JP2008546820A - 置換された１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］−デカン−２−オン化合物及び医薬の製造へのその使用 - Google Patents

置換された１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］−デカン−２−オン化合物及び医薬の製造へのその使用 Download PDF

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Abstract


本発明は、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

Description

本発明は、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
痛み、特に神経障害性痛の治療は、医療において重要な意味を有する。有効な苦痛治療が世界的に要求されている。慢性及び非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への研究（但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛みの治療を意味する）が強く要求されており、この研究は適用される鎮痛剤の分野で又は侵害受容に関する基礎研究の分野で最近発行されている多数の科学文献中に提示されている。
古典的なオピオイド、たとえばモルヒネは強い苦痛ないし極めて強い苦痛の治療に十分に有効であるが、これらはしばしば所望されない副作用、たとえば呼吸抑制、嘔吐、鎮静、便秘及び耐薬性発現を生じる。さらにこれらはしばしば神経障害性痛（特にこの障害に悩む腫瘍患者）においてあまり有効でない。
したがって、本発明の課題は、特に 医薬、好ましくは痛みの治療のための医薬中の、医薬有効物質として適する新規化合物を提供することである。
本発明の別の課題は、オピオイド受容体、特に μ-オピオイド受容体 及び（又は） セロトニン-(5-HT)受容体 及び（又は） ノルアドレナリン受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害又は疾患の治療用医薬中の薬理学的有効物質として適する新規化合物を提供することである。
驚くべきことに、本発明者は、下記一般式I で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が、オピオイド受容体、特に μ-オピオイド受容体 及び（又は） セロトニン-(5-HT)受容体 及び（又は） ノルアドレナリン受容体に対して優れた親和性を有し、したがって、オピオイド受容体、特に μ-オピオイド受容体 及び（又は） セロトニン-(5-HT)受容体 及び（又は） ノルアドレナリン受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害又は疾患の予防及び（又は）治療に特に適することを見出した。
したがって、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
下記一般式Ｉ
Figure 2008546820
 ｛式中、
n は１、２、３、４又は５であり、
R1は、場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は場合により置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
を示し、
R2は -C(=S)-NH-R3、
-C(=O)-NH-R4、
-S(=O)2-R5、
-(CH2)-C(=O)-NH-R6、
-(CH2)-R7、
-(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7（式中、aa = 0 又は 1、bb = 0, 1 又は 2、cc = 0 又は 1、そしてdd = 0 又は 1 を示し、更に、D及びEは相互に無関係に O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示し、そして aa と ccの合計は０でない。）、
-C(=O)-R8
又は
-S(=O)2-NR9R10を示し、
R3は、-(CHR11)-(CH2)w-C(=O)-O-R12（式中、w = 0 又は 1）、
-(CHR13)-(CH2)a-Kb-(CH2)c-Ld-R14（式中、a = 0、1 又は 2、b = 0 又は 1、c = 0, 1 又は 2、そしてd = 0 又は 1、更に、K及びLは相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2]を示す。）、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって 架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
又は
場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R4は、-(CHR15)-(CH2)e-Mf-(CH2)g-Ph-R16（式中、e = 0、1 又は 2、f = 0 又は 1、g = 0、1 又は 2 そして 時間= 0 又は 1、更に M 及び P は相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。）、
線状又は分枝状, 飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって 架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
又は
場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
を示し、
R5は -(CHR17)-(CH2)k-Ql-(CH2)m-To-R18（式中、k = 0、1 又は 2、l = 0 又は 1、m = 0、1 又は 2、そして o = 0 又は 1、更に、Q及びTは相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。）、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
又は場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R6は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって 架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
又は
場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
を示し、
R7は不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
又は 場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）を示し、
R8は -(CHR19)-Vp-(CH2)q-(CH2)r-Ws-R20（式中、p = 0 又は 1、q = 0、1 又は 2、r = 0、1又は2、そしてs = 0 又は 1、更に V及びWは相互に無関係にそれぞれ O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又はN[CH(CH3)2]を示す。）、
-(CH=CH)-R21、
-(CR22R23)-Yt-(CR24R25)u-(CH2)v-C(=O)-OR26（式中、t = 0 又は 1、u = 0 又は 1、そして v = 0 又は 1、更に Yは O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。）、
-(CHR27)-O-C(=O)-R28、
-CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
-CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
又は
場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
を示し、
R9及びR10は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25及びR26は相互に無関係にそれぞれ
水素基、
又は
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R12、R28 及びR32は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
R14、R16、R18及びR20は相互に無関係に、それぞれ
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基（この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
又は
場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基 （このアリール及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）を示し、
そして
R21、R27、R29、R30 及び R31は相互に無関係に、それぞれ
不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
又は
場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基 （このアリール及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
を示し、
この場合、
上記C1-10 脂肪族基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記 環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1,2,5]-チアジアゾリル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1,2,5]-チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして上記環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素 及び 硫黄 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を有していてよく
上記 C1-5-アルキレン基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記単−又は多環状環系の環はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1,2,5]-チアジアゾリル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1,2,5]-チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
及び 上記単−又は二環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そして それぞれ場合により、酸素、窒素 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記 アリール- 又は ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-10-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基ピリジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物である。
好ましくは、上記 C1-10 脂肪族基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
上記置換基のうちの１種以上が線状又は分枝状 C1-10 脂肪族基を示す場合、これらの基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれるのが好ましい。
特に 好ましくは、場合により置換された C1-10 脂肪族基 を、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3及び -CH2-CH2-CH2-CNより成る群から選ぶことができる。
好ましくは、上記 環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH; -C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1、2、5]-チアジアゾリル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1、2、5]-チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記 環状脂肪族基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子 １、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができる。
上記置換基のうちの１個が環状脂肪族基（この基は場合により、線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよい。）を示す場合、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれるのが好ましい。
特に 好ましくは、上記環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ(=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、フェニル 及び-S(=O)2-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、上記フェニル基 はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び-O-CH2-CH2-CH2-CH3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記 C1-5-アルキレン基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
上記置換基のうちの１個がC1-5-アルキレン基を示す場合、これを好ましくは-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-C(CH3)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(H)(C(H)(CH3)2)- 及び-C(C2H5)(H)-より成る群から選ぶことができる。
同様に、好ましくは上記単−又は多環状環系の環はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH; -C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1、2、5]-チアジアゾリル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1、2、5]-チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
特に好ましくは、上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は、置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、オキソ(=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、フェニル 及び-S(=O)2-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。この場合、上記フェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び-O-CH2-CH2-CH2-CH3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
単-又は多環状環系とは本発明の範囲において、単−又は多環状炭化水素基を意味し、これは飽和、不飽和又は芳香族であり、そして場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができる。
このような単-又は多環状環系は、たとえばアリール-基又はヘテロアリール-基と縮合 (融合)されていてよい。
多環状環系が、たとえば二環状環系である場合、種々の環は、それぞれ相互に無関係に、異なる飽和度を有することができる。これらはすなわち飽和、不飽和又は芳香族であることができる。多環状環系は二環状環系であるのが好ましい。
上記単-又は多環状環系の環は好ましくはそれぞれ、５-、６- 又は７-員成であり、そしてそれぞれ場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環メンバーとして有することができる。
単-又は多環状環系と縮合しているアリール基の例として、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4] -テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル 及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルを挙げられる。
同様に、好ましくは、上記の 場合により置換されたアリール−又はヘテロアリール−基は、置換されていなくてよいか又は 場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-10-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基ピリジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記の ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子 １、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができる。
上記置換基のうちの１種以上がアリール基を示す場合、これを好ましくはフェニル 及び ナフチル (1-ナフチル 及び 2-ナフチル)より成る群から選ぶことができる。
上記置換基のうちの１種以上がヘテロアリール基を示す場合、これを好ましくは 2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ぶことができる。
特に 好ましくは、アリール- 又は ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
更に、特に 好ましくは、置換されたフェニル基は、ビフェニル、2-トリフルオロメチル-フェニル、2-ブトキシ-フェニル、2-(1,1)-ジメチル-プロピル-フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-エチル-ベンゾエート、2-アセトアミド-フェニル、2-ジフルオロメチルスルファニル-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-ベンゼン-スルホンアミド、2-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル、2-エチル-フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-メタンスルホニル-フェニル、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-トリフルオロメトキシ、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-プロピル-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ブトキシ-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、3-メタンスルホニル-フェニル、3-ベンゼン-スルホンアミド、3-エチル-ベンゾエート、3-フルオロ-フェニル、3-ジフルオロメチルスルファニル-フェニル、3-プロピル-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-(1,1)-ジメチル-プロピル-フェニル、3-アセトアミド-フェニル、3-ジエチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル-フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-メタンスルホニル-フェニル、4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-ベンゼン-スルホンアミド、4-ジフルオロメチルスルファニル-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ブトキシ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル-フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-プロピル-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-エチル-ベンゾエート、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-トリフルオロメトキシ-フェニル、4-(1,1)-ジメチル-プロピル-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-(3,5-ジクロロ フェニルスルファモイル)-フェニル、4-アセトアミド-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル-フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロ フェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチルフェニル、(2,4)-ジクロロ フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、2-クロロ-4-ニトロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジクロロ フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル、2-メトキシ-5-ニトロ-フェニル、2-フルオロ-6-トリフルオロメチル-フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、(2,6)-ジクロロ フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-3-メチル-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロ フェニル、3-クロロ-2-フルオロ-フェニル、(3,4)-ジクロロ フェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-クロロ-3-トリフルオロメチル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル-フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)ジ-ニトロ -フェニル、(3,5)-ジクロロ フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、5-クロロ-2-メトキシ-フェニル、(2,3)-ジフルオロ-4-メチル、(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ 5-フルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル、4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-フェニル、4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-フェニル、4-クロロ-2,5-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-フェニル、6-クロロ-2-フルオロ-3-メチル 及び (2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ぶことができる。
更に、特に 好ましくは、場合により置換されたヘテロアリール基を、ベンゾ[1,2,3]オキサジアゾール-5-イル、5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル、5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-イル、3-(2-クロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-イル、2-クロロ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-ピリジン-4-イル、6-クロロ-2H-クロメン-3-イル、6-クロロ-ピリジン-3-イル、5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル、3-クロロ-チオフェン-2-イル、3-シアノ-4-メチル-チオフェン-2-イル、(4,5)-ジクロロ-チオフェン-2-イル、(2,5)-ジメチル-2H-ピラゾール-3-イル、2-エチルスルファニル-ピリジン-3-イル、3-(2-フルオロフェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-イル、2-フラニル、3-フラニル、1H-インドール-3-イル、イソオキサゾール-5-イル、3-(4-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル、2-メチルスルファニル-ピリジン-3-イル、5-メチル-イソオキサゾール-4-イル、5-メチル-イソオキサゾール-3-イル、5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル、4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-イル、2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル、1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル、4-フェニル-5-トリフルオロメチル-チオフェン-3-イル、2-フェノキシ-ピリジン-3-イル、4-フェニル-チアゾール-2-イル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、2-チオフェニル、3-チオフェニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イル 及び 5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イルより成る群から選ぶことができる。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ、
｛式中、
R1 が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、[3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そしてそれぞれ R2 〜 R32、aa、bb、cc、dd、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、D、E、K、L、M、P、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
さらに、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R2は、-C(=S)-NH-R3、-C(=O)-NH-R4、-S(=O)2-R5、-(CH2)-C(=O)-NH-R6、-(CH2)-R7、-(CH2)-O-R7、-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(C H2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-O-(CH2)-R7、-(CH2)-S-(CH2)-R7、-(CH2)-NH-(CH2)-R7、-C(=O)-R8又は -S(=O)2-NR9R10 を示し、
そしてそれぞれ R1、R3 〜 R10 及び nは上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R3 は、-(CHR11)-C(=O)-O-R12又は-(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
-(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14、-(CHR13)-O-R14、-(CHR13)-S-R14、-(CHR13)-NH-R14、-(CHR13)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-S-R14、-(CHR13)-NH-R14、-(CHR13)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-S-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-NH-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-O-(CH2)-R14、-(CHR13)-S-(CH2)-R14又は -(CHR13)-NH-(CH2)-R14、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニル より成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そして それぞれ R1、R2、R11〜 R14、a、b、c、d、n、w、K 及び L は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
さらに、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R4 は、-(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16、-(CHR15)-O-R16、-(CHR15)-S-R16、-(CHR15)-NH-R16、-(CHR15)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-(CH2)-O-R16、-(CHR15)-(CH2)-S-R16、-(CHR15)-NH-R16、-(CHR15)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-O-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-S-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-NH-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-O-(CH2)-R16、-(CHR15)-S-(CH2)-R16 又は -(CHR15)-NH-(CH2)-R16、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合により、置F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そしてそれぞれ R1、R2、R15、R16、e、f、g、h、n、M 及び P は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R5 は、-(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、-(CHR17)-O-R18、-(CHR17)-S-R18、-(CHR17)-NH-R18、-(CHR17)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-(CH2)-O-R18、-(CHR17)-(CH2)-S-R18、-(CHR17)-NH-R18、-(CHR17)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-O-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-S-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-NH-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-O-(CH2)-R18、-(CHR17)-S-(CH2)-R18又は -(CHR17)-NH-(CH2)-R18、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そして それぞれ R1、R2、R17、R18、k、l、m、n、o、Q 及び T は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R6 はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ 場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そしてそれぞれ R1、R2及び nは上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R7 は、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そしてそれぞれ R1、R2、D、E、aa、bb、cc、dd 及び nは上述の意味を有する。）
置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R8 は、-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-S-R20、-(CHR19)-NH-R20、-(CHR19)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-S-R20、-(CHR19)-NH-R20、-(CHR19)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-S-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-NH-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20、-(CHR19)-S-(CH2)-R20、-(CHR19)-NH-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-S-R20又は -(CHR19)-S-(CH2)-(CH2)-S-R20、
-(CH=CH)-R21、
-(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-S-(CR24R25)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-NH-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、
-(CHR27)-O-C(=O)-R28、
-CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
-CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ 場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、フェニル 及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、上記フェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、
