JP4955646B2 - シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン及びそれらの抗癌薬としての使用 - Google Patents

シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン及びそれらの抗癌薬としての使用 Download PDF

Info

Publication number
JP4955646B2
JP4955646B2 JP2008501211A JP2008501211A JP4955646B2 JP 4955646 B2 JP4955646 B2 JP 4955646B2 JP 2008501211 A JP2008501211 A JP 2008501211A JP 2008501211 A JP2008501211 A JP 2008501211A JP 4955646 B2 JP4955646 B2 JP 4955646B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
phenyl
chloro
bis
ethoxy
dihydro
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
JP2008501211A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2008533073A (ja
Inventor
フォトゥイ，ナデール
ジェイ ハレイ，グレゴリー
ベー． シモンセン，クラウス
タン ブ，ビン
エバン ウェバー，スティーブン
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
F Hoffmann La Roche AG
Original Assignee
F Hoffmann La Roche AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by F Hoffmann La Roche AG filed Critical F Hoffmann La Roche AG
Publication of JP2008533073A publication Critical patent/JP2008533073A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4955646B2 publication Critical patent/JP4955646B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/22—Radicals substituted by oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/24—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/26—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description

新規シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン
本発明は、ＭＤＭ２−ｐ５３相互作用の小型分子インヒビターであるキラルシス−イミダゾリンを提供する。
無細胞アッセイ及び細胞ベースのアッセイによれば、本発明の化合物は、ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドとの相互作用を阻害し、その効力はｐ５３由来のペプチドよりも約１００倍大きいことが示されている。細胞ベースのアッセイは、これらの化合物の活性機構を明らかに示している。野生型ｐ５３を有する癌細胞との培養では、ｐ５３タンパク質の蓄積、ｐ５３調節性ｐ２１遺伝子の誘導、並びに細胞周期のＧ１及びＧ２期での停止が生じ、その結果、野生型ｐ５３細胞に対するインビトロでの強力な抗増殖活性がみられる。対照的に、同等の化合物濃度で、突然変異型ｐ５３を有する癌細胞と培養した場合には、これらの活性は認められなかった。従って、ＭＤＭ２アンタゴニストの活性が、その作用機序に関連している可能性が高い。これらの化合物は強力且つ選択的な抗癌剤となり得る。
本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物
Figure 0004955646
 又は、医薬として許容できるそれらの塩若しくはエステルに関する。ここで、Ｙ1、Ｙ2、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、及びＲは、本明細書に記載の通りである。これらの化合物はＭＤＭ２−ｐ５３相互作用を阻害すると考えられる。従ってこれらの化合物は、抗過剰増殖細胞活性を有するであろう。
本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物
Figure 0004955646
 （式中、
Ｘ1は：
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル又はフッ素で置換された低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｘ2及びＸ3は、独立して：
水素、
ハロゲン、
シアノ、
低級アルキル、
低級アルコキシ、
ピペリジニル、
−ＮＸ4Ｘ5、
−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、
−ＳＯＸ6、−ＳＯ2Ｘ6、
−ＮＣ（Ｏ）−低級アルコキシ、
−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7からなる群より選択され；
但し、Ｘ2及びＸ3は、何れも水素、低級アルキル、又は低級アルコキシではないことを条件とし、
但し、Ｘ2又はＸ3が水素である場合、他方は、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
Ｘ2及びＸ3は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びにＳ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成してもよく；
Ｘ4及びＸ5は独立して、
水素、
低級アルキル、
シクロアルキル、
低級アルコキシ、
低級アルコキシで置換された低級アルキル、
−ＳＯ2−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−ピペラジニル−３−オンからなる群より選択され；
Ｘ6は：
低級アルキル、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジンからなる群より選択され；
Ｘ7は：
水素、
低級アルキル、
トリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｙ1及びＹ2は独立して：
ハロゲン、
アセチレンからなる群より選択され；
Ｒは：
低級アルコキシ、
５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
ヒドロキシ、−ＣＨ2ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2で置換されたピペリジニル、
Ｒ1で置換されたピペラジニル、
Ｒ1で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
Ｒ1は：
水素、
オキソ、
Ｒ2で置換された低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、
−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＳＯ2−５員のヘテロ環からなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
Ｒ2は：
−ＳＯ2−低級アルキル、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル、
−ＮＨ−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−シアノ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ4からなる群より選択され；
Ｒ3は：
ヘテロ環、
低級アルキル、
低級アルケニル、
低級アルコキシ又は５若しくは６員のヘテロ環で置換された低級アルキル、
低級アルコキシ、
シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ4は：
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジン、
アジリジン、
４−アセチル−ピペラジニル、
−ＮＲ5Ｒ6からなる群より選択され；
Ｒ5及びＲ6は独立して：
水素、
低級アルキル、
低級アルコキシ又はシアノで置換された低級アルキル、
低級アルコキシ、及び
シクロアルキルからなる群より選択される。）、並びに、医薬として許容できるそれらの塩及びエステルを提供する。
好ましい一実施態様によれば、本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物：
Figure 0004955646
 （式中、Ｘ1は：
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル又はフッ素で置換された低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｘ2及びＸ3は独立して：
水素、
ハロゲン、
シアノ、
低級アルキル、
低級アルコキシ、
−ＮＸ4Ｘ5、
−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、
−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、
−ＳＯＸ6、−ＳＯ2Ｘ6、
−ＮＣ（Ｏ）−低級アルコキシ、
−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7からなる群より選択され；
但し、Ｘ2及びＸ3は、何れも水素、低級アルキル、又は低級アルコキシではないことを条件とし、
但し、Ｘ2又はＸ3が水素である場合、他方は、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
Ｘ2及びＸ3は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びにＳ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成してもよく；
Ｘ4及びＸ5は独立して、
水素、
低級アルキル、
シクロアルキル、
低級アルコキシ、
低級アルコキシで置換された低級アルキルからなる群より選択され；
Ｘ6は：
低級アルキル、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジンからなる群より選択され；
Ｘ7は：
水素、
低級アルキル、
トリフルオロメチルからなる群より選択され；
Ｙ1及びＹ2は独立して：
ハロゲン、
アセチレンからなる群より選択され；
Ｒは：
低級アルコキシ、
５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
ヒドロキシ、−ＣＨ2ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2で置換されたピペリジニル、
Ｒ1で置換されたピペラジニル、
Ｒ1で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
Ｒ1は：
水素、
オキソ、
Ｒ2で置換された低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、
−ＳＯ2−低級アルキルからなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
Ｒ2は：
−ＳＯ2−低級アルキル、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
トリフルオロメチル、
−ＮＨ−ＳＯ2−低級アルキル、
−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−シアノ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ4からなる群より選択され；
Ｒ3は：
５員のヘテロ環、
低級アルキル、
低級アルコキシで置換された低級アルキル、
低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ4は：
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
モルホリン、
ピペリジン、
ピロリジン、
アジリジン、
−ＮＲ5Ｒ6からなる群より選択され；
Ｒ5及びＲ6は独立して：
水素、
低級アルキル、
低級アルコキシ又はシアノで置換された低級アルキル、及び
低級アルコキシからなる群より選択される。）、並びに、医薬として許容できるそれらの塩及びエステルを提供する。
好ましい化合物としては、Ｙ1及びＹ2が各々独立して、−Ｃｌ又は−Ｂｒから選択される、式Ｉの化合物が挙げられる。
更に好ましい化合物としては、Ｒが、オキソ又はＲ2で置換された低級アルキルで置換されたピペラジニルである、式Ｉの化合物が挙げられる。
同じく好ましい化合物として、イミダゾリン環の２個の水素が、互いにシス配置である化合物も挙げられる。これらの化合物はラセミ型であってもよく、光学活性があってもよい。イミダゾリン環の４及び５位における絶対立体化学は、それぞれＳ及びＲであることが好ましい。
別の本発明の好ましい実施態様によれば、式Ｉにおいて、
Ｘ1が、エトキシであり；
Ｙ1及びＹ2が何れも、−Ｃｌであり；
Ｒが、Ｒ1で置換されたピペラジニルであり；
残りの置換基が、先に与えられた定義である、化合物が提供される。
更に別の本発明の好ましい実施態様によれば、式Ｉにおいて、
Ｙ1及びＹ2が何れも、−Ｃｌであり；
Ｘ1が、エトキシであり；
Ｘ2が、ハロゲン、シアノ、−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）Ｘ6、−ＳＯ2Ｘ6又は−Ｃ≡Ｃ−Ｘ7であり；
Ｘ3が、−ＳＯ2ＮＸ4Ｘ5、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ4Ｘ5、又は−ＳＯ2Ｘ6であり；
Ｒが、Ｒ1で置換されたピペラジニルであり；
残りの置換基が、先に与えられた定義である、化合物が提供される。
特に好ましい化合物を以下に挙げる。
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−（（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
３−［１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン；
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−４，５ −ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン塩酸塩；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸エチルエステル塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−エトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−カルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンズアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−Ｎ−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−メタンスルホンアミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ジメチルカルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−（２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エチル）−メタンスルホンアミド塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
１−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニトリル塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオン酸塩酸塩；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩；
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド ；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノエチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシベンゼンスルホンアミド、及び
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシベンゼンスルホンアミド。
「有効量」は、治療される対象の疾患の症状を予防、緩和若しくは改善するか、又は生存を延長するのに有効である量を意味する。
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。
「ヘテロ原子」は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された原子を意味する。
「ＩＣ50」は、特定の測定活性の５０％を阻害するのに必要な、特定の化合物の濃度を意味する。ＩＣ50の測定は、特に、後述の記載に従って測定することができる。
「アルキル」は、直鎖又は分枝した飽和脂肪族炭化水素を意味する。
「低級アルキル」基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味し、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、２−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどを含む。一般に、低級アルキルとしてはＣ１−Ｃ４アルキルが好ましく、Ｃ１−Ｃ３アルキルがより好ましい。
「アルコキシ」は、−Ｏ−アルキルを意味する。「低級アルコキシ」は、−Ｏ−低級アルキルを意味する。
「シクロアルキル」は、３〜６員の飽和された単環式炭化水素、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルなどを意味する。中でも、シクロプロピルが特に好ましい。
「ヘテロ環式」は、３〜７員の飽和又は不飽和の単環式炭化水素であって、１又は２個の炭素原子が、Ｎ、Ｓ又はＯから選択されたヘテロ原子により置換されているものを意味する。中でも、該ヘテロ環式基は、５又は６員の飽和又は不飽和の環であることが好ましく、ヘテロ原子はＮ又はＳであることが好ましい。該ヘテロ環式基は、任意に一置換又は二置換されていてもよい。該ヘテロ環式基の例は、ピペリジニル；ピペラジニル；３−オキソ−ピペラジニル；［１，４］ジアゼパニル；イソオキサゾリル；３，５−ジメチル−イソオキサゾリル；モルホリニル；ピロリジニル；ピロリル；チオフェニル；アジリジニル；イミダゾリル；チアゾリル；チアゾリジニル；イミダゾリジニルなどである。
「医薬として許容できるエステル」とは、カルボキシル基を有する式Ｉの化合物を、常法によりエステル化したものを意味する。このエステルは、式Ｉの化合物の生物学的有効性及び特性を維持し、生体内（in vivo）で切断され、対応する活性カルボン酸を生成する。
医薬化合物を送達するためのエステル及びエステルの使用に関する情報は、「Design of Prodrugs」Bundgaard H編集（Elsevier, 1985）により入手することができる。また、H. Anselらの「Pharmaceutical Formulations and Drug Delivery Systems」（第6版 1995）の108-109頁や、Krogsgaard-Larsenらの「Textbook of Drug Design and Development」（第2版 1996）の152-191頁も参照のこと。
「医薬として許容できる塩」は、本発明の化合物の生物学的有効性及び特性を維持し、好適な無毒の有機若しくは無機の酸又は有機若しくは無機の塩基から形成される、通常の酸付加塩又は塩基付加塩を意味する。酸付加塩の実例は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸及び硝酸などの無機酸に由来するもの、並びにｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸、メタンスルホン酸、シュウ酸、コハク酸、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、フマル酸などの有機酸に由来するものを含む。塩基付加塩の実例は、アンモニウム、カリウム、ナトリウム及び第４級アンモニウムの水酸化物に由来するもの、例えば水酸化テトラメチルアンモニウムなどを含む。医薬化合物（すなわち薬物）を化学修飾して塩とする技術は、化合物の改善された物理的及び化学的安定性、吸湿性、流動性及び溶解度を得るための技術として、薬化学者には周知である。例えば、H. Anselらの「Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems」（第6版 1995）の196頁及び1456-1457頁を参照のこと。
「医薬として許容できる」、例えば、医薬として許容できる担体、賦形剤などは、その特定の化合物が、投与される対象にとって薬学的に許容でき、実質的に無毒であることを意味する。
「置換された」は、一又は複数の部位で置換が生じていてもよいこと、また、特に記さない限り、各置換部位の置換基は特定の選択肢から独立して選択されることを意味する。
「治療的有効量」は、ヒト腫瘍細胞株を含むヒト腫瘍細胞について、その増殖を有意に阻害し、及び／又は、その分化を有意に防止する、少なくとも１種の指定された化合物の量を意味する。
例示した本発明の化合物は、有利なことに、約０．００５μＭ〜約１μＭのＩＣ50を示す。
本発明の化合物は、細胞増殖性障害、特に腫瘍系の障害の治療又は抑制に有用である。これらの化合物及び該化合物を含有する製剤は、固形腫瘍、例えば乳房、結腸、肺及び前立腺の腫瘍の治療又は抑制において有用である。
本発明の化合物の治療的有効量は、治療される対象の疾患の症状を予防、緩和若しくは改善するか、又は生存を延長するのに有効である化合物の量を意味する。治療的有効量は当該技術分野における通常の能力により決定可能である。
本発明の化合物の治療的有効量又は用量は、広範な範囲から選択可能であり、当該技術分野において公知の方法により決定することができる。このような用量は、治療される患者に加え、投与される具体的化合物（複数）、投与経路、治療される状態を含む、各々の特定の症例における個々の要件に応じて調節すればよい。概して、体重約７０Ｋｇの成人への経口又は非経口投与の場合には、１日量約１０ｍｇ〜約１０，０００ｍｇ、好ましくは約２００ｍｇ〜約１，０００ｍｇが適しているが、必要であればこの上限を超えてもよい。１日量は、単回量として投与しても分割量として投与してもよく、非経口投与の場合は連続点滴で投与してもよい。
また、本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物、又は医薬として許容できるそれらの塩若しくはエステルと、医薬として許容できる担体又は賦形剤とを含有する、医薬組成物も提供する。
本発明の化合物は、下記スキームＩに従い調製することができる。
Figure 0004955646
本合成は、まず、安息香酸エステル２（Ｚ＝メチル、エチルなど）と、メソ−１，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−エタン−１，２−ジアミン１（Jennerwein, M.ら、Cancer Res. Clin. Oncol. 1988, 114, 347-58；Vogtle, F.;Goldschmitt, E. Chem. Ber. 1976, 109, 1-40に従い調製）とのカップリング反応で始まる。この反応は、トルエンなどの溶媒中で、触媒としてトリメチルアルミニウムを使用し、還流加熱することにより行なう（Moormann, A. E.ら、J. Med. Chem. 1990, 33, 614-626）。安息香酸エステル２は、当該技術分野において公知の手順を用いて調製される。得られたイミダゾリン３を、トリエチルアミンなどの塩基の存在下、ホスゲンで処理することにより、ラセミ体の塩化カルバモイル４が生成される。このラセミ体の塩化カルバモイル４を、適当なＲアミン基とカップリングすることにより、式Ｉの化合物がラセミ混合物として提供される。Ｒアミン基としては、多数のものが市販されている。所望であれば、当該技術分野において公知の合成法を用いて、Ｒアミン基を調製することもできる。これらのＲアミン基の作製に適したプロセスは、実施例に提供されている。
所望により、光学活性な式Ｉの化合物を調製する場合には、塩化カルバモイルのエナンチオマーｒａｃ−４を、キラルクロマトグラフィーを用いて分離することもできる。Regis Technologiesから入手可能なキラル固定相Ｒ，Ｒ−Ｗｈｅｌｋ−Ｏ１を使用可能である。所望のエナンチオマー５Ａを、適当なＲアミン基とカップリングすることにより、式Ｉの化合物が提供される。
また、光学活性な式Ｉの化合物は、Ｉのラセミ混合物のキラル分離によっても得ることができる。キラル固定相Diacel ChiralPak OD又はADを使用することができる。
Ｉの好ましいエナンチオマーの絶対立体化学は、そのヒトＭＤＭ２との複合体の結晶構造に基づいて決定することができる（Vassilevら, Science, 2004, 303, 844-848）。
下記の実施例及び参照は、本発明の理解を助けるために提供するものであり、本発明の真の範囲は、添付された「特許請求の範囲」に記載の通りである。
実施例１
４−シアノ−２−エトキシ安息香酸メチル
Figure 0004955646
 鉄（１６．１９ｇ、２９０ｍｍｏｌ）を、エタノール（２００ｍＬ）中の２−エトキシ−４−ニトロ安息香酸（２４．００ｇ、１１４ｍｍｏｌ）及び塩化アンモニウム（１２０ｍＬ）の飽和水溶液のスラリー混合物へ加えた。この混合物を、８０℃で２時間攪拌した。反応混合物を、室温へ冷却し、セライトを通して濾過した。これは、塩化メチレンで洗浄し、一緒にした濾液を、水で希釈し、塩化メチレンで抽出し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。溶媒の蒸発、及び茶色残渣のシリカゲル上塩化メチレン中の１−５％メタノールを使用するクロマトグラフィーは、４−アミノ−２−エトキシ安息香酸を黄色固形物（１４．９４ｇ、７３％）として生じた。
２Ｍ塩酸（１．０ｍＬ）中の４−アミノ−２−エトキシ安息香酸（５００ｍｇ、２．７６ｍｍｏｌ）の冷却した溶液へ、水（０．５５ｍＬ）中の硝酸ナトリウム（１９２ｍｇ、２．８ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。この混合物を、１５分間攪拌し、少量の固形炭酸水素ナトリウムを加え中和した。その後この溶液を、水（７．５ｍＬ）及びベンゼン（２．５ｍＬ）中のシアン化銅（Ｉ）（Org. Syn. Coll. Vol VI、p.514に従い、シアン化ナトリウム及び塩化銅（Ｉ）から調製）の新たに０℃で調製した溶液を加えた。この反応液を、室温に温め、２時間攪拌した。混合物を、セライトを通して濾過し、濾液を酢酸エチルで抽出した。水相を、２Ｍ塩酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した。一緒にした有機抽出物を、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮し、４−シアノ−２−エトキシ安息香酸を明茶色固形物（２８０ｍｇ、５３％）として得、これを更に精製せずに次工程で使用した。
（トリメチルシリル）ジアゾメタン（ヘキサン中２Ｍ、１．４７ｍＬ、２．９３ｍｍｏｌ）を、ベンゼン（８．０ｍＬ）及びメタノール（１．６ｍＬ）中の４−シアノ−２−エトキシ安息香酸（２８０ｍｇ、１．４７ｍｍｏｌ）の溶液へ加えた。この反応液を１時間攪拌し、その後空気で３０分間脱気した。溶媒の蒸発、及びフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の０−２０％酢酸エチルで溶離）による粗残渣の精製は、４−シアノ−２−エトキシ安息香酸メチル（２１８ｍｇ、７１％）を黄色固形物として生じた。
実施例２
２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル
Figure 0004955646
 クロロスルホン酸（１２．０ｍＬ）及び塩化チオニル（３．４ｍＬ）の冷却溶液へ、２−エトキシ安息香酸エチル（１０．７ｇ、５９．０ｍｍｏｌ）を３０分間かけて滴下した。この反応液を、室温で一晩攪拌し、慎重に氷（３００ｇ）へ加えた。得られる白色固形物を濾過し、水で洗浄し、真空で一晩乾燥し、２−エトキシ−５−（クロロスルホニル）安息香酸エチルを白色固形物（９．５ｇ、５９％）として得た。
塩化メチレン（５．０ｍＬ）中の２−エトキシ−５−（クロロスルホニル）安息香酸エチル（４８０ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、トリエチルアミン（０．３５ｍＬ、２．５ｍｍｏｌ）及びジメチルアミン（テトラヒドロフラン中２Ｍ、４．５ｍＬ、９．０ｍｍｏｌ）を加えた。この反応液を、室温で２時間攪拌し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の２０−５０％酢酸エチルで溶離）の精製は、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチルを帯黄白色固形物（２１０ｍｇ、４３％）として生じた。
同様の様式で、以下を得た：
−２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−４−メチル−安息香酸エチル
−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル
−４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル
−４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル
−５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル
−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル
−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル
−５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル
−５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル
−５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル
−５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル
−２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル。
実施例３
８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン
Figure 0004955646
 塩化メチレン（２５ｍＬ）中の４−フルオロ−２−エトキシ−５−（クロロスルホニル）安息香酸エチル（１．０ｇ、３．２ｍｍｏｌ、実施例２）の冷却溶液へ、２−（メチルアミン）エタノール（０．７５ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ）を加えた。この反応液を、室温で１時間攪拌し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の３０−７０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−フルオロ−２−エトキシ−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）スルホンアミド）安息香酸エチル（０．７６ｇ、６４％）を生じた。
水素化ナトリウム（８９ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ、鉱油中６０％）を、ジメチルホルムアミド（８．０ｍＬ）中の４−フルオロ−２−エトキシ−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）スルホンアミド）ベンゾエート（５２０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）の溶液へ０℃で加えた。この反応液を、０℃で１時間攪拌した。反応混合物を、希塩化アンモニウム水溶液で反応停止し、ジエチルエーテルで抽出した。有機抽出物を、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の２５−５０％酢酸エチルで溶離）による精製は、８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピンを白色固形物（４３０ｍｇ、８８％）として生じた。
実施例４
２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル
Figure 0004955646
 ジメチルホルムアミド１０ｍＬ中の２−エトキシ−５−ホルミル−安息香酸エチルエステル（１．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ）の攪拌溶液へ、水５ｍＬ中のスルファミン酸（６１０．４ｍｇ、６．３ｍｍｏｌ）を滴下した。スルファミン酸の添加後、水５ｍＬ中の塩化ナトリウム（７３７．２ｍｇ、８．２ｍｍｏｌ）を滴下した。反応液を、室温で２時間攪拌した。反応液を、ブラインで希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、真空で濃縮し、４−エトキシイソフタル酸３−エチルエステルを白色固形物（９００ｍｇ、８４％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ２３９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
アセトニトリル１０ｍＬ中の４−エトキシイソフタル酸３−エチルエステル（６００ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液へ、ピペリジン（４２９ｍｇ、５．０ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を、０℃に冷却した。この溶液へ、ＨＢＴＵ（１．４ｇ、３．７８ｍｍｏｌ、アセトニトリル５ｍＬ中）を、その後Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．２ｍＬ、１２．６ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を、一晩室温で攪拌した。反応混合物を真空で濃縮した。残渣を、１０％炭酸カリウムで希釈し、塩化メチレンで抽出した。有機抽出物を濃縮し、粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配により溶離）による精製は、純粋な２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル６３２ｍｇ（２．０７ｍｍｏｌ、８２％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ： ３０６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
同様の方法で、以下を得た：
−６−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソフタルアミド酸エチルエステル
−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル
−２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル。
実施例５
４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル
Figure 0004955646
 水及び塩化メチレン（１：１混合物）１３ｍＬ中の４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（１．４６ｇ、６．４ｍｍｏｌ）の溶液へ、臭素（３６０μＬ、７ｍｍｏｌ）を加えた。この反応液を、３日間攪拌した。有機層を分離した。これをブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、５−ブロモ−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（１．２６ｇ、６４％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ： ３０７．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
ジメチルホルムアミド２０ｍＬ中の５−ブロモ−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（９４０ｍｇ、３．０ｍｍｏｌ）の溶液へ、シアン化銅（Ｉ）（３２７ｍｇ、３．６５ｍｍｏｌ）を加えた。この反応液を、還流温度で一晩攪拌した。反応液を、塩化メチレンで希釈した。これをブラインで２回洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（３５９ｍｇ、４７％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ： ２５４．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６
５−シアノ−４−ジメチルアミノ−２−エトキシ−安息香酸メチルエステル
Figure 0004955646
 ジオキサン１６．５ｍＬ中の５−ブロモ−４−エトキシ−２−フルオロ−ベンゾニトリル（２ｇ、８．２ｍｍｏｌ）の溶液へ、ジメチルアミン（１６．５ｍＬ、３３ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中２．０Ｍ）を加えた。この反応液を、８０℃で一晩攪拌した。反応混合物を、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、５−ブロモ−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル（１．９５ｇ、８８％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ： ２６９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
ジオキサン７．２５ｍＬ中の５−ブロモ−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル（１．９５ｇ、７．３ｍｍｏｌ）の溶液へ、ナトリウムメトキシド（５８１ｍｇ、１０．７７ｍｍｏｌ）、ギ酸メチル（１．８５ｍＬ、３０ｍｍｏｌ）、及びｔｒａｎｓ−ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（２８１ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を、溶液全体に窒素ガスを泡立てながら激しく攪拌した。バイアルの開口部にバルーンを装着した。この反応液を、６０℃に慎重に温め、気体の蒸発は、バルーンへの泡の浸入を引き起こした。反応混合物を、６５℃で２０時間攪拌した。これを、ジオキサンで希釈し、更に５分間攪拌した。温めた溶液を、セライトを通して濾過し、濾液を真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、シアノ−４−ジメチルアミノ−２−エトキシ−安息香酸メチルエステル（２１８ｍｇ、１２％）を生じた。
実施例７
２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル
Figure 0004955646
 ２−ブタノン（１００ｍＬ）中の３−ヒドロキシ−４−ヨード−安息香酸（４ｇ、１５．１５ｍｍｏｌ）の溶液へ、炭酸カリウム（２０ｇ、細粉）及びヨウ化エチル（４．８５ｍＬ）を加えた。この混合物を、還流温度で一晩攪拌した。室温への冷却時、固形物を濾過し、濾液を濃縮した。残渣を、酢酸エチルと水の間で分配し、有機層を、１０％炭酸ナトリウム溶液、ブラインで洗浄し、濃縮した。残渣を、メタノール中で再構成した。１．０Ｍ水酸化ナトリウムを加え、濁った溶液を得た。テトラヒドロフランを加え、透明化し、この混合物を室温で１時間攪拌した。揮発物を蒸発させ、残渣を水に溶解した。これを、ジエチルエーテルで１回洗浄し、次に３７％塩酸で酸性とし、白色固形物を沈殿した。この固形物を濾過し、水で洗浄し、真空炉で乾燥し、３−エトキシ−４−ヨード−安息香酸（２．７３ｇ、６２％）を得た。ＬＣ−ＭＳ： ２９３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
３−エトキシ−４−ヨード−安息香酸（２．７３ｇｒａｍｓ、９．３６ｍｍｏｌ）を、塩化メチレン（２５ｍＬ）中に懸濁し、塩化オキサリル（５．１５ｍＬ、塩化メチレン中２．０Ｍ、１０．３ｍｍｏｌ）を、ピペットにより加えた。ジメチルホルムアミド３滴を加え、この混合物を一晩室温で攪拌した。この時点の均質な反応液からの揮発物を、減圧下で除去し、残渣を塩化メチレン中に再構成した。この半分を、ピペリジン（２．０ｍＬ、２０ｍｍｏｌ）で処理した。混合物を、室温で２時間攪拌した。反応液を、塩化メチレンで希釈し、１．０Ｍ塩酸、水、飽和炭酸水素ナトリウム溶液及びブラインで洗浄した。有機層を乾燥し（硫酸マグネシウム）、濾過し、濃縮し、（３−エトキシ−４−ヨード−フェニル）−ピペリジン−１−イル−メタノン（１．６９ｇ、１００％）を得た。
（３−エトキシ−４−ヨード−フェニル）−ピペリジン−１−イル−メタノンを、実施例６に説明された手順を用い、メトキシカルボニル化し、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステルを得た。
同様の方法で、以下を得た：
−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エトキシ−テレフタルアミド酸メチルエステル。
実施例８
５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル
Figure 0004955646
 １，２−ジクロロエタン（２ｍＬ）中の２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル（１．５ｇ、６．７ｍｍｏｌ）の攪拌している溶液へ、クロロスルホニルイソシアナート（０．９２３ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ、１，２−ジクロロエタン１ｍＬ中）を、数回で加えた。この反応液を、５０℃で一晩攪拌した。反応液を、塩化メチレン（２ｍＬ）及び水（１ｍＬ）で希釈し、抽出した。有機層をブラインで洗浄し、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル９００ｍｇ（収率５４％）を得た。ＬＣ−ＭＳ： ２３６．２ ［（Ｍ＋Ｈ−ＣＨ3）+］。
実施例９
ａ）４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル
Figure 0004955646
 炭酸カリウム（１４．０ｇ、１０１ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（３．３ｍＬ、４０．４ｍｍｏｌ）を、アセトン（２０３ｍＬ）中の４−チオメチル−２−エトキシ−安息香酸（４．３ｇ、２０．２ｍｍｏｌ、Robertson, D.らの論文（J. Med. Chem. 1985, 28, 717-727）に従い調製）の攪拌溶液へ加えた。得られる混合物を、６０℃の油浴で１６時間加熱し、その後冷却した。反応混合物を、炭酸水素ナトリウム溶液（２×）で洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させ、４−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチルを黄色油状物として得た（４．３ｇ、９０％）。これは更に精製することなく使用した。
塩化メチレン（４０ｍＬ）中の４−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチル（１．１ｇ、４．６ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、３−クロロペルオキシ安息香酸（１．１ｇ、４．５ｍｍｏｌ、７７％）を数回で加えた。反応混合物を、０℃で１５分間攪拌し、その後そのＴＬＣ（ヘキサン中５０％酢酸エチル）は、出発材料の消費を示した。反応混合物を、チオ硫酸ナトリウムの溶液で反応停止し、炭酸水素ナトリウムの溶液で中和した。この生成物を、塩化メチレンで３回抽出した。有機層を、炭酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中５０％酢酸エチルによる溶離）による精製は、２−エトキシ−４−メタンスルフィニル安息香酸エチルを黄色油状物（０．７０ｇ、５８％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ： ２５７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
ｂ）４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル
Figure 0004955646
 塩化メチレン（６０ｍＬ）中の４−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチル（１．６ｇ、６．７ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、３−クロロペルオキシ安息香酸（３．０ｇ、１３．３ｍｍｏｌ、７７％）を加えた。反応混合物を、０℃で１５分間攪拌し、チオ硫酸ナトリウムの飽和溶液で反応停止し、炭酸水素ナトリウム飽和溶液で中和した。この溶液を、塩化メチレンで抽出した。一緒にした有機相を、炭酸水素ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させた。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中５０％酢酸エチルによる溶離）による精製は、４−（メチルスルホニル）−２−エトキシ−安息香酸エチルを透明な油状物として生じた（１．４５ｇ、８３％）。
実施例１０
４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル
Figure 0004955646
 炭酸カリウム（２２．０ｇ、１５９ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（９．０ｍＬ、１１２ｍｍｏｌ）を、２−ブタノン（１２５ｍＬ）中の５−メチルチオ−２−ヒドロキシ−安息香酸（５．００ｇ、２７ｍｍｏｌ）の攪拌溶液へ加えた。得られる混合物を、油浴（８０℃）で１６時間加熱し、その後冷却した。溶液を濃縮し、塩化メチレン中に再度溶解した。有機相を、水及びブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中５−１５％酢酸エチルで溶離）による精製は、５−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチルを黄色油状物（５．５ｇ、８５％）として生じた。
塩化メチレン（４０ｍＬ）中の５−メチルチオ−２−エトキシ安息香酸エチル（１．１ｇ、４．６ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、３−クロロペルオキシ安息香酸（２．０ｇ、９．０ｍｍｏｌ、７７％）を加えた。反応混合物を、０℃で２時間攪拌し、チオ硫酸ナトリウムの飽和溶液で反応停止し、炭酸水素ナトリウムの飽和溶液で中和した。この溶液を、塩化メチレンで抽出した。一緒にした有機相を、炭酸水素ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中２５−５０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチルを黄色油状物（０．５４ｇ、４３％）として生じた。
実施例１１
４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル
Figure 0004955646
 ２−エトキシ−４−チオール−安息香酸（１．６ｇ、８．０８ｍｍｏｌ、Robertson, D.らの論文（J. Med. Chem. 1985, 28, 717-727）に従い調製）を、メタノール（８０ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。塩化チオニル（１．２ｍＬ、１６．２ｍｍｏｌ）をゆっくり加えた。この反応混合物を、ゆっくり室温に温め、一晩攪拌した。溶媒の蒸発は、スルフィド及びジスルフィドのメチルエステルの混合物（１．９ｇ、１００％）を黄色油状物として生じた。この粗スルフィド／ジスルフィドエステルを、酢酸に溶解し、０℃に冷却した。少量のトルエンを、この反応混合物へ加え、反応混合物の凍結を防いだ。ＴＬＣ（ヘキサン中５０％酢酸エチル）が出発材料の消費を示すまで、塩素ガス（Ｃｌ2）を反応混合物へ泡立てた。アルゴンガス（Ａｒ）を、反応混合物へ泡立て、過剰な塩素を除去した。反応混合物を濃縮し、真空で乾固させ、定量的収量の４−クロロスルホニル−２−エトキシ−安息香酸メチルを得た。
４−クロロスルホニル−２−エトキシ−安息香酸メチル（１．３ｇ、４．５５ｍｍｏｌ）を、無水塩化メチレン（３０ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。ジメチルアミン（９．１ｍＬ、１８．２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を、ゆっくり室温に温め、室温で１６時間攪拌した。反応混合物を、水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中２０−５０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸メチルを黄色固形物（０．５２８ｇ、４１％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ： ２８８．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
同様の方法で、以下を得た：
−２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸メチルエステル
−２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸メチルエステル。
実施例１２
ａ）４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル
Figure 0004955646
 ５−クロロスルホニル−２−エトキシ−４−フルオロ安息香酸エチル（１．５ｇ、４．８４ｍｍｏｌ；実施例２に説明されたように調製）を、無水塩化メチレン３６ｍＬ中に溶解し、０℃に冷却した。ジメチルアミン（７．３ｍＬ、１４．５ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を、０℃で２時間攪拌し、真空で濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中２０−４０％酢酸エチルで溶離）による精製は、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチルを白色固形物（１．０２ｇ、６８％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ： ３２０．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（１．０２ｇ、３．２０ｍｍｏｌ）を、無水ジメチルホルムアミド５ｍＬに溶解した。ジメチルアミン（８．０ｍＬ、１５．９ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を５０℃で１６時間加熱した。反応液を室温に冷却し、水で希釈した。生成物を、塩化メチレンで３回抽出した。一緒にした有機抽出物を、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮し、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチルを、黄褐色固形物（１．０５ｇ、９５％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ： ３４５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
ｂ）４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル
Figure 0004955646
 塩化メチレン（２５ｍＬ）中の４−フルオロ−２−エトキシ−５−（クロロスルホニル）安息香酸エチル（１．３ｇ、４．２ｍｍｏｌ；実施例２に説明されたように調製）の冷却溶液へ、ピペリジン（１．５ｍＬ、１８ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を、室温で２時間攪拌し、濃縮した。粗残渣のヘキサン中２５−５０％酢酸エチルを使用するシリカゲル上のクロマトグラフィーによる精製は、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（１．２５ｇ、７０％）を生じた。
実施例１３
４−メタンスルホニルアミノ−２−エトキシ安息香酸エチル
Figure 0004955646
 炭酸カリウム（６０．４ｇ、４３７ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（１７．６ｍＬ、２１８．４ｍｍｏｌ）を、２−ブタノン（１６５ｍＬ）中の２−ヒドロキシ−４−ニトロ−安息香酸（１０．０ｇ、５４．６ｍｍｏｌ）の機械的に攪拌している溶液へ加えた。得られる混合物を、８０℃の油浴で１６時間加熱し、その後冷却した。ＴＬＣ（ヘキサン中２０％酢酸エチル）は、出発材料の消費を示した。反応混合物を、濃縮し、乾固し、残渣を酢酸エチルに溶解し、チオ硫酸ナトリウム飽和溶液で３回洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮し、２−エトキシ−４−ニトロ−安息香酸エチルを黄色固形物（１２．７ｇ、９７％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ２４０．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
エタノール（９４ｍＬ）中の２−エトキシ−４−ニトロ−安息香酸エチル（１２．７ｇ、５３．１ｍｍｏｌ）の溶液へ、塩化アンモニウム（５６ｍＬ）の溶液を加えた。沈殿の形成が認められた。鉄（１５．２ｇ、２７１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を、８０℃で１６時間加熱した。反応混合物を冷却し、セライトを通して濾過し、セライトを塩化メチレンですすいだ。水を加え、生成物を、塩化メチレンで３回抽出した。有機層を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中０−３％メタノールで溶離）による精製は、４−アミノ−２−エトキシ−安息香酸エチルを黄褐色固形物（１０．３ｇ、９９％）として生じた。
４−アミノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（１．０ｇ、５．１３ｍｍｏｌ）を、ピリジン（４０ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。塩化メタンスルホニル（１．５ｍＬ、１５．３ｍｍｏｌ）を加え、反応温度をゆっくり室温まで温め、１６時間攪拌した。反応混合物を、塩化メチレンで希釈し、１Ｎ塩酸で水相が酸性を維持するまで洗浄した。有機層を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮し、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチルをオレンジ色固形物（１．３ｇ、８７％）として得た。これは更に精製せずに使用した。
同様の方法で、以下を得た：
−２−エトキシ−４−［メタンスルホニル−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル
−４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル。
実施例１４
４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル
Figure 0004955646
 炭酸カリウム（１００ｇ、７２４ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（２９．１ｍＬ、３６４ｍｍｏｌ）を、２−ブタノン（２５０ｍＬ）中の２−ヒドロキシ−４−ヨード安息香酸（１６．０ｇ、６０．６ｍｍｏｌ、Singh, S.らの方法（J. Med. Chem. 1997, 40, 2472-2481）に従い調製）の機械的に攪拌している溶液へ加えた。得られる混合物を、８０℃で１６時間加熱し、冷却した。ジエチルエーテル（２５０ｍＬ）を、反応容器に加え、上清を分液漏斗に移した。ジエチルエーテル（２５０ｍＬ）を再度、反応容器に加え、残存する固形物を洗浄し、再度上清を分液漏斗に移した。水（４００ｍＬ）を加え、これらの相を分離した。水相をジエチルエーテル（５００ｍＬ、２００ｍＬ）で２回洗浄し、その後一緒にした有機相を、水（４００ｍＬ）、ブライン（４００ｍＬ）で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中１０％酢酸エチルで溶離）による精製は、２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチルを帯黄白色固形物（９．５０ｇ、４９％）として生じた。
クロロスルホン酸（２．３ｍＬ）及び塩化チオニル（０．６ｍＬ）を一緒にし、氷−塩浴中で攪拌した。２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（０．８００ｇ、２．５０ｍｍｏｌ）を一度に、約２分間かけて加えた。冷却浴を取り外し、反応混合物を室温で１６時間攪拌した。その後反応混合物を６０℃で１．７５時間温め、次に冷却し、氷及び水の激しく攪拌している混合物（〜５０ｍＬ）へ慎重に注いだ。得られる混合物を、酢酸エチル（２×３０ｍＬ）で洗浄し、一緒にした有機相を硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させ、塩化スルホニルを得、これを更に精製することなく使用した。この粗塩化スルホニルを、塩化メチレン（１２ｍＬ）に溶解し、氷−塩浴で冷却した。トリエチルアミン（１．７４ｍＬ、１２．５ｍｍｏｌ）及びジメチルアミン（１２．５ｍＬ、２５．０ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中２．０Ｍ）を加えた。冷却浴を取り外し、反応混合物を１．５時間攪拌し、その後濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中２５％酢酸エチルで溶離）による精製は、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチルを白色固形物（０．５９９ｇ、５６％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ４２７．９ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
