288]8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[289]8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[290]8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[291]8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[292]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[293]3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[294]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[295]3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[296]4-[8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[297]8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[298]8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[299]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[300]2-[8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[301]4-[8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[302]8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[303]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[304]8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[305]4-[8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[306]4-[8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[307]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[308]3-ベンジル-8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[309]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[310]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[311]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[312]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[313]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[314]8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[315]2-[8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[316]4-[8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[317]8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[318]8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[319]8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[320]8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[321]8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[322]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(6-クロロ-2-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[323]3-ベンジル-8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[324]8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[325]8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[326]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[327]3-[8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[328]8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[329]8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[330]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[331]2-[2-オキソ-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[332]4-[2-オキソ-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[333]3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[334]3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[335]3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[336]8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[337]8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[338]8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[339]8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[340]4-[8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[341]3-ベンジル-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[342]8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[343]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[344]8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[345]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[346]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[347]3-ベンジル-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[348]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[349]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[350]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[351]8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[352]8-(1-アセチル-ピペリジン-4-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[353]4-{8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
[354]8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[355]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[356]8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[357]4-[3-(3-メトキシ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-ベンジルスルホンアミド
[358]N-{4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
[359]8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[360]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[361]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[362]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(4-フェノキシ-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[363]8-(4-フェノキシ-ブチリル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[364]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(4-フェノキシ-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[365]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[366]3-[8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[367]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[368]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[369]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[370]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[371]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[372]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[373]4-[8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[374]3-ベンジル-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[375]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[376]8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[377]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[378]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[379]3-[2-オキソ-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[380]2-[2-オキソ-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[381]3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[382]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[383]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[384]2-[2-オキソ-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[385]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[386]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[387]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[388]4-[8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[389]8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[390]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[391]8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[392]8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[393]8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[394]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[395]3-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[396]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[397]2-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[398]4-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[399]3-ベンジル-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[400]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[401]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[402]8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[403]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[404]8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[405]4-[2-オキソ-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[406]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[407]3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[408]8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[409]3-[8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[410]8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[411]8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[412]3-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[413]2-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[414]4-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[415]8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[416]8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[417]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[418]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[419]8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[420]8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[421]3-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[422]2-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[423]4-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[424]8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[425]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[426]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[427]8-(6-クロロ-2H-クロメン-3-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[428]8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[429]8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[430]8-アセチル-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[431]8-アセチル-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
及び
[432]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-フェノキシ-プロピル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オンから選ばれた、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び(又は)ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物である。
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも1種の金属水素化物塩の存在下、特に 好ましくは 水素化カリウム及び(又は)水素化ナトリウムの存在下に、一般式 R1-(CH2)n-X(式中、R1及び nは上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式III
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
ついで 一般式IIIで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、好ましくは少なくとも1種の酸の存在下又は 少なくとも1種の塩基の存在下、保護基、好ましくはtert-ブトキシカルボニル基の離脱によって、又は反応媒体中で、好ましくは 水素及び触媒、好ましくは炭上に担持されたパラジウムの存在下に、ベンジルカルボニル基の離脱によって、場合により対応する塩の形にある、好ましくは対応する塩酸塩の形にある、一般式IV
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
ついで、一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式 R3-N=C=S、(式中、R3は上述の意味を有する。)で表わされるイソチオシアネート少なくとも1種と、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも1種の塩基の存在下に反応させて、一般式I で表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-C(=S)-NH-R3(式中、R3は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
又は
一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式 R4-N=C=O、(式中、R4は上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種と、場合により 少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも1種の塩基の存在下に反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種 [式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -C(=O)-NH-R4、(式中、R4は上述の意味を有する。)とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
又は
一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも1種の塩基の存在下に、一般式 R5-S(=O)2-X(式中、R5は上述の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。)で表わされるスルホン酸誘導体少なくとも1種と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-S(=O)2-R5(式中、R5は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
又は
一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも1種の塩基の存在下に、一般式 X-(CH2)-C(=O)-NHR6、(式中、R6は上述の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。)で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-(CH2)-C(=O)-NH-R6、(式中、R6は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
又は
一般式IV で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも1種の還元剤の存在下に、一般式 R7-C(=O)-H、(式中、R7は上述の意味を有する。)で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2は-(CH2)-R7(式中、R7は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
又は
一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも1種の塩基の存在下に、一般式 X-(CH2)-R7 で表わされる化合物少なくとも1種又は一般式 X-(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7で表わされる化合物少なくとも1種(式中、R7、D、E、aa、bb、cc 及び ddは上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。)と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-(CH2)-R7 又は -(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7(式中、R7、D、E、aa、bb、cc 及び dd は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
又は
一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも1種の塩基の存在下に、一般式 R8-C(=O)-Xで表わされるカルボン酸誘導体少なくとも1種(式中、R8 は上述の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。)と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-C(=O)-R8(式中、R8は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
