JP3821499B2 - 固体の親油性組成物およびその製造方法 - Google Patents
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Description
【産業上の利用分野】
本発明は人間の皮膚に局部塗布するのに適した固体の親油性組成物に関する。特に本発明は、ジベンジルモノソルビトールアセタール(DBMSA)と親油性材料と1種もしくはそれ以上の化粧材料とからなる固体の親油性組成物に関するものである。
【0002】
さらに本発明はこれら組成物の製造および使用方法に関するものである。
【0003】
【従来の技術】
本明細書にてDBMSAと称するジベンジルモノソルビトールアセタールは公知のゲル化剤である。たとえばDBMSAは透明もしくは半透明な脱臭性および発汗防止性スティックにゲル化剤として使用されている[たとえば米国特許第4,154,816号、第4,346,079号、第4,518,582号、第4,725,430号、第4,743,444号、第4,816,261号および第4,781,917号、並びにヨーロッパ特許出願第260,030号および第451,002号参照]。典型的には、たとえば低級一価アルコールのような親水性溶剤がこの種の脱臭性および発汗防止性スティックに使用されて、DBMSAを高められた温度で溶解させる。
【0004】
化粧用の着色料、香料、日焼止料もしくは皮膚科剤を含有する多くの組成物にDBMSAを溶解させるための親水性溶剤の使用は多くの問題を提起する。この種の溶剤は一般に刺戟性であって、粘膜を有する領域(たとえば唇もしくは目の周囲の領域)にて使用する組成物には望ましくない。さらに親水性溶剤は一般に、しばしば化粧製剤に見られる親油性着色料に対し不適合である。さらに、たとえばエタノールのような低級一価アルコールは或る種のサンケア剤および炎症防止剤に対し不適合である。何故なら、これら原料の皮膚保護特性に悪影響を及ぼすからである。
【0005】
安定な化粧および皮膚医療組成物が、1種もしくはそれ以上の親油性ワックスと適する化粧もしくは皮膚科剤とを溶融させて作成されている。親油性ワックス含有の組成物を次いで適する容器に移して冷却および固化させる。しかしながら、しばしば高レベルの親油性ワックスを含有する得られる組成物は、塗布に際し過度に粘着性または脂っぽいと感ぜられる。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の課題は、人間の皮膚に局部塗布するのに適したDBMSAと親油性材料と化粧材料とを含有する安定な固体の親油性組成物を提供することにある。さらに本発明の課題は、粘着性または脂っぽいと感ぜられないDBMSAと親油性材料と化粧材料とを含有する安定な固体の親油性組成物を提供することにある。さらに本発明の課題は、DBMSAとヒドロキシ酸誘導体とを含有する安定な親油性組成物を提供することにある。さらに本発明の課題は、これら組成物の製造方法を提供することにある。さらに本発明の課題は、人間の皮膚に色を施し、日光から人間の皮膚を保護し、さらにたとえば乾燥皮膚、皺および汚れた皮膚のような皮膚科傷害を本発明の親油性DBMSAに基づく組成物により処理するための方法を提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】
本発明の組成物は:
(a)約1.5〜約30重量%のDBMSAと;
(b)約70〜約98.0重量%の親油性材料と;
(c)着色料、香料、日焼止料、皮膚科剤およびその混合物よりなる群から選択される約0.5〜約28.5重量%の化粧材料と
からなっている。
【0008】
さらに本発明はこれら組成物の製造方法にも関し、この方法は:
(a)DBMSAを親油性材料に溶解させるのに充分な温度および時間(たとえば約15〜約45分間)にて前記DBMSAを1種もしくはそれ以上の親油性材料と混合し;