５−ジメチルスルファモイル−２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（１．０１ｇ、２．３６ｍｍｏｌ）、シアン化亜鉛（０．１６７ｇ、１．４２ｍｍｏｌ）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．１９１ｇ、０．１６５ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ中で、窒素下で一緒にした。ジメチルホルムアミド（９ｍＬ）を加え、反応混合物を３回の凍結−ポンプ−解凍サイクルに置き、次に窒素大気下に置き、８０℃で１６時間加熱した。室温に冷却後、水（５０ｍＬ）を加え、得られる混合物を、ジエチルエーテル（１００ｍＬ、２×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、ブライン（３×５０ｍＬ）で洗浄し、その後硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中３３％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチルを帯黄白色固形物（０．７０８ｇ、９２％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ： ３２７．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５
４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル
Figure 0004955646
 酢酸（６ｍＬ）中の臭素（０．３３８ｍＬ、６．６０ｍｍｏｌ）の溶液を、水浴中で冷却した２，５−ジエトキシ安息香酸エチル（１．３６ｍＬ、６．０２ｍｍｏｌ）及び酢酸（２４ｍＬ）の混合液へ滴下した。１時間攪拌後、更に臭素（０．１０２ｍＬ、１．９９ｍｍｏｌ）を、反応混合物へ滴下した。更に４時間攪拌後、反応混合物を、減圧下で濃縮し、残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中１０％ジエチルエーテルで溶離）により精製し、４−ブロモ−２，５−ジエトキシ安息香酸エチルを帯黄白色固形物（０．６１０ｇ、３２％）として得た。
４−ブロモ−２，５−ジエトキシ安息香酸エチル（０．６１５ｇ、１．９４ｍｍｏｌ）、シアン化亜鉛（０．１３７ｇ、１．１７ｍｍｏｌ）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．１５７ｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ中、窒素下で一緒にした。ジメチルホルムアミド（７ｍＬ）を加え、反応混合物を３回の凍結−ポンプ−解凍サイクルに置き、次に窒素大気下に置き、８０℃で１６時間加熱した。室温に冷却後、水（５０ｍＬ）を加え、得られる混合物を、ジエチルエーテル（１００ｍＬ、２×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、ブライン（３×５０ｍＬ）で洗浄し、その後硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフフィー（シリカゲル、ヘキサン中３３％酢酸エチルで溶離）は、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチルを帯黄白色固形物（０．４１６ｇ、８１％）として生じた。
実施例１６
４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル
Figure 0004955646
 ３，３，３−トリフルオロ−１−プロピン（約０．６ｍＬ、約６ｍｍｏｌ）を、ドライアイス／アセトン浴中に浸した火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ中で凝縮した。テトラヒドロフラン（３ｍＬ）、引き続きヘキサン中のブチルリチウム溶液（２．１５ｍＬ、３．４４ｍｍｏｌ、１．６Ｍ）を加えた。−７８℃で２．５時間攪拌した後、塩化亜鉛（６．８７ｍＬ、３．４４ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン中０．５Ｍ溶液）を、この反応混合物へ加え、反応容器を氷−水浴へ移し、０℃で３０分間維持した。その後２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（１．００ｇ、３．１２ｍｍｏｌ，実施例１４に説明されたように調製）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．１８ｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を加えた。反応容器を、室温に温め、１時間後、５０℃で１８時間温めた。冷却後、反応混合物を、ブライン（７０ｍＬ）と塩化メチレン（２×１００ｍＬ）の間で分配し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させた。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、塩化メチレン及びヘキサンの１／１混合物で溶離）による精製は、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチルを帯黄白色固形物（０．４７４ｇ、５３％）として生じた。
実施例１７
２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル
Figure 0004955646
 ２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（０．７６３ｇ、２．３８ｍｍｏｌ、実施例１４）、ヨウ化銅（Ｉ）（０．０２２７ｇ、０．１１９ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（０．１６７ｇ、０．２３８ｍｍｏｌ）及び（トリメチルシリル）アセチレン（０．４０４ｍＬ、２．８６ｍｍｏｌ）を、トリエチルアミン（３．５ｍＬ）及びジメチルホルムアミド（３．５ｍＬ）の混合物へ火炎乾燥したフラスコ中で窒素下で溶解した。この反応混合物を５０℃で２時間加熱し、その後冷却した。水（１００ｍＬ）を加え、混合物を、ジエチルエーテル（３×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、水（１００ｍＬ）、ブライン（１００ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中１０％酢酸エチルで溶離）による精製は、２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル−安息香酸エチルを黄色油状物（０．６２４ｇ、９０％）として生じた。
実施例１８
５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル
Figure 0004955646
 ５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（０．１４２ｇ、０．３３２ｍｍｏｌ；実施例１４で説明したように調製）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）（０．０２３ｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（II）（３．２ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）、ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）、トリエチルアミン（０．５ｍＬ）及び（トリメチルシリル）アセチレン（０．０６６ｍＬ、０．４７ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブへ連続して加えた。この反応混合物を５０℃の油浴で２時間加熱し、室温で一晩冷却し、その後水（２０ｍＬ）とジエチルエーテル（３×２０ｍＬ）の間で分配し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中２０％酢酸エチルで溶離）にかけ、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチルを帯黄白色ガラス状物（０．１１１ｇ、８４％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ３９８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９
（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン
Figure 0004955646
 塩化メチレン（５ｍＬ）中の１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン（４．５８１ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（５．０９ｍｍｏｌ）の溶液を、４０ｍＬバイアルに加えた。このバイアルに、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−塩化カルボニル（５．０９ｍｍｏｌ）を加え、この反応液を室温で一晩振盪した。反応が完了した時点で、これを塩化メチレン（５ｍＬ）で希釈し、１Ｎ塩酸４ｍＬ、次に１０％炭酸カリウム４ｍＬで洗浄した。有機層を真空で濃縮した。粗残渣を、ジオキサン５ｍＬ及びジオキサン中の４Ｍ塩酸５ｍＬに溶解した。反応混合物を室温で一晩振盪し、その後遠心した。上清を除去し、残存する固形物をヘキサンと共に振盪し、その後遠心した。上清を除去し、固形物を収集し、真空で乾燥し、（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノンを得た。ＬＲ−ＭＳ： ２１０．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
同様の方法で、以下を得た：
−シクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン
−３−メチル−１−ピペラジン−１−イル−ブテ−２−エン−１−オン。
実施例２０
１−エタンスルホニル−ピペラジン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例１２に説明された手順を使用し、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン及びエチルスルホニルクロリドから調製した。
同様の方法で、以下を得た：
−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホニルクロリド（Oakwood Products）から、１−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン。
実施例２１
Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 ２−メトキシ−１−メチル−エチルアミン（１５ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（１７ｍｍｏｌ）を、塩化メチレンで希釈し、総容積８ｍＬを得た。このアミン溶液を、シリンジにより少しずつ、密封した４０ｍＬバイアル中の約−４０℃に冷却した塩化メチレン（１０ｍＬ）中のクロロアセチルクロリド（１３ｍｍｏｌ）の溶液へ加えた。反応混合物を低下した温度で１時間攪拌した。次にこの溶液を、１Ｎ塩酸で酸性とし、その後塩化メチレン１０ｍＬで希釈した。バイアルを激しく攪拌し、遠心した。有機層を、４０ｍＬバイアルへ移し、真空で濃縮した。残渣（１．６９ｇ、１０．２１ｍｍｏｌ）を、ジメチルホルムアミド１０ｍＬで希釈した。ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（８．６７ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（１３．２７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を、６５℃で一晩振盪し、真空で濃縮した。粗残渣を、ジオキサン１０ｍＬ及びジオキサン中の４Ｍ塩酸１０ｍＬに溶解した。この溶液を室温で一晩振盪し、その後遠心した。上清を除去し、残存する固形物を、ヘキサンと振盪し、その後遠心した。上清を除去し、固形物を収集し、真空で乾燥し、Ｎ−（２−メトキシ−１−メチルエチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミドを生じた。ＬＲ−ＭＳ： ２１６．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２
ａ）Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）アミンから調製した。
ｂ）Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチルアミンから調製した。
ｃ）Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミンから調製した。
ｄ）Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチルアミンから調製した。
ｅ）１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン及びメタンスルホン酸３−メタンスルホニル−プロピルエステル（Baerlocher, FJ.らの方法（Aust. J. Chem. 1999, 52, 167-172）に従い調製）から調製した。
ｆ）３−ピペラジン−１−イル−プロピオニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン及び３−ブロモプロピオニトリルから調製した。
ｇ）Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチルアミンから調製した。
ｈ）Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びＮ−シアノメチル−Ｎ−メチルアミンから調製した。
ｉ）２−ピペラジン−１−イル−１−ピペリジン−１−イル−エタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びピペリジンから調製した。
ｊ）Ｎ−シクロプロピル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及びシクロプロピルアミンから調製した。
ｋ）Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２１に説明されたものと同様の方法で、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン、クロロアセチルクロリド及び２−メトキシエチルアミンから調製した。
実施例２３
１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩
Figure 0004955646
 メチルビニルスルホン（１．８ｍＬ、２０．１ｍｍｏｌ）を、メタノール（８４ｍＬ）中の１−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）ピペラジン（１．５０ｇ、８ｍｍｏｌ）の溶液へ加えた。この反応混合物を、室温で４時間攪拌し、白色固形物へ濃縮した。固形物のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、塩化メチレン中１−５％メタノールで溶離）による精製は、１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−４−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンを白色固形物（２．２９ｇ、９５％）として生じた。
塩酸（４２ｍＬ、１６８ｍｍｏｌ、１，４−ジオキサン中４Ｍ）を、１，４−ジオキサン（４２ｍＬ）中の１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−４−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジン（２．２９ｇ、７．８ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ加えた。この混合物を、室温で一晩攪拌し、その後濃縮し、１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩を白色固形物（２．０５ｇ）として得た。
実施例２４
Ｎ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩
Figure 0004955646
 塩化メタンスルホニル（０．７ｍＬ、９．０ｍｍｏｌ）を、ピリジン（２５．０ｍＬ）中の４−（２−アミノエチル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１．３３ｇ、５．８ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ加えた。反応液を１２時間攪拌し、水性炭酸水素ナトリウムと塩化メチレンの間で分配した。有機相を、１Ｍ塩酸、水性炭酸水素ナトリウム、及びブラインで洗浄し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮した。粗残渣のシリカゲル上塩化メチレン中０−５％メタノールを使用するクロマトグラフィーによる精製は、４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．７０ｇ、７０％）を生じた。
ジオキサン（２０ｍＬ）中の４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（０．６４ｇ、０．２ｍｍｏｌ）の冷却溶液へ、塩酸（ジオキサン中４Ｍ、１０ｍＬ）を加え、反応液を室温で１２時間攪拌し、濃縮し、Ｎ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩を白色固形物（０．５５ｇ、９５％）として得た。
実施例２５
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 トルエン（６０ｍＬ）中のメソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン（１．７ｇ、６．０４ｍｍｏｌ）の溶液へ、トリメチルアルミニウム（２．６２ｍＬ、トルエン中２．０Ｍ溶液、トルエン２．２ｍＬで希釈）を滴下した。添加終了時に、この混合物を、気体の蒸発が完了するまで８０℃で加熱した。反応液を室温に冷却し、トルエン（６ｍＬ）中の４−シアノ−２−エトキシ安息香酸メチル（１．２ｇ、５．７５ｍｍｏｌ、実施例１）を加えた。反応液を、１００℃で７時間加熱し、冷却し室温に戻した。水（１．９ｍＬ）、引き続き塩化メチレン（５ｍＬ）及びメタノール（５ｍＬ）を滴下した。この混合物を２０分間還流し、室温に冷却し、硫酸ナトリウムの小さいパッドを通して濾過した。固形物を、トルエン、塩化メチレン、及びメタノールで洗浄した。濾液を濃縮し、残渣を酢酸エチル中に再構成した。これを３０分間還流し、温い溶液を硫酸ナトリウムを通して濾過し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製は、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（１．２５ｇ、４８％）を生じた。
実施例２６
４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
Figure 0004955646
 トルエン（４１ｍＬ）中のメソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン（３．６０ｇ、１２．８ｍｍｏｌ）の溶液に、氷−塩浴で冷却したトルエン（３６ｍＬ）中トリメチルアルミニウム（６．４ｍＬ、トルエン中２Ｍ）の溶液を滴下した。添加が完了した時点で、冷却浴を取り外し、反応混合物を４５分間攪拌した。トルエン（３７ｍＬ）中の２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル（２．４８ｇ、８．５４ｍｍｏｌ、実施例１７）の溶液を加え、反応混合物を６時間還流加熱し、その後室温に冷却し、更に１０時間攪拌した。水（４．３１ｍＬ）、メタノール（１１．３ｍＬ）及び塩化メチレン（１１．３ｍＬ）を加え、反応混合物を１００℃で１５分間加熱した。室温への冷却後、反応混合物を硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、酢酸エチル（１００ｍＬ）に溶解し、１００℃で１５分間加熱し、その後濃縮した。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中２％メタノールで溶離）にかけ、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールをかすかに黄色のガラス状物（３．９６ｇ、９１％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ５０７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
テトラヒドロフラン（３．４５ｍＬ、３．４５ｍｍｏｌ）中のテトラブチルアンモニウムフロリドの溶液を、氷浴中で冷却したテトラヒドロフラン（７０ｍＬ）中のメタノール（１．３３ｍＬ）及び４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（３．５０ｇ、６．９０ｍｍｏｌ）の溶液へ滴下した。３０分間攪拌後、反応混合物を、塩化アンモニウム飽和水溶液（１００ｍＬ）に注ぎ、塩化メチレン（３００ｍＬ、２×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中２％メタノールで溶離）により精製し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを黄色泡状物（２．６６ｇ、８９％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ４３５．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７
１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン
Figure 0004955646
 トルエン（１８ｍＬ）中のメソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン（１．５８ｇ、５．６２ｍｍｏｌ）の溶液を、氷−塩浴中で冷却したトルエン（１２ｍＬ）中のトリメチルアルミニウム（２．８１ｍＬ、５．６２ｍｍｏｌ、トルエン中２Ｍ）の溶液に滴下した。添加の完了後、冷却浴を取り外し、反応混合物を４５分間攪拌した。トルエン（１８ｍＬ）中の２−エトキシ−４−ヨード安息香酸エチル（１．２０ｇ、３．７５ｍｍｏｌ；実施例１４）の溶液を加え、反応混合物を６時間還流加熱し、その後室温に冷却し、更に１２時間攪拌した。水（１．９ｍＬ）、メタノール（５．０ｍＬ）及び塩化メチレン（５．０ｍＬ）を加え、反応混合物を１００℃で１５分間加熱した。室温へ冷却後、反応混合物を硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣を、酢酸エチル（５０ｍＬ）中に溶解し、１００℃で１５分間加熱し、その後硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，クロロホルム中１％メタノールで溶離）により精製し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−ヨードフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールをかすかに黄色のガラス状物（１．８０ｇ、９０％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ５３７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−ヨードフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（０．９００ｇ、１．６８ｍｍｏｌ）、トリブチル−（１−エトキシビニル）スズ（０．６７９ｍＬ、２．０１ｍｍｏｌ）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム（０）（０．１９４ｇ、０．１６８ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ内でトルエン（１０ｍＬ）中で一緒にし、１２０℃で２０時間加熱した。揮発物の蒸発後、残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中２−５％メタノール勾配で溶離）により精製し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［２−エトキシ−４−（１−エトキシビニル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを、かすかに緑色の泡状物（０．６３９ｇ、７９％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ４８１．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
塩酸（２Ｍ、１８ｍＬ）の水溶液に、窒素を１０分間拡散させ、その後これを使用し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［２−エトキシ−４−（１−エトキシビニル）フェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（０．６３８ｇ、１．３３ｍｍｏｌ）のスラリーとした。テトラヒドロフラン（１８ｍＬ）を加え、均質な溶液を作製した。１時間攪拌後、反応混合物を、２Ｍ水酸化ナトリウム（１６ｍＬ）及び１０％炭酸ナトリウム溶液（５０ｍＬ）の混合物へ注ぎ、塩化メチレン（２×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、クロロホルム中１−３％メタノール勾配で溶離）により精製し、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノンをかすかに黄色の泡状物（０．３９２ｇ、６５％）として生じた。ＬＣ−ＭＳ： ４５３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８
４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール
Figure 0004955646
 ４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−（２−エトキシ−４−ヨードフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（５６６ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ、実施例２７）、ヨウ化銅（Ｉ）（９．５ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム（II）（１４８ｍｇ、０．２１１ｍｍｏｌ）及び３，３−ジメチル−１−ブチン（０．１８２ｍＬ、１．４８ｍｍｏｌ）を、火炎乾燥したＳｃｈｌｅｎｋチューブ内で、トリエチルアミン（１．７ｍＬ）及びジメチルホルムアミド（１．７ｍＬ）の混合液中に窒素下で溶解した。反応混合物を５０℃の油浴で２０時間温め、室温に冷却し、その後２％炭酸ナトリウム溶液（７０ｍＬ）及びジエチルエーテル（２×１００ｍＬ）の間で分配した。一緒にした有機相を、水（２×５０ｍＬ）及びブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、その後硫酸ナトリウム上で乾燥し、蒸発させた。残渣を、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、塩化メチレン中１％メタノールで溶離）により精製し、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾールを帯黄白色泡状物（０．４３２ｇ、８３％）として得た。ＬＣ−ＭＳ： ４９１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９
（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル
Figure 0004955646
 ４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール（１．２５ｇ、２．８８ｍｍｏｌ、実施例２５）を、塩化メチレンに溶解し、ジイソプロピルエチルアミン（２．４１ｍＬ、１３．８ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を、氷浴で冷却し、ホスゲン（６．０９ｍＬ、１１．５２ｍｍｏｌ、トルエン中２０％）を加えた。反応混合物を氷温度で３０分間攪拌し、濃縮した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中酢酸エチルの勾配で溶離）による精製は、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル（１．３５ｇ、９４％）を生じた。
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニルのエナンチオマーを、R,R-Whelk-01カラム（２５ｃｍ×２ｉｎ）を使用するキラルクロマトグラフィーにより分離した。溶離液：ヘキサン中３５％塩化メチレン。流量：８５ｍＬ／分。カラムから流出した最初のピークは、所望の（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル（保持時間：〜１９分）であった。