あるいは
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これら基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そしてそれぞれ R1、R2、R19 ビス R32、p、q、n、r、s、t、u、v、V、W 及び Y は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
（式中、
R9及び R10は、相互に無関係に、それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
そしてそれぞれ R1、R2 及び nは上述の意味を有する。）
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物 が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
（式中、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26は相互に無関係に、それぞれ、水素基 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
そしてそれぞれ R1 〜 R10、R12、R14、R16、R18、R20、R21、R27 〜 R32、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、K、L、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。）
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
（式中、
R12, R28 及び R32 は相互に無関係に、それぞれメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
そしてそれぞれ R1〜 R11、R13 〜 R27、R29、R30、R31、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、K、L、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。）
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R14、R16、R18 及び R20は相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ 場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5) 及び S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
そしてそれぞれ R1 〜 R13、R15、R17、R19、R21 〜 R32、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、K、L、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R21、R27、R29、R30 及び R31は相互に無関係に、それぞれ、
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5) 及びS(=O)2-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そしてそれぞれ R1 〜 R20、R22 〜 R26、R28、R32、a、b、c、d、e、f、g、h、k、l、m、n、o、p、q、r、s、t、u、v、w、K、L、Q、T、V、W 及び Y は上述の意味を有する。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が好ましい。
特に 好ましくは、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
nが 1、2 又は 3であり、
R1 がフェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3及び -O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R2が-C(=S)-NH-R3、
-C(=O)-NH-R4、
-S(=O)2-R5、
-(CH2)-C(=O)-NH-R6、
-(CH2)-R7、
-(CH2)-O-R7、-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-O-(CH2)-R7、-(CH2)-S-(CH2)-R7、-(CH2)-NH-(CH2)-R7、
-C(=O)-R8
又は -S(=O)2-NR9R10 を示し、
R3 が-(CHR11)-C(=O)-O-R12又は -(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
-(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14、-(CHR13)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-O-R14又は -(CHR13)-O-(CH2)-R14、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
R4が-(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16又は -(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニル より成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよいく。）
を示し、
R5が-(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18又は -(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3) より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-S(=O)2-CH3 及び-S(=O)2-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
R6が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R7が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R8 が、-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20 又は -(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、
-(CH=CH)-R21、
-(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、
-(CHR27)-O-C(=O)-R28、
-CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
-CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチル より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチル より成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3及び フェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)2-NH2、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよいく。）
を示し、
R9及び R10が相互に無関係に、それぞれ
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R12、R28 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルを示し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラニル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-(CH2)-C(=O)-OH 及び-C(=O)-OH より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル 及び n-ヘプチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
及び
R21、R27、R29、R30 及び R31が相互に無関係にそれぞれ、フェニル、ナフチル、インドリル 及び イソインドリル より成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物である。
更、特に 好ましくは、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
n が1 又は 2であり、
R1が、フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ 場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R2が-C(=S)-NH-R3、
-C(=O)-NH-R4、
-S(=O)2-R5
-(CH2)-C(=O)-NH-R6
-(CH2)-R7
-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、
-C(=O)-R8
又は-S(=O)2-NR9R10 を示し、
R3 が-(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
-(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14 又は -(CHR13)-(CH2)-O-R14、
ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニル より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
R4 が、-(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16 又は -(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16
又は
フェニル 及び ナフチル（これらの基は それぞれ場合により、F、Cl、Br、-NO2、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
R5が、-(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18又は -(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3) より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、ピラゾリル、チオフェニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル 及び[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-S(=O)2-CH3 及び -S(=O)2-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R6がフェニル、ナフチル、ピラゾリル、チオフェニル 及び チアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R7 が、フェニル、ナフチル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル 及び [1,2,4]-オキサジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R8が-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20 又は -(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、
-(CH=CH)-R21、
-(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26
-(CHR27)-O-C(=O)-R28、
-CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
-CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、ピロリジニル、ピペリジニル 及び アダマンチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)2-NH2、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
R9及び R10が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基 又はメチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれた基を示し、
R12、R28 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R14が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル 及び テトラヒドロピラニル より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル基 （この基はF、Cl 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
R16が、フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R18が7,7-ジメチル-2-オキソ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-1-イル基を示し、
R20 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル stehtより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロへプチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-C(=O)-OH 及び-C(=O)-OH より成る群から選ばれた置換基によって置換され
ていてよい。）、
又は
フェニル基 （この基は、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
R21がフェニル基を示し、この基は、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R27 がフェニル基を示し、
R29 がフェニル基を示し、
R30がフェニル基を示し、この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
R31 がインドリル基を示す。｝
で表わされる置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物である。
また、更に好ましくは、次の群：
[1] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-
カルボチオ酸-ペンタフルオロフェニル-アミド
[2] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-
カルボチオ酸-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
[3] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸ベンジルアミド
[4] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド
[5] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(2-メトキシ-エチル)-アミド
[6] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(2-メトキシ-フェニル)-アミド
[7] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
[8] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-o-トリルアミド
[9] 3-{[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオニル]-アミノ}-ブタン酸エチルエステル
[10] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸アリルアミド
[11] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸ベンジルアミド
[12] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(1-フェニル-エチル)-アミド
[13] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(4-エトキシ-フェニル)-アミド
[14] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
[15] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
[16] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-ベンジルアミド
[17] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド
[18] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-フェニルアミド
[19] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-シクロヘキシルメチル-アミド
[20] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
[21] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-シクロヘキシルメチル-アミド
[22] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-4-クロロ-ベンジルアミド
[23] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-ベンジルアミド
[24] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-エトキシ-フェニル)-アミド
[25] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
[26] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
[27] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
[28] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-4-フルオロ-ベンジルアミド
[29] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
[30] 4-[(3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸-エチル-エステル
[31] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
[32] 3-(2-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
[33] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
[34] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
[35] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
[36] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
[37] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
[38] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
[39] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
[40] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
[41] 3-(4-ヨード-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-ブトキシ-フェニル)-アミド
[42] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
[43] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-フェニル-エチル)-アミド
[44] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
[45] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
[46] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
[47] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
[48] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
[49] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
[50] 3-(4-ヨード-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
[51] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
[52] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン- 8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
[53] 3-{[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
[54] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
[55] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド
[56] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
[57] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
[58] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-アミド
[59] 3-{[2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
[60] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-フルオロ-フェニル)-アミド
[61] 3-{[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
[62] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
[63] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
[64] {2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エトキシ}-酢酸
[65] 4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-3,3-ジメチル-4-オキソ-ブタン酸
[66] [2-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-1-(1H-インドール-3-イルメチル)-2-オキソ-エチル]-カルバミン酸-tert-ブチル-エステル
[67] 5-[3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
[68] 3,3-ジメチル-5-[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-5-オキソ-ペンタン酸
[69] 5-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
[70] {2-オキソ-2-[2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-エトキシ}-酢酸
[71] (1-{2-[3-(2-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-シクロペンチル)-酢酸
[72] (1-{2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-シクロペンチル)-酢酸
[73] 5-(3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル)-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
[74] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[75] N-[4-(3,5-ジクロロ-フェニルスルファモイル)-フェニル]-2-[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
[76] N-(2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-イル)-2-[3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
[77] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-[3-(4-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[78] 3-ベンジル-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[79] 8-(4-クロロ-ベンジル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[80] N-(3-シアノ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
[81] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[82] 2-[8-(4-クロロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[83] 8-(2-メチル-ナフタレン-1-イルメチル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[84] 2-[8-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[85] 2-[2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-フェニル-5-トリフルオロメチル-チオフェン-3-イル)-アセトアミド
[86] 2-[3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセトアミド
[87] 2-[2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アセトアミド
[88] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[89] 4-[8-(3-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[90] 8-(1-ブロモ-ナフタレン-2-イルメチル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[91] N-{4-[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
[92] 8-(4-エトキシ-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[93] 3-[3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-オキソ-プロピオン酸メチルエステル
[94] 2-[8-(2,4-ジフルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[95] 8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[96] N-{4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
[97] 8-(4-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[98] 4-[8-(アダマンタン-1-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[99] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[100]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[101]8-[3-(2-クロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[102]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-エチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[103]8-(4-ブトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[104]8-(ビフェニル-4-カルボニル)-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[105]酢酸-2-[3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-1-フェニル-エチルエステル
[106]4-[2-オキソ-8-(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[107]8-(2,5-ジメトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[108]8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[109]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[110]N-{1-ベンジル-2-[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-4-メチル-ベンジルスルホンアミド
[111]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[112]8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[113]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[114]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[115]4-[8-(ビフェニル-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[116]8-(2-クロロ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[117]8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[118]8-(ビフェニル-4-カルボニル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[119]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[120]8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[121]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[122]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[123]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-ペンタノイル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[124]8-(4-ブロモ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[125]8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[126]8-(3-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[127]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[128]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[129]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[130]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(チオフェン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[131]8-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ- スピロ[4.5]デカン-2-オン
[132]8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[133]4-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-4-オキソ-ブタン酸メチルエステル
[134]3-[8-(2-エチル-ブチリル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[135]3-[8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[136]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[137]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[138]8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[139]8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[140]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[141]8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[142]4-{2-オキソ-8-[2-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-スルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