(b)着色料、香料、日焼止料、皮膚科剤およびその混合物よりなる群から選択される化粧材料をDBMSAと1種もしくはそれ以上の親油性材料との混合物と混合し、これら材料の量を得られる混合物が約1.5〜約30重量%のDBMSAと約70〜約98.0重量%の親油性材料と約0.5〜約28.5重量%の化粧材料とを含有するよう調整し;
(c)混合物を室温まで冷却する
ことを特徴とする。
【0009】
上記工程(b)は、DBMSAを親油性材料に溶解させる前または溶解工程の間もしくはその後に行いうることを了解すべきである。換言すれば化粧材料は、DBMSAを親油性材料に溶解させる前もしくは後に或いは溶解工程を行っている間に混合物の他の成分と混合することができる。さらに本明細書にて「混合物」および「混合」という用語は広義の意味で使用され、「混合物」という用語は限定はしないが配合物、溶液および懸濁物を包含する。
【0010】
本発明の組成物は化学的および物理的に安定、無刺激性かつ審美上快適である。本発明の組成物は、水性環境で分解して皮膚に対し有利な生成物を放出するヒドロキシ酸誘導体を含むことができる。さらに本発明の組成物は、組成物中に唯一または主たる親油性材料として親油性オイルを用いることにより、実質的に脂っぽくなくかつ非粘着性にすることもできる。好ましくは、親油性材料の少なくとも80重量%を親油性オイル(親油性ワックスとは異なる)として、実質的に脂っぽくなくかつ非粘着性である組成物を得る。
【0011】
ここで説明する組成物は約1.5〜約30重量%のDBMSAを含む。好ましくは、組成物は約2.0〜約5.0重量%のDBMSAを含む。本発明に使用するのに適するDBMSAは多くの市販供給源から得ることができる。DBMSAの市販供給源にはミリティックス(登録商標)925(ミリケン・ケミカル社、ミリケン・アンド・カンパニー社のI部門、スタルタンスブルグ、SC)、ゲル−オール−D(登録商標)(ニュー・ジャパン・ケミカル・カンパニー・リミテッド社から得られる)およびディソルベン(登録商標)(ロケッテ・フレーレ、フランス国から得られる)がある。
【0012】
特定組成物におけるDBMSAの濃度は組成物の硬度および透明度に影響を及ぼし、さらに塗布に際し皮膚への生成物移行のレベルにも影響を及ぼす。適する濃度は当業者により容易に決定することができ、組成物に対するDBMSAの溶解度に応じて変化する。一般に、DBMSAの濃度の増加はより硬くかつ透明性の低い組成物をもたらすと共に、塗布に際し皮膚への生成物移動の低いレベルをもたらす。逆に、DBMSAの濃度の減少はより柔らかくかつより透明な組成物を与えると共に、塗布に際し皮膚への生成物移動の高いレベルをもたらす。
【0013】
さらに本発明の組成物は約70〜約98.0重量%の親油性材料をも含む。ここで用いる親油性材料とは、リピドに対し混和性である非極性材料を意味する。本発明に使用しうる1種類の親油性材料は、化粧上許容しうるエステルとして知られた種類の材料から選択される親油性材料、たとえば1〜22のアルコール鎖長と1〜22の酸鎖長とを有するモノ−、ジ−およびトリ−エステルである。当業者は、化粧上許容しうるエステルの群が極めて広く、たとえばオイル、ワックス、グリセリンエステル、脂肪族エステルおよび脂肪にさらに分類しうることを認めるであろう[たとえばCFTA、国際化粧成分辞典、第4版(J.M.ニキタキス等編、コスメチック・トワレトリー・アンド・フラグランス・アソシエーション、ワシントン、1991)参照]。
【0014】
好ましくは親油性材料の少なくとも約80重量%、特に好ましくは少なくとも約95重量%は1種もしくはそれ以上の親油性オイルである。ここで使用する「親油性オイル」という用語は、約17〜約25℃の室温にて液体である親油性材料を意味する。本発明で使用するに好適な親油性オイルはヒマシ油、鉱油、スクワレン、脂肪酸(たとえばオレイン酸)、脂肪族アルコール(たとえばオクチルドデカノール)、C12-15 アルキルベンゾエート、プロピレングリコールジペラルゴネート、グリセリントリオクタノエートおよびその混合物よりなる群から選択される。
【0015】
さらに、親油性材料は親油性ワックスとすることもできる。好ましくは親油性材料の約20重量%未満が1種もしくはそれ以上の親油性ワックスであり、これは特に脂っぽくなくかつ粘着性でない組成物が望ましい場合である。ここで用いる「親油性ワックス」という用語は、室温にて固体であるが高められた温度で溶融する親油性材料を意味する。好適な親油性ワックスは昆虫ワックス(たとえば蜜ロウ)、動物ワックス(たとえばラノリン)、植物ワックス(たとえばカルナウバ)、鉱物ワックス(たとえばオゾケライト)、石油ワックス(たとえばパラフィンワックス)、合成ワックス(たとえばポリエチレン)およびその混合物よりなる群から選択されるものである。
【0016】
特定組成物につき使用される親油性材料の特定組成および量は、この組成物につき所望される美的および機能的性質の関数である。本発明の組成物に使用する親油性材料の組成および量を変化させることにより当業者が調節しうる美的および機能的な性質はたとえば皮膚軟化性、皮膚感触および皮膚に対する吸収速度を包含する。
【0017】
さらに本発明の組成物は約0.5〜約28.5重量%の着色料、香料および日焼止料、皮膚科剤およびその混合物よりなる群から選択される化粧材料を含む。本発明の組成物に有用な着色料は親油性の染料、レーキ、顔料およびその混合物を包含する。好適な香料はエッセンシャルオイルである。これら組成物に使用しうる皮膚科剤はビタミン、炎症防止剤、ヒドロキシ酸、ヒドロキシ酸誘導体など、並びにその混合物を包含する。
【0018】
本発明に有用なヒドロキシ酸誘導体は化学式:
【化2】
[式中、R1 およびR2 は同一でも異なってもよい]
を有するヒドロキシカルボン酸の環式エステルを包含する。R1 およびR2 は水素、飽和もしくは不飽和、異性型もしくは非異性型、直鎖もしくは分枝鎖または環式型の1〜25個の炭素原子を有するアルキル、アラルキルもしくはアリール基よりなる群から選択することができる。好ましくはR1 およびR2 は水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ベンジルおよびフェニルよりなる群から選択される。より好ましくは、R1 およびR2 は水素およびメチルよりなる群から選択される。R3 およびR4 は独立して水素、ハロゲン原子、並びに飽和もしくは不飽和、異性型もしくは非異性型、直鎖もしくは分枝鎖または環式型の1〜9個の炭素原子を有する低級アルキル、アラルキル、アリールもしくはアルコキシなどの基よりなる群から選択することができる。好ましくはR3 およびR4 は水素である。本発明の特に好適なヒドロキシ酸誘導体はラクチド(3,6−ジメチル−1,4−ジオキサン−2,5−ジオン)およびグリコリド(1,4−ジオキサン−2,5−ジオン)である。
【0019】
本発明の好適組成物に有用なヒドロキシ酸誘導体は、皮膚への塗布および皮膚との連続接触に際しヒドロキシ酸まで経時的に分解すると思われる。この経時的なヒドロキシ酸の持続放出は皮膚に対し有利な作用を与えると思われる。
【0020】
使用しうる日焼止料はジオキシベンゾン、2−エチルヘキシル 2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エチルヘキシル p−メトキシシンナメート、2−エチルヘキシルサリチレート、ホモサレート、メンチルアンスラニレート、オキシベンゾン、オクチルジメチルPABA、レッド・ペトロレータム、二酸化チタン、フェルラ酸エステルまたはその混合物を包含する。好ましくは日焼止料は二酸化チタン、フェルラ酸エステルまたはその混合物である。特に好ましくは、日焼止料は二酸化チタンもしくはフェルラ酸エチルまたはその混合物である。
【0021】
さらに本発明の組成物は、皮膚に施すための組成物にて当業者に一般的に用いられる他の成分(たとえば安定剤、抗微生物剤、酸化防止剤など)をも含むことができる。
【0022】
本発明の方法においてはDBMSAと親油性材料と化粧材料とを、DBMSAのほぼ全部を親油性材料に溶解させて液体材料におけるDBMSAの溶液を得るのに充分な温度および時間にて合する。次いで溶液を冷却して固化させる。
【0023】
DBMSAと親油性材料と化粧材料とは、当業者に熟知された任意の手段により互いに合して混合することができる。たとえば、この目的でライトニン(登録商標)スターラまたはシルバーソン・ホモゲナイザを用いることができる。
【0024】
加熱工程は、溶液が未溶解のDBMSAを実質的に含まないよう確保すべく慎重に監視される(たとえば肉眼手段により)。
【0025】
本発明の好適具体例においてはDBMSAと親油性材料とをほぼ全部のDBMSAを溶解させるのに充分な温度で合して加熱した後、1種もしくはそれ以上の化粧材料を混合物に添加する。好ましくは温度は約75〜約200℃である。特に好ましくは温度は約150〜約200℃である。ほぼ全部のDBMSAが溶解した後、化粧材料を混合物と混合し、得られた混合物を室温まで冷却する。特に化粧材料が着色され或いは微粒子である場合は、このように処理すればほぼ全部のDBMSAが親油性材料に溶解したことを確認する組成物の製造業者の能力を向上させる。
【0026】
好ましくは、加熱された混合物をまだ室温より高い間に容器に移して貯蔵し、ここで固化させる。たとえば加熱されたまだ液体の材料を口紅金型、メーキャップパンまたは広口ジャーに移して、ほぼ室温まで冷却することにより混合物を固化させる。
【0027】
本発明の組成物は広範囲の化粧用途につき処方することができる。たとえば、これら組成物はリップ処理製剤、眼処理製剤、日焼止製剤、炎症防止製剤、ニキビ防止製剤、抗細菌製剤、着色化粧製剤、香料製剤、給湿製剤、皮膚剥離剤などとして処方することができる。
【0028】
【実施例】
以下、限定はしないが実施例により本発明の各種の組成物につき説明する。
【0029】
【0030】
手順:
相1をライトニン(登録商標)ミキサにより175℃にて透明溶液が得られるまで配合した。次いで相2をこの溶液に混入し、得られた混合物を口紅金型に注ぎ入れ、室温まで冷却した。
【0031】
同様に実施例1の手順を用いて実施例2〜4の組成物を作成した。
【0032】
註1:フィネテックス・インコーポレーション社から得られるC12-15 アルキルベンゾエート含有の組成物。
2:トリベント・ケミスル・カンパニー社から得られるグリセリントリオクタノエート含有の組成物。
3:サン・ケミカル・コーポレーション社から得られるD&CレッドNo.21−含有の組成物。
【0033】
【0034】
註4:ヘンケル・コーポレーション社から得られるプロピレングリコールジペラルゴネート含有の組成物。
5:カスケム・インコーポレーション社から得られるヒマシ油含有の組成物。
6:ヘンケル・コーポレーション社から得られるラノリン油含有の組成物。
7:ストラール・アンド・ピッチ社から得られる蜜ロウ含有の組成物。
8:アモコ・ケミカルス社から得られるポリブテン含有の組成物。
9:マール・コーポレーション社から得られる雲母/二酸化チタン含有の組成物。
10:30重量部のD&CレッドNo.7カルシウムレーキ含有の組成物(ヒルトン−デービス・ケミカル・カンパニー社から得られる)と70重量部のヒマシ油USP/クリスタルOとで構成される混合物。この混合物は、ステンレス鋼混合容器で合してホックマイヤー高エネルギー分散器で配合される。次いで混合物を、ヘグマン計のノース尺度にて7より高い「磨砕細度」読値が得られるまで3−ローラミルに2回通過させる。
【0035】
実施例2の組成物は、審美上快適かつ非粘着性の脂っぽくない唇領域への色の移行を与えるのに有用である。
【0036】
【0037】
この組成物は、インビボ法により測定して約16.8の日焼保護ファクタ(SPF)を与えた[「オーバー・ザ・カウンタ人間薬物、安全性、効果および標識条件に関する日焼止製品」、衛生、教育および福祉局、フード・アンド・ドラッグ・アドミニストレーション、フィーデラル・レジスター43(166)、第II部、第38206−38269頁(1978)参照]。
【0038】
註11:ICNバイオケミカルス社、アービン、CAから得られるフェルラ酸エチル含有の組成物。
12:チオキシド・スペシャリティース・リミテッド社から得られる超微細二酸化チタン含有の組成物(C12-15 アルキルベンゾエートにおける40重量%)。
【0039】
【0040】
註13:ローン・プーラン・インコーポレーション社から得られるサリチル酸含有の組成物。
14:ダウ・コーニング・コーポレーション社から得られるジメチコン含有の組成物。
15:ロッシェ・プロダクツ・リミテッド社から得られるトコフェリルリノレエート含有の組成物。
【0041】
【0042】
手順:
相1を3−ローラミルにて均質になるまで配合した。相2を透明溶液が得られるまで175℃にて加熱した。相1と3とを次いで相2の溶液に添加し、得られた混合物をメーキャップパンに注ぎ入れ、室温まで冷却した。
【0043】
註16:ワーナー・ジェンキンソン・コスメチック・カラース社から得られるFD&CイエローNo.5(アルミニウムレーキ)含有の組成物。
17:サン・ケミカル・コーポレーション社から得られるD&CレッドNo.6(バリウムレーキ)含有の組成物。
18:サン・ケミカル・コーポレーション社から得られるD&CレッドNo.7(カルシウムレーキ)含有の組成物。
19:ワーナー・ジェンキンソン・コスメチック・カラース社から得られるFD&CブルーNo.1(アルミニウムレーキ)含有の組成物。
20:ワーナー・ジェンキンソン・コスメチック・カラース社から得られる酸化鉄含有の組成物。
21:サン・ケミカル・コーポレーション社から得られる二酸化チタン含有の組成物。
22:シェール・ケミカルス・インコーポレーション社から得られるジイソプロピルセバケート含有の組成物。
23:ISPバン・ダイク・インコーポレーション社から得られるイソセチルステアロイルステアレート含有の組成物。
24:ワーナー・ジェンキンソン・コスメチック・カラース社から得られる雲母含有の組成物。
25:プレスパース・インコーポレーション社から得られるシリカ含有の組成物。
【0044】
【0045】
相1をライトニン(登録商標)ミキサにより透明溶液が得られるまで配合した。この溶液を金型に注ぎ入れ、室温まで冷却した。
【0046】
【0047】
手順:
相1を撹拌しながら180〜185℃まで或いはSAが溶解して透明溶液が得られるまで加熱した。次いで相2をこの溶液に混入した。得られた混合物を金型に注ぎ入れ、室温まで冷却した。
【0048】
註26:アルドリッチ・ケミカル・カンパニー社から得られるラクチド含有の組成物。
【0049】
以上、本発明を特定実施例につき説明したが、本発明はこれら実施例のみに限定されないことが了解されよう。
【0050】
【発明の効果】
本発明によれば、人間の皮膚に局部塗布するのに適したDBMSAと親油性材料と化粧材料とを含有する安定な固体の親油性組成物が提供される。さらに本発明によれば、粘着性または脂っぽいと感ぜられないDBMSAと親油性材料と化粧材料とを含有する安定な固体の親油性組成物が提供される。さらに本発明によれば、DBMSAとヒドロキシ酸誘導体とを含有する安定な親油性組成物が提供される。さらに本発明によれば、これら組成物の製造方法が提供される。さらに本発明によれば、人間の皮膚に色を施し、日光から人間の皮膚を保護し、さらにたとえば乾燥皮膚、皺および汚れた皮膚のような皮膚科傷害を本発明の親油性DBMSAに基づく組成物により処理するための方法が提供される。
Claims (25)
- 人間の皮膚に局部塗布するのに適した固体の親油性組成物において:(a)1.5〜29.5重量%のジベンジルモノソルビトールアセタールと;
(b)70〜98.0重量%の主成分として親油性オイルを含む親油性材料と;
(c)着色料、香料、日焼止料、皮膚科剤およびその混合物よりなる群から選択される0.5〜28.5重量%の化粧材料とからなり、該親油性オイルがヒマシ油、鉱油、スクワレン、脂肪酸、脂肪族アルコール、C12-15 アルキルベンゾエート、プロピレングリコールジペラルゴネート、グリセリントリオクタノエートおよびその混合物よりなる群から選択されることを特徴とする固体の親油性組成物。 - 親油性材料が少なくとも80重量%の1種もしくはそれ以上の親油性オイルを含む請求項1に記載の組成物。
- 親油性材料が少なくとも95重量%の1種もしくはそれ以上の親油性オイルを含む請求項2に記載の組成物。
- 親油性オイルがC12-15 アルキルベンゾエートである請求項1に記載の組成物。
- 親油性オイルがプロピレングリコールジペラルゴネートである請求項1に記載の組成物。
- 親油性オイルがグリセリントリオクタノエートである請求項1に記載の組成物。
- 親油性材料が動物ワックス、昆虫ワックス、植物ワックス、鉱物ワックス、石油ワックス、合成ワックスおよびその混合物よりなる群から選択される親油性ワックスを含む請求項1に記載の組成物。
- 化粧材料が親油性の染料、レーキ、顔料およびその混合物よりなる群から選択される着色料である請求項1に記載の組成物。
- 化粧材料がビタミン、炎症防止剤、ヒドロキシ酸、ヒドロキシ酸誘導体およびその混合物よりなる群から選択される皮膚科剤である請求項1に記載の組成物。
- 皮膚科剤がヒドロキシ酸である請求項9に記載の組成物。
- 皮膚科剤がヒドロキシ酸誘導体である請求項9に記載の組成物。
- R3 およびR4 が水素である請求項12に記載の組成物。
- ヒドロキシ酸誘導体がラクチド、グリコリドおよびその混合物よりなる群から選択される請求項12に記載の組成物。
- ヒドロキシ酸誘導体がラクチドである請求項14に記載の組成物。
- ヒドロキシ酸誘導体がグリコリドである請求項14に記載の組成物。
- 化粧材料がジオキシベンゾン、2−エチルヘキシル2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、2−エチルヘキシルサリチレート、ホモサレート、メンチルアンスラニレート、オキシベンゾン、オクチルジメチルPABA、レッド・ペトロレータム、二酸化チタン、フェルラ酸エステルおよびその混合物よりなる群から選択される日焼止料を含む請求項1に記載の組成物。
- 日焼止料がフェルラ酸エチルを含む請求項17に記載の組成物。
- 日焼止料が二酸化チタンである請求項17に記載の組成物。
- (a)ジベンジルモノソルビトールアセタールを主成分として親油性オイルを含む親油性材料に溶解させるのに充分な温度および時間にて前記ジベンジルモノソルビトールアセタールを1種もしくはそれ以上の親油性材料と混合し;
(b)着色料、香料、日焼止料、皮膚科剤およびその混合物よりなる群から選択される化粧材料をジベンジルモノソルビトールアセタールと1種もしくはそれ以上の親油性材料との混合物と混合し、これら材料の量を得られる混合物が1.5〜29.5重量%のジベンジルモノソルビトールアセタールと70〜98.0重量%の親油性材料と0.5〜28.5重量%の化粧材料とを含有するよう調整し;
(c)混合物を室温まで冷却することを特徴とする固体の親油性組成物の製造方法であって、該親油性オイルがヒマシ油、鉱油、スクワレン、脂肪酸、脂肪族アルコール、C12-15 アルキルベンゾエート、プロピレングリコールジペラルゴネート、グリセリントリオクタノエートおよびその混合物よりなる群から選択されることを特徴とする固体の親油性組成物の製造方法。 - 工程(a)における温度が75〜200℃である請求項20に記載の方法。
- 工程(b)を、ジベンジルモノソルビトールアセタールを親油性材料に溶解させる前、その間またはその後に行う請求項20に記載の方法。
- ジベンジルモノソルビトールアセタールを、工程(b)を行う前に親油性材料に溶解させる請求項20に記載の方法。
- 請求項20、21、22または23の方法により製造される組成物。
- 請求項1〜19または24のいずれか一項に記載の組成物を皮膚に施すことを特徴とする皮膚に対する化粧組成物の塗布方法。
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