JP3916786B2 - 皮膚化粧料 - Google Patents
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【発明の属する技術分野】
本発明は、日焼けなどの環境から受ける影響に対し表皮透過バリア機能を強化し、肌荒れなどの表皮透過バリア機能崩壊に対しても速やかに改善し、皮膚を皮膚科学的及び美容的に健やかな状態に保つ表皮透過バリア機能強化剤及びそれを配合する皮膚化粧料に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
ヒトをはじめとするすべての生体は、生体を取り巻く周りの環境の影響を受けている。しかしながら、ほ乳類などの高等動物は、生命を維持するために、重要な各臓器及び器官に対する環境の影響を極力小さくするための器官を持っている。それが皮膚であり、その最も重要な機能の一つが、物質の生体内への侵入と生体内部からの水分の過剰蒸散を防ぐ、表皮透過バリア機能である。
【0003】
表皮透過バリア機能は、有機溶媒、界面活性剤、紫外線などで一時的に崩壊し、皮膚内部環境を乱す。この状態が続くと、病原菌や有害な化学物質などが皮膚及び生体内部に侵入する危険性があり、速やかに表皮透過バリア機能を回復させる必要がある。また、表面皮膚透過バリア機能が崩壊している状態は、皮膚表面が乾燥し、鱗屑が表面を覆い、美容上も好ましくない状態となる。
【0004】
しかしながら、これまでに表皮透過バリア機能を改善する物質として様々な物質が提案されてきたが、充分に満足するに足るものはなかった。
【0005】
本発明の目的は、表皮透過バリア機能の崩壊を迅速に改善し、美容学的にも健やかな皮膚に保つ効果に優れた表皮バリア機能強化剤及びそれを配合する皮膚化粧料を提供することにある。
【0006】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記のような現状から鋭意研究を行った結果。次の表皮透過バリア機能強化剤及びそれを配合する皮膚化粧料が表皮透過バリア機能を改善し、皮膚科学的及び美容的にも皮膚を健やかに保つ効果に優れることを確認して本発明を完成するに至った。すなわち、本発明は、一般式(1)
【化3】
(但し、R1、R2はCH3もしくはC2H5である。)で表されるフマル酸エステルを配合することを特徴とする表皮透過バリア機能強化剤及びそれを配合する皮膚化粧料にある。
【0007】
また、本発明は、一般式(1)
【化4】
(但し、R1、R2はCH3もしくはC2H5である。)で表されるフマル酸エステルと、一般式(2)
【化5】
(但し、R3はCH3もしくはC2H5であり、MはCa、Mg、Zn、Na又はKである。)で表されるフマル酸モノエステル金属塩をそれぞれ少なくとも1種類以上配合することを特徴とする皮膚化粧料にある。
【0008】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の実施の形態を詳述する。
本発明は、フマル酸エステルを配合することにより効果が発現し、又、フマル酸エステルとフマル酸モノエステル金属塩を組み合わせることにより、効果がより強く発現する。
【0009】
本発明に用いるフマル酸エステルは、ジメチル、ジエチル、又はメチルエチルエステルであり、フマル酸モノエステル金属塩は、カルシウム、マグネシウム、亜鉛、ナトリウム、又はカリウム化合物であり、これらの物質はすべて一般的な公知の物質である。
【0010】
本発明に用いるフマル酸エステル及びフマル酸モノエステル金属塩の配合量は、表皮透過バリア機能強化剤又はそれを配合する皮膚化粧料の総量を基準として、それぞれ0.001〜15.0重量%が好ましく、そして更には0.1〜10.0重量%が好ましい。これら各々の下限未満の配合量では、本発明の目的とする効果が十分でない場合があり、一方、上限を越えてもその増加分に見合った効果の向上がなく好ましくない場合がある。
【0011】
本発明の表皮透過バリア機能強化剤は、皮膚化粧料の他に一般的な化粧料や入浴剤等にも配合することができる。剤型的には例えばローション類、乳液類、クリーム類、パック類、粉末、顆粒等とすることができる。そして適用する皮膚としては頭皮を含む人体上の皮膚全てであり、頭皮に適用した場合はフケ防止、養毛効果が期待できる。
【0012】
また、本発明において皮膚化粧料とは、一般的な化粧料の他に入浴剤等をも含む。剤型的には例えばローション類、乳液類、クリーム類、パック類、粉末、顆粒等とすることができる。
【0013】
尚、本発明の表皮透過バリア機能強化剤及びそれを配合する皮膚化粧料には、上記の他に色素、香料、防腐剤、界面活性剤、顔料、抗酸化剤等を本発明の目的を達成する範囲内で適宣配合することができる。
【0014】
【実施例】
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳説する。
【0015】
実施例1〜6及び比較例1〜4
本発明を表皮透過バリア機能を崩壊させた皮膚に適用したときの表皮透過バリア機能改善効果を次の試験方法により調べた。
【0016】
1.本実施例及び比較例で使用した実験動物
試験開始時10週齢のヘアレスマウス1群5匹を用いた。
【0017】
2.表皮透過バリア機能強度の測定
2−1.測定装置及び条件
経皮水分蒸散量(以下、TEWLと略記する。)は、連続発汗測定装置ハイドログラフAMU−100(ケイアンドエス社製)を用いて次の通りに測定した。1平方センチメートルのカプセルを皮膚に密着させ、カプセル内に窒素ガスを導入(300ミリリットル/分)し、カプセルに送り出す前とカプセルから回収した後の窒素ガス中の水蒸気量を測定した。この値の差から、1分当たり皮膚1平方センチメートルから蒸散する水分量(ミリグラム)を算出し、TEWLとした。
【0018】
2−2.試料と実験方法
50%エタノール水溶液(基剤)に、フマル酸エステルとフマル酸モノエステル金属塩を表1に記載した通り配合した試料を調製した。まず、この試料0.05mlを予めTEWLを測定したヘアレスマウスの背部皮膚(直径約2.5cm)に1日1回、一週間に5回の頻度で1週間の塗布を行った(事前塗布)。その後、事前塗布の最終塗布から3日目に紫外線B波長(UVB)を0.15J/cm2、1回照射した。そして、照射後3日及び4日後のTEWLを測定し、試験開始時のTEWLを基準にして、UVBによりTEWLがどれだけ変動したかを示す相対値であるTEWL変動率(=照射後3日又は4日後のTEWL値/試験開始時のTEWL値)を算出し、基剤群と各群の平均値を比較した。
【0019】
2−3.効果の判定方法
TEWLは表皮透過バリア機能崩壊の程度に応じて変動し、TEWL変動率も値が大きくなるほど表皮透過バリア機能崩壊の程度が大きいことを表している。また、基剤のみの塗布では、無塗布と同様なUVBによる表皮透過バリア機能崩壊を起こす。したがって、自然な表皮透過バリア機能崩壊の状態である基剤塗布群と比較してTEWL変動率が低値であった場合を効果ありと判定した。
【0020】
【表1】
【0021】
各試料の塗布によるヘアレスマウスのTEWL変動率を表2に示す。
【0022】
【表2】
【0023】
(値は平均値±標準誤差で示す)
【0024】
比較例1の基剤群と比較して、比較例2〜4のカルシウム塩、マグネシウム塩、又は亜鉛塩の単独塗布では何ら効果の発現は認められなかった。しかし、本発明の実施例1〜6では、明らかに低いTEWL変動値を示し、UVBによる表皮透過バリア機能の崩壊が小さく、表皮透過バリア機能が強化されたことが分かる。また、組み合わせた金属塩による効果の差は認められなかった。以上のように、フマル酸エステルを配合することにより効果が発現し、又、フマル酸エステルとフマル酸モノエステル金属塩を組み合わせることにより、効果がより強く発現することが明らかとなった。
【0025】
実施例7〜9及び比較例5
次に、実施例1〜6と同様の基剤及び試験方法により、表3記載のフマル酸エステル濃度の試料を用いて、表皮透過バリア機能への効果を調べた。その結果を表4に示す。
【0026】
【表3】
【0027】
【表4】
【0028】
(値は平均値±標準誤差で示す)
【0029】
本試験の結果より、実施例7〜9は、比較例5と比較して明らかに、UVBによる表皮透過バリア機能の崩壊が小さく、表皮透過バリア機能が強化されている。
【0030】
実施例10〜11及び比較例6
実施例10〜11及び比較例6は、表5記載の組成のスキンローションを下記の調製法にしたがって調製し、それを試料として次の操作によって、10名の健常人(男性、24〜53歳)の上腕内側部の皮膚に塗布し、次の操作で表皮透過バリア機能回復試験を行った。
【0031】
各試料を入浴後に1日1回、一週間に7回の頻度で、2ヵ月間連続で試験部位(各試料ごとに4cm2、2×2cm)に0.1mlずつ塗布した。次に最終塗布終了から3日目にアセトンを用いて、TEWLが0.15mg/cm2/分になるまで皮膚表面を拭き処理した。次に、処理直後のTEWLを測定し、処理前と同様に試料の塗布を再び行った。そして、TEWLを処理後1週及び2週後に測定し、処理直後のTEWLを基準としてその後どれだけ表皮透過バリア機能が回復したかを示す回復率〔=(1−アセトン処理後1週又は2週後のTEWL値/アセトン処理直後のTEWL値)×100〕を算出し、この値を表皮透過バリア機能回復率とした。
【0032】
スキンローションの組成
【表5】
【0033】
【表6】
【0034】
調製法
C成分のフマル酸エステルとフマル酸モノエステル金属塩をB成分に配合した後、A、B成分を各々均一に溶解し、そしてそのA成分とB成分を混合撹拌分散し、次いで容器に充填する。使用時には内容物を均一に振盪分散して使用する。
【0035】
結果を表7に示す。
【0036】
【表7】
【0037】
(値は平均値±標準誤差で示す)
【0038】
本試験結果から実施例10〜11のスキンローションは、比較例6と比較して明らかに表皮透過バリア機能回復を促進することが分かる。また、本発明に係るスキンローションによる発赤や乾燥等の皮膚の異常は認められなかった。
【0039】
実施例12
実施例10〜11と同様に、表8の組成にてスキンクリームを下記の方法にしたがって調製し、同様に表皮透過バリア機能回復効果を調べた。
【0040】
【表8】
【0041】
調製法
C成分のフマル酸エステルとフマル酸モノエステル金属塩をB成分に配合した後、A、B成分を各々80℃に加熱溶解し、そしてそのA、B成分を混合して撹拌しつつ、30℃まで冷却し、調製した。
【0042】
その結果、表皮透過バリア機能回復を促進し、良好な効果が得られることが分かった。また、本発明のスキンクリームによる発赤や乾燥等の皮膚の異常は認められなかった。
【0043】
【発明の効果】
以上記載のごとく、本発明は、日焼けなどの環境から受ける影響に対し表皮透過バリア機能を強化し、肌荒れなどの表皮透過バリア機能崩壊に対しても速やかに改善し、皮膚を皮膚科学的及び美容的に健やかな状態に保つ表皮透過バリア機能強化剤及びそれを配合する皮膚化粧料を提供することができる。
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