JP4262894B2 - セクロピア属植物抽出物の使用 - Google Patents
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Description
本発明は化粧品分野、特に皮膚用化粧品に関する。本発明の主題は化粧品におけるセクロピア属植物の少なくとも1つの抽出物の使用及び少なくとも前記抽出物を含む化粧品または皮膚用医薬品の使用にある。
【0002】
セクロピア属(MORACEAE)には、中米に自生している約100の促成種の低木または高木が含まれ、その幾つかは伝統医薬に使用されている。
【0003】
特にCecropia obtusa trecul−、Cecropia peltata、Cecropia shreberiana、Cecropia palmata、Cecropia obtusaタイプは仏ガーナで自生しており、後者は最も広くに存在している。
【0004】
Cecropia obtusa及び他の類似のCecropiaタイプは中米において医薬用植物として使用されている。
【0005】
前記医薬用植物は、外用剤の形態、特に骨折の治療、血腫の吸収、創傷の治癒において、性器の消毒用、出産後痛の緩和のために(“Pharmacopees traditionnelles en Guyane:Creoles,Palikur,Wayapi”,Grenand P.,Moretti C.,Jaquemin H.,Orstom(1987)発行参照)、胃腸疾患または頭痛の治療のために嚥下により(Barrett B.,“ニカラグアの大西洋地域の医薬用植物(Medicinal Plants of Nicaragua's Atlantic Coast)”,Economic Botany,48,8−20,1994/Caceres A.ら,“胃腸疾患の治療のためにガテマラで使用されている植物 1.エンテロバクターに対する84植物のスクリーニング(Plants used in Guatemala for the treatment of gastrointestinal disorders. 1.Screening of 84 plants against enterobacteria)”,J.Ethnopharmacol.,30,55−73(1990)参照)使用されている。
【0006】
セクロピア属の植物中の各種化学組成は研究から明らかとなっている。
【0007】
例えば、葉はカルデノイド、フラボノイド、ロイコアントシアニン、トリテルペン、タンニン及びポリフェノールを含有しており、皮層はステロイド及びウルソリン酸を含有している。
【0008】
強心作用及び利尿作用を有するAmbain及びCecropinの存在が全植物において認められた。
【0009】
加えて、Muller−Cecropia peltata物質は多糖類を含み、その構造はグリコーゲンに類似していると見られ、セクロピア属植物からの多糖類の製造は既に提案されている(米国特許第2,871,235号明細書)。
【0010】
しかしながら、本発明者らは、予期せぬこと、また驚くことに、セクロピア属植物の抽出物が複数の有利な特性及び非常に高い寛容性を有し、これにより特にスリミング剤において有用な脂肪分解に関して特有の顕著な作用を有し且つ引き締め効果、柔軟化(しなやかにする)作用及び肌の艶の改善作用を有しているために、化粧品及び皮膚外用剤に使用することができることを知見した。
【0011】
従って、本発明の主題は、セクロピア属植物の少なくとも1つの抽出物の、皮膚、粘膜及び/または上皮または身体付属物(毛髪、爪等)に対する局所外用製品、化粧品または皮膚用医薬品組成物の製造のための活性成分として単独または少なくとも1つの他の活性成分と組み合わせての使用に関する。
【0012】
