JP5213718B2 - 殺微生物性デンドリマー組成物のデリバリーシステム - Google Patents
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Description
本発明の第1の態様において、1個以上の式IV:
予防学的なデバイス
を含有する、殺微生物性デリバリーシステムであって、
該殺微生物性組成物は、該予防学的なデバイスの表面上で運搬され、そして該デバイスと適合し得る、該殺微生物性デリバリーシステム、を提供する。
本明細書および特許請求の範囲で使用する、単数形「訳さず(a)」、「訳さず(an)」および「該(the)」とは、特に内容をそれ以外であると明確に断らない限り、複数の対象を含む。従って、例えば「巨大分子(a macromolecule)」についての言及は、1個以上の該巨大分子を含む。
第2の医薬的に活性な化合物、および、
担体、賦形剤、または希釈剤
を含有する殺微生物性組成物、を提供する。
Rは、式IV:
の殺微生物性化合物、および担体、賦形剤、または希釈剤;および、
コンドーム
を含有する、殺微生物性デリバリーシステムであって、
該殺微生物性組成物は該コンドームの表面上で運搬され、そして該コンドームと適合し得る、該殺微生物性デリバリーシステム、を提供する。
予防学的なデバイス
を含有する、殺微生物性デリバリーシステムであって、
該殺微生物性組成物は、該予防学的なデバイスの表面上で運搬され、そして該デバイスと適合し得る、該殺微生物性デリバリーシステム、を提供する。
予防学的なデバイス
を含有する、殺微生物性デリバリーシステムを供することを含む、ヒト患者における性行為感染症の予防のための方法、を提供する。
i.該装置は、製造するまえに、衛生化し(sanitised)、そしてすすぐ。
ii.ステンレススチール瓶中で、水酸化ナトリウム、NFを精製水に溶解する。
iii.ステンレススチール容器中で、エデト酸ジナトリウムジ水和物、USPを精製水に加え、そして溶解するまで高いせん断ミキサーを用いて撹拌する。
iv.メチル−およびプロピル−パラベン、NFを1回で加え、そして十分に分散するまで混合する。
v.カルボポール971P、NFをゆっくりと加え、そして該カルボポール971P、NFが十分に分散するまで混合し、そして滑らかなゲルを得る。
vi.プロピレングリコール、USPおよびグリセリン、USPを該容器に加え、そして該溶液を内容物が十分に分散するまで混合する。
vii.工程ii由来の水酸化ナトリウム溶液をpHが4.5になるまで加える。
viii.pH測定後、精製水をかたまりに加え、そして全ての成分が分散し、そして均一なゲルが得られるまで該溶液を混合する。
ix.該バルク収率を測定する。
個別にペッケージした男性用コンドームを天然ゴムラテックスから製造し、そしてこれは、ASTM Designation: D 3492-97(米国材料試験協会、ゴム避妊薬 男性コンドームの標準規格(Standard Specification for Rubber Contraceptives Male Condoms)試験方法において具体的に示されている最少用件を満たす単独使用を意図する。該試験方法は、コンドームが一定の質であることを保証するように設計されている。膣製剤中でのある成分は、コンドームの整合性を損ない得る。この方法を用いて、コンドーム上の膣製剤の効果を測定した。以下のパラメータを処理したおよび未処理のコンドームについて測定した;破裂時の圧力、破裂時の容量、長さ、厚さ、および幅。該製剤が該コンドームを損なう場合には、破裂時の圧力および容量は低いと予想される。該コンドームの長さも、同様に影響を及ぼし得る。
1.25±5℃で試験を実施する。
2.該コンドームを伸展せずに該マウント上に広げる。処理したコンドームの長さは150±3mm(非膨張)であるべきである。
3.該コンドームを空気注入式のゴム輪を用いて該システムに封する(このゴム輪は該コンドームの一定の長さをクランプオフ(clamps off)する)。
4.空気が、膨張の間、該シールを通してまたはシステムから漏洩し得ないことを保証する。
5.該コンドームへの空気を調節するための弁を解放し、そして同時に該チャート記録計を開始する。
6.0.4〜0.5L/秒(24〜30L/分)の一定の速度で該コンドームを膨張する。該流速を記録する。
7.該コンドームが破裂するまで、圧力を時間関数として記録する。圧力の即時の増大が観察され、これを開始時間とする。破裂後に、圧力は0に戻る。
8.破裂圧力(ほとんど0.1キロパスカル((kPa))を記録し、そして破裂容量(ほとんど0.5L)を算出する。破裂時の圧力を該チャート記録紙上の該記録から読み取ることができる。破裂時の容量を、以下の式を用いて算出する。
破裂時の容量(L)=流速 × 研究の開始から破裂までの時間
1.該コンドームを広げ、そして該しわを伸ばしてなくす(これは、処理したコンドームの場合には不要である)。
2.該コンドームをマンドレル上に置き、そしてこのものを自由に垂れ下げ、それ自身の重さによってのみ伸展する。
3.該コンドームの開口端の外側にスケールで示す通り、該コンドームの長さを、ほぼミリメートル近くまで書き留める。