又は一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、カップリング試薬の存在下、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも1種の塩基の存在下に、一般式 R8-C(=O)-OHで表わされるカルボン酸少なくとも1種(式中、R8 は上述の意味を有する。)と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -C(=O)-R8、(式中、R8は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
又は
一般式IVで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも1種の塩基の存在下に、一般式 X-S(=O)2-NR9R10、で表わされるスルホン酸誘導体少なくとも1種 (式中、R9 及び R10 は上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。)と反応させて、一般式Iで表わされる化合物少なくとも1種(式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -S(=O)2-NR9R10、(式中、R9及び R10は上述の意味を有する。)を示す。)とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離することによって、
上述の、一般式Iで表わされる置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物を製造する。
アルコール−及び(又は)ドラッグ−、好ましくはニコチン−又はコカイン−、及び(又は)薬物乱用;アルコール−及び(又は)ドラッグ−、好ましくはニコチン−又はコカイン−、及び(又は)薬物依存、好ましくはアルコール−及び(又は)ドラッグ−、好ましくはニコチン−又はコカイン−、及び(又は)薬物依存における禁断症状の予防及び(又は)軽減に、
薬物及び(又は)ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び(又は)軽減のために、
食物摂食の調節のために、自発運動のモジュレーションのために、排尿反射の抑制に、心臓血管系の調節のために、好ましくは動脈血管拡張のために、局所麻酔のために、覚醒の増加(Vigilanzsteigerung)のために、やる気の増加(Libidosteigerung)ために、利尿のために及び(又は)抗ナトリウム利尿のために最適である。
アルコール−及び(又は)ドラッグ−、好ましくはニコチン−又はコカイン−、及び(又は)薬物乱用、アルコール−及び(又は)ドラッグ−、好ましくはニコチン−又はコカイン−、及び(又は)薬物依存より成る群から選ばれた、1種以上の疾患の予防及び(又は)治療用医薬、好ましくはアルコール−及び(又は)ドラッグ−、好ましくはニコチン−又はコカイン−、及び(又は)薬物依存における禁断症状の予防及び(又は)軽減用医薬の製造に、
薬物及び(又は)ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び(又は)軽減用医薬の製造に、
食物摂食の調節のための、自発運動のモジュレーションのための、排尿反射の抑制のための、心臓血管系の調節のための、好ましくは動脈血管拡張のための、局所麻酔のための、覚醒の増加(Vigilanzsteigerung)のための、やる気の増加(Libidosteigerung)のための、利尿のための及び(又は)抗ナトリウム利尿のための医薬の製造に使用するのが、まさに特に好ましい。
I.ノルアドレナリン- 及び 5-HT-取り込み-阻害の測定方法:
インビトロ試験のために、刊行物 E.G. Gray 及び V.P. Whittakerによる“The isolation of nerve endings from brain”、J. Anatomy 96、第79-88頁、1962年 に記載されているように、シナプトソームをラット脳領域から新たに単離する。対応する文献記載を本願に引用して援用し、本願の開示の一部とみなす。
NA−取り込み : Km = 0,32 ± 0,11 μM
5HT−取り込み : Km = 0,084 ± 0,011μM
b) ヒト μ-オピオイド受容体に対する親和性の測定法
ヒト μ-オピオイド受容体に対する受容体親和性を、マイクロタイタープレート中の均一なバッチ中で測定する。この場合にそれぞれ供試されるべき、一般式 Iで表わされる置換された置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物の希釈系列を、ヒトμ-オピオイド受容体 (μ-オピアート-受容体) (RB-HOM-受容体 膜調製物、NEN社、Zaventem、ベルギー) を発現するCHO-K1-細胞の受容体膜調製物 (250 μLのインキュベーションバッチあたり15-40μgの蛋白質)と共に、1 nmol/l の 放射性リガンド [3H]-ナロキソン (NET719, NEN社, Zaventem, ベルギー) 並びに1 mgのWGA-SPA-Beads (Wheat germ agglutinin SPA Beads、Amersham/Pharmacia社, フライブルグ, ドイツ)の存在下に、全容量 250 μLで 90 分間室温でインキュベートする。インキュベーション緩衝液として、0,05 重量%ナトリウムアジド及び 0,06 重量% ウシ血青アルブミンが補充された50 mmol/l のトリス-HClを使用する。非特異性結合の測定のために、更に25 μmol/l のナロキソンを添加する。90分のインキュベート時間の終了後、マイクロタイタープレートを20 分間1000 gで遠心分離し、放射能をβ-カウンター (Microbeta-Trilux、PerkinElmer Wallac社、フライブルグ、ドイツ) で測定する。放射性リガンドの置換率(die prozentuale Verdraengung)をヒトμ-オピオイド受容体へのその結合から1 μmol/l の供試化合物濃度で測定し、特異結合の阻害率 (%阻害) を示す。
製造された化合物の収率は最適化されていない。
用語“RT”は室温、すなわち約20℃を示す。
1. 4-エトキシカルボニルメチル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A1)の合成
2. 4-カルボキシメチル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A2)の合成
3. 2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A3)の合成
1. 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A4) の合成
2. 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド (33)の合成
b. 工程 a からの残留物を、無水THF (5 mL)に取り、少量の トリエチルアミンを添加する。反応混合物に3-シアノフェニルイソシアネート (249 mg、1.73 mmol) を添加し、18 時間、RTで攪拌し、水 及び EtOAcを添加する。有機相を除去し、水性相を 数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相をNa2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物を、カラムクロマトグラフィー (SiO2、ヘプタン/EtOAc 1:1)によって精製する。ヘプタン 及び DCMから結晶化後、242 mg (理論値の37 %) の所望の成分 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド (33) が得られる。
1. 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A6)の合成
2. 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド (29)の合成
1.3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A7)の合成
2. 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド (52)の合成
1.3-(2-メトキシ-5-ニトロベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A8)の合成
2.3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-フェノキシ-プロピル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン (432)の合成
一般式Iで表わされる、本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物の5-HT-取り込み阻害 及び ノルアドレナリン-取り込み阻害を上述したように測定する。
Claims (51)
- それぞれ場合により、その純粋な立体異性体又はそのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式I
nは1、2、3、4又は5であり、
R1は、場合により置換された6−又は10−員のアリール基又は場合により置換された5〜14−員のヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
R2は−C(=S)−NH−R3、
−C(=O)−NH−R4、
−S(=O)2−R5、
−(CH2)−C(=O)−NH−R6、
−(CH2)−Daa−(CH2)bb−Ecc−(CH2)dd−R7(式中、aa=0又は1、bb=0、1又は2、cc=0又は1、そしてdd=0又は1を示し、更に、D及びEは相互に無関係にO、S、NH、N(CH3)、N(C2H5)又はN[CH(CH3)2]を示し、そしてaaとccの合計は0でない。)、
−C(=O)−R8
又は
−S(=O)2−NR9R10を示し、
R3は、−(CHR11)−(CH2)w−C(=O)−O−R12(式中、w=0又は1)、
−(CHR13)−(CH2)a−Kb−(CH2)c−Ld−R14(式中、a=0、1又は2、b=0又は1、c=0、1又は2、そしてd=0又は1、更に、K及びLは相互に無関係にO、S、NH、N(CH3)、N(C2H5)又はN[CH(CH3)2]を示す。)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基(この基は、線状又は分枝状、場合により置換されたC1−5−アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか及び(又は)飽和、不飽和又は芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基又は場合により置換された5〜14−員のヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)を示し、
R4は、−(CHR15)−(CH2)e−Mf−(CH2)g−Ph−R16(式中、e=0、1又は2、f=0又は1、g=0、1又は2そしてh=0又は1、更にM及びPは相互に無関係にO、S、NH、N(CH3)、N(C2H5)又はN[CH(CH3)2]を示す。)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基(この基は、線状又は分枝状、場合により置換されたC1−5−アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか及び(又は)飽和、不飽和又は芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基又は場合により置換された5〜14−員のヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
R5は−(CHR17)−(CH2)k−Ql−(CH2)m−To−R18(式中、k=0、1又は2、l=0又は1、m=0、1又は2、そしてo=0又は1、更に、Q及びTは相互に無関係にO、S、NH、N(CH3)、N(C2H5)又はN[CH(CH3)2]を示す。)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基(この基は線状又は分枝状、場合により置換されたC1−5−アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか及び(又は)飽和、不飽和又は芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は場合により置換された6−又は10−員のアリール基又は場合により置換された5〜14−員のヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)を示し、
R6は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基(この基は、線状又は分枝状、場合により置換されたC1−5−アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか及び(又は)飽和、不飽和又は芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基又は場合により置換された5〜14−員のヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
R7は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3及び−S(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−O−CH3、
−NH−C(=O)−O−C2H5、−NH−C(=O)−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−CH3、
−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)、−C(=O)−H、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、
−CF3、−SF5、−NO2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、
−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R8は−(CHR19)−Vp−(CH2)q−(CH2)r−Ws−R20(式中、p=0又は1、q=0、1又は2、r=0、1又は2、そしてs=0又は1、更にV及びWは相互に無関係にそれぞれO、S、NH、N(CH3)、N(C2H5)又はN[CH(CH3)2]を示す。)、
−(CH=CH)−R21、
−(CR22R23)−Yt−(CR24R25)u−(CH2)v−C(=O)−OR26(式中、t=0又は1、u=0又は1、そしてv=0又は1、更にYはO、S、NH、N(CH3)、N(C2H5)又はN[CH(CH3)2]を示す。)、
−(CHR27)−O−C(=O)−R28、
−CH[(CH2)R29][NH−S(=O)2−R30]、
−CH[(CH2)R31][NH−C(=O)−O−R32]、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基(この基は、線状又は分枝状、場合により置換されたC1−5−アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか及び(又は)飽和、不飽和又は芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基又は場合により置換された5〜14−員のヘテロアリール基(このアリール−及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
R9及びR10は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基を示し、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25及びR26は相互に無関係に、それぞれ
水素基、
又は
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基を示し、
R12、R28及びR32は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基を示し、
R14、R16、R18及びR20は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換されたC1−10脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基(この基は、線状又は分枝状、場合により置換されたC1−5−アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか及び(又は)飽和、不飽和又は芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基又は場合により置換された5〜14−員のヘテロアリール基(このアリール及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)を示し、
そして
R21、R27、R29、R30及びR31は相互に無関係に、それぞれ
不飽和又は飽和の、場合により置換された3−、4−、5−、6−、7−、8−又は9−員の環状脂肪族基(この基は、線状又は分枝状、場合により置換されたC1−5−アルキレン基1又は2個によって架橋されていてよいか及び(又は)飽和、不飽和又は芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)、
又は
場合により置換された6−又は10−員のアリール基又は場合により置換された5〜14−員のヘテロアリール基(このアリール及び(又は)ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。)
を示し、
この場合、
上記C1−10脂肪族基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−SH及び−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−C1−5−アルキル、−NH2、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−SH、−S−C1−5−アルキル、−C1−5−アルキル、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−(CH2)−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−O−C(=O)−C1−5−アルキル、−NH−C1−5−アルキル、−N(C1−5−アルキル)2、−NH−フェニル、−NH−ピリジニル、−N(C1−5−アルキル)−フェニル、−N(C1−5−アルキル)−ピリジニル、−NH−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−C(=O)−H、−C(=O)−C1−5−アルキル、−C(=O)−C1−5−パーフルオロアルキル、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1−5−アルキル、C(=O)−N−(C1−5−アルキル)2、−S(=O)2−C1−5−アルキル、−S(=O)2−フェニル、−NH−S(=O)2−C1−5−アルキル、−S(=O)2−NH−C1−5−アルキル、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−NH−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1,2,5]−チアジアゾリル、ピリダジニル、−(CH2)−ベンゾ[b]フラニル、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基−S(=O)2−NH−フェニル、−NH−フェニル、−NH−ピリジニル、−N(C1−5−アルキル)−フェニル、−N(C1−5−アルキル)−ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1,2,5]−チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、−S(=O)2−フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル、−(CH2)−ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−CN、−NO2、−C1−5−アルキル、−O−C1−5−アルキル、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そして上記環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は5個を有していてよく
上記C1−5−アルキレン基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−SH及び−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
上記単−又は多環状環系の環はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−C1−5−アルキル、−NH2、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−SH、−S−C1−5−アルキル、−C1−5−アルキル、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−(CH2)−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−O−C(=O)−C1−5−アルキル、−NH−C1−5−アルキル、−N(C1−5−アルキル)2、−NH−フェニル、−NH−ピリジニル、−N(C1−5−アルキル)−フェニル、−N(C1−5−アルキル)−ピリジニル、−NH−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−C(=O)−H、−C(=O)−C1−5−アルキル、−C(=O)−C1−5−パーフルオロアルキル、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1−5−アルキル、C(=O)−N−(C1−5−アルキル)2、−S(=O)2−C1−5−アルキル、−S(=O)2−フェニル、−NH−S(=O)2−C1−5−アルキル、−S(=O)2−NH−C1−5−アルキル、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−NH−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1,2,5]−チアジアゾリル、ピリダジニル、−(CH2)−ベンゾ[b]フラニル、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基−S(=O)2−NH−フェニル、−NH−フェニル、−NH−ピリジニル、−N(C1−5−アルキル)−フェニル、−N(C1−5−アルキル)−ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1,2,5]−チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、−S(=O)2−フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル、−(CH2)−ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−CN、−NO2、−C1−5−アルキル、−O−C1−5−アルキル、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
及び上記単−又は二環状環系の環はそれぞれ、5−、6−又は7−員環であり、そしてそれぞれ場合により、酸素、窒素より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は5個を環メンバーとして有することができ、
上記アリール−又はヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−C1−5−アルキル、−NH2、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、SH、−S−C1−5−アルキル、−C1−10−アルキル、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−(CH2)−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−O−C(=O)−C1−5−アルキル、−NH−C1−5−アルキル、−N(C1−5−アルキル)2、−NH−C(=O)−O−C1−5−アルキル、−NH−C(=O)−C1−5−アルキル、−C(=O)−H、−C(=O)−C1−5−アルキル、−C(=O)−C1−5−パーフルオロアルキル、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−C1−5−アルキル、−C(=O)−N−(C1−5−アルキル)2、−S(=O)2−C1−5−アルキル、−S(=O)2−フェニル、−NH−S(=O)2−C1−5−アルキル、−S(=O)2−NH−C1−5−アルキル、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−NH−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、ピリダジニル、−(CH2)−ベンゾ[b]フラニル、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基ピリジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリダジニル、−S(=O)2−フェニル、−S(=O)2−NH−フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル、フェニル、−(CH2)−ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−NO2、−C1−5−アルキル、−O−C1−5−アルキル、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そして