本発明の好ましい実施態様によれば、活性成分はCecropia obtusa及び/またはCecropia peltata植物の抽出物により構成され得、前記抽出物を作成するために使用される植物の部分は根、皮層(根、柄及び幹)、葉、展葉柄、果実、子実(種子)及び/または花である。
【0013】
抽出を実施するために使用される溶媒は、水、アルコール類、ケトン類、エステル類、エーテル類、塩素系溶媒類、多価アルコール類、及び前記混和性溶媒を少なくとも2つ含む混合物からなる群から選択され得る。
【0014】
しかしながら、抽出は超臨界CO2を単独でまたは二次溶媒と混合して用いて実施することもできる。
【0015】
本発明の特定実施態様において、抽出物は波線、例えばマイクロ波または超音波を利用する抽出方法により得られる。
【0016】
本発明の第1代替実施態様によれば、使用する抽出物は植物の抽出可能な成分をすべて含む全セロトピア抽出物である。
【0017】
本発明の第2代替実施態様によれば、抽出物は粗製、半精製または精製多糖類を含む分画から構成される。
【0018】
本発明の第3代替実施態様によれば、抽出物は、多糖類を除く植物の活性物質を含む分画から構成される。
【0019】
本発明の有利な代替実施態様によれば、抽出物は、例えばクロマトグラフィー、分別液体/液体または液体/液体抽出法により少なくとも半精製されている分画から構成される。
【0020】
本発明の範囲を限定することなく本発明を例示するために、セクロピア属植物の抽出を実施するために使用され、直接本発明に使用し得る各種方法を下記する。
【0021】
下記実施例において、使用した植物の部分は例として示したにすぎない。本発明の主題である抽出は上記植物の入手可能な部分を用いて実施することができる。
【0022】
実施例1
Ceropia obtusa幹の皮層を粉砕後、ブレードタイプのパルプ製造機により細かく潰す。
【0023】
蒸留水(3.75L)を攪拌機を備えた反応器に投入した後、
パルプ化皮層(300g)を反応器に添加する;
この粘性溶液をUltra−Turraxにより均質化する;
沸騰(85〜90℃)させつつ、撹拌しながら1時間抽出する;
周囲温度に冷却する;
5,000gでの遠心により不溶性物質を除去する;
表面上に浮遊している物質を集め、そこから乾燥物質1.1%に相当するE1抽出物2.07Lを得る;
遠心沈渣を同一の操作条件で蒸留水(2.75L)を用いて抽出し、上記のように処理して、乾燥物質0.71%に相当するE2抽出物2.6Lを得る;
の操作を実施する。
【0024】
2抽出の総収率は、乾燥抽出物に基づいて測定して13.7%/皮層である。
【0025】
その後、得られた溶液を噴霧または当業界で公知の他の方法(凍結乾燥または乾燥チャンバにおける乾燥等)により脱水する。
【0026】
この例で、(物質を添加していない)E1抽出物1Lを噴霧し、この方法で粉末7.4gを得る。これは噴霧収率65.9%である。
【0027】
実施例2
実施例1で得た粘性抽出物1Lを96゜アルコール(1L)に撹拌しながら添加して、抽出物中に含まれている多糖類を沈殿させる。
【0028】
形成された繊維を遠心し、周囲温度でエタノール(150ml)中に少なくとも1時間浸す。
【0029】
次いで、繊維をアセトン(200ml)に1時間浸し、遠心し、その後40℃で通気した乾燥チャンバで乾燥する。
【0030】
得られた多糖類の全重量は9.5gであり、これは実施例1の全抽出物を沈殿させた場合には6.5%/皮層の理論収率に相当する。
【0031】
実施例3
50%エタノール(2.2L)を攪拌機を備えた反応器に投入した後、
実施例1の反応器にパルプ化したCecropia obtusa皮層(300g)を添加する;
還流させつつ、撹拌しながら1時間抽出する;
周囲温度に冷却する;
表面上に浮遊している物質を約0.45μmの多孔度を介して濾過する;
褐色濾液を集める;
(不溶性)残渣を粗い遠心または濾過により除去する;
濾液のアルコール相を真空下で蒸発して、1.59%(3.53%/皮層の抽出収率に相当する)の物質が溶解している水溶液667mlを得る;
