JP4970262B2 - 消化管間質腫瘍を処置するためのミドスタウリンの使用 - Google Patents
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パネルB:KITΔWK557−558/T670I、PDGFRA D842VまたはΔDIM842−844変異を発現するBa/F3細胞の、イマチニブまたはPKC412に対する用量応答曲線。
組成物A:
Gelucire 44/14(82部)を、60℃に加熱することにより融解する。粉末ミドスタウリン(18部)を、融解物質に添加する。得られた混合物を均質化し、得られた分散物を、あるものは25mgのミドスタウリン投与量を含み、その他のものは75mgのミドスタウリン投与量を含むように、異なるサイズの硬ゼラチンカプセル中に挿入する。得られたカプセルは、経口投与に適する。
Gelucire 44/14(86部)を、60℃に加熱することにより融解する。粉末ミドスタウリン(14部)を、融解物質に添加する。混合物を均質化し、得られた分散物を、あるものは25mgのミドスタウリン投与量を含み、その他のものは75mgのミドスタウリン投与量を含むように、異なるサイズの硬ゼラチンカプセル中に挿入する。得られたカプセルは、経口投与に適する。
Gelucire (44/14):47g
ミドスタウリン:3.0g(60mL ねじ切りフラスコ中に充填)
からなる。
PKC412は、慣用のPKC、FLT3、PDGFR、VEGFR、KITおよびCDK1−サイクリンB複合体のATP結合部位に強く結合する。特に、PKC412は、難治性CEL患者においてFIPL1−PDGFRAのイマチニブ耐性T674I変異形態に対して十分な阻害活性を示すことが示された(例えば、Cools J., et al., Cancer Cell 2003;3:459−469を参照のこと。)。チロシンキナーゼの触媒部位は高度に保存されており、PDGFRAのT674I変異は、それぞれ進行性BCR−ABL陽性CMLおよびKIT変異体GIST患者における耐性変異である、ABLのT315I変異およびKITのT670I変異に対応する。イマチニブに反応しないGISTの26人の患者におけるイマチニブに対する耐性機序を調査し、再発性KIT−T670Iまたは−V654A、およびPDGFRA−D842Vキナーゼドメイン変異によるこれらの患者のイマチニブに対する臨床的耐性を克服するためのPKC412の使用を検討する。
患者:Department of Oncology, University Hospital Leuvenにおいてイマチニブを用いて処置した26人の患者からの進行性腫瘍を、評価した。平均年齢53歳(37歳から77歳の範囲)の20人の男性と6人の女性である。26人の患者のうち22人は、原発性腫瘍を手術により除去していた。化学療法および/または放射線療法を、イマチニブ処置前に、進行した疾患段階の13人の患者に適用した。進行した腫瘍であるが、他の臨床状態は良好であった患者は、1日1000mgまで用量を増加することが可能であった。用量増加決定は、少なくとも4週間処置した患者からのデータに基づいて行った。病巣を、1月後、3月後、およびその後6月毎に再評価した。進行を、臨床検診およびCT/PET画像に基づき、既報の基準に従い定義した(例えば、Van Oosterom AT et al., Lancet 2001;358:1421−1423を参照のこと。)。処置中の組織病理学的変化および分子的変化を、選択した同性の患者において一連の腫瘍生検法により評価する。
Claims (7)
- 医薬が、ミドスタウリンを1日当たり100から300mgの用量で投与するためのものである、請求項1記載の使用。
- 用量が、1日当たり150から250mgである、請求項2記載の使用。
- 用量が、1日当たり200mgである、請求項3記載の使用。
- 医薬が、ミドスタウリンを経口投与するためのものである、請求項1ないし4のいずれか記載の使用。
- 変異がKIT変異である、請求項1ないし5のいずれか記載の使用。
- 変異がPDGFRA D842V変異である、請求項1ないし5のいずれか記載の使用。
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