上記ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2、3、4又は5個を環メンバーとして有することができる。}
で表わされる、1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物。 - R1が、フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、[3,4]−ジヒドロ−2H−1,4−ベンゾオキサジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−O−CH3、−NH−C(=O)−O−C2H5、−NH−C(=O)−O−C(CH3)3、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−H、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3、−S(=O)2−NH2、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−NO2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
- R2が−C(=S)−NH−R3、−C(=O)−NH−R4、−S(=O)2−R5、−(CH2)−C(=O)−NH−R6、−(CH2)−O−R7、−(CH2)−S−R7、−(CH2)−NH−R7、−(CH2)−N(CH3)−R7、−(CH2)−(CH2)−O−R7、−(CH2)−(CH2)−S−R7、−(CH2)−NH−R7、−(CH2)−N(CH3)−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−O−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−S−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−NH−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−N(CH3)−R7、−(CH2)−O−(CH2)−R7、−(CH2)−S−(CH2)−R7、−(CH2)−NH−(CH2)−R7、−C(=O)−R8又は−S(=O)2−NR9R10を示す、請求項1又は2記載の化合物。
- R3が、−(CHR11)−C(=O)−O−R12又は−(CHR11)−(CH2)−C(=O)−O−R12、
−(CHR13)−R14、−(CHR13)−(CH2)−R14、−(CHR13)−(CH2)−(CH2)−R14、−(CHR13)−O−R14、−(CHR13)−S−R14、−(CHR13)−NH−R14、−(CHR13)−N(CH3)−R14、−(CHR13)−(CH2)−O−R14、−(CHR13)−(CH2)−S−R14、−(CHR13)−NH−R14、−(CHR13)−N(CH3)−R14、−(CHR13)−(CH2)−(CH2)−O−R14、−(CHR13)−(CH2)−(CH2)−S−R14、−(CHR13)−(CH2)−(CH2)−NH−R14、−(CHR13)−(CH2)−(CH2)−N(CH3)−R14、−(CHR13)−O−(CH2)−R14、−(CHR13)−S−(CH2)−R14又は−(CHR13)−NH−(CH2)−R14、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル、−(CH2)−(CH)(C2H5)−(CH2)−(CH2)−(CH2)−(CH3)、ビニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル及び3−ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−SH及び−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3及び−S(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−O−CH3、−NH−C(=O)−O−C2H5、−NH−C(=O)−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−H、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3、−S(=O)2−NH2、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−NO2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示す、
請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。 - R4が−(CHR15)−R16、−(CHR15)−(CH2)−R16、−(CHR15)−(CH2)−(CH2)−R16、−(CHR15)−O−R16、−(CHR15)−S−R16、−(CHR15)−NH−R16、−(CHR15)−N(CH3)−R16、−(CHR15)−(CH2)−O−R16、−(CHR15)−(CH2)−S−R16、−(CHR15)−NH−R16、−(CHR15)−N(CH3)−R16、−(CHR15)−(CH2)−(CH2)−O−R16、−(CHR15)−(CH2)−(CH2)−S−R16、−(CHR15)−(CH2)−(CH2)−NH−R16、−(CHR15)−(CH2)−(CH2)−N(CH3)−R16、−(CHR15)−O−(CH2)−R16、−(CHR15)−S−(CH2)−R16又は−(CHR15)−NH−(CH2)−R16、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル、−(CH2)−(CH)(C2H5)−(CH2)−(CH2)−(CH2)−(CH3)、ビニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル及び3−ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−SH及び−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3及び−S(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−O−CH3、−NH−C(=O)−O−C2H5、−NH−C(=O)−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)、−C(=O)−H、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3、−S(=O)2−NH2、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−NO2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示す、
請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。 - R5が−(CHR17)−R18、−(CHR17)−(CH2)−R18、−(CHR17)−(CH2)−(CH2)−R18、−(CHR17)−O−R18、−(CHR17)−S−R18、−(CHR17)−NH−R18、−(CHR17)−N(CH3)−R18、−(CHR17)−(CH2)−O−R18、−(CHR17)−(CH2)−S−R18、−(CHR17)−NH−R18、−(CHR17)−N(CH3)−R18、−(CHR17)−(CH2)−(CH2)−O−R18、−(CHR17)−(CH2)−(CH2)−S−R18、−(CHR17)−(CH2)−(CH2)−NH−R18、−(CHR17)−(CH2)−(CH2)−N(CH3)−R18、−(CHR17)−O−(CH2)−R18、−(CHR17)−S−(CH2)−R18又は−(CHR17)−NH−(CH2)−R18、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル、−(CH2)−(CH)(C2H5)−(CH2)−(CH2)−(CH2)−(CH3)、ビニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル及び3−ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合によりF、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−SH及び−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3及び−S(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−O−CH3、−NH−C(=O)−O−C2H5、−NH−C(=O)−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)、−C(=O)−H、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3、−S(=O)2−NH2、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−NO2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示す、
請求項1〜5のいずれか1つに記載の化合物。 - R6が、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル、−(CH2)−(CH)(C2H5)−(CH2)−(CH2)−(CH2)−(CH3)、ビニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル及び3−ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合によりF、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−SH及び−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びジチオラニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3及び−S(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−O−CH3、−NH−C(=O)−O−C2H5、−NH−C(=O)−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)、−C(=O)−H、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−NO2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示す、
請求項1〜6のいずれか1つに記載の化合物。 - R8が、−(CHR19)−R20、−(CHR19)−(CH2)−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−R20、−(CHR19)−O−R20、−(CHR19)−S−R20、−(CHR19)−NH−R20、−(CHR19)−N(CH3)−R20、−(CHR19)−(CH2)−O−R20、−(CHR19)−(CH2)−S−R20、−(CHR19)−NH−R20、−(CHR19)−N(CH3)−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−O−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−S−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−NH−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−N(CH3)−R20、−(CHR19)−O−(CH2)−R20、−(CHR19)−S−(CH2)−R20、−(CHR19)−NH−(CH2)−R20、−(CHR19)−O−(CH2)−(CH2)−O−R20、−(CHR19)−O−(CH2)−(CH2)−S−R20又は−(CHR19)−S−(CH2)−(CH2)−S−R20、
−(CH=CH)−R21、
−(CR22R23)−C(=O)−O−R26、−(CR22R23)−(CR24R25)−C(=O)−O−R26、−(CR22R23)−(CR24R25)−(CH2)−C(=O)−O−R26、−(CR22R23)−O−(CR24R25)−C(=O)−O−R26、−(CR22R23)−S−(CR24R25)−C(=O)−O−R26又は−(CR22R23)−NH−(CR24R25)−C(=O)−O−R26、
−(CHR27)−O−C(=O)−R28、
−CH[(CH2)R29][NH−S(=O)2−R30]、
−CH[(CH2)R31][NH−C(=O)−O−R32]、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル、n−オクチル、−(CH2)−(CH)(C2H5)−(CH2)−(CH2)−(CH2)−(CH3)、ビニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル及び3−ブテニルより成る群から選ばれた基(これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−SH及び−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル及びビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−OH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3、フェニル及び−S(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、上記フェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3及び−O−CH2−CH2−CH2−CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)、
あるいは
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これら基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−O−CH3、−NH−C(=O)−O−C2H5、−NH−C(=O)−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−OH、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)、−C(=O)−H、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3、−S(=O)2−NH2、−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−NO2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示す、請求項1〜7のいずれか1つに記載の化合物。 - R9及びR10が相互に無関係に、それぞれ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル及びn−オクチルより成る群から選ばれた基を示す、請求項1〜8のいずれか1つに記載の化合物。
- R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係に、それぞれ、水素基又はメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル及びn−オクチルより成る群から選ばれた基を示す、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
- R12、R28及びR32が相互に無関係に、それぞれ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル及びn−オクチルより成る群から選ばれた基を示す、請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物。
- R14、R16、R18及びR20が相互に無関係に、それぞれ、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル及びn−オクチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル及びビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−(CH2)−C(=O)−OH、−C(=O)−OH、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH−CH3、−C(=O)−NH−C2H5、−C(=O)−NH−C(CH3)3、−C(=O)−N(CH3)2、−C(=O)−N(C2H5)2、−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−C2H5、−NH−S(=O)2−CH3、−S(=O)2−NH−CH3及び−S(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2,−NH−C(CH3)3,−N(CH3)2,−N(C2H5)2,−N(CH3)(C2H5)及びS(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示す、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。 - R21、R27、R29、R30及びR31が相互に無関係に、それぞれ、
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−SH、−S−CH3、−S−C2H5、−S−CH(CH3)2、−S−CH2−CH2−CH3、−S−C(CH3)3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)及びS(=O)2−NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい、請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。 - nが1、2又は3であり、
R1がフェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3及び−O−C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R2が−C(=S)−NH−R3、
−C(=O)−NH−R4、
−S(=O)2−R5、
−(CH2)−C(=O)−NH−R6、
−(CH2)−O−R7、−(CH2)−S−R7、−(CH2)−NH−R7、−(CH2)−N(CH3)−R7、−(CH2)−(CH2)−O−R7、−(CH2)−(CH2)−S−R7、−(CH2)−NH−R7、−(CH2)−N(CH3)−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−O−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−S−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−NH−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−N(CH3)−R7、−(CH2)−O−(CH2)−R7、−(CH2)−S−(CH2)−R7、−(CH2)−NH−(CH2)−R7、
−C(=O)−R8
又は−S(=O)2−NR9R10を示し、
R3が−(CHR11)−C(=O)−O−R12又は−(CHR11)−(CH2)−C(=O)−O−R12、
−(CHR13)−R14、−(CHR13)−(CH2)−R14、−(CHR13)−(CH2)−(CH2)−R14、−(CHR13)−O−R14、−(CHR13)−(CH2)−O−R14、−(CHR13)−(CH2)−(CH2)−O−R14又は−(CHR13)−O−(CH2)−R14、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル、−(CH2)−(CH)(C2H5)−(CH2)−(CH2)−(CH2)−(CH3)、ビニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル及び3−ブテニルより成る群から選ばれた基、又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3及び−C(=O)−C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R4が−(CHR15)−R16、−(CHR15)−(CH2)−R16又は−(CHR15)−(CH2)−(CH2)−R16、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3及び−C(=O)−C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよいく。)
を示し、
R5が−(CHR17)−R18、−(CHR17)−(CH2)−R18又は−(CHR17)−(CH2)−(CH2)−R18、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル及び−(CH2)−(CH)(C2H5)−(CH2)−(CH2)−(CH2)−(CH3)より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−S(=O)2−CH3及び−S(=O)2−C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R6が、フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、−CF3、−CN、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl及びBrより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R7が、フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3及び−O−CH2−CH2−CH2−CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R8が、−(CHR19)−R20、−(CHR19)−(CH2)−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−R20、−(CHR19)−O−R20、−(CHR19)−(CH2)−O−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−O−R20、−(CHR19)−O−(CH2)−R20又は−(CHR19)−O−(CH2)−(CH2)−O−R20、
−(CH=CH)−R21、
−(CR22R23)−C(=O)−O−R26、−(CR22R23)−(CR24R25)−C(=O)−O−R26、−(CR22R23)−(CR24R25)−(CH2)−C(=O)−O−R26又は−(CR22R23)−O−(CR24R25)−C(=O)−O−R26、
−(CHR27)−O−C(=O)−R28、
−CH[(CH2)R29][NH−S(=O)2−R30]、
−CH[(CH2)R31][NH−C(=O)−O−R32]、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル及びn−オクチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル及びビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)−ベンゾジオキソリル、(1,4)−ベンゾジオキサニル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[1,2,4]−オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]−テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、−CN、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−S−CH3、−S−C2H5、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)、−S(=O)2−NH2、フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−OH、−CF3、−SF5、−NO2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、フェニル及び−O−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよいく。)
を示し、