添加物質2/3対抽出乾燥物質1/3となるようにマルトデキストリンタイプの物質を溶液に添加する;
得られた溶液を噴霧により脱水する;
残渣を同一操作条件下で50%エタノール(2.25L)で抽出し、上記した各種操作を繰り返して、0.81%(2.36%/皮層の抽出収率に相当する)の物質が溶解している水溶液875mlを得る;
上記と同一件下でマルトデキストリンを添加後溶液を噴霧する;
の操作を実施する。
【0032】
抽出の総理論収率は5.89%/皮層である。
【0033】
実施例4
蒸留水(3.37L)を攪拌機を備えた反応器に投入した後、実施例3の抽出物の作成に従って得た乾燥(不溶性)残留物質(270g)を撹拌しながら添加する。
【0034】
溶解するまで撹拌し、粘性混合物をUltra−Turraxにより均質化する;
温度を80〜85℃に上げる;
撹拌しながら1時間抽出する;
30℃に冷却する;
5,000gで15分間遠心する;
表面上に浮遊している褐色粘性物質(2L)を集める;
96゜エタノールを添加して抽出物中の多糖類を沈殿し、その後実施例2のように処理する;
の操作を逐次実施する。
【0035】
こうして、多糖類12.7gを得る。これは残留物質に対して4.70%の収率であり、4.2%/皮層である。
【0036】
実施例5
96゜エチルアルコール(2.25L)を反応器に投入した後、
実施例1に従ってパルプ化したCecropia obtusa皮層(300g)を反応器に添加する;
還流させつつ、撹拌しながら1時間抽出する;
周囲温度に冷却する;
不溶性物質を濾過により除去する;
得られた抽出物を約0.45μmの多孔度を介して濾過する;
濾液を集める;
溶媒を真空下40℃で蒸発させる;
残りの微量溶媒を乾燥チャンバにおいて50℃で除去する;
の操作を逐次実施する。
【0037】
得られた抽出物の重量は4.0gである。すなわち、R1の収率は1.35%/皮質である。
【0038】
同一操作条件下でアルコール(2.25L)を用いて残留物質を作成すると、抽出物2.41gを得ることができる。すなわち、R2の収率は0.80%/皮質である。
【0039】
実施例6
蒸留水(3.37L)をブレード攪拌機を備えた反応器に投入する。
【0040】
乾燥(不溶性)残留物質(270g)を上記実施例5の抽出物に撹拌しながら添加する;
溶解するまで撹拌し、Ultra−Turraxにより均質化し、実施例4と同様に処理する;
の操作を逐次実施する。
【0041】
得られた粘液の総重量は15.54gである。すなわち、残留物質に対するR1の収率は5.75%であり、5.18%/皮層である。
【0042】
本発明者らが見つけたセクロピア属植物の抽出物に関する主要特性を立証、評価する試験を以下に説明する。
【0043】
I.インビトロ生存におけるヒト脂肪細胞に対する脂肪分解活性化効果の証明
本発明の主題であるセクロピア抽出物の存在下でのヒト脂肪細胞の脂肪分解活性化を強調するために使用した試験を下記する。
【0044】
脂肪分解は、脂肪細胞に蓄積されているトリグリセリド(TG)のホルモン感受性酵素であるトリグリセリドリパーゼ(TGL)による除去であり、前記リパーゼによりTGは遊離脂肪酸とグリセリンに分割され、これら遊離脂肪酸とグリセリンは血液循環に除去される。脂肪酸が筋肉細胞により吸収されるとエネルギーが発生する。
【0045】
1)インビトロ試験の原理
脂肪分解の活性化を、被験物質の存在下でインビトロでインキュベートした脂肪細胞より塩析したグリセリンの量を分光光度法により測定することにより評価する。
【0046】
脂肪細胞を、所謂Rodbell法(M.Rodbell,「単離脂肪細胞の代謝(Metabolism of isolated fat cells)」,Journal of biological chemistry,Vol.239,No.2,p.375−380(1964)参照)により皮下ヒト組織を酵素消化することにより単離する。
