JP3816945B2 - 貼付剤 - Google Patents
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Description
B 支持体
C 膏体層
ツロブテロール50重量部又は150重量部を、2−オクチル−1−ドデカノール(コグニスジャパン社製 商品名「EUTANOL G」)、2−ヘキシル−1−デカノール(コグニスジャパン社製 商品名「EUTANOL G16N」)、イソステアリルアルコール(高級アルコール工業社製 商品名「イソステアリルアルコールEX」)、オレイルアルコール(高級アルコール工業社製 商品名「オレイルアルコールVP」)、セタノール(ヘキサデシルアルコール)(日本油脂社製 商品名「NAA−44」)、ミリスチン酸イソプロピル(日光ケミカルズ社製 商品名「IPM−100」)、オレイン酸デシル(コグニスジャパン社製 商品名「CETIOL V」)、中鎖脂肪酸トリグリセリド(日本油脂社製 商品名「パナセート800」)、ポリエチレングリコール(丸石製薬社製 商品名「日本薬局方マクロゴール400」)、プロピレングリコール(丸石製薬社製 商品名「日本薬局方プロピレングリコール」)及び流動パラフィン(山桂産業社製 商品名「流動パラフィン350番」)に全体の量が1000重量部となるように添加してツロブテロール溶液を作製した。このツロブテロール溶液を50℃で120分間に亘って保温した後に、20℃で24時間に亘って保温し、更に、4℃で24時間に亘って保温した。
エピネフリン(和光純薬社製)、レボドパブチルエステル、フェナセチン(和光純薬社製)及びフェニルアラニン(和光純薬社製)50重量部又は150重量部をそれぞれ、上述の2−オクチル−1−ドデカノール、2−ヘキシル−1−デカノール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ミリスチン酸イソプロピル、ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールに全体の量が1000重量部となるように添加して、薬物溶液を作製した。この薬物溶液の溶解性を、上述したツロブテロールの溶解剤に対する溶解性と同様の要領で測定し、その結果を表2〜5に示した。
チラミン(東京化成工業社製)50重量部又は150重量部をそれぞれ、上述の2−オクチル−1−ドデカノール、ミリスチン酸イソプロピル、ポリエチレングリコール及びプロピレングリコールに全体の量が1000重量部となるように添加して、チラミン溶液を作製した。このチラミン溶液の溶解性を、上述したツロブテロールの溶解剤に対する溶解性と同様の要領で測定し、その結果を表6に示した。
ドデシルメタクリレート2286重量部、2−エチルヘキシルメタクリレート14256重量部、2−エチルヘキシルアクリレート1656重量部、ヘキサンジオールジメタクリレート2.3重量部及び酢酸エチル8500重量部を40リットル重合機に供給して窒素雰囲気下にて80℃に加熱した。
2−エチルヘキシルメタクリレート120重量部、エチルアクリレート60重量部、ビニルピロリドン20重量部、トリメチロールプロパントリメタクリレート0.04重量部及び酢酸エチル200重量部をセパラブルフラスコに供給して窒素雰囲気下にて80℃に加熱した。
膏体層中における粘着剤、溶解剤及び薬物の重量比が表7に示した通りとなるように、表7に示した種類の粘着剤溶液、溶解剤及び薬物を配合し、固形分濃度が25重量%となるように酢酸エチルを加えて均一に混合、希釈し、膏体溶液を得た。
製造された直後の貼付剤(I)から一辺が50mmの平面正方形状の試験片を2枚切り出し、アルミニウム箔で包んだ上でアルミニウム包材内に密封した後、25℃及び4℃の恒温槽に一枚づつ放置した。
貼付剤(I)から縦50mm×横15mmの平面長方形状の試験片を切り出し、JIS Z0237に規定する粘着力試験に準拠して180°引き剥がし試験を3回行い、測定された粘着力の相加平均値を粘着性とした。
貼付剤(II) から一辺が2cmの平面正方形状の試験片を6枚切り出し、これらの試験片を、バリカン及びシェーバーで予め処理したウサギの背部皮膚に24時間に亘って貼付した後に剥離し、剥離してから30分後、24時間後の皮膚の紅斑状態を目視観察し、下記基準により判断した。そして、各試験片の評価の相加平均値を皮膚刺激性とした。比較例11については、糊残りが激しかったために評価できなかった。
0・・・紅斑なし
1・・・非常に軽度の紅斑(やっと認められる程度)
2・・・明らかな紅斑
3・・・中等度乃至強い紅斑
4・・・深赤色の強い紅斑に軽い痂皮形成
上記皮膚刺激性試験において、ウサギの背部皮膚に貼付後、24時間経過した試験片において、皮膚表面から剥がれることなく貼着していた膏体層部分の面積における膏体層全体の面積に対する百分率を貼付性とした。
○・・・糊残りが殆どない
△・・・試験片の四方外周縁部に対応する貼付部位に糊残りを生じていた。
×・・・試験片の貼付部位の全体に糊残りを生じていた。
××・・試験片の貼付部位の全体に凝集破壊が生じていた。
実施例1〜5及び比較例1〜8,10で作製した貼付剤(I)から直径2cmの平面円形状の試験片(貼付面積:3.14cm2 )を切り出す一方、37℃に保持されたFranzの拡散セルに、ヘアレスマウス(雄、8週齢)の背部摘出皮膚を固定し、この皮膚の上端部に試験片をその膏体層によって貼付した。なお、pH7.2に調整した生理食塩水をリセプター液とし、このリセプター液中に皮膚の下端部を浸漬した。
Claims (3)
- 支持体の片面に膏体層が設けられ、この膏体層は、粘着剤100重量部、溶解剤1〜75重量部及びツロブテロールを含有し、上記溶解剤は、炭素数8〜30の炭素鎖中に分岐構造を有する脂肪族アルコールからなると共に、上記粘着剤は、アルキル基の炭素数が6〜20であるアルキル(メタ)アクリレートを70重量%以上含有する単量体を共重合させて得られる共重合体であることを特徴とする貼付剤。
- 溶解剤が、炭素数が12〜24の炭素鎖中に分岐構造を有する脂肪族アルコールであることを特徴とする請求項1に記載の貼付剤。
- 溶解剤が、オクチルドデカノールであることを特徴とする請求項1又は請求項2に記載の貼付剤。
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