R9及びR10が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル及びn−オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係にそれぞれ、水素基又はメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R12、R28及びR32が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルを示し、
R14、R16、R18及びR20が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラニル及びビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−(CH2)−C(=O)−OH及び−C(=O)−OHより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル及びナフチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル及びn−ヘプチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示し、
及び
R21、R27、R29、R30及びR31が相互に無関係にそれぞれ、フェニル、ナフチル、インドリル及びイソインドリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル及びn−ヘプチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体又はそのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜13のいずれか1つに記載の化合物。 - nが1又は2であり、
R1が、フェニル及びナフチルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−SF5、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R2が−C(=S)−NH−R3、
−C(=O)−NH−R4、
−S(=O)2−R5
−(CH2)−C(=O)−NH−R6
−(CH2)−(CH2)−O−R7、−(CH2)−(CH2)−(CH2)−O−R7、
−C(=O)−R8
又は−S(=O)2−NR9R10を示し、
R3が−(CHR11)−(CH2)−C(=O)−O−R12、
−(CHR13)−R14、−(CHR13)−(CH2)−R14、−(CHR13)−(CH2)−(CH2)−R14又は−(CHR13)−(CH2)−O−R14、
ビニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−ブテニル、2−ブテニル及び3−ブテニルより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル基(この基はF、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3及び−C(=O)−C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R4が、−(CHR15)−R16、−(CHR15)−(CH2)−R16又は−(CHR15)−(CH2)−(CH2)−R16
又は
フェニル及びナフチル(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、−NO2、I、−CN、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3、−C(=O)−CF3及び−C(=O)−C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R5が、−(CHR17)−R18、−(CHR17)−(CH2)−R18又は−(CHR17)−(CH2)−(CH2)−R18、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル及び−(CH2)−(CH)(C2H5)−(CH2)−(CH2)−(CH2)−(CH3)より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、ピラゾリル、チオフェニル、[1,2,3,4]−テトラヒドロキノリニル及び[1,2,3,4]−テトラヒドロイソキノリニルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、−CN、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−C(=O)−O−CH3、−C(=O)−O−CH2−CH3、−C(=O)−O−CH(CH3)2、−C(=O)−O−C(CH3)3、−C(=O)−CF3、−C(=O)−C2F5、−S(=O)2−CH3及び−S(=O)2−C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)を示し、
R6がフェニル、ナフチル、ピラゾリル、チオフェニル及びチアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、−CF3、−CN、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CF3、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基−S(=O)2−NH−フェニル、フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれはF、Cl及びBrより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R7が、フェニル、ナフチル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル及び[1,2,4]−オキサジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、−CN、−CF3、−SF5、−OH、−O−CH3、−O−C2H5、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3及び−O−CH2−CH2−CH2−CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R8が−(CHR19)−R20、−(CHR19)−(CH2)−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−R20、−(CHR19)−O−R20、−(CHR19)−(CH2)−O−R20、−(CHR19)−(CH2)−(CH2)−O−R20、−(CHR19)−O−(CH2)−R20又は−(CHR19)−O−(CH2)−(CH2)−O−R20、
−(CH=CH)−R21、
−(CR22R23)−C(=O)−O−R26、−(CR22R23)−(CR24R25)−C(=O)−O−R26、−(CR22R23)−(CR24R25)−(CH2)−C(=O)−O−R26又は−(CR22R23)−O−(CR24R25)−C(=O)−O−R26
−(CHR27)−O−C(=O)−R28、
−CH[(CH2)R29][NH−S(=O)2−R30]、
−CH[(CH2)R31][NH−C(=O)−O−R32]、
メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、sec−ペンチル、3−ペンチル、−(CH2)−(CH2)−(C(CH3)3)、n−ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、n−ヘプチル、2−ヘプチル、3−ヘプチル、4−ヘプチル及びn−オクチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、ピロリジニル、ピペリジニル及びアダマンチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、−C(=O)−CH3、−C(=O)−C2H5、−C(=O)−C(CH3)3及びフェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよい。)、
又は
フェニル、ナフチル、2H−クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、[1,2,3]−チアジアゾリル、[2,1,3]−ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]−ベンゾオキサジアゾリル、オキサゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、−CN、−CF3、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3、−O−CH2−CH2−CH2−CH3、−NO2、−O−CF3、−S−CF3、−S−CF2H、−S−CFH2、−S−CH3、−S−C2H5、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル、tert−ブチル、n−ペンチル、−C(CH3)2−C2H5、n−ヘキシル、n−ヘプチル、−NH−C(=O)−CH3、−NH−C(=O)−C2H5、−NH−CH3、−NH−C2H5、−NH−CH(CH3)2、−NH−C(CH3)3、−N(CH3)2、−N(C2H5)2、−N(CH3)(C2H5)、−S(=O)2−NH2、フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、そして基フェニル、−O−フェニル、−O−ベンジル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl及びBrより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R9及びR10が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を示し、R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25及びR26が相互に無関係にそれぞれ、水素基又はメチル、エチル及びn−プロピルより成る群から選ばれた基を示し、
R12、R28及びR32が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R14が、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル及びテトラヒドロピラニルより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル基(この基はF、Cl及びBrより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R16が、フェニル及びナフチルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ、F、Cl及びBrより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R18が7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプト−1−イル基を示し、
R20がメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル、イソブチル及びtert−ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロへプチルより成る群から選ばれた基(これらの基はそれぞれ、−(CH2)−C(=O)−OH及び−C(=O)−OHより成る群から選ばれた置換基によって置換され
ていてよい。)、
又は
フェニル基(この基は、F、Cl、Br、−O−CH3、−O−C2H5、−O−CH(CH3)2、−O−CH2−CH2−CH3、−O−C(CH3)3及び−O−CH2−CH2−CH2−CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1,2,3,4又は5個によって置換されていてよい。)
を示し、
R21がフェニル基を示し、この基は、F、Cl及びBrより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
R27がフェニル基を示し、
R29がフェニル基を示し、
R30がフェニル基を示し、この基は、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、sec−ブチル及びtert−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基1、2、3、4又は5個によって置換されていてよく、
そして
R31がインドリル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体又はそのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜14のいずれか1つに記載の化合物。 - 次の群:
[1] 3−(4−メチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−ペンタフルオロフェニルアミド
[2] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(2,5−ジクロロ−フェニル)−アミド
[3] 2−オキソ−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸ベンジルアミド
[4] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(テトラヒドロフラン2−イルメチル)−アミド
[5] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(2−メトキシ−エチル)−アミド
[6] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(2−メトキシ−フェニル)−アミド
[7] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(3−アセチル−フェニル)−アミド
[8] 3−ベンジル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−o−トリルアミド
[9] 3−{[3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオニル]−アミノ}−ブタン酸エチルエステル
[10] 3−ナフタレン−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸アリルアミド
[11] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸ベンジルアミド
[12] 3−ビフェニル−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(1−フェニル−エチル)−アミド
[13] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(4−エトキシ−フェニル)−アミド
[14] 3−(3−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(3,5−ジクロロ−フェニル)−アミド
[15] 3−(3−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミド
[16] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−ベンジルアミド
[17] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(テトラヒドロフラン2−イルメチル)−アミド
[18] 3−ビフェニル−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−フェニルアミド
[19] 3−(3−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−シクロヘキシルメチル−アミド
[20] 3−(2−フルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−(3−アセチル−フェニル)−アミド
[21] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−シクロヘキシルメチル−アミド
[22] 3−(3−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−4−クロロ−ベンジルアミド
[23] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボチオ酸−ベンジルアミド
[24] 3−(2−フルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−エトキシ−フェニル)−アミド
[25] 3−ビフェニル−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(2,5−ジクロロ−フェニル)−アミド
[26] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−アミド
[27] 3−(4−メチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−メチル−3−ニトロ−フェニル)−アミド
[28] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−4−フルオロ−ベンジルアミド
[29] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−アミド
[30] 4−[(3−ナフタレン−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル)−アミノ]−安息香酸−エチル−エステル
[31] 2−オキソ−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミド
[32] 3−(2−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−アミド
[33] 3−ベンジル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(3−シアノ−フェニル)−アミド
[34] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−メチル−3−ニトロ−フェニル)−アミド
[35] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(3−メトキシ−フェニル)−アミド
[36] 3−(4−メチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−3,4−ジクロロ−ベンジルアミド
[37] 3−ベンジル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミド
[38] 2−オキソ−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(3−シアノ−フェニル)−アミド
[39] 3−ベンジル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−メトキシ−フェニル)−アミド
[40] 2−オキソ−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−メチル−3−ニトロ−フェニル)−アミド
[41] 3−(4−ヨード−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−ブトキシ−フェニル)−アミド
[42] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−3,4−ジクロロ−ベンジルアミド
[43] 3−ベンジル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(1−フェニル−エチル)−アミド
[44] 3−ナフタレン−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−3,4−ジクロロ−ベンジルアミド
[45] 3−(4−メチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−フェネチル−アミド
[46] 2−オキソ−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(3−メトキシ−フェニル)−アミド
[47] 3−(4−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−メトキシ−フェニル)−アミド
[48] 2−オキソ−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(1−ナフタレン−1−イル−エチル)−アミド
[49] 2−オキソ−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−フェネチル−アミド
[50] 3−(4−ヨード−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−メチル−3−ニトロ−フェニル)−アミド
[51] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(3−シアノ−フェニル)−アミド
[52] 3−ナフタレン−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(4−メトキシ−フェニル)−アミド
[53] 3−{[3−(4−メチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル]−アミノ}−安息香酸−エチル−エステル
[54] 2−オキソ−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(1−ナフタレン−1−イル−エチル)−アミド
[55] 3−ナフタレン−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−アミド
[56] 3−(4−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(3−アセチル−フェニル)−アミド
[57] 3−ビフェニル−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−フェネチル−アミド
[58] 3−(4−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(5−クロロ−2−メトキシ−フェニル)−アミド
[59] 3−{[2−オキソ−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル]−アミノ}−安息香酸−エチル−エステル
[60] 3−ベンジル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(3−フルオロフェニル)−アミド
[61] 3−{[3−(3−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル]−アミノ}−安息香酸−エチル−エステル
[62] 3−ビフェニル−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(3−メトキシ−フェニル)−アミド
[63] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボン酸−(1−ナフタレン−1−イル−エチル)−アミド
[64] {2−[3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−2−オキソ−エトキシ}−酢酸
[65] 4−[3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−3,3−ジメチル−4−オキソ−ブタン酸
[66] [2−[3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−1−(1H−インドール−3−イルメチル)−2−オキソ−エチル]−カルバミン酸−tert−ブチル−エステル
[67] 5−[3−(2−フルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−3−メチル−5−オキソペンタン酸
[68] 3,3−ジメチル−5−[3−(4−メチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−5−オキソペンタン酸
[69] 5−[3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−3−メチル−5−オキソペンタン酸
[70] {2−オキソ−2−[2−オキソ−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−エトキシ}−酢酸
[71] (1−{2−[3−(2−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−2−オキソ−エチル}−シクロペンチル)−酢酸
[72] (1−{2−[3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−2−オキソ−エチル}−シクロペンチル)−酢酸
[73] 5−(3−ビフェニル−2−イルメチル−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル)−3−メチル−5−オキソペンタン酸
[75] N−[4−(3,5−ジクロロ−フェニルスルファモイル)−フェニル]−2−[3−(4−メチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−アセトアミド