1.該コンドームを広げ、そして該しわを伸ばしてなくす(これは、処理したコンドームの場合には不要である)。
2.該コンドームを平らな表面上に置く。
3.該開口端から30±5mmの距離での平らに横たえた該コンドームの幅をほぼ0.5mm近くまで測定する。
1.ASTM Designation: D 3492-97, Standard Specification for Rubber Contraceptives (Male Condoms)。
2.Condom Burst Test on a Placebo and Active Gel Formulation, CDDR-R4316-0600-NL-3, 106 of 108 and 107 of 108, June 26, 2000。
この研究は、70℃で7日間エージングする前および後の、本発明に記載する雑菌性組成物を用いて潤滑させたコンドームのコンドーム強度を評価する(破裂試験を使用)。
1.該活性成分の3%(重量比)を含有する該殺微生物性組成物の0.5gを、該コンドームの外側および内側の表面上に薬物投与し(総計:1.0g)、そしてこのものをアルミニウム箔(56mm×56mm)中に封した。
2.該コンドームの160pcsを調製し、促進された有効期間の研究の場合には80pcsを70℃で7日間オーブン中に保ち(エージング試料)、そして該釣り合う80pcsをエージングなしで試験した(非エージング試料)。
3.該非エージングおよびエージングの試料の全てを破裂性質について試験した。
試料:バルクコンドーム DF 53N薄さ、該活性成分の3%(重量比)を含有する該殺微生物性組成物
用量:1.内側および外側のコンドームの0.5g;
2.外側のみの0.5g。
コンドームを上記の実施例3に従って調製し、このものを室温で保ち、そして7週間毎週、滑沢剤の移動について試験した。該コンドームを注意深く広げ、そしてこのものを1枚のクリーンペーパー上に置いた。該コンドームの処理由来の該滑沢剤によって移動する距離を定規によって測定した。
背景技術
該研究は、単純ヘルペスウイルスタイプ2(HSV−2)(該ウイルスは、最もよくある原因の性器ヘルペスである)による感染に対するマウスの感受性を測定することによって、本発明に記載する殺微生物性組成物の潜在的な有害性の影響を測定するために実施した。
マウスモデル:
該感受性の評価の前に、6〜8週齢の雌性CF−1マウス(ハーラン(Harlan)、インディアナポリス、IN、米国)を、プロゲスチン(デポ プロヴェラ(Depo Provera)(登録商標)、メドキシプロゲステロンアセテート)処理してHSV−2感受性を増大させ、そして該マウスを発情サイクルの異なるステージにあるマウスよりも感受性の観点でより均一とした。
HSV−2の系統G、5×108 TCID50/mL
本発明に記載する殺微生物性組成物の20μLを、バルテルズ(Bartels)媒質(10μL)中に送達された、HSV−2(0.1 ID50)の低用量接種の投与による12時間後に、膣に投与した。コントロール動物に該被験物の代わりに20μLのPBSを与えた。
本発明に記載する殺微生物性組成物を用いて処理した該40マウスのうちの1匹だけがHSV−2に感染した。対照的に、コントロール群においては40マウスの7匹が感染した。言い換えれば、本発明に記載する殺微生物性組成物の投与後に感受性は全く増大しなかった。
本発明に記載する殺微生物性組成物は、HSV−2感染症のマウスモデルにおいて感受性の増大を生じない。ノノキシノール−9および他の洗浄剤の殺微生物剤は、感受性の増大を生じ得る。
Cone RA, Hoen TE, Wang XX & Moench TR. Microbicidal Detergents Increase HSV susceptibility in Mice Without Causing Visible Epithelial Defects. Abstract 02421番, 「Microbicides 2004」 Conference, London, 英国; 2004, 3月。
Claims (31)
- 該殺微生物性化合物が式Iの化合物である、請求項2記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性化合物が式I、II、またはIIIの化合物の医薬的に許容し得る塩である、請求項2記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該塩が、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、および亜鉛の塩の1個以上からなる群から選ばれる金属塩である、請求項4記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該塩が、N,N'−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、シクロヘキシルアミン、メグルミン(N−メチルグルカミン)、およびプロカインの1個以上からなる群から選ばれる有機塩である、請求項4記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該塩が、第4級アミン、スルホニウム塩、およびホスホニウム塩の1個以上からなる群の1個以上から選ばれる、請求項4記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該担体、賦形剤、または希釈剤が、水酸化ナトリウム、水溶性油状物、緩衝化剤、プロピレングリコール、グリセリン、および水からなる群の1個以上を含む、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性化合物が、0.5重量%〜20重量%の量で該殺微生物性組成物中に存在する、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性化合物が、2重量%〜15重量%の量で該殺微生物性組成物中に存在する、請求項9記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物が0.25〜2gの量で存在する、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物が更に、避妊薬または性行為感染症に対して活性な薬物である第2の医薬的に活性な化合物を含む、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 第2の医薬的に活性な化合物が避妊薬である、請求項12記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 第2の医薬的に活性な化合物が殺精子薬である、請求項13記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 第2の医薬的に活性な化合物が、ポドフィリン、テトラサイクリン、ニスタチン、フルコナゾール、メトロニダゾール、アシクロビル、ペニシリン、セフォタキシム、スペシノマイシン、レトロビル、エリスロマイシン、セフトリアキソン、コトリモキサゾール、コトリモキサゾール、安息香酸ベンジル、マラチオン、ノノキシノール−9、オクトキシノール−9、メンフェゴール、プロゲスチン、エストロゲン、およびエストラジオールからなる群の1個以上から選ばれる、請求項12記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 予防学的なデバイスが、コンドーム、頸管キャップ、避妊用隔膜、およびペッサリーからなる群から選ばれる請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該予防学的なデバイスがコンドームである、請求項16記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物が該予防学的なデバイスの外側表面上で運搬される、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物が該予防学的なデバイス中に含浸される、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物が該予防学的なデバイスの表面に共有結合する、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物が、該コンドームの外側表面、および/または内側表面上で運搬される、請求項21記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物が、該コンドームの外側表面および/または内側表面の少なくとも実質的な部分を覆う、請求項22記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物がさらに第2の医薬的に活性な化合物を含有する、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- ヒト患者における性行為感染症の予防のための請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該疾患が、HSV−1、HSV−2、HIV−1、HIV−2、およびHPV感染症、並びにトラコーマクラミジア感染症からなる群の1個以上から選ばれる、膣で、直腸で、または経口で伝達される性行為感染症である、請求項25記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 疾患が、HSV−1、HSV−2、HIV−1、HIV−2、およびHPV感染症、並びにトラコーマクラミジア感染症から選ばれる、膣で、直腸で、または経口で伝達される性行為感染症である、請求項28記載の使用。
- 該殺微生物性組成物が0.1g〜1.0gの量で存在する、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
- 該殺微生物性組成物中の該担体、賦形剤、または希釈剤が、メチルパラベン、プロピルパラベン、エデト酸ジナトリウムジ水和物、プロピレングリコール、グリセリン、および水からなる群から選ばれる1個以上、またはそれらの組合せを含む、請求項1記載の殺微生物性デリバリーシステム。
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