望ましくない異性体（４Ｒ，５Ｓ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル（保持時間：〜２８分間）を単離し、塩化メチレン中で再構成した。これを、５％炭酸ナトリウム及び５％ジメチルアミノピリジンにより二相で攪拌し、親イミダゾリンである４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾールを得、これを再度ホスゲンで処理し、ラセミ体４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニルを得た。
実施例３０
（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステル
Figure 0004955646
 実施例２９に説明されたものと同様の方法で、５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミドを、塩化メチレン中のホスゲン及びジイソプロピルエチルアミンで処理し、２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニルを得た。その後粗塩化カルバモイルを、塩化メチレン中の１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物及びジイソプロピルエチルアミンと反応させ、フラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル，ヘキサン中酢酸エチル勾配で溶離）による精製後、ラセミ体２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステルを得た。
２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステルのエナンチオマーを、Ｒ，Ｒ−Ｗｈｅｌｋ−０１カラム（２５ｃｍ×１０ｍｍ）を使用し、ヘキサン中１５％イソプロパノールで溶離するキラルクロマトグラフィーにより分離した。カラムから出る最初のピークは、所望の（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステルであった。
実施例３１
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
Figure 0004955646
 塩化メチレン０．５ｍＬ中のモルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（１７ｍｇ、０．０８１ｍｍｏｌ、Oakwood Products）及びジイソプロピルエチルアミン（１０ｍｇ、０．０７７ｍｍｏｌ）の溶液を、４ｍＬバイアル中で、メチレン０．５ｍＬ中の（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−塩化カルボニル（３５ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ、実施例２９）の溶液へ加えた。その後このバイアルに蓋をし、室温で１時間振盪した。反応混合物を、塩化メチレン１ｍＬ及び水１ｍＬで希釈した。バイアルを、激しく攪拌し、遠心した。有機層を４ｍＬバイアルに移し、真空で濃縮した。この粗生成物（ｃｒｕｄｅ）を、アセトニトリル０．５ｍＬに溶解し、その後この試料へ水０．６ｍＬ及び０．５Ｍ塩酸０．４９２ｍＬ（２．４６ｍｍｏｌ）を加えた。この試料を、液体窒素で凍結し、凍結乾燥し、４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩（４７．６ｍｇ、収率９１％）を得た。ＬＣ−ＭＳ： ６７５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 ジメチルホルムアミド０．５ｍＬ中の（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸ベンゾトリアゾール−１−イルエステル（９ｍｇ、０．０１２４ｍｍｏｌ）の溶液へ、１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（５．３ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）及びジイソプロピルエチルアミン（４．５３μＬ）の溶液を加えた。得られる混合物を、４０℃で１時間加熱した。この溶液を、真空で濃縮し、その後塩化メチレン１ｍＬを含む水１ｍＬから抽出した。有機抽出物を、４ｇのシリカゲルカートリッジに装加した。この生成物を、塩化メチレン中のメタノール勾配を用いて溶離し、５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド（９．６９ｍｇ、９７％）を生じた。ＬＣ−ＭＳ： ７７７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 ラセミ体５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドを、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド（１０５ｍｇ）のエナンチオマーを、Diacel Chiralpak ADカラム（２１ｍｍ×２５０ｍｍ）を使用し、０．０５％トリフルオロ酢酸を含有するｉ−プロパノール／エタノール（７：３）、流量３０ｍＬ／分で溶離する、キラルクロマトグラフィーにより分離した。注入量：３．０ｍＬ（ラセミ化合物１０〜１５ｍｇ）。保持時間：３．３５分及び５．５０分。揮発物を蒸発した後、得られるトリフルオロ酢酸塩を、塩酸と共に凍結乾燥し、２種のエナンチオマーを白色固形物（４０ｍｇ）として得た。
実施例３４
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミドを、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド（〜１０ｍｇ）を、トリフルオロ酢酸２ｍＬに溶解し、８０℃で３０分間加熱した。反応混合物を、塩化メチレン２ｍＬ及び１０％炭酸カリウム溶液１．５ｍＬで希釈し、その後激しく攪拌した。有機層を分離し、真空で濃縮し、５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミドをトリフルオロ酢酸塩として得た。ＬＣ−ＭＳ： ７６３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５６２．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５９２．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６１６．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９８．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４１
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７８．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４２
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９１．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４３
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 水素化ナトリウム（０．３５ｇ、８．６ｍｍｏｌ、鉱油中６０％）を、ジメチルホルムアミド（２０．０ｍＬ）中４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−ピペラジン−２−オン（０．８６ｇ、４．３ｍｍｏｌ）の溶液へ０℃で加えた。この反応液を、０℃で０．５時間攪拌した。この混合物へ、２−ブロモエトキシ−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシラン（２．３ｍＬ、１０．８ｍｍｏｌ）を加え、反応液を室温で２時間攪拌した。反応混合物を、炭酸水素ナトリウムの希水溶液で反応停止し、塩化メチレンで抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中２０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−１−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル］−ピペラジン−２−オン（１．１７ｇ、７６％）を生じた。
テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中の４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−１−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル］−ピペラジン−２−オン（０．８８ｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液へ、テトラブチルアンモニウムフロリド（３．６ｍＬ、３．６ｍｍｏｌ、テトラヒドロフラン１．０Ｍ）を加え、反応混合物を室温で２時間攪拌した。反応混合物を、炭酸水素ナトリウムの希水溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出物をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。粗残渣のフラッシュカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中３０％酢酸エチルで溶離）による精製は、４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−１−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−２−オン（０．４５ｇ、７５％）を生じた。
塩酸（１．８ｍＬ、７．４ｍｍｏｌ、１，４−ジオキサン中４Ｍ）を、１，４−ジオキサン（５．０ｍＬ）中４−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−１−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−２−オン（０．４５ｇ、１．８ｍｍｏｌ）の溶液へ加えた。この混合物を一晩攪拌し、濃縮し、１−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−２−オン塩酸塩を帯黄白色固形物（０．３０ｇ、９１％）として生じた。
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドを、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−２−オン塩酸塩から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２２．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４４
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジンオン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４５
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４６
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４７
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４８
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６５４．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４９
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。これらのエナンチオマーは、実施例３３に説明された手順を使用し、分離した。ＬＣ−ＭＳ： ７０８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５０
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ａ）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５１
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ｂ）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５２
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ａ）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５３
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ｂ）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５４
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ａ）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）−ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５５
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ｂ）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５６
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルフィニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ａ）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５７
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例９ｂ）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５８
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びピペリジン−４−カルボン酸アミド（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５９０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例５９
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７１．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６０
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６１６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６１
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び３−メチル−１−ピペラジン−１−イル−ブテ−２−エン−１−オン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６３０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６２
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６３
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５９２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６４
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び３−ピペラジン−１−イル−プロピオニトリル（実施例２２ｆ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６０１．２ ［（Ｎｈ−Ｈ）+］。
実施例６５
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６０６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６６
４−（（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６７
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−３−カルボン酸アミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びピペリジン−３−カルボン酸アミド（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５９０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６８
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−アセチルピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例６９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）を調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７０
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び４−ピペリジンメタノール（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５７７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７１
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び３−ヒドロキシピペリジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５６３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７２
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５６２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６３３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７４
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジン−１−イル−１−ピペリジン−１−イル−エタノン（実施例２２ｉ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７５
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４０．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７６
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びピペリジン−４−カルボン酸アミド（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７２．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７７
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７８
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９８．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例７９
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び３−メチル−１−ピペラジン−１−イル−ブテ−２−エン−１−オン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８０
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８１
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び３−ピペラジン−１−イル−プロピオニトリル（実施例２２ｆ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８２
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８８．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８３
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８４
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８５
１−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びピペリジン−３−カルボン酸アミド（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８６
３−［１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−アセチルピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８７
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８８
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び４−ピペリジンメタノール（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６５９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例８９
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び３−ヒドロキシピペリジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９０
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１５．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９１
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９２
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−１−ピペリジン−１−イル−エタノン（実施例２２ｉ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９３
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９４
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９５
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）−ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７８．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９６
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９７
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６４．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９８
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例９９
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジ−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０１．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１００
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０１
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０２
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０３
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０４
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０５
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０６
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８２４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０７
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）を調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０３．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０８
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８５８．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１０９
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８４７．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１０
２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１１
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８４５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１２
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１３
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１４
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニル−エチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７６．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１５
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１６
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１７
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１０．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１８
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１１９
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１４．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２０
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２１
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２２
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びシクロプロピル−ピペラジン−１−イル−メタノンから調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３８．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２３
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８８．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２４
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２５
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２６
３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２７
３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２８
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０３．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１２９
３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３０