[76] N−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−2−[3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−アセトアミド
[80] N−(3−シアノ−4−メチル−チオフェン−2−イル)−2−[3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−アセトアミド
[85] 2−[2−オキソ−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−N−(4−フェニル−5−トリフルオロメチル−チオフェン−3−イル)−アセトアミド
[86] 2−[3−(2−フルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−N−(4−フェニル−チアゾリル−2−イル)−アセトアミド
[87] 2−[2−オキソ−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−N−(4−トリフルオロメトキシフェニル)−アセトアミド
[91] N−{4−[3−(3−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル]−フェニル}−アセトアミド
[92] 8−(4−エトキシ−ベンゾイル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[93] 3−[3−(4−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−3−オキソ−プロピオン酸メチルエステル
[94] 2−[8−(2,4−ジフルオロ−ベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[95] 8−(3−ジメチルアミノベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[96] N−{4−[3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル]−フェニル}−アセトアミド
[97] 8−(4−ブロモベンゾイル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[98] 4−[8−(アダマンタン−1−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[99] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[100] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(4−クロロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[101] 8−[3−(2−クロロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボニル]−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[102] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(4−エチルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[103] 8−(4−ブトキシベンジルスルホニル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[104] 8−(ビフェニル−4−カルボニル)−3−(3−ブロモ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[105] 酢酸−2−[3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−2−オキソ−1−フェニルエチルエステル
[106] 4−[2−オキソ−8−(2−フェニルシクロプロパンカルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[107] 8−(2,5−ジメトキシベンジルスルホニル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[108] 8−(2−クロロベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[109] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(4−ニトロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[110] N−{1−ベンジル−2−[3−(3−シアノ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−2−オキソ−エチル}−4−メチルベンジルスルホンアミド
[111] 8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[112] 8−(2,4−ジメトキシベンゾイル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[113] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−[2−(3−メトキシ−フェニル)−アセチル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[114] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−(4−メトキシ−2,3,6−トリメチルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[115] 4−[8−(ビフェニル−4−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[116] 8−(2−クロロベンジルスルホニル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[117] 8−(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−カルボニル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[118] 8−(ビフェニル−4−カルボニル)−3−(4−ヨード−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[119] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[120] 8−(6−クロロピリジン−3−カルボニル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[121] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[122] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[123] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−8−ペンタノイル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[124] 8−(4−ブロモベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[125] 8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[126] 8−(3−クロロベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[127] 8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[128] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−(イソオキサゾール−5−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[129] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[130] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−(チオフェン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[131] 8−(3−クロロ−4−フルオロベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[132] 8−(2,6−ジフルオロ−3−メチルベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[133] 4−[3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−8−イル]−4−オキソ−ブタン酸メチルエステル
[134] 3−[8−(2−エチルブチリル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[135] 3−[8−(3−ブロモベンジルスルホニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[136] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(4−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[137] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(3,5−ジメトキシベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[138] 8−(3−ジメチルアミノベンゾイル)−3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[139] 8−(2,6−ジクロロベンゾイル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[140] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−8−(2−フェノキシピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[141] 8−[2−(3−メトキシ−フェニル)−アセチル]−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[142] 4−{2−オキソ−8−[2−(2,2,2−トリフルオロアセチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−7−スルホニル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル}−ベンゾニトリル
[143] 8−(3,5−ビス−トリフルオロメチルベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[144] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(2−フェノキシピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[145] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−8−[2−(3−メトキシ−フェニル)−アセチル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[146] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(2−フェノキシピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[147] 3−[8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[148] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(4−プロピル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[149]3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(3−クロロベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[150] 8−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−アセチル]−3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[151] 2−[8−(2−クロロ−4−ニトロベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[152] 3−[2−オキソ−8−(2,4,6−トリメチルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[153] 3−ベンジル−8−(4−フルオロベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[154] 3−(4−フルオロ−ベンジル)−8−(トルエン−4−スルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[155] 4−[2−オキソ−8−(トルエン−4−スルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[156] 3−(2−フルオロ−ベンジル)−8−(トルエン−4−スルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[157] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(トルエン−4−スルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[158] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(トルエン−4−スルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[159] 8−(トルエン−4−スルホニル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[160] 2−[3−(4−フルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−スルホニル]−安息香酸メチルエステル
[161] 2−[3−(3−メトキシベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−スルホニル]−安息香酸メチルエステル
[162] 2−[3−(3−ブロモ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−スルホニル]−安息香酸メチルエステル
[163] 3−ベンジル−8−(2−メタンスルホニル−ベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[164] 8−(2−メタンスルホニル−ベンジルスルホニル)−3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[165] 3−(4−メチル−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−スルホン酸−ジメチルアミド
[166] 4−[8−(7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプト−1−イルメタンスルホニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[167] 3−(4−フルオロ−ベンジル)−8−(4−メトキシベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[168] 3−(4−メチル−ベンジル)−8−(4−トリフルオロメトキシベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[169] 8−(4−トリフルオロメトキシベンジルスルホニル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[170] 8−(プロパン−1−スルホニル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[171] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−8−(4−プロピルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[172] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(4−プロピルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[173] 8−(3−ブロモベンジルスルホニル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[174] 8−(3−ブロモベンジルスルホニル)−3−(3−ブロモ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[175] 2−{8−[4−(1,1−ジメチルプロピル)−ベンジルスルホニル]−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル}−ベンゾニトリル
[176] 3−ベンジル−8−[4−(1,1−ジメチルプロピル)−ベンジルスルホニル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[177] 8−[4−(1,1−ジメチルプロピル)−ベンジルスルホニル]−3−(4−ヨード−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[178] 8−[4−(1,1−ジメチルプロピル)−ベンジルスルホニル]−3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[179] 8−[4−(1,1−ジメチルプロピル)−ベンジルスルホニル]−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[180] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−[4−(1,1−ジメチルプロピル)−ベンジルスルホニル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[181] 8−(4,5−ジクロロ−チオフェン−2−スルホニル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[182] 8−(4,5−ジクロロ−チオフェン−2−スルホニル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[183] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(4,5−ジクロロ−チオフェン−2−スルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[184] 2−[8−(4−メトキシ−2,3,6−トリメチルベンジルスルホニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[185] 3−(2−フルオロ−ベンジル)−8−(4−メトキシ−2,3,6−トリメチルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[186]3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−[2−(2,2,2−トリフルオロアセチル)−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−7−スルホニル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[187] 8−(ブタン−1−スルホニル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[188] 3−(4−メチル−ベンジル)−8−(チオフェン−2−スルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[189] 8−(4−クロロ−2,5−ジメチルベンジルスルホニル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[190] 3−ベンジル−8−(4−クロロ−2,5−ジメチルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[191] 8−(4−クロロ−2,5−ジメチルベンジルスルホニル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[192] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(4−クロロ−2,5−ジメチルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[193] 8−(4−クロロ−2,5−ジメチルベンジルスルホニル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[194] 3−(4−フルオロ−ベンジル)−8−(2−トリフルオロメチルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[195] 3−(3−メトキシベンジル)−8−(2−トリフルオロメチルベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[196] 3−ベンジル−8−(2−メチル−5−ニトロベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[197] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(2−メチル−5−ニトロベンジルスルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[198] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(トルエン−3−スルホニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[199] 8−(フラン−2−カルボニル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[200] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(フラン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[201] 4−[8−(ナフタレン−1−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[202] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(ナフタレン−1−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[203] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(ナフタレン−1−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[204] 2−[8−(3−ニトロベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[205] 4−[8−(3−ニトロベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[206] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(3,5−ジフルオロ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[207] 8−(2−ベンジルオキシ−アセチル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[208] 8−(2−クロロベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[209] 8−(2−クロロベンゾイル)−3−(4−ヨード−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[210] 8−(2−クロロベンゾイル)−3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[211] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(2−クロロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[212] 