[143]8-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[144]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[145]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[146]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[147]3-[8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[148]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-プロピル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[149]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(3-クロロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[150]8-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[151]2-[8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[152]3-[2-オキソ-8-(2,4,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[153]3-ベンジル-8-(4-フルオロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[154]3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[155]4-[2-オキソ-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[156]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[157]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[158]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[159]8-(トルエン-4-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[160]2-[3-(4-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
[161]2-[3-(3-メトキシ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
[162]2-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
[163]3-ベンジル-8-(2-メタンスルホニル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[164]8-(2-メタンスルホニル-ベンジルスルホニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[165]3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-スルホン酸-ジメチルアミド
[166]4-[8-(7,7-ジメチル-2-オキソ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-1-イルメタンスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[167]3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(4-メトキシ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[168]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[169]8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[170]8-(プロパン-1-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[171]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(4-プロピル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[172]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-プロピル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[173]8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[174]8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[175]2-{8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
[176]3-ベンジル-8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[177]8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[178]8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[179]8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[180]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[181]8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[182]8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[183]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[184]2-[8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[185]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[186]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[2-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-スルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[187]8-(ブタン-1-スルホニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[188]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(チオフェン-2-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[189]8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[190]3-ベンジル-8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[191]8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[192]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[193]8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[194]3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(2-トリフルオロメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[195]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(2-トリフルオロメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[196]3-ベンジル-8-(2-メチル-5-ニトロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[197]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-メチル-5-ニトロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[198]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(トルエン-3-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[199]8-(フラン-2-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[200]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(フラン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[201]4-[8-(ナフタレン-1-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[202]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(ナフタレン-1-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[203]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(ナフタレン-1-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[204]2-[8-(3-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[205]4-[8-(3-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[206]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3,5-ジフルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[207]8-(2-ベンジルオキシ-アセチル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[208]8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[209]8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[210]8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[211]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[212]8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[213]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[214]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[215]8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[216]2-[8-(2-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[217]8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[218]8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[219]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(2-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[220]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[221]8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[222]8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[223]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[224]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[225]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[226]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[227]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[228]8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[229]3-ベンジル-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[230]8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[231]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[232]8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[233]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[234]8-(3-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[235]3-ベンジル-8-(3-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[236]4-[8-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[237]3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[238]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[239]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[240]3-ベンジル-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[241]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[242]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[243]8-(3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[244]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-フェニル-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[245]3-ベンジル-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[246]4-[8-(2,3-ジクロロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[247]8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[248]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[249]8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[250]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[251]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[252]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[253]4-[8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[254]8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[255]8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[256]2-[2-オキソ-8-(2-プロピル-ペンタノイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[257]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-プロピル-ペンタノイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[258]8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[259]8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[260]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[261]8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[262]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[263]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[264]8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[265]8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[266]2-[8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[267]8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[268]8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[269]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[270]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[271]3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[272]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[273]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[274]8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[275]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[276]3-[8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[277]2-[8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[278]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[279]3-ベンジル-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[280]8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[281]4-[8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[282]8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[283]8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[284]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[285]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[286]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[287]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[288]8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[289]8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[290]8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[291]8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[292]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[293]3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[294]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[295]3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[296]4-[8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[297]8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[298]8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[299]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[300]2-[8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[301]4-[8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[302]8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[303]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[304]8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[305]4-[8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[306]4-[8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[307]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[308]3-ベンジル-8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[309]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[310]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[311]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[312]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[313]8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[314]8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[315]2-[8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[316]4-[8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[317]8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[318]8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[319]8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[320]8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[321]8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[322]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(6-クロロ-2-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[323]3-ベンジル-8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[324]8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[325]8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[326]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[327]3-[8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[328]8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[329]8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[330]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[331]2-[2-オキソ-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[332]4-[2-オキソ-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[333]3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[334]3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[335]3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[336]8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[337]8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[338]8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[339]8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[340]4-[8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[341]3-ベンジル-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[342]8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[343]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[344]8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[345]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[346]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[347]3-ベンジル-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[348]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[349]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[350]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[351]8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[352]8-(1-アセチル-ピペリジン-4-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[353]4-{8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
[354]8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[355]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[356]8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[357]4-[3-(3-メトキシ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-ベンジルスルホンアミド
[358]N-{4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
[359]8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[360]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[361]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[362]3-(4-メチル-ベンジル)-8-(4-フェノキシ-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[363]8-(4-フェノキシ-ブチリル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[364]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(4-フェノキシ-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[365]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[366]3-[8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[367]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[368]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