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３１
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３２
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３３
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３４
４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３５
２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３６
｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７００．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３７
５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３８
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１３９
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４０
５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）−ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５４．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４１
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン（実施例３）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４２
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン（実施例３）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６４．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４３
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、８−カルボエトキシ−７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［１，６−ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン（実施例３）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８５．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４４
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４５
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５４．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４７
４−［４．５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４４．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４８
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１４９
４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５０
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５１
４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１０）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６１５．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５２
［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１０）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５３
２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−メチルスルホニル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１０）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５４
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１４）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１４）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４０．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１４）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６１．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８２．８ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５８
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例８）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１５９
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例８）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５９２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−２−エトキシ−４−メトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例８）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６３
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、６−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソフタルアミド酸エチルエステル（実施例４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６４
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、６−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソフタルアミド酸エチルエステル（実施例４）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７００．３ｂ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６５
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、６−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソフタルアミド酸エチルエステル（実施例４）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６０８．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６７
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１６９
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７０
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４８．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（モルホリン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７２
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチルエステル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７４
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８３１．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７６
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１０．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７７
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１８．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８３３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１７９
［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８０
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ ： ７２０ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８１
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチルエステル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ ： ８１１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８３
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８４
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９８．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８６
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８７
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７００．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１８９
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９０
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９１
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９２
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸メチル（実施例１１）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９４
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６０５．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−シアノメチル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｈ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６５８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９６
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−シクロプロピル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｊ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９７
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｋ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２１．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例１９９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２００
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０２
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル（実施例２５）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ ： ５７６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０３
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０４
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１８．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０５
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル）−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０７
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸のメチルエステル（実施例１１）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０８
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２０９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１０
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１１
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６２．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−安息香酸メチルエステル（実施例１１）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８３．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１４
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル（実施例１５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６０６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１５
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル（実施例１５）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６２０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１６
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル（実施例１５）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１７
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−シアノ−２，５−ジエトキシ−安息香酸エチル（実施例１５）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１８
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ｂ）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２１９
１−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ｂ）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８１．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２０
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ｂ）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８５９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ピペリジノ−５−ピペリジノスルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ｂ）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８７９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２２
４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸エチルエステル塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順を使用する同様の方法（キラル精製を除く）で、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及びクロロギ酸エチル（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６３３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２３
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２４
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２５
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１２ａ）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８００．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例５）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２８
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２２９
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５７．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３２
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例５）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３４
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−５−シアノ−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例５）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５９６．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３５
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−４−ジメチルアミノ−２−エトキシ−安息香酸メチルエステル（実施例６）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１８．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−１−ジメチルアミノ−エトキシ−ベンゾニトリル
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−シアノ−４−ジメチルアミノ−２−エトキシ−安息香酸メチルエステル（実施例６）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３８
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５６１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２３９
１−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−［１，４］ジアゼパン−５−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び［１，４］ジアゼパン−５−オン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５７５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４０
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６５３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７４．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４２
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８４．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４４
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４５
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６５０．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４７
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２４９
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、３１及び３４に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−４−クロロ−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２８．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５０
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−エトキシ−ベンズアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エトキシ−テレフタル酸メチルエステル（実施例７）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２８．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５１
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−カルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンズアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エトキシ−テレフタル酸メチルエステル（実施例７）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５２
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５５
４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４８．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５６
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル（実施例４）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９１．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２５９
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−安息香酸メチルエステル（実施例７）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８４．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６２
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３５．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６４
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７０．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６５
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６６
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０７．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２６９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７０
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイル安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０１．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７３
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７４
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、３０、及び３２に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９２．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７５
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−Ｎ−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−メタンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−［メタンスルホニル−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５６．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７６
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−メタンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−メタンスルホニルアミノ−２−エトキシ安息香酸エチル（実施例１３）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ９４０．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７７
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６３６．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７８
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル（実施例１８）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２７９