8−(2,6−ジクロロベンゾイル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[213] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(2,6−ジクロロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[214] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(2,6−ジクロロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[215] 8−(2,6−ジクロロベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[216] 2−[8−(2−メチルベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[217] 8−(2−メチルベンゾイル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[218] 8−(2−メチルベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[219] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−8−(2−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[220] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(2−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[221] 8−(2−メチルベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[222] 8−(2−メチルベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[223] 8−(3−ブロモベンゾイル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[224] 8−(3−ブロモベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[225] 8−(3−ブロモベンゾイル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[226] 8−(3−ブロモベンゾイル)−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[227] 8−(3−ブロモベンゾイル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[228] 8−(3−ブロモベンゾイル)−3−(4−tert−ブチルベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[229] 3−ベンジル−8−(3−フルオロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[230] 8−(3−フルオロベンゾイル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[231] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(3−フルオロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[232] 8−(3−フルオロベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[233] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(3−フルオロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[234] 8−(3−クロロベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[235] 3−ベンジル−8−(3−クロロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[236] 4−[8−(3,4−ジクロロベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[237] 3−(4−ヨード−ベンジル)−8−(3−メトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[238] 3−(2−フルオロ−ベンジル)−8−(3−メトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[239] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(3−メトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[240] 3−ベンジル−8−(3−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[241] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−8−(3−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[242] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(3−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[243] 8−(3−メチルベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[244] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(2−フェニル−ブチリル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[245] 3−ベンジル−8−[3−(2−クロロ−フェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボニル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[246] 4−[8−(2,3−ジクロロベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[247] 8−[2−(4−クロロ−フェニル)−アセチル]−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[248] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−[2−(4−クロロ−フェニル)−アセチル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[249] 8−[2−(4−クロロ−フェニル)−アセチル]−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[250] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−[3−(2−クロロ−フェニル)−アクリロイル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[251] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−[3−(2−クロロ−フェニル)−アクリロイル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[252] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−[3−(2−クロロ−フェニル)−アクリロイル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[253] 4−[8−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[254] 8−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[255] 8−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイル)−3−(4−ヨード−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[256] 2−[2−オキソ−8−(2−プロピル−ペンタノイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[257] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(2−プロピル−ペンタノイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[258] 8−(2−クロロ−4−ニトロベンゾイル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[259] 8−(2−クロロ−4−ニトロベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[260] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(2−クロロ−4−ニトロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[261] 8−(2−クロロ−4−ニトロベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[262] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(2−クロロ−4−ニトロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[263] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(2−クロロ−4−ニトロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[264]8−(2−クロロ−4−ニトロベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[265] 8−(2−クロロピリジン−3−カルボニル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[266] 2−[8−(2−クロロピリジン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[267] 8−(2−クロロピリジン−3−カルボニル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[268] 8−(2−クロロピリジン−3−カルボニル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[269] 3−(3−メトキシベンジル)−8−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[270] 3−(4−メチル−ベンジル)−8−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[271] 3−(4−ヨード−ベンジル)−8−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[272] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[273] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[274] 8−(2−メチルスルファニル−ピリジン−3−カルボニル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[275] 8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[276] 3−[8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[277] 2−[8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[278] 8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[279] 3−ベンジル−8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[280] 8−(2−エチルスルファニルピリジン−3−カルボニル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[281] 4−[8−(6−クロロピリジン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[282] 8−(6−クロロピリジン−3−カルボニル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[283] 8−(6−クロロピリジン−3−カルボニル)−3−(4−ヨード−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[284] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(6−クロロピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[285] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(6−クロロピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[286] 3−(3−メトキシベンジル)−8−(4−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[287] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(4−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[288] 8−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボニル]−3−(4−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[289] 8−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボニル]−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[290] 8−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボニル]−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[291] 8−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボニル]−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[292] 3−(4−メチル−ベンジル)−8−(3−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[293] 3−(4−ヨード−ベンジル)−8−(3−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[294] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(3−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[295] 3−ナフタレン−2−イルメチル−8−(3−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[296] 4−[8−(イソオキサゾール−5−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[297] 8−(イソオキサゾール−5−カルボニル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[298] 8−(イソオキサゾール−5−カルボニル)−3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[299] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(イソオキサゾール−5−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[300] 2−[8−(2−クロロ−6−フルオロベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[301] 4−[8−(2−クロロ−6−フルオロベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[302] 8−(2−クロロ−6−フルオロベンゾイル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[303] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(2−クロロ−6−フルオロベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[304] 8−(2,5−ジメチルフラン−3−カルボニル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[305] 4−[8−(2,5−ジメチルフラン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[306] 4−[8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[307] 8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[308] 3−ベンジル−8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[309] 8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[310] 8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[311] 8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−3−(4−tert−ブチルベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[312] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[313] 8−(4−ブロモ−3−メチルベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[314] 8−(2,6−ジフルオロ−3−メチルベンゾイル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[315] 2−[8−(2,6−ジフルオロ−3−メチルベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[316] 4−[8−(2,6−ジフルオロ−3−メチルベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[317] 8−(2,6−ジフルオロ−3−メチルベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[318] 8−(2,6−ジフルオロ−3−メチルベンゾイル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[319] 8−(2−クロロ−6−フルオロ−3−メチルベンゾイル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[320] 8−(2−クロロ−6−フルオロ−3−メチルベンゾイル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[321] 8−(2−クロロ−6−フルオロ−3−メチルベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[322] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(6−クロロ−2−フルオロ−3−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[323] 3−ベンジル−8−(3−ジフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[324] 8−(3−ジフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[325] 8−(3−ジフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[326] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(3−ジフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[327] 3−[8−(3−クロロ−2−フルオロベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[328] 8−(3−クロロ−2−フルオロベンゾイル)−3−(4−ヨード−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[329] 8−(3−クロロ−2−フルオロベンゾイル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[330] 3−(3−メトキシベンジル)−8−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[331] 2−[2−オキソ−8−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[332] 4−[2−オキソ−8−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[333] 3−(4−ヨード−ベンジル)−8−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[334] 3−ナフタレン−2−イルメチル−8−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[335] 3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−8−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[336] 8−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[337] 8−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルベンゾイル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[338] 8−(2−クロロ−5−トリフルオロメチルベンゾイル)−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[339] 8−(2,3−ジフルオロ−4−メチルベンゾイル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[340] 4−[8−(2,3−ジフルオロ−4−メチルベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[341] 3−ベンジル−8−(2,3−ジフルオロ−4−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[342] 8−(2,3−ジフルオロ−4−メチルベンゾイル)−3−(4−ヨード−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[343] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(2,3−ジフルオロ−4−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[344] 8−(2,3−ジフルオロ−4−メチルベンゾイル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[345] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(2,3−ジフルオロ−4−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[346] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(2,3−ジフルオロ−4−メチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[347] 3−ベンジル−8−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−アセチル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[348] 3−(2−フルオロ−ベンジル)−8−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−アセチル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[349] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−アセチル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[350] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−アセチル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[351] 8−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−アセチル]−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[352] 8−(1−アセチル−ピペリジン−4−カルボニル)−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[353] 4−{8−[2−(3−クロロ−フェノキシ)−アセチル]−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル}−ベンゾニトリル