[369]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[370]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[371]8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[372]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[373]4-[8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[374]3-ベンジル-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[375]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[376]8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[377]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[378]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[379]3-[2-オキソ-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[380]2-[2-オキソ-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[381]3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[382]3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[383]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[384]2-[2-オキソ-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[385]3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[386]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[387]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[388]4-[8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[389]8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[390]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[391]8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[392]8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[393]8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[394]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[395]3-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[396]3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[397]2-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[398]4-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[399]3-ベンジル-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[400]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[401]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[402]8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[403]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[404]8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[405]4-[2-オキソ-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[406]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[407]3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[408]8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[409]3-[8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[410]8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[411]8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[412]3-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[413]2-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[414]4-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[415]8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[416]8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[417]3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[418]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[419]8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[420]8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[421]3-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[422]2-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[423]4-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
[424]8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[425]3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[426]3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[427]8-(6-クロロ-2H-クロメン-3-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[428]8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[429]8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[430]8-アセチル-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
[431]8-アセチル-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
及び
[432]3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-フェノキシ-プロピル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オンから選ばれた、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物である。
本発明の別の対象は、上記一般式Ｉで表わされる本発明の化合物の製造方法である。その方法によれば、一般式ＩＩ
Figure 2008546820
 （式中、PG は保護基、好ましくはtert-ブトキシ-カルボニル- 又は ベンジルカルボニル-基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下、特に 好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、一般式 R1-(CH2)n-X（式中、R1及び nは上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式ＩＩＩ
Figure 2008546820
 （式中、R1、PG 及び nは上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
ついで 一般式ＩＩＩで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、好ましくは少なくとも１種の酸の存在下又は 少なくとも１種の塩基の存在下、保護基、好ましくはtert-ブトキシカルボニル基の離脱によって、又は反応媒体中で、好ましくは 水素及び触媒、好ましくは炭上に担持されたパラジウムの存在下に、ベンジルカルボニル基の離脱によって、場合により対応する塩の形にある、好ましくは対応する塩酸塩の形にある、一般式ＩＶ
Figure 2008546820
 （式中、R1及び nは上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
ついで、一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式 R3-N=C=S、（式中、R3は上述の意味を有する。）で表わされるイソチオシアネート少なくとも１種と、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に反応させて、一般式Ｉ で表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-C(=S)-NH-R3（式中、R3は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は
一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式 R4-N=C=O、（式中、R4は上述の意味を有する。）で表わされる化合物少なくとも1種と、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -C(=O)-NH-R4、（式中、R4は上述の意味を有する。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は
一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5-S(=O)2-X（式中、R5は上述の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）で表わされるスルホン酸誘導体少なくとも１種と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-S(=O)2-R5（式中、R5は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は
一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 X-(CH2)-C(=O)-NHR6、（式中、R6は上述の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-(CH2)-C(=O)-NH-R6、（式中、R6は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は
一般式ＩＶ で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の還元剤の存在下に、一般式 R7-C(=O)-H、（式中、R7は上述の意味を有する。）で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2は-(CH2)-R7（式中、R7は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は
一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 X-(CH2)-R7 で表わされる化合物少なくとも１種又は一般式 X-(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7で表わされる化合物少なくとも１種（式中、R7、D、E、aa、bb、cc 及び ddは上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-(CH2)-R7 又は -(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7（式中、R7、D、E、aa、bb、cc 及び dd は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は
一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R8-C(=O)-Xで表わされるカルボン酸誘導体少なくとも１種（式中、R8 は上述の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-C(=O)-R8（式中、R8は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、カップリング試薬の存在下、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R8-C(=O)-OHで表わされるカルボン酸少なくとも１種（式中、R8 は上述の意味を有する。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -C(=O)-R8、（式中、R8は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
又は
一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 X-S(=O)2-NR9R10、で表わされるスルホン酸誘導体少なくとも１種 （式中、R9 及び R10 は上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -S(=O)2-NR9R10、（式中、R9及び R10は上述の意味を有する。）を示す。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離することによって、
上述の、一般式Ｉで表わされる置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物を製造する。
上記一般式Ｉで表わされる置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物 の本発明の製造方法を、また次の反応式1で再度説明する。
反応式Ｉ
Figure 2008546820
 工程１で、一般式 Vで表わされる化合物（式中、PGはtert-ブトキシカルボニル基 又は ベンジルカルボニル-基 を示す。）を、反応媒体中で、好ましくはジクロロメタン、アセトニトリル、トルエン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン 及びその対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは リチウム- 及び（又は） カリウムヘキサメチルジシラジドの存在下に、一般式 CH3-C(=O)-O-Rで表わされる化合物 （式中、Rは線状又は分枝状 C1-10-アルキル基を示す。）と好ましくは -８０〜２０ ℃の温度で反応させて、一般式ＶＩで表わされる化合物とする。
工程２で、一般式 ＶＩで表わされる化合物を反応媒体中で、好ましくは メタノール、エタノ−ル、イソプロパノール、水 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、無機塩基と、好ましくは水酸化リチウム、水酸化カリウム 及び 水酸化ナトリウムより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種と、好ましくは ２０〜３０ ℃の温度で反応させて、一般式ＶＩＩで表わされる化合物とする。
工程 ３で、一般式ＶＩＩで表わされる化合物を、反応媒体中で、好ましくはジクロロメタン、アセトニトリル、トルエン、ジオキサン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン 及びその対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、少なくとも１種の有機塩基の存在下、好ましくはトリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、N-メチルモルホリン 及び ジイソプロピルエチルアミンの存在下に、ジフェニルホスホリルアジド と、好ましくは ２０〜１２０ ℃の温度で反応させて、一般式ＩＩで表わされる化合物とする。
工程４ で、一般式ＩＩで表わされる化合物を、反応媒体中で、好ましくはジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、トルエン、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジエチルエーテル、ジオキサン 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下、特に 好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、一般式 R1-(CH2)n-Xで表わされる化合物（式中、R1 及び n は上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と反応させて、一般式ＩＩＩで表わされる化合物とする。
工程５で、一般式ＩＩＩで表わされる化合物（式中、PG はtert-ブチルオキシカルボニル基を示す。）を、反応媒体中で、好ましくはジクロロメタン、アセトニトリル、メタノール、エタノ−ル、イソプロパノール、水、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン 及びその対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在下、好ましくは塩酸、硫酸、トリフルオロ酢酸 及び 酢酸より成る群から選ばれた酸の存在下に、好ましくは０ 〜５０℃の温度で反応させて、一般式ＩＶで表わされる化合物とする。特に 好ましくは 一般式ＩＩＩで表わされるとトリフルオロ酢酸の反応を、ジクロロメタン中で、好ましくは ２０〜３０℃の温度で行い、一般式ＩＶで表わされる化合物とする。
あるいは、一般式ＩＩＩで表わされる化合物（式中、PG はベンジルカルボニル基 を示す。）を、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、アセトニトリル、トルエン 及び その対応する混合物 より成る群から選ばれた反応媒体中で、水素及び 炭上に担持されたパラジウム の存在下に、好ましくは ２０〜８０℃の温度で、一般式ＩＶで表わされる化合物とする。
一般式ＩＶで表わされる化合物が対応する塩酸塩の形で 又はトリフルオロ酢酸 の塩として存在する場合、これを反応媒体中で、好ましくはジオキサン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、メタノール、エタノ−ル、イソプロパノール、水 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、無機塩基の存在下に、好ましくは金属水酸化物、たとえば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム 又は 水酸化リチウムの添加下で、好ましくは ０℃〜 ３０℃の温度で、一般式ＩＶで表わされる対応する塩基に変換する。
工程６で、一般式ＩＶで表わされる化合物を、一般式 S=C=N-R3で表わされるイソチオシアネート（式中、R3 は上述の意味を有する。）と、反応媒体中で、好ましくはアセトニトリル、トルエン、テトラヒドロフラン、ベンゼン、エタノ−ル、メタノール、水 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、N-メチルモルホリン 及び ジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 は-C(=S)-NH-R3 を示す。）とする。
あるいは、工程６で、一般式ＩＶ で表わされる化合物を、一般式 R4-N=C=O、で表わされるイソシアネート（式中、R4 は上述の意味を有する。）と、反応媒体中で、好ましくはアセトニトリル、テトラヒドロフラン、トルエン、ベンゼン、エタノ−ル、メタノール、水 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくはトリエチルアミン、N-メチルモルホリン、ピリジン、4,4-ジメチルアミノピリジン 及び ジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 は-C(=O)-NHR14 を示す。）とする。
同様に、一般式ＩＶ で表わされる化合物を、一般式 X-S(=O)2-R5 又は X-S(=O)2-NR9R10、で表わされるスルホン酸誘導体（式中、R5、R9及び R10 は上述の意味を有し、そして 及び Xは離脱基、好ましくはハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノ−ル、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により有機塩基、好ましくはトリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、N-メチルモルホリン 及び ジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた有機塩基の存在下に反応させて、好ましくは 70℃〜100℃の温度で、一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 -S(=O)2-R5又は -S(=O)2-NR9R10を示す。）とすることができる。
あるいは工程６ で、一般式ＩＶ で表わされる化合物を一般式 R7-C(=O)-Hで表わされる化合物（式中、R7 は上述の意味を有する。）と、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、メタノール、エタノ−ル、ジクロロメタン、トルエン 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、少なくとも１種の還元剤の添加下、好ましくは、水素化ホウ素ナトリウム、アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム 及び ボラン-ピリジン-錯体 (ピリジン-ボラン、BH3-C5H5N)より成る群から選ばれた少なくとも１種の還元剤の添加下に、特に 好ましくはボラン-ピリジン-錯体の存在下に、一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 は-(CH2)-R7 を示す。）とする。
あるいは 工程６ で、一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノ−ル、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 X-(CH2)-R7又は X-(CH2)-C(=O)-NH-R6又は X-(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7で表わされる化合物（式中、R6、R7、D、E、aa、bb、cc 及び dd は上述の意味を有し、そして 及び Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 は-(CH2)-R7、(CH2)-C(=O)-NH-R6 又は-(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7を示す。）とする。
工程６で、一般式ＩＶ で表わされる化合物を、一般式 X-C(=O)-R8で表わされるカルボン酸誘導体（式中、R8 は上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と、反応媒体中で、好ましくは、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノ−ル、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、好ましくは、トリエチルアミン、4,4-ジメチルアミノピリジン、N-メチルモルホリン、ピリジン 及び ジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた有機塩基の存在下に、好ましくは７０℃〜１００℃の温度で反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 は-C(=O)-R8を示す。）とする。
あるいは上記一般式ＩＶで表わされる化合物を、一般式 OH-C(=O)-R8で表わされるカルボン酸（式中、R8 は上述の意味を有する。）と、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノ−ル、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン 及び その対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合によりカップリング試薬の存在下、好ましくは1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-(ジメチルアミノ)-ホスホニウム ヘキサフルオロホスフェート (BOP)、ジシクロヘキシルカルボンアミド (DCC)、N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-エチルカルボジイミド (EDCI)、N-[(ジメチルアミノ)-1H-1、2、3-トリアゾロ[4、5-b]ピリジノ-1-イルメチレン]-N-メチルメタンアミニウム ヘキサフルオロホスフェート N-オキシド (HATU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオム ヘキサフルオロホスフェート (HBTU) 及び 1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール (HOAt)より成る群から選ばれた カップリング試薬の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、N-メチルモルホリン、4,4-ジメチルアミノピリジン 及び ジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた塩基の存在下に、好ましくは７０℃〜１００℃の温度で反応させて、一般式 Ｉ で表わされる化合物（式中、R2は-C(=O)-R8 を示す。）とする。
上記反応を、それぞれ通常の、当業者によく知られた条件、たとえば圧力又は成分の添加順序に関する条件下で実施することができる。場合によりその都度の条件下で最適な処理方法は当業者によって簡単な予備試験によって決定される。
上記反応にしたがって得られた中間体 及び最終生成物それぞれを、望むならば 及び（又は）必要とするならば、当業者に周知の慣用方法にしたがって精製するか及び（又は）単離することができる。適する精製方法は、たとえば抽出法及びクロマトグラフィー法、たとえばカラムクロマトグラフィー 又は分取クロマトグラフィーである。
上記処理工程のすべてならびに中間体 又は最終生成物の精製及び（又は）単離のそれぞれも、一部又は全部を不活性ガス雰囲気下で、好ましくは窒素雰囲気又はアルゴン雰囲気下で実施することができる。
上記一般式Ｉで表わされる 本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物 及びその対応する立体異性体をその遊離塩基の形で、その遊離酸の形で、及びそれぞれ対応する塩の形で、特に生理学的に許容し得る塩の形で単離することができる。
上記一般式Ｉで表わされる 本発明の置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物及びその対応する立体異性体の遊離塩基を、たとえば 無機酸又は有機酸、好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸及び(又は)アスパラギン酸との反応によってその対応する塩、好ましくは 生理学的な許容し得る塩に変えることができる。
同様に、上記一般式Ｉで表わされる 本発明の置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物及びその対応する立体異性体の遊離塩基は、遊離酸又は糖代替物の塩、たとえばサッカリン、シクラマート又はアセスルファームの塩を用いて対応する生理学的許容し得る塩に変えることができる。
対応して、上記一般式Ｉで表わされる 本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物 及びその対応する立体異性体の遊離酸を、適当な塩基との反応によって対応する生理学的に許容し得る塩に変えることができる。例として、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩又はアンモニウム塩[NHxR4-x]+、（式中、x = 0、1、2、3 又は 4、そしてRは線状又は分枝状 C1-4-アルキル基 を示す。）が挙げられる。
上記一般式Ｉで表わされる 本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物 及びその対応する立体異性体を、場合により、その対応する酸、その対応する塩基又はこれらの化合物の塩と同様に、当業者に周知の慣用方法にしたがって、その溶媒和物の形で、好ましくはその水和物の形でも、場合により得ることができる。
上記一般式Ｉで表わされる 本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物が、本発明の製造方法後、その立体異性体の混合物の形で、好ましくは そのラセミ化合物の形にあるか、又はその種々の対掌体及び（又は）ジアステレオマーの別の混合物の形で得られる場合、これらは当業者に周知の慣用方法で分離及び場合により単離することができる。例として、クロマトグラフィー分離法、特に常圧または高圧での液体クロマトグラフィー法、好ましくはMPLC- 及び HPLC法、並びに分別結晶法が挙げられる。この場合には特に個々の対掌体を例えばキラル相のHPLCによってまたはキラルな酸、例えば(+)-酒石酸、(-)-酒石酸または(+)-10-カンファースルホン酸を用いて生成されるジアステレオマー塩の結晶化によって相互に分離することができる。
上記一般式Ｉで表わされる 本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物 及びその対応する立体異性体並びに それぞれ対応する酸、塩基、塩及び溶媒和物は毒性がなく、したがって医薬中の医薬有効物質として適する。
したがって、本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉで表わされる本発明の1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬である。
本発明の医薬は、特にノルアドレナリン-受容体-レギュレーションに、特にノルアドレナリン-再取り込み (NA-取り込み)の阻害に、5-HT-受容体-レギュレーションに、特に5-ヒドロキシ-トリプトファン-再取り込み(5-HT-取り込み) の阻害に及び（又は）μ-オピオイド受容体-レギュレーションに、特にμ-オピオイド受容体-阻害に適する。
同様に、本発明の医薬は、ノルアドレナリン受容体、5-HT受容体 及び（又は）μ-オピオイド受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害及び疾患の予防及び（又は）治療に最適する。
本発明の医薬は、摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療に、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存、好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減に、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減に、
食物摂食の調節に、運動のモジュレーションに、心臓血管系の調節に、局所麻酔に、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、やる気の増加（ Libidosteigerung）に、利尿に 及び（又は）抗嘔吐に最適である。
本発明の医薬は、痛みより成る群から選ばれた、１種以上の疾患、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛み、尿失禁、うつ病及び不安状態の治療及び（又は）予防に特に最適である。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、ノルアドレナリン-受容体-レギュレーションための、特にノルアドレナリン-再取り込み (NA-取り込み)の阻害ための、5-HT-受容体-レギュレーションための、特に5-ヒドロキシ-トリプトファン-再取り込み(5-HT-取り込み) の阻害ための及び（又は）μ-オピオイド受容体-レギュレーションための、特にμ-オピオイド受容体-阻害ための医薬の製造に使用するのが好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、ノルアドレナリン受容体、５−ＨＴ受容体 及び（又は）μ-オピオイド受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に使用するのが好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、摂食障害、好ましくは摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質より成る群から選ばれた摂食障害、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛み、片頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、不安状態、パニック発作より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に、
アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療用医薬、好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減用医薬の製造に使用するのが、まさに特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式で表わされる本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物少なくとも１種並びに場合により少なくとも１種以上の薬学的に許容し得る助剤の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛み、尿失禁、うつ病及び不安状態を予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用が、更に特に好ましい。
本発明の医薬は、大人 及び幼児及び乳児を含む子供への投与に適する。
本発明の医薬を、液状、半固形又は固形医薬形としての、たとえば注射用溶液、滴剤、液剤、シロップ、スプレー、懸濁液、錠剤、パッチ、カプセル、硬膏剤、坐剤、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、エマルション又はエアゾールの形に又は多粒子形にある、たとえばペレット又は顆粒の形にある、場合により 錠剤に圧縮するか、カプセル中に充填するか、又は液体中に懸濁することができるか、あるいはそのまま投与することができる。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、少なくとも１種の上記一般式Ｉで表わされる本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物と共に、本発明の医薬は通常その他の生理学的に許容し得る医薬助剤、好ましくは担体材料、増量剤、溶剤、希釈剤、界面活性剤、着色料、保存剤、崩壊剤、潤滑剤、滑沢剤、香料及び結合剤より成る群から選ばれた助剤を含むことができる。
生理学的に許容し得る助剤の選択及びその使用される量は、その医薬が経口、皮下、腸管外、静脈内、腹腔内、経皮、筋肉内、鼻腔内、バッカル、直腸又は局所に、たとえば皮膚の、粘膜の及び眼の感染媒体に投与されねばならないかどうかに依存する。経口投与に、たとえば錠剤、糖衣錠、カプセル、顆粒、ペレット、滴剤、液剤及びシロップの形の製剤、非経口、外用及び吸入投与に、溶液、懸濁液、容易に再構成可能な乾燥調製物並びにスプレーの形の製剤が最適である。
本発明の医薬中に使用される、一般式Ｉで表わされる本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物は、溶解された形でデポ剤中に又は硬膏剤中に、場合により皮膚浸透を促進する剤の添加下で、適当な経皮投与剤として存在することができる。
経口で 又は経皮に使用可能な製剤は、それぞれの本発明一般式Ｉで表わされる本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物を徐放することもできる。
本発明の医薬の製造は当業者に周知の通常の手段、装置、方法及び処理を用いて行われる。たとえばこれはA.R. Gennaro (Hrsg.)、Remington's Pharmaceutical Sciences、17. Edition、Mack Publishing Company、Easton、Pa. (1985)、特にセクション 8、第 76 章〜第 93章 に記載されている。対応する文献記載を本願に引用して援用し、開示したものとしてみなす。
上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物それぞれの、患者に投与すべき量は変えることができ、たとえば患者の体重又は年齢ならびに投与の種類、症状及び疾患の重さの度合いに従う。通常、このような本発明の化合物少なくとも１種を患者の体重あたり０．００５ 〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５ 〜 ７５ｍｇ／ｋｇ投与する。
薬理学的試験:
Ｉ．ノルアドレナリン- 及び 5-HT-取り込み-阻害の測定方法:
インビトロ試験のために、刊行物 E.G. Gray 及び V.P. Whittakerによる“The isolation of nerve endings from brain”、J. Anatomy 96、第79-88頁、1962年 に記載されているように、シナプトソームをラット脳領域から新たに単離する。対応する文献記載を本願に引用して援用し、本願の開示の一部とみなす。
組織 (ノルアドレナリン-取り込み-阻害の測定に視床下部 及び 5HT-取り込み-阻害の測定に髄＋脳橋-領域（Medulla + Pons）) を、氷冷された 0,32 M スクロース (100 mgの組織/ １ｍｌ) 中でガラス-ホモジナーザーでテフロン乳棒を用いて均質化し、そのとき５ つの上下そろった打撃を 840 回転数 /分で適用する。
ホモジネートを 4℃で10 分間 1000 g で遠心分離する。17000 g で55分間引き続き遠心分離後、シナプトソーム (P2-フラクション)が得られ、これを0,32 M グルコース (原重量の0,5 mL/ 100 mg)中に再度懸濁する。それぞれの取り込みを、96-ウエルマイクロタイタープレートで測定する。容量は 250μＬであり、そしてインキュベーションは、室温 (約 ２０−２５℃)で O2 雰囲気下で行われる。
インキュベーション時間は、[3H]-NAに対して 7,5分、そして及び [3H]-5-HATに対して5分である。ついで 96個のプローブをユニフィルター GF/B（登録商標） マイクロタイタープレート (Packard)によって濾過し、200 mLの インキュベートされた緩衝液を“Brabdel Cell-Harvester MPXRI-96T”を用いて洗浄する。ユニフィルター GF/B プレートを 55℃で 1時間乾燥させる。ついでプレートをBack seal（登録商標）(Packard)で封印し、ウエルあたり35μＬのシンチレーション液体 (Ultima Gold（登録商標）、Packard)を添加する。top seal（（登録商標）(Packard)での封印、ついで平衡の調整 (約5時間)後、放射能を“Trilux 1450 Microbeta” (Wallac、フライブルグ、ドイツ)で測定する。
上記測定で使用される蛋白質の量は、たとえば“Protein measurement wit時間the folin phenol reagent”、Lowry et al.、J. Biol. Chem.、193、265-275、1951に記載されているように、文献から公知の値に相当する。
更に、方法の詳細な説明は、文献、たとえばM.Ch. Frink、H.-H. Hennies、W. Engelberger、M. Haurand 及び B. Wilffert (1996) Arzneim.-Forsch./Drug Res. 46 (III)、11、1029-1036からも見出される。
対応する文献の記載をそれぞれ本願に引用して援用し、本発明の開示の一部とみなす。
次の特有値をＮＡ− 又は ５−ＨＴ−トランスポーターに対して測定した:
ＮＡ−取り込み : Km = 0,32 ± 0,11 μＭ
５ＨＴ−取り込み : Km = 0,084 ± 0,011μＭ
b) ヒト μ-オピオイド受容体に対する親和性の測定法
ヒト μ-オピオイド受容体に対する受容体親和性を、マイクロタイタープレート中の均一なバッチ中で測定する。この場合にそれぞれ供試されるべき、一般式 Iで表わされる置換された置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物の希釈系列を、ヒトμ-オピオイド受容体 (μ-オピアート-受容体) (RB-HOM-受容体 膜調製物、NEN社、Zaventem、ベルギー) を発現するCHO-K1-細胞の受容体膜調製物 (250 μＬのインキュベーションバッチあたり15-40μｇの蛋白質)と共に、1 nmol/l の 放射性リガンド [3H]-ナロキソン (NET719, NEN社, Zaventem, ベルギー) 並びに1 mgのWGA-SPA-Beads (Wheat germ agglutinin SPA Beads、Amersham/Pharmacia社, フライブルグ, ドイツ)の存在下に、全容量 250 μＬで 90 分間室温でインキュベートする。インキュベーション緩衝液として、0,05 重量％ナトリウムアジド及び 0,06 重量％ ウシ血青アルブミンが補充された50 mmol/l のトリス-HClを使用する。非特異性結合の測定のために、更に25 μmol/l のナロキソンを添加する。９０分のインキュベート時間の終了後、マイクロタイタープレートを20 分間1000 gで遠心分離し、放射能をβ-カウンター (Microbeta-Trilux、PerkinElmer Wallac社、フライブルグ、ドイツ) で測定する。放射性リガンドの置換率(die prozentuale Verdraengung)をヒトμ-オピオイド受容体へのその結合から1 μmol/l の供試化合物濃度で測定し、特異結合の阻害率 (%阻害) を示す。
以下に、本発明を 例によって説明する。これらの説明は単に例示するだけであって、本発明の一般概念を限定するものではない。
例:
製造された化合物の収率は最適化されていない。
全ての温度は未修正である。
“エーテル”なる用語は、ジエチルエーテルを、“EtOAc”は酢酸エチルを、“DCM”は ジクロロメタンを、“DMF”は N,N-ジメチルホルムアミドを、“EtOH”は エタノ−ルを、“MeOH”は メタノールを意味する。
用語“RT”は室温、すなわち約２０℃を示す。
使用される化学物質 及び 溶剤は、通常の製造業者(Acros, Avocado, Aldrich, Bachem, Fluka, Lancaster, Maybridge, Merck, Sigma, TCI, etc.)から市場で入手されるか又は 当業者に周知の方法を用いて合成される。
カラムクロマトグラフィーの固定相として、シリカゲル（シリカゲル ６０）（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）（Ｅ．メルク社、ダルムシュタット）を使用した。
薄層クロマトグラフィー試験は、ＨＰＴＬＣ−既製プレート（ＨＰＴＬＣ−既成プレート、シリカゲル ６０ Ｆ ２５４，Ｅ．メルク社，ダルムシュタット）を用いて実施した。
クロマトグラフィー試験のための溶離剤の混合比は常に容量／容量で表示した。分析は、NMR 及び HPLC-MSを用いて行った。
2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル(A3)の合成
１． 4-エトキシカルボニルメチル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A1)の合成
Figure 2008546820
 THF (40 mL、40 mmol) 中にリチウムヘキサメチルジシラジド (LiHMDS)を有する1.0 M 溶液を、窒素雰囲気下で−７０℃に冷却する。EtOAc (3.91 mL、40 mmol) を徐々にこれに滴下する。反応混合物 を10 分、−７０℃で攪拌し、ついてTHF (16 mL)中に1-(tert-ブチルオキシカルボニル)-4-ピペリドン (7.34 g、36.84 mmol、Lancaster、製造番号: 13361)を有する溶液を、これに徐々に滴下する。反応溶液を０℃に加温した後、水 (50 mL) を加え、ついで 反応混合物を数回 エーテルで抽出する。一緒にされた有機相を飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。11.31 gの所望の成分 4-エトキシカルボニルメチル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A1)が得られ、これを精製することなく再度反応させる。
２． 4-カルボキシメチル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A2)の合成
Figure 2008546820
 メタノール (40 mL)中にA1 (11.31 g)を有する溶液に、水 (28 mL)中に水酸化ナトリウムを有する2.0 M 溶液 を添加する。反応混合物を、1 時間、RTで攪拌する。有機溶剤を減圧で除去し、残存する水性反応混合物を数回エーテルで抽出する。水性相を2.0 M 塩酸水溶液で酸性化し、数回 DCMで抽出する。DCMから 一緒にされた有機相を、飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。7.9 gの所望の成分 4-カルボキシメチル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A2)が得られ、これを精製することなく再度反応させる。
３． 2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A3)の合成
Figure 2008546820
 乾燥トルエン (205 mL) 中にA2 (7.9 g)を有する溶液に、窒素雰囲気下で 順次に トリエチルアミン (5.59 mL、39.78 mmol)、ついでジフェニルホスホリルアジド (10.86 mL、5.1 mmol) を添加する。反応混合物を80〜 90℃に加熱し、この時ガスの発生が認められ、このガスは90 分後に停止する。さらに 2 時間115℃で攪拌する。冷却後、反応混合物をEtOAcで希釈し、数回水洗する。一緒にされた水性相を EtOAc で抽出し、一緒にされた有機相を 飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物を数回 エーテルで洗浄する。5.72 g (1-(tert-ブチルオキシカルボニル)-4-ピペリドンから出発する２つの工程経て理論値の60.6 %) の所望の成分 2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A3)が白色固体として残存する。
上記一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 は-C(=S)-NH-R3 又は-C(=O)-NH-R4 を示す。）を、例29、33 及び 52と同様に製造することができる。これに必要な出発化合物は当業者に周知である。
例 33: 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
１． 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A4) の合成
Figure 2008546820
 水素化ナトリウム (82 mg、鉱油中の60%分散液、重量％)を、窒素雰囲気中で、DMF (5 mL)に懸濁する。化合物 A3 (0.5 g、1.95 mmol)を、これに添加し、反応混合物を10 分 RTで攪拌する。ベンジルブロマイド (235μＬ、1.97 mmol)をこれによって添加する。反応混合物を18 時間、RTで攪拌し、水を添加し、EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を 飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4 を介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。残留物をエーテル及びヘプタンからなる混合物に 溶解させる。エーテルの除去後、所望の生成物 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A4) (0.54 g、理論値の80 %) 白色固体として 濾過によって得られる。
２． 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド (33)の合成
Figure 2008546820
 a. 化合物 A4 (0.57 g、1.65 mmol) をDCM (3 mL)に 溶解させ、トリフルオロ酢酸 (3 mL) を添加する。反応混合物を5 分 RTで攪拌し、ついで 溶剤を減圧で除去する。残留物に数回トルエンを添加し、ついで 溶剤を再度除去する。ついで 残留物に 飽和NaHCO3水溶液を添加し、数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相をNa2SO4を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。
b. 工程 a からの残留物を、無水THF (5 mL)に取り、少量の トリエチルアミンを添加する。反応混合物に3-シアノフェニルイソシアネート (249 mg、1.73 mmol) を添加し、18 時間、RTで攪拌し、水 及び EtOAcを添加する。有機相を除去し、水性相を 数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相をNa2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物を、カラムクロマトグラフィー (SiO2、ヘプタン/EtOAc 1:1)によって精製する。ヘプタン 及び DCMから結晶化後、242 mg (理論値の37 %) の所望の成分 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド (33) が得られる。
例 29: 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
１． 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A6)の合成
Figure 2008546820
 水素化ナトリウム (246 mg、鉱油中の60%分散液、重量％)を、窒素雰囲気中で、DMF (15 mL )に懸濁する。化合物 A3 (1.5 g、5.85 mmol)を、これに添加し、反応混合物を10 分 RTで攪拌する。3-ブロモ-ベンジルブロマイド(1.48 g、5.91 mmol)をこれに添加する。反応混合物を18 時間、RTで攪拌し、水を添加し、EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を 飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をエーテル及びヘプタンからなる混合物に 溶解させる。エーテルの除去後、所望の生成物 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A6) (2.33 g、理論値の93 %) が白色固体として 濾過によって得られる。
２． 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド (29)の合成
Figure 2008546820
 化合物 A6 (0.50 g、1.18 mmol)をDCM (3 mL)に 溶解させ、トリフルオロ酢酸 (3 mL) を添加する。反応混合物を5 分RTで攪拌し、ついで溶剤を減圧で除去する。残留物に数回 トルエンを添加し、ついで 溶剤を再度除去する。ついで残留物に飽和NaHCO3水溶液を添加し、ついで 数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を Na2SO4を介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。残留物を無水THF (5 mL) に取り、少量のトリエチルアミンを添加する。反応混合物に、2,5-ジフルオロフェニルイソシアネート (145 μL、1.23 mmol)を添加し、18 時間、RTで攪拌し、水 及び EtOAc を添加する。有機相を除去し、水性相を 数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー(SiO2、ヘプタン/EtOAc 2:1) によって精製する。ヘプタン及びDCMからの結晶化の後、483 mg (理論値の85 %) の所望の成分 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド (29)が得られる。
例 52: 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
１．3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A7)の合成
Figure 2008546820
 水素化ナトリウム (82 mg、鉱油中の60%分散液、重量％)を、窒素雰囲気中で、DMF (5 mL )に懸濁する。化合物 A3 (0.5 g、1.95 mmol)を、これに添加し、反応混合物を10 分 RTで攪拌する。2-ブロモメチルナフトール (436 mg、1.97 mmol)をこれに添加する。反応混合物を18 時間、RTで攪拌し、水 を添加し、EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をエーテル及びヘプタンからなる混合物に 溶解させる。エーテルの除去後、所望の生成物 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A7) (260 mg、理論値の34 %)が、白色固体として 濾過によって得られる。
２． 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド (52)の合成
Figure 2008546820
 化合物 A7 (0.50 g、1.26 mmol)をDCM (3 mL) 溶解させ、トリフルオロ酢酸 (3 mL) を添加する。反応混合物を5 分 RTで攪拌し、ついで 溶剤を減圧で除去する。残留物を数回 トルエン を添加し、ついで 溶剤を 再度除去する。ついで残留物に 飽和NaHCO3水溶液 を添加し、数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相をNa2SO4を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物を無水THF (5 mL)に取り、少量の トリエチルアミンを添加する。反応混合物に 4-メトキシフェニルイソシアネート (202 mg、1.35 mmol) を添加し、18 時間、RTで攪拌し、水 及び EtOAc を添加する。有機相を除去し、水性相を 数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相をNa2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー(SiO2、ヘプタン/EtOAc 2:1) によって精製する。ヘプタン及びDCMからの結晶化の後、237 mg (理論値の42 %) の所望の成分 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド (52)が得られる。
上記一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 は-S(=O)2-R5、-S(=O)2-NR9R10 又は -C(=O)-R8 を示す。）を例137 及び 144と同様に製造することができる。これに必要な出発化合物は当業者に周知である。
例137: 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
Figure 2008546820
 化合物 A7 (0.50 g、1.18 mmol)をDCM (3 mL) 溶解させ、トリフルオロ酢酸 (3 mL) を添加する。反応混合物 を5 分 RTで攪拌し、ついで 溶剤を減圧で除去する。残留物に数回 mit トルエン を添加し、ついで 溶剤を 再度除去する。ついで 残留物に 飽和NaHCO3水溶液 を添加し、数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を、飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物を無水DCM (5 mL)に取り、トリエチルアミン (148 μＬ、1.76 mmol) を添加する。反応混合物を3,5-ジメトキシベンジルクロライド (工業用 (92%)、282 mg、1.29 mmol) を添加し、18 時間、RTで攪拌し、水 及びEtOAc を添加する。有機相を除去し、水性相を 数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー(SiO2、ヘプタン/EtOAc 1:2) によって精製する。350 mg (理論値の60 % ) の所望の成分3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン (137)が得られる。
例 144: 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
Figure 2008546820
 化合物 A7 (0.50 g、1.18 mmol)をDCM (3 mL) 溶解させ、トリフルオロ酢酸 (3 mL) を添加する。反応混合物を5 分 RTで攪拌し、ついで 溶剤を減圧で除去する。残留物に数回 トルエン を添加し、ついで 溶剤を 再度除去する。ついで残留物に飽和NaHCO3水溶液を添加し、数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を Na2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物を無水DCM (5 mL) に取り、トリエチルアミン (148μＬ、1.76 mmol) を添加する。反応混合物に2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル-クロライド (工業用（80%)、377 mg、1.29 mmol) を添加し、18 時間、RTで攪拌し、水 及びEtOAc を添加する。有機相を除去し、水性相を 数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を 飽和NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー(SiO2、ヘプタン/EtOAc 1:2) によって精製する。539 mg (理論値の88 % ) の所望の成分 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン (144)が得られる。
上記一般式Ｉで表わされる化合物（式中、R2 は -(CH2)-R7、-(CH2)-C(=O)-NH-R6 及び -(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7を示す。）を例 432と同様に製造することができる。これに必要な出発化合物は当業者に周知である。
例 432: 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-フェノキシ-プロピル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
１．3-(2-メトキシ-5-ニトロベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A8)の合成
Figure 2008546820
 水素化ナトリウム (82 mg、鉱油中の60%分散液、重量％)を、窒素雰囲気中で、DMF (5 mL )に懸濁する。化合物 A3 (0.5 g、1.95 mmol)を、これに添加し、反応混合物を10 分 RTで攪拌する。2-メトキシ-5-ニトロベンジルブロマイド(485 mg、1.97 mmol)をこれに添加する。反応混合物を18 時間、RTで攪拌し、水 を添加し、EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を飽和 NaCl水溶液で洗浄し、Na2SO4を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をエーテル及びヘプタンからなる混合物に 溶解させる。エーテルの除去後、所望の生成物 3-(2-メトキシ-5-ニトロベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-tert-ブチルエステル (A87) (670 mg、理論値の81 %)が 白色固体として 濾過によって得られる。
２．3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-フェノキシ-プロピル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン (432)の合成
Figure 2008546820
 化合物 A8 (0.67 g、1.59 mmol) をDCM (3 mL) 溶解させ、トリフルオロ酢酸 (3 mL) を添加する。反応混合物を5 分 RTで攪拌し、ついで 溶剤を減圧で除去する。残留物に数回トルエン を添加し、ついで 溶剤を 再度除去する。ついで残留物に 飽和NaHCO3水溶液 を添加し、数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を Na2SO4を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物を無水THF (5 mL)に取り、ジイソプロピルエチルアミン (333 μＬ、1.91 mmol) を添加する。反応混合物に3-フェノキシ-プロピルブロマイド (277 μＬ、1.75 mmol) を添加し、18 時間、RTで攪拌し、水 及び EtOAc を添加する。有機相を除去し、水性相を 数回EtOAcで抽出する。一緒にされた有機相を Na2SO4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー(SiO2、DCM/MeOH 98:2) によって精製する。433 mg (理論値の58 % ) の所望の成分 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-フェノキシ-プロピル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン (432)が得られる。
下記例の他の化合物の、詳述されていない製造は、上記製造方法にしたがって行われ、この際当業者には、これらの方法に基づき、それぞれ使用される出発化合物 （Edukte） は周知である。
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
薬理データ:
一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された 1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物の5-HT-取り込み阻害 及び ノルアドレナリン-取り込み阻害を上述したように測定する。
一般式Ｉで表わされる、試験された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物 は、5-HT- 及びノルアドレナリン-再取り込みの優れた阻害を示す。
Figure 2008546820
Figure 2008546820
Figure 2008546820
同様に、ヒトμ-オピオイド受容体に対する、本発明の置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物の親和性を上述したように測定する。
本発明の化合物は、ヒトμ-オピオイド受容体に対して優れた親和性も示す。
Figure 2008546820

Claims (23)

  1. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    一般式Ｉ
    Figure 2008546820
     ｛式中、
    n は１、２、３、４又は５であり、
    R1は、場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は場合により置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
    を示し、
    R2は -C(=S)-NH-R3、
    -C(=O)-NH-R4、
    -S(=O)2-R5、
    -(CH2)-C(=O)-NH-R6、
    -(CH2)-R7、
    -(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7（式中、aa = 0 又は 1、bb = 0、1 又は 2、cc = 0 又は 1、そしてdd = 0 又は 1 を示し、更に、D及びEは相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示し、そして aa と ccの合計は０でない。）、
    -C(=O)-R8
    又は
    -S(=O)2-NR9R10を示し、
    R3は、-(CHR11)-(CH2)w-C(=O)-O-R12（式中、w = 0 又は 1）、
    -(CHR13)-(CH2)a-Kb-(CH2)c-Ld-R14（式中、a = 0、1 又は 2、b = 0 又は 1、c = 0、1 又は 2、そしてd = 0 又は 1、更に、K及びLは相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2]を示す。）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
    不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって 架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
    又は
    場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）を示し、
    R4は、-(CHR15)-(CH2)e-Mf-(CH2)g-Ph-R16（式中、e = 0、1 又は 2、f = 0 又は 1、g = 0、1 又は 2 そして 時間= 0 又は 1、更に M 及び P は相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
    不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって 架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
    又は
    場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
    を示し、
    R5は -(CHR17)-(CH2)k-Ql-(CH2)m-To-R18（式中、k = 0、1 又は 2、l = 0 又は 1、m = 0、1 又は 2、そして o = 0 又は 1、更に、Q及びTは相互に無関係に O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
    不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
    又は場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）を示し、
    R6は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
    不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって 架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
    又は
    場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
    を示し、
    R7は不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
    又は 場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）を示し、
    R8は -(CHR19)-Vp-(CH2)q-(CH2)r-Ws-R20（式中、p = 0 又は 1、q = 0、1 又は 2、r = 0、1又は2、そしてs = 0 又は 1、更に V及びWは相互に無関係にそれぞれ O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又はN[CH(CH3)2]を示す。）、
    -(CH=CH)-R21、
    -(CR22R23)-Yt-(CR24R25)u-(CH2)v-C(=O)-OR26（式中、t = 0 又は 1、u = 0 又は 1、そして v = 0 又は 1、更に Yは O、S、NH、N(CH3)、N(C2H5) 又は N[CH(CH3)2] を示す。）、
    -(CHR27)-O-C(=O)-R28、
    -CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
    -CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
    不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基 （この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
    又は
    場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基（このアリール−及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
    を示し、
    R9及びR10は相互に無関係に、それぞれ
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
    R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25及びR26は相互に無関係に、それぞれ
    水素基、
    又は
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
    R12、R28 及びR32は相互に無関係に、それぞれ
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基を示し、
    R14、R16、R18及びR20は相互に無関係に、それぞれ
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、場合により置換された C1-10 脂肪族基、
    不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の 環状脂肪族基（この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
    又は
    場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基 （このアリール及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）を示し、
    そして
    R21、R27、R29、R30 及び R31は相互に無関係に、それぞれ
    不飽和又は飽和の、場合により置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、線状又は分枝状、場合により置換された C1-5-アルキレン基１又は２個によって架橋されていてよいか 及び（又は） 飽和、不飽和 又は 芳香族の、場合により置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）、
    又は
    場合により置換された６−又は１０−員のアリール基 又は 場合により 置換された ５〜１４−員の ヘテロアリール基 （このアリール及び（又は）ヘテロアリール基はそれぞれ、飽和又は不飽和の、場合により 置換された単−又は二環状環系と縮合していてよい。）
    を示し、
    この場合、
    上記 C1-10 脂肪族基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    上記 環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1,2,5]-チアジアゾリル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1,2,5]-チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    そして上記環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素 及び 硫黄 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を有していてよく
    上記 C1-5-アルキレン基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    上記単−又は多環状環系の環はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、[1,2,5]-チアジアゾリル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-フェニル、-NH-ピリジニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-ピリジニル、ピリジニル、シクロペンチル、[1,2,5]-チアジアゾリル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    及び 上記単−又は二環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そして それぞれ場合により、酸素、窒素 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができ、
    上記 アリール- 又は ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-10-アルキル、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-パーフルオロアルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、ピリダジニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基ピリジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリダジニル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    そして
    上記 ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができる。｝
    で表わされる、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物。
  2. R1が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、[3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、請求項１記載の化合物。
  3. R2 が -C(=S)-NH-R3、-C(=O)-NH-R4、-S(=O)2-R5、-(CH2)-C(=O)-NH-R6、-(CH2)-R7、-(CH2)-O-R7、-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(C H2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-O-(CH2)-R7、-(CH2)-S-(CH2)-R7、-(CH2)-NH-(CH2)-R7、-C(=O)-R8 又は-S(=O)2-NR9R10 を示す、請求項１又は２記載の化合物。
  4. R3が、-(CHR11)-C(=O)-O-R12又は-(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
    -(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14、-(CHR13)-O-R14、-(CHR13)-S-R14、-(CHR13)-NH-R14、-(CHR13)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-S-R14、-(CHR13)-NH-R14、-(CHR13)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-S-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-NH-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R14、-(CHR13)-O-(CH2)-R14、-(CHR13)-S-(CH2)-R14又は -(CHR13)-NH-(CH2)-R14、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニル より成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示す、
    請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
  5. R4 が -(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16、-(CHR15)-O-R16、-(CHR15)-S-R16、-(CHR15)-NH-R16、-(CHR15)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-(CH2)-O-R16、-(CHR15)-(CH2)-S-R16、-(CHR15)-NH-R16、-(CHR15)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-O-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-S-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-NH-R16、-(CHR15)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R16、-(CHR15)-O-(CH2)-R16、-(CHR15)-S-(CH2)-R16 又は -(CHR15)-NH-(CH2)-R16、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合により、置F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示す、
    請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
  6. R5が -(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、-(CHR17)-O-R18、-(CHR17)-S-R18、-(CHR17)-NH-R18、-(CHR17)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-(CH2)-O-R18、-(CHR17)-(CH2)-S-R18、-(CHR17)-NH-R18、-(CHR17)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-O-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-S-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-NH-R18、-(CHR17)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R18、-(CHR17)-O-(CH2)-R18、-(CHR17)-S-(CH2)-R18又は -(CHR17)-NH-(CH2)-R18、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示す、
    請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
  7. R6が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ 場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示す、
    請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
  8. R7が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び ジチオラニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示す、
    請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
  9. R8が、-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-S-R20、-(CHR19)-NH-R20、-(CHR19)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-S-R20、-(CHR19)-NH-R20、-(CHR19)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-S-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-NH-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20、-(CHR19)-S-(CH2)-R20、-(CHR19)-NH-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-S-R20又は -(CHR19)-S-(CH2)-(CH2)-S-R20、
    -(CH=CH)-R21、
    -(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-S-(CR24R25)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-NH-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、
    -(CHR27)-O-C(=O)-R28、
    -CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
    -CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ 場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、フェニル 及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、上記フェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、
    あるいは
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これら基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示す、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
  10. R9及び R10が相互に無関係に、それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示す、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
  11. R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26が相互に無関係に、それぞれ、水素基 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示す、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
  12. R12、R28 及び R32が相互に無関係に、それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示す、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
  13. R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係に、それぞれ、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-(CH2)-C(=O)-OH、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-NH-CH3及び -S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ 場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5) und S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示す、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  14. R21、R27、R29、R30 及び R31が相互に無関係に、それぞれ、
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5) 及び S(=O)2-NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
  15. nが 1、2 又は 3であり、
    R1 がフェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3及び -O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    R2が-C(=S)-NH-R3、
    -C(=O)-NH-R4、
    -S(=O)2-R5、
    -(CH2)-C(=O)-NH-R6、
    -(CH2)-R7、
    -(CH2)-O-R7、-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-S-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-NH-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-N(CH3)-R7、-(CH2)-O-(CH2)-R7、-(CH2)-S-(CH2)-R7、-(CH2)-NH-(CH2)-R7、
    -C(=O)-R8
    又は -S(=O)2-NR9R10 を示し、
    R3 が-(CHR11)-C(=O)-O-R12又は -(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
    -(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14、-(CHR13)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-O-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-O-R14又は -(CHR13)-O-(CH2)-R14、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3)、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニルより成る群から選ばれた基、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示し、
    R4が-(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16又は -(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニル より成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよいく。）
    を示し、
    R5が-(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18又は -(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3) より成る群から選ばれた基、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-S(=O)2-CH3 及び-S(=O)2-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示し、
    R6が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    R7が、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    R8 が、-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20 又は -(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、
    -(CH=CH)-R21、
    -(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、
    -(CHR27)-O-C(=O)-R28、
    -CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
    -CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチル より成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、アダマンチル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチル より成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3及び フェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[1,2,4]-オキサジアゾリル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キナゾリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)2-NH2、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよいく。）
    を示し、
    R9及び R10が相互に無関係に、それぞれ
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基を示し、
    R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
    R12、R28 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルを示し、
    R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラニル 及び ビシクロ[2.2.1]ヘプチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-(CH2)-C(=O)-OH 及び-C(=O)-OH より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル 及び n-ヘプチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    及び
    R21、R27、R29、R30 及び R31が相互に無関係にそれぞれ、フェニル、ナフチル、インドリル 及び イソインドリル より成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  16. nが1 又は 2であり、
    R1が、フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ 場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    R2が-C(=S)-NH-R3、
    -C(=O)-NH-R4、
    -S(=O)2-R5
    -(CH2)-C(=O)-NH-R6
    -(CH2)-R7
    -(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-O-R7、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-R7、
    -C(=O)-R8
    又は-S(=O)2-NR9R10 を示し、
    R3 が-(CHR11)-(CH2)-C(=O)-O-R12、
    -(CHR13)-R14、-(CHR13)-(CH2)-R14、-(CHR13)-(CH2)-(CH2)-R14 又は -(CHR13)-(CH2)-O-R14、
    ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル 及び 3-ブテニル より成る群から選ばれた基、
    又は
    フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示し、
    R4 が、-(CHR15)-R16、-(CHR15)-(CH2)-R16 又は -(CHR15)-(CH2)-(CH2)-R16
    又は
    フェニル 及び ナフチル（これらの基は それぞれ場合により、F、Cl、Br、-NO2、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3 及び -C(=O)-C2F5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示し、
    R5が、-(CHR17)-R18、-(CHR17)-(CH2)-R18又は -(CHR17)-(CH2)-(CH2)-R18、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル 及び -(CH2)-(CH)(C2H5)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH3) より成る群から選ばれた基、
    又は
    フェニル、ナフチル、ピラゾリル、チオフェニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル 及び[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-S(=O)2-CH3及び -S(=O)2-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    R6がフェニル、ナフチル、ピラゾリル、チオフェニル 及び チアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基-S(=O)2-NH-フェニル、フェニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    R7 が、フェニル、ナフチル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル 及び [1,2,4]-オキサジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    R8が-(CHR19)-R20、-(CHR19)-(CH2)-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-R20、-(CHR19)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-(CH2)-(CH2)-O-R20、-(CHR19)-O-(CH2)-R20 又は -(CHR19)-O-(CH2)-(CH2)-O-R20、
    -(CH=CH)-R21、
    -(CR22R23)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-C(=O)-O-R26、-(CR22R23)-(CR24R25)-(CH2)-C(=O)-O-R26又は -(CR22R23)-O-(CR24R25)-C(=O)-O-R26
    -(CHR27)-O-C(=O)-R28、
    -CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]、
    -CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]、
    メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、3-ペンチル、-(CH2)-(CH2)-(C(CH3)3)、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル 及び n-オクチルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、ピロリジニル、ピペリジニル 及び アダマンチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    フェニル、ナフチル、2H-クロメニル、チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、[1,2,3]-チアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-S-CF2H、-S-CFH2、-S-CH3、-S-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(CH3)2-C2H5、n-ヘキシル、n-ヘプチル、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)2-NH2、フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして基フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示し、
    R9及び R10が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
    R11、R13、R15、R17、R19、R22、R23、R24、R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基 又はメチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれた基を示し、
    R12、R28 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
    R14が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル 及び テトラヒドロピラニル より成る群から選ばれた基、
    又は
    フェニル基 （この基はF、Cl 及び Brより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示し、
    R16が、フェニル 及び ナフチルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    R18が7,7-ジメチル-2-オキソ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-1-イル基を示し、
    R20 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル stehtより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロへプチルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-C(=O)-OH 及び-C(=O)-OH より成る群から選ばれた置換基によって置換され
    ていてよい。）、
    又は
    フェニル基 （この基は、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3 及び -O-CH2-CH2-CH2-CH3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示し、
    R21がフェニル基を示し、この基は、F、Cl 及び Br より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    R27 がフェニル基を示し、
    R29 がフェニル基を示し、
    R30がフェニル基を示し、この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    そして
    R31 がインドリル基を示す、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
  17. 次の群：
    [1] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-ペンタフルオロフェニル-アミド
    [2] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
    [3] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸ベンジルアミド
    [4] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド
    [5] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(2-メトキシ-エチル)-アミド
    [6] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(2-メトキシ-フェニル)-アミド
    [7] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
    [8] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-o-トリルアミド
    [9] 3-{[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオニル]-アミノ}-ブタン酸エチルエステル
    [10] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸アリルアミド
    [11] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸ベンジルアミド
    [12] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(1-フェニル-エチル)-アミド
    [13] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(4-エトキシ-フェニル)-アミド
    [14] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
    [15] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
    [16] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-ベンジルアミド
    [17] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド
    [18] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-フェニルアミド
    [19] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-シクロヘキシルメチル-アミド
    [20] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
    [21] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-シクロヘキシルメチル-アミド
    [22] 3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-4-クロロ-ベンジルアミド
    [23] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボチオ酸-ベンジルアミド
    [24] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-エトキシ-フェニル)-アミド
    [25] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジクロロ-フェニル)-アミド
    [26] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
    [27] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
    [28] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-4-フルオロ-ベンジルアミド
    [29] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
    [30] 4-[(3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル)-アミノ]-安息香酸-エチル-エステル
    [31] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
    [32] 3-(2-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アミド
    [33] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
    [34] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
    [35] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
    [36] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
    [37] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-アミド
    [38] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
    [39] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
    [40] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
    [41] 3-(4-ヨード-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-ブトキシ-フェニル)-アミド
    [42] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
    [43] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-フェニル-エチル)-アミド
    [44] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-3,4-ジクロロ-ベンジルアミド
    [45] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
    [46] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
    [47] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
    [48] 2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
    [49] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
    [50] 3-(4-ヨード-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メチル-3-ニトロ-フェニル)-アミド
    [51] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-シアノ-フェニル)-アミド
    [52] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(4-メトキシ-フェニル)-アミド
    [53] 3-{[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
    [54] 2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
    [55] 3-ナフタレン-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-アミド
    [56] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-アセチル-フェニル)-アミド
    [57] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-フェネチル-アミド
    [58] 3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(5-クロロ-2-メトキシ-フェニル)-アミド
    [59] 3-{[2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
    [60] 3-ベンジル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-フルオロ-フェニル)-アミド
    [61] 3-{[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-アミノ}-安息香酸-エチル-エステル
    [62] 3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(3-メトキシ-フェニル)-アミド
    [63] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸-(1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミド
    [64] {2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エトキシ}-酢酸
    [65] 4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-3,3-ジメチル-4-オキソ-ブタン酸
    [66] [2-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-1-(1H-インドール-3-イルメチル)-2-オキソ-エチル]-カルバミン酸-tert-ブチル-エステル
    [67] 5-[3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
    [68] 3,3-ジメチル-5-[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-5-オキソ-ペンタン酸
    [69] 5-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
    [70] {2-オキソ-2-[2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-エトキシ}-酢酸
    [71] (1-{2-[3-(2-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-シクロペンチル)-酢酸
    [72] (1-{2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-シクロペンチル)-酢酸
    [73] 5-(3-ビフェニル-2-イルメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル)-3-メチル-5-オキソ-ペンタン酸
    [74] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [75] N-[4-(3,5-ジクロロ-フェニルスルファモイル)-フェニル]-2-[3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
    [76] N-(2,5-ジメチル-2H-ピラゾール-3-イル)-2-[3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
    [77] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-[3-(4-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [78] 3-ベンジル-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [79] 8-(4-クロロ-ベンジル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [80] N-(3-シアノ-4-メチル-チオフェン-2-イル)-2-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-アセトアミド
    [81] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [82] 2-[8-(4-クロロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [83] 8-(2-メチル-ナフタレン-1-イルメチル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [84] 2-[8-(5-クロロ-ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [85] 2-[2-オキソ-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-フェニル-5-トリフルオロメチル-チオフェン-3-イル)-アセトアミド
    [86] 2-[3-(2-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-アセトアミド
    [87] 2-[2-オキソ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-アセトアミド
    [88] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [89] 4-[8-(3-ニトロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [90] 8-(1-ブロモ-ナフタレン-2-イルメチル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [91] N-{4-[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
    [92] 8-(4-エトキシ-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [93] 3-[3-(4-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-3-オキソ-プロピオン酸メチルエステル
    [94] 2-[8-(2,4-ジフルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [95] 8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [96] N-{4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
    [97] 8-(4-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [98] 4-[8-(アダマンタン-1-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [99] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [100] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [101] 8-[3-(2-クロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [102] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-エチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [103] 8-(4-ブトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [104] 8-(ビフェニル-4-カルボニル)-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [105] 酢酸-2-[3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-1-フェニル-エチルエステル
    [106] 4-[2-オキソ-8-(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [107] 8-(2,5-ジメトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [108] 8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [109] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [110] N-{1-ベンジル-2-[3-(3-シアノ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-8-イル]-2-オキソ-エチル}-4-メチル-ベンジルスルホンアミド
    [111] 8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [112] 8-(2,4-ジメトキシ-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [113] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [114] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [115] 4-[8-(ビフェニル-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [116] 8-(2-クロロ-ベンジルスルホニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [117] 8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [118] 8-(ビフェニル-4-カルボニル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [119] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [120] 8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [121] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [122] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [123] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-ペンタノイル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [124] 8-(4-ブロモ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [125] 8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [126] 8-(3-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [127] 8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [128] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [129] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [130] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(チオフェン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [131] 8-(3-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [132] 8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [133] 4-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-8-イル]-4-オキソ-ブタン酸メチルエステル
    [134] 3-[8-(2-エチル-ブチリル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [135] 3-[8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [136] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [137] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [138] 8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [139] 8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [140] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [141] 8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [142] 4-{2-オキソ-8-[2-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-スルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
    [143] 8-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [144] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [145] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-[2-(3-メトキシ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [146] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [147] 3-[8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [148] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4-プロピル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [149] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(3-クロロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [150] 8-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-アセチル]-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [151] 2-[8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [152] 3-[2-オキソ-8-(2,4,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [153] 3-ベンジル-8-(4-フルオロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [154] 3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [155] 4-[2-オキソ-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [156] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [157] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [158] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(トルエン-4-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [159] 8-(トルエン-4-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [160] 2-[3-(4-フルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
    [161] 2-[3-(3-メトキシ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
    [162] 2-[3-(3-ブロモ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-スルホニル]-安息香酸メチルエステル
    [163] 3-ベンジル-8-(2-メタンスルホニル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [164] 8-(2-メタンスルホニル-ベンジルスルホニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [165] 3-(4-メチル-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-スルホン酸-ジメチルアミド
    [166] 4-[8-(7,7-ジメチル-2-オキソ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-1-イルメタンスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [167] 3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(4-メトキシ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [168] 3-(4-メチル-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [169] 8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [170] 8-(プロパン-1-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [171] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(4-プロピル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [172] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-プロピル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [173] 8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [174] 8-(3-ブロモ-ベンジルスルホニル)-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [175] 2-{8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
    [176] 3-ベンジル-8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [177] 8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [178] 8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [179] 8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [180] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[4-(1,1-ジメチル-プロピル)-ベンジルスルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [181] 8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [182] 8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [183] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(4,5-ジクロロ-チオフェン-2-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [184] 2-[8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [185] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(4-メトキシ-2,3,6-トリメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [186]3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[2-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-スルホニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [187] 8-(ブタン-1-スルホニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [188] 3-(4-メチル-ベンジル)-8-(チオフェン-2-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [189] 8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [190] 3-ベンジル-8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [191] 8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [192] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [193] 8-(4-クロロ-2,5-ジメチル-ベンジルスルホニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [194] 3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(2-トリフルオロメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [195] 3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(2-トリフルオロメチル-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [196] 3-ベンジル-8-(2-メチル-5-ニトロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [197] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-メチル-5-ニトロ-ベンジルスルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [198] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(トルエン-3-スルホニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [199] 8-(フラン-2-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [200] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(フラン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [201] 4-[8-(ナフタレン-1-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [202] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(ナフタレン-1-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [203] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(ナフタレン-1-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [204] 2-[8-(3-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [205] 4-[8-(3-ニトロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [206] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3,5-ジフルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [207] 8-(2-ベンジルオキシ-アセチル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [208] 8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [209] 8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [210] 8-(2-クロロ-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [211] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [212] 8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [213] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [214] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [215] 8-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [216] 2-[8-(2-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [217] 8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [218] 8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [219] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(2-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [220] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [221] 8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [222] 8-(2-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [223] 8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [224] 8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [225] 8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [226] 8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [227] 8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [228] 8-(3-ブロモ-ベンゾイル)-3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [229] 3-ベンジル-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [230] 8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [231] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [232] 8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [233] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [234] 8-(3-クロロ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [235] 3-ベンジル-8-(3-クロロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [236] 4-[8-(3,4-ジクロロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [237] 3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [238] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [239] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-メトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [240] 3-ベンジル-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [241] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [242] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [243] 8-(3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [244] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-フェニル-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [245] 3-ベンジル-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [246] 4-[8-(2,3-ジクロロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [247] 8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [248] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [249] 8-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [250] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [251] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [252] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-[3-(2-クロロ-フェニル)-アクリロイル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [253] 4-[8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [254] 8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [255] 8-(2,3-ジフルオロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [256] 2-[2-オキソ-8-(2-プロピル-ペンタノイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [257] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-プロピル-ペンタノイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [258] 8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [259] 8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [260] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [261] 8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [262] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [263] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [264] 8-(2-クロロ-4-ニトロ-ベンゾイル)-3l-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [265] 8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [266] 2-[8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [267] 8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [268] 8-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [269] 3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [270] 3-(4-メチル-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [271] 