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル（実施例１８）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６０．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル安息香酸エチル（実施例１８）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８１．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−トリメチルシラニルエチニル−安息香酸エチル（実施例１８）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６７．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８２
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２８．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８３
Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ジメチルカルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及びＮ，Ｎ−ジメチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０７．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８４
Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９、及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−（２，２−ジメチルプロピオニルアミノ）−２−エトキシ−安息香酸エチルエステル（実施例１３）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４９．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６０．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８６
２−（４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６４８．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８７
Ｎ−（２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エチル）−メタンスルホンアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６８．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８８
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６３９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２８９
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６０５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９０
１−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−アセチルピペラジン（Aldrich）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５８９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９１
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニトリル塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び３−ピペラジン−１−イル−プロピオニトリル（実施例２２ｆ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６００．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９２
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６７．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６０４．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９４
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６６０．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９５
３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオン酸塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２６）及び３−ピペラジニル−プロピオン酸（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６１９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９６
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６２９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９７
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例２９８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４２．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。．
実施例２９９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２８．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３００
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４１．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８５７．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８５．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０７
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０８
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３０９
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１０
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１１
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１２
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１３
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８４５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１４
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１５
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１６
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１７
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０１．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１８
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３１９
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ ： ７６４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９３．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９２．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８３３．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：７６１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３２９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ：７８３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３１
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３２
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３３
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５７．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８７３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０１．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３３９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８２４．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４０
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８２９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４１
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８２３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４２
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４３
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８２１．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４４
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８２０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４５
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８２７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３３．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３４９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８４９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５０
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７７．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８００．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０５．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５４
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９９．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５５
５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ ： ７６８．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５６
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５７
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５８
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３５９
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６０
４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン（実施例２７）及び２−ピペラジノン（Avocado Organics）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ５７９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６１
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン（実施例２７）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６７１．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６２
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン（実施例２７）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６９２．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６３
１−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、１−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシフェニル｝エタノン（実施例２７）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ６８５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６４
［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、４−トリフルオロプロプ−１−イニル安息香酸エチル（実施例１６）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３５．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６５
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６６
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７１５．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６７
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８３１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５９．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３６９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７０
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７１
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７２
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８１．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７３
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５０．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７４
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７５
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７６
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６４．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７７
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８５．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７８
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３７９
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７２７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８０
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８４３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７１．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９４．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８５
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８６
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６２．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８７
Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９１．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８８
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３８９
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７６．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９０
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９７．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９１
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９２
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０３．２ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９３
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ａ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８１９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９４
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７４７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９５
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９６
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｄ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７０．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９７
２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２１）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７５．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９８
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−ピペラジン−１−イル−メタノン（実施例１９）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６９．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例３９９
３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−エタンスルホニル−ピペラジン（実施例２０）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３８．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４００
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−（２−メタノスルホニルエチル）−ピペラジン塩酸塩（実施例２４）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６７．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０１
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７６６．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０２
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７５２．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０３
３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−安息香酸エチル（実施例２）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７７３．３ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０４
｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチル−ブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２８）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７０９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０５
２−（４−（（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２９及び３１に説明された手順に順次従い、４，５−ビス−（４−クロロフェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシフェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール（実施例２８）及び１−モルホリン−４−イル−２−ピペラジン−１−イル−エタノン（Oakwood Products）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７３０．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０６
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（Matrix）から調製した。ＬＣ−ＭＳ ： ７４５．１ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０７
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｇ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０１．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０８
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−メトキシ−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｂ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７８９．４ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４０９
２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及びＮ−イソプロピル−Ｎ−メチル−２−ピペラジン−１−イル−アセトアミド（実施例２２ｃ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０１．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４１０
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン（実施例２２ｅ）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ８０８．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４１１
５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド
Figure 0004955646
 標題化合物を、実施例２５、２９及び３１に説明された手順に順次従い、メソ−１，２−ビス−（４−クロロフェニル）エタン−１，２−ジアミン、５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ安息香酸エチル（実施例２）及び１−（２−メタンスルホニルエチル）ピペラジンビス塩酸塩（実施例２３）から調製した。ＬＣ−ＭＳ： ７９４．５ ［（Ｍ＋Ｈ）+］。
実施例４１２
インビトロ活性アッセイ
本化合物がｐ５３とＭＤＭ２タンパク質との相互作用を阻害する能力を、ＨＴＲＦ（時間分解蛍光）アッセイにより測定した（Ｌａｎｅら）。本アッセイは、組換えＧＳＴ−タグ付きＭＤＭ２を、ｐ５３のＭＤＭ２−相互作用領域に類似したペプチドに結合させるものである。ＧＳＴ−ＭＤＭ２タンパク質と（そのＮ末端がビオチン化された）ｐ５３ペプチドとの結合は、ユーロピウム（Ｅｕ）標識抗ＧＳＴ抗体と、ストレプトアビジン複合アロフィコシアニン（ＡＰＣ）との間のＦＲＥＴ（蛍光共鳴エネルギー移動）により記録される。
本試験は、黒色の平底の３８４ウェルのプレート（Ｃｏｓｔａｒ）内で、以下を含有する総容積４０μＬの液中で行なう。９０ｎＭのビオチン化ペプチド、１６０ｎｇ／ｍｌのＧＳＴ−ＭＤＭ２、２０ｎＭのストレプトアビジン−ＡＰＣ（Perkin Elmer Wallac）、２ｎＭのＥｕ標識抗ＧＳＴ抗体（Perkin Elmer Wallac）、０．２％のウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、１ｍＭのジチオスレイトール（ＤＴＴ）、及び、２０ｍＭのトリス−ホウ酸生理食塩（ＴＢＳ）緩衝液。手順は以下の通りである。反応緩衝液中ＧＳＴ−ＭＤＭ２（６４０ｎｇ／ｍｌ作業液）１０μＬを各ウェルへ加える。希釈した化合物（反応緩衝液中１：５希釈）１０μＬを各ウェルへ加え、振盪混合する。ビオチン化ｐ５３ペプチド（１８０ｎＭ作業液）２０μＬを各ウェルへ加え、振盪機で混合する。３７℃で１時間インキュベーションする。０．２％ＢＳＡを含むＴＢＳ緩衝液中、ストレプトアビジン−ＡＰＣとＥｕ−抗ＧＳＴ抗体との混合物（６ｎＭＥｕ−抗ＧＳＴ及び６０ｎＭストレプトアビジン−ＡＰＣ作業液）２０μＬを加え、室温で３０分間振盪し、６６５及び６１５ｎｍでＴＲＦ可能なプレートリーダー（Victor 5, Perkin Elmer Wallac）を用いて測定する。これらの試薬のうち明示されていないものは、Sigma Chemical Co.から購入した。
本発明の主題である化合物に該当する生物学的活性を示すＩＣ50は、約０．００５μＭ〜約１μＭの範囲である。一部の実施例についての具体的なデータを以下に示す。
Figure 0004955646

Claims (57)

  1. 式Ｉの化合物
    Figure 0004955646
    （式中、
    Ｘ１は：
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    トリフルオロメチル又はフッ素で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群より選択され；
    Ｘ２及びＸ３は、独立して：
    水素、
    ハロゲン、
    シアノ、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    ピペリジニル、
    −ＮＸ４Ｘ５、
    −ＳＯ２ＮＸ４Ｘ５、
    −Ｃ（Ｏ）ＮＸ４Ｘ５、
    −Ｃ（Ｏ）Ｘ６、
    −ＳＯＸ６、−ＳＯ２Ｘ６、
    −ＮＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    −Ｃ≡Ｃ−Ｘ７からなる群より選択され；
    但し、Ｘ２及びＸ３は、何れも水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシではないことを条件とし、
    但し、Ｘ２又はＸ３が水素である場合、他方は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
    Ｘ２及びＸ３は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びに、Ｓ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成していてもよく；
    Ｘ４及びＸ５は独立して、
    水素、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    シクロアルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシで置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −Ｃ（Ｏ）−ピペラジニル−３−オンからなる群より選択され；
    Ｘ６は：
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    モルホリン、
    ピペリジン、
    ピロリジンからなる群より選択され；
    Ｘ７は：
    水素、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    トリフルオロメチルからなる群より選択され；
    Ｙ１及びＹ２は独立して：
    ハロゲン、
    アセチレンからなる群より選択され；
    Ｒは：
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    ５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
    ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で置換されたピペリジニル、
    Ｒ１で置換されたピペラジニル、
    Ｒ１で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
    Ｒ１は：
    水素、
    オキソ、
    Ｒ２で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
    −ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −ＳＯ２−５員ヘテロ環からなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
    Ｒ２は：
    −ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    ヒドロキシ、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    トリフルオロメチル、
    −ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −シアノ、
    −Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群より選択され；
    Ｒ３は：
    ヘテロ環、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルケニル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ又は５若しくは６員のヘテロ環で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    シクロアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ４は：
    ヒドロキシ、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    モルホリン、
    ピペリジン、
    ピロリジン、
    アジリジン、
    ４−アセチル−ピペラジニル、
    −ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
    Ｒ５及びＲ６は独立して：
    水素、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ又はシアノで置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、及び
    シクロアルキルからなる群より選択される。）
    並びに、医薬として許容できるそれらの塩及びエステル
    （但し、下記式の化合物
    Figure 0004955646
     ｛式中、
    Ｘ １ が、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、及び、トリフロロメチル又はフッ素で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され；
    Ｘ ２ が、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び−Ｃ（Ｘ ４ Ｘ ５ ）−Ｘ ６ からなる群から選択され；
    Ｘ ３ が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、及び−Ｃ（Ｘ ４ Ｘ ５ ）−Ｘ ６ からなる群から選択され；
    但し、Ｘ ２ が、水素、ハロゲン、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである場合、Ｘ ３ が−Ｃ（Ｘ ４ Ｘ ５ ）−Ｘ ６ であり；
    Ｘ ４ 及びＸ ５ は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、一緒に結合してシクロアルキルを形成することができ；
    Ｘ ６ が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ、−ＣＨ ２ −ＯＨ、−ＣＨ ２ −Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシによって置換された−ＣＨ ２ −Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｘ ７ 、及び−ＣＨ ２ −ＮＸ ８ Ｘ ９ からなる群から選択され；
    Ｘ ７ が、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、モルホリノ、及び−ＮＸ ８ Ｘ ９ からなる群から選択され；
    Ｘ ８ 及びＸ ９ が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ又はシアノによって置換された低級アルキル、及び低級アルコキシからなる群から独立して選択され；
    Ｙ １ 及びＹ ２ が、ハロゲン、シアノ及びアセチレンからなる群から独立して選択され；
    Ｒが、ピロリジン、モルホリン及びピペリジンからなる群より選択される５又は６員複素環によって置換されたピペリジニル、−ＮＸ ８ Ｘ ９ によって置換されたピペリジニル、並びに以下の：
    Figure 0004955646
     （式中、
    ｎが、１又は２であり；
    Ｒ １ が、水素、オキソ、Ｒ ２ によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３ 、及び−ＳＯ ２ −（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択された１又は複数の置換基であり；
    Ｒ ２ が、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、トリフロロメチル、シアノ、−ＮＨ−ＳＯ ２ −（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ４ 、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ ８ Ｘ ９ 、−ＳＯ ２ −（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び−ＳＯ ２ −ＮＸ ８ Ｘ ９ からなる群から選択され；
    Ｒ ３ が、ジメチルイソキサゾール、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；
    Ｒ ４ が、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、モルホリノ、及び−ＮＸ ８ Ｘ ９ からなる群から選択される。）からなる群から選ばれる。｝は除く）。
  2. 式Ｉにおいて、
    Ｘ１は：
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    トリフルオロメチル又はフッ素で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群より選択され；
    Ｘ２及びＸ３は独立して：
    水素、
    ハロゲン、
    シアノ、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    −ＮＸ４Ｘ５、
    −ＳＯ２ＮＸ４Ｘ５、
    −Ｃ（Ｏ）ＮＸ４Ｘ５、
    −Ｃ（Ｏ）Ｘ６、
    −ＳＯＸ６、−ＳＯ２Ｘ６、
    −ＮＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    −Ｃ≡Ｃ−Ｘ７からなる群より選択され；
    但し、Ｘ２及びＸ３は、何れも水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシではないことを条件とし、
    但し、Ｘ２又はＸ３が水素である場合、他方は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、又はハロゲンではないことを条件とし、
    Ｘ２及びＸ３は一緒に、５〜７員の不飽和環、並びに、Ｓ、Ｎ及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含む５〜７員の不飽和環から選択された環を形成していてもよく；
    Ｘ４及びＸ５は独立して、
    水素、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    シクロアルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシで置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
    Ｘ６は：
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    モルホリン、
    ピペリジン、
    ピロリジンからなる群より選択され；
    Ｘ７は：
    水素、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    トリフルオロメチルからなる群より選択され；
    Ｙ１及びＹ２は独立して：
    ハロゲン、
    アセチレンからなる群より選択され；
    Ｒは：
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    ５若しくは６員のヘテロ環で置換されたピペリジニル、
    ヒドロキシ、−ＣＨ２ＯＨ若しくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で置換されたピペリジニル、
    Ｒ１で置換されたピペラジニル、
    Ｒ１で置換された［１，４］ジアゼパニルからなる群より選択され；
    Ｒ１は：
    水素、
    オキソ、
    Ｒ２で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
    −ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択される１又は２個の置換基であってもよく；
    Ｒ２は：
    −ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    ヒドロキシ、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    トリフルオロメチル、
    −ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    −シアノ、
    −Ｃ（Ｏ）Ｒ４からなる群より選択され；
    Ｒ３は：
    ５員ヘテロ環、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシで置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群より選択され；
    Ｒ４は：
    ヒドロキシ、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
    モルホリン、
    ピペリジン、
    ピロリジン、
    アジリジン、
    −ＮＲ５Ｒ６からなる群より選択され；
    Ｒ５及びＲ６は独立して：
    水素、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ又はシアノで置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び
    （Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群より選択される、
    請求項１記載の式Ｉの化合物、並びに医薬として許容できるそれらの塩及びエステル。
  3. イミダゾリン環の２個の水素が、互いにシス配置である、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
  4. Ｙ１及びＹ２が、−Ｃｌ又は−Ｂｒから選択される、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
  5. Ｘ１が、エトキシ、イソプロポキシ、−ＯＣＨ２ＣＦ３又は−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆである、請求項４記載の化合物。
  6. Ｘ２が、ハロゲン、シアノ、−ＳＯ２ＮＸ４Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）Ｘ６、−ＳＯ２Ｘ６又は−Ｃ≡Ｃ−Ｘ７である、請求項５記載の化合物。
  7. Ｘ３が、−ＳＯ２ＮＸ４Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４Ｘ５又は−ＳＯ２Ｘ６である、請求項６記載の化合物。
  8. Ｒが、オキソ又はＲ２で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されたピペラジニルであり、ここでＲ２が、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ４である、請求項７記載の化合物。
  9. ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  10. ５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  11. ４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルフィニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    １−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル、及び
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリルからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  12. ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−（（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    １−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド、及び
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリルからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  13. ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    １−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メチル−ブタ−２−エノイル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−スルホニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  14. ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−シアノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    １−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
    ３−［１−｛４−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  15. ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド、及び
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  16. ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（イソブチル−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド、及び
    ２−｛４−［２−｛５−［ビス−（２−メトキシ−エチル）−スルファモイル］−２−エトキシ−フェニル｝−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  17. ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
    ｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    ４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  18. ｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ３−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−（４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−｛４−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ３−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチルスルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
    ４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  19. ｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ４−［２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−ピペラジン−２−オン；
    ２−（４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ５−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
    ５−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  20. ［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（７−エトキシ−２−メチル−１，１−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１λ６−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン−８−イル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ４−｛４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩、及び
    ４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  21. ［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ２−｛４−［４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−５−メタンスルホニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−シアノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩、及び
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  22. ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
    ３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド塩酸塩；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩、及び
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  23. ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン塩酸塩、及び
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  24. ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−［４−クロロ−２−エトキシ−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、及び
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  25. ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シアノメチル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−シアノ−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  26. ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
    １−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−フルオロ−５−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩、及び
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項記載の化合物。
  27. ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２，５−ジエトキシ−ベンゾニトリル塩酸塩；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン塩酸塩；
    １−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−［１，４］ジアゼパン−５−オン塩酸塩；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩、及び
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−４−ピペリジン−１−イル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  28. ４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−ジメチルアミノ−５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボン酸塩酸エチルエステル；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  29. ［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−ジメチルアミノ−４−エトキシ−ベンゾニトリル；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
    １−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−［１，４］ジアゼパン−５−オン；
    ［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩、及び
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  30. ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−スルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−エトキシ−ベンズアミド、及び
    Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４Ｓ，５Ｒ）−１−（４−カルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−ベンズアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  31. ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
    ４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−２−オン；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  32. ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−メチル−スルファモイルフェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  33. ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−クロロ−２−エトキシ−５−イソプロピルスルファモイル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−クロロ−４−エトキシ−Ｎ−イソプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−Ｎ−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−メタンスルホンアミド；
    Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−メタンスルホンアミド塩酸塩；
    Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２−エチニル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、及び
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−ジメチル−スルファモイル−２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  34. Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
    Ｎ−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ジメチルカルバモイルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−３−エトキシ−フェニル｝−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
    Ｎ−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオンアミド塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
    Ｎ−（２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エチル）−メタンスルホンアミド塩酸塩；
    ［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    ［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    １−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン、及び
    ３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオニトリル塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  35. ［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
    ３−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−エチニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−プロピオン酸塩酸塩；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン；
    ［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド塩酸塩；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド、及び
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  36. ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン、及び
    Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  37. ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−（ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メチル−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノエチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  38. ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−４−メチル−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  39. ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−２，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド、及び
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  40. ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  41. ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−４−メトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノエチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−２，Ｎ−ジメトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−２−オン、及び
    １−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  42. ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（４−アセチル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    １−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−３−エトキシ−フェニル）−エタノン塩酸塩；
    ［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エトキシ−４−トリフルオロプロプ−１−イニル−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル］−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、及び
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  43. ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド、及び
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  44. ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    Ｎ−［２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エチル］−メタンスルホンアミド；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン、及び
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  45. ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−シアノ−エチル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［２−エトキシ−５−（メトキシ−メチル−スルファモイル）−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アセトアミド；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−［（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニルアミノエチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド、及び
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  46. ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ３−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−エトキシ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    ｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン塩酸塩；
    ２−（４−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（３，３−ジメチルブチ−１−イニル）−２−エトキシ−フェニル］−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン塩酸塩；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−｛４−［（４Ｓ，５Ｒ）−２−（５−ｔｅｒｔ−ブチルスルファモイル−２−エトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシベンゼンスルホンアミド、及び
    ５−｛（４Ｓ，５Ｒ）−４，５−ビス−（４−クロロ−フェニル）−１−［４−（２−メタンスルホニル−エチル）−ピペラジン−１−カルボニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−エトキシ−２−メトキシベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
  47. 式Ｉにおいて、
    Ｘ１が、エトキシであり；
    Ｙ１及びＹ２が、何れも−Ｃｌであり；
    Ｒが、Ｒ１で置換されたピペラジニルであり；
    残りの置換基が、請求項１で与えられた定義である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
  48. 式Ｉにおいて、
    Ｘ１が、エトキシであり；
    Ｙ１及びＹ２が、何れも−Ｃｌであり；
    Ｒが、Ｒ１で置換されたピペラジニルであり；
    残りの置換基が、請求項２で与えられた定義である、請求項２記載の式Ｉの化合物。
  49. 式Ｉにおいて、
    Ｙ１及びＹ２が何れも、−Ｃｌであり；
    Ｘ１が、エトキシであり；
    Ｘ２が、ハロゲン、シアノ、−ＳＯ２ＮＸ４Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）Ｘ６、−ＳＯ２Ｘ６又は−Ｃ≡Ｃ−Ｘ７であり；
    Ｘ３が、−ＳＯ２ＮＸ４Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４Ｘ５、又は−ＳＯ２Ｘ６であり；
    Ｒが、Ｒ１で置換されたピペラジニルであり；
    残りの置換基が、請求項２で与えられた定義である、請求項４８記載の化合物。
  50. 請求項１〜４９の何れか一項に記載の少なくとも１種の化合物を、医薬として許容できる補助剤と一緒に含んでなる、医薬組成物。
  51. 細胞増殖性障害を治療するための、請求項５０記載の医薬組成物。
  52. 細胞増殖性障害が癌である、請求項５１記載の医薬組成物。
  53. 医薬品として、特に抗癌薬として使用される、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
  54. 細胞増殖障害、特に固形腫瘍の治療のための医薬品の製造における、請求項１又は請求項２に記載の化合物の使用。
  55. 乳房、結腸、肺及び前立腺の腫瘍の治療のための医薬品の製造における、請求項１又は請求項２に記載の化合物の使用。
  56. 請求項１記載の式Ｉの化合物を製造するための方法であって：
    ａ）式１の化合物：
    Figure 0004955646
    を、式２の化合物：
    Figure 0004955646
    と、触媒、特にトリメチルアルミニウムの存在下で反応させ、式３の化合物
    Figure 0004955646
    を得る工程；
    ｂ）式３の化合物を、ホスゲン及び塩基、特にトリエチルアミンの存在下で更に反応させ、式「ｅｎａｎｔ−５Ａ」及び「ｅｎａｎｔ−５Ｂ」の化合物のラセミ混合物
    Figure 0004955646
    を得る工程；
    ｃ）前記式「ｅｎａｎｔ−５Ａ」の化合物を、該ラセミ混合物から、キラルクロマトグラフィーにより分離し、請求項１記載のＲで置換されたアミンの存在下で更に反応させ、請求項１記載の式Ｉの化合物を生成する工程；
    ｄ）請求項１記載の式Ｉの前記化合物を反応混合物から分離し、所望により、医薬として許容できるそれらの塩又はエステルへと転換する工程を有し；
    Ｒ、Ｙ１、Ｙ２、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、請求項１で与えられた定義であり；
    Ｚは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、方法。
  57. 下記式の何れか：
    Figure 0004955646
    Figure 0004955646
    Figure 0004955646
    Figure 0004955646
     の化合物。
JP2008501211A 2005-03-16 2006-03-13 シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン及びそれらの抗癌薬としての使用 Expired - Fee Related JP4955646B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US66251605P 2005-03-16 2005-03-16
US60/662,516 2005-03-16
PCT/EP2006/002282 WO2006097261A1 (en) 2005-03-16 2006-03-13 Cis-2,4,5-triaryl-imidazolines and their use as anti-cancer medicaments

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2008533073A JP2008533073A (ja) 2008-08-21
JP4955646B2 true JP4955646B2 (ja) 2012-06-20

Family

ID=36572145

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2008501211A Expired - Fee Related JP4955646B2 (ja) 2005-03-16 2006-03-13 シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン及びそれらの抗癌薬としての使用

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7579368B2 (ja)
EP (1) EP1861376A1 (ja)
JP (1) JP4955646B2 (ja)
KR (2) KR20100031783A (ja)
CN (1) CN101155784A (ja)
AR (1) AR053446A1 (ja)
AU (1) AU2006224765B2 (ja)
BR (1) BRPI0607445A2 (ja)
CA (1) CA2599476A1 (ja)
IL (1) IL185381A0 (ja)
MX (1) MX2007011151A (ja)
NO (1) NO20074391L (ja)
RU (1) RU2411238C2 (ja)
TW (1) TWI314552B (ja)
WO (1) WO2006097261A1 (ja)
ZA (1) ZA200707653B (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10031416B2 (en) 2013-08-07 2018-07-24 Toyo Gosei Co., Ltd. Reagent for enhancing generation of chemical species

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008072655A1 (ja) 2006-12-14 2008-06-19 Daiichi Sankyo Company, Limited イミダゾチアゾール誘導体
JPWO2009151069A1 (ja) 2008-06-12 2011-11-17 第一三共株式会社 ４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン環構造を有するイミダゾチアゾール誘導体
CN101906085B (zh) * 2009-06-04 2013-12-11 天津药物研究院 治疗心脑血管疾病的化合物、组合物、制备方法及用途
BR112012008075A2 (pt) * 2009-08-26 2016-03-01 Novartis Ag compostos de heteroarila tetrassubstituídos e seu uso como moduladores de mdm2 e/ou mdm4
US10159669B2 (en) * 2010-03-02 2018-12-25 Ian H. Chan Individual and combination of mdivi-1 and nutlin-3 for topical or intravitreal ophthalmic use
JO2998B1 (ar) 2010-06-04 2016-09-05 Amgen Inc مشتقات بيبيريدينون كمثبطات mdm2 لعلاج السرطان
CA2813256A1 (en) 2010-09-30 2012-04-05 St. Jude Children's Research Hospital Aryl-substituted imidazoles
FR2967072B1 (fr) 2010-11-05 2013-03-29 Univ Dundee Procede pour ameliorer la production de virus et semences vaccinales influenza
US20120309796A1 (en) 2011-06-06 2012-12-06 Fariborz Firooznia Benzocycloheptene acetic acids
JP6093770B2 (ja) 2011-09-27 2017-03-08 アムジエン・インコーポレーテツド 癌の治療のためのｍｄｍ２阻害剤としての複素環化合物
KR20150058430A (ko) * 2012-09-19 2015-05-28 바스프 에스이 아세틸렌 가교 링커 및 그로부터 제조된 금속-유기 골격체(MOFs)
WO2014082889A1 (en) * 2012-11-28 2014-06-05 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel imidazolines as dual inhibitors of mdm2 and mdmx
CA2895504A1 (en) 2012-12-20 2014-06-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted imidazopyridines as hdm2 inhibitors
US11407721B2 (en) 2013-02-19 2022-08-09 Amgen Inc. CIS-morpholinone and other compounds as MDM2 inhibitors for the treatment of cancer
EP2961735B1 (en) 2013-02-28 2017-09-27 Amgen Inc. A benzoic acid derivative mdm2 inhibitor for the treatment of cancer
AU2014236812B2 (en) 2013-03-14 2018-03-01 Amgen Inc. Heteroaryl acid morpholinone compounds as MDM2 inhibitors for the treatment of cancer
TW201524952A (zh) * 2013-03-15 2015-07-01 Araxes Pharma Llc Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ之共價抑制劑
US9227978B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of Kras G12C
JOP20200296A1 (ar) 2013-06-10 2017-06-16 Amgen Inc عمليات صنع وأشكال بلورية من mdm2 مثبط
CN104418867B (zh) * 2013-08-26 2016-12-28 上海汇伦生命科技有限公司 作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物，其制备方法和用途
TWI659021B (zh) 2013-10-10 2019-05-11 亞瑞克西斯製藥公司 Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ之抑制劑
WO2015184383A1 (en) * 2014-05-29 2015-12-03 St. Jude Children's Research Hospital Aryl-substituted imidazoles and methods of making and using same
US10246424B2 (en) 2015-04-10 2019-04-02 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
ES2856880T3 (es) 2015-04-15 2021-09-28 Araxes Pharma Llc Inhibidores tricíclicos condensados de KRAS y métodos de uso de los mismos
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
US10875842B2 (en) 2015-09-28 2020-12-29 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
EP3356349A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10647703B2 (en) 2015-09-28 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10858343B2 (en) 2015-09-28 2020-12-08 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10730867B2 (en) 2015-09-28 2020-08-04 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10689356B2 (en) 2015-09-28 2020-06-23 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
EP3356359B1 (en) 2015-09-28 2021-10-20 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10414757B2 (en) 2015-11-16 2019-09-17 Araxes Pharma Llc 2-substituted quinazoline compounds comprising a substituted heterocyclic group and methods of use thereof
CN113788818A (zh) 2016-04-06 2021-12-14 密执安大学评议会 Mdm2蛋白质降解剂
EP3440082A1 (en) 2016-04-06 2019-02-13 The Regents of The University of Michigan Monofunctional intermediates for ligand-dependent target protein degradation
JP2019522633A (ja) 2016-05-20 2019-08-15 ジェネンテック， インコーポレイテッド Ｐｒｏｔａｃ抗体コンジュゲート及び使用方法
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
EP3519402A1 (en) 2016-09-29 2019-08-07 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10377743B2 (en) 2016-10-07 2019-08-13 Araxes Pharma Llc Inhibitors of RAS and methods of use thereof
EP3573971A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer
WO2018140512A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
EP3573964A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
EP3573967A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Fused hetero-hetero bicyclic compounds and methods of use thereof
EP3573970A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
WO2018218069A1 (en) 2017-05-25 2018-11-29 Araxes Pharma Llc Quinazoline derivatives as modulators of mutant kras, hras or nras
JP2020521741A (ja) 2017-05-25 2020-07-27 アラクセス ファーマ エルエルシー がんの処置のための化合物およびその使用の方法
CA3063440A1 (en) 2017-05-25 2018-11-29 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of kras
EP3654968B1 (en) 2017-07-17 2023-08-16 Merck Sharp & Dohme LLC Metallo-beta-lactamase inhibitors and methods of use thereof
CN112912143A (zh) 2018-10-08 2021-06-04 美国密歇根州立大学试剂中心 小分子mdm2蛋白降解剂
TW202200543A (zh) 2020-03-19 2022-01-01 美商凱麥拉醫療公司 Mdm2降解劑及其用途
WO2023056069A1 (en) 2021-09-30 2023-04-06 Angiex, Inc. Degrader-antibody conjugates and methods of using same

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2301717T3 (es) * 2001-12-18 2008-07-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Cis-2,4,5-trifenil-imidazolinas y su utilizacion para el tratamiento de tumores.
CN100465163C (zh) * 2003-06-17 2009-03-04 霍夫曼-拉罗奇有限公司 顺式-2,4,5-三芳基-咪唑啉类化合物
US7425638B2 (en) * 2003-06-17 2008-09-16 Hoffmann-La Roche Inc. Cis-imidazolines
JP4814228B2 (ja) 2004-05-18 2011-11-16 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー 新規ｃｉｓ−イミダゾリン
US7893278B2 (en) * 2004-06-17 2011-02-22 Hoffman-La Roche Inc. CIS-imidazolines

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10031416B2 (en) 2013-08-07 2018-07-24 Toyo Gosei Co., Ltd. Reagent for enhancing generation of chemical species

Also Published As

Publication number Publication date
AR053446A1 (es) 2007-05-09
IL185381A0 (en) 2008-02-09
US20060211693A1 (en) 2006-09-21
WO2006097261A1 (en) 2006-09-21
TWI314552B (en) 2009-09-11
MX2007011151A (es) 2007-10-17
KR101139263B1 (ko) 2012-05-16
KR20100031783A (ko) 2010-03-24
TW200700393A (en) 2007-01-01
CA2599476A1 (en) 2006-09-21
KR20070107129A (ko) 2007-11-06
ZA200707653B (en) 2013-02-27
RU2411238C2 (ru) 2011-02-10
AU2006224765B2 (en) 2012-02-09
BRPI0607445A2 (pt) 2009-09-01
RU2007137987A (ru) 2009-04-27
AU2006224765A1 (en) 2006-09-21
JP2008533073A (ja) 2008-08-21
NO20074391L (no) 2007-12-11
US7579368B2 (en) 2009-08-25
EP1861376A1 (en) 2007-12-05
CN101155784A (zh) 2008-04-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP4955646B2 (ja) シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン及びそれらの抗癌薬としての使用
AU2007207052B2 (en) CIS-4, 5-biaryl-2-heterocyclic-imidazolines as MDM2 inhibitors
EP1753727B1 (en) Novel cis-imidazolines
RU2442779C2 (ru) Производные 2,4,5-трифенилимидазолина как ингибиторы взаимодействия между белками p53 и mdm2, предназначенные для применения в качестве противораковых средств
US7425638B2 (en) Cis-imidazolines
JP2012507485A (ja) ３−（ベンジルアミノ）−ピロリジン誘導体及びｎｋ−３受容体アンタゴニストとしてのその使用
JP2006527712A (ja) シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン
WO2014082889A1 (en) Novel imidazolines as dual inhibitors of mdm2 and mdmx
EP2167509A1 (en) Piperazine and ý1,4¨diazepan derivatives as nk antagonists
MX2008008984A (en) Cis-4, 5-biaryl-2-heterocyclic-imidazolines as mdm2 inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20110405

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20110705

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20120214

A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20120315

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20150323

Year of fee payment: 3

LAPS Cancellation because of no payment of annual fees