[354] 8−[2−(3−クロロ−フェノキシ)−アセチル]−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[355] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−[2−(3−クロロ−フェノキシ)−アセチル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[356] 8−[2−(3−クロロ−フェノキシ)−アセチル]−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[357] 4−[3−(3−メトキシベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル]−ベンジルスルホンアミド
[358] N−{4−[3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボニル]−フェニル}−アセトアミド
[359] 8−(3−ジメチルアミノベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[360] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(3−ジメチルアミノベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[361] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(3−ジメチルアミノベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[362] 3−(4−メチル−ベンジル)−8−(4−フェノキシ−ブチリル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[363] 8−(4−フェノキシ−ブチリル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[364] 3−(2−フルオロ−ベンジル)−8−(4−フェノキシ−ブチリル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[365] 8−(2,3−ジメチルベンゾイル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[366] 3−[8−(2,3−ジメチルベンゾイル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[367] 8−(2,3−ジメチルベンゾイル)−3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[368] 8−(2,3−ジメチルベンゾイル)−3−(4−メチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[369] 8−(2,3−ジメチルベンゾイル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[370] 8−(2,3−ジメチルベンゾイル)−3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[371] 8−(2,3−ジメチルベンゾイル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[372] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(2,3−ジメチルベンゾイル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[373] 4−[8−(5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[374] 3−ベンジル−8−(5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[375] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[376] 8−(5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボニル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[377] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(5−メチル−2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[378] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−[3−(2,6−ジクロロ−フェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボニル]−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[379] 3−[2−オキソ−8−(2−フェノキシピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[380] 2−[2−オキソ−8−(2−フェノキシピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[381] 3−(4−フルオロ−ベンジル)−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[382] 3−(3−メトキシベンジル)−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[383] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[384] 2−[2−オキソ−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[385] 3−(2−フルオロ−ベンジル)−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[386] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[387] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(ピリジン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[388] 4−[8−(3−クロロ−チオフェン−2−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[389] 8−(3−クロロ−チオフェン−2−カルボニル)−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[390] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(3−クロロ−チオフェン−2−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[391] 8−[1−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボニル]−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[392] 8−[1−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボニル]−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[393] 8−[1−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−カルボニル]−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[394] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(5−tert−ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[395] 3−[8−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[396] 3−(3,5−ジメチル−ベンジル)−8−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[397] 2−[8−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[398] 4−[8−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[399] 3−ベンジル−8−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[400] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[401] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[402] 8−(4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボニル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[403] 3−(4−tert−ブチルベンジル)−8−(4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[404] 8−(4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボニル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[405] 4−[2−オキソ−8−(1−フェニル−5−プロピル−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[406] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(1−フェニル−5−プロピル−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[407] 3−ナフタレン−2−イルメチル−8−(1−フェニル−5−プロピル−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[408] 8−(1−フェニル−5−プロピル−1H−ピラゾール−4−カルボニル)−3−(4−トリフルオロメチルスルファニル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[409] 3−[8−(2−クロロピリジン−4−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[410] 8−(2−クロロピリジン−4−カルボニル)−3−(3−メトキシベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[411] 8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−3−(4−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[412] 3−[8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[413] 2−[8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[414] 4−[8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[415] 8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[416] 8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[417] 3−ビフェニル−2−イルメチル−8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[418] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(5−tert−ブチル−2−メチルフラン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[419] 8−(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−カルボニル)−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[420] 8−(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール−5−カルボニル)−3−(4−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[421] 3−[8−(2−メチル−6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[422] 2−[8−(2−メチル−6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[423] 4−[8−(2−メチル−6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−カルボニル)−2−オキソ−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デシ−3−イルメチル]−ベンゾニトリル
[424] 8−(2−メチル−6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−カルボニル)−3−(2−トリフルオロメチル−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[425] 3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−8−(2−メチル−6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[426] 3−(3−ブロモ−ベンジル)−8−(2−メチル−6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−カルボニル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[427] 8−(6−クロロ−2H−クロメン−3−カルボニル)−3−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[428] 8−(2−クロロピリジン−4−カルボニル)−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[429] 8−(2−クロロピリジン−4−カルボニル)−3−ナフタレン−2−イルメチル−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[430] 8−アセチル−3−(2−フルオロ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
[431] 8−アセチル−3−(3−ブロモ−ベンジル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
及び
[432] 3−(2−メトキシ−5−ニトロ−ベンジル)−8−(3−フェノキシ−プロピル)−1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−オン
より成る群から選ばれた、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体またはそのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項1〜15のいずれか1つに記載の化合物。 - 前記純粋な立体異性体が、対掌体又はジアステレオマーである、請求項1、14、15または16のいずれか1つに記載の化合物。
- 前記立体異性体の混合物が、対掌体及び/又はジアステレオマーの混合物である、請求項1、14、15または16のいずれか1つに記載の化合物。
- 一般式II
で表わされる化合物の少なくとも1種を反応媒体中で、少なくとも1種の塩基の存在下に、一般式R1−(CH2)n−X(式中、R1及びnは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基を示す。)で表わされる化合物の少なくとも1種と反応させて、一般式III
で表わされる化合物の少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離するか、
ついで一般式IIIで表わされる化合物の少なくとも1種を、反応媒体中で、保護基の離脱によって、又は反応媒体中で、ベンジルカルボニル基の離脱によって、場合により対応する塩の形にある一般式IV
で表わされる化合物の少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離し、
ついで、一般式IVで表わされる化合物の少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式R3−N=C=S、(式中、R3は請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有する。)で表わされるイソチオシアネートの少なくとも1種と、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種[式中、R1及びnは上述の意味を有し、そしてR2は−C(=S)−NH−R3(式中、R3は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離する、
請求項1〜18のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物の製造方法。 - 請求項19で得られた一般式IVで表わされる化合物の少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式R4−N=C=O、(式中、R4は請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有する。)で表わされる化合物の少なくとも1種と、場合により少なくとも1種の塩基の存在下に反応させて、一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種[式中、R1及びnは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてR2 は−C(=O)−NH−R4、(式中、R4は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離する、
請求項1〜18のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物の製造方法。 - 請求項19で得られた一般式IVで表わされる化合物の少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、一般式R5−S(=O)2−X(式中、R5は請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基を示す。)で表わされるスルホン酸誘導体の少なくとも1種と反応させて、一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種[式中、R1及びnは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてR2は−S(=O)2−R5(式中、R5は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離する、
請求項1〜18のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物の製造方法。 - 請求項19で得られた一般式IVで表わされる化合物の少なくとも1種を反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、一般式X−(CH2)−C(=O)−NHR6、(式中、R6は請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基を示す。)で表わされる化合物の少なくとも1種と反応させて、一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種[式中、R1及びnは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてR2は−(CH2)−C(=O)−NH−R6、(式中、R6は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離する、
請求項1〜18のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物の製造方法。 - 請求項19で得られた一般式IVで表わされる化合物の少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、一般式X−(CH2)−Daa−(CH2)bb−Ecc−(CH2)dd−R7で表わされる化合物の少なくとも1種(式中、R7、D、E、aa、bb、cc及びddは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基を示す。)と反応させて、一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種[式中、R1及びnは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてR2は−(CH2)−Daa−(CH2)bb−Ecc−(CH2)dd−R7(式中、R7、D、E、aa、bb、cc及びddは上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離する、
請求項1〜18のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物の製造方法。 - 請求項19で得られた一般式IVで表わされる化合物の少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、一般式R8−C(=O)−Xで表わされるカルボン酸誘導体の少なくとも1種(式中、R8は請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基を示す。)と反応させて、一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種[式中、R1及びnは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてR2は−C(=O)−R8(式中、R8は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離する、
請求項1〜18のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物の製造方法。 - 請求項19で得られた一般式IVで表わされる化合物の少なくとも1種を、反応媒体中で、カップリング試薬の存在下、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、一般式R8−C(=O)−OHで表わされるカルボン酸の少なくとも1種(式中、R8は請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有する。)と反応させて、一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種[式中、R1及びnは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてR2 は−C(=O)−R8、(式中、R8は上述の意味を有する。)を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離する、