3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [272] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [273] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [274] 8-(2-メチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [275] 8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [276] 3-[8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [277] 2-[8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [278] 8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [279] 3-ベンジル-8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [280] 8-(2-エチルスルファニル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [281] 4-[8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [282] 8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [283] 8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [284] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [285] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [286] 3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [287] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [288] 8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [289] 8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [290] 8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [291] 8-[3-(2-クロロ-6-フルオロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [292] 3-(4-メチル-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [293] 3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [294] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [295] 3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(3-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [296] 4-[8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [297] 8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [298] 8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [299] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [300] 2-[8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [301] 4-[8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [302] 8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [303] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [304] 8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [305] 4-[8-(2,5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [306] 4-[8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [307] 8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [308] 3-ベンジル-8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [309] 8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [310] 8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [311] 8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [312] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [313] 8-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [314] 8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [315] 2-[8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [316] 4-[8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [317] 8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [318] 8-(2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [319] 8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [320] 8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [321] 8-(2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [322] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(6-クロロ-2-フルオロ-3-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [323] 3-ベンジル-8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [324] 8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [325] 8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [326] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-ジフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [327] 3-[8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [328] 8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [329] 8-(3-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [330] 3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [331] 2-[2-オキソ-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [332] 4-[2-オキソ-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [333] 3-(4-ヨード-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [334] 3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [335] 3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-8-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [336] 8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [337] 8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [338] 8-(2-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [339] 8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [340] 4-[8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [341] 3-ベンジル-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [342] 8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-(4-ヨード-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [343] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [344] 8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [345] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [346] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2,3-ジフルオロ-4-メチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [347] 3-ベンジル-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [348] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [349] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [350] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [351] 8-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [352] 8-(1-アセチル-ピペリジン-4-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [353] 4-{8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル}-ベンゾニトリル
    [354] 8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [355] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [356] 8-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-アセチル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [357] 4-[3-(3-メトキシ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-ベンジルスルホンアミド
    [358] N-{4-[3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル]-フェニル}-アセトアミド
    [359] 8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [360] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [361] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(3-ジメチルアミノ-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [362] 3-(4-メチル-ベンジル)-8-(4-フェノキシ-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [363] 8-(4-フェノキシ-ブチリル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [364] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(4-フェノキシ-ブチリル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [365] 8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [366] 3-[8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [367] 8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [368] 8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-メチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    [369] 8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [370] 8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [371] 8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [372] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [373] 4-[8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [374] 3-ベンジル-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [375] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [376] 8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [377] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-メチル-2-フェニル-2H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [378] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-[3-(2,6-ジクロロ-フェニル)-5-メチル-イソオキサゾール-4-カルボニル]-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [379] 3-[2-オキソ-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [380] 2-[2-オキソ-8-(2-フェノキシ-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [381] 3-(4-フルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [382] 3-(3-メトキシ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [383] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [384] 2-[2-オキソ-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [385] 3-(2-フルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [386] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [387] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(ピリジン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [388] 4-[8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [389] 8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [390] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(3-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [391] 8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [392] 8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [393] 8-[1-(4-クロロ-フェニル)-5-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボニル]-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [394] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [395] 3-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [396] 3-(3,5-ジメチル-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [397] 2-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [398] 4-[8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [399] 3-ベンジル-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [400] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [401] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [402] 8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [403] 3-(4-tert-ブチル-ベンジル)-8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [404] 8-(4-メチル-[1,2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [405] 4-[2-オキソ-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [406] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [407] 3-ナフタレン-2-イルメチル-8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [408] 8-(1-フェニル-5-プロピル-1H-ピラゾール-4-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチルスルファニル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [409] 3-[8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [410] 8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-(3-メトキシ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [411] 8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(4-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [412] 3-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [413] 2-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [414] 4-[8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [415] 8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [416] 8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [417] 3-ビフェニル-2-イルメチル-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [418] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(5-tert-ブチル-2-メチル-フラン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [419] 8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [420] 8-(ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボニル)-3-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [421] 3-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [422] 2-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [423] 4-[8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-2-オキソ-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デシ-3-イルメチル]-ベンゾニトリル
    [424] 8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [425] 3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [426] 3-(3-ブロモ-ベンジル)-8-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-カルボニル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [427] 8-(6-クロロ-2H-クロメン-3-カルボニル)-3-(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [428] 8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [429] 8-(2-クロロ-ピリジン-4-カルボニル)-3-ナフタレン-2-イルメチル-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [430] 8-アセチル-3-(2-フルオロ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    [431] 8-アセチル-3-(3-ブロモ-ベンジル)-1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-2-オン
    及び
    [432] 3-(2-メトキシ-5-ニトロ-ベンジル)-8-(3-フェノキシ-プロピル)-1-オキサ-3,8-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-2-オン
    より成る群から選ばれた、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
  18. 一般式ＩＩ
    Figure 2008546820
     （式中、PG は保護基、好ましくはtert-ブトキシ-カルボニル- 又は ベンジルカルボニル-基を示す。）
    で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは 少なくとも１種の金属水素化物塩の存在下、特に 好ましくは 水素化カリウム及び（又は）水素化ナトリウムの存在下に、一般式 R1-(CH2)n-X（式中、R1及び n は上述の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）で表わされる化合物少なくとも1種と反応させて、一般式ＩＩＩ
    Figure 2008546820
     （式中、R1、PG 及び nは上述の意味を有する。）
    で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    ついで 一般式ＩＩＩで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、好ましくは少なくとも１種の酸の存在下又は 少なくとも１種の塩基の存在下、保護基、好ましくはtert-ブトキシカルボニル基の離脱によって、又は反応媒体中で、好ましくは 水素及び触媒、好ましくは炭上に担持されたパラジウムの存在下に、ベンジルカルボニル基の離脱によって、場合により対応する塩の形にある、好ましくは対応する塩酸塩の形にある、一般式ＩＶ
    Figure 2008546820
     （式中、R1及び nは上述の意味を有する。）
    で表わされる化合物少なくとも1種とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    ついで、一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式 R3-N=C=S、（式中、R3は請求項１〜１７のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされるイソチオシアネート少なくとも１種と、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に反応させて、一般式Ｉ で表わされる化合物少なくとも1種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-C(=S)-NH-R3（式中、R3は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    又は
    一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、一般式 R4-N=C=O、（式中、R4は請求項１〜１７のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる化合物少なくとも1種と、場合により 少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種 [式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -C(=O)-NH-R4、（式中、R4は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    又は
    一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5-S(=O)2-X（式中、R5は請求項１〜１７のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）で表わされるスルホン酸誘導体少なくとも１種と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-S(=O)2-R5（式中、R5は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    又は
    一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 X-(CH2)-C(=O)-NHR6、（式中、R6は請求項１〜１７のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-(CH2)-C(=O)-NH-R6、（式中、R6は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    又は
    一般式ＩＶ で表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、少なくとも１種の還元剤の存在下に、一般式 R7-C(=O)-H、（式中、R7 は上述の意味を有する。）で表わされる化合物少なくとも１種と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2は-(CH2)-R7（式中、R7は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、;
    又は
    一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 X-(CH2)-R7 で表わされる化合物少なくとも１種又は一般式 X-(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7で表わされる化合物少なくとも１種（式中、R7、D、E、aa、bb、cc 及び ddは請求項１〜１７のいずれか１つに記載の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-(CH2)-R7 又は -(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc-(CH2)dd-R7（式中、R7、D、E、aa、bb、cc 及び dd は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    又は
    一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R8-C(=O)-Xで表わされるカルボン酸誘導体少なくとも１種（式中、R8 は請求項１〜１７のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてXは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 は-C(=O)-R8（式中、R8は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    又は一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、カップリング試薬の存在下、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R8-C(=O)-OHで表わされるカルボン酸少なくとも１種（式中、R8 は請求項１〜１７のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種[式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -C(=O)-R8、（式中、R8は上述の意味を有する。）を示す。]とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    又は
    一般式ＩＶで表わされる化合物少なくとも1種を、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下、好ましくは、トリエチルアミン、(4,4)-ジメチルアミノピリジン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン 及び N-メチルモルホリンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 X-S(=O)2-NR9R10、で表わされるスルホン酸誘導体少なくとも１種 （式中、R9 及び R10 は請求項１〜１７のいずれか１つに記載の意味を有し、そして Xは離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に 好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）と反応させて、一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R1 及び nは上述の意味を有し、そしてR2 -S(=O)2-NR9R10、（式中、R9及び R10は上述の意味を有する。）を示す。）とし、ついでこれを場合により精製するか及び（又は）単離する、
    請求項１〜１７のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物の製造方法。
  19. 請求項１ 〜１７ のいずれか１つに記載の一般式 Ia で表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
  20. 痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用の、請求項１９記載の医薬。
  21. 摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
    好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
    薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
    食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、請求項１９記載の医薬。
  22. 痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬への、請求項１ 〜１７ のいずれか１つに記載の一般式 Ｉ で表わされる化合物少なくとも１種の使用。
  23. 摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
    好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
    薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
    食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための医薬の製造への、請求項１〜１７のいずれか１つに記載の一般式 Ｉ で表わされる化合物少なくとも１種の使用。
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