【0047】
2)脂肪細胞懸濁液の作成
セクロピア抽出物を規定培地に溶解し、この培地を脂肪細胞と37℃で90分間接触させる。
【0048】
3)脂肪分解の定量
塩析したグリセリンの量を、C.Carpeneら(“Discrimination des adrenergiques a potentialite α2 par l’etude de la lipolyse sur des adipocytes de hamster”,J.Pharmacol.(Paris),Vol.12,No.2,p.219−224(1981))に記載されている方法により表面上に浮遊している物質を培地において分光光度法により定量する。
【0049】
遊離グリセリンの量を濁度測定法により測定した全脂質に対して示す。
【0050】
対照物質はテオフィリン及びイソプレナリンである。
【0051】
4)結果
各抽出物を、2〜5個の異なるヒト脂肪細胞調製物に対して対照物質(テオフィリン及びイソプレナリン)と比較して試験した。
【0052】
結果を(セクロピア抽出物を含まない)対照物質バッチと比較した活性化%の平均値として表す。
【0053】
【表1】
上表に示した結果から、試験したセクロピア抽出物は対照(テオフィリン1mM及びイソプレナリン0.1μM)の存在下で観察された活性化に近いかまたは場合によりそれより高い脂肪分解の活性化を示すことが分かる。
【0054】
このことから、セクロピア抽出物は、蜂巣炎の場合に過剰に蓄積されているトリグリセリドを低減させる皮膚用スリミング化粧品中に使用できる。
【0055】
II.ヒトにおいてインビボで水平伸展計法を用いる定量質量による引き締め効果の証明
1)試験の原理
試験は、一定の正弦力を表面に平行に加えた後の皮膚の変位を測定することからなる。それは、本出願人による仏国特許出願第98 12125号明細書に記載されているタイプのデバイスを用いて実施する水平伸展計法である。力及び伸縮信号をヒステリシス楕円により処理すると、動的張力またはDSR(動的スプリング量)を計算することができる。皮膚表面に引き締め製品を使用すると、DSRが上昇し、一定の力でストレス中の皮膚伸長が低減する。試験を温度及び相対湿度に関して標準条件下で実施する。
【0056】
2)作用の強調
志願者の手の裏の1cm2皮膚領域にパッチを張る。その後、未処理皮膚をコントロールとして水平伸長の測定を5回実施する。プラセボ担体を10μlにつき適用する。5分間乾燥後、担体効果に対するコントロールとして5回の測定を行う。次いで、皮膚を活性成分で処理し、5分間待機後その引き締め効果を5回の最終測定により測定する。平均測定値を各操作中の5回の測定値から求める。最終結果を、水により生じた効果と活性成分の作用のDSRの変動%として示す。
【0057】
3)結果
セクロピア抽出物を健康な志願者(被験者)が用いる上記条件下で1.5濃度の水溶液として試験した。
【0058】
実施例4で作成したセロトピア抽出物はDSRを25.4%増加させる。
【0059】
実施例6で作成したセロトピア抽出物はDSRを25.4%増加させる。
【0060】
上記試験結果から、(顔及び胸に対する)引き締め化粧品、リシェーピング化粧品、目及び顔に対する化粧品、しわ取り化粧品及びメーキャップ化粧品中に使用し得るセクロピア抽出物の引き締め皮膚効果が明らかである。
【0061】
III.ヒトにおける摩擦計法による定量インビボ測定による柔軟化効果の証明
1)試験の原理
試験は、一定スピード及び一定圧力で回転させ得る摺動ブロックを用いて皮膚に一定の力を加えることからなる。摩擦モーメントを測定する。それにより、皮膚上での摺動ブロックの摩擦係数を測定することができる。摩擦係数は、皮膚表面の状態、特に皮膚の水分含量及びしなやかさに依存する。皮膚がしっとり・しなやかであると感じると、摩擦係数は高い。試験は温度及び相対湿度に関して標準条件下で実施した。
【0062】
2)作用の立証
摩擦計測定を、志願者の前腕の内側上の9cm2皮膚領域において処理なし(T0)で皮膚で測定する。次いで、4μl/cm2の量で活性成分を適用する。15分間乾燥後、活性成分(T15)の効果を摩擦計により測定する。同時に、隣接皮膚領域を同一条件下での対照領域として測定する。結果を、対照領域に対する処理領域のT0とT15の変動%の差として示す。
【0063】
3)結果
上記条件下で、実施例2に従って作成したセクロピア抽出物を1.5%濃度の水溶液として健康な志願者で試験すると、摩擦係数が31.5%増加する。
【0064】
この試験の結果から、セクロピア抽出物により皮膚のしなやかさ及び水分量が改善されることが分かる。
【0065】
IV.ヒトにおける輝度計測定による定量インビトロ測定による肌の艶の改善作用の証明
1)試験の原理
この試験は、皮膚に偏光を当て、入射光に等しいそれぞれの角度で反射光を測定することからなる。すなわち、角度に依存する反射光の完全分布を測定する。これは、ゴニオ測光法である。偏光により、目視反射(viewing reflection)(すなわち、輻射反射(radiant reflection))を放射反射(radiated reflection)とうまく区別できる。
【0066】
この試験は、本出願人の仏国特許出願第98 12589号明細書に記載されている方法及びデバイスで実施した。
【0067】
皮膚上の測定結果により、測定角度に従って目視反射の曲線を描く。曲線は0度で多少とも高い最大値を有する。目視反射率の平均値を−60゜〜+60゜で計算する。この平均値は肌の艶を表す。値が上昇すると、肌の艶が改善される。
【0068】
この試験は、温度及び相対湿度に関して標準条件下で実施した。
【0069】
2)作用の立証
輝度計測定は、志願者の前腕の内側上の9cm2皮膚領域において処理なし(T0)で皮膚で測定する。次いで、活性成分を4μl/cm2の量適用する。5分間乾燥後、活性成分の効果(T5)を輝度計を用いて測定する。結果を、処理皮膚領域上のT0とT5の間の変動%として示す。
【0070】
3)結果
セクロピア抽出物を上記条件下で1.5%濃度の水溶液として健康な志願者に対して試験した。
【0071】
実施例3に従って作成したセクロピア抽出物は平均反射率値を11%増加させる。
【0072】
実施例6に従って作成したセクロピア抽出物は平均反射率値を14%増加させる。
【0073】
従って、上記試験結果から、化粧品に使用し得るセクロピア抽出物により肌の艶が改善されることが明らかである。
【0074】
本発明の主題はまた、少なくともスリミング作用を有する活性成分として、セクロピア属植物の少なくとも1つの抽出物を単独でまたは少なくとも1つの他の活性成分と組合せて含むことを特徴とする皮膚に対する局所外用化粧品または皮膚用医薬品組成物にある。
【0075】
本発明の好ましい実施態様によれば、前記化粧品または皮膚用医薬品組成物は、脂肪分解活性化作用、引き締め効果、肌の艶の改善作用及び/または柔軟化作用を有する活性成分としてセクロピア属、好ましくはCecropia obtusa及び/またはCecropia paltataの植物の少なくとも1つの抽出物を含む。
【0076】
本発明はまた、引き締め活性成分として、肌の艶を改善する活性成分として及び/または柔軟化活性成分としてセクロピア属植物の少なくとも1つの抽出物を単独でまたは少なくとも1つの他の活性成分と組合せて含むことを特徴とする粘膜及び/または上皮または身体付属物(毛髪、爪等)に対する局所外用化粧品または皮膚用医薬品組成物に関する。
【0077】
本発明の特徴によれば、上記した各種化粧品組成物は有利には、活性成分として0.001〜20重量%、好ましくは0.1〜3重量%のセクロピア属、特にCecropia obtusa及び/またはCecropia paltataの植物の抽出物または抽出物混合物を単独でまたは他の活性成分と共に含む。
【0078】