請求項1〜18のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物の製造方法。 - 請求項19で得られた一般式IVで表わされる化合物の少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも1種の塩基の存在下、一般式X−S(=O)2−NR9R10、で表わされるスルホン酸誘導体の少なくとも1種(式中、R9及びR10は請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基を示す。)と反応させて、一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種(式中、R1及びnは請求項1〜15のいずれか1つに記載の意味を有し、そしてR2 は−S(=O)2−NR9R10、(式中、R9及びR10は上述の意味を有する。)を示す。)とし、ついでこれを場合により精製するか及び(又は)単離する、
請求項1〜18のいずれか1つに記載の、一般式Iで表わされる1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物の製造方法。 - 請求項1〜18のいずれか1つに記載の一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種及び場合により1種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
- 痛みの予防又は治療用のための、請求項27記載の医薬。
- 前記痛みが急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれる、請求項28記載の医薬。
- 摂食障害、水分貯留状態、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、認知機能障害、認知欠如状態(注意欠陥症候群(ADS:Attention deficit syndrome))、癲癇、カタレプシー、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール乱用及び(又は)ドラッグ乱用及び(又は)薬物乱用;アルコール依存及び(又は)ドラッグ依存及び(又は)薬物依存より成る群から選ばれた、1種以上の疾患の予防又は治療のための、
薬物及び(又は)ドラッグに対する耐性発現の予防又は軽減のための、
食物摂食の調節のための、自発運動のモジュレーションのための、排尿反射の抑制のための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚醒の増加のための、やる気の増加のための、利尿のための及び(又は)抗ナトリウム利尿のための、請求項27記載の医薬。 - 前記摂食障害が過食症、拒食症、肥満又は悪液質である、請求項30記載の医薬。
- 前記神経変性疾患が、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる、請求項30記載の医薬。
- 前記認知機能障害が記憶障害である、請求項30記載の医薬。
- 前記ドラッグ乱用が、ニコチン乱用又はコカイン乱用である、請求項30記載の医薬。
- 前記ドラッグ依存が、ニコチン依存又はコカイン依存である、請求項30記載の医薬。
- 前記アルコール依存及び(又は)ドラッグ依存及び(又は)薬物依存が、これらにおける禁断症状である、請求項30記載の医薬。
- 前記ドラッグ依存における禁断症状が、ニコチン依存又はコカイン依存におけるものである、請求項36記載の医薬。
- 前記薬物に対する耐性発現が、オピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現である、請求項30記載の医薬。
- 前記心臓血管系の調節が動脈血管拡張である、請求項30記載の医薬。
- 請求項1〜18のいずれか1つに記載の一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種の、痛みの予防又は治療用医薬の製造への使用。
- 前記痛みが、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれる、請求項40記載の医薬の製造への使用。
- 請求項1〜18のいずれか1つに記載の一般式Iで表わされる化合物の少なくとも1種の、摂食障害、水分貯留状態、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、認知機能障害、認知欠如状態(注意欠陥症候群(Attention deficit syndrome))、癲癇、カタレプシー、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、
アルコール乱用及び(又は)ドラッグ乱用及び(又は)薬物乱用;アルコール依存及び(又は)ドラッグ依存及び(又は)薬物依存より成る群から選ばれた、1種以上の疾患の予防又は治療のための、薬物及び(又は)ドラッグに対する耐性発現に対する耐性発現の予防又は軽減のための、
食物摂食の調節のための、自発運動のモジュレーションのための、排尿反射の抑制のための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚醒の増加のための、やる気の増加のための、利尿のための及び(又は)抗ナトリウム利尿のための医薬の製造への使用。 - 前記摂食障害が過食症、拒食症、肥満又は悪液質である、請求項42記載の医薬の製造への使用。
- 前記神経変性疾患が、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる、請求項42記載の医薬の製造への使用。
- 前記認知機能障害が、記憶障害である、請求項42記載の医薬の製造への使用。
- 前記ドラッグ乱用が、ニコチン乱用又はコカイン乱用である、請求項42記載の医薬の製造への使用。
- 前記ドラッグ依存が、ニコチン依存又はコカイン依存である、請求項42記載の医薬の製造への使用。
- 前記アルコール依存及び(又は)ドラッグ依存及び(又は)薬物依存が、これらにおける禁断症状である、請求項42記載の医薬の製造への使用。
- 前記ドラッグ依存における禁断症状が、ニコチン依存又はコカイン依存におけるものである、請求項48記載の医薬の製造への使用。
- 前記薬物に対する耐性発現が、オピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現である、請求項42記載の医薬の製造への使用。
- 前記心臓血管系の調節が動脈血管拡張である、請求項42記載の医薬の製造への使用。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE102005030051A DE102005030051A1 (de) | 2005-06-27 | 2005-06-27 | Substituierte 1-Oxa-3,8-diazaspiro[4,5]-decan-2-on-Verbindungen und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
DE102005030051.0 | 2005-06-27 | ||
PCT/EP2006/006215 WO2007000325A2 (de) | 2005-06-27 | 2006-06-27 | Substituierte 1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]-decan-2-on-verbindungen und deren verwendung zur herstellung von arzneimitteln |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2008546820A JP2008546820A (ja) | 2008-12-25 |
JP2008546820A5 JP2008546820A5 (ja) | 2013-01-31 |
JP5237094B2 true JP5237094B2 (ja) | 2013-07-17 |
Family
ID=37513646
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2008518705A Expired - Fee Related JP5237094B2 (ja) | 2005-06-27 | 2006-06-27 | 置換された1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物及び医薬の製造へのその使用 |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8153795B2 (ja) |
EP (1) | EP1910381B1 (ja) |
JP (1) | JP5237094B2 (ja) |
AT (1) | ATE432938T1 (ja) |
CA (1) | CA2613874C (ja) |
CY (1) | CY1109339T1 (ja) |
DE (2) | DE102005030051A1 (ja) |
DK (1) | DK1910381T3 (ja) |
ES (1) | ES2328278T3 (ja) |
PL (1) | PL1910381T3 (ja) |
PT (1) | PT1910381E (ja) |
SI (1) | SI1910381T1 (ja) |
WO (1) | WO2007000325A2 (ja) |
Families Citing this family (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2010517966A (ja) * | 2007-02-01 | 2010-05-27 | グラクソ グループ リミテッド | 摂食障害の処置のための1−オキサ−3−アザスピロ(4.5)デカン−2−オンおよび1−オキサ−3,8−ジアザスピロ(4.5)デカン−2−オン誘導体 |
TW200900060A (en) * | 2007-02-01 | 2009-01-01 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
US7977358B2 (en) | 2007-07-26 | 2011-07-12 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrazol derivatives |
TW200944520A (en) * | 2008-01-29 | 2009-11-01 | Glaxo Group Ltd | Spiro compounds as NPY Y5 receptor antagonists |
BRPI1007350B8 (pt) * | 2009-01-26 | 2021-05-25 | Israel Institute For Biological Res | compostos espiro heterocíclicos bicíclicos |
TW201038572A (en) * | 2009-03-25 | 2010-11-01 | Gruenenthal Gmbh | Substituted spiro-amide compounds |
JP5810099B2 (ja) * | 2010-02-04 | 2015-11-11 | ザ・ボード・オブ・トラスティーズ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・イリノイThe Board Of Trustees Of The University Of Illinois | 5−ht(2b)受容体でアンタゴニスト活性を有する高選択性5−ht(2c)受容体アゴニスト |
UY33227A (es) | 2010-02-19 | 2011-09-30 | Novartis Ag | Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6 |
KR101799429B1 (ko) | 2010-05-03 | 2017-11-21 | 에스케이바이오팜 주식회사 | 신경 세포 사멸 또는 신경 퇴화를 억제하기 위한 약학적 조성물 |
EP2872899B1 (en) | 2012-07-13 | 2018-07-11 | Pain Therapeutics, Inc. | Alzheimer's disease assay in a living patient |
DK2882428T3 (en) | 2012-07-13 | 2019-04-15 | Pain Therapeutics Inc | PROCEDURE TO INHIBIT TAU PHOSPHORIZATION |
US10092574B2 (en) | 2012-09-26 | 2018-10-09 | Valorisation-Recherche, Limited Partnership | Inhibitors of polynucleotide repeat-associated RNA foci and uses thereof |
US9433604B2 (en) | 2013-10-08 | 2016-09-06 | Pain Therapeutics Inc. | Method for inhibiting growth of cancer cells |
TW201615642A (zh) | 2014-06-02 | 2016-05-01 | 伊史帝夫博士實驗室股份有限公司 | 具有多重模式抗疼痛活性的1-氧雜-4,9-二氮雜螺十一烷化合物之醯胺衍生物 |
TW201615643A (zh) | 2014-06-02 | 2016-05-01 | 伊史帝夫博士實驗室股份有限公司 | 具有多重模式抗疼痛活性之1-氧雜-4,9-二氮雜螺十一烷化合物之烷基與芳基衍生物 |
TWI685497B (zh) | 2014-06-02 | 2020-02-21 | 西班牙商伊史帝夫製藥公司 | 具有多重模式抗疼痛活性的1-氧雜-4,9-二氮雜螺十一烷化合物之烷基衍生物 |
LT3365346T (lt) | 2015-10-23 | 2020-04-10 | Esteve Pharmaceuticals, S.A. | Oksa-diazaspiro junginiai, pasižymintys aktyvumu prieš skausmą |
CN108349999A (zh) | 2015-11-16 | 2018-07-31 | 埃斯蒂文博士实验室股份有限公司 | 用于治疗药物滥用和成瘾的氧杂二氮杂螺环化合物 |
RS60855B1 (sr) | 2016-01-13 | 2020-10-30 | Gruenenthal Gmbh | Derivati 8-amino-2-okso-1,3-diaza-spiro-[4.5]-dekana |
EA037598B1 (ru) | 2016-01-13 | 2021-04-20 | Грюненталь Гмбх | Производные 3-((гетеро-)арил)-8-амино-2-оксо-1,3-диазаспиро[4,5]декана |
TWI640514B (zh) | 2016-01-13 | 2018-11-11 | 歌林達有限公司 | 3-(羧甲基)-8-胺基-2-側氧基-1,3-二氮-螺-[4.5]-癸烷衍生物 |
AR113770A1 (es) | 2017-10-17 | 2020-06-10 | Esteve Pharmaceuticals Sa | Sales de (r)-9-(2,5-difluorofenetil)-4-etil-2-metil-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-3-ona |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CH601304A5 (ja) * | 1974-02-12 | 1978-07-14 | Buskine Sa | |
US4244961A (en) * | 1978-10-26 | 1981-01-13 | Syntex (U.S.A.) Inc. | 1-Oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones antihypertensive agents |
US4255432A (en) * | 1979-09-06 | 1981-03-10 | Syntex (U.S.A.) Inc. | 8-[2-3-Indolyl)ethyl]-1-oxa-3-,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones, pharmaceutical compositions thereof and methods of use thereof |
US5739336A (en) * | 1995-06-23 | 1998-04-14 | Syntex (U.S.A.) Inc. | 1,3,8-triaza- and 3,8-diaza-1-oxaspiro 4,5! decane derivatives |
EP1087770A4 (en) * | 1998-06-15 | 2001-11-14 | Merck & Co Inc | INHIBITORS OF PRENYL PROTEIN TRANSFERASE |
US6911452B2 (en) * | 2001-12-28 | 2005-06-28 | Acadia Pharmaceuticals Inc. | Spiroazacyclic compounds as monoamine receptor modulators |
US6995144B2 (en) * | 2002-03-14 | 2006-02-07 | Eisai Co., Ltd. | Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same |
-
2005
- 2005-06-27 DE DE102005030051A patent/DE102005030051A1/de not_active Withdrawn
-
2006
- 2006-06-27 ES ES06754597T patent/ES2328278T3/es active Active
- 2006-06-27 CA CA2613874A patent/CA2613874C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-27 SI SI200630388T patent/SI1910381T1/sl unknown
- 2006-06-27 JP JP2008518705A patent/JP5237094B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-27 WO PCT/EP2006/006215 patent/WO2007000325A2/de active Application Filing
- 2006-06-27 PT PT06754597T patent/PT1910381E/pt unknown
- 2006-06-27 EP EP06754597A patent/EP1910381B1/de not_active Not-in-force
- 2006-06-27 DK DK06754597T patent/DK1910381T3/da active
- 2006-06-27 PL PL06754597T patent/PL1910381T3/pl unknown
- 2006-06-27 DE DE502006003897T patent/DE502006003897D1/de active Active
- 2006-06-27 US US11/994,001 patent/US8153795B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-27 AT AT06754597T patent/ATE432938T1/de active
-
2009
- 2009-09-01 CY CY20091100917T patent/CY1109339T1/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US8153795B2 (en) | 2012-04-10 |
JP2008546820A (ja) | 2008-12-25 |
DE502006003897D1 (de) | 2009-07-16 |
CA2613874C (en) | 2013-12-17 |
PT1910381E (pt) | 2009-09-09 |
DE102005030051A1 (de) | 2006-12-28 |
WO2007000325A3 (de) | 2007-04-19 |
CY1109339T1 (el) | 2014-07-02 |
DK1910381T3 (da) | 2009-10-05 |
ATE432938T1 (de) | 2009-06-15 |
PL1910381T3 (pl) | 2009-11-30 |
US20090105290A1 (en) | 2009-04-23 |
WO2007000325A2 (de) | 2007-01-04 |
ES2328278T3 (es) | 2009-11-11 |
EP1910381A2 (de) | 2008-04-16 |
CA2613874A1 (en) | 2007-01-04 |
SI1910381T1 (sl) | 2009-12-31 |
EP1910381B1 (de) | 2009-06-03 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5237094B2 (ja) | 置換された1−オキサ−3,8−ジアザスピロ[4.5]−デカン−2−オン化合物及び医薬の製造へのその使用 | |
JP5274247B2 (ja) | 置換されたスピロ化合物及び鎮痛薬の製造へのその使用 | |
JP5376941B2 (ja) | 置換されたスピロ化合物及び鎮痛剤の製造へのその使用 | |
CA2793856C (en) | Tetrahydrobenzothiophene compound | |
JP2008540598A (ja) | 鎮痛剤としての置換されたベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル−アミン化合物 | |
JP2007534719A (ja) | 置換5,6,7,8−テトラヒドロ−ピリド[4,3−d]ピリミジン−2−イル化合物および5,6,7,8−テトラヒドロ−キナゾリン−2−イル化合物 | |
AU2005262330A1 (en) | Piperidine derivatives as NK1 antagonists | |
EP1869038B1 (de) | Substituierte 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1 ,2-a]pyridin-2-ylamin-verbindungen und deren verwendung zur herstellung von arzneimitteln | |
JP5376942B2 (ja) | 置換されたスピロ化合物及び医薬の製造へのその使用 | |
DE102005026194A1 (de) | Substituierte N-Benzo[d]isoxazol-3-yl-amin-Derivate und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln | |
JP5421589B2 (ja) | 医薬への2,5−ジ置換されたチアゾール−4−オン誘導体の使用 | |
DE102005062987A1 (de) | Substituierte Propiolsäureamide und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln | |
JP5037489B2 (ja) | 置換された4,5,6,7−テトラヒドロ−イソオキサゾロ[4,5−c]ピリジン−化合物及び医薬の製造へのその使用 | |
CN107849035B (zh) | 一种苯基杂环衍生物及其在医药上的用途 | |
AU2015202475A1 (en) | Piperidine derivatives as nk1 antagonists | |
AU2012216435A1 (en) | Piperidine derivatives as NK1 antagonists |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20090615 |
|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20100518 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20120911 |
|
A524 | Written submission of copy of amendment under article 19 pct |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A524 Effective date: 20121206 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20121207 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20130122 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130125 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20130312 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20130328 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Ref document number: 5237094 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20160405 Year of fee payment: 3 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |