JP4424944B2 - 安定な害虫駆除用粉剤 - Google Patents

Description

本発明は、害虫駆除用粉剤、具体的にはシフルトリン粉剤の改良に関するものである。

従来から、ピレスロイド系殺虫成分を鉱物質担体に担持させた粉剤が、屋内や屋外の害虫駆除用に広く使用されている。粉剤は使いやすい剤型である反面、ピレスロイド系殺虫成分が鉱物質担体の表面活性によって分解を受けやすく、製剤安定化は常に検討を要する課題である。例えば、特開昭６３−２９０８０３号公報には、「α位にシアノ基を有するベンジルエステル系合成ピレスロイドと有機リン酸エステル系化合物とを有効成分として含有し、これらを鉱物質担体に担持してなる固型製剤中に、ポリオキシエチレン基を有する化合物の少なくとも一種を配合した安定な農薬固型製剤」が開示されている。

ところで、シフルトリン［化学名：α−シアノ−３−（４−フルオロフェノキシ）ベンジル ２，２−ジメチル−３−（２，２−ジクロロビニル）シクロプロパンカルボキシレート］は、広い殺虫スペクトラムを有し、特に農業用途で使用されているピレスロイド系殺虫成分である。８個の光学異性体を有するシフルトリンは、２個ずつの光学異性体が対をなして存在し、融点の異なる４成分のジアステレオマーペアから構成されている。このため、常温で固形状のシフルトリン原体を均一に溶解させるには、１００℃以上の高温に加熱する必要があり、製剤化には困難が伴っていた。
本発明者らは、シフルトリンの殺虫活性に着目し、これを用いて適用範囲の広い害虫駆除用粉剤を調製するにあたり、前記特開昭６３−２９０８０３号公報の提案に基づき、ジエチレングリコールやトリエチレングリコールの配合を試みたが、製剤安定化効果、ならびにシフルトリンの溶解性のいずれも満足のいくものではなかった。

また、特開平１−３０１６０４号公報には、有機ケイ素系殺虫剤であるシラフルオフェンに安定剤として各種のオキシアルキレン化合物を配合してなる農園芸用粉剤、水和剤が記載されている。しかしながら、シラフルオフェンに含まれるケイ素原子は炭素原子と非常に異なる性質を示すため、シフルトリンの製剤安定化検討の参考とはならない。
特開昭６３−２９０８０３号公報 特開平１−３０１６０４号公報

本発明は、鉱物質担体に担持させた場合でも製剤安定性にすぐれ、かつ製造上も困難を伴わないシフルトリン粉剤を提供することを目的とする。

本発明は、上記課題を解決するため、次のような構成を採用する。
（１）殺虫成分としてのシフルトリンと、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールを鉱物質担体に担持させてなる安定な害虫駆除用粉剤。
（２）シフルトリンを粉剤全体量に対して０．１〜０．５重量％と、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールを粉剤全体量に対して０．５〜３．０重量％配合した（１）に記載の安定な害虫駆除用粉剤。
（３）ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールが、トリプロピレングリコールである（１）又は（２）に記載の安定な害虫駆除用粉剤。

本発明の害虫駆除用粉剤は、シフルトリンを含有し、殺虫効力が高いことはもちろん、製剤安定性にすぐれ、かつ製造も容易なのでその実用性は極めて高い。

本発明で殺虫成分として用いるシフルトリンは、前記したとおり、４成分のジアステレオマーペア（成分Ｉ、II、III、IX）からなるが、４成分を略等量ずつ含む化合物だけでなく、成分II及びIXが主体のβ体も包含する。シフルトリンの粉剤全体量に対する配合量は、０．０２〜２．０重量％が適当であり、殺虫活性や経済性を考慮すると０．１〜０．５重量％が好ましい。

本発明は、シフルトリン粉剤における製剤安定化剤ならびに溶剤として、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールを選択したことに特徴を有する。
すなわち、ジエチレングリコール及びトリエチレングリコールを含めた各種アルキレングリコールのなかで、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールがシフルトリンとの組み合わせにおいて顕著に有用であることを見出したものである。
ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールは、鉱物質担体の表面活性を抑えるために配合するので、その配合量は用いる担体の種類、銘柄などにもよるが、粉剤全体量に対して通常０．１〜６．０重量％程度、好ましくは０．５〜３．０重量％程度が好適である。
また、シフルトリン原体は融点の異なる４成分の固形状混合物で、均一に溶解させるには１００℃以上に加熱する必要があるため、シフルトリン原体をあらかじめ適当な溶剤で溶解しておくと製造上有利となる。ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールは、シフルトリンの溶解力が強く、製剤安定化剤のみならず溶剤としても有効なので、本発明の目的に合致するものである。この点を加味し、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールの配合量は、シフルトリンの３〜６倍量に設定するのが更に好ましい。

本発明で用いられる鉱物質担体としては、カオリン、クレー、タルク、ベントナイト、ゼオライト、ジークライト、カープレックス等があげられるが、一般的には砒素を含有しないカオリン、クレーが本発明の粉剤に適している。
また、必要に応じて種々の界面活性剤、分散剤、例えばＰＡＰなどの流動性改良剤、殺虫成分の安定剤、補助溶剤などを配合することもできる。

更に、本発明では、シフルトリンの他に、フェノトリン、シフェノトリン、ペルメトリン、シペルメトリン、フェンプロパトリン、エトフェンプロックスなどのピレスロイド系殺虫剤、フェニトロチオン、ダイアジノン、プロパホスなどの有機リン剤、プロポクスル、メトキサジアゾンなどのカーバメート剤、シラフルオフェンなどの有機ケイ素系殺虫剤、カルタップ、ブプロフェジンなどの殺虫剤、殺ダニ剤、殺菌剤、昆虫成虫かく乱剤、その他の活性成分を添加することによって効果の優れた多目的組成物を得ることもできる。

こうして得られた本発明の安定なシフルトリン粉剤は、適当なボトルに充填して製品化される。屋内もしくは屋外で、通常１ｍ²あたり１〜１００ｇ散粉すれば、ゴキブリ、ダニ、ナンキンムシなどの衛生害虫、ダンゴムシ、ワラジムシ、ムカデ、ヤスデ、ケムシ、ゲジゲジ、アリ、シバンムシなどの各種不快害虫、ツマグロヨコバイ、ウンカ類、コブノメイガ、カメムシ類などの農業害虫に対して極めて優れた駆除効果を発揮するものである。

次に、具体的実施例ならびに試験例に基づいて、本発明の安定な害虫駆除用粉剤を更に詳細に説明するが、本発明はもちろんこれらに限定されるものではない。

シフルトリン０．３部をトリプロピレングリコール１．０部に溶解させた混合溶液と、カオリン９８．７部を十分混合した後、ハンマーミルで粉砕混合して、本発明の０．３％シフルトリン粉剤を得た。
この粉剤は長期保存安定性にすぐれ、１年保存後においてもシフルトリンの分解は全く認められなかった。また、この粉剤をアカヤスデが徘徊する庭で１ｍ²あたり５〜１０ｇ散粉したところ、アカヤスデを完全に駆除することができた。
また、シフルトリン０．３部の替わりにβ−シフルトリン０．２部を用いて調製した本発明の０．２％シフルトリン粉剤についても、同様に有効であった。

実施例１に準じて表１に示す各種シフルトリン粉剤を調製し、以下の製剤安定化試験を行うとともに、製造性や調製粉剤の製剤物性についても評価した。その結果を併せて表１に示す。表中、ＴＰＧはトリプロピレングリコールを、ＤＰＧはジプロピレングリコールを表す。
製剤安定化試験：粉剤をガラスビンに入れて４０℃恒温室に保存した。２週間後、粉剤中のシフルトリン含量をガスクロマトグラフィで分析し、初期含量に対する回収率を求めた。

試験の結果、本発明のシフルトリン粉剤は、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールの作用で製剤の安定性にすぐれ、その効果はトリプロピレングリコールの方がやや勝った。なお、本発明４のように、トリプロピレングリコールの配合量が、シフルトリンの３倍量に満たないと原液溶解性の点で幾分困難を伴い、一方、本発明５の如く、トリプロピレングリコールの粉剤全体量に対する配合量が３重量％を超えると、ボトルからの吐出は可能であるものの、粉剤としての流動性がやや悪くなる懸念が認められた。
比較例４との対比から、グリコール類の配合は製剤安定化のうえで有効といえるが、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールの替わりに、エチレングリコールタイプを用いた比較例１や、プロピレングリコールタイプでもモル数が１個や４個の場合（比較例２及び３）、製剤安定化効果が劣り好ましくなかった。従って、本発明の有用性が確認された。

本発明のシフルトリン粉剤は、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールの効果で製剤安定性にすぐれ、しかも製造上も有用なので、粉剤以外の剤型にも利用できる可能性がある。

Claims (3)

1. 殺虫成分としてのシフルトリンと、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールを鉱物質担体に担持させてなることを特徴とする安定な害虫駆除用粉剤。
2. シフルトリンを粉剤全体量に対して０．１〜０．５重量％と、ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールを粉剤全体量に対して０．５〜３．０重量％配合したことを特徴とする請求項１に記載の安定な害虫駆除用粉剤。
3. ジプロピレングリコール及び／又はトリプロピレングリコールが、トリプロピレングリコールであることを特徴とする請求項１又は２に記載の安定な害虫駆除用粉剤。