活性成分を構成する抽出物は、化粧品上可能なガレヌス形態、例えばエマルション(水中油型または油中水型)、フェースローション、乳液、ゲル、ヒドロゲル、クリーム、ポマード、セッケン、ペレット、スプレー、ヘアローション及びシャンプーで使用され得る。
【0079】
更に、活性成分を構成する抽出物は、1つ以上の化粧品用ベクター、特にリポソーム、マクロカプセル、マイクロカプセル、ナノカプセル、マクロ粒子、ミクロ粒子、ナノ粒子及び他の公知の形態からなる群から選択される1つ以上のベクターに添加され得る。
【0080】
セクロピア属植物の1つ以上の抽出物を含む化粧品組成物の各種組成を、本発明の化粧品または組成物の可能な実施態様の非限定例としてここに示す。
【0081】
実施例1
本発明の身体用スリミングクリームの形態の化粧品は、例えばA部、B部及びC部からなる以下の組成を有し得る。
【0082】
【表2】
【0083】
前記クリームの製造方法は主に、A部及びB部を別々に80℃で撹拌しながら調製し、A部をB部にタービン攪拌機で撹拌しながら添加し、混合物を周囲温度に冷却し、最後にC部を添加することからなる。
【0084】
実施例2
本発明の身体用スリミングゲルの形態の化粧品は、例えばA部、B部、C部、D部、E部及びF部からなる以下の組成を有し得る。
【0085】
【表3】
【0086】
前記ゲルの製造方法は主に、A部及びB部を別々に75℃でタービン攪拌機で撹拌しながら調製し、周囲温度に冷却し、抽出物をその自重の10倍の水に分散してF部を調製し、B部、C部、D部、E部及びF部を周囲温度でタービン攪拌機で撹拌しながら徐々に添加し、最後に均質になるまで遊星型攪拌機で連続撹拌することからなる。
【0087】
本発明は、勿論本明細書に記載されている実施態様に限定されない。本発明の範囲を逸脱せずに変更、特に各種成分の組成の変更または工業的均等物による置換による変更は可能である。
Claims (9)
- 皮膚、粘膜及び/または上皮または身体付属物に対する局所外用化粧製剤及び/または皮膚用医薬製剤を製造するための脂肪分解活性化作用を有する活性成分としてのセクロピア属に属する植物の少なくとも1つの抽出物の使用。
- 化粧製剤及び/または皮膚用医薬製剤を製造するためのスリミング作用を有する活性成分としての請求の範囲第1項に記載のセクロピア属に属する植物の少なくとも1つの抽出物の使用。
- 化粧製剤及び/または皮膚用医薬製剤を製造するための引き締め活性成分としての請求の範囲第1項または第2項に記載のセクロピア属に属する植物の少なくとも1つの抽出物の使用。
- 活性成分が1つ以上の植物Cecropia obtusa及び/またはCecropia peltataの抽出物から構成されることを特徴とする請求の範囲第1項〜第3項のいずれか1項に記載の使用。
- 活性成分が根、皮層、葉、展葉柄、花、果実及び/または子実から成る群から選択される植物の部分の抽出物から構成されることを特徴とする請求の範囲第1項〜第4項のいずれか1項に記載の使用。
- 活性成分を構成する抽出物が粗製、半精製もしくは精製多糖類を含む分画からなることを特徴とする請求の範囲第1項〜第5項のいずれかに記載の使用。
- 活性成分を構成する抽出物が製剤の0.001〜20重量%の量で使用されることを特徴とする請求の範囲第1項〜第6項のいずれか1項に記載の使用。
- 活性成分を構成する抽出物が製剤の0.1〜3重量%の量で使用されることを特徴とする請求の範囲第1項〜第6項のいずれか1項に記載の使用。
- 活性成分を構成する抽出物がリポソーム、マクロカプセル、マイクロカプセル、ナノカプセル、マクロ粒子、ミクロ粒子、ナノ粒子及び他の類似形態から選択される1つ以上のベクター中に配合されていることを特徴とする請求の範囲第1項〜第6項のいずれか1項に記載の使用。
Applications Claiming